Описание препарата Алмагель® Нео (суспензия для приема внутрь) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2008 году
Дата согласования: 15.07.2008
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Фармакологическое действие
- Характеристика
- Фармакологическое действие
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Меры предосторожности
- Особые указания
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Алмагель® Нео
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
1 дозировочная ложка (5 мл) суспензии для приема внутрь содержит алюминия гидроксида 340 мг, магния гидроксида 395 мг, симетикона 36 мг; в пластиковых флаконах по 170 мл, в комплекте с дозировочной ложкой, в картонной пачке 1 флакон.
1 пакет (10 мл) суспензии для приема внутрь содержит алюминия гидроксида 680 мг, магния гидроксида 790 мг, симетикона 72 мг; в картонной пачке 10 пакетов.
Вспомогательные вещества: сорбит, этиловый спирт, гидроксиэтилцеллюлоза, натрия сахаринат, этилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, лимонная кислота, эссенция, очищенная вода.
Фармакологическое действие
Нейтрализует соляную кислоту, уменьшает пептическую активность желудочного сока, оказывает адсорбирующее и обволакивающее действие, предохраняя слизистую оболочку ЖКТ от повреждающих воздействий, уменьшает газообразование в кишечнике (симетикон).
Характеристика
Суспензия белого или почти белого цвета с характерным сладковатым вкусом и запахом апельсина. При хранении, особенно при низких температурах, на поверхности выделяется слой прозрачной жидкости. При энергичном взбалтывании флакона гомогенность суспензии восстанавливается. Смешивается с водой и спиртом.
Нейтрализует соляную кислоту, уменьшает пептическую активность желудочного сока, оказывает адсорбирующее и обволакивающее действие, предохраняя слизистую оболочку ЖКТ от повреждающих воздействий, уменьшает газообразование в кишечнике (симетикон).
Показания
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (фаза обострения), острый или хронический гастрит, гастродуоденит на фоне нормальной или повышенной секреции (фаза обострения), рефлюкс-эзофагит, диафрагмальная грыжа, желудочно-кишечные расстройства, обусловленные нарушением диеты, приемом лекарственных препаратов (НПВС, глюкокортикоиды), избыточным употреблением алкоголя, кофе, никотина и т.п.
Противопоказания
Гиперчувствительность, выраженные нарушения функции почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется применение в период беременности и грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь, через 1 ч после еды и на ночь, взрослым по 1 пакетику или по 2 дозировочные ложки 4 раза в сутки.
Поддерживающая доза — по 2 дозировочные ложки или 1 пакетику 4 раза в сутки в течение 2–3 мес.
При рефлюкс-эзофагите принимают через короткое время после еды, курс лечения — 2–3 мес.
При эпизодическом применении (дискомфорт в результате погрешностей в диете и др.) — 1 пакетик или 2 дозировочные ложки однократно.
Детям: старше 10 лет — обычно 1/2 дозы для взрослых.
Принимать препарат желательно в неразведенном виде. Не рекомендуется пить жидкость после приема препарата ранее, чем через 0,5 ч.
Перед применением суспензию необходимо хорошо взбалтывать
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Со стороны органов ЖКТ: в редких случаях возможно нарушение вкуса, тошнота, рвота, диарея, запор.
Со стороны обмена веществ: при длительном применении возможны нарушения обмена фосфора, кальция и магния.
Прочие: обострение костно-суставных заболеваний и болезни Альцгеймера (у пожилых пациентов).
Взаимодействие
Понижает эффективность тетрациклинов, Н2-антигистаминных средств, дигоксина, ципрофлоксацина, салицилатов, аминазина, изониазида, бета-адреноблокаторов, индометацина, кетоконазола и др. (при совместном применении рекомендуется интервал между приемами не менее 2 ч).
Передозировка
Симптомы: признаки нарушения обмена фосфора, кальция и магния (слабость, боль в костях, покраснение кожи, неадекватное поведение).
Меры предосторожности
С осторожностью назначают пациентам с нарушением функции почек и/или печени и пациентам пожилого возраста (только под контролем врача). У пациентов с почечной недостаточностью возможно развитие интоксикации алюминием или магнием.
При длительном приеме необходим контроль содержания фосфора и магния в крови.
Особые указания
Не рекомендуется применение препарата детям до 10 лет.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C (не замораживать).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Опыт работы: более 34 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
- 📜Инструкция по применению Парлазин® нео
- 💊Состав препарата Парлазин® нео
- ✅Показания препарата Парлазин® нео
- 📅Условия хранения препарата Парлазин® нео
- ⏳Срок годности препарата Парлазин® нео
Код ATX:
Дыхательная система (R) > Антигистаминные препараты для системного применения (R06) > Антигистаминные препараты для системного применения (R06A) > Производные пиперазина (R06AE) > Levocetirizine (R06AE09)
Форма выпуска, состав и упаковка
капли д/приема внутрь 5 мг/мл: фл. 20 мл с капельницей
Рег. №: 9384/10/12/15/20 от 02.09.2020 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Капли для приема внутрь в виде бесцветной или почти бесцветной, сладкой жидкости без осадка, со слабым запахом уксусной кислоты.
| 1 мл | |
| левоцетиризина дигидрохлорид | 5 мг |
Вспомогательные вещества: глицерин 85%, пропиленгликоль, натрия сахаринат, натрия ацетата тригидрат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, ледяная уксусная кислота, вода очищенная.
20 мл — флаконы темного стекла с капельницей (1) с защитой от открывания детьми и контролем первого вскрытия — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ПАРЛАЗИН® НЕО капли д/приема внутрь основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2020 году. Дата обновления: 19.01.2021 г.
Фармакологическое действие
Фармакотерапевтическая группа: Антигистаминные препараты системного применения, производные пиперазина.
Механизм действия
Левоцетиризин, (R) энантиомер цетиризина, является сильным избирательным антагонистом периферических h1-рецепторов. Исследования связывания показали, что левоцетиризин имеет высокое сродство к Н1-рецепторам человека (Ki = 3.2 нмоль/л). Аффинность левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6.3 нмоль/л). Левоцетиризин диссоциирует с Н1-рецепторов с периодом полувыведения 115 ± 38 минут. После однократного применения, через 4 часа левоцетиризин занимает 90% рецепторов, а через 24 часа – 57%.
Исследования фармакодинамики у здоровых добровольцев показали, что при половинной дозе активность левоцетиризина при нанесении как на кожу, так и на слизистую оболочку носа, сравнима с активностью цетиризина.
Фармакодинамические эффекты
Фармакодинамическая активность левоцетиризина изучалась в рандомизированных контролированных исследованиях.
В исследовании, сравнивавшем эффект левоцетиризина в дозе 5 мг с эффектом дезлоратадина 5 мг и плацебо, на угнетение воспалительно-экссудативной реакции на гистамин (развитие отеков и покраснения кожи), показало, что левоцетиризин приводит к статистически достоверно более полному угнетению воспалительно-экссудативной реакции, которая была наиболее яркой в течение первых 12 часов и продолжалась в течение 24 часов (p<0.001), по сравнению с плацебо и дезлоратадином.
В плацебо-контролированных исследованиях, проводимых в камере, содержащей аллергены, эффект левоцетиризина 5 мг по контролю аллергических симптомов, вызванных вдыханием пыльцы растений, наблюдался через 1 час после приема препарата.
Исследования in vitro (в камерах Бойдена и методом клеточного слоя) показали, что левоцетиризин подавляет вызванную эотаксином трансэндотелиальную миграцию эозинофилов через клетки кожи и легких.
Фармакодинамические эксперименты с контролем плацебо in vivo (метод кожной камеры) у 14 взрослых пациентов выявили, что левоцетиризин в дозе 5 мг в сравнении с плацебо вызывает три основных ингибиторных эффекта на протяжении первых 6 часов реакции на пыльцу: подавление высвобождения VCAM-1 (молекулы адгезии сосудистого эндотелия 1-го типа), модуляция проницаемости сосудов и снижение эозинофильной инфильтрации.
Клиническая эффективность и безопасность
Эффективность и безопасность левоцетиризина были продемонстрированы в нескольких двойных слепых плацебо-контролируемых клинических испытаниях с участием взрослых пациентов, страдающих сезонным аллергическим ринитом или круглогодичным аллергическим ринитом.
В 6-месячном клиническом исследовании с участием 551 взрослых пациентов (в том числе 276 пациентов, получавших левоцетиризин), страдающих постоянным аллергическим ринитом (наличие симптомов на протяжении не менее 4 дней в неделю в течение не менее 4 недель подряд) и сенсибилизированных к клещам домашней пыли и пыльце трав, показано, что левоцетиризин в дозе 5 мг обладал клинически и статистически достоверным преимуществом по сравнению с плацебо в отношении общего показателя симптомов аллергического ринита на всем протяжении исследования без признаков тахифилаксии. На всем протяжении исследования левоцетиризин значительно улучшал качество жизни пациентов.
В плацебо-контролированном клиническом исследовании с участием 166 пациентов, страдавших хронической идиопатической крапивницей, 85 человек получали плацебо и 81 – левоцетиризин 5 мг один раз в день на протяжении 6 недель. Левоцетиризин достоверно уменьшал зуд как на первой неделе, так и на протяжении всего периода лечения, по сравнению с плацебо. По результатам дерматологического индекса качества жизни левоцетиризин также значительно улучшал качество жизни, связанное со здоровьем, по сравнению с плацебо.
В качестве модели уртикарных состояний изучалась хроническая идиопатическая крапивница. Так как высвобождение гистамина является одним из причинных факторов крапивницы, ожидается, что кроме хронической идиопатической крапивницы, левоцетиризин будет эффективным средством для облегчения симптомов других уртикарных состояний.
ЭКГ не выявила значительного действия левоцетиризина на интервал QT.
Дети и подростки
Эффективность и безопасность таблеток левоцетиризина у детей изучалась в двух плацебо-контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов в возрасте 6-12 лет, которые страдали сезонным или персистирующим аллергическим ринитом. В обоих исследованиях левоцетиризин достоверно улучшал симптомы и повышал качество жизни, связанное со здоровьем.
У детей до 6 лет клиническая безопасность была установлена на основании нескольких краткосрочных или длительных терапевтических исследований:
• В одном клиническом исследовании 29 детей с аллергическим ринитом в возрасте от 2 до 6 лет получали левоцетиризин 1.25 мг два раза в день на протяжении 4 недель.
• В одном клиническом исследовании 114 детей с аллергическим ринитом или хронической идиопатической крапивницей в возрасте от 1 до 5 лет получали левоцетиризин 1,25 мг два раза в день на протяжении 2 недель.
• В одном клиническом исследовании 45 детей с аллергическим ринитом или хронической идиопатической крапивницей в возрасте от 6 до 11 месяцев получали левоцетиризин 1,25 мг два раза в день на протяжении 2 недель.
• В одном долгосрочном клиническом исследовании длительностью 18 месяцев участвовало 255 пациентов с атопией в возрасте в момент включения от 12 до 24 месяцев, которые получали лечение левоцетиризином.
Профиль безопасности был сходным с наблюдаемым в краткосрочных исследованиях с участием педиатрических пациентов в возрасте от 1 до 5 лет.
Фармакокинетика
Фармакокинетика левоцетиризина линейна, не зависима от дозы и времени и имеет малые различия у разных испытуемых. Фармакокинетические профили энантиомера и цетиризина сходны. При всасывании или выведении не происходит хиральной инверсии.
Всасывание
После приема внутрь левоцетиризин быстро и в значительной степени всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0.9 часов после приема. Равновесное состояние достигается через два дня. Обычные пиковые концентрации после однократного и многократного (по 5 мг ежедневно) приема составляют соответственно 270 нг/мл и 308 нг/мл. Степень всасывания зависит от дозы и не зависит от пищи, однако в случае приема пищи пиковая концентрация снижается и наступает позже.
Распределение
Данные о распределении препарата в тканях человека и проникновении через гематоэнцефалический барьер отсутствуют. У крыс и собак самые высокие уровни в тканях обнаружены в печени и почках, а самые низкие в ЦНС.
Левоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Распределение левоцетиризина ограничено, так как объем распределения составляет 0.4 л/кг.
Биотрансформация
У человека менее 14% введенной дозы левоцетиризина подвергается метаболической трансформации, в связи с чем, считается, что различия, связанные с генетическим полиморфизмом или сопутствующим приемом ингибиторов ферментов, являются незначительными. К путям метаболизма относятся окисление ароматического кольца, N- и O-деалкилирование, конъюгация с таурином. Деалкилирование в основном опосредовано CYP 3A4, а в окислении ароматического кольца участвуют многие и/или неидентифицированные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активности изоферментов CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 при концентрациях, значительно превышающих пиковые концентрации, достижимые после приема внутрь 5 мг.
Благодаря малой степени метаболизма и отсутствию возможного подавления метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.
Выведение
Период полувыведения из плазмы равен 7.9 ± 1.9 часов. Средний видимый клиренс из всего организма составляет 0.63 мл/мин на 1 кг. Основной путь экскреции левоцетиризина и его метаболитов — через почки с мочой; таким путем выводится в среднем 85.4% дозы. Экскреция с калом составляет лишь 12.9% от дозы. Левоцетиризин выделяется при помощи как клубочковой фильтрации, так и активной канальцевой секреции.
Специальные группы пациентов
Нарушение функции почек
Видимый клиренс левоцетиризина из всего организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому рекомендуется уточнять интервалы между приемами левоцетиризина на основании клиренса креатинина у пациентов с умеренным или выраженным нарушением функции почек (см. раздел Режим дозирования). В анурической стадии почечных заболеваний общий клиренс из всего организма снижается примерно на 80% по сравнению со здоровыми испытуемыми. При стандартной процедуре 4-часового гемодиализа выводится менее чем 10% левоцетиризина.
Нарушение функции печени
Фармакокинетика левоцетиризина у пациентов с печеночной недостаточностью не была изучена. У пациентов с хроническим нарушением функции печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз), получавших однократную дозу 10 мг или 20 мг рацемическое соединение цетиризина период полувыведения увеличивался на 50%, а клиренс уменьшался на 40%, по сравнению со здоровыми лицами.
Дети и подростки
Данные по исследованию фармакокинетики левоцетиризина у 14 детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при пероральном приеме однократно 5 мг показали, что значения Сmax и AUC примерно в 2 раза превышают таковые у взрослых здоровых людей. Среднее значение Сmax составляло 450 нг/мл, Тmax в среднем — 1.2 ч, общий клиренс с учетом массы тела был на 30% выше, а T1/2 на 24% короче у детей, чем соответствующие показатели у взрослых. Ретроспективный фармакокинетический анализ был проведен у 323 пациентов (181 ребенок в возрасте от 1 до 5 лет, 18 детей в возрасте от 6 до 11 лет и 124 взрослых в возрасте от 18 до 55 лет), получавших одну или несколько доз левоцетиризина от 1.25 мг до 30 мг. Данные, полученные в ходе анализа, показали, что прием средства в дозе 1.25 мг у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет приводит к концентрации в плазме, соответствующей таковой у взрослых при приеме 5 мг препарата 1 раз в сутки.
Пожилые пациенты
Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены. При повторном приеме 30 мг левоцетиризина 1 раз в сутки в течение 6 дней у 9 пожилых пациентов (возраст от 65 до 74 лет) общий клиренс был приблизительно на 33% ниже, чем таковой у более молодых взрослых. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста. Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, т.к. оба средства — левоцетиризин и цетиризин — выводятся преимущественно с мочой. Поэтому у пожилых пациентов доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.
Пол
Фармакокинетические результаты исследования с участием 77 пациентов (40 мужчин и 37 женщин) анализировались с точки зрения возможного влияния пола на эффективность препарата. У женщин период полувыведения был несколько короче, чем у мужчин ((7.08±1.72 ч и 8.62±1.84 ч. соответственно), однако пероральный клиренс скорректированный по массе тела у женщин и мужчин сравним (0.67±0.16 мл/мин/кг и 0.59±0.12 мл/мин/кг). У мужчин и женщин суточные дозы и интервалы между дозами одинаковы.
Этническая принадлежность
Влияние этнической принадлежности на левоцетиризин не изучали. Так как левоцетиризин, прежде всего, выводится почками, и известно, что с точки зрения клиренса креатинина этнические различия отсутствуют, не ожидается различий между фармакокинетическими параметрами у лиц различных этнических групп. Для рацемата цетиризина таких различий не было выявлено.
Фармакокинетическая фармакодинамическая связь:
Действие левоцетиризина на вызванные гистамином кожные реакции по фазе не совпадают с концентрацией в плазме.
Показания к применению
У взрослых и детей в возрасте от 6 лет для лечения следующих заболеваний:
- аллергический ринит, сезонный, круглогодичный или персистирующий (сенная лихорадка, поллиноз)
- аллергический конъюнктивит
- сезонного аллергического ринита.
— хроническая идиопатическая крапивница.
У детей в возрасте 2-6 лет для лечения:
Реклама
Режим дозирования
Режим дозирования
Взрослые и подростки (в возрасте 12 лет и старше)
Ежедневная рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 мл капель или 20 капель из капельницы).
Пожилые пациенты
Пожилым пациентам с умеренным или выраженным нарушением функции почек рекомендуется уточнение дозы (см. ниже раздел «Пациенты с нарушением функции почек»).
Дети в возрасте от 6 до 12 лет
Ежедневная суточная доза равна 5 мг (1 мл капель или 20 капель из капельницы). Рекомендуется разделить на два приема.
Дети в возрасте от 2 до 6 лет
Ежедневная рекомендуемая доза равна 2.5 мг за два приема в равных дозах по 1.25 мг (2 раза по 0.25 мл капель = 2×5 капель из капельницы).
Младенцы и дети в возрасте до 2 лет
Несмотря на имеющиеся клинические данные о применении капель левоцетиризина у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет (см. разделы Побочное действие, Фармакологическое действие и Фармакокинетика), эти данные недостаточны для рекомендации данного препарата младенцам и детям до 2 лет (см. раздел Особые указания).
Пациенты с нарушением функции почек
Частоту дозирования следует устанавливать индивидуально в соответствии с функцией почек. В приведенной ниже таблице указаны необходимые изменения дозы. Для использования этой таблицы следует оценить клиренс креатинина у пациента (Clcr) в мл/мин. После определения уровня креатинина сыворотки крови (мг/дл) значение Clcr (мл/мин) можно оценить по следующей формуле:
Clcr =[140 — возраст (годы)]x масса тела (кг) /72 x концентрация креатинина (мг/100 мл) x 0.85 (для женщин)
Коррекция дозы у пациентов с нарушениями функции почек:
| Группа | Клиренс креатинина (мл/мин) | Доза и частота приема |
| Нормальная функция почек | ≥80 | 5 мг один раз в день |
| Легкое нарушение функции почек | 50-79 | 5 мг один раз в день |
| Умеренное нарушение функции почек | 30-49 | 5 мг через день |
| Тяжелое нарушение функции почек | 10-29 | 5 мг каждые 3 дня |
| Конечная стадия заболевания почек, диализ | <10 | Противопоказано |
Дети с нарушениями функции почек
Дозу следует устанавливать индивидуально, учитывая клиренс креатинина и массу тела пациента. Отсутствуют специфические данные, касающиеся детей с нарушением функции почек.
Пациенты с нарушением функции печени
При назначении препарата больным с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется уточнение дозы (см. выше раздел «Пациенты с нарушением функции почек»).
Способ применения
Необходимое число капель следует отмерять с помощью капельницы в столовую ложку или стакан воды. Капли следует принимать внутрь немедленно после разведения независимо от приема пищи.
Продолжительность приема препарата
Продолжительность курса лечения периодического аллергического ринита (с продолжительностью симптомов менее 4 дней в неделю или с продолжительностью менее 4 недель в году) зависит от вида заболевания, длительности и течения симптомов и анамнеза заболевания. Лечение можно прекратить после исчезновения симптомов и возобновить при их повторном появлении.
Для лечения персистирующего аллергического ринита (с продолжительностью симптомов более 4 дней в неделю или с продолжительностью более 4 недель в году) пациенту можно рекомендовать продолжительное лечение на период экспозиции аллергенам.
В настоящее время имеется клинический опыт применения левоцетиризина, на протяжении, по крайней мере, 6 месяцев. Имеется опыт применения рацемата цетиризина на протяжении до одного года при хронической крапивнице и хроническом аллергическом рините.
Побочные действия
Данные клинических испытаний
Дети и подростки старше 12 лет
В терапевтических клинических исследованиях с участием мужчин и женщин в возрасте от 12 до 71 года, по крайней мере, одна нежелательная реакция наблюдалась у 15.1% пациентов, получавших левоцетиризин 5 мг, и у 11.3% в группе плацебо. 91.6% этих реакций были слабыми или умеренными.
В терапевтических клинических исследованиях частота выбывания из исследования у пациентов, получавших левоцетиризин 5 мг, составляла 1.0% (9/935), а в группе плацебо — 1.8% (14/771).
В клинических терапевтических исследованиях левоцетиризина в дозе 5 мг/сутки приняло участие в общей сложности 935 пациентов. На основании обобщенных данных по безопасности этого препарата приводят следующие нежелательные реакции, частота которых превышала 1%:
| Побочная реакция (WHOART) | Плацебо (n = 771) |
Левоцетиризин (n = 935) |
| Головная боль | 25 (3.2%) | 24 (2.6%) |
| Сонливость | 11 (1.4%) | 49 (5.2%) |
| Сухость во рту | 12 (1.6%) | 24 (2.8%) |
| Усталость | 9 (1.2%) | 23 (2.5%) |
Кроме приведенных выше нежелательных реакций, нечасто (≥1/1000 — <1/100) наблюдались астения и боль в животе.
Частота седативных нежелательных реакций, таких как сонливость, усталость и астения, наблюдались более часто в группе пациентов, получавших левоцетиризин 5 мг (8.1%) в сравнении с группой плацебо (3.1%).
Дети
В двух плацебо-контролированных исследованиях с участием детей в возрасте от 6-11 месяцев (до 1 года) до 6 лет 159 пациентов получали левоцетиризин в дозе 1.25 мг/сут или 1.25 мг два раза в день на протяжении 2 недель. В группах, получавших левоцетиризин и плацебо, наблюдались следующие нежелательные реакции, частота которых превышала 1%:
| Термин по системно-органным классам | Плацебо (n=83) | Левоцетиризин (n=159) |
| Желудочно-кишечные нарушения | ||
| Диарея | 0 | 3 (1.9%) |
| Рвота | 1 (1.2%) | 1 (0.6%) |
| Запор | 0 | 2 (1.3%) |
| Нарушения со стороны нервной системы | ||
| Сонливость | 2 (2.4%) | 3 (1.9%) |
| Психические нарушения | ||
| Нарушения сна | 0 | 2 (1.3%) |
Были проведены двойные слепые исследования с участием 243 детей в возрасте от 6 до 12 лет, которые ежедневно получали левоцетиризин 5 мг на протяжении различных периодов времени от 1 недели или менее до 13 недель. В группах, получавших левоцетиризин и плацебо, наблюдались следующие нежелательные реакции, частота которых превышала 1%:
| Термин по системно-органным классам | Плацебо (n=240) | Левоцетиризин 5 мг (n=243) |
| Головная боль | 5 (2.1%) | 2 (0.8%) |
| Сонливость | 1 (0.4%) | 7 (2.9%) |
Применение в пострегистрационном периоде
Зарегистрированные в пострегистрационном периоде нежелательные реакции приводятся по системно-органным классам.
Частота этих реакций неизвестна (нельзя определить на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны иммунной системы
Гиперчувствительность, в том числе анафилаксия.
Нарушения метаболизма и питания
Повышение аппетита.
Психические нарушения
Агрессия, ажитация, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли, кошмарные сновидения.
Нарушения со стороны нервной системы
Конвульсии, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.
Нарушения со стороны органа зрения
Нарушения зрения, размытость зрительных образов, окулогирия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта
Вертиго.
Нарушения со стороны сердца
Сильное сердцебиение, тахикардия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Диспноэ.
Желудочно-кишечные нарушения
Тошнота, рвота, диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Гепатит
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Ангионевротический отек, фиксированная лекарственная сыпь, зуд, кожная сыпь, крапивница.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани
Миалгия, артралгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Дизурия, задержка мочи.
Общие нарушения и реакции в месте введения
Отеки.
Лабораторные и инструментальные данные
Увеличение массы тела, изменение показателей функциональных печеночных проб.
Капли Парлазин® Нео 5 мг/мл могут вызвать аллергические реакции (иногда поздние), так как содержат метил-парагидроксибензоат и пропил-парагидроксибензоат.
Описание избранных побочных реакций
После отмены левоцетиризина сообщалось о возникновении интенсивного кожного зуда. Сообщение о возможных нежелательных реакциях
Сообщение о нежелательных реакциях, подозреваемых в связи с лечением
Предоставление данных о предполагаемых нежелательных реакциях препарата является очень важным моментом, позволяющим осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза лекарственного средства. Медицинским работникам следует предоставлять информацию о любых предполагаемых неблагоприятных реакциях по указанным в конце инструкции контактам, а также через национальную систему сбора информации.
Противопоказания к применению
- Повышенная чувствительность к левоцетиризина дигидрохлориду, цетиризину, гидроксизину, другим производным пиперазина или какому-либо из вспомогательных компонентов препарата.
- Противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Данные клинических исследований левоцетиризина при беременности ограничены или отсутствуют (менее 300 исходов беременности при использовании левоцетиризина при беременности). В то же время накоплено достаточное количество данных (исход более 1000 беременностей) о цетиризине и рацемате левоцетиризина, согласно которым не было выявлено аномалий развития плода, а также токсичности для плода и новорожденного).
Исследования, проведенные на животных, не выявили прямого или опосредованного неблагоприятного эффекта на беременность, развитие эмбриона или плода, роды или постнатальное развитие (см. раздел Особые указания).
При необходимости возможно назначение данного препарата беременным женщинам.
Грудное вскармливание
Было установлено, что цетиризин и рацемат левоцетиризина выделяются в грудное молоко человека. Таким образом, весьма вероятно, что левоцетиризин выделяется в грудное молоко человека. У младенцев, кормящие матери которых получали левоцетиризин, наблюдались нежелательные реакции, связанные с левоцетиризином. Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении этого препарата в период грудного вскармливания.
Фертильность
Отсутствуют данные о влиянии левоцетиризина на фертильность.
Особые указания
— Дети
Несмотря на имеющиеся клинические данные о применении капель левоцетиризина у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет (см. разделы Побочное действие, Фармакологическое действие, Фармакокинетика), эти данные недостаточны для рекомендации данного препарата младенцам и детям до 2 лет (см. раздел Режим дозирования).
— Одновременное употребление алкоголя требует осторожности (см. раздел Лекарственное взаимодействие).
— Особую осторожность следует проявлять у пациентов с факторами, предрасполагающими к задержке мочи (например, травмы спинного мозга или гиперплазии предстательной железы), так как левоцетиризин может повысить риск задержки мочи.
— Следует применять с осторожностью у больных эпилепсией и лиц с риском развития судорог.
— Также, как и в случае применения других антигистаминных препаратов, прием препарата следует прекратить, по крайней мере, за 3 дня до проведения аллергологического кожного теста.
— После отмены цетиризина может возникнуть кожный зуд даже при отсутствии таких симптомов в начале лечения. Обычно, эти симптомы спонтанно проходят, но в некоторых случаях они могут быть достаточно тяжелыми, требующими возобновления лечения. Обычно, эти симптомы исчезают после возобновления лечения.
— Капли Парлазин® Нео 5 мг/мл могут вызвать аллергические реакции (иногда поздние), так как содержат метил-парагидроксибензоат (Е218, 1.35 мг/мл) и пропил-парагидроксибензоат (Е216, 0.15 мг/мл).
Данный препарат содержит пропиленгликоль (Е1520, 350 мг/мл).
Доклинические исследования безопасности
Данные доклинических испытаний показывают, что этот препарат не представляет особой опасности для человека, судя по результатам общепринятых тестов на безопасность, токсичность многократных доз, генотоксичность, канцерогенность и токсичность для репродуктивной функции.
Влияние на способность управления транспортными средствами и работу с механизмами
Сравнительные клинические исследования не выявили признаков нарушения уровня бодрствования, времени реакции или способности управлять транспортными средствами после приема рекомендованных доз левоцетиризина. Однако некоторые пациенты могут испытывать сонливость, утомляемость или астению во время приема левоцетиризина. Поэтому пациенты, имеющие намерение управлять автомобилем, выполнять потенциально опасную деятельность или работать с механизмами должны учитывать свою реакцию на препарат.
Передозировка
Симптомы передозировки
Значительная передозировка у взрослых может привести к сонливости.
Лечение
Специфический антидот левоцетиризина отсутствует.
В случае передозировки рекомендовано симптоматическое и поддерживающее лечение. Через короткий промежуток времени после приема препарата внутрь может быть полезным промывание желудка. Левоцетиризин не может быть эффективно удален гемодиализом.
Лекарственное взаимодействие
Исследований взаимодействий левоцетиризина с другими препаратами (в том числе с индукторами CYP3A4) не проводилось. Исследования взаимодействий рацемического вещества цетиризина показали отсутствие клинически значимых нежелательных взаимодействий (с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом). Небольшое снижение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось после многократного введения теофиллина (по 400 мг один раз в день) и цетиризина в разных дозах. В то же время выведение теофиллина не изменялось при одновременном введении цетиризина.
В исследовании с повторными дозами ритонавира (600 мг два раза в сутки) и цетиризина (10 мг/сутки) было показано, что системное воздействие цетиризина повышается примерно на 40%, а диспозиция ритонавира незначительно изменялась (-11%) при совместном применении с цетиризином.
Степень всасывания левоцетиризина не снижается при приеме с пищей, но скорость всасывания снижается.
У чувствительных пациентов одновременный прием цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других средств, угнетающих ЦНС, может оказать воздействие на центральную нервную систему, понижая психическое бодрствование и работоспособность.
Срок годности препарата
Срок годности: 4 года. Открытый флакон хранить не более 6-ти недель! Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке! Датой истечения срока годности считается последний день указанного месяца.
Контакты для обращений
ЭГИС ЗАО, представительство, (Венгрия)
Представительство в Республике Беларусь
220053 Минск, пер. Ермака 6а
Тел.: (375-17) 380-00-80, 227-35-51/52
Факс: (375-17) 227-35-53 (работает в автоматическом режиме)
info@egis.by
Реклама
Все аналоги
Аналоги препарата
НЕОКЛЕР
(BIOFARM Sp. z o.o., Польша)
ЦЕЗЕРА®
(KRKA, d.d., Novo mesto, Словения)
РАНОЗИН
(БЕЛАЛЕК, ООО, Республика Беларусь)
Аналоги КФУ
ФЕНИДЕН
(ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь)
АЛИМЕТ
(РУБИКОН, ООО, Республика Беларусь)
СУПРАСТИН®
(EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
ЦЕТРИН
(Dr. REDDY`s LABORATORIES, Ltd., Индия)
ТАВЕГИЛ®
(NOVARTIS CONSUMER HEALTH, S.A., Швейцария)
ПАРЛАЗИН®
(EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
Другие препараты этого производителя
СУПРАСТИН®
(EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
ЛОДИГРЕЛ®
(EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
СУЗАНА 30
(EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
СУЗАНЕТТ
(EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
РОЗУЛИП®
(EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
ЭГИСТИНА®
(EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
Реклама
Tento lék je na předpis.
sp.zn.: sukls218815/2010
Příbalová informace — příbalový leták: informace pro uživatele
ALGIFEN NEO Perorální kapky, roztok
(Metamizolum natricum monohydricum, pitofenoni hydrochloridum)
Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat protože obsahuje pro Vás důležité údaje.
- Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.
- Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
- Tento přípravek byl předepsán Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí ublížit, a to i tehdy, má-li stejné příznaky jako Vy.
- Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci. Viz bod 4.
1 Co je přípravek ALGIFEN NEO a k čemu se používá
ALGIFEN NEO je kombinovaný přípravek obsahující metamizol s bolest tlumícím účinkem a pitofenon, který ovlivňuje křeče hladkého svalstva. Účinek nastupuje obvykle během 15 minut a trvá minimálně 4 hodiny.
ALGIFEN NEO se užívá při křečovitých bolestech v oblasti břišní – žaludku, střeva, žlučových a močových cest, při bolestivé menstruaci, migréně a bolestech zubů, k předcházení bolesti při instrumentálním vyšetření a tlumení bolesti po malých operačních výkonech nebo při instrumentálním vyšetření.
2 Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek ALGIFEN NEO užívat
Neužívejte přípravek ALGIFEN NEO
- jestliže jste alergický(á) na léčivé látky nebo na kteroukoliv další složku tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6)
- jestliže trpíte závažnou poruchou krvetvorby
- jestliže jste těhotná nebo kojíte
- nepodávejte dětem mladším 10 let
Zvláštní opatrnosti při použití přípravku ALGIFEN NEO je zapotřebí
- jestliže jste přecitlivělý(á) na acetylsalicylovou kyselinu nebo jiné léky užívané při bolestech, zvýšené teplotě a zánětlivých onemocněních např. paracetamol, ostatní salicyláty, ibuprofen, fenylbutazon (může se projevovat jako dušnost, kopřivka, otoky v obličeji)
- jestliže trpíte chudokrevností
- jestliže trpíte intermitentní porfyrií (onemocnění charakterizované poruchou metabolismu porfyrinů a projevující se břišními kolikami a nervovými poruchami)
- jestliže trpíte závažným onemocněním jater, ledvin nebo srdce
- jestliže trpíte vysokým nebo nízkým krevním tlakem
- jestliže máte aktivní vředovou chorobu žaludku nebo dvanáctníku
- jestliže trpíte zeleným zákalem (glaukomem)
Pokud se uvedená onemocnění u Vás vyskytnou teprve během užívání přípravku ALGIFEN NEO, oznamte tuto skutečnost svému ošetřujícímu lékaři.
Další léčivé přípravky a ALGIFEN NEO
ALGIFEN NEO může zvyšovat účinek jiných léků proti bolesti, protizánětlivých léků, léků snižujících srážení krve, léků užívaných při cukrovce, některých léků snižujících krevní tlak (např. diltiazemu, nifedipinu, verapamilu), alkoholu a léků s obsahem těchto látek: lithium, chlorpromazin, methotrexát, cyklosporin a takrolimus. Rovněž může snižovat účinek steroidních antikoncepčních látek a sulfonamidů.
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval(a) nebo které možná budete užívat.
ALGIFEN NEO s jídlem, pitím a alkoholem
ALGIFEN NEO lze užívat v jakémkoli vztahu k jídlu.
Během léčby se nesmějí pít alkoholické nápoje.
Těhotenství, kojení a plodnost
Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.
ALGIFEN NEO nesmí užívat těhotné ani kojící ženy.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Neřiďte dopravní prostředek a neobsluhujte žádné přístroje nebo stroje, protože přípravek může nepříznivě ovlivnit činnosti vyžadující zvýšenou pozornost, motorickou koordinaci a rychlé rozhodování. Tyto činnosti je možno vykonávat pouze na základě vysloveného souhlasu lékaře.
ALGIFEN NEO obsahuje barvivo oranžovou žluť (E110), které může vyvolat alergickou reakci.
ALGIFEN NEO obsahuje sodík v množství 34,5 mg v 1 ml. Nutno vzít v úvahu, jste-li na dietě s nízkým obsahem sodíku.
3 Jak se přípravek ALGIFEN NEO užívá
Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. Pokud si nejste jistý(á), poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.
Dětem od 10 let do 12 let se při bolestech obvykle podává 15-20 kapek, děti starší 12 let, mladiství a dospělí při bolestech užívají 20-54 kapek. Tuto dávku je možno po 6-8 hodinách opakovat. Dětem od 10 do 12 let věku může být podáno maximálně 20 kapek 4krát denně. Děti starší 12 let, mladiství a dospělí mohou užívat maximálně 54 kapek 4krát denně. Odstup mezi jednotlivými dávkami musí být minimálně 6 hodin.
Před instrumentálním vyšetřením se užívají stejné dávky jako při bolestech, a to jednorázově obvykle 45 minut před vlastním vyšetřením.
Přípravek se nakape na lžičku nebo do malého množství tekutiny. ALGIFEN NEO je možno užívat v jakémkoli vztahu k jídlu.
ALGIFEN NEO není vhodný pro dlouhodobou léčbu.
Jestliže jste užil(a) více přípravku ALGIFEN NEO, než jste měl(a)
Při předávkování nebo náhodném užití přípravku dítětem vyhledejte lékaře.
Jestliže jste zapomněl(a) užít přípravek ALGIFEN NEO
Nezdvojujte následující dávku, abyste nahradil(a) vynechanou dávku.
Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
4 Možné nežádoucí účinky
Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
ALGIFEN NEO je obvykle dobře snášen, ale mohou se vyskytnout následující nežádoucí účinky:
Časté (mohou se vyskytnout až u 1 osoby z 10):
vyrážka
Méně časté (mohou se vyskytnout až u 1 osoby ze 100):
kopřivka
Velmi vzácné (mohou se vyskytnout až u 1 osoby z 10 000):
poruchy krvetvorby projevující se sníženým množstvím kostní dřeně, červených krvinek, bílých krvinek, krevních destiček; anafylaktický šok (závažná náhlá reakce z přecitlivělosti s příznaky jako otok obličeje, jazyka a krku, bušení srdce, problémy s dýcháním, modré zbarvení pokožky, závrať a ztráta vědomí), toxická epidermální nekrolýza (závažné kožní onemocnění charakterizované vznikem puchýřů a olupováním kůže s následnou infekcí, vředovatěním a celkovými příznaky)
Není známo (četnost nelze z dostupných údajů stanovit):
ospalost; bolesti hlavy; závratě; bušení srdce; snížení krevního tlaku; poruchy trávení (nevolnost, zvracení, zácpa); nadměrné pocení; únava
Při případném výskytu nežádoucích účinků se o dalším užívání přípravku ALGIFEN NEO poraďte s lékařem. Pokud se však objeví kožní vyrážka nebo jiné reakce z přecitlivělosti, léčbu přípravkem přerušte a ihned vyhledejte lékaře.
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Stejně postupujte v případě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv, Šrobárova 48, 100 41 Praha 10, webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku
5 Jak přípravek ALGIFEN NEO uchovávat
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.
Uchovávejte tento přípravek při teplotě do 25 °C v původním vnitřním obalu, aby byl chráněn před světlem. Chraňte před mrazem.
Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.
Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní prostředí.
6 Obsah balení a další informace
Co ALGIFEN NEO obsahuje
- Léčivé látky jsou metamizolum natricum monohydricum 500 mg (odpovídá 443,1 metamizolu) a pitofenoni hydrochloridum 5 mg (odpovídá 4,55 mg pitofenonu) v 1 ml (1 ml = 27 kapek).
- Pomocné látky jsou dodekahydrát hydrogenfosforečnanu sodného, monohydrát sodné soli sacharinu, dihydrát dihydrogenfosforečnanu sodného, aroma curacao, propylenglykol, dihydrát dinatrium-edetátu, oranžová žluť (E110) a čištěná voda.
Jak ALGIFEN NEO vypadá a co obsahuje toto balení
Čirý, žlutooranžový roztok v lahvičce z hnědého skla s kapátkem a šroubovacím pojistným uzávěrem.
Velikost balení: 10 ml, 25 ml, 50 ml.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce:
Teva Czech Industries s.r.o., Ostravská 29, č.p. 305, PSČ 747 70 Opava-Komárov, Česká republika
Tato příbalová informace byla naposledy revidována
6.8.2014
Клодифен® Нейро (Clodifen Neuro) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Клодифен® Нейро
💊 Состав препарата Клодифен® Нейро
✅ Применение препарата Клодифен® Нейро
📅 Условия хранения Клодифен® Нейро
⏳ Срок годности Клодифен® Нейро
Препарат отпускается по рецепту
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание лекарственного препарата
Клодифен® Нейро
(Clodifen Neuro)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2025
года, дата обновления: 2025.04.21
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
M01AB55
(Диклофенак в комбинации с другими препаратами)
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Клодифен® Нейро |
Капсулы: 10, 20, 30 или 50 шт. рег. №: ЛП-005205 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Клодифен® Нейро
Капсулы твердые желатиновые №0, непрозрачные, корпус от розовато-красного до кирпично-красного цвета, крышечка желтого цвета; содержимое капсул — смесь порошка от почти белого до светло-розового цвета с агломератами и частицами белого цвета.
Вспомогательные вещества: лизина гидрохлорид — 110.75 мг, целлюлоза микрокристаллическая (102) — 150 мг, кремния диоксид коллоидный — 4 мг, магния стеарат — 5 мг.
Состав твердой желатиновой капсулы №0: корпус — титана диоксид — 0.944 мг, краситель железа оксид красный — 0.177 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] — 0.0527 мг, краситель бриллиантовый черный — 0.0034 мг, вода очищенная — 8.555 мг, желатин — 49.265 мг; крышечка — титана диоксид — 0.74 мг, краситель железа оксид желтый — 0.0925 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] — 0.0006 мг, вода очищенная — 5.365 мг, желатин — 30.8025 мг.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Клодифен® Нейро представляет собой комбинацию диклофенака с витаминами группы В. Диклофенак оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие.
Фармакодинамика
Механизм действия диклофенака связан с угнетением активности циклооксигеназы — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.
Тиамин (витамин В1) в организме человека в результате процессов фосфорилирования превращается в кокарбоксилазу, которая является коферментом многих ферментных реакций. Витамин В1 играет важную роль в углеводном, белковом и жировом обмене. Активно участвует в процессах проведения нервного возбуждения в синапсах.
Пиридоксин (витамин В6) необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. В фосфорилированной форме является коферментом в метаболизме аминокислот (декарбоксилирование, переаминирование). Выступает в качестве кофермента важнейших ферментов, действующих в нервных тканях.
Цианокобаламин (витамин В12) необходим для нормального кроветворения и созревания эритроцитов, а также участвует в ряде биохимических реакций, обеспечивающих жизнедеятельность организма — в переносе метильных групп, в синтезе нуклеиновых кислот, белка, в обмене аминокислот, углеводов, липидов.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Абсорбция диклофенака — быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1-4 ч и снижает Cmax на 40%. После перорального приема 50 мг Cmax — 1.4 мкг/мл достигается через 2-3 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.
Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует.
Биодоступность — 50%. Связывание диклофенака с белками плазмы – более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; Cmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. T1/2 из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация действующего вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч).
Тиамин и пиридоксин всасываются в верхнем отделе тонкого кишечника. Всасывание цианокобаламина зависит в большой степени от наличия в организме внутреннего фактора (в желудке и верхнем отделе тонкого кишечника), в дальнейшем доставка витамина в ткани определяется транспортным белком транскобаламином.
Витамины, входящие в состав препарата Клодифен® Нейро, являются водорастворимыми, что исключает возможность их кумуляции в организме.
Метаболизм
Метаболизм диклофенака происходит в печени, 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система цитохрома Р450 – изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака. Системный клиренс составляет 350 мл/мин, Vd — 550 мл/кг.
Тиамин и пиридоксин метаболизируются в печени. Степень всасывания зависит от дозы, при передозировке значительно увеличивается выведение тиамина и пиридоксина через кишечник. Метаболизм цианокобаламина происходит в печени.
Выведение
T1/2 диклофенака из плазмы — 2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
Диклофенак проникает в грудное молоко.
Тиамин и пиридоксин выводятся почками (около 8-10% — в неизмененном виде).
Цианокобаламин выводится в основном с желчью, степень выведения почками вариабельна — от 6 до 30%.
Показания препарата
Клодифен® Нейро
- болевой синдром при воспалениях неревматической природы (после травм, оперативных и стоматологических вмешательств; при гинекологических заболеваниях — первичная альгодисменорея, аднексит; при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов — фарингит, тонзиллит, отит);
- воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника (хронический полиартрит, остеоартроз, спондилоартроз);
- невриты и невралгии (шейный синдром, люмбаго, ишиас);
- острый подагрический артрит.
Режим дозирования
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Препарат следует принимать внутрь во время еды, не разжевывая и запивая большим количеством жидкости.
Препарат назначают по 1 капсуле 3 раза/сут в начале лечения, в качестве поддерживающей дозы по 1 капсуле 1-2 раза/сут. Длительность терапии определяется врачом и зависит от характера и тяжести заболевания.
Побочное действие
Частота возникновения нежелательных реакций представлена в соответствии с классификацией ВОЗ: часто — 1-10%; нечасто — 0.1-1%; редко — 0.01-0.1%; очень редко — менее 0.001%, включая отдельные сообщения.
Со стороны пищеварительной системы: часто — абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение активности печеночных ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение; редко – рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость слизистых оболочек (в т.ч. рта), гепатит (возможно молниеносное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит, холецистопанкреатит, колит.
Со стороны органов кроветворения: редко — анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение; редко — нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, общая слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха.
Со стороны органов чувств: часто — шум в ушах; редко — нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.
Со стороны дыхательной системы: редко — кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмония.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – повышение артериального давления, сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке, инфаркт миокарда.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — задержка жидкости; редко – нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.
Дерматологические реакции: часто — кожный зуд, кожная сыпь; редко — алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния, буллезные высыпания.
Аллергические реакции: редко — анафилактоидные реакции, анафилактический шок, отек губ и языка, аллергический васкулит.
Прочие: редко — ухудшение течения инфекционных процессов.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим НПВП);
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- желудочно-кишечные кровотечения;
- внутричерепные кровотечения;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- нарушения кроветворения;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- активное заболевание печени;
- почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);
- прогрессирующее заболевание почек;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса по NYHA;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);
- воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона в фазе ремиссии; заболевания печени в анамнезе; печеночная порфирия; хроническая печеночная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность (I-III функционального класса по NYHA); артериальная гипертензия; значительное снижение ОЦК (в т.ч. после обширного хирургического вмешательства); пожилые пациенты (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела); бронхиальная астма; одновременный прием ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина); ИБС; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; курение; хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин); наличие инфекции Helicobacter pylori; длительное применение НПВП; алкоголизм; тяжелые соматические заболевания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, желающим забеременеть, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности, активном заболевании печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующем заболевании почек.
Применение у детей
Противопоказано применение в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует назначать препарат пожилым пациентам.
Особые указания
В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль картины периферической крови, функции печени и почек, исследование кала на скрытую кровь.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (в т.ч. после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.
Если после применения препарата наблюдается повышение активности печеночных трансаминаз, или отмечаются клинические симптомы гепатотоксичности (в т.ч. тошнота, усталость, сонливость, диарея, кожный зуд, желтуха) лечение необходимо прекратить и в последующем не следует повторять.
Диклофенак (как и другие НПВП) может вызвать гиперкалиемию.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: рвота, кровотечение из ЖКТ, эпигастральная боль, диарея, головокружение, шум в ушах, летаргия, судороги; редко — повышение АД, острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие, угнетение дыхания, кома.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратом Клодифен® Нейро:
- снижается эффект диуретиков, на фоне применения калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии;
- повышается концентрация в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина;
- уменьшаются эффекты гипотензивных и снотворных средств;
- повышается риск развития кровотечений (чаще желудочно-кишечные кровотечения) на фоне терапии антикоагулянтами и тромболитическими средствами (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа);
- увеличивается вероятность возникновения нежелательных реакций других НПВП и ГКС (желудочно-кишечные кровотечения), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина;
- уменьшается эффект гипогликемических средств;
- снижается противопаркинсоническая эффективность леводопы;
- цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота увеличивают частоту развития гипопротромбинемии;
- этанол, колхицин, кортикотропин, ингибиторы обратного захвата серотонина и препараты зверобоя повышают риск развития желудочно-кишечного кровотечения;
- диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Одновременное применение с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает риск развития нефротоксичности.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его токсичность.
Этанол резко снижает всасывание тиамина (уровень в крови может снизиться на 30%).
Длительное лечение противосудорожными препаратами может привести к дефициту тиамина.
Применение колхицина и бигуанидов снижает всасывание цианокобаламина.
Во время приема препарата не рекомендуется прием поливитаминных комплексов, включающих в состав витамины группы В.
Условия хранения препарата Клодифен® Нейро
Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Клодифен® Нейро
Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускают по рецепту.
УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. А.Ш.
(Турция)
|
Представитель в России |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код