Диаб-Норм (Diab-Norm)
💊 Состав препарата Диаб-Норм
✅ Применение препарата Диаб-Норм
Препарат отпускается по рецепту
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Диаб-Норм
(Diab-Norm)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.24
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
A10BG03
(Пиоглитазон)
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Диаб-Норм |
Таблетки 30 мг: 28 шт. рег. №: ЛС-001883 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Диаб-Норм
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с фаской.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гипролоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Пероральное гипогликемическое средство, производное тиазолидиндионового ряда. Мощный, селективный агонист гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-гамма). PPAR-гамма рецепторы обнаруживаются в жировой, мышечной тканях и в печени. Активация ядерных рецепторов PPAR-гамма модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле уровня глюкозы и в метаболизме липидов. Снижает инсулинорезистентность в периферических тканях и в печени, в результате этого происходит увеличение расхода инсулинозависимой глюкозы и уменьшение продукции глюкозы в печени. В отличие от производных сульфонилмочевины, пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы.
При сахарном диабете 2 типа (инсулиннезависимом) уменьшение инсулинорезистентности под действием пиоглитазона приводит к снижению концентрации глюкозы в крови, снижению уровня инсулина в плазме и гемоглобина A1c (гликированный гемоглобин, HbA1c).
При сахарном диабете 2 типа (инсулиннезависимом) с нарушением липидного обмена на фоне применения пиоглитазона отмечается снижение уровня ТГ и увеличение уровня ЛПВП. При этом уровень ЛПНП и общего холестерина у таких пациентов не меняется.
Фармакокинетика
После приема внутрь натощак пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 мин. Cmax в плазме достигается через 2 ч. При приеме пищи наблюдалось незначительное увеличение времени достижения Cmax до 3-4 ч, но степень всасывания не изменялась.
После приема однократной дозы кажущийся Vd пиоглитазона составляет в среднем 0.63±0.41 л/кг. Связывание с белками сыворотки крови человека, в основном с альбумином, составляет более 99%; связывание другими белками сыворотки менее выраженное. Метаболиты пиоглитазона M-III и M-IV также в значительной степени связываются с альбумином сыворотки — более 98%.
Пиоглитазон интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования и окисления. Метаболиты М-II, М-IV (гидрокси-производные пиоглитазона) и M-III (кетопроизводные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность на моделях сахарного диабета 2 типа у животных. Метаболиты также частично превращаются в конъюгаты глюкуроновой или серной кислот.
Метаболизм пиоглитазона в печени происходит при участии изоферментов CYP2C8 и CYP3A4.
T1/2 неизмененного пиоглитазона составляет 3-7 ч, общего пиоглитазона (пиоглитазон и активные метаболиты) — 16-24 ч. Клиренс пиоглитазона составляет 5-7 л/ч.
После приема внутрь около 15-30% дозы пиоглитазона обнаруживается в моче. Почками выводится ничтожно малое количество пиоглитазона, в основном, в форме метаболитов и их конъюгатов. Считается, что при приеме внутрь большая часть дозы выделяется с желчью как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов и выводится из организма с калом.
Концентрации пиоглитазона и активных метаболитов в сыворотке крови остаются на достаточно высоком уровне через 24 ч после однократного введения суточной дозы.
Показания активных веществ препарата
Диаб-Норм
Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь в дозе 30 мг 1 раз/сут. Длительность лечения устанавливают индивидуально.
Максимальная доза при комбинированной терапии составляет 30 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны обмена веществ: возможно развитие гипогликемии (от слабой до выраженной).
Со стороны системы кроветворения: возможны анемия, снижение гемоглобина и гематокрита.
Со стороны пищеварительной системы: редко — повышение активности АЛТ.
Противопоказания к применению
Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый), диабетический кетоацидоз, беременность, лактация, повышенная чувствительность к пиоглитазону.
Применение при беременности и кормлении грудью
Пиоглитазон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
У больных с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать овуляцию. Это повышает риск беременности, если не используются адекватные средства контрацепции.
Применение при нарушениях функции печени
Не следует применять пиоглитазон при наличии клинических проявлений заболевания печени в активной фазе или при увеличении активности АЛТ в 2.5 раза выше ВГН. При умеренно повышенной активности ферментов печени (АЛТ менее чем в 2.5 раза выше ВГН) до начала или во время лечения пиоглитазоном больных необходимо обследовать для определения причины повышения показателей. При умеренном повышении активности ферментов печени следует с осторожностью начинать или продолжать лечение. В этом случае рекомендуется более частый контроль клинической картины и исследование уровня активности печеночных ферментов.
В случае увеличения активности трансаминаз в сыворотке крови (АЛТ в >2.5 раза выше ВГН) контроль функции печени следует проводить чаще и до тех пор, пока уровень не вернется к норме или к показателям, которые наблюдались до проведения лечения. Если активность АЛТ в 3 раза превышает ВГН, то повторный тест по определению активности АЛТ следует провести как можно быстрее. Если активность АЛТ остается на уровне в 3 раза > ВГН пиоглитазон следует отменить.
В период лечения при подозрении на развитие нарушений функции печени (появление тошноты, рвоты, болей в животе, усталости, отсутствия аппетита, темной мочи) следует определить показатели функциональных тестов печени. Решение вопроса о продолжении терапии пиоглитазоном следует принимать на основании клинических данных с учетом лабораторных показателей. В случае возникновения желтухи пиоглитазон следует отменить.
Применение у детей
Применение пиоглитазона у детей не рекомендуется.
Особые указания
Не следует применять пиоглитазон при наличии клинических проявлений заболевания печени в активной фазе или при увеличении активности АЛТ в 2.5 раза выше ВГН. При умеренно повышенной активности ферментов печени (АЛТ менее чем в 2.5 раза выше ВГН) до начала или во время лечения пиоглитазоном больных необходимо обследовать для определения причины повышения показателей. При умеренном повышении активности ферментов печени следует с осторожностью начинать или продолжать лечение. В этом случае рекомендуется более частый контроль клинической картины и исследование уровня активности печеночных ферментов.
В случае увеличения активности трансаминаз в сыворотке крови (АЛТ в >2.5 раза выше ВГН) контроль функции печени следует проводить чаще и до тех пор, пока уровень не вернется к норме или к показателям, которые наблюдались до проведения лечения. Если активность АЛТ в 3 раза превышает ВГН, то повторный тест по определению активности АЛТ следует провести как можно быстрее. Если активность АЛТ остается на уровне в 3 раза > ВГН пиоглитазон следует отменить.
В период лечения при подозрении на развитие нарушений функции печени (появление тошноты, рвоты, болей в животе, усталости, отсутствия аппетита, темной мочи) следует определить показатели функциональных тестов печени. Решение вопроса о продолжении терапии пиоглитазоном следует принимать на основании клинических данных с учетом лабораторных показателей. В случае возникновения желтухи пиоглитазон следует отменить.
С осторожностью следует применять пиоглитазон у пациентов с отеками.
Применение пиоглитазона у детей не рекомендуется.
Лекарственное взаимодействие
При применении другого производного тиазолидиндиона одновременно с пероральными контрацептивами наблюдалось снижение концентрации этинилэстрадиола и норэтиндрона в плазме примерно на 30%. Поэтому при одновременном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов возможно снижение эффективности контрацепции.
Кетоконазол ингибирует метаболизм пиоглитазона в печени in vitro.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
В России около 10 миллионов человек страдает диабетом. Каждый второй из нас в зоне риска. В среднем, больные диабетом доживают до 50 лет! Выходят из строя сердце и сосуды, отказывают почки. Диабет это поражение нервов, слепота и ампутации.
Главная причина самого распространённого диабета 2 типа – неправильное питание! Избыток одних веществ в рационе и дефицит других.
Предотвратить диабет и даже избавиться от него можно только откорректировав образ жизни.
Сбалансированное питание и движение – это 100% защита от чумы 21го века!
Новейший российский противодиабетический комплекс «ДИАБЕНОРМ» это современный подход и выверенная формула.
Композиция масел зародышей пшеницы, льна, семян тыквы, кедра, амаранта, черного тмина — богатейший источник ценных жирных кислот, витаминов, уникальных биоактивных веществ. В течение курса приёма ваши клетки и ткани восстанавливаются и молодеют. Обмен веществ нормализуется – холестерин и сахар снижается. Сосуды и сердце становятся эластичными, бляшки уменьшаются! Нормализуется пищеварение и отток желчи. Организм избавляется от токсинов. Восстанавливается иммунитет, активируется противоопухолевая защита. Масла повышают усвоение и активность веществ, входящих в комплекс «ДИАБЕНОРМ».
Сложный витаминно-минеральный комплекс настраивает углеводно-жировой обмен на правильную работу. А входящий в его состав Хром — важный элемент для регуляции сахара.
Аминокислоты это основа всех клеточных энергетических процессов. Правильный баланс аминокислот быстро устранит серьёзные химические нарушения, вызванные избытком сахаров.
Янтарная кислота и Коэнзим Q10 – уже в течение часа начнут обеспечивать страдающие от диабета клетки необходимой энергией. Через несколько дней вы ощутите прилив сил.
Природный сорбент хитозан после первого приёма начнёт активно связывать сахар, жиры, не допуская их всасывания. Уровень сахара и холестерина будет становиться ниже с каждым днём.
Экстракт створок фасоли при ежедневном применении снизит уровень сахара на 30- 40%! А в комплексе с чемпионом по сахароснижающему действию галегой результат будет ещё весомее!
Аралия маньчжурская позаботится о вашем давлении, активирует работу надпочечников и запустит процессы снижения сахара.
Морские водоросли фукус и ламинария — активаторы обмена веществ, работы щитовидной железы. Они запустят в вашем организме процессы «сжигания» жиров, переработки сахара, регуляции давления и повысят жизненный тонус. Особенно, в комплексе с экстрактом малины известным жиросжигателем
Альфа-липоевая кислота защищает клетки сосудов и периферических нервов, что очень важно для недопущения диабетических осложнений.
Основное действие
Профилактика осложнений диабета.
Преимущества
Двухфазная система восстановления здоровья – капсула в масле активаторе
Рекомендуется использовать
- для профилактики и в комплексной терапии сахарного диабета 1 и 2 типа и его осложнений;
- при нарушениях углеводно-жирового обмена;
- при ожирении;
- при метаболическом синдроме.
Не рекомендуется использовать при
Индивидуальной непереносимости компонентов, беременности, кормлении грудью.
Состав
Состав содержимого капсулы: L-аланин, Таурин, Хитозан, Витамино-минеральный премикс (кальция лактат, магния оксид, витамин C (натрия аскорбат), железа сульфат, витамин E (токоферола ацетат), цинка оксид, витамин B3 (никотинамид), витамин А (ретинол ацетат), витамин B5 (кальция пантотенат), витамин B2 (рибофлавин), витамин B6 (пиридоксина гидрохлорид), витамин B1 (тиамина мононитрат), холин, инозитол, витамин D3 (холекальциферол), бета-каротин, марганца сульфат, меди сульфат, хрома пиколинат, натрия селелит, калия йодат, витамин B9 (фолиевая кислота), натрия молибденат, витамин B12 (цианокобаламин)), Янтарная кислота, Экстракт створок фасоли, L-глутатион, L-аргинин, Экстракт галеги лекарственной, экстракт аралии маньчжурской, порошок фукуса, порошок ламинарии, Экстракт малины, L-триптофан, Альфа-липоевая кислота, Коэнзим Q10, агенты антислеживающие (магния стеарат, кремния диоксид).
Состав оболочки капсулы: желатин.
Состав масленого раствора активатора: масло тыквенное, масло льняное, масло зородышей пшеницы, бета-каротин, масло кедровое, антиокислитель – аскорбилпальмитат, масло амаранта, масло черного тмина, эфирное масло мелисы, эфирное масло кориандра, антиокислитель – токоферол ацетат.
Способ применения и дозы
Рекомендации по применению: запивать водой рекомендуется по истечении 10 минут после приёма. Рекомендуется принимать 1 раз утром на голодный желудок за 30 минут до еды. Курс – 30 дней.
Способ применения: вскрыть стеклянный флакон, выпить содержимое (раствор вместе с капсулой).
Курс – 30 дней.
Способ хранения
В сухом, защищенном от прямых солнечных лучей, недоступном для детей месте.
Температура хранения
Не выше 25°С
Срок годности
Срок годности: 2 года.
БАД. НЕ ЯВЛЯЕТСЯ ЛЕКАРСТВЕННЫМ СРЕДСТВОМ
КОМПЛЕКС ДЛЯ ЛЮДЕЙ С САХАРНЫМ ДИАБЕНОРМ НИИН:
Снижение уровня всасываемости липидов в ЖКТ.
Ускорение транспортировки глюкозы в клетки.
Усиление воздействия инсулина, за счет чего снижается в нем потребность.
Стимуляция выработки энергии.
Улучшение качества использования глюкозы организмом на клеточном уровне.
Нормализация уровня холестерина в крови.
Регулировка содержания нейтрального жира.
КОМПЛЕКС ДЛЯ ЛЮДЕЙ С САХАРНЫМ ДИАБЕНОРМ НИИН
Повышенное содержание сахара в крови — тяжелый недуг, связанный со сбоем в работе эндокринной системы. Особенно опасно своими осложнениями.
Назначение:
Предназначается для улучшения обменных процессов на углеводном уровне. Применяется при сахарном диабете, ожирении, жировом гепатозе и метаболическом синдроме. Изготавливается на основе компонентов природного происхождения. Снижает всасывание липидов в желудочно-кишечном тракте; ускоряет поступление глюкозы в клетки, усиливает действие инсулина и снижает потребность в этом гормоне; повышает эффективность использования глюкозы клетками и стимулирует выработку энергии; нормализует уровень холестерина.
Для комплексного приема с гипогликемическими препаратами для усиления их действия по нормализации уровня глюкозы крови;
Для предотвращение сопутствующих изменений при сахарном диабете (нарушения сердечно-сосудистой системы, зрения, опорно-двигательного аппарата, печени и пищеварительной системы, поджелудочной и щитовидной желез, лимфатической системы, эндокринной системы, нарушения микроциркуляции в головном мозге, профилактика диабетической стопы, диабетического повреждения почек);
ЭФФЕКТЫ:
Снижение уровня всасываемости липидов в ЖКТ.
Ускорение транспортировки глюкозы в клетки.
Усиление воздействия инсулина, за счет чего снижается в нем потребность.
Стимуляция выработки энергии.
Улучшение качества использования глюкозы организмом на клеточном уровне.
Нормализация уровня холестерина в крови.
Регулировка содержания нейтрального жира.
Особенности действия: содержит в себе множество полезных и природных компонентов. Например, экстракты целебных растений, которые богаты витаминами, микроэлементами и пр. Но кроме этого в капсулах есть калий, который участвует во многих важных обменных процессах, восстанавливая баланс электролита, кислоты и т. д.
Магний транспортирует ионы в клетки, помогает организму мгновенно усваивать полезные вещества. При дефиците магния развиваются серьезнейшие патологии сердца и сосудов. Поэтому следует особенно тщательно следить за его уровнем. Есть еще и хром, участвующий в функционировании инсулиновых рецепторов, поэтому его активно применяют при сахарном диабете.
Магния аспарагинат, калия аспарагинат, липоевая кислота, сухой экстракт корня лопуха, сухой экстракт столбиков c рыльцами кукурузы, витамин В1 (тиамин), хрома пиколинат;
Предназначается для предупреждения развития заболеваний и комплексного лечения:
Жировой гепатоз.
Сахарный диабет 2 типа.
Ожирение при индексе массы тела >30 кг/м2 (абдоминальный вид жироотложения).
Основные действующие компоненты:
Экстракты створок фасоли – обладает гипогликемическим действием, улучшает обмен веществ. Блокирует усвоение углеводов, так как снижает активность фермента поджелудочной железы α-амилазы, отвечающего за расщепление крахмала. В результате снижается уровень расщепления сложных углеводов на простые. Нерасщепленные углеводы не усваиваются и выводятся из организма без переваривания.
L-глутатион – играет огромную роль в расщеплении питательных веществ, защите организма и регулировании иммунных реакций.
Хром — поддерживает нормальный уровень глюкозы в крови, что в свою очередь способствует подавлению тяги к сладкому и естественному снижению веса.
Альфа-липоевая кислота — Липоевая кислота играет важную роль в утилизации углеводов и осуществлении нормального энергетического обмена, улучшая «энергетический статус» клетки. Как известно, свободные радикалы оказывают выраженное токсическое воздействие на различные ткани. Было отмечено защитное действие липоевой кислоты на клеточном уровне при перекисном окислении липидов. Липоевая кислота обладает выраженными антиоксидантными свойствами, кроме того она может взаимодействовать с комплексом других антиоксидантов, поддерживая как липидный, так и водный антиоксидантный статус на физиологическом уровне.
Комплекс витаминов и минералов — Поддерживает работу всего организма в норме. Помогает повысить жизненный тонус. Сокращает утомляемость и усталость. Способствует работе иммунной системы, сопротивляемости организма. Замедляет воспалительные процессы.
Состав содержимого капсулы: L-аланин, Таурин, Хитозан, Витамино-минеральный премикс (кальция лактат, магния оксид, витамин C (натрия аскорбат), железа сульфат, витамин E (токоферола ацетат), цинка оксид, витамин B3 (никотинамид), витамин А (ретинол ацетат), витамин B5 (кальция пантотенат), витамин B2 (рибофлавин), витамин B6 (пиридоксина гидрохлорид), витамин B1 (тиамина мононитрат), холин, инозитол, витамин D3 (холекальциферол), бета-каротин, марганца сульфат, меди сульфат, хрома пиколинат, натрия селелит, калия йодат, витамин B9 (фолиевая кислота), натрия молибденат, витамин B12 (цианокобаламин)), Янтарная кислота, Экстракт створок фасоли, L-глутатион, L-аргинин, Экстракт галеги лекарственной, экстракт аралии маньчжурской, порошок фукуса, порошок ламинарии, Экстракт малины, L-триптофан, Альфа-липоевая кислота, Коэнзим Q10, агенты антислеживающие (магния стеарат, тальк, кремния диоксид).
Рекомендации по применению: по 1 капсуле 2 раз в день.
Противопоказания: индивидуальная непереносимость компонентов, беременность, кормление грудью.
Перед применением требуется консультация специалиста. Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Режим хранения, взаимодействие и побочные действия указаны в инструкции.
«ДИАБЕНОРМ НИИН DR. ARSENIN», описание
Состав
L-аланин, Таурин, Хитозан, Витамино-минеральный премикс (кальция лактат, магния оксид, витамин C (натрия аскорбат), железа сульфат, витамин E (токоферола ацетат), цинка оксид, витамин B3 (никотинамид), витамин А (ретинол ацетат), витамин B5 (кальция пантотенат), витамин B2(рибофлавин), витамин B6 (пиридоксина гидрохлорид), витамин B1 (тиамина мононитрат), холин, инозитол, витамин D3 (холекальциферол), бета-каротин, марганца сульфат, меди сульфат, хрома пиколинат, натрия селелит, калия йодат, витамин B9 (фолиевая кислота), натрия молибденат, витамин B12 (цианокобаламин)), Янтарная кислота, Экстракт створок фасоли, L-глутатион, L-аргинин, Экстракт галеги лекарственной, экстракт аралии маньчжурской, порошок фукуса, порошок ламинарии, Экстракт малины, L-триптофан, Альфа-липоевая кислота, Коэнзим Q10, агенты антислеживающие (магния стеарат, тальк, кремния диоксид).
На сайте справочной службы Фарминдекс.рф вы сможете сравнить цены на Диабенорм НИИН в аптеках и интернет-аптеках России.
*информация о лекарственных препаратах предназначена только для медицинских и фармацевтических работников
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Топ 20 лекарств с таким-же применением:
Название медикамента
Diabenorm
Терапевтические показания
Таблетки с модифицированным высвобождением; Драже
Сироп; Таблетки
сахарный диабет типа 2 при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела;
профилактика осложнений сахарного диабета: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом типа 2 путем интенсивного гликемического контроля.
Сахарный диабет типа 2 (среднетяжелая форма) с начальными формами диабетической микроангиопатии. Профилактика гемореологических нарушений (в комбинации с другими гипогликемическими препаратами).
Способ применения и дозы
Таблетки с модифицированным высвобождением; Драже
Сироп; Таблетки
Препарат предназначен только для лечения взрослых.
Рекомендуемую дозу препарата следует принимать внутрь, 1 раз в сутки, предпочтительно во время завтрака.
Суточная доза может составлять 30–120 мг (1/2–2 табл.) в один прием.
Рекомендуется проглотить таблетку или половину таблетки целиком, не разжевывая и не измельчая.
При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следует принять на следующий день.
Как и в отношении других гипогликемических ЛС, дозу препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от концентрации глюкозы крови и уровня HbA1с.
Начальная доза
Начальная рекомендуемая доза (в т.ч. для пациентов пожилого возраста, ≥65 лет) — 30 мг/сут (1/2 табл.).
В случае адекватного контроля препарат в этой дозе может использоваться для поддерживающей терапии. При неадекватном гликемическом контроле суточная доза препарата может быть последовательно увеличена до 60, 90 или 120 мг.
Повышение дозы возможно не ранее чем через 1 мес терапии препаратом в ранее назначенной дозе. Исключение составляют пациенты, у которых концентрация глюкозы крови не снизилась после 2 нед терапии. В таких случаях доза препарата может быть увеличена через 2 нед после начала приема.
Максимальная рекомендуемая суточная доза препарата составляет 120 мг.
1 табл. препарата Диабетон® МВ таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг эквивалентна 2 табл. Диабетон® МВ таблетки с модифицированным высвобождением 30 мг. Наличие насечки на таблетках 60 мг позволяет делить таблетку и принимать суточную дозу как 30 мг (1/2 табл. 60 мг), так и при необходимости 90 мг (1 и 1/2 табл. 60 мг).
Переход с приема препарата Диабетон® таблетки 80 мг на препарат Диабетон® МВ таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг
1 табл. препарата Диабетон® 80 мг может быть заменена 1/2 табл. препарата Диабетон® МВ с модифицированным высвобождением 60 мг. При переводе пациентов с препарата Диабетон® 80 мг на препарат Диабетон® МВ рекомендуется тщательный гликемический контроль.
Переход с приема другого гипогликемического ЛС на препарат Диабетон® МВ таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг
Препарат Диабетон® МВ таблетки с модифицированным высвобождением 60 мг может применяться вместо другого гипогликемического ЛС для приема внутрь. При переводе на Диабетон® МВ пациентов, получающих другие гипогликемические препараты для приема внутрь, следует учитывать их дозу и T1/2. Как правило, переходного периода при этом не требуется. Начальная доза должна составлять 30 мг и затем должна титроваться в зависимости от концентрации глюкозы крови.
При замене препаратом Диабетон® МВ производных сульфонилмочевины с длительным T1/2 для избежания гипогликемии, вызванной аддитивным эффектом двух гипогликемических средств, можно прекратить их прием на несколько дней. Начальная доза препарата Диабетон® МВ при этом также составляет 30 мг (1/2 табл. 60 мг) и при необходимости может быть повышена в дальнейшем, как описано выше.
Комбинированный прием с другим гипогликемическим ЛС
Диабетон® МВ может применяться в сочетании с бигуанидинами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином.
При неадекватном гликемическом контроле следует назначить дополнительно инсулинотерапию с проведением тщательного медицинского контроля.
Пациенты пожилого возраста
Коррекция дозы препарата для пациентов старше 65 лет не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью
Результаты клинических исследований показали, что коррекция дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени выраженности не требуется. Рекомендуется проведение тщательного медицинского контроля.
Пациенты с риском развития гипогликемии
У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства — гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз; отмена ГКС после их длительного приема и/или приема в высоких дозах; тяжелые заболевания ССС — тяжелая ИБС, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз), рекомендуется использовать минимальную дозу (30 мг) препарата Диабетон® МВ.
Профилактика осложнений сахарного диабета
Для достижения интенсивного гликемического контроля можно постепенно увеличивать дозу препарата Диабетон® МВ до 120 мг/сут в дополнение к диете и физическим упражнениям до достижения целевого уровня HbA1c. Следует помнить о риске развития гипогликемии. Кроме того, к терапии можно добавить другие гипогликемические ЛС, например, метформин, ингибитор альфа-глюкозидазы, производное тиазолидиндиона или инсулин.
Дети и подростки в возрасте до 18 лет
Данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют.
Внутрь, 2 раза в сутки за 30 мин до еды. Начальная суточная доза — 80 мг, средняя суточная — 160–320 мг.
Величина дозы зависит от возраста, тяжести течения диабета, уровня гликемии натощак и через 2 ч после еды.
Противопоказания
Таблетки с модифицированным высвобождением; Драже
Сироп; Таблетки
повышенная чувствительность к гликлазиду, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам или к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;
сахарный диабет типа 1;
диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
тяжелая почечная или печеночная недостаточность (в этих случаях рекомендуется применять инсулин);
прием миконазола (см. «Взаимодействие»);
беременность и период кормления грудью (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);
возраст до 18 лет.
В связи с тем, что в состав препарата входит лактоза, Диабетон® МВ не рекомендуется больным с врожденной непереносимостью лактозы, галактоземией, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Не рекомендуется применять в комбинации с фенилбутазоном или даназолом (см. «Взаимодействие»).
С осторожностью: пожилой возраст, нерегулярное и/или несбалансированное питание, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тяжелые заболевания ССС, гипотиреоз, надпочечниковая или гипофизарная недостаточность, почечная и/или печеночная недостаточность, длительная терапия ГКС, алкоголизм.
Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, ювенильный сахарный диабет типа 1, сахарный диабет типа 2 лабильного течения, диабетический кетоацидоз, прекома и кома, тяжелая микроангиопатия, выраженная печеночно-почечная недостаточность; инфекционные заболевания, инсулома; хирургическое вмешательство, беременность, лактация.
Побочные эффекты
Таблетки с модифицированным высвобождением; Драже
Сироп; Таблетки
Учитывая опыт применения гликлазида, следует помнить о возможности развития следующих побочных эффектов.
Гипогликемия
Как и другие препараты группы сульфонилмочевины, Диабетон® МВ может вызывать гипогликемию в случае нерегулярного приема пищи и, особенно, если прием пищи пропущен. Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, раздражительность, возбуждение, снижение концентрации внимания, замедленная реакция, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, потеря самоконтроля, ощущение беспомощности, нарушение восприятия, головокружение, слабость, судороги, брадикардия, бред, поверхностное дыхание, сонливость, потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода.
Также могут отмечаться адренергические реакции: повышенное потоотделение, липкая кожа, беспокойство, тахикардия, повышение АД, ощущение сердцебиения, аритмия и стенокардия.
Как правило, симптомы гипогликемии купируются приемом углеводов (сахара). Прием сахарозаменителей неэффективен. На фоне других производных сульфонилмочевины отмечались рецидивы гипогликемии после успешного ее купирования.
При тяжелой или длительной гипогликемии показана неотложная медицинская помощь, возможно с госпитализацией, даже при наличии эффекта от приема углеводов.
Другие побочные эффекты
Со стороны ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запор. Прием препарата во время завтрака позволяет избежать этих симптомов или минимизировать их.
Реже отмечаются следующие побочные эффекты.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, эритема, макулопапуллезная сыпь, буллезные реакции (такие, как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: гематологические нарушения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения) развиваются редко. Как правило, эти явления обратимы в случае прекращения терапии.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЩФ), гепатит (единичные случаи). При появлении холестатической желтухи необходимо прекратить терапию.
Эти явления обычно обратимы в случае прекращения терапии.
Со стороны органа зрения: могут возникать преходящие зрительные расстройства, вызванные изменением концентрации глюкозы крови, особенно в начале терапии.
Побочные эффекты, присущие производным сульфонилмочевины: как и на фоне приема других производных сульфонилмочевины, отмечались следующие побочные эффекты: эритроцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит, гипонатриемия. Отмечалось повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени (например с развитием холестаза и желтухи) и гепатит; проявления уменьшались со временем после отмены препаратов сульфонилмочевины, но в отдельных случаях приводили к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.
Побочные эффекты, отмеченные в ходе клинических исследований
В исследовании ADVANCE отмечалась незначительная разница частоты различных серьезных нежелательных явлений между двумя группами пациентов. Новых данных по безопасности получено не было. У небольшого числа пациентов отмечалась тяжелая гипогликемия, однако общая частота гипогликемии была низкой. Частота гипогликемии в группе интенсивного гликемического контроля была выше, чем в группе стандартного гликемического контроля. Большинство эпизодов гипогликемии в группе интенсивного гликемического контроля отмечалось на фоне сопутствующей инсулинотерапии.
Гипогликемия, гипогликемическая кома (при нарушении режима дозирования и неадекватной дозе); аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), тошнота, диарея, тяжесть в эпигастрии; парезы, нарушения чувствительности; нарушение кроветворения (панцитопения), нарушение функции печени (холестаз), фотосенсибилизация, головная боль, усталость, слабость, головокружение.
Передозировка
При передозировке производными сульфонилмочевины может развиться гипогликемия.
При возникновении умеренных симптомов гипогликемии без нарушения сознания или неврологических симптомов следует увеличить прием углеводов с пищей, уменьшить дозу препарата и/или изменить диету. Пристальное медицинское наблюдение за состоянием больного должно продолжаться до тех пор, пока не будет уверенности в том, что его здоровью ничто не угрожает.
Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний, сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация.
В случае гипогликемической комы или при подозрении на нее больному в/в струйно вводят 50 мл 20–30% раствора декстрозы (глюкозы). Затем в/в капельно вводят 10% раствор декстрозы для поддержания концентрации глюкозы в крови выше 1 г/л. Тщательный контроль уровня глюкозы крови и наблюдение за пациентом необходимо проводить как минимум в течение 48 последующих часов. По прошествии данного периода времени в зависимости от состояния больного лечащий врач решает вопрос о необходимости дальнейшего наблюдения.
Диализ неэффективен ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы.
Фармакодинамика
Таблетки с модифицированным высвобождением; Драже
Сироп; Таблетки
Гликлазид является производным сульфонилмочевины, гипогликемическим препаратом для приема внутрь, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.
Гликлазид снижает концентрацию глюкозы крови, стимулируя секрецию инсулина бета-клетками островков Лангерганса. Повышение концентрации постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии.
Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.
Влияние на секрецию инсулина
При сахарном диабете типа 2 препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи или введением глюкозы.
Гемоваскулярные эффекты
Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обусловливать развитие осложнений при сахарном диабете: частично ингибирует агрегацию и адгезию тромбоцитов и снижает концентрацию факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также восстанавливает фибринолитическую активность сосудистого эндотелия и повышает активность тканевого активатора плазминогена.
Интенсивный гликемический контроль, основанный на применении Диабетона® МВ (HbA1c <6,5%), достоверно снижает микро- и макрососудистые осложнения сахарного диабета типа 2 в сравнении со стандартным гликемическим контролем (исследование ADVANCE).
Стратегия интенсивного гликемического контроля предусматривала назначение препарата Диабетон® МВ и повышение его дозы на фоне (или вместо) стандартной терапии перед добавлением к ней другого гипогликемического ЛС (например, метформин, ингибитор альфа-глюкозидазы, производное тиазолидиндиона или инсулин). Средняя суточная доза препарата Диабетон® МВ у пациентов в группе интенсивного контроля составляла 103 мг, максимальная суточная доза составляла 120 мг.
На фоне применения препарата Диабетон® МВ в группе интенсивного гликемического контроля (средняя продолжительность наблюдения 4,8 года, средний уровень HbA1c — 6,5%) по сравнению с группой стандартного контроля (средний уровень HbA1c — 7,3%) показано значимое снижение на 10% относительного риска комбинированной частоты макро- и микрососудистых осложнений.
Преимущество было достигнуто за счет значимого снижения относительного риска основных микрососудистых осложнений на 14%, возникновения и прогрессирования нефропатии на 21%, возникновения микроальбуминурии на 9%, макроальбуминурии на 30% и развития почечных осложнений на 11%.
Преимущества интенсивного гликемического контроля на фоне приема препарата Диабетон® МВ не зависели от преимуществ, достигнутых на фоне гипотензивной терапии.
Сокращает промежуток времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Восстанавливает ранний пик секреции инсулина, понижает пик гипергликемии. Помимо действия на углеводный обмен, оказывает влияние на микроциркуляцию. Уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, нормализует проницаемость сосудов и препятствует развитию микротромбоза и атеросклероза, восстанавливает процесс физиологического пристеночного фибринолиза; предупреждает повышенную реакцию сосудов на адреналин при микроангиопатиях. Замедляет развитие диабетической ретинопатии на непролиферативной стадии; при длительном применении уменьшает протеинурию при диабетической нефропатии; способствует снижению массы тела у тучных пациентов при соблюдении соответствующей диеты.
Фармакокинетика
Таблетки с модифицированным высвобождением; Драже
Сироп; Таблетки
Всасывание
После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется. Концентрация гликлазида в плазме крови возрастает постепенно, в течение первых 6 ч, уровень плато поддерживается от 6 до 12 ч. Индивидуальная вариабельность низкая.
Прием пищи не влияет на степень абсорбции гликлазида.
Распределение
С белками плазмы связывается приблизительно 95% гликлазида. Vd — около 30 л. Прием препарата Диабетон® МВ в дозе 60 мг 1 раз в сутки обеспечивает поддержание эффективной концентрации гликлазида в плазме крови более 24 ч.
Метаболизм
Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Активные метаболиты в плазме отсутствуют.
Выведение
Гликлазид выводится главным образом почками: выведение осуществляется в виде метаболитов, менее 1% выводится почками в неизмененном виде. T1/2 гликлазида составляет в среднем от 12 до 20 ч.
Линейность
Взаимосвязь между принятой дозой (до 120 мг) и AUC является линейной.
Особые популяции
Пожилые люди. У лиц пожилого возраста не наблюдается существенных изменений фармакокинетических параметров.
Хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax после приема препарата внутрь в дозе 80 мг достигается через 4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 94%. T1/2 — около 12 ч. Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде, с калом — 12% в виде метаболитов.
Фармакологическая группа
Таблетки с модифицированным высвобождением; Драже
Сироп; Таблетки
- Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины II поколения [Гипогликемические синтетические и другие средства]
- Гипогликемические синтетические и другие средства
Взаимодействие
Таблетки с модифицированным высвобождением; Драже
Сироп; Таблетки
1. Препараты и вещества, способствующие увеличению риска развития гипогликемии (усиливающие действие гликлазида)
Противопоказанные сочетания
Миконазол (при системном введении и при использовании геля на слизистой оболочке полости рта): усиливает гипогликемическое действие гликлазида (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы).
Нерекомендуемые сочетания
Фенилбутазон (системное введение): усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма).
Предпочтительнее использовать другой противовоспалительный препарат. Если прием фенилбутазона необходим, пациент должен быть предупрежден о необходимости гликемического контроля. При необходимости дозу препарата Диабетон® МВ следует корректировать во время приема фенилбутазона и после его окончания.
Этанол: усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приема ЛС, в состав которых входит этанол, и употребления алкоголя.
Сочетания, требующие предосторожностей
Прием гликлазида в комбинации с некоторыми ЛС: другими гипогликемическими средствами (инсулин, акарбоза, метформин, тиазолидинидионы, ингибиторы дипептидилпептидазы-4, агонисты ГПП-1); бета-адреноблокаторами, флуконазолом; ингибиторами АПФ — каптоприлом, эналаприлом; блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов; ингибиторами МАО; сульфаниламидами; кларитромицином и НПВП сопровождается усилением гипогликемического эффекта и риском гипогликемии.
2. Препараты, способствующие увеличению содержания глюкозы в крови (ослабляющие действие гликлазида)
Нерекомендуемые сочетания
Даназол: обладает диабетогенным эффектом. В случае, если прием данного препарата необходим, пациенту рекомендуется тщательный контроль глюкозы в крови. При необходимости совместного приема препаратов рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приема даназола, так и после его отмены.
Сочетания, требующие предосторожностей
Хлорпромазин (нейролептик): в высоких дозах (>100 мг/сут) увеличивает концентрацию глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Рекомендуется тщательный гликемический контроль. При необходимости совместного приема препаратов рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства, как во время приема нейролептика, так и после его отмены.
ГКС (системное и местное применение — внутрисуставное, накожное, ректальное введение) и тетракозактид: повышают концентрацию глюкозы крови с возможным развитием кетоацидоза (снижение толерантности к углеводам). Рекомендуется тщательный гликемический контроль, особенно в начале лечения. При необходимости совместного приема препаратов может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства, как во время приема ГКС, так и после их отмены.
Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (в/в введение): бета2-адреномиметики способствуют повышению концентрации глюкозы крови.
Необходимо уделять особое внимание важности самостоятельного гликемического контроля. При необходимости рекомендуется перевести пациента на инсулинотерапию.
3. Сочетания, которые должны быть приняты во внимание
Антикоагулянты (например, варфарин). Производные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов при совместном приеме. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.
Эффект усиливают ингибиторы АПФ, анаболические стероиды, бета-адреноблокаторы, фибраты, бигуаниды, хлорамфеникол, циметидин, кумарины, фенфлурамин, фенирамидол, флуоксетин, салицилаты, гуанетидин, ингибиторы МАО, пентоксифиллин, теофиллин, фенилбутазон, фосфамиды, тетрациклины.
Действие ослабляют барбитураты, хлорпромазин, глюкокортикоиды, симпатомиметики, глюкагон, салуретики, рифампицин, гормоны щитовидной железы, соли лития, алкоголь, высокие дозы никотиновой кислоты, пероральных контрацептивов и эстрогенов.
Несовместим с препаратами миконазола.