Габапентин для собак инструкция по применению в ветеринарии 300

Прекращение приема

Прием Габапентина не следует прекращать внезапно после длительного использования. Резкое или более быстрое прекращение приема может спровоцировать синдром отмены, напоминающий отмену алкоголя или бензодиазепинов. Постепенное снижение дозы в течение недель или месяцев помогает минимизировать или предотвратить синдром отмены.
Побочные эффекты, наблюдаемые после прекращения приема Габапентина, о которых сообщается в медицинской литературе, включают бессонницу, беспокойство, возбуждение, дезориентацию, спутанность сознания, светочувствительность, потоотделение, головную боль, сердцебиение, артериальную гипертензию, боль в груди и гриппоподобные симптомы. В одном случае резкое прекращение приема высоких доз Габапентина вызвало у пациента припадок, при этом в истории болезни не было эпилепсии.

Врачи отмечают, что габапентин является эффективным средством для лечения различных неврологических состояний, таких как эпилепсия и невропатическая боль. Он действует, снижая аномальную активность нейронов и уменьшая болевые ощущения. Специалисты подчеркивают важность индивидуального подхода к каждому пациенту, так как реакция на препарат может варьироваться. Некоторые пациенты отмечают улучшение состояния уже через несколько дней, в то время как другим может потребоваться более длительный курс лечения. Врачи также предупреждают о возможных побочных эффектах, таких как головокружение и сонливость, и рекомендуют внимательно следить за состоянием пациента в процессе терапии. Правильная дозировка и соблюдение рекомендаций врача играют ключевую роль в достижении положительных результатов.

Картинка с сайта: mc5zvezd.ru

Is gabapentin a pain killer?

Насколько это безопасно

Габапентин считается безопасным препаратом, что вызывает мало побочных эффектов, кроме седации (сноподобное состояние умиротворенности, спокойствия и невозмутимости) и атаксии (нарушение координации движений, не связанное с мышечной слабостью) даже при передозировке. Поскольку препарат выводится почками, он может быть противопоказан для собак с заболеванием почек. В этих случаях может использоваться минимальная доза в зависимости от серьезности заболевания.

Антациды, морфин и гидрокодон могут взаимодействовать с габапентином

Соблюдайте осторожность и уведомите ветеринара, если ваш питомец принимает какие-либо из этих препаратов

Побочные явления

Какие побочные реакции могут возникнуть на фоне приема противосудорожного средства? Что говорят об этом потребительские отзывы? «Габапентин» при терапии нейропатической боли может вызвать:

• астению, случайные травмы, боль различной локализации, боль в спине, инфекцию, гриппоподобный синдром, головную боль, увеличение массы тела, периферические отеки;
• нарушение походки, атаксию, амнезию, гипестезию, спутанность сознания, головокружение, нарушение мышления, сонливость, тремор;
• запор, метеоризм, диарею, рвоту, сухость во рту, диспепсию, тошноту, боль в животе;
• сыпь на коже;
• одышку, фарингит;
• амблиопию.

При терапии парциальных судорог данный медикамент способствует появлению:

Картинка с сайта: mc5zvezd.ru

• болей в спине, утомления, лихорадки, головной боли, вирусной инфекции, периферических отеков, увеличения массы тела, астении, недомогания, отека лица;
• запора, заболеваний зубов, диареи, диспепсии, увеличению аппетита, сухости во рту или глотке, тошноты или рвоты, болей в животе, метеоризма, анорексии, гингивита;
• симптомов вазодилатации или гипертензии;
• лейкопении, пурпуры;
• переломов, миалгии и артралгии;
• амнезии, атаксии, спутанности сознания, нарушения координации, депрессии, дизартрии, эмоциональной лабильности, бессонницы, нервозности, нистагма, сонливости, нарушения мышления, тремора, подергиваний мышц, головокружения, гиперкинеза; усиления, ослабления или отсутствия рефлексов, беспокойства, парестезии, враждебности;
• ссадин, акне, зуда кожи, кожной сыпи;
• кашля, фарингита, ринита, пневмонии;
• амблиопии, диплопии, нарушения зрения;
• инфекций мочевых путей, импотенции.

Габапентин — это препарат, который часто используется для лечения нейропатической боли и эпилепсии. Многие пациенты отмечают его эффективность в снижении болевых ощущений и улучшении качества жизни. Однако мнения о нем разнятся. Некоторые пользователи сообщают о значительном облегчении симптомов, в то время как другие сталкиваются с побочными эффектами, такими как сонливость, головокружение и проблемы с координацией. Важно отметить, что индивидуальная реакция на препарат может сильно варьироваться. Врачи подчеркивают необходимость тщательного подбора дозировки и мониторинга состояния пациента. Несмотря на некоторые негативные отзывы, габапентин остается популярным выбором среди специалистов для лечения различных неврологических состояний.

Картинка с сайта: mc5zvezd.ru

GABAPENTIN HOW IT WORKS

Нейрокогнитивные эффекты при взаимодействии с другими веществами

Алкогольная зависимость

Несмотря на то, что при резкой отмене приема Габапентина развивается масса неприятных симптомов, было проведено исследование совместного применения Габапентина и Флумазенила (бензодиазепинового антагониста) с целью измерения когнитивного функционирования у отдельных лиц на начальной стадии алкогольной зависимости. Исследование ориентировалось на ГАМК и сигнализацию глутамата при отмене алкоголя. Исследование продемонстрировало улучшение в показателях торможения ответных реакций. В исследование включались более 60 участников с алкогольной зависимостью. Результаты были умеренными; Габапентин и Флумазенил немного улучшали показатели торможения реакций на ранних стадиях абстиненции, что соответствует многим личным отзывам участников. Однако качество общего воздействия является спорным и нельзя сказать, что прием препарата помогает избежать алкогольных рецидивов. Препарат, однако, имеет потенциал снижать ранние симптомы отмены, при приеме в сочетании с антагонистами бензодиазепиновых рецепторов.

Картинка с сайта: mc5zvezd.ru

Gabapentin for Pain: Is it the Right Choice?

Кокаиновая зависимость

Упоминания на Габапентин часто встречаются на форумах и вебсайтах, посвященных опыту использования различных веществ. Препарат рассматривался как средство для снижения кокаиновой зависимости или для оказания помощи при прекращении приема кокаина из-за его воздействия на ГАМК. В одном исследовании девяти пациентам с симптомами отмены кокаина в клинических условиях в течение 24 недель давали Габапентин. Исследование показало, что Габапентин может уменьшать тягу к кокаину у зависимых пациентов, особенно в начале (в течение первых недель) при любой попытке прекратить использование кокаина.

Рекомендуемая дозировка

Габапентин назначают собакам в форме таблеток или капсул, причем доза для устранения судорог обычно выше, чем доза, для снятия боли.

Перед началом применения проконсультируйтесь с ветеринарным врачом и строго придерживайтесь назначенного курса лечения и дозировки.

Не вводите жидкие препараты, предназначенные для использования человеком животным, так как они содержат высокие концентрации ксилита. Ксилит является токсичным для печени и при передозировке в больших количествах (около 99 мг / кг) может развиться гипогликемия (снижением концентрации глюкозы в крови).

Облегчение боли.

Для лечения боли дозу 3,3-11 мг / кг можно назначать один раз в день (через каждые 24 часа), но со временем частота принимаемых доз может увеличиваться до двух или трех раз в день. Некоторые ветеринары предпочитают вводить фиксированную суточную дозу 75 мг всем собакам любого размера. В большинстве случаев дозировка начинается с минимальной дозы, которая постепенно увеличивается до тех пор, пока симптомы не будут устранены.

Поскольку у большинства собак возникает привыкание к лекарству после продолжительного лечения, обычно стандартная доза становится неэффективной и может быть назначена более высокая.

Лечение судорог.

Для рефрактерных (невосприимчивый) припадков можно вводить 11 — 29,9 мг / кг препарата каждые 8-12 часов, с предельно допустимой дозой 1200 мг каждые 8 часов.

Лечащий ветеринарный врач может изменить дозировку на основании реакции животного на препарат или в связи с улучшением состояния здоровья.

Не прерывайте лечение, так как это может вызвать тяжелые приступы или боль в зависимости от того, для чего использовалось лекарство.

Пример: собаке 22,7 кг можно назначить 250 мг три раза в день для лечения невропатии.

Принцип действия на кошек

По данным исследований, механизм действия Габапентина обусловлен прежде всего его анксиолитическими свойствами. Активное вещество при попадании в организм кошки замедляет циркуляцию в крови ионов кальция, являющихся важным условием возникновения нейропатических болей.

Кроме того, данные исследований свидетельствуют о том, что лекарство, ограничивая движение физиологических веществ через кальциевые каналы, оказывает успокоительный эффект, устраняя проявления тревоги и стресса.

Максимальная концентрация препарата в крови кошки достигается спустя 30-40 минут после приема. Габапентин, проникая в кровеносные сосуды, не связываясь с белками, сразу распространяется по организму. Абсорбируется быстро, биодоступность вещества составляет около 60%.

Этим и объясняется его быстродействие. Максимальная концентрация вещества наблюдается в печени и почках. Выводится лекарство спустя 2-3 часа после приема вместе с мочой.

Инструкция и дозировка

Капсулы нужно давать домашнему питомцу перорально (через рот). Габапентин имеет мягкий вкус, поэтому его можно добавлять в измельченном виде в миску с кошачьей едой, особенно в том случае, если животное наотрез отказывается принимать лекарство в чистом виде. Нужно наполнить кошачью миску водой, потому что животное может захотеть пить после приема лекарства.

Назначаемая доза зависит от веса кошки, характера и тяжести проявления симптомов:

1. При судорогах: 5-10 мг препарата на кг веса животного каждые 12 часов. Ветеринар в особых случаях может повысить дозировку и частоту приема лекарства до 15-20 мг на кг веса каждые 6 часов.
2. При нейропатических болях: 1, 5-2 мг на кг веса тела каждые 12 часов. Дозировка и частота приема могут быть увеличены до 50 мг каждые 8 часов.
3. При сильном стрессе: 10-20 мг препарата на кг веса 1-2 раза в сутки.

Картинка с сайта: mc5zvezd.ru

Лабораторные исследования показывают, что указанные дозы являются оптимальными, поэтому их корректировка (как в сторону увеличения, так и в сторону уменьшения) должна во всех случаях согласовываться с ветеринаром.

По медицинским канонам продолжительность курса определяется ветеринаром индивидуально в зависимости от тяжести симптомов, характера заболевания, состояния кошки, ее веса и физиологических особенностей.

В случае истощения организма животного ветеринар может принять решение об увеличении интервала между приемами доз лекарства. При тяжелых симптомах лечение должно осуществляться под присмотром специалиста.

Необходимо внимательно следить за временем приема лекарства, не пропускать дозы, потому что в таком случае препарат может быть неэффективным. При этом нельзя давать кошке 2 и больше доз за раз — это может повлечь за собой расстройство пищеварения или передозировку.

В ряде случаев Габапентина применяется в комплексной терапии лечения животного. В таком случае ветеринар может назначить кошке специальную диету, различные процедуры.

Действие в экстренных ситуациях

Если требуется местное применение анальгетиков, используется «Ледокаин». Предпочтительная лекарственная форма – в виде спрея. В экстренной ситуации (например, перелом), когда нет ни одной ветеринарной аптеки поблизости, собаке можно дать обычную таблетку «Анальгина». Расчет производится исходя из соотношения одна таблетка на двадцать килограмм веса. Ни в коем случае нельзя давать собакам следующие виды лекарств: «Диклофенак», «Кеторолак», «Индометацин». Для собак они являются смертельным ядом, вызывают сильнейшие поражения печени и пищеварительной системы, поражают нервную систему.

Рекреационное использование

Хотя Габапентин не является регулируемым веществом, он может вызывать психоактивные эффекты, которые могут быть связаны с рекреационным использованием препарата. Даже в малых дозах Габапентин вызывает снижение острой боли и тревожности. Большие дозы могут вызывать у пользователя онемение и даже полное снижение чувствительности кожи. При рекреационном использовании толерантность к Габапентину развивается чрезвычайно быстро, пользователи часто удваивают дозу через 1-2 дня после первой рекреационной дозы. Хотя считается, что препарат имеет малый или вообще не имеет потенциал для злоупотребления, его часто используют как наркотик в северных общинах Канады и среди заключенных в государственных тюрьмах Калифорнии. Однако Прегабалин, последующая продукция компании Pfizer, является контролируемым веществом из списка V контролируемых веществ в Соединенных Штатах.

Мелоксикам

Выпускается препарат в виде суспензии для орального применения. Торговое название – «Локсикам». Обладает выраженным обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектом. Назначаются обезболивающие препараты для собак всех пород и кошек при хронических болях в опорно-двигательном аппарате (артриты, артрозы, вывихи, переломы), при повреждении мягких тканей, в послеоперационный период. Противопоказан при язвенных болезнях желудка и двенадцатиперстной кишки, при индивидуальной непереносимости, выраженной почечной и печеночной недостаточности и геморрагическом синдроме.

Картинка с сайта: mc5zvezd.ru

Не применяется для лечения беременных и кормящих самок, щенков и котят младше шести недель, а также при состояниях обезвоживания. Препарат дают животным один раз в сутки во время кормления. В первый день дают 0,2 мг на один килограмм массы животного, в последующие – по 0,1 мг.

Торговые марки

Различные поставщики Габапентина выпускают его на рынок под рядом торговых марок, в том числе Neurostil, Neurontin, Fanatrex, Gabarone, Gralise, Nupentin и Gabrion.

Формы

Габапентин выпускается в виде:

  Капсул по 100 мг, 300 мг и 400 мг
Таблеток по 300 мг, 600 мг и 800 мг
Перорального раствора 250 мг/5 мл. 

Неактивные ингредиенты капсул включают лактозу, кукурузный крахмал и тальк.

  Оболочка капсулы 100 мг также содержит : желатин и диоксид титана.
Оболочка капсулы 300 мг также содержит : желатин, диоксид титана и желтый оксид железа.
Оболочка капсулы 400 мг также содержит : желатин, красный оксид железа, диоксид титана и желтый оксид железа. Чернила содержат FD&C Синий №2 и диоксид титана.

Неактивные ингредиенты таблеток включают полоксамер 407, кополивидон, кукурузный крахмал, стеарат магния, гидроксипропилцеллюлозу, тальк, канделильский воск и очищенную воду.
Неактивные ингредиенты перорального раствора включают глицерин, ксилит, очищенную воду и искусственные ароматизаторы.

Связанные препараты

В качестве «преемника» Габапентина компания Парк-Дэвис разработала препарат под названием Прегабалин. После того, как компания Pfizer приобрела Warner-Lambert, она начала поставлять на рынок препарат Прегабалина под названием Лирика. Прегабалин имеет структуру, близкую к Габапентину. Очередная разработка Pfizer, препарат Атагабалин, была протестирована в качестве средства для лечения бессонницы.

Медицинское использование

Габапентин используется в основном для лечения припадков, невропатических болей, в том числе сотрясения мозга, и приливов. Имеются, однако, опасения по поводу качества исследований использования препарата для лечения мигрени, биполярного расстройства и боли.

Судороги

В ряде стран Габапентин одобрен для лечения парциальных эпилептических припадков. Имеющиеся данные подтверждают эффективность препарата в лечении парциальных и смешанных судорожных расстройств, однако нет достаточных данных относительно его использования при генерализованной эпилепсии.

Другие использования

Существует ряд доказательств пользы применения препарата при приобретенном маятниковом нистагме и инфантильном нистагме, но не при периодическом переменном нистагме. Габапентин может применяться для контролирования симптомов менопаузы. Препарат может быть эффективным для снижения боли и спастичности при рассеянном склерозе. Габапентин не эффективен при отмене алкоголя, а исследование применения препарата при прекращении курения продемонстрировало неоднозначные результаты. Габапетин эффективен при зуде в результате почечной недостаточности (уремический зуд).
Габапетин применяется не по прямому назначению для лечения психических расстройств. Многочисленные исследования показывают, что препарат неэффективен при применении в отдельности в качестве стабилизатора настроения при биполярном расстройстве и поэтому не имеет терапевтических преимуществ, несмотря на меньшее количество побочных эффектов по сравнению с препаратами, применяемыми при биполярном расстройстве, такими как литий и вальпроевая кислота. Габапентин применяется для лечения тревожности, связанной с биполярным расстройством и синдромом беспокойных ног и при бессоннице. Препарат имеет ограниченную эффективность при лечении таких заболеваний, как социальное тревожное расстройство и обсессивно-компульсивное расстройство, и в резистентная к лечению депрессия.
Габапентин не является эффективным средством для лечения шума в ушах.

Как понять, что обезболивающее необходимо

Самое главное правило обращения с лекарственными средствами для животных – никогда не решать самостоятельно вопрос об их применении. Дело в том, что многие препараты, предназначенные для людей, для собак могут являться самым настоящим ядом. Причем зачастую после их принятия даже не остается времени, чтобы спасти животное. Поэтому, прежде чем использовать обезболивающие для собаки, обратитесь к специалисту. В городах функционируют лечебницы и ветеринарные аптеки, многие из них являются круглосуточными. К тому же существуют специальные службы по вызову ветеринара на дом – своеобразная скорая помощь для животных.

Картинка с сайта: mc5zvezd.ru

Обезболивающие для собаки должен выписать врач исходя из состояния здоровья питомца, степени боли и полученных травм. Если у вас возникает опасение, что собака испытывает недомогание, плохо ест или пьет, мало двигается, скулит и прячется, смело направляйтесь к врачу.

Побочные эффекты

Наиболее распространенные побочные эффекты Габапентина у взрослых пациентов включают в себя головокружение, усталость, увеличение веса, сонливость и периферические отеки (отеки конечностей); эти побочные эффекты в основном наблюдаются при приеме более высоких доз у пожилых людей. Кроме того, у детей от 3 до 12 лет могут наблюдаться мягкие или умеренные перепады настроения, враждебность, проблемы с концентрацией и гиперактивность. Несмотря на то, что это наблюдается довольно редко, в литературе сообщается о нескольких случаях развития гепатотоксичности

Больным с почечной недостаточностью следует использовать Габапетин с осторожностью из-за возможного накопления и токсичности препарата.
У крыс во время доклинических испытаний наблюдалось увеличение формирования аденокарциномы, однако клиническое значение этих результатов остается неопределенным. Также известно, что Габапентин вызывает рак ацинарных клеток поджелудочной железы у крыс, возможно, путем стимуляции синтеза ДНК

Эти опухоли не влияют на продолжительность жизни крыс и не метастазируют.

Самоубийство

Известно, что прием Габапентина может был связан с повышением риска суицидальных актов или насильственной смерти. В 2009 году FDA США выпустило предупреждение о повышении риска депрессии и суицидальных мыслей и поведения у больных, принимающих Габапентин наряду с другими противосудорожными препаратами, рекомендуя произвести изменения на упаковках этих препаратов. В июле 2009 года производитель Габапентина (Pfizer) предстал перед судом из-за связи Габапентина с повышенным риском самоубийств.

Использование габапентина для собак

Картинка с сайта: mc5zvezd.ru

(Фото: Getty Images)

Габапентин в основном используется в качестве лечения хронической боли у собак, хотя сам он обычно не используется сам по себе. Он обычно сочетается с другими лекарственными средствами, такими как опиоиды или НПВП. Было показано, что усиливает действие этих препаратов. Хотя механизмы не полностью понятны, считается, что габапентин работает, ингибируя глутамат нейротрансмиттера, воздействуя на кальциевые каналы в нервной системе. При этом он уменьшает способность собаки воспринимать боль. Некоторые болезненные состояния, которые могут быть обработаны габапентином, включают хронический артрит, боль, связанную с раком, гипералагезию, которая является повышенной чувствительностью к боли или аллодинией, которая является ощущением боли обычно без болевых стимулов.

Габапентин можно также использовать для лечения судорог, беспокойства и идиопатической эпилепсии у собак. Поскольку известно, что он влияет на нервную систему, он особенно полезен при болях, связанных с невропатическими расстройствами. Некоторые ветеринары могут предписывать это успокоить тревожное поведение перед ветеринарным визитом. В случае припадков лекарство имитирует нейротрансмиттер ГАМК, что помогает успокоить чрезмерную электрическую активность в нервах головного мозга.

Вопрос-ответ

Почему нельзя пить Габапентин?

Габапентин является сильнодействующим лекарственным препаратом, который в редких случаях применяют в качестве анксиолитика (транквилизатора). При большой дозировке он способен вызвать изменения психического состояния, чем пользуются некоторые люди, зависимые от наркотических средств.

Как ведет себя человек под Габапентином?

Наиболее распространёнными побочными эффектами габапентина являются головокружение, усталость, сонливость, атаксия, периферический отёк (отёк конечностей), нистагм, тремор, головная боль, тошнота, повышение массы тела, ослабление зрения, нарушения сознания.

Почему неврологи назначают Габапентин?

Габапентин используется для лечения различных неврологических расстройств, таких как депрессия, бессонница и беспокойства. Поэтому мне лично Габапентин С3 прекрасно помогает.

Для чего назначают Габапентин?

Габапентин — это лекарственный препарат, способствующий ослаблению судорог. Этот препарат также помогает уменьшить боль при периферической нейропатии и прочей невралгии. Дозировку габапентина увеличивают постепенно, пока не будет достигнут необходимый уровень. Габапентин начинает действовать в течение нескольких дней.

Советы

СОВЕТ №1

Перед началом приема габапентина обязательно проконсультируйтесь с врачом. Это поможет определить правильную дозировку и избежать возможных побочных эффектов.

СОВЕТ №2

Обратите внимание на возможные взаимодействия габапентина с другими лекарственными средствами. Сообщите врачу обо всех препаратах, которые вы принимаете, чтобы избежать нежелательных реакций.

СОВЕТ №3

Регулярно посещайте врача для контроля за состоянием и корректировки лечения. Это поможет вам лучше справляться с симптомами и минимизировать риски.

СОВЕТ №4

Не прекращайте прием габапентина внезапно без консультации с врачом, так как это может привести к ухудшению состояния. Постепенное снижение дозы поможет избежать неприятных симптомов отмены.

Габапентин — широко используемое противоэпилептическое и анальгетическое средство, по механизму действия работающее как агонист рецептора гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) [1]. Хотя габапентин структурно родственен молекуле ГАМК, он не связывается с рецептором ГАМК и не изменяет его, вместо этого связывается с субъединицей альфа2-дельта потенциалзависимых кальциевых каналов на пресинаптических нейронах в ЦНС, блокируя приток кальция в нервные окончания и уменьшая высвобождение возбуждающих нейротрансмиттеров [2; 3].
Габапентин одобрен FDA для применения у людей в качестве противосудорожного средства, для лечения боли, связанной с постгерпетической невралгией и фибромиалгией, а также лечения нейропатической боли, ассоциированной с диабетом и травмами спинного мозга [3]. Габапентин является седьмым наиболее часто назначаемым препаратом в Соединённых Штатах; использование значительно возросло в медицине и часто (> 80%) является применением не по показаниям в инструкции [4; 5].
Опрос практикующих врачей показал, что использование габапентина в ветеринарии аналогично использованию в медицине человека; 69% респондентов указали, что назначают габапентин ежедневно или еженедельно, чаще всего при острой и хронической боли (не по показаниям в инструкции) [1].
Ниже приведены 5 показаний для применения габапентина на основе механизма действия и физиологии боли.

5 показаний для применения габапентина у животных — собак и кошек
1. Доклиническая седация
2. Нейропатическая боль
3. Прорывная боль
4. Остеоартрит
5. Онкологическая боль

Габапентин для преклинической седации
Домашнее введение пероральных седативных средств / анксиолитиков перед посещением клиники может уменьшить тревогу пациента и страх у животных, позволяя лекарствам подействовать до того, как пациент столкнётся со стресс-факторами. Габапентин используется дополнительно в качестве успокаивающего средства у людей [6–8]. Применение у кошек (50–100 мг/кошку перорально) может снизить уровень стресса [9; 10].
Протокол успокоения (т. е. комбинированный протокол, включающий габапентин, мелатонин и ацепромазин для перорального введения через слизистую оболочку) — это вариант преклинической седации, разработанный в Школе ветеринарной медицины Cumming при Университете Тафтса для лечения пугливых и агрессивных собак и кошек [11]. Седация зависит от дозировки и является частым побочным эффектом введения габапентина у ветеринарных пациентов [12; 13]; высокие дозы габапентина (т. е. 20–25 мг/кг перорально вечером перед приёмом и 20–25 мг/кг перорально не менее чем за 1–2 часа до приёма) включены в протокол успокоения для индукции доклинического седативного эффекта [11].

Габапентин для нейропатической боли
Нейропатическая боль (например, грыжа межпозвонкового диска, отрыв сплетения, ущемление нервного корешка) вызвана или инициирована первичным поражением ЦНС или периферической нервной системы, включая травму или повреждение нервов, передающих информацию от кожи, мышц и/или других частей тела к головному и спинному мозгу [14; 15]. Дисбаланс между возбуждающей и тормозной передачей болевых сигналов, а также модуляция болевых сигналов в ЦНС способствуют развитию нейропатической боли [15].
Габапентин ингибирует пресинаптические кальциевые каналы, тем самым уменьшая высвобождение возбуждающих нейротрансмиттеров (например, вещества Р, глутамата, глицина), которые усиливают болевые сигналы, связываясь с постсинаптическим нейрокинином-1 (т. е. NK-1), N-метил-D-аспартатом (т. е. NMDA) и рецепторами альфа-амино-3-гидрокси- 5-метил-4-изоксазолпропионовой кислоты (т. е. AMPA).
Нейропатическая боль представляет собой сложное болевое состояние, и для уменьшения ноцицептивной афферентной импульсации часто требуется несколько классов препаратов (например, НПВС, опиоиды, НМДА-антагонисты) [14].

Габапентин для прорывной боли
Передача боли включает преобразование болевого раздражителя в электрический сигнал, передаваемый по периферическим сенсорным волокнам в дорсальные рога спинного мозга [14]. Болевые сигналы либо усиливаются, либо подавляются эндогенными нейротрансмиттерами или анальгетиками в задних рогах и далее передаются в головной мозг, где сигнал воспринимается сознательно. Невылеченное усиление болевых сигналов в задних рогах может привести к дезадаптивным или хроническим болевым состояниям [14].
Габапентин может быть добавлен к обезболивающему режиму для купирования повышенных болевых состояний, если анальгетики первой линии неэффективны. Ингибирование пресинаптических кальциевых каналов может помочь уменьшить возбуждающие болевые сигналы, тем самым улучшая анальгезию. Применение габапентина может также действовать синергически в сочетании с другими анальгетиками, снижая требуемые дозировки и сводя к минимуму побочные эффекты (например, дисфорию, седативный эффект). Болевые состояния, которые могут потребовать применения дополнительных анальгетиков (например, габапентина), включают политравму, патологические переломы, тромбоз и обширное воспаление (например, перитонит, фасциит) [14].

Габапентин при остеоартрите
Остеоартрит — хроническое воспалительное заболевание, вызывающее боль суставов, которая приводит к снижению подвижности и мышечной слабости [14]; однако может быть и нейропатический компонент. Воспаление в поражённом суставе активирует периферические ноцицепторы, иннервирующие синовиальную капсулу, околосуставные связки, надкостницу и субхондральную кость. Повторяющаяся активация приводит к периферической сенсибилизации и аномально возбудимым болевым путям в периферической нервной системе и ЦНС [16]. Лечение остеоартрита может быть комплексным, и рекомендации включают базовые анальгетики (например, НПВП) и немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, контроль веса) [14]. Габапентин является дополнительным анальгетиком, который может быть включён, если лечение препаратами первой линии неэффективно.

Габапентин при онкологической боли
Боль при раке может варьироваться по степени тяжести в зависимости от локализации и типа онкологического процесса.
Пациенты могут испытывать воспалительную боль из-за некроза опухоли или боль, вызванную прямым давлением опухоли на нервы или мышцы.
Метастатическое поражение кости также является частой причиной боли при раке и может быть связано с клиническими признаками нейропатической боли [14].
Наиболее эффективен мультимодальный подход с использованием нескольких классов препаратов. Терапия, которая снижает активность опухоли, уменьшает воспаление или нацелена на невропатическую боль, может помочь в лечении онкологической боли.
Препараты первой линии часто включают НПВП с добавлением опиоидов и дополнительных препаратов (например, габапентина) по показаниям [14].

Информация о габапентине
Применение в ветеринарии является использованием не по показаниям.

Состояния, связанные с нейропатической болью у животных
Собаки: 10 мг/кг перорально каждые 8 часов [17].
Кошки: 8 мг/кг перорально каждые 6 часов [18].
Частое введение поддерживает минимальные целевые концентрации в плазме у собак и кошек, поскольку габапентин быстро всасывается и выводится [17].

Доклиническая седация
Собаки/кошки: от 20 до 25 мг/кг перорально вечером накануне визита в клинику и от 20 до 25 мг/кг перорально не менее чем за 1–2 часа до визита в клинику [11].
Седативный эффект возможен как у собак, так и у кошек при пероральном приёме в дозе 20 мг/кг.

Медицинская коммерческая форма в виде суспензии для приёма внутрь содержит ксилит, который токсичен для собак!
Габапентин имеет узкие показания к применению у ветеринарных пациентов, но его применение является обычным. Следует соблюдать осторожность при назначении габапентина, особенно в качестве единственного анальгетика при состояниях с небольшими доказательствами эффективности (например, при острой послеоперационной боли) [1].

Выводы
Люди могут злоупотреблять габапентином, а рецепты, выписанные ветеринарным пациентам, могут использоваться для рекреационных целей (см. «Злоупотребление наркотиками»). Таким образом, габапентин не следует назначать, когда маловероятно, что он будет эффективным (см. раздел «Необоснованное использование габапентина»), количество должно быть строго ограничено, а также должны быть наложены ограничения на повторные выписывания рецептов.
НЕОБОСНОВАННОЕ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ ГАБАПЕНТИНА
• Единственный анальгетик при острой послеоперационной боли
Воспаление является наиболее частым компонентом острой послеоперационной боли. Габапентин модулирует болевые сигналы от периферии, но не лечит воспаление и может уменьшать (но не останавливать) передачу болевых сигналов в ЦНС.
• Заболевания почек
Габапентин выводится из организма через почки, и его следует применять с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью, поскольку возможно усиление побочных эффектов (например, седативный эффект, гипотензия) [24–26].
• В качестве анальгетика «по требованию»
Для поддержания адекватных концентраций в плазме у собак и кошек требуется частое введение габапентина [17; 18]. Введение по мере необходимости или с интервалами реже, чем указано в фармакокинетических исследованиях, может привести к недостаточной концентрации в плазме и отсутствию эффекта.
• Длительная послеоперационная седация
Седативный эффект является частым побочным эффектом габапентина, особенно при введении высоких дозировок [12; 13]; однако этот эффект со временем ослабевает, и маловероятно, что габапентин будет обеспечивать седативный эффект в течение нескольких дней или недель.
• Слабость тазовых конечностей
Атаксия является частым побочным эффектом габапентина [12]. Применение у пациентов со слабостью тазовых конечностей может усугубить симптомы и снизить способность передвигаться без посторонней помощи.
Злоупотребление наркотиками
Люди, употребляющие рекреационные наркотики, могут принимать сверхклинические количества габапентина для интоксикации или использовать габапентин для усиления действия запрещённых опиоидов [3–5; 19–23].
Пациенты, получившие передозировку и доставленные в отделение неотложной помощи, с большей вероятностью умрут или им потребуется искусственная вентиляция лёгких, если незаконный опиоид будет сочетаться с габапентином [4; 5; 22].
Смертность от передозировки, при которой также был обнаружен габапентин, удвоилась в период с 2019 по 2020 год [4].

Литература
1. Reader R, Olaitan O, McCobb E. Evaluation of prescribing practices for gabapentin as an analgesic among veterinary professionals. Vet Anaesth Analg. 2021;48(5):775–781. doi:10.1016/j.vaa.2021.06.007.
2. Sills GJ. The mechanisms of action of gabapentin and pregabalin. Curr Opin Pharmacol. 2006;6(1):108–113. doi:10.1016/j.coph.2005.11.003.
3. Kharasch ED, Clark JD, Kheterpal S. Perioperative gabapentinoids: deflating the bubble. Anesthesiology. 2020;133(2):251–254. doi:10.1097/ALN.0000000000003394.
4. Kuehn BM. Gabapentin increasingly implicated in overdose deaths. JAMA. 2022;327(24):2387. doi:10.1001/jama.2022.10100.
5. Smith RV, Havens JR, Walsh SL. Gabapentin misuse, abuse and diversion: a systematic review. Addiction. 2016;111(7):1160–1174. doi:10.1111/add.13324.
6. Clarke H, Kirkham KR, Orser BA, et al. Gabapentin reduces preoperative anxiety and pain catastrophizing in highly anxious patients prior to major surgery: a blinded randomized placebo-controlled trial. Can J Anaesth. 2013;60(5):432–443. doi:10.1007/s12630–013–9890–1.
7. Ménigaux C, Adam F, Guignard B, Sessler DI, Chauvin M. Preoperative gabapentin decreases anxiety and improves early functional recovery from knee surgery. Anesth Analg. 2005;100(5):1394–1399. doi:10.1213/01.ANE.0000152010.74739.B8.
8. Chouinard G, Beauclair L, Bélanger MC. Gabapentin: long-term antianxiety and hypnotic effects in psychiatric patients with comorbid anxiety-related disorders. Can J Psychiatry. 1998;43(3):305.
9. van Haaften KA, Forsythe LRE, Stelow EA, Bain MJ. Effects of a single preappointment dose of gabapentin on signs of stress in cats during transportation and veterinary examination. J Am Vet Med Assoc. 2017;251(10):1175–1181. doi:10.2460/javma.251.10.1175.
10. Pankratz KE, Ferris KK, Griffith EH, Sherman BL. Use of single-dose oral gabapentin to attenuate fear responses in cage-trap confined community cats: a double-blind, placebo-controlled field trial. J Feline Med Surg. 2018;20(6):535–543. doi:10.1177/1098612X17719399.
11. Costa RS, Karas AZ, Borns-Weil S. Chill protocol to manage aggressive & fearful dogs. Clinician’s Brief website. Published May 2019. Accessed July 30, 2022. https://www.cliniciansbrief.com/article/chill-protocol-manage-aggressive-fearful-dogs.
12. Epstein M, Rodan I, Griffenhagen G, et al. 2015 AAHA/AAFP pain management guidelines for dogs and cats. J Am Anim Hosp Assoc. 2015;51(2):67–84. doi:10.5326/JAAHA-MS-7331.
13. Guedes AGP, Meadows JM, Pypendop BH, Johnson EG, Zaffarano B. Assessment of the effects of gabapentin on activity levels and owner-perceived mobility impairment and quality of life in osteoarthritic geriatric cats. J Am Vet Med Assoc. 2018;253(5):579–585. doi:10.2460/javma.253.5.579.
14. Mathews K, Kronen PW, Lascelles D, et al. Guidelines for recognition, assessment and treatment of pain. J Small Anim Pract. 2014;55(6): E10-E68. doi:10.1111/jsap.12200.
15. Colloca L, Ludman T, Bouhassira D, et al. Neuropathic pain. Nat Rev Dis Primers. 2017;3:17002. doi:10.1038/nrdp.2017.2.
16. Dimitroulas T, Duarte RV, Behura A, Kitas GD, Raphael JH. Neuropathic pain in osteoarthritis: a review of pathophysiological mechanisms and implications for treatment. Semin Arthritis Rheum. 2014;44(2):145–154. doi:10.1016/j.semarthrit.2014.05.011.
17. Kukanich B, Cohen RL. Pharmacokinetics of oral gabapentin in greyhound dogs. Vet J. 2011;187(1):133–135. doi:10.1016/j.tvjl.2009.09.022.
18. Siao KT, Pypendop BH, Ilkiw JE. Pharmacokinetics of gabapentin in cats. Am J Vet Res. 2010;71(7):817–821. doi:10.2460/ajvr.71.7.817.
19. Verret M, Lauzier F, Zarychanski R, et al. Perioperative use of gabapentinoids for the management of postoperative acute pain: a systematic review and meta-analysis. Anesthesiology. 2020;133(2):265–279. doi:10.1097/ALN.0000000000003428.
20. Evoy KE, Morrison MD, Saklad SR. Abuse and misuse of pregabalin and gabapentin. Drugs. 2017;77(4):403–426. doi:10.1007/s40265–017–0700-x.
21. Goodman CW, Brett AS. A clinical overview of off-label use of gabapentinoid drugs. JAMA Intern Med. 2019;179(5):695–701. doi:10.1001/jamainternmed.2019.0086.
22. Millar J, Sadasivan S, Weatherup N, Lutton S. Lyrica nights–recreational pregabalin abuse in an urban emergency department. Emerg Med J. 2013;30(10):874. doi:10.1136/emermed-2013–203113.20.
23. Peckham AM, Fairman KA, Sclar DA. All-cause and drug-related medical events associated with overuse of gabapentin and/or opioid medications: a retrospective cohort analysis of a commercially insured US population. Drug Saf. 2018;41(2):213–228.
24. Quimby JM, Lorbach SK, Saffire A, et al. Serum concentrations of gabapentin in cats with chronic kidney disease. J Feline Med Surg. 2022;1098612X221077017. doi:10.1177/1098612X221077017.
25. Blum RA, Comstock TJ, Sica DA, et al. Pharmacokinetics of gabapentin in subjects with various degrees of renal function. Clin Pharmacol Ther. 1994;56(2):154–159. doi:10.1038/clpt.1994.118.
26. Zand L, McKian KP, Qian Q. Gabapentin toxicity in patients with chronic kidney disease: a preventable cause of morbidity. Am J Med. 2010;123(4):367–373. doi:10.1016/j.amjmed.2009.09.030.

СВМ № 6/2023

Источник: Clinician’s brief, https://www.cliniciansbrief.com/article/gabapentin-extralabel-dogs-cats. Перевод: Соловьёва В. В., solovyevadvm@gmail.com

Вас также могут заинтересовать статьи:
Анестезия при диабете у собак и кошек. Лайфхаки анестезиолога
Сложности в анестезии, связанные с породами. Чек-лист
Безопасное проведение анестезии: чек-лист AVA