Буторфанол (Butorphanol) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Буторфанол
💊 Состав препарата Буторфанол
✅ Применение препарата Буторфанол
📅 Условия хранения Буторфанол
⏳ Срок годности Буторфанол
Препарат отпускается по рецепту
Входит в «Перечень наркотических средств, психотропных веществ и их
прекурсоров»
Температура хранения: от 8 до 25 °С
Описание лекарственного препарата
Буторфанол
(Butorphanol)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2009 года, дата обновления: 2010.07.07
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N02AF01
(Буторфанол)
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Буторфанол |
Раствор для инъекций 0.2%: амп. 1 мл 5 или 10 шт. рег. №: Р N001327/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Буторфанол
Раствор для инъекций 0.2% бесцветный, прозрачный или слабо опалесцирующий.
Вспомогательные вещества: лимонная кислота, натрия цитрат, натрия хлорид, трилон Б, вода д/и.
1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Опиоидный анальгетик, агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Является агонистом каппа- и антагонистом мю-опиоидных рецепторов.
Активирует эндогенную антиноцицептивную систему, в основном через каппа-опиоидные рецепторы и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы головного мозга. Влиянием на сигма-рецепторы обусловлено некоторое психотомиметическое действие и способность иногда вызывать дисфорию.
Оказывает седативное и центральное противокашлевое действие, возбуждает рвотный центр, вызывает миоз. В меньшей степени, чем агонисты мю-опиоидных рецепторов (морфин, промедол, фентанил) угнетает дыхательный центр и влияет на моторику ЖКТ. Возможно влияние на гемодинамику (повышение систолического и снижение диастолического давления, повышение давления в легочной артерии), повышение внутричерепного давления.
Препарат оказывает быстрое обезболивающее действие: при в/в введении эффект развивается через 2-3 мин, при в/м введении — через 10-30 мин. Максимальный обезболивающий эффект достигается через 30-60 мин, продолжительность действия составляет при в/м введении 3-4 ч, при в/в введении — 2-4 ч.
При контролируемом применении вероятность развития привыкания и лекарственной (опиоидной) зависимости очень мала.
Фармакокинетика
С белками плазмы крови связывается 80%. Cmax в плазме крови составляет 2.2 мг/мл. T1/2 составляет 2.5-4 ч, у пожилых -6.6 ч, у больных с выраженными нарушениями функции почек — более 10 ч. Около 5% препарата выводится с мочой в неизмененном виде, 70-80% — в виде метаболитов, оставшаяся часть выводится с желчью и выводится с калом. Проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке.
Показания препарата
Буторфанол
- выраженный болевой синдром различного происхождения (в т.ч. в предоперационном, операционном и послеоперационном периодах);
- при злокачественных новообразованиях;
- при родах (при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии).
Режим дозирования
Назначают в/в или в/м. Дозы подбирают индивидуально в зависимости от возраста и состояния больного.
При болевом синдроме вводят по 1 мг препарата в/в или по 2 мг в/м каждые 3-4 ч по мере необходимости.
Для премедикации вводят 2 мг в/м за 60-90 мин до начала операции или такую же дозу в/в непосредственно перед операцией. При проведении в/в общей анестезии 2 мг вводят в/в перед введением тиопентала натрия, и затем добавляют по 0.5-1 мг для поддержания необходимой глубины наркоза. Общая доза анальгетика, требуемая для проведения общей анестезии составляет от 4 до 12.5 мг.
В период родов вводят 1 мг или 2 мг препарата в/м или в/в роженицам со сроком беременности не менее 37 недель при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии.
Не следует вводить чаще 1 раза в 4 ч, последняя инъекция должна быть сделана не менее, чем за 4 ч до родоразрешения.
У пожилых больных доза снижается вдвое, а интервал между инъекциями увеличивается до 6 ч.
Побочное действие
Сонливость, головокружение, спутанность сознания, головная боль, чувства тревоги, возбуждение, эйфория или дисфория, галлюцинации, тахикардия, снижение АД, тошнота, реже рвота, сухость во рту, снижение остроты зрения, нарушение мочеиспускания, обильный липкий пот, кожный зуд, замедление скорости реакции.
Парестезии, тремор, необычные сновидения, повышение АД, сыпь. При повторном применении в высоких дозах не исключается возможность развития лекарственной зависимости.
Противопоказания к применению
- угнетение дыхания;
- угнетение ЦНС;
- судороги;
- повышенное внутричерепное давление;
- черепно-мозговые травмы;
- острые алкогольные состояния и алкогольный психоз;
- печеночная и почечная недостаточность;
- бронхиальная астма;
- сердечная недостаточность;
- острый инфаркт миокарда;
- нарушение ритма сердца;
- артериальная гипертония;
- острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза;
- на фоне лечения ингибиторами МАО и еще в течение 14 дней после их отмены;
- лекарственная зависимость к морфиноподобным препаратам (морфин, промедол, фентанил).
- возраст до 18 лет;
- беременность (кроме подготовки к родам и болевого синдрома в родах);
- период лактации;
- повышенная чувствительность к буторфанолу.
С осторожностью — больные при общем истощении, пожилой возраст (старше 65 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности (кроме подготовки к родам и болевого синдрома в родах).
Применение у детей
Противопоказан детям в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
У пожилых больных доза снижается вдвое, а интервал между инъекциями увеличивается до 6 ч.
С осторожностью — пожилой возраст (старше 65 лет).
Особые указания
Эмоционально неустойчивым людям, больным с наркотической зависимостью в анамнезе перед началом лечения буторфанолом следует принять меры, направленные на полное выведение наркотического вещества из организма.
В период подготовки к родам назначают при условии тщательного врачебного контроля.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Во время лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций, не следует употреблять этанол.
Передозировка
Симптомы: гиповентиляция, гипотермия, артериальная гипотензия, сердечно-сосудистая недостаточность, ступорозное или коматозное состояние.
Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, системной гемодинамики и температуры тела. При угнетении дыхания возможно в/в введение специфического опиоидного антагониста налоксона в дозе 0.4-2мг. Больные должны находиться под непрерывным наблюдением. При необходимости — ИВЛ.
Лекарственное взаимодействие
Не следует комбинировать с другими опиоидными анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидам.
Под тщательным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять на фоне действия средств для общей анестезии, снотворных препаратов во избежание усиления чрезмерного угнетения ЦНС и подавления активности дыхательного центра.
Усиливает действие препаратов, угнетающих ЦНС (барбитураты, анксиолитики, антипсихотические средства, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, этанол).
Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами.
Местные вазоконстрикторы снижают эффективность буторфанола при интраназальном применении.
Условия хранения препарата Буторфанол
Список А. Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре 5°-30°С. Не допускать замораживания.
Срок годности препарата Буторфанол
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ ИМ. Н.А.СЕМАШКО ОАО
(Россия)
|
МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ 115172 Москва |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Буторфанол
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Буторфанол
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Буторфанол
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Торговые названия с действующим веществом Буторфанол
Структурная формула
Русское название
Буторфанол
Английское название
Butorphanol
Латинское название
Butorphanolum (род. Butorphanoli)
Химическое название
17-(Циклобутилметил)морфинан-3,14-диол (в виде тартрата)
Брутто формула
C21H29NO2
Фармакологическая группа вещества Буторфанол
Нозологическая классификация
Код CAS
42408-82-2
Фармакологическое действие
—
анальгезирующее (опиоидное).
Характеристика
Буторфанола тартрат — белое кристаллическое вещество, растворимое в воде. Дозу выражают в эквиваленте тартратной соли. Один миллиграмм соли соответствует 0,68 мг свободного основания. Коэффициент распределения буторфанола в системе n-октанол/водный буфер составляет 180:1 при рН 7,5.
Фармакология
Обладает агонист-антагонистическими свойствами по отношению к опиоидным рецепторам: стимулирует каппа- и блокирует мю-рецепторы.
Абсорбируется в системный кровоток при в/м введении через 10–15 мин, со слизистой носа — через 15 мин. Связывание с белками плазмы — 80%. Проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. Метаболизируется в печени. Выводится (преимущественно в виде метаболитов) с мочой (70–80%) и с фекалиями (15%); в неизмененном виде с мочой выделяется лишь 5%. Секретируется лактирующей молочной железой, концентрация в грудном молоке матери, получающей препарат в/м в дозе 2 мг 4 раза в сутки, составляет 4 мкг/л. T1/2 у молодых пациентов составляет 4,7 ч, у пожилых — 6,6 ч, у больных с выраженными нарушениями функций почек — 10,5 ч.
Стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, повышает системное АД, давление в легочной артерии, конечно-диастолическое давление в левом желудочке и ОПСС. Незначительно влияет на гладкую мускулатуру кишечника; не угнетает диурез, не спазмирует сфинктер Одди.
После в/в ведения действие наступает сразу, при в/м — в течение 10 мин. Максимальный анальгезирующий эффект развивается через несколько минут после в/в и через 30–60 мин после в/м введения, сохраняется в течение 3–4 ч.
Применение вещества Буторфанол
Болевой синдром средней и сильной выраженности различной этиологии, в т.ч. послеоперационный, во время родов; премедикация и сбалансированная анестезия.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность (за исключением болевого синдрома при родах), грудное вскармливание.
Ограничения к применению
Наркотическая зависимость, черепно-мозговая травма, внутричерепная и легочная гипертензия, дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия, лекарственная зависимость от опиоидных анальгетиков, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), пожилой возраст (старше 65 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Побочные действия вещества Буторфанол
Наиболее часто: сонливость (43%), головокружение (19%), тошнота и рвота (13%).
Со стороны нервной системы и органов чувств: >1% — беспокойство, спутанность сознания, эйфория, бессонница, нервозность, парестезия, сонливость, астения, летаргия, головная боль, тремор, нечеткость зрительного восприятия, боль в глазах, звон в ушах; <1% — необычные сновидения, ажитация, дисфория, галлюцинации, враждебность, вертиго, синдром отмены, депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): >1% — вазодилатация, сердцебиение; <1% — снижение АД, обморок, повышение АД, тахикардия, боль в грудной клетке.
Со стороны органов ЖКТ: >1% — анорексия, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в эпигастральной области.
Аллергические реакции: <1% — сыпь, крапивница.
Прочие: >1% — ощущение жара, повышенная потливость, зуд; <1% — уменьшение мочевыделения, поверхностное дыхание.
В постмаркетинговых наблюдениях отмечались: апноэ, судороги, бред, лекарственная зависимость, транзиторное затруднение речи и движения (связанные с чрезмерным влиянием препарата).
Взаимодействие
Одновременное применение ЛС, угнетающих ЦНС (в т.ч. барбитураты, анксиолитики, антипсихотические ЛС, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов I поколения), а также алкоголя, может приводить к усилению действия. С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов. Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами. Усиливает гипотензивный эффект ЛС, понижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторы, диуретики). Снижает эффект метоклопрамида. Местные вазоконстрикторы снижают эффективность буторфанола при интраназальном применении.
Передозировка
Симптомы: гиповентиляция легких, сердечно-сосудистая недостаточность, кома.
Лечение: поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. Больные должны находиться под непрерывным наблюдением; при необходимости — проведение ИВЛ; специфическим антагонистом является налоксон (в/в).
Способ применения и дозы
В/в, в/м. Дозы устанавливаются индивидуально. Для купирования болевого синдрома — в/в или в/м в средних дозах — 1 и 2 мг (соответственно) однократно, при необходимости (в зависимости от интенсивности болей) — по 0,5–2 мг в/в или 1–4 мг в/м каждые 3–4 ч. У пожилых пациентов и при нарушении функции печени и/или почек дозу уменьшают в 2 раза.
До операции — 2 мг в/в, за 60–90 мин, во время операции — 0,5–1 мг в/в в несколько введений.
У рожениц — по 1–2 мг в/в или в/м, при необходимости — 1 раз, повторно через 4 ч.
Меры предосторожности
Не показан при кратковременных операциях ввиду возможности длительной посленаркозной депрессии дыхания.
С осторожностью назначают в период подготовки к родам, при черепно-мозговой травме, угнетении дыхания, эмоциональной неустойчивости, больным с наркотической зависимостью в анамнезе, при нарушениях функции печени, почек и сердечно-сосудистой системы, престарелым людям, при работе с механизмами и вождении транспортных средств.
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Опыт работы: более 34 лет
Торговые названия с действующим веществом Буторфанол
- 📜Инструкция по применению Буторфанола тартрат
- 💊Состав препарата Буторфанола тартрат
- ✅Показания препарата Буторфанола тартрат
- 📅Условия хранения препарата Буторфанола тартрат
- ⏳Срок годности препарата Буторфанола тартрат
Код ATX:
Нервная система (N) > Анальгетики (N02) > Опиоиды (N02A) > Производные морфина (N02AF) > Butorphanol (N02AF01)
Форма выпуска, состав и упаковка
р-р д/инъекц. 0.2% (2 мг/1 мл): амп. 5 или 10 шт.
Рег. №: 11/07/416 от 25.06.2012 — Истекло
| Раствор для инъекций 0.2% | 1 мл |
| буторфанола тартрат | 2 мг |
1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
р-р д/инъекц. 0.2% (4 мг/2 мл): амп. 5 или 10 шт.
Рег. №: 05/02/416 от 25.02.2005 — Аннулированное
| Раствор для инъекций 0.2% | 1 мл | 1 амп. |
| буторфанола тартрат | 2 мг | 4 мг |
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТ создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 12.05.2011 г.
Фармакологическое действие
Буторфанол — опиоидный анальгетик, агонист-антагонист опиоидных рецепторов, производное фенантрена. Обладает агонистическим действием по отношению к опиоидным рецепторам класса каппа и является смешанным антагонистом мю-опиоидных рецепторов. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему в основном через каппа-опиоидные рецепторы и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы головного мозга.
Помимо анальгетического, оказывает противокашлевое и седативное действие, стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, оказывает влияние на гемодинамику (повышает систолитическое артериальное давление, давление в легочной артерии и внутричерепное давление). При контролируемом применении вероятность развития привыкания и лекарственной (опиоидной) зависимости очень мала.
Анальгетический эффект наступает сразу после внутривенного введения, через 10-15 минут после внутримышечного введения. Максимальная активность наблюдается через несколько минут после внутривенного введения, через 30-60 минут после внутримышечного введения. Действие препарата продолжается 3-4 ч.
Фармакокинетика
Препарат быстро абсорбируется в системный кровоток из места внутримышечной инъекции. Cmax в плазме достигается через 20-40 минут. Связывание с белками плазмы составляет 80%. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также выделяется с грудным молоком; метаболизируется в печени. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой (70-80%) и с калом (15%); в неизмененном виде — с мочой (5%). T1/2 у молодых пациентов составляет 4.7 ч, у пожилых – 6.6 ч, у больных с выраженными нарушениями функции почек – 10.5 ч.
Показания к применению
Буторфанол применяют как обезболивающее средство при выраженном болевом синдроме различного происхождения, в предоперационном, операционном и послеоперационном периодах, болях при злокачественных новообразованиях.
Реклама
Режим дозирования
При болевом синдроме рекомендуется вводить по 1 мг внутривенно или по 2 мг в/м каждые 3-4 ч по мере необходимости. У пожилых больных, а также у больных с нарушениями функции печени и почек доза должна быть уменьшена вдвое, а интервал между инъекциями должен составлять не менее 6 ч.
Обычная доза, назначаемая для премедикации, составляет 2 мг в/м за 6090 минут перед операцией или 2 мг в/в непосредственно перед операцией.
При проведении в/в наркоза вводят 2 мг буторфанола в/в перед введением тиопентала-натрия, а затем добавляют по 0.5-1.0 мг препарата для поддержания необходимой глубины наркоза. Общая доза, требуемая для проведения наркоза, составляет обычно от 4 мг до 12.5 мг.
В период родов рекомендуют вводить 1 мг или 2 мг в/м или в/в роженицам со сроком беременности не менее 37 недель при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии. Буторфанол не следует вводить чаще одного раза за четыре часа, последняя инъекция должна быть сделана не менее, чем за 4 ч до родоразрешения.
Побочные действия
При применении буторфанола возможны сонливость, головокружение, спутанность сознания, головные боли, чувство тревоги, эйфория, нервозность, возбуждение, дисфория, галлюцинации, увеличение ЧСС, артериальная гипотензия (1%), тошнота, рвота, сухость во рту, нарушение остроты зрения, нарушение мочеиспускания, обильный липкий пот, кожный зуд. При продолжительном повторном применении буторфанола в высоких дозах не исключается возможность развития лекарственной зависимости.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к буторфанолу. Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы. Судорожные состояния. Повышенное внутричерепное давление. Травмы головы. Острые алкогольные состояния и алкогольный психоз. Острые хирургические заболевания органов брюшной полости до установления диагноза. Возраст до 18 лет. Беременность, период грудного вскармливания. Лекарственная зависимость по отношению к морфиноподобным препаратам (морфин, промедол, фентанил).
Не следует применять буторфанол на фоне лечения ингибиторами моноаминооксидазы и еще в течение 14 дней после их отмены.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности (кроме подготовки к родам), период грудного вскармливания. При необходимости применения буторфанола в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые указания
Буторфанол следует применять с особой осторожностью при дыхательной недостаточности, черепно-мозговых травмах, нарушении функции печени и почек, бронхиальной астме, заболеваниях сердечно-сосудистой системы (острый инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца, артериальная гипертония), у больных старше 65 лет.
Во время лечения препаратом не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.
Передозировка
Наиболее серьезными симптомами передозировки являются гиповентиляция, развитие сердечной и/или сосудистой недостаточности, ступорозное или коматозное состояние.
Лечение. Первая помощь при отравлении: поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. При угнетении дыхания возможно внутривенное введение специфического опиоидного антагониста налоксона (наркан) в дозе от 0.4 до 2 мг.
Лекарственное взаимодействие
Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для наркоза, снотворных, седативных, антигистаминных средств с центральным компонентом действия, анксиолитических, антипсихотических и антидепрессивных препаратов. Под тщательным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять буторфанол на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и нейролептиков во избежание чрезмерного угнетения центральной нервной системы и подавления активности дыхательного центра. Препарат не следует комбинировать с другими наркотическими анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезии и возможности провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидам.
Условия хранения препарата
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Реклама
Все аналоги
Другие препараты этого производителя
ФЕНИБУТ
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
АМКЛАВ
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ТЕРБИНАФИН
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
НИМЕСУБЕЛ
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ТРОПИСЕТРОН
(БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
Реклама
Буторфанол — Белмедпрепараты — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
П N016247/01
Торговое наименование препарата
Буторфанол
Международное непатентованное наименование
Буторфанол
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Состав на 1 мл:
Активное вещество: буторфанола тартрат (в пересчете на 100 % вещество) — 2,00 мг;
вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрат пентасесквигидрат, натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгезирующее опиоидное средство: опиоидных рецепторов агонист-антагонист
Код АТХ
N02AF01
Фармакодинамика:
Буторфанол — опиоидный анальгетик для парентерального введения из группы смешанных агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (стимулирует каппа- и сигма-рецепторы, блокирует мю-рецепторы). По выраженности анальгезирующего действия сходен с морфином. После внутривенного введения действие наступает сразу, максимальный эффект — через 10-15 мин, максимальная активность — через 30-60 мин, длительность действия — 3-4 ч. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, обладает более низким наркогенным потенциалом, реже, чем другие опиоиды, вызывает запор. Оказывает противокашлевое и седативное действие, стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, повышает системное артериальное давление, давление в легочной артерии, конечно-диастолический объем левого желудочка и общее периферическое сопротивление сосудов.
Фармакокинетика:
Препарат быстро абсорбируется в системный кровоток из места внутримышечной инъекции. Максимальная концентрация в плазме достигается через 20-40 мин. Связывание с белками плазмы составляет 80 %. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также выделяется с грудным молоком; метаболизируется в печени. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой (70-80 %) и с калом (15 %); в неизмененном виде — с мочой (5 %). Период полувыведения у молодых пациетов составляет 4,7 ч, у пожилых — 6,6 ч, у больных с выраженными нарушениями функции почек — 10,5 ч.
Показания:
Болевой синдром различного генеза (средней и сильной интенсивности); премедикация перед общей анестезией; в качестве компонента для внутривенной общей анестезии; обезболивание во время родов.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, беременность (кроме обезболивания родов), период лактации.
С осторожностью:
Наркотическая зависимость, черепно-мозговая травма, внутричерепная гипертензия, дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), пожилой возраст (старше 65 лет).
Способ применения и дозы:
При болевом синдроме рекомендуется вводить по 1 мг внутривенно или по 2 мг внутримышечно каждые 3-4 ч по мере необходимости. У пожилых больных, а также у больных с нарушениями функции печени и почек доза должна быть уменьшена вдвое, а интервал между инъекциями должен составлять не менее 6 ч. Обычная доза, назначаемая для премедикации, составляет 2 мг внутримышечно за 60-90 мин перед операцией или 2 мг внутривенно непосредственно перед операцией.
При проведении внутривенной общей анестезии вводят 2 мг буторфанола внутривенно перед введением лекарственных средств для общей анестезии, а затем добавляют по 0,5-1,0 мг препарата для поддержания необходимой глубины анестезии. Общая доза, требуемая для проведения общей анестезии, составляет обычно от 4 мг до 12,5 мг.
В период родов рекомендуют вводить 1 мг или 2 мг внутримышечно или внутривенно роженицам со сроком беременности не менее 37 недель (при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии). Буторфанол не следует вводить чаще одного раза за 4 ч, последняя инъекция должна быть сделана не менее чем за 4 ч до родоразрешения.
Дозы для детей до 18 лет не установлены.
Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы: беспокойство, головокружение, спутанность сознания, эйфория, бессонница, нервозность, парестезия, сонливость, тремор, необычные сновидения, ажитация, дисфория, галлюцинации, враждебность, вертиго, синдром «отмены».
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления (1 %), обморок.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в эпигастральной области.
Со стороны мочевыделителъной системы: уменьшение мочевыделения.
Со стороны дыхательной системы: возможно затруднение дыхания.
Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, боль в глазах, звон в ушах.
Со стороны кожных покровов: повышенная потливость, зуд.
Прочие: астения, летаргия, головная боль, ощущение жара.
При продолжительном повторном применении буторфанола в высоких дозах не исключается возможность развития лекарственной зависимости.
Передозировка:
Симптомы: холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение артериального давления, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, миоз, судороги, гиповентиляция, сердечно-сосудистая недостаточность, в тяжелых случаях — потеря сознания, остановка дыхания, кома.
Лечение: поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. Больные должны находиться под непрерывным наблюдением; при необходимости — проведение искусственной вентиляции легких (ИВЛ); применение специфических антагонистов опиоидных рецепторов (например, налоксона в дозе от 0,4 до 2 мг).
Взаимодействие:
Усиливает действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (барбитураты, анксиолитики, антипсихотические лекарственные средства, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, этанол, миорелаксанты, др. опиоиды). Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами. Противодиарейные лекарственные средства (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения центральной нервной системы. Усиливает гипотензивный эффект препаратов, снижающих артериальное давление (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков). Снижает эффект метоклопрамида. С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) из-за возможности возникновения гипер-или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу буторфанола следует снизить до 1/4 от рекомендуемой). Препарат не следует комбинировать с другими наркотическими анальгетиками из-за возможности провоцирования синдрома «отмены» у больных с зависимостью к опиоидам.
Особые указания:
У пациентов с наркотической зависимостью перед началом лечения следует принять меры, направленные на полное выведение наркотика из организма.
Во время лечения не следует употреблять этанол.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Во время лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл.
Упаковка:
По 1 мл в ампулы стеклянные.
5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.
При использовании ампул с кольцом излома допускается упаковка ампул без скарификатора ампульного.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Республиканское унитарное производственное предприятие «Белмедпрепараты» (РУП «Белмедпрепараты»), 220007, Республика Беларусь, г. Минск, ул. Фабрициуса, д. 30, Республика Беларусь
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
РУП «Белмедпрепараты»
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Прозрачная бесцветная жидкость.
Анальгезирукйцее опиоидное средство: опиоидных рецепторов агонист-антагонист
АТХ N02AF01 Буторфанол
Фармакодинамика
Опиоидный анальгетик из группы смешанных агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (стимулирует каппа- и сигма-рецепторы, блокирует мю-рецепторы). По выраженности анальгезирующего действия сходен с морфином. После внутривенного введения действие наступает сразу, максимальный эффект — через несколько минут; после внутримышечного введения эффект наступает через 10-15 мин, максимальная активность — через 30-60 мин, длительность действия — 3-4 ч. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхание, обладает более низким наркогенным потенциалом. Оказывает противокашлевое и седативное действие, стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, повышает артериальное давление, конечное диастолическое давление в левом желудочке, и общее периферическое сосудистое сопротивление.
Фармакокинетика
Абсорбция из места внутримышечной инъекции высокая. Максимальная концентрация в плазме через 20-40 мин; связь с белками плазмы — 80%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке матери, после внутримышечного введения 2 мг 4 раза в сутки — 4 мкг/л). Метаболизируется в печени, выводится почками, преимущественно в виде метаболитов — 70-80% (5% в неизмененном виде), через кишечник — 15%. Период полувыведения у молодых пациентов — 4,7 ч, у пожилых — 6,6 ч, у больных с почечной недостаточностью — 10,5 ч.
Болевой синдром различного генеза средней и сильной степени выраженности, резистентный к ненаркотическим анальгетикам; премедикация перед общей анестезией; в качестве компонента внутривенной общей анестезии; обезболивание родов.
Гиперчувствительность, беременность (кроме подготовки к родам и болевого синдрома при родах), период лактации.
Наркотическая зависимость, внутричерепная гипертензия, черепно-мозговая травма, дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, бронхиальная астма, возраст до 18 лет, пожилой возраст (старше 65 лет), хроническая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца, артериальная гипертензия.
При болевом синдроме 1 мг внутривенно или 2 мг внутримышечно/через каждые 3-4 ч (или по мере необходимости). У пожилых больных и у больных с печеночно-почечной недостаточностью доза снижается в 2 раза, а интервал между инъекциями увеличивается до 6 ч.
Для премедикации назначают 2 мг внутримышечно за 60-90 мин перед операцией или 2 мг внутривенно непосредственно перед операцией.
При проведении общей анестезии — 2 мг перед введением тиопентала, затем анестезию поддерживают повторными внутривенными введениями 0,5-1 мг. Общая доза, требуемая для проведения анестезии — 4-12,5 мг.
Во время родов вводят 1-2 мг внутривенно или внутримышечно роженицам со сроком беременности не менее 37 недель (при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии) не чаще чем 1 раз в 4 часа, менее чем за 4 часа до ожидаемого срока родов.
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, общая слабость, спутанность сознания, головокружение, головная боль, звон в ушах, нечеткость зрительного восприятия, диплопия, судороги, тремор, парестезии, дисфория, эйфория, тревога, ночные кошмары или необычные сновидения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, тахикардия, аритмия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота, запор, сухость во рту, при воспалительных заболеваниях кишечника — паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон, нарушения функции печени.
Со стороны мочевыводящей системы: снижение диуреза, спазм мочеточников.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, гиперемия лица, бронхоспазм.
Местные реакции: гиперемия, отек, жжение в месте инъекции.
Прочие: повышенная потливость, лекарственная зависимость, синдром «отмены».
Симптомы: угнетение дыхания, сердечно-сосудистая недостаточность, угнетение сознания (вплоть до комы).
Лечение: постоянное наблюдение, поддержание адекватной легочной вентиляции, показателей системной гемодинамики, температуры тела. При необходимости — применение налоксона (специфический антагонист опиоидов).
Усиливает действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (барбитураты, анксиолитики, антипсихотические JIC, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, этанол). Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами. Средства с антихолинергической активностью, противодиарейные препараты (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения центральной нервной системы.
Усиливает гипотензивный эффект препаратов, снижающих артериальное давление (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков).
Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект опиоидных анальгетиков. Снижает эффект метоклопрамида.
С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения нервной системы с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до 1/4 от рекомендуемой).
Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и центральной нервной системы.
У пациентов с наркотической зависимостью перед началом лечения следует принять меры, направленные на полное выведение наркотического вещества из организма.
Во время лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций, не следует употреблять этанол.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл в ампулах по 1 мл. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению, ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа, в пачку из картона.
Список А. В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛСР-002174/07
Дата регистрации
2007-08-15
Владелец регистрационного удостоверения
ГОСУДАРСТВЕННЫЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ ФГУП
Россия
Производитель
ГОСУДАРСТВЕННЫЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ ФГУП
Россия