Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Фармакологическое действие
Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.
Механизм действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате возбуждения бензодиазепиновых рецепторов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, распложенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит постсинаптические спинальные рефлексы.
Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства.
Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением невротических симптомов (тревоги, страха).
Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 0.5-4 ч и поддерживается в течение 12 ч. Связывание с белками плазмы составляет около 70%.
Подвергается интенсивному метаболизму в печени. Основной путь метаболизма у человека — гидроксилирование в 3 положении с последующей глюкуронизацией и расщеплением гетероциклического кольца, гидроксилирование его в бензеновое кольцо и конъюгация. Из образующихся метаболитов только 3-гидроксибромазепам обладает фармакологической активностью и выводится с мочой в тех же количествах, что и неизмененный бромазепам.
T1/2 из плазмы крови составляет 20-32 ч.
Менее 2% выводится в неизмененном виде с мочой. В моче присутствует около 37% неидентифицированных метаболитов с неустановленной активностью.
Показания активного вещества
БРОМАЗЕПАМ
Неврозы и психопатии (сопровождающиеся фобиями, тревогой, эмоциональным напряжением, беспокойством), бессонница (при неврозах страха).
Функциональные психосоматические расстройства сердечно-сосудистой системы (псевдостенокардия, вазоспастическая стенокардия, кардиалгия, кардиофобия, артериальная гипертензия эмоционального генеза); дыхательной системы (гипервентиляция, затруднение дыхания, одышка); пищеварительной системы (синдром раздраженного толстого кишечника); мочевыделительной и половой системы (учащенное мочеиспускание, дисменорея, климактерические и менструальные расстройства). Психогенная головная боль. Психогенные дерматозы (заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью).
Режим дозирования
В амбулаторных условиях применяют по 1.5-3 мг 2-3 раза/сут, в условиях стационара в тяжелых случаях — по 6-12 мг 2-3 раза/сут. Длительность приема — 2-4 недели, затем бромазепам постепенно отменяют или переходят на поддерживающую терапию.
Максимальная доза: 60 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения (особенно у пациентов пожилого возраста) — сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко — головная боль, депрессия, тремор, снижение памяти, антероградная амнезия, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, миастения, дизартрия, диплопия; в отдельных случаях — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, необычная слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея; нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы: возможны недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.
Со стороны половой системы: возможны снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — артериальная гипотензия, тахикардия, пальпитация.
Прочие: редко — снижение массы тела.
Противопоказания к применению
Кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые отравления опиоидными анальгетиками, снотворными и психотропными средствами, миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные попытки), беременность (особенно I триместр), период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены), повышенная чувствительность к бензодиазепинам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Бромазепам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Применение во II и III триместрах беременности возможно только по жизненным показаниям. Применение при беременности может вызывать замедление ЧСС плода.
Постоянное применение при беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотензию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»).
Противопоказан в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применять при печеночной недостаточности, а также у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применять при хронической почечной недостаточности, а также у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение у детей
Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью применять при церебральной и спинальной атаксии, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, гиперкинезах, лекарственной зависимости в анамнезе, склонности к злоупотреблению психотропными лекарственными средствами, при органических заболеваниях головного мозга, психозах (возможны парадоксальные реакции), при гипопротеинемии, ночном апноэ (установленном или предполагаемом), у пациентов пожилого возраста.
У пациентов с эпилепсией применение бромазепама может привести к увеличению частоты и/или тяжести судорожных припадков. В таких случаях рекомендуется коррекция режима дозирования противосудорожных средств. Следует иметь в виду, что резкая отмена бензодиазепинов у пациентов с судорожными заболеваниями может быть связана с временным увеличением частоты и/или тяжести судорожных припадков. При одновременном применении бромазепама с противосудорожным средством следует контролировать концентрацию последнего в плазме крови.
С осторожностью применять у пациентов, злоупотребляющих лекарственными средствами. В таких случаях рекомендуется ограничить повторное применение бромазепама без медицинского контроля.
С осторожностью применять бензодиазепины у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.
При длительном применении необходим систематический контроль картины периферической крови и функции печени.
При применении бромазепама в рекомендуемых дозах под наблюдением врача толерантность развивается редко.
При быстром снижении дозы или резкой отмене бромазепама возможно развитие синдрома отмены (головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях — дереализация, гиперакузия, парестезии в конечностях, световая и тактильная гиперчувствительность, галлюцинации и эпилептические припадки). Синдром отмены чаще встречается при длительном применении бромазепама в высоких дозах. Отмену бромазепама следует проводить постепенно.
Лечение следует прекратить при возникновении таких необычных реакций как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении бромазепам усиливает действие средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола.
При одновременном применении с метопрололом возможно увеличение AUC бромазепама и усиление действия метопролола на систолическое АД.
При одновременном применении с флувоксамином повышается концентрация бромазепама в плазме крови, что может сопровождаться нарушением когнитивной функции. Полагают, что данное взаимодействие обусловлено ингибированием метаболизма бромазепама под влиянием флувоксамина.
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Бромазепам
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Бромазепам
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Бромазепам
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
Структурная формула
Русское название
Бромазепам
Английское название
Bromazepam
Латинское название
Bromazepamum (род. Bromazepami)
Химическое название
7-Бром-1,3-дигидро-5-(2-пиридинил)-2H-1,4-бензодиазепин-2-он
Брутто формула
C14H10BrN3O
Фармакологическая группа вещества Бромазепам
Нозологическая классификация
Код CAS
1812-30-2
Фармакологическое действие
—
анксиолитическое, седативное.
Характеристика
Анксиолитик, производное бензодиазепина.
Фармакология
Стимулирует ГАМК-рецепторы восходящей активирующей ретикулярной формации. Повышает тормозное влияние ГАМК в ЦНС, усиливает эффекты эндогенной ГАМК, уменьшает возбудимость коры и лимбической системы мозга, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Уменьшает напряженность и тревогу, в больших дозах обладает седативным и центральным миорелаксирующим действием. Снижает эмоциональную напряженность, чувство тревоги, страха, беспокойства, уменьшает невротическую симптоматику.
После приема внутрь Cmax в крови достигается в течение 2 ч. Биодоступность таблетированной формы составляет 60%. Связывание с белками крови составляет 70%. Объем распределения — 50 л. При введении повторных доз равновесная концентрация в крови обычно достигается в течение 2–3 дней. Подвергается микросомальному окислению (N-деалкилирование, алифатическое гидроксилирование) с образованием 3-гидроксибромазепама и 2-(2-амино−5-бромо−3-гидроксибензоил)-пиридина и их глюкуронидов. T1/2 — 20 ч, может увеличиваться у пациентов старческого возраста. Выводится преимущественно с мочой в виде конъюгированных метаболитов (2% в неизмененном виде). Клиренс препарата составляет 40 мл/мин. Накопление при повторном назначении минимальное.
Применение вещества Бромазепам
Тревожный синдром, в т.ч. состояние тревоги и напряженности, соматические жалобы; тревога и возбуждение при психических заболеваниях, в т.ч. при аффективных расстройствах, шизофрении (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бензодиазепинам), церебральная и спинальная атаксия, суицидальные наклонности, закрытоугольная глаукома; гиперкапния; тяжелая дыхательная недостаточность, синдром апноэ во время сна; печеночная недостаточность; миастения; лекарственная или алкогольная (кроме острой абстиненции) зависимость, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению
Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Бромазепам
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, вялость, усталость, сонливость, замедление психических и двигательных реакций, притупление эмоций, нарушение концентрации внимания, атаксия, тремор, мышечная слабость, диплопия, дизартрия, спутанность сознания, антероградная амнезия (с сопутствующим неадекватным поведением), проявление скрытой депрессии, парадоксальные реакции (беспокойство, возбуждение, тревожность, раздражительность, агрессивность, бред, ярость, расстройство сна, кошмарные сновидения, галлюцинации, психоз, неадекватное поведение).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, сухость во рту, слюнотечение, запор, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Прочие: недержание мочи, кожная сыпь, изменение либидо.
Возможно развитие лекарственной зависимости, синдрома отмены, rebound-синдрома (см. «Меры предосторожности»).
Взаимодействие
Эффект усиливают нейролептики, др. анксиолитики, трициклические антидепрессанты, снотворные, седативные и противосудорожные средства, наркотические анальгетики, анестетики, гипотензивные средства, миорелаксанты, антигистаминные препараты с седативными свойствами, алкоголь. Карбамазепин, циметидин, ингибиторы микросомальных ферментов увеличивают Т1/2. Снижает терапевтический эффект леводопы. Повышает токсичность зидовудина.
Передозировка
Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы), в легких случаях — сонливость, спутанность сознания, летаргия; в более серьезных случаях (особенно на фоне приема других ЛС, угнетающих ЦНС, в т.ч. алкоголя) — атаксия, арефлексия, гипотензия, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до остановки дыхания) деятельности, кома; редко — летальный исход.
Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, назначение активированного угля, мониторинг дыхания, пульса, АД, поддержание сердечно-сосудистой деятельности и проходимости дыхательных путей, в/в введение жидкостей. При возникновении гипотензии — в/в введение допамина, норэпинефрина. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара).
Способ применения и дозы
Внутрь. Режим дозирования устанавливают строго индивидуально, средние дозы для взрослых при амбулаторном лечении: по 1,5–3 мг 2–3 раза в сутки; при необходимости (в условиях стационара) дозу увеличивают до 6–12 мг 2–3 раза в сутки. Детям старше 1 года (при необходимости) дозу подбирают индивидуально в зависимости от массы тела. Пациентам старческого возраста, ослабленным больным, а также пациентам с нарушением функции печени необходимо назначать меньшие дозы. Общая продолжительность курса лечения — не более 8–12 нед, включая период постепенного снижения дозы; продолжение лечения сверх этого срока возможно только после тщательной оценки состояния больного.
Меры предосторожности
Не следует назначать для монотерапии депрессии, в т.ч. тревожной депрессии, из-за возможности суицида. Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у детей и больных старческого возраста. При возникновении парадоксальных реакций бромазепам следует отменить. Рекомендуется снижать дозу постепенно, т.к. риск развития синдрома отмены выше при резкой отмене препарата.
При приеме бромазепама (даже в терапевтических дозах) возможно развитие физической и психической зависимости. Риск возникновения зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приема, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Отмену бромазепама следует проводить постепенно, путем снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены и rebound-синдрома. При резкой отмене после длительного приема или приема высоких доз возникает синдром отмены (головная и мышечная боль, беспокойство, тревога, спутанность сознания, тремор, судороги), в тяжелых случаях — деперсонализация, галлюцинации, эпилептические припадки (резкая отмена при эпилепсии). Транзиторный синдром, при котором симптомы, послужившие причиной назначения бромазепама, возобновляются в более выраженной форме (rebound-синдром), может сопровождаться также изменениями настроения, нарушением сна, беспокойством и др.
Бензодиазепины могут вызывать антероградную амнезию, которая развивается при использовании доз препарата, близких к верхней границе терапевтического диапазона (документирована для доз бромазепама 6 мг), при использовании более высоких доз ее риск увеличивается.
При длительном лечении необходим мониторинг печеночных ферментов. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых требует повышенной концентрации внимания. В период лечения недопустимо употребление алкогольных напитков.
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Медикаменты, относящиеся к группе бензодиазепинов, отличаются угнетающим воздействием на ЦНС. Любой из них в большом количестве и при длительном использовании способен нанести вред здоровью — в том числе и «Бромазепам».
Нужна срочная помощь
или первичная консультация?
Общая информация
Лекарства реагируют с рецепторами нейротрансмиттера ГАМК и бензодиазепиновыми рецепторами, усиливающими функцию ГАМК. В результате происходит торможение деятельности как НС в целом, так и лимбической системы в мозге.
Прием бензодиазепинов должен осуществляться исключительно по назначению врача и строго в указанной дозировке. Доказано, что длительное употребление ведет к снижению их эффективности и развитию толерантности. Повышение дозы опасно, и врачи не применяют эти фармпрепараты для длительных курсов лечения во избежание последствий — возникновения тяжелого синдрома отмены. Также недопустимо самостоятельно употреблять и дозировать эти вещества.
Медицинское применение
Этот препарат в малой дозировке является анксиолитиком, в высокой — миорелаксантом и седативным средством. Его применяют для лечения:
- неврологических расстройств;
- психопатий, сопровождающихся нервным напряжением, тревожностью, страхами;
- депрессивных синдромов;
- нарушений психосоматики.
«Бромазепам» отличается быстрым всасыванием из ЖКТ, максимальной концентрации в плазме крови достигает за 1–2 часа. Его отменяют постепенно по истечении 3–6 недель терапии.
ЭКСТРЕННЫЙ ВЫЗОВ
Работаем круглосуточно. Приедем в течение часа!
Побочные эффекты
Все бензодиазепины — транквилизаторы, и «Бромазепам» не исключение. Его побочные эффекты являются общими для всей группы. Употребление может сопровождаться:
- сонливостью;
- вялостью, мышечной слабостью;
- проблемами с сосредоточением внимания и памятью;
- замедлением скорости реакций;
- сложностями с координацией;
- нарушениями функций почек и печени.
В ряде случаев он способен вызывать перевозбуждение, бессонницу, галлюциноз. Длительное применение ведет к психическим и когнитивным нарушениям, поэтому назначаются исключительно короткие курсы.
Зафиксированы случаи, когда средство провоцировало парадоксальные реакции. После длительного приема больные становились тревожными, у них ухудшалась эмоциональная чувствительность, развивалась социофобия, возникали депрессивные состояния, даже если таковые не наблюдались до начала применения медикамента.
Кроме того, длительный прием способствует привыканию к эффекту «Бромазепама». Возросшая толерантность требует употребления его в большем количестве, формируется лекарственная зависимость.
Немедицинское применение
Наркозависимых интересует не лечебное, а наркотическое действие препарата — кого релаксирующее, кого и галлюциногенное. Его основной эффект — торможение деятельности ЦНС. Пациент наслаждается ощущениями спокойствия и умиротворения, если принял немного. Если много — просто засыпает наркозным сном.
Для усиления эффекта наркоманы комбинируют «Бромазепам» с этанолом и другими ПАВ — часто в их роли выступают сами по себе нейротоксичные метадон и героин. Действие этого микса продолжается от 6 до 8 часов, затем угасает, возникает потребность в очередной дозе.
Привыкание к бензодиазепинам формируется достаточно быстро, соответственно, краткий срок необходим и для развития зависимости — хватает 2 или 3 месяцев. Далее доза начинает увеличиваться сначала в десятки, а затем в сотни раз (до такого количества зависимые добираются всего за год). По этой причине бензодиазепиновая наркомания лечится с трудом.
Патология возникает не только у асоциальных наркоманов, нелегально покупающих медикамент у дилеров. Зависимым от «Бромазепама» может стать человек, никогда в жизни не злоупотреблявший ни лекарственными средствами, ни крепкими напитками, но страдающий тревожным расстройством или внезапными паническими атаками.
Эти недомогания приносят психологический дискомфорт, приступы, особенно при свидетелях, вызывают в больных чувство неловкости и стыда. Они боятся повторения панических атак — и продолжают пить препарат, даже если врач сказал, что он уже не нужен.
Позвонив сейчас вы успеете спасти близкого человека!
Круглосуточно | Доступно | Анонимно
Сочетания с другими ПАВ
Смешивание «Бромазепама» и алкоголя усиливает эффект обоих, толерантность растет, количество «коктейля» увеличивается — в результате наркозависимые часто погибают от проявлений интоксикации. ЦНС «спит» и не реагирует на позывы к рвоте или остановившееся дыхание.
Сочетание со стимуляторами — «качельки» — перегружает сердечно-сосудистую систему и может привести к остановке сердца. При приеме совместно с барбитуратами угнетается дыхательный центр, то же — с опиатами.
Интоксикация
Отравление препаратом характеризуется тошнотой, рвотой, повышением тревожности, бредом, галлюцинозом, вялостью, неодолимой тягой ко сну, речевыми нарушениями, отсутствием контроля за телом. Состояние подобно сильному алкогольному опьянению.
Острый «передоз» проявляется критическим снижением АД, замедлением сердцебиения, гипертермией, остановкой дыхательной деятельности. Вероятно впадение в коматозное состояние и летальный исход. Нередко пациента приходится «откачивать» с помощью ИВЛ.
Передозировку провоцирует как злоупотребление «Бромазепамом», так и его смешивание с другими лекарствами и наркосодержащими средствами.
Консультация БЕСПЛАТНО!
Эффективное избавление от всех видов зависимостей.
Сложности синдрома отмены
Если зависимый пытается самостоятельно «завязать» со злоупотреблением бензодиазепинами, возникают состояния и симптоматика, в нормальном варианте регулируемые приемом медикаментов. При отмене зависимые страдают от:
- тремора рук и ног, шеи и головы, болей в мышцах, судорог;
- головных болей, повышения внутриглазного давления;
- мучительных ощущений от смены освещения, резких звуков;
- слабости и головокружений;
- потери аппетита, рвоты, диареи;
- отеков, задержки оттока мочи;
- повышения АД, тахикардии;
- резких изменений температуры, лихорадки;
- эпиприступов;
- панических атак, галлюцинаций — слуховых и зрительных;
- бессонницы;
- психозов;
- мыслей о суициде.
Симптомы «ломки» дома перенести чрезвычайно трудно. Учитывая спутанность сознания зависимых и опасные для жизни состояния в этот период, рекомендуется переживать абстиненцию на глазах врачей, в условиях стационара.
Главной сложностью при терапии бензодиазепиновой зависимости является отмена медикамента. На состояние пациента влияют срок употребления, дозировка, возраст и общий уровень здоровья. Резкая отмена у пожилых больных может привести к инфарктам или инсультам. Смешанная зависимость (алко+нарко) и полинаркомания дают тяжелейшую нагрузку на без того ослабленный организм, так как врачи вынуждены заниматься купированием абстиненции не единственного ПАВ, а целого «набора».
В процессе постепенной отмены бензодиазепинов с постоянным понижением количества «Бромазепама» увеличивается вероятность срывов — пациент устает от физических страданий и любым образом стремится их избежать. В результате процесс излечения как бы «закольцовывается», может продолжаться до бесконечности.
Это и есть причина, по которой бензодиазепиновым наркоманам необходимо лечиться в стационаре — там им не позволят «вернуть» прежнюю дозировку. Своевременная помощь нарколога поможет избавиться от зависимости. Самостоятельно это сделать практически невозможно.
Литература:
- Воронина Т.А., Середенин С.Б. Перспективы поиска анксиолитиков // Экспер. и клин. фармакология. 2002. Т. 65, No 5. С. 4–17.
- Штрыголь С.Ю., Кортунова Т.В., Штрыголь Д.В. Транквилизаторы (анксиолитики): фармакологические свойства, направления совершенствования, проблемы безопасности применения // Провизор. 2005. No 20. С. 45–47.
- Фридман Л.С., Флеминг Н.Ф., Робертс Д.Х., Хайман С.Е. Наркология: Пер. с англ. 2-е изд. М., СПб.: Издательство БИНОМ – Невский диалект, 2000. 320 с.
Латинское название:
Bromazepam
Код АТХ:
N05BA08
Действующее вещество:
Бромазепам
Производитель:
Ланнахер Хайльмиттель ГмбХ, Австрия
Отпуск из аптеки:
По рецепту
Условия хранения:
t от 5 до 25 С
Срок годности:
2 года.
Бромазепам относится к числу транквилизаторов, он помогает устранить судорожный синдром, способствует расслаблению и нормализации сна.
Показания к применению
Прием лекарственного средства назначается при:
- Чрезмерной нервозности и возбудимости
- Депрессии
- Постоянном чувстве тревоги
- Психогенных дерматозах
- Психических недугах, которые сопровождаются нарушением сна.
Также в инструкции по применению имеются сведения, что принимают ЛС при недугах дыхательной системы, нарушении мочеиспускания, а также бессоннице. Препарат может использоваться для симптоматического лечения рака.
Врачи отмечают, что бромазепам является эффективным препаратом для лечения тревожных расстройств и бессонницы. Он относится к группе бензодиазепинов и обладает успокаивающим, анксиолитическим и миорелаксирующим действием. Специалисты подчеркивают важность соблюдения инструкции по применению, так как неправильное использование может привести к зависимости и побочным эффектам. Дозировка препарата должна подбираться индивидуально, в зависимости от состояния пациента и его реакции на лечение. Врачи также рекомендуют избегать длительного применения бромазепама, чтобы минимизировать риск развития толерантности. При назначении препарата важно учитывать возможные взаимодействия с другими лекарственными средствами и противопоказания, такие как тяжелые заболевания печени и почек. В целом, бромазепам может быть полезным инструментом в арсенале психотерапевта, но его использование должно быть строго контролируемым.
Клоназепам
Состав и формы выпуска
Одна таблетка данного ЛС содержит 3 мг или 6 мг основного действующего компонента, которым выступаем бромазепам. Согласно описанию к препарату также имеются вспомогательные компоненты:
- Стеариновокислый Mg
- Na крахмала гликолят
- Молочный сахар
- МКЦ.
Пилюли круглые, зеленого цвета, без выраженного запаха помещены в блист. упаковку по 10 шт., внутри пачки имеется 2 блист.
Лечебные свойства
Средняя цена 900 рублей.
Бромазепам входит в число производных бензодиазепинов, может оказывать противосудорожный, седативный, анксиолитический, миорелаксирующий, а также снотворный эффект.
Механизм действия лекарства основан на усилении угнетения деятельности ЦНС благодаря повышению восприимчивости рецепторов GABA непосредственно к медиатору. Это действие обусловлено специфическим возбуждением бензодиазепиновых рецепторов, которые размещены в ретикулярной формации ствола головного мозга, а также нервных клетках боковых дуг спинного мозга. ЛС способствует снижению возбудимости подкорных структур головного мозга, тормозит спинальные рефлексы.
Анксиолитическое действие связано с влиянием лекарства на саму миндалевидную структуру лимбической системы, этот эффект проявляется понижением показателя беспокойства, выраженного эмоционального напряжения, тревожности и страха.
Седативный эффект проявляется за счет воздействия Бромазепама на ретикулярную формацию головного мозга и непосредственно на ядра таламуса, что вызывает купирование невротических признаков.
Умеренное снотворное действие обусловлено нормализацией сна и увеличением его длительности, снижается время засыпания и количество ночных пробуждений. При этом наблюдается снижение влияния эмоциональных, вегетативных и моторных раздражающих факторов, которые оказывают негативное влияние на процесс засыпания.
ЛС быстро абсорбируется слизистыми ЖКТ. Стоит отметить, что связь с плазменными белками регистрируется на уровне 70%. Наивысшие концентрации действующего вещества достигаются спустя 1-3 часа после применения пилюль и сохраняются в течение последующих 10-12 часов.
Процесс биотрансформации протекает в клетках печени — гидроксилирование с дальнейшей глюкуронизацией. Формируется лишь один фармакологически активный метаболит, которым является 3-гидроксибромазепам. Продукты обмена выводятся из организма через почки. Длительность периода полувыведения Бромазепама согласно инструкции составляет не более 30 часов.
Бромазепам — это препарат, который часто используется для лечения тревожных расстройств и бессонницы. Многие пациенты отмечают его эффективность в снижении уровня тревожности и улучшении сна. Однако, как и любое лекарство, он имеет свои особенности применения. В инструкции по применению указано, что дозировка должна подбираться индивидуально, и важно соблюдать рекомендации врача. Некоторые пользователи сообщают о побочных эффектах, таких как сонливость и головокружение, что требует осторожности при вождении и выполнении потенциально опасных задач. Также стоит учитывать возможность привыкания, поэтому длительное использование должно быть под контролем специалиста. В целом, Бромазепам может быть полезным средством, но важно подходить к его применению осознанно и внимательно.
Как вывести феназепама из организма | ТОП-3 рекомендации от нарколога | Клиника Первый Шаг
Инструкция по применению Бромазепама
В случае амбулаторного лечения прием Бромазепама должен осуществляться дважды за день в дозировке 1,5-3 мг. При более тяжелом протекании заболевания стандартная дозировка может быть повышена до 6-12 мг, кратность применения лекарства – дважды или трижды за день. Стоит учитывать, что наивысшая суточная доза составляет 60 мг.
Длительность приема препарата — 2-4 нед., дозу лекарства необходимо снижать постепенно. При необходимости врач может назначить проведение поддерживающего лечения.
Противопоказания и меры предосторожности
Не следует начинать лечение данным препаратом при:
- Наличии чрезмерной чувствительности к составляющим
- Синдроме апноэ
- Диагностировании закрытоугольной глаукомы
- Признаках спинальной или церебральной атаксии
- Проявлении суидидальных наклонностей
- Выраженной дыхательной недостаточности
- Алкогольной или медикаментозной зависимости
- Лактации и в период беременности
- Проявлении миастении
- Гиперкапнии
- Симптомах печеночной недостаточности.
Препарат не назначается детям.
При патологиях печени применение лекарства должно проводиться с особой осторожностью. Необходим регулярный контроль активности печеночных ферментов, функции почек и основных показателей периферической крови.
Повышается риск развития так называемого синдрома отмены в случае приема повышенных дозировок ЛС, при резкой отмене лечения или приеме бромазепама в качестве седативного препарата вместе со снотворными ЛС.
Во время лечения недопустимо употребление спиртных напитков.
Перекрестные лекарственные взаимодействия
Бромазепам способен потенцировать воздействие препаратов, которые оказывают угнетающее влияние на ЦНС.
При комбинированном применении с флувоксамином наблюдается повышение уровня бромазепама в крови, также возрастает вероятность нарушения когнитивных функций.
Метопролол способствует повышению суммарной концентрации бромазепама в плазме, при этом повышается систолическое АД.
Самое лучшее лекарство: дешевое, без противопоказаний и побочных эффектов: что это?
Побочные эффекты и передозировка
Во время проведения лечебной терапии возможны следующие побочные реакции:
- Повышенная утомляемость
- Ухудшение памяти
- Снижение скорости восприятия информации
- Выраженная заторможенность психических, а также двигательных реакций
- Сонливость
- Сильные головные боли, появление головокружения
- Снижение полового влечения
- Повышение аппетита
- Появление мышечной слабости
- Чувство страха
- Пересушенность в ротовой полости
- Чрезмерное возбуждение
- Нарушение сна
- Появление галлюцинаций, мыслей о суициде
- Изменение основных показателей крови
- Артериальная гипотония
- Приступы тошноты
- Понос
- Агрессивность
- Нарушение работы почек и печени.
При появлении описанных признаков лечение следует прекратить и обратиться за консультацией к врачу.
При приеме сверхдоз может проявляться угнетение работы ЦНС (спутанность сознания, впадение в кому, сонливость). Более тяжелые проявления передозировки наблюдаются при одновременном употреблении спиртных напитков и иных ЛС, тормозящих ЦНС — арефлексия, нарушение работы ССС, гипотензия.
Аналоги
Хелекс
КРКА, Словения
Цена от 382 до 892 руб.
ЛС характеризуется антидепрессивным действием, улучшает засыпание и проявляет седативный эффект. Активный компонент является производным бензодиазепинов, представлен алпразоламом. Назначается при панических расстройствах, алкоголизме, повышенной тревожности, бессоннице. Хелекс выпускается в таблетированной форме.
Плюсы:
- Способствует улучшению настроения, повышает качество жизни
- Помогает устранить абстинентный синдром
- Невысокая цена.
Минусы:
- Противопоказан при эпилепсии
- Не используется в педиатрии
- Может провоцировать развитие агранулоцитоза.
Скачать инструкцию по применению
Препарат «Бромазепам»
Скачать инструкцию «Бромазепам»
65 кб
Вопрос-ответ
Каковы основные показания для применения бромазепама?
Бромазепам применяется для лечения тревожных расстройств, панических атак, а также для облегчения симптомов бессонницы и стресса. Он может быть назначен в качестве вспомогательного средства при лечении различных психосоматических заболеваний.
Какие побочные эффекты могут возникнуть при приеме бромазепама?
При приеме бромазепама возможны побочные эффекты, такие как сонливость, головокружение, усталость, а также нарушения координации. В редких случаях могут возникать аллергические реакции или изменения в настроении. Важно следить за своим состоянием и сообщать врачу о любых нежелательных эффектах.
Как правильно отменить бромазепам после длительного применения?
Отмена бромазепама должна происходить постепенно, чтобы избежать синдрома отмены. Рекомендуется снижать дозу под контролем врача, который поможет разработать индивидуальный план снижения дозы, учитывая длительность и дозировку предыдущего лечения.
Советы
СОВЕТ №1
Перед началом приема бромазепама обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать нежелательных эффектов и определить правильную дозировку, учитывая ваши индивидуальные особенности и состояние здоровья.
СОВЕТ №2
Обратите внимание на возможные побочные эффекты, такие как сонливость, головокружение или проблемы с координацией. Если вы заметили их проявление, не стоит управлять транспортными средствами или выполнять опасные работы до тех пор, пока не оцените свое состояние.
СОВЕТ №3
Не прекращайте прием бромазепама резко. Если вам необходимо прекратить лечение, обсудите с врачом план постепенного снижения дозы, чтобы избежать синдрома отмены и других негативных последствий.
СОВЕТ №4
Следите за своим психоэмоциональным состоянием во время приема препарата. Если вы заметили ухудшение настроения или появление депрессивных симптомов, немедленно сообщите об этом врачу для корректировки лечения.
Бромазепам
Bromazepam
Фармакологическое действие
Бромазепам обладает анксиолитическим, миорелаксирующим и седативным действием.
Фармакодинамика
Бромазепам является производным бензодиазепина средней продолжительности действия.
Механизм действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счёт повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате возбуждения бензодиазепиновых рецепторов. Бромазепам стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга. Уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит постсинаптические спинальные рефлексы.
Анксиолитическое действие бромазепама обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослабления тревоги, страха, беспокойства.
Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением невротических симптомов (тревоги, страха).
Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного эффекта заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Бромазепам снижает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
Фармакокинетика
Бромазепам после приёма внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5–4 часа и поддерживается в течение 12 часов. Биодоступность таблетированной формы составляет 60 %. Связь с белками плазмы — 70 %.
Объём распределения — 50 л. Равновесная концентрация в плазме обычно достигается в течение 2–3 дней.
Подвергается интенсивному метаболизму в печени. Основной путь метаболизма у человека — гидроксилирование в 3 положении с последующей глюкуронизацией и расщеплением гетероциклического кольца, гидроксилирование его в бензеновое кольцо и конъюгация. Из образующихся метаболитов только 3-гидроксибромазепам обладает фармакологической активностью и выводится с мочой в тех же количествах, что и неизменённый бромазепам.
Период полувыведения из плазмы крови составляет 20–32 часов, может увеличиваться у пациентов пожилого возраста.
Менее 2 % выводится в неизменённом виде с мочой. В моче присутствует около 37 % неидентифицированных метаболитов с неустановленной активностью. Клиренс препарата составляет 40 мл/мин.
Накопление при повторном назначении минимальное, выведение после прекращения лечения быстрое. После отмены концентрация в плазме снижается до субклинической в течение 24 часов. Не удаляется при гемодиализе.
Показания
- Неврозы и психопатии (сопровождающиеся фобиями, тревогой, эмоциональным напряжением, беспокойством), бессонница (при неврозах страха);
- функциональные психосоматические расстройства сердечно-сосудистой системы (псевдостенокардия, вазоспастическая стенокардия, кардиалгия, кардиофобия, артериальная гипертензия эмоционального генеза);
- функциональные психосоматические расстройства дыхательной системы (гипервентиляция, затруднение дыхания, одышка);
- функциональные психосоматические расстройства пищеварительной системы (синдром раздражённого толстого кишечника);
- функциональные психосоматические расстройства мочевыделительной и половой системы (учащённое мочеиспускание, дисменорея, климактерические и менструальные расстройства);
- психогенная головная боль;
- психогенные дерматозы (заболевания, сопровождающиеся зудом, раздражительностью).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к бензодиазепинам;
- кома;
- шок;
- острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций;
- острые отравления опиоидными анальгетиками, снотворными и психотропными средствами;
- миастения;
- закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);
- тяжёлая хроническая обструктивная болезнь лёгких (прогрессирование степени дыхательной недостаточности);
- острая дыхательная недостаточность;
- тяжёлая депрессия (могут отмечаться суицидальные попытки);
- беременность (особенно I триместр);
- период лактации;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — D.
Бромазепам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врождённых пороков при применении в I триместре беременности.
Применение во II и III триместрах беременности возможно только по жизненным показаниям, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребёнка.
Применение бромазепама при беременности может вызывать замедление частоты сердечных сокращений у плода.
Постоянное применение при беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорождённого. Приём бромазепама в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение центральной нервной системы новорождённого. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорождённого угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотензию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребёнка»).
При применении бромазепама в период беременности либо при наступлении беременности на фоне терапии бромазепамом необходимо проинформировать пациентку о потенциальном риске для плода.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований о возможности применения препарата в период грудного вскармливания не проведено.
Нет данных о проникновении бромазепама в человеческое молоко.
На время лечения бромазепамом следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
В амбулаторных условиях применяют по 1,5–3 мг 2–3 раза в сутки, в условиях стационара в тяжёлых случаях — по 6–12 мг 2–3 раза в сутки. Длительность приёма — 2–4 недели, затем бромазепам постепенно отменяют или переходят на поддерживающую терапию.
Максимальная доза: 60 мг в сутки.
Побочные действия
Со стороны центральной и периферической нервных систем
В начале лечения (особенно у пациентов пожилого возраста) — сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко — головная боль, депрессия, тремор, снижение памяти, антероградная амнезия, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, миастения, дизартрия, диплопия; в отдельных случаях — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны системы кроветворения
Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, необычная слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы
Сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея; нарушение функции печени, повышение активности печёночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы
Возможны недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.
Со стороны половой системы
Возможны снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции
Редко — кожная сыпь, зуд.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Редко — артериальная гипотензия, тахикардия, пальпитация.
Прочие
Редко — снижение массы тела.
Передозировка
Симптомы
В умеренных случаях — снижение рефлексов, сонливость, парадоксальное возбуждение, замешательство, нистагм, атаксия, летаргия, одышка, брадикардия, тремор; в тяжёлых случаях (в том числе при сочетании с другими депрессантами) — миорелаксация, гипотензия, атаксия, угнетение дыхания, кома и летальный исход (крайне редко).
Лечение
При сохранении сознания на протяжении 1 часа после приёма вызывают рвоту, у пациентов, находящихся в бессознательном состоянии, промывают желудок, принимая меры для защиты дыхательных путей. При нецелесообразности промывания желудка назначают приём активированного угля. Проводят мероприятия для восстановления дыхательной и кардиальной функции. В условиях стационара в качестве специфического антидота назначают флумазенил. Гемодиализ является малоэффективным.
Взаимодействие
Действие бромазепама усиливают нейролептики, другие анксиолитики, трициклические антидепрессанты, снотворные, седативные и противосудорожные средства, наркотические анальгетики, анестетики, гипотензивные средства, миорелаксанты, антигистаминные препараты с седативными свойствами, алкоголь.
При сочетании с метопрололом возможно увеличение AUC бромазепама и усиление действия метопролола на систолическое артериальное давление.
При одновременном применении с флувоксамином повышается концентрация бромазепама в плазме крови, что может сопровождаться нарушением когнитивной функции. Полагают, что данное взаимодействие обусловлено ингибированием метаболизма бромазепама под влиянием флувоксамина.
Карбамазепин, циметидин, ингибиторы микросомальных ферментов увеличивают период полувыведения бромазепама.
Бромазепам ослабляет терапевтический эффект леводопы.
Бромазепама повышает токсичность зидовудина.
Антигипертензивные препараты — повышают гипотензивное действие бромазепама.
Индукторы микросомальных ферментов печени — снижается эффективность бромазепама.
Ингибиторы микросомального окисления — повышается вероятность возникновения токсических эффектов бромазепама (из-за удлинения периода полувыведения).
Цизаприд — усиливается эффект бромазепама (вследствие возрастания скорости всасывания).
Особые указания
Не следует назначать препарат для монотерапии депрессии (бромазепам повышает вероятность суицида). Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у детей и больных пожилого возраста. При возникновении парадоксальных реакций бромазепам следует отменить.
Рекомендуется снижать дозу постепенно, так как риск развития синдрома отмены выше при резкой отмене препарата.
При приёме бромазепама (даже в терапевтических дозах) возможно развитие физической и психической зависимости. Риск возникновения зависимости возрастает при использовании больших доз и с увеличением продолжительности приёма, а также у пациентов с лекарственной и алкогольной зависимостью в анамнезе. Отмену бромазепама следует проводить постепенно, путём снижения дозы, чтобы уменьшить риск синдрома отмены и rebound-синдрома. При резкой отмене после длительного приёма или приёма высоких доз возникает синдром отмены (головная и мышечная боль, беспокойство, тревога, спутанность сознания, тремор, судороги), в тяжёлых случаях — деперсонализация, галлюцинации, эпилептические припадки (резкая отмена при эпилепсии). Транзиторный синдром, при котором симптомы, послужившие причиной назначения бромазепама, возобновляются в более выраженной форме (rebound-синдром), может сопровождаться также изменениями настроения, нарушением сна, беспокойством и др.
Бензодиазепины могут вызывать антероградную амнезию, причём степень риска повышается вместе с повышением дозы препарата.
При длительном лечении необходим мониторинг печёночных ферментов.
В период лечения запрещено употребление алкогольных напитков.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения бромазепамом следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Классификация
-
АТХ
N05BA08
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
D
(риск доказан)
Информация о действующем веществе Бромазепам предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Бромазепам, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
