Диэтилкарбамазин инструкция по применению для человека

Содержание

Структурная формула

Русское название

Диэтилкарбамазин

Английское название

Diethylcarbamazine

Латинское название

Diaethylcarbamazinum (род. Diethylcarbamazini)

Химическое название

Брутто формула

C₁₀H₂₁N₃O

Фармакологическая группа вещества Диэтилкарбамазин

Нозологическая классификация

Код CAS

90-89-1

Фармакологическое действие

Характеристика

Фармакология

Применение вещества Диэтилкарбамазин

Филяриатоз (в т.ч. вухерериоз, бругиоз, онхоцеркоз, мансонеллез, лоаоз, акантохейленематоз); Larva migrans; аскаридоз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, онхоцеркоз с поражением глаз.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности и кормлении грудью не рекомендуется (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности и эффективности не проводили).

Побочные действия вещества Диэтилкарбамазин

Кожный зуд, кожная сыпь, кашель, эозинофильный инфильтрат, лимфаденопатия, гепатоспленомегалия. При онхоцеркозе возможно обострение воспалительных процессов в глазах (помутнение стекловидного тела, ослабление или потеря зрения).

Способ применения и дозы

При филяриатозах: внутрь, 2 мг/кг 3 раза в сутки в течение 10 дней, максимальная суточная доза 0,4 г; в зависимости от переносимости и эффективности проводят 3–5 курсов с промежутком 10–12 дней.

Меры предосторожности

Критерии эффективности лечения: исчезновение в крови микрофилярий и клинических проявлений болезни. При резко выраженных побочных эффектах препарат временно отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию. В период лечения необходим тщательный медицинский контроль, проведение общего и биохимического анализов крови, осмотры окулиста.

Описание проверено

• Крылов Юрий Федорович
  (фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)

Инструкция по применению Дакарбазин медак 200 мг 1 шт. лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Действующее вещество: 

Дакарбазин

Состав. В 1 флаконе содержится:

активное вещество: дакарбазина цитрат 100, 200, 500 или 1000 мг.

вспомогательные вещества: лимонная кислота, маннит.
Описание. Белый или слегка желтоватый порошок или пористая (слежавшаяся) масса.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Дакарбазин — это противоопухолевое средство алкилирующего действия, по химическому составу представляющее собой 5-(3,3-диметил−1-триазено)-имидазол−4-карбоксамид.

Препарат становится активным после метаболизма в печени. Предполагают, что существует 3 пути механизма действия дакарбазина — алкилирование за счет ионов карбония, угнетение пуриновых оснований и взаимодействие с SH-группами. Препарат фазонеспецифичен.
Фармакокинетика. C_max в плазме обычно достигается сразу непосредственно после в/в введения препарата. Связывание с белками плазмы очень низкое (около 5%). Проходит через ГЭБ в незначительных количествах. Нет данных о проникновении его в плаценту и материнское молоко.

Выводится препарат из организма двухфазно с начальным T_1/2 около 20 мин и конечным — приблизительно 5 ч, при нарушении функций печени или почек эти показатели составляют приблизительно 55 мин и 7 ч соответственно.

Препарат подвергается диметилированию печеночными микросомальными ферментами с образованием углекислого газа, который выводится с выдыхаемым воздухом и аминоимидазолкарбоксамида, выводящегося с мочой. 40% препарата выводится почками в неизмененном виде, в основном, за счет клубочковой фильтрации.

Показания. Меланома, лимфогранулематоз, саркома мягких тканей (исключая саркому Капоши).

Имеются сообщения об эффективности применения дакарбазина в сочетании с другими цитостатиками при лечении остеогенной саркомы, саркомы матки, мезотелиомы плевры и брюшины, мелкоклеточного рака легких, рака щитовидной железы, карциноида, феохромоцитомы, инсулиномы, нейробластомы и глиом.
Противопоказания. Гиперчувствительность к дакарбазину или любому другому из вспомогательных компонентов препарата; выраженное угнетение костномозгового кроветворения; тяжелая печеночная или почечная недостаточность; беременность и период кормления грудью.
С осторожностью: острые инфекционные заболевания вирусной (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), грибковой или бактериальной природы (риск возникновения тяжелых осложнений и генерализации процесса), сопутствующая лучевая терапия.

Способ применения и дозы. При выборе доз и режима введения препарата в каждом индивидуальном случае следует пользоваться данными специальной литературы. Препарат вводится строго в/в. Дозы до 200 мг/м² вводятся струйно медленно в течение 1–2 мин. Более высокие дозы следует вводить в форме в/в инфузий на протяжении 15–30 мин.

Обычно в качестве монотерапии дакарбазин применяют в дозе 200–250 мг/м² ежедневно в течение 5 дней. Повторные курсы проводят с интервалом в 3 нед. При сочетании с другими цитостатиками дакарбазин вводится в дозе 100–150 мг/м² 4–5 дней подряд с интервалом в 4 нед или 375 мг/м² каждые 15 дней.

Перед введением препарат разводят водой для инъекций до достижения концентрации 10 мг/мл. Для получения раствора для инфузий свежеприготовленный раствор разбавляют в 200–300 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. Все растворы дакарбазина следует предохранять от света.
Побочное действие. Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения. Угнетение миелопоэза является ограничивающим дозу побочным эффектом. Лейкопения обычно наблюдается на 14 день, тромбоцитопения — на 18 день после окончания терапии и длится в среднем до 1 нед. Восстановление показателей крови происходит к 4 нед.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, стоматит. Редко — диарея.

Со стороны печени: редко — повышение активности печеночных ферментов. Очень редко — гепатонекроз, обусловленный окклюзией внутрипеченочных вен, возможно с летальным исходом. Как правило, этот синдром возникал во время второго курса лечения. В число его симптомов входят лихорадка, эозинофилия, боли в животе, увеличение печени и шок, тяжесть которого быстро нарастает на протяжении нескольких часов или дней.

Со стороны нервной системы: головная боль, нарушение зрения, спутанность сознания, выраженная сонливость, судороги, астенический синдром, парестезии, гипестезия кожи лица.

Со стороны репродуктивной системы: аменорея, азооспермия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи лица, лихорадочный синдром, анафилактические реакции.

Со стороны кожи и кожных придатков: редко — алопеция, гиперпигментация и фотосенсибилизация кожи.

Местные реакции: болезненность в месте введения и по ходу вены. При попадании препарата под кожу — резкая боль, некроз окружающих тканей.

Прочие: гриппоподобный синдром, присоединение вторичных инфекций, тромбоз печеночных вен, миалгия. При длительном применении повышается риск развития новообразований.
Передозировка. При передозировке следует ожидать усиление угнетения костномозгового кроветворения и гастроинтестинальной токсичности. Специфический антидот неизвестен. Лечение:симптоматическое.
Взаимодействие с другими ЛС. Препараты, стимулирующие микросомальные ферменты печени (барбитураты, рифампицин, фенитоин), при одновременном применении могут усиливать токсическое действие дакарбазина. Применение дакарбазина в сочетании с меркаптопурином, азатиоприном и аллопуринолом может усиливать действие последних и увеличивать их токсичность. Дакарбазин может усиливать действие метоксипсоралена вследствие фотосенсибилизации.

Раствор дакарбазина химически несовместим с гепарином, гидрокортизоном, L-цистеином и натрия гидрокарбонатом.
Особые указания. Препарат должен вводиться под наблюдением врача, имеющего опыт проведения противоопухолевой терапии. Лечение дакарбазином должны проводить только специалисты, имеющие опыт работы с химиопрепаратами.

Учитывая, что дакарбазин отличается светочувствительностью, растворы препарата следует хранить в защищенном от света месте.

В период лечения и после него необходим тщательный контроль за картиной периферической крови, функцией печени и размерами печени.

При возникновении нарушений со стороны функции печени или почек, симптомов повышенной чувствительности к препарату или тромбоза печеночных вен лечение дакарбазином следует немедленно прекратить.

При появлении первых признаков экстравазации дакарбазина (жжение или болезненность в месте инъекции) введение необходимо немедленно прекратить. Оставшуюся дозу следует ввести в другую вену.

Женщинам и мужчинам во время лечения и в течение 6 мес после следует применять надежные методы контрацепции.

Во время терапии дакарбазином нельзя проводить прививку вакцинами, содержащими живые возбудители.
Форма выпуска. Стерильный порошок во флаконах по 100 мг и 200 мг. Каждая упаковка содержит 10 флаконов. Стерильный порошок во флаконах по 500 мг и 1000 мг. Каждая упаковка содержит 1 флакон.
Срок годности. 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C, в местах, недоступных для детей. Свежеприготовленный раствор должен использоваться немедленно. Приготовленные растворы препарата также следут защищать от света.
Условия отпуска из аптек. По рецепту врача.

Состав

Диэтилкарбамазин, наполнитель.

Форма выпуска

Таблетки круглой формы 0,05 и 0,1 г в блистере в картонной пачке № 30 и 50.

Фармакологическое действие

Антигельминтное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Дитразина Цитрат (одна из форм препарата Дитразин) — противогельминтный препарат для лечения филяриатозов с различной локализацией (ткани глаза, лимфатическая система, подкожная клетчатка). Механизм действия базируется на нарушении в нервных ганглиях паразитов передачи нервных импульсов, что вызывает первоначально резкое возбуждение и усиление движения с последующим параличом гельминтов.

Препарат относится у группе нематоцидов, эффективно действующим на преимагинальные и имагинальные формы гельминтов. Препарат также оказывает угнетающее действие на процесс яйцеобразование у аскарид, однако его эффективность при аскаридозе значительно ниже пиперазина и его производных. К тому же, он обладает более высокой токсичностью.

Фармакокинетика

Дитразина Цитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКХ. Cmax после однократного приема разовой дозы достигается через 1-2 часа. Метаболизируется в печени до фармакологически активного метаболита — диэтилкарбамазин-N-оксида. Препарат выводится с мочой, частично в неизмененном виде, частично в форме метаболитов. Ощелачивание мочи повышает концентрации Дитразина Цитрата в крови и удлиняет период полувыведения.

Показания к применению

Лечение филяриатоза различной локализации, вызванных O.volvulus, B.malayi, W.Bancrofti, Loa Loa. Лечение аскаридоза.

Противопоказания

Высокая чувствительность к Дитразина Цитрату, онхоцеркоз с поражением тканей глаз.

Побочные действия

Головная боль, анорексия, слабость, тошнота, боли в суставах, рвота, зуд и кожные высыпания, сухой кашель. Ряд побочных эффектов обусловлен гибелью филярий — в начале лечения могут появляться аллергические реакции, лимфаденит, лихорадка, увеличение размеров селезёнки/печени, эозинофилия, лейкоцитоз.

Дитразина Цетрат инструкция по применению (Способ и дозировка)

Дитразина цитрат при лечении филяриатозов (лоаоз, вухерериоз, онхоцеркоз) назначают в дозировке 2 мг на 1 кг веса пациента 3 раза в сутки на протяжении 2–3 недель. Для полной гибели микрофилярий и взрослых паразитов необходимо провести 3–5 курсов, с интервалами между приемами препарата 10–12 дней. Разовая/суточная дозы препарата составляют 0,25/0,75 г. Эффективность лечения определяют по исчезновению клинических проявлений и отсутствии в крови микрофилярий.

При лечении аскаридоза дозировка Дитразина цитрата составляет 0,2 г 3 раза в сутки на протяжении 2–3 дней. Препарат принимать за один час перед приемом пищи. В дни приёма препарата вечером больному назначается солевое слабительное.

Передозировка

Данных нет.

Взаимодействие

При совместном приеме Дитразина цитрата со стероидными препаратами возрастает риск повышения активности паразитов из-за угнетения лимфоидной ткани.

Условия продажи

Продажа по рецепту.

Условия хранения

При температуре до 20°C.

Срок годности

3 года.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогичным фармакологическим действием обладают Пиперазин, Дитразин, Локсуран, Гетразан, Карбамазин, Сапонин, Диэтилкарбамизина цитрат, Баноцид, Дитразин цитратный и другие.

Отзывы

Отзывы о препарате среди пациентов единичны. Отмечается его хорошая эффективность. Кроме того, по мнению врачей, препарат эффективен не только в лечебной практике, но и является хорошим профилактическим средством при риске заражения лоаозом и лимфатическим филяриатозом. Дозировки при нахождении в эпицентре составляют 300 мг в неделю.

Цена, где купить

Цена Дитразина Цитрата неизвестна, поскольку в аптечной сети РФ препарат отсутствует и вам предложат приобрести его аналоги.