Препарат Диклофенак является широко применяемым и высокоэффективным средством, способным снимать воспаление, боли при травмировании, суставных патологиях, мышечных повреждениях, при болезнях двигательной системы. Диклофенак — противовоспалительное средство нестероидной группы. Для лечения можно применять таблетки, мази и гели Диклофенак, но наиболее быстродействующим средством выступают уколы Диклофенак.
Уколы — более быстрое и доступное терапевтическое действие, нежели лечение иными формами лекарственного средства.
- В каких случаях применяют уколы препарата?
- Дозировка и способ применения уколов
- Препарат в гинекологической сфере
- Препарат в иных областях медицины
- Каковы противопоказания для применения уколов?
- В чем заключаются побочные эффекты?
- Применение Диклофенака и Мильгаммы
В каких случаях применяют уколы препарата?
Применение уколов показано во многих случаях. К таковым можно отнести:
- процесс воспаления в области малого таза;
- заболевания двигательной системы;
- патологии структуры костей;
- при головных болях и мигрени;
- при некрологических нарушениях;
- при онкологических болезнях;
- делать уколы можно для лечения болей после операции;
- при заболеваниях инфекционного характера;
- при травмировании;
- если повреждены суставы, кости, связки или сухожилия;
- патологии в офтальмологической сфере.
Врачи отмечают, что уколы диклофенака являются эффективным средством для снятия болевого синдрома и уменьшения воспалительных процессов. Этот нестероидный противовоспалительный препарат часто применяется при различных заболеваниях опорно-двигательного аппарата, таких как артриты и остеохондроз. Специалисты подчеркивают, что инъекции диклофенака могут быстро облегчить состояние пациента, особенно в случаях острого болевого синдрома.
Однако врачи предупреждают о необходимости соблюдения дозировок и курса лечения, так как длительное применение может привести к побочным эффектам, включая проблемы с желудочно-кишечным трактом и почками. Они рекомендуют предварительно консультироваться с врачом, чтобы определить целесообразность использования данного препарата в каждом конкретном случае. Важно также учитывать индивидуальные особенности пациента и наличие сопутствующих заболеваний.
Диклофенак уколы, таблетки, мазь: инструкция по применению, показания, отзыв врача
Дозировка и способ применения уколов
Если назначено применение уколов Диклофенак для лечения той или иной патологии, как правило, — это внутримышечное введение препарата. Перед тем, как делать инъекцию, нужно верно подготовить область для проведения процедуры. Уколы важно делать лишь в область крупных массивов мышечной ткани. Как правило, ставить укол врач назначает в зону наружного верхнего квадрата ягодицы.
Врачи запрещают делать уколы в вену и под кожу. В противном случае, можно вызвать некроз кровеносного сосуда или жировой клетчатки. В том случае, когда имеются показания ставить уколы каждый день, важно делать процедуру в разные ягодицы через день.
В основном наблюдается однократное введение средства, но в случае показаний комбинируют уколы и таблетки или уколы и местное средство. В детском возрасте уколы переносятся болезненно. Именно поэтому врач назначает прием свечей, таблеток или мазей.
Взрослым противопоказано превышение суточной дозы препарата. Максимальная дозировка — 150 мг. Для ребенка дозировка назначается с учетом того, каков возраст и масса тела. Дозировка на сутки должна разделяться на пару одинаковых по объему приемов. Учитывая состояние ребенка, производят назначение препарата в объеме 2 мг/кг веса.
Сколько дней необходимо будет колоть уколы, врач определяет в зависимости от индивидуального случая. Как правило, колоть уколы можно не более 5 дней. Такой курс лечения назначают в силу возможного проявления побочных эффектов.
Препарат в гинекологической сфере
В основном в области гинекологии используют свечи Диклофенак. Применение свечей состоит в купировании резкой боли. Ставить свечи нужно ректально, чтобы устранить возникновение побочного действия, возможного при энтеральном введении.
В области гинекологии свечи — быстродействующее средство для избавления от боли при менструации. Также свечи можно применять при беременности, но при том случае, если полезные свойства препарата перекрывают вред для плода в процентном соотношении. Но следует учесть, что использовать свечи на последнем сроке положения категорически запрещено. Такой запрет необходим в силу того, что происходит попадание в область плода активных веществ препарата.
Также на последнем сроке положения нельзя ставить свечи, потому что они участвуют в подавлении действия гормона прогестерона, который является основополагающим для процесса родовой деятельности. В этом случае происходит нарушение накопления гормонов, что может вызвать аномалии при родах. К таковым случаям можно отнести слабость при родах и родовую дискоординацию. Наружное применение означает минимальную дозу проникновения вещества в организм.
В гинекологии врачи-специалисты придерживаются мнения, что уколы лучше не ставить в период первого и последнего триместра беременности. Но если существуют следующие противопоказания при беременности, уколы запрещены вовсе:
- язва желудка;
- обильное кровотечение;
- бронхиальная астма;
- болезни свертываемости крови.
При отсутствии таких противопоказаний уколы могут быть назначены врачом в период беременности. В этот период от действия препарата могут возникнуть побочные действия:
- высыпание на кожном покрове;
- зудящий синдром;
- отечность;
- диарея, рвотные позывы;
- проявление головокружения.
Наиболее часто в области гинекологии назначают применение геля. Такая форма выпуска препарата Диклофенак — наиболее щадящая, ведь гель практически не всасывается в кровяной поток.
Уколы диклофенака часто обсуждаются среди пациентов, страдающих от болей в суставах и мышцах. Многие отмечают их эффективность в облегчении болевого синдрома, особенно при остеоартрите и травмах. Пользователи подчеркивают, что инъекции действуют быстрее, чем таблетки, и позволяют избежать проблем с желудком, которые могут возникнуть при пероральном приеме. Однако не все отзывы положительные: некоторые пациенты сообщают о побочных эффектах, таких как аллергические реакции или проблемы с почками. Важно помнить, что перед использованием диклофенака необходимо проконсультироваться с врачом, чтобы избежать нежелательных последствий и подобрать оптимальную дозировку.
Диклофенак – уколы | При болях в спине | Инструкция по применению и цена
Препарат в иных областях медицины
Препарат Диклофенак можно использовать в области офтальмологии в качестве глазных капель. В этой сфере медицины препарат оказывает обезболивающее и противовоспалительное действие. Требуется местное применение средства. Курс лечения — 7-28 дней, в зависимости от патологии.
В послеоперационный период капли следует применять в количестве 6 процедур в течение первых двух дней. Сколько дней потребуется для лечения, определяется врачом.
Колоть уколы при ревматизме можно для купирования воспалительного процесса и боли. Как правило, назначают уколы Диклофенак для более быстрого достижения эффекта. Регулярное применение уколов Диклофенак способствует сокращению утренней скованности при патологии, а также снятию отечности. Сколько дней потребуется для излечения симптомов ревматизма, скажет лечащий врач, в зависимости от каждого конкретного случая.
В спортивной медицине также используют ампулы с раствором для проведения инъекций. Перелом или разрыв сухожилий в спорте — наиболее частые случаи, требующие применения инъекций. Если при растяжениях средством лечения выступает мазь, то при более серьезных травмах без уколов не обойтись. При заживлении травмы врач может назначить переход на местные средства и таблетки. Через сколько времени это будет, врач определит, исходя из тяжести травмы.
В неврологической деятельности, к примеру, при таких патологиях, как мигрень или боль в отделе спины, уколы Диклофенак — чуть ли не самое эффективное средство для устранения симптомов. Длительность лечения определяется с учетом развития и протекания заболевания. В тяжелых случаях — уколы неизбежны. При лояльном течении болезни можно использовать мазь или гель.
В области онкологии препарат Диклофенак используют в качестве слабого обезболивающего на первых стадиях онкопатологии. Боль слабо выражена на этих стадиях, поэтому Диклофенак с ней прекрасно справляется. Но следует учесть, что такой препарат имеет побочные эффекты при имеющейся онкопатологии.
К таковым можно отнести:
- диспепсию;
- язву желудка;
- понижение функционирования почек;
- кровотечение.
Каковы противопоказания для применения уколов?
При назначении уколов Диклофенак врач должен проконсультировать пациента о том, что существуют противопоказания для лечения, сколько бы дней не принимался препарат. К таковым можно отнести противопоказания при:
- язве двенадцатиперстной кишки и желудка;
- беременности и лактации;
- патологиях кровяной системы;
- воспалении в среде кишечника;
- противопоказания при внутримышечном введении ребенку до восемнадцати лет;
- использовании ребенку до года;
- чрезмерной чувствительности к такому компоненту, как ацетилсалициловая кислота;
- повышенной чувствительности к некоторым составляющим препарата;
- патологиях почек, а также печеночных болезнях.
В зоне риска к применению уколов находятся люди, у которых диагностирована бронхиальная астма и другие дыхательные патологии. В этих случаях можно достичь негативных осложнений.
Не стоит колоть укол перед тем, как нужно вести автомобиль. В этом случае можно вызвать головокружение и потерю координации при езде. Также не стоит делать уколы и в то же время злоупотреблять спиртными напитками, иначе можно достичь усиления негативных эффектов.
Диклофенак (вольтарен, ортофен, диклак):уколы, таблетки. Инструкция по применению
В чем заключаются побочные эффекты?
Побочные действия могут выражаться в следующем:
- Нарушенное функционирование органов пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение веса, боли, вздутие, понос, запор.
- Эрозия, кровотечение.
- Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, плохой сон, раздраженность, вялость.
- Онемение кожного покрова, нарушение зрительной системы, нервозность, расстройство психического состояния.
- Пониженный гемоглобин, уменьшение объема гемоглобина в крови.
- Почечная недостаточность.
- Изредка можно выделить эффекты в виде выпадения волос, реакций аллергии, зудящего синдрома.
- В зоне, где наблюдается внутримышечное введение, эффекты заключаются в жжении.
Чтобы предотвратить такие явления, стоит обратиться к врачу перед началом лечения.
Применение Диклофенака и Мильгаммы
Исследования в области медицины доказывают, что уколы Диклофенак можно колоть с препаратом Мильгамма. Итог таких исследований — достоверное снижение уровня болевых проявлений уже со второго дня приема препаратов. Весь курс лечения не сопровождался какими-либо побочными явлениями.
При лечении одним Диклофенаком исследования показывали развитие побочных действий в 40 % случаев. При комбинированном лечении (Диклофенак и Мильгамма) было заметно выраженное обезболивающее действие, нежели при монотерапии. Быстрый эффект от препаратов Мильгамма и Диклофенак достигается в том случае, когда необходимо срочное купирование боли. Такие препараты, как Мильгамма и Диклофенак, в этом помогают.
По исследованиям можно отметить, что входящие в состав средства Мильгамма витамины группы В производят усиление анальгезии противовоспалительного препарата. Такой эффект от препарата Мильгамма подойдет при острой боли в отделе спины, что сократит курс дней лечения и уменьшит дозировку нестероидного препарата. При всем этом Мильгамма снижает риск развития негативных последствий.
Подводя итог, можно отметить, что препарат Мильгамма только положительно влияет на устранение боли при позвоночных и иных патологиях, что позволяет уменьшить потребление нестероидного препарата Диклофенак.
Препарат Мильгамма является комбинированным средством, в компонентах которого есть витамины группы В, которые вызывают улучшение функционирования нервной системы. Кроме такого свойства, препарат Мильгамма положительно влияет на сердце и нервно-мышечное функционирование.
Стоит отметить, что не каждый случай заболевания можно вылечить тем или иным препаратом. Именно поэтому для лечения средством Диклофенак нужно сначала пройти консультацию со специалистом. Только врач сможет правильно назначить лечение.
Вопрос-ответ
Для чего назначают уколы Диклофенак?
При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава.
Сколько дней можно колоть Диклофенак при боли в спине?
Обычно назначают 1 ампулу в сутки, однако в тяжелых случаях можно назначить 2 инъекции в сутки с интервалом в несколько часов, меняя стороны введения. Применение инъекций можно сочетать с другими лекарственными формами диклофенака.
Какую боль снимает Диклофенак?
Диклофенак в форме инъекций предпочтительно применять, когда необходим быстрый обезболивающий эффект, обычно при более выраженной острой боли (почечной или печеночной колике, острой боли, связанной с повреждениями мягких тканей (ушиб, растяжение), острой боли в спине, послеоперационной боли.
Кому нельзя принимать Диклофенак?
Гиперчувствительность (в т. Ч. К другим НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.
Советы
СОВЕТ №1
Перед использованием уколов Диклофенака обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет избежать возможных противопоказаний и нежелательных реакций, особенно если у вас есть хронические заболевания или вы принимаете другие медикаменты.
СОВЕТ №2
Следуйте рекомендованной дозировке и режиму введения, указанным в инструкции или предписанных врачом. Не превышайте дозу, так как это может привести к серьезным побочным эффектам.
СОВЕТ №3
Обратите внимание на возможные побочные эффекты, такие как головная боль, тошнота или аллергические реакции. Если вы заметили что-то необычное после введения укола, немедленно сообщите об этом врачу.
СОВЕТ №4
После введения укола старайтесь не нагружать место инъекции и избегайте физических нагрузок в течение нескольких часов. Это поможет снизить риск появления болезненности и отека в месте укола.
- Главная
- Каталог продукции
- Диклофенак 25 мг/мл (раствор)
Инструкция по применению Диклофенак 25 мг/мл (раствор)
Идентификация и классификация
Лекарственная форма
раствор для внутримышечного введения
Состав
Состав на 1 мл препарата: действующее вещество: диклофенак натрия 25,0 мг; вспомогательные вещества: бензиловый спирт, натрия метабисульфит, маннитол, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный от бесцветного до слабо-желтого цвета раствор со слабым характерным запахом бензилового спирта.
Фармакотерапевтическая группа
нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)
Фармакологические свойства. Фармакодинамика
Препарат содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.
Основным механизмом действия диклофенака, установленным в исследованиях, считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.
In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при применении у человека, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее свойства препарата обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких проявлений, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функционального состояния.
При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях диклофенак быстро купирует боль (как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.
Отмечен выраженный анальгетический эффект диклофенака при умеренной и сильной боли неревматического происхождения. Облегчение боли наступает через 15-30 минут.
Кроме того, диклофенак облегчает приступы мигрени.
При применении в комбинации с опиоидами у пациентов с послеоперационной болью диклофенак достоверно снижает потребность в опиоидных анальгетиках.
Фармакологические свойства. Фармакокинетика
Всасывание
После внутримышечного (в/м) введения 75 мг диклофенака его всасывание начинается немедленно. Максимальная концентрация в плазме (Cmax), среднее значение которой составляет около 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигается примерно через 20 минут. Количество всасывающегося действующего вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата.
Величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC) после в/м введения диклофенака примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при «первом прохождении» через печень.
При последующих введениях фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями диклофенака кумуляции не отмечается.
Распределение
Связь с белками сыворотки крови − 99,7%, преимущественно с альбумином (99,4%). Кажущийся объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 часов.
Диклофенак был обнаружен в низких концентрациях (100 нг/мл) в грудном молоке одной из кормящих матерей. Предполагаемое количество препарата, попадающего через грудное молоко в организм ребенка, эквивалентно 0,03 мг/кг/сутки.
Метаболизм
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронирования неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3′-гидрокси-, 4′-гидрокси-, 5′-гидрокси-, 4′,5-дигидрокси- и 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуроновые конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Выведение
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен.
Около 60% дозы препарата выводится почками в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного действующего вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью.
Концентрация диклофенака в плазме крови линейно зависит от величины применяемой дозы.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Всасывание, метаболизм и выведение препарата не зависят от возраста. У детей концентрации диклофенака в плазме крови при применении эквивалентных доз препарата (мг/кг массы тела) сходны с соответствующими показателями у взрослых. Однако у некоторых пациентов пожилого возраста после 15-минутной внутривенной инфузии отмечено увеличение концентрации диклофенака в плазме крови на 50% по сравнению с таковым показателем у здоровых добровольцев более молодого возраста.
У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении рекомендованного режима дозирования кумуляции неизмененного действующего вещества не отмечается.
При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев, при этом метаболиты выводятся исключительно с желчью.
У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.
Показания к применению
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в том числе:
- ревматоидный артрит,
- анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии,
- остеоартроз,
- подагрический артрит,
- бурсит, тендовагинит,
- болевые синдромы со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит);
- почечная и желчная колики;
- посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением;
- тяжелые приступы мигрени.
Противопоказания
Не применяйте препарат Диклофенак, если у Вас:
- Аллергия (повышенная чувствительность) на диклофенак натрия или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);
- Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения из органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), перфорация органов ЖКТ.
- Беременность в сроке более 20 недель.
- Как и другие НПВП препарат противопоказан пациентам с полным или неполным сочетанием бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы, острого ринита, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе).
- Нарушение функции печени тяжелой степени.
- Почечная недостаточность (СКФ менее 15 мл/мин/1,73 м2)
- Хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA).
- Клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца.
- Заболевания периферических артерий и сосудов головного мозга.
- Неконтролируемая артериальная гипертензия.
- Состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений.
- Подтвержденная гиперкалиемия.
- Аортокоронарное шунтирование (периоперационный период).
- Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения.
- Активные заболевания печени.
- Период грудного вскармливания.
- Детский возраст до 18 лет.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин. Не следует назначать препарат женщинам с 20-й недели беременности в связи с возможным риском развития маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция). Назначать препарат в сроке беременности до 20 недель следует только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак, как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, противопоказан в последние 3 месяца беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).
Лактация
Несмотря на то, что диклофенак, как и другие НПВП, проникает в грудное молоко в малом количестве, препарат не следует назначать кормящим женщинам для предотвращения нежелательного влияния на ребенка. При необходимости применения диклофенака кормящей женщиной необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Фертильность
Поскольку диклофенак, как и другие НПВП, может оказывать отрицательное действие на фертильность, женщинам, планирующим беременность, не рекомендуется применять препарат. Пациенткам, проходящим обследование и лечение по поводу бесплодия, препарат следует отменить
Способ применения и дозы
Всегда применяйте препарат Диклофенак в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с Вашим лечащим врачом.
Рекомендуемая доза составляет 75 мг (1 ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов. Вторая инъекция должна проводиться в противоположную ягодичную область.
Максимальная рекомендуемая суточная доза препарата Диклофенак раствор для внутримышечного введения составляет 150 мг. Длительность использования не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.
С целью снижения риска развития нежелательных явлений препарат рекомендуется применять в минимальной эффективной дозе в течение самого короткого периода времени, необходимого для облегчения симптомов.
Одну ампулу 75 мг препарата можно комбинировать с другими лекарственными формами диклофенака (таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, суппозитории ректальные), при этом следует обратить внимание на то, что максимальная суточная доза диклофенака не должна превышать 150 мг.
Побочное действие
Подобно всем лекарственным препаратам Диклофенак может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
При применении данного препарата возможны следующие нежелательные реакции:
Частые (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):
- головная боль, головокружение;
- вертиго;
- тошнота, рвота, диарея, диспепсия, абдоминальная боль, вздутие живота, анорексия;
- повышение активности «печеночных» трансаминаз;
- сыпь;
- реакция в месте инъекции, боль в месте инъекции, инфильтрат в месте инъекции.
Редкие (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):
- гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая артериальную гипотензию и шок);
- сонливость, усталость;
- бронхиальная астма (включая одышку);
- гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, кровавая рвота, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и/или кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением или перфорацией (в ряде случаев с фатальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста);
- гепатит, желтуха, нарушение функции печени;
- крапивница;
- отек, некроз в месте введения.
Очень редкие (могут возникать не более чем у 1 человека из 10000):
- тромбоцитопения, лейкопения, анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая анемия), агранулоцитоз;
- ангионевротический отек (включая отек лица);
- дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения;
- парестезии, расстройства памяти, судороги, ощущение тревоги, тремор, асептический менингит, расстройства вкуса, цереброваскулярные нарушения;
- зрительные нарушения, нечеткость зрения, диплопия;
- шум в ушах, расстройства слуха;
- сердцебиение, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда;
- артериальная гипертензия, гипотензия, васкулит;
- пневмонит;
- колит (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит (включая язвенный стоматит), глоссит, поражение пищевода, диафрагмоподобный стеноз кишечника, панкреатит;
- молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность;
- буллезная сыпь, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, алопеция, реакции фоточувствительности, пурпура, аллергическая пурпура, зуд;
- острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз;
- импотенция.
Неизвестно (частота не может быть оценена по доступным данным):
- спутанность сознания, галлюцинации, нарушение чувствительности, слабость;
- неврит зрительного нерва;
- синдром Коуниса;
- ишемический колит.
Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что диклофенак, особенно в высоких дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении, может приводить к повышению риска возникновения артериальной тромбоэмболии (например, инфаркта миокарда или инсульта).
Передозировка
В случае передозировки немедленно свяжитесь с врачом, или обратитесь в отделение экстренной помощи ближайшей больницы. Если есть возможность, возьмите с собой упаковку, чтобы показать врачу, какой препарат Вы приняли.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Сообщите лечащему врачу, если Вы применяете, недавно применяли или собираетесь применять любые другие лекарственные препараты.
Особенно важно сообщить врачу о применении лекарственных препаратов:
- Ингибиторы изофермента CYP2C9
- Литий, дигоксин
- Диуретические и гипотензивные средства
- Циклоспорин и такролимус
- Препараты, способные вызывать гиперкалиемию
- Антибактериальные средства — производные хинолона
- НПВП и глюкокортикостероиды
- Антикоагулянты и антиагреганты
- Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина
- Гипогликемические препараты
- Метотрексат
- Фенитоин
- Индукторы изофермента CYP2C9
Особые указания
Особые указания и меры предосторожности:
Перед применением препарата Диклофенак проконсультируйтесь с лечащим врачом, если:
- Вы пациент с симптомами/признаками, указывающими на поражения/заболевания ЖКТ или с анамнестическими данными, позволяющими заподозрить язвенное поражение желудка или кишечника, кровотечение или перфорацию; у пациентов с инфекцией Helicobacter pylori в анамнезе, язвенным колитом, болезнью Крона, с нарушением функции печени в анамнезе, и у пациентов с жалобами, позволяющими заподозрить заболевания ЖКТ. Риск развития желудочно-кишечного кровотечения возрастает при увеличении дозы НПВП или при наличии язвенного анамнеза, особенно кровотечений и перфорации язвы и у пожилых пациентов. Прием НПВП, включая диклофенак, может быть связан с повышенным риском протечки анастомоза, расположенного в желудочно-кишечном тракте. При применении препарата Диклофенак после оперативного вмешательства на желудочно-кишечном тракте рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и осторожность.
- Вы получаете препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений: системные глюкокортикостероиды (в т. ч. преднизолон), антикоагулянты (в т. ч. варфарин), антиагреганты (в т. ч. клопидогрел, ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т. ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
- Вы пациент с легкими и умеренными нарушениями функции печени, с печеночной порфирией, так как препарат может провоцировать приступы порфирии.
- — Вы пациент с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в том числе с носовыми полипами), хронической обструктивной болезнью легких, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированных с аллергическими ринитоподобными симптомами).
- Вы пациент с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (СКФ 15-60 мл/мин/1,73 м2), дислипидемией/гиперлипидемией, сахарным диабетом, гипертонической болезнью.
- Вы курите, злоупотребляете алкоголем.
- Вы пациент с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (СКФ 15-60 мл/мин/1,73 м2 ), дислипидемией/гиперлипидемией, сахарным диабетом, гипертонической болезнью. — Вы курите, злоупотребляете алкоголем.
- у Вас значительное уменьшение объема циркулирующей крови (ОЦК) любой этиологии, например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств.
- у Вас дефекты системы гемостаза.
- у Вас риск развития сердечно-сосудистых тромбозов.
- у Вас бронхиальная астма из-за риска обострения заболевания, так как натрия метабисульфит, содержащийся в препарате, способен вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами
Если у Вас на фоне применения диклофенака возникают зрительные нарушения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, Вам не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл.
По 3 мл препарата в ампулы бесцветного стекла I гидролитического класса. На ампулу краской коричневого цвета нанесены точка и кольцо.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
Контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата в пачку из картона.
Условия хранения
При температуре от 15 до 25 °С.
Не выбрасывайте лекарственные препараты в канализацию. Уточните у работника аптеки, как избавиться от препарата, который больше не потребуется. Эти меры позволят защитить окружающую среду.
Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Производитель
Хемофарм А.Д., Сербия
26300 г. Вршац, Београдский путь бб, Сербия
тел.: 13/803100, факс: 13/803424
Организация, принимающая претензии
АО «Нижфарм», Россия
603105, г. Нижний Новгород, ул. Салганская, д. 7
Тел.: (831) 278-80-88; факс: (831) 430-72-28
E-mail: med@stada.ru
Адрес аптеки или её название
сб-вс: 09:00 — 21:00
Другие продукты
Заполните форму «Сообщить о проблеме», чтобы мы связались с вами в самое ближайшее время и помогли!»
Раствор для внутримышечного введения.
Состав на 1 мл:
Активное вещество: диклофенак натрия — 25 мг
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 200 мг, бензиловый спирт — 40 мг, маннитол — 6 мг, натрия метабисульфит (натрия дисульфит) — 3 мг, натрия гидроксида раствор 1 М — до рН 8,0 — 9,0, вода для инъекций — до 1,0 мл.
Прозрачная или слегка опалесцирующая жидкость бесцветная или слегка желтоватого цвета со слабым запахом бензилового спирта.
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
АТХ M01AB05 Диклофенак
Фармакодинамика
Активный компонент препарата диклофенак — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий выраженными анальгезирующими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Неселективный ингибитор циклооксигеназ 1 и 2 типа (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и синтез простагландинов, являющихся основным звеном в развитии воспаления.
При ревматических заболеваниях препарат способствует значительному уменьшению боли, утренней скованности, припухлости суставов, что способствует улучшению функционального состояния сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
Фармакокинетика
Всасывание
После внутримышечного введения диклофенака его всасывание начинается немедленно. Максимальная концентрация в плазме (Смах), среднее значение которой составляет около 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигается примерно через 20 минут. Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата.
Величина площади под кривой «концентрация-время» (AUC) после внутримышечного введения диклофенака примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при «первом прохождении» через печень. При последующих введениях препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями препарата кумуляции не отмечается.
Распределение
Связь с белками сыворотки крови — 99,7%, преимущественно с альбуминами (99,4%). Кажущийся объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения (Т 1Л) из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме крови, концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени, до 12 часов.
Метаболизм
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но, преимущественно, посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (З’-гидрокси-, 4′-гидрокси-, 5′-гидрокси-, 4′,5-дигидрокси- и 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2C9.
Выведение
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин. Конечный Т 1/2 составляет 1-2 часа. Т 1/2 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов,
3′ -гидрокси-4′ -метокси-диклофенак, имеет более длительный Т 1/2, однако этот метаболит полностью неактивен.
Около 60% дозы препарата выводится через почки в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Фармакокинетические параметры диклофенака у пожилых пациентов не изменяются.
У пациентов с нарушением функции почек кумуляции неизмененного активного вещества не отмечается при соблюдении рекомендованного режима дозирования. При клиренсе креатинина (КК) менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев, при этом метаболиты выводятся исключительно с желчью. У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.
Диклофенак проникает в грудное молоко.
Воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний:
— ревматоидный артрит;
— анкилозирующий спондилит;
— остеоартрит;
— спондилоартриты.
Болевые синдромы со стороны позвоночника.
Ревматические заболевания внесуставных мягких тканей. Острый приступ подагры.
Посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.
Тяжелые приступы мигрени.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
— Гиперчувствительность к диклофенаку (в т. компонентам препарата.
— Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе).
— Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенные кровотечения желудочно-кишечного тракта, перфорация.
— Тяжелая степень печеночной, почечной (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) и сердечной недостаточности.
— Состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений (например, церебро-васкулярных кровотечений и т.д), гемофилия и другие нарушения свертываемости крови.
— Подтвержденная гиперкалиемия.
— Ранний послеоперационный период после проведения аортокоронарного шунтирования.
— Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения.
— Активные заболевания печени.
— Беременность III триместр, период грудного вскармливания.
— Детский возраст до 18 лет.
При применении диклофенака и других НПВП необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентами, имеющими язвенное поражение желудка или кишечника, инфекцию Helicobacter pylori, язвенный колит, болезнь Крона, нарушения функции печени в анамнезе или пациентами, предъявляющими жалобы, указывающие на заболевания желудочно-кишечного тракта. Риск развития желудочно-кишечного кровотечения возрастает при увеличение дозы НПВП или при наличии язвенного анамнеза, особенно кровотечений и перфорации язвы и у пожилых пациентов. Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов с сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки полости носа (в т.ч. с носовыми полипами), хронической обструктивной болезнью легких, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированные с аллергическими ринитоподобными симптомами).
Следует соблюдать особую осторожность при применении диклофенака у пациентов, получающих препараты, увеличивающие риск желудочно-кише
чных кровотечений: системные глюкокортикостероиды (в т. ч. преднизолон), антикоагулянты (в т. ч. варфарин), антиагреганты (в том числе клопидогрел, ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).
Осторожность необходима при назначении диклофенака пациентам печеночной порфирией, так как препарат может провоцировать приступы порфирии. Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность требуется при лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая ишемическую болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, компенсированную сердечную недостаточность, заболевания периферических сосудов), с дефектами системы гемостаза, с риском сердечно-сосудистых тромбозов (в т.ч. инфарктов миокарда и инсультов), нарушениями функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (КК 30-60 мл/мин), дислипидемией/гиперлипидемией, сахарным диабетом, гипертонической болезнью, при лечение курящих пациентов или пациентов, злоупотребляющих алкоголем, при лечении пожилых пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на функцию почек, а также пациентов со значительным; уменьшением объема циркулирующей крови любой этиологии, например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств.
Следует соблюдать осторожность при применении диклофенака у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых людей; им рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе. Особую осторожность следует соблюдать при внутримышечном введении диклофенака пациентам с бронхиальной астмой из-за риска обострения заболевания.
Безопасность применения диклофенака у беременных женщин не изучалась. Назначать диклофенак в I и II триместрах беременности следует только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак, как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, противопоказан в последние 3 месяца беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода). В исследованиях на животных не установлено отрицательного действия диклофенака на течение беременности, эмбриональное и постнатальное развитие.
Несмотря на то, что диклофенак, как и другие НПВП, проникает в грудное молоко в малом количестве, препарат не следует назначать кормящим женщинам для исключения нежелательного влияния на ребенка. При необходимости назначения диклофенака у кормящей женщины грудное вскармливание прекращают. Поскольку диклофенак, как и другие НПВП, может оказывать отрицательное действие на фертильность, женщинам, планирующим беременность, не рекомендуется принимать препарат. У пациенток, проходящих обследование и лечение по поводу бесплодия, препарат следует отменить.
Диклофенак, раствор для внутримышечных инъекций, следует назначать индивидуально, в минимальной эффективной дозе в течение как можно более короткого периода времени. Диклофенак в ампулах особенно подходит для начального лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний, а также при болях вследствие воспаления неревматического происхождения. Препарат вводят путем глубокой инъекции в ягодичную мышцу. Не следует применять инъекции диклофенака более 2 дней подряд. При необходимости лечение можно продолжить диклофенаком в таблетках или ректальных суппозиториях.
При проведении внутримышечной инъекции для того, чтобы избежать повреждения нерва или других тканей, рекомендуется придерживаться следующих правил. Препарат следует вводить глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной области. Доза обычно составляет 75 мг (содержимое 1 ампулы) 1 раз в сутки. В тяжелых случаях, в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с промежутком не менее 12 часов (вторая инъекция должна проводиться в противоположную ягодичную область). В качестве альтернативы, одну инъекцию препарата в день (75 мг) можно комбинировать с приемом других лекарственных форм диклофенака (таблетки, ректальные суппозитории), при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.
При приступах мигрени наилучший результат достигается, если вводят диклофенак как можно раньше после начала приступа, внутримышечно в дозе 75 мг (1 ампула), с последующим применением суппозиториев в дозе до 100 мг в этот же день, если требуется. Суммарная суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день, далее не выше 150 мг.
Раствор препарата должен быть прозрачным. Не следует использовать раствор с кристаллическим или другим осадком.
Ампулу препарата следует использовать только один раз. Раствор должен быть введен немедленно после вскрытия ампулы. После однократного применения неиспользованные для лечения остатки раствора диклофенака более не применяются.
Не следует смешивать раствор диклофенака, содержащийся в ампулах, с растворами других лекарственных средств для инъекций.
Диклофенак, раствор для внутримышечных инъекций, не следует применять у детей и подростков младше 18 лет в связи с трудностью дозировки препарата; при необходимости лечения у данной категории пациентов диклофенак можно назначать в таблетках или суппозиториях.
Для оценки частоты развития нежелательных реакций диклофенака (различные лекарственные формы), использованы следующие градации:
«очень часто» > 1/10, «часто» от > 1/100 до < 1/10, «нечасто» от >1/1000 до < 1/100, «редко» от > 1/10000 до < 1/1000, «очень редко» от < 1/10000, включая отдельные сообщения.
Инфекционные и паразитарные заболевания: очень редко — абсцесс в месте инъекции.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто — боли в животе, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия. Редко — гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, проктит, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения или перфорации). Очень редко — стоматит, глоссит, эзофагит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных структур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, обострение геморроя.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови. Редко — гепатит, желтуха, нарушения функции печени. Очень редко — некроз печени, печеночная недостаточность, гепаторенальный синдром.
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение. Редко — сонливость. Очень редко — нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит, нарушения вкусовых ощущений.
Нарушения психики: очень редко — дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.
Нарушения со стороны органа зрения: очень редко — нарушения зрения (затуманивание зрения, диплопия).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — вертиго; очень
редко — нарушения слуха, шум в ушах.
Нарушения со стороны кожи и подкоэюных тканей: часто — кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезные высыпания, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, реакции фоточувствительности; пурпура, в т.ч. аллергическая.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит; нефротический синдром; папиллярный некроз.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз, эозинофилия.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение артериального давления и шок; очень редко — ангионевротический отек.
Нарушения со стороны сердца: очень редко — ощущение сердцебиения, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Нарушения со стороны сосудов: очень редко — повышение артериального давления (АД), васкулиты.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — бронхиальная астма (включая одышку), кашель, отек гортани; очень редко — пневмониты.
Общие расстройства и реакции в месте введения: часто — боль, уплотнение в месте инъекции; редко — отеки, некроз в месте введения препарата.
Характерных клинических проявлений передозировки диклофенака нет. При передозировке препарата могут наблюдаться рвота, кровотечение из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), диарея, головокружение, шум в ушах или судороги, одышка, угнетение дыхания, кома. В случае значительной передозировки могут отмечаться острая почечная недостаточность и поражения печени.
Лечение: симптомов передозировки НПВП, в том числе диклофенаком, включает поддерживающую и симптоматическую терапию. Поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях, как понижение артериального давления, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания. Эффективность форсированного диуреза, гемодиализа или гемоперфузии маловероятна, так как НПВП, в том числе диклофенак, в значительной степени связываются с белками плазмы и подвергаются интенсивному метаболизму.
Представленные ниже лекарственные взаимодействия отмечались при применении различных лекарственных форм диклофенака.
Литий, дигоксин. Поскольку диклофенак может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови, рекомендуется проводить измерение концентрации лития и дигоксина в крови при одновременном применении с диклофенаком для внутримышечного введения.
Диуретические и гипотензивные средства. При одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ) диклофенак, как и другие НПВП, может снижать их гипотензивное действие. Поэтому у пациентов, особенно пожилого возраста, при одновременном назначении диклофенака и диуретиков или гипотензивных средств следует регулярно измерять артериальное давление, контролировать функцию почек и степень гидратации (особенно при комбинации с диуретиками и ингибиторами АПФ вследствие повышения риска нефротоксичности). Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению концентрации калия в сыворотке крови (в случае такого сочетания лекарственных средств данный показатель следует часто контролировать).
НПВП и глюкокортикостероиды. Одновременное системное применение диклофенака и других системных НПВП или глюкокортикостероидов может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений со стороны желудочно- кишечного тракта.
Антикоагулянты и антиагреганты. Хотя в клинических исследованиях не было установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших данную комбинацию препаратов. Поэтому, в случае такого сочетания лекарственных средств, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Одновремнное применение НПВП, включая диклофенак с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Гипогликемические препараты. В клинических исследованиях установлено, что при совместном применении диклофенака и гипогликемических препаратов для приема внутрь, диклофенак не влияет на эффективность последних. Однако, известны отдельные сообщения о развитии как гипогликемических, так и гипергликемических состояний на фоне применения диклофенака, требующих изменения дозы гипогликемических препаратов. У пациентов, получающих одновременное лечение гипогликемическими препаратами и диклофенаком, следует регулярно проводить измерение концентрации глюкозы крови.
Метотрексат. Следует соблюдать осторожность при назначении НПВП, включая диклофенак, менее, чем за 24 часа до или после приема метотрексата, так как в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.
Циклоспорин. Изменяя активность простагландинов в почках, диклофенак, как и другие НПВП, может усиливать нефротоксичность циклоспорина. При одновременном применении с циклоспорином доза диклофенака должна быть ниже, чем у пациентов, не применяющих циклоспорин.
Антибактериальные средства производные хинолона. Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у пациентов, получавших одновременно производные хинолона и НПВП.
Сильные ингибиторы CYP2C9. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении диклофенака и сильных ингибиторов CYP2C9 (таких как сульфинпиразон и вориконазол) из-за возможного увеличения концентрации диклофенака в сыворотке крови и усиления системного действия, вызванного ингибированием метаболизма диклофенака.
Фенитоин. При одновременном применении фенитоина и диклофенака необходимо контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови из-за возможного усиления его системного воздействия.
Циклоспорин и препараты золота. Изменяя активность простагландинов в почках, диклофенак, как и другие НПВП, может усиливать нефротоксичность циклоспорина и препаратов золота. При одновременном применении с циклоспорином, препаратами золота доза диклофенака должна быть ниже, чем у пациентов, не применяющих циклоспорин или препараты золота.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, валъпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Одновременное применение с этанолом, колхицином, кортикотропином, препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к УФ-облучению.
Препараты, блокирующие канальциевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его эффективность и токсичность.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
При применении НПВП, включая диклофенак, отмечались такие явления как кровотечения или изъязвления/перфорации желудочно-кишечного тракта, в ряде случаев со смертельным исходом. Данные явления могут возникнуть в любое время при применении препаратов у пациентов с наличием или отсутствием предшествующих симптомов и серьезными желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе или без них. У пациентов пожилого возраста подобные осложнения могут иметь серьезные последствия. При развитии у пациентов, получающих препарат диклофенак, кровотечений или изъязвлений желудочно-кишечного тракта препарат следует отменить. Для снижения риска токсического действия на желудочно-кишечный тракт пациентам с язвенным поражением ЖКТ, особенно осложненным кровотечением или перфорацией в анамнезе, а также пожилым пациентам, препарат следует назначать в минимальной эффективной дозе.
Пациентам с повышенным риском развития желудочно-кишечных осложнений, а также пациентам, получающим терапию низкими дозами ацетилсалициловой кислоты, или другими лекарственными средствами, способными повысить риск поражения ЖКТ, следует принимать гастропротекторы (например, ингибиторы протонной помпы или мизопростол). Пациентам с поражением ЖКТ в анамнезе, особенно пожилым, необходимо сообщать врачу обо всех необычных абдоминальных симптомах.
Такие серьезные дерматологические реакции как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, в некоторых случаях со смертельным исходом, на фоне применения НПВП, включая диклофенак, отмечались очень редко. Наибольшие риск и частота развития тяжелых дерматологических реакций отмечались в первый месяц лечения диклофенаком. При развитии у пациентов, получающих диклофенак, первых признаков кожной сыпи, поражении слизистых или других симптомов гиперчувствительности препарат должен быть отменен.
В редких случаях у пациентов, впервые принимающих НПВП, в том числе и диклофенак, могут возникнуть аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции.
Противовоспалительное действие диклофенака и других НПВП, может затруднять диагностику инфекционных процессов.
Не следует назначать диклофенак вместе с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ 2, ввиду отсутствия данных о повышении эффективности совместной терапии, а также из-за потенциального увеличения нежелательных явлений. Поскольку в период применения диклофенака, так же, как и других НПВП, может отмечаться повышение активности одного или нескольких печеночных ферментов, при длительной терапии препаратом, в качестве меры предосторожности, показан контроль функции печени, клинический анализ крови, анализ кала на скрытую кровь. При сохранении и прогрессировании нарушений печеночной функции или возникновении признаков заболеваний печени, или других симптомов (например, эозинофилии, сыпи и т.п.), прием препарата необходимо отменить. Следует иметь в виду, что гепатит на фоне применения диклофенака может развиваться без продромальных явлений. На фоне терапии НПВП, включая диклофенак, отмечались задержка жидкости и отеки, поэтому следует соблюдать особую осторожность и рекомендуется проводить контроль функции почек у пациентов с гипертонической болезнью, нарушениями функции сердца или почек, пожилых пациентов, пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на почечную функцию, а также у пациентов со значительным уменьшением объема циркулирующей плазмы крови любой этиологии, например, в период до и после массивных хирургических вмешательств. После прекращения терапии препаратом обычно отмечается нормализация показателей почечной функции до исходных значений.
Диклофенак, так же, как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходимо проводить тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.
При длительном применении диклофенака, рекомендуется проводить регулярные клинические анализы периферической крови.
Обострение бронхиальной астмы, отек Квинке и крапивница наиболее часто отмечаются у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, носовыми полипами, хронической обструктивной болезнью легких или хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими ринитоподобными симптомами). У данной группы пациентов, а так же у пациентов с аллергией на другие препараты (сыпь, зуд или крапивница) при назначении диклофенака следует соблюдать особую осторожность (готовность к проведению реанимационных мероприятий).
Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимально эффективную дозу диклофенака минимально возможным коротким курсом. Длительная терапия диклофенаком и терапия с применением высоких доз может привести к возрастанию риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений (включая, инфаркт миокарда и инсульт).
Пациентам, у которых на фоне применения диклофенака возникают зрительные нарушения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения со стороны центральной нервной системы не следует управлять автотранспортом и работать с механизмами.
Раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл.
По 3 мл в ампулы вместимостью 5 мл бесцветного нейтрального стекла с цветным кольцом излома или с цветной точкой и насечкой или без кольца излома, цветной точки и насечки. На ампулы дополнительно может наноситься одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровая кодировка или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливииилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или пленки полимерной или без фольги и без пленки. Или по 5 ампул помещают в предварительно изготовленную форму (трей) из картона с ячейками для укладки ампул.
Одну или две контурных ячейковых упаковки или картонных трея вместе с инструкцией по применению и скарификатором или ножом ампульным, или без скарификатора и ножа ампульного помещают в картонную упаковку(пачку)
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Не замораживать. Хранить в местах, недоступных для детей.
3 года. Не применять по истечении срока годности.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛП-002813
Дата регистрации
2015-01-13
Владелец регистрационного удостоверения
Производитель
Издревле известна связь боли и воспаления. И сегодня самыми распространенными лекарственными средствами для снятия боли являются препараты, обладающие одновременно противовоспалительным и анальгетическим действием — нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).
История создания диклофенака
Прототипом современных НПВП была ацетилсалициловая кислота, которую впервые сумел синтезировать молодой ученый Феликс Хоффман в конце XIX века. Химическое строение и свойства ацетилсалициловой кислоты стали теми ориентирами, по которым создавались новые представители этого класса медикаментов (поначалу их принято было обозначать как «аспириноподобные»). Не столько недостаточная эффективность, сколько токсичность высоких доз ацетилсалициловой кислоты послужила мощным стимулом для разработки новых, «несалицилатных», НПВП. В 1966 году в ходе реализации программы по разработке противовоспалительного препарата с улучшенными биологическими свойствами в исследовательской лаборатории фирмы «Гейги» для создания молекулы с необходимыми параметрами было синтезировано более 200 аналогов 0-аминоуксусной кислоты, среди которых наиболее интересные результаты показал диклофенак натрия — натриевая соль 0-[(2,6 дихлорфенил)-амино]-фенил-уксусной кислоты.
Первоначально диклофенак применялся главным образом в лечении ревматологических заболеваний, где важны оба компонента: выраженный противовоспалительный и мощный анальгетический эффект, но, в последующем, область применения диклофенака существенно расширилась. В настоящее время диклофенак применяется в хирургии, травматологии и спортивной медицине (при поражении опорно-двигательного аппарата, повреждении мягких тканей (ушибах, растяжениях), для постоперационного обезболивания), в неврологии (для лечения боли в спине, туннельных синдромов, мигрени), в гинекологии при дисменорее, аднекситах, в онкологии в качестве средства первой ступени обезболивания лестницы ВОЗ. Внутримышечное введение диклофенака натрия — эффективный метод борьбы с почечной и печеночной коликой. Специальная лекарственная форма диклофенака в виде капель нашла применение в офтальмологии. Врачи общей практики также назначают диклофенак при различных болевых синдромах (табл. 1).
Механизм действия диклофенака
Противоболевой эффект диклофенака обусловлен несколькими механизмами. Основным механизмом действия диклофенака является подавление циклооксигеназы (ЦОГ) — фермента, регулирующего превращение арахидоновой кислоты в простагландины — медиаторы воспаления, боли, лихорадки [3].
Диклофенак и селективность ЦОГ
В начале 90-х годов ХХ века были обнаружены две изоформы фермента ЦОГ — ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Большинство положительных эффектов НПВП (подавление воспаления, боли, лихорадки) связывают с ингибицией ЦОГ-2, а развитие побочных реакций (главным образом в виде поражения желудочно-кишечного тракта) — с подавлением синтеза ЦОГ-1 [4].
Однако существует ряд исключений из этого правила. Было показано, что ЦОГ-1 также может играть определенную роль в развитии воспалительного процесса. ЦОГ-1 вместе с ЦОГ-2 вырабатывается синовиальной оболочкой больных ревматоидным артритом (РА) [5]. Вероятно, с этим связана меньшая эффективность селективных ЦОГ-2 при некоторых болевых синдромах. Последние исследования обнаружили повышение риска развития сердечно-сосудистых осложнений при применении высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2 [6].
Диклофенак ингибирует оба изофермента ЦОГ, в большей степени ЦОГ-2. Ингибирование ЦОГ-1 у диклофенака меньше по сравнению с ибупрофеном и напроксеном, в связи с чем диклофенак реже вызывает поражение ЖКТ. В то же время ингибирование ЦОГ-1 (хотя и менее выраженное, чем у неселективных НПВП) может объяснять большую эффективность диклофенака по сравнению с селективными ЦОГ-2 ингибиторами (мелоксикам, целекоксиб) в ситуации, когда в патогенезе заболевания участвует и ЦОГ-1 (например, при РА). Ингибирование ЦОГ-2 у диклофенака меньше, чем у эторикоксиба и рофекоксиба, что обуславливает уменьшение риска сердечно-сосудистых осложнений [6]. Такой сбалансированный эффект диклофенака обеспечивает высокую терапевтическую активность при хорошей переносимости лечения.
Другие механизмы анальгетического действия диклофенака
Помимо ингибирования простагландинов, выявлены и другие механизмы действия диклофенака. В экспериментальном исследовании было показано, что диклофенак натрия может в значительной мере сдерживать миграцию лейкоцитов в очаг воспаления [7]. В определенной мере диклофенак натрия может влиять и на баланс цитокинов, снижая концентрацию интерлейкина-6 и повышая содержание интерлейкина-10 [8]. Такое изменение соотношения этих продуктов благоприятствует замедлению секреции противовоспалительных факторов. Уменьшение выработки свободных кислородных радикалов, происходящее под влиянием диклофенака натрия, также может способствовать снижению активности воспалительного процесса и ограничению его повреждающего действия на ткани [9].
Помимо выраженной противовоспалительной активности, диклофенак натрия обладает и мощным анальгетическим потенциалом, не связанным с его влиянием на воспаление [10]. Он оказывает комплексное воздействие на различные механизмы восприятия болевых ощущений, обеспечивая эффективное подавление болевого синдрома различной этиологии. Препарат оказывает как центральное, так и периферическое антиноцицептивное воздействие.
Центральная анальгетическая активность диклофенака натрия опосредована опиоидными рецепторами, о чем свидетельствует то, что этот эффект блокируется налоксоном [11]. Он, по-видимому, связан с влиянием диклофенака натрия на обмен триптофана. После введения препарата в головном мозге значительно повышается концентрация метаболитов триптофана, способных уменьшать интенсивность болевых ощущений [12].
Локальный антиноцицептивный эффект диклофенака натрия, по-видимому, связан не только с подавлением синтеза простагландинов, поскольку на нескольких экспериментальных моделях болевого синдрома местное применение таких ингибиторов синтеза простагландинов, как индометацин и целекоксиб, в отличие от диклофенака натрия, не позволяло добиться значительного анальгетического эффекта [13]. Периферическое обезболивающее воздействие диклофенака натрия не связано с опиоидным эффектом, поскольку не устраняется налоксоном. В то же время применение соединений, блокирующих образование NO и активацию гуанилатциклазы, подавляло анальгетическое воздействие диклофенака натрия. Подобный эффект давали также ингибиторы различных типов калиевых каналов [13–16]. В культуре клеток мозжечка крысы диклофенак натрия усиливал активность калиевых каналов, повышая выход калия из клетки [17]. Эти результаты позволяют предположить, что периферический антиноцицептивный эффект диклофенака натрия может быть связан с активацией нескольких типов калиевых каналов, происходящей с участием NO и гуанозинцикломонофосфат (цикло-ГМФ).
Таким образом, анальгетический эффект диклофенака может быть обусловлен его воздействием на различные уровни и звенья патогенеза болевого синдрома. Помимо обезболивающего эффекта, связанного со снижением воспаления в зоне повреждения за счет ингибирования простагландинов (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), диклофенак может снижать боль, уменьшая воспаление и через другие механизмы (сдерживая миграцию лейкоцитов в очаг воспаления, влияя на баланс цитокинов) воздействуя на калиевые каналы на периферическом уровне, а также уменьшать восприятие боли через центральные механизмы (за счет увеличения синтеза предшественника серотонина (триптофана) в мозговой ткани).
Показания для применения диклофенака
Несмотря на широкий спектр существующих в настоящее время НПВП и создание в последние годы нового класса симптоматических противовоспалительных средств (селективные ингибиторы ЦОГ-2), наиболее популярным препаратом среди НПВП остается диклофенак натрия.
Применение диклофенака в ревматологии
С самого начала своего появления диклофенак нашел широкое применение в ревматологии. Важной особенностью, позволившей диклофенаку вытеснить другие препараты из группы НПВП, применявшиеся до этого, была его высокая противоболевая и анальгетическая активность, наряду с хорошей переносимостью.
Действие диклофенака проявляется уменьшением продолжительности утренней скованности, уменьшением боли (в покое и при движении), снижением припухлости, отечности суставов, а также улучшением функциональной способности суставов, что способствует увеличению объема движений. Диклофенак является препаратом выбора при большинстве ревматологических заболеваний, применяется для лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний (артриты, артрозы, др.).
Применение диклофенака в общемедицинской практике, ортопедии, травматологии, спортивной медицине
Наиболее часто в общемедицинской практике встречаются нарушения опорно-двигательного аппарата. Патология опорно-двигательного аппарата разнообразна по этиологии и патогенезу. Боль при этой группе поражений может быть вызвана травмой, дегенеративными процессами, воспалением, дисплазиями, трофическими изменениями (остеопороз). Механизмы развития заболевания могут быть воспалительные, механические, неврогенные и др. Выраженное анальгезирующее действие диклофенака при умеренной и сильной боли, воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстрое облегчение спонтанной боли и боли при движении, уменьшение воспалительного отека на месте раны сделали этот препарат одним из самых необходимых для лечения нарушений опорно-двигательного аппарата, которые встречаются в общеврачебной практике, ортопедии, травматологии, спортивной медицине, неврологии.
При лечении ортопедических и травматических повреждений также имеет значение форма выпуска препарата. Возможность комбинирования местных и общих форм диклофенака позволяет добиться максимальной эффективности при сведении к минимуму возможных побочных эффектов. Местные формы диклофенака наиболее широко применяются при заболеваниях внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), травмах сухожилий, связок, мышц и суставов. Общие же формы, такие как таблетки, суппозитории, растворы для инъекций,?— при массивных повреждениях (сочетанные и комбинированные травмы, послеоперационные состояния, травмы головы, переломы крупных костей и т. п.).
Применение диклофенака в неврологии
Диклофенак нашел широкое применение для купирования болевых синдромов в неврологической практике. Диклофенак показан для лечения острой боли в спине, при туннельных синдромах (синдром запястного канала, синдром кубитального канала, др.), при мигрени.
Длительность применения и способ введения препарата зависят от интенсивности болевого синдрома. При умеренных болевых синдромах, не ограничивающих двигательные возможности пациента, возможны аппликации на болевые участки (спазмированную мышцу) гелей и мазей, содержащих диклофенак натрия, в течение 7–10 дней. При интенсивной боли, существенно ограничивающей передвижение пациента в пределах помещения, применяются инъекционные пути введения диклофенака натрия в течение 3–7 дней с переходом в дальнейшем на пероральные формы [18]. Имеются сообщения о более высокой эффективности фонофореза с диклофенаком по сравнению с применением мазевых форм препарата [19].
Применение диклофенака в гинекологии
Способность устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотери при первичной дисменореи позволили применять диклофенак в гинекологической практике [20]. При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50–150 мг. Начальная доза должна составлять 50–100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 мг/сут. Прием диклофенака следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней. Диклофенак может использоваться также при воспалительных заболеваниях малого таза, в том числе при аднекситах.
Способ применения и дозы: какую лекарственную форму выбрать?
Несомненным преимуществом диклофенака является многообразие лекарственных форм, включающих таблетки (быстрого и ретардированного действия), раствор для парентерального введения, суппозитории, а также формы, используемые для локальной терапии: мази, кремы, гели, спрей, что создает удобства при подборе индивидуальной дозы и способа применения препарата у разных больных. Возможность комбинировать различные пути введения у одного и того же пациента позволяет снизить риск развития побочных реакций.
Диклофенак в таблетках
Таблетированные формы диклофенака выпускаются в различных дозировках (табл. 2). Дозу и способ введения препарата для каждого пациента устанавливают индивидуально с учетом тяжести заболевания. Средняя рекомендуемая доза для взрослых — 100–150 мг/сут. Максимальная суточная доза диклофенака — 200 мг. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно суточной дозы 75–100 мг. Суточную дозу следует разделить на несколько разовых доз. При необходимости воздействовать на ночную боль или утреннюю скованность в дополнение к приему препарата в течение дня можно назначить диклофенак в виде свечей перед сном; при этом суточная доза не должна превышать 150 мг. По достижении клинического эффекта дозу снижают до минимальной, поддерживающей.
Детям в возрасте от 6 до 15 лет (включительно) назначают только таблетки по 25 мг. Суточная доза составляет 0,5–2 мг/кг массы тела (в 2–3 приема, в зависимости от тяжести заболевания).
Подросткам в возрасте от 16 до 18 лет можно назначать таблетки по 50 мг. Таблетки следует запивать большим количеством жидкости, желательно до еды. Таблетки нельзя делить или разжевывать.
Диклофенак в виде таблеток замедленного действия
Особую форму препарата представляет диклофенак в виде таблеток пролонгированного действия. В результате замедленного высвобождения активного вещества при приеме ретардированных форм диклофенака натрия эффект наступает позже, но сохраняется более длительно. Указанные особенности фармакокинетики позволяют добиться сокращения количества приемов препарата больными (1–2 раза в сутки вместо 3–4 раза в сутки) при сохранении стабильной высокой концентрации препарата в очаге воспаления. Это делает предпочтительным применение диклофенака в ретардированной форме при необходимости длительного приема препарата (при хронических болевых синдромах, в основном в ревматологической практике).
Рекомендуемая начальная доза для взрослых — 75 мг, то есть 1 таблетка ретард в сутки. Такая же доза применяется в относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии. В тех случаях, когда симптомы заболевания имеют наиболее выраженный характер ночью или утром, таблетки ретард желательно назначать на ночь.
Таблетки следует проглатывать целиком, желательно во время еды. При необходимости повышения дозы применяют дополнительно 1–2 таблетки диклофенака по 25 мг. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.
В настоящее время швейцарская фармацевтическая компания Sandoz выпускает двухслойные таблетки 75 мг, уникальность которых в том, что каждая таблетка состоит из двух слоев и включает в себя 12,5 мг диклофенака натрия немедленного высвобождения и 62,5 мг диклофенака натрия замедленного высвобождения, что обеспечивает как быстрое начало действия, так и пролонгированность действия препарата.
Детям и подросткам до 18 лет не следует назначать таблетки ретард.
Диклофенак в виде ректальных суппозиториев
Лекарственная форма диклофенака в виде суппозиториев имеет ряд преимуществ. Свечи не вызывают тех осложнений, которые возможны при парентеральном введении лекарственных средств (развитие мышечных некрозов, инфильтратов и нагноений на месте инъекции). Свечи целесообразно назначать при невозможности принимать препараты через рот (у ослабленных больных, при наличии стриктур пищевода и т. д.). При приеме per os существует непосредственный повреждающий эффект диклофенака на клетки слизистой желудка. При других способах введения препарата (свечи, мази) риск повреждения желудочно-кишечного тракта сохраняется, но он существенно ниже. Вот почему при наличии признаков поражения желудка и двенадцатиперстной кишки отдается предпочтение свечевым формам диклофенака.
Очень часто суппозитории применяются в комбинированной терапии: в течение дня больной получает или инъекции, или таблетки, а на ночь — свечи, что создает лучший терапевтический эффект благодаря более равномерному и длительному поддержанию концентрации препарата в крови. При этом суммарная суточная доза диклофенака не должна превышать 150 мг.
Детям в возрасте от 6 до 15 лет (включительно) назначают только суппозитории по 25 мг. Суточная доза составляет 0,5–2 мг/кг массы тела (суточную дозу, в зависимости от тяжести проявлений заболевания, следует разделить на 2–3 разовые дозы). Для лечения РА суточная доза может быть увеличена до максимальной — 3 мг/кг (в несколько введений). Подросткам в возрасте от 16 до 18 лет можно также назначать суппозитории по 50 мг.
Суппозиторий вводят в прямую кишку, по возможности глубоко, желательно после предварительного очищения кишечника. Суппозитории не следует разрезать на части, так как подобное изменение условий хранения препарата может привести в дальнейшем к нарушению распределения диклофенака.
Диклофенак в виде раствора для инъекций
Диклофенак в форме инъекций предпочтительно применять, когда необходим более быстрый противоболевой эффект, обычно при более выраженной острой боли (при почечной или печеночной колике, при острой боли, связанной с повреждениями мягких тканей (ушиб, растяжение), при острой боли в спине, послеоперационной боли. Обычно назначают 1 ампулу в сутки, однако в тяжелых случаях можно назначить 2 инъекции в сутки с интервалом в несколько часов, меняя стороны введения. Применение инъекций можно сочетать с другими лекарственными формами диклофенака. Продолжительность парентерального применения не должна превышать двух дней; при необходимости лечение продолжают тем же диклофенаком, но в виде таблеток или ректальных суппозиториев. При внутримышечном использовании препарат вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы; в течение суток применяют не более 2 ампул (150 мг) препарата. При почечной и печеночной колике введение диклофенака обычно сочетают с применением спазмолитиков. При выраженном мышечном компоненте боли в спине введение диклофенака сочетают с применением миорелаксантов.
Следует избегать комбинации двух НПВП или более, поскольку их эффективность остается неизменной, а риск развития побочных эффектов возрастает.
Диклофенак в виде средств для наружного (местного) применения
Нежелательное действие НПВП на организм резко ограничивается, если они применяются в виде локальных аппликаций. Лекарственная форма для такой терапии представляет собой смесь активного препарата с основой, которая обеспечивает всасывание под кожу. Такой способ лечения позволяет вводить препарат непосредственно в очаг поражения. При этом воздействие на другие органы и ткани оказывается минимальным.
За рубежом существуют лекарственные формы в виде пластин для приклеивания к коже, содержащих 1,3% диклофенака эполамина. Впервые диклофенак в виде пластин появился в Швейцарии 1993 году, в настоящее время диклофенак в виде пластин зарегистрирован в 43 странах мира. Пластины с диклофенаком предназначены, прежде всего, для тех, кто не может принимать оральную форму диклофенака из-за противопоказаний. Их используют при повреждении мягких тканей (ушиб, растяжение, сдавление, остеоартроз) при условии сохранения целостности кожного покрова 2 раза в день. Пластины удобны для применения, но стоят дороже других лекарственных форм.
Эти препараты удобны для применения и легко дозируются. После нанесения препарата на кожу активное соединение накапливается в региональных мягких тканях и в кровоток попадает не более 6% активного вещества. При этом содержание препарата в мышцах в зоне аппликации примерно в три раза превышает его уровень в отдаленной мышечной ткани. Это делает применение гелевых форм диклофенака предпочтительным при широком круге нарушений мышечно-скелетной системы. Гелевые формы диклофенака относятся к безрецептурным лекарственным средствам и пользуются большой популярностью.
Диклак гель — единственный на рынке России препарат диклофенака с 5% максимальной концентрацией действующего вещества, что позволяет снизить дозу препарата, принимаемую внутрь, а в отдельных случаях и вовсе заменить таблетки. Разрешен к применению детям с 6 лет.
Диклофенак в составе комбинированных препаратов для лечения боли
Существуют также лекарственные формы (мази, гели), в которых диклофенак является одним из основных компонентов. Сочетание нескольких лекарственных препаратов с различными механизмами действия позволяет повысить эффективность лечения.
Безопасность
Диклофенак обладает оптимальным сочетанием анальгезирующего и противовоспалительного эффектов и хорошей переносимостью. Поэтому при отсутствии противопоказаний может применяться даже на протяжении длительного времени. Исследования подтвердили, что лечение диклофенаком в достаточно высоких дозах (150 мг) при длительном применении (до 8 месяцев и более) хорошо переносилось пациентами [2]. Разумеется, что у диклофенака, как и у любого НПВП, могут быть побочные эффекты и противопоказания. Однако следует отметить, что побочные эффекты, среди которых в первую очередь следует опасаться ульцерации слизистой желудочно-кишечного трата (ЖКТ), развиваются чаще у лиц с факторами риска.
К факторам риска поражения ЖКТ относятся:
- возраст старше 65 лет;
- язвенная болезнь в анамнезе;
- прием пищи, повышающей желудочную секрецию (острая, жирная, соленая пища);
- большие дозы или одновременный прием нескольких НПВП;
- сопутствующая терапия глюкокортикоидами;
- женский пол, так как обнаружена повышенная чувствительность женщин к данной группе препаратов;
- курение;
- прием алкоголя;
- наличие Нelicobacter pylori.
В связи с этим лечение необходимо начинать с наименьшей рекомендуемой дозы, особенно в группах риска. У лиц, относящихся к группам риска, суточная доза диклофенака не должна превышать 100 мг, предпочтение следует отдавать короткоживущим лекарственным формам диклофенака и назначать его либо по 50 мг 2 раза в сутки, либо по 25 мг 4 раза в сутки. Диклофенак нужно принимать после еды. При длительном приеме препарата следует воздержаться от употребления алкоголя, так как диклофенак, как и алкоголь, метаболизируется в печени. При появлении жалоб со стороны ЖКТ необходимо провести эзофагогастродуоденоскопию (ЭГДС), а при систематическом приеме диклофенака эту процедуру следует назначать каждые 4–6 месяцев, так как НПВП-гастропатии часто бывают бессимптомными — «немыми».
При необходимости длительного применения диклофенака, что особенно актуально в ревматологии, целесообразно назначать диклофенак вместе с мизопростолом, защищающим слизистую желудка от повреждения.
У пациентов с гипертонией необходимо контролировать уровень артериального давления, у больных бронхиальной астмой на фоне приема диклофенака может наблюдаться обострение. У больных с хроническими заболеваниями печени и почек нужно применять небольшие дозы препарата, контролируя уровень печеночных ферментов.
Перед назначением диклофенака врачу необходимо уточнить, принимает ли пациент какие-либо другие лекарства в связи с сопутствующими заболеваниями, чтобы избежать возможных осложнений при использовании диклофенака в сочетании с другими лекарственными средствами. Известно, что диклофенак повышает концентрацию в плазме дигоксина, лития, циклоспорина А, в том числе повышает его нефротоксичность; усиливает токсичность метотрексата. На фоне калийсберегающих диуретиков диклофенак усиливает риск гиперкалиемии, а на фоне антикоагулянтов — риск кровотечений. Диклофенак снижает эффект диуретиков, гипотензивных и снотворных средств. Одновременный прием противодиабетических средств может привести как к гипо-, так и гиперкалиемии.
После внедрения диклофенака в клиническую практику прошло уже более 30 лет. За это время появилось много новых НПВП. Это значительно расширило возможности оказания эффективной помощи больным, поскольку индивидуальная реакция на лечение весьма вариабельна. Однако диклофенак в этом лечебном арсенале занимает особое место. Сочетание высокой эффективности, хорошей переносимости и разнообразие лекарственных форм препарата позволяют подобрать оптимальную терапию при широком круге болевых синдромов.
По вопросам литературы обращайтесь в редакцию.
А. Б. Данилов, доктор медицинских наук
ФППОВ им. И. М. Сеченова, Москва
Таблица 1. Показания для применения диклофенака
Препараты для системного применения (таблетки, инъекции, свечи)
Ревматология:
- ревматизм;
- РА, ювенильный РА;
- внесуставные формы ревматизма, ревматизм мягких тканей — периартрит, бурсит, тендовагинит, фиброзит, миозит;
- анкилозирующий спондилоартрит — болезнь Бехтерева;
- остеоартроз;
- спондилоартриты;
- другие моно- и полиартриты;
- дегенеративные заболевания суставов – артрозы (коксартроз, спондилоартрозы);
- боль в спине, связанная с дегенеративными изменениями позвоночника;
- острый приступ подагры
Неврология, травматология, ортопедия, спортивная медицина, общемедицинская практика:
- дорсалгия (люмбаго, ишиас, миофасциальный и мышечно-тонический болевой);
- мигрень и др. виды головной боли;
- туннельные синдромы, другие заболевания, сопровождающиеся воспалением неревматического происхождения (невралгии, невриты, люмбоишиалгии, бурситы, капсулиты, синовиты, тендиниты или тендосиновиты);
- травматические ушибы, растяжения связок, мышц и сухожилий; воспалительные отеки мягких тканей, болезненность мышц (миалгия) и суставов, вызванные тяжелыми физическими нагрузками
Онкология:
- средство 1-й ступени лестницы ВОЗ для лечения боли при онкологических заболеваниях
Общемедицинская практика:
- почечные и желчные колики
Гинекология:
- гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением (первичная дисменорея, аднексит, др.)
Травматология, хирургия, стоматология:
- посттравматические и послеоперационные болевые синдромы;
- акушерско-гинекологические, стоматологические или другие хирургические вмешательства
Оториноларингология:
- при тяжелых воспалительных заболеваниях уха, горла и носа, протекающих с выраженными болевыми ощущениями, например, при фарингите, тонзиллите, отите. Лечение основного заболевания проводят в соответствии с общепринятыми принципами, в том числе с применением этиотропной терапии
Препараты для наружного и местного использования
Травматология, спортивная медицина:
- посттравматические воспаления мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (сухожилий, связок, мышц и суставов);
- мышечно-скелетные повреждения, характерные для спортивной медицины и спорта: растяжения, вывихи, ушибы, контузии, перегрузки и т. п.
Ревматология:
- местное лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний суставов: РА, остеохондроз периферических суставов и позвоночника, периартропатия и др.
Ревматология, неврология:
- местное лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний мягких тканей и околосуставных тканей: тендовагинит, синдром «плечо-кисть», бурсит, остеохондроз, остеоартроз, периартропатии и др.;
- артралгии;
- дорсалгии;
- миалгии
Травматология, хирургия:
- болезненность и воспаление мягких тканей
Офтальмология:
- неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва)
Таблица 2. Некоторые наиболее распространенные лекарственные формы диклофенака
Форма выпуска, состав и упаковка
р-р д/инъекц. 2.5% (75 мг/3 мл): амп. 5 или 10 шт.
Рег. №: 18/12/36 от 03.12.2018 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Раствор для инъекций слегка желтоватый, прозрачный со слабым запахом спирта бензилового.
| 1 мл | 1 амп. | |
| диклофенак натрия | 25 мг | 75 мг |
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, маннит, спирт бензиловый, натрия метабисульфит, натрия гидроксид 1М раствор, вода д/и.
3 мл — ампулы (5) — упаковки контурные (1) — пачки картонные.
3 мл — ампулы (5) — упаковки контурные (2) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ДИКЛОФЕНАК-НАТРИЙ раствор создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 09.06.2011 г.
Фармакологическое действие
Производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая ЦОГ 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (Pg) в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все НПВС, препарат оказывает антиагрегантную активность.
Фармакокинетика
Быстро всасывается после в/м введения. Время достижения Cmax при применении в дозе 75 мг — 15-30 мин, величина Cmax – 1.9-4.8 (в среднем 2.7) мкг/мл. Спустя 3 ч после введения плазменные концентрации составляют в среднем 10% от максимальной. Подвергается метаболизму в печени главным образом путем окисления и конъюгации. Около 99% связывается с белками плазмы, главным образом с альбуминами. Приблизительно 2/3 введенной дозы выводится с мочой, а остальное количество с желчью. Через 72 ч после введения из организма выводится почти 90% введенной дозы. В синовиальной жидкости создает высокие концентрации. В незначительном количестве проникает в грудное молоко. 50% препарата метаболизируется при «первом прохождении» через печень. AUC в 2 раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы. У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.
У пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин, увеличивается введение метаболитов с желчью, поэтому повышения их концентрации в плазме не наблюдается.
Показания к применению
Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей).
Дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз).
Люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, тендовагинит, бурсит.
Посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, мигрень, почечная колика; первичная альгодисменорея, аднексит, проктит.
В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит). Лихорадочный синдром.
Реклама
Режим дозирования
В/м, глубоко. Препарат применяют для лечения острых состояний или купирования обострения хронического заболевания.
Разовая доза для взрослых — 75 мг (одна ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 ч. Максимальная суточная доза -150 мг (2 ампулы).
Продолжительность в/м введения препарата не должна превышать 2 недель, для пациентов старше 65 лет — не более 2 дней, под тщательным медицинским наблюдением, далее переходят на пероральный прием.
Побочные действия
Часто — 1-10%; иногда – 0.1-1%; редко – 0.01-0.1%; очень редко — менее 0.001%, включая отдельные случаи.
Со стороны пищеварительной системы: часто — НПВС-гастропатия (гастралгия, тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, метеоризм), анорексия; редко — гастрит, проктит, кровотечения из желудочно-кишечного тракта (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудочно-кишечного тракта (с или без кровотечения или перфорации), токсический гепатит (с желтухой или без желтухи), фульминантный гепатит нарушение функции печени, неспецифический колит с кровотечением, сухость во рту, очень редко — стоматит, глоссит, повреждения пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, молниеносный гепатит.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость; редко — сонливость; очень редко — нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные «кошмары», раздражительность, психические нарушения, асептический менингит.
Со стороны органов чувств: часто — вертиго; очень редко — снижение остроты зрения, диплопия, скотома, снижение слуха, шум в ушах.
Со стороны кожных покровов: часто — кожный зуд; редко — крапивница; очень редко -гематомы, буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура.
Со стороны мочевыделителъной системы: частые — нефротический синдром (отеки); очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, олигурия, интерстициальный нефрит, сосочковый некроз, цистит, нарушение электролитного баланса в виде синдрома, напоминающего неадекватную секрецию антидиуретического горгмона, спонтанная гипонатремия.
Со стороны органов кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз, локальные спонтанные кровотечения и ингибирование агрегации тромбоцитов, удлинение времени кровотечения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — сердцебиение, боль в груди, повышение АД, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхиальная астма (включая одышку), очень редко — пневмонит.
Эндокринные расстройства: очень редко — импотенция.
Аллергические реакции: очень редко — анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок; очень редко — ангионевротический отек (в т.ч. лица).
В месте в/м введения: часто — жжение; очень редко — инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), бронхиальная астма (риск обострения), крапивница или острый ринит, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными средствами, тяжелая почечная/печеночная и сердечная недостаточность, нарушения кроветворения, беременность, детский возраст (до 15 лет), период лактации.
С осторожностью: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в т.ч. после массивного хирургического вмешательства), пожилые пациенты старше 65 лет (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма (риск обострения), одновременный прием глюкокортикоидов, антикоагулянтов, антиагрегантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.
Особые указания
Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный врачебный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина, гематокрита, анализ кала на скрытую кровь. При появлении нарушений зрения следует уменьшить дозу или отменить препарат.
В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, планирующим беременность, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т.ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.
Меры предосторожности
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.
У пациентов с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин, квазистационарная концентрация в плазме теоретически должна быть значительно выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек, однако этого реально не наблюдается, поскольку в этой ситуации усиливается выведение метаболитов с желчью. У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени.
При длительном применении в больших дозах возрастает риск развития изъязвлений слизистой оболочки ЖКТ, кровотечения (желудочно-кишечного, десневого, маточного, геморроидального).
Применение во время беременности и лактации. Не применять препарат в период грудного вскармливания и во время беременности.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и потенциально опасными механизмами: в период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальные боли, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).
Лекарственное взаимодействие
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) — риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта). Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака. Уменьшает эффект гипогликемических средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к УФ-облучению.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его активность и токсичность. Антибактериальные лекарственные средства, из группы хинолонов — риск развития судорог.
Условия хранения препарата
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата
Срок годности. 2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.