Эуфиллин (Euphylline) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Эуфиллин
💊 Состав препарата Эуфиллин
✅ Применение препарата Эуфиллин
📅 Условия хранения Эуфиллин
⏳ Срок годности Эуфиллин
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 15 °С
Описание лекарственного препарата
Эуфиллин
(Euphylline)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2011 года, дата обновления: 2021.01.19
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
R03DA05
(Аминофиллин)
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Эуфиллин |
Таблетки 150 мг: 10, 20 или 30 шт. рег. №: ЛС-001569 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Эуфиллин
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.
Вспомогательные вещества: кальция стеарат — 2 мг, крахмал картофельный — 48 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Бронхолитическое средство, производное ксантина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, снижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность — 90-100%. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения Cmax — 1-2 ч. Vd находится в диапазоне 0.3-0.7 л/кг (30-70% от «идеальной» массы тела), в среднем 0.45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых — 60%, у больных циррозом печени — 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).
Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1, 3-диметилмочевая кислота (45-55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах. У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. T1/2 у детей старше 6 месяцев – 3.7 ч; у взрослых – 8.7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сут) — 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью — свыше 24 ч. Выводится почками.
Показания препарата
Эуфиллин
Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, легочная гипертензия, легочное сердце, ночное апноэ.
Режим дозирования
Внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг на прием 1-3 раза в день после еды. Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сут в 4 приема. Длительность курса лечения — от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.
Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь: разовая – 0.5 г, суточная – 1.5 г. Высшие дозы для детей внутрь: разовая — 7 мг/кг, суточная — 15 мг/кг.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме — снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), гастрит с повышенной кислотностью, артериальная гипер- или гипотензия тяжелого течения, тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет).
С осторожностью. Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гиперплазия предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст. Назначают одновременно с антикоагулянтами.
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью беременность, период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью печеночная недостаточность.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью почечная недостаточность.
Применение у детей
Противопоказано: детский возраст (до 3 лет).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью пожилой возраст
Особые указания
Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения, необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, применение активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон — при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка – в/в диазепам 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (в/в).
Лекарственное взаимодействие
Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), бета-адреностимуляторов. Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомальных ферментов печени, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.
Условия хранения препарата Эуфиллин
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 20°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Эуфиллин
Срок годности. 5 лет. Не применять по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Адрес производителя
|
БИОСИНТЕЗ , ПАО |
Россия |
440033, г. Пенза, ул. Дружбы, д. 4 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
-
Эуфиллин
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия) -
Эуфиллин
(ИРБИТСКИЙ ХФЗ, Россия) -
Эуфиллин
(УСОЛЬЕ-СИБИРСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, Россия) -
Эуфиллин
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь) -
Эуфиллин
(ОРГАНИКА, Россия) -
Эуфиллин
(ДАЛЬХИМФАРМ, Россия) -
Эуфиллин
(АТОЛЛ, Россия) -
Эуфиллин Авексима
(АВЕКСИМА, Россия) -
Эуфиллин-УБФ
(УРАЛБИОФАРМ, Россия)
Все аналоги
Инструкция по применению эуфиллин
Производитель
ОАО «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64/27, тел/факс 8-(0177)732425.
Состав
1 таблетка содержит: действующее вещество: эуфиллин- 150 мг вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.
Описание лекарственной формы
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
Фармакодинамика эуфиллин таблетки №30 150 мг
Оказывает бронходилятирующее, вазодилятирующее, спазмолитическое, токолитическое и диуретическое действие. Механизм действия связан с блокирующим влиянием на А2 тип пуриновых рецепторов гладкомышечных клеток бронхов. Снижение активности рецепторов нарушает сопряженный с ними транспорт ионов кальция в гладкомышечную клетку и вызывает ее расслабление. В высоких концентрациях эуфиллин ингибирует активность фосфодиэстераз III и IV типов, что приводит к прекращению гидролиза цАМФ, стабилизации его уровня в клетке и поддержанию киназы легких цепей миозина в неактивном фосфорилированном состоянии. Подавление активности киназы легких цепей миозина не позволяет ему взаимодействовать с актином и обеспечивать сокращение клетки. Эуфиллин вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, коронарных, церебральных и легочных сосудов, мускулатуры желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей. Вследствие уменьшения выделения гистамина и лейкотриенов из тучных клеток эуфиллин снижает гиперреактивность дыхательных путей в ответ на поступление в них аллергенов. Эуфиллин повышает сократимость скелетных (в т.ч. дыхательных мышц – диафрагмы, межреберных мышц) и замедляет развитие их утомления. Оказывает стимулирующее влияние на сердечную мышцу увеличивая силу ее сокращения (положительное инотропное действие, вероятно связанное с влиянием на активность фосфодиэстеразы III типа). Расширение сосудов почечных клубочков сопровождается увеличением фильтрации крови в почках и кратковременным возрастанием диуреза. Стимулирует дыхательный центр продолговатого мозга, за счет повышения его чувствительности к стимулирующему влиянию углекислого газа, улучшает альвеолярную вентиляцию, и, в конечном итоге, вызывает снижение частоты и тяжести эпизодов ночного апноэ. Эуфиллин подавляет ритмические сокращения беременной матки, увеличивает секрецию соляной кислоты в желудке, незначительно улучшает реологические свойства крови (ее вязкость) за счет снижения способности тромбоцитов к адгезии и агрегации.
Фармакокинетика
При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно. Биодоступность эуфиллина составляет 80-100%. Алкоголь увеличивает скорость и полноту абсорбции. Бронхорасширяющее действие проявляется при поддержании его концентрации в плазме крови на уровне 10-20 мкг/мл, стимулирующее влияние на дыхательный центр реализуется при более низких концентрациях – 5-10 мкг/мл. Концентрация эуфиллина в плазме свыше 20 мкг/мл является токсической. После внутривенного введения на 60% находится в связанном с белками крови состоянии (при циррозе печени доля связанной с белком фракции понижается до 35%, а у новорожденных детей данный показатель составляет 36%). Хорошо проникает через гистогематические барьеры и равномерно распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. В жировой ткани не накапливается. Проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Объем распределения составляет 0,3-0,7 л/кг (в среднем 0,45 л/кг). Подвергается интенсивному метаболизму в печени (около 90%), под влиянием метилаз и цитохрома Р450 частично переходит в кофеин. У детей до 3 лет вследствие высокой метилазной активности гепатоцитов и медленной элиминации кофеина его концентрация может достигать 30% от концентрации эуфиллина. У взрослых и детей старше 3-х лет феномена кумуляции кофеина не наблюдается. Выделяется почками, причем 10% у взрослых и около 50% у детей – в неизмененном виде. Период полуэлиминации эуфиллина (Т) зависит от возраста и сопутствующих заболеваний. У новорожденных и детей до 6 мес он составляет >24 ч у детей старше 6 мес – 3,7 ч у взрослых, не страдающих бронхо-легочной патологией – 8,7 ч. У лиц, выкуривающих 20-40 сигарет в сутки Т? укорачивается до 4-5 ч, причем после отказа от курения восстановление скорости элиминации эуфиллина происходит только через 3-4 мес. У лиц с обструктивными заболеваниями легких, сердечной недостаточностью и легочным сердцем период полуэлиминации удлиняется до 24 ч. Прием алкоголя и кофеин-содержащих напитков замедляет элиминацию эуфиллина и повышает его уровень в организме.
Показания
Бронхиальная астма, бронхоспастический синдром, легочная гипертензия, сердечная астма; хроническая недостаточность мозгового кровообращения, отек мозга, нарушение почечного кровотока.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату (в т. ч. к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин) или к любому из вспомогательных веществ препарата; эпилепсия; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения для пероральных форм), гастрит с повышенной кислотностью; тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, приступ стенокардии); тяжелая артериальная гипер‑ или гипотензия; тяжелые тахиаритмии, геморрагический инсульт; кровоизлияние в сетчатку глаза; порфирия; детский возраст (до 3‑х лет).
Побочные действия
Головокружение, беспокойство, нарушения сна, тремор, судороги  сердцебиение, нарушение сердечного ритма  анорексия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс альбуминурия, гематурия  в отдельных случаях – гипогликемия.
Взаимодействие эуфиллин таблетки №30 150 мг
Эфедрин, -адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. В комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином и сульфинпиразоном наблюдается ускорение метаболизма эуфиллина, что сопровождается снижением его эффекта и может потребовать увеличения применяемых доз препарата. У курящих лиц (20-40 сигарет в день) также наблюдается ускорение метаболизма эуфиллина, что сопровождается снижением его эффекта и может потребовать увеличения применяемых доз препарата. При назначении в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, комбинированными оральными контрацептивами, дисульфирамом, флувоксамином, вилоксазином, противогриппозными вакцинами и -адреноблокаторами элиминация препарата замедляется, что сопровождается увеличением его концентрации в плазме и может потребовать снижения дозы. В случае применения эуфиллина совместно с фторохинолонами дозу эуфиллина уменьшают до от обычно рекомендуемой. Эуфиллин ослабляет терапевтические эффекты солей лития и ?-адреноблокаторов. В свою очередь, назначение ?-адреноблокаторов ослабляет бронходилятирующий эффект эуфиллина. При приеме эуфиллина совместно с ?-адреномиметиками, глюкокортикостероидами и диуретиками возрастает риск развития гипогликемии. Эуфиллин повышает вероятность развития нежелательных эффектов минералокортикостероидов (гипернатриемия), фторированных производных средств для наркоза (желудочковые аритмии), средств, возбуждающих ЦНС (нейротоксичность).
Способ применения и дозы
Применяют внутрь после еды, запивая большим количеством жидкости. Доза препарата подбирается индивидуально, учитывая возможность различной скорости выведения препарата у разных пациентов. Расчет дозы проводят исходя из идеальной массы тела (т.к. препарат не распределяется в жировую ткань). Взрослым и подросткам с массой тела более 50 кг в зависимости от клинической ситуации назначают по 150-300 мг (1-2 таблетки) 3 раза в день, в тяжелых случаях по 300 мг (2 таблетки) 4 раза в день с интервалом 6 часов. Суточная доза в среднем 600-1200 мг или 4-8 таблеток в 3-4 введения. У пациентов с массой тела менее 50 кг и подростков с массой тела 45-55 кг назначают по 150 мг (1 таблетке) 3-4 раза в день. Суточная доза не должна превышать 600 мг. Детям 6-17 лет препарат назначают в дозе 13 мг/кг массы тела, обычно по 150 мг (1 таблетке) 3 раза в день.
Передозировка
Симптомы передозировки возникают при концентрации препарата в плазме более 20 мкг/мл. Характерна продолжительная рвота, диарея, гиперемия лица, аритмия, возбуждение, светобоязнь, тремор и судороги. При уровне в крови свыше 40 мкг/мл развивается кома.
Меры помощи включают отмену препарата, стимуляцию его выведения из организма (форсированный диурез), при уровне препарата более 50 мкг/мл – гемосорбция, плазмаферез, гемодиализ или перитонеальный диализ, контроль показателей гемодинамики и респираторную поддержку (подача кислорода и ИВЛ). При судорожном синдроме – внутримышечное введение диазепама (барбитураты противопоказаны!).
Особые указания
Использование в гериатрии и неонатологии. Применение эуфиллина в форме таблеток у детей младше 6 лет не рекомендуется в связи с трудностями при введении препарата.
У лиц старше 60 лет применение эуфиллина должно проводится в низких дозах, в условиях мониторирования концентрации эуфиллина в плазме крови. Использование с осторожностью, под постоянным наблюдением врача производится у пациентов с выраженной артериальной гипертензией, гипертиреозом, тахикардией, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.
При хронической сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, вирусных инфекциях или пневмонии требует осторожности и снижения доз эуфиллина повышение доз осуществляется только в случае крайней необходимости и, желательно, под контролем концентрации препарата в крови.
Эуфиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов и напитков, содержащих производные ксантина (крепкий чай, кофе, шоколад, какао, мате).
Условия отпуска из аптек эуфиллин таблетки №30 150 мг
Лекарственная форма
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение эуфиллина при беременности может привести к созданию в организме новорожденного и плода потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина. Новорожденные, матери которых во время беременности (особенно III триместр) получали эуфиллин нуждаются в медицинском наблюдении для контроля возможных симптомов интоксикации метилксантинами. Назначение препарата во время беременности и лактации требует оценки потенциального риска для ребенка и производится только по экстремальным жизненным показаниям.
Применение у детей эуфиллин таблетки №30 150 мг
Противопоказанв детском возрасте до 3 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При приеме внутрь в терапевтических дозах эуфиллин не оказывает влияние на способность к занятию потенциально опасными видами деятельности.
Форма выпуска
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 30 таблеток в банке из стекла. По 1 или 3 контурных ячейковых упаковки или каждая банка в пачке.
Условия хранения
Список Б. В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте
Срок годности
2 года. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Как купить
Забрать в аптеке через 1-4 дня
Забрать в аптеке сегодня
Доставка эуфиллин в Ростове-на-Дону.
Закажите эуфиллин на нашем сайте и получите в одной из аптек в Ростове-на-Дону.
- На карте
- Списком
Название
Адрес
Телефон/Режим работы
8 (988) 530-32-90
09:00 — 21:00 (Пн. — Вс.)
8 (988) 580-05-49
08:00 — 21:00 (Пн. — Вс.)
Отзывы эуфиллин
Имя скрыто
10 мая 2021
Достоинства:
Жизненно важный препарат для расширения просвета бронхов при бронхиальной астме и приступах «хобл». Применять желательно с гормоном (преднизалом или дексаметазоном). Острые состояния — капельно, внутривенно, и при высоком давлении — дополнительно с магнезией сульфурици (посмотреть дозировки и без врача — не применять! Возможны обратные реакции!)При хрониках — подобрать дозировку в таблетках. Чаще васего 3 раза в день с гормоном на фоне гипотензивных и аскорила (лёгочный препарат), а также ингаляциях и пр. Эта схема отработана на собственном организме …
Недостатки:
Копеечная стоимость препарата — в Уфе уже полгода ЭУФИЛИНА в таблетках нет и концов этой ситуации не могу найти — в «Здрасити» выбрасывали как при Советской власти его несколько раз — но, не успел доехать до аптеки в Дёме — кончился. Вообще не могу понять как заказывать препарат в Интерне через эту аптеку? Замены амфицилину (эуфилину) — нет.
Комментарий:
КАК можно делать деньги на дефиците копеечных препаратов — Остап Бендер не придумал бы…
Алла Н.
07 апреля 2021
Достоинства:
Аптека близок к дому, адекватная цена
Андрей Величанский
08 марта 2021
Достоинства:
Лекарство есть
Недостатки:
Далеко
Эуфиллин
(Euphyllin)
5.108 ‰
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
таблетки |
150 мг |
|
раствор для внутривенного введения |
24 мг/мл |
|
раствор для внутримышечного введения |
240 мг/мл |
раствор для внутривенного введения
раствор для внутримышечного введения
Эуфиллин (таблетки, 150 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛС-000371
Дата последнего изменения: 20.02.2023
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Производитель
- Аналоги (синонимы) препарата Эуфиллин
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Состав
на одну таблетку:
Действующее вещество:
Аминофиллин
(аминофиллин безводный) — 150 мг;
Вспомогательные вещества:
Крахмал
картофельный, кальция стеарат.
Описание лекарственной формы
Таблетки
белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические с
фаской.
Фармакокинетика
Абсорбция
После
приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность — 90–100%. Пища
снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и
белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции.
Время достижения максимальной концентрации — 1–2 ч.
Распределение
Объем
распределения находится в диапазоне 0,3–0,7 л/кг (30–70% от «идеальной»
массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых — 60%,
у пациентов с циррозом печени — 36%. Проникает в грудное молоко (10% от
принятой дозы) через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода
несколько выше, чем в сыворотке матери).
Бронходилатирующие
свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10–20 мкг/мл. Концентрация
свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный
центр реализуется при более низком содержании препарата в крови —
5–10 мкг/мл.
Метаболизм
Эуфиллин
метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением
свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при
участии нескольких изоферментов цитохрома P450.
В
результате образуются 1,3‑диметилмочевая кислота (около 40%), которая
обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1–5 раз,
3‑метилксантин (около 36%) (кофеин) и 1‑метилмочевая кислота (около
17%). Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших
количествах. У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей
более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует.
Выведение
Метаболиты
выводятся почками. Период полувыведения у детей старше 6 мес — 3,7 ч;
у взрослых — 8,7 ч; у курящих взрослых (20–40 сигарет в сутки) —
4–5 часов (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через
3–4 мес); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких,
«легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью — свыше 24 ч.
Фармакодинамика
Бронхолитическое
средство, производное ксантина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает
накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые
(пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных
мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.
Расслабляет
мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение
диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует
дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает
альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и
частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению
крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию
легких в условиях гипокалиемии. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность
сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный
кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов
(главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое
венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, снижает
давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток,
оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.
Стабилизирует
мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических
реакций.
Тормозит
агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландинов
(PgE2альфа)), повышает устойчивость эритроцитов к деформации
(улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и
нормализует микроциркуляцию.
Обладает
токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При
использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.
Показания
—
Бронхообструктивный
синдром любого генеза;
—
бронхиальная
астма;
—
хроническая
обструктивная болезнь легких;
—
гипертензия в
«малом» круге кровообращения;
—
«легочное»
сердце;
—
ночное апноэ.
Противопоказания
Повышенная
чувствительность к препарату (в т. ч. к другим производным ксантина:
кофеин, пентоксифиллин, теобромин) или к любому из вспомогательных веществ
препарата; эпилепсия; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в
стадии обострения для пероральных форм), гастрит с повышенной кислотностью;
тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, приступ
стенокардии); тяжелая артериальная гипер‑ или гипотензия; тяжелые
тахиаритмии, геморрагический инсульт; кровоизлияние в сетчатку глаза; порфирия;
детский возраст (до 3‑х лет).
С осторожностью
Распространенный
атеросклероз сосудов; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; частая
желудочковая экстрасистолия, нестабильная стенокардия; повышенная судорожная готовность;
печеночная и/или почечная недостаточность; язвенная болезнь желудка и
двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желудочно-кишечного
тракта в недавнем анамнезе; неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции)
или тиреотоксикоз; длительная гипертермия; гастроэзофагеальный рефлюкс;
гиперплазия предстательной железы; вирусные инфекции; хронический алкоголизм;
кистозный фиброз; одновременное применение с антикоагулянтами; беременность,
период грудного вскармливания; пожилой возраст, детский возраст (старше 3‑х лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение
препарата при беременности и в период грудного вскармливания возможно только в
случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и
ребенка.
В
случае необходимости применения препарата в высоких дозах грудное вскармливание
следует прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Назначают
взрослым по 150 мг на прием
1–4 раз раза в сутки после еды. При необходимости увеличения дозы с
интервалом в 3 дня.
Детям с 3‑х лет и/или массой тела 20–40 кг
— по 1 таблетке каждые 12 ч, детям
старше 10 лет и/или массой тела более 40 кг — по
1 таблетке 3–4 раза в сутки.
Высшие дозы для взрослых:
разовая — 500 мг, суточная — 1500 мг.
Высшие дозы для детей:
разовая — 7 мг/кг, суточная — 15 мг/кг.
Длительность
курса лечения — от нескольких дней до нескольких месяцев в зависимости от
течения заболевания и переносимости препарата, определяется врачом.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Нежелательные
реакции сгруппированы по системно-органным классам в соответствии со словарем
MedDRA.
Нарушения со стороны иммунной системы
Кожная
сыпь, зуд, лихорадка.
Эндокринные нарушения
Гипергликемия,
гипогликемия.
Нарушения со стороны нервной системы
Головная
боль, головокружение, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность,
тремор, судороги, ажитация.
Нарушения со стороны сердца
Ощущение
сердцебиения, тахикардия (в т. ч. у плода при приеме беременной в
III триместре беременности), аритмии, кардиалгия, боль в груди, увеличения
частоты приступов стенокардии.
Нарушения со стороны сосудов
Снижение
артериального давления, прилив крови к лицу.
Желудочно-кишечные нарушения
Гастралгия,
тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной
болезни, диарея, при длительном приеме — снижение аппетита.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Задержка
мочи, альбуминурия, гематурия, усиление диуреза.
Лабораторные и инструментальные данные
Гипокалиемия,
гиперкальциемия, гиперурикемия.
Прочие
Повышенное
потоотделение.
Побочные
эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.
Взаимодействие
Повышает
вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов,
минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для обшей анестезии
(возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств,
возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), бета‑адреностимуляторов.
Противодиарейные
препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.
Рифампицин,
фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон,
аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин,
являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина,
что может потребовать увеличение его дозы.
В
комбинации с ритонавиром, аминоглютетимидом, лекарственными средствами,
содержащими гиперицин (препараты зверобоя продырявленного), наблюдается
снижение активности аминофиллина, что может потребовать увеличения применяемых
доз препарата.
При
совместном применении с антибиотиками группы макролидов (особенно
эритромицином, тролеандомицином, кларитромицином, джозамицином, спирамицином)
линкомицином, хинолонами, фторхинолонами (особенно ципрофлоксацином,
пефлоксацином), имипенемом (возрастает риск развития нежелательных реакций со
стороны центральной нервной системы — судороги), антагонистами кальция
(верапамилом, дилтиаземом), пропранололом, аллопуринолом, циметидином,
изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом,
рекомбинантным α‑интерфероном, пэгинтерфероном, рофекоксибом,
пентоксифиллином, фенипропаноламином, ацикловиром, ранитидином, фебуксостатом,
флувоксамином, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом,
тиклопидином и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина
может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.
Усиливает
действие бета‑адреномиметиков и диуретиков (в т. ч. за счет
увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препарата лития и
бета‑адреноблокаторов.
Совместим
со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.
С
осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами из-за опасности
развития кровотечений.
Передозировка
Симптомы
Снижение
аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т. ч. с кровью) желудочно-кишечное
кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии,
бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор,
судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки
(особенно у детей без возникновения каких‑либо предвестников), гипоксия,
метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального
давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность
с миоглобинурией.
Лечение
Отмена
препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных
лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и
электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ
(эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая
терапия (в т. ч. метоклопрамид и ондансетрон — при рвоте). При
возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить
оксигенотерапию. Для купирования эпилептоидного припадка — внутривенно диазепам
0,1–0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте —
метоклопрамид или ондансетрон (внутривенно).
Особые указания
Соблюдать
осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или
напитков в период лечения; при приеме препарата на фоне лихорадки и острых
вирусных инфекций, у пожилых пациентов и пациентов с заболеваниями сердца,
печени, гипотиреозом, обострениями легочных заболеваний — ввиду снижения
клиренса теофиллина (во избежание интоксикации может потребоваться снижение
дозы препарата); у пациентов с гипертиреозом и кистозным фиброзом — ввиду
увеличения клиренса теофиллина (необходимо проводить мониторинг концентрации
теофиллина в плазме крови у таких пациентов); у пациентов с пептической язвой
(теофиллин увеличивает желудочную секрецию); с нарушениями ритма сердца
(утяжеление аритмий на фоне приема препарата); с наличием судорог в анамнезе
(увеличение частоты и продолжительности судорожных приступов); с гиперплазией
предстательной железы (риск задержки мочеиспускания); с тяжелой
артериальной гипертензией; хроническим алкоголизмом; особо тщательное
наблюдение необходимо осуществлять за пациентами с тяжелым течением астмы,
требующим парентерального введения препарата Эуфиллин (рекомендуется проведение
мониторинга концентрации теофиллина в плазме крови у таких пациентов).
Влияние лекарственного препарата на
способность управлять транспортными средствами, механизмами
В
период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами
и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки,
150 мг.
По
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и
фольги алюминиевой печатной лакированной.
По
30 таблеток в банку полимерную из полиэтилена низкого давления с крышкой
навинчиваемой из полиэтилена низкого натягиваемой с контролем первого вскрытия
из полиэтилена низкого или высокого давления и амортизатором (или без него) или в банку полимерную из полипропилена
или полиэтилена низкого или высокою давления, или смеси полиэтилена высокого,
низкого давления и полипропилена с крышкой натягиваемой с контролем первого
вскрытия из полиэтилена высокого давления или смеси полиэтилена высокого, низкого
давления и полипропилена и амортизатором (или без него).
Каждую
банку или 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по
применению помещают в пачку из картона.
По
50, 100, 200, 300, 500, 700 или 1200 контурных ячейковых упаковок вместе с
равным количеством инструкций по применению помещают в ящик из гофрированного
картона (для стационаров).
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
защищенном от света месте при температуре не выше 30 °C.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не
применять по истечении срока годности.
Производитель
Наименование, адрес производителя и адрес места производства
лекарственного препарата/Организация, принимающая претензии
ОАО
«ДАЛЬХИМФАРМ»
680001,
Российская Федерация, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, д. 22
Тел./факс:
(4212) 53-91-86
Описание проверено
-
Комкова Людмила Александровна
(Провизор)
Опыт работы: более 12 лет
Дата обновления: 27.03.2025
Аналоги (синонимы) препарата Эуфиллин
Заказ в аптеках
| Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
|---|---|---|
|
Эуфиллин, таблетки, |
||
|
41.00 |
||
|
Эуфиллин, таблетки, |
||
|
30.00 |
||
|
30.00 |
||
|
Эуфиллин, таблетки, |
||
|
31.00 |
||
|
Эуфиллин, таблетки, |
||
|
30.00 |
||
|
Эуфиллин, таблетки, |
||
|
31.00 |
||
|
31.00 |
||
|
39.00 |
||
|
Эуфиллин, раствор для внутривенного введения, |
||
|
86.00 |
||
|
Эуфиллин, раствор для внутривенного введения, |
||
|
71.00 |
||
|
75.00 |
||
|
Эуфиллин, раствор для внутривенного введения, |
||
|
83.00 |
||
|
83.00 |
||
|
Эуфиллин, раствор для внутривенного введения, |
||
|
116.00 |
||
|
Эуфиллин, раствор для внутривенного введения, |
||
|
34.00 |
||
|
Эуфиллин, раствор для внутривенного введения, |
||
|
77.00 |
||
|
Эуфиллин, раствор для внутривенного введения, |
||
|
89.00 |
||
|
Эуфиллин, таблетки, |
||
|
12.00 |
||
|
Эуфиллин, таблетки, |
||
|
29.00 |
||
|
Эуфиллин, таблетки, |
||
|
37.00 |
||
|
Эуфиллин, раствор для внутривенного введения, |
||
|
90.00 |
||
|
Эуфиллин, раствор для внутривенного введения, |
||
|
70.00 |
||
|
Эуфиллин, раствор для внутривенного введения, |
||
|
73.00 |
||
|
Эуфиллин, таблетки, |
||
|
12.00 |
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Эуфиллин, таблетки: инструкция по применению
Форма выпуска:
Цены в аптеках: Минск
0,06 — 1,17 р.
Содержание
- Состав
- Описание
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакологические свойства
- Показания к применению
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочное действие
- Меры предосторожности
- Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Передозировка
- Упаковка
- Условия хранения
- Срок годности
- Условия отпуска из аптек
Состав
1 таблетка содержит: действующего вещества: аминофиллина − 150 мг; вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат, крахмал карто-фельный.
Описание
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Прочие средства системного применения для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Ксантины.
Код АТХ: R03DA05.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бронхолитическое средство, производное ксантина; ингибирует фосфо-диэстеразу, увеличивает накопление в тканях аденозинмонофосфата (цАМФ), блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную актив-ность гладкой мускулатуры.
Расслабляет мускулатуру бронхов, стимулирует дыхательный центр, по-вышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и повы- шает потребность миокарда в кислороде.
Снижает тонус кровеносных сосудов, главным образом, сосудов мозга, кожи и почек. Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.
Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландин Е2 (PgE2)), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.
Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.
Фармакокинетика
При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно. Биодоступность аминофиллина составляет 80-100 %. Алкоголь увеличивает скорость и полноту абсорбции. Бронхорасширяющее действие проявляется при поддержании его концентрации в плазме крови на уровне 10-20 мкг/мл, стимулирующее влияние на дыхательный центр реализуется при более низких концентрациях — 5-10 мкг/мл. Концентрация аминофиллина в плазме свыше 20 мкг/мл является токсической.
После внутривенного введения на 60 % находится в связанном с белками крови состоянии (при циррозе печени доля связанной с белком фракции понижается до 35 %, а у новорожденных детей данный показатель составляет 36 %). Хорошо проникает через гистогематические барьеры и равномерно распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. В жировой ткани не накапливается. Проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Объем распределения составляет 0,3-0,7 л/кг (в среднем 0,45 л/кг).
Подвергается интенсивному метаболизму в печени (около 90 %), под влиянием метилаз и цитохрома Р450 частично переходит в кофеин. У детей до 3 лет вследствие высокой метилазной активности гепатоцитов и медленной элиминации кофеина его концентрация может достигать 30 % от концентрации аминофиллина. У взрослых и детей старше 3-х лет феномена кумуляции кофеина не наблюдается.
Выделяется почками, причем 10 % у взрослых и около 50 % у детей – в неизмененном виде. Период полуэлиминации эуфиллина (Т1/2) зависит от возраста и сопутствующих заболеваний. У новорожденных и детей до 6 мес он составляет >24 ч; у детей старше 6 мес − 3,7 ч; у взрослых, не страдающих бронхолегочной патологией − 8,7 ч. У лиц, выкуривающих 20-40 сигарет в сутки, Т1/2 укорачивается до 4-5 ч, причем после отказа от курения восстановление скорости элиминации аминофиллина происходит только через 3-4 мес. У лиц с обструктивными заболеваниями легких, сердечной недостаточностью и легочным сердцем период полуэлиминации удлиняется до 24 ч. Прием алкоголя и кофеинсодержащих напитков замедляет элиминацию аминофиллина и повышает его уровень в организме.
Показания к применению
— хронический обструктивный бронхит;
— бронхиальная астма (профилактика бронхоспазма, препарат выбора при астме физического напряжения, дополнительное средство при прочих формах астмы);
— эмфизема легких;
— ночное пароксизмальное апноэ (синдром Пиквика);
— хроническое легочное сердце.
Цены в аптеках Минск
Эуфиллин, таблетки, 150 мг ×30
БЗМП, Беларусь • По рецепту
Состав
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 47.7 мг, крахмал картофельный — 0.03 мг, магния стеарат — 2 мг.
Фармакологические свойства
Бронхолитическое средство, ингибитор ФДЭ. Представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.
Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов, посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.
Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.
Фармакокинетика
В организме аминофиллин метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при концентрациях теофиллина в плазме крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации — 5-10 мкг/мл.
Связывание теофиллина с белками плазмы составляет приблизительно 40%; у новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями связывание уменьшается. Связывание с белками плазмы у взрослых составляет около 60%, у новорожденных — 36%, у больных циррозом печени — 36%. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком.
Теофиллин метаболизируется в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома P450, наиболее важным из которых является CYP1A2. В процессе метаболизма образуются 1,3-диметилмочевая кислота, 1-метилмочевая кислота и 3-метилксантин. Эти метаболиты выводятся с мочой. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде — 50%.
Значительные индивидуальные различия скорости печеночного метаболизма теофиллина являются причиной выраженной вариабельности значений клиренса, концентрации в плазме, периода полувыведения. На печеночный метаболизм влияют такие факторы как возраст, пристрастие к курению табака, диета, заболевания, одновременно проводимая лекарственная терапия.
T1/2 теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой практически без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 ч, у курящих — 4-5 ч, у детей — 1-5 ч, у новорожденных и недоношенных детей — 10-45 ч.
T1/2 теофиллина увеличивается у лиц пожилого возраста и у пациентов с сердечной недостаточностью или заболеваниями печени.
Клиренс уменьшается при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, отеке легких, ХОБЛ.
Этилендиамин не влияет на фармакокинетику теофиллина.
Показания к применению
Для парентерального применения: астматический статус (дополнительная терапия), апноэ новорожденных, нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии), левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейна-Стокса, отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии); острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Для приема внутрь: бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит), гипертензия в малом круге кровообращения, легочное сердце, ночное апноэ; острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тахиаритмии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гиперацидный гастрит, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, эпилепсия, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, одновременное применение с эфедрином у детей, детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм — до 12 лет), повышенная чувствительность к аминофиллину и теофиллину.
С осторожностью
C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, частой желудочковой экстрасистолии, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при недавно перенесенном кровотечении из ЖКТ, неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, при длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, у пациентов в пожилого возраста, у детей (особенно внутрь).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Теофиллин проникает через плацентарный барьер. Применение аминофиллина при беременности может привести к созданию потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина в плазме крови новорожденного. Новорожденным, матери которых при беременности получали аминофиллин (особенно в III триместре), требуется медицинское наблюдение для контроля возможных симптомов интоксикации теофиллина.
Теофиллин выделяется с грудным молоком. При применении аминофиллина у кормящей матери в период лактации возможно появление раздражительности у ребенка.
Таким образом, применение аминофиллина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Способ применения и дозы
Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, клинической ситуации, пути и схемы введения, никотиновой зависимости.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головокружение, нарушения сна, беспокойство, тремор, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, нарушения сердечного ритма; при быстром в/в введении — появление болей в области сердца, снижение АД, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре беременности), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея; при продолжительном приеме внутрь — анорексия.
Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, гематурия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Со стороны обмена веществ: редко — гипогликемия.
Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте инъекции; при ректальном применении раздражение слизистой оболочки прямой кишки, проктит.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении с симпатомиметиками происходит взаимное усиление действия; с бета-адреноблокаторами и препаратами лития — действие взаимно уменьшается. Интенсивность действия аминофиллина может уменьшаться (вследствие увеличения его клиренса) при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих.
Интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться (вследствие уменьшения его клиренса) при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, линкомицином, с хинолонами, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, дисульфирамом, флувоксамином, гормональными контрацептивами для приема внутрь, изопреналином, вилоксазином и при вакцинации против гриппа.
Производные ксантина могут потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β2-адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.
Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.
Фармацевтически несовместим с растворами кислот.
Особые указания
Коррекция режима дозирования аминофиллина может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, лихорадке, ОРЗ.
У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы.
При замене применяемой лекарственной формы аминофиллина на другую необходимо клиническое наблюдение и контроль концентрации теофиллина в плазме крови.
Аминофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов, содержащих производные ксантина (крепкий кофе, чай).
С осторожностью применяют одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.
Следует избегать одновременного применения с бета-адреноблокаторами.
Аминофиллин не следует применять одновременно с раствором глюкозы.
Не применять ректально у детей.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре от 10 до 25С.
Условия отпуска
По рецепту.