Ципралекс капли для глаз инструкция по применению

Эсциталопрам является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС) с высокой аффинностью к первичному месту связывания.

Эсциталопрам также связывается с аллостерическим местом связывания белка-транспортера, с аффинностью меньшей в тысячу раз. Аллостерическая модуляция белка-транспортера усиливает связывание эсциталопрама в первичном месте связывания, что приводит к более полному ингибированию обратного захвата серотонина.

Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-HT_1А, 5-НТ₂ рецепторы, дофаминовые D₁и D₂ рецепторы, α₁, α₂, β-адренергические рецепторы, гистаминовые Н₁ мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.

Всасывание почти полное и не зависит от приема пищи. Среднее время достижения C_max в плазме крови составляет 4 ч после многократного применения. Абсолютная биодоступность эсциталопрама составляет около 80%.

Кажущийся V_d (V_d,β/F) после перорального применения составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%.

Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Они оба являются фармакологически активными. Азот может окисляться до метаболита N-оксида. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметил- метаболитов обычно составляет 28-31% и менее 5%, соответственно, от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью изофермента CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама в два раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружено не было.

T_1/2 после многократного применения составляет около 30 ч. Клиренс при пероральном применении (Cl_oral) составляет около 0.6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама период полувыведения более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками; большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.

Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация достигается примерно через 1 неделю. Средняя равновесная концентрация 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.

Пожилые пациенты

У пожилых (старше 65 лет) пациентов эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых. Количество находящегося в системном кровотоке вещества, рассчитанное с помощью фармакокинетического показателя AUС, у пожилых на 50% больше, чем у молодых здоровых добровольцев.

Сниженная функция печени

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (степень А и В по Чайлд-Пью), T_1/2 эсциталопрама увеличивался в два раза, а эффект был на 60% больше по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.

Сниженная функция почек

При приме рацемического циталопрама у пациентов со сниженной функцией почек наблюдался более длительный T_1/2 и небольшое увеличение эффекта (CL_cr10-53 мл/мин). Концентрации метаболитов в плазме крови не изучались, однако они могут быть повышены.

• депрессивные эпизоды любой степени тяжести;
• паническое расстройство с/без агорафобии;
• социальное тревожное расстройство (социальная фобия);
• генерализованное тревожное расстройство;
• обсессивно-компульсивное расстройство.

Ципралекс назначают перорально 1 раз/сут вне зависимости от приема пищи.

Депрессивные эпизоды

Обычно назначают 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг/сут.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии, как минимум, еще в течение 6 месяцев необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.

Паническое расстройство с/без агорафобии

В течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут, которая затем увеличивается до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут.

Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.

Социальное тревожное расстройство (социальная фобия)

Обычно назначают 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть снижена до 5 мг/сут или увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения.

Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 3 месяца. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 месяцев или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента. Рекомендуется регулярно проводить оценку проводимого лечения.

Генерализованное тревожное расстройство

Обычно назначают 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут.

Для предотвращения рецидивов заболевания допускается длительное применение препарата (6 месяцев и дольше). Рекомендуется регулярно проводить оценку проводимого лечения.

Обсессивно-компульсивное расстройство

Обычно назначают 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов и длиться, по меньшей мере, 6 месяцев. Для предотвращения рецидивов рекомендуется лечение не менее 1 года.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Рекомендуется применять половину обычно рекомендуемой дозы (т.е. 5 мг/сут) и более низкую максимальную дозу (10 мг/сут). Эффективность Ципралекса при социальном тревожном расстройстве у пожилых пациентов не изучалась.

Дети и подростки (до 18 лет).

Ципралекс не следует применять у детей и подростков младше 18 лет.

Сниженная функция почек

При легком и умеренном нарушении функции почек коррекции доз не требуется. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (КК ниже 30 мл/мин) следует назначать Ципралекс с осторожностью.

Сниженная функция печени

Рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут. Пациентам с тяжелым нарушением функции печени рекомендуется принимать препарат с осторожностью и тщательно титровать дозу.

Сниженная активность изофермента CYP2C19

Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Прекращение лечения

Следует избегать резкого прекращения приема данного лекарственного средства. При прекращении лечения эсциталопрамом для снижения риска развития синдрома «отмены» дозу следует уменьшать постепенно в течение 1-2 недель. Если после уменьшения дозы или после прекращения лечения появляются непереносимые симптомы, может рассматриваться возобновление приема препарата в ранее назначенной дозе. В дальнейшем врач может продолжить снижение дозы, но более постепенно.

Побочные эффекты наиболее часто развиваются на первой или второй неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.

Ниже перечислены побочные эффекты, возникающие при приеме препаратов, принадлежащих к классу СИОЗС, и отмеченные при приеме эсциталопрама. Информация представлена на основании данных плацебо-контролируемых клинических исследований и спонтанных сообщений. Частота указана как: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), либо неизвестно (частоту возникновения нельзя оценить на основании существующих данных).

Со стороны крови и лимфатической системы: неизвестно — тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко — анафилактические реакции.

Со стороны эндокринной системы: неизвестно — недостаточная секреция антидиуретического гормона (АДГ).

Метаболические нарушения и расстройства питания: часто — снижение аппетита, повышение аппетита, увеличение веса; нечасто — снижение веса; неизвестно — гипонатриемия, анорексия.

Со стороны психики: часто — тревога, беспокойство, необычные сновидения, снижение либидо, аноргазмия (у женщин); нечасто — бруксизм, ажитация, нервозность, панические атаки, спутанность сознания; редко — агрессия, деперсонализация, галлюцинации; неизвестно — мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение. Случаи появления суицидальных мыслей и поведения были отмечены при приеме эсциталопрама и сразу после отмены терапии.

Со стороны нервной системы: часто — бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор; нечасто — нарушения вкусовых ощущений, нарушение сна, синкопальные состояния; редко – серотониновый синдром; неизвестно – дискинезия, двигательные нарушения, судорожные расстройства, психомоторное вохбуждение/ акатизия.

Со стороны органов зрения: нечасто — мидриаз (расширение зрачка), нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – тиннитус (шум в ушах).

Coстороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия; редко — брадикардия; неизвестно — удлинение интервала QT на электрокардиограмме, желудочковая аритмия, включая пируэтную желудочковую тахикардию (torsade de pointes), ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — синуситы, зевота; нечасто — носовое кровотечение.

Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота; часто — диарея, запоры, рвота, сухость во рту; нечасто — желудочно-кишечное кровотечение (в том числе ректальное кровотечение).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно — гепатит, нарушения функциональных показателей печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — повышенная потливость; нечасто — крапивница, алопеция, сыпь, зуд; неизвестно — экхимоз, ангионевротический отёк.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — артралгия, миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: неизвестно — задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: часто — импотенция, нарушение эякуляции; нечасто — метроррагия (маточное кровотечение), меноррагия; неизвестно — галакторея, приапизм.

Со стороны организма в целом и нарушения в месте введения: часто — слабость, гипертермия; нечасто — отеки.

Эпидемиологические исследования с участием пациентов в возрасте 50 лет и старше показали существование повышенного риска костных переломов у пациентов, принимающих СИОЗС и трициклические антидепрессанты. Механизм возникновения этого риска не установлен.

Прекращение приема препаратов группы СИОЗС/СИОЗСН (селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина) (особенно резкая) часто приводит к возникновению симптомов «отмены». Чаще всего сообщается о головокружении, расстройстве чувствительности (в том числе парестезии и ощущения прохождения тока), расстройстве сна (в том числе бессонница и интенсивные сновидения), ажитации или тревоге, тошноте и/или рвоте, треморе, спутанности сознания, повышенном потоотделении, головной боли, диарее, сердцебиении, эмоциональной нестабильности, раздражительности, расстройстве зрения. Как правило, эти эффекты выражены слабо или умеренно и быстро проходят, однако, у некоторых пациентов они могут проявляться в более острой форме и/или более длительно. Рекомендуется проводить постепенную отмену препарата путем снижения его дозы.

В пострегистрационный период были отмечены случаи удлинения интервала QT и желудочковой аритмии, включая пируэтную желудочковую тахикардию (torsade de pointes), в основном у пациентов женского пола, с гипокалиемией или с удлинением интервала QT в анамнезе или другими заболеваниями сердца.

• повышенная чувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата;
• одновременный прием неселективных необратимых ингибиторов МАО в связи с риском развития серотонинового синдрома со следующими клиническими проявлениями: ажитация, тремор, гипертермия и др.;
• одновременный прием обратимых ингибиторов МАО А (например, моклобемида) или обратимого неселективного ингибитора МАО линезолида в вязи.с риском развития серотонинового синдрома;
• эсциталопрам противопоказан пациентам с удлинением интервала QT в анамнезе или врождённым удлинением интервала QT;
• одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT.

Имеются ограниченные данные о приеме эсциталопрама во время беременности.

В исследованиях репродуктивной токсичности эсциталопрама, проводившихся на крысах, наблюдалось эмбрио- и фетотоксичное действие, но без увеличения количества мальформаций.

Ципралекс во время беременности следует принимать только в случаях крайней необходимости и после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Если прием эсциталопрама продолжался на поздних сроках беременности, особенно в третьем триместре, то за новорожденным следует установить наблюдение. Следует избегать резкого прекращения приема препарата во время беременности.

В случае приема матерью СИОЗС/СИОЗСН на поздних сроках беременности у новорожденного могут развиться следующие побочные эффекты: угнетение дыхания, цианоз, апноэ, судорожные расстройства, нестабильная температура, трудности с кормлением, рвота, гипогликемия, гипертония, гипотония, гиперрефлексия, тремор, повышенная нервно-рефлекторная возбудимость, раздражительность, летаргический сон, постоянный плач, сонливость, плохой сон. Данные симптомы могут возникать вследствие развития синдрома «отмены» или серотонинергического действия. В большинстве случаев подобные осложнения возникают сразу же или в течение 24 ч после рождения.

Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить, что применение СИОЗС во время беременности, особенно на поздних сроках, может увеличить риск развития устойчивой легочной гипертензии у новорожденного.

Ожидается, что эсциталопрам будет выделяться с грудным молоком, поэтому во время лечения эсциталопрамом кормление грудью не рекомендуется.

Исследования на животных свидетельствуют о том, что циталопрам может влиять на качество спермы. Случаи применения некоторых СИОЗС человеком показали, что воздействие на качество спермы обратимо. До сих пор воздействие на фертильность человека не наблюдалось.

При применении препаратов, принадлежащих к терапевтической группе СИОЗС, следует учитывать следующее.

Применение у детей и подростков до 18 лет

Ципралекс не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (попыток суицида и суицидальных мыслей) и враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). В случае принятия на основании клинической оценки решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением. Кроме того, данных долгосрочных исследований по безопасности применения препарата у детей и подростков, касающиеся роста, созревания, когнитивного и поведенческого развития, не достаточно.

Парадоксальная тревога

У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения антидепрессантами может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение первых двух недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

Судорожные припадки

Следует отменить эсциталопрам в случае первичного развития судорожных припадков или в случае усиления их частоты (у пациентов с ранее диагностированной эпилепсией). СИОЗС не следует применять у пациентов с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение.

Мания

СИОЗС должны с осторожностью применяться у пациентов с манией/гипоманией в анамнезе. При развитии маниакального состояния СИОЗС должны быть отменены.

Сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом лечение СИОЗС может изменить концентрацию глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.

Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение

Депрессия связана с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, нанесения себе телесных повреждений и суицида (суицидальные явления). Этот риск сохраняется до наступления выраженной ремиссии. Поскольку улучшения может не наблюдаться в течение первых нескольких недель терапии или даже большего промежутка времени, пациенты должны находиться под постоянным наблюдением до наступления улучшения их состояния. Общая клиническая практика показывает, что на ранних стадиях выздоровления возможно увеличение риска самоубийства.

Другие психические состояния, для лечения которых назначают эсциталопрам, могут также быть связаны с повышенным риском возникновения суицидальных событий и явлений. Кроме того, эти состояния могут являться сопутствующей патологией по отношению к депрессивному эпизоду. При лечении пациентов с другими психическими расстройствами следует соблюдать те же предосторожности, что при лечении пациентов с депрессивным эпизодом.

Пациенты, имеющие в анамнезе суицидальное поведение, или пациенты со значимым уровнем размышления на суицидальные темы до начала лечения в большей степени подвержены риску суицидальных мыслей или попыток суицида, поэтому во время лечения за ними должно вестись тщательное наблюдение. Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов с участием взрослых пациентов с психическими нарушениями показал, что при приеме антидепрессантов у пациентов моложе 25 лет существует повышенный риск суицидального поведения по сравнению с приемом плацебо.

Медикаментозное лечение этих пациентов и, в частности, пациентов с высокой степенью риска суицида, должно сопровождаться тщательным наблюдением, особенно на ранней стадии лечения и при изменениях дозы. Пациенты (и лица, ухаживающие за пациентами) должны быть предупреждены о необходимости контролировать любые проявления клинического ухудшения, суицидального поведения или мыслей, а также необычных изменений в поведении, и немедленно обращаться за медицинской консультацией при появлении этих симптомов.

Акатизия/психомоторное возбуждение

Прием СИОЗС/СИОЗСН ассоциируется с развитием акатизии, характеризующейся развитием субъективно неприятного или угнетающего беспокойства и потребности в постоянном движении, часто в сочетании с неспособностью спокойно сидеть или стоять. Это чаще всего проявляется в течение первых нескольких недель лечения. У пациентов с такими симптомами повышение дозы может привести к ухудшению.

Гипонатриемия

Гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции антидиуретического гормона (АДГ), на фоне приема СИОЗС возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. Осторожность должна проявляться при назначении эсциталопрама и других СИОЗС лицам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, пациентам с циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.

Кровотечения

При приеме СИОЗС были отмечены случаи развития кожных кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Необходимо с осторожностью применять СИОЗС у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты и препараты, влияющие на свертываемость крови (например, атипичные антипсихотики и фенотиазины, большинство трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловую кислоту и нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (НПВС), тиклопидин и дипиридамол), а также у пациентов со склонностью к кровотечениям.

Электросудорожная терапия (ЭСТ)

Поскольку клинический опыт одновременного применения СИОЗС и электросудорожной терапии (ЭСТ) ограничен, то при одновременном применении эсциталопрама и ЭСТ следует соблюдать осторожность.

Серотониновый синдром

Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с препаратами, обладающими серотонинергическим действием, например, суматриптаном или другими триптанами, трамадолом и триптофаном.

У пациентов, принимающих СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях развивался серотониновый синдром. На его развитие может указывать комбинация таких симптомов, как ажитация, тремор, миоклонус и гипертермия. Если это произошло, следует немедленно прекратить одновременное лечение СИОЗС и серотонинергическими препаратами и начать симптоматическую терапию.

Зверобой продырявленный

Одновременное применение СИОЗС и лекарственных средств из растительного сырья, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), может привести к увеличению случаев побочных реакций.

Синдром «отмены» при прекращении лечения

При прекращении приема препарата, особенно резкой, часто возникает синдром «отмены». В клинических исследованиях при прекращении лечения побочные эффекты наблюдались приблизительно у 25% пациентов, принимавших эсциталопрам, и у 15% пациентов, принимавших плацебо. Развитие синдрома «отмены» может зависеть от нескольких факторов, включая продолжительность терапии и дозировку, а также скорости снижения дозы. Чаще всего сообщалось о головокружении, расстройстве чувствительности (в том числе парестезии и ощущения прохождения тока), расстройстве сна (в том числе бессонница и интенсивные сновидения), ажитации или тревоге, тошноте и/или рвоте, треморе, спутанности сознания, повышенном потоотделении, головной боли, диарее, сердцебиении, эмоциональной нестабильности, раздражительности, расстройстве зрения. Как правило, эти эффекты выражены слабо или умеренно, однако у некоторых пациентов они могут проявляться в более острой форме.

Симптомы обычно появляются в течение первых нескольких дней после прекращения приема препарата, однако известно о редких случаях таких симптомов у пациентов, пропустивших прием препарата.

В большинстве случаев симптомы проходят сами собой в течение 2-х недель, хотя у некоторых пациентов они могут сохраняться и в течение 2-3 месяцев и более. Поэтому рекомендуется постепенно снижать дозу эсциталопрама при прекращении терапии в течение нескольких недель или месяцев в соответствии с потребностями пациента.

ИБС

В связи с ограниченным опытом клинического применения пациентам с ишемической болезнью сердца следует принимать данное лекарственное средство с осторожностью.

Удлинение интервала QT

Эсциталопрам вызывает дозозависимое удлинение интервала QT.

В ходе пострегистрационного периода сообщалось о случаях удлинения интервала QT и развитии желудочковой аритмии, включая пируэтную тахикардию, преимущественно у женщин с гипокалиемией, удлинением интервала QT в анамнезе или другими болезнями сердца.

Следует с осторожностью применять у пациентов с выраженной брадикардией, или недавно перенесенным инфарктом миокарда или некомпенсированной сердечной недостаточностью.

Нарушения электролитного баланса, такие как гипокалиемия или гипомагниемия, увеличивают риск злокачественных аритмий, поэтому должны быть скорректированы до начала приема эсциталопрама. До начала лечения у пациентов со стабильными болезнями сердца следует проверить ЭКГ.

При появлении признаков сердечной аритмии во время приема эсциталопрама, следует остановить лечение и провести ЭКГ.

Влияние на способность управлять автомобилем или механизмами

Несмотря на то, что эсциталопрам не влияет на интеллектуальные функции и психомоторную активность, любое воздействующее на психику лекарственное средство может повлиять на суждения и навыки. Пациенты должны быть проинформированы о потенциальном риске воздействия на их способность управления автомобилем или механизмами.

Данные о передозировке эсциталопрамом ограничены, во многих таких случаях имелась и передозировка другими препаратами. В большинстве случаев симптомы передозировки не проявляются или проявляются слабо. Случаи передозировки эсциталопрамом (без приема других препаратов) с летальным исходом единичны, в большинстве случаев имеет место также передозировка и другими препаратами. Эсциталопрам принимался в дозах 400-800 мг без каких-либо тяжелых симптомов.

Симптомы

При передозировке эсциталопрамом в основном возникают симптомы со стороны ЦНС (от головокружения, тремора и ажитации до редких случаев развития серотонинового синдрома, судорожных расстройств и комы), со стороны ЖКТ (тошнота/рвота), сердечно-сосудистой системы (гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT и аритмия) и нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).

Лечение

Специфического антидота не существует. Следует обеспечить нормальную проходимость дыхательных путей, оксигенацию и вентиляцию легких. Следует провести промывание желудка и назначить активированный уголь. Промывание желудка следует провести как можно быстрее после приема препарата. Рекомендуется контролировать показатели работы сердца и других жизненно важных органов и проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.

Рекомендуется контроль ЭКГ в случае передозировки у пациентов с застойной сердечной недостаточностью/брадиаритмиями, или у одновременно принимающих лекарственные средства, удлиняющие интервал QT, или у пациентов с изменениями метаболизма, например, нарушением функции печени.

Фармакодинамическое взаимодействие

Одновременный прием противопоказан

Неселективные необратимые ингибиторы МАО

Сообщалось о возникновении серьезных нежелательных реакций при одновременном приеме СИОЗС и неселективньгх необратимых ингибиторов МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО пациентами, незадолго до этого прекратившими прием СИОЗС. В некоторых случаях у пациентов развивался серотониновый синдром.

Применение эсциталопрама одновременно с неселективными необратимыми ингибиторами МАО противопоказано. Прием эсциталопрама может быть начат через 14 дней после отмены необратимых ингибиторов МАО. Прием неселективных необратимых ингибиторов МАО может начинаться через не менее 7 дней после окончания приема эсциталопрама.

Обратимый селективный ингибитор МАО А (моклобемид)

В связи с риском развития серотонинового синдрома прием эсциталопрама одновременно с ингибитором МАО А моклобемидом противопоказан. Если прием такой комбинации препаратов необходим, рекомендуется начать с минимально возможных доз, а также проводить постоянный клинический контроль состояния пациента.

Обратимый неселективный ингибитор МАО (линезолид)

Антибиотик линезолид является обратимым неселективньм ингибитором МАО, который не следует назначать пациентам, принимающим эсциталопрам. Если прием такой комбинации препаратов необходим, рекомендуется начать с минимально возможных доз, а также проводить постоянный клинический контроль состояния пациента.

Необратимый селективный ингибитор МАО В (селегилин)

В связи с риском развития серотонинового синдрома необходимо соблюдать осторожность при приеме эсциталопрама одновременно с селегилином (необратимым ингибитором МАО В).

Удлинение интервала QT

Исследования фармакокинетики и фармакодинамики эсциталопрама в комбинации с другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, не проводились.

Нельзя исключать аддитивный эффект эсциталопрама и таких лекарственных средств. Поэтому совместный приём эсциталопрама со следующими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, противопоказан: антиаритмические лекарственные средства IA и III класса, антипсихотические лекарственные средства (производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые противомикробные препараты (спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин в/в, пентамидин, противомалярийные средства, особенно галофантрин), некоторые антигистаминные препараты (астемизол, мизоластин).

Одновременный прием с осторожностью

Серотонинергические лекарственные средства

Совместное применение с серотонинергическими лекарственными средствами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

Лекарственные средства, снижающие порог судорожной готовности

СИОЗС могут снижать порог судорожной готовности. Требуется проявлять осторожность при одновременном применении с эсциталопрамом других препаратов, снижающих порог судорожной готовности (антидепрессанты (трициклические, СИОЗС), антипсихотические препараты (фенотиазины, тиоксантены и бутирофеноны), мефлохин, бупропион и трамадол).

Литий, триптофан

Поскольку известно о случаях усиления действия при одновременном применении СИОЗС и лития или триптофана, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении эсциталопрама с этими препаратами.

Зверобой продырявленный

Одновременное применение СИОЗС и препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum),может привести к увеличению числа побочных эффектов.

Кровотечение

Нарушение свертываемости крови может возникнуть при одновременном применении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами. У пациентов в начале или в конце терапии эсциталопрамом необходим тщательный контроль свертываемости крови.

Одновременный прием с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) может повысить риск кровотечения.

Алкоголь

Эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими психотропными лекарственными средствами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.

Фармакокинетическое взаимодействие

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эсциталопрама

Метаболизм эсциталопрама в основном осуществляется при участии изофермента CYP2C19. В меньшей степени в метаболизме могут принимать участие изоферменты С YP3 А4 и CYP2D6. Метаболизм основного метаболита — деметилированного эсциталопрама — видимо, частично катализируется изоферментом CYP2D6.

Одновременное применение эсциталопрама и омепразола (ингибитор изофермента CYP2C19) приводит к умеренному (примерно на 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Одновременный прием эсциталопрама и циметидина 400 мг 2 раза/сут (ингибитора изоферментов) приводит к повышению (примерно на 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови. Следовательно, при приеме эсциталопрама в комбинации с циметидином следует соблюдать осторожность. Может потребоваться коррекция дозы. Таким образом, применять эсциталопрам одновременно с ингибиторами изофермента CYP2C19 (например, омепразолом, флуоксетином, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) и циметидином следует с осторожностью. При одновременном приеме эсциталопрама и вышеуказанных препаратов на основе клинической оценки может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.

Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных средств

Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или препаратов, в основном метаболизирующихся посредством CYP2D6 и действующих на ЦНС, например, антидепрессантов: дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина или антипсихотических средств: рисперидона, тиоридазина, галоперидола. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.

Одновременное применение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации в плазме крови двух последних препаратов.

Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся изоферментом CYP2C19.

Срок годности — 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Описание препарата Ципралекс (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2014 году

Картинка с сайта: www.rlsnet.ru

13.05.2014

Форма выпуска и состав

Снуп выпускается немецким производителем STADA. Он представляет собой спрей, в пластиковом футляре которого находится призрачная жидкость без специфического запаха. С помощью встренного приспособления ее можно равномерно распылять на слизистых носовых ходов. В картонную коробку также вложена инструкция по применению. Активный состав препарата представлен только ксилометазолином, включенным в клинико-фармакологическую группу сосудосуживающих средств. Для формирования основы раствора производитель пользуется такими веществами:

• дигидрофосфатом калия;

• морской водой;

• очищенной водой.

Дополнительные компоненты необходимы для формирования тонкой пленки на слизистых носовых ходов. Сквозь нее легко проходят кислород и питательные вещества. Они надежно удерживаются внутри, что положительно сказывается на скорости восстановительных процессов. 

Принцип действия Снупа

Основным клиническим действием назального спрея становится сужение сосудов. Их местами локализации являются подслизистые слои носовых ходов, придаточные пазухи и евстахиевы трубы. Из-за переполнения кровью сосудов возникают проблемы со свободным дыханием. Гиперемия провоцирует сильное отекание слизистых оболочек, выраженное сужение носовых ходов. Снуп способен устранять заложенность носа как инфекционно-воспалительной, так и аллергической этиологии. Лечебное действие спрея обусловлено фармакологическими свойствами его активного ингредиента ксилометазолина. Для назального препарата характерно разноплановое терапевтическое действие. Что происходит после орошения слизистых носа:

• размягчаются и удаляются сухие корочки, ранее прочно сцепленные со слизистыми носовых ходов;

• разжижается слизистый секрет, легко отходит при высмаркивании;

• улучшается циркуляция воздуха;

• ослабевают, а затем полностью купируются воспалительные процессы;

• рассасываются воспалительные отеки в носу после улучшения микроциркуляции;

• исчезают зуд, чихание, сухость, болезненные ощущения;

• тормозится распространение инфекции вирусного, грибкового или бактериального происхождения на здоровые ткани.

Опосредованно назальное средство проявляет и регенерирующую активность. После его распыления в слизистых оболочках улучшается кровообращение. Это приводит к поступлению питательных и биоактивных веществ в поврежденные воспалением ткани. Они быстрее заживают, что значительноускоряет выздоровление.

Если нос постоянно заложен, а его слизистая оболочка пересушена, то лучше всего использовать препараты с натуральным составом. Снуп содержит морскую воду с высоким содержанием полезных микро- и макроэлементов. 

Показания для лечения

Снуп — препарат, предназначенный только для симптоматической, вспомогательной терапии. В его составе нет компонентов, способных уничтожать вирусы, болезнетворные бактерии или патогенные грибки. Поэтому в лечебных схемах Снуп комбинируется со средствами, оказывающими антибактериальное, противовирусное или антимикотическое действие. Его назначают пациентам с отеком и заложенностью носа, отделением густого или жидкого секрета, жжением, щекотанием и царапаньем в носовой полости. Снуп востребован в терапии хронического аллергического ринита, осложненного постепенным повреждением слизистой, сухостью и образованием корочек, ухудшением обоняния. Также врачи назначают его пациентам с такими заболеваниями:

• поллинозом — сезонным аллергическим риноконъюнктивитом, причиной которого является аллергическая реакция на пыльцу растений;

• аллергическим ринитом с острым течением, спровоцированным аллергеном любого происхождения;

• острыми респираторными патологиями, проявляющимися заложенностью носа, расстройствами циркуляции воздуха;

• евстахиитами — воспалительным поражением слуховой трубы, приводящим к развитию катарального среднего отита;

• синуситами — воспалениями слизистой оболочки одной или нескольких придаточных пазух носа;

• средними отитами — острыми или хроническими воспалениями слуховых проходов.

Снуп включается в терапевтические схемы перед диагностическими манипуляциями и после хирургического вмешательства. Его применение во время реабилитации помогает ускорить восстановление тканей, травмированных при проведении операции. 

Как правильно пользоваться Снупом?

Рассчитывает дозировки Снупа лечащий врач с учетом вида инфекционно-воспалительного или аллергического заболевания, тяжести его течения, причины ринита или отита. При определении доз для детей врач ориентируется в первую очередь на возраст ребенка, наличие сопутствующих хронических патологий. Если индивидуальная терапевтическая схемы Снупа не составлена, то необходимо во время лечения соблюдать рекомендации инструкции. Назальный спрей используют следующим образом:

• флакон встряхнуть, чтобы компоненты равномерно распределились в растворителе;

• после снятия пластикового колпачка аккуратно ввести распылитель в один из носовых проходов;

• нажать на дозатор, распылить спрей;

• вытекающий раствор промокнуть салфеткой. 

В аптеках реализуется Снуп с различной концентрацией ксилометазолина. Целесообразно выбирать для лечения детей раствор с меньшим содержанием активного компонента. Дозируют назальное средство так:

• 0,05% раствор: с 6 лет — 2 впрыскивания, 2–6 лет — 1–2 впрыскивания; 

• 0,1% раствор: с 6 лет — 1–2 впрыскивания.

В аннотации рекомендуется применять препарат не чаще трех раз в сутки. Последнее орошение слизистой обязательно должно быть перед сном. Подобная лечебная тактика позволяет исключить проблемы с дыханием в ночные часы. Во время сна также значительно ускоряется восстановление поврежденных тканей.

Терапевтический эффект проявляется примерно через 10 минут и сохраняется на протяжении 8 часов и более. Разовая доза соответствует одному нажатию. Длительность терапевтического курса — не более недели. При нарушении этой рекомендации возрастает риск привыкания к сосудосуживающему действию Снупа. В дальнейшем может потребоваться продолжительное лечение развившегося медикаментозного насморка.

Если после 2-3 дней терапии выраженность симптомов ринита не уменьшается, то нужно поставить об этом в известность врача. Он уточнит диагноз, порекомендует средства для усиления действия Снупа или назначит аналог с другим сосудосуживающим компонентом.

Перечень ограничений

Лечение Снупом противопоказано при индивидуальной непереносимости пациентом ксилометазолина или вспомогательного ингредиента. Он не используется при перенесенном хирургическом вмешательстве на головном мозге. Врачи не назначают назальный спрей больным с такими сопутствующими патологиями:

• атрофическим ринитом; 

• тахикардией;

• артериальной гипертензией; 

• выраженным атеросклерозом; 

• глаукомой;

• тиреотоксикозом.

Производителем не предоставлены данные о безопасности Снупа для беременных и кормящих ребенка грудью женщин. Поэтому лечение им во время лактации нежелательно. Если нельзя обойтись без Снупа, то грудное вскармливание целесообразно прервать на время терапии. Беременным использовать сосудосуживающее средство категорически запрещено. 

Относительными противопоказаниями становятся тяжелые патологии почек и печени. Врачи стараются не назначать Снуп пациентам с сахарным диабетом, гиперплазией простаты, стенокардией. Согласно инструкции он применяется в терапии малышей с двухлетнего возраста. В педиатрии препарат используется с осторожностью. Риск проявления аллергических симптомов у маленьких детей значительно выше, чем у взрослых.

Побочные эффекты

Иногда после распыления Снупа может возникать легкое жжение. Обычно отмены препарата не требуется — дискомфортное ощущение быстро исчезнет самостоятельно. Местные побочные эффекты при правильном дозировании спрея возникают редко, в том числе из-за биотрансформации его ингредиентов слизистых. Однако в клинической практике отмечены случаи легкой болезненности, раздражения, сухости, отека носовой полости. Возможно развитие и системных побочных реакций, проявляющихся таким образом:

• нарушениями сна;

• мигренозной головной болью;

• депрессивными состояниями;

• зрительными расстройствами;

• головокружениями;

• обильным отделением из носа жидкой слизи;

• учащенным сердцебиением;

• повышением артериального давления;

• нарушениями сердечного ритма;

• приступами тошноты и рвоты;

• тяжестью в эпигастрии.

При ухудшении самочувствия нужно посетить лечащего врача. Он назначит средства для устранения признаков аллергической реакции и других симптомов. А также порекомендует более безопасный назальный препарат.

Передозировка

Основные причины передозировки Снупом — слишком частое распыление спрея и его использование дольше недели. Проявляется патологическое состояние следующим образом:

• резким падением артериального давления;

• нарушениями сердечной деятельности;

• выраженными головными болями;

• головокружениями;

• рвотой;

• тремором.

После обращения к врачу будет проведена дезинтоксикационная терапия для устранения симптомов. Антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

Не было выявлено случаев негативного взаимодействия Снупа с другими средствами для комплексной терапии поражений носовых ходов инфекционно-воспалительного или аллергического происхождения. Не рекомендуется сочетать назальный спрей с трициклическими антидепрессантами и препаратами, действие которых основано на ингибировании моноаминооксидазы. 

Срок годности, условия хранения

Срок годности назального спрея — пять лет. Хранить его необходимо при комнатной температуре в темном месте. К Снупу необходимо ограничить доступ маленьких детей.

Отпуск из аптек

Снуп свободно отпускается из аптек без предъявления рецепта от врача.

Где купить Снуп?

В нашей сети Aptstore огромный ассортимент препаратов от дыхательных расстройств — типичного признака межсезонных простуд. Все они хорошо помогают при ринитах и синуситах. Есть у нас Снуп с различным количественным содержанием ксилометазолина. Можно приобрести его для лечения маленьких детей, подростков, взрослых. Наши сотрудники знают все о фармакологических свойствах препарата, так что они грамотно консультируют клиентов о правилах применения, методах избежать побочных проявлений. А стоимость Снупа нас вполне демократична, не нанесет ущерба семейному бюджету.

Как купить Снуп в интернет-аптеке Aptstore?

В нашем онлайн-магазине Aptstore купить нужное сосудосуживающее средство возможно за несколько минут. Особенно, если уже создан личный кабинет. Например, найти Снуп в детской или взрослой дозировке можно такими способами:

• ввести в Умную строку слово «Снуп»;

• воспользоваться алфавитом, сместив курсор до буквы «С»;

• если Снуп уже был куплен у нас ранее, то посетить «Личный кабинет» и выбрать его еще раз.

В нашем онлайн-магазине купить любые препараты и биологически активные добавки можно по двум ценам. Например, отлично сэкономить получится при предварительном заказе со склада. Но сделать это нужно заблаговременно, так как поступления товара придется подождать несколько дней. 

Список литературы (источники):

• Государственный реестр лекарственных средств
• Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
• Международная классификация болезней (МКБ-10)
• Официальная инструкция от производителя