Берголак (Bergolak)
💊 Состав препарата Берголак
✅ Применение препарата Берголак
Препарат отпускается по рецепту
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание активных компонентов препарата
Берголак
(Bergolak)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.07
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
G02CB03
(Каберголин)
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Берголак |
Таблетки 0.5 мг: 2, 8, 10 или 30 шт. рег. №: ЛП-(000242)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: ЛСР-006647/10 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Берголак
Таблетки белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны.
Вспомогательные вещества: лейцин, лактоза безводная (лактопресс), магния стеарат.
2 шт. — флаконы — пачки картонные.
8 шт. — флаконы — пачки картонные.
10 шт. — флаконы — пачки картонные.
30 шт. — флаконы — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Производное алкалоида спорыньи эрголина, агонист допаминовых D2-рецепторов. Стимулируя указанные рецепторы гипофиза, вызывает выраженное и длительное угнетение секреции гормона передней доли — пролактина. Оказывает терапевтическое действие при гиперпролактинемии, уменьшая выраженность таких ее проявлений как нарушения менструального цикла (олигоменорея, аменорея), бесплодие, галакторея; импотенция, снижение либидо. Предотвращает и подавляет физиологическую лактацию.
В дозах более высоких, чем требуются для подавления секреции пролактина, каберголин вызывает центральный допаминергический эффект, обусловленный стимуляцией допаминовых D2-рецепторов. Действие носит дозозависимый характер. Каберголин уменьшает суточную двигательную флуктуацию у пациентов с болезнью Паркинсона, которые получают лечение комбинацией леводопа/карбидопа. Каберголин обладает избирательной активностью без влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола.
К фармакодинамическим эффектам каберголина, не связанным с терапевтической активностью, относится только снижение АД. При однократном приеме максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.
Фармакокинетика
После приема внутрь каберголин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 0.5-4 ч. Пища не оказывает влияния на всасывание или распределение каберголина. Фармакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 мг/сут.
Связывание каберголина (при концентрации 0.1-10 нг/мл) с белками плазмы составляет 41-42%.
В моче обнаружены метаболиты каберголина: 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в количестве 4-6% от принятой дозы, а также три других метаболита с общим содержанием менее 3%. Все метаболиты в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина. Каберголин обладает длительным T1/2. T1/2 у здоровых добровольцев составляет 63-68 ч, T1/2 у пациенток с гиперпролактинемией составляет 79-115 ч. При таком T1/2 равновесное состояние достигается через 4 недели. В моче и кале обнаружено, соответственно, 18% и 72% от принятой дозы. Содержание неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%.
Показания активных веществ препарата
Берголак
Предотвращение физиологической лактации после родов; подавление уже установившейся послеродовой лактации; лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторею; пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы); идиопатическая гиперпролактинемия; синдром «пустого» турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Дозу и схему применения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, стенокардия; при длительном применении каберголин обычно оказывает гипотензивное действие, в некоторых случаях может иметь место ортостатическая артериальная гипотензия; возможно бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов.
Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, тремор, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок, нервозность, тревога, бессонница, нарушение концентрации внимания, нарушение импульсного контроля (чрезмерная страсть к шопингу, перееданию, трате денег).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия, сухость слизистой оболочки рта, диарея, метеоризм, зубная боль, ощущение раздражения слизистой оболочки глотки.
Со стороны дыхательной системы: плеврит.
Прочие: мастодиния, дисменорея, носовое кровотечение, ринит, «приливы» крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев и судороги мышц нижних конечностей, нарушения зрения, гриппоподобные симптомы, недомогание, периорбитальные и периферические отеки, анорексия, акне, кожный зуд, боль в суставах.
При длительной терапии с применением каберголина отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей отмечалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение содержания гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к каберголину и алкалоидам спорыньи; нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений в легких, перикарде, клапанах сердца или забрюшинном пространстве, или наличие таких состояний в анамнезе; при длительной терапии — анатомические признаки патологии клапанного аппарата сердца (такие как, утолщение створки клапана, сужение просвета клапана, смешанная патология сужение и стеноз клапана), подтвержденные ЭхоКГ, проведенным в начале терапии; риск послеродового психоза; период грудного вскармливания; детский возраст до 16 лет.
С осторожностью: артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия; тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно; гипотония, болезнь Паркинсона; тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе); пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения; тяжелая печеночная недостаточность (рекомендуется применение более низких доз); почечная недостаточность; одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Если беременность наступила на фоне лечения каберголином, его прием следует немедленно прекратить, также с тщательной оценкой соотношения ожидаемой пользы к возможному риску для женщины и плода.
Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже 1 раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации — каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения каберголином, а также после его отмены до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.
Сведений о выведении каберголина с грудным молоком нет. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности (рекомендуется применение более низких доз).
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей в возрасте до 16 лет (безопасность и эффективность каберголина не установлены).
Особые указания
Перед назначением каберголина с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное обследование гипофиза.
Перед назначением каберголина следует провести оценку состояния сердечно-сосудистой системы, включая ЭхоКГ с целью выявления нарушений функции клапанного аппарата, протекающих бессимптомно.
Каберголин может вызывать симптоматическую артериальную гипотензию, особенно при совместном приеме с лекарственными средствами, снижающими АД. Рекомендуется регулярно измерять АД в первые 3-4 дня после начала лечения.
При длительном применении каберголина и других производных спорыньи, проявляющих активность по отношению к серотониновым 5-НТ2В-рецепторам, повышается риск развития фиброзных и серозно-воспалительных заболеваний, таких как экссудативный плеврит, плевральный фиброз, легочный фиброз, перикардит, поражение одного и более клапанов сердца (аортальный, митральный, трехстворчатый), ретроперитонеальный фиброз. Отмена каберголина в случае развития указанной патологии приводила к улучшению признаков и симптомов.
Перед началом длительной терапии каберголином все пациенты должны пройти полное обследование для выявления поражения клапанов сердца, определения функционального состояния легких и почек для предотвращения ухудшения течения сопутствующих заболеваний.
При появлении новых клинических симптомов со стороны дыхательной системы рекомендуется рентгеноскопия легких. У пациентов с плевральным выпотом/фиброзом отмечалось повышение СОЭ, в связи с этим при повышенной СОЭ без явных клинических признаков также следует провести рентгенологическое обследование.
При длительной терапии каберголином возможно постепенное развитие фиброзных нарушений, поэтому в ходе лечения следует контролировать появление таких симптомов как одышка, укорочение дыхания, кашель, боль в грудной клетке, боль в пояснице, отек нижних конечностей, признаки наличия ретроперитонеального фиброза, сердечная недостаточность.
После начала терапии каберголином с целью профилактики фиброзных нарушений следует контролировать состояние клапанов сердца и провести ЭКГ обследование в течение 3-6 мес. Далее частота контроля ЭКГ устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента, но не реже чем 1 раз в 6-12 мес. В случае появления или ухудшения клапанной регургитации, сужения просвета или утолщения стенки клапана терапию каберголином следует прекратить.
Потребность пациента в других видах клинического обследования устанавливается врачом на индивидуальной основе.
Рекомендуется проверять содержание пролактина в сыворотке крови каждый месяц, т.к. после достижения эффективного терапевтического режима нормальный уровень пролактина сохраняется в течение 2-4 недель. После отмены каберголина гиперпролактинемия обычно возникает вновь. Однако у некоторых пациентов наблюдается стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Каберголин снижает АД, что может нарушать скорость реакции у некоторых пациентов. Пациентам, получающим каберголин, следует воздерживаться от вождения транспортных средства и другой деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется применять каберголин одновременно с антибиотиками макролидами (в т.ч. с эритромицином), т.к. увеличивается биодоступность каберголина и выраженность его побочных эффектов.
Механизм действия каберголина связан с прямой стимуляцией допаминовых рецепторов, поэтому его не следует применять в комбинации с антагонистами допаминовых рецепторов (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид).
Не рекомендуется комбинация с алкалоидами спорыньи и их производными.
Учитывая фармакодинамику каберголина (гипотензивное действие), необходимо принимать во внимание взаимодействие с лекарственными средствами, снижающими АД.
Адрес производителя
|
ВЕРОФАРМ , АО |
Россия |
308013, г. Белгород, ул. Рабочая, д. 14 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Способ применения и дозировка
Внутрь,
во время еды, запивая небольшим количеством воды.
Предотвращение лактации:
1 мг однократно (2 таблетки по 0,5 мг) в первый день после родов
(предпочтительно с первым приемом пищи после родов).
Подавление установившейся лактации:
по 0,25 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки через каждые 12 часов в
течение 2 дней (общая доза — 1 мг). С целью снижения риска ортостатической
артериальной гипотензии у женщины, однократная доза каберголина не должна
превышать 0,25 мг.
Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией:
рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг в неделю в 1 прием (1
таблетка 0,5 мг) или в 2 приема (по 1/2 таблетки 0,5 мг,
например, в понедельник и четверг). Повышение недельной дозы должно проводиться
постепенно — на 0,5 мг с интервалом в 1 месяц до достижения
оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет
1 мг в неделю, но может колебаться от 0,25 до 2 мг в неделю.
Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией не должна превышать
4,5 мг в неделю.
В
зависимости от переносимости недельную дозу каберголина можно принимать
однократно или разделить на 2 и более приема в неделю. Разделение недельной
дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более
1 мг в неделю. У пациентов с повышенной чувствительностью к
дофаминергическим препаратам вероятность развития нежелательных реакций можно
уменьшить, начав терапию каберголином в более низкой дозе (например, по
0,25 мг 1 раз в неделю) с последующим постепенным ее увеличением до
достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при
возникновении выраженных нежелательных реакций возможно временное снижение дозы
с последующим более постепенным ее увеличением (например, увеличение на
0,25 мг в неделю каждые 2 недели).
При
увеличении дозы пациенты должны проходить регулярное обследование для
установления наименьшей эффективной дозы каберголина. Рекомендуется, как
минимум 1 раз в месяц, определение концентрации пролактина в плазме крови,
так как нормализация его концентрации обычно наступает в течение 2–4 недель
после подбора эффективной дозы каберголина.
После
отмены каберголина обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако у
некоторых пациенток наблюдается стойкое снижение концентрации пролактина в
плазме крови в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные
циклы сохраняются в течение, по меньшей мере, 6 месяцев после прекращения
терапии.
Применение препарата в особых клинических группах пациентов
У детей и подростков
Безопасность
и эффективность применения каберголина у детей и подростков в возрасте до
16 лет не установлены в связи с отсутствием клинических данных.
Применение препарата Берголак у детей и подростков в возрасте до 16 лет
противопоказано.
У пациентов пожилого возраста
В
связи с показаниями к применению каберголина, опыт его применения у пациентов
пожилого возраста крайне ограничен. Имеющиеся данные не указывают на наличие
особого риска. Учитывая снижение функции почек, печени, сердца, а также наличие
сопутствующей патологии, подбор дозы у пожилых пациентов следует осуществлять с
осторожностью, начиная с самой низкой дозы каберголина в пределах диапазона
режима дозирования.
У пациентов с нарушением функции печени
У
пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени следует применять более
низкие дозы каберголина (см. раздел «Особые указания»).
Описание
Для подавления лактации после родов.
Состав
Действующее вещество:
Каберголин 0,5 мг
Вспомогательные вещества:
|
Лейцин Лактопресс Магния |
Достаточное количество для получения |
Фармакотерапевтическая группа
Дофаминомиметики
Фармакодинамика
Каберголин
является дофаминергическим производным эрголина и характеризуется выраженным и
длительным пролактинснижающим действием, обусловленным прямой стимуляцией D2‑дофаминовых
рецепторов лактотропных клеток гипофиза. Кроме того, при приеме более высоких
доз по сравнению с таковыми для снижения концентрации пролактина в плазме
крови, каберголин обладает центральным дофаминергическим эффектом вследствие
стимуляции D2‑рецепторов.
Снижение
концентрации пролактина в плазме крови отмечается через 3 ч после приема
препарата и сохраняется в течение 7–28 дней у здоровых добровольцев и
пациенток с гиперпролактинемией, и до 14–21 дней — у женщин в послеродовом
периоде.
Каберголин
обладает строго избирательным действием, не оказывает влияния на базальную
секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Пролактинснижающее действие
каберголина является дозозависимым как в отношении выраженности, так и в
отношении длительности действия.
К
фармакодинамическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим
эффектом, относится только снижение артериального давления. При однократном
приеме препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых
6 часов и является дозозависимым.
Фармакокинетика
Всасывание
Каберголин
быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация (Cmax)
в плазме крови после однократного перорального приема в дозе от 0,5 мг до
1,5 мг составляет 30–70 пг/мл и достигается через 2–3 часа.
Абсолютная биодоступность каберголина неизвестна. Прием пищи не влияет на
всасывание и распределение каберголина.
Распределение
Связь
с белками плазмы крови составляет 41–42%.
Метаболизм
Основным
идентифицированным в моче метаболитом каберголина является 6‑аллил-8β‑карбокси-эрголин
в концентрации до 4–6% от принятой дозы, концентрация 3 дополнительных
метаболитов — менее 3% от дозы. Метаболиты обладают значительно меньшим
эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с
каберголином.
Выведение
Период
полувыведения каберголина, оцениваемый по скорости выведения почками,
составляет 63–68 часов у здоровых добровольцев и 79–115 часов у
пациентов с гиперпролактинемией. Вследствие длительного периода полувыведения
состояние равновесной концентрации достигается через 4 недели. Через 10
дней после приема каберголина в моче и кале обнаруживаются соответственно около
18% и 72% от принятой дозы, причем доля неизмененного каберголина в моче
составляет 2–3%.
Показания
–
Предотвращение
физиологической лактации после родов.
–
Подавление уже
установившейся послеродовой лактации.
–
Лечение
нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею,
ановуляцию, галакторею.
–
Пролактинсекретирующие
аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы); идиопатическая
гиперпролактинемия; синдром «пустого» турецкого седла в сочетании с
гиперпролактинемией.
Противопоказания
–
Гиперчувствительность
к каберголину или другим алкалоидам спорыньи, и/или к любому из вспомогательных
веществ в составе препарата.
–
Фиброзные
изменения в легких, перикарде или забрюшинном пространстве в анамнезе.
–
При длительной
терапии: анатомические признаки патологии клапанного аппарата сердца (такие как
утолщение створки клапана, сужение просвета клапана, смешанная патология —
сужение и стеноз клапана), подтвержденные эхокардиографическим исследованием
(ЭхоКГ), проведенным до начала терапии.
–
Применение у
детей и подростков в возрасте до 16 лет (безопасность и эффективность препарата
не установлены).
–
Непереносимость
лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
–
Беременность и
период грудного вскармливания (в связи с отсутствием клинических данных по эффективности
и безопасности применения каберголина).
С осторожностью
Как
и другие производные спорыньи, каберголин следует назначать с осторожностью при
наличии следующих состояний/заболеваний или факторов риска:
–
артериальная
гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, преэклампсия или
послеродовая артериальная гипертензия (каберголин назначается только в тех
случаях, когда потенциальная польза от применения препарата значительно
превышает возможный риск);
–
тяжелые
сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно;
–
пептическая
язва, желудочно-кишечные кровотечения;
–
печеночная
недостаточность тяжелой степени (рекомендуется применение более низких доз);
–
тяжелые
психотические или когнитивные нарушения (в т. ч. в анамнезе);
–
одновременное
применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из‑за риска
развития ортостатической артериальной гипотензии).
Применение при беременности и лактации
Беременность
Адекватных
контролируемых клинических исследований по применению каберголина у беременных
не проводились. Исследования на животных не продемонстрировали
тератогенного действия каберголина, но были выявлены снижение фертильности и
эмбриотоксичность. Результаты 12‑летнего обсервационного исследования
влияния каберголина на исходы беременности показали, что в 6,6%
(17 беременностей из 256) привели к серьезным врожденным порокам развития
или преждевременному прерыванию беременности (наиболее частыми были пороки
развития костно-мышечной системы, сердца и легких). Информации в отношении перинатальных
расстройств или долгосрочных наблюдений развития новорожденных, матери которых
принимали каберголин во время беременности, нет.
В
связи с этим, терапия каберголином в период беременности возможна только в
случаях крайней необходимости, с учетом тщательной оценки соотношения
«пользы–риска» для женщины и плода. Учитывая длительный период полувыведения
каберголина и ограниченные данные о действии каберголина на плод, пациентки,
планирующие беременность, должны прекратить его прием за месяц до планируемой
даты беременности. В случае наступления беременности на фоне терапии
каберголином, прием препарата Берголак следует прекратить после подтверждения
беременности.
Период грудного вскармливания
Каберголин
проникает в молоко лактирующих крыс, сведений о проникновении каберголина в
грудное молоко человека нет. Тем не менее, при отсутствии достаточного эффекта
применения каберголина для предотвращения или подавления лактации от грудного
вскармливания следует отказаться.
Так
как каберголин предотвращает лактацию, прием препарата пациенткам с
гиперпролактинемией, планирующим грудное вскармливание, противопоказан.
Побочное действие
В
ходе клинических исследований с применением каберголина для предотвращения
физиологической лактации (1 мг однократно) и для подавления лактации (по
0,25 мг каждые 12 часов в течение 2 дней) нежелательные реакции
отмечались приблизительно у 14% женщин. При применении каберголина в течение 6
месяцев в дозе 1–2 мг в неделю, разделенной на 2 приема, для лечения
нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота нежелательных реакций
составляла 68%. Нежелательные реакции возникали, в основном, в течение первых 2
недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или
через несколько дней после отмены каберголина.
Нежелательные
реакции обычно были преходящими, по степени тяжести — слабо или умеренно
выраженными и носили дозозависимый характер. По крайней мере однократно в ходе
терапии тяжелые нежелательные реакции отмечались у 14% пациентов, из‑за
нежелательных реакций лечение было прекращено примерно у 3% пациентов.
Возможные
нежелательные реакции при применении каберголина распределены по
системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно
рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но
<1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥10000, но
<1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить
на основании имеющихся данных).
|
Системно-органный |
Очень часто |
Часто |
Нечасто |
Редко |
Очень редко |
Частота неизвестна |
|
Нарушения |
Реакции гиперчувствительности |
|||||
|
Психические |
Депрессия |
Повышение либидо |
Агрессивность, бред, гиперсексуальность, |
|||
|
Нарушения |
Головная боль, головокружение/ вертиго |
Сонливость |
Преходящая гемианопсия, синкопе |
Приступы внезапного засыпания, тремор |
||
|
Нарушения |
Нарушение зрения |
|||||
|
Нарушения |
Поражение клапанов сердца |
«ощущение сердцебиения» |
Стенокардия |
|||
|
Нарушения |
При длительном применении каберголин |
Спазм сосудов верхних и нижних |
||||
|
Нарушения |
Носовое кровотечение, одышка, |
Плевральный фиброз |
Плеврит, боль в грудной клетке, |
|||
|
Желудочно-кишечные |
Тошнота, боль в животе, гастрит, |
Запор, рвота |
Боль в эпигастральной области |
|||
|
Нарушения |
Нарушение функции печени |
|||||
|
Нарушения |
Сыпь, алопеция |
|||||
|
Нарушения |
Судороги мышц нижних конечностей |
|||||
|
Нарушения |
Мастодиния |
|||||
|
Общие нарушения и |
Астения, повышенная утомляемость |
Отеки, периферические отеки |
||||
|
Лабораторные и |
Бессимптомное снижение артериального |
Возможно уменьшение содержания |
Отклонение от нормы стандартных |
Увеличение активности |
Описание отдельных нежелательных реакций
Расстройства
импульсного контроля: патологическое пристрастие к азартным играм, повышенное либидо,
гиперсексуальность, склонность к неадекватным тратам или компульсивным
покупкам, булимическое переедание и булимия могут возникать у пациентов,
получающих терапию агонистами дофаминергических рецепторов, включая каберголин.
Передозировка
Симптомы передозировки
(вероятнее всего, симптомы гиперстимуляции дофаминовых рецепторов): тошнота,
рвота, диспептические расстройства, ортостатическая артериальная гипотензия,
спутанность сознания, психоз, галлюцинации.
При
передозировке следует провести вспомогательные мероприятия, направленные на
выведение невсосавшегося препарата (промывание желудка) и при необходимости —
поддержание артериального давления. Возможно назначение антагонистов дофамина.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Информация
о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи отсутствует, поэтому
одновременное применение этих лекарственных средств во время длительной терапии
каберголином не рекомендуется.
Поскольку
каберголин оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции
дофаминовых рецепторов, его нельзя назначать одновременно с препаратами,
действующими как антагонисты дофамина (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены,
метоклопрамид, домперидон, ализаприд и др.), т. к. они могут ослабить
действие каберголина, направленное на снижение концентрации пролактина.
Как
и другие производные спорыньи, каберголин нельзя применять одновременно с
антибиотиками класса макролидов (например, эритромицином, джозамицином,
тролеандомицином), т. к. это может привести к увеличению системной
биодоступности каберголина.
Особые указания
Перед
началом терапии каберголином нарушений, связанных с гиперпролактинемией,
необходимо провести полное обследование гипофиза.
Перед
началом длительной терапии каберголином все пациенты должны пройти обследование
сердечно-сосудистой системы, включая эхокардиограмму (с целью исключения
бессимптомно протекающих пороков сердца). Кроме того, целесообразно определение
СРБ или других маркеров воспаления, рентгенография груд ной клетки,
исследование функции легких и функции почек.
Как
и при применении других производных спорыньи, после длительного приема
каберголина у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и
вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию
эрготониновыми агонистами дофамина. Поэтому каберголин не следует применять у
пациентов с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения
функции сердца или дыхания, связанными с фиброзными изменениями, или с такими
состояниями в анамнезе. Терапию каберголином следует прекратить в случае
обнаружения признаков появления или ухудшения регургитации крови, сужения
просвета клапанов или утолщения створок клапанов (см. раздел
«Противопоказания»).
Было
установлено, что скорость оседания эритроцитов возрастает при развитии
плеврального выпота или фиброза. В случае обнаружения необъяснимого увеличения
скорости оседания эритроцитов рекомендуется выполнить рентгенографическое
исследование грудной клетки. В постановке диагноза может помочь определение
концентрации креатинина в плазме крови и оценка функции почек. После
прекращения приема каберголина у пациентов с наличием плеврального
выпота/плеврального фиброза или вальвулопатии отмечалось улучшение симптомов.
Неизвестно,
может ли каберголин ухудшать состояние пациентов с признаками регургитации
крови. Каберголин не следует применять при выявлении фиброзных поражений
клапанного аппарата сердца (см. раздел «Противопоказания»).
Фибротические
нарушения могут развиваться бессимптомно. В связи с этим следует регулярно
контролировать состояние пациентов, получающих длительную терапию каберголином
и обращать особое внимание на следующие симптомы:
–
плевролегочные
нарушения, такие как одышка, затруднение дыхания, непроходящий кашель или боль
в грудной клетке;
–
почечная
недостаточность или обструкция сосудов мочеточников или органов брюшной
полости, которые могут сопровождаться болью в боковой области живота или
поясницы и отеками нижних конечностей, любые припухлости или болезненность при
пальпации в области живота, что может свидетельствовать о развитии
ретроперитонеального фиброза;
–
перикардиальный
фиброз и фиброз створок клапанов сердца часто манифестируют сердечной
недостаточностью. В связи с этим необходимо исключить фиброз створок клапанов
сердца и констриктивный перикардит при появлении симптомов сердечной
недостаточности.
Следует
регулярно проводить мониторинг состояния пациента на предмет развития
фибротических нарушений. Первый раз ЭхоКГ должна быть проведена через 3–6 месяцев
после начала терапии. Затем данное исследование необходимо проводить в
зависимости от клинической оценки состояния пациента как минимум каждые 6–12
месяцев терапии, уделяя особое внимание симптомам, описанным выше.
Необходимость
других методов мониторинга (например, физикальное обследование, включающее
аускультацию сердца, рентгенографию, компьютерную томографию) оценивается
индивидуально для каждого пациента.
Каберголин
восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим
гипогонадизмом. Перед началом терапии каберголином следует исключить
беременность.
Поскольку
беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется
проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 недели в течение
периода аменореи, а после восстановления менструации — каждый раз, когда
отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, желающим
избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во
время лечения каберголином, а также после отмены препарата до повторения
ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под
наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза,
поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже
существовавших опухолей гипофиза.
Каберголин
следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной
недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью), которым показана
длительная терапия препаратом. При однократном применении такими пациентами
дозы 1 мг отмечалось увеличение AUC (площадь под кривой
«концентрация–время») по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с
менее выраженной печеночной недостаточностью.
Применение
каберголина не рекомендуется у пациентов с нарушением функции почек, в
связи с отсутствием клинических данных по его эффективности и безопасности в
данной популяции.
Применение
каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение
агонистов дофаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных
случаях рекомендуется снизить дозу каберголина или прекратить терапию.
С
целью выявления признаков расстройств импульсного контроля при длительной
терапии каберголином, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.
Пациенты или осуществляющие за ними уход люди должны быть проинформированы о
возможных расстройствах поведения на фоне терапии. Расстройства импульсного
контроля такие, как патологическое пристрастие к азартным играм, повышение
либидо и гиперсексуальность, были зарегистрированы у пациентов, получавших
терапию агонистами дофаминовых рецепторов, включая каберголин. Эти явления
обычно обратимы после уменьшения дозы каберголина или прекращения терапии.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
Пациенты,
принимающие каберголин, должны воздержаться от управления транспортными
средствами и механизмами и другой потенциально опасной деятельности, требующей
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C
Срок годности от даты производства
2 года
Хранятся в холодильнике
Нет
Владелец регистрационного удостоверения
ЛП-№(000242)-(РГ-RU) (31.01.2025) — Верофарм АО (Россия) — действует
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Описание лекарственной формы
Таблетки
белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые с риской, с одной стороны.
Форма выпуска
таблетки
Берголак — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛСР-006647/10
Торговое наименование препарата
Берголак
Международное непатентованное наименование
Каберголин
Лекарственная форма
таблетки
Состав
1 таблетка содержит:
активное вещество: каберголин — 0,5 мг;
вспомогательные вещества: лейцин, лактопресс (лактоза безводная), магния стеарат.
Описание
Таблетки белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые с риской с одной стороны.
Фармакотерапевтическая группа
Дофаминовых рецепторов агонист
Код АТХ
G02CB03
Фармакодинамика:
Агонист дофаминовых рецепторов, эрголиновое производное, подавляет секрецию пролактина. Стимулирует дофаминовые D2-рецепторы лактотропных клеток гипофиза; в высоких дозах обладает центральным дофаминергическим эффектом. Снижает концентрацию пролактина в крови, восстанавливает менструальный цикл и фертильность. За счет снижения концентрации пролактина в крови у женщин восстанавливается пульсирующая секреция гонадотропинов и высвобождение лютеинизирующего гормона (ЛГ) в середине цикла, устраняются ановуляторные циклы и повышается концентрация эстрогенов в организме, снижается выраженность гипоэстрогенных (повышение массы тела, задержка жидкости, остеопороз) и гиперандрогенных (акне, гирсутизм и др.) симптомов.
У мужчин уменьшает обусловленные гиперпролактинемией снижение либидо, импотенцию (со снижением концентрации пролактина возрастает концентрация тестостерона), гинекомастию, лакторею. Подвергаются обратному развитию макроаденомы гипофиза и связанная с ними симптоматика (головная боль, нарушение полей и остроты зрения, функций черепных нервов и передней доли гипофиза). Снижает концентрацию пролактина у больных с пролактиномой и псевдопролактиномой (у последних — без уменьшения размеров аденомы гипофиза). Снижение концентрации пролактина отмечается через 3 ч после приема и сохраняется в течение 7-28 дней у пациентов с гиперпролактинемией и 14-21 дней — при подавлении послеродовой лактации. Снижение концентрации пролактина происходит в течение 2-4 нед лечения.
Фармакокинетика:
Абсорбция — высокая, не зависит от приема пищи. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тсmах) — 0,5-4 ч. Связь с белками плазмы — 41-42%. Период полувыведения (Т1/2) составляет 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у пациентов с гиперпролактинемией. Вследствие длительного Т1/2 состояние равновесной концентрации (Css) достигается через 4 недели терапии. Активно метаболизируется, метаболиты обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином. Выводится почками и через кишечник около 18 % и 72 % от принятой дозы каберголина соответственно, при этом в виде неизмененного каберголина почками выводится 2- 3 %.
Показания:
— Предотвращение послеродовой лактации.
— Подавление уже установившейся послеродовой лактации.
— Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторею.
— Пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы); идиопатическая гиперпролактинемия; синдром «пустого» турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи.
Возраст до 16 лет (безопасность и эффективность у данной категории пациентов не установлена).
Препарат содержит лактозу. Не следует принимать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, врожденным дефицитом лактазы Лаппа или при нарушении всасывания глюкозы-галактозы.
С осторожностью:
Как и другие производные спорыньи, каберголин следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:
-артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности (например, преэклампсия) и/или послеродовая артериальная гипертензия;
-тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, синдром Рейно;
-пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение;
-тяжелая печеночная недостаточность;
-тяжелые психотические и когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе);
-наличие фиброзных изменений сердца (вальвулопатия) и дыхательной системы (плеврит/плевральный фиброз), в том числе в анамнезе;
-одновременный прием с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).
Беременность и лактация:
Поскольку контролируемые клинические исследования с применением каберголина у беременных женщин не проводились, назначение препарата во время беременности возможно только в случае крайней необходимости, когда потенциальная польза от применения препарата для женщины значительно превышает возможный риск для плода. Наступления беременности следует избегать в течение, как минимум, одного месяца после прекращения приема каберголина, учитывая длительный период полувыведения препарата и наличие ограниченных данных о его воздействии на плод (по имеющимся данным применение каберголина в дозе 0,5-2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития). Если беременность наступила на фоне лечения каберголином, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение потенциальной пользы от применения препарата для женщины и возможного риска для плода.
Поскольку каберголин подавляет лактацию, препарат не следует назначать матерям, желающим кормить грудью. Во время лечения каберголином следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Внутрь, во время еды.
Для предотвращения лактации после родов: 1 мг однократно (2 таблетки), в первый день после родов.
Для подавления установившейся лактации: по 0,25 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки через каждые 12 часов в течение 2 дней (общая доза — 1 мг).
С целью снижения риска ортостатической гипотензии у кормящих грудью матерей, однократная доза препарата Берголак не должна превышать 0,25 мг.
Для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг в неделю в 1 прием (1 таблетка) или в 2 приема (по 1/2 таблетки, например, в понедельник и четверг). Увеличение недельной дозы должно проводиться постепенно — на 0,5 мг с месячным интервалом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю, но может колебаться от 0,25 до 2 мг в неделю.
Максимальная доза для пациентов с гиперпролактинемией не должна превышать 4,5 мг в неделю.
В зависимости от переносимости, недельную дозу препарата Берголак можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю. Вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию препаратом Берголак с низкой дозы (например, по 0,25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим более постепенным ее увеличением (например, увеличение на 0,25 мг в неделю каждые 2 недели).
Побочные эффекты:
Побочные явления обычно преходящие, по степени тяжести — слабо или умеренно выражены и носят дозозависимый характер. Возникают, в основном, в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезают самостоятельно по мере продолжения
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, «приливы» крови к коже лица, спазмы сосудов пальцев (как и другие производные спорыньи, каберголин может оказывать сосудосуживающее действие), вальвулопатия, редко — ортостатическая гипотензия (при длительном лечении каберголином — гипотензивное действие), отмечалось бессимптомное снижение артериального давления в течение первых 3-4 дней после родов (систолического — более чем на 20 мм рт.ст., диастолического — более чем на 10 мм рт.ст.).
Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, мания, астения, парестезии, обморок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия, нарушение функции печени.
Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности, кожная сыпь.
Прочие: мастодиния, носовое кровотечение, транзиторная гемианопсия, судороги мышц нижних конечностей, алопеция, повышение активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови, отеки, плевральный фиброз, дыхательные нарушения (в т.ч. дыхательная недостаточность).
Передозировка:
Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, запор, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, головная боль, судороги икроножных мышц, резкая астения, потливость, сонливость, психомоторное возбуждение, психоз, галлюцинации. Лечение: промывание желудка, контроль артериального давления, назначение антагонистов дофаминовых рецепторов (производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена; метоклопрамида).
Взаимодействие:
Не рекомендуется одновременное применение с алкалоидами спорыньи и их производными (при длительной терапии каберголином).
При одновременном применении антагонисты дофаминовых рецепторов (производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена; метоклопрамида и др.) могут ослабить действие каберголина.
Не рекомендуется одновременное применение каберголина с макролидами в связи с возможным повышением концентрации каберголина в плазме крови. Механизм взаимодействия макролидов с каберголином достаточно не изучен, но, по всей видимости, объясняется способностью макролидов и каберголина конкурентно ингибировать систему цитохрома Р450.
Особые указания:
Перед назначением каберголина необходимо провести полное исследование функции гипофиза.
При увеличении дозы препарата пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей дозы, обеспечивающей терапевтический эффект. В период лечения рекомендуется регулярно (1 раз в месяц) определять концентрацию пролактина в сьюоротке крови. Нормализация концентрации пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель терапии каберголином.
После отмены каберголина обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток сохраняется стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 месяцев после отмены каберголина.
Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность нe реже одного раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации — каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Следует использовать барьерные методы контрацепции во бремя лечения каберголином, а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Если беременность наступила во время лечения следует рассмотреть целесообразность отмены препарата (см. раздел «Беременность и лактация»). Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза (во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза).
После длительного приема каберголина у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия, поэтому каберголин следует применять с осторожностью пациентам с текущими проявлениями и/или клиническими симптомами нарушений функции сердца, в т.ч. в анамнезе.
Пациенткам с артериальной гипертензией, развившейся на фоне беременности (например, преэклампсия) и/или послеродовой артериальной гипертензией каберголин назначают только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата значительно превышает возможный риск.
Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов дофаминовых рецепторов может вызывать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу каберголина или прекратить терапию. Исследования по применению каберголина у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводились.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и осуществления др. видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки по 0,5 мг.
Упаковка:
2, 8 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 2, 8, 10 или 30 таблеток во флаконе полимерном с крышкой полимерной с контролем первого вскрытия. Каждый флакон или 1, 4 контурные ячейковые упаковки по 2 таблетки, или 1 контурную ячейковую упаковку по 8 или 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения:
Список Б. При температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Акционерное общество «ВЕРОФАРМ» (АО «ВЕРОФАРМ»), 308013, г. Белгород, ул. Рабочая, д. 14, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
АО «ВЕРОФАРМ»
Купить Берголак в ГорЗдрав
Купить Берголак в megapteka.ru
Купить Берголак в Планета Здоровья
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Характеристики
| Минимальный возраст от. | 16 лет |
| Максимальная допустимая температура хранения, °С | 25 °C |
| Срок годности | 24 мес |
| Условия хранения | В сухом месте В защищенном от солнца помещении Беречь от детей |
| Форма выпуска | Таблетка |
| Порядок отпуска | По рецепту |
| Действующее вещество | Каберголин (Cabergoline) |
| Фармакологическая группа | G02CB03 Каберголин |
| Количество в упаковке | 2 шт |
Инструкция по применению
Действующие вещества
Каберголин
Форма выпуска
Таблетки
Состав
Каберголин 500 мкг;Вспомогательные вещества: лейцин, лактоза безводная (лактопресс), магния стеарат.
Фармакологический эффект
Агонист допаминовых рецепторов, эрголиновое производное, подавляет секрецию пролактина. Стимулирует допаминовые D2-рецепторы лактотропных клеток гипофиза; в высоких дозах обладает центральным допаминергическим эффектом. Снижает концентрацию пролактина в крови, восстанавливает менструальный цикл и фертильность. За счет снижения концентрации пролактина в крови у женщин восстанавливается пульсирующая секреция гонадотропинов и высвобождение лютеинизирующего гормона в середине цикла, устраняются ановуляторные циклы и повышается концентрация эстрогенов в организме, снижается выраженность гипоэстрогенных (повышение массы тела, задержка жидкости, остеопороз) и гиперандрогенных (акне, гирсутизм) симптомов.;У мужчин уменьшает обусловленные гиперпролактинемией снижение либидо, импотенцию (со снижением концентрации пролактина возрастает концентрация тестостерона), гинекомастию, лакторею. Подвергаются обратному развитию макроаденомы гипофиза и связанная с ними симптоматика (головная боль, нарушение полей и остроты зрения, функций черепных нервов и передней доли гипофиза). Снижает концентрацию пролактина у больных с пролактиномой и псевдопролактиномой (у последних — без уменьшения размеров аденомы гипофиза). Снижение концентрации пролактина отмечается через 3 ч после приема и сохраняется в течение 7-28 дней у пациентов с гиперпролактинемией и 14-21 дней — при подавлении послеродовой лактации. Снижение концентрации пролактина происходит в течение 2-4 недель лечения.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение;Абсорбция высокая, не зависит от приема пищи. Время достижения Сmax в плазме крови — 0.5-4 ч. Связывание с белками плазмы — 41-42%.;T1/2 составляет 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч — у пациентов с гиперпролактинемией. Вследствие длительного T1/2 состояние равновесной концентрации достигается через 4 недели терапии.;Метаболизм и выведение;Активно метаболизируется. Метаболиты обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином.;Выводится почками и через кишечник около 18% и 72% от принятой дозы каберголина соответственно, при этом в виде неизмененного каберголина почками выводится 2-3%.
Показания
— предотвращение послеродовой лактации; — подавление уже установившейся послеродовой лактации; — лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторею; — пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы); идиопатическая гиперпролактинемия; синдром пустого турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.
Противопоказания
— возраст до 16 лет (безопасность и эффективность у данной категории пациентов не установлена); — редкие наследственные формы непереносимости галактозы, врожденный дефицит лактазы lapp или нарушение всасывания глюкозы-галактозы (т.к. препарат содержит лактозу); — повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи.;С осторожностью следует назначать препарат при следующих состояниях и/или заболеваниях: — артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности (например, преэклампсия) и/или послеродовая артериальная гипертензия; — тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, синдром Рейно; — пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение; — тяжелая печеночная недостаточность; — тяжелые психотические и когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе); — наличие фиброзных изменений сердца (вальвулопатия) и дыхательной системы (плеврит/плевральный фиброз), в т.ч. в анамнезе; — одновременный прием с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).
Применение при беременности и кормлении грудью
Поскольку контролируемые клинические исследования с применением каберголина у беременных женщин не проводились, назначение препарата при беременности возможно только в случае крайней необходимости, когда потенциальная польза от применения препарата для женщины значительно превышает возможный риск для плода.;Наступления беременности следует избегать в течение, как минимум, одного месяца после прекращения приема каберголина, учитывая длительный T1/2 препарата и наличие ограниченных данных о его воздействии на плод (по имеющимся данным применение каберголина в дозе 0.5-2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития).;Если беременность наступила на фоне лечения каберголином, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение потенциальной пользы от применения препарата для женщины и возможного риска для плода.;Поскольку каберголин подавляет лактацию, препарат не следует назначать матерям, желающим кормить грудью. Во время лечения каберголином следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, во время еды.;Для предотвращения лактации после родов — 1 мг однократно (2 таб.) в первый день после родов.;Для подавления установившейся лактации — по 0.25 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут через каждые 12 ч в течение 2 дней (общая доза — 1 мг).;С целью снижения риска ортостатической гипотензии у кормящих грудью матерей, однократная доза препарата Берголак не должна превышать 0.25 мг.;Для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая начальная доза составляет 0.5 мг в неделю в 1 прием (1 таб.) или в 2 приема (по 1/2 таб., например, в понедельник и четверг). Увеличение недельной дозы должно проводиться постепенно — на 0.5 мг с месячным интервалом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю, но может колебаться от 0.25 до 2 мг в неделю.;Максимальная доза для пациентов с гиперпролактинемией не должна превышать 4.5 мг в неделю.;В зависимости от переносимости, недельную дозу препарата Берголак можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю.;Вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию препаратом Берголак с низкой дозы (например, по 0.25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим более постепенным ее увеличением (например, увеличение на 0.25 мг в неделю каждые 2 недели).
Побочные действия
Побочные явления обычно преходящие, но степени тяжести — слабо или умеренно выражены и носят дозозависимый характер. Возникают, в основном, в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезают самостоятельно по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены каберголина.;Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, приливы крови к коже лица, спазмы сосудов пальцев (как и другие производные спорыньи, каберголин может оказывать сосудосуживающее действие), вальвулопатия; редко — ортостатическая гипотензия (при длительном лечении каберголином — гипотензивное действие), отмечалось бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (систолического — более чем на 20 мм рт.ст., диастолического — более чем на 10 мм рт.ст.).;Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, мания, астения, парестезии, обморок.;Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия, нарушение функции печени.;Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности, кожная сыпь.;Прочие: мастодиния, носовое кровотечение, транзиторная гемианопсия, судороги мышц нижних конечностей, алопеция, повышение активности КФК в сыворотке крови, отеки, плевральный фиброз, дыхательные нарушения (в т.ч. дыхательная недостаточность).
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, запор, снижение АД, ортостатическая гипотензия, головная боль, судороги икроножных мышц, резкая астения, потливость, сонливость, психомоторное возбуждение, психоз, галлюцинации.;Лечение: промывание желудка, контроль АД, назначение антагонистов допаминовых рецепторов (производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена, метоклопрамида).
Взаимодействие с другими препаратами
Не рекомендуется одновременное применение с алкалоидами спорыньи и их производными (при длительной терапии каберголином).;При одновременном применении антагонисты допаминовых рецепторов (производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена; метоклопрамида) могут ослабить действие каберголина.;Не рекомендуется одновременное применение каберголина с макролидами в связи с возможным повышением концентрации каберголина в плазме крови. Механизм взаимодействия макролидов с каберголином достаточно не изучен, но, по всей видимости, объясняется способностью макролидов и каберголина конкурентно ингибировать систему цитохрома Р450.
Особые указания
Перед назначением каберголина необходимо провести полное исследование функции гипофиза.;При увеличении дозы препарата пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей дозы, обеспечивающей терапевтический эффект. В период лечения рекомендуется регулярно (1 раз в месяц) определять концентрацию пролактина в сыворотке крови. Нормализация концентрации пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель терапии каберголином.;После отмены каберголина обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток сохраняется стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 месяцев после отмены каберголина.;Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации — каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня.;Следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения каберголином, а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Если беременность наступила во время лечения следует рассмотреть целесообразность отмены препарата. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза (во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза).;После длительного приема каберголина у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия, поэтому каберголин следует применять с осторожностью пациентам с текущими проявлениями и/или клиническими симптомами нарушений функции сердца, в т.ч. в анамнезе.;Пациенткам с артериальной гипертензией, развившейся на фоне беременности (например, преэклампсия) и/или послеродовой артериальной гипертензией каберголин назначают только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата значительно превышает возможный риск.;Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов допаминовых рецепторов может вызывать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу каберголина или прекратить терапию.;Исследования по применению каберголина у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводились.;Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами;В период лечения рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и осуществления других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Отпуск по рецепту
Да