Каберголин в бодибилдинге инструкция по применению

Каберголин — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-003364

Торговое наименование препарата

Каберголин

Международное непатентованное наименование

Каберголин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Активное вещество:

Каберголин 0,5 мг

Вспомогательные вещества:

Лактоза безводная 75,9 мг

Лейцин 3,6 мг

Описание

Продолговатые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Дофаминовых рецепторов агонист

Код АТХ

G02CB03

Фармакодинамика:

Каберголин является дофаминергическим производным эрголина и характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием, обусловленным прямой стимуляцией D₂-Дофаминовых рецепторов лактотропных клеток гипофиза. Кроме того, при приеме более высоких доз по сравнению с дозами для снижения концентрации пролактина в плазме крови, каберголин обладает центральным дофаминергическим эффектом вследствие стимуляции D₂-рецепторов.

Снижение концентрации пролактина в плазме крови отмечается в течение 3 ч после приема препарата и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией и до 14-21 дня — у женщин в послеродовом периоде.

Каберголин обладает строго избирательным действием, не оказывает влияния на назальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Пролактинснижающее действие препарата является дозозависимым, как в отношении выраженности, так и длительности действия.

К фармакодинамическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится только снижение артериального давления (АД). При однократном приеме препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 ч и является дозозависимым.

Фармакокинетика:

Каберголин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5-4 ч, связывание с белками плазмы крови составляет 41-42 %. Период полувыведения каберголина, оцениваемый по скорости выведения почками, составляет 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у пациенток с гиперпролактинемией. Вследствие длительного периода полувыведения, состояние равновесной концентрации достигается через 4 недели. Через 10 дней после приема препарата в моче п кале обнаруживаются соответственно около 18 % и 72 % от принятой дозы, причем доля неизмененного препарата в моче составляет 2-3 %. Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в концентрации до 4-6 % от принятой дозы. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3 % от принятой дозы. Установлено, что продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином. Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина.

Показания:

— Предотвращение физиологической лактации после родов;

— подавление уже установившейся послеродовой лактации;

— лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторею;

— пролактинсекрстирующие аденомы гипофиза (микро — и макропролактиномы); идпоиатичсская гиперпролактинемия; синдром «пустого» турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также любым алкалоидам спорыньи.

— Нарушения функции сердца и дыхания вследствие фиброзных изменений в легких, перикарде, клапанах сердца или забрюшинном пространстве, или наличие таких состояний в анамнезе.

— При длительной терапии: анатомические признаки патологии клапанного аппарата сердца (такие как. утолщение створки клапана, сужение просвета клапана, смешанная патология сужение и стеноз клапана), подтвержденные эхокардиографическим исследованием (ЭхоКГ), проведенным в начале терапии.

— Риск послеродового психоза.

— Период грудного вскармливания.

— Детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность препарата не установлены).

— Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Как и другие производные спорыньи, каберголин следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:

— артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, прсэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия (каберголин назначается только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата значительно превышает возможный риск);

— тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно;

— гипотония,

— болезнь Паркинсона;

— тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе);

— пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения;

— тяжелая печеночная недостаточность (рекомендуется применение более низких доз);

— почечная недостаточность;

— одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Беременность и лактация:

Поскольку контролируемых клинических исследовании с применением каберголина у беременных женщин не проводилось, назначение препарата во время беременности возможно только в случаях крайней необходимости и тщательной оценкой соотношения ожидаемой пользы к возможному риску для женщины и плода.

Если беременность наступила на фоне лечения каберголином, прием препарата должен быть немедленно прекращен, также с тщательной оценкой соотношения ожидаемой пользы к возможному риску для женщины и плода.

По имеющимся данным, применение каберголина в дозе 0,5-2 мг в неделю но поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития.

Сведений о выведении препарата с грудным молоком нет, однако при отсутствии эффекта применения каберголина, для предотвращения или подавления лактации матерям следует отказаться от грудного вскармливания. При нарушениях, связанных с гиперпролактинемией, каберголин противопоказан пациенткам, планирующим грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь, во время еды.

Предотвращение лактации: 1 мг однократно (2 таблетки по 0,5 мг), в течение первых 24 ч после родов.

Подавление установившейся лактации: по 0,25 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки через каждые 12 ч в течение двух дней (общая доза — 1 мг). С целью снижения риска ортостатической гииотензии у кормящих грудью матерей, однократная доза каберголина не должна превышать 0,25 мг.

Лечение нарушении, связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг в неделю в один прием (1 таблетка но 0,5 мг) или в два приема (по 1/2 таблетки по 0,5 мг, например, в понедельник и четверг). Повышение недельной дозы должно проводиться постепенно — на 0,5 мг — с месячным интервалом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю, но может колебаться от 0,25 до 2 мг в неделю. Максимальная доза для пациенток с гиперпролактинемией не должна превышать 4,5 мг в неделю.

В зависимости от переносимости, недельную дозу можно принимать однократно или разделить на два и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы па несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю. У пациентов с повышенной чувствительностью к дофаминергическим препаратам вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию каберголином в более низкой дозе (например, по 0,25 мг 1 раз в педелю), с последующим постепенным се увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы, с последующим постепенным ее увеличением (например, увеличение на 0.25 мг в неделю каждые две недели).

Пациенты с нарушениями функции печени и почек

Информация представлена в разделах «Противопоказания» и «Особые указания».

Пожилые пациенты

Учитывая показания к применению, опыт применения каберголина у пожилых пациентов ограничен. Имеющиеся данные свидетельствуют об отсутствии специфического риска.

Побочные эффекты:

В ходе клинических исследований с применением Каберголина для предотвращения физиологической лактации (1 мг однократно) и для подавления лактации (по 0.25 мг каждые 12 ч в течение 2 дней) побочные действия отмечались приблизительно у 14 % женщин. При применении каберголина в течение 6 мес в дозе 1-2 мг в неделю, разделенной па 2 приема, для лечения нарушении, связанных с гиперпролактинемией, частота побочных явлений составляла 68 %. Побочные явления возникали, в основном, в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены каберголина. Побочные явления обычно были преходящими, по степени тяжести — слабо или умеренно выраженными и носили дозозависимый характер. По крайней мере однократно, в ходе терапии тяжелые побочные явления отмечались у 14 % пациентов; из-за побочных действий лечение было прекращено примерно у 3 % пациентов.

Наиболее частые (>1 % и <10 %) побочные действия представлены ниже.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение; стенокардия; при длительном применении каберголин обычно оказывает гипотензивное действие, в некоторых случаях может иметь место ортостатическая артериальная гипотензия; возможно бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (сАД — более чем на 20 мм рт.ст., дАД — более чем 10 мм рт.ст.).

Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, тремор, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, астения, парестезии, обморок, нервозность, тревога, бессонница, нарушение концентрации внимания, нарушение импульсного контроля (чрезмерная страсть к шопингу, перееданию, трате денег).

Со стороны пищеварительной системы, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия, сухость слизистой оболочки рта. диарея, метеоризм, зубная боль, ощущение раздражения слизистой оболочки глотки.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной метки и средостения: плеврит.

Прочие: мастодиния, дисменорея, носовое кровотечение, ринит, «приливы» крови к коже лица, транзиторная гемианопсия, спазмы сосудов пальцев и судороги мышц нижних конечностей (как и другие производные спорыньи, каберголин может оказывать сосудосуживающее действие), нарушение зрения, гриппоподобные симптомы, недомогание, периорбитальные и периферические отеки, анорексия, акне, кожный зуд, боль в суставах.

При длительной терапии с применением каберголина отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей отмечалось редко; у женщин с аменореей наблюдалось снижение содержания гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после восстановления менструации.

В постмаркетинговом исследовании зарегистрированы также следующие побочные действия, связанные с приемом каберголина: алопеция, повышение активности креатинфосфокиназы в крови, мании, диспноэ, фиброз, нарушения функции печени и отклонения показателей функции печени, реакции повышенной чувствительности, сыпь, респираторные нарушения, дыхательная недостаточность, вальвулопатия, патологическое пристрастие к азартным играм, гиперсексуальность, повышенное либидо, агрессивность, психотические расстройства, перикардит, приступы внезапного засыпания, снижение или увеличение массы тела, заложенность носа.

Передозировка:

Симптомы

Тошнота, рвота, диспепсические расстройства, ортостатическая гипотензия, спутанность сознания, психоз, галлюцинации.

Лечение

Проведение вспомогательных мероприятий, направленных на выведение невсосавшегося препарата (промывание желудка) и, при необходимости, поддержание АД. Возможно назначение антагонистов дофамина.

Взаимодействие:

Информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи отсутствует, поэтому одновременное применение этих лекарственных средств во время длительной терапии каберголином не рекомендуется.

Поскольку каберголин оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции дофаминовых рецепторов, его нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты дофамина (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид и др.), т.к. они могут ослабить действие каберголина, направленное на снижение концентрации пролактина.

Как и другие производные спорыньи, каберголин нельзя применять одновременно с антибиотиками-макролидами (например, эритромицином), т.к. это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

Особые указания:

Перед назначением каберголина с целью лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное обследование гипофиза. Кроме этого, следует провести оценку состояния сердечно-сосудистой системы, включая ЭхоКГ с целью выявления нарушений функции клапанного аппарата, протекающих бессимптомно.

Как и при применении других производных спорыньи, после длительного приема каберголина у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготониновыми агонистами дофамина. Поэтому каберголин не следует применять у пациентов с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца или дыхания, связанными с фиброзными изменениями или с такими состояниями в анамнезе. Следует отменить прием препарата в случае обнаружения признаков появления или ухудшения регургитацин крови, сужения просвета клапанов или утолщения створок клапанов (см. раздел «Противопоказания»). Выло установлено, что скорость оседания эритроцитов возрастает при развитии плеврального выпота или фиброза. В случае обнаружения необъяснимого увеличения скорости оседания эритроцитов, рекомендуется выполнить рентгенографическое исследование грудной клетки. В постановке диагноза также может помочь исследование концентрации креатинина в плазме крови, оценка почечной функции. После прекращения приема препарата каберголин у пациентов с наличием плеврального выпота/плеврального фиброза или вальвулопатии отмечалось улучшение симптомов. Неизвестно может ли каберголин ухудшать состояние пациентов с признаками регургитации крови. Каберголин не следует применять при выявлении фиброзных поражений клапанного аппарата сердца (см. раздел «Противопоказания»). Фибротические нарушения могут развиваться бессимптомно. В связи с этим следует регулярно контролировать состояние пациентов, получающих длительную терапию каберголином и обращать особое внимание, на следующие симптомы:

— плевро-легочные нарушения: такие, как одышка, затруднение дыхания, непроходящий кашель или боль в грудной клетке;

— почечная недостаточность или обструкция сосудов мочеточников или органов брюшной полости, которые могут сопровождаться болью в боку или в области поясницы и отеками нижних конечностей, любые припухлости или болезненность при дотрагивании в области живота, ч то может свидетельствовать о развитии ретроперитонеального фиброза;

— перикардиальный фиброз и фиброз створок клапанов сердца часто манифестируют сердечной недостаточностью. В связи с этим необходимо исключить фиброз створок клапанов сердца (в констриктивный перикардит) при появлении симптомов сердечной недостаточности.

Следует регулярно проводить мониторинг состояния пациента на предмет развития фибротических нарушений. Первый раз ЭхоКГ должна быть проведена через 3-6 мес после начала терапии. Затем данное исследование необходимо проводить в зависимости от клинической оценки состояния пациента, уделяя особое внимание симптомам, описанным выше, как минимум каждые 6-12 месяцев терапии.

Необходимость других методов мониторинга (например, физикальное обследование, включая аускультацию сердца, рентгенографию, компьютерную томографию) оценивается индивидуально для каждого пациента.

При увеличении дозы пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей эффективной дозы, обеспечивающей терапевтический эффект. После того, как будет подобран эффективный режим дозирования, рекомендуется проводить регулярное (1 раз в мес.) определение концентрации пролактина в плазме крови. Нормализация концентрации пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель лечения.

После отмены препарата каберголин обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток отмечается стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 мес. после отмены препарата каберголин.

Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации — каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения препаратом каберголин, а также после отмены препарата до повторения ановуляцни. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться иод наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.

Каберголин следует назначать в более низких дозах пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью), которым показана длительная терапия препаратом. При однократном применении таким пациентам дозы 1 мг отмечалось увеличение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее выраженной печеночной Недостаточностью.

Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов дофаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу препарата каберголин или прекратить терапию.

Исследований по применению препарата у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводилось. Безопасность и эффективность препарата у детей младше 16 лет не установлены.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Пациенты, принимающие препарат каберголин, должны воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами и другой потенциально опасной деятельности, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 0,5 мг.

Упаковка:

По 2, 8 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

По 2 или 8 таблеток в банку полимерную для лекарственных средств с контролем первого вскрытия укупоренную крышкой с силикагелем.

По 1, 2, 3 или 4 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 1 банке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Закрытое акционерное общество «Обнинская химико-фармацевтическая компания» (ЗАО «ОХФК»), Калужская область, г. Обнинск, Киевское шоссе, зд. 103, зд. 107, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ЗАО «ОХФК»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Химическое название

1-[(6-Аллилэрголин-8бета-ил)карбонил]-1-[3-(диметиламино)пропил]-3-этилмочевина

Химические свойства

Данное вещество – достаточно распространенный дофаминомиметик, производное алкалоидов спорыньи. Средство синтезируют в виде белого мелкодисперсного порошка, который хорошо растворяется в этаноле, N,N-диметилформамиде и хлороформе. Химическое соединение мало растворимо в 0,1 н р-ре соляной кислоты, н-гексане. Средство не растворяется в воде.

В медицине препараты на основе Каберголина используют для лечения гиперпролактинемии, также вещество используют спортсмены.

Каберголин в бодибилдинге

Лекарство применяют, что снизить уровень пролактина и устранить нежелательные побочные эффекты от приема прогестиновых анаболиков. Во время проведения терапии спортсмены контролируют уровень пролактина и продолжают прием лекарства в зависимости от результатов анализов. Считается, что вещество устраняет задержку жидкости в тканях и ускоряет прирост сухой мышечной массы.

Фармакологическое действие

Гипопролактинемическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Каберголин – антагонист рецепторов дофамина пролонгированного действия. Средство воздействует преимущественно на D2-дофаминовые рецепторы, в меньшей степени – на D1-дофаминовые, серотониновые, альфа2- и альфа1-адренергические рецепторы.

Данные лабораторных исследований показывают, что лекарство оказывает прямое действие на процессы синтеза пролактина лактотрофами у крыс, лактотрофы расположены в гипофизе. Уровень пролактина в плазме крови значительно снижается, особенно у резерпинизированных особей.

Гипопролактинемическое действие средства тщательно изучалось в двух независимых, рандомизированных, двойных исследованиях с участием плацебо-контролируемой и сравнительной группы. Действие вещества изучалось на женщинах, страдающих от гиперпролактинемии. Результаты анализов улучшились, и восстановился нормальный менструальный цикл примерно у 77% женщин, принимавших препарат 2 раза за 7 дней в дозировке 0,5 мг. У 73% испытуемых исчезла галакторея.

Фармакокинетические параметры прямо пропорционально зависят от дозировки лекарства. Прием пищи не оказывает влияния на процессы усвоения, метаболизма и выведения. После проникновения в ЖКТ максимальная концентрация вещества в плазме крови наблюдалась через 2-3 часа. При систематическом приеме препарата его равновесная концентрация в несколько раз превышает концентрацию при разовом приеме.

Не до конца известно, какой биологической доступностью обладает Каберголин, однако он однозначно подвергается эффекту «первого прохождения» через ткани печени. Степень связывания средства с белками плазмы колеблется от 40 до 42%, в зависимости от принятой дозы. Лекарство и его метаболиты быстро и хорошо распределяются по тканям и органам, наибольшая концентрация была обнаружена в гипофизе.

Метаболизируется вещество с помощью реакций гидролиза с участием остатков мочевины или ацилмочевинной связи в тканях печени. В биотрансформации средства в незначительной степени принимает участие цитохром Р450. Период полувыведения лекарства – порядка 65 часов. Полностью вещество и его метаболиты выводятся из организма в течение 20 дней, преимущественно через кишечник и с мочой.

Почечная недостаточность умеренной и тяжелой степени и печеночная недостаточность легкой и умеренной степени тяжести не требуют коррекции дозировки. При серьезных нарушениях в работе печени наблюдается увеличение концентрации средства в плазме крови и AUC. Пожилым пациентам препарат можно назначать в тех же дозировках, что и молодым, однако соблюдать особую осторожность, учитывая все сопутствующие болезни и состояние организма в целом.

Эффект от приема средства наблюдается уже спустя 3 часа, после приема таблеток, достигая своего максимума в течение 48 часов. Срок действия препарата – 14 дней. Каберголин не влияет на секрецию других гормонов передней доли гипофиза или уровень кортизола. Вещество не обладает мутагенной активностью, несколько снижает фертильность.

Показания к применению

Средство назначают:

• для лечения идиопатической гиперпролактинемии;
• при макро- и микроаденоме гипофиза;
• пациентам с аменореей, ановуляцией, олигоменореей и галактореей по показаниям;
• для подавления или предотвращения лактации после родов;
• в составе комплексной терапии или виде монотерапии при болезни Паркинсона.

Противопоказания

Лекарство нельзя принимать:

• при наличии реакций гиперчувствительности к активному компоненту или производным эргоалкалоидов;
• во время лактации;
• пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией;
• беременным женщинам;
• при фиброзных изменениях в сердечной мышце или органах дыхания, которые вызвали нарушения в работе органов.

Осторожность рекомендуется соблюдать:

• при пониженном АД;
• если параллельно проводится терапия антагонистами дофаминовых рецепторов, гипотензивными препаратами;
• при эклампсии или преэклампсии;
• лицам, страдающим от заболеваний печени;
• при психозе, в том числе в анамнезе;
• детям.

Побочные действия

Побочные реакции вследствие лечения данным веществом проявляются достаточно редко, причем в слабой или умеренной степени тяжести.

Во время проведения клинических исследований были выявлены перечисленные ниже побочные реакции.

Наиболее часто возникают: запор, головная боль и головокружение, тошнота, перикардит, отечность по периферии, перикардиальный выпот.

Часто развиваются:

• галлюцинации, спутанность сознания, депрессия;
• несварение желудка, гастриты, стенокардия, рвота;
• учащенное сердцебиение, гиперемия и покраснение лица;
• снижение уровня гемоглобина, эритроцитов или гематокрита в крови;
• одышка, повышение сексуальной активности, астения, боли в грудной клетке и пояснице;
• слабость, сонливость (внезапные засыпания у лиц с болезнью Паркинсона).

Реже наблюдаются:

• гиперкинезия, психотические расстройства, обмороки, бред;
• сбои в работе печени, дискинезия желчного пузыря и желчевыводящих путей, спазм сосудов пальцев рук и ног;
• дыхательная недостаточность, кровотечения из носа;
• аллергические высыпания, алопеция, повышение уровня креатинкиназы в крови, судороги пальцев и мышц на икрах;
• фиброз легких, гемионопсия, эритромелалгия, плеврит, отеки (редко).

Каберголин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Внутрь.

Для того, чтобы предотвратить лактацию в послеродовой период лекарство принимают один раз, в первый день после родов в дозировке 1 мг. Для прекращения уже имеющейся лактации применяют по 250 мкг средства, каждые 12 часов, 4 раза. Продолжительность лечения, таким образом, составляет 2 дня.

Лечение гиперпролактинемии осуществляется в соответствии с рекомендациями лечащего врача.

Как правило, начальная дозировка составляет 500 мкг в неделю за один прием или распределенная на 2 применения. Если имеется необходимость, дозировку можно увеличивать на 0,5 мг в неделю, в течение месяца. Если повышена вероятность развития нежелательных побочных реакций, то лечение можно начинать с 250 мг в неделю.

Стандартная терапевтическая доза составляет от 1 до 2 мг за 7 дней. Максимальное количество препарата, которое могут назначить в неделю — 4,5 мг.

Пациентам с болезнью Паркинсона при проведении монотерапии назначают от 500 мкг до 3 мг вещества, 1 раз в день. Продолжительность лечения определяет врач.

Передозировка

При передозировке у пострадавшего наблюдается заложенность носа, галлюцинации, усиление побочных эффектов, обморок. В качестве лечения применяют поддерживающую и симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Лучше избегать совместного приема данного вещества и алкалоидов спорыньи (их производных).

Препарат не рекомендуется сочетать с макролидными антибиотиками, они повышают его биологическую доступность, чаще и сильнее проявляются побочные реакции.

Лекарство нельзя сочетать с антагонистами дофаминовых рецепторов (фенотиазинами, тиоксантеном, бутирофеноном, метоклопрамидом), это приводит к снижению эффективности средства.

Каберголин лучше не применять вместе с лекарствами, понижающими артериальное давление.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Таблетки хранят в оригинальной упаковке, в прохладном месте.

Срок годности

2 года.

Особые указания

Дополнительную осторожность необходимо соблюдать при лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, язвой желудка и 12-перстной кишки, синдромом Рейно, кровотечениями из ЖКТ, тяжелыми заболеваниями печени (необходимо скорректировать дозировку).

Первые несколько дней проведения терапии лекарством рекомендуется контролировать артериальное давление пациента. Препарат может вызвать его понижение. Также один раз в месяц нужно определять уровень пролактина в крови. После отмены препарата уровень пролактина может держаться на нормальном уровне от 2 недель и до нескольких месяцев.

Перед началом лечения пациенту необходимо пройти обследование, чтобы выявить возможные патологии сердечных клапанов, печени или почек. Также рекомендуется делать ЭКГ примерно 1 раз за полгода или раз в год, в соответствии с рекомендациями врача. При ухудшении клапанной регургитации, утолщении стенки клапана, сужении просвета препарат необходимо заменить.

Если во время проведения терапии средством проявились новые клинические симптомы со стороны дыхательной системы, необходимо сделать рентген легких. Если в результате лечения у пациента развился плевральный выпот или фиброз (сопровождается одышкой, кашлем, болью в груди и учащением дыхания), повысился уровень СОЭ в крови, также необходимо произвести дополнительные исследования.

Перед началом лечения нужно точно определить причину развития гиперпролактинемии, чтобы исключить наличие опухоли гипофиза.

Если вы принимаете препараты на основе Каберголина, то нельзя управлять автомобилем и выполнять потенциально опасные виды деятельности, следует помнить, что лекарства могут понизить АД.

Детям

Данное вещество, как правило, не используют в педиатрической практике.

С антибиотиками

Лекарство нельзя сочетать с эритромицином и некоторыми макролидными антибиотиками.

При беременности и лактации

При беременности средство применяют с особой осторожностью. Начинать или продолжать лечение препаратом беременным женщинам можно только после консультации со специалистом.

Лекарство и его метаболиты были обнаружены в молоке подопытных крыс, неизвестно экскретируется ли вещество с молоком у женщин. Так как средство может оказывать негативное влияние на грудного ребенка, рекомендуется прекратить грудное вскармливание или заменить лекарство.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Каберголина)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Структурные аналоги Каберголина: Агалатес, Каберголин, Берголак, Достинекс.

Отзывы о Каберголине

Отзывы о Каберголине в основном хорошие. Чаще всего их пишут женщины, которые с помощью препарата понижали уровень пролактина в крови, чтобы забеременеть, восстановить менструальный цикл или же хотели прекратить грудное вскармливание. Побочные эффекты проявляются нечасто, однако есть сообщения о развития тошноты, головной боли и головокружения. Многим нравится, что таблетки нужно принимать редко. Некоторых не устраивает сравнительно высокая стоимость препарата.

Цена Каберголина, где купить

Купить препараты Каберголина можно практически в любой аптеке или заказать через Интернет. Цена в Украине 2 таблеток Достинекса дозировкой 500 мкг составляет порядка 450 грн.

Купить Каберголин на территории РФ в составе препарата Агалатес можно за 230 рублей, 2 таблетки по 0,5 мг. Цена Каберголина в виде 500 мкг таблеток Берголак составляет приблизительно 700 рублей за 8 штук.

Содержание

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Состав

Описание лекарственной формы

Фармакокинетика

Фармакодинамика

Показания

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Способ применения и дозы

Побочные действия

Взаимодействие

Передозировка

Особые указания

Форма выпуска

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

Срок годности

Производитель

Описание проверено

• Комкова Людмила Александровна
  (Провизор)
  
  Опыт работы: более 12 лет

Картинка с сайта: trener-z.info

Картинка с сайта: trener-z.info

Каберголин — препарат, подавляющий естественное производство пролактина в организме. Он помогает нормализовать гормональный фон, который нарушается на фоне физических (переутомление, перетренированность) и эмоциональных (нарушение сна, стрессы) факторов, а так же от приема стероидов.

Препарат появился в 80-е годы и с тех пор лидирует на рынке спортивных медикаментов. На нашем рынке продаётся под такими торговыми названиями, как «Берголак», «Достинекс» и от Фоминского фарм. предприятия. Самая популярная марка – «Достинекс». Есть и масса аналогов этого препарата. Италия, кроме достинекса, предлагает более дешевый «Кабасер». Чехия производит «Агалтекс» и «Алактинг». Лекарство может выпускаться в дозировке 0,25 г, 0,5 г и 1 г. Его действие идентично и не зависит от марки и цены.

Фармокологические свойства каберголина для мужчин

Препарат выступает агонистом рецепторов дофаминового типа. Активное вещество является производным эрголина, что позволяет ему оказывать сильное пролактиноснижающее воздействие. Каберголин действует на дофаминовые рецепторы, что позволяет снизить концентрацию пролактина в крови. Эффективность препарата заметна уже спустя три часа после применения.

При применении каберголина мужчинами действие на другие гормоны не оказывается. Единственный сопутствующий эффект заключается в снижении артериального давления.

Зачем нужен каберголин в бодибилдинге?

У спортсменов, которые принимают анаболические стероиды, часто возникают симптомы гинекомастии. Это серьезное заболевание на фоне гормонального дисбаланса, оно выражается не только в росте грудных желез, но и проявляется наличием лактации. У мужчины при сжатии соска может выделяться небольшое количество жидкости. Такой симптом говорит о гормональных нарушениях. Обычно это нарушение баланса между эстрогенами, пролактином и приёмом препаратов. При его появлении симптомов, нужно скорректировать дозировку анаболиков, а также применять каберголин в случае повышения концентрации пролактина.

Симптомы повышенного пролактина на курсе стероидов?

Говоря о росте пролактина, стоит сказать о ряде реакций организма в случае повышенной концентрации этого гормона.

Последствия и симптомы повышенного пролактина:

• падение либидо;
• головные боли, вплоть до головокружений;
• задержка жидкости;
• нарушение сна;
• апатия;
• гинекомастия;
• ожирение;
• галакторея (лактация) – появление молокоподобной жидкости из груди у мужчин;
• выраженная слабость;
• депрессивное состояние;
• повышение аппетита;
• угревые высыпания.

Причины повышенного пролактина на курсе стероидов?

Находясь на курсе стероидов шансов отхватить все эти реакции конечно же выше. Очень часто можно услышать о прямолинейной связи применения стероидов и роста пролактина. Но не будем с этими выводами спешить!

Мнений на этот счет много, как и из неоткуда взятого утверждения, которое гуляет по форумам, о том, что рост пролактина напрямую связан с дозировками стероидов и особенно применением надролона. Не все так однозначно и если больше изучить случаев, то можно утверждать, что совсем не на курсе надролона растет пролактин, но и на любом курсе стероидов он растет прекрасно, и в тоже время не всегда он вообще растет на курсе стероидов – это стоит тоже для себя подчеркнуть.

Лично от себя скажу, что за период многих лет работы с людьми индивидуально, я наблюдаю динамику, опираясь на которую могу смело утверждать, что нет никакой прямой связи роста пролактина с применением надролонов, та и вовсе не всегда пролактин растет на курсе стероидов. К тому же, учитывая мою большую любовь к надролонам, я очень много курсов провел с людьми, которые обратились ко мне и использовали надролон. Опираясь на свою статистику, было установлено множество случаев, когда не было необходимости вообще принимать каберголин с целью усмирения пролактина, так как уровень этого гормона был весь курс стероидов удовлетворительный, как с надролонами, так и без их участия. Так, что связывать прямолинейно рост пролактина от стероидов не будем, но и не станем исключать факт дополнительного роста гормона в период стероидного цикла, так как случаи такие есть и их много.

Что касается причин роста пролактина на курсе стероидов и вне курса, готов подробно это разобрать в другой статье, которая непременно появится на сайте и будет посвящена именно пролактину. А пока, поверхностно разберем основные факторы роста.

Дополнительному росту гормона способствуют:

• физическое переутомление;
• недостаток отдыха и сна;
• применение анаболических стероидов;
• болезни печени и почек;
• аутоиммунные заболевания;
• недостаток витаминов группы B;
• курение;
• частые стрессы;
• длительный прием таких лекарственных препаратов: гипотензивные средства, антидепрессанты, блокаторы дофаминаю;
• генетическая расположенность к росту депрессивных ферментов МАО (моноаминоксидазы);
• секс, эякуляция за день до сдачи анализов.

Конечно, нельзя утверждать, что все эти факторы приводят к росту пролактина в организме человека. Совсем нет, все очень индивидуально и разобраться в причинах роста сможет только специалист. Данная статья помогает лишь ориентироваться в общих понятиях и найти часть ответов на свои вопросы.

Теперь уже более понятно, что в случае повышенной концентрации пролактина необходимо принимать каберголин. Он взаимодействует с рецепторами дофамина, расположенными в гипофизе. Его применение снижает уровень пролактина в крови.

При отсутствии внимания к этому вопросу, ситуация может ухудшиться и привести к различным осложнениям и необратимым процессам, например к узелковой гинекомастии, импотенции и бесплодию.

При использовании каберголина вы сможете набирать более качественную мышечную массу, так как он выводит лишнюю жидкость из организма. Существенно повысится либидо, решится проблема с эрекцией, наладится давление, улучшится настроение, повысится общий тонус организма.

Как принимать каберголин на курсе анаболиков и ПКТ?

Каберголин в спорте должен применяться только исходя из гормональных показателей бодибилдера, его дозировка подбирается профессионалом. Но есть общие рекомендации.

Чаще встречающаяся разовая дозировка составляет 0.25 мг. Применяется препарат единоразово, а частота приемов может меняться. В зависимости от случая и динамики результатов, каберголин принимают от раза в неделю до раза в месяц. В очень редких случаях частота приема достигает нескольких в неделю. Не существует четкой и общей схемы. Если говорить усреднено, то выходит, что на курсе стероидов каберголин принимают по 0.25 мг дважды в месяц.

Каберголин в бодибилдинге применяется чаще на курсе анаболиков с прогестагенной активностью. Это такие препараты, как надролон и тренболон. Как уже говорилось выше, пролактин может повышаться не только от этих стероидов, он может расти и от анаболиков без ярко выраженной прогестагенной активности. Длительность приема каберголина зависит от продолжительности курса стероидов, их вида, а также от того, был ли контроль уровня гормонов на курсе.

Каберголин так же принимают и на ПКТ в случаях, если после завершения приема стероидов пролактин продолжает в излишке вырабатываться. В этой ситуации препарат будет помогать в восстановлении выработки собственного тестостерона.

Побочные и возможные противопоказания использования каберголина в спорте

В целом препарат безопасен, но и при его применении есть свои реакции у организма на само средство или на его передозировку. Это могут быть тошнота, рвота, головная боль и падение иммунитета. Все побочные эффекты встречаются только при бесконтрольном приеме препарата, когда вы не только назначаете его себе самостоятельно, но и не сдаете анализ крови на гормоны, не корректируете дозировку и не обращаетесь за профессиональной помощью. Также важно, чтобы применение каберголина в бодибилдинге начиналось в случае повышения пролактина, а не по схемам.

Основные правила приема препарата таковы:

• перед началом курса пройдите гормональное обследование;
• если еще до начала применения стероидов у вас повышен пролактин, а так же наблюдаются другие отклонения в гормонах, например с лг, фсг, с курсом анаболиков стоит повременить и необходимо пройти обследование у врача;
• даже если вы выбрали щадящую дозировку на курсе стероидов, важно весь период их приема отслеживать уровень гормонов в крови;
• при повышении пролактина нужно срочно начать прием каберголина.

Есть группы людей, которым нельзя применять средство. Если вам еще не исполнилось 16 лет, если ваш организм чувствителен к любому ингредиенту препарата, а также если у вас есть хронические заболевания, каберголин в бодибилдинге противопоказан.

Иными словами, каберголин нужен и при применении анаболиков, и после их приема на ПКТ, главное применять его под контролем специалиста и не превышать дозировку.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:

Разовая консультация

Дата публикации: 24.03.2020

Картинка с сайта: trener-z.info

Картинка с сайта: megapteka.ru

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.

Все авторы

Содержание

• Состав
• Каберголин: гормональный или нет
• РЛС
• Противопоказания
• Дозировка
• Побочные эффекты
• Передозировка
• Каберголин или Достинекс: что лучше?
• Краткое содержание

Картинка с сайта: megapteka.ru