Амлодипин: инструкция по применению
Форма выпуска:
Цены в аптеках: Алматы
200 — 370 〒
Содержание
- Состав
- Описание
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакологические свойства
- Показания к применению
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Противопоказания
- Лекарственные взаимодействия
- Особые указания
- Беременность и период лактации
- Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
- Передозировка
- Форма выпуска и упаковка
- Условия хранения
- Срок хранения
- Условия отпуска из аптек
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество – амлодипин (в виде амлодипина бесилата) – 5 мг или 10 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, крахмал 1500, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, микрокристаллическая целлюлоза, кальция гидрофосфат дигидрат.
Описание
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. Таблетки дозировкой 5 мг имеют риску.
Фармакотерапевтическая группа
Сердечно-сосудистая система. Блокаторы кальциевых каналов.
Блокаторы кальциевых каналов селективные с преимущественным влиянием на сосуды. Дигидропиридина производные. Амлодипин.
Код АТХ С08СА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 ч после приема. Абсолютная биодоступность по расчетам составляет 64-80 %. Объем распределения равен примерно 21 л/кг. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Связь с белками плазмы крови составляет примерно 97,5%.
Биотрансформация/выведение
Период полувыведения из плазмы составляет около 35-50 ч, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. Стабильная равновесная концентрация в плазме достигается через 7-8 дней постоянного приема препарата. Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10 % неизмененного препарата и 60 % метаболитов выводятся с мочой. Выведение с грудным молоком неизвестно. В ходе гемодиализа не выводится.
Применение у лиц пожилого возраста
У пожилых и более молодых людей время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, практически одинаковое. У людей пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC (площади зоны под кривой концентрация-время) и периода полувыведения. Как и предполагалось, у пациентов различных возрастных групп, страдающих застойной сердечной недостаточностью, наблюдалось увеличение AUC и периода полувыведения препарата.
Фармакодинамика
Амлодипин – блокатор «медленных» кальциевых каналов или антагонист ионов кальция, блокирует поступление ионов кальция через мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкомышечные клетки сосудов. Точный механизм действия амлодипина при стенокардии окончательно не установлен, но амлодипин уменьшает ишемию следующими двумя путями:
1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), на преодоление которой затрачивается работа сердца. Так как частота сердечных сокращений не изменяется, уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности в кислороде.
2. Механизм действия амлодипина вероятно также включает в себя расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Эта дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у пациентов с вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронарной вазоконстрикции, вызванной курением.
У пациентов с артериальной гипертензией разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия, амлодипин не вызывает острую артериальную гипотензию.
У пациентов со стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.
Показания к применению
– артериальная гипертензия
– стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)
Способ применения и дозы
Обычная начальная доза при артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг/сут предпочтительно в одно и то же время дня. В зависимости от клинического ответа, возможно повышение дозы до 10 мг/сут.
Курс лечения устанавливается лечащим врачом.
Амлодипин принимается внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым объемом воды (100 мл).
При одновременном применении тиазидных диуретиков, β-блокаторов и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) коррекции дозы не требуется.
Пожилым лицам, лицам с небольшой массой тела и пациентам с нарушением функции печени можно назначать дозу 2,5 мг. Такую же дозу можно назначать при комбинации амлодипина с другими антигипертензивными средствами.
Дозу препарата следует избирать с учетом индивидуальных потребностей пациента.
Обычно подбор дозы (титрация) проводится от 7 до 14 дней, что дает возможность врачу оценить ответ пациента на каждую дозу. При клинической необходимости титрацию можно ускорить, если имеется возможность часто оценивать состояние пациента.
При стабильной и вазоспастической стенокардии рекомендуемая доза составляет 5-10 мг, низкая доза рекомендуется пожилым и пациентам с нарушениями функции печени. Для получения адекватного эффекта большинству пациентов необходима доза в 10 мг.
Рекомендуемый дозовый интервал для пациентов с заболеваниями коронарных артерий составляет 5-10 мг в день. В клинических исследованиях большинству пациентов требовалась доза 10 мг в день.
Применение у детей. Безопасность и эффективность амлодипина при применении у детей не установлена.
Побочные действия
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация ВОЗ): очень часто – более 1/10; часто – от более 1/100 до менее 1/10; нечасто – от более 1/1000 до менее 1/100; редко – от более 1/10000 до менее 1/1000; очень редко – от менее 1/10000, включая отдельные сообщения; неизвестно – невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных.
Часто
— головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость
— ощущение сердцебиения
— отеки
— тошнота, боли в животе
Нечасто
— увеличение/снижение массы тела
— бессонница, лабильность настроения, депрессия, тревожность, тремор, гипестезия, парестезия
— диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушения зрения
— звон в ушах
— усталость, астения
— аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), артериальная гипотензия
— рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда
— крапивница, зуд
— артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине
— ринит, носовое кровотечение
— нарушение мочеиспускания, никтурия, повышенная частота
мочеиспускания
— нарушение эректильной функции
— дерматит
Очень редко
— гиперплазия десен, панкреатит, гастрит
— лейкопения, тромбоцитопения
— боль в грудной клетке
— гипергликемия
— ангионевротический отек, мультиформная эритема
— инфаркт миокарда, васкулит, приливы крови, одышка
— гепатиты, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов
(ассоциировалось с холестазом)
— алопеция, холодный пот, нарушение пигментации кожи, ксеродермия
— кашель
Неизвестно
— экстрапирамидные нарушения
Цены в аптеках Алматы
Амлодипин, таблетки, 10 мг ×30
Борисовский ЗМП, Беларусь • По рецепту
Амлодипин, таблетки, 5 мг ×30
Борисовский ЗМП, Беларусь • По рецепту
Аналоги
Амлодимед, таблетки, 10 мг ×30
Медокеми, Кипр • По рецепту
Амлодипин канон, таблетки, 10 мг ×30
Канонфарма Продакшн, Россия • По рецепту
Амлодипин канон, таблетки, 5 мг ×30
Канонфарма Продакшн, Россия • По рецепту
Амлодипин-тева, таблетки, 10 мг ×30
Тева ФП, Израиль • По рецепту
Амлодипин-тева, таблетки, 5 мг ×30
Тева ФП, Израиль • По рецепту
Форма выпуска:
Цены в аптеках: Минск
2,22 — 4,88 р.
Содержание
- Что собой представляет препарат, и для чего его применяют
- Не принимайте препарат, если
- Особые указания и меры предосторожности
- Другие препараты
- Беременность, грудное вскармливание и фертильность
- Управление транспортными средствами и работа с механизмами
- Применение препарата
- Возможные нежелательные реакции
- Хранение препарата
- Состав
- Внешний вид препарата и содержимое упаковки
- Условия отпуска
Что собой представляет препарат, и для чего его применяют
Действующим веществом препарата АМЛОДИПИН является амлодипин, который относится к группе веществ, называемых блокаторами кальциевых каналов.
АМЛОДИПИН используется для лечения высокого артериального давления (артериальной гипертензии) или определенного вида боли в грудной клетке, называемого стенокардией, включая ее редкую форму – стенокардию Принцметала или вариантную стенокардию.
У пациентов с высоким артериальным давлением это лекарственное средство вызывает расслабление кровеносных сосудов, облегчая прохождение по ним крови. У пациентов со стенокардией АМЛОДИПИН улучшает кровоснабжение сердечной мышцы и соответственно увеличивает поступление к ней кислорода, предотвращая тем самым появление боли в грудной клетке. Данное лекарственное средство не обеспечивает немедленного облегчения боли в грудной клетке, обусловленной стенокардией.
Не принимайте препарат, если
• у Вас аллергия на амлодипин, другие препараты из группы блокаторов кальциевых каналов или любой из компонентов препарата, перечисленных в разделе Состав;
• у Вас очень низкое артериальное давление;
• у Вас сужен аортальный клапан (стеноз аорты);
• у Вас развился кардиогенный шок (состояние, при котором сердце не в состоянии поставлять достаточный объем крови к органам тела);
• у Вас развилась сердечная недостаточность после перенесенного инфаркта миокарда;
• не давайте АМЛОДИПИН детям и подросткам до 18 лет.
Если Вы не уверены, относится ли к Вам что-либо из вышеперечисленного, сообщите лечащему врачу перед применением препарата АМЛОДИПИН.
Особые указания и меры предосторожности
Перед применением АМЛОДИПИНА проконсультируйтесь с лечащим врачом, если:
• Вы недавно перенесли инфаркт миокарда;
• у Вас сердечная недостаточность;
• у Вас сильно повысилось артериальное давление (гипертонический криз);
• у Вас проблемы с печенью;
• Вам больше 65 лет и Вам необходимо повысить дозу препарата.
АМЛОДИПИН содержит лактозу
• Если у Вас есть непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом перед применением АМЛОДИПИНА.
Другие препараты
Сообщите лечащему врачу, если Вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать любые другие препараты. Это относится и к препаратам, отпускаемым без рецепта врача. Сообщите врачу, если Вы принимаете:
• противогрибковые лекарственные средства, такие как кетоконазол, итраконазол;
• препараты для лечения ВИЧ-инфекции, такие как ритонавир, индинавир, нелфинавир;
• антибиотики, такие как рифампицин, эритромицин, кларитромицин;
• препараты, содержащие зверобой;
• препараты для лечения заболеваний сердца, такие как верапамил, дилтиазем;
• дантролен (в виде «капельницы» при выраженном повышении температуры тела);
• препараты для подавления иммунного ответа, такие как циклоспорин, такролимус, сиролимус, темсиролимус, эверолимус;
• симвастатин, который применяется для снижения уровня холестерина в крови.
АМЛОДИПИН может более выражено снижать артериальное давление, если Вы одновременно принимаете другие препараты для лечения высокого артериального давления.
АМЛОДИПИН с пищей, напитками и алкоголем
Откажитесь от употребления грейпфрутов и грейпфрутового сока на время лечения АМЛОДИПИНОМ. Их употребление вместе с АМЛОДИПИНОМ может приводить к более выраженному и непредсказуемому снижению артериального давления.
АМЛОДИПИН можно принимать до или после еды.
Беременность, грудное вскармливание и фертильность
Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что можете быть беременны, или планируете беременность, проконсультируйтесь с врачом перед применением АМЛОДИПИНА.
Управление транспортными средствами и работа с механизмами
АМЛОДИПИН может вызывать головокружение, головную боль, усталость или тошноту. При появлении этих симптомов откажитесь от управления транспортными средствами и работы с механизмами и обратитесь к врачу.
Применение препарата
Всегда принимайте этот препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Доза
Рекомендуемая начальная доза АМЛОДИПИНА составляет 5 мг (1 таблетка) один раз в сутки. При необходимости доза может быть повышена до 10 мг (2 таблетки) один раз в сутки.
Способ применения
АМЛОДИПИН следует принимать внутрь, запивая водой. Для облегчения приема таблетка может быть разделена на части. АМЛОДИПИН можно принимать до или после еды. Старайтесь принимать препарат в одно и то же время.
Если Вы приняли препарата АМЛОДИПИН больше, чем следовало
Если Вы приняли слишком большую дозу препарата АМЛОДИПИН, это может привести к опасному снижению артериального давления. У Вас может возникнуть головокружение, чувство дурноты, слабость или обморок. При очень сильном падении артериального давления может развиться шок. При этом кожа становится холодной и липкой и может развиться потеря сознания. Если Вы приняли слишком высокую дозу АМЛОДИПИНА, немедленно обратитесь к врачу.
Если Вы пропустили прием препарата АМЛОДИПИН
Если Вы пропустили прием препарата АМЛОДИПИН, не беспокойтесь. Примите следующую дозу в обычное время. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную.
Если Вы досрочно прекращаете прием препарата АМЛОДИПИН
Ваш лечащий врач сообщит Вам, как долго нужно принимать АМЛОДИПИН. Если Вы досрочно прекратите прием препарата, это может привести к возврату заболевания.
При наличии дополнительных вопросов по применению данного препарата обратитесь к врачу.
Возможные нежелательные реакции
Подобно всем лекарственным препаратам, АМЛОДИПИН может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Немедленно обратитесь к врачу, если Вы чувствуете любую из приведенных ниже нежелательных реакций – Вам может понадобиться неотложная медицинская помощь:
• свистящее дыхание, боль в грудной клетке, одышка или затруднение дыхания;
• отек век, лица или губ;
• отек языка и глотки, сильно затрудняющий дыхание;
• тяжелые кожные реакции, включая выраженную кожную сыпь, крапивницу, покраснение кожи всего тела, сильный зуд, образование пузырей, шелушение и отек кожи, воспаление слизистых оболочек (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) или другие аллергические реакции;
• инфаркт миокарда, нарушение ритма сердца;
• воспаление поджелудочной железы, которое может проявляться в виде сильной боли в животе и спине, сопровождающейся чувством выраженного недомогания.
Обратитесь к врачу, если любая из приведенных ниже нежелательных реакций беспокоит Вас или сохраняется более одной недели:
Очень часто (могут проявляться более чем у 1 из 10 человек):
• отек.
Часто (могут проявляться менее чем у 1 из 10 человек):
• головная боль, головокружение, сонливость (в особенности в начале лечения);
• ощущение сердцебиения, приливы;
• боль в животе, тошнота;
• изменение частоты стула, диарея, запор, несварение;
• усталость, слабость;
• расстройства зрения, двоение в глазах;
• мышечные судороги;
• отек лодыжек.
Также могут наблюдаться следующие нежелательные реакции:
Нечасто (могут проявляться менее чем у 1 из 100 человек):
• изменения настроения, тревожное возбуждение, депрессия, бессонница;
• дрожь, нарушения вкусового восприятия, обморок;
• онемение или чувство покалывания в конечностях, потеря болевых ощущений;
• звон в ушах;
• низкое артериальное давление;
• чихание, насморк;
• кашель;
• сухость во рту, рвота;
• выпадение волос, повышение потоотделения, кожный зуд, красные пятна на коже, изменение цвета кожи;
• нарушение мочеиспускания, повышенная потребность в мочеиспускании в ночное время, повышение частоты мочеиспускания;
• неспособность к достижению эрекции, дискомфорт или увеличение молочных желез у мужчин;
• боль, плохое самочувствие;
• боль в суставах или мышцах, боль в спине;
• повышение/снижение массы тела.
Редко (могут проявляться менее чем у 1 из 1000 человек):
• спутанность сознания.
Очень редко (могут проявляться менее чем у 1 из 10 000 человек):
• снижение количества лейкоцитов, снижение количества тромбоцитов, которое может привести к нетипичному появлению синяков или легкому развитию кровотечения;
• повышение уровня сахара в крови;
• поражение нервов, которое может проявляться слабостью, чувством покалывания или онемения;
• отек десен;
• воспаление желудка (гастрит);
• нарушение функции печени, воспаление печени (гепатит), окрашивание кожи в желтый цвет (желтуха), повышение активности печеночных ферментов, что может повлиять на результаты некоторых медицинских анализов;
• повышенное напряжение мышц;
• воспаление кровеносных сосудов, часто сопровождающееся кожной сыпью;
• чувствительность к солнечному свету;
• нарушения, для которых характерно одновременное развитие скованности суставов, дрожания конечностей и/или двигательных расстройств.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше.
Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, выявленным на территории государства (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», rceth.by). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Хранение препарата
Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном и невидимом для детей месте.
Срок годности – 2 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Датой истечения срока годности является последний день месяца, предшествующего указанному на упаковке.
Состав
Действующее вещество – амлодипин (в виде амлодипина бесилата). Каждая таблетка содержит 5 мг амлодипина.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат, лактоза моногидрат.
Внешний вид препарата и содержимое упаковки
АМЛОДИПИН, таблетки, 5 мг, представляют собой таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. Одну или три контурных ячейковых упаковки вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.
Условия отпуска
По рецепту.
Держатель регистрационного удостоверения и производитель:
РУП «Белмедпрепараты»,
Республика Беларусь, 220007, г. Минск,
ул. Фабрициуса, 30, тел./факс:(+375 17) 220 37 16,
e-mail: medic@belmedpreparaty.com
Цены в аптеках Минск
Амлодипин, таблетки, 5 мг ×30
Белмедпрепараты, Беларусь • Без рецепта
Амлодипин, таблетки, 5 мг ×60
Белмедпрепараты, Беларусь • Без рецепта
Аналоги
Амлодипин фармлэнд, таблетки, 5 мг ×30
Фармлэнд, Беларусь • Без рецепта
Амлодипин фармлэнд, таблетки, 10 мг ×60
Фармлэнд, Беларусь • Без рецепта
Амлодипин фармлэнд, таблетки, 10 мг ×30
Фармлэнд, Беларусь • Без рецепта
Амлодипин фармлэнд, таблетки, 5 мг ×60
Фармлэнд, Беларусь • Без рецепта
Амлодипин (таблетки, 5 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-004926
Дата последнего изменения: 28.01.2022
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Производитель
- Аналоги (синонимы) препарата Амлодипин
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Состав
на одну таблетку:
Действующее вещество:
Амлодипина безилат
(в пересчете на амлодипин) — 5 мг, 10 мг;
Вспомогательные вещества:
Лактозы
моногидрат (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон
(коллидон ЦЛ, коллидон CL‑M), кремния диоксид коллоидный
(аэросил), тальк, кальция стеарат.
Описание лекарственной формы
Круглые
плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской,
допускается наличие «мраморности».
Фармакокинетика
Абсорбция
медленная, не зависит от приема пищи, составляет около 90%. Биодоступность
составляет 60–90%, максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается
через 6–12 часов после приема.
Объем
распределения равен примерно 21 л/кг массы тела, что указывает на то,
что большая часть амлодипина находится в тканях, а относительно меньшая — в крови.
Большая часть амлодипина, находящегося в крови (95–97%), связывается с белками
плазмы крови. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При
гемодиализе не удаляется.
Равновесная
концентрация амлодипина в плазме крови (Css) достигается через
7–8 дней постоянного приема препарата.
Амлодипин
подвергается медленному, но экстенсивному метаболизму (90%) в печени с
образованием неактивных метаболитов, имеет эффект «первого прохождения» через
печень. Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.
После
однократного приема внутрь период полувыведения (T1/2) варьирует от
35 до 50 часов, при повторном назначении T1/2 составляет
приблизительно 45 часов — что соответствует назначению препарата
1 раз в сутки. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг
(7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).
У
пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 увеличивается
до 65 часов) по сравнению с молодыми пациентами. У пожилых и у более
молодых пациентов время, необходимое для достижения максимальной концентрации
амлодипина в плазме крови, практически одинаковое.
У
пациентов с печеночной недостаточностью и с тяжелой хронической сердечной
недостаточностью T1/2 увеличивается до 56–60 ч.
T1/2
из плазмы крови у пациентов с почечной недостаточностью увеличивается до
60 ч.
Изменение
концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью нарушения
функции почек.
Около
60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов,
10% — в неизмененном виде, с желчью и через кишечник — 20–25% в виде
метаболитов.
Фармакодинамика
Производное
дигидропиридина — блокатор «медленных» кальциевых каналов, оказывает
антигипертензивное и антиангинальное действие. Блокирует кальциевые каналы,
снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в
гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антигипертензивное
действие обусловлено прямым вазодилатирующим действием на гладкие мышцы
сосудов. Оказывает длительное дозозависимое антигипертензивное действие.
Амлодипин
уменьшает ишемию миокарда (оказывает антиангинальное действие) двумя путями:
1) расширяет
периферические артериолы и таким образом снижает общее периферическое
сопротивление сосудов, уменьшает постнагрузку на сердце, при этом частота сердечных
сокращений практически не изменяется, что приводит к снижению потребления
энергии и потребности миокарда в кислороде;
2) расширяет
коронарные и периферические артерии и артериолы в неизмененных и в
ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард
(особенно при вазоспастической стенокардии), уменьшает выраженность ишемии
миокарда и предотвращает развитие коронароспазма (в т. ч. вызванного
курением).
При
артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение
артериального давления на протяжении 24 ч (в положении пациента «лежа» и
«стоя»). Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого
снижения артериального давления. Не снижает толерантность к физической
нагрузке и фракцию выброса левого желудочка.
У
пациентов со стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время
выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и «ишемической»
депрессии сегмента ST (на 1 мм), снижает частоту приступов
стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.
Уменьшает
степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает
антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни
сердца (ИБС).
У
пациентов с ИБС (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и
до стеноза трех и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших
инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий
(ТЛАП) или страдающих стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие
утолщения интимы‑медии сонных артерий, значительно снижает летальность от
сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛАП, аортокоронарного
шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной
стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает
частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.
Амлодипин
не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным
исходам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью
(III–IV функционального класса по классификации Нью‑Йоркской
Ассоциации кардиологов (NYHA)) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и
ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
У
пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III–IV функционального
класса по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина
существует вероятность возникновения отека легких.
Не
оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает
рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию
тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым
натрийуретическим действием.
При
диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.
Не
оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и концентрацию липидов в
плазме крови и может применяться при лечении пациентов с бронхиальной астмой,
сахарным диабетом и подагрой.
Время
наступления эффекта амлодипина — 2–4 часа, длительность эффекта —
24 часа. При длительной терапии максимальное снижение артериального
давления (АД) наступает через 6–12 часов после приема амлодипина внутрь.
Если после продолжительного лечения амлодипин отменить, эффективное снижение
артериального давления сохраняется в течение 48 ч после приема последней
дозы. Затем показатели артериального давления постепенно возвращаются к
исходному уровню в течение 5–6 дней.
Показания
Артериальная гипертензия
как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами.
Стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия
(стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия)
как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами.
Противопоказания
—
Повышенная
чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также
вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;
—
тяжелая
артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее
90 мм рт. ст.);
—
обструкция
выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз);
—
шок (включая
кардиогенный);
—
гемодинамически
нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;
—
возраст до
18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
—
непереносимость
лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Печеночная
недостаточность; хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии
III–IV функционального класса по классификации NYHA; ишемическая болезнь
сердца с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий; острый инфаркт
миокарда (и период в течение 1 месяца после него); нестабильная
стенокардия; аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая
обструктивная кардиомиопатия; артериальная гипотензия; синдром слабости
синусового узла (выраженная тахикардия, брадикардия); одновременное применение
с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4; беременность; пожилой
возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Безопасность
применения амлодипина во время беременности не установлена. В доклинических
исследованиях фетотоксическое и эмбриотоксическое действие амлодипина не
выявлены. У крыс амлодипин увеличивал продолжительность гестационного периода и
родов. Некоторые другие БМКК обладают тератогенным действием.
Применение
амлодипина во время беременности возможно только в случае, когда польза для
матери превышает риск для плода и новорожденного.
Период грудного вскармливания
Амлодипин
выделяется в грудное молоко. По данным клинического исследования у
31 кормящей женщины при применении амлодипина в средней суточной дозе
6 мг (98,7 мкг/кг массы тела) медиана отношения «концентрация
амлодипина в молоке/концентрация в плазме крови» составляет 0,85.
Расчетное поступление амлодипина в организм ребенка с грудным молоком
составляет 4,17 мкг/кг массы тела в сутки.
Применение
амлодипина в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости
применения препарата в период лактации следует прекратить грудное
вскармливание.
Фертильность
В
исследованиях на крысах отмечалось нежелательное воздействие амлодипина на
фертильность самцов. Обратимые биохимические изменения головок сперматозоидов
отмечены у некоторых пациентов, принимавших БМКК. Клинические данные в
отношении потенциального воздействия амлодипина на фертильность недостаточны.
Способ применения и дозы
Внутрь,
1 раз в сутки, запивая необходимым объемом воды (100 мл).
Артериальная гипертензия, стабильная стенокардия и
вазоспастическая стенокардия
При
артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза составляет
5 мг в сутки. В зависимости от терапевтического ответа дозу можно
увеличить до максимальной суточной дозы 10 мг. Обычно дозу амлодипина
рекомендуется увеличивать не ранее чем через 7–14 дней лечения. Однако в
случае необходимости возможно более быстрое увеличение дозы амлодипина при условии
регулярного наблюдения за состоянием пациента.
Пациентам
с низкой массой тела, невысокого роста или с умеренной печеночной
недостаточностью рекомендуемая начальная доза амлодипина составляет 2,5 мг
в сутки.
Одновременное применение с другими гипотензивными и
антиангинальными препаратами
Не
требуется коррекции дозы амлодипина при одновременном применении с тиазидными
диуретиками, бета‑адреноблокаторами и ингибиторами
ангиотензинпревращающего фермента.
В
тех случаях, когда амлодипин назначается в качестве дополнительной терапии
пациентам, получающим другие гипотензивные препараты, рекомендуемая начальная
доза составляет 2,5 мг в сутки.
Применение в особых группах пациентов
Пациенты пожилого возраста
Рекомендуется
применять препарат в обычных дозах, изменение дозы амлодипина не требуется.
Пациенты с нарушенной функцией печени
Несмотря
на то, что T1/2 амлодипина, как и всех БМКК, увеличивается у
пациентов с нарушением функции печени легкой степени тяжести, коррекция дозы
препарата обычно не требуется. У пациентов с умеренной печеночной
недостаточностью рекомендуемая начальная доза амлодипина составляет 2,5 мг
в сутки.
Пациенты с нарушенной функцией почек
Рекомендуется
применять амлодипин в обычных дозах.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко:
тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечасто: крапивница,
аллергические реакции;
Очень редко:
ангионевротический отек.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Нечасто:
увеличение/снижение массы тела;
Очень редко:
гипергликемия.
Нарушения психики
Нечасто: необычные
сновидения, тревожность, депрессия, деперсонализация, бессонница, изменения
настроения.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль,
головокружение, повышенная утомляемость, сонливость;
Нечасто: астения,
гиперестезия, парестезия, периферическая нейропатия, тремор, лабильность
настроения, повышенная возбудимость, извращение вкуса;
Очень редко:
мигрень, апатия, ажитация, атаксия, амнезия;
Частота неизвестна:
экстрапирамидные нарушения.
Нарушения со стороны органа зрения
Нечасто: диплопия,
нарушения аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушение
зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Нечасто: шум в ушах,
вертиго.
Нарушения со стороны сердца
Часто: ощущение
сердцебиения;
Очень редко:
нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и
фибрилляцию предсердий), развитие или усугубление течения ХСН, инфаркт
миокарда, боль в грудной клетке, отек легких.
Нарушения со стороны сосудов
Очень часто:
периферические отеки (лодыжек и стоп);
Часто: «приливы» крови
к коже лица;
Нечасто: чрезмерное
снижение АД, ортостатическая гипотензия;
Очень редко:
васкулит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения
Нечасто: одышка, ринит,
носовое кровотечение;
Очень редко:
кашель.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, боль в
животе;
Нечасто: рвота, запор,
диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости
рта, диспепсия, вздутие живота;
Редко: гиперплазия
десен, повышение аппетита;
Очень редко:
панкреатит, гастрит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Частота неизвестна:
желтуха (обусловленная холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности
«печеночных» трансаминаз, гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: кожный зуд,
кожная сыпь (в т. ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь), повышенное
потоотделение;
Редко: дерматит;
Очень редко:
мультиформная эритема, алопеция, ксеродермия, нарушение пигментации кожи.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и
соединительной ткани
Нечасто: артралгия,
судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз;
Редко: миастения,
мышечная слабость.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Нечасто: учащенное
мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия;
Очень редко:
дизурия, полиурия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Нечасто: гинекомастия,
эректильная дисфункция, сексуальная дисфункция (у мужчин и женщин).
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Нечасто: озноб, жажда,
общее недомогание, астения;
Очень редко:
обморок, паросмия.
Взаимодействие
Фармакодинамические взаимодействия
Другие гипотензивные и антиангинальные препараты
Амлодипин
может безопасно применяться для лечения артериальной гипертензии вместе с
тиазидными диуретиками, бета‑адреноблокаторами или ингибиторами АПФ.
У
пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно применять в сочетании с
другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного
или короткого действия бета‑адреноблокаторами.
Возможно
усиление антиангинального и антигипертензивного действия БМКК при совместном
применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ, бета‑адреноблокаторами
и нитратами.
Этанол, барбитураты, нейролептики, антидепрессанты,
наркотические анальгетики, средства для общей анестезии
Возможно
усиление антигипертензивного действия производных дигидропиридина и увеличение
риска ортостатической гипотензии.
Другие препараты, способные снижать артериальное давление
Можно
ожидать, что некоторые препараты (например, баклофен и амифостин), благодаря
своим фармакологическим свойствам, будут усиливать антигипертензивное действие
амлодипина. Необходим контроль АД и функции почек, а также коррекция дозы
амлодипина в случае необходимости.
Кортикостероиды (минерало‑ и глюкокортикостероиды), тетракозактид
Снижение
антигипертензивного действия амлодипина (из‑за задержки жидкости и ионов
натрия в результате действия кортикостероидов).
Препараты кальция
Препараты
кальция могут уменьшить эффект БМКК.
Дантролен (при внутривенном введении)
В
экспериментах на животных после введения верапамила и дантролена (внутривенно)
наблюдались случаи фибрилляции желудочков с летальным исходом и
сердечно-сосудистой недостаточности, ассоциированной с гиперкалиемией. Учитывая
риск развития гиперкалиемии, следует избегать одновременного применения БМКК (в
т. ч. амлодипина) и дантролена у пациентов со злокачественной
гипертермией.
Фармакокинетические взаимодействия
—
Влияние
других лекарственных средств на фармакокинетику амлодипина
Ингибиторы изофермента CYP3A4
При
одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе
5 мг у пожилых пациентов (от 69 до 87 лет) с артериальной
гипертензией, отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57%.
Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от
18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина
(увеличение площади кривой «концентрация–время» (AUC) на 22%). Клиническое
значение этих эффектов неясно.
Ритонавир
(мощный ингибитор изофермента CYP3A4) увеличивает плазменные концентрации БМКК,
в том числе амлодипина.
Не
исключено, что мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол,
итраконазол, ритонавир) могут в большей степени увеличивать концентрацию
амлодипина в плазме крови, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять
амлодипин одновременно с ингибиторами изофермента CYP3A4 (особенно у пожилых
пациентов).
Кларитромицин
Кларитромицин
является ингибитором изофермента CYP3A4. У пациентов, принимающих одновременно
кларитромицин и амлодипин, повышен риск снижения артериального давления.
Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под
тщательным медицинским наблюдением.
Индукторы изофермента CYP3A4
Данных
о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет.
Следует с осторожностью применять амлодипин одновременно с индукторами
изофермента CYP3A4 (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, примидон, рифампицин,
препараты зверобоя продырявленного) тщательно контролировать АД при их
одновременном применении (возможно ослабление антигипертензивного действия
амлодипина).
Грейпфрутовый сок
Одновременный
однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина
внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики
амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и
амлодипин одновременно, так как при генетическом полиморфизме изофермента
цитохрома P450 возможно повышение биодоступности амлодипина и,
вследствие этого, усиление его антигипертензивного действия.
Алюминий‑ или магнийсодержащие антациды
При
однократном совместном приеме не оказывают существенного влияния на
фармакокинетику амлодипина.
Силденафил
Однократный
прием 100 мг силденафила у пациентов с эссенциальной гипертензией не
оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.
Циметидин
Циметидин
не влияет на фармакокинетику амлодипина.
—
Влияние
амлодипина на фармакокинетику других лекарственных средств
Симвастатин
Одновременное
многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг
приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77%. В таких случаях
следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.
Аторвастатин
Повторное
совместное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе
80 мг не сопровождается значительными изменениями фармакокинетических
показателей AUC (увеличение в среднем на 18%) Cmax и TCmax
аторвастатина.
Циклоспорин
Исследования
одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и
всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, не
проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у
пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной
комбинации может не приводить к какому-либо эффекту либо повышать минимальную концентрацию
циклоспорина в различной степени до 40%. Следует принимать во внимание эти
данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при
одновременном применении циклоспорина и амлодипина.
Такролимус
При
одновременном применении с амлодипином существует риск увеличения концентрации
такролимуса в плазме крови. Для того, чтобы избежать токсичности этого
препарата при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать
концентрацию такролимуса в плазме крови и корректировать дозу такролимуса в
случае необходимости.
Ингибиторы mTOR (mammalian Target of Rapamycin — мишень
рапамицина в клетках млекопитающих)
Ингибиторы
mTOR (например, темсиролимус, сиролимус, эверолимус) являются субстратами
CYP3A4. Поскольку амлодипин является слабым ингибитором CYP3A4, при совместном
применении может увеличиться экспозиция ингибиторов mTOR.
Этанол
Амлодипин
при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на
фармакокинетику этанола.
Препараты лития
При
совместном применении БМКК с применением лития (для амлодипина данные
отсутствуют) возможно, усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота,
диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Дигоксин
Амлодипин
не оказывает влияния на концентрацию дигоксина в сыворотке крови и его почечный
клиренс у здоровых добровольцев. В исследованиях in vitro амлодипин не влиял на связывание дигоксина с
белками плазмы крови.
Варфарин
Амлодипин
не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое
время). В исследованиях in vitro
амлодипин не влиял на связывание варфарина с белками плазмы крови.
Фенитоин
В
исследованиях in vitro
амлодипин не влиял на связывание с белками плазмы крови фенитоина.
Прочие взаимодействия
Амлодипин
может безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими
средствами для приема внутрь. В отличие от других БМКК, не было обнаружено
клинически значимого взаимодействия амлодипина при совместном применении с
нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе с
индометацином. В исследованиях in vitro
амлодипин не влиял на связывание индометацина с белками плазмы крови.
Хотя
при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не
наблюдалось, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность
отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих
удлинение интервала QT (например, амиодарона и хинидина).
Передозировка
Симптомы
Выраженное
снижение артериального давления с возможным развитием рефлекторной тахикардии и
чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления
выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т. ч. с развитием шока и
летального исхода).
Лечение
Промывание
желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после
передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль
показателей функции сердца и легких, возвышенное положение нижних конечностей,
контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса
сосудов — применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии
противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады
кальциевых каналов — внутривенное введение глюконата кальция. Поскольку
амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови —
гемодиализ неэффективен.
Особые указания
При
лечении артериальной гипертензии амлодипин можно применять в комбинации с
тиазидными диуретиками, альфа‑ и бета‑адреноблокаторами,
ингибиторами АПФ.
Для
лечения стенокардии амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными
средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия,
бета‑адреноблокаторами.
Амлодипин
может быть применен и в тех случаях, когда пациент предрасположен к сосудистому
спазму (вазоконстрикции).
На
фоне применения препарата у пациентов с хронической сердечной недостаточностью
класс III и IV функционального класса по классификации NYHA
неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких,
несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.
Амлодипин
не влияет на плазменные концентрации ионов калия, глюкозы, триглицеридов,
общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, мочевой кислоты, креатинина
и азота мочевины и может применяться при лечении пациентов с бронхиальной
астмой, сахарным диабетом и подагрой.
У
пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 и снижаться
клиренс препарата. Изменение доз не требуется, но необходимо более тщательное
наблюдение за пациентами данной категории.
Эффективность
и безопасность применения препарата амлодипин при гипертоническом кризе
не установлена.
Во
время лечения необходимо контролировать массу тела и потребление натрия,
показано назначение соответствующей диеты, наблюдение у стоматолога (для
предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Несмотря
на отсутствие у препарата синдрома «отмены», перед прекращением лечения
рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
На
фоне применения препарата амлодипин какого-либо отрицательного влияния на
способность управлять автотранспортом или другими сложными механизмами не
наблюдалось, однако, вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития
головокружения, сонливости и других побочных реакций, следует соблюдать
осторожность в перечисленных ситуациях, особенно в начале лечения и при
увеличении дозы.
Форма выпуска
Таблетки
5 мг, 10 мг.
7,
10, 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки
поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
10,
20 или 30 таблеток в банку полимерную из полипропилена или полиэтилена,
укупоренную натягиваемой или навинчиваемой крышкой полимерной для лекарственных
средств из полипропилена или полиэтилена с контролем первого вскрытия или без
контроля, с уплотняющим элементом или без него.
Каждую
банку, 1, 2, 3, 4 контурных ячейковых упаковок по 7 или 14 таблеток,
1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурных ячейковых упаковок по
10 таблеток с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить
в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года.
Не
применять по истечении срока годности.
Производитель
Производитель/Организация, принимающая
претензии
Общество
с ограниченной ответственностью «Велфарм»
(ООО
«Велфарм»), Россия
Курганская
обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 11
Тел.: (3522) 48-60-00
E‑mail: fsk@velpharm.ru
Сообщить о нежелательных реакциях можно по телефону:
(3522) 55-51-80
Или на сайте: www.velpharm.ru,
в разделе «VELPHARM» — «Фармаконадзор».
Описание проверено
-
Комкова Людмила Александровна
(Провизор)
Опыт работы: более 12 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
- 📜Инструкция по применению Амлодипин
- 💊Состав препарата Амлодипин
- ✅Показания препарата Амлодипин
- 📅Условия хранения препарата Амлодипин
- ⏳Срок годности препарата Амлодипин
Код ATX:
Сердечно-сосудистая система (C) > Блокаторы кальциевых каналов (C08) > Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды (C08C) > Дигидропиридиновые производные (C08CA) > Amlodipine (C08CA01)
Форма выпуска, состав и упаковка
таб. 5 мг: 30 шт.
Рег. №: 8718/08/09 от 13.01.2009 — Аннулированное
Таблетки круглые двояковыпуклые, белого или почти белого цвета с риской на одной стороне; без запаха.
| 1 таб. | |
| амлодипин (в форме безилата) | 10 мг |
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (двухводный), целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.
10 шт. — блистеры (3) — упаковки картонные.
Описание лекарственного препарата АМЛОДИПИН таблетки 5 мг создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 07.05.2013 г.
Фармакологическое действие
Блокатор кальциевых каналов. Блокирует поступление ионов кальция через мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов.
Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм действия амлодипина при стенокардии окончательно не установлен, по амлодипин уменьшает ишемию миокарда двумя путями. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС (постнагрузку), на преодоление которого затрачивается работа сердца. Так как ЧСС не изменяется уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности в кислороде. Механизм действия амлодипина, вероятно также включает в себя расширение главных коронарных артерии и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Эта дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у больных с ангиоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронарной вазоконстрикции, вызванной курением.
У больных с артериальной гипертензией разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя.
Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает острую артериальную гипотензию.
У больных со стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки , задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, Cmax в крови достигается через 6-12 ч после приема. Абсолютная биодоступность по расчетам составляет 60-65%.
Vd равен примерно 21 л/кг. Исследования in vitro показали, что примерно 97.5% циркулирующего амлодипина связано с белками плазмы.
Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.
Метаболизм и выведение
T1/2 из плазмы составляет около 35-50 ч, что соответствует назначению препарата – 1 раз/сут.
Css в плазме достигается через 7-8 дней постоянного приема препарата. Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. 10% неизмененного активного вещества и 60% метаболитов выводятся с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых и более молодых людей время, необходимое для достижения Cmax Амлодипина в плазме крови, практически одинаковое.
Показания к применению
- артериальная гипертензия;
- стабильная стенокардия и ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).
Реклама
Режим дозирования
При артериальной гипертензии и стенокардии средняя начальная доза Амлодипина составляет 5 мг 1 раз/сут, которую можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного.
Какой-либо коррекции дозы Амлодипина при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.
У пожилых пациентов препарат рекомендуется применять в средних рекомендуемых дозах. При применении в одинаковых дозах Амлодипин одинаково хорошо переносится как пожилыми, так и молодыми пациентами.
Безопасность и эффективность Амлодипина при применении у детей не установлены.
Амлодипин можно применять в средних рекомендуемых дозах для лечения больных с почечной недостаточностью.
Изменения концентрации Амлодипина в плазме не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Амлодипин не удаляется во время диализа.
Побочные действия
Амлодипин хорошо переносится.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки; редко — брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия, усиление приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гипертрофический гингивит, тошнота, изжога, диарея; возможны повышение активности трансаминаз печени, возникновение внутрипеченочного холестаза (при длительном приеме в высоких дозах).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль; возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, нарушения сна (при длительном приеме в высоких дозах).
Аллергические реакции: возможна кожная сыпь, редко – эритема мультиформная.
В единичных случаях: как и при применении других блокаторов кальциевых каналов отмечались инфаркт миокарда, аритмии (включая желудочковую тахикардию и мерцание предсердий) и боли в грудной клетке (которые невозможно отделить от последствий естественного течения основного заболевания).
В большинстве случаев побочные эффекты носят преходящий дозозависимый характер, появляются сразу после начала лечения и через некоторое время проходят самостоятельно.
Противопоказания к применению
- кардиогенный шок;
- выраженная сердечная недостаточность;
- выраженный аортальный стеноз;
- острый инфаркт миокарда;
- острая нестабильная стенокардия;
- гипотензия;
- беременность – категория «С»;
- период лактации (кормление грудью);
- препарат не применяется у детей;
- повышенная чувствительность к дигидропиридинам, Амлодипину или другим компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени, поскольку период полувыведения Амлодипина (как и у всех блокаторов кальциевых каналов) у таких больных увеличивается.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени, поскольку период полувыведения Амлодипина (как и у всех блокаторов кальциевых каналов) у таких больных увеличивается.
Применение при нарушениях функции почек
Амлодипин можно применять в средних рекомендуемых дозах для лечения больных с почечной недостаточностью.
Изменения концентрации Амлодипина в плазме не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Амлодипин не удаляется во время диализа.
Применение у пожилых пациентов
У пожилых пациентов препарат рекомендуется применять в средних рекомендуемых дозах. При применении в одинаковых дозах Амлодипин одинаково хорошо переносится как пожилыми, так и молодыми пациентами.
Применение у детей
Безопасность и эффективность Амлодипина при применении у детей не установлены. Препарат у детей не применяют.
Особые указания
При остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и/или почек, при злокачественной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе, Амлодипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача.
При появлении на фоне лечения болей за грудиной Амлодипин следует отменить.
У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения препарата в высоких дозах.
У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.
Отменять препарат следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной реакции пациента на препарат.
Передозировка
Симптомы: имеющиеся данные дают основание предполагать, что значительная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и последующему заметному и возможно продолжительному снижению АД.
Лечение: в некоторых случаях полезным может быть промывание желудка. Клинически значимая артериальная гипотензия, вызванная передозировкой Амлодипина, требует проведения активных мероприятий, направленных на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, включая мониторирование показателей функции сердца и легких, возвышенное положение конечностей и контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов и АД может оказаться полезным применение сосудосуживающего препарата, если нет противопоказаний к его применению. Для устранения блокады кальциевых каналов может быть полезным в/в введение кальция глюконата или кальция хлорида. Поскольку Амлодипин в значительной степени связывается с белками, эффективность гемодиализа маловероятна.
Лекарственное взаимодействие
Усиление гипотензивного действия Амлодипина наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами, диуретиками, другими антигипертензивными препаратами.
При одновременном применении препарата Амлодипин с ингибиторами цитохрома P450 (циметидин, эритромицин, некоторые флавоноиды, присутствующие в соке грейпфрута) повышается концентрация фелодипина в плазме крови.
При одновременном применении Амлодипина с индукторами микросомальных ферментов (фенитоин, карбамазепин, барбитураты) происходит снижение концентрации фелодипина в плазме крови.
При одновременном применении Амлодипина усиливает гипогликемическое действие инсулина, пероральных противодиабетических средств (бигуанидов, производных сульфонилмочевины).
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до 25°С.
Реклама
Все аналоги
Аналоги препарата
АМЛОНОРМ
(ADIPHARM, EAD, Болгария)
АМЛОДИПИН
(ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
АМЛОДИПИН
(ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
НОРВАСК
(PFIZER H.C.P. CORPORATION, США)
АМЛОКАРДИН
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ВАСКОПИН ФАРМАКАР
(Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, Палестина)
КАРДИЛОПИН
(EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
Аналоги КФУ
АМЛОНОРМ
(ADIPHARM, EAD, Болгария)
АМЛОДИПИН
(ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
НОРВАСК
(PFIZER H.C.P. CORPORATION, США)
АДАЛАТ
(BAYER PHARMA, AG, Германия)
КОРДАФЛЕКС
(EGIS Pharmaceuticals, PLC, Венгрия)
КОРДАФЕН
(Pharmaceutical Works Polpharma, S.A., Польша)
АЛТИАЗЕМ РР
(Istituto LUSOFARMACO d’Italia, S.p.A., Италия)
Другие препараты этого производителя
Реклама
Амлодипин инструкция по применению
Долгих Наталия Вадимовна
19 апреля 2022
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Автор статьи
Долгих Наталия Вадимовна
,
Профессия: провизор
Название вуза: Пермская государственная фармацевтическая академия (ПГФА)
Специальность: фармация
Стаж работы: 5 лет 6 месяцев
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510859 рег. номер 31944
Места работы: провизор в аптеке, работа в офисе по снабжению аптек, провизор сервиса Мегаптека
Все авторы
Содержание
- «Амлодипин» для чего назначают взрослым
- «Амлодипин» как принимать
- «Амлодипин» состав
- Через сколько действует и время действия
- Противопоказания
- «Амлодипин» побочные действия
- «Амлодипин» аналоги
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Согласно оценкам ВОЗ, гипертониками являются 1,28 миллиарда взрослых возраста 30-79 лет по всему миру. Гипертония — одна из ведущих причин смертности. Повышенное кровяное давление — серьезное патологическое состояние, повышающее риск развития заболеваний сердечно-сосудистой системы, головного мозга, почек и других болезней. 46% взрослых не подозревают о наличии у себя гипертонии. Примерно каждый пятый (21%) взрослый гипертоник контролирует заболевание.
Поговорим о препарате «Амлодипин». Узнаем его свойства, от чего помогает, снижает давление или нет, как принимать лекарство и в какое время суток. А также расскажем о составе, побочных действиях и какие аналоги есть у препарата.
«Амлодипин» для чего назначают взрослым
Чтобы разобраться, для чего назначают препарат и при каком давлении, посмотрим раздел «показания» в инструкции по применению.
Показания к применению:
- при повышенном артериальном давлении в качестве самостоятельного лечения препаратом или в комбинации с другими лекарственными средствами;
- при стабильной стенокардии (кислородном голодании сердечной мышцы) в качестве самостоятельного лечения препаратом или в комбинации с другими лекарственными средствами.
«Амлодипин» показан к назначению в «Клинических рекомендациях – Стабильная ишемическая болезнь сердца – 2020 (04.09.2020) – Утверждены Минздравом РФ».
Пациенты часто интересуются: «Амлодипин» — это мочегонное? За счет чего препарат снижает давление? От какого давления он помогает? Ответим на все вопросы по порядку:
- «Амлодипин» не является диуретиком, а относится к блокаторам кальциевых каналов, что означает совершенно иной механизм снижения высокого давления.
- Препарат расслабляет кровеносные сосуды и уменьшает периферическое сосудистое сопротивление, что и приводит к длительному гипотензивному эффекту.
- «Амлодипин» обладает выраженным гипотензивным действием в отношении как систолического (верхнего), так и диастолического артериального давления (нижнего).
Вам может быть интересно: Степени гипертонической болезни, причины и диагностика
«Амлодипин» как принимать
Препарат принимают внутрь, один раз в сутки, запивая водой в количестве не менее 100 мл. Препарат пьют вне зависимости от приема пищи. Это делает его применение еще более простым и удобным. О времени приема препарата, в какое время лучше принимать, утром или вечером, информации в официальных источниках нет. Но в инструкции сказано, что принимать лекарство следует в одно и тоже время каждый день.
Таким образом начальная доза при лечении гипертензии или стенокардии составляет по 5 мг в сутки. В зависимости от терапевтического ответа дозу увеличивают до 10 мг.
«Амлодипин» состав
В составе препарата содержится одноименное действующее вещество — амлодипин. В составе вспомогательных веществ содержатся: кальция стеарат, крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
Дозировка действующего вещества в 1 таблетке «Амлодипин» равна 5 мг и 10 мг, а упаковки препаратов выпускают по 20, 30, 40, 50 и 60 таблеток.
Через сколько действует и время действия
Терапевтический эффект от приема «Амлодипина» наступает в течение 2-4 часов после приема таблетки внутрь. При гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления на протяжении 24 часов.
Противопоказания
Препараты с амлодипином нельзя принимать при следующих заболеваниях и состояниях:
- гиперчувствительность к амлодипину, производным дигидропиридина и компонентам, входящим в состав таблеток;
- систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.
- коллапс, шоковые состояния;
- аортальный стеноз и обструкция выносящего тракта левого желудочка;
- нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;
- детский возраст до 18 лет.
«Амлодипин» побочные действия
Ознакомиться с полным списком побочных действий можно в инструкции к применению «Амлодипин». Найти официальную инструкцию возможно по поиску «Амлодипин рлс». А мы расскажем вам, про часто встречающиеся побочные действия:
- со стороны нервной системы часто встречается: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость;
- нарушения со стороны сердца: ощущение сердцебиения;
- нарушения со стороны сосудов очень часто встречаются: периферические отеки, а именно лодыжек и стоп; менее часто встречаются «приливы» крови к коже лица;
- со стороны ЖКТ: тошнота и боль в желудке.
Если говорить о совместимости применения «Амлодипин» и алкоголя, то в инструкции по применению производитель не указал информации. Алкоголь влияет на артериальное давление и усиливает побочные эффекты лекарств. В таком случае мы рекомендуем воздерживаться от применения алкоголя во время лечения «Амлодипин».
«Амлодипин» аналоги
Полных аналогов, схожих по действующему веществу, механизму действия и остальным характеристикам у препарата множество. У них всех главное отличие — производитель. Выпускается «Амлодипин» многими фармацевтическими заводами, и некоторые к названию препарата добавляют приставку, в виде названия своей фабрики.
Перечислим несколько аналогов:
- «Амлодипин» — ООО «Велтрэйд», Россия;
- «Амлодипин Реневал» — АО «ПФК Обновление», Россия;
- «Амлодипин» — ООО «Велфарм», Россия;
- «Амлодипин-ВЕРТЕКС» — АО «ВЕРТЕКС», Россия;
- «Амлодипин» — ООО «Брайт Вэй Индастриз», Россия;
- «Амлодипин» — ООО «Брайт Вэй», Россия;
- «Амлодипин» — ОАО «Марбиофарм», Россия;
- «Амлодипин Медисорб» — АО «Медисорб» Россия;
- «Амлодипин-Боримед» — ОАО «БЗМП», Республика Беларусь;
- «Амлодипин» — Хемофарм А.Д., Сербия;
- «Амлодипин Санофи» — АО «Санофи Россия», Россия;
- «Амлодипин» — РЕПЛЕК ФАРМ ООО Скопье, Республика Македония;
- «Амлодипин-Биоком» — ЗАО «Биоком», Россия;
- «Амлодипин-АКОС» — ОАО «Синтез», Россия;
- «Амлодипин-Акрихин» — Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» АО, Польша и др.
Препаратов-аналогов множество, «Амлодипин» выпускает большое количество стран, в их число входит: Россия, Польша, Белоруссия, Израиль, Украина, Болгария, Индия, Словения, Сербия, Северная Македония.
Аналоги, не вызывающие побочный эффект в виде отека ног, содержат другое действующее вещество. При этом по механизму действия оно, как и амлодипин, должно быть блокатором «медленных» кальциевых каналов.
К ним относятся:
- «Кордафлекс» — действ. вещ-во Нифедипин, ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия;
- «Лерканорм» — действ. вещ-во Лерканидипин, АО «ВЕРТЕКС», Россия;
- «Дилтиазем Ланнахер» — действ. вещ-во Дилтиазем, ООО «Бауш Хелс», Россия;
- «Верапамил» — действ. вещ-во Верапамил, АО «АВВА РУС», Россия и др.
Аналоги с другим действующим веществом отличаются противопоказаниями и побочными эффектами. Поэтому такие аналоги подбирает врач.
Врачи назначают «Амлодипин» для лечения повышенного артериального давления и устойчивой стенокардии. В применении лекарство довольно простое. Его нужно пить по 1 таблетке 1 раз в сутки, примерно в одно и то же время. Правильную дозировку для каждого пациента подбирает врач.
В составе препарата действующее вещество — амлодипин, который относится к фармакологической группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов. В качестве побочных действий чаще всего возникают головная боль, головокружение и отеки ног. Если по этой причине препарат не подходит пациенту, врач назначает аналогичный препарат, из той же группы блокаторов, но с другим действующим веществом.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Также вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.