Ацетилсалициловая кислота инструкция по применению таблетки взрослым для разжижения крови отзывы

Ацетилсалициловая кислота



6.091 ‰

Выбор описания

Лек. форма Дозировка

таблетки


250 мг


500 мг

Ацетилсалициловая кислота (таблетки, 250 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № Р N003119/01

Дата последнего изменения: 18.04.2023

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакокинетика
  • Фармакодинамика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Производитель
  • Аналоги (синонимы) препарата Ацетилсалициловая кислота
  • Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Состав

1
таблетка содержит:

Действующее вещество

Ацетилсалициловая
кислота — 500 мг.

Вспомогательные вещества

Крахмал
картофельный; тальк; карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят);
лимонной кислоты моногидрат.

Описание лекарственной формы

Круглые,
плоскоцилиндрической формы таблетки белого цвета, без запаха или со слабым
характерным запахом, с двухсторонней фаской и риской на одной стороне.
Допускается мраморность поверхности таблеток.

Фармакокинетика

Всасывание:
при приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается системной
элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбированная
часть быстро гидролизуется эстеразами, поэтому период полувыведения препарата —
не более 15–20 минут. В организме циркулирует (на 75–90% в связи с
альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Время
достижения максимальной концентрации в плазме — 2 ч. Сывороточный уровень
салицилатов весьма вариабелен.

Распределение:
салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в
спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. Проникновение в полость
сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной
фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой
ткани, следы — в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть
салициловой кислоты превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую
в ткани, в т.ч. в мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших количествах
выводится с грудным молоком.

Метаболизм
и выведение: метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов,
обнаруживаемых во многих тканях и моче. Выводится преимущественно путем
активной секреции в канальцах почек в неизменном виде (60%) и в виде
метаболитов. Выведение неизменного салицилата зависит от pH мочи (при
подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их
реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит
от дозы: при приеме небольших доз период полувыведения препарата — 2–3 ч.,
с увеличением дозы может возрастать до 15–30 ч.

Фармакодинамика

Препарат
оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Механизм
действия ацетилсалициловой кислоты основан на ингибировании активности
ферментов циклооксигеназ ЦОГ‑1 и ЦОГ‑2, участвующих в синтезе
простагландинов, простациклинов и тромбоксана. В результате нарушается синтез
простагландинов, обеспечивающих формирование отека и гиперальгезии, снижение
содержания простагландинов (преимущественно Е1) в центре терморегуляции
приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и
усиления процессов потоотделения. Анальгезирующий эффект обусловлен как
центральным (влияние на центры болевой чувствительности), так и периферическим
(уменьшение альгогенной активности брадикинина) действием.
Противовоспалительное действие препарата обусловлено снижением синтеза
простагландинов, уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности
гиалуронидазы, ограничением энергетического обеспечения воспалительного
процесса путем торможения образования аденозинтрифосфорной кислоты.

Уменьшает
агрегацию, адгезию тромбоцитов и угнетает процессы тромбообразования за счет
подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах.

Блокада
ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению синтеза
гастропротекторных простагландинов, что может способствовать изъязвлению
слизистой оболочки желудка и возникновению последующего кровотечения.

Показания

Симптоматическое
лечение умеренного или слабовыраженного болевого синдрома: головная боль (в том
числе при абстинентном синдроме), зубная боль, мигрень, боль в горле, боль в
спине и мышцах, боль в суставах, невралгия, корешковый синдром, альгодисменорея
(боли при менструациях).

Лихорадочный
синдром при «простудных» и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у
взрослых и детей старше 15 лет).

Противопоказания

–     
Детский возраст
до 15 лет.

–     
Повышенная
чувствительность к ацетилсалициловой кислоте (АСК), другим нестероидным
противовоспалительным препаратам (НПВП) и компонентам препарата.

–     
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

–     
Полное или
неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой
оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК и др. НПВП (в т.ч.
в анамнезе).

–     
Беременность в
сроке более 20 недель, период грудного вскармливания.

–     
Эрозивно-язвенные
поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), желудочно-кишечное
кровотечение.

–     
Геморрагические диатезы
(гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазии, гипопротромбинемия, тромбоцитопения,
тромбоцитопеническая пурпура).

–     
Тяжелая
печеночная недостаточность или активное заболевание печени.

–     
Обострение воспалительных
заболеваний кишечника (язвенный колит, болезнь Крона).

–     
Цереброваскулярное
кровотечение или иные кровотечения.

–     
Дефицит витамина
K.

–     
Одновременный
прием с метотрексатом в дозе 15 мг/нед. И более.

–     
Одновременный
прием пероральных антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты в дозе,
превышающей 3,0 г
в сутки.

–     
Выраженная
почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

С осторожностью

–     
Гиперурикемия,
уратный нефролитиаз, подагра.

–     
Язвенная болезнь
желудка и/или двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечные кровотечения (в
анамнезе).

–     
Почечная
недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин).

–     
Печеночная недостаточность.

–     
Бронхиальная
астма.

–     
Хроническая
обструктивная болезнь легких.

–     
Полипоз носа,
сенная лихорадка, лекарственная аллергия.

–     
Беременность в
сроке до 20 недель.

–     
Одновременный
прием пероральных антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты в дозе менее 3,0 г
в сутки.

–     
Одновременный
прием с метотрексатом в дозе менее 15 мг/нед..

–     
Метроррагия
(ациклические маточные кровотечения).

–     
Гиперменорея
(обильные и продолжительные менструации).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение
больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной
частотой дефектов развития плода (расщепленное небо, пороки сердца). Не следует
применять женщинам с 20‑ой недели беременности в связи с возможным
развитием маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная
почечная дисфункция). Применение при беременности сроком до 20 недель
необходимо осуществлять с осторожностью, только если потенциальная польза
применения превышает потенциальный риск для плода. Необходимо
проконсультироваться с врачом.

Салицилаты
и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Во время
грудного вскармливания прием препарата противопоказан.

Способ применения и дозы

Препарат
принимают внутрь после еды, запивая водой, молоком или щелочной минеральной
водой. Взрослым и детям старше 15 лет: разовая доза — 500 мг, максимальная
разовая доза — 1000 мг (2 таблетки по 500 мг), максимальная
суточная доза — 3000 мг (6 таблеток по 500 мг). Разовую дозу при
необходимости можно принимать 3–4 раза в сутки с интервалом не менее
4 часов. Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна
превышать 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более
3 дней — в качестве жаропонижающего средства. Для снижения риска развития
нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) следует
использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Побочные действия

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277

Нежелательные
явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от
анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота
встречаемости определяется по ВОЗ и имеет следующую градацию: часто — более 1%;
нечасто — 0,1–1%; редко — 0,01–0,1%; очень редко — менее 0,01%, включая
отдельные случаи.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто — тошнота,
рвота, боли в эпигастральной области, снижение аппетита; редко — диарея (понос), желудочно-кишечные
кровотечения (рвота типа «кофейной гущи», черный «дегтеобразный» стул); очень редко — повышение активности
«печеночных» трансаминаз, в отдельных случаях — язва — прободение желудка.

Со стороны нервной системы

Нечасто — головная
боль, головокружение, в отдельных случаях — снижение остроты слуха, звон в
ушах.

Со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто
геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость десен,
геморрагическая сыпь), увеличение времени свертываемости крови. Данные эффекты
сохраняются на протяжении 4–8 дней с момента прекращения приема препарата и
должны быть учтены при планировании последующих операций для пациентов.

Со стороны иммунной системы

Часто — кожная сыпь; очень редко — бронхоспазм, отек Квинке.
Формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» триады (сочетание
бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и
непереносимости ацетилсалициловой кислоты и препаратов пиразолонового ряда).

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко
— синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым
развитием печеночной недостаточности).

Если
у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции или они усугубляются,
или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции,
сообщите об этом врачу.

Взаимодействие

Комбинация
с Метотрексат в дозе >15 мг в неделю противопоказана.

Комбинации препаратов, которые используются с осторожностью

Метотрексат в дозе менее 15 мг/неделю

При
одновременном применении препаратов повышается гематологическая токсичность
метотрексата вследствие того, что НПВП в целом снижают почечный клиренс
метотрексата, а салицилаты, в частности, вытесняют его из связи с белками
плазмы.

Антикоагулянты (кумарин, гепарин)

При
одновременном приеме АСК и непрямых антикоагулянтов повышается риск
кровотечения за счет подавления функции тромбоцитов, повреждения слизистой
оболочки желудка и 12‑перстной кишки и вытеснения пероральных
антикоагулянтов из их связи с белками плазмы.

Другие НПВП с салицилатами в высокой дозе
(>3 г/сутки)

При
одновременном применении препаратов из-за эффекта синергизма повышается риск
образования язв слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и кровотечений.

Урикозурические препараты (бензбромарон, пробенецид)

Снижается
терапевтический эффект урикозурических препаратов за счет конкурентного
тубулярного выведения мочевой кислоты.

Дигоксин

При
одновременном применении препаратов повышается концентрация дигоксина в плазме
крови за счет снижения его экскреции.

Противодиабетические препараты (инсулин, сульфонилмочевина)

Усиливается
гипогликемический эффект за счет того, что АСК в высокой дозе обладает
гипогликемическими свойствами и вытесняет сульфонилмочевину из связи с белками
плазмы.

Тромболитики/антитромбоцитарные препараты других классов
(тиклопидин)

Повышается
риск кровотечения.

Диуретики в сочетании с АСК в дозе 3 г/сутки и более

Снижается
гломерулярная фильтрация, вследствие снижения синтеза простагландинов в почках.

Системные глюкокортикостероиды (ГКС) за исключением
гидрокортизона
(применяется
для лечения болезни Аддисона)

При
одновременном применении препаратов концентрация салицилатов в крови снижается,
поскольку ГКС усиливает элиминацию салицилатов.

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)

При
одновременном применении ингибиторов АПФ и АСК в дозе 3 г/сутки и более
отмечается снижение гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ, вследствие снижения
гломерулярной фильтрации.

Вальпроевая кислота

АСК
нарушает связь вальпроевой кислоты с белками плазмы, в результате чего
повышается ее токсичность.

Антациды

Антациды,
содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание АСК.

Алкоголь

При
сочетании с АСК усиливается повреждающее действие на слизистую оболочку.

Передозировка

Симптомы

(Однократная
доза менее 150 мг/кг — острое отравление считается легким,
150–300 мг/кг — умеренным, более 300 мг/кг — тяжелым): синдром
салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение,
сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический
признак у взрослых). Тяжелое отравление — гипервентиляция легких центрального
генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, спутанное сознание,
сонливость, коллапс, судороги, анурия, кровотечения. Первоначально центральная
гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу — одышка, удушье,
цианоз, холодный липкий пот; с усилением интоксикации нарастает паралич дыхания
и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающие респираторный ацидоз.
При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо
коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития
хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в
течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого
возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому
целесообразно периодически определять содержание салицилатов в крови:
концентрация выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом
отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически
неблагоприятном. При отравлении средней и тяжелой степени необходима
госпитализация.

Лечение

Провокация
рвоты, назначение активированного угля и слабительных, постоянный контроль за
кислотно-щелочным равновесием и электролитным балансом; в зависимости от
состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия
цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение
АСК за счет защелачивания мочи. Защелачивание мочи показано при концентрации
салицилатов выше 40 мг% и обеспечивается в/в инфузией натрия
гидрокарбоната (88 мЭкв в 1 л 5% раствора декстрозы, со скоростью
10–15 мл/ч/кг); восстановление объема циркулирующей крови и индукция
диуреза достигаются введением натрия гидрокарбоната в тех же дозах и
разведении, которое повторяют 2–3 раза. Следует соблюдать осторожность у
пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку
легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для защелачивания мочи
(может вызвать ацидоз и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ
показан при концентрации салицилатов более 100–130 мг%, у больных с
хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний
(рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение
центральной нервной системы, отек легких и почечная недостаточность). При отеке
легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом.

Особые указания

Детям
до 15 лет нельзя назначать препарат, содержащий ацетилсалициловую кислоту,
поскольку в случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома
Рея. Ацетилсалициловая кислота может вызвать бронхоспазм, приступ бронхиальной
астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются
наличие бронхиальной астмы в анамнезе, лихорадки, полипов носа, хронических
бронхолегочных заболеваний, случаев аллергии в анамнезе (аллергические риниты,
высыпания на коже). Ацетилсалициловая кислота может повышать склонность к
кровоточивости, что связано с ее ингибирующим влиянием на агрегацию
тромбоцитов. Это следует учитывать при необходимости хирургического
вмешательства, включая небольшие вмешательства, как удаление зуба. Перед
хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в
послеоперационном периоде, следует отменить прием препарата за 5–7 дней и
поставить в известность врача.

При
необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание
следует прекратить.

Ацетилсалициловая
кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать
причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.

Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами

В
период лечения необходимо соблюдать осторожность при выполнении потенциально
опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций (в т.ч. управление транспортными средствами,
работа с движущимися механизмами).

Форма выпуска

Таблетки
500 мг.

По
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и
фольги алюминиевой печатной лакированной.

10
таблеток в контурную безъячейковую упаковку из материала упаковочного комбинированного
на бумажной основе.

По
2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению
помещают в пачку из картона.

Контурные
ячейковые и безъячейковые упаковки с равным количеством инструкций по
медицинскому применению помещают в групповую упаковку.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

Хранить
в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить
в недоступном для детей месте.

Срок годности

4
года.

Не
применять по истечении срока годности.

Производитель

ОАО
«Ирбитский химфармзавод»

623856,
Россия, Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Кирова, д. 172.

Телефакс:
(34355) 3-60-90.

Адрес производства:

Свердловская
обл., г. Ирбит, ул. Карла Маркса, д. 124а.

Описание проверено

  • Комкова Людмила Александровна
    (Провизор)

    Опыт работы: более 12 лет

Дата обновления: 21.01.2025

Аналоги (синонимы) препарата Ацетилсалициловая кислота

Заказ в аптеках

Название препарата Цена за упак., руб. Аптеки

Ацетилсалициловая кислота, таблетки,
500 мг, №10 — 10 шт. — упаковка контурная безъячейковая


Производитель: Московская фармацевтическая фабрика (Россия)

18.00

Ацетилсалициловая кислота, таблетки,
500 мг, №10 — 10 шт. — упаковка контурная безъячейковая


Производитель: Татхимфармпрепараты ОАО (Россия)

15.00

Ацетилсалициловая кислота, таблетки,
500 мг, №20 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная


Производитель: Борисовский завод медицинских препаратов ОАО (ОАО «БЗМП») (Республика Беларусь)

19.00

Ацетилсалициловая кислота, таблетки,
500 мг, №10 — 10 шт. — упаковка контурная безъячейковая


Производитель: Ирбитский химико-фармацевтический завод ОАО (Россия)

14.40

Ацетилсалициловая кислота, таблетки,
500 мг, №10 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая — пачка картонная


Производитель: Фармстандарт-Лексредства (Россия)

8.80

Ацетилсалициловая кислота, таблетки,
500 мг, №20 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная


Производитель: Фармстандарт-Лексредства (Россия)

20.00

20.00

20.20

Ацетилсалициловая кислота, таблетки,
500 мг, №30 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (3) — пачка картонная


Производитель: Фармстандарт-Лексредства (Россия)

51.00

Ацетилсалициловая кислота, таблетки,
500 мг, №10 — 10 шт. — упаковка контурная безъячейковая


Производитель: Фармстандарт-Лексредства (Россия)

12.00

Ацетилсалициловая кислота, таблетки,
500 мг, №20 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная


Производитель: Марбиофарм ОАО (Россия)

24.00

Ацетилсалициловая кислота, таблетки,
500 мг, №20 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная


Производитель: Дальхимфарм (Россия)

25.00

28.00

Ацетилсалициловая кислота, таблетки,
500 мг, №20 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная


Производитель: Татхимфармпрепараты АО (Россия)

18.00

24.00

Ацетилсалициловая кислота, таблетки,
500 мг, №20 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная


Производитель: Обновление ПФК АО (Россия)

43.00

Ацетилсалициловая кислота, таблетки,
500 мг, №20 — 10 шт. — упаковка контурная ячейковая (2) — пачка картонная


Производитель: Озон Фарм ООО (Россия)

32.00

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Состав

Состав на одну таблетку

Действующее вещество: ацетилсалициловая кислота – 500,000 мг; 

вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лимонная кислота, натрия цитрат, натрия карбонат.

Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета,
с фаской, без запаха или со слабым специфическим запахом. Допускается незначительная шероховатость, мраморность.

Ацетилсалициловая кислота Реневал популярный препарат в современной форме –шипучие таблетки. Уменьшает боль, снижает температуру и воспаление.  Действует в 2 раза быстрее, по сравнению со стандартными таблетками Ацетилсалициловой кислоты. Препарат разрешен к применению с 15 лет.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота (АСК) принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Механизм действия заключается в необратимом ингибировании циклооксигеназы (ЦОГ) – фермента, регулирующего синтез простагландинов Е2, Е12 и тромбоксана А2.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция препарата высокая. После приема внутрь АСК быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (Cmax) АСК при пероральном приеме для лекарственной формы таблетки шипучие достигается через 18 мин после приема препарата, что в 2 раза быстрее по сравнению со стандартными таблетками АСК, Cmax которых равна 30-45 мин. В период абсорбции и сразу после нее АСК превращается в основной активный метаболит – салициловую кислоту.

Cmax салициловой кислоты для лекарственной формы таблетки шипучие достигает максимальной концентрации в плазме крови через 48 мин, а Cmax салициловой кислоты для стандартных таблеток – через 1,5-2 часа.

Распределение

Около 80 % АСК и салициловой кислоты связывается с белками плазмы и быстро распределяется в тканях. Выделяется в грудное молоко и проникает через плаценту.

Метаболизм

Салициловая кислота метаболизируется в печени с образованием метаболитов – салицилурата, салициловофенольного глюкуронида, салицилацилового глюкуронида, гентизиновой и гентизуровой кислот. 

Выведение

Элиминация салициловой кислоты дозозависимая. Период полувыведения варьирует от 2-3 часов при приеме препарата в низких дозах до приблизительно 15 часов при использовании высоких доз. Салициловая кислота и ее метаболиты экскретируются, главным, образом почками.

Ацетилсалициловая кислота Реневал: Показания

  • Для симптоматического лечения головной боли, зубной боли, боли в горле, менструальной боли, боли в спине, мышцах и суставах, слабовыраженной боли при артрите; 
  • повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 15 лет принимать внутрь после еды. Перед приемом таблетку необходимо растворить в стакане воды.

При болевом синдроме слабой и средней интенсивности и лихорадочных состояниях разовая доза составляет 1000 мг (соответствует 2 шипучим таблеткам препарата). Максимальная разовая доза составляет 1000 мг. Интервалы между приемами препарата должны быть не менее 4-х часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 3 г (6 таблеток).

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве обезболивающего
средства и более 3 дней – в качестве жаропонижающего средства.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Противопоказано применение препарата во время беременности в I триместре и в сроке более 20 недель беременности. С осторожностью применяют при беременности – II триместр до 20 недели. Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное небо, пороки сердца). При применении НПВП у женщин с 20-й недели беременности возможно развитие маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция). 

Период грудного вскармливания

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Ацетилсалициловая кислота Реневал: Противопоказания

Язвенные поражения желудочно-кишечного тракта; желудочно-кишечное кровотечение; дефицит витамина К; одновременный прием пероральных антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты в дозе, превышающей 3 г в день; геморрагический диатез; гиперчувствительность к АСК, другим салицилатам или любым вспомогательным веществам препарата; бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП; сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю; выраженная почечная и/или печеночная недостаточность; тяжелая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; беременность I триместр и в сроке более 20 недель и период грудного вскармливания; детский возраст до 15 лет.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед применением препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

С осторожностью

Сопутствующее лечение антикоагулянтами; наличии в анамнезе: язв желудочно-кишечного тракта, включая хроническую и рецидивирующую язвенную болезнь, а также желудочно-кишечного кровотечения, аллергических реакций на НПВП и другие препараты, бронхиальной астмы, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний органов дыхания; нарушение функции почек и печени; подагра; гиперурикемия; ІІ триместр беременности.

Ацетилсалициловая кислота Реневал: Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе; тошнота; рвота; изжога; желудочно-кишечное кровотечение, в том числе скрытое, приводящее к развитию железодифицитной анемии; язвы желудка и двенадцатиперстной кишки (включая перфоративные); повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение; шум в ушах; нарушение слуха; головная боль (обычно являются признаками передозировки).

Со стороны системы кроветворения: удлинение времени крово-
течения с развитием кровотечений различной локализации (носовое, из десен, геморрагическая пурпура и др.). 

Аллергические реакции: анафилактические реакции; бронхиальная астма; отек Квинке; крапивница и другие аллергические кожные реакции.

Передозировка

Передозировки следует опасаться у пациентов пожилого возраста и у маленьких детей, для которых она может быть смертельной.

Симптомы

Для передозировки умеренной степени характерны шум в ушах, ощущение снижения слуха, головная боль, головокружение, заторможенность.

Симптомы могут контролироваться снижением дозы препарата.

Для передозировки тяжелой степени характерны лихорадка, гипервентиляция, кетоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кома, сердечно-сосудистый шок, дыхательная недостаточность, гипогликемия тяжелой степени.

Мероприятия экстренной помощи

Срочная госпитализация в специализированное отделение для проведения экстренной терапии – промывание желудка, назначение активированного угля, определение кислотно-щелочного баланса, щелочной диурез до получения значений pН мочи в пределах 7,5-8, форсированный щелочной диурез, когда концентрация салицилатов в крови более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей, возмещение потерь жидкости, симптоматическое лечение.

При тяжелом отравлении возможно проведение гемодиализа.

Взаимодействие

Комбинация с Метотрексатом в дозе > 15 мг в неделю противопоказана.

Комбинации препаратов, которые используются с осторожностью

Метотрексат в дозе менее 15 мг/неделю: при одновременном применении преператов повышается гематологическая токсичность метотрексата вследствие того, что НПВП в целом снижают почечный клиренс метотрексата, а салицилаты, в частности, вытесняют его из связи с белками плазмы.

Антикоагулянты (кумарин, гепарин): при одновременном приеме АСК и непрямых атикоагулянтов повышается риск кровотечения за счет подавления функции тромбоцитов, повреждения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки и вытеснения пероральных антикоагулянтов из их связи с белками плазмы.

Другие НПВП с салицилатами в высокой дозе (≥ 3 г/сутки): при одновременном применении препаратов из-за эффекта синергизма повышается риск образования язв слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и кровотечений. 

Урикозурические препараты (бензбромарон, пробенецид): снижается терапевтический эффект урикозурических препаратов за счет конкурентного тубулярного выведения мочевой кислоты.

Дигоксин: при одновременном применении препаратов повышается концентрация дигоксина в плазме за счет снижения его экскреция. 

Противодиабетические препараты (инсулин, сульфонимочевина): усиливается гипогликемический эффект за счет того, что АСК в высокой дозе обладает гипогликемическими свойствами и вытесняет сульфонилмочевину из связи с белками плазмы.

Тромболитики/антитромбоцитарные препараты других классов (тиклопидин): повышается риск кровотечения.

Диуретики в сочетании с АСК в дозе 3 г/сутки и более: снижается гломерулярная фильтрация, вследствие снижения синтеза простагландинов в почках.

Системные глюкокортикостероиды (ГКС) за исключением гидрокортизона (применяется для лечения болезни Аддисона): при одновременном применении препаратов концентрация салицилатов в крови снижается, поскольку ГКС усиливает элиминацию салицилатов.

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ): при одновременном применении ингибиторов АПФ и АСК в дозе 3 г/сутки и более отмечается снижение гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ, вследствие снижения гломерулярной фильтрации.

Вальпроевая кислота: АСК нарушает связь вальпроевой кислоты с белками плазмы, в результате чего повышается ее токсичность.

Алкоголь: при сочетании с АСК усиливается повреждающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и удлиняется время кровотечения.

Особые указания

Детям нельзя назначать препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

АСК может провоцировать развитие бронхоспазма и вызвать приступ бронхиальной астмы или другие аллергические реакции. Факторами риска является наличие у пациента бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний органов дыхания, а также аллергических реакций на другие препараты (например, зуд, крапивница, другие кожные реакции). 

Способность АСК подавлять агрегацию тромбоцитов может привести к повышенной кровоточивости во время и после хирургических вмешательств (включая алые хирургические вмешательства, например, экстракцию зуба). Риск кровотечений возрастает при применении АСК в высокой дозе. Геморрагический эффект АСК сохраняется в течение 4-8 дней после ее отмены.

В низких дозах АСК снижает экскрецию мочевой кислоты, что может вызвать развитие подагры у пациентов с исходно низким уровнем ее экскреции.

Длительный прием анальгетиков может привести к формированию головной боли привыкания, которая возникает в период отмены анальгетиков. 

Привычное использование анальгетиков (особенно комбинаций различных анальгетиков) может привести к развитию тяжелого поражения почек – анальгетической нефропатии. 

В 1 дозе препарата содержится 543 мг натрия, что нужно иметь ввиду при применении препарата у пациентов, находящихся на диете, которая требует ограничения употребления соли.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Форма выпуска

Таблетки шипучие, 500 мг.

По 10, 20 таблеток в тубу полипропиленовую, укупоренную крышкой пластмассовой с силикагелем и контролем первого вскрытия.

На тубу наклеивают этикетку самоклеящуюся.

1 тубу с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Владелец регистрационного удостоверения

Акционерное общество «Производственная фармацевтическая компания Обновление»

Юридический адрес: 633621, Новосибирская обл., 

Сузунский район, рп. Сузун, ул. Комиссара Зятькова, д. 18. 

Тел./факс: 8 (800) 200-09-95.

Производитель

Акционерное общество «Производственная фармацевтическая компания Обновление»

Адрес места производства

630096, г. Новосибирск, ул. Станционная, д. 80.

Организация, принимающая претензии потребителей

Акционерное общество «Производственная фармацевтическая компания Обновление»

630096, г. Новосибирск, ул. Станционная, д. 80,

e-mail: pretenzii@pfk-obnovlenie.ru

Характеристики

Торговое название

Ацетилсалициловая кислота Реневал

Действующее вещество (МНН)

Ацетилсалициловая кислота

Дозировка или размер

500 мг

Форма выпуска

таблетки шипучие

Производитель

Обновление ПФК

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

От чего помогает ацетилсалициловая кислота?

Долгих Наталия Вадимовна

06 октября 2021

От чего помогает аспирин

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.

Автор статьи

Долгих Наталия Вадимовна

,

Профессия: провизор

Название вуза: Пермская государственная фармацевтическая академия (ПГФА)

Специальность: фармация

Стаж работы: 5 лет 6 месяцев

Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510859 рег. номер 31944

Места работы: провизор в аптеке, работа в офисе по снабжению аптек, провизор сервиса Мегаптека

Все авторы

Содержание

  • Ацетилсалициловая кислота — это аспирин
  • Состав
  • От чего помогает препарат и как действует?
  • Инструкция по применению
  • Побочные эффекты и противопоказания
  • Кому показан прием лекарства?
  • Аспирин при похмелье
  • Источники
  • Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Ацетилсалициловая кислота — это аспирин

Ацетилсалициловая кислота (АСК) – старейший и широко используемый лекарственный препарат из группы нестероидные противовоспалительные средства. Как и другие представители этой группы, она способна уменьшать выраженность воспаления, снимать боль, бороться с высокой температурой. Но в отличие от других препаратов, только АСК используется для профилактики тромбообразования. В связи с этим свойством спрос на неё в период первой волны COVID-19 в 2020 году особенно вырос, когда стало известно, что коронавирус может повышать тромбообразование.

В этой статье мы расскажем, от чего помогают таблетки ацетилсалициловой кислоты и когда организм действительно нуждается в их приеме.

Состав

В состав Аспирина входит производное салициловой кислоты — ацетилсалициловая кислота. Впервые она была выделена в XIX веке из коры ивы и потом синтезирована в лаборатории. До сегодняшнего дня лекарство не утратило своего значения.

В XXI веке Ацетилсалициловая кислота входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения и в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств России.

Дозировка Аспирина в лекарственных средствах определяет терапевтический эффект.. Если в составе

  • от 30 до 325 мг — вызывает антиагрегантный эффект
  • от 1,5 до 2 г — оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие
  • от 4 до 6 г — дает противовоспалительный эффект

От чего помогает препарат и как действует?

Врачи назначают средство в следующих случаях:

  • Лихорадка, вызванная инфекционными или воспалительными патологиями – жаропонижающее действие АСК связано с ее способностью угнетать активность центра терморегуляции в мозге;
  • Разного вида боль (зубная, мышечная, головная) – нервные окончания, передающие сигнал о боли в мозг, начинают реагировать на особые вещества медиаторы. Чем выше их концентрация, тем отчетливее болевой сигнал. Препарат тормозит производство медиаторов и таким образом предотвращает возбуждение болевых окончаний;
  • Ревматизм – средство подавляет активность фермента, отвечающего за производство медиаторов воспаления, и процесс затухает.

Относительно недавно аспирин стал использоваться в профилактике болезней сердечно-сосудистой системы (ССС). АСК препятствует склеиванию тромбоцитов и образованию тромбов.

Происходит это за счет блокирования действия одного из ферментов и уменьшения синтеза все тех же простагландинов.

Помимо их участия в воспалительных процессах, эти вещества при повреждениях сосудистых стенок способствуют образованию тромбов. Простагландины активируют тромбоциты, которые начинают склеиваться вместе, вызывая тромбообразование. Это спасает от больших кровопотерь.

Но точно так же организм поступает при разрыве холестериновых бляшек, образующихся при атеросклерозе. Разорвавшаяся бляшка становится местом образования тромба, который перекрывает кровоток. И приводит к развитию инфаркта или инсульта.

Снизить вероятность развития тяжелых состояний помогает АСК. Однако способность снижать сердечно-сосудистые риски не означает, что препарат можно принимать всем.

Хотите разбираться в аналогах лекарств, чтобы умело подбирать препараты на свой бюджет? Наша методичка от экспертов-провизоров «Аналоги популярных лекарств» поможет вам в этом! Получить методичку просто: подпишитесь на наши соцсети и напишите в сообщения «аналоги».

Мегаптека в соцсетях: ВКонтакте, Telegram, OK, Viber

Инструкция по применению

Инструкция по применению

Побочные эффекты и противопоказания

Еще несколько лет назад считалось, что прием низких доз (50-100 мг в день взрослому) защищает от инфаркта, ишемического инсульта и других проблем, связанных с нарушением кровообращения. Но последние исследования изменили мнение врачей. Одновременно с пользой для здоровья, средство способно вызвать серьезные осложнения. Уменьшая образование тромбов, оно провоцирует желудочно-кишечные кровотечения, тяжелые внутримозговые, внутрисуставные, внутриглазные кровоизлияния.

Также длительный прием лекарства может вызывать:

  • тошноту, рвоту;
  • боли в желудке;
  • головокружение;
  • шум в ушах.

Такие же симптомы возникают и при передозировке АСК или аналогичных средств (салицилатов). Позже к ним присоединяются лихорадка, дезориентация, судороги. В этих случаях проводится лечение, направленное на скорейшее выведение препарата из кровотока в мочу.

Имея такие побочные эффекты, средство противопоказано пациентам с язвенными поражениями желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), гемофилией, рядом патологий печени и почек, детям до 15 лет (риск развития синдрома Рейе).

Аспирин при беременности

Также противопоказана АСК при беременности, особенно в 1 и 3 триместре. Прием препарата на ранних сроках увеличивает риск появления врожденных пороков, а на поздних провоцирует перенашивание плода.

Кому показан прием лекарства?

Кардиологи рекомендуют применять препарат:

  • Пациентам, у которых в анамнезе уже имеется инфаркт или инсульт. У таких людей угроза повторной ситуации увеличивается в 8 раз. АСК помогает предотвратить возникновение новой сердечно-сосудистой катастрофы.
  • Больным при стенокардии, со стентом или после аортокоронарного шунтирования.
  • Пациентам с мерцательной аритмией, патологиями сердечных клапанов – в этих случаях средство назначается не часто, если отсутствует возможность подобрать более действенный препарат.
  • Людям в возрасте 50-69 лет с целью предотвращения патологий ССС, если существует высокий риск их развития. При подсчете риска учитываются такие факторы, как пол, возраст, уровень холестерина, наличие вредных привычек.

Аспирин при похмелье

Аспирин — «классическое» средство при похмелье. Похмелье — это отравление организма токсичным ацетальдегидом, который является продуктом распада этилового спирта. При избытке алкоголя печень не справляется с его детоксикацией. Поэтому после алкогольных излишеств человек испытывает вялость, головную боль, тошноту, головокружение, слабость мышц.

Благодаря своим свойствам аспирин снимает боль в голове и мышцах, улучшает кровоснабжение и поступление крови к мозгу.

Аспирин не действует на переработку этилового спирта и выведение продуктов его распада. Он работает лишь симптоматически и улучшает самочувствие.

Эффективнее принимать аспирин в виде шипучих растворимых таблеток или порошков: Алька-Прим, Алка-Зельтцер. В таком виде он действует быстрее.

При язвенной болезни ЖКТ, гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте и тяжелых поражениях печени и почек аспирин запрещен даже при похмелье. Нельзя принимать Аспирин и вместе со спиртными напитками.

Если же серьезных показаний не наблюдается, из-за достаточно высокого риска кровотечений, людям до 50 и старше 70 лет принимать аспирин не рекомендуется. Тем, кому профилактическое лечение все же требуется, но прием АСК оказывается неоправданно опасным, врач предложит другие варианты профилактики.

Источники

  • «Aspirin for pain relief», Национальная служба здравоохранения Великобритании
  • «The mechanism of action of aspirin», Исследовательский институт Уильяма Харви, Медицинская школа Св. Варфоломея и Лондонская Королевская медицинская школа, Великобритания
  • «Low-dose aspirin», Национальная служба здравоохранения Великобритании

Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Также вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.

от 469 ₽

от 299 ₽

Во многих исследованиях подтвердилось, что долгосрочное использование ацетилсалициловой кислоты эффективно снижает риск сердечно-сосудистых патологий — нефатального инфаркта миокарда, инсульта и смертности примерно на 25%, и подходит для вторичной профилактики.

Но насколько безопасен аспирин? Каковы риски развития побочных эффектов при приеме ацетилсалициловой кислоты?

Исследование EUROASPIRE — почему врачи и пациенты игнорируют аспирин

Исследование EUROASPIRE, проводимое в 24 европейских странах, оценивало соблюдение терапевтами, кардиологами и другими специалистами в Европе рекомендаций по профилактике ИБС у пациентов с риском ИБС и вторичной профилактике приступов у пациентов с уже существующей ИБС.

В исследовании также оценивались наиболее распространенные факторы риска ИБС и их распространенность, изменения в образе жизни и использование кардиозащитных препаратов. Оказалось, что врачи недостаточно назначают, а пациенты используют  ацетилсалициловую кислоту и другие препараты, подавляющие функцию тромбоцитов. Возможные причины: страх осложнений — кровотечений, раздражение слизистой оболочки желудка, незнание преимуществ профилактики и свойств препаратов.

Эффективность и безопасность ацетилсалициловой кислоты была доказана в ряде исследований. По возможным кровотечениям, было показано, что преимущества низких доз ацетилсалициловой кислоты для предотвращения сердечно-сосудистых событий перевешивают риск кровотечения. Раздражающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую желудка преодолено с помощью нового поколения таблеток с пленочным покрытием, которое защищают слизистую и улучшает переносимость лечения.

Ацетилсалициловая кислота — проверено временем

История ацетилсалициловой кислоты началась во времена фитотерапии. Препарат был выделен из коры ивы, и уже 120 лет назад салицил использовался в качестве лекарства от боли и лихорадки. Общая история применения ацетилсалициловой кислоты насчитывает 3500 лет. Ещё Гиппократ лечил пациентов от боли и лихорадки соком коры ивы. 

Первое клиническое испытание с корой ивы состоялось в 18 веке. А через 100 лет выделенное вещество, названное салицином, в 1838 году гидролизовали и окислили до салициловой кислоты. Препарат плохо переносился, сильно раздражал слизистую желудка, но из-за отсутствия альтернативного лекарства его массово использовали как анальгетик.

В 1897 году доктор Феликс Хоффманн синтезировал ацетилсалициловую кислоту, которая переносилась намного лучше. Врач подтвердил ее болеутоляющие и жаропонижающие свойства и дал ей торговое название аспирин. 

Таблетка аспирина

Таблетка аспирина

В двадцатом веке ацетилсалициловая кислота широко использовалась только для уменьшения боли и лихорадки. Но в 1950 г., отметив, что ацетилсалициловая кислота увеличивает риск кровотечения, Л. Крейвен предположил, что благодаря этому эффекту препарат может защитить от коронарного тромбоза. В 1971 г. фармаколог Дж. Вейн подтвердил эту теорию, обнаружив, что ацетилсалициловая кислота ингибирует фермент циклооксигеназу (ЦОГ) и тем самым снижает синтез простагландинов и тромбоксана. За это открытие ученый был удостоен Нобелевской премии.

В 2002 году учеными был проведен метаанализ 287 клинических испытаний, охватывающих 135000 пациентов. Основываясь на его результатах, был сделан вывод, что ацетилсалициловая кислота в низких дозах является эффективным лекарством для профилактики пациентов с нестабильной и стабильной стенокардией, инфарктом миокарда в анамнезе, инсультом или заболеванием периферических артерий или фибрилляцией предсердий. 

Ацетилсалициловая кислота — сильнодействующее антиагрегантное лекарство, подходящее для длительного применения.

Действие ацетилсалициловой кислоты

Препарат на длительное время подавляет активность фермента тромбоцитов ЦОГ, который подавляет выработку тромбоксана (Тх) А2. Когда в тромбоцитах образуется TxA2, начинается их активация и продолжается их агрегация. Таким образом, ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию тромбоцитов. 

Тромбоциты не могут регенерировать ЦОГ, поэтому действие ацетилсалициловой кислоты сохраняется на протяжении всей жизни тромбоцитов (7-10 дней). Некоторые клинические ситуации были связаны со снижением воздействия ацетилсалициловой кислоты за счет блокирования активности ЦОГ-1 тромбоцитов. В их числе: 

  • коронарное шунтирование;
  • первичная тромбоцитемия;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • метаболический синдром;
  • диабет 2 типа.

Во всех этих ситуациях наблюдается повышенная активация тромбоцитов in vivo. 

Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты короткий (примерно 20 мин), а его долгосрочные эффекты связаны с ацетилированием ЦОГ-1 в мегакариоцитах костного мозга и снижением синтеза белка в тромбоцитах. По этой причине ацетилсалициловую кислоту можно использовать для подавления тромбоцитов.

Механизм действия ацетилсалициловой кислоты

Механизм действия ацетилсалициловой кислоты

Оптимальная доза спирина — придерживайтесь минимума

В конце ХХ века наблюдалось значительное снижение смертности от ИБС — на 53%, произошедшее в основном за счет стратегии вторичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, наиболее важной частью которой было введение низких доз ацетилсалициловой кислоты. 

В рекомендациях Европейского общества кардиологов указаны дозы ацетилсалициловой кислоты, которые зависят от диагноза. 

  • До диагностики ИМ без подъема сегмента ST или нестабильной стенокардии рекомендуется начальная доза ацетилсалициловой кислоты 160–325 мг / день, а затем 75–100 мг / день. (Рекомендации уровня 1А). 
  • После постановки диагноза ИМ с подъемом ST рекомендуется чрескожная транслюминальная ангиопластика (ЧТА), и все пациенты должны получать от 150 до 325 мг / сут. ацетилсалициловой кислоты внутрь (если пациент не может проглотить таблетки, ацетилсалициловая кислота 250-500 мг / сут. внутривенно). Поддерживающая доза 75-150 мг / сут. всю жизнь. 

Для обоснования концепции оптимальной дозы ацетилсалициловой кислоты были проведены многочисленные исследования и метаанализы. Метаанализ 10 клинических испытаний показал, что частота сосудистых нежелательных явлений при приеме  ацетилсалициловой кислоты снижается в следующей зависимости:

  • при приеме от 500 до 1500 мг / сут. — на 19%;
  • при 160-325 мг / сут. — на 26%;
  • при 75-150 мг / сут. — 32%.

В исследовании CURE оценивали эффективность и переносимость ацетилсалициловой кислоты и сравнивали лечение ацетилсалициловой кислотой с лечением комбинацией ацетилсалициловой кислоты и клопидогрелипа. Было обнаружено, что чем выше доза ацетилсалициловой кислоты, тем значительно чаще (p = 0,0001) возникает кровотечение, а уменьшение дозы ацетилсалициловой кислоты уменьшало частоту кровотечений практически без изменения эффективности. 

В итоге дозировка ацетилсалициловой кислоты ≤100 мг / сут была признана оптимальной дозой, особенно в сочетании с клопидогрелом. Метаанализ 31 клинического испытания подтвердил, что ацетилсалициловая кислота в низких дозах снижает риск кровотечения до минимума. 

В исследовании ОАЗИС-7, охватившем 26 тыс. пациентов был сделан вывод, что эффективность и безопасность остаются неизменными как при высоких, так и при низких дозах ацетилсалициловой кислоты, поэтому следует отдавать предпочтение низким дозам.

Ацетилсалициловая кислота для первичной и вторичной профилактики

Как показали клинические исследования, ацетилсалициловая кислота в низких дозах снижает частоту серьезных коронарных событий на 20-25%. Сразу 6 плацебо-контролируемых клинических испытаний показали, что ацетилсалициловая кислота снижает относительный риск летальных и нефатальных коронарных событий у пациентов со стабильной стенокардией, нестабильной стенокардией и острым ИМ сразу на 25-50%. Ацетилсалициловая кислота аналогичным образом защищает пациентов как с низким, так и с высоким риском от нефатального ИМ.

Польза ацетилсалициловой кислоты для первичной профилактики окончательно не установлена ​​из-за отсутствия однородности клинических испытаний, метаанализов, в которых не оценивались индивидуальные характеристики пациентов, и надежного сравнения пользы и риска ацетилсалициловой кислоты у пациентов, относящихся к группе повышенного риска ИБС). Поэтому ацетилсалициловую кислоту рекомендуют для первичной профилактики только пациентам со средним риском развития ИБС.

Ацетилсалициловая кислота в низких дозах эффективна для защиты от атеротромботических сосудистых осложнений (нефатальный ИМ, нефатальный инсульт или смерть от сосудистых заболеваний) в 20% случаев. Это было продемонстрировано в метаанализе 16 клинических исследований вторичной профилактики. Также было показано, что преимущества ацетилсалициловой кислоты для вторичной профилактики перевешивают потенциальный риск кровотечения. 

Инсульт и транзиторная ишемическая атака (PSIP) остаются серьезными проблемами для здоровья во всем мире. Это наиболее распространенные причины смерти в развитых странах после болезней сердца и рака. Около 70% пациентов остаются после инсульта инвалидами, что приводит к ухудшению качества их жизни. Вторичная профилактика снижает риск повторного инсульта. 

Инсульт

Инсульт

Около 50% рецидивирующих инсультов возникают в первые дни после ПСИП или первичного инсульта. Во многих рекомендациях подчеркивается важность экстренного вмешательства в случае инсульта — отсроченное время означает потерю мозга. Пациентам рекомендуются низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (100-300 мг / сут). Исследования CAST и IST подтвердили, что ацетилсалициловая кислота, вводимая в течение 48 часов после начала первых симптомов инсульта или в течение 24 часов после засыпания, если инсульт произошел во время сна, значительно снижала частоту повторных инсультов.

При лучшем понимании патофизиологии инсульта можно сформулировать более точные рекомендации по вторичной профилактике в зависимости от факторов риска инсульта, предполагая, что антиагрегантная терапия должна быть показана пациентам с риском артериальной эмболии. Метаанализ 287 исследований показал, что ацетилсалициловая кислота значительно снижает частоту несмертельных повторных инсультов по сравнению с плацебо (8,3% и 10,8% соответственно; p <0,0001). 

Исследование CAPRIE показало, что ацетилсалициловая кислота и клопидогрель одинаково эффективны для вторичной профилактики инсульта. Но комбинация этих препаратов значительно увеличивает риск внутричерепных и желудочно-кишечных кровотечений.

Влияние ацетилсалициловой кислоты на желудок

Даже низкие дозы ацетилсалициловой кислоты раздражают слизистую оболочку верхних отделов желудочно-кишечного тракта, поэтому частые побочные эффекты этого препарата включают диспепсию, гастроэзофагеальный рефлюкс, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки и их осложнения. 

Новое исследование показало, что около 25% пациентов, принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты для вторичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, испытали нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта. 

Больные подверженные повышенному риску желудочно-кишечных заболеваний, с большей вероятностью прекратят прием ацетилсалициловой кислоты или принимают препарат нерегулярно. Мета-анализ показал, что риск значительно увеличивается после нескольких недель приема ацетилсалициловой кислоты. 

Диспепсия и язвы желудочно-кишечного тракта возникают в результате прямого действия ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудка и ингибирования синтеза простагландинов. 

Влияние ацетилсалициловой кислоты на желудок

Влияние ацетилсалициловой кислоты на желудок

Чтобы снизить риски, производители предлагают таблетки ацетилсалициловой кислоты, покрытые пленкой, не растворяются в желудке, что снижает раздражение слизистой оболочки желудка и снижает частоту возникновения осложнений. Пленка растворяется, а ацетилсалициловая кислота растворяется в двенадцатиперстной кишке.

Таблетки ацетилсалициловой кислоты, покрытые пленочной оболочкой, всасываются медленнее, что делает их более подходящими для первичной и вторичной профилактики, чем для лечения острой боли и воспаления. Их можно безопасно использовать дольше, чем таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Было проведено двойное слепое проспективное исследование с участием 20 добровольцев, рандомизированных для получения ацетилсалициловой кислоты без пленки (300 мг) и с пленкой (300 мг) в течение 5 дней. После курса введения всем пациентам провели эндоскопию желудка. В группе, получавшей покрытую оболочкой ацетилсалициловую кислоту, было меньше эрозий желудка и кровотечений из слизистой оболочки, чем в группе, получавшей ацетилсалициловую кислоту в чистом виде. 

Были выполнены и другие аналогичные сравнительные исследования. В результате метаанализа 18 исследований, изучавших различия между ацетилсалициловой кислотой с простым покрытием и ацетилсалициловой кислотой с пленочным покрытием, был сделан вывод, что таблетки ацетилсалициловой кислоты, не растворимые в желудке, вызывают меньше желудочно-кишечных осложнений, чем обычные таблетки ацетилсалициловой кислоты. Поэтому для первичной и вторичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний рекомендуются гастроустойчивые таблетки с пленкой, устойчивой к кислоте желудочного сока.

Выводы

Несмотря на все доказательства того, что ацетилсалициловая кислота эффективна в снижении риска сердечно-сосудистых событий и безопасна в низких дозах, можно констатировать, что ее недостаточно используют для первичной и вторичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. 

Эффективность аспирина во вторичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний хорошо изучена и доказана. К сожалению, клинические преимущества ацетилсалициловой кислоты для первичной профилактики менее известны, поэтому ацетилсалициловая кислота рекомендуется в этом случае только после качественной оценки пользы и потенциального риска кровотечения.

Оптимальная доза ацетилсалициловой кислоты невысока — в зависимости от возраста и веса больного она составляет 75-100 мг/сут. Также теперь известно, что профилактика требует длительного лечения ацетилсалициловой кислотой, но это увеличивает риск кровотечения, которое является основной причиной почему пациенты произвольно прекращают лечение или принимают препарат нерегулярно.

Поэтому важно выбрать наиболее безопасную форму ацетилсалициловой кислоты. Например, для длительного лечения рекомендуется применять таблетки ацетилсалициловой кислоты с пленкой, устойчивой к кислоте желудочного сока. Такие таблетки не растворяются в желудке и не влияют на его слизистые оболочки, действующее вещество растворяется в двенадцатиперстной кишке. Их можно безопасно использовать долгое время.

Состав

Действующее вещество: Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic аcid)Концентрация действующего вещества (мг): 500

Фармакологические свойства

НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Снижение содержания простагландинов (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Анальгезирующий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах. Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение.

Показания к применению

Ревматизм, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит; лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (в т.ч. невралгия, миалгия, головная боль); профилактика тромбозов и эмболий; первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда; профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.

Противопоказания

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, желудочно-кишечное кровотечение, аспириновая триада, наличие в анамнезе указаний на крапивницу, ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия, расслаивающая аневризма аорты, портальная гипертензия, дефицит витамина К, печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, синдром Рейе, детский возраст (до 15 лет — риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний), I и III триместры беременности, период лактации, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказана к применению в I и III триместрах беременности. Во II триместре беременности возможен разовый прием по строгим показаниям. Обладает тератогенным действием: при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба, в III триместре — вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения. Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов, поэтому не следует применять ацетилсалициловую кислоту у матери в период лактации.

Способ применения и дозы

Внутрь. Режим дозирования индивидуальный. Для взрослых разовая доза Ацетилсалициловой кислоты варьирует от 40 мг до 1 г, суточная — от 150 мг до 8 г; кратность применения — 2-6 раз/сутки.

Побочное действие

Тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея; редко — возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени, головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит, тромбоцитопения, анемия, геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения, нарушение функции почек; при длительном применении — острая почечная недостаточность, нефротический синдром, кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, аспириновая триада.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности. Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина. Применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ. Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней. Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь. Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени. Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего. В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
0 0 голоса
Рейтинг статьи
Подписаться
Уведомить о
guest

0 комментариев
Старые
Новые Популярные
Межтекстовые Отзывы
Посмотреть все комментарии
  • Инструкция по охране труда для оператора станков с программным управлением
  • Стиральная машина индезит иннекс 7 кг инструкция по эксплуатации
  • Терафлю инструкция по применению порошок взрослым до или после еды
  • Рибоксин таблетки инструкция по применению взрослым способ применения для чего назначают взрослым
  • Пентафлуцин дневной инструкция по применению детям