Дарби таблетки от давления инструкция по применению взрослым

Эдарби — инструкция по применению

Форма выпуска и состав

Снуп выпускается немецким производителем STADA. Он представляет собой спрей, в пластиковом футляре которого находится призрачная жидкость без специфического запаха. С помощью встренного приспособления ее можно равномерно распылять на слизистых носовых ходов. В картонную коробку также вложена инструкция по применению. Активный состав препарата представлен только ксилометазолином, включенным в клинико-фармакологическую группу сосудосуживающих средств. Для формирования основы раствора производитель пользуется такими веществами:

  • дигидрофосфатом калия;

  • морской водой;

  • очищенной водой.

Дополнительные компоненты необходимы для формирования тонкой пленки на слизистых носовых ходов. Сквозь нее легко проходят кислород и питательные вещества. Они надежно удерживаются внутри, что положительно сказывается на скорости восстановительных процессов. 

Принцип действия Снупа

Основным клиническим действием назального спрея становится сужение сосудов. Их местами локализации являются подслизистые слои носовых ходов, придаточные пазухи и евстахиевы трубы. Из-за переполнения кровью сосудов возникают проблемы со свободным дыханием. Гиперемия провоцирует сильное отекание слизистых оболочек, выраженное сужение носовых ходов. Снуп способен устранять заложенность носа как инфекционно-воспалительной, так и аллергической этиологии. Лечебное действие спрея обусловлено фармакологическими свойствами его активного ингредиента ксилометазолина. Для назального препарата характерно разноплановое терапевтическое действие. Что происходит после орошения слизистых носа:

  • размягчаются и удаляются сухие корочки, ранее прочно сцепленные со слизистыми носовых ходов;

  • разжижается слизистый секрет, легко отходит при высмаркивании;

  • улучшается циркуляция воздуха;

  • ослабевают, а затем полностью купируются воспалительные процессы;

  • рассасываются воспалительные отеки в носу после улучшения микроциркуляции;

  • исчезают зуд, чихание, сухость, болезненные ощущения;

  • тормозится распространение инфекции вирусного, грибкового или бактериального происхождения на здоровые ткани.

Опосредованно назальное средство проявляет и регенерирующую активность. После его распыления в слизистых оболочках улучшается кровообращение. Это приводит к поступлению питательных и биоактивных веществ в поврежденные воспалением ткани. Они быстрее заживают, что значительноускоряет выздоровление.

Если нос постоянно заложен, а его слизистая оболочка пересушена, то лучше всего использовать препараты с натуральным составом. Снуп содержит морскую воду с высоким содержанием полезных микро- и макроэлементов. 

Показания для лечения

Снуп — препарат, предназначенный только для симптоматической, вспомогательной терапии. В его составе нет компонентов, способных уничтожать вирусы, болезнетворные бактерии или патогенные грибки. Поэтому в лечебных схемах Снуп комбинируется со средствами, оказывающими антибактериальное, противовирусное или антимикотическое действие. Его назначают пациентам с отеком и заложенностью носа, отделением густого или жидкого секрета, жжением, щекотанием и царапаньем в носовой полости. Снуп востребован в терапии хронического аллергического ринита, осложненного постепенным повреждением слизистой, сухостью и образованием корочек, ухудшением обоняния. Также врачи назначают его пациентам с такими заболеваниями:

  • поллинозом — сезонным аллергическим риноконъюнктивитом, причиной которого является аллергическая реакция на пыльцу растений;

  • аллергическим ринитом с острым течением, спровоцированным аллергеном любого происхождения;

  • острыми респираторными патологиями, проявляющимися заложенностью носа, расстройствами циркуляции воздуха;

  • евстахиитами — воспалительным поражением слуховой трубы, приводящим к развитию катарального среднего отита;

  • синуситами — воспалениями слизистой оболочки одной или нескольких придаточных пазух носа;

  • средними отитами — острыми или хроническими воспалениями слуховых проходов.

Снуп включается в терапевтические схемы перед диагностическими манипуляциями и после хирургического вмешательства. Его применение во время реабилитации помогает ускорить восстановление тканей, травмированных при проведении операции. 

Как правильно пользоваться Снупом?

Рассчитывает дозировки Снупа лечащий врач с учетом вида инфекционно-воспалительного или аллергического заболевания, тяжести его течения, причины ринита или отита. При определении доз для детей врач ориентируется в первую очередь на возраст ребенка, наличие сопутствующих хронических патологий. Если индивидуальная терапевтическая схемы Снупа не составлена, то необходимо во время лечения соблюдать рекомендации инструкции. Назальный спрей используют следующим образом:

  • флакон встряхнуть, чтобы компоненты равномерно распределились в растворителе;

  • после снятия пластикового колпачка аккуратно ввести распылитель в один из носовых проходов;

  • нажать на дозатор, распылить спрей;

  • вытекающий раствор промокнуть салфеткой. 

В аптеках реализуется Снуп с различной концентрацией ксилометазолина. Целесообразно выбирать для лечения детей раствор с меньшим содержанием активного компонента. Дозируют назальное средство так:

  • 0,05% раствор: с 6 лет — 2 впрыскивания, 2–6 лет — 1–2 впрыскивания; 

  • 0,1% раствор: с 6 лет — 1–2 впрыскивания.

В аннотации рекомендуется применять препарат не чаще трех раз в сутки. Последнее орошение слизистой обязательно должно быть перед сном. Подобная лечебная тактика позволяет исключить проблемы с дыханием в ночные часы. Во время сна также значительно ускоряется восстановление поврежденных тканей.

Терапевтический эффект проявляется примерно через 10 минут и сохраняется на протяжении 8 часов и более. Разовая доза соответствует одному нажатию. Длительность терапевтического курса — не более недели. При нарушении этой рекомендации возрастает риск привыкания к сосудосуживающему действию Снупа. В дальнейшем может потребоваться продолжительное лечение развившегося медикаментозного насморка.

Если после 2-3 дней терапии выраженность симптомов ринита не уменьшается, то нужно поставить об этом в известность врача. Он уточнит диагноз, порекомендует средства для усиления действия Снупа или назначит аналог с другим сосудосуживающим компонентом.

Перечень ограничений

Лечение Снупом противопоказано при индивидуальной непереносимости пациентом ксилометазолина или вспомогательного ингредиента. Он не используется при перенесенном хирургическом вмешательстве на головном мозге. Врачи не назначают назальный спрей больным с такими сопутствующими патологиями:

  • атрофическим ринитом; 

  • тахикардией;

  • артериальной гипертензией; 

  • выраженным атеросклерозом; 

  • глаукомой;

  • тиреотоксикозом.

Производителем не предоставлены данные о безопасности Снупа для беременных и кормящих ребенка грудью женщин. Поэтому лечение им во время лактации нежелательно. Если нельзя обойтись без Снупа, то грудное вскармливание целесообразно прервать на время терапии. Беременным использовать сосудосуживающее средство категорически запрещено. 

Относительными противопоказаниями становятся тяжелые патологии почек и печени. Врачи стараются не назначать Снуп пациентам с сахарным диабетом, гиперплазией простаты, стенокардией. Согласно инструкции он применяется в терапии малышей с двухлетнего возраста. В педиатрии препарат используется с осторожностью. Риск проявления аллергических симптомов у маленьких детей значительно выше, чем у взрослых.

Побочные эффекты

Иногда после распыления Снупа может возникать легкое жжение. Обычно отмены препарата не требуется — дискомфортное ощущение быстро исчезнет самостоятельно. Местные побочные эффекты при правильном дозировании спрея возникают редко, в том числе из-за биотрансформации его ингредиентов слизистых. Однако в клинической практике отмечены случаи легкой болезненности, раздражения, сухости, отека носовой полости. Возможно развитие и системных побочных реакций, проявляющихся таким образом:

  • нарушениями сна;

  • мигренозной головной болью;

  • депрессивными состояниями;

  • зрительными расстройствами;

  • головокружениями;

  • обильным отделением из носа жидкой слизи;

  • учащенным сердцебиением;

  • повышением артериального давления;

  • нарушениями сердечного ритма;

  • приступами тошноты и рвоты;

  • тяжестью в эпигастрии.

При ухудшении самочувствия нужно посетить лечащего врача. Он назначит средства для устранения признаков аллергической реакции и других симптомов. А также порекомендует более безопасный назальный препарат.

Передозировка

Основные причины передозировки Снупом — слишком частое распыление спрея и его использование дольше недели. Проявляется патологическое состояние следующим образом:

  • резким падением артериального давления;

  • нарушениями сердечной деятельности;

  • выраженными головными болями;

  • головокружениями;

  • рвотой;

  • тремором.

После обращения к врачу будет проведена дезинтоксикационная терапия для устранения симптомов. Антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

Не было выявлено случаев негативного взаимодействия Снупа с другими средствами для комплексной терапии поражений носовых ходов инфекционно-воспалительного или аллергического происхождения. Не рекомендуется сочетать назальный спрей с трициклическими антидепрессантами и препаратами, действие которых основано на ингибировании моноаминооксидазы. 

Срок годности, условия хранения

Срок годности назального спрея — пять лет. Хранить его необходимо при комнатной температуре в темном месте. К Снупу необходимо ограничить доступ маленьких детей.

Отпуск из аптек

Снуп свободно отпускается из аптек без предъявления рецепта от врача.

Где купить Снуп?

В нашей сети Aptstore огромный ассортимент препаратов от дыхательных расстройств — типичного признака межсезонных простуд. Все они хорошо помогают при ринитах и синуситах. Есть у нас Снуп с различным количественным содержанием ксилометазолина. Можно приобрести его для лечения маленьких детей, подростков, взрослых. Наши сотрудники знают все о фармакологических свойствах препарата, так что они грамотно консультируют клиентов о правилах применения, методах избежать побочных проявлений. А стоимость Снупа нас вполне демократична, не нанесет ущерба семейному бюджету.

Как купить Снуп в интернет-аптеке Aptstore?

В нашем онлайн-магазине Aptstore купить нужное сосудосуживающее средство возможно за несколько минут. Особенно, если уже создан личный кабинет. Например, найти Снуп в детской или взрослой дозировке можно такими способами:

  • ввести в Умную строку слово «Снуп»;

  • воспользоваться алфавитом, сместив курсор до буквы «С»;

  • если Снуп уже был куплен у нас ранее, то посетить «Личный кабинет» и выбрать его еще раз.

В нашем онлайн-магазине купить любые препараты и биологически активные добавки можно по двум ценам. Например, отлично сэкономить получится при предварительном заказе со склада. Но сделать это нужно заблаговременно, так как поступления товара придется подождать несколько дней. 

Список литературы (источники):

  • Государственный реестр лекарственных средств
  • Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
  • Международная классификация болезней (МКБ-10)
  • Официальная инструкция от производителя

Фотографии Эдарби

Сертификаты и лицензии Эдарби

Доставка заказа Москва и Московская область

Заказывая на aptstore.ru, можно выбрать доставку в удобную для вас аптеку рядом с домом или по дороге на работу.

Источник

Эдарби®: табл. 20 мг, №28 - 14 шт. - уп. контурн. яч. (2) - пач. картон.

Картинка с сайта: www.rlsnet.ru

23.09.2024

Описание препарата Эдарби® (таблетки, 20 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2024 году

Дата согласования: 23.09.2024

Особые отметки:

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Фармакологическая группа
  • Состав
  • Описание лекарственной формы
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав

Таблетки 1 табл.
действующее вещество:  
азилсартана медоксомил калия 21,34/42,68/85,36 мг
(соответствует азилсартана медоксомилу — 20/40/80 мг)  
вспомогательные вещества: маннитол; фумаровая кислота; натрия гидроксид; гипролоза; кроскармеллоза натрия; целлюлоза микрокристаллическая; магния стеарат  

Описание лекарственной формы

Таблетки, 20 мг: от белого до почти белого цвета круглые двояковыпуклые, с гравировкой «ASL» на одной стороне и «20» на другой.

Таблетки, 40 мг: от белого до почти белого цвета круглые двояковыпуклые, с гравировкой «ASL» на одной стороне и «40» на другой.

Таблетки, 80 мг: от белого до почти белого цвета круглые двояковыпуклые, с гравировкой «ASL» на одной стороне и «80» на другой.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Азилсартана медоксомил — действующее вещество препарата Эдарби® — является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II типа 1 (АРА II типа 1 (АТ1). Азилсартана медоксомил — это пролекарство для приема внутрь. Азилсартана медоксомил быстро превращается в активную молекулу азилсартана, которая избирательно препятствует развитию эффектов ангиотензина II (АТ II) путем блокирования его связывания с рецепторами АТ1 в различных тканях. АТ II является первичным вазоактивным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) с эффектами, включающими вазоконстрикцию, сердечную стимуляцию, стимуляцию синтеза и высвобождение альдостерона и, как следствие, почечную реабсорбцию натрия.

Блокада АТ1-рецепторов ингибирует отрицательный регулирующий ответ АТII на секрецию ренина, но итоговое повышение в плазме активности ренина и уровня циркулирующего АТ II не подавляет антигипертензивный эффект азилсартана.

Антигипертензивный эффект азилсартана медоксомила развивается в течение первых 2 недель применения с достижением максимального терапевтическогоэффекта через 4 недели. Снижение артериального давления (АД) после приема внутрь однократной дозы обычно достигается в течение нескольких часов и сохраняется в течение 24 часов.

Синдром отмены (резкое повышение АД после отмены препарата) после внезапной отмены после длительной терапии (в течение 6 месяцев) препаратом Эдарби® не наблюдался.

Безопасность и эффективность применения препарата не зависят от возраста пациентов, но бoльшая чувствительность к снижению АД у некоторых пожилых пациентов не может быть исключена. Как и при применении других АРА II и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антигипертензивный эффект менее выражен у пациентов негроидной расы (обычно популяция с низкой активностью ренина в плазме крови).

У пациентов с диабетической нефропратией также не следует одновременно применять ингибиторы АПФ и АРА II.

Одновременное применение Эдарби® 40 и 80 мг с дигидропиридиновыми блокаторами медленных кальциевых каналов (БКК) (амлодипин) или тиазидными диуретиками (хлорталидон) приводит к дополнительному снижению АД по сравнению с гипотензивными средствами, применяемыми в монотерапии (см. «Взаимодействие»).

Влияние на процессы реполяризации

Оценка потенциала Эдарби® увеличивать интервал QT/QTc проводилась у здоровых добровольцев во время исследования QT/QTc. При применении дозы 320 мг препарата Эдарби® увеличения интервала QT/QTc не отмечено.

QTc — корригированная (относительно частоты сердечных сокращений (ЧСС) величина интервала QT, относительная величина.

Так как длительность интервала QT зависит от частоты сердечного ритма (удлиняясь при его замедлении), для оценки она должна быть скорригирована относительно ЧСС. Удлинение интервала QT отражает неоднородность процессов реполяризации миокарда желудочков и расценивается как независимый показатель, указывающий на возможность появления фатальных нарушений ритма сердца.

Фармакокинетика

Всасывание. Азилсартана медоксомил является пролекарством. После приема внутрь он превращается в фармакологически активный метаболит азилсартан во время абсорбции из ЖКТ под действием фермента карбоксиметиленбутенолидазы в кишке и печени.

Расчетная абсолютная биодоступность азилсартана медоксомила при приеме внутрь составляет примерно 60% по данным профиля концентраций в плазме крови. Максимальная концентрация (Cmax) азилсартана в плазме крови в среднем достигается в течение 1,5–3 ч после приема препарата внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность азилсартана.

Распределение. Объем распределения азилсартана составляет около 16 л. Азилсартан связывается с белками плазмы крови (более 99%), преимущественно с альбуминами плазмы крови. Связь с белками плазмы крови сохраняется постоянной при концентрации азилсартана в плазме крови, значительно превышающей диапазон, достигаемый при приеме рекомендуемых доз.

Данные о применении препарата во время беременности и в период грудного вскармливания отсутствуют. Азилсартан проникает через плаценту беременных крыс и экскретируется в молоко лактирующих крыс (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»).

Исследования на животных с радиоактивными метками показали, что количество азилсартана, проникающего через ГЭБ, минимально.

Метаболизм. Азилсартан метаболизируется до двух первичных метаболитов преимущественно в печени. Основной метаболит в плазме крови формируется О-деалкилированием и обозначается как метаболит М2, второстепенный метаболит образовывается декарбоксилированием и обозначается как метаболит М1. Значения AUC для этих метаболитов у человека составляет 50 и менее 1% соответственно по сравнению с азилсартаном. М1 и М2 не влияют на фармакологическую активность препарата Эдарби®. Основным ферментом, обеспечивающим метаболизм азилсартана, является изофермент CYP2C9.

Выведение. Азилсартан и его метаболиты выводятся из организма, как через кишечник, так и почками. Исследования показали, что после приема внутрь азилсартана медоксомила около 55% (преимущественно в виде метаболита М1) обнаруживается в кале и около 42% (15% — в виде азилсартана, 19% — ввиде метаболита М2) — в моче. Период полувыведения (T1/2) азилсартана составляет около 11 ч, и почечный клиренс — около 2,3 мл/мин. Равновесная концентрация (Css) азилсартана достигается в течение 5 дней, и его кумуляции в плазме крови при однократном ежедневном применении не происходит.

Линейность/нелинейность. Фармакокинетика азилсартана в составе азилсартана медоксомила пропорциональна дозировке в диапазоне доз от 20 до 320 мг после однократного или многократного приема внутрь.

Особые группы пациентов

Дети. Фармакокинетика азилсартана у детей до 18 лет не изучалась.

Пожилой возраст. Фармакокинетика азилсартана у молодых (18–45 лет) и пожилых (65–85 лет) пациентов значительно не отличается.

Почечная недостаточность. У пациентов с легкой, умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности AUC была увеличена на +30%, +25% и +95% соответственно. Увеличения (+5%) AUC у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, не наблюдалось. Клинические данные о фармакокинетике у пациентов с тяжелой степенью или терминальной стадией почечной недостаточности отсутствуют.

Азилсартан не выводится из системного кровотока посредством гемодиализа.

Печеночная недостаточность. Применение препарата Эдарби® более 5 дней у пациентов с легкой (класс А по шкале Чайлд-Пью) или средней (класс В по шкале Чайлд-Пью) степенью тяжести печеночной недостаточности ведет к небольшому увеличению AUC (в 1,3–1,6 раза соответственно). Фармакокинетика Эдарби® у пациентов с тяжелой (класс С по шкале Чайлд-Пью) степенью печеночной недостаточности не изучалась.

Половая принадлежность. Фармакокинетика азилсартана у мужчин и женщин значительно не отличается. Коррекции дозы в зависимости от пола не требуется.

Расовая принадлежность. Фармакокинетика азилсартана в зависимости от расы пациентов значительно не отличается. Коррекции дозы в зависимости от расы не требуется.

Показания

Эссенциальная гипертензия.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата;
  • одновременный прием препаратов, содержащих алискирен, у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела);
  • одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией;
  • тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью; отсутствует опыт применения);
  • беременность;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: тяжелая хроническая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA); почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); двусторонний стеноз почечных артерий и стеноз артерии единственной функционирующей почки; ишемическая кардиомиопатия; ишемические цереброваскулярные заболевания; состояние после трансплантации почки; состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) (в т.ч. рвота, диарея), а также пациенты, соблюдающие диету с ограничением поваренной соли; одновременное применение с большими дозами диуретиков; первичный гиперальдостеронизм; гиперкалиемия; стеноз аортального и митрального клапанов; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП); возраст старше 75 лет.

Если у пациента одно из перечисленных заболеваний, перед приемом Эдарби® следует обязательно проконсультироваться с врачом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность. В исследованиях на животных выявлено, что азилсартан и M2 проникают через плацентарный барьер. Пациентки, планирующие беременность, должны начать терапию альтернативными гипотензивными препаратами с установленным профилем безопасности для беременных. Сразу после подтверждения беременности следует прекратить прием препарата Эдарби® и, если это необходимо, начать курс лечения препаратами, разрешенными для применения во время беременности.

Как и при применении любого другого препарата, оказывающего влияние на РААС, могут возникать повреждения плода (нарушение функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации черепа) во втором и третьем триместре беременности.

Если применение препарата произошло во втором и третьем триместре беременности, рекомендуется провести УЗИ черепа и выделительной функции почек плода. У новорожденных, матери которых получали терапию препаратом Эдарби®, может развиться артериальная гипотензия, почечная недостаточность, гиперкалиемия, в связи с чем новорожденные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Грудное вскармливание. Отсутствуют сведения о способности азилсартана и/или его метаболитов проникать в грудное молоко. В исследованиях на животных выявлено, что азилсартан и M2 выделяются в молоко лактирующих крыс. По причине отсутствия опыта применения препарата Эдарби® у женщин в период грудного вскармливания не рекомендуется его применение у данной категории пациентов. Предпочтительно применение препаратов с наиболее изученным профилем безопасности, особенно в период ухода за новорожденным или недоношенным ребенком.

Фертильность. Данные о воздействии препарата Эдарби® на фертильность у человека отсутствуют. Доклинические исследования показали отсутствие эффекта на мужскую или женскую фертильность у крыс.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от времени приема пищи, 1 раз в сутки.

Рекомендованная начальная доза — 40 мг/сут. При необходимости дополнительного снижения АД дозу препарата можно увеличить до максимальной — 80 мг/сут.

Максимальная суточная доза составляет 80 мг.

В случае неадекватного контроля АД в монотерапии  препаратом Эдарби® возможно его одновременное применение с другими гипотензивными средствами, включая диуретики (хлорталидон и гидрохлоротиазид) и дигидропиридиновые БКК (амлодипин).

Продолжительность курса лечения. Препарат Эдарби® следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Пропуск дозы. В случае пропуска приема очередной дозы пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Эдарби®.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст (65 лет и старше). Не требуется коррекция начальной дозы препарата Эдарби® у пациентов пожилого возраста. Однако у пациентов старше 75 лет доза 20 мг может рассматриваться как начальная (повышается риск развития артериальной гипотензии).

Нарушение функции почек. Нет клинического опыта применения препарата Эдарби® у пациентов с артериальной гипертензией (АГ) с нарушением функции почек тяжелой степени и терминальной стадией почечной недостаточности, поэтому применять препарат у данной категории пациентов следует с осторожностью. Необходим мониторинг выделительной функции почек.

Не требуется коррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции почек легкой и умеренной степени тяжести.

Нарушение функции печени. Не рекомендуется применение препарата у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени по причине отсутствия клинического опыта (см. «Противопоказания»).

Из-за ограниченного опыта применения препарата Эдарби® у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести рекомендуется начинать лечение с дозы 20 мг/сут и проводить его под тщательным наблюдением.

Снижение ОЦК. Препарат Эдарби® следует назначать пациентам со снижением ОЦК и/или гипонатриемией (например, пациенты с длительной рвотой, диареей или принимающие большие дозы диуретиков) только в условиях строгого медицинского контроля. Также рекомендуется начинать лечение с дозировки 20 мг/сут.

Сердечная недостаточность. По причине отсутствия клинического опыта следует с осторожностью применять препарат Эдарби® у пациентов с АГ с тяжелой ХСН (IV функциональный класс по классификации NYHA).

Негроидная раса. Не требуется коррекции дозы у пациентов негроидной расы. Как и в случае других АРА II (AT1) и ингибиторов АПФ, у пациентов негроидной расы наблюдается меньшее снижение АД по сравнению с остальной популяцией. В связи с этим для адекватного контроля АД у пациентов негроидной расы могут быть необходимы увеличение дозы препарата Эдарби® и комплексная терапия чаще, чем у других пациентов.

Побочные действия

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277

Частота побочных реакций определялась в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100; <1/10); нечасто (≥1/1000; <1/100); редко (≥1/10000; <1/1000); очень редко (<1/10000); включая отдельные сообщения; неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана подоступным данным).

Система органов Частота Побочные реакции
Со стороны нервной системы Часто Головокружение
Со стороны сосудов Нечасто Выраженное снижение АД
Со стороны ЖКТ Часто Диарея
Нечасто Тошнота
Со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто Сыпь, зуд
Редко Ангионевротический отек
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани Нечасто Мышечные спазмы
Влияние на результаты лабораторных иинструментальных исследований Часто Повышение активности КФК
Нечасто Повышение концентрации креатинина, гиперурикемия
Общие нарушения Нечасто Повышенная утомляемость, периферические отеки

Описание отдельных побочных реакций

При одновременном применении препарата Эдарби® с хлорталидоном частота побочных реакций — выраженное снижение АД и повышение концентрации креатинина — увеличивается по частоте встречаемости: с нечастого до частого. При одновременном применении препарата Эдарби® с амлодипином частота нежелательной реакции — периферические отеки — увеличивается с нечастой до частой, но встречается реже, чем при монотерапии амлодипином. Редко наблюдается ангионевротический отек, включающий отек лица, губ и периорбитальный отек. Также как и при применении других АРА II и ингибиторов АПФ, одновременное применение препарата Эдарби® с диуретиками (в т.ч. хлорталидон) ведет к учащению случаев повышения концентрации креатинина. Увеличение концентрации креатинина при одновременном применении препарата Эдарби® с диуретиками связано с бóльшим снижением АД по сравнению с монотерапией препаратом Эдарби®. Большинство этих эффектов были кратковременными или непрогрессирующими, пока пациенты продолжали терапию. После отмены препарата большинство случаев увеличения концентрации креатинина, не проходивших во время лечения, были обратимыми. Концентрация креатинина у большинства пациентов возвращалась к значениям, находящимся на базовой линии, или значениям, находящимся близко к базовой линии.

При лечении препаратом Эдарби® наблюдалось небольшое увеличение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови (10,8 мкмоль/л) по сравнению с приемом плацебо (4,3 мкмоль/л).

Так же как и при применении других ингибиторов РААС, в монотерапии наблюдалось небольшое снижение гемоглобина и гематокрита (в среднем снижались на около 3 г/л и 1 об.% соответственно).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные винструкции, следует сообщить об этом врачу.

Взаимодействие

Литий. Было отмечено обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и проявление токсичности во время одновременного применения препаратов лития и ингибиторов АПФ и препаратов лития с АРА II. Поэтому одновременное применение азилсартана медоксомила в комбинации с препаратами лития не рекомендуется (см. «Особые указания»). При необходимости применения соответствующей комбинированной терапии рекомендуется регулярный контроль содержания лития в сыворотке крови.

НПВП. При одновременном применении АРА II и НПВП (например, селективные ингибиторы циклооксигкназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота (более 3 г/сут) и неселективные НПВП) возможно ослабление антигипертензивного эффекта. При одновременном применении АРА II и НПВП может возрастать риск нарушения функции почек и увеличения содержания калия в сыворотке крови. Поэтому в начале лечения пациентам рекомендуется регулярный прием достаточного количества жидкости и контроль функции почек.

Препараты калия и калийсберегающие диуретики, гепарин. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, заменителей солей, содержащих калий, и других ЛС (в т.ч. гепарин) с азилсартана медоксомилом может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови (см. «Особые указания»). Пациентам во время комбинированной терапии следует контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Двойная блокада РААС. Двойная блокада РААС АРА II, ингибиторами АПФ или препаратами, содержащими алискирен, связана с повышенным риском развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушением функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией.

Одновременное применение АРА II с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов. Одновременное применение АРА II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.

Дополнительная информация по взаимодействию азилсартана медоксомила. Не наблюдалось фармакокинетических взаимодействий при одновременном применении азилсартана медоксомила или азилсартана с амлодипином, антацидными препаратами (магния и алюминия гидроксидом), хлорталидоном, дигоксином, флуконазолом, глибенкламидом, кетоконазолом, метформином и варфарином.

Азилсартана медоксомил превращается в фармакологически активный метаболит азилсартан во время абсорбции из ЖКТ под действием фермента карбоксиметиленбутенолидазы в кишке и печени. Исследования in vitro показали, что взаимодействия, основанные на ингибировании ферментов, являются маловероятными.

Диуретики и другие гипотензивные средства. Антигипертензивный эффект от терапии азилсартана медоксомилом может быть усилен при комбинированном применении с другими гипотензивными средствами, включая диуретики (хлорталидон и гидрохлоротиазид), и дигидропиридиновые БКК (амлодипин).

Передозировка

Опыт применения Эдарби® у взрослых в дозах до 320 мг/сут на протяжении 7 дней показывает, что препарат хорошо переносится.

Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение.

Лечение: при выраженном снижении АД придать пациенту положение лежа, ноги приподнять, проводить мероприятия по увеличению ОЦК; контролировать жизненные показатели; симптоматическая терапия. Азилсартан не выводится из системного кровотока посредством диализа.

Особые указания

Активированная РААС. У пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят в большой степени от активности РААС (например, пациенты стяжелой ХСН (IV функциональный класс по классификации NYHA), тяжелой степенью почечной недостаточности или стенозом почечных артерий), лечение ЛС, действующими на РААС, такими как ингибиторы АПФ и АРА II, связано с возможностью развития острой артериальной гипотензии, азотемии, олигурии или редко — острой почечной недостаточности. Возможность развития перечисленных эффектов не может быть исключена и при применении Эдарби® .

Резкое снижение АД у пациентов с ишемической кардиомиопатией или ишемическими цереброваскулярными заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Трансплантация почки. Данные о применении препарата Эдарби® у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствуют.

Нарушение функции печени. Данные о клиническом опыте применения препарата Эдарби® у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени отсутствуют, поэтому применение препарата у данной категории пациентов не рекомендуется.

Артериальная гипотензия на фоне нарушения водно-электролитного баланса. У больных со сниженным ОЦК и/или с гипонатриемией (в результате рвоты, диареи, приема больших доз диуретиков или соблюдения диеты с ограничением приема поваренной соли) может развиваться клинически значимая артериальная гипотензия после начала терапии препаратом Эдарби®. Гиповолемию следует скорректировать перед началом лечения препаратом Эдарби® или начать лечение с дозировки 20 мг.

Первичный гиперальдостеронизм. Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно резистентны к терапии гипотензивными препаратами, влияющими на РААС. В связи с этим Эдарби® не рекомендуется назначать таким пациентам.

Гиперкалиемия. Клинический опыт применения других препаратов, влияющих на РААС, показывает, что одновременное назначение препарата Эдарби® с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или заменителями солей, содержащими калий, или другими препаратами, которые могут увеличить содержание калия в крови (в т.ч. гепарин), может привести к гиперкалиемии у пациентов с артериальной гипертензией. У пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом и/или у пациентов с другими сопутствующими заболеваниями увеличивается риск развития гиперкалиемии, которая может быть фатальной. У таких пациентов рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Стеноз аортального или митрального клапанов, ГОКМП. При назначении препарата Эдарби® пациентам с аортальным или митральным стенозом или ГОКМП необходимо соблюдать осторожность.

Литий. Как и в случае других АРА II, не рекомендуется одновременное применение препаратов лития и препарата Эдарби® (см. «Взаимодействие»).

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами. На основании фармакодинамических свойств ожидается, что азилсартана медоксомил будет незначительно влиять на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Необходимо соблюдать осторожность, как и при применении любых гипотензивных средств (риск развития головокружения и повышенной утомляемости).

Форма выпуска

Таблетки 20 мг, 40 мг, 80 мг. По 14 табл в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой печатной лакированной и фольги алюминиевой, ламинированной ПВХ- и полиамидной пленкой.

По 1, 2, 4 или 7 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в пачку из картона.

Производитель

ООО «Хемофарм», Россия. 249035, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское ш., 62.

Владелец регистрационного удостоверения: АО «Нижфарм», Россия. 603950, Нижний Новгород, ул. Салганская, 7.

Тел.: (831) 278-80-88.

e-mail: med@nizhpharm.ru

Претензии потребителей направлять по адресу: АО «Нижфарм», Россия. 603950, Нижний Новгород, ул. Салганская, 7.

Тел.: (831) 278-80-88; факс: (831) 430-72-28.

e-mail: med@stada.ru

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Описание проверено

  • Лобанова Елена Георгиевна
    (фармаколог, доктор медицинских наук, профессор)

    Опыт работы: более 30 лет

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Источник

  • Главная
  • Каталог продукции
  • Эдарби (таблетки)


Лекарственное средство

Эдарби

Инструкция по применению Эдарби (таблетки)

Идентификация и классификация

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

1 таблетка 20 мг содержит:

Действующее вещество: азилсартана медоксомил калия 21,34 мг соответствует азилсартана медоксомилу 20 мг

Вспомогательные вещества: маннитол 47,815 мг, фумаровая кислота 1 мг, натрия гидроксид 0,345 мг, гипролоза 2,7 мг, кроскармеллоза натрия 6,9 мг, целлюлоза микрокристаллическая 9 мг, магния стеарат 0,9 мг.

1 таблетка 40 мг содержит:

Действующее вещество: азилсартана медоксомил калия 42,68 мг соответствует азилсартана медоксомилу 40 мг

Вспомогательные вещества: маннитол 95,63 мг, фумаровая кислота 2 мг, натрия гидроксид 0,69 мг, гипролоза 5,4 мг, кроскармеллоза натрия 13,8 мг, целлюлоза микрокристаллическая 18 мг, магния стеарат 1,8 мг.

1 таблетка 80 мг содержит:

Действующее вещество: азилсартана медоксомил калия 85,36 мг соответствует азилсартана медоксомилу 80 мг

Вспомогательные вещества: маннитол 191,26 мг, фумаровая кислота 4 мг, натрия гидроксид 1,38 мг, гипролоза 10,8 мг, кроскармеллоза натрия 27,6 мг, целлюлоза микрокристаллическая 36 мг, магния стеарат 3,6 мг.

Описание

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарства.

  • Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
  • Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
  • Это лекарство назначено лично Вам, его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

Таблетки 20 мг:

От белого до почти белого цвета круглые двояковыпуклые таблетки с гравировкой «ASL» на одной стороне и «20» на другой.

Таблетки 40 мг:

От белого до почти белого цвета круглые двояковыпуклые таблетки с гравировкой «ASL» на одной стороне и «40» на другой.

Таблетки 80 мг:

От белого до почти белого цвета круглые двояковыпуклые таблетки с гравировкой «ASL» на одной стороне и «80» на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензина II рецепторов антагонист

Фармакологические свойства. Фармакодинамика

Азилсартана медоксомил — действующее вещество препарата Эдарби® — является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II типа 1 (АТ1). Азилсартана медоксомил — это пролекарство для приема внутрь. Азилсартана медоксомил быстро превращается в активную молекулу азилсартана, которая избирательно препятствует развитию эффектов ангиотензина II путем блокирования его связывания с рецепторами АТ1 в различных тканях. Ангиотензин II является первичным вазоактивным гормоном ренин-ангиотензин-альдестероновой системы (РААС) с эффектами, включающими вазоконстрикцию, сердечную стимуляцию, стимуляцию синтеза и высвобождение альдостерона, и, как следствие, почечную реабсорбцию натрия.

Блокада АТ1-рецепторов ингибирует отрицательный регулирующий ответ ангиотензина II на секрецию ренина, но итоговое повышение в плазме активности ренина и уровня циркулирующего ангиотензина II не подавляет антигипертензивный эффект азилсартана.
Антигипертензивный эффект азилсартана медоксомила развивается в течение первых 2 недель применения с достижением максимального терапевтического эффекта через 4 недели. Снижение артериального давления (АД) после приема внутрь однократной дозы обычно достигается в течение нескольких часов и сохраняется в течение 24 часов.

Синдром «отмены» (резкое повышение АД после отмены препарата) после внезапной отмены после длительной терапии (в течение 6 месяцев) препаратом Эдарби® не наблюдался.

Безопасность и эффективность применения препарата не зависят от возраста пациентов, но бóльшая чувствительность к снижению АД у некоторых пожилых пациентов не может быть исключена. Как и при применении других антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антигипертензивный эффект менее выражен у пациентов негроидной расы (обычно популяция с низкой активностью ренина в плазме крови).

У пациентов с диабетической нефропатией также не следует одновременно применять ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и антагонисты рецепторов ангиотензина II.

Одновременное применение Эдарби® 40 мг и 80 мг с дигидропиридиновыми блокаторами «медленных» кальциевых каналов (амлодипин) или тиазидными диуретиками (хлорталидон) приводит к дополнительному снижению АД по сравнению с гипотензивными средствами, применяемых в монотерапии (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами).

Влияние на процессы реполяризации

Оценка потенциала Эдарби® увеличивать интервал QT/QTc проводилась у здоровых добровольцев во время исследования QT/QTc. При применении дозы 320 мг Эдарби® увеличения интервала QT/QTc не отмечено.

QTc — корригированная (относительно частоты сердечных сокращений (ЧСС)) величина интервала QT, относительная величина.

Так как длительность интервала QT зависит от частоты сердечного ритма (удлиняясь при его замедлении), для оценки она должна быть скорригирована относительно ЧСС.
Удлинение интервала QT отражает неоднородность процессов реполяризации миокарда желудочков, и расценивается как независимый показатель, указывающий на возможность появления фатальных нарушений ритма сердца.

Фармакологические свойства. Фармакокинетика

Всасывание

Азилсартана медоксомил является пролекарством. После приема внутрь он превращается в фармакологически активный метаболит азилсартан во время абсорбции из желудочно-кишечного тракта под действием фермента карбоксиметиленбутенолидазы в кишке и печени.

Расчетная абсолютная биодоступность азилсартана медоксомила при приеме внутрь составляет примерно 60 % по данным профиля концентраций в плазме крови. Максимальная концентрация (Cmax) азилсартана в плазме крови в среднем достигается в течение 1,5-3 ч после приема препарата внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность азилсартана.

Распределение

Объем распределения азилсартана составляет около 16 л. Азилсартан связывается с белками плазмы крови (более 99 %), преимущественно с альбуминами плазмы крови. Связь с белками плазмы крови сохраняется постоянной при концентрации азилсартана в плазме крови, значительно превышающей диапазон, достигаемый при приеме рекомендуемых доз.

Данные о применении препарата во время беременности и в период грудного вскармливания отсутствуют. Азилсартан проникает через плаценту беременных крыс и экскретируется в молоко лактирующих крыс (см. раздел Применение во время беременности и в период грудного вскармливания).

Исследования на животных с радиоактивными метками показали, что количество азилсартана, проникающего через гематоэнцефалический барьер, минимально.

Метаболизм

Азилсартан метаболизируется до двух первичных метаболитов преимущественно в печени. Основной метаболит в плазме крови формируется О-деалкилированием и обозначается как метаболит М-II, второстепенный метаболит образовывается декарбоксилированием и обозначается как метаболит М-I. Значения AUC (площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время») для этих метаболитов у человека составляет соответственно 50 % и менее 1% по сравнению с азилсартаном. М-I и М-II не влияют на фармакологическую активность Эдарби®. Основным ферментом, обеспечивающим метаболизм азилсартана, является изофермент CYP2C9.

Выведение

Азилсартан и его метаболиты выводятся из организма, как через кишечник, так и почками. Исследования показали, что после приема внутрь азилсартана медоксомила, около 55 % (преимущественно в виде метаболита М-I) обнаруживается в кале и около 42 % (15 % — в виде азилсартана, 19 % — в виде метаболита М-II) — в моче. Период полувыведения азилсартана составляет около 11 ч и почечный клиренс — около 2,3 мл/мин. Равновесная концентрация азилсартана достигается в течение 5 дней и его кумуляции в плазме крови при однократном ежедневном применении не происходит.

Линейность/Нелинейность

Фармакокинетика азилсартана в азилсартана медоксомиле пропорциональна дозировке в диапазоне доз от 20 мг до 320 мг после однократного или многократного приема внутрь.

Фармакокинетика в особых группах

Дети

Фармакокинетика азилсартана у детей в возрасте до 18 лет не изучалась.

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика азилсартана у молодых (18-45 лет) и пожилых (65-85 лет) пациентов значительно не отличается.

Почечная недостаточность

У пациентов с легкой, умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности AUC была увеличена на + 30 %, + 25 % и + 95 % соответственно. Увеличения
(+ 5 %) AUC у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, не наблюдалось. Клинические данные о фармакокинетике у пациентов с тяжелой степенью или терминальной стадией почечной недостаточности отсутствуют.
Азилсартан не выводится из системного кровотока посредством гемодиализа.

Печеночная недостаточность

Применение Эдарби® более 5 дней у пациентов с легкой (класс А по шкале Чайлд-Пью) или средней (класс В по шкале Чайлд-Пью) степенью тяжести печеночной недостаточности ведет к небольшому увеличению AUC (в 1,3-1,6 раз, соответственно). Фармакокинетика Эдарби® у пациентов с тяжелой (класс С по шкале Чайлд-Пью) степенью печеночной недостаточности не изучалась.

Половая принадлежность

Фармакокинетика азилсартана у мужчин и женщин значительно не отличается. Коррекции дозы в зависимости от пола не требуется.

Расовая принадлежность

Фармакокинетика азилсартана в зависимости от расы пациентов значительно не отличается. Коррекции дозы в зависимости от расы не требуется.

Показания к применению

Эссенциальная гипертензия

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата;
  • беременность;
  • одновременный прием препаратов, содержащих алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела);
  • одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (отсутствует опыт применения).

С осторожностью

  • тяжелая хроническая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA);
  • почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина < 30 мл/мин);
  • двусторонний стеноз почечных артерий и стеноз артерии единственной функционирующей почки;
  • ишемическая кардиомиопатия;
  • ишемические цереброваскулярные заболевания;
  • состояние после трансплантации почки;
  • состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе рвота, диарея), а также у пациентов, соблюдающих диету с ограничением поваренной соли;
  • при одновременном применении с большими дозами диуретиков;
  • первичный гиперальдостеронизм;
  • гиперкалиемия;
  • стеноз аортального и митрального клапанов;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП);
  • возраст старше 75 лет.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом Эдарби® обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение во время беременности

В исследованиях на животных выявлено, что азилсартан и M-II проникают через плацентарный барьер.

Пациентки, планирующие беременность, должны начать терапию альтернативными гипотензивными препаратами с установленным профилем безопасности для беременных. Сразу после подтверждения беременности следует прекратить приём препарата Эдарби® и, если это необходимо, начать курс лечения препаратами, разрешенными для применения во время беременности.

Как и при применении любого другого препарата, оказывающего влияние на ренин-ангиотензин-альдестероновую систему (РААС), могут возникать повреждения плода (нарушение функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации черепа) во втором и третьем триместре беременности.

Если применение препарата произошло во втором и третьем триместре беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование черепа и выделительной функции почек плода.

У новорожденных, матери которых получали терапию Эдарби®, может развиться артериальная гипотензия, почечная недостаточность, гиперкалиемия, в связи с чем, новорожденные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Грудное вскармливание

Отсутствуют сведения о способности азилсартана и/или его метаболитов проникать в грудное молоко. В исследованиях на животных выявлено, что азилсартан и M-II выделяются в молоко лактирующих крыс.

По причине отсутствия опыта применения Эдарби® у женщин в период грудного вскармливания не рекомендуется его применение у данной категории пациентов. Предпочтительно применение препаратов с наиболее изученным профилем безопасности, особенно в период ухода за новорожденным или недоношенным ребенком.

Фертильность

Данные о воздействии Эдарби® на фертильность у человека отсутствуют. Доклинические исследования показали отсутствие эффекта на мужскую или женскую фертильность у крыс.

Способ применения и дозы

Эдарби® принимают внутрь один раз в сутки независимо от времени приема пищи.
Рекомендованная начальная доза — 40 мг 1 раз в сутки. При необходимости дополнительного снижения АД дозу препарата можно увеличить до максимальной — 80 мг 1 раз в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 80 мг.

В случае неадекватного контроля АД в монотерапии препаратом Эдарби® возможно его одновременное применение с другими гипотензивными средствами, включая диуретики (хлорталидон и гидрохлоротиазид) и дигидропиридиновые блокаторы «медленных» кальциевых каналов (амлодипин).

Продолжительность курса лечения

Эдарби® следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу.

Пропуск дозы

В случае пропуска приема очередной дозы пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Эдарби®.

Особые группы

Пациенты пожилого возраста (65 лет и старше)

Не требуется коррекция начальной дозы препарата Эдарби® у пациентов пожилого возраста. Однако у пациентов в возрасте старше 75 лет доза 20 мг может рассматриваться как начальная (повышается риск развития артериальной гипотензии).

Пациенты с нарушением функции почек

Нет клинического опыта применения Эдарби® у пациентов с АГ с нарушением функции почек тяжелой степени и терминальной стадией почечной недостаточности, поэтому применять препарат у данной категории пациентов следует с осторожностью. Необходим мониторинг выделительной функции почек.

Не требуется коррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции почек легкой и умеренной степени тяжести.

Пациенты с нарушением функции печени

Не рекомендуется применение препарата у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени по причине отсутствия клинического опыта (см. раздел Противопоказания).

Из-за ограниченного опыта применения Эдарби® у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести рекомендуется начинать лечение с дозы 20 мг 1 раз в сутки и проводить его под тщательным наблюдением.

Снижение объема циркулирующей крови (ОЦК)

Препарат Эдарби® следует назначать пациентам со снижением ОЦК и/или гипонатриемией (например, пациентам с длительной рвотой, диареей, или принимающим большие дозы диуретиков) только в условиях строгого медицинского контроля. Также рекомендуется начинать лечение с дозировки 20 мг 1 раз в сутки.

Сердечная недостаточность

По причине отсутствия клинического опыта следует с осторожностью применять Эдарби® у пациентов с АГ с тяжелой хронической сердечной недостаточностью (IV функциональный класс по классификации NYHA).

Негроидная раса

Не требуется коррекции дозы у пациентов негроидной расы. Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II (AT1) и ингибиторов АПФ, у пациентов негроидной расы наблюдается меньшее снижение АД по сравнению с остальной популяцией. В связи с этим для адекватного контроля АД у пациентов негроидной расы могут быть необходимы увеличение дозы Эдарби® и комплексная терапия чаще, чем у других пациентов.

Побочное действие

Частота побочных реакций определялась в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, < 1/10); нечасто (>1/1000, < 1/100; редко (> 1/10 000, < 1/1000); очень редко (< 1/10 000), включая отдельные сообщения; неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Система органов

Частота

Побочные реакции

Нарушения со стороны нервной системы

Часто

Головокружение

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто

Выраженное снижение АД

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто

Диарея

Нечасто

Тошнота

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто

Сыпь, зуд

Редко

Ангионевротический отек

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Нечасто

Мышечные спазмы

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований

Часто

Повышение активности креатинфосфокиназы

Нечасто

Повышение концентрации креатинина

Гиперурикемия

Общие нарушения

Нечасто

Повышенная утомляемость, периферические отеки

Описание отдельных побочных реакций

При одновременном применении Эдарби® с хлорталидоном частота побочных реакций — выраженное снижение АД и повышение концентрации креатинина — увеличивается по частоте встречаемости: с нечастого до частого.

При одновременном применении Эдарби® с амлодипином частота нежелательной реакции — периферические отеки — увеличивается с нечастого до частого, но встречается реже, чем при монотерапии амлодипином.

Редко наблюдается ангионевротический отек, включающий отек лица, губ и периорбитальный отек.

Также как и при применении других антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов АПФ, одновременное применение препарата Эдарби® с диуретиками (например, хлорталидоном) ведет к учащению случаев повышения концентрации креатинина. Увеличение концентрации креатинина при одновременном применении Эдарби® с диуретиками связано с бóльшим снижением АД по сравнению с монотерапией Эдарби®. Большинство этих эффектов были кратковременными или не прогрессирующими, пока пациенты продолжали терапию. После отмены препарата большинство случаев увеличения концентрации креатинина, не проходивших во время лечения, были обратимыми. Концентрация креатинина у большинства пациентов возвращалась к значениям, находящимся на базовой линии, или значениям, находящимся близко к базовой линии.

При лечении Эдарби® наблюдалось небольшое увеличение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови (10,8 мкмоль/л) по сравнению с приемом плацебо
(4,3 мкмоль/л).

Так же как и при применении других ингибиторов РААС, в монотерапии наблюдалось небольшое снижение гемоглобина и гематокрита (в среднем снижались на около 3 г/л и 1 об. % соответственно).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Опыт применения Эдарби® у взрослых в дозах до 320 мг/сутки на протяжении 7 дней показывает, что препарат хорошо переносится.

Симптомы: выраженное снижение АД, головокружение.

Лечение: При выраженном снижении АД придать пациенту положение «лежа», ноги приподнять, проводить мероприятия по увеличению объема циркулирующей крови (ОЦК); контролировать жизненные показатели; симптоматическая терапия.
Азилсартан не выводится из системного кровотока посредством диализа.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Литий

Было отмечено обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и проявление токсичности во время одновременного применения препаратов лития и ингибиторов АПФ и препаратов лития с антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение азилсартана медоксомила в комбинации с препаратами лития не рекомендуется (см. раздел Особые указания). При необходимости применения соответствующей комбинированной терапии рекомендуется регулярный контроль содержания лития в сыворотке крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

При одновременном применении антагонистов ангиотензина II и НПВП (например, селективных ингибиторов ЦОГ-2 (циклооксигеназы-2), ацетилсалициловой кислоты (более 3 г/сутки) и неселективных НПВП) возможно ослабление антигипертензивного эффекта. При одновременном применении антагонистов ангиотензина II и НПВП может возрастать риск нарушения функции почек и увеличения содержания калия в сыворотке крови. Поэтому в начале лечения пациентам рекомендуется регулярный прием достаточного количества жидкости и контроль функции почек.

Препараты калия и калийсберегающие диуретики, гепарин

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, заменителей солей, содержащих калий и других лекарственных средств (например, гепарина) с азилсартана медоксомилом может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови (см. раздел Особые указания). Пациентам во время комбинированной терапии следует контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)

Двойная блокада РААС антагонистами рецепторов к ангиотензину II, ингибиторами АПФ, или препаратами, содержащими алискирен, связана с повышенным риском развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии, и нарушением функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией.

Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.

Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.

Дополнительная информация по взаимодействию азилсартана медоксомила

Не наблюдалось фармакокинетических взаимодействий при одновременном применении азилсартана медоксомила или азилсартана с амлодипином, антацидными препаратами (магния и алюминия гидроксидом), хлорталидоном, дигоксином, флуконазолом, глибенкламидом, кетоконазолом, метформином и варфарином.

Азилсартана медоксомил превращается в фармакологически активный метаболит азилсартан во время абсорбции из желудочно-кишечного тракта под действием фермента карбоксиметиленбутенолидазы в кишке и печени. Исследования in vitro показали, что взаимодействия, основанные на ингибировании ферментов, являются маловероятными.

Диуретики и другие гипотензивные средства

Антигипертензивный эффект от терапии азилсартана медоксомилом может быть усилен при комбинированном применении с другими гипотензивными средствами, включая диуретики (хлорталидон и гидрохлоротиазид), и дигидропиридиновые блокаторы «медленных» кальциевых каналов (амлодипин).

Особые указания

Активированная ренин-ангиотензин-альдостероновая система

Пациенты, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят в большой степени от активности РААС (например, у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью (IV функциональный класс по классификации NYHA), тяжелой степенью почечной недостаточности или стенозом почечных артерий), лечение лекарственными средствами, действующими на РААС, такими как ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II, связано с возможностью развития острой артериальной гипотензии, азотемии, олигурии или редко острой почечной недостаточности. Возможность развития перечисленных эффектов не может быть исключена и при применении Эдарби®.

Резкое снижение АД у пациентов с ишемической кардиомиопатией или ишемическими цереброваскулярными заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Трансплантация почки

Данные о применении Эдарби® у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствуют.

Нарушение функции печени

Данные о клиническом опыте применения Эдарби® у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени отсутствуют, поэтому применение препарата у данной категории пациентов не рекомендуется.

Артериальная гипотензия на фоне нарушения водно-электролитного баланса

У больных со сниженным ОЦК и/или с гипонатриемией (в результате рвоты, диареи, приема больших доз диуретиков или соблюдения диеты с ограничением приема поваренной соли) может развиваться клинически значимая артериальная гипотензия после начала терапией Эдарби®. Гиповолемию следует скорректировать перед началом лечения препаратом Эдарби® или начать лечение с дозировки 20 мг.

Первичный гиперальдостеронизм

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно резистентны к терапии гипотензивными препаратами, влияющими на РААС. В связи с этим Эдарби® не рекомендуется назначать таким пациентам.

Гиперкалиемия

Клинический опыт применения других препаратов, влияющих на РААС, показывает, что одновременное назначение Эдарби® с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или заменителями солей, содержащими калий, или другими препаратами, которые могут увеличить содержание калия в крови (например, гепарин), может привести к гиперкалиемии у пациентов с артериальной гипертензией. У пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом и/или у пациентов с другими сопутствующими заболеваниями увеличивается риск развития гиперкалиемии, которая может быть фатальной. У таких пациентов рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Стеноз аортального или митрального клапанов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

При назначении Эдарби® пациентам с аортальным или митральным стенозом или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией необходимо соблюдать осторожность.

Литий

Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II, не рекомендуется одновременное применение препаратов лития и препарата Эдарби® (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами

На основании фармакодинамических свойств ожидается, что азилсартана медоксомил будет незначительно влиять на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Необходимо соблюдать осторожность, как и при применении любых гипотензивных средств (риск развития головокружения и повышенной утомляемости).

Форма выпуска

При фасовке и упаковке на Такеда Айленд Лимитед, Ирландия

По 14 таблеток в блистер из фольги алюминиевой, ламинированной полиэтиленовой пленкой, и фольги алюминиевой, ламинированной полиамидной пленкой, со встроенным в полиэтиленовый слой влагопоглотителем.

По 1, 2, 4 или 7 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в пачку из картона.

По 14 таблеток в блистер из фольги алюминиевой печатной лакированной и фольги алюминиевой, ламинированной поливинилхлоридной и полиамидной пленкой.

По 1, 2, 4 или 7 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в пачку из картона.

Упаковка «in bulk»

По 30 000 – 122 000 таблеток в запаянный полиэтиленовый пакет вместе с влагопоглотителем. Пакет с таблетками в запаянный пакет из фольги алюминиевой, далее в фибровый барабан со вспененным полимерным диском на дне барабана.

При фасовке и упаковке на ООО «Хемофарм», Россия

По 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой, ламинированной полиэтиленовой пленкой, и фольги алюминиевой, ламинированной полиамидной пленкой, со встроенным в полиэтиленовый слой влагопоглотителем.

По 3 контурных ячейковых упаковки по 10 таблеток или по 1, 2, 4 или 7 контурных ячейковых упаковок по 14 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в пачку из картона.

По 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой печатной лакированной и фольги алюминиевой, ламинированной поливинилхлоридной и полиамидной пленкой.

По 3 контурных ячейковых упаковки по 10 таблеток или по 1, 2, 4 или 7 контурных ячейковых упаковок по 14 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света и влаги при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Производитель

Такеда Айлэнд Лимитед, Ирландия
Брей Бизнес Парк Килраддери, Ко. Уиклоу
Bray Business Park Kilruddery, Co. Wicklow, Ireland.

Фасовщик/ Упаковщик /Выпускающий контроль качества

Такеда Айлэнд Лимитед, Ирландия
Брей Бизнес Парк Килраддери, Ко. Уиклоу

или

ООО «Хемофарм», Россия

249032, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, д. 62

Владелец регистрационного удостоверения

Владелец регистрационного удостоверения/Претензии потребителей направлять по адресу

АО «Нижфарм», Россия
603105, г. Нижний Новгород, ул. Салганская, д. 7
Тел.: (831) 278-80-88;
Факс: (831) 430-72-28
E-mail: med@stada.ru

Адрес аптеки или её название

АПРЕЛЬ, АНДРЕЕВКА, стр. 22
Здравсити, АНДРЕЕВКА, Ветеран Вооруженных Сил
пн-пт: 08:00 — 22:00
сб-вс: 09:00 — 21:00

Планета Здоровья, АНИЧКОВО, д. 1, корп. пом 20
Аптека 36,6, АНДРЕЕВКА, Жилинская, д. 1, стр. 1
Аптека Алоэ, АНДРЕЕВКА, Жилинская, стр. 1
Весна. Апрель, АПРЕЛЕВКА, Апрелевская, д. 85
Планета Здоровья, АПРЕЛЕВКА, Цветочная аллея, д. 11
Планета Здоровья, БАЛАШИХА, Андрея Белого, д. 1
Магнит Аптека, АПРЕЛЕВКА, Комсомольская, д. 5
Эврика, АПРЕЛЕВКА, Горького, д. 2, а

Другие продукты

Заполните форму «Сообщить о проблеме», чтобы мы связались с вами в самое ближайшее время и помогли!»

Источник

Характеристики

Минимальная допустимая температура хранения, °С 15 °C
Максимальная допустимая температура хранения, °С 25 °C
Условия хранения Беречь от детей
Сфера применения Неврология
Зарегистрировано как Лекарственное средство
Количество в упаковке 28 шт

Инструкция по применению

Описание

Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «ASL» на одной стороне и «20» на другой.

Действующие вещества

Азилсартана медоксомил

Форма выпуска

Таблетки

Состав

1 таблетка 20 мг содержит: 
Активное вещество: азилсартана медоксомил калия 21,34 мг соответствует азилсартана медоксомилу 20 мг 
Вспомогательные вещества: маннитол 47,815 мг, фумаровая кислота 1 мг, натрия гидроксид 0,345 мг, гипролоза 2,7 мг, кроскармеллоза натрия 6,9 мг, целлюлоза микрокристаллическая 9 мг, магния стеарат 0,9 мг. 
1 таблетка 40 мг содержит: 
Активное вещество: азилсартана медоксомил калия 42,68 мг соответствует азилсартана медоксомилу 40 мг 
Вспомогательные вещества: маннитол 95,63 мг, фумаровая кислота 2 мг, натрия гидроксид 0,69 мг, гипролоза 5,4 мг, кроскармеллоза натрия 13,8 мг, целлюлоза микрокристаллическая 18 мг, магния стеарат 1,8 мг. 
1 таблетка 80 мг содержит: 
Активное вещество: азилсартана медоксомил калия 85,36 мг соответствует азилсартана медоксомилу 80 мг 
Вспомогательные вещества: маннитол 191,26 мг, фумаровая кислота 4 мг, натрия гидроксид 1,38 мг, гипролоза 10,8 мг, кроскармеллоза натрия 27,6 мг, целлюлоза микрокристаллическая 36 мг, магния стеарат 3,6 мг.

Фармакологический эффект

Азилсартана медоксомил — действующее вещество препарата Эдарби® — является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II типа 1 (АТ1). Азилсартана медоксомил — это пролекарство для приема внутрь. Азилсартана медоксомил быстро превращается в активную молекулу азилсартана, которая избирательно препятствует развитию эффектов ангиотензина II путем блокирования его связывания с рецепторами АТ1 в различных тканях. Ангиотензин II является первичным вазоактивным гормоном ренин-ангиотензин-альдестероновой системы (РААС) с эффектами, включающими вазоконстрикцию, сердечную стимуляцию, стимуляцию синтеза и высвобождение альдостерона, и, как следствие, почечную реабсорбцию натрия. 
Блокада АТ1-рецепторов ингибирует отрицательный регулирующий ответ ангиотензина II на секрецию ренина, но итоговое повышение в плазме активности ренина и уровня циркулирующего ангиотензина II не подавляет антигипертензивный эффект азилсартана. 
Антигипертензивный эффект азилсартана медоксомила развивается в течение первых 2 недель применения с достижением максимального терапевтического эффекта через 4 недели. Снижение артериального давления (АД) после приема внутрь однократной дозы обычно достигается в течение нескольких часов и сохраняется в течение 24 часов. 
Синдром «отмены» (резкое повышение АД после отмены препарата) после внезапной отмены после длительной терапии (в течение 6 месяцев) препаратом Эдарби® не наблюдался. 
Безопасность и эффективность применения препарата не зависят от возраста пациентов, но большая чувствительность к снижению АД у некоторых пожилых пациентов не может быть исключена. Как и при применении других антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антигипертензивный эффект менее выражен у пациентов негроидной расы (обычно популяция с низкой активностью ренина в плазме крови). Одновременное применение Эдарби® 40 мг и 80 мг с дигидропиридиновыми блокаторами «медленных» кальциевых каналов (амлодипин) или тиазидными диуретиками (хлорталидон) приводит к дополнительному снижению АД по сравнению с гипотензивными средствами, применяемых в монотерапии (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами). 
Влияние на процессы реполяризации 
Оценка потенциала Эдарби® увеличивать интервал QT/QTc проводилась у здоровых добровольцев во время исследования QT/QTc. При применении дозы 320 мг 
Эдарби® увеличения интервала QT/QTc не отмечено. 
QTc — корригированная (относительно частоты сердечных сокращений (ЧСС)) величина интервала QT, относительная величина. 
Так как длительность интервала QT зависит от частоты сердечного ритма (удлиняясь при его замедлении), для оценки она должна быть скорригирована относительно ЧСС. 
Удлинение интервала QT отражает неоднородность процессов реполяризации миокарда желудочков, и расценивается как независимый показатель, указывающий на возможность появления фатальных нарушений ритма сердца.

Фармакокинетика

Всасывание 
Азилсартана медоксомил является пролекарством. После приема внутрь он превращается в фармакологически активный метаболит азилсартан во время абсорбции из желудочно-кишечного тракта под действием фермента карбоксиметиленбутенолидазы в кишке и печени. 
Расчетная абсолютная биодоступность азилсартана медоксомила при приеме внутрь составляет примерно 60 % по данным профиля концентраций в плазме крови. Максимальная концентрация (Cmax) азилсартана в плазме крови в среднем достигается в течение 1,5 — 3 ч после приема препарата внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность азилсартана. 
Распределение 
Объем распределения азилсартана составляет около 16 л. Азилсартан связывается с белками плазмы крови (более 99 %), преимущественно с альбуминами плазмы крови. Связь с белками плазмы крови сохраняется постоянной при концентрации азилсартана в плазме крови, значительно превышающей диапазон, достигаемый при приеме рекомендуемых доз. 
Данные о применении препарата во время беременности и в период грудного вскармливания отсутствуют. Азилсартан проникает через плаценту беременных крыс и экскретируется в молоко лактирующих крыс (см. раздел Применение во время беременности и в период грудного вскармливания). 
Исследования на животных с радиоактивными метками показали, что количество азилсартана, проникающего через гематоэнцефалический барьер, минимально. 
Метаболизм 
Азилсартан метаболизируется до двух первичных метаболитов преимущественно в печени. Основной метаболит в плазме крови формируется О-деалкилированием и обозначается как метаболит М-II, второстепенный метаболит образовывается декарбоксилированием и обозначается как метаболит М-I. Значения AUC (площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время») для этих метаболитов у человека составляет соответственно 50 % и менее 1% по сравнению с азилсартаном. М-I и М-II не влияют на фармакологическую активность Эдарби®. Основным ферментом, обеспечивающим метаболизм азилсартана, является изофермент CYP2C9. 
Выведение 
Азилсартан и его метаболиты выводятся из организма, как через кишечник, так и почками. Исследования показали, что после приема внутрь азилсартана медоксомила, около 55 % (преимущественно в виде метаболита М-I) обнаруживается в кале и около 42 % (15 % — в виде азилсартана, 19 % — в виде метаболита М-II) — в моче. Период полувыведения азилсартана составляет около 11 ч и почечный клиренс — около 2,3 мл/мин. Равновесная концентрация азилсартана достигается в течение 5 дней и его кумуляции в плазме крови при однократном ежедневном применении не происходит. 
Линейность/Нелинейность 
Фармакокинетика азилсартана в азилсартана медоксомиле пропорциональна дозировке в диапазоне доз от 20 мг до 320 мг после однократного или многократного приема внутрь. 
Фармакокинетика в особых группах 
Дети 
Фармакокинетика азилсартана у детей в возрасте до 18 лет не изучалась. 
Пациенты пожилого возраста 
Фармакокинетика азилсартана у молодых (18 — 45 лет) и пожилых (65 — 85 лет) пациентов значительно не отличается. 
Почечная недостаточность 
У пациентов с легкой, умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности AUC была увеличена на + 30 %, + 25 % и + 95 % соответственно. Увеличения (+ 5 %) AUC у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, не наблюдалось. Клинические данные о фармакокинетике у пациентов с тяжелой степенью или терминальной стадией почечной недостаточности отсутствуют. 
Азилсартан не выводится из системного кровотока посредством гемодиализа. 
Печеночная недостаточность 
Применение Эдарби® более 5 дней у пациентов с легкой (класс А по шкале Чайлд-Пью) или средней (класс В по шкале Чайлд-Пью) степенью тяжести печеночной недостаточности ведет к небольшому увеличению AUC (в 1,3 — 1,6 раз, соответственно). Фармакокинетика Эдарби® у пациентов с тяжелой (класс С по шкале Чайлд-Пью) степенью печеночной недостаточности не изучалась. 
Половая принадлежность 
Фармакокинетика азилсартана у мужчин и женщин значительно не отличается. Коррекции дозы в зависимости от пола не требуется. 
Расовая принадлежность 
Фармакокинетика азилсартана в зависимости от расы пациентов значительно не отличается. Коррекции дозы в зависимости от расы не требуется.

Показания

Эссенциальная гипертензия

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;
  • беременность;
  • одновременный прием алискирена у пациентов с сахарным диабетом;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (отсутствует опыт применения).

С осторожностью:

  • тяжелая хроническая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA);
  • почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина < 30 мл/мин);
  • двусторонний стеноз почечных артерий и стеноз артерии единственной функционирующей почки;
  • ишемическая кардиомиопатия;
  • ишемические цереброваскулярные заболевания;
  • состояние после трансплантации почки;
  • состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе рвота, диарея), а также у пациентов, соблюдающих диету с ограничением поваренной соли;
  • при одновременном применении с большими дозами диуретиков;
  • первичный гиперальдостеронизм;
  • гиперкалиемия;
  • стеноз аортального и митрального клапанов;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП);
  • возраст старше 75 лет. 
    Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом Эдарби® обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Меры предосторожности

Частота побочных реакций определялась в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, < 1/10); нечасто (>1/1000, < 1/100; редко (> 1/10 000, < 1/1000); очень редко (< 1/10 000), включая отдельные сообщения; неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Система органов Частота Побочные реакции
Нарушения со стороны нервной системы Часто Головокружение
Нарушения со стороны сосудов Нечасто Выраженное снижение АД
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто Диарея
Нечасто Тошнота
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто Сыпь, зуд
Редко Ангионевротический отек
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Нечасто Мышечные спазмы
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований Часто Повышение активности креатинфосфокиназы
Нечасто Повышение концентрации креатинина
Гиперурикемия
Общие нарушения Нечасто Повышенная утомляемость, периферические отеки

Описание отдельных побочных реакций
При одновременном применении Эдарби® с хлорталидоном частота побочных реакций — выраженное снижение АД и повышение концентрации креатинина -увеличивается по частоте встречаемости: с нечастого до частого.
При одновременном применении Эдарби® с амлодипином частота нежелательной реакции — периферические отеки — увеличивается с нечастого до частого, но встречается реже, чем при монотерапии амлодипином.
Редко наблюдается ангионевротический отек, включающий отек лица, губ и периорбитальный отек.
Также как и при применении других антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов АПФ, одновременное применение препарата Эдарби® с диуретиками (например, хлорталидоном) ведет к учащению случаев повышения концентрации креатинина. Увеличение концентрации креатинина при одновременном применении Эдарби® с диуретиками связано с большим снижением АД по сравнению с монотерапией Эдарби®. Большинство этих эффектов были кратковременными или не прогрессирующими, пока пациенты продолжали терапию. После отмены препарата большинство случаев увеличения концентрации креатинина, не проходивших во время лечения, были обратимыми. Концентрация креатинина у большинства пациентов возвращалась к значениям, находящимся на базовой линии, или значениям, находящимся близко к базовой линии.
При лечении Эдарби® наблюдалось небольшое увеличение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови (10,8 мкмоль/л) по сравнению с приемом плацебо (4,3 мкмоль/л).
Так же как и при применении других ингибиторов РААС, в монотерапии наблюдалось небольшое снижение гемоглобина и гематокрита (в среднем снижались на около 3 г/л и 1 об. % соответственно).
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение во время беременности
В исследованиях на животных выявлено, что азилсартан и M-II проникают через плацентарный барьер. 
Пациентки, планирующие беременность, должны начать терапию альтернативными гипотензивными препаратами с установленным профилем безопасности для беременных. Сразу после подтверждения беременности следует прекратить приём препарата Эдарби® и, если это необходимо, начать курс лечения препаратами, разрешенными для применения во время беременности. 
У новорожденных, матери которых получали терапию Эдарби®, может развиться артериальная гипотензия, в связи с чем, новорожденные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. 
Грудное вскармливание
Отсутствуют сведения о способности азилсартана и/или его метаболитов проникать в грудное молоко. В исследованиях на животных выявлено, что азилсартан и M-II выделяются в молоко лактирующих крыс. 
По причине отсутствия опыта применения Эдарби® у женщин в период грудного вскармливания не рекомендуется его применение у данной категории пациентов. Предпочтительно применение препаратов с наиболее изученным профилем безопасности, особенно в период ухода за новорожденным или недоношенным ребенком. 
Фертильность
Данные о воздействии Эдарби® на фертильность у человека отсутствуют. Доклинические исследования показали отсутствие эффекта на мужскую или женскую фертильность у крыс.

Способ применения и дозы

Эдарби® принимают внутрь один раз в сутки независимо от времени приема пищи. Рекомендованная начальная доза — 40 мг 1 раз в сутки. При необходимости дополнительного снижения АД дозу препарата можно увеличить до максимальной -80 мг 1 раз в сутки. 
Максимальная суточная доза составляет 80 мг. 
В случае неадекватного контроля АД в монотерапии препаратом Эдарби® возможно его одновременное применение с другими гипотензивными средствами, включая диуретики (хлорталидон и гидрохлоротиазид) и дигидропиридиновые блокаторы «медленных» кальциевых каналов (амлодипин). 
Продолжительность курса лечения
Эдарби® следует принимать ежедневно, без перерыва. В случае прекращения лечения пациент должен сообщить об этом врачу. 
Пропуск дозы
В случае пропуска приема очередной дозы пациенту следует принять следующую дозу в обычное время. Не следует принимать двойную дозу препарата Эдарби®. 
Особые группы 
Пациенты пожилого возраста (65 лет и старше)
Не требуется коррекция начальной дозы препарата Эдарби® у пациентов пожилого возраста. Однако у пациентов в возрасте старше 75 лет доза 20 мг может рассматриваться как начальная (повышается риск развития артериальной гипотензии). 
Пациенты с нарушением функции почек
Нет клинического опыта применения Эдарби® у пациентов с АГ с нарушением функции почек тяжелой степени и терминальной стадией почечной недостаточности, поэтому применять препарат у данной категории пациентов следует с осторожностью. 
Не требуется коррекции режима дозирования у пациентов с нарушениями функции почек легкой и умеренной степени тяжести. 
Пациенты с нарушением функции печени
Не рекомендуется применение препарата у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени по причине отсутствия клинического опыта (см. раздел Противопоказания). 
Из-за ограниченного опыта применения Эдарби® у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести рекомендуется начинать лечение с дозы 20 мг 1 раз в сутки и проводить его под тщательным наблюдением. 
Снижение объема циркулирующей крови (ОЦК)
Препарат Эдарби® следует назначать пациентам со снижением ОЦК и/или гипонатриемией (например, пациентам с длительной рвотой, диареей, или принимающим большие дозы диуретиков) только в условиях строгого медицинского контроля. Также рекомендуется начинать лечение с дозировки 20 мг 1 раз в сутки. 
Сердечная недостаточность
По причине отсутствия клинического опыта следует с осторожностью применять Эдарби® у пациентов с АГ с тяжелой хронической сердечной недостаточностью (IV функциональный класс по классификации NYHA). 
Негроидная раса
Не требуется коррекции дозы у пациентов негроидной расы. Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II (AT1) и ингибиторов АПФ, у пациентов негроидной расы наблюдается меньшее снижение АД по сравнению с остальной популяцией. В связи с этим для адекватного контроля АД у пациентов негроидной расы могут быть необходимы увеличение дозы Эдарби® и комплексная терапия чаще, чем у других пациентов.

Передозировка

Опыт применения Эдарби® у взрослых в дозах до 320 мг/сутки на протяжении 7 дней показывает, что препарат хорошо переносится. 
Симптомы: 
выраженное снижение АД, головокружение. 
Лечение: 
При выраженном снижении АД придать пациенту положение «лежа», ноги приподнять, проводить мероприятия по увеличению объема циркулирующей крови (ОЦК); симптоматическая терапия. 
Азилсартан не выводится из системного кровотока посредством диализа.Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Литий
Было отмечено обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и проявление токсичности во время одновременного применения препаратов лития и ингибиторов АПФ и препаратов лития с антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение азилсартана медоксомила в комбинации с препаратами лития не рекомендуется (см. раздел Особые указания). При необходимости применения соответствующей комбинированной терапии рекомендуется регулярный контроль содержание лития в сыворотке крови. 
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
При одновременном применении антагонистов ангиотензина II и НПВП (например, селективных ингибиторов ЦОГ-2 (циклооксигеназы-2), ацетилсалициловой кислоты (более 3 г/сутки) и неселективных НПВП) возможно ослабление антигипертензивного эффекта. При одновременном применении антагонистов ангиотензина II и НПВП может возрастать риск нарушения функции почек и увеличения содержания калия в сыворотке крови. Поэтому в начале лечения пациентам рекомендуется регулярный прием достаточного количества жидкости и контроль функции почек. 
Препараты калия и калийсберегающие диуретики, гепарин
Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, заменителей солей, содержащих калий и других лекарственных средств (например, гепарина) с азилсартана медоксомилом может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови (см. раздел Особые указания).Пациентам во время комбинированной терапии следует контролировать содержание калия в сыворотке крови. 
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)
Двойная блокада РААС антагонистами рецепторов к ангиотензину II, ингибиторами АПФ, или алискиреном связана с повышенным риском развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии, и нарушением функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией. 
Дополнительная информация по взаимодействию азилсартана медоксомила
Не наблюдалось фармакокинетических взаимодействий при одновременном применении азилсартана медоксомила или азилсартана с амлодипином, антацидными препаратами (магния и алюминия гидроксидом), хлорталидоном, дигоксином, флуконазолом, глибенкламидом, кетоконазолом, метформином и варфарином. 
Азилсартана медоксомил превращается в фармакологически активный метаболит азилсартан во время абсорбции из желудочно-кишечного тракта под действием фермента карбоксиметиленбутенолидазы в кишке и печени. Исследования in vitro показали, что взаимодействия, основанные на ингибировании ферментов, являются маловероятными. 
Диуретики и другие гипотензивные средства
Антигипертензивный эффект от терапии азилсартана медоксомилом может быть усилен при комбинированном применении с другими гипотензивными средствами, включая диуретики (хлорталидон и гидрохлоротиазид), и дигидропиридиновые блокаторы «медленных» кальциевых каналов (амлодипин).

Особые указания

Активированная ренин-ангиотензин-альдостероновая система
Пациенты, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят в большой степени от активности РААС (например, у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью (IV функциональный класс по классификации NYHA), тяжелой степенью почечной недостаточности или стенозом почечных артерий), лечение лекарственными средствами, действующими на РААС, такими как ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II, связано с возможностью развития острой артериальной гипотензии, азотемии, олигурии или редко острой почечной недостаточности. Возможность развития перечисленных эффектов не может быть исключена и при применении Эдарби®. 
Резкое снижение АД у пациентов с ишемической кардиомиопатией или ишемическими цереброваскулярными заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта. 
Трансплантация почки
Данные о применении Эдарби® у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствуют. 
Нарушение функции печени
Данные о клиническом опыте применения Эдарби® у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени отсутствуют, поэтому применение препарата у данной категории пациентов не рекомендуется. 
Артериальная гипотензия на фоне нарушения водно-электролитного баланса 
У больных со сниженным ОЦК и/или с гипонатриемией (в результате рвоты, диареи, приема больших доз диуретиков или соблюдения диеты с ограничением приема поваренной соли) может развиваться клинически значимая артериальная гипотензия после начала терапией Эдарби®. Гиповолемию следует скорректировать перед началом лечения препаратом Эдарби® или начать лечение с дозировки 20 мг. 
Первичный гиперальдостеронизм
Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно резистентны к терапии гипотензивными препаратами, влияющими на РААС. В связи с этим Эдарби® не рекомендуется назначать таким пациентам. 
Гиперкалиемия
Клинический опыт применения других препаратов, влияющих на РААС, показывает, что одновременное назначение Эдарби® с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или заменителями солей, содержащими калий, или другими препаратами, которые могут увеличить содержание калия в крови (например, гепарин), может привести к гиперкалиемии у пациентов с артериальной гипертензией. У пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом и/или у пациентов с другими сопутствующими заболеваниями увеличивается риск развития гиперкалиемии, которая может быть фатальной. У таких пациентов рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке крови. 
Стеноз аортального или митрального клапанов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
При назначении Эдарби® пациентам с аортальным или митральным стенозом или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией необходимо соблюдать осторожность. 
Литий
Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II, не рекомендуется одновременное применение препаратов лития и препарата Эдарби® (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами).Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами
На основании фармакодинамических свойств ожидается, что азилсартана медоксомил будет незначительно влиять на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Необходимо соблюдать осторожность, как и при применении любых гипотензивных средств (риск развития головокружения и повышенной утомляемости).

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света и влаги при температуре не выше 25 °С. 
Хранить в недоступном для детей месте.

Отпуск по рецепту

Да

Источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
0 0 голоса
Рейтинг статьи
Подписаться
Уведомить о
guest

0 комментариев
Старые
Новые Популярные
Межтекстовые Отзывы
Посмотреть все комментарии
  • Webasto thermo comfort se инструкция по ремонту
  • Epson lw 400 инструкция на русском
  • Супрастин таблетки инструкция по применению детям 4 года дозировка в таблетках
  • Клафоран инструкция по применению уколы взрослым для чего назначают внутримышечно взрослым
  • Biotech usa multivitamin for women инструкция