СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА
Ветбицин-3 — лекарственное антибактериальное средство пролонгированного действия в форме порошка для приготовления инъекционного раствора. В качестве действующих веществ содержит смесь трех антибиотиков: бензатина бензилпенициллина, бензилпенициллина натриевой (или калиевой) соли и бензилпенициллина новокаиновой соли. Представляет собой порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с водой образует стойкую суспензию. Выпускают расфасованным по 600 000 ЕД и 1 200 000 ЕД в герметично закрытых стеклянных флаконах вместимостью 10 мл или 20 мл, укупоренных резиновыми пробками и обкатанных алюминиевыми колпачками.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Ветбицин-3 — комплексное антибактериальное средство, содержащее три биосинтетических пенициллина, обладает широким спектром антибактериального действия в отношении большинства грамположительных и некоторых грамотрицательных микроорганизмов, включая стрептококки, стафилококки, пневмококки, диплококки, спирохеты, сибиреязвенную палочку, коринебактерии; не действует на анаэробные бактерии, микобактерии, грибы, вирусы и риккетсии. Механизм бактерицидного действия пенициллинов основан на нарушении синтеза пептидогликана (мукопептида), входящего в состав клеточной стенки микроорганизмов, путем ингибирования ферментов транспептидазы и карбоксипептидазы, что приводит к нарушению осмотического баланса и разрушению бактериальной клетки. После внутримышечного введения Ветбицин-3 всасывается в кровь, медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина, достигая максимальной концентрации через 12-24 часа, и сохраняются в терапевтической концентрации на протяжении 3-4 суток. Выводится из организма главным образом с мочой и частично с фекалиями. Ветбицин-3 по степени воздействия на организм теплокровных животных относится ко 2 классу опасности (вещества высокотоксичные).
ПОКАЗАНИЯ
Ветбицин-3 назначают крупному и мелкому рогатому скоту, лошадям, свиньям, пушным зверям, кроликам, индейкам, гусям и уткам для лечения пастереллеза, бронхопневмонии, заболеваний мочеполовой системы, сибирской язвы, некробактериоза, стрептококкоза, актиномикоза, эмфизематозного карбункула, раневого и послеродового сепсиса, а также других первичных и вторичных инфекций, вызванных чувствительными к антибиотикам пенициллинового ряда возбудителями.
ДОЗЫ И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Перед применением во флакон с Ветбицином-3, проколов колпачок и пробку, добавляют 5-6 мл воды для инъекций (или стерильного изотонического раствора хлорида натрия, или 1-2 % стерильного раствора новокаина), флакон тщательно встряхивают до образования гомогенной суспензии, которую немедленно вводят животному глубоко внутримышечно. В случае если игла попала в сосуд и появилась капля крови, иглу необходимо вынуть и повторить инъекцию в другое место. Полученную суспензию вводят животным однократно в следующих разовых дозах:
Крупному рогатому скоту
10 000 – 15 000 ЕД на 1 кг массы животного
Лошадям
10 000 – 15 000 ЕД на 1 кг массы животного
Мелкому рогатому скоту
15 000 – 20 000 ЕД на 1 кг массы животного
Свиньям
10 000 – 20 000 ЕД на 1 кг массы животного
Пушным зверям
50 000 – 60 000 ЕД на 1 животное
Кроликам
10 000 – 15 000 ЕД на 1 животное
Индейкам, гусям, уткам
100 000 ЕД на 1 кг массы птицы
При необходимости Ветбицин-3 применяют повторно через 3-4 суток.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
У гиперчувствительных животных возможны аллергические реакции. При повышенной индивидуальной чувствительности животного к антибиотикам пенициллинового ряда и появлении аллергических реакций использование препарата прекращают и проводят десенсибилизирующую терапию.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Убой животных на мясо разрешается через 14 суток после последнего применения Ветбицина-3. Мясо животных, вынужденно убитых до истечения указанного срока, может быть использовано для кормления плотоядных животных или для переработки на мясо-костную муку. Молоко от дойных животных, полученное в период лечения и в течение 7 суток после последнего введения Ветбицина-3, запрещается использовать в пищевых целях. Такое молоко может быть использовано после термической обработки для кормления животных.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
С предосторожностью по списку Б. В сухом, защищенном от прямых солнечных лучей и недоступном для детей и животных месте при температуре от 0 до 25 °С. Срок годности — 3 года.
Инструкция #
по применению препарата ветеринарного «Бициллин-3»
1 Общие сведения
1.1 Бициллин-3 (Biccilinum-3).
1.2 1 флакон препарата содержит действующие вещества: 400000 ЕД бензилпенициллина натриевой соли, 400000 ЕД бензилпенициллина новокаиновой соли и 400000 ЕД бензатиибеизилиенициллина.
1.3 По внешнему виду представляет собой мелкий белого или белого со слегка желтоватым оттенком порошок, образующий с водой гомогенную суспензию.
1.4 Препарат выпускают во флаконах из трубки стеклянной для лекарственных средств по 1200000 ЕД активнодействующего вещества.
1.5 Препарат хранят с предосторожностью (список Б) в сухом, защищенном от света месте при температуре от плюс 5 °С до плюс 20 °С.
Срок годности препарата — 3 года при соблюдении условий хранения.
2 Фармакологические свойства.
2.1 Бициллин-3 — противомикробный препарат из группы биосинтетических пенициллинов, длительного действия.
Препарат активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus sрр. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus sрр. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), некоторых грамотрицательных микроорганизмов: Actinomyces bovis, а также Treponema sрр.). К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus sрр., образующие пенициллиназу.
Механизм бактерицидного действия препарата основан на нарушении синтеза пептидогликана (мукопептила), входящего в состав клеточной стенки микроорганизмов, путем ингибирования ферментов транспептилазы и карбоксипептидазы, что приводит к нарушению осмотического баланса и разрушению бактериальной клетки.
2.2 Содержание в препарате трех солей бензилпенициллина с различной степенью растворимости обеспечивает быстрое создание и длительное сохранение высокой концентрации антибиотика в организме животного. Натриевая соль бензилпенициллина быстро всасывается и сохраняется в терапевтических концентрациях в течение 3-4 ч.
Новокаиновая соль бензилиенициллина у большинства животных удерживается в терапевтической концентрации в крови в течение 12 ч. Вследствие слабой растворимости, бензатинбеизилпенициллина в месте инъекции создаст депо антибиотика, что обеспечивает пролонгированный эффект применения бициллина-3.
При внутримышечном введении обеспечивается поддержание в организме в терапевтической концентрации на протяжении 7 суток. Выводится из организма в основном через почки.
3 Порядок применения препарата.
3.1 Препарат применяют крупному и мелкому рогатому скоту, свиньям, лошадям, пушным зверям при болезнях, общих для этих видов животных: пневмонии, метриты, эндометриты, маститы, отиты, стоматиты, риниты, абсцессы, флегмоны, артриты, бурситы, тендовагинить, септицемии, инфекции мочевыводящих путей, язвы, раны и другие травматические заболевания, осложненные хирургической инфекцией, а также крупному и
мелкому рогатому скоту при эмфизематозном карбункуле; свиньям — при роже; лошадям — при мыте.
3.2 Препарат вводят путем глубокой внутримышечной инъекции однократно 1 раз в 7 суток в следующих разовых дозах:
| Вид животных | Разовая лечебная доза (тыс. ЕД/кг) | |
| взрослые животные | молодняк | |
| Крупный рогатый скот | 10 | 15 |
| Мелкий рогатый скот | 15 | 20 |
| Свиньи | 10 | 20 |
| Лошади | 10 | 15 |
| Пушные звери | 40 | 60 |
3.3 Запрещается применение препарата животным, проявляющим повышенную индивидуальную чувствительность к компонентам препарата.
3.4 При возникновении аллергических реакций применение препарата прекращают и назначают антигистаминные препараты (аллервет, супрастин, тавегил) и препараты кальция (кальция глюконат или кальция хлорид).
3.5 Убой на мясо животных, которым применяли препарат, разрешается не ранее чем через 30 суток после последнего введения препарата. Мясо животных, вынужденно убитых до истечения указанного срока, может быть использовано для кормления плотоядных животных.
Молоко, полученное от животных в период лечения препаратом и в течение 7 суток после окончания его применения, запрещается использовать в пищевых целях. Такое молоко используют для кормления животных.
4 Меры личной профилактики
4.1 При работе с препаратом следует соблюдать правила личной гигиены и техники безопасности.
4.2 После окончания работы с препаратом следует тщательно вымыть руки и лицо теплой водой с мылом.
5 Порядок предьявления рекламаций
5.1 В случае возникновения осложнений после применения препарата, его использование прекращают, и потребитель обращается в Государственное ветеринарное учреждение, на территории которой он находится.
Ветеринарными специалистами этого учреждения производится изучение соблюдения всех правил по применению препарата в соответствии с инструкцией. При подтверждении выявления отрицательного воздействия препарата на организм животного, ветеринарными специалистами отбираются пробы в необходимом количестве для проведения лабораторных испытаний, пишется акт отбора проб и направляется в
Государственное учреждение «Белорусский государственный ветеринарный центр» (г. Минск, ул. Красная 19-, тел. 290-42-75) для подтверждения на соответствие нормативных документов.
6 Полное наименование производителя
6.1 Общество с ограниченной ответственностью «ТМ» (Республика Беларусь). 220037, г. Минск, пер. 1-Й Твердый, 13, пом.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Применяют с лечебной целью при сибирской язве, некробактериозе, пастереллезе, эмкаре, пневмониях, маститах, эндометритах, раневых инфекциях, отите, септицемиях, флегмонах, стрептококкозах, стафилококкозах, инфекциях мочевыводящих путей, актиномикозе, мыте, роже свиней и других заболеваниях сельскохозяйственных животных, возбудители которых чувствительны к пенициллинам.
ДОЗЫ И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Препарат вводят путем глубокой внутримышечной инъекции однократно 1 раз в 7 суток в следующих разовых дозах:
| Вид животных | Разовая лечебная доза (тыс.ЕД/кг) | |
| взрослые живот- ные |
молодняк | |
| Крупный рогатый скот |
10 | 15 |
| Мелкий рогатый скот |
15 | 20 |
| Свиньи | 10 | 20 |
| Лошади | 10 | 15 |
| Пушные звери | 40 | 60 |
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
В редких случаях у отдельных животных возможны аллергические реакции.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Запрещается применение препарата животным, проявляющим повышенную индивидуальную чувствительность к пенициллинам или новокаину. Не применять препарат морским свинкам, хомякам.
ПЕРИОД ОЖИДАНИЯ
Убой на мясо животных, которым применяли препарат, разрешается не ранее чем через 30 суток после последнего введения препарата. Молоко, полученное от животных в период лечения препаратом и в течение 7 суток после окончания его применения, запрещается использовать в пищевых целях.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Препарат хранят с предосторожностью (список Б) в сухом месте при температуре не выше 20 °С. Срок годности при указанных условиях хранения 2 года.
ФОРМА ВЫПУСКА
Препарат выпускают по 1 200 000 ЕД и 600 000 ЕД во флаконе.
Бициллин®-3 (Bicillin-3) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Бициллин®-3
💊 Состав препарата Бициллин®-3
✅ Применение препарата Бициллин®-3
📅 Условия хранения Бициллин®-3
⏳ Срок годности Бициллин®-3
Препарат отпускается по рецепту
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание лекарственного препарата
Бициллин®-3
(Bicillin-3)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2005
года, дата обновления: 2023.10.12
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01CE30
(Пенициллины, чувствительные к бета-лактамазам, в комбинации)
Активные вещества
-
бензатина бензилпенициллин
(benzathine benzylpenicillin)
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ -
бензилпенициллин
(benzylpenicillin)
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ -
прокаин бензилпенициллин
(procaine benzylpenicillin)
BAN
принятое к употреблению в Великобритании
Лекарственные формы
|
Препарат отпускается по рецепту |
Бициллин®-3 |
Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 1.2 млн.ЕД: фл. 1 или 10 шт. рег. №: ЛП-(002154)-(РГ-RU) |
|
Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600 тыс.ЕД: фл. 1 или 10 шт. рег. №: ЛП-(002154)-(РГ-RU) |
Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белый или белый со слегка желтоватым оттенком, склонный к комкованию, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.
Флаконы вместимостью 10 мл (1) — пачки картонные.
Флаконы вместимостью 10 мл (10) — пачки картонные.
Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белый или белый со слегка желтоватым оттенком, склонный к комкованию, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.
Флаконы вместимостью 10 мл (1) — пачки картонные.
Флаконы вместимостью 10 мл (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированный антибактериальный препарат группы пенициллинов пролонгированного действия, разрушающихся пенициллиназой. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана — мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Actinomyces israelii.
Препарат также активен в отношении Treponema spp., анаэробных спорообразующих палочек, лейшманий.
К препарату устойчивы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.
Фармакокинетика
Всасывание
При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации в течение 6-7 сут. Cmax в плазме крови достигается через 12-24 ч после введения.
После введения Бициллина-3 в дозе 2.4 млн. ЕД концентрация в сыворотке крови на 14 день составляет 0.12 мкг/мл; после введения Бициллина-3 в дозе 1.2 млн. ЕД концентрация в сыворотке крови на 21 день составляет 0.06 мкг/мл.
Распределение и метаболизм
После в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина.
В незначительной степени подвергается биотрансформации.
Связывание с белками плазмы крови — 40-60%. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.
Хорошо распределяется в жидкостях, при этом распределение в тканях — низкое.
Выведение
Выводится преимущественно почками.
Показания препарата
Бициллин®-3
- лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к пенициллину возбудителями (особенно в тех случаях, когда необходимо создать длительную терапевтическую концентрацию в крови);
- сифилис;
- фрамбезия;
- стрептококковые инфекции (острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожа), за исключением инфекций, вызываемых стрептококками группы В;
- профилактика ревматизма;
- лейшманиоз.
Режим дозирования
Бициллин-3 вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы в дозе не более 1.2 млн ЕД. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции.
Препарат в дозе 600 000 ЕД вводят 1 раз в 6 дней.
При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1.8 млн.ЕД. Курс лечения — 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300 000 ЕД, вторая инъекция — через 1 сут в полной дозе (1.8 млн.ЕД). Последующие инъекции проводят 2 раза в неделю.
При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300 000 ЕД, для последующих инъекции — 1.8 млн. ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения — 14 инъекций.
Запрещается в/в введение препарата.
Правила приготовления и введения раствора
Суспензию Бициллина-3 готовят непосредственно перед употреблением. Во флакон с препаратом вводят 2-3 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида. Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 сек (в направлении продольной оси) до образования гомогенной суспензии (или взвеси), которую вводят глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, анафилактический шок, артралгия, лихорадка, эксфолиативный отек.
Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит.
Со стороны свертывающей системы крови: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.
Прочие: при длительном применении — суперинфекция, микозы.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к пенициллинам и прокаину (новокаину);
- бронхиальная астма;
- сенная лихорадка;
- другие аллергические заболевания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные о применении препарата Бициллин-3 при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не предоставлены.
Особые указания
При развитии аллергических реакций следует немедленно прекратить лечение.
При развитии анафилактического шока показано проведение противошоковой терапии (введение норэпинефрина, ГКС, проводят ИВЛ).
Не допускается внутривенное и эндолюмбальное введение, т.к. возможно развитие синдрома Уанье (подавленность, тревога, парестезии, нарушение зрения).
При лечении венерических заболеваний, при подозрении на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможным развитием грибковых поражений, целесообразно назначение противогрибковых препаратов (нистатин, леворин), а также аскорбиновой кислоты и витаминов группы В.
Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или раннее прекращение лечения приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата Бициллин-3 не сообщалось.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) отмечается синергизм действия; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонизм.
Бициллин-3 снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений).
При одновременном применении Бициллина-3 с аллопуринолом повышается риск развития аллергических реакций.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию пенициллина.
Условия хранения препарата Бициллин®-3
Список Б. Препарат следует хранить в сухом месте при температуре 8-15°С.
Срок годности препарата Бициллин®-3
Срок годности — 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
СИНТЕЗ ОАО АКЦИОНЕРНОЕ КУРГАНСКОЕ ОБЩЕСТВО МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ И ИЗДЕЛИЙ
(Россия)
|
СИНТЕЗ ОАО 640008 Курган, Конституции пр-т 7 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Форма выпуска: порошок
Цены в аптеках: Минск
Уточняйте
Содержание
- Описание
- Состав
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакологическое действие
- Показания для применения
- Способ применения и дозы
- Побочное действие
- Противопоказания
- Передозировка
- Меры предосторожности
- Применение при беременности и в период лактации
- Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Условия и срок хранения
- Условия отпуска из аптек
- Упаковка
Описание
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию.
Состав
| На один флакон: | 600000 ЕД | 1200000 ЕД |
| Действующие вещества: | ||
| бензатина бензилпенициллин | 200000 ЕД | 400000 ЕД |
| бензилпенициллин натрия (бензилпенициллина натриевая соль) | 200000 ЕД | 400000 ЕД |
| бензилпенициллин прокаин (бензилпенициллина новокаиновая соль) | 200000 ЕД | 400000 ЕД |
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики, пенициллины. Пенициллины, чувствительные к бета-лактамазам.
Код ATX: [J01CE30].
Фармакологическое действие
Фармакодинамика.
Комбинированный бактерицидный препарат 3 солей бензилпенициллина: дибензил-этилендиаминовой, прокаиновой, натриевой, обладающих длительным действием. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.
Спектр антибактериальной активности
Чувствительные виды
Аэробные грамположительные микроорганизмы
Actinomyces israeli
Corynebacterium diphtheriae
Enterococcus faecalis
Erysipelothrix rhusiopathiae
Gardnerella vaginalis
Streptococcus agalactiae
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Streptococcus dysgalactiae подвид equisimili (Стрептококки группы A, C, G, H, L u M)
Стрептококки группы «Viridans«
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Borrelia burgdorferi
Haemophilus influenzae
Eikenella corrodens
Neisseria meningitidis
Анаэробные микроорганизмы
Clostridium perfringens
Clostridium tetani
Fusobacterium spp.
Peptococcus spp.
Peptostreptococcus spp.
Veillonella parvula
Другие микроорганизмы
Treponema pallidum
Виды микроорганизмов, которые могут приобретать резистентность
Аэробные грамположительные микроорганизмы
Staphylococcus aureus
Staphylococcus haemolyticus
Staphylococcus epidermidis
Staphylococcus hominis
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Neisseria gonorrhoeae
Резистентные виды
Аэробные грамположительные микроорганизмы
Enterococcus faecium
Nocardia asteroides
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Все виды группы Enterobacteriaceae
Moraxella catarrhalis
Pseudomonas aeruginosa
Анаэробные микроорганизмы
Bacteroides spp.
Другие микроорганизмы
Chlamydia spp.
Chlamydophila spp.
Mycoplasma spp.
Legionella pneumophila
Фармакокинетика
После внутримышечного введения медленно всасывается с высвобождением из депо бензилпенициллина. При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации 6-7 сут. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (ТСmax) в плазме – 12-24 ч после инъекции. На 14 день после введения 2.4 млн ЕД концентрация в сыворотке крови составляет 0.12 мкг/мл; на 21 день после введения 1.2 млн ЕД – 0.06 мкг/мл (1 ЕД = 0.6 мкг). Проникновение в жидкости высокое, в ткани – низкое. Связь с белками плазмы – 40-60%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в молоке матери. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде.
У новорожденных и маленьких детей, а также у лиц с нарушениями функции почек экскреция значительно задерживается. Поскольку у пожилых пациентов чаще встречаются нарушения функции почек, следует заниматься подбором дозы и мониторингом почечной функции.
Соли бензилпенициллина, присутствующие в препарате, различаются по своей фармакокинетике.
В то время как действие бензилпенициллина натрия начинается немедленно и длится в течение короткого времени, бензилпенициллин прокаин вызывает пролонгированное высвобождение бензилпенициллина и бензатина бензилпенициллина в виде эффекта депо в течение нескольких дней.
После внутримышечной инъекции 0,5 и 1 млн. ЕД бензилпенициллина натрия концентрации в плазме через один час составляют 4,8 и 12 мкг/мл. Из-за периода полувыведения бензилпенициллина от 30 до 60 минут уровни в сыворотке быстро уменьшаются.
Абсорбция бензилпенициллин-прокаиновой части отсрочена, поэтому эффективные концентрации в сыворотке все еще обнаруживаются через 24 часа. После введения 300 000 ЕД бензилпенициллина прокаина пиковая концентрация бензилпенициллина 0,9 мкг/мл достигается в течение от 1 до 3 часов, снижаясь до 0,1 мкг/мл через 24 часа и до 0,03 мкг/мл через 48 часов. Период полувыведения бензилпенициллин-прокаина составляет > 12 часов. Бензилпенициллин-бензатин после внутримышечной инъекции медленно гидролизуется в тканевых депо до бензилпенициллина и затем всасывается. Минимальные уровни в сыворотке для безопасного воздействия на стрептококки А и другие восприимчивые патогены составляют 0,03 ЕД/мл бензилпенициллина. С учетом факторов безопасности требуется 0,1 ЕД/мл. У взрослых уровень в сыворотке падает ниже 300 000 ЕД. Бензилпенициллин-бензатин не достигает этого значения даже в течении 72 часов. Период полувыведения для бензилпенициллин-бензатин составляет более 24 часов.
Распределение
Объем распределения бензилпенициллина соответствует внеклеточному пространству. Связывание с белками плазмы составляет около 50%.
Бензилпенициллин хорошо проникает в ткани. В основном в кожу, легкие, почечную ткань и печень, меньше в мышечную и костную ткань. В большинстве тканей внеклеточные концентрации составляют от 25 до 60% от уровня в сыворотке.
В плевральной, перикардиальной и синовиальной жидкости концентрации более 25% от сывороточных значений достигаются только в условиях воспаления.
В кровотоке плода и в околоплодных водах концентрация бензилпенициллина составляет до 50%, а в молоке – до 10% от концентрации в материнской сыворотке.
Выведение
Экскреция бензилпенициллина составляет 85-90% через почки, до 70% в активной форме, остальные в виде неактивных метаболитов, например, таких как пеницилловая кислота. От 80 до 90% бензилпенициллина удаляется путем канальцевой секреции и от 10 до 20% путем клубочковой фильтрации.
Новорожденные и младенцы имеют более низкую экскреционную способность. В течение первых недель жизни период полувыведения составляет 3 часа, после второй недели жизни – 1,4 часа.
Небольшая часть бензилпенициллина выделяется с желчью. Выведение с желчью соответствует концентрации в сыворотке. В пузырной желчи имеет место обогащение от 2 до 3 раз.
Доклинические данные о безопасности
Острая токсичность
Токсичность бензилпенициллина очень низкая. В экспериментах на животных после парентерального введения обнаружены только низкие острые токсические эффекты.
Хроническая токсичность
Исследования на животных по поводу повторной дозы токсичности бензилпенициллина отсутствуют.
Мутагенный и онкогенный потенциал
Мутагенный эффект бензилпенициллина недостаточно изучен. Несколько бактериальных тестов не выявили признаков индукции генных мутаций. Тесты in vitro и in vivo на обнаружение хромосомных аберраций методологически неадекватны, но не дают никаких соответствующих подозрений.
Долгосрочных исследований бензилпенициллина на животных по поводу онкогенного потенциала не проводилось.
Репродуктивная токсичность
Бензилпенициллин проникает через плаценту. Через 1-2 часа после введения в эмбриональной сыворотке достигается концентрация, соответствующая значениям материнской сыворотки. Предыдущий опыт работы с беременными женщинами и исследования на крысах, кроликах и обезьянах не показали никаких признаков тератогенного потенциала.
Показания для применения
Бициллин®-3 применяется для лечения и профилактики инфекций, вызванных микроорганизмами, высокочувствительными к пенициллину:
Бициллин®-3 используется для лечения следующих заболеваний:
• Острый тонзиллит
• Скарлатина
• Рожа (хроническая), эризипелоид
• Раневые инфекции, укушенные раны
• Сифилис
• Другие инфекции, вызванные трепонемой (фрамбезия, тропический сифилис, пинта).
Бициллин®-3 используется для профилактики следующих заболеваний:
• Рецидивы ревматизма
• Ревматическая лихорадка (хорея, заболевания сердца ревматической этиологии)
• Постстрептококковый гломерулонефрит
• Рожа.
При применении препарата необходимо учитывать официальные руководства по надлежащему использованию антибактериальных средств.
Способ применения и дозы
Только для глубоких внутримышечных инъекций.
Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела.
Не вводить вблизи артерии или нерва. Инъекция вблизи нервов или в нервы может привести к необратимым неврологическим повреждениям.
Вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы в дозе 300 тыс. ЕД. При необходимости 2-х инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции производят на 4 сут. после предыдущей инъекции.
В дозе 600 тыс. ЕД вводят 1 раз в 6 дней.
При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1.8 млн. ЕД. Курс лечения состоит из 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300 тыс. ЕД, вторая инъекция – через 1 сут. в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в неделю.
При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300 тыс. ЕД., для последующих инъекций – 1.8 млн. ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения – 14 инъекций.
При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с клиренсом креатинина (КК): при КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75% от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводят 25-50% от суточной дозы препарата. С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.
Дозирование у пациентов, находящихся на гемодиализе
Бензилпенициллин выводится во время гемодиализа. Исследования о влиянии диализа на уровни бензилпенициллина в плазме отсутствуют, поэтому следует принимать решение о том, будут ли пациенты с диализом лечиться препаратом. Подбирать дозу для пожилого пациента следует осторожно, обычно начиная с самой маленькой дозы и выявляя нарушения функции печени, почек или сердечной функции, наличие сопутствующих болезней и действие другой лекарственной терапии.
Максимально допустимый объем инъекции для одного участка составляет 5 мл. Используют только свежеприготовленные суспензии.
Суспензию препарата после приготовления вводят немедленно глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрат ягодичной мышцы, используя иглу размером минимум 0,8-0,9 мм.
Перед введением дозы необходимо убедиться в том, что конец инъекционной иглы не находится в кровеносном сосуде. Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию (поршневая проба) с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд. Если во время инъекции происходит аспирация крови или возникает боль, то инъекция должна быть прекращена.
При повторных дозах необходимо изменять участок введения препарата.
Вводят путем глубокой внутримышечной инъекции в наружный верхний ягодичный квадрант. Для детей предпочтительнее введение в передненаружную область бедра (четырехглавую мышцу бедра). При хорошем развитии мышечной массы для инъекций можно использовать дельтовидную мышцу.
Препарат следует вводить как можно медленнее, не прилагая значительных усилий. После инъекции место укола не массировать и не растирать.
При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затрудняться ее движение через иглу шприца.
При случайном подкожном введении могут наблюдаться болезненные уплотнения. В таких случаях помогают пакеты со льдом.
У младенцев и детей младшего возраста во избежание повреждения седалищного нерва, область верхнего наружного ягодичного квадранта должна использоваться в качестве области для инъекций лишь в исключительных случаях (например, обширные ожоги).
Эффективность и безопасность применения у детей не исследованы.
Инструкция по восстановлению лекарственного средства перед введением.
Для приготовления суспензии используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0,25-0,5% раствор новокаина (5-6 мл), готовят ex tempore. Растворитель во флакон вводят медленно, со скоростью 5 мл за 20-25 с. Флакон со смесью осторожно встряхивают в направлении его продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси).
Полученные растворы лекарственного средства после восстановления представляют собой белую или почти белую суспензию. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона.
Побочное действие
Побочные эффекты перечислены по частоте возникновения:
очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10 000 до < 1/ 1000), очень редко (< 1/10 000), частота не известна (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Инфекционные и паразитарные заболевания
Часто: кандидоз.
Частота не известна: при длительной терапии возможно развитие суперинфекции устойчивыми микроорганизмами.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия, лимфаденопатия, гипокоагуляция.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, лихорадка, боль в суставах, анафилактический шок и анафилактоидные реакции (астма, пурпура, желудочно-кишечные симптомы), гиперчувствительность (включая аллергический васкулит, зуд, реакции, подобные сывороточной болезни).
Частота не известна: При лечении сифилиса, в результате бактериолиза может развиться реакция Яриша-Герксгеймера (обычно от 2 до 12 часов после первой дозы), характеризующаяся лихорадкой, ознобом, общей и очаговой симптоматикой. У пациентов с дерматомикозом могут возникать парааллергические реакции, так как между пенициллинами и метаболитами дерматофитов существует общая антигенность.
Нарушения со стороны нервной системы
Редко: головная боль, невропатия, нервозность, тремор, головокружение, сонливость, спутанность сознания, тревожность, эйфория, поперечный миелит, судороги, кома, синдром Уанье (который проявляется различными симптомами со стороны ЦНС, такими как острое возбуждение, со спутанностью сознания, зрительными и слуховыми галлюцинациями и страхом надвигающейся смерти, также могут возникнуть другие симптомы, связанные с этим синдромом, такие как психоз, судороги, головокружение, шум в ушах, цианоз, сердцебиение, тахикардия и/или ненормальное вкусовое восприятие).
Нарушения со стороны органа зрения
Редко: помутнение зрения, слепота.
Нарушения со стороны сердца
Редко: тахикардия, учащенное сердцебиение.
Очень редко: остановка сердца.
Нарушения со стороны сосудов
Редко: гипотензия.
Очень редко: легочная гипертензия, легочная эмболия, вазодилатация, вазовагальные реакции, нарушение мозгового кровообращения, обмороки.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко: гипоксия, апноэ, одышка, эозинофильные легочные инфильтраты, бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: диарея, тошнота.
Нечасто: стоматит, глоссит.
Частота не известна: рвота, кровь в стуле, кишечный некроз.
Если во время терапии развивается диарея, следует рассмотреть вероятность развития псевдомембранозного колита.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Частота не известна: гепатит, холестаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Очень редко: синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, пемфигоид, усиленное потоотделение.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани
Очень редко: воспаление надкостницы, обострение артрита, миоглобинурия, рабдомиолиз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: нефропатия, интерстициальный нефрит, увеличение уровня мочевины, креатинина в сыворотке крови, нейрогенный мочевой пузырь.
Очень редко: гематурия; протеинурия; почечная недостаточность.
Нарушения со стороны репродуктивной системы
Очень редко: импотенция; приапизм.
Общие расстройства и реакции в месте введения
Редко: боль в месте инъекции, отек, кровоизлияния, целлюлит, слабость, астения.
Очень редко: инфильтраты в месте инъекции, воспаление, абсцесс, некроз, атрофия, экхимозы и язва кожи, а также нейрососудистые реакции, включая тепло, спазмы сосудов, бледность, гангрена, онемение конечностей, цианоз конечностей и сосудисто-нервные повреждения, синдром Николау (острая медикаментозная эмболия сосудов кожи).
У детей возможно развитие местных реакций на введение препарата.
Лабораторные и инструментальные данные
• У пациентов, получающих 10 миллионов ME (эквивалентно 6 г) бензилпенициллина или более в сутки часто развивается положительная прямая проба Кумбса (> 1% до < 10%). После отмены пенициллина результаты прямой антиглобулиновой пробы могут оставаться положительными от 6 до 8 недель.
• Определение белка в моче с использованием методик осаждения (сульфосалициловая кислота, трихлоруксусная кислота), метода Фолина-Чикальтеу-Лоури или биуретового метода может привести к получению ложноположительных результатов. Поэтому определение белка в моче должно проводиться с помощью других методов.
• Определение мочевых аминокислот с использованием нингидринового метода может также дать ложноположительные результаты.
• Пенициллины связываются с альбумином. При использовании метода электрофореза для определения альбумина, можно получить ложную дисальбуминемию.
• Во время терапии бензилпенициллином неферментное обнаружение глюкозы и уробилиногена в моче может дать ложноположительные результаты.
• Во время терапии бензилпенициллином определение 17-кетостероидов (с помощью реакции Циммермана) в моче может дать увеличенные значения.
Сообщение о нежелательных побочных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза — риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях и неэффективности лекарственных препаратов.
Если у пациента возникают какие-либо нежелательные реакции, ему рекомендуется проконсультироваться с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Цены в аптеках Минск
Бициллин-3, лиофилизат, 200+200+200 тыс ЕД ×1
для приготовления раствора для внутримышечного введения, Фарм-Центр/Синтез, Россия • По рецепту
Нет в продаже
Бициллин-3, лиофилизат, 400+400+400 тыс ЕД ×1
для приготовления раствора для внутримышечного введения, Фарм-Центр/Синтез, Россия • По рецепту
Нет в продаже
Бициллин-3, порошок, 200+200+200 тыс ЕД ×10
для приготовления суспензии для внутримышечного введения, Фарм-Центр/Синтез, Россия • По рецепту
Нет в продаже
Бициллин-3, порошок, 400+400+400 тыс ЕД ×10
для приготовления суспензии для внутримышечного введения, Фарм-Центр/Синтез, Россия • По рецепту
Нет в продаже