Лоперамид Гриндекс (Loperamide Grindeks) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Лоперамид Гриндекс
💊 Состав препарата Лоперамид Гриндекс
✅ Применение препарата Лоперамид Гриндекс
📅 Условия хранения Лоперамид Гриндекс
⏳ Срок годности Лоперамид Гриндекс
Безрецептурный препарат
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание лекарственного препарата
Лоперамид Гриндекс
(Loperamide Grindeks)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2012 года, дата обновления: 2025.02.07
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
|
Безрецептурный препарат |
Лоперамид Гриндекс |
Капсулы 2 мг: 10 или 20 шт. рег. №: П N015087/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Лоперамид Гриндекс
Капсулы твердые желатиновые, №3, корпус розового цвета, крышечка темно-зеленого цвета; содержимое капсул — порошок белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат.
Состав корпуса капсулы: титана диоксид (E171), краситель синий патентованный V (E131), краситель пунцовый (Понсо 4R) (E124), желатин.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид (E171), краситель хинолиновый желтый (E104), краситель синий патентованный V (E131), краситель железа оксид желтый (E172), желатин.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуаниннуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg). Препарат замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие лоперамида развивается быстро и продолжается 4 — 6 ч.
Фармакокинетика
Абсорбция — 40%. Тmax— 2,5 ч после приема капсул. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) — 97 %. В рекомендованных дозах не проникает через ГЭБ. Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-дсметилирования при «первом» прохождении через печень. Препарат практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. Т1/2 — 9 — 14 ч (в среднем 10,8 ч). Выводится преимущественно кишечником, незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).
Показания препарата
Лоперамид Гриндекс
- симптоматическое лечение острой (аллергической, эмоциональной, лекарственной, лучевой) и хронической (при синдроме раздраженной кишки) диареи;
- регуляция стула у пациентов с илеостомой.
В качестве вспомогательного лекарственного средства:
- диарея инфекционного генеза.
Режим дозирования
Капсулы принимают внутрь, не разжевывая, запивая водой.
При острой диарее начальная доза для взрослых — 4 мг; затем — по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого кала); максимальная суточная доза — 16 мг. При хронической диарее рекомендуемая доза для взрослых — 4 мг/сут; максимальная суточная доза — 16 мг. При острой диарее у детей старше 6 лет рекомендуемая начальная доза лоперамида — 2 мг, затем — по 2 мг после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза — 8 мг. При хронической диарее детям старше 6 лет лоперамид назначают в суточной дозе 2 мг. При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют. Максимальная длительность лечения — 2 сут.
Пациенты с нарушением функции печени. Несмотря на то, что данные о фармакокинетике в данной категории пациентов недоступны, ввиду выраженного эффекта «первого прохождения» через печень пациентам с нарушением функции печени при применении лоперамида следует соблюдать особую осторожность (см. раздел Особые указания).
Побочное действие
Со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки: высыпания, зуд, крапивница, ангионевротический отек. Очень редко — буллезная сыпь, включая erythema multiforme, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции — крапивница, ангионевротический отек; очень редко — тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе, вздутие или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, метеоризм, диспепсия, запоры; крайне редко — паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи.
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение.
Общие нарушения: утомляемость.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность,
- кишечная непроходимость;
- острый язвенный колит;
- дивертикулез;
- диарея на фоне псевдомембранозного энтероколита, дизентерии и других инфекций ЖКТ;
- беременность (I триместр);
- период лактации;
- детский возраст (до 6 лет);
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью: печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности (в I триместре) и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Пациентам с нарушением функции печени при применении лоперамида следует соблюдать особую осторожность.
У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС. Такими являются ступор, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания, нарушения координации движений.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте (до 6 лет).
Особые указания
При отсутствии эффекта после 2 суток применения лоперамида необходимо обратиться к врачу.
Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить.
У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС. Такими являются ступор, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания, нарушения координации движений.
В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: антидот — налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение, активированный уголь, промывание желудка, искусственная вентиляция легких.
Лекарственное взаимодействие
Лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. По данным доклинических исследований, одновременное применение лоперамида (разовая доза 16 мг) с хинидином (разовая доза 600 мг) или ритонавиром (последние являются ингибиторами Р-гликопротеина) вызывало повышение уровня лоперамида в плазме крови в 2 — 3 раза. Ввиду возможного повышения риска возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, при одновременном применении лоперамида с ингибиторами Р-гликопротеина хинидином и ритонавиром следует соблюдать осторожность.
При совместном применении лоперамида и саквинавира, лоперамид клинически значимо снижает терапевтическую эффективность саквинавира.
Одновременное применение лоперамида с ко-тримоксазолом увеличивает биодоступность лоперамида.
Одновременное назначение наркотических (опиоидных) анальгетиков и лоперамида повышает риск возникновения запоров.
Условия хранения препарата Лоперамид Гриндекс
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Лоперамид Гриндекс
Условия реализации
Без рецепта врача.
Адрес производителя
|
ГРИНДЕКС , AO |
Латвия |
Krustpils Str. 53, Riga, LV-1057, Latvia |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
-
Диара®
(АЛИУМ, Россия) -
Диара® Экспресс
(ФП ОБОЛЕНСКОЕ, Россия) -
Имодиум® Экспресс
(ДЖЕЙТНЛ, Россия) -
Лопедиум®
(SANDOZ, Словения) -
Лоперамид
(АТОЛЛ, Россия) -
Лоперамид
(ЛЕКХИМ-ХАРЬКОВ, Украина) -
Лоперамид
(ОЗОН, Россия) -
Лоперамид
(ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, Россия) -
Лоперамид
(БИОКОМ, Россия) -
Лоперамид
(ПРОИЗВОДСТВО МЕДИКАМЕНТОВ, Россия)
Все аналоги
Лоперамид Гриндекс — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
П N015087/01
Торговое наименование препарата
Лоперамид Гриндекс
Международное непатентованное наименование
Лоперамид
Лекарственная форма
капсулы
Состав
1 капсула содержит:
активное вещество: лоперамида гидрохлорид 2,0 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат.
Состав капсулы:
корпус: титана диоксид (Е 171), краситель синий патентованный V (Е 131), краситель пунцовый (Понсо 4R) (Е 124), желатин;
крышечка: титана диоксид (Е 171), краситель хинолиновый желтый (Е 104), краситель синий патентованный V (Е 131), краситель железа оксид желтый (Е 172), желатин.
Описание
Твердые желатиновые капсулы № 3. Корпус розового цвета, крышечки темнозеленого цвета; содержимое — порошок белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противодиарейное средство
Код АТХ
A07DA
Фармакодинамика:
Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg). Препарат замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие лоперамида развивается быстро и продолжается 4 — 6 ч.
Фармакокинетика:
Абсорбция — 40 %. ТСmах — 2,5 ч после приема капсул. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) — 97%. В рекомендованных дозах не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-деметилирования при «первом» прохождении через печень. Препарат практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. Т1/29 — 14 ч (в среднем 10,8 ч). Выводится преимущественно кишечником, незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).
Показания:
Симптоматическое лечение острой (аллергической, эмоциональной, лекарственной, лучевой) и хронической (при синдроме раздраженной кишки) диареи.
Регуляция стула у пациентов с илеостомой.
В качестве вспомогательного лекарственного средства — диарея инфекционного генеза.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, острый язвенный колит, дивертикулез, диарея на фоне псевдомембранозного энтероколита, дизентерии и других инфекций желудочно-кишечного тракта; беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (до 6 лет); дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
Печеночная недостаточность.
Способ применения и дозы:
Капсулы принимают внутрь, не разжевывая, запивая водой.
При острой диарее начальная доза для взрослых — 4 мг; затем — по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого кала); максимальная суточная доза — 16 мг.
При хронической диарее рекомендуемая доза для взрослых — 4 мг/сутки; максимальная суточная доза — 16 мг.
При острой диарее у детей старше 6 лет рекомендуемая начальная доза лоперамида — 2 мг, затем — по 2 мг после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза — 8 мг.
При хронической диарее детям старше 6 лет лоперамид назначают в суточной дозе 2 мг. При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют. Максимальная длительность лечения — 2 суток.
Пациенты с нарушением функции печени
Несмотря на то, что данные о фармакокинетике в данной категории пациентов не доступны, ввиду выраженного эффекта «первого прохождения» через печень пациентам с нарушением функции печени при применении лоперамида следует соблюдать особую осторожность (см. раздел Особые указания).
Побочные эффекты:
Со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки: высыпания, зуд, крапивница, ангионевротический отек. Очень редко — буллезная сыпь, включая erythemamultiforme, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции — крапивница, ангионевротический отек; очень редко — тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе, вздутие или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, метеоризм, диспепсия, запоры; крайне редко — паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи.
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение.
Общие нарушения: утомляемость.
Передозировка:
Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушения координации движений, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: антидот — налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение, активированный уголь, промывание желудка, искусственная вентиляция легких.
Взаимодействие:
Лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. По данным доклинических исследований, одновременное применение лоперамида (разовая доза 16 мг) с хинидином (разовая доза 600 мг) или ритонавиром (последние являются ингибиторами Р-гликопротеина) вызывало повышение уровня лоперамида в плазме крови в 2 — 3 раза. Ввиду возможного повышения риска возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, при одновременном применении лоперамида с ингибиторами Р-гликопротеина хинидином и ритонавиром следует соблюдать осторожность.
При совместном применении лоперамида и саквинавира, лоперамид клинически значимо снижает терапевтическую эффективность саквинавира.
Одновременное применение лоперамида с ко-тримоксазолом увеличивает биодоступность лоперамида.
Одновременное назначение наркотических (опиоидных) анальгетиков и лоперамида повышает риск возникновения запоров.
Особые указания:
При отсутствии эффекта после 2 суток применения лоперамида необходимо обратиться к врачу.
Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить.
У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения центральной нервной системы. Такими являются ступор, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания, нарушения координации движений.
В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Капсулы 2 мг.
Упаковка:
По 10 капсул в блистере из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Без рецепта
Производитель
Акционерное Общество «Гриндекс», Krustpils Str. 53, Riga, LV-1057, Latvia, Латвия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Акционерное Общество «Гриндекс»
Купить Лоперамид Гриндекс в ГорЗдрав
Купить Лоперамид Гриндекс в megapteka.ru
Купить Лоперамид Гриндекс в Планета Здоровья
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Лоперамид гриндекс: инструкция по применению
Форма выпуска: капсулы
Цены в аптеках: Минск
6,58 — 7,96 р.
Содержание
- Описание
- Состав
- Фармакотерапевтическая группа
- Способ применения и дозы
- Побочное действие
- Противопоказания
- Передозировка
- Меры предосторожности
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Условия хранения
- Условия отпуска
- Упаковка
Описание
Твердые желатиновые капсулы. Корпус розового цвета, крышечка темно-зеленого цвета.
Состав
1 капсула содержит:
активное вещество: лоперамида гидрохлорид 2 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат.
Капсула:
корпус: титана диоксид (Е 171), краситель синий патентованный V (Е 131), краситель пунцовый 4R(E 124), желатин,
крышечка: титана диоксид (Е 171), краситель хинолиновый желтый (Е 104), краситель синий патентованный V (Е 131), краситель железа оксид желтый (Е 172), желатин.
Фармакотерапевтическая группа
Противодиарейные средства. Средства, снижающие перистальтику ЖКТ.
Код ATX: A07DA03.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Лоперамид связывается с опиатными рецепторами в стенке кишечнике. В результате этого он ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, уменьшая пропульсивную перистальтику и удлиняя время транзита содержимого кишечника. Лоперамид повышает тонус анального сфинктера, уменьшая недержание и необходимость дефекации.
В связи с высоким аффинитетом к стенкам кишечника и быстрым метаболизмом, лоперамид попадает в кровоток в очень малом количестве.
Фармакокинетика
Всасывание
После применения внутрь лоперамид всасывается из кишечника, однако в результате выраженного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет около 0,3 %.
Распределение
Лоперамиду присущ высокий аффинитет к рецепторам продольной мускулатуры стенки кишечника. 95 % активного вещества связывается с белками плазмы, главным образом, альбуминами. Лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.
Биотрансформация
Лоперамид почти полностью выделяется из организма через печень, где он метаболизируется, конъюгируется и выводится с желчью. Окислительное N-деметилирование является главным путем метаболизма лоперамида и осуществляется посредством CYP3A4 и CYP2C8.
Выведение
Полупериод выведения лоперамида составляет 11 часов (в интервале от 9 до 14 часов). Неизмененный лоперамид и его метаболиты выделяются, главным образом, с фекалиями.
Показания для применения
Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей старше 12 лет.
Способ применения и дозы
Капсулы принимают внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Взрослые и дети старше 12 лет
Начальная доза — 2 капсулы (4 мг), далее применяют по 1 капсуле (2 мг) после каждого жидкого опорожнения живота. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 капсул (12 мг).
Дети младше 12 лет: препарат нельзя применять.
Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы не нужна.
Пациенты с нарушениями функции печени. Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушениями функции печени отсутствуют, таким пациентам необходимо назначать препарат с осторожностью из-за замедления у них метаболизма первого прохождения.
Продолжительность применения не должна превышать 48 часов. Если симптомы не уменьшаются в течение двух дней, следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Если опорожнение живота нормализуется раньше, применение препарата следует прекратить.
Если Вы пропустили очередной прием препарата, примите его незамедлительно. Не применяйте двойную дозу для замены пропущенной. Продолжайте прием согласно рекомендациям врача.
Побочное действие
При применении лоперамида чаще всего сообщалось о таких побочных действиях, как запор, накопление газов, головная боль и тошнота.
Далее перечисленные побочные действия упорядочены в соответствии с базой данных классификации систем органов и частоты встречаемости MedDRA: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным).
Со стороны иммунной системы
Редко: реакция повышенной чувствительности, анафилактическая реакция (в том числе анафилактический шок), анафилактоидная реакция.
Со стороны нервной системы
Часто: головная боль.
Нечасто: сонливость, головокружение.
Редко: потеря сознания, ступор, подавленный уровень сознания, гипертония, нарушения координации.
Со стороны глаз
Редко: миоз.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: запор, тошнота, накопление газов.
Нечасто: боли в животе, ощущение дискомфорта в животе, ощущение сухости во рту, боль в верхнем отделе живота, рвота, диспепсия.
Редко: илеус (в том числе паралитический илеус), мегаколон (в том числе токсический мегаколон), глоссодиния, вздутие живота.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: высыпания.
Редко: буллезная сыпь (в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и erythema multiforme), ангионевротический отек, крапивница, зуд.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: задержка мочи.
Общие нарушения и реакции в месте введения
Редко: усталость.
При появлении перечисленных побочных реакций, а также при появлении побочной реакции, не упомянутой в инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Цены в аптеках Минск
Лоперамид гриндекс, капсулы, 2 мг ×10
Гриндекс, Латвия • Без рецепта
Аналоги
Смектит э, порошок, 3 г ×10
для приготовления суспензии для приема внутрь, Экзон, Беларусь • Без рецепта
- 📜Описание препарата Лоперамид гриндекс
- 💊Состав препарата Лоперамид гриндекс
- ✅Показания препарата Лоперамид гриндекс
- 📅Условия хранения препарата Лоперамид гриндекс
- ⏳Срок годности препарата Лоперамид гриндекс
Код ATX:
Пищеварительный тракт и обмен веществ (A) > Противодиарейные, кишечные противовоспалительные и противомикробные препараты (A07) > Препараты, снижающие перистальтику ЖКТ (A07D) > Препараты, снижающие перистальтику ЖКТ (A07DA) > Loperamide (A07DA03)
Форма выпуска, состав и упаковка
капс. 2 мг: 10 шт.
Рег. №: 2722/97/02/03/06/07/12/17/17/20 от 03.08.2017 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Капсулы c корпусом розового цвета, крышечкой темно-зеленого цвета, твердые, желатиновые.
| 1 капс. | |
| лоперамида гидрохлорид | 2 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат.
Капсула: корпус: титана диоксид (Е171), краситель синий патентованный V (E131), краситель пунцовый 4R (E124), желатин.
крышечка: титана диоксид (Е171), краситель хинолиновый желтый (Е104), краситель синий патентованный V (Е131), краситель железа оксид желтый (Е172), желатин.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата ЛОПЕРАМИД ГРИНДЕКС . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.
Фармакологическое действие
Противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.
Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция лоперамида составляет около 40%, подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Небольшое количество неизмененного лоперамида поступает в системный кровоток. Не проникает через ГЭБ.
Метаболизируется в печени.
T1/2 составляет 9-14 ч. Выводится через желчь с калом в виде конъюгированных метаболитов, незначительная часть выводится с мочой.
Показания к применению
Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в т.ч. аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Реклама
Режим дозирования
Взрослым при острой диарее первая доза — 4 мг, затем — по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее первая доза составляет 2 мг, поддерживающую дозу подбирают так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сут (2-12 мг/сут).
Максимальная суточная доза для взрослых составляет 16 мг.
Детям в возрасте 4-8 лет — по 1 мг 3-4 раза/сут в течение 3 дней; 9-12 лет — по 2 мг 4 раза/сут в течение 5 дней.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, вздутие, тошнота, запор, сухость во рту.
Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, сонливость, головокружение.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Противопоказания к применению
Кишечная непроходимость; запор, вздутие живота, субилеус, острая дизентерия (в качестве монотерапии), острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, возникшие вследствие применения антибиотиков широкого спектра действия; детский возраст до 4 лет, I триместр беременности, повышенная чувствительность к лоперамиду.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Поскольку небольшое количество лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Особые указания
С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.
Не следует применять в клинических ситуациях, когда требуется угнетение перистальтики кишечника.
При отсутствии эффекта через 2 сут применения лоперамида необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.
Лекарственное взаимодействие
Полагают, что при одновременном применении колестирамин может уменьшать эффективность лоперамида.
При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при «первом прохождении» через печень.
При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.
Реклама
Все аналоги
Аналоги препарата
ЛАРЕМИД
(WARSAW PHARMACEUTICAL WORKS POLFA, S. A., Польша)
ЛОПЕРАМИД
(КИЕВМЕДПРЕПАРАТ, ПАО, Украина)
ЛОПЕРАМИДА ГИДРОХЛОРИД
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
Другие препараты этого производителя
РЕКРЕОЛ
(ГРИНДЕКС, АО, Латвия)
Реклама
1 капсула содержит:
активное вещество: лоперамида гидрохлорид 2,0 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, магния стеарат.
Состав капсулы:
корпус: титана диоксид (Е 171), краситель синий патентованный V (Е 131), краситель пунцовый (Понсо 4R) (Е 124), желатин;
крышечка: титана диоксид (Е 171), краситель хинолиновый желтый (Е 104), краситель синий патентованный V (Е 131), краситель железа оксид желтый (Е 172), желатин.
Твердые желатиновые капсулы № 3. Корпус розового цвета, крышечки темнозеленого цвета; содержимое — порошок белого цвета.
Противодиарейное средство
АТХ A07DA03 Лоперамид
Фармакодинамика
Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (стимуляция холин- и адренергических нейронов через гуанин-нуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и Pg). Препарат замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации. Действие лоперамида развивается быстро и продолжается 4 — 6 ч.
Фармакокинетика
Абсорбция — 40 %. ТСmах — 2,5 ч после приема капсул. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) — 97%. В рекомендованных дозах не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Подвергается интенсивному метаболизму в процессе окислительного N-деметилирования при «первом» прохождении через печень. Препарат практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. Т1/2 9 — 14 ч (в среднем 10,8 ч). Выводится преимущественно кишечником, незначительная часть выводится почками (в виде конъюгированных метаболитов).
Симптоматическое лечение острой (аллергической, эмоциональной, лекарственной, лучевой) и хронической (при синдроме раздраженной кишки) диареи.
Регуляция стула у пациентов с илеостомой.
В качестве вспомогательного лекарственного средства — диарея инфекционного генеза.
Гиперчувствительность, кишечная непроходимость, острый язвенный колит, дивертикулез, диарея на фоне псевдомембранозного энтероколита, дизентерии и других инфекций желудочно-кишечного тракта; беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (до 6 лет); дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Печеночная недостаточность.
Капсулы принимают внутрь, не разжевывая, запивая водой.
При острой диарее начальная доза для взрослых — 4 мг; затем — по 2 мг после каждого акта дефекации (в случае жидкого кала); максимальная суточная доза — 16 мг.
При хронической диарее рекомендуемая доза для взрослых — 4 мг/сутки; максимальная суточная доза — 16 мг.
При острой диарее у детей старше 6 лет рекомендуемая начальная доза лоперамида — 2 мг, затем — по 2 мг после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза — 8 мг.
При хронической диарее детям старше 6 лет лоперамид назначают в суточной дозе 2 мг. При появлении нормального стула или при отсутствии стула более 12 ч препарат отменяют. Максимальная длительность лечения — 2 суток.
Пациенты с нарушением функции печени
Несмотря на то, что данные о фармакокинетике в данной категории пациентов не доступны, ввиду выраженного эффекта «первого прохождения» через печень пациентам с нарушением функции печени при применении лоперамида следует соблюдать особую осторожность (см. раздел Особые указания).
Со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки: высыпания, зуд, крапивница, ангионевротический отек. Очень редко — буллезная сыпь, включая erythema multiforme, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции — крапивница, ангионевротический отек; очень редко — тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе, вздутие или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, метеоризм, диспепсия, запоры; крайне редко — паралитическая кишечная непроходимость, токсический мегаколон.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи.
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение.
Общие нарушения: утомляемость.
Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушения координации движений, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: антидот — налоксон ; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение, активированный уголь, промывание желудка, искусственная вентиляция легких.
Лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. По данным доклинических исследований, одновременное применение лоперамида (разовая доза 16 мг) с хинидином (разовая доза 600 мг) или ритонавиром (последние являются ингибиторами Р-гликопротеина) вызывало повышение уровня лоперамида в плазме крови в 2 — 3 раза. Ввиду возможного повышения риска возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, при одновременном применении лоперамида с ингибиторами Р-гликопротеина хинидином и ритонавиром следует соблюдать осторожность.
При совместном применении лоперамида и саквинавира, лоперамид клинически значимо снижает терапевтическую эффективность саквинавира.
Одновременное применение лоперамида с ко-тримоксазолом увеличивает биодоступность лоперамида.
Одновременное назначение наркотических (опиоидных) анальгетиков и лоперамида повышает риск возникновения запоров.
При отсутствии эффекта после 2 суток применения лоперамида необходимо обратиться к врачу.
Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить.
У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения центральной нервной системы. Такими являются ступор, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания, нарушения координации движений.
В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
По 10 капсул в блистере из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Без рецепта
Регистрационный номер
П N015087/01
Дата регистрации
2009-11-30
Дата переоформления
2018-01-25
Владелец регистрационного удостоверения
ГРИНДЕКС АО Латвия
Производитель
GRINDEX AO Латвия
Представительство
ГРИНДЕКС РУС ООО Россия