Азелаиновая кислота инструкция по применению для лица

Код ATX:

D10AX03

(Азелаиновая кислота)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Азелаиновая кислота

Английское название

Azelaic acid

Латинское название

Acidum azelaicum (род. Acidi azelaici)

Химическое название

Брутто формула

C₉H₁₆O₄

Фармакологическая группа вещества Азелаиновая кислота

Нозологическая классификация

Код CAS

123-99-9

Фармакологическое действие

Характеристика

Белое кристаллическое вещество. Плохо растворимо в воде при 20 °C (0,24%), легко растворимо в кипящей воде и этаноле. Молекулярная масса 188,22.

Фармакология

Применение вещества Азелаиновая кислота

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к компонентам препарата (пропиленгликолю).

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — B.

Побочные действия вещества Азелаиновая кислота

В редких случаях (в первые 1–2 нед терапии) возможно раздражение кожи, ощущение жжения.

Способ применения и дозы

Местно. Режим дозирования и продолжительность терапии устанавливают индивидуально. Крем или гель наносят на предварительно очищенные (мягкими очищающими средствами и водой) пораженные участки кожи и слегка втирают 2 раза в сутки. Длительность курса — несколько месяцев (при лечении мелазмы — не менее 3 мес). Повторный курс возможен после 1–2-месячного перерыва.

Меры предосторожности

Необходимо избегать попадания в глаза, на слизистые оболочки носа, губ и рта. В случаях сильно выраженного раздражения кожи в первые недели лечения можно применять 1 раз в сутки или кратковременно отменить препарат.

Описание проверено

• Крылов Юрий Федорович
  (фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
  
  Опыт работы: более 34 лет

Торговые названия с действующим веществом Азелаиновая кислота

Азелаиновая кислота (АК) – это дикарбоновая кислота природного происхождения, содержащаяся в организме человека¹. Составители федеральных клинических рекомендаций по ведению больных акне рекомендуют использовать в программе лечения препараты с АК², так как это вещество помогает бороться с воспалениями, обладает антибактериальным действием, уменьшает жирность кожи и в целом улучшает ее состояние.

Лечение акне азелаиновой кислотой показало свою эффективность в контролируемых исследованиях. Так, согласно европейским данным, опубликованным в 1996 году, нанесение геля с 15% содержанием АК дважды в сутки способно уменьшить количество угрей в два раза при угревой болезни легкой или средней степени ^{3, 4}. Из данной статьи Вы узнаете, как именно работает азелаиновая кислота и в чем польза от ее применения.

Картинка с сайта: azelik.ru

Обеспечивает противовоспалительный эффект¹

Чтобы уменьшить количество прыщей*, а со временем и совсем от них избавиться, нужно бороться с тем, что влияет на основные фазы их появления и развития. Воспаление – это один из первичных факторов, предшествующих избыточному неконтролируемому образованию новых клеток поверхностного слоя кожи и ее утолщению (гиперкератоза)⁸. АК помогает бороться с угревой болезнью, обеспечивая противовоспалительный эффект за счет:

• подавления образования соединений, способных усилить воспалительные процессы в организме, при воздействии ультрафиолета типа B;
• повышения экспрессии PPAR-γ, благодаря чему процесс неконтролируемого деления и роста клеток замедляется;
• снижения негативного эффекта от свободных радикалов, вызывающих разрушение липидов, белков и т. д.

Обладает противомикробным бактериостатическим и бактерицидным действием¹

Исследования показали, что АК способна защитить пациентов от размножения разных видов микробов и бактерий и даже полностью подавить их рост. Так, бактериостатический и бактерицидный эффекты доказаны в отношении пропионибактерий (Propionibacterium acnes, или Cutibacterium acnes), P. granulosum, стафилококка капитис, эпидермального и золотистого стафилококка. При этом патогены остаются восприимчивы к азелаиновой кислоте независимо от частоты и продолжительности ее применения. Именно поэтому средства на ее основе можно использовать длительное время как часть ежедневных бьюти-процедур и не волноваться о риске снижения эффективности.

Действие АК по разрушению и замедлению роста патогенов основано на повышении уровня кислотности внутри клеток микробов и бактерий. Чем ниже естественная кислотность, тем выше эффективность, так как кислота активнее проникает внутрь клетки Cutibacterium acnes, провоцирующей образование угрей, и нарушает ее метаболизм.

Картинка с сайта: azelik.ru

Антикератинизирующий эффект¹⁸

Исследования показывают, что АК является эффективным средством от угрей на лице, оказывающим антикератинизирующее действие. Азелаиновая кислота способна модифицировать процессы кератинизации, воздействуя на терминальные фазы дифференцировки кожи. За счет этого уменьшается количество и размер пучков тонофиламентов и кератогиалиновых гранул.

Применение АК в терапии акне приводит к снижению экспрессии филаггрина в зернистом слое эпидермиса. В процессе лечения уменьшается толщина рогового слоя эпидермиса. Азелаиновая кислота способствует избавлению от угрей на лице, препарат способствует уменьшению фолликулярного гиперкератоза.

Предотвращает образование комедонов и обеспечивает антикератинизирующий эффект¹

Азелаиновая кислота вносит изменения в процесс преобразования клеток кожи в грубый верхний слой (кератинизацию) на этапе, когда клетки находятся в последней стадии формирования. За счет этого уменьшается количество и размер структур, способствующих ороговению клеток, минимизируется риск образования комедонов и закупорки пор кожным салом.

Кроме того, АК снижает производство и нормализует распространение в эпидермисе белка филаггрина, служащего своего рода клеем для зернистого клеточного слоя. В результате воздействия АК роговой слой эпидермиса становится тоньше, кислота также способствует уменьшению фолликулярного гиперкератоза и помогает избавиться от угрей, кожа приобретает более здоровый и ухоженный вид.

Картинка с сайта: azelik.ru

Уменьшает количество свободных жирных кислот¹

Хотя азелаиновая кислота напрямую не влияет на выработку себума, она оказывает опосредованное действие из-за андрогенозависимости сальных желез. АК подавляет 5-альфа-редуктазу, которая участвует в преобразовании тестостерона, а он, точнее его более активная форма – дигидротестостерон (содержится в организме и мужчин, и женщин), в свою очередь, является одним из сильнейших стимуляторов производства кожного сала. Таким образом, азелаиновая кислота способствует снижению продукции себума.

Помогает при поствоспалительной гиперпигментации⁵

Азелаиновая кислота помогает бороться с темной пигментацией на коже, которая при отсутствии правильной терапии может появиться в местах разрешившихся воспалительных высыпаний6. АК обеспечивает депигментирующий эффект за счет угнетения активности меланоцитов и тирозиназы^{5, 7}.

По назначению врача АК может использоваться у пациентов с разным течением угревой болезни и розацеа. Кроме перечисленных выше преимуществ, она обладает и другими положительными свойствами: не накапливается в организме, сохраняет чувствительность кожи к УФ-лучам, не вызывает резистентности (устойчивости) у патогенов⁵. Отмечается отсутствие общего негативного воздействия на организм, гены и развитие плода⁵.

Азелик − современное средство для лечения прыщей* на лице и теле

При подборе препарата при угрях специалист собирает анамнез пациента, анализирует течение болезни, стадию развития заболевания, локализацию и распространенность прыщей*⁸. Только специалист может составить программу лечения и посоветовать подходящее средство при акне.

Одним из таких препаратов на основе 15-процентной АК является Азелик. Кроме азелаиновой кислоты, в его состав входят вспомогательные вещества^{9, 10}:

• эмолент сквалан. Он помогает смягчать и увлажнять роговой слой эпидермиса за счет свободного проникновения микрокапель между чешуйками;
• диметикон. Он помогает активным компонентам Азелика лучше проникать к нужным структурам кожи, при этом не растворяется в воде и не впитывает ее;
• N-метилпирролидон. Это соединение способствует лучшему проникновению АК.

Для достижения заявленного эффекта Азелик нужно наносить на чистую и сухую кожу лица и/или тела⁹ два раза в день – утром и вечером. Благодаря гелевой форме препарат от прыщей* и угрей легко наносится, не забивает поры, способствует улучшению состояния кожи, может назначаться в качестве терапии при акне и постакне.

*акне

Азелаиновая кислота при розацеа

Акне и розацеа – распространенный вид заболевания, особенно выделяется в практике дерматологов и косметологов. Диагностика заболевания и выбор способа лечения представляют сложности. Распространенным считается распространенность хронической стадии, выраженные психологические расстройства. Снижает качество жизни пациентов с розацеа. Поэтому выбирайте только эффективное лечение и назначение терапии. Очень часто косметологи говорят, что азелаиновая кислота при розацеа – это способ лечения.

Азелаиновая кислота при лечении акне

Механизм, воздействующий на патологию при розацеа изучены не полностью. Первая патология считается хроническим кожным заболеванием с покраснения. Образование гнойничков и остальных видов высыпания приводят к испорченной внешности. При исследовании тяжелой стадии заболевания, в которую входят лица разной категории: в возрасте 18-65 л., было выявлено, что примерно 5 процентов пациентов приходятся на жителей России, а 12 процентов на жителей Германии. 

Среди всех больных заболевание в обоих государствах женщины составили примерно 75%, при среднем возрасте до 40 л. У каждой больной розацеа была светлая кожа. Распространенность болезни делает лицо разноцветным, где-то появляется покраснение, образуются розовые пятна. Кожа обладает превосходством, если своевременно начать лечение. Но из-за активности солнечных лучей в регионах, обычно образуется розацеа, ультрафиолет провоцирует появление болезни.

Розацеа на подтипы:

• эритемато-телеангиэктатическая (подтип 1);
• папуло-пустулезная (подип 2);
• фиматозная (подтип 3);
• офтальмическая розацеа (подтип 4).

Средством для борьбы с акне и розацеа считают препараты с содержанием азелаиновой кислоты. Азелаиновая кислота воздействует на образование новых покраснений и высыпания, делая кожу более мягкой и увлажненной.

Состав вещества

Азелаиновая кислота – это гель для наружного применения. Активный элемент – азелаиновая кислота. В качестве вспомогательных компонентов действуют вспомогательные средства: бензойная к-та – 0.1грамм; метилпирролидон — 4 грамм; сквалан — 1 грамм; пропиленграммликоль — 8 грамм; динатрия эдетат — 0,1 грамм; натрия граммидроксид — 0,25 грамм; диметикон 100 cst — 1 грамм; макрограммола цетостеариловый эфир — 1,4 грамм; карбомер интерполимер (тип А) — 1,4 грамм; вода очищенная — до 100 грамм.

Описание лечебной процедуры

Гель белого цвета, но допускается небольшой запах. Консистенция средняя, разглаживается по лицу легко.

Действие

Препарат имеет прямое действие на угри, поэтому считается противоугревым средством, для которого свойственно влиять на распространение акне или розацеа в целом.

Фармакодинамика

Кислота азелоиновая при лечении угревой сыпи может нормализовать любые нарушения в фолликулах сальной железы. Дополнительно снижает состав свободных жирных кислот, выделенных в липидах. Заметно проявляет противомикробное воздействие по отношению Propionibacterium acnes либо Staphylococcus epidermidis. Основной механизм воздействия азелаиновой кислоты при образовании розацеа не подтвержден. Можно только предположить, что вещество создает противовоспалительный эффект, который обусловлен за счет снижения метаболизма нейтрофила, снижения выработок ими свободных форм кислорода. Кислота оказывает зависимое воздействие на развитие меланоцитов.

Картинка с сайта: epilstudio.ru

Азелаиновая кислота при розацеа

Эффект после нанесения геля

Как только больной кожным заболеванием: акне или розацеа наносит его на кожу, препарат проникает вглубь эпидермиса, проникает в поврежденный участок кожи, что происходит быстро. Азелаиновую кислоту можно заметить после первого применения. Все зависит только от общей дозировки препарата, который в результате поступает в кровоток. Одна часть, поступившая в организм кислота в основном будет выводиться почками в неизменном формате, где одна часть в виде дикарбоновой кислоты, которые могут образоваться в виде бета-окисления.

При каких случаях можно использовать азелаиновую кислоту

Применение вещества при образовании угревой сыпи, средней степени тяжести, при появлении папул и пустул. Розацеа, также при папулах и пустулах.

Противопоказания

Чрезмерная чувствительность к препарату и другим элементам содержимого. Возраст до 12 лет, доя 18 лет при показаниях розацеа. Осторожно используйте при бронхиальной астме. Нельзя использовать при серьезных почечных нарушениях.

Использование гели в момент беременности и кормлении грудью

Использование препарата в момент беременности и кормления грудью только после консультации с доктором. Адекватные исследования при нанесении азелаиновой кислоты на кожу у беременных не проводились. Проведенное изучение на животные действия со стороны вещества выявлено не было. Это не повлияло и на внутриутробное развитие плода, не воздействует и на роды. Риск для человека от элемента не выявлен. В момент беременности препарат используется в том случае, если предполагается польза для женщины.

Неизвестно, как подействует препарат на грудное молоко. Если учесть низкий уровень абсорбции азелаиновой к-ты при нанесении на кожу лица, то в момент грудного кормления гель применяется только, если есть какая-то польза для матери, но это может быть вредно для малыша. При кормлении грудью нужно избегать, нанесение средства на молочные железы. Не нужно допускать контакта с кожей малыша.

Побочное явление

Граммель розацеа при клинических испытаниях особенно выявляет следующие эффекты: зуд, сильное жжение, боль в области нанесения. Могут проявиться в области иммунной системы, где частота образования чувствительности в виде отеков глаз, лица, одышки. Может появиться обострение в виде бронхиальной астмы. Со стороны кожи может проявиться контактный дерматит.

Общие нарушения на участке нанесения гели: зуд, жжение, боли, очень часто появляется сухость, сыпь, отек. Если среди побочных действий появляется один из них, то сообщают об этом лечащему доктору, который назначит лечение образования.

Картинка с сайта: epilstudio.ru

Взаимодействие с другими препаратами

Клинические воздействия Азелик при использовании азелаиновой кислоты можно сказать не выявлено.

Способ применения и дозировка

Местное применение гели наносится тонким слоем на пораженные участки 2 раза в сутки. Втирать нужно слегка и дать, чтобы гель пропитался в кожу. Но перед нанесением препарата — тщательно промыть руку и лицо, простой водой. После все это высушить при помощи нежного полотенца. После геля не следует наносить увлажняющие препараты. Не используйте повязки. После нанесения вещества на кожу, тщательно промыть руки. У детей в возрасте 12-18 лет средство Азелик используется в момент лечения угревой сыпи. Корректировка дозы в данном случае не потребуется.

Эффективность и безопасность у детей младше 12 лет в момент лечения угрей сыпь не установлена. Не установлен при возрасте младше 18 лет. Важно использовать препарат регулярно, согласно с курсом лечения. Продолжительность процесса индивидуальна и будет зависеть только от сложности заболевания. Улучшение может наступить в основном через четыре недели постоянного лечения.

Использовать препарат можно 2-3 месяца. Если проявилась, угревая сыпь, то потребуется 1 месяц, и при розацеа лечение будет проходить 2 месяца. Если в течение времени улучшения не последовало, то следует прекратить лечение. В случае образования раздражения на коже, необходимо снизить количество геля, особенно при новом нанесении. Можно сократить применение в несколько раз в день.

Возможная передозировка от препарата

Действие препарата при наружном использовании выявлены не были. Форма действия строго по инструкции.

Особое указание

Использовать препарат только для нанесения на кожу. Избегайте попадания вещества в глаза, рта и на остальные участки слизистой оболочки. Если препарат попадает на слизистые случайно, то промойте водой. Если раздражение все также не проходит, обратитесь к лечащему доктору. После каждого использования вещества промойте руки теплой водой. В момент лечения средством с показанием Азелик, откажитесь от использования крема и других косметических средств, особенно, если в содержимом есть спиртосодержащие элементы, вяжущие вещества, абразивные либо отшелушивающие средства.

Препарат Азелик состоит из бензойной кислоты, которая может вызывать раздражение. В момент пострегистрационного наблюдения в редких случаях сообщались об обострениях у пациентов с бронхиальной астмы, особенно при наружном использовании кислоты из азелаина. Воздействие на способность при управлении автомобилем не выявлены, поскольку препарат не действует на работоспособность человека. Цена Азелик установлена ниже рыночного.

Азелаиновая кислота при терапии розацеа

Топовое средство в области дерматологии и косметологии является конечным продуктом с окислением линолевой к-ты. После применения поверх кожи, которая обычно образуется привычным способом. Гель легко проникает в эпидермис, который после проникает вглубь кожи до 4 процентов от общей дозировки. Препарат действует на восстановление кислотности состава кожи, что оказывает целебное воздействие. Эффект от терапии пациент получит то, что будет полезно.

Где купить?

Купить азелаиновую кислоту в аптеке невозможно, только в специализированных магазинах. Обращаться в проверенные места, чтобы не попасть в руки мошенников. Перед покупкой читайте состав препарата, изучите подробную инструкцию, в которой будут указано. Можно использовать интернет-магазин. Есть разные препараты, на основе которых азелаиновая кислота, которая и является единственным препаратом воздействующей на угри или сыпи.

Отзывы

Есть много интересных препаратов, и каждом варианте представлены отзывы, где покупатели выделяют все качества препарата, выделяя его свойства. Граммод, скинорен, Азелик имеют одинаковое свойство. Свойства выделяются моментально, после использования средства в реальности.

Что следует исключить при розацеа?

При розацеа появляются проблемы в жкт. Это может способствовать низкому уровню желудочной кислоты, к образованию H. Pylori. Бактерия подавляет желудочную к-ту. Это все можно привести к аллергической реакции, которая вызывается за счет неполного переваривания белков и увеличенной проницаемости в области жкт.