Инструкция #
по применению препарата ветеринарного «Бициллин-3»
1 Общие сведения
1.1 Бициллин-3 (Biccilinum-3).
1.2 1 флакон препарата содержит действующие вещества: 400000 ЕД бензилпенициллина натриевой соли, 400000 ЕД бензилпенициллина новокаиновой соли и 400000 ЕД бензатиибеизилиенициллина.
1.3 По внешнему виду представляет собой мелкий белого или белого со слегка желтоватым оттенком порошок, образующий с водой гомогенную суспензию.
1.4 Препарат выпускают во флаконах из трубки стеклянной для лекарственных средств по 1200000 ЕД активнодействующего вещества.
1.5 Препарат хранят с предосторожностью (список Б) в сухом, защищенном от света месте при температуре от плюс 5 °С до плюс 20 °С.
Срок годности препарата — 3 года при соблюдении условий хранения.
2 Фармакологические свойства.
2.1 Бициллин-3 — противомикробный препарат из группы биосинтетических пенициллинов, длительного действия.
Препарат активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus sрр. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus sрр. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), некоторых грамотрицательных микроорганизмов: Actinomyces bovis, а также Treponema sрр.). К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus sрр., образующие пенициллиназу.
Механизм бактерицидного действия препарата основан на нарушении синтеза пептидогликана (мукопептила), входящего в состав клеточной стенки микроорганизмов, путем ингибирования ферментов транспептилазы и карбоксипептидазы, что приводит к нарушению осмотического баланса и разрушению бактериальной клетки.
2.2 Содержание в препарате трех солей бензилпенициллина с различной степенью растворимости обеспечивает быстрое создание и длительное сохранение высокой концентрации антибиотика в организме животного. Натриевая соль бензилпенициллина быстро всасывается и сохраняется в терапевтических концентрациях в течение 3-4 ч.
Новокаиновая соль бензилиенициллина у большинства животных удерживается в терапевтической концентрации в крови в течение 12 ч. Вследствие слабой растворимости, бензатинбеизилпенициллина в месте инъекции создаст депо антибиотика, что обеспечивает пролонгированный эффект применения бициллина-3.
При внутримышечном введении обеспечивается поддержание в организме в терапевтической концентрации на протяжении 7 суток. Выводится из организма в основном через почки.
3 Порядок применения препарата.
3.1 Препарат применяют крупному и мелкому рогатому скоту, свиньям, лошадям, пушным зверям при болезнях, общих для этих видов животных: пневмонии, метриты, эндометриты, маститы, отиты, стоматиты, риниты, абсцессы, флегмоны, артриты, бурситы, тендовагинить, септицемии, инфекции мочевыводящих путей, язвы, раны и другие травматические заболевания, осложненные хирургической инфекцией, а также крупному и
мелкому рогатому скоту при эмфизематозном карбункуле; свиньям — при роже; лошадям — при мыте.
3.2 Препарат вводят путем глубокой внутримышечной инъекции однократно 1 раз в 7 суток в следующих разовых дозах:
| Вид животных | Разовая лечебная доза (тыс. ЕД/кг) | |
| взрослые животные | молодняк | |
| Крупный рогатый скот | 10 | 15 |
| Мелкий рогатый скот | 15 | 20 |
| Свиньи | 10 | 20 |
| Лошади | 10 | 15 |
| Пушные звери | 40 | 60 |
3.3 Запрещается применение препарата животным, проявляющим повышенную индивидуальную чувствительность к компонентам препарата.
3.4 При возникновении аллергических реакций применение препарата прекращают и назначают антигистаминные препараты (аллервет, супрастин, тавегил) и препараты кальция (кальция глюконат или кальция хлорид).
3.5 Убой на мясо животных, которым применяли препарат, разрешается не ранее чем через 30 суток после последнего введения препарата. Мясо животных, вынужденно убитых до истечения указанного срока, может быть использовано для кормления плотоядных животных.
Молоко, полученное от животных в период лечения препаратом и в течение 7 суток после окончания его применения, запрещается использовать в пищевых целях. Такое молоко используют для кормления животных.
4 Меры личной профилактики
4.1 При работе с препаратом следует соблюдать правила личной гигиены и техники безопасности.
4.2 После окончания работы с препаратом следует тщательно вымыть руки и лицо теплой водой с мылом.
5 Порядок предьявления рекламаций
5.1 В случае возникновения осложнений после применения препарата, его использование прекращают, и потребитель обращается в Государственное ветеринарное учреждение, на территории которой он находится.
Ветеринарными специалистами этого учреждения производится изучение соблюдения всех правил по применению препарата в соответствии с инструкцией. При подтверждении выявления отрицательного воздействия препарата на организм животного, ветеринарными специалистами отбираются пробы в необходимом количестве для проведения лабораторных испытаний, пишется акт отбора проб и направляется в
Государственное учреждение «Белорусский государственный ветеринарный центр» (г. Минск, ул. Красная 19-, тел. 290-42-75) для подтверждения на соответствие нормативных документов.
6 Полное наименование производителя
6.1 Общество с ограниченной ответственностью «ТМ» (Республика Беларусь). 220037, г. Минск, пер. 1-Й Твердый, 13, пом.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Применяют с лечебной целью при сибирской язве, некробактериозе, пастереллезе, эмкаре, пневмониях, маститах, эндометритах, раневых инфекциях, отите, септицемиях, флегмонах, стрептококкозах, стафилококкозах, инфекциях мочевыводящих путей, актиномикозе, мыте, роже свиней и других заболеваниях сельскохозяйственных животных, возбудители которых чувствительны к пенициллинам.
ДОЗЫ И СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ
Препарат вводят путем глубокой внутримышечной инъекции однократно 1 раз в 7 суток в следующих разовых дозах:
| Вид животных | Разовая лечебная доза (тыс.ЕД/кг) | |
| взрослые живот- ные |
молодняк | |
| Крупный рогатый скот |
10 | 15 |
| Мелкий рогатый скот |
15 | 20 |
| Свиньи | 10 | 20 |
| Лошади | 10 | 15 |
| Пушные звери | 40 | 60 |
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
В редких случаях у отдельных животных возможны аллергические реакции.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Запрещается применение препарата животным, проявляющим повышенную индивидуальную чувствительность к пенициллинам или новокаину. Не применять препарат морским свинкам, хомякам.
ПЕРИОД ОЖИДАНИЯ
Убой на мясо животных, которым применяли препарат, разрешается не ранее чем через 30 суток после последнего введения препарата. Молоко, полученное от животных в период лечения препаратом и в течение 7 суток после окончания его применения, запрещается использовать в пищевых целях.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Препарат хранят с предосторожностью (список Б) в сухом месте при температуре не выше 20 °С. Срок годности при указанных условиях хранения 2 года.
ФОРМА ВЫПУСКА
Препарат выпускают по 1 200 000 ЕД и 600 000 ЕД во флаконе.
МНН: Бензатин бензилпенициллин, Бензилпенициллин, Бензилпенициллин прокаина
Производитель: Синтез ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Комбинации
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№003548
Информация о регистрации в РК:
20.08.2021 — 20.08.2031
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
35.07 KZT
- русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Бициллин-3
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения 600000 ЕД
Состав
Один флакон содержит
активных веществ: бензатина бензилпенициллин – 200000 ЕД,
бензилпенициллина натриевая соль – 200000 ЕД,
бензилпенициллина новокаиновая соль – 200000 ЕД
Описание
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования.
Беталактамные антибактериальные препараты. Пенициллины пенициллиназа-чувствительные. Комбинированные препараты.
Код АТС J01СЕ30
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После внутримышечного введения медленно всасывается с высвобождением из депо бензилпенициллина. При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации 6-7 сут. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (TCmax) в плазме — 12-24 ч после инъекции. На 14 день после введения 2.4 млн ЕД концентрация в сыворотке крови составляет 0.12 мкг/мл; на 21 день после введения 1.2 млн ЕД — 0.06 мкг/мл (1 ЕД = 0.6 мкг). Проникновение в жидкости высокое, в ткани — низкое. Связь с белками плазмы — 40-60%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в молоке матери. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Комбинированный бактерицидный препарат 3 солей бензилпенициллина: дибензилэтлендиаминовой, прокаиновой, калиевой, обладающих длительным действием. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов:
Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae; анаэробных спорообразующих палочек: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii;
грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.
К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., образующие пенициллиназу.
Показания к применению
— инфекции (у взрослых), вызванные чувствительными микроорганизмами: сифилис первичный, вторичный, неустановленного генеза.
— заболевания, вызываемые бледными трепонемами: фрамбезия, пинта
— стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы D): острый тонзиллит, лакунарная ангина, катаральная ангина, скарлатина
— ревматизм (профилактика)
— рожистое воспаление, раневые инфекции
Способ применения и дозы
Обычно Бициллин-3 применяют следующим образом: вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы в дозе 300 тыс. ЕД. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции производят на 4 сутки после предыдущей инъекции. В дозе 600 тыс. ЕД вводят 1 раз в 6 дней.
При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1.8 млн. ЕД. Курс лечения состоит из 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300 тыс. ЕД, вторая инъекция — через 1 сутки в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в неделю в полной разовой дозе.
При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300 тыс. ЕД. для последующих инъекций — 1.8 млн. ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения — 14 инъекций.
Бициллин 3 выделяется почками, риск токсических реакций на препарат наблюдается у больных с нарушениями функции почек. При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75 % от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводят 25-50% от суточной дозы препарата. С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.
Подбор дозы для пожилого пациента должен проводиться с осторожностью, обычно начинать надо с наименьшей эффективной дозы, с учетом большей частоты снижения функции печени, почек или сердечной функции, сопутствующих болезней или другой лекарственной терапии; следует применять препарат с контролем функции почек.
Приготовление суспензии
Для приготовления суспензии используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0.25-0.5 % раствор новокаина (5-6 мл), готовят ех tеmроге.
Растворитель во флакон вводят медленно, со скоростью 5 мл за 20-25 с.
Флакон со смесью осторожно встряхивают в направлении его продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси).
Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона.
Суспензию вводят немедленно глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется. При длительном контакте с водой или другими вышеназванными растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются, в результате чего суспензия становится неравномерной и с трудом проходит через иглу шприца.
Бициллин-3 применяют только у взрослых (эффективность и безопасность применения у детей не исследованы).
Побочные действия
— тромбоцитопения, лейкопения, лимфоаденопатия, анемия, гемолитическая анемия
— гипокоагуляция
— нарушения зрения, слепота
— остановка сердца, гипотензия, тахикардия, сердцебиение, легочная гипертензия, легочная эмболия, вазодилятация
— тошнота, рвота, кровь в стуле, некроз кишечника, псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит
— нервозность, тремор, головокружение, сонливость, спутанность сознания, тревожность, эйфория; поперечный миелит, судороги; кома, острое возбуждение со спутанностью сознания, зрительными и слуховыми галлюцинациями и страхом надвигающейся смерти (синдром Уанье (Hoigne)) (сообщалось после введения пенициллина прокаина и, реже, после инъекций комбинации пенициллина и пенициллина прокаина; другие симптомы, связанные с этим синдромом, такие как психоз, судороги, головокружение, шум в ушах, цианоз, сердцебиение, тахикардия и/или ненормальное вкусовое восприятие, также могут возникнуть), астения, головная боль, нейропатия, вазовагальные реакции, нарушения мозгового кровообращения, обмороки, слабость
— реакции в месте инъекции: боль, воспаление, абсцесс, некроз, отек, кровоизлияния, целлюлит, гиперчувствительность, атрофия, экхимозы и язва кожи, ощущение тепла, спазмы сосудов, бледность, гангрена, онемение конечностей, цианоз конечностей, сосудисто-нервные повреждения
— артралгия, обострение артрита, воспаление надкостницы, миоглобинурия, рабдомиолиз
— усиленное потоотделение, эксфолиативный дерматит. Развитие эритемы, волдырей, жара или повреждений кожи указывает на гиперчувствительность к прокаину
— гипоксия, апноэ, одышка
— нейрогенный мочевой пузырь, гематурия, протеинурия, почечная недостаточность, импотенция, приапизм, нефропатия
— эозинофилия, лихорадка, крапивница, аллергический васкулит, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, редко анафилактический шок, зуд, реакции, подобные сывороточной болезни
— изменения в лабораторных показателях: увеличение уровня мочевины, креатинина в сыворотке крови
— прочие: при длительной терапии — суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами
Когда применяют Бициллин-3 и его разводят на новокаине, необходимо провести аллергопробу на новокаин.
В случае появления перечисленных побочных реакций, а также реакции, не упомянутой в инструкции, следует обратиться к врачу.
Противопоказания
— гиперчувствительность к препаратам группы пенициллина и другим, бета-лактамным антибиотикам, к новокаину
— период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет.
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с Бициллином-3 бактерицидных антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов, циклосерина, ванкомицина, рифампицина, аминогликозидов) отмечается синергизм действия; бактериостатических антибиотиков (в т.ч. макролидов, хлорамфеникола, линкозамидов, тетрациклинов) — антагонизм действия.
Нестероидные противовоспалительные средства (индометацин, фенилбутазон, салицилаты), аллопуринол, пробенецид, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов.
При одновременном применении Бициллина-3 с ингибиторами ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) возможна гиперкалиемия.
Антикоагулянты — производные кумарина или индандиона, гепарин или тромболитические средства, а также нестероидные противовоспалительные средства, особенно аспирин, дифлунисал в очень высоких дозах, другие салицилаты, другие ингибиторы агрегации тромбоцитов или сульфинпиразон при одновременном применении с Бициллином-3 могут снижать протромбиновый индекс, способствовать развитию гипотромбинемии и повышать риск кровотечения.
Бициллин-3, снижая клиренс метотрексата, повышает его токсичность.
Пробенецид снижает канальцевую секрецию Бициллина-3 и повышает концентрацию препарата в сыворотке крови, удлиняет время сохранения высоких концентраций, увеличивает период полувыведения и риск токсического действия.
При использовании Бициллина-3 может отмечаться перекрестная повышенная чувствительность к другим эфироподобным местноанестезирующим средствам.
Бициллин-3 снижает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота.
При одновременном применении Бициллина-3 с этинилэстрадиолом возрастает риск развития прорывных кровотечений.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Диуретики, аллопуринол, нестероидные противовоспалительные средства, фенилбутазон снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию пенициллина.
Особые указания
С осторожностью: беременность, период лактации, почечная недостаточность, аллергические заболевания, включая бронхиальную астму, поллиноз (в т.ч. в анамнезе), псевдомембранозный колит.
При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения (серьезные реакции реакции гиперчуствительности – анафилактические реакции были зарегистрированы на терапию пенициллинами).
Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.
Не вводить вблизи артерий или нерва.
Инъекция в нерв или вблизи нерва может привести к необратимым неврологическим повреждениям. Случайное внутрисосудистое введение, в том числе случайная прямая внутриартериальная инъекция или инъекция в непосредственной близости от артерии приводит к тяжелым нервно-сосудистым повреждениям, в том числе поперечному миелиту с постоянным параличом, гангрене, требующей ампутации более проксимальных частей конечностей, некрозу и отторжению тканей, окружающих место инъекции.
Такие тяжелые последствия наблюдались при инъекциях в ягодицу, бедро и дельтовидную область. Другие серьезные осложнения при внутрисосудистом введении, которые были зарегистрированы, включают бледность, пятнистость, или цианоз конечностей в дистальных и проксимальных отделах от места инъекций, с последующим образованием пузырька, тяжелых отеков, требующих передней и/или задней фасциотомии в нижней части конечности.
Не вводить внутривенно или смешивать с другими внутривенными растворами. Имеются сообщения о непреднамеренном внутривенном введении бициллина, которые были связаны с остановкой сердца и дыхания и смертью.
Были зарегистрированы фиброз и атрофия четырехглавой мышцы бедра после неоднократных внутримышечных инъекций препаратов пенициллина в переднелатеральную часть бедра.
При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно назначать витамины группы В и аскорбиновую кислоту, а при необходимости – нистатин и леворин, при признаках генерализации инфекции – флуконазол.
Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
В редких случаях возможно развитие анафилактического шока. При появлении первых признаков анафилактического шока должны быть приняты срочные меры для выведения больного из этого состояния: введение норэпинефрина, глюкокортикостероидов, при необходимости проведение искусственной вентиляции легких.
Беременность и лактация
Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
- Не влияет.
Передозировка
Симптомы: повышенная нервно-мышечная возбудимость, судороги.
Лечение: симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
По 600000 ЕД во флаконы вместимостью 10 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.
На пластмассовой крышке наносится товарный знак предприятия, выполненный методом литья под давлением.
На каждый флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся или этикетку из прозрачной полимерной пленки.
50 флаконов с 5 инструкциями по применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре от 8 С до 25 С
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ОАО «Синтез»
640008, Россия, г. Курган, проспект Конституции, 7
Тел./факс (3522) 48-16-89
E-mail: real@kurgansintez.ru
Интернет-сайт: www.kurgansintez.ru
Держатель регистрационного удостоверения
ОАО «Синтез», Российская Федерация
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
ТОО «Deсalog», 050050, Республика Казахстан,
г. Алматы, ул. Глазунова, 41 А-1
тел. 2944221, тел. 8 7017315218
E-mail: deсalog@nur.kz
Адрес организации, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства на территории Республики Казахстан
ТОО «Deсalog», 050050, Республика Казахстан,
г. Алматы, ул. Глазунова, 41 А-1
тел. 2944221, тел. 8 7017315218
E-mail: deсalog@nur.kz
| 453381691477976151_ru.doc | 69.5 кб |
| 805959421477977437_kz.doc | 56.71 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ
1.1 Бициллин-3 МЗ (Bicillinum-3 MZ).
1.2 Бициллин-3 МЗ – противомикробный препарат из группы биосинтетических пенициллинов, длительного действия.
Препарат представляет собой порошок белого или с желтоватым оттенком цвета, склонный к комкованию, практически не растворим в воде.
1.3 В состав «Бициллина-3 МЗ» входят: бензилпенициллин бензатин, бензилпенициллин прокаин, бензилпенициллин натрия по 100 000 ЕД.
1.4 «Бициллин-3 МЗ» выпускают в стеклянных флаконах, в которых содержится 600000 и 1200000 ЕД.
Препарат хранят по списку Б в упаковке изготовителя в сухом, защищенном от света месте при температуре от 00С до плюс 250С.
Срок годности — 3 (три) года от даты изготовления при условии соблюдения правил хранения.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
2.1 Входящие в состав препарата соли бензилпенициллина активны в отношении грамположительных микроорганизмов (стрептококков, пневмококков, стафилококков, сибиреязвенных палочек, клостридий), спирохет (трепонем, менее чувствительны лептоспиры) и некоторых патогенных грибов (Actinomyces bovis).
2.2 Резистентными к препарату являются грамотрицательные микробы, риккетсии, микоплазмы, хламидии, вирусы, простейшие и почти все грибы, устойчивы так же пенициллиназообразующие штаммы стафилококков.
2.3 В основе механизма действия компонентов препарата лежит подавление биосинтеза клеточной стенки микроорганизмов, основу которой составляет сложный гетерополимер пептидогликан (мукопептид).
Препарат оказывает бактерицидное действие.
2.4 При однократном внутримышечном введении препарата в течение первого часа в крови достигается высокая концентрация пенициллина, которая удерживается в течение 24 ч после введения препарата.
Терапевтический уровень в организме сохраняется в течение 4-5 суток.
Антибиотик проникает почти во все органы и ткани.
Он обнаруживается в крови, костном и спинном мозге, мышцах, почках, легких, селезенке, яичниках и семенниках.
Выделяются компоненты препарата в неизмененном виде с мочой.
ПОРЯДОК ПРИМЕНЕНИЯ ВЕТЕРИНАРНОГО ПРЕПАРАТА
3.1 Бициллин-3 МЗ применяют при заболеваниях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами, в том числе при сибирской язве, некробактериозе, пастереллезе, пневмониях, маститах, эндометритах, раневых инфекциях, отите, септицемиях, флегмонах, инфекциях мочеполовых путей, актиномикозе, эмкаре, мыте лошадей, роже свиней, а также при бактериальных осложнениях вирусных инфекций, сопровождающихся поражением дыхательной системы.
3.2 Непосредственно перед введением препарат разводят на стерильном изотоническом растворе натрия хлорида или воде для инъекций, не подогревая, соблюдая правила асептики, из расчета, чтобы в 1,0 см3 полученной взвеси содержалось не менее 100000 ЕД и не более 1000000 ЕД активно действующего вещества.
3.3 «Бициллин-3 МЗ» вводят только внутримышечно один раз в 3-4 дня в дозах, указанных в таблице 1:
Таблица 1
| Вид животных | Разовая внутримышечная доза, ЕД/кг массы тела
Взрослым Молодняку |
|
| Крупный рогатый скот | 10000 | 15000 |
| Мелкий рогатый скот | 15000 | 20000 |
| Свиньи | 10000 | 20000 |
| Лошади | 10000 | 15000 |
| Собаки | 10000 | 12000 |
| Пушные звери | 40000 | 60000 |
| Кролики | 10000 | 25000 |
Введение препарата начинают с двойной (ударной) дозы.
Курс лечения 7 дней, при тяжелых формах заболевания 14 дней и более.
3.4 Препарат можно применять местно, в виде присыпок на раневые поверхности.
3.5 «Бициллин-3 МЗ» допускается комбинировать со стрептомицином, сульфаниламидными препаратами, специфическими сыворотками и глобулинами.
Не следует применять препарат животным, имеющим индивидуальную чувствительность к пенициллинам, а также совместно с антибиотиками групп тетрациклина и хлорамфеникола.
3.6 При применении препарата возможны болезненность на месте введения, аллергические реакции (крапивница, дерматиты, фарингиты).
При наличии побочных эффектов применение препарата прекращают.
3.7 Молоко от лактирующих животных разрешается использовать в пищу не ранее чем через 6 суток после последнего введения препарата.
Убой животных на мясо разрешается не ранее чем через 14 суток после последнего применения препарата.
В случае вынужденного убоя ранее этого срока, мясо может быть использовано на корм плотоядным животным.
МЕРЫ ЛИЧНОЙ ПРОФИЛАКТИКИ
4.1 К работе с препаратом допускаются лица не моложе 18 лет, обученные и аттестованные на знание правил по технике безопасности и производственной санитарии.
4.2 При работе с препаратом необходимо соблюдать меры предосторожности и личной гигиены: пользоваться спецодеждой и резиновыми перчатками.
Запрещается во время работы принимать пищу, пить воду, курить.
После окончания работы необходимо тщательно вымыть руки с мылом.
ПОРЯДОК ПРЕДЪЯВЛЕНИЯ РЕКЛАМАЦИЙ
5.1. В случае возникновения осложнений после применения препарата, его использование прекращают и потребитель обращается в Государственное ветеринарное учреждение, на территории которой он находится.
Ветеринарными специалистами этого учреждения производится изучение соблюдения всех правил по применению препарата в соответствии с инструкцией.
При подтверждении выявления отрицательного воздействия препарата на организм животного или несоответствии препарата по внешнему виду, ветеринарными специалистами отбираются пробы в необходимом количестве для проведения лабораторных испытаний.
Составляется акт отбора проб и направляется в Государственное учреждение «Белорусский государственный ветеринарный центр» (г. Минск, ул. Красная, 19а) для подтверждения соответствия препарата нормативной документации.
ПОЛНОЕ НАИМЕНОВАНИЕ ИЗГОТОВИТЕЛЯ
6.1. УП «Могилевский завод ветеринарных препаратов», Республика Беларусь, г. Могилев, Шкловское шоссе, 23, тел/факс (0222) 24-30-64.
Форма выпуска: порошок
Цены в аптеках: Минск
Уточняйте
Содержание
- Описание
- Состав
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакологическое действие
- Показания для применения
- Способ применения и дозы
- Побочное действие
- Противопоказания
- Передозировка
- Меры предосторожности
- Применение при беременности и в период лактации
- Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Условия и срок хранения
- Условия отпуска из аптек
- Упаковка
Описание
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию.
Состав
| На один флакон: | 600000 ЕД | 1200000 ЕД |
| Действующие вещества: | ||
| бензатина бензилпенициллин | 200000 ЕД | 400000 ЕД |
| бензилпенициллин натрия (бензилпенициллина натриевая соль) | 200000 ЕД | 400000 ЕД |
| бензилпенициллин прокаин (бензилпенициллина новокаиновая соль) | 200000 ЕД | 400000 ЕД |
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики, пенициллины. Пенициллины, чувствительные к бета-лактамазам.
Код ATX: [J01CE30].
Фармакологическое действие
Фармакодинамика.
Комбинированный бактерицидный препарат 3 солей бензилпенициллина: дибензил-этилендиаминовой, прокаиновой, натриевой, обладающих длительным действием. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.
Спектр антибактериальной активности
Чувствительные виды
Аэробные грамположительные микроорганизмы
Actinomyces israeli
Corynebacterium diphtheriae
Enterococcus faecalis
Erysipelothrix rhusiopathiae
Gardnerella vaginalis
Streptococcus agalactiae
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Streptococcus dysgalactiae подвид equisimili (Стрептококки группы A, C, G, H, L u M)
Стрептококки группы «Viridans«
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Borrelia burgdorferi
Haemophilus influenzae
Eikenella corrodens
Neisseria meningitidis
Анаэробные микроорганизмы
Clostridium perfringens
Clostridium tetani
Fusobacterium spp.
Peptococcus spp.
Peptostreptococcus spp.
Veillonella parvula
Другие микроорганизмы
Treponema pallidum
Виды микроорганизмов, которые могут приобретать резистентность
Аэробные грамположительные микроорганизмы
Staphylococcus aureus
Staphylococcus haemolyticus
Staphylococcus epidermidis
Staphylococcus hominis
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Neisseria gonorrhoeae
Резистентные виды
Аэробные грамположительные микроорганизмы
Enterococcus faecium
Nocardia asteroides
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы
Все виды группы Enterobacteriaceae
Moraxella catarrhalis
Pseudomonas aeruginosa
Анаэробные микроорганизмы
Bacteroides spp.
Другие микроорганизмы
Chlamydia spp.
Chlamydophila spp.
Mycoplasma spp.
Legionella pneumophila
Фармакокинетика
После внутримышечного введения медленно всасывается с высвобождением из депо бензилпенициллина. При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации 6-7 сут. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (ТСmax) в плазме – 12-24 ч после инъекции. На 14 день после введения 2.4 млн ЕД концентрация в сыворотке крови составляет 0.12 мкг/мл; на 21 день после введения 1.2 млн ЕД – 0.06 мкг/мл (1 ЕД = 0.6 мкг). Проникновение в жидкости высокое, в ткани – низкое. Связь с белками плазмы – 40-60%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в молоке матери. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде.
У новорожденных и маленьких детей, а также у лиц с нарушениями функции почек экскреция значительно задерживается. Поскольку у пожилых пациентов чаще встречаются нарушения функции почек, следует заниматься подбором дозы и мониторингом почечной функции.
Соли бензилпенициллина, присутствующие в препарате, различаются по своей фармакокинетике.
В то время как действие бензилпенициллина натрия начинается немедленно и длится в течение короткого времени, бензилпенициллин прокаин вызывает пролонгированное высвобождение бензилпенициллина и бензатина бензилпенициллина в виде эффекта депо в течение нескольких дней.
После внутримышечной инъекции 0,5 и 1 млн. ЕД бензилпенициллина натрия концентрации в плазме через один час составляют 4,8 и 12 мкг/мл. Из-за периода полувыведения бензилпенициллина от 30 до 60 минут уровни в сыворотке быстро уменьшаются.
Абсорбция бензилпенициллин-прокаиновой части отсрочена, поэтому эффективные концентрации в сыворотке все еще обнаруживаются через 24 часа. После введения 300 000 ЕД бензилпенициллина прокаина пиковая концентрация бензилпенициллина 0,9 мкг/мл достигается в течение от 1 до 3 часов, снижаясь до 0,1 мкг/мл через 24 часа и до 0,03 мкг/мл через 48 часов. Период полувыведения бензилпенициллин-прокаина составляет > 12 часов. Бензилпенициллин-бензатин после внутримышечной инъекции медленно гидролизуется в тканевых депо до бензилпенициллина и затем всасывается. Минимальные уровни в сыворотке для безопасного воздействия на стрептококки А и другие восприимчивые патогены составляют 0,03 ЕД/мл бензилпенициллина. С учетом факторов безопасности требуется 0,1 ЕД/мл. У взрослых уровень в сыворотке падает ниже 300 000 ЕД. Бензилпенициллин-бензатин не достигает этого значения даже в течении 72 часов. Период полувыведения для бензилпенициллин-бензатин составляет более 24 часов.
Распределение
Объем распределения бензилпенициллина соответствует внеклеточному пространству. Связывание с белками плазмы составляет около 50%.
Бензилпенициллин хорошо проникает в ткани. В основном в кожу, легкие, почечную ткань и печень, меньше в мышечную и костную ткань. В большинстве тканей внеклеточные концентрации составляют от 25 до 60% от уровня в сыворотке.
В плевральной, перикардиальной и синовиальной жидкости концентрации более 25% от сывороточных значений достигаются только в условиях воспаления.
В кровотоке плода и в околоплодных водах концентрация бензилпенициллина составляет до 50%, а в молоке – до 10% от концентрации в материнской сыворотке.
Выведение
Экскреция бензилпенициллина составляет 85-90% через почки, до 70% в активной форме, остальные в виде неактивных метаболитов, например, таких как пеницилловая кислота. От 80 до 90% бензилпенициллина удаляется путем канальцевой секреции и от 10 до 20% путем клубочковой фильтрации.
Новорожденные и младенцы имеют более низкую экскреционную способность. В течение первых недель жизни период полувыведения составляет 3 часа, после второй недели жизни – 1,4 часа.
Небольшая часть бензилпенициллина выделяется с желчью. Выведение с желчью соответствует концентрации в сыворотке. В пузырной желчи имеет место обогащение от 2 до 3 раз.
Доклинические данные о безопасности
Острая токсичность
Токсичность бензилпенициллина очень низкая. В экспериментах на животных после парентерального введения обнаружены только низкие острые токсические эффекты.
Хроническая токсичность
Исследования на животных по поводу повторной дозы токсичности бензилпенициллина отсутствуют.
Мутагенный и онкогенный потенциал
Мутагенный эффект бензилпенициллина недостаточно изучен. Несколько бактериальных тестов не выявили признаков индукции генных мутаций. Тесты in vitro и in vivo на обнаружение хромосомных аберраций методологически неадекватны, но не дают никаких соответствующих подозрений.
Долгосрочных исследований бензилпенициллина на животных по поводу онкогенного потенциала не проводилось.
Репродуктивная токсичность
Бензилпенициллин проникает через плаценту. Через 1-2 часа после введения в эмбриональной сыворотке достигается концентрация, соответствующая значениям материнской сыворотки. Предыдущий опыт работы с беременными женщинами и исследования на крысах, кроликах и обезьянах не показали никаких признаков тератогенного потенциала.
Показания для применения
Бициллин®-3 применяется для лечения и профилактики инфекций, вызванных микроорганизмами, высокочувствительными к пенициллину:
Бициллин®-3 используется для лечения следующих заболеваний:
• Острый тонзиллит
• Скарлатина
• Рожа (хроническая), эризипелоид
• Раневые инфекции, укушенные раны
• Сифилис
• Другие инфекции, вызванные трепонемой (фрамбезия, тропический сифилис, пинта).
Бициллин®-3 используется для профилактики следующих заболеваний:
• Рецидивы ревматизма
• Ревматическая лихорадка (хорея, заболевания сердца ревматической этиологии)
• Постстрептококковый гломерулонефрит
• Рожа.
При применении препарата необходимо учитывать официальные руководства по надлежащему использованию антибактериальных средств.
Способ применения и дозы
Только для глубоких внутримышечных инъекций.
Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела.
Не вводить вблизи артерии или нерва. Инъекция вблизи нервов или в нервы может привести к необратимым неврологическим повреждениям.
Вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы в дозе 300 тыс. ЕД. При необходимости 2-х инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции производят на 4 сут. после предыдущей инъекции.
В дозе 600 тыс. ЕД вводят 1 раз в 6 дней.
При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1.8 млн. ЕД. Курс лечения состоит из 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300 тыс. ЕД, вторая инъекция – через 1 сут. в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в неделю.
При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300 тыс. ЕД., для последующих инъекций – 1.8 млн. ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения – 14 инъекций.
При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с клиренсом креатинина (КК): при КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75% от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводят 25-50% от суточной дозы препарата. С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.
Дозирование у пациентов, находящихся на гемодиализе
Бензилпенициллин выводится во время гемодиализа. Исследования о влиянии диализа на уровни бензилпенициллина в плазме отсутствуют, поэтому следует принимать решение о том, будут ли пациенты с диализом лечиться препаратом. Подбирать дозу для пожилого пациента следует осторожно, обычно начиная с самой маленькой дозы и выявляя нарушения функции печени, почек или сердечной функции, наличие сопутствующих болезней и действие другой лекарственной терапии.
Максимально допустимый объем инъекции для одного участка составляет 5 мл. Используют только свежеприготовленные суспензии.
Суспензию препарата после приготовления вводят немедленно глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрат ягодичной мышцы, используя иглу размером минимум 0,8-0,9 мм.
Перед введением дозы необходимо убедиться в том, что конец инъекционной иглы не находится в кровеносном сосуде. Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию (поршневая проба) с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд. Если во время инъекции происходит аспирация крови или возникает боль, то инъекция должна быть прекращена.
При повторных дозах необходимо изменять участок введения препарата.
Вводят путем глубокой внутримышечной инъекции в наружный верхний ягодичный квадрант. Для детей предпочтительнее введение в передненаружную область бедра (четырехглавую мышцу бедра). При хорошем развитии мышечной массы для инъекций можно использовать дельтовидную мышцу.
Препарат следует вводить как можно медленнее, не прилагая значительных усилий. После инъекции место укола не массировать и не растирать.
При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затрудняться ее движение через иглу шприца.
При случайном подкожном введении могут наблюдаться болезненные уплотнения. В таких случаях помогают пакеты со льдом.
У младенцев и детей младшего возраста во избежание повреждения седалищного нерва, область верхнего наружного ягодичного квадранта должна использоваться в качестве области для инъекций лишь в исключительных случаях (например, обширные ожоги).
Эффективность и безопасность применения у детей не исследованы.
Инструкция по восстановлению лекарственного средства перед введением.
Для приготовления суспензии используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0,25-0,5% раствор новокаина (5-6 мл), готовят ex tempore. Растворитель во флакон вводят медленно, со скоростью 5 мл за 20-25 с. Флакон со смесью осторожно встряхивают в направлении его продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси).
Полученные растворы лекарственного средства после восстановления представляют собой белую или почти белую суспензию. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона.
Побочное действие
Побочные эффекты перечислены по частоте возникновения:
очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10 000 до < 1/ 1000), очень редко (< 1/10 000), частота не известна (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Инфекционные и паразитарные заболевания
Часто: кандидоз.
Частота не известна: при длительной терапии возможно развитие суперинфекции устойчивыми микроорганизмами.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия, лимфаденопатия, гипокоагуляция.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, лихорадка, боль в суставах, анафилактический шок и анафилактоидные реакции (астма, пурпура, желудочно-кишечные симптомы), гиперчувствительность (включая аллергический васкулит, зуд, реакции, подобные сывороточной болезни).
Частота не известна: При лечении сифилиса, в результате бактериолиза может развиться реакция Яриша-Герксгеймера (обычно от 2 до 12 часов после первой дозы), характеризующаяся лихорадкой, ознобом, общей и очаговой симптоматикой. У пациентов с дерматомикозом могут возникать парааллергические реакции, так как между пенициллинами и метаболитами дерматофитов существует общая антигенность.
Нарушения со стороны нервной системы
Редко: головная боль, невропатия, нервозность, тремор, головокружение, сонливость, спутанность сознания, тревожность, эйфория, поперечный миелит, судороги, кома, синдром Уанье (который проявляется различными симптомами со стороны ЦНС, такими как острое возбуждение, со спутанностью сознания, зрительными и слуховыми галлюцинациями и страхом надвигающейся смерти, также могут возникнуть другие симптомы, связанные с этим синдромом, такие как психоз, судороги, головокружение, шум в ушах, цианоз, сердцебиение, тахикардия и/или ненормальное вкусовое восприятие).
Нарушения со стороны органа зрения
Редко: помутнение зрения, слепота.
Нарушения со стороны сердца
Редко: тахикардия, учащенное сердцебиение.
Очень редко: остановка сердца.
Нарушения со стороны сосудов
Редко: гипотензия.
Очень редко: легочная гипертензия, легочная эмболия, вазодилатация, вазовагальные реакции, нарушение мозгового кровообращения, обмороки.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко: гипоксия, апноэ, одышка, эозинофильные легочные инфильтраты, бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: диарея, тошнота.
Нечасто: стоматит, глоссит.
Частота не известна: рвота, кровь в стуле, кишечный некроз.
Если во время терапии развивается диарея, следует рассмотреть вероятность развития псевдомембранозного колита.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Частота не известна: гепатит, холестаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Очень редко: синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, пемфигоид, усиленное потоотделение.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани
Очень редко: воспаление надкостницы, обострение артрита, миоглобинурия, рабдомиолиз.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: нефропатия, интерстициальный нефрит, увеличение уровня мочевины, креатинина в сыворотке крови, нейрогенный мочевой пузырь.
Очень редко: гематурия; протеинурия; почечная недостаточность.
Нарушения со стороны репродуктивной системы
Очень редко: импотенция; приапизм.
Общие расстройства и реакции в месте введения
Редко: боль в месте инъекции, отек, кровоизлияния, целлюлит, слабость, астения.
Очень редко: инфильтраты в месте инъекции, воспаление, абсцесс, некроз, атрофия, экхимозы и язва кожи, а также нейрососудистые реакции, включая тепло, спазмы сосудов, бледность, гангрена, онемение конечностей, цианоз конечностей и сосудисто-нервные повреждения, синдром Николау (острая медикаментозная эмболия сосудов кожи).
У детей возможно развитие местных реакций на введение препарата.
Лабораторные и инструментальные данные
• У пациентов, получающих 10 миллионов ME (эквивалентно 6 г) бензилпенициллина или более в сутки часто развивается положительная прямая проба Кумбса (> 1% до < 10%). После отмены пенициллина результаты прямой антиглобулиновой пробы могут оставаться положительными от 6 до 8 недель.
• Определение белка в моче с использованием методик осаждения (сульфосалициловая кислота, трихлоруксусная кислота), метода Фолина-Чикальтеу-Лоури или биуретового метода может привести к получению ложноположительных результатов. Поэтому определение белка в моче должно проводиться с помощью других методов.
• Определение мочевых аминокислот с использованием нингидринового метода может также дать ложноположительные результаты.
• Пенициллины связываются с альбумином. При использовании метода электрофореза для определения альбумина, можно получить ложную дисальбуминемию.
• Во время терапии бензилпенициллином неферментное обнаружение глюкозы и уробилиногена в моче может дать ложноположительные результаты.
• Во время терапии бензилпенициллином определение 17-кетостероидов (с помощью реакции Циммермана) в моче может дать увеличенные значения.
Сообщение о нежелательных побочных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза — риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях и неэффективности лекарственных препаратов.
Если у пациента возникают какие-либо нежелательные реакции, ему рекомендуется проконсультироваться с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Цены в аптеках Минск
Бициллин-3, лиофилизат, 200+200+200 тыс ЕД ×1
для приготовления раствора для внутримышечного введения, Фарм-Центр/Синтез, Россия • По рецепту
Нет в продаже
Бициллин-3, лиофилизат, 400+400+400 тыс ЕД ×1
для приготовления раствора для внутримышечного введения, Фарм-Центр/Синтез, Россия • По рецепту
Нет в продаже
Бициллин-3, порошок, 200+200+200 тыс ЕД ×10
для приготовления суспензии для внутримышечного введения, Фарм-Центр/Синтез, Россия • По рецепту
Нет в продаже
Бициллин-3, порошок, 400+400+400 тыс ЕД ×10
для приготовления суспензии для внутримышечного введения, Фарм-Центр/Синтез, Россия • По рецепту
Нет в продаже