Лидокаин спрей и ампулы для инъекций
Обновлено: 18.01.2025
Каменских Кирилл
Врач-стоматолог, челюстно-лицевой хирург. Опыт работы 26 лет. Закончил Омскую государственную медицинскую академию в 1999 г. (специальность «Стоматология»). Кирилл Валерьевич занимается, в том числе исследованиями и научной работой.
Проверено:
Гришова Елена
Врач-стоматолог (терапевт, ортопед) – с опытом работы 25 лет. Является врачом-экспертом в лечении корневых каналов зубов с использованием стоматологического операционного микроскопа, протезировании зубов.
Из этой статьи вы узнаете:
- как применять спрей с лидокаином,
- лидокаин для инъекций в стоматологии,
- как развести цефтриаксон лидокаином (пропорции),
- другие формы выпуска – пластырь, гель и др.
Лидокаин – это лекарственное средство, которое применяется в стоматологии для местной анестезии (при лечении и удалении зубов, вскрытии гнойных абсцессов), а также нашёл широкое применение в общей хирургии. В сравнении с новокаином – лидокаин обезболивает в 2 раза лучше, но в 1,5-2 раза уступает по эффективности анестетику артикаину. Формы выпуска – ампулы, карпулы, 10% спрей и гель.
Лидокаин 2% в ампулах по 2 мл – не содержит вазоконстрикторов (эпинефрина), что не позволяет добиться хорошей глубины и продолжительности анестезии. По 5-ти бальной шкале – такой лидокаин дает анестезию лишь на 3-4 балла. Лечить кариес или пульпит под анестезией обычным 2% лидокаином – будет немного болезненно, но при этом он подойдет для удаления зубов и вскрытия гнойных абсцессов.
Раствор Лидокаин 2% (в ампулах по 2 мл) –
Местный анестетик Лидокаин (2% раствор для инъекций) – в его составе нет каких-либо вазоконстрикторов и консервантов. В 90х г. в России было принято добавлять в шприц с лидокаином или новокаином – 1 каплю р-ра адреналина. Т.к. дозировка была «на глаз», то такая практика порой приводила к сосудистым осложнениям.
Таким образом, лидокаин без добавления адреналина (эпинефрина) – является самым слабым из современных анестетиков. Еще раз повторим, что его эффективность по 5-ти бальной шкале соответствует лишь 3-4 баллам. Если же смотреть предметно по типу стоматологического вмешательства, то для удаления зубов она будет – на 4 балла, а для лечения кариеса и пульпита – только на 3 балла. Лидокаин не даст хорошего обезболивания, если вы хотите вылечить пульпит, кариес, либо удалить зуб на фоне воспаления (и особенно, если речь идёт о нижних молярах – 6-7-8 зубах).
Лидокаин в карпулах.
Лидокаин в карпулах (эпинефрин 1:100 000). Добавление эпинефрина к лидокаину – снижает требуемый объем анестетика для достижения хорошего обезболивания. Всего 0,8-1,7 мл лидокаина с эпинефрином – не только заменят 3-5 мл лидокаина без эпинефрина, но и дадут более высокую глубину (эффективность) обезболивания.
Другая форма лидокаина для инъекций – в карпулах по 1,7 мл (с добавлением вазоконстриктора эпинефрина). Вазоконстриктор спазмирует сосуды в месте инъекции, чем замедляет всасывание лидокаина в кровь, сохраняя его более высокую концентрацию в тканях. Эффективность обезболивания лидокаином с добавлением эпинефрина в концентрации 1:100 000 – оценивается в 5 баллов для удаления зубов, а также 4-5 баллов – для лечения зубов (по 5-ти бальной шкале). Препарат недавно перестал продаваться в России, но возможно скоро снова будет доступен.
Реклама
ООО «Илатан», ИНН 7709918259, erid=2Vfnxy4x4jA
Есть противопоказания. Посоветуйтесь с врачом.
Формы выпуска лидокаина –
На лидокаин инструкция по применению препарата в стоматологии содержит информацию о следующих его формах выпуска –
- лидокаин спрей 10%,
- 2% лидокаин ампулы по 2,0 мл,
- лидокаин гель,
- лидокаин пластырь (при неврологических болях).
Ниже мы подробно разберем применение каждой формы, их плюсы и минусы. На лидокаин – цена составит от 70 до 140 рублей (за упаковку 10 ампул). Стоимость спрея или геля с лидокаином – начинается от 250 рублей.
Рецепт на лидокаин – требуется только для формы в виде спрея.
Лидокаин спрей 10% –
Это дозированный спрей для местного применения, который применяется в стоматологии для обезболивания слизистой оболочки полости рта. Баллончик содержит 38 грамм лидокаина, которых хватает на 650 доз (нажатий). Одно такое нажатие на помпу – приводит к распылению ровно 4,6 мг лидокаина.
Для достижения местной анестезии в стоматологии – обычно достаточно 1-3 доз. Лидокаин спрей начинает действовать практически сразу после распыления, а само действие продолжается до 5-6 мин. Препарат можно применять у беременных, а также у детей до 2-х лет. У маленьких детей препарат нужно наносить при помощи небольшого марлевого тампона, а не распылять его в полости рта.
→ Лидокаин спрей инструкция официальная (скачать PDF)
Лидокаин спрей 10%. Существует много вариантов спреев разных производителей – EGIS, Фармстандарт и другие. Но все они будут идентичны в плане состава и объёма препарата – 38 г (650 доз). Этот препарат нельзя применять самостоятельно у детей. Если вы вдруг решили применить его дома – у детей до 8 лет возможно нарушение глотания и захлёбывание слюной.
Состав:
содержит 10% лидокаин, а в качестве вспомогательных веществ – спирт, масло мяты перечной и пропиленгликоль (состав указан для спрея Лидокаин компании EGIS). У разных производителей – состав второстепенных компонентов может немного отличаться. Эффективность спрея разных производителей – идентична.
На лидокаин спрей – цена составит от 250 до 350 рублей. Это рецептурный препарат, и его с большой осторожностью нужно применять у детей до 8 лет. На лидокаин спрей отзывы вполне благоприятные, но при условии, что препарат используется только для самых поверхностных вмешательств (требующих обезболивания только на глубину слизистой оболочки), например, для удаления подвижных молочных зубов.
Показания к применению в стоматологии –
- предварительное обезболивание места вкола иглы (перед проведением местной анестезии),
- удаление подвижного молочного зуба,
- для рассечения тонких уздечек (например, языка),
- для наложения швов на слизистой оболочке,
- для уменьшения болезненности дёсен при удалении зубного камня,
- для снижения рвотного рефлекса при лечении зубов,
- для обезболивания десны перед фиксацией искусственных коронок,
- для поверхностной анестезии слизистой оболочки в оториноларингологии, в акушерстве и гинекологии, при инструментальных, эндоскопических и рентгенологических исследованиях.
Лидокаин раствор 2% в ампулах – для анестезии, уколов
Анестетик лидокаин 2% российского производства выпускается в ампулах по 2 мл, и он не содержит вазоконстриктор. Для взрослых и детей с 12 лет (без патологии печени и почек) – максимальная доза 2% раствора лидокаина составляет 20 мл, что примерно соответствует дозе 4.5 мг/ на 1 кг веса. В отличие от общей хирургии – лидокаин уколы для стоматологических вмешательств требуют всего от 3 до 5 мл анестетика.
Лидокаин: ампулы по 2,0 мл
Лидокаин для инъекций (анестезии) – в виде 2% раствора в ампулах по 2,0 мл. Например, для удаления удаления зуба достаточно 4,0 мл лидокаина. Глубина обезболивания при анестезии лидокаином уступает артикаину, и лечить пульпит или удалять зуб, у которого на верхушка корней есть очаг воспаления – скорее всего будет немного болезненно.
Лидокаин раствор – используют не только для анестезии в стоматологии или общей хирургии. Например, содержимое 1-2 ампул лидокаина можно добавлять к димексиду при проведении компрессов. Можно ставить цефтриаксон с лидокаином и физраствором, (используя его в качестве растворителя), а также использовать его при проведении электрофореза. Таким образом, применение лидокаина в ампулах – многообразно.
Лидокаин: состав
1 мл раствора содержит 20 мг лидокаина гидрохлорида + вспомогательные вещества (6 мг хлорида натрия, раствор гидроксида натрия и вода для инъекций).
Анестетик лидокаин когда-то давно пришел на смену новокаину. Его преимущества перед новокаином – он в 2 раза сильнее, причем его действие не зависит от наличия воспаления в тканях. К примеру новокаин – практически не действует в воспаленных тканях (из-за кислого pH в очаге воспаления). Поэтому когда-то стоматологи встретили появление лидокаина с большим воодушевлением. Но всё познается в сравнении, и с появлением нового поколения анестетиков на основе артикаина – отзывы на лидокаин можно считать лишь удовлетворительными.
Лидокаин: отзывы на анестезию
При использовании 2% лидокаина – продолжительность действия и глубина анестезии будут зависеть от нескольких факторов. Прежде всего от вида анестезии (инфильтрационная или проводниковая), а также от скорости кровотока, который вымывает анестетик из тканей. Выше мы уже говорили, что 2% лидокаин без вазоконстриктора способен дать глубину анестезии – только на 3-4 балла (по 5-ти бальной шкале). И поэтому он совершенно не подойдет для людей с низким порогом болевой чувствительности, т.е. людей особенно чувствительных к боли.
Характеристики анестезии Лидокаином –
2% лидокаин → 3% мепивакаин → Ультракаин Д
Мы взяли 3 анестетика без вазоконстрикторов и сравнили их эффективность. Самым слабым будет 2% лидокаин. Немного сильнее будет 3% мепивакаин, который способен обеспечить уже немного более сильную анестезию (на 4 балла) – длительностью примерно до 20 минут при инфильтрационной анестезии, и до 40 минут при проводниковой анестезии. Под 3% мепивакаином уже можно даже попытаться депульпировать зуб, но при условии, что у вас не слишком низкий порог болевой чувствительности (в противном случае точно будет больно).
После наступления анестезии 3% мепивакаином – хорошее обезболивание пульпы при инфильтрационной анестезии будет наблюдаться в только течение первых 10-12 минут, но в принципе этого времени достаточно, чтобы доктор успел расширить кариозную полость и произвести удаление нерва (это самые болезненные моменты в лечении пульпита). Эффективность анестетика Ультракаин Д – можно оценить в 4-5 баллов. Если точнее, то для зубов верхней челюсти и центральных нижних зубов – 4-5 баллов, а в области 6-7-8 зубов нижней челюсти – только 4 балла.
На верхней челюсти и в области передних зубов нижней челюсти – используется инфильтрационная техника анестезии (когда инъекция делается в десну в проекции корня зуба). Действие такой анестезии начинается через 1-3 минуты, а длиться она может около 30 минут. Такой анестезии будет достаточно для удаления зубов, но вот лечить кариес или пульпит – с высокой вероятностью будет более болезненным.
После инфильтрационной анестезии лидокаином – на приемлемую для лечения кариеса и пульпита глубину анестезии можно рассчитывать только первые 8-10 минут. Если вам повезло, и вы все-таки не чувствовали болезненность в первые 10 минут, то по их истечении – вы уже будете одновременно чувствовать и онемение, и постепенно нарастающую болезненность.
При вмешательстве на боковых зубах нижней челюсти – используется проводниковая анестезия. Ее продолжительность может быть до 1,5 часов, но приемлемая глубина анестезии будет наблюдаться в течение около 45 минут. Это время может быть больше или меньше – в зависимости от вмешательства. Причем, удаление зуба может быть совершенно безболезненным, а вот лечение кариеса или пульпита – опять же с высокой вероятностью будет болезненным.
Лидокаин имеет очень высокую «липофильность», что обеспечивает очень быстрое проникновение анестетика в чувствительные нервные волокна. Например, при инфильтрационной анестезии обезболивающий эффект лидокаина развивается всего за 1-3 минуты. Но есть и обратный эффект – чем выше липофильность, тем лучше препарат всасывается через стенки капилляров в кровь. Такая особенность приводит к быстрому уменьшению концентрации препарата в тканях и, соответственно, быстро снижаются глубина и продолжительность анестезии.
Второй важный момент – процент связывания с белками плазмы крови. Для лидокаина этот показатель будет в среднем около 70%, а для артикаина – уже около 95%. Чем выше липофильность препарата, и чем меньше его связывание с белками – тем лучше препарат проникает через стенки сосудов (т.е. тем больше он будет всасываться в кровь). Соответственно, высокая липофильность и невысокий процент связывания с белками – это факторы, которые увеличивают риск системного токсического воздействия лидокаина на организм.
Токсичность лидокаина ровно в 2 раза выше, чем у новокаина, а также в 1,5 раза выше – в сравнении с артикаином. Поэтому при использовании лидокаина важно учитывать функциональное состояние печени и почек у пациента, т.к. при наличии их патологии – в большей степени могут быть выражены токсические эффекты. В частности при биотранформации лидокаина в печени – происходит образование активных метаболитов (моноэтилглицинэксилидид, глицинэксилидид), выведение которых из организма ложится именно на почки.
Кроме того, более высокий риск токсических эффектов будет наблюдаться и у пациентов со сниженной активностью сывороточной холин-эстеразы (это фермент, который вырабатывается в печени). К таким пациентам относятся – новорожденные, беременные и кормящие женщины, и т.д.
Таким образом, основные проблемы применения 2% лидокаина в ампулах по 2 мл – это невысокая глубина и продолжительность анестезии, а также наличие системного воздействия на организм. Большая часть этих проблем может быть решена – добавлением к лидокаину вазоконстриктора (эпинефрина), и такие препараты в стоматологии тоже есть, но в России их не выпускают и не поставляют.
Как развести цефтриаксон лидокаином –
Цефтриаксон с лидокаином нужно развести в следующей пропорции – для флакона 500 мг цефтриаксона необходимо в 2-2,5 мл растворителя (это будут 1 мл 2% раствора лидокаина + 1,0-1,5 мл воды для инъекций). Для разведения флакона 1000 мг цефтриаксона – потребуется уже 3,5-4,0 мл растворителя (добавьте во флакон 2,0 мл 2% р-ра лидокаина + 2-2,5 мл воды для инъекций). Таким образом, концентрация лидокаина во флаконе будет порядка 1%, что достаточно для уменьшения боли.
Как развезти цефтриаксон лидокаином. Для разведения 1000 мг цефтриаксона – вам будет нужно набрать в шприц сначала 2,0-5,5 мл воды для инъекций, а потом в этот же шприц ещё 2,0 мл лидокаина. Полученный раствор ввести шприцом прямо во флакон с цефтриаксоном 1000 мг и взболтать.
Помните, что для разведения цефтриаксона – можно использовать исключительно свежеприготовленные растворы (смесь лидокаина и воды для инъекций)! Надеюсь, что как разводить лидокаином антибиотик теперь ясно, однако для эффективности антибиотикотерапии важно не только это, но качество самого антибиотика.
Полезная информация.
Антибиотик Цефтриаксон относится к антибиотикам группы цефалоспоринов (III-го поколения). Препараты цефтриаксона различных производителей – не равнозначны по своей эффективности. Препараты самого высокого качества, например, Роцефин или Лендацин – сейчас недоступны для российского рынка. Из не слишком дорогих, но приемлемых по качеству препаратов – «Цефтриаксон Каби» португальского производства. Эффективность цефтриаксона российского производства оставляет желать лучшего, и его цена по 30-40 рублей за флакон 1000 мг – опосредованно подтверждает степень эффективности российских дженериков.
Цефтриаксон Каби, флаконы 1000 мг (1 г) – для в/м или в/в введения. Стандартная схема применения для взрослых – по 2 г х 1 раз в сутки. Длительность терапии зависит от формы гайморита и степени его тяжести (от 7-8 дней и в среднем – до 14 дней).
ВОЗ (Всемирная организация здравоохранения) – рекомендует разводить цефтриаксон лидокаином, а не новокаином. Однако у пациентов с тяжелыми болезнями печени и почек – предпочтительным препаратом будет новокаин (в сравнении с лидокаином у него меньшая нефро- и гепатотоксичность).
Пластырь с лидокаином Версатис –
Пластыри с лидокаином предназначены для наружного применения и могут быть полезны при нейропатической боли. Пример такого препарата – пластырь Версатис с 5% лидокаином, который предназначен для уменьшения боли именно при постгерпетической невралгии, связанной с развитием опоясывающего герпеса.
Пластырь с лидокаином Версатис. Метод применения: пластырь наклеивают на кожу в «области боли» (1 раз в сутки – на период до 12 часов). На кожу одновременно можно наклеить не более 3 пластырей. Стоимость упаковки пластырей (5 шт. в уп.) – от 900 ₽. Размер каждого пластыря: 14 х 10 см.
Версатис 700 мг (пластырь с лидокаином). После вскрытия упаковки – пластыри нужно использовать в течение 14 дей. На пластырь с лидокаином отзывы часто негативные, т.к. люди применяют этот препарат абсолютно не по показаниям к его применению.
Важно: единственное одобренное показание – это симптоматическое облегчение нейропатической боли, связанной с предшествующей инфекцией опоясывающего герпеса (постгерпетическая невралгия) у взрослых. Если у вас нейропатическая боль другого происхождения, то пластырь Версатис у вас не будет особенно эффективен.
Вольтарен и Версатис: какой пластырь лучше
Если у нейропатическая боль у вас не связана с постгерпетической невралгией, то, возможно, вам лучше сможет помочь именно пластырь Вольтарен. Он содержит уже не лидокаин, а 1% диклофенак натрия, оказывающий и противовоспалительное, и анальгетическое действие. Пластырь Вольтарен наклеивают на кожу 1 раз в сутки – на период 24 часа. В течение суток можно наклеить лишь 1 пластырь. Размеры – 7 х 10 см (70 см2). Ряд исследований говорит о том, что пластырь Вольтарен лучше помогает именно при тупой боли, а пластырь с лидокаином – лучше поможет при аллодинии (так называют боль, возникающую вследствие воздействия раздражителей, которые в нормальных условиях боль вызывать не могут).
Лидокаин гель –
Для профессионально использования в условиях стоматологического кабинета – для аппликационной анестезии применяется «Xylonor Gel» (ксилонор гель). Этот препарат содержит 5% лидокаин + сильный антисептик цетримид. Гель оказывает выраженное обезболивающее и дезинфицирующее действие на слизистую оболочку полости рта. Далее – про несколько аптечных гелей для домашнего применения.
Пример геля с лидокаином для взрослых и детей с 12 лет – препарат Камистад. Он содержит 2% лидокаин и экстракт цветков ромашки, но в составе дополнительных ингредиентов можно найти и бензалкония хлорид (антисептик). Гель обладает обезболивающим, небольшим антисептическим и противовоспалительным действием. На лидокаин гель цена составит – от 400 рублей (за тубу 10 г).
Гель с лидокаином Камистад (туба 10 г). Хорошо и быстро обезболивает слизистую оболочку, но не слишком продолжительно. Гель имеет очень специфический травяной вкус, который понравится далеко не всем. Если наносить в полости рта, то слизистую сначала подсушить марлевым тампоном, а потом последовательно (друг за другом) втереть 2 небольшие порции геля.
Лидокаин – сколько раз в день можно наносить такой гель? Согласно инструкции только 3 раза в день, что, конечно, недостаточно для обезболивания слизистой оболочки в течение всего дня. Но если вы используете его 4 или 5 раз в день (в течение лишь нескольких дней), то ничего страшного не случится. И еще хотел еще поделиться собственным опытом применения геля Камистад. Он работает, но, честно говоря, гель имеет отвратительный вкус, о котором хочется как можно быстрее забыть. Поэтому в качестве его альтернативы (для обезболивания слизистой оболочки полости рта) – я предпочитаю использовать и назначать пациентам гель Холисал. Причем он обладает не только обезболивающим, но и выраженным противовоспалительным действием, а также его можно применять с 0 лет.
Гель с лидокаином для детей.
Это может быть либо оригинальный препарат «Калгель» (производства Великобритании), либо его российский аналог – гель «Лидент Бэби» (Акрихин). В составе этих препаратов содержатся лидокаин 0,33% + антисептик цетилпиридиния хлорид 0,1%. Стоимость оригинального препарата начинается от 600 рублей, а его российского аналога – от 340 рублей.
Гель с лидокаином для детей – Лидент Бэби (можно применять с 3 месяцев). Кроме того существует достаточно большое количество и других гелей, которые могут применяться для обезболивания при прорезывании зубов, стоматите и др. Кстати, Холисал один из них.
Лидокаин: цена
Если речь идет об обычном 2% лидокаине (в ампулах по 2 мл), то он является достаточно дешевым анестетиком. В частных стоматологических клиниках он не применяется, т.к. не позволяет достичь достаточно сильной и продолжительной анестезии. Чаще всего такой лидокаин идет в качестве бесплатного анестетика – в государственных стоматологических поликлиниках.
- лидокаин в ампулах – от 70 рублей за 10 ампул,
- лидокаин-спрей – от 250 рублей (650 доз),
- лидокаин-гель – от 340 рублей за тубу 10 г.
Можно ли Лидокаин при беременности –
Согласно рекомендациям FDA – лидокаин для инъекций относится к препаратам категории безопасности «В» (безопасен). Для местной анестезии его можно применять на протяжении всего срока беременности, соблюдая рекомендованные дозы. Тем не менее, при применении лидокаина в стоматологии существуют нюансы, которые не позволяют его считать действительно оптимальным анестетиком для беременных.
Лидокаин 2% в ампулах (без вазоконстриктора).
Эта форма выпуска не содержит вазоконстриктор. Эффективность обезболивания таким лидокаином – при лечении кариеса или пульпита будет только на уровне 3-4 баллов (по 5-ти бальной шкале). Так можно ли лидокаин применять при беременности: можно, но лечить кариес и пульпит с этим анестетиком будет болезненно, и более-менее анестезия лидокаином будет эффективна лишь для удаления зуба, и то только без признаков воспаления. Помните, что испытанная женщиной во время лечения боль – может нанести плоду больший вред, чем возможное токсическое влияние менее безопасного анестетика.
Кроме того лидокаин обладает еще и повышенной липофильностью, а также имеет невысокий процент связывания с белками. В связи с этим он очень хорошо проникает через любые гистогематические барьеры (сквозь сосудистую стенку, плаценту и т.д.). Поэтому лидокаин очень быстро вымывается из тканей и поступает в кровеносное русло, создавая там высокую пиковую концентрацию. Все это делает обычный лидокаин без вазоконстриктора – в 1,5-2 раза более токсичным, чем даже новокаин или артикаин.
Не нужно забывать и то, что у беременных снижена активность сывороточной холин-эстеразы (особенно в первой половине беременности). Это делает развитие токсических эффектов от применения лидокаина у беременных – более вероятным. Активность сывороточной холин-эстеразы может восстанавливаться до нормальных значений – либо на поздних сроках беременности, либо уже только через 6-8 недель после родов.
Лучший анестетик для беременных – вовсе не лидокаин.
Но анестетики артикаинового ряда. Анестетики с 4% артикаином – в 1,5-2 раза сильнее, чем 2% лидокаин. Кроме того артикаин значительно хуже проникает через гистогематические барьеры (например, сосудистую стенку, плаценту), а значит в этом случае – будет ниже и вероятность токсических эффектов на организм беременной женщины и плод. Добавление к артикаину низкой дозировкой вазоконстриктора 1:200 000 – способно еще больше увеличить безопасность препарата, т.к. спазмирование сосудов растягивает по времени всасывание артикаина в кровь. Этим снижается пиковая концентрация артикаина в крови, а значит и риск токсического воздействия. Лучший анестетик с артикаином для беременных – вы можете увидеть ниже.
Ультракаин ДС (содержит низкую дозировку эпинефрина – 1:200 000). Эффективность инфильтрационной анестезии при лечении пульпита (на верхней челюсти и передних зубах нижней челюсти) – на уровне 5-ти баллов. Эффективность проводниковой анестезии в области нижних боковых зубов – на уровне 4-5 баллов.
Немного слабее будет препарат Ультракаин Д (без вазоконстриктора). Удаление зубов под ним будет абсолютно безболезненным, что касается эффективности анестезии при лечении пульпита, то эффективность на уровне 4-5 баллов. Тем не менее, это анестетик короткого действия, и хорошая глубина анестезии будет только первые 20-25 минут. Однако этот анестетик отличается от всех остальных – полным отсутствием в составе консерванта «метабисульфита натрия», что значительно повышает его безопасность на фоне осложненного анамнеза.
Анестетик Ультракаин-Д (Ultracain D) Длительность хорошего обезболивающего эффекта при инфильтрационной технике анестезии – 20 минут. При проводниковой технике анестезии – хорошая глубина обезболивания будет длиться немного дольше, но опять же не более 35-40 минут.
Зачем вазоконстриктор в анестетике для беременных?
Добавление эпинефрина не только увеличивает глубину и продолжительность анестезии, но и снижает риск побочных реакций от самого анестетика. Сужение сосудов в месте инъекции приводит к тому, что анестетик будет медленнее попадать в кровеносное русло, а значит уменьшится и его пиковая концентрация в крови. А чем выше пиковая концентрация – тем выше будет риск токсических эффектов. Кроме того, при наличии вазоконстриктора уменьшается и необходимый объем анестетика для проведения местной анестезии – с 4,0 мл до 1,7-1,0 мл.
Использование эпинефрина в концентрации от 1:200 000 до 1:100 000 – совершенно безопасно для здоровой беременной женщины, но при условии отсутствия у неё повышенного давления (выше 130 мм.рт.ст.), а также хронической гипоксии плода. Дозировка эпинефрина 1:100 000 – относится к категории безопасности «С», а дозировка 1:200 000 – считается более безопасной (категория безопасности «В»).
Рейтинг препаратов для анестезии у беременных –
Ниже мы составили 2 списка анестетиков. Первый список – наши рекомендации для полностью здоровой беременной женщины, а второй – для беременных при наличии сопутствующей патологии. Препараты написаны в порядке, начиная с самого лучшего, и далее по уменьшению ценности.
- Ультракаин ДС (эпинефрин 1:200 000),
- Ультракаин Д,
- Ультракаин ДС-форте (эпинефрин 1:100 000).
- Ультракаин Д,
- Ультракаин ДС (эпинефрин 1:200 000),
- обычный 2% лидокаин (без вазоконстриктора).
Список обобщенный, т.к. и тут могут быть нюансы. Например, в зависимости от цели (лечение пульпита или удаление зуба), от порога болевой чувствительности, от локализации зуба, от анамнеза, от необходимого объема анестетика. Например, при использовании таких анестетиков как Ультракаин ДС, Ультракаин ДС-форте – часто нет необходимости вводить полную карпулу анестетика. Иногда достаточно всего половины карпулы или чуть более половины, а это существенно уменьшает потенциальный риск.
* В списке отсутствует анестетик 3% мепивакаин, который некоторые врачи применяют у беременных. По нашему мнению – использовать 3% мепивакаин у беременных нецелесообразно (либо это нужно делать с большой осторожностью). Мепивакаин является достаточно токсичным анестетиком – причем еще в большей степени именно для беременных, т.к. во время беременности происходит уменьшение активности микросомальных ферментов печени. Из-за этого значительно снижается скорость биотрансформации лекарственных препаратов в печени, а также их выведение из организма. Всё это повышает вероятность развития токсических эффектов.
Лидокаин при кормлении грудью –
Применение лидокаина при лактации – считается полностью безопасным (категория безопасности «В»), хотя в небольшом количестве он всё же способен проникать в грудное молоко. Но дело в том, что при его пероральном применении (попадании грудного молока с лидокаином – в желудок малыша) – биодоступность лидокаина чрезвычайно низка. Соответственно, он практически не всасывается в кишечнике и поэтому практически не попадает в кровь малыша.
Надеемся, что наша статья оказалась Вам полезной!
Дата обновления статьи: 18.01.2025
Врач-стоматолог, челюстно-лицевой хирург. Опыт работы 26 лет. Закончил Омскую государственную медицинскую академию в 1999 г. (специальность «Стоматология»). Кирилл Валерьевич занимается, в том числе исследованиями и научной работой.
Источники:
1. Стоматологическое образование автора статьи,
2. На основе личного опыта работы челюстно-лицевым хирургом,
3. National Library of Medicine (USA),
4. «Клиническая фармакология для стоматологов» (Вебер, Оковитый),
5. «Критерии обоснованного выбора местноанестезирующих препаратов в стоматологии (Рабинович, Зорян).
Характеристики
| Максимальная допустимая температура хранения, °С | 25 °C |
| Количество в упаковке | 10 шт |
Инструкция по применению
Описание
Прозрачная, бесцветная или со слегка коричневато-желтоватым оттенком жидкость.
Действующие вещества
Лидокаин
Форма выпуска
Раствор для инъекций
Состав
Действующее вещество:
Лидокаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) — 100 мг
Вспомогательные вещества:
натрия хлорид — 6 мг
натрия гидроксид
(0,1 М раствора натрия гидроксида) — до pH 5,0-7,0
вода для инъекций — до 1 мл
Фармакологический эффект
Местноанестезирующее средство
Обладает антиаритмическим (Ib класс) действием.
Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы, увеличивает проницаемость мембран для ионов калия. Практически не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, лидокаин ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает IV фазу деполяризации в волокнах Пуркинье (особенно ишемизированного миокарда), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой миофибриллы реагируют на преждевременную стимуляцию.
Укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда (угнетение проводимости отмечается при назначении только в больших, близких к токсическим дозах) — длительность интервалов PQ, QT и ширина комплекса QRS, на электрокардиограмме не меняется.
Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.
Фармакокинетика
Абсорбция
Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введенная доза, независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и результирующей максимальной концентрацией препарата в крови.
Распределение
Лидокаин связывается с белками плазмы, включая ?1-кислый гликопротеин (АКГ) и альбумин. Степень связывания вариабельна, составляет приблизительно 66%. Плазменная концентрация АКГ у новорожденных низкая, поэтому у них отмечается относительно высокое содержание свободной биологически активной фракции лидокаина. Лидокаин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, вероятно, посредством пассивной диффузии.
Метаболизм
Лидокаин метаболизируется в печени, около 90% введенной дозы подвергается N-дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида (MEGX) и глицинксилидида (GX), оба вносят вклад в терапевтические и токсические эффекты лидокаина. Фармакологические и токсические эффекты MEGX и GX сопоставимы с таковыми лидокаина, но выражены слабее. GX обладает более длинным, чем лидокаин, периодом полувыведения (около 10 часов) и может кумулировать при многократном введении.
Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой, содержание неизмененного лидокаина в моче не превышает 10%.
Выведение
Терминальный период полувыведения лидокаина после внутривенного болюсного введения здоровым взрослым добровольцам составляет 1-2 часа. Терминальный период полувыведения GX составляет около 10 часов, MEGX — 2 часа.
Особые группы пациентов
Вследствие быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаина могут оказывать влияние состояния, нарушающие функцию печени. У пациентов с печеночной дисфункцией период полувыведения лидокаина может повышаться в 2 и более раз.
Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может приводить к кумуляции его метаболитов.
У новорожденных отмечается низкая концентрация АКГ, поэтому связь с белками плазмы может снижаться. Вследствие потенциально высокой концентрации свободной фракции применение лидокаина у новорожденных не рекомендуется.
Показания
Купирование устойчивых пароксизмов желудочковой тахикардии, в том числе при инфаркте миокарда и кардиохирургических вмешательствах.
Профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение 12-24 часов).
Желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 ударов в мин), атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени (если не установлен искусственный водитель ритма), синоатриальная блокада, синдром WPW (Вольфа-Паркинсона-Уайта), острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA), кардиогенный шок, нарушения внутрижелудочковой проводимости, тяжелая артериальная гипотензия, синдром Морганьи Адамса-Стокса.
Меры предосторожности
Введение лидокаина следует осуществлять с осторожностью пациентам с миастенией gravis, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью II и III степени, гиповолемией, атриовентрикулярной блокадой I степени, синусовая брадикардия, тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью, коагулопатией, полной и неполной блокадой внутрисердечного проведения, судорожными расстройствами, синдромом Мелькерсона-Розенталя, порфирией, сниженный печеночный кровоток, ослабленные или пожилые больные (старше 65 лет), дети до 18 лет (вследствие замедленного метаболизма возможно накопление препарата), а также третий триместр беременности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Фертильность
Данные о влиянии лидокаина на фертильность человека отсутствуют.
Беременность
Применение возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Грудное вскармливание
Лидокаин в небольшом количестве проникает в грудное молоко, его пероральная биодоступность очень низкая. Таким образом, ожидаемое количество, поступающее с грудным молоком, очень небольшое, следовательно, потенциальный вред для ребенка очень низкий. Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач.
Способ применения и дозы
Лидокаин раствор с концентрацией 100 мг/мл можно применять только после разбавления.
В качестве антиаритмического средства: внутривенно. 25 мл раствора лидокаина 100 мг/мл разводят в 100 мл раствора натрия хлорида 0,9% для инъекций до концентрации раствора лидокаина 20 мг/мл. Этот разведенный раствор используют для введения нагрузочной дозы. Введение начинается с нагрузочной 1 мг/кг (в течение 2-4 минут со скоростью 25-50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (Т1/2 приблизительно 8 минут), через 10-20 минут после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 минут.
Максимальная доза в 1 час — 300 мг, в сутки — 2000 мг.
Внутривенную инфузию обычно проводят в течение 12-24 часов с постоянным ЭКГ-мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента.
Внутривенно струйно детям — 1 мг/кг (обычно 50-100 мг) в качестве нагрузочной дозы при скорости введения 25-50 мг/мин (т.е. в течение 3-4 мин), при необходимости введение дозы повторяют через 5 мин, после чего назначают непрерывную инфузию.
Внутривенно в виде непрерывной инфузии (обычно после нагрузочной дозы): максимальная доза для детей — 30 мкг/кг/мин.
Побочные действия
Нежелательные реакции описаны в соответствии с системно-органными классами MedDRA.
Нарушения со стороны иммунной системы
Реакции гиперчувствительности (аллергические или анафилактоидные реакции, анафилактический шок) — см. также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Кожная аллергическая проба на лидокаин считается ненадежной.
Нарушения со стороны нервной системы и психические расстройства
К неврологическим признакам системной токсичности относятся головокружение, нервозность, тремор, парестезия вокруг рта, онемение языка, сонливость, судороги, кома. Реакции со стороны нервной системы могут проявляться ее возбуждением или угнетением. Признаки стимуляции центральной нервной системы могут быть непродолжительными или не возникать вовсе, вследствие чего первыми проявлениями токсичности могут служить спутанность сознания и сонливость, сменяющиеся комой и дыхательной недостаточностью.
Нарушения со стороны органа зрения
Признаками лидокаиновой токсичности могут быть затуманенное зрение, диплопия и преходящий амавроз.
Hapyшениe со стороны органа слуха и лабиринта
Шум в ушах, гиперакузия.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Сердечно-сосудистые реакции проявляются артериальной гипотензией, брадикардией, угнетением сократительной функции миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмиями, возможны остановка сердца или недостаточность кровообращения.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Тошнота, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Сыпь, крапивница, ангионевротический отек, отек лица.
Передозировка
Симптомы
Токсичность со стороны центральной нервной системы проявляется симптомами, нарастающими по тяжести. Сначала может развиться парестезия вокруг рта, онемение языка, головокружение, гиперакузия и шум в ушах. Нарушение зрения и мышечный тремор или мышечные подергивания свидетельствуют о более серьезной токсичности и предшествуют генерализованным судорогам. Затем могут наступить потеря сознания и большие судорожные припадки продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Судороги приводят к быстрому нарастанию гипоксии и гиперкапнии, обусловленных повышенной мышечной активностью и нарушением дыхания. Возможно развитие апноэ. В тяжелых случаях возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. При высокой системной концентрации могут развиться артериальная гипотензия, брадикардия, аритмия и остановка сердца, которые могут оказаться летальными.
Разрешение передозировки происходит вследствие перераспределения препарата из центральной нервной системы и его метаболизма, оно может протекать достаточно быстро (если не была введена очень большая доза препарата).
Лечение
При возникновении признаков передозировки введение препарата следует немедленно прекратить.
Судороги, угнетение центральной нервной системы и кардиотоксичность требуют медицинского вмешательства. Главные цели терапии заключаются в поддержании оксигенации, прекращении судорог, поддержании кровообращения и купировании ацидоза (в случае его развития). В соответствующих случаях необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и назначить кислород, а также наладить вспомогательную вентиляцию легких (масочную или с помощью мешка Амбу). Поддержание кровообращения осуществляется посредством вливания плазмы или инфузионных растворов. При необходимости длительного поддержания кровообращения следует рассмотреть возможность введения вазопрессоров, однако они повышают риск возбуждения центральной нервной системы. Контроль судорог можно достичь посредством внутривенного введения диазепама (0,1 мг/кг) или тиопентала натрия (1-3 мг/кг), при этом следует учитывать, что противосудорожные средства могут также угнетать дыхание и кровообращение. Продолжительные судороги могут препятствовать вентиляции легких и оксигенации пациента, в связи с чем следует рассмотреть возможность ранней эндотрахеальной интубации. При остановке сердца приступают к стандартной сердечно-легочной реанимации.
Эффективность диализа при лечении острой передозировки лидокаином очень низкая.
Взаимодействие с другими препаратами
Токсичность лидокаина увеличивается при его одновременном применении с циметидином и пропранололом вследствие повышения концентрации лидокаина, это требует снижения дозы лидокаина. Оба препарата снижают печеночный кровоток. Кроме того, циметидин ингибирует микросомальную активность.
Ранитидин незначительно снижает клиренс лидокаина, что приводит к повышению его концентрации в крови.
Повышение сывороточной концентрации лидокаина также могут вызвать противовирусные средства (например, ампренавир, атазанавир, дарунавир, лопинавир).
Гипокалиемия, вызываемая диуретиками, может снижать действие лидокаина при их одновременном применении.
Лидокаин следует применять с осторожностью у пациентов, получающих местные анестетики или средства, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмиками, такими как мексилетин, токаинид), поскольку системные токсические эффекты носят аддитивный характер.
Отдельные исследования лекарственного взаимодействия между лидокаином и антиаритмиками III класса (например, амиодароном) не проводились, однако рекомендуется соблюдать осторожность.
У пациентов, одновременно получающих антипсихотические средства, удлиняющие или способные удлинять интервал QT (например, пимозид, сертиндол, оланзапин, кветиапин, зотепин), прениламин, эпинефрин (при случайном внутривенном введении) или антагонисты 5-НТ3-серотониновых рецепторов (например, трописетрон, доласетрон), может повышаться риск развития желудочковых аритмий.
Одновременное применение хинупристина/дальфопристина может увеличивать концентрацию лидокаина и повышать, таким образом, риск развития желудочковых аритмий, их одновременное применение следует избегать.
У пациентов, одновременно получающих миорелаксанты (например, суксаметоний), может повышаться риск усиленной и пролонгированной нервно-мышечной блокады.
После применения бупивакаина у пациентов, получавших верапамил и тимолол, сообщалось о развитии сердечно-сосудистой недостаточности, лидокаин близок по структуре к бупивакаину.
Допамин и 5-гидрокситриптамин снижают порог судорожной готовности у пациентов, получающих лидокаин.
Опиоиды, вероятно, обладают просудорожным действием, что подтверждается данными, что лидокаин снижает судорожный порог к фентанилу у человека.
Комбинация опиоидов и противорвотных средств, иногда применяемых в целях седации у детей, может снизить судорожный порог к лидокаину и повысить его угнетающее действие на центральную нервную систему.
Применение эпинефрина вместе с лидокаином может снизить системную абсорбцию, но при случайном внутривенном введении возрастает риск желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков.
Одновременное применение прочих антиаритмиков, ?-адреноблокаторов и блокаторов «медленных» кальциевых каналов может дополнительно снижать AV-проведение, проведение по желудочкам и сократимость.
Одновременное применение сосудосуживающих средств увеличивает длительность действия лидокаина.
Одновременное применение лидокаина и алкалоидов спорыньи (например, эрготамина) может вызвать тяжелую артериальную гипотензию.
Необходимо соблюдать осторожность при применении седативных средств, поскольку они могут повлиять на действие лидокаина на центральную нервную систему.
Следует соблюдать осторожность при длительном применении противоэпилептических средств (фенитоин), барбитуратов и других ингибиторов микросомальных ферментов печени, поскольку это может привести к снижению эффективности и, как следствие, повышенной потребности в лидокаине. С другой стороны, внутривенное введение фенитоина может усилить угнетающее действие лидокаина на сердце.
Этиловый спирт, особенно при длительном злоупотреблении, может снижать действие препарата.
Лидокаин не совместим с амфотерицином В, метогекситоном, нитроглицерином.
При одновременном применении лидокаина с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливает угнетение центральной нервной системы и дыхания.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) могут вызывать повышение артериального давления и тахикардию.
Использование с ингибиторами моноаминооксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегинин) повышает риск снижения артериального давления.
Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафана камзилат повышают риск выраженного снижения артериального давления и брадикардии.
Антикоагулянты (в том числе ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин и другие) увеличивают риск развития кровотечений.
Лидокаин снижает кардиотонический эффект дигитоксина.
Лидокаин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.
При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Смешивать лидокаин с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.
Особые указания
Лидокаин следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией gravis, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью, брадикардией и угнетением дыхания, а также в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффектов (например, фенитоином) или удлинению выведения (например, при печеночной или терминальной почечной недостаточности, при которой могут кумулировать метаболиты лидокаина).
За пациентами, получающими антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон), необходимо установить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг, поскольку влияние на сердце может потенцироваться.
Показано, что лидокаин может вызывать порфирию у животных, его применение у лиц с порфирией следует избегать.
При введении в воспалительные или инфицированные ткани эффект лидокаина может снижаться.
Перед началом внутривенного введения лидокаина необходимо устранить гипокалиемию, гипоксию и нарушение кислотно-основного состояния.
Раствор для инъекций лидокаина не рекомендуется применять у новорожденных. Оптимальная сывороточная концентрация лидокаина, позволяющая избежать такой токсичности как судороги и аритмии, у новорожденных не установлена.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В зависимости от дозы и способа введения лидокаин может оказывать временное влияние на двигательную способность и координацию. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Отпуск по рецепту
Да
МНН: Лидокаин
Производитель: Лекхим-Харьков АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Lidocaine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№023602
Информация о регистрации в РК:
29.11.2021 — 29.11.2031
Информация о реестрах и регистрах
- русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Лидокаин
Международное непатентованное название
Лидокаин
Лекарственная форма
Раствор для инъекций
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество — лидокаина гидрохлорид 10 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид 1 М раствор, вода для инъекций.
Описание
Бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Анестетики местные. Амиды. Лидокаин.
Код АТX N01B В02.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После парентерального введения лидокаин полностью всасывается. Степень абсорбции зависит от места введения препарата, наличия или отсутствия вазоконстриктора.
Кроме внутрисосудистого введения, высокие плазменные уровни лидокаина отмечаются при блокаде межреберных нервов, а самые низкие – при подкожном введении. Связывание с белками плазмы крови составляет 60-80 %. Лидокаин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.
Лидокаин быстро метаболизируется в печени, главным образом путем окислительного N-деалкилирования. Его метаболиты имеют такие же фармакологические и токсикологические эффекты, как и неизмененное соединение, но они менее мощные. Почти 90 % введенной дозы лидокаина выводится в виде метаболитов. Примерно 10 % введенной дозы выводится в неизмененном виде почками. Период полувыведения составляет 1,5-2 часа. У больных с заболеваниями печени период полувыведения длиннее.
Фармакодинамика
Лидокаин – мембраностабилизирующее средство группы амидов для местной анестезии. Он ингибирует чувствительные нервные окончания кожи и слизистых оболочек, то есть вызывает обратное угнетение проводимости тканевых элементов нервных клеток (нейрон, аксон, синапсы).
Механизм действия местноанестезирующих средств заключается в угнетении ионных потоков, которые являются обязательными для образования раздражителя – через нейронные мембраны.
Лидокаин подавляет активированное раздражителем транзиторное повышение проницаемости для ионов натрия и в меньшей степени снижает замедленную проницаемость для ионов калия и натрия, за счет чего он стабилизирует нейронные мембраны. Лидокаин уменьшает степень деполяризации, что происходит в ответ на физиологический раздражитель, а также амплитуду потенциала действия, и подавляет нервную проводимость.
Среди различных сенсорных способов действия местноанестезирующие средства прежде всего подавляют болевую чувствительность, которая сопровождается угнетением ощущения тепла и тактильных ощущений. Абсорбированный после местного применения Лидокаин может вызвать возбуждение или депрессию со стороны центральной нервной системы. Его влияние на сердечно-сосудистую систему может проявляться в виде нарушения проводимости и периферической вазодилатации.
Показания к применению
Местная анестезия (терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии;
— применяют как растворитель антибактериальных средств группы цефалоспоринов.
Способ применения и дозы
Введение лидокаина предусматривает предварительное проведение пробы для определения индивидуальной чувствительности к этому лекарственному средству.
Для терминальной анестезии взрослым смазывать слизистые оболочки препаратом в дозе 2 мг/кг лидокаина, продолжительность анестезии – 15-30 минут.
Максимальная доза для взрослых – 20 мл.
Для проводниковой анестезии (в т. ч. для обезболивания плечевого и крестцового сплетений) вводить 10-20 мл (100-200 мг лидокаина) препарата, для анестезии пальцев конечностей, носа, ушей – 4-6 мл (40-60 мг). Максимальная доза препарата для взрослых – 20 мл (200 мг).
Для анестезии в офтальмологии по 2 капли препарата инсталировать в конъюнктивальный мешок 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.
|
Лидокаин |
|||
|
Вмешательство |
Концентрация |
Объем |
Общая доза доза |
|
Инфильтрация Через кожу Внутривенно |
10 мг/мл (1 %) |
0.5-30 мл |
5-300 мг |
|
10 мг/мл (1 %) |
5-30 мл |
50-300 мг |
|
|
Блокада периферических нервов Плечовое сплетение Стоматология Межреберный Паравертибральный Мочеполовая система |
10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) |
22.5-30 мл 2-10 мл 3 мл 3-5 мл 10 мл |
225-300 мг 20-100 мг 30 мг 30-50 мг 100 мг |
|
Парацервикально Анестезия в акушерстве |
10 мг/мл (1 %) |
10 мл |
100 мг |
|
Симпатическая нервная блокада: цервикально люмбарно |
10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) |
5 мл 5-10 мл |
50 мг 50-100 мг |
|
Блокада центральной нервной системы Эпидурально* Люмбарно: обезболивание анестезия *Доза зависит от количества дерматомов (участков кожи), которые требуют анестезии (2-3 мл/дерматом) |
10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) |
20-30 мл 25-30 мл 22.5-30 мл 20-30 мл |
200-300 мг 250-300 мг 225-300 мг 200-300 мг |
|
Каудальная анестезия: обезболивание в акушерстве обезболивание в хирургии |
10 мг/мл (1 %) 10 мг/мл (1 %) |
20-30 мл 22.5-30 мл |
200-300 мг 225-300 мг |
Дети. Дозы для детей должны быть уменьшены, в соответствии с возрастом, массой тела и физическим состоянием.
Трудно рекомендовать максимальную дозу препарата для детей, поскольку она меняется в зависимости от возраста и веса. Обычно доза составляет 3,2-4,3 мг/кг веса.
Использование еще более разбавленных растворов (то есть 0,25-0,5 %) и суммарной дозы не более 3 мг/кг рекомендуется для введения для внутривенной анестезии у детей.
Для предотвращения общей токсичности должна использоваться самая действующая доза. В некоторых случаях необходимо развести доступные концентрации 0,9% стерильным раствором натрия хлорида для достижения необходимой концентрации.
Побочные реакции
Со стороны нервной системы: беспокойство, сонливость, головокружение, головная боль, нарушение сна, спутанность сознания, потеря сознания, вплоть до комы, нарушения чувствительности, мышечные подергивания, судороги, моторный блок, дизартрия, дисфагия; стойкая анестезия, парез или элегия нижних конечностей и потеря управления сфинктером (например, синдром конского хвоста), покалывание кожи.
При применении в стоматологии: онемение языка и губ.
Психические расстройства: анорексия, раздражительность, неугомонность, галлюцинации, депрессии; после применения высоких доз – возбужденное состояние, эйфория.
Со стороны органов зрения: нарушение зрения, нистагм, оборотная слепота, диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго, слуховые нарушения, шум или звон в ушах, гиперакузия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах – аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс; тахикардия, повышение/понижение артериального давления, боли в сердце, приливы.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая отек, кожные реакции, крапивница, зуд, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции (в т. ч. анафилактический шок), генерализованный эксфолиативный дерматит, угнетение иммунной системы, контактный дерматит.
Другие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, отеки, слабость, эректильная дисфункция, метгемоглобинемия, злокачественная гипертермия.
Местные реакции: в месте введения, ощущение легкого жжения, исчезающее с ростом анестезирующего эффекта в течение 1 мин, тромбофлебит, гиперемия.
При спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная/полная спинномозговая блокада, сопровождающаяся артериальной гипотонией, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией и потерей чувствительности в области промежности (вероятность этих эффектов возрастает при применении высоких доз или при случайном введение лидокаина в спинномозговое пространство, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пространство, проникает в спинномозговое пространство). В отдельных случаях после такого вмешательства восстановление двигательной, сенсорной и/или вегетативной функции происходит медленно (через несколько месяцев) или не в полной мере.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим амидным местноанестезирующим средствам, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин
— тяжелая брадикардия, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (II-III степени), синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, AV (AV) блокада II и III степени, гиповолемия,
-тяжелые нарушения функции печени/почек
— порфирия, миастения, ретробульбарное введение больным глаукомой
— противопоказано пациентам в первые три месяца после инфаркта миокарда с уменьшенным сердечным выбросом левого желудочка (менее 35 % от нормы); расстройства свертывания крови, антикоагулянтная терапия
— инфекции в месте инъекции; противопоказано неконтактным пациентам; существенное снижение функции левого желудочка
— беременность, период лактации
— детский возраст до 15 лет
— эпилептиформные судороги
Лекарственные взаимодействия
При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами, как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нотриптилин, концентрация лидокаина в плазме крови снижается.
Антиаритмические препараты (в т. ч. амиодарон, верапамил, дизопирамид, аймалин) – усиливается кардиодепрессивное действие (происходит удлинение интервала QT, а в редких случаях возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков); одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог.
Новокаин, новокаинамид, прокаинамид – возможно возбуждение центральной нервной системы, бред, галлюцинации.
Курареподобные препараты – усиливается миорелаксация (возможен паралич дыхательных мышц).
Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего.
Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение вследствие ингибирования микросомального окисления), повышает его концентрацию и риск развития токсических эффектов. Также циметидин имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином.
Гуанадрель, гуанетидин, микамиламин, триметафан – при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.
β-адреноблокаторы (например, пропранолол, метопролол) замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т. ч. токсичные) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β-адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшать дозу последнего. Также β-блокаторы имеют синергетический эффект при взаимодействии с лидокаином; происходит ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда.
Сердечные гликозиды – ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов.
Снотворные или седативные лекарственные средства – возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему снотворных и седативных препаратов.
Наркотические анальгетики (морфин) – усиливается анальгезирующее действие наркотических анальгетиков, угнетение дыхания.
Ингибиторы моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) – повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. В период лечения ингибиторами моноаминоксидазы не следует применять лидокаин парентерально.
Антикоагулянты (в т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароидом, энотоксапарин, гепарин, варфарин) увеличивают риск развития кровотечений.
Средства для наркоза – усиливается угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно).
Полимиксин В – необходим контроль функции дыхания.
Рифампицин – возможно снижение концентрации последнего в крови.
Пропафенон – возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.
Прениламин – повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».
Противосудорожные средства, барбитураты (фенобарбитал) – возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта.
Изадрин, глюкагон – повышается клиренс лидокаина.
Норадреналин, мексилетин – снижается клиренс лидокаина (усиливается токсичность) уменьшается печеночный кровоток.
Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики уменьшают эффект лидокаина, так как вызывают гипокалиемию.
Мидазолам – повышается концентрация лидокаина в плазме крови.
Препараты, обусловливающие блокаду нервно-мышечной передачи – усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов.
Норадреналин – имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином.
При ацидозе концентрация свободного лидокаина в плазме крови увеличивается и есть риск развития токсических эффектов.
При взаимодействии лидокаина с другими антиаритмическими препаратами, например с антагонистами кальция, происходит ингибирующее влияние на сердечную проводимость, что может привести к повышению сократимости миокарда.
Лекарственные средства, влияющие на печеночный метаболизм и микросомальную индукцию ферментов (например, фенитоин), могут снижать эффективность лидокаина.
При одновременном применении миорелаксантов (например, суксаметоний) может быть синергический эффект.
С осторожностью назначать с диазепамом.
Для всех видов инъекционного обезболивания возможно сочетание лидокаина с эпинефрином (1:50000-1:100000; готовить ex tempore, добавлять 1 каплю 0,1 % раствора эпинефрина на 5-10 мл раствора лидокаина), за исключением случаев, когда системное действие, которое оказывает эпинефрин (адреналин), нежелательно: повышенная чувствительность к эпинефрину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома или когда нужно кратковременное анестезирующее действие. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина и пролонгирует его действие.
Особые указания
Перед применением лидокаина необходимо провести кожную пробу на индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции.
Введение лидокаина могут осуществлять только медицинские работники.
При обработке места инъекции дезинфицирующими веществами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
При применении лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинения интервала Р-Q, расширения QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу/отменить препарат.
Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца необходимо нормализовать уровень калия в крови (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина).
При проведении плановой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы МАО не позднее чем за 10 дней до проведения анестезии.
Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного интравазального (особенно при проведении местной анестезии на участках, где размещено много кровеносных сосудов) или субдурального введения препарата. Необходимо установить строгий контроль за системным токсическим действием препарата на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы (поскольку дозы, предназначенные для эпидуральной анестезии, всегда выше, чем для субдуральной); при введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.
Чрезвычайную осторожность следует соблюдать при анестезии вокруг позвоночного отдела у больных с неврологическими заболеваниями, деформацией позвоночника, септицемией и тяжелой артериальной гипертензией.
Меньшие дозы следует вводить в область головы и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое введение, а также применение для блокады звездчатого ганглия, поскольку системные токсические эффекты препарата через ретроградный поток могут проникнуть в мозговое кровообращение.
Чрезвычайную осторожность следует соблюдать при ретробульбарном введении, так как возможны побочные эффекты: коллапс, одышка, судороги, обратимая слепота.
Поскольку лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать в качестве аритмогенного фактора, который может вызывать развитие аритмии, перед введением препарата необходимо собрать анамнез и с осторожностью применять препарат лицам с жалобами на аритмии в прошлом.
С осторожностью и в меньших дозах применять пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотонией умеренной степени, неполной AV-блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек средней степени (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), нарушением функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.
При внутримышечном введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, что может привести к установлению ошибочного диагноза острого инфаркта миокарда.
При местной анестезии тканей с выраженной васкуляризацией (например, шеи в случае операции на щитовидной железе) следует соблюдать особую осторожность, чтобы избежать попадания препарата в сосуды.
Безопасность применения анестетиков группы амидов для больных, склонных к злокачественной гипертермии сомнительна, поэтому их применение в таких случаях следует избегать.
Следует соблюдать особую осторожность при применении лидокаина пациентам с недостаточностью кровообращения, гиповолемией, артериальной гипотонией, печеночной и почечной недостаточностью.
С осторожностью назначать пациентам с расстройствами центральной нервной системы, которые применяют наркотики, так как могут возникнуть внезапные побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. При длительном применении нужно мониторить уровень электролитов в крови. С осторожностью применять пациентам со склонностью к судорогам, в состоянии шока, при гипоксии.
Запрещается вводить растворы лидокаина ретробульбарно больным глаукомой.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат проникает через плацентарный барьер и может вызвать брадикардию у плода, поэтому не рекомендуется назначать в период беременности. При необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.
Особенности влияния на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами
Препарат влияет на функцию центральной нервной системы, поэтому после применения лидокаина не рекомендуется управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: судороги мимической мускулатуры с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, диспноэ, брадикардия, вплоть до остановки сердца, выраженное понижение артериального давления, вплоть до коллапса, головокружение, тошнота, рвота.
Лечение: больной должен находиться в горизонтальном положении с тщательным мониторингом жизненно важных показателей, контроль проходимости дыхательных путей и введение кислорода, при нарушении со стороны центральной нервной системы – введение бензодиазепинов (например , диазепам) или барбитуратов сверхкороткого (например, тиопентал) или короткого действия (например, фенобарбитал) со стороны сердечно-сосудистой системы – введение атропина. Гемодиализ неэффективен. При остановке сердца- немедленный массаж.
Форма выпуска и упаковка
По 3.5 мл препарата помещают в ампулы из трубчатого бесцветного, прозрачного стекла, с кольцом излома или точкой излома, или без них.
На ампулы наклеивают этикетки самоклеящиеся, или этикетки из бумаги этикеточной или письменной.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПЭТФ/ПВХ.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
При отсутствии на ампулах кольца излома или точки излома, в пачку вкладывают скарификатор ампульный или нож ампульный керамический, или диск режущий керамический.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ○С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Частное акционерное общество “Лекхим-Харьков”
Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36
Владелец регистрационного удостоверения
Частное акционерное общество “Лекхим-Харьков”
Украина, 61115, Харьковская обл., город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36
Наименование и адрес организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
ТОО «L-Фарма»
050061, г. Алматы,
мкр.Тастак-1, дом 3.
Тел/факс (727) 374-88-75, (727) 374-88-72
| ИМП_Лидокаин_рус.doc | 0.11 кб |
| Лидокаин_каз.doc | 0.13 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Состав
Активное вещество
: лидокаина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) — 40 мг;
Вспомогательные вещества
: натрия хлорид — 12 мг, 1 М раствор натрия гидроксида — до рН 5,0 — 7,0, вода для инъекций — до 2 мл.
Фармакокинетика
При парентеральном введении степень абсорбции зависит от места введения и дозы. В концентрации 20 мг/мл внутривенно не применяется. Время достижения максимальной концентрации (Тсmax) при эпидуральном введении — менее 30 минут.
Связь с белками плазмы — 50-80 %. Распределяется быстро (период полувыведения фазы распределения — 6-9 мин), сначала препарат поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40 % от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95 %) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), период полувыведения (Т1/2) которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. При нарушении функции печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10 % от нормальной величины.
Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в желудочно-кишечном тракте) и почками (до 10 % в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.
Показания к применению
- местная инфильтрационная анестезия;
- проводниковая анестезия (в том числе ретробульбарная, парабульбарная);
- спинальная анестезия;
- эпидуральная анестезия.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
- гиперчувствительность к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам в анамнезе;
- инфицирование места предполагаемой инъекции;
- синдром слабости синусового узла;
- атриовентрикулярная блокады II-III степени (кроме случаев, когда установлен искусственный водитель ритма);
- синоаурикулярная блокада;
- синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (синдром WPW);
- кардиогенный шок;
- нарушения внутрижелудочковой проводимости;
- закрытоугольная глаукома (при ретробульбарном введении);
- беременность, грудное вскармливание (проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком).
Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.
С осторожностью:
Хроническая сердечная недостаточность II-III функционального класса по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA), тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, гиповолемия, атриовентрикулярная блокада I степени, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, тяжелая миастения, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог (в том числе вызванных лидокаином), детский возраст до 12 лет (вследствие замедленного метаболизма возможно накопление препарата), тяжелобольные, ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), местная анестезия богатых кровеносными сосудами областей.
Для спинальной (субарахноидальной) и эпидуральной анестезии -заболевания центральной нервной системы (ЦНС) (в том числе инфекции, опухоли), наличие примеси крови в спинномозговой жидкости, парастезии, психоз, деформация позвоночника, периферическая нейропатия, аортальный стеноз, терапия антиагрегантами (включая ацетилсалициловую кислоту).
Способ применения и дозы
Количество раствора и общая доза лидокаина зависит от вида анестезии, характера и продолжительности оперативного вмешательства.
Способ разведения 20 мг/мл (2 %) раствора лидокаина до получения раствора необходимой концентрации:
Для приготовления 10 мг/мл (1 %) раствора лидокаина необходимо взять 1 часть 20 мг/мл раствора лидокаина и 1 часть воды для инъекций, т.е. смешать 2 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 2 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 2 мл), либо смешать 5 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 5 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 5 мл).
Для приготовления 5 мг/мл (0,5 %) раствора лидокаина необходимо взять 1 часть 20 мг/мл раствора лидокаина и 3 части воды для инъекций, т.е. смешать 2 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 6 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 2 мл), либо смешать 5 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 15 мл воды для инъекций (для ампулы 5 мл).
Для приготовления 2,5 мг/мл (0,25 %) раствора лидокаина необходимо взять 1 часть 20 мг/мл раствора лидокаина и 7 частей воды для инъекций, т. е. смешать 2 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 14 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 2 мл), либо смешать 5 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 35 мл воды для инъекций (для ампулы 5 мл).
Для приготовления 1,25 мг/мл (0,125 %) раствора лидокаина необходимо взять 1 часть 20 мг/мл раствора лидокаина и 15 частей воды для инъекций, т. е. смешать 2 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 30 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 2 мл), либо смешать 5 мл 20 мг/мл раствора лидокаина с 75 мл воды для инъекций (для ампулы объемом 5 мл).
Для инфилътрационной анестезии (внутрикожно, подкожно) используются 0,125 %, 0,25 %, 0,5 % растворы; для достижения инфильтрационной анестезии используется до 60 мл (5-300 мг) 0,5 % раствора или до 30 мл 1% раствора.
Для проводниковой анестезии (анестезия периферических нервов, в т. ч. при блокаде нервных сплетений) применяют 1 и 2 % растворы; максимальная общая доза — до 400 мг (40 мл 1 % раствора или 20 мл 2 % раствора). Для блокады нервных сплетений 10-20 мл 1 % раствора или 5-10 мл 2 % раствора.
Для проводниковой анестезии периферических нервов: плечевого — 15-20 мл (225-300 мг) 1,5 % раствора; в стоматологической практике — 1-5 мл (20-100 мг) 2 % раствора; блокада межреберных нервов — 3 мл (30 мг) 1 % раствора.
Для парацервикалъной анестезии: 10 мл (100 мг) 1 % раствора в каждую сторону, при необходимости возможно повторное введение не менее чем через 1,5 часа.
Для паравертебралъной анестезии: от 3 до 5 мл (30-50 мг) 1 % раствора. Ретробульбарная анестезия — 3,0-4,0 (60-80 мг) 2 % раствора.
Парабульбарная анестезия — 1,0-2,0 (20-40 мг) 2 % раствора. Вагосимпатическая блокада: шейного отдела (звездчатого узла) — 5 мл (50 мг) 1 % раствора, поясничного — 5-10 мл (50-100 мг) 1 % раствора.
Спинальная анестезия — 3,0-4,0 мл (60-80 мг) 2 % раствора.
Эпидуральная анестезия — для получения аналгезии используется 25-30 мл (250-300 мг) 1 % раствора; для получения анестезии 15-20 мл (225-300 мг) 1,5 % раствора или 10-15 мл (200-300 мг) 2 % раствора; для торакальной эпидуральной анестезии — 20-30 мл (200-300 мг) 1 % раствора. Не рекомендуется использовать непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще, чем через 90 мин.
При использовании каудалъной анестезии: в хирургической практике — 15-20 мл (225-300 мг) 1,5% раствора. Не рекомендуется использовать непрерывное введение анестетика с помощью катетера; введение максимальной дозы не должно повторяться чаще, чем через 90 мин. Рекомендуемые дозы для детей при нервно-мышечной блокаде до 4,5 мг/мл 0,25-1,0 % раствора.
Максимальная доза для детей — 4,5 мг/кг, но не более 100 мг; максимальная доза для взрослых — не более 4,5 мг/кг или 300 мг. Эти дозы должны быть повторены в течение 24 часов.
Эффект лидокаина может быть удлинен добавлением 0,1 % раствора эпинефрина (0,1 мл на 20 мл лидокаина). В этом случае при региональной анестезии доза лидокаина может быть увеличена до 600 мг.
Порядок работы с полимерной ампулой:
1.Взять ампулу и встряхнуть её, удерживая за горлышко.
2.Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими движениями повернуть и отделить клапан.
3.Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.
4. Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц ее содержимое.
5. Надеть иглу на шприц.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Особые указания
Недопустимо применение лидокаина, раствора для инъекций (2 %), в качестве антиаритмического средства.
Особую осторожность следует проявлять при проведении местной анестезии богатых кровеносными сосудами органов; следует избегать внутрисосудистой инъекции во время введения. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу. Необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) не менее чем за 10 дней до планирования субарахноидальной анестезии с помощью лидокаина.
При быстром внутривенном введении может произойти резкое снижение
артериального давления и развиться коллапс. В этих случаях применяют
фенилэфрин, эфедрин и другие сосудосуживающие средства.
Описание
Местноанестезирующее средство.
Применение у детей
У детей необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом.
Фармакодинамика
Обладает местноанестезирующим действием, блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности.
Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем прокаина (действует быстрее и дольше — до 75 мин, а после добавления эпинефрина -более 2 ч). При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия на ткани.
Побочные действия
Частота развития побочных эффектов приведена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10%; часто — не менее 1% и менее 10%; не часто — не менее 0,1% и менее 1%; редко — не менее 0,01% и менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%, включая единичные случаи.
Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: часто — головокружение, головная боль, слабость, нечасто — двигательное беспокойство, редко — нистагм, потеря сознания, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), очень редко — паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — повышение или снижение артериального давления, редко — брадикардия, аритмия, тахикардия — при введении с вазоконстриктором, очень редко — периферическая вазодилатация, коллапс, боль в грудной клетке.
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.
Со стороны крови: нечасто — метгемоглобинемия.
Местные реакции: часто — при спинальной анестезии — боль в спине, при эпидуральной анестезии — случайное попадание в субарахноидальное пространство.
Аллергические реакции: часто — кожная сыпь, крапивница (на коже и слизистых оболочках), зуд кожи, очень редко — ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: нечасто — стойкая анестезия, очень редко — угнетение дыхания, вплоть до остановки, гипотермия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные о безопасности лидокаина при его применении у беременных женщин отсутствуют. Во время беременности и грудного вскармливания препарат противопоказан.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.
Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления) и повышает риск развития токсических эффектов.
Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметофана камзилатом повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии.
Бета-андреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина, увеличивая его токсичность (снижение величины печеночного кровотока). Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект. Усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих лекарственных средств. При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных лекарственных средств возможно усиление их угнетающего действия на центральную нервную систему.
При совместном применении с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливается угнетение дыхания.
Использование с ингибиторами моноаминооксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск снижения артериального давления.
Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин натрия, варфарин и другие) увеличивают риск развития кровотечений.
Не снижает противомикробную активность сульфаниламидов (при метаболизме не происходит образования ПАБК (парааминобензойная кислота)).
Передозировка
Симптомы
: начальные признаки интоксикации — головокружение, тошнота, рвота, эйфория, сонливость, головная боль, парестезии, дезориентация, нарушение зрения; затем — судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, астения, апноэ, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс, метгемоглобинемия; при применении в родах, у новорожденного — брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.
Лечение
: при появлении первых признаков интоксикации введение прекращают, пациента переводят в горизонтальное положение и проводят оксигенацию. При судорогах вводят внутривенно 10 мг диазепама, при брадикардии — м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). При необходимости показано проведение интубации, искусственной вентиляции легких, реанимационных мероприятий. Диализ неэффективен.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Список литературы (источники):
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
- Международная классификация болезней (МКБ-10)
- Официальная инструкция от производителя