Амосин® (таблетки, 500 мг)
МНН: Амоксициллин
Производитель: Биосинтез ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Amoxicillin
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№014050
Информация о регистрации в РК:
19.09.2014 — 19.09.2019
Информация о реестрах и регистрах
- русский
- қазақша
-
Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
АМОСИН®
Международное непатентованное название
Амоксициллин
Лекарственная форма
Таблетки, 250 мг, 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – амоксициллина тригидрат (в пересчете на амоксициллин) 250 мг, 500 мг,
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, повидон, кальция стеарат.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты – пенициллины. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксициллин
Код АТХ J01CA04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция — быстрая, высокая (93 %), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 125 и 250 мг максимальная концентрация — 1.5-3 и 3.5-5 мкг/мл соответственно. Время достижения максимальной концентрации после перорального приема — 1-2 ч.
Имеет большой объем распределения: в высоких концентрациях обнаруживается в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости среднего уха (при его воспалении), кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза.
Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина — 25-30 % от уровня в плазме беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, но при воспалении мозговых оболочек концентрация в спинномозговой жидкости — около 20 % от уровня в плазме. Связь с белками плазмы — 17 %. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения — 1-1.5 ч. Выводится на 50-70 % почками в неизмененном виде (путем канальцевой секреции — 80 % и клубочковой фильтрации — 20 %), печенью — 10-20 %. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс креатинина (КК) менее или равен 15 мл/мин) период полувыведения увеличивается до 8.5 ч.
Амоксициллин удаляется при гемодиализе.
Фармакодинамика
Амосин® — бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Нарушает синтез пептидогликана (опорный полимер клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.
Активен в отношении: аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. и аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp. Штаммы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина.
Показания к применению
— бронхит, пневмония
— синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит
— пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, эндометрит, цервицит
— холангит, холецистит, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство
— рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы
— лептоспироз
— листериоз
— болезнь Лайма (боррелиоз)
— эндокардит (профилактика)
Способ применения и дозы
Внутрь, принимают независимо от приема пищи. Таблетку можно проглотить целиком, разделить на части или разжевать, запив стаканом воды.
Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) назначают по 500 мг 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции — по 750-1000 мг 3 раза в сутки.
Детям в возрасте 6-10 лет назначают по 250 мг 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции – 60 мг/кг/сут 3 раза в сутки. Курс лечения 5-12 дней.
При острой неосложненной гонорее назначают 3000 мг однократно; при лечении женщин рекомендуется повторный прием указанной дозы через сутки.
При острых инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта (паратифы, брюшной тиф) и желчных путей, при гинекологических инфекционных заболеваниях взрослым – 1500-2000 мг 3 раза в сутки или по 1000-1500 мг 4 раза в сутки.
При лептоспирозе взрослым – 500-750 мг 4 раза в сутки в течение 6-12 дней.
При сальмонеллоносительстве взрослым – 1500-2000 мг 3 раза в сутки в течение 2-4 нед.
Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым – 3000-4000 мг за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч. У детей повторную дозу уменьшают в 2 раза.
У пациентов с нарушением функции почек при КК 15-40 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 ч; при КК ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15-50 %; при анурии – максимальная доза 2000 мг/сут.
Побочные действия
— дисбактериоз, изменение вкуса, стоматит, глоссит, рвота, тошнота, диарея, умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз
— псевдомембранозный энтероколит
— возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая невропатия, головная боль, головокружение, эпилептические реакции
— лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия
— крапивница, гиперемия кожи, эритематозные высыпания, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит; редко — лихорадка, артралгия, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), реакции, сходные с сывороточной болезнью, очень редко — анафилактический шок
— прочие: кандидамикоз влагалища, затрудненное дыхание, тахикардия, интерстициальный нефрит, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма)
Противопоказания
— гиперчувствительность к препарату (в т.ч. к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам)
— детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы)
— период лактации
Лекарственные взаимодействия
Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов; лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».
Амоксициллин уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата; усиливает всасывание дигоксина.
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в крови.
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Особые указания
С осторожностью: аллергические заболевания (в том числе в анамнезе), заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность, тяжелые нарушения функции печени, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера) (редко).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства.
При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.
Беременность и период лактации
Применение препарата во время беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не было сообщений о влиянии амоксициллина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов могут возникать головная боль и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, лекарственные средства для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки 250 мг, 500 мг.
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1 контурную ячейковую упаковку с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ОАО «Синтез».
640008, Россия, г. Курган, проспект Конституции, 7
Тел/факс (3522) 48-16-89
E-mail: real@kurgansintez.ru
Интернет-сайт: http://www.kurgansintez.ru
Произведено по заказу ООО «ПОЛЛО»
640000, Россия, г. Курган, ул. Ленина, 5, оф. 320
Владелец регистрационного удостоверения
ООО «ПОЛЛО», Россия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
ТОО «СТОФАРМ», 000100, Республика Казахстан,
Костанайская область, г. Костанай, ул. Уральская, 14
тел. 714 228 01 79
| 514390811477976665_ru.doc | 56.5 кб |
| 773821121477977809_kz.doc | 83 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Способ применения и дозы
- Внутрь, до или после приема пищи.
- Доза препарата Амосин® зависит от чувствительности возбудителя инфекции, тяжести заболевания и локализации инфекционного процесса.
- Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг
- Обычно назначают 250 мг — 500 мг 3 раза в сутки или 500 мг — 1000 мг 2 раза в сутки. При синусите, внебольничной пневмонии и других тяжелых инфекциях рекомендуется назначать 500 мг — 1000 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г.
- Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг и до 19 кг
- Обычно назначают 250 мг 2 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным Streptococcus pneumoniae, рекомендуются более высокие дозы 500 мг 2-3 раза в сутки.
- Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг
- Обычно рекомендуют 250 мг 3 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность инфекции, вызванной резистентным Streptococcus pneumoniae, рекомендуются более высокие дозы — 500-1000 мг 3 раза в сутки.
- Максимальная суточная доза для детей — 100 мг/кг/сут.
- Болезнь Лайма (боррелиоз) — ранняя стадия
- Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг
- 500 мг — 1000 мг 3 раза в сутки до максимальной суточной дозы, равной 4 г, поделенной на несколько приемов, в течение 14 дней (10-21 день).
- Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг до 19 кг
- 250 мг 3 раза в сутки.
- Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг
- 500 мг 2-3 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на 3 приема).
- Эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в комбинации с другими препаратами)
- Взрослым 1000 мг 2 раза в сутки в комбинации с ингибитором протонной помпы (например, омепразол, лансопразол) и другим антибиотиком (например, кларитроминин, метронидазол) в течение 7 дней.
- Детям старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг — 1000 мг 2 раза в составе комбинированной терапии.
- Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг до 19 кг
- 250-500 мг 2 раза в сутки.
- Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг
- 500-1000 мг 2 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на 2 приема).
- Профилактика бактериального эндокардита
- Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг
- Рекомендуется 2 г (или из расчета 50 мг/кг/сут) за 0,5-1 час до хирургического вмешательства.
- Дети от 3 до 5 лет u/или массой тела от 15 кг до 19 кг
- 750-1000 мг (из расчета 50 мг/кг/сут) перед процедурой.
- Дети от 5 до 13 лет и/или с массой тела от 19 кг и до 40 кг
- 1000-2000 мг (из расчета 50 мг/кг/сут) перед процедурой.
- При почечной недостаточности
- У пациентов с КК > 30 мл/мин отсутствует необходимость в коррекции дозы. При КК < 30 мл/мин рекомендуется увеличение интервала между дозами или уменьшение последующих доз.
- КК Режим дозирования препарата Амосин® у взрослых и детей с массой тела 40 кг и более Режим дозировании препарата Амосин® у детей с массой тела менее 40 кг
- 10-30 мл/мин Максимальная доза 500 мг
- 2 раза в сутки Стандартная доза 2 раза в сутки (что соответствует приему 2/3 дозы)
- < 10 мл/мин Максимальная суточная
- доза — 500 мг Стандартная доза 1 раз в сутки (что соответствует приему 1/3 дозы)
- Пациенты, находящиеся на гемодиализе
- Амоксициллин может быть удален из кровообращения путем гемодиализа.
- Гемодиализ
- Взрослые и дети с массой тела более 40 кг 500 мг каждые 24 часа
- Перед процедурой гемодиализа следует дополнительно назначить дозу 500 мг. Для восстановления уровня концентрации циркулирующего препарата необходимо после окончания процедуры гемодиализа также назначить 500 мг.
- Дети с массой тела менее 40 кг 15 мг/кг/сутки 1 раз в сутки
- Перед процедурой гемодиализа следует назначить дополнительную дозу из расчета 15 мг/кг массы тела. Для восстановления уровня концентрации циркулирующего препарата необходимо после окончания процедуры гемодиализа также назначить дозу из расчета 15 мг/кг массы тела.
- Пациенты, находящиеся на перитонеальном диализе
- Максимальная доза амоксициллина 500 мг/сутки.
Показания
- Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- • инфекции верхних дыхательных путей (тонзиллофарингит, синусит, острый средний отит);
- • инфекции нижних дыхательных путей (острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);
- • инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, эндометрит, цервицит, гонорея);
- • абдоминальные инфекции (холангит, холецистит);
- • эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в комбинации с другими препаратами);
- • инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы);
- • лептоспироз, листериоз;
- • болезнь Лайма;
- • инфекции желудочно-кишечного тракта (энтероколит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез (вызванный Salmonella typhi, чувствительной к ампициллину), сальмонеллоносительство;
- • профилактика бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и верхних дыхательных путях.
Состав
- Состав на одну таблетку:
- Действующее вещество: амоксициллина тригидрат 574,0 мг (в пересчете на амоксициллин) 500,0 мг
- Вспомогательные вещества: тальк 7,0 мг, магния стеарат 7,0 мг, кроскармеллоза натрия 7,0 мг, крахмал картофельный — до получения таблетки массой 700,0 мг
Противопоказания
- • Повышенная чувствительность к амоксициллину, другим бета-лактамным антибиотикам (другим пенициллинам, цефалоспоринам, монобактамам, карбапенемам) или любым компонентам препарата;
- • инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз;
- • дети до 3-х лет (для данной лекарственной формы).
- С осторожностью
- Аллергические реакции (в т. ч. бронхиальная астма, поллиноз, повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте) в анамнезе, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность, беременность и период грудного вскармливания.
- Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Результаты исследований на животных не указывают на прямое или непрямое влияние на репродуктивную токсичность. Ограниченные данные по применению амоксициллина во время беременности у человека не указывают на повышение риска возникновения врожденных пороков развития. Препарат можно применять во время беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
- Амоксициллин выделяется в грудное молоко в небольших количествах, при необходимости возможно применение препарата в период грудного вскармливания. У ребенка, находящегося на грудном вскармливании, возможно развитие диареи, сенсибилизации и грибковой инфекции слизистых оболочек, поэтому может потребоваться прекращение грудного вскармливания. Амоксициллин следует применять в период грудного вскармливания только после оценки лечащим врачом соотношения польза/риск.
Особые указания
- У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
- Серьезные и иногда заканчивающиеся смертельным исходом реакции гиперчувствительности (анафилактоидные реакции) были зарегистрированы у пациентов, получавших терапию пенициллином. Развитие данных реакций более вероятно у лиц с гиперчувствительностью к пенициллину в анамнезе и у лиц с атопией. При возникновении аллергической реакции необходимо прекратить терапию амоксициллином и назначить соответствующую альтернативную терапию.
- При лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек. Сообщалось о повышении активности «печеночных» ферментов и изменении числа форменных элементов крови.
- При длительном применении возможно развитие случаев суперинфекции, кандидоза (особенно вульвовагинальный кандидоз).
- Возникновение генерализованной эритемы с лихорадкой, сопровождающейся пустулами, в начале лечения может быть симптомом ОГЭП (см. раздел «Побочное действие»). Данная НЛР требует прекращения лечения амоксициллином и является противопоказанием для его применения в дальнейшем при любых ситуациях.
- Следует избегать применения амоксициллина при подозрении у пациента развития инфекционного мононуклеоза, поскольку появление кореподобной сыпи было связано с применением амоксициллина при лечении инфекционного мононуклеоза.
- Реакция Яриша-Герксгеймера наблюдалась после применения амоксициллина у пациентов с болезнью Лайма (см. раздел «Побочное действие»). Ее непосредственной причиной является бактерицидная активность амоксициллина в отношении бактерий, являющихся возбудителями болезни Лайма, спирохет Borrelia burgdorferi. Пациентов следует убедить в том, что данная реакция является часто встречающимся и обычно самостоятельно проходящим следствием применения антибиотиков у пациентов с болезнью Лайма.
- При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2-3 недели после прекращения лечения возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile (псевдомембранозный колит), которая может варьироваться от легкой до тяжелой (может представлять угрозу для жизни). В случае появления диареи необходимо немедленно прекратить лечение амоксициллином, обратиться к врачу и начать соответствующее лечение. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.
- Лечение обязательно продолжается в течение 48-72 часов после исчезновения клинических признаков заболевания.
- Судороги могут возникнуть у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов, получающих высокие дозы препарата, или имеющих предрасполагающие факторы (например, наличие судорог в анамнезе, лечение эпилепсии или менингита [см. раздел «Побочное действие»]).
- При почечной недостаточности необходимо корректировать режим дозирования (см. раздел «Способ применения и дозы»).
- У пациентов со сниженным диурезом очень редко наблюдалась кристаллурия, преимущественно при парентеральной терапии. При применении высоких доз амоксициллина рекомендуется поддерживать адекватное потребление жидкости и диурез для уменьшения возможности развития кристаллурии, связанной с применением амоксициллина. У пациентов с катетеризированным мочевым пузырем необходимо регулярно проверять проходимость катетера (см. разделы «Побочное действие» и «Передозировка»).
- Высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга. Рекомендуется использовать ферментативные глюкозооксидазные тесты.
- Применение амоксициллина может искажать результаты количественного определения эстриола в моче у беременных женщин.
- Во время лечения амоксициллином возможны ложноположительные пробы теста Кумбса и на определение глюкозы в моче.
- Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
- Нет данных о влиянии амоксициллина на способность управлять автомобилем или другими механическими средствами.
- Исследований о влиянии амоксициллина на способность управлять транспортными средствами, механизмами не проводилось. Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития аллергических реакций, головокружения и появления судорог, которые могут повлиять на способность управлять транспортными средствами, механизмами. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Упаковка и форма выпуска
- Таблетки 500 мг — 20 шт в уп.
Побочные действия
- Наиболее часто сообщаемыми нежелательными лекарственными реакциями (НЛР) являются диарея, тошнота и кожная сыпь.
- НЛР, зарегистрированные в клинических исследованиях и при пострегистрационном применении амоксициллина, представлены ниже по классам систем органов MedDRA.
- Классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ):
- очень часто ? 1/10
- часто от ? 1/100 до < 1/10
- нечасто от ? 1/1000 до < 1/100
- редко от ? 1/10000 до < 1/1000
- очень редко < 1/10000
- частота неизвестна не может быть оценена на основе имеющихся данных
- Класс систем органов Нежелательные реакции
- Инфекционные и паразитарные заболевания
- Очень редко Кандидоз кожи и слизистых оболочек.
- Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
- Очень редко Обратимая лейкопения (включая тяжелую нейтропению или агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения и гемолитическая анемия.
- Увеличение времени кровотечения и протромбинового времени (см. раздел «Особые указания»).
- Нарушения со стороны иммунной системы
- Очень редко Тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек, анафилаксию, сывороточную болезнь и аллергический васкулит (см. раздел «Особые указания»).
- Частота неизвестна Реакция Яриша-Герксгеймера (см. раздел «Особые указания»).
- Нарушения со стороны нервной системы
- Очень редко Гиперкинезия, головокружение и судороги (см. раздел «Особые указания»).
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
- Данные, полученные в клинических исследованиях
- * Часто Диарея и тошнота.
- * Нечасто Рвота.
- Данные, полученные при пострегистрационном наблюдении
- Очень редко Колит, связанный с применением антибиотиков (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит, см. раздел «Особые указания»).
- Черный «волосатый» язык.
- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
- Очень редко Гепатит и холестатическая желтуха. Умеренное повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT) и/или аланинаминотрансферазы (АЛТ) в плазме крови.
- Нарушения со стороны колеи и подкожных тканей
- Данные, полученные в клинических исследованиях
- * Часто Кожная сыпь.
- * Нечасто Крапивница и кожный зуд.
- Данные, полученные при пострегистрационном наблюдении
- Очень редко Кожные реакции, такие как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит и острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП) (см. раздел «Особые указания»).
- Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
- Очень редко Интерстициальный нефрит.
- Кристаллурия (см. разделы «Особые указания» и «Передозировка»).
- * Частота встречаемости данных НЛР была получена по результатам клинических исследований с участием, в целом, около 6000 взрослых пациентов и детей, получавших лечение амоксициллином.
Фармакотерапевтическая группа
- антибактериальные средства системного действия; бета-лактамные антибактериальные средства, пенициллины; пенициллины широкого спектра действия
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию, аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
- Бактерицидные антибиотики (в т. ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, хинолоны) оказывают синергидное действие, бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое (снижается эффективность амоксициллина).
- Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс), уменьшает эффективность лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва». Однако в литературе описаны случаи повышения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, получающих поддерживающую терапию аценокумаролом или варфарином, которым назначен курс лечения амоксициллином. При необходимости в одновременном применении препаратов следует тщательно контролировать MНO при добавлении или отмене амоксициллина. Кроме того, может возникнуть необходимость в коррекции дозы антикоагулянтов для приема внутрь.
- Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, — снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в плазме крови.
- При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития кожной сыпи.
- Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.
- Усиливает всасывание дигоксина.
- Применение амоксициллина и пробенецида не рекомендуется, т. к. пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина, тем самым повышая его плазменную концентрацию и удлиняя время его нахождения в сыворотке крови.
Фармакодинамика
- Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки. Пороговые значения минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для различных чувствительных микроорганизмов варьируют. Распространенность резистентных штаммов варьирует географически и в разное время, поэтому желательно ориентироваться на местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.
- Границы резистентности
- Пограничные значения МИК для амоксициллина по данным Европейского комитета по исследованию антимикробной восприимчивости (EUCAST), версия 5.0.
- Патогенный микроорганизм Пограничные значения МИК (мг/л)
- Чувствительные ? Устойчивые >
- Enterobacteriaceae 81 8
- Staphylococcus spp. см. примечание2 см. примечание2
- Enterococcus spp.3 4 8
- Streptococcus групп А, B, С и G см. примечание4 см. примечание4
- Streptococcus pneumoniae см. примечание5 см. примечание5
- Streptococcus группы viridans 0,5 2
- Haemophilus influenzae 26 26
- Moraxella catarrhalis см. примечание7 см. примечание7
- Neisseria meningitidis 0,125 1
- Грамположительные анаэробы, кроме Clostridium difficile8 4 8
- Грамотрицательные анаэробы8 0,5 2
- Helicobacter pylori 0,1259 0,1259
- Pasteиrеlla multocida 1 1
- Пограничные значения без определенного вида бактерий10 2 8
- 1 Дикий тип энтеробактерий классифицирован как восприимчивый к аминопенициллину. В некоторых странах предпочтение отдаётся отдельной классификации диких типов штаммов E.coli и P.mirabilis как промежуточных продуктов. В этом случае следует использовать пограничное значение МИК S<0,5 мг/л.
- 2 Большинство стафилококков резистентны к амоксициллину, благодаря способности синтезировать пенициллиназу. Метициллин-резистентные штаммы, за некоторым исключением, резистентны к бета-лактамным антибиотикам.
- 3 Восприимчивость к амоксициллину может быть определена по ампициллину.
- 4 Восприимчивость к пенициллину стрептококков группы А, В, С и G может быть определена по бензилпенициллину.
- 5 Пограничные значения относятся только к неменингитным штаммам. Если штаммы классифицируются как промежуточный продукт ампициллина, то следует избегать перорального лечения амоксициллином. Восприимчивость определяется значением МИК для ампициллина.
- 6 Пограничные значения относятся к внутривенному применению. Штаммы, синтезирующие бета-лактамы, следует рассматривать как резистентные.
- 7 Штаммы, синтезирующие бета-лактамазы, нужно рассматривать как резистентные.
- 8 Восприимчивость к амоксициллину может быть определена по бензилпенициллину.
- 9 Пограничные значения относятся к эпидемиологическим точкам отсечения, различающим дикие типы штаммов и штаммы со сниженной восприимчивостью.
- 10 Пограничные значения без определенного вида бактерий относятся к дозировке не менее 0,5 г 3-4 раза в день (от 1,5 до 2 г/сутки).
- Чувствительность микроорганизмов к амоксициллину в лабораторных условиях
- Обычно чувствительные возбудители болезней
- Аэробные грамположительные микроорганизмы:
- Enterococcus faecalis
- Бета-гемолитические стрептококки (группы А, В, С и G)
- Listeria monocytogenes
- Виды бактерий, у которых возможна приобретенная резистентность
- Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
- Escherichia coli
- Haemophilus influenzae
- Helicobacter pylori
- Proteus mirabilis
- Salmonella typhi
- Salmonella paratyphi
- Shigella spp.
- Pasteurella multocida
- Аэробные грамположительные микроорганизмы:
- Коагулазонегативные стафилококки
- Staphylococcus aureus1
- Streptococcus pneumoniae
- Streptococcus группы viridans
- Анаэробные грамположительные микроорганизмы:
- Clostridium spp.
- Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы:
- Fusobacterium spp.
- Другие микроорганизмы:
- Borrelia burgdorferi
- Естественно резистентные организмы2
- Аэробные грамположительные микроорганизмы:
- Enterococcus faecium1
- Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
- Acinetobacter spp.
- Enterobacter spp.
- Klebsiella spp.
- Pseudomonas spp.
- Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы:
- Bacteroides spp. (некоторые штаммы Bacteroides fragilis резистентны)
- Другие микроорганизмы
- Chlamydia spp.
- Мусoplazта spp.
- Legionella spp.
- 1 Естественная средняя чувствительность при отсутствии приобретенных механизмов резистентности.
- 2 Почти все штаммы S. aureus резистентны к амоксициллину, так как они производят пенициллиназу.
- Бактерии могут обладать резистентностью к амоксициллину в результате продукции бета-лактамаз, гидролизующих аминопенициллины (которые могут ингибироваться клавулановой кислотой), изменений пенициллинсвязывающих белков, нарушения проницаемости для препарата или механизма эффлюксной помпы. В одном микроорганизме могут одновременно присутствовать несколько механизмов резистентности, что объясняет существование вариабельной и непредсказуемой перекрестной резистентности к другим бета-лактамам и антибактериальным препаратам из других групп.
Температура хранения
Лекарственная форма
- Капсуловидные таблетки белого или почти белого цвета с риской.
Фармакокинетика
- Всасывание
- Абсорбция быстрая, высокая (93 %), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 250 мг и 500 мг, максимальная концентрация в плазме крови — 5 мкг/мл и 10 мкг/мл, соответственно. Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь — 1-2 часа.
- Распределение
- Имеет большой объем распределения — высокие концентрации обнаруживаются в плазме крови, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), печени, лимфатических узлах, матке, яичниках, околоносовых пазухах, плевральной и перитонеальной жидкости, слюне и слезной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, жидкости среднего уха и околоносовых пазух, костях, жировой ткани, желчном пузыре (концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме крови в 10 раз — при нормальной проходимости желчных протоков), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина составляет около 50 % от концентрации в плазме крови беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости увеличивается до 20 % от концентрации в плазме крови. Связь с белками плазмы крови — 15-25 %.
- Метаболизм
- Частично (10-20 %) метаболизируется с образованием неактивных метаболитов.
- Выведение
- Период полувыведения (Т1/2) — 1-1,5 часа. Выводится на 50-70 % почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80 %) и клубочковой фильтрации (20 %), печенью — 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс креатинина [КК] ? 15 мл/мин) Т1/2 удлиняется до 8,5 часов.
- Амоксициллин удаляется при гемодиализе.
- Особые группы пациентов
- Возраст
- Т1/2 амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2-х лет сходен с Т1/2 у детей старшего возраста и у взрослых.
- Так как у пациентов пожилого возраста возрастает вероятность снижения функции почек, подбор дозы проводится с осторожностью, также необходим контроль функции почек.
- Пол
- При приеме внутрь у здоровых мужчин и женщин пол пациентов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина.
- Почечная недостаточность
- Общий сывороточный клиренс амоксициллина увеличивается пропорционально снижению функции почек. При нарушении функции почек (КК < 15 мл/мин) Т1/2 удлиняется и может достигать при анурии 8,5 часов.
- Печеночная недостаточность
- У пациентов с нарушением функции печени подбор дозы проводится с осторожностью, а также необходим регулярный контроль функции печени.
Передозировка
- Симптомы: тошнота, рвота, диарея, кристаллурия, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи), судороги, возбуждение, спутанность сознания.
- Лечение: симптоматическое — промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, лекарственные средства для поддержания водно-электролитного баланса, гемодиализ.
Способ применения и дозировка
Внутрь,
до или после приема пищи.
Доза
препарата Амосин® зависит от чувствительности возбудителя инфекции,
тяжести заболевания и локализации инфекционного процесса.
Для
обеспечения нижеприведенного режима дозирования для детей до 12 лет,
предпочтительнее прием амоксициллина в лекарственной форме — порошок для
приготовления суспензии для приема внутрь.
Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг
Обычно
назначают 250 мг–500 мг 3 раза в сутки или 500 мг–1000 мг 2 раза
в сутки. При синусите, внебольничной пневмонии и других тяжелых инфекциях
рекомендуется назначать 500 мг–1000 мг 3 раза
в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г.
Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг и до 19 кг
Обычно
назначают 250 мг 2 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность
инфекции, вызванной резистентным Streptococcus
pneumoniae, рекомендуются более высокие дозы 500 мг 2–3 раза в
сутки.
Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг
Обычно
рекомендуют 250 мг 3 раза в сутки. В случаях, когда высока вероятность
инфекции, вызванной резистентным Streptococcus
pneumoniae, рекомендуются более высокие дозы — 500–1000 мг 3 раза
в сутки.
Максимальная
суточная доза для детей — 100 мг/кг/сут.
Болезнь Лайма (боррелиоз) — ранняя стадия
Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг
500 мг
— 1000 мг 3 раза в сутки до максимальной суточной дозы, равной 4 г,
поделенной на несколько приемов, в течение 14 дней
(10–21 день).
Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг до 19 кг
250 мг
3 раза в сутки.
Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг
500 мг
2–3 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на 3 приема).
Эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной
болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в комбинации с другими
препаратами)
Взрослым
1000 мг 2 раза в сутки в комбинации с ингибитором протонной помпы
(например, омепразол, лансопразол) и другим антибиотиком (например,
кларитромицин, метронидазол) в течение 7 дней.
Детям старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг
1000 мг
2 раза в составе комбинированной терапии.
Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг до 19 кг
250–500 мг
2 раза в сутки.
Дети от 5 до 13 лет и/или массой тела от 19 кг и до 40 кг
500–1000 мг
2 раза в сутки (из расчета 50 мг/кг/сут, поделенные на 2 приема).
Профилактика бактериального эндокардита
Взрослые и дети старше 13 лет и/или массой тела более 40 кг
Рекомендуется
2 г (или из расчета 50 мг/кг/сут) за 0,5–1 час до хирургического
вмешательства.
Дети от 3 до 5 лет и/или массой тела от 15 кг до 19 кг
750–1000 мг
(из расчета 50 мг/кг/сут) перед процедурой.
Дети от 5 до 13 лет и/или с массой тела от 19 кг и до 40 кг
1000–2000 мг
(из расчета 50 мг/кг/сут) перед процедурой.
При почечной недостаточности
У
пациентов с КК >30 мл/мин
отсутствует необходимость в коррекции дозы. При КК <30 мл/мин
рекомендуется увеличение интервала между дозами или уменьшение последующих доз.
|
КК |
Режим |
Режим |
|
10–30 мл/мин |
Максимальная 2 |
Стандартная |
|
<10 мл/мин |
Максимальная |
Стандартная |
Пациенты, находящиеся на гемодиализе
Амоксициллин
может быть удален из кровообращения путем гемодиализа.
|
Гемодиализ |
|
|
Взрослые |
500 мг Перед |
|
Дети |
15 мг/кг/сутки Перед |
Пациенты, находящиеся на перитонеальном диализе
Максимальная
доза амоксициллина 500 мг/сутки.
Состав
Состав
на одну таблетку:
Действующее вещество
Амоксициллина
тригидрат 287,0 мг/574,0 мг (в пересчете на амоксициллин)
250,0 мг/500,0 мг.
Вспомогательные вещества
Тальк
3,7 мг/7,0 мг, магния стеарат 3,7 мг/7,0 мг, кроскармеллоза
натрия 3,7 мг/7,0 мг, крахмал картофельный — до получения таблетки
массой 370,0 мг/700,0 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Пенициллины
Фармакодинамика
Амоксициллин
представляет собой аминобензиловый пенициллин, полусинтетический антибиотик
широкого спектра действия, обладающий бактерицидным действием в результате
ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки. Пороговые значения
минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для различных чувствительных
микроорганизмов варьируют. Распространенность резистентных штаммов варьирует
географически и в разное время, поэтому желательно ориентироваться на местную
информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций.
Границы резистентности
Пограничные
значения МИК для амоксициллина по данным Европейского комитета по исследованию
антимикробной восприимчивости (EUCAST), версия 5.0.
|
Микроорганизмы |
Пограничные |
|
|
Чувствительные |
Устойчивые |
|
|
Enterobacteriaceae |
81 |
8 |
|
Staphylococcus spp. |
см. примечание2 |
см. примечание2 |
|
Enterococcus spp.3 |
4 |
8 |
|
Стрептококки |
см. примечание4 |
см. примечание4 |
|
Streptococcus pneumoniae |
см. примечание5 |
см. примечание5 |
|
Streptococcus |
0,5 |
2 |
|
Haemophilus influenzae |
26 |
26 |
|
Moraxella catarrhalis |
см. |
см. |
|
Neisseria meningitidis |
0,125 |
1 |
|
Грамположительные кроме Clostridium difficile8 |
4 |
8 |
|
Грамотрицательные |
0,5 |
2 |
|
Helicobacter pylori |
0,1259 |
0,1259 |
|
Pasteurella multocida |
1 |
1 |
|
Пограничные |
2 |
8 |
|
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 |
Чувствительность
микроорганизмов к амоксициллину в лабораторных условиях:
Обычно
чувствительные возбудители болезней
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Enterococcus faecalis
Бета–гемолитические
стрептококки (группы A, B, C и G)
Listeria monocytogenes
Виды
бактерий, у которых возможна приобретенная резистентность
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Escherichia coli
Haemophilus influenzae
Helicobacter pylori
Proteus mirabilis
Salmonella typhi
Salmonella paratyphi
Shigella spp.
Pasteurella multocida
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Коагулазонегативные
стафилококки
Staphylococcus aureus1
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus
группы viridans
Анаэробные грамположительные микроорганизмы:
Clostridium spp.
Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Fusobacterium spp.
Другие микроорганизмы:
Borrelia burgdorferi
Естественно
резистентные организмы2
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Enterococcus faecium1
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Acinetobacter spp.
Enterobacter spp.
Klebsiella spp.
Pseudomonas spp.
Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Bacteroides
spp. (некоторые штаммы Bacteroides fragilis
резистентны)
Другие микроорганизмы
Chlamydia spp.
Mycoplasma spp.
Legionella spp.
1
Естественная
средняя чувствительность при отсутствии приобретенных механизмов резистентности.
2
Почти все штаммы
S. aureus резистентны к
амоксициллину, так как они производят пенициллиназу.
Бактерии
могут обладать резистентностью к амоксициллину в результате продукции
бета-лактамаз, гидролизующих аминопенициллины (которые могут ингибироваться
клавулановой кислотой), изменений пенициллинсвязывающих белков, нарушения
проницаемости для препарата или механизма эффлюксной помпы. В одном
микроорганизме могут одновременно присутствовать несколько механизмов
резистентности, что объясняет существование вариабельной и непредсказуемой
перекрестной резистентности к другим бета-лактамам и антибактериальным
препаратам из других групп.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция
быстрая, высокая (93%), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не
разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в дозе 250 мг и
500 мг, максимальная концентрация в плазме крови — 5 мкг/мл и
10 мкг/мл, соответственно. Время достижения максимальной концентрации
после приема внутрь — 1–2 часа.
Распределение
Имеет
большой объем распределения — высокие концентрации обнаруживаются в плазме
крови, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение
слабое), печени, лимфатических узлах, матке, яичниках, околоносовых пазухах,
плевральной и перитонеальной жидкости, слюне и слезной жидкости, моче,
содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника,
жидкости среднего уха и околоносовых пазух, костях, жировой ткани, желчном
пузыре (концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме крови в
10 раз — при нормальной проходимости желчных протоков), тканях плода. При
увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В
амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина составляет
около 50% от концентрации в плазме крови беременной женщины. Плохо проникает
через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит)
концентрация в спинномозговой жидкости увеличивается до 20% от концентрации в
плазме крови. Связь с белками плазмы крови — 15–25%.
Метаболизм
Частично
(10–20%) метаболизируется с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
Период
полувыведения (T1/2)
— 1–1,5 часа. Выводится на 50–70% почками в неизмененном виде путем канальцевой
экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), печенью — 10–20%. В небольшом
количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс
креатинина [КК] ≤15 мл/мин)
T1/2
удлиняется до 8,5 часов.
Амоксициллин
удаляется при гемодиализе.
Особые группы пациентов
Возраст
T1/2
амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2-х лет сходен с T1/2
у детей старшего возраста и у взрослых.
Так
как у пациентов пожилого возраста возрастает вероятность снижения функции
почек, подбор дозы проводится с осторожностью, также необходим контроль функции
почек.
Пол
При
приеме внутрь у здоровых мужчин и женщин пол пациентов не оказывает
существенного влияния на фармакокинетику амоксициллина.
Почечная недостаточность
Общий
сывороточный клиренс амоксициллина увеличивается пропорционально снижению
функции почек. При нарушении функции почек (КК <15 мл/мин)
T1/2
удлиняется и может достигать при анурии 8,5 часов.
Печеночная недостаточность
У
пациентов с нарушением функции печени подбор дозы проводится с осторожностью, а
также необходим регулярный контроль функции печени.
Показания
Инфекционно-воспалительные
заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
—
инфекции верхних
дыхательных путей (тонзиллофарингит, синусит, острый средний отит);
—
инфекции нижних дыхательных
путей (острый бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита,
внебольничная пневмония);
—
инфекции
мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, эндометрит,
цервицит, гонорея);
—
абдоминальные
инфекции (холангит, холецистит);
—
эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной
болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (всегда в комбинации с другими
препаратами);
—
инфекции кожи и
мягких тканей (рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы);
—
лептоспироз,
листериоз;
—
болезнь Лайма;
—
инфекции
желудочно-кишечного тракта (энтероколит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез
(вызванный Salmonella typhi,
чувствительной к ампициллину), сальмонеллоносительство);
—
профилактика
бактериального эндокардита при хирургических процедурах в ротовой полости и
верхних дыхательных путях.
Противопоказания
—
Повышенная
чувствительность к амоксициллину, другим бета-лактамным антибиотикам (другим
пенициллинам, цефалоспоринам, монобактамам, карбапенемам) или любым компонентам
препарата;
—
инфекционный
мононуклеоз, лимфолейкоз;
—
дети до 3-х лет
(для данной лекарственной формы).
С осторожностью
Аллергические
реакции (в т.ч. бронхиальная астма, поллиноз, повышенная чувствительность к
ацетилсалициловой кислоте) в анамнезе, заболевания желудочно-кишечного тракта в
анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная
недостаточность, беременность и период грудного вскармливания.
Применение при беременности и лактации
Результаты
исследований на животных не указывают на прямое или непрямое влияние на
репродуктивную токсичность. Ограниченные данные по применению амоксициллина во
время беременности у человека не указывают
на повышение риска возникновения врожденных пороков развития. Препарат можно
применять во время беременности только в тех случаях, когда ожидаемая польза
для матери превышает потенциальный риск для плода.
Амоксициллин
выделяется в грудное молоко в небольших количествах, при необходимости возможно
применение препарата в период грудного вскармливания. У ребенка, находящегося
на грудном вскармливании, возможно развитие диареи, сенсибилизации и грибковой
инфекции слизистых оболочек, поэтому может потребоваться прекращение грудного
вскармливания. Амоксициллин следует применять в период грудного вскармливания
только после оценки лечащим врачом соотношения польза/риск.
Побочное действие
Наиболее часто сообщаемыми
нежелательными лекарственными реакциями (НЛР) являются диарея, тошнота и кожная
сыпь.
НЛР,
зарегистрированные в клинических исследованиях и при пострегистрационном
применении амоксициллина, представлены ниже по классам систем органов MedDRA.
Классификация
частоты развития побочных эффектов, рекомендуемая Всемирной организацией здравоохранения
(ВОЗ):
Очень
часто ≥1/10
Часто от
≥1/100 до <1/10
Нечасто от
≥1/1000 до <1/100
Редко от
≥1/10000 до <1/1000
Очень
редко <1/10000
Частота
неизвестна не может быть оценена на основе имеющихся данных
|
Класс систем |
Нежелательные |
|
Инфекционные и паразитарные заболевания |
|
|
Редко |
Суперинфекция |
|
Очень |
Кандидоз |
|
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы |
|
|
Очень |
Обратимая Увеличение |
|
Частота |
Эозинофилия. |
|
Нарушения со стороны иммунной системы |
|
|
Редко |
Реакции |
|
Очень |
Тяжелые |
|
Частота |
Реакция Аллергический |
|
Нарушения со стороны эндокринной системы |
|
|
Редко |
Анорексия. |
|
Очень |
Гипогликемия, |
|
Нарушения со стороны нервной системы |
|
|
Часто |
Сонливость, |
|
Редко |
Нервозность, |
|
Очень |
Гиперкинезия, |
|
Частота |
Асептический |
|
Нарушения со стороны сердца и сосудов |
|
|
Часто |
Тахикардия, |
|
Редко |
Снижение |
|
Очень |
Удлинение |
|
Нарушения со стороны дыхательной системы |
|
|
Редко |
Бронхоспазм, |
|
Очень |
Аллергический |
|
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
|
|
Часто |
Тошнота*, |
|
Нечасто |
Рвота*. |
|
Редко |
Диспепсия, |
|
Очень |
Антибиотико-ассоциированный |
|
Частота |
Изменение |
|
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей |
|
|
Часто |
Увеличение |
|
Очень |
Гепатит Умеренное |
|
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей |
|
|
Часто |
Кожная |
|
Нечасто |
Крапивница*, |
|
Очень |
Фотосенсибилизация, |
|
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной |
|
|
Редко |
Артралгия, |
|
Очень |
Разрыв |
|
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей |
|
|
Редко |
Увеличение |
|
Очень |
Интерстициальный Кристаллурия |
|
Общие расстройства и нарушения в месте введения |
|
|
Редко |
Общая |
|
Очень |
Повышение |
|
* Частота ** Частота |
Передозировка
Симптомы
Тошнота,
рвота, диарея, кристаллурия, нарушение водно-электролитного баланса (как
следствие рвоты и диареи), судороги, возбуждение, спутанность сознания.
Лечение
Симптоматическое
— промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, лекарственные
средства для поддержания водно-электролитного баланса, гемодиализ.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Антациды,
глюкозамин, слабительные лекарственные средства, пища, аминогликозиды замедляют
и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактерицидные
антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин,
хинолоны) оказывают синергичный эффект.
Диуретики,
аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные
препараты и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, снижая канальцевую
секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в крови.
Совместное
применение с аллопуринолом может
привести к развитию аллергических кожных реакций. Не рекомендуется
одновременное применение амоксициллина и аллопуринола.
Возможно
увеличение всасывания дигоксина
на фоне терапии амоксициллином. Может потребоваться коррекция дозы дигоксина.
Амоксициллин
повышает эффективность непрямых
антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез
витамина K
и протромбиновый индекс).
В
некоторых случаях прием препарата может увеличивать протромбиновое время (ПВ) и
международное нормализованное отношение (МНО), в связи с чем, следует соблюдать
осторожность при одновременном применении антикоагулянтов и амоксициллина и
тщательно контролировать ПВ и МНО. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов
или отмена амоксициллина.
Амоксициллин
не следует применять одномоментно в комбинации с бактериостатическими антибиотиками, такими как эритромицин, тетрациклины, хлорамфеникол,
сульфаниламиды, из-за возможного снижения активности (антагонистическое
действие).
При
одновременном применении метотрексата
и амоксициллина возможно увеличение токсичности первого, вероятно, из‑за
конкурентного ингибирования канальцевой почечной секреции метотрексата
амоксициллином. Рекомендуется регулярно контролировать концентрацию
метотрексата в сыворотке крови.
Применение
амоксициллина и пробенецида не
рекомендуется, т.к. пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию
амоксициллина, тем самым повышая его плазменную концентрацию и удлиняя время
его нахождения в сыворотке крови.
Одновременный
прием амоксициллина с эстроген-содержащими
пероральными контрацептивами может приводить к снижению их
эффективности и повышению риска развития кровотечений («прорыва»).
Особые указания
Перед
началом терапии амоксициллином следует подробно опросить пациента касательно
предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины и
другие бета-лактамные антибиотики.
У
пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны
перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
Серьезные
реакции гиперчувствительности (включая анафилактоидные и тяжелые кожные
нежелательные реакции), которые иногда заканчиваются смертельным исходом, были
зарегистрированы у пациентов, получавших терапию пенициллином. Развитие данных
реакций более вероятно у пациентов с гиперчувствительностью к пенициллину в
анамнезе, а также у лиц с атопией. При возникновении аллергической реакции
необходимо прекратить терапию амоксициллином и назначить соответствующее
альтернативное лечение.
Отмечались
редкие случаи реакции гиперчувствительности по типу аллергического острого
коронарного синдрома (синдром Коуниса), в случае развития которого при
совместном приеме с амоксициллином необходимо соответствующее лечение.
При
лечении необходимо проводить контроль состояния функций органов кроветворения,
печени и почек.
Сообщалось
о повышении активности «печеночных» ферментов и изменении числа форменных
элементов крови.
При
длительном применении возможно развитие случаев суперинфекции, кандидоза
(особенно вульвовагинального кандидоза).
При
приеме почти всех антибактериальных препаратов возможно развитие
антибиотик-ассоциированного колита вплоть до жизнеугрожающего состояния. Это
следует учитывать при появлении диареи в период антибиотикотерапии или после ее
окончания. В случае развития антибиотик-ассоциированного колита, терапию
препаратом следует немедленно прекратить и обратиться к врачу для назначения
соответствующего лечения. Применение препаратов, тормозящих перистальтику
кишечника, противопоказано.
Возникновение
генерализованной эритемы с лихорадкой, сопровождается пустулами, в начале
терапии может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного
пустулеза (ОГЭП). Данная нежелательная лекарственная реакция требует
прекращения лечения амоксициллином и является противопоказанием для его
применения в дальнейшем при любых ситуациях.
Следует
избегать применения амоксициллина при подозрении на развитие у пациента
инфекционного мононуклеоза, так как его применение во время лечения данного
заболевания может приводить к появлению кореподобной сыпи.
Реакция
Яриша-Герксгеймера наблюдалась после применения амоксициллина у пациентов с
болезнью Лайма. Ее непосредственной причиной является бактерицидная активность
амоксициллина в отношении бактерий, являющихся возбудителями болезни Лайма,
спирохет Borrelia burgdorferi.
Пациентов следует убедить в том, что данная реакция является часто встречающимся
и обычно самостоятельно проходящим следствием применения антибиотиков у
пациентов с болезнью Лайма. Лечение обязательно продолжается в течение 48–72
часов после исчезновения клинических признаков заболевания.
Судороги
могут возникнуть у пациентов с нарушением функции почек или у пациентов,
получающих высокие дозы препарата, или у пациентов, имеющих предрасполагающие
факторы (например, наличие судорог в анамнезе, лечение эпилепсии или менингит).
При
почечной недостаточности необходимо корректировать режим дозирования в
зависимости от степени почечной недостаточности.
У
пациентов со сниженным диурезом, очень редко наблюдалась кристаллурия,
преимущественно, при парентеральном введении. При применении высоких доз
амоксициллина рекомендуется поддерживать адекватное потребление жидкости и
диурез для уменьшения возможности развития кристаллурии, связанной с
применением препарата.
У
пациентов с катетеризированным мочевым пузырем необходимо регулярно проверять
проходимость катетера.
Изредка
сообщалось об увеличении протромбинового времени у пациентов, получающих
амоксициллин. Пациенты, которым показан одновременный прием непрямых
антикоагулянтов, должны наблюдаться у специалиста. Может быть необходима
коррекция дозы непрямых антикоагулянтов.
Существует
вероятность влияния повышенных концентраций амоксициллина в сыворотке крови и
моче на результаты некоторых лабораторных исследований. При использовании
химических методов, высокая концентрация амоксициллина в моче может быть
причиной ложноположительных результатов исследования. Для определения наличия
глюкозы в моче во время лечения амоксициллином рекомендуется использовать
ферментативные глюкозооксидазные методы.
Применение
амоксициллина может искажать результаты количественного определения эстриола у
беременных женщин.
Необходимо
с осторожностью применять препарат у пожилых лиц, беременных, в период
лактации.
При применении амоксициллина для лечения инфекции
Helicobacter pylori, следует учитывать информацию, указанную в тексте
инструкций по медицинскому применению других одновременно используемых
препаратов.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
Нет
данных о влиянии амоксициллина на способность управлять автомобилем или другими
механическими средствами.
Исследований
о влиянии амоксициллина на способность управлять транспортными средствами,
механизмами не проводилось.
Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития аллергических
реакций, головокружения и появления судорог, которые могут повлиять на
способность управлять транспортными средствами, механизмами. При появлении
описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных
видов деятельности.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке (пачка картонная)
Срок годности от даты производства
3 года
Хранятся в холодильнике
Нет
Владелец регистрационного удостоверения
ЛП-№(003541)-(РГ-RU) (30.10.2023) — ПОЛЛО ООО (Россия) — действует
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Описание лекарственной формы
Капсуловидные
двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской.
Форма выпуска
таблетки
На 1 таблетку:
| Активное вещество: | ||
| Амоксициллина тригидрат | 287 мг | 574 мг |
| (в пересчете на амоксициллин) | 250 мг | 500 мг |
| Вспомогательные вещества: | ||
| *Крахмал картофельный | 65,8 мг | 96,53 мг |
| Магния стеарат | 1,85 мг | 3,5 мг |
| Тальк | 9,0 мг | 14,0 мг |
| Повидон (коллидон 90 F) | 4,5 мг | 8,47 мг |
| Кальция стеарат | 1,85 мг | 3,5 мг |
*Количество крахмала картофельного может меняться в зависимости от содержания активного вещества в субстанции амоксициллина тригидрата.
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской.
Антибиотик-пенициллин полусинтетический
АТХ J01CA04 Амоксициллин
Фармакодинамика
Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов.
Нарушает синтез пептидогликана (опорный полимер клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.
Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. и аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.
Штаммы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина.
Фармакокинетика
Абсорбция — быстрая, высокая (93%), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка.
При приеме внутрь в дозе 125 и 250 мг максимальная концентрация — 1,5-3 и 3,5-5 мкг/мл соответственно. Время достижения максимальной концентрации после перорального приема — 1-2 ч.
Имеет большой объем распределения: в высоких концентрациях обнаруживается в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости среднего уха (при его воспалении), кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза.
Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина — 25-30% от уровня в плазме беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, но при воспалении мозговых оболочек концентрация в спинномозговой жидкости — около 20% от уровня в плазме. Связь с белками плазмы — 17%. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов.
Период полувыведения — 1-1,5 ч. Выводится на 50-70% почками в неизмененном виде (путем канальцевой секреции — 80% и клубочковой фильтрации — 20%), печенью — 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.
При нарушении функции почек (клиренс креатинина (КК) менее или равен 15 мл/мин) период полувыведения увеличивается до 8,5 ч.
Амоксициллин удаляется при гемодиализе.
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония) и ЛОР-органов (синусит, фарингит, тонзиллит, острый средний отит), мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, эндометрит, цервицит), желудочно-кишечного тракта (холангит, холецистит, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство), инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), лептоспироз, листериоз, болезнь Лайма (боррелиоз), эндокардит (профилактика).
Гиперчувствительность (в т. ч. к другим пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
Аллергические заболевания (в том числе в анамнезе), заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность, тяжелые нарушения функции печени, беременность, период лактации, инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз.
Применение препарата во время беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Внутрь, принимают независимо от приема пищи.
Таблетку можно проглотить целиком, разделить на части или разжевать, запив стаканом воды.
Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) назначают по 0,5 г 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции — по 0,75-1 г 3 раза в сутки.
Детям в возрасте 3-5 лет назначают по 0,125 г 3 раза в сутки, 5-10 лет — по 0,25 г 3 раза в сутки; при тяжелом течении инфекции — 60 мг/кг/сут 3 раза в сутки. Курс лечения 5-12 дней.
При острой неосложненной гонорее назначают 3 г однократно; при лечении женщин рекомендуется повторный прием указанной дозы.
При острых инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта (паратифы, брюшной тиф) и желчных путей, при гинекологических инфекционных заболеваниях взрослым — 1,5-2 г 3 раза в сутки или по 1-1,5 г 4 раза в сутки.
При лептоспирозе взрослым — 0,5-0,75 г 4 раза в сутки в течение 6-12 дней.
При сальмонеллоносительстве взрослым — 1.5-2 г 3 раза в сутки в течение 2-4 нед.
Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым — 3-4 г за 1 ч до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 ч. У детей дозу уменьшают в 2 раза.
У пациентов с нарушением функции почек при КК 15-40 мл/мин интервал между приемами увеличивают до 12 ч; при КК ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15-50%; при анурии — максимальная доза 2 г/сут.
Аллергические реакции: возможны крапивница, гиперемия кожи, эритематозные высыпания, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит; редко — лихорадка, артралгия, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона); реакции, сходные с сывороточной болезнью; в единичных случаях — анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз; редко — псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая невропатия, головная боль, головокружение, эпилептические реакции.
Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.
Прочие: затрудненное дыхание, тахикардия, интерстициальный нефрит, кандидамикоз влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, лекарственные средства для поддержания водно-электролитного баланса; гемодиализ.
Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, пища, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в т. ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов; лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».
Амоксициллин уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата; усиливает всасывание дигоксина.
Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина в крови.
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера) (редко).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.
При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.
Таблетки, 250 мг и 500 мг.
По 10 таблеток в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20 таблеток в банки полимерные из полипропилена, полиэтилена низкого давления.
Каждую банку, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
По рецепту
Регистрационный номер
Р N000748/02
Дата регистрации
2007-10-01
Дата переоформления
2017-10-17
Владелец регистрационного удостоверения
Производитель
Представительство
СИНТЕЗ ОАО АКЦИОНЕРНОЕ КУРГАНСКОЕ ОБЩЕСТВО МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ И ИЗДЕЛИЙ
Россия
