Форцип
Противомикробное средство, фторхинолоны.
Состав
Каждые 5 мл содержат:
Ципрофлоксацина гидрохлорид BP экв. Ципрофлоксацину 125 мг.
Показания к применению
— инфекции дыхательных путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов, желудочно-кишечного тракта, в том числе инфекции, вызванные сальмонеллой, шигеллой, кампилобактериями и другими возбудителями;
— гонококковые инфекции, менингит/воспаление оболочек мозга/, послеоперационные инфекционные осложнения, сепсис /заражение крови микробами из очага гнойного воспаления/ и другие гнойно-воспалительные процессы).
Препарат высокоэффективен при инфекциях мочевых путей; при приеме внутрь он быстро проникает в почки, длительно выделяется, оказывает бактерицидное (уничтожающее бактерии) действие на Pseudomonas aeruginosa (доминирующий патогенный возбудитель при осложненных инфекциях мочевых путей).
Препарат показан при лечении инфекций у онкологических больных.
Форцип назначается при жизнеугрожающих инфекциях или при отсутствии эффективной альтернативы:
— бронхолегочной инфекции при муковисцидозе вызванные синегнойной палочкой;
— сложные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит;
— легочной формой сибирской язвы (пост-контактная профилактика и лечебная терапия).
Лечение должно быть назначено только врачами, имеющих опыт в лечении муковисцидоза и/или тяжелых инфекций у детей и подростков.
Способ применения
Назначают Форцип взрослым внутрь при неосложненных инфекциях мочевых путей по 0,125-0,5 г 2 раза в день, при осложненных инфекциях мочевых путей и инфекциях дыхательных путей — по 0,25-0,5 г 2 раза в день; в более тяжелых случаях — до 0,75 г 2 раза в день (если не проводится парентерального лечения). Курс лечения — обычно 5-15 дней.
При особо тяжелых инфекционных заболеваниях и невозможности приема препарата внутрь начинают с внутривенного введения препарата предпочтительно в виде кратковременной инфузии (около 30 мин).
Дозы для внутривенного введения при неосложненных инфекциях мочевых путей по 0,1 г 2 раза в день, в других случаях — по 0,2 г 2 раза в день. Если состояние больного улучшается, переходят на прием препарата внутрь.
При нарушениях функции почек сначала дают обычные дозы, а затем их уменьшают с учетом клиренса креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена — креатинина).
Лечение должно быть назначено только врачами, имеющих опыт в лечении муковисцидоза и/или тяжелых инфекций у детей и подростков.
Общая продолжительность лечения (возможно, в том числе начального парентерального лечения ципрофлоксацином).
Муковисцидоз — 20 мг / кг массы тела два раза в день с максимальной 750 мг на дозу, от 10 до 14 дней.
Сложные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит — 10 мг / кг массы тела два раза в день до 20 мг/кг массы тела два раза в день с максимальной 750 мг на дозу, от 10 до 21 дней.
Пост — контактная профилактика — сибирской язвы и лечебная помощи лицам которые возможно получили лечение оральным путем и когда клинически целесообразно. Препарата следует начинать как можно скорее после экспозиции.10 мг/кг массы тела два раза в день до 15 мг/кг массы тела два раза в день до 500 мг на дозу, 60 дней с момента подтверждения воздействия сибирской язвы Bacillus.
Другие тяжелые инфекции: 20 мг/кг массы тела два раза в день с максимальной 750 мг на дозу, в зависимости от типа инфекции.
Форцип
Противомикробное средство, фторхинолоны.
Состав
Каждые 5 мл содержат:
Ципрофлоксацина гидрохлорид BP экв. Ципрофлоксацину 125 мг.
Показания к применению
— инфекции дыхательных путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов, желудочно-кишечного тракта, в том числе инфекции, вызванные сальмонеллой, шигеллой, кампилобактериями и другими возбудителями;
— гонококковые инфекции, менингит/воспаление оболочек мозга/, послеоперационные инфекционные осложнения, сепсис /заражение крови микробами из очага гнойного воспаления/ и другие гнойно-воспалительные процессы).
Препарат высокоэффективен при инфекциях мочевых путей; при приеме внутрь он быстро проникает в почки, длительно выделяется, оказывает бактерицидное (уничтожающее бактерии) действие на Pseudomonas aeruginosa (доминирующий патогенный возбудитель при осложненных инфекциях мочевых путей).
Препарат показан при лечении инфекций у онкологических больных.
Форцип назначается при жизнеугрожающих инфекциях или при отсутствии эффективной альтернативы:
— бронхолегочной инфекции при муковисцидозе вызванные синегнойной палочкой;
— сложные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит;
— легочной формой сибирской язвы (пост-контактная профилактика и лечебная терапия).
Лечение должно быть назначено только врачами, имеющих опыт в лечении муковисцидоза и/или тяжелых инфекций у детей и подростков.
Способ применения
Назначают Форцип взрослым внутрь при неосложненных инфекциях мочевых путей по 0,125-0,5 г 2 раза в день, при осложненных инфекциях мочевых путей и инфекциях дыхательных путей — по 0,25-0,5 г 2 раза в день; в более тяжелых случаях — до 0,75 г 2 раза в день (если не проводится парентерального лечения). Курс лечения — обычно 5-15 дней.
При особо тяжелых инфекционных заболеваниях и невозможности приема препарата внутрь начинают с внутривенного введения препарата предпочтительно в виде кратковременной инфузии (около 30 мин).
Дозы для внутривенного введения при неосложненных инфекциях мочевых путей по 0,1 г 2 раза в день, в других случаях — по 0,2 г 2 раза в день. Если состояние больного улучшается, переходят на прием препарата внутрь.
При нарушениях функции почек сначала дают обычные дозы, а затем их уменьшают с учетом клиренса креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена — креатинина).
Лечение должно быть назначено только врачами, имеющих опыт в лечении муковисцидоза и/или тяжелых инфекций у детей и подростков.
Общая продолжительность лечения (возможно, в том числе начального парентерального лечения ципрофлоксацином).
Муковисцидоз — 20 мг / кг массы тела два раза в день с максимальной 750 мг на дозу, от 10 до 14 дней.
Сложные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит — 10 мг / кг массы тела два раза в день до 20 мг/кг массы тела два раза в день с максимальной 750 мг на дозу, от 10 до 21 дней.
Пост — контактная профилактика — сибирской язвы и лечебная помощи лицам которые возможно получили лечение оральным путем и когда клинически целесообразно. Препарата следует начинать как можно скорее после экспозиции.10 мг/кг массы тела два раза в день до 15 мг/кг массы тела два раза в день до 500 мг на дозу, 60 дней с момента подтверждения воздействия сибирской язвы Bacillus.
Другие тяжелые инфекции: 20 мг/кг массы тела два раза в день с максимальной 750 мг на дозу, в зависимости от типа инфекции.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ципрофлоксацин (1-циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-7-пиперазин-1-ил-хинолон-3-карбоновая кислота, гидрохлорид) — противомикробный препарат группы фторхинолонов. Механизм действия обусловлен ингибированием фермента ДНК-гиразы бактерий и нарушением синтеза ДНК. Ципрофлоксацин активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, резистентные к пенициллинам, цефалоспоринам и аминогликозидам. Ципрофлоксацин активен в отношении широкого спектра микроорганизмов: аэробные грамотрицательные бактерии — Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Рroteus spp., Shigella spp., Yersinia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia spp., Vibrio spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Campylobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, P. cepacia, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Haemophilus influenzae, H. ducreyi, Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis, Gardnerella vaginalis, Pasteurella multocida, Helicobacter pylori; аэробные грамположительные бактерии — стафилококки, включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, и штаммы, резистентные к метициллину; стрептококки, в том числе Streptococcus рneumoniae, Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp. К препарату нечувствительны анаэробные бактерии, риккетсии, Nocardia asteroides, бледная спирохета, вирусы, грибы и простейшие.
Фармакокинетика
Ципрофлоксацин быстро всасывается после перорального приема, его биодоступность составляет почти 70%.
Пища не влияет на степень всасывания препарата, но может несколько снизить скорость абсорбции. Cmax ципрофлоксацина в плазме крови достигает 1,5 и 2,5 мкг/мл в течение 1–2 ч после приема внутрь в дозе 250 и 500 мг соответственно. T1/2 — 3,5–4,5 ч; при циррозе печени; в случае тяжелой почечной недостаточности увеличивается до 8 ч. Фармакокинетика ципрофлоксацина не изменяется у больных муковисцидозом. Препарат достигает терапевтических концентраций почти во всех тканях и биологических жидкостях организма. Связывание ципрофлоксацина с белками плазмы крови низкое — 19–40%. Ципрофлоксацин проникает через плаценту и в грудное молоко. 40–50% препарата экскретируется с мочой в неизмененном виде, около 15% — в виде метаболитов. Приблизительно 20–35% препарата выводится с калом.
Показания к применению
— инфекции дыхательных путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов, желудочно-кишечного тракта, в том числе инфекции, вызванные сальмонеллой, шигеллой, кампилобактериями и другими возбудителями;
— гонококковые инфекции, менингит/воспаление оболочек мозга/, послеоперационные инфекционные осложнения, сепсис /заражение крови микробами из очага гнойного воспаления/ и другие гнойно-воспалительные процессы).
Препарат высокоэффективен при инфекциях мочевых путей; при приеме внутрь он быстро проникает в почки, длительно выделяется, оказывает бактерицидное (уничтожающее бактерии) действие на Pseudomonas aeruginosa (доминирующий патогенный возбудитель при осложненных инфекциях мочевых путей).
Препарат показан при лечении инфекций у онкологических больных.
Форцип назначается при жизнеугрожающих инфекциях или при отсутствии эффективной альтернативы:
— бронхолегочной инфекции при муковисцидозе вызванные синегнойной палочкой;
— сложные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит;
— легочной формой сибирской язвы (пост-контактная профилактика и лечебная терапия).
Лечение должно быть назначено только врачами, имеющих опыт в лечении муковисцидоза и/или тяжелых инфекций у детей и подростков.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к хинолонам, эпилепсия;
— беременные, кормящие женщины;
— не следует принимать ципрофлоксацин одновременно с антацидными (снижающими кислотность желудка) средствами (в том числе со щелочными водами) во избежание снижения эффективности;
— противопоказан детям и подросткам с формированием скелета (до 15 — 18 лет), Форцип назначается только при жизнеугрожающих инфекциях или при отсутствии эффективной альтернативы; бронхолегочной инфекции при муковисцидозе, вызванные синегнойной палочкой.
Способ применения и дозы
Назначают Форцип взрослым внутрь при неосложненных инфекциях мочевых путей по 0,125-0,5 г 2 раза в день, при осложненных инфекциях мочевых путей и инфекциях дыхательных путей — по 0,25-0,5 г 2 раза в день; в более тяжелых случаях — до 0,75 г 2 раза в день (если не проводится парентерального лечения). Курс лечения — обычно 5-15 дней.
При особо тяжелых инфекционных заболеваниях и невозможности приема препарата внутрь начинают с внутривенного введения препарата предпочтительно в виде кратковременной инфузии (около 30 мин).
Дозы для внутривенного введения при неосложненных инфекциях мочевых путей по 0,1 г 2 раза в день, в других
случаях — по 0,2 г 2 раза в день. Если состояние больного улучшается, переходят на прием препарата внутрь.
При нарушениях функции почек сначала дают обычные дозы, а затем их уменьшают с учетом клиренса креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена — креатинина).
Лечение должно быть назначено только врачами, имеющих опыт в лечении муковисцидоза и/или тяжелых инфекций у детей и подростков.
Общая продолжительность лечения (возможно, в том числе начального парентерального лечения
ципрофлоксацином).
Муковисцидоз — 20 мг / кг массы тела два раза в день с максимальной 750 мг на дозу, от 10 до 14 дней.
Сложные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит — 10 мг / кг массы тела два раза в день до 20 мг/кг массы тела два раза в день с максимальной 750 мг на дозу, от 10 до 21 дней.
Постконтактная профилактика — сибирской язвы и лечебная помощи лицам которые возможно получили лечение оральным путем и когда клинически целесообразно. Препарата следует начинать как можно скорее после экспозиции.10 мг/кг массы тела два раза в день до 15 мг/кг массы тела два раза в день до 500 мг на дозу, 60 дней с момента подтверждения воздействия сибирской язвы Bacillus.
Другие тяжелые инфекции: 20 мг/кг массы тела два раза в день с максимальной 750 мг на дозу, в зависимости от
типа инфекции.
Побочные действия
Форцип обычно хорошо переносится. Все побочные эффекты носят транзиторный характер и редко когда являются причиной отмены препарата (2,8%).
Наиболее часто (2–10%) отмечаются нежелательные реакции со стороны ЖКТ: нарушение аппетита, боли в животе, тошнота или рвота, запоры (диарея), отдельные случаи псевдомембранозного колита и дисбиоза, нарушение функции печени.
Реакции со стороны ЦНС в виде головной боли, бессонницы, кошмаров, изменения настроения, делирия, обшей слабости, асептического менингита наблюдаются у 1–4,4% больных. Фторхинолоны (чаще офлоксацин) могут быть причиной повышенной возбудимости, очень редко встречаются судорожные реакции (ципрофлоксацин – 6%, офлоксацин – 1%, пефлоксацин – 0,9–2%), главным образом у лиц с судорожной готовностью или как следствие неблагоприятного взаимодействия с другими лекарственными средствами (теофиллин, имипенем, метронидазол, фенбуфен).
Костно-мышечной системы: (1%) проявляется в виде миозитов, артралгий, тендопатий с разрывом сухожилий.
Эти побочные эффекты носят возраст- и препарат зависимый характер: чаще наблюдаются у пожилых мужчин с дисфункцией почек на фоне одновременного лечения пефлоксацином и глюкокортикостероидами.
Передозировка
Усиление побочных эффектов препарата, подкисление мочи. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, сделать промывание желудка, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. Рекомендован также прием антацидов, содержащих магний, кальций, контроль функции почек.
Путем гемо- или перитонеального диализа может быть выведено незначительное (менее 10%) количество препарата.
Лекарственные взаимодействия
Одновременное применение ципрофлоксацина с препаратами железа, сукральфатом и антацидными средствами, содержащими магний, алюминий, кальций, и препаратами с большой буферной емкостью (например, антирертровирусные) снижает интенсивность всасывания ципрофлоксацина. В связи с этим ципрофлоксацин следует применять за 1-2 часа до или через 4 часа после приема указанных препаратов. Указанное ограничение не касается класса блокаторов H 2 -рецепторов.
Следует избегать одновременного приема таблеток, молочных и обогащенных кальцием продуктов (например, молоко, йогурт, соки с повышенным содержанием кальция). Обычные продукты, в состав которых входит кальций, не влияют на всасывание ципрофлоксацина.
Совместное применение ципрофлоксацина и теофиллина может привести к нежелательному повышению концентрации последнего в плазме крови и развитие побочных эффектов. Учитывая это, следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и адекватно снижать его дозу. При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина в отдельных случаях наблюдалось повышение концентрации сывороточного креатинина, поэтому у таких пациентов необходим частый контроль этого показателя (дважды в неделю). При одновременном применении ципрофлоксацина и варфарина возможно усиление действия последнего.
Вследствие взаимодействия ципрофлоксацина и глибенкламида возможно усиление действия последнего, что проявляется гипогликемией. Совместное введение ципрофлоксацина и пробенецида сопровождается повышением концентрации ципрофлоксацина в плазме крови. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, вследствие чего сокращается период достижения максимальной концентрации ципрофлоксацина в плазме крови (на биодоступность последнего это не влияет).
Ципрофлоксацин можно применять в комбинациях с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas; с мезлоциллином, азлоциллином и другими эффективными бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях, с изоксазолпеницилинамы, ванкомицином — при стафилококковых инфекциях, с метронидазолом, клиндамицином — при анаэробных инфекциях.
Особые указания
Больным эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, с сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с опасностью развития побочных реакций со стороны ЦНС Форцип следует назначать только по жизненным показаниям. При возникновении во время или после лечения препаратом Форцип тяжелых и длительных поносов следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующей терапии. При лечении препаратом возможны изменения некоторых лабораторных показателей: появление осадка в моче; временное повышение концентраций мочевины, креатинина, билирубина, печеночных трансаминаз в сыворотке крови, в отдельных случаях — гипергликемия, кристаллурия или гематурия, изменение показателей протромбина. У больных с нарушениями функции печени и или почек рекомендуется контроль концентрации ципрофлоксацина в плазме крови. Во время лечения следует
избегать употребления алкоголя.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Препарат может влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Форцип: инструкция по применению
Цены в аптеках Алматы
Форцип, капли, 3 мг / 1 мл 5 мл ×1
глазные и ушные, Белинда лабораториз, Великобритания • По рецепту
Аналоги
Флоксимед, капли, 0,3 % 5 мл ×1
глазные, Уорлд медисин, Сша • По рецепту
Ципролет, капли, 0,3 % 5 мл ×1
глазные, Д-р редди’с лаборатрорис, Индия • По рецепту
Ципромед, капли, 0,3 % 5 мл ×1
глазные, Сентисс фарма, Индия • По рецепту
Ципромед, капли, 0,3 % 10 мл ×1
ушные, Сентисс фарма, Индия • По рецепту
Ципрофлоксацин, капли, 0,3 % ×1
глазные, Досфарм, Казахстан • По рецепту
Форцип является антибактериальным препаратом широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Бактерицидное действие ципрофлоксацина в Форцип обусловлено его способностью подавлять бактериальные ферменты.
Состав
каждые 5 мл содержат:
Активное вещество:
Ципрофлоксацина гидрохлорид BP экв. ципрофлоксацину 125 мг
Вспомогательные вещества: индион 234, сахароза, метилпарабен, пропилпарабен, гуаровая камедь, глицерин, сорбитола раствор, бензоат натрия, сорбиновая кислота, хлорид алюминия, аспартам, краситель хинолиновый желтый (Супра), полисорбат 80, эсс.
ванильная кремовая, эсс. шоколадная, очищенная вода.
Показания к применению
Показания к применению:
Перед началом терапии особое внимание следует обратить на имеющуюся информацию об устойчивости микроорганизмов к ципрофлоксацину.
Следует рассмотреть официальное руководство по правильному применению антибактериальных средств.
Взрослые:
·Инфекции нижних отделов дыхательных путей, вызванные грамотрицательными бактериями:
— обострение хронического обструктивного заболевания легких.
При обострении хронической обструктивной болезни легких ципрофлоксацин следует применять только тогда, когда считается нецелесообразным применение других антибактериальных средств, обычно рекомендуемых для лечения этих инфекций.
— бронхолегочные инфекции при муковисцидозе или бронхоэктазах;
— пневмония.
·Хронический гнойный средний отит;
·Острое обострение хронического синусита, особенно если оно вызвано грамотрицательными бактериями;
·Инфекция мочеиспускательного канала
— неосложненный острый цистит.
При неосложненном остром цистите ципрофлоксацин следует применять только тогда, когда считается нецелесообразным применение других антибактериальных средств, обычно рекомендуемых для лечения этих инфекций.
— Острый пиелонефрит
— Осложненные инфекции мочевыводящих путей
— Бактериальный простатит
·Инфекции половых путей:
— гонококковый уретрит и цервицит, вызванный чувствительными Neisseria gonorrhoeae;
— эпидидимоорхит, включая случаи, вызванные чувствительными Neisseria gonorrhoeae;
— воспалительные заболевания органов малого таза, включая случаи, вызванные чувствительными Neisseria gonorrhoeae.
·Инфекции желудочно-кишечного тракта (например, диарея путешественников)
·Интраабдоминальные инфекции
·Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные грамотрицательными бактериями
·Злокачественный наружный отит
·Инфекции костей и суставов
·Профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitidis.
·Легочная форма сибирской язвы (постконтактная профилактика и радикальное лечение).
Ципрофлоксацин можно использовать для лечения пациентов с нейтропенией и лихорадкой, предположительно вызванной бактериальной инфекцией.
Способ применения
Дозировка определяется показанием, тяжестью и локализацией инфекции, чувствительностью возбудителя(ей) к ципрофлоксацину, функцией почек пациента, а также у детей и подростков массой тела.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического и бактериологического течения.
Лечение инфекций, вызванных некоторыми бактериями (например, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter или Staphylococci), может потребовать более высоких доз ципрофлоксацина и одновременного применения с другими соответствующими антибактериальными средствами.
Лечение некоторых инфекций (например, воспалительных заболеваний органов малого таза, интраабдоминальных инфекций, инфекций у пациентов с нейтропенией и инфекций костей и суставов) может потребовать одновременного применения с другими соответствующими антибактериальными средствами в зависимости от вовлеченных возбудителей.
Показания к применению
— инфекции дыхательных путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов, желудочно-кишечного тракта, в том числе инфекции, вызванные сальмонеллой, шигеллой, кампилобактериями и другими возбудителями;
— гонококковые инфекции, менингит/воспаление оболочек мозга/, послеоперационные инфекционные осложнения, сепсис /заражение крови микробами из очага гнойного воспаления/ и другие гнойно-воспалительные процессы).
Препарат высокоэффективен при инфекциях мочевых путей; при приеме внутрь он быстро проникает в почки, длительно выделяется, оказывает бактерицидное (уничтожающее бактерии) действие на Pseudomonas aeruginosa (доминирующий патогенный возбудитель при осложненных инфекциях мочевых путей).
Препарат показан при лечении инфекций у онкологических больных.
Форцип назначается при жизнеугрожающих инфекциях или при отсутствии эффективной альтернативы:
— бронхолегочной инфекции при муковисцидозе вызванные синегнойной палочкой;
— сложные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит;
— легочной формой сибирской язвы (пост-контактная профилактика и лечебная терапия).
Лечение должно быть назначено только врачами, имеющих опыт в лечении муковисцидоза и/или тяжелых инфекций у детей и подростков.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ципрофлоксацин (1-циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-7-пиперазин-1-ил-хинолон-3-карбоновая кислота, гидрохлорид) — противомикробный препарат группы фторхинолонов. Механизм действия обусловлен ингибированием фермента ДНК-гиразы бактерий и нарушением синтеза ДНК. Ципрофлоксацин активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, резистентные к пенициллинам, цефалоспоринам и аминогликозидам. Ципрофлоксацин активен в отношении широкого спектра микроорганизмов: аэробные грамотрицательные бактерии — Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Рroteus spp., Shigella spp., Yersinia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia spp., Vibrio spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Campylobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, P. cepacia, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Haemophilus influenzae, H. ducreyi, Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis, Gardnerella vaginalis, Pasteurella multocida, Helicobacter pylori; аэробные грамположительные бактерии — стафилококки, включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, и штаммы, резистентные к метициллину; стрептококки, в том числе Streptococcus рneumoniae, Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp. К препарату нечувствительны анаэробные бактерии, риккетсии, Nocardia asteroides, бледная спирохета, вирусы, грибы и простейшие.
Фармакокинетика
Ципрофлоксацин быстро всасывается после перорального приема, его биодоступность составляет почти 70%. Пища не влияет на степень всасывания препарата, но может несколько снизить скорость абсорбции. Cmax ципрофлоксацина в плазме крови достигает 1,5 и 2,5 мкг/мл в течение 1–2 ч после приема внутрь в дозе 250 и 500 мг соответственно. T1/2 — 3,5–4,5 ч; при циррозе печени; в случае тяжелой почечной недостаточности увеличивается до 8 ч. Фармакокинетика ципрофлоксацина не изменяется у больных муковисцидозом. Препарат достигает терапевтических концентраций почти во всех тканях и биологических жидкостях организма. Связывание ципрофлоксацина с белками плазмы крови низкое — 19–40%. Ципрофлоксацин проникает через плаценту и в грудное молоко. 40–50% препарата экскретируется с мочой в неизмененном виде, около 15% — в виде метаболитов. Приблизительно 20–35% препарата выводится с калом.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к хинолонам, эпилепсия;
— беременные, кормящие женщины;
— не следует принимать ципрофлоксацин одновременно с антацидными (снижающими кислотность желудка) средствами (в том числе со щелочными водами) во избежание снижения эффективности;
— противопоказан детям и подросткам с формированием скелета (до 15 — 18 лет), Форцип назначается только при жизнеугрожающих инфекциях или при отсутствии эффективной альтернативы; бронхолегочной инфекции при муковисцидозе, вызванные синегнойной палочкой.
Способ применения и дозы
Назначают Форцип взрослым внутрь при неосложненных инфекциях мочевых путей по 0,125-0,5 г 2 раза в день, при осложненных инфекциях мочевых путей и инфекциях дыхательных путей — по 0,25-0,5 г 2 раза в день; в более тяжелых случаях — до 0,75 г 2 раза в день (если не проводится парентерального лечения). Курс лечения — обычно 5-15 дней.
При особо тяжелых инфекционных заболеваниях и невозможности приема препарата внутрь начинают с внутривенного введения препарата предпочтительно в виде кратковременной инфузии (около 30 мин).
Дозы для внутривенного введения при неосложненных инфекциях мочевых путей по 0,1 г 2 раза в день, в других
случаях — по 0,2 г 2 раза в день. Если состояние больного улучшается, переходят на прием препарата внутрь.
При нарушениях функции почек сначала дают обычные дозы, а затем их уменьшают с учетом клиренса креатинина (скорости очищения крови от конечного продукта азотистого обмена — креатинина).
Лечение должно быть назначено только врачами, имеющих опыт в лечении муковисцидоза и/или тяжелых инфекций у детей и подростков.
Общая продолжительность лечения (возможно, в том числе начального парентерального лечения
ципрофлоксацином).
Муковисцидоз — 20 мг / кг массы тела два раза в день с максимальной 750 мг на дозу, от 10 до 14 дней.
Сложные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит — 10 мг / кг массы тела два раза в день до 20 мг/кг массы тела два раза в день с максимальной 750 мг на дозу, от 10 до 21 дней.
Постконтактная профилактика — сибирской язвы и лечебная помощи лицам которые возможно получили лечение оральным путем и когда клинически целесообразно. Препарата следует начинать как можно скорее после экспозиции.10 мг/кг массы тела два раза в день до 15 мг/кг массы тела два раза в день до 500 мг на дозу, 60 дней с момента подтверждения воздействия сибирской язвы Bacillus.
Другие тяжелые инфекции: 20 мг/кг массы тела два раза в день с максимальной 750 мг на дозу, в зависимости от
типа инфекции.
Побочные действия
Форцип обычно хорошо переносится. Все побочные эффекты носят транзиторный характер и редко когда являются причиной отмены препарата (2,8%).
Наиболее часто (2–10%) отмечаются нежелательные реакции со стороны ЖКТ: нарушение аппетита, боли в животе, тошнота или рвота, запоры (диарея), отдельные случаи псевдомембранозного колита и дисбиоза, нарушение функции печени.
Реакции со стороны ЦНС в виде головной боли, бессонницы, кошмаров, изменения настроения, делирия, обшей слабости, асептического менингита наблюдаются у 1–4,4% больных. Фторхинолоны (чаще офлоксацин) могут быть причиной повышенной возбудимости, очень редко встречаются судорожные реакции (ципрофлоксацин – 6%, офлоксацин – 1%, пефлоксацин – 0,9–2%), главным образом у лиц с судорожной готовностью или как следствие неблагоприятного взаимодействия с другими лекарственными средствами (теофиллин, имипенем, метронидазол, фенбуфен).
Костно-мышечной системы: (1%) проявляется в виде миозитов, артралгий, тендопатий с разрывом сухожилий.
Эти побочные эффекты носят возраст- и препарат зависимый характер: чаще наблюдаются у пожилых мужчин с дисфункцией почек на фоне одновременного лечения пефлоксацином и глюкокортикостероидами.
Передозировка
Усиление побочных эффектов препарата, подкисление мочи. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, сделать промывание желудка, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. Рекомендован также прием антацидов, содержащих магний, кальций, контроль функции почек.
Путем гемо- или перитонеального диализа может быть выведено незначительное (менее 10%) количество препарата.
Лекарственные взаимодействия
Одновременное применение ципрофлоксацина с препаратами железа, сукральфатом и антацидными средствами, содержащими магний, алюминий, кальций, и препаратами с большой буферной емкостью (например, антирертровирусные) снижает интенсивность всасывания ципрофлоксацина. В связи с этим ципрофлоксацин следует применять за 1-2 часа до или через 4 часа после приема указанных препаратов. Указанное ограничение не касается класса блокаторов H 2 -рецепторов.
Следует избегать одновременного приема таблеток, молочных и обогащенных кальцием продуктов (например, молоко, йогурт, соки с повышенным содержанием кальция). Обычные продукты, в состав которых входит кальций, не влияют на всасывание ципрофлоксацина.
Совместное применение ципрофлоксацина и теофиллина может привести к нежелательному повышению концентрации последнего в плазме крови и развитие побочных эффектов. Учитывая это, следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и адекватно снижать его дозу. При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина в отдельных случаях наблюдалось повышение концентрации сывороточного креатинина, поэтому у таких пациентов необходим частый контроль этого показателя (дважды в неделю). При одновременном применении ципрофлоксацина и варфарина возможно усиление действия последнего.
Вследствие взаимодействия ципрофлоксацина и глибенкламида возможно усиление действия последнего, что проявляется гипогликемией. Совместное введение ципрофлоксацина и пробенецида сопровождается повышением концентрации ципрофлоксацина в плазме крови. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, вследствие чего сокращается период достижения максимальной концентрации ципрофлоксацина в плазме крови (на биодоступность последнего это не влияет).
Ципрофлоксацин можно применять в комбинациях с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas; с мезлоциллином, азлоциллином и другими эффективными бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях, с изоксазолпеницилинамы, ванкомицином — при стафилококковых инфекциях, с метронидазолом, клиндамицином — при анаэробных инфекциях.
Особые указания
Больным эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, с сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с опасностью развития побочных реакций со стороны ЦНС Форцип следует назначать только по жизненным показаниям. При возникновении во время или после лечения препаратом Форцип тяжелых и длительных поносов следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующей терапии. При лечении препаратом возможны изменения некоторых лабораторных показателей: появление осадка в моче; временное повышение концентраций мочевины, креатинина, билирубина, печеночных трансаминаз в сыворотке крови, в отдельных случаях — гипергликемия, кристаллурия или гематурия, изменение показателей протромбина. У больных с нарушениями функции печени и или почек рекомендуется контроль концентрации ципрофлоксацина в плазме крови. Во время лечения следует
избегать употребления алкоголя.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Препарат может влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами