Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Ацетилхолин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Ацетилхолин
-
Противопоказания
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Ацетилхолин
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
Структурная формула
Русское название
Ацетилхолин
Английское название
Acetylcholine
Латинское название
Acetylcholinum (род. Acetylcholini)
Химическое название
2-(Ацетилокси)-N,N,N-триметилэтанаминия хлорид
Брутто формула
C7H16ClNO2
Фармакологическая группа вещества Ацетилхолин
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
-
H34.0 Преходящая ретинальная артериальная окклюзия
-
I70.2 Атеросклероз артерий конечностей
-
N31.2 Нейрогенная слабость мочевого пузыря, не классифицированная в других рубриках
-
Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Код CAS
60-31-1
Фармакологическое действие
—
холиномиметическое.
Характеристика
Ацетилхолина хлорид — бесцветные кристаллы или белая кристаллическая масса. Расплывается на воздухе. Легко растворим в воде, хлороформе и этаноле; практически нерастворим в эфире.
Фармакология
Осуществляет передачу нервных импульсов в ЦНС, вегетативных ганглиях, окончаниях парасимпатических и двигательных нервов, возбуждает постсинаптические мембраны потовых желез. Взаимодействует с м- и н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию мембраны, повышает проницаемость для ионов натрия, выравнивая потенциал напряжения. Стимуляция м-холинорецепторов увеличивает содержание «вторичных медиаторов» (цАМФ и цГМФ). Локальный синаптический потенциал генерирует потенциал действия в нейроне следующей ступени или повышает функциональную активность клеток органов (мышцы, железы и др.).
При системном действии преобладают м-холиномиметические эффекты: брадикардия, расширение кровеносных сосудов, снижение АД, повышение тонуса и сократимости гладких мышц бронхов, ЖКТ, матки, желчного и мочевого пузыря, усиление секреции пищеварительных, бронхиальных, потовых и слезных желез, сужение зрачков (миоз), спазм аккомодации. Снижает внутриглазное давление (при сужении зрачка и уплощении радужной оболочки расширяются шлеммов канал и пространства радужно-роговичного угла, улучшается отток внутриглазной жидкости). Стимулирующее влияние на н-холинорецепторы вегетативных ганглиев (симпатических и парасимпатических) значимо проявляется только при блокаде м-холинорецепторов.
При приеме внутрь неэффективен, т.к. легко гидролизуется; в условиях парентерального введения оказывает быстрый, но кратковременный эффект. После аппликации в конъюнктивальный мешок всасывается в кровь, оказывает резорбтивное действие. Плохо проникает через ГЭБ.
Применение вещества Ацетилхолин
Операции на передней камере глаза (удаление катаракты, кератопластика, иридоэктомия) — для обеспечения миоза в течение нескольких секунд после высвобождения хрусталика; спазм артерий сетчатки; редко — эндартериит, перемежающаяся хромота, трофические расстройства в культях, атония кишечника и мочевого пузыря, рентгенодиагностика ахалазии пищевода.
Противопоказания
Гиперчувствительность, бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточность II–III ст., стенокардия, атеросклероз, эпилепсия, кровотечения из ЖКТ.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия вещества Ацетилхолин
При системном применении или системной абсорбции: сужение коронарных сосудов, брадикардия, аритмия, снижение АД, покраснение лица, затруднение дыхания, повышенное потоотделение.
При аппликации в глаза: отек, помутнение роговицы.
Взаимодействие
Проявляет антагонизм с адреномиметиками по влиянию на величину зрачка. Бета-адреноблокаторы, антихолинэстеразные препараты, адреномиметики повышают противоглаукомный эффект. Трициклические антидепрессанты, м-холиноблокаторы, фенотиазин, хлорпротиксен, клозапин снижают парасимпатическую активность. Галотан усиливает побочные проявления. При сочетании с хинидином возможно трепетание желудочков.
Передозировка
Симптомы: резкое снижение АД, брадикардия, нарушение ритма сердца, профузный пот, миоз, усиление перистальтики кишечника, бронхоспазм, остановка сердца.
Лечение: немедленное в/в, п/к или в/м введение 0,5–1 мл 0,1% раствора атропина (при необходимости повторно), при тяжелом бронхоспазме и резком падении АД — 0,1–1 мл 0,1% раствора адреналина п/к.
Способ применения и дозы
парентерально.
Местно: равномерно нанося на поверхность радужной оболочки и в направлении к углу зрачка 0,5–2 мл.
Парентерально: по 0,05–0,1 г п/к или в/м 1–3 раза в сутки. Высшие дозы п/к и в/м: разовая — 0,1 г, суточная — 0,3 г.
Меры предосторожности
Раствор готовят непосредственно перед использованием, т.к. ацетилхолин в растворе быстро разлагается.
При инъекции следует убедиться, что игла не попала в вену: в/в введение не допускается (возможно резкое понижение АД и остановка сердца).
Длительная аппликация (в течение нескольких лет) в конъюнктивальный мешок может привести к необратимому миозу и образованию задних петехий.
Для пролонгации миоза возможна предварительная инстилляция пилокарпина. При операции по поводу катаракты применяют только после выделения хрусталика.
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Фармакологическое действие
M-, н-холиномиметик. Оказывает прямое стимулирующее действие на м- и н-холинорецепторы. Проявлением м-холиномиметического действия являются брадикардия, уменьшение ОПСС, повышение тонуса и сократительной активности мышц бронхов, ЖКТ, мочевого пузыря, круговой мышцы радужки, цилиарной мышцы глаза, повышение секреции желез бронхов, желудка, кишечника, слюнных, слезных и носоглоточных желез. Вызывает расслабление сфинктеров ЖКТ и сфинктера мочевого пузыря.
Н-холиномиметическое действие связано с участием ацетилхолина в передаче нервных импульсов с преганглионарных волокон на постганглионарные в вегетативных узлах, а также с двигательных нервов на поперечно-полосатую мускулатуру. В малых дозах является физиологическим передатчиком нервного возбуждения, в больших дозах может вызывать стойкую деполяризацию в области синапсов и блокировать передачу возбуждения. Участвует в передаче нервного импульса в разных отделах мозга, при этом малых концентрациях облегчает, а в высоких — тормозит синаптическую передачу.
Показания активного вещества
АЦЕТИЛХОЛИН ХЛОРИД
Эндартериит, перемежающаяся хромота, трофические расстройства в культях, спазмы артерий сетчатки, атония кишечника и мочевого пузыря, для облегчения рентгенологической диагностики ахалазии пищевода.
Режим дозирования
Применяют п/к и в/м в дозе 50-100 мг 2-3 раза/сут. Максимальные дозы: разовая — 100 мг, суточная — 300 мг.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, саливация.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия.
Со стороны ЦНС: головная боль, нарушение аккомодации, слезотечение.
Прочие: повышенное потоотделение, ринорея, бронхоспазм, учащенное мочеиспускание.
Противопоказания к применению
Бронхиальная астма, стенокардия, атеросклероз, эпилепсия, кровотечения из ЖКТ, гиперкинез при беременности, воспалительные процессы в брюшной полости до оперативного вмешательства.
Применение при беременности и кормлении грудью
Следует избегать применения ацетилхолина хлорида при беременности и в период лактации.
Применение у пожилых пациентов
Применять с осторожностью во избежание риска обострения сопутствующих заболеваний.
Особые указания
В настоящее время системное применение ацетилхолина хлорида ограничено.
Ацетилхолин хлорид входит в состав некоторых комбинированных препаратов для местного применения в глазной хирургии и необходим для создания быстрого и полного миоза.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антихолинэстеразными средствами усиливаются холиномиметические эффекты ацетилхолина хлорида.
При одновременном применении м-холиноблокаторов, трициклических антидепрессантов, нейролептиков (производные фенотиазина, хлорпротиксен, клозапин) уменьшаются эффекты ацетилхолина хлорида.
Состав
холина битартрат, мальтодекстрин, цитидинмонофосфат натрия, кроскармеллоза (носитель), компоненты пленочного покрытия (пищевые добавки): гидроксипропилметилцеллюлоза (загуститель), твин 80 (эмульгатор), полиэтиленгликоль (глазирователь); крахмал кукурузный, стеарат кальция и диоксид кремния аморфный (агенты антислеживающие).
Показания к применению
Обладает мембранопротекторным и антиатеросклеротическим свойствами. Холин играет важную роль в построении тканей и синтезе ряда необходимых веществ, в том числе в головном мозге и нервных волокнах. Он способствует выработке ацетилхолина, тем самым улучшая передачу нервных импульсов и наши когнитивные способности: интеллект, память, концентрацию внимания, мышление. Способствует нормализации жирового обмена и поддержанию здоровья печени.
Считается природным антидепрессантом и ноотропом.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость компонентов, беременность, кормление грудью. Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.
Способ применения и дозы
Взрослым по 2 таблетки в день.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
3 года.
Описание
Биологически активная добавка (БАД). Не является лекарственным средством.
Действие
Холин – это компонент клеточных мембран, который играет важную роль в здоровом росте и функционировании клеток. Он является структурным компонентом фосфолипидов и участвует в выработке миелина – защитной оболочки нервных волокон и клеток головного мозга. Из холина в организме синтезируется важнейший нейромедиатор – ацетилхолин, который служит передаче нервных импульсов в нашем организме.
Цитидин способствует восстановлению поврежденных миелиновых оболочек нервов. Он участвует в процессе организации структуры нерва и в транспорте белка.
Недостаток холина негативно сказывается на нашем здоровье: мы испытываем эмоциональную нестабильность, упадок сил, на фоне дефицита холина развиваются расстройства пищеварительной системы (гастрит, ухудшается работа печени). И, если нет возможности получать холин и цитидин из пищи, богатой нуклеотидами, на помощь приходят добавки, их содержащие.
Оба действующих вещества, холин и цитидин:
- восстанавливают и поддерживают целостность клеточных мембран головного мозга и нервных волокон за счет выработки фосфатидилхолина;
- увеличивают выработку ацетилхолина в качестве нейромедиатора между клетками в ЦНС;
- снижает концентрацию в крови холестерина низкой плотности и триглицеридов;
- ускоряют процесс регенерации клеток и липидный обмен в печени.
- улучшают когнитивные способности.
Помимо прочего, холин необходим для усвоения ключевых жирорастворимых витаминов: А, D, Е, К. Способствует нормализации жирового обмена и поддержанию здоровья печени.
Список литературы (источники):
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
- Международная классификация болезней (МКБ-10)
- Официальная инструкция от производителя
Ацетилхолин
Acetylcholine
Фармакологическое действие
Ацетилхолин оказывает холиномиметическое действие, парасимпатомиметический нейромедиатор прямого действия, вызывает сокращение мышц-сфинктеров радужной оболочки, что приводит к миозу и сокращению цилиарной мышцы и вызывает спазм аккомодации.
Фармакодинамика
Ацетилхолин является м-, н-холиномиметиком.
Осуществляет передачу нервных импульсов в центральной нервной системе, вегетативных ганглиях, окончаниях парасимпатических и двигательных нервов, возбуждает постсинаптические мембраны потовых желёз. Взаимодействует с м- и н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию мембраны, повышает проницаемость для ионов натрия, выравнивая потенциал напряжения. Стимуляция м-холинорецепторов увеличивает содержание «вторичных медиаторов» (цАМФ и цГМФ). Локальный синаптический потенциал генерирует потенциал действия в нейроне следующей ступени или повышает функциональную активность клеток органов (мышцы, железы и др.). Участвует в передаче нервного импульса в разных отделах мозга, при этом малых концентрациях облегчает, а в высоких — тормозит синаптическую передачу.
При системном действии преобладают м-холиномиметические проявления брадикардия, уменьшение общего периферического сосудистого сопротивления, снижение артериального давления, повышение тонуса и сократимости гладких мышц бронхов, желудочно-кишечного тракта, матки, желчного и мочевого пузыря, усиление секреции пищеварительных, бронхиальных, потовых и слёзных желёз, сужение зрачков (миоз), спазм аккомодации.
Сужение зрачка, обусловленное действием ацетилхолина, как правило сопровождается снижением внутриглазного давления. Этот эффект частично объясняется тем, что при сужении зрачка и уплощении радужной оболочки расширяется шлеммов канал (венозный синус склеры) и фонтановы пространства (пространства радужно-роговичного угла), что обеспечивает лучший отток жидкости из внутренних сред глаза. Не исключено, что в понижении внутриглазного давления принимают участие и другие механизмы. Стимулирующее влияние на н-холинорецепторы вегетативных ганглиев (симпатических и парасимпатических) значимо проявляется только при блокаде м-холинорецепторов.
При приёме внутрь ацетилхолин неэффективен, так как легко гидролизуется; в условиях парентерального введения оказывает быстрый, но непродолжительный эффект. После аппликации в конъюнктивальный мешок всасывается в кровь, оказывает резорбтивное действие.
Фармакокинетика
Ацетилхолин показывает низкую абсорбцию. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Продолжительность действия около 6 часов.
Показания
- Операции на передней камере глаза (удаление катаракты, кератопластика, иридоэктомия) — для обеспечения миоза в течение нескольких секунд после высвобождения хрусталика;
- спазм артерий сетчатки;
- эндартериит;
- «перемежающаяся» хромота;
- трофические расстройства;
- спазм артерий сетчатки;
- атония кишечника;
- атония мочевого пузыря;
- рентгенологическая диагностика ахалазии пищевода.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к ацетилхолину;
- бронхиальная астма;
- хроническая сердечная недостаточность Ⅱ–Ⅲ ст.;
- стенокардия;
- атеросклероз;
- эпилепсия;
- гиперкинез при беременности;
- кровотечения из желудочно-кишечного тракта.
Беременность и грудное вскармливание
Способ применения и дозы
Подкожно и внутримышечно в дозе 50–100 мг 2–3 раза в сутки.
Максимальная разовая доза — 100 мг.
Максимальная суточная доза — 300 мг.
Побочные действия
При системном применении или системной абсорбции
Аллергические реакции, сужение коронарных сосудов, снижение артериального давления, брадикардия, аритмии, гиперемия кожи лица, затруднение дыхания, повышенное потоотделение, миоз, диарея, усиление перистальтики кишечника.
При аппликации в глаза
Отёк, помутнение роговицы.
Передозировка
Симптомы передозировки ацетилхолином
брадикардия, профузный пот, галлюцинации, коллапс, миоз, бронхоспазм, остановка сердца
Лечение передозировки ацетилхолином
Внутривенно или подкожно, 1 мл 0,1 % раствора атропина, при тяжёлом бронхоспазме и резком снижении артериального давления — 0,1–1 мл 0,1 % раствора эпинефрина подкожно.
Взаимодействие
Ацетилхолин показывает антагонизм с адреномиметиками по влиянию на величину зрачка.
Бета-адреноблокаторы, антихолинэстеразные препараты, адреномиметики при сочетании с ацетилхолином повышают противоглаукомный эффект.
При одновременном применении трициклические антидепрессанты, м-холиноблокаторы, фенотиазин, хлорпротиксен, клозапин снижают парасимпатическую активность.
При одновременном применении галотан усиливает побочные проявления.
При сочетании ацетилхолина с хинидином возможно трепетание желудочков.
Особые указания
Раствор готовят непосредственно перед использованием, так как при кипячении и длительном хранении растворы разлагаются.
Во время проведения инъекции необходимо убедиться, что игла не попала в вену (внутривенное введение не допускается из-за возможности резкого снижения артериального давления и остановки сердца).
Длительная аппликация (в течение нескольких лет) в конъюнктивальный мешок может привести к необратимому миозу и образованию задних петехий.
Для пролонгации миотического действия возможна предварительная инстилляция пилокарпина.
При операции по поводу катаракты применяют только после выделения хрусталика.
Классификация
-
АТХ
S01EB09
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
C
(риск не исключается)
Информация о действующем веществе Ацетилхолин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Ацетилхолин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Химическое название
N, N, N-триметил-2-аминоэтанола ацетат
Химические свойства
Ацетилхолин – основной нейромедиатор, отвечающий за нервно-мышечную передачу в парасимпатической нервной системе. Это четвертичное моноаммониевое соединение. Само по себе вещество не стойкое, в организме быстро разрушается с помощью ацетилхолинэстеразы, в результате чего образуется уксусная кислота и холин.
Средство синтезируют в виде белых кристаллов или кристаллической массы, которая имеет свойство расплываться при контакте с воздухом. Вещество хорошо растворяется в спирте и воде. Его нельзя кипятить и долго хранить, ацетилхолин разлагается.
Используется в качестве лекарства, улучшающего нервно-мышечную передачу и для проведения фармакологических исследований. Часто его синтезируют в виде соли или хлорида.
Данный нейромедиатор играет важную роль в организме, повышает работоспособность головного мозга и память. Поэтому важно, чтобы содержалось достаточно ацетилхолина в продуктах питания, входящих в ежедневный рацион.
Выпускают средство в ампулах по 5 мл, содержащих по 100-200 мг сухого препарата. Перед использованием его растворяют в воде для инъекций.
Фармакологическое действие
Холинолитическое, сосудорасширяющее, гипотензивное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Холиномиметическое действие Ацетилхолина на организм возникает из-за стимуляции им н- и м-холинорецепторов. Вещество замедляет сердечные сокращения, расширяет периферические кровеносные сосуды, понижает АД, усиливает перистальтику кишечника и желудка.
Средство влияет на секрецию бронхиальных и пищеварительных желез, выведение пота и слез. Также вещество производит миотический эффект, усиливает спазм аккомодации (сужение зрачка), понижает внутриглазное давление.
Малые дозы ацетилхолина стимулируют передачу нервных импульсов в различных отделах головного мозга, а большие – напротив тормозят этот процесс. Данный нейромедиатор в целом повышает работоспособность головного мозга и память. Поэтому важно, чтобы содержалось достаточно ацетилхолина в продуктах питания, входящих в ежедневный рацион. При его недостатке развиваются нарушения работы мозга (болезнь Альцгеймера).
Показания к применению
Ранее его назначали в качестве холиномиметика. Также возможно применение средства для лечения глаукомы в течение непродолжительного периода, так как при длительном использовании может развиться катаракта.
Противопоказания
Не рекомендуется к приему при бронхиальной астме, атеросклерозе, кровотечении из ЖКТ, стенокардии.
Побочные действия
Во время лечения Ацетилхолином могут развиться:
- брадикардия, понижение артериального давления, сердечная аритмия;
- тошнота, диарея, головные боли, нарушения зрения, повышенное слезотечение;
- ринорея, потливость, бронхоспазм;
- частое мочеиспускание.
Инструкция по применению (Способ и дозировка)
Ацетилхолин назначают подкожно и внутримышечно. В среднем дозировка для взрослых составляет 50-100 мг. При необходимости инъекции можно делать несколько раз подряд, до трех раз.
Нельзя допускать внутривенного введения препарата, так как это может привести к резкому понижению артериального давления, вплоть до остановки сердца.
Передозировка
Передозировка может вызвать резкое снижение АД, брадикардию, остановку сердца, нарушения ритма, миоз, диарею и так далее. Для устранения нежелательных симптомов рекомендуется как можно скорее ввести подкожно или внутривенно 1 мл 0,1% р-ра атропина или другого холинолитика (например, Метацин). При необходимости произвести повторные инъекции.
Взаимодействие
Антихолинэстеразные лекарственные средства усиливают холиномиметическое действие данного вещества.
М-холиноблокаторы, нейролептики, трициклические антидепрессанты, производные фенотиазина, Хлорпротиксен снижают эффективность средства.
Условия продажи
На данный момент лекарство не продается в аптеках.
Условия хранения
Хранят препарат в плотно запаянных ампулах.
Особые указания
На данный момент данное вещество в медицинской практике практически не применяется.
Средство иногда входит в состав некоторых комб. препаратов для местного использования в хирургии глаза, чтобы создать стойкий и продолжительный миоз.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
На данный момент препараты ацетилхолина не выпускают.
Отзывы
Отзывов о данном средстве практически нет, его сложно приобрести в аптеке и оно практически не применяется в медицине. Лекарство заменили более эффективными препаратами.
Цена, где купить
Купить Ацетилхолин в чистом виде практически невозможно. Иногда его можно приобрести в составе специфических глазных капель для проведения клинических исследований.