ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Автор статьи
Асанова Наталья Геннадьевна
,
Профессия: провизор
Название вуза: Иркутский государственный медицинский университет
Специальность: фармация
Стаж работы: 30 лет
Диплом о фармацевтическом образовании: 587802
Места работы: контрольно-аналитическая лаборатория, фарминспектор аптек и ЛПУ, компания «ПРОТЕК», провизор сервиса Мегаптека
Все авторы
Содержание
- Ко-тримоксазол: состав
- Ко-тримоксазол: действующее вещество
- Ко-тримоксазол: механизм действия
- Ко-тримоксазол — антибиотик или нет?
- Ко-тримоксазол от чего помогает?
- Ко-тримоксазол: дозировка
- Ко-тримоксазол или Бисептол что лучше?
- Краткое содержание
Пожалуй, каждый человек слышал, что первым антибиотиком в мире был пенициллин. Именно с него началась «золотая эра» антибиотиков в XX веке. Но в действительности ученые еще до открытия пенициллина синтезировали противомикробные средства, используемые для лечения бактериальных инфекционных болезней, и назвали их сульфаниламиды (то есть амиды сульфаниловой кислоты).
В медицинскую практику они вошли в 1930-х годах. В нашей стране первыми были красный стрептоцид и стрептоцид (белый). Сульфаниламиды стали первыми лекарственными средствами, благодаря которым удалось значительно снизить смертность от воспаления легких, заражения крови и других бактериальных инфекций.
В наши дни из-за «засилья» антибиотиков применение сульфаниламидных препаратов сократилось, но тем не менее своего значения препараты этой группы не потеряли. Мы рассказываем о лекарственном средстве Ко-тримоксазол: его составе, действующих веществах, механизме действия, показаниях и дозировках. Сравниваем препарат с Бисептолом.
Ко-тримоксазол: состав
Препарат с торговым наименованием Ко-тримоксазол, согласно РЛС (Регистру лекарственных средств) производят пять отечественных фармпредприятий. На рынке представлены такие лекарственные формы, как:
- концентрат для приготовления раствора для инфузий;
- таблетки;
- суспензия для приема внутрь.
Провизоры в аптеках сталкиваются с запросом от покупателей на Ко-тримоксазол мазь и свечи вагинальные. В таком виде лекарство не выпускается. Предполагаем, что пациенты путают препарат с Клотримазолом, созвучным по названию.
Ко-тримоксазол: действующее вещество
Ко-тримоксазол — лекарство с комбинированным составом. Препарат содержит два действующих вещества с МНН (международными непатентованными наименованиями):
- сульфаметоксазол — сульфаниламид с бактериостатическим действием;
- триметоприм — антибактериальное средство с бактериостатическим эффектом.
Комбинация действующих веществ активна против большинства бактерий, включая кишечную палочку Escherichia coli, простейших и патогенных грибов.
Ко-тримоксазол: механизм действия
Бактериям для роста и размножения крайне необходима фолиевая кислота, которую они синтезируют самостоятельно. Каждое действующее вещество препарата — сульфаметоксазол и триметоприм — ингибирует «свой» фермент на определенном этапе синтеза фолиевой кислоты. В результате жизненные процессы внутри микробов останавливаются и они погибают. Такой синергизм приводит к бактерицидному действию Ко-тримоксазола, в отличие от бактериостатического действия компонентов в отдельности.
Ко-тримоксазол — антибиотик или нет?
Ко-тримоксазол не является «классическим» антибиотиком, к которым относятся вещества микробного, животного или растительного происхождения. Это синтетическое комбинированное противомикробное средство с бактерицидным действием из группы сульфаниламидов.
Ко-тримоксазол от чего помогает?
Самые частые показания для Ко-тримоксазола — инфекции дыхательных и мочеполовых путей. В советские времена Ко-тримоксазол назначали как препарат первой линии при цистите, бронхите, тонзиллите. И хотя сейчас клинические рекомендации изменились, препарат имеет широкий спектр показаний и включен в перечень ЖНВЛП — жизненно необходимых и важнейших лекарств.
Для примера рассмотрим таблетки Ко-тримоксазол — от чего они принимаются:
- хронический и острый бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого;
- синусит, ларингит, ангина, фарингит, тонзиллит, скарлатина, средний отит;
- пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея, мягкий шанкр, паховая гранулема;
- дизентерия, холера, брюшной тиф, носительство сальмонеллы;
- инфекционно-воспалительные заболевания желчных протоков печени, желчного пузыря, желудка и кишечника, вызванные штаммами Е. coli;
- угревая болезнь, фурункулез, пиодермия, зараженные раны;
- остеомиелит;
- бруцеллез, токсоплазмоз, малярия.
Также Ко-тримоксазол применяют у пациентов при наличии ВИЧ-инфекции для профилактики и терапии вторичных заболеваний, наиболее часто регистрируемых у них, например, токсоплазмоза.
Ко-тримоксазол: дозировка
Ко-тримоксазол, как и антибиотики, назначает лечащий врач. Лекарство применяется только в случае высокой вероятности чувствительности к нему бактерий. Кроме этого, врач должен учитывать местную распространенность устойчивости микроорганизмов и клинические рекомендации Минздрава. Из аптек препарат отпускается по рецепту.
Ко-тримоксазол содержит 5 частей сульфаметоксазола и 1 часть триметоприма. На препаратах принято указывать дозировку одной цифрой, например, таблетки 120 мг. Это значит, что в них содержится 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма.
Для лечения детей с 6 недель предназначена Ко-тримоксазол суспензия (сироп) с дозировкой 240 мг/5 мл, с 3 лет — таблетки с дозировкой 120 мг, с 12 лет и для взрослых — таблетки 480 мг. Дозу и продолжительность лечения врач устанавливает исходя из тяжести заболевания и чувствительности возбудителя.
Ко-тримоксазол при простатите применяют как препарат второй линии. Схема лечения, как правило, по 960 мг два раза в сутки в течение 14 дней. При хронических инфекциях нужен более длительный прием Ко-тримоксазола. Продолжительность курса лечения зависит от течения заболевания. Пациентам с нарушенной функцией почек назначают половину дозы.
Ко-тримоксазол или Бисептол что лучше?
Бисептол имеет точно такой же состав, что и Ко-тримоксазол. У них одинаковые лекарственные формы (концентрат для инфузий, таблетки и суспензия), дозировки, показания, противопоказания и побочные эффекты. Субстанции активных веществ, используемые в производстве Ко-тримоксазола и Бисептола, производятся в Индии и Китае. Препараты взаимозаменяемы при условии соблюдения выписанной дозировки. Пациент может сам выбрать препарат из двух с учетом своих предпочтений.
Краткое содержание
- Ко-тримоксазол представлен такими лекарственными формами, как: концентрат для приготовления раствора для инфузий; таблетки; суспензия для приема внутрь.
- Ко-тримоксазол — лекарство с комбинированным составом. Препарат содержит два действующих вещества: сульфаметоксазол и триметоприм.
- Синергизм двух компонентов приводит к бактерицидному действию Ко-тримоксазола, в отличие от бактериостатического действия каждого в отдельности.
- Ко-тримоксазол не является «классическим» антибиотиком. Это синтетическое комбинированное противомикробное средство из группы сульфаниламидов.
- Самые частые показания для Ко-тримоксазола — инфекции дыхательных и мочеполовых путей.
- Ко-тримоксазол содержит 5 частей сульфаметоксазола и 1 часть триметоприма. На препаратах принято указывать дозировку одной цифрой, например, таблетки 120 мг. Это значит, что в них содержится 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма.
- Бисептол имеет точно такой же состав, что и Ко-тримоксазол. У них одинаковые лекарственные формы (концентрат для инфузий, таблетки и суспензия), дозировки, показания, противопоказания и побочные эффекты. Препараты взаимозаменяемы при условии соблюдения выписанной дозировки.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Ко-тримоксазол
(Co-trimoxazol)
2.98 ‰
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
таблетки |
120 мг 400 мг+80 мг 480 мг |
|
суспензия для приема внутрь |
240 мг/5 мл |
120 мг
400 мг+80 мг
480 мг
суспензия для приема внутрь
Ко-тримоксазол (таблетки, 120 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № Р N000908/01
Дата последнего изменения: 07.02.2018
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Производитель
- Аналоги (синонимы) препарата Ко-тримоксазол
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
1 таблетка
содержит по 120 мг по
480 мг
Сульфаметоксазол 0,1000 г 0,4000 г
Триметоприм 0,0200 г 0,0800 г
Вспомогательные вещества:
Целлюлоза
микрокристаллическая, крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон
низкомолекулярный медицинский 12600 ± 2700), кросповидон (коллидон CL), магния
стеарат.
Описание лекарственной формы
Таблетки
белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской, таблетки
120 мг без риски, таблетки 480 мг с риской.
Фармакокинетика
При
приеме внутрь оба компонента препарата полностью всасываются из желудочно‑кишечного
тракта. Максимальная концентрация активных компонентов препарата наблюдается
через 1–4 ч.
Триметоприм
хорошо проникает в клетки и через тканевые барьеры — в легкие, почки,
предстательную железу, желчь, слюну, мокроту, ликвор. Связывание с белками 50%.
Период полувыведения составляет в норме 8,6–17 ч. Выводится в основном
почками, 50% — в неизмененном виде.
Сульфаметоксазол
связывается с белками плазмы 66%, период полувыведения в норме — 9–11 ч.
Выводится в основном почками, 15–30% — в активной форме.
Фармакодинамика
Комбинированный
противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол,
сходный по строению с парааминобензойной кислотой (ПАБК), нарушает синтез
дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в
ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая
восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую — активную форму
фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.
Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в
отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus
spp. (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae,
Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli
(включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella
spp. (включая Salmonella typhi
и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus
influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella
pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella
spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в
т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella
pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas
aeruginosa), Serratia marcescens,
Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia
spp. (в т.ч. Chlamydia
trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii,
патогенные грибы, Actinomyces israelii,
Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Устойчивы
к препарату: Corynebacterium spp.,
Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira
spp., вирусы. Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что
приводит к уменьшению синтеза тимина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др.
витаминов группы B
в кишечнике. Продолжительность терапевтического эффекта составляет 7 ч.
Показания
Инфекции
мочеполовых органов: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит,
эпидидимит, гонорея (мужская и женская), мягкий шанкр, венерическая
лимфогранулема, паховая гранулема;
Инфекции
дыхательных путей: бронхит (острый и хронический), бронхоэктатическая болезнь,
крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония;
Инфекции
ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит, ангина; скарлатина;
Инфекции
желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство,
холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные
энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;
Инфекции
кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, раневые инфекции;
остеомиелит (острый и хронический) и др. остеоартикулярные инфекции, бруцеллез
(острый), южноамериканский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплексной
терапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность
(в том числе к триметоприму и сульфаниламидам), тяжелые сердечно‑сосудистые
заболевания, печеночная, почечная недостаточность, апластическая анемия, В12‑дефицитная
анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо‑6‑фосфатдегидрогеназы,
беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 3 лет,
гипербилирубинемия у детей.
С осторожностью
При
дефиците фолиевой кислоты, бронхиальной астме, заболеваниях щитовидной железы.
Применение при беременности и кормлении грудью
В
период беременности и грудного вскармливания препарат противопоказан.
Способ применения и дозы
Внутрь,
после еды, с достаточным количеством жидкости.
Дозу
устанавливают индивидуально.
Детям:
от 3 до 5 лет — по 240 мг (2 таблетки по 120 мг) 2 раза в сутки;
от 6 до 12 лет — по 480 мг (4 таблетки по 120 мг или 1 таблетка
по 480 мг) 2 раза в сутки.
Взрослым
и детям старше 12 лет: по 960 мг 2 раза в сутки, при длительной
терапии — по 480 мг 2 раза в сутки. Курс лечения 5–14 дней, при тяжелом
течении и/или при хронической форме заболевания разовую дозу можно увеличить на
30–50%,
При
пневмонии — 0,1 г/кг/сут (в расчете на сульфаметоксазол), интервал между
приемами 6 ч, курс — 14 дней.
При
гонорее — 2 г (в расчете на сульфаметоксазол) 2 раза в сутки с интервалом
12 ч. Если курс лечения превышает 5 дней и/или необходимо увеличение дозы,
терапию следует проводить под гематологическим контролем; при изменении картины
крови необходимо назначить фолиевую кислоту по 5–10 мг/сут.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Со стороны нервной системы:
Головная
боль, головокружение; в отдельных случаях — асептический менингит, депрессия,
апатия, тремор, периферические невриты.
Со стороны дыхательной системы:
Бронхоспазм,
легочные инфильтраты.
Со стороны пищеварительной системы:
Тошнота,
рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит,
холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит,
гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения:
Лейкопения,
нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия.
Со стороны мочевыделительной системы:
Полиурия,
интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия,
повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с
олигурией и анурией.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
Артралгия,
миалгия.
Аллергические реакции:
Зуд,
фотосенсибилизация, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром
Стивенса‑Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла),
эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела,
ангионевротический отек, гиперемия склер.
Местные реакции:
Тромбофлебит
(в месте венопункции), болезненность в месте введения.
Прочие:
Гипогликемия.
Взаимодействие
Не
рекомендуется применять с тиазидными диуретиками из-за риска тромбоцитопении
(кровоточивости).
Не
рекомендуется одновременное назначение препарата с салицилатами, бутадионом,
напроксеном и производными парааминобензойной кислоты.
Усиливает
антикоагулянтную активность варфарина и противосудорожную фенитоина.
Потенцирует
(триметоприм) действие гипогликемических препаратов, производных сульфонилмочевины.
Рифампицин
сокращает Т1/2 триметоприма.
Сочетанное
назначение Ко-тримоксазола и циклоспорина после операции на почках ухудшает
состояние больных.
Снижает
надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает
кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).
Пириметамин
в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегобластной
анемии.
Снижают
эффект бензокаин, прокаин, прокаинамид (и др. ЛС, в результате гидролиза
которых образуется ПАБК).
Между
диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими ЛС
(производные сульфонилмочевины), с одной стороны, и противомикробными
сульфаниламидами — с др., возможно развитие перекрестной аллергической реакции.
Фенитоин,
барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.
Производные
салициловой кислоты усиливают действие.
Аскорбиновая
кислота, гексаметилентетрамин (и др. ЛС, закисляющие мочу) увеличивают риск
развития кристаллурии.
Колестирамин
снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за
4–6 ч до приема ко-тримоксазола.
ЛС,
угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Передозировка
Симптомы
Тошнота,
рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия,
обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка,
гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке – тромбоцитопения,
лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.
Лечение
Промывание
желудка, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, прием жидкости
внутрь, внутримышечно — 5–15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие
триметоприма на костный мозг), при необходимости – гемодиализ.
Особые указания
Следует
избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.
С
осторожностью назначают препарат при дефиците фолиевой кислоты в организме,
бронхиальной астме, отягощенном аллергологическим анамнезе.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
Во
время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и от
занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки
120 мг и 480 мг.
По
20 таблеток в банки оранжевого стекла или в банки полимерные.
По
10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полиэтиленовым
покрытием или в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и
фольги алюминиевой.
По
1 банке или 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по
применению препарата помещают в пачку из картона.
По
100 контурных упаковок или контурных безъячейковых упаковок с приложением
равного количества инструкций по применению препарата помещают в коробку из
картона (для стационаров).
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
2
года.
Не
применять по истечении срока годности.
Производитель
Производитель/ Организация, принимающая претензии
потребителей
ПАО
«Биосинтез», Россия
440033,
г. Пенза, ул. Дружбы, 4
Телефон/факс
(8412) 57-72-49.
Описание проверено
-
Комкова Людмила Александровна
(Провизор)
Опыт работы: более 12 лет
Дата обновления: 07.04.2025
Аналоги (синонимы) препарата Ко-тримоксазол
Заказ в аптеках
| Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
|---|---|---|
|
Ко-тримоксазол, суспензия для приема внутрь, |
||
|
116.00 |
||
|
116.00 |
||
|
Ко-тримоксазол, таблетки, |
||
|
73.00 |
||
|
Ко-тримоксазол, таблетки, |
||
|
74.00 |
||
|
Ко-тримоксазол, суспензия для приема внутрь, |
||
|
116.10 |
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Ко-тримоксазол (Co-trimoxazole)
💊 Состав препарата Ко-тримоксазол
✅ Применение препарата Ко-тримоксазол
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание активных компонентов препарата
Ко-тримоксазол
(Co-trimoxazole)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.04.24
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01EE01
(Сульфаметоксазол и триметоприм)
Активное вещество:
ко-тримоксазол
(co-trimoxazole)
BAN
принятое к употреблению в Великобритании
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Ко-тримоксазол |
Таблетки 400 мг+80 мг: 10 или 20 шт. рег. №: ЛП-(006516)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: ЛП-006679 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ко-тримоксазол
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 98 мг, повидон К17 — 5.5 мг, кроскармеллоза натрия — 12 мг, кальция стеарат — 4.5 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противомикробное синтетическое средство широкого спектра действия. Действует бактерицидно. Сульфаметоксазол оказывает бактериостатическое действие, которое связано с ингибированием процесса утилизации ПАБК и нарушением синтеза дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках. Триметоприм ингибирует фермент, который участвует в метаболизме фолиевой кислоты, превращая дигидрофолат в тетрагидрофолат. Таким образом, блокируется 2 последовательные стадии биосинтеза пуринов и, следовательно, нуклеиновых кислот, которые необходимы для роста и размножения бактерий. Высокие концентрации создаются в тканях легких, почек, предстательной железы, в спинномозговой жидкости, желчи, костях.
Ко-тримоксазол активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae; анаэробных неспорообразующих бактерий — Bacteroides spp.
Ко-тримоксазол активен также в отношении Chlamydia spp.
К ко-тримоксазолу устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Treponema spp., Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, а также вирусы и грибы.
Фармакокинетика
После приема внутрь сульфаметоксазол и триметоприм быстро абсорбируются из ЖКТ. Прием пищи замедляет их всасывание. Широко распределяются в тканях и жидкостях организма. Связывание триметоприма с белками плазмы составляет 50%, сульфаметоксазола — 66%. T1/2 триметоприма составляет 8.6-17 ч, сульфаметоксазола — 9-11 ч. Триметоприм выводится с мочой в неизмененном виде (около 50%) и в виде метаболитов. Сульфаметоксазол также выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.
Показания активных веществ препарата
Ко-тримоксазол
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ко-тримоксазолу микроорганизмами: инфекции дыхательных путей (в т.ч. острый и хронический бронхит, эмпиема плевры, бронхоэктатическая болезнь, абсцесс легкого, пневмония, тонзиллит, фарингит); инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. гонококковый уретрит), цистит, пиелонефрит, простатит; инфекции ЖКТ (в т.ч. энтерит, брюшной тиф, паратиф, дизентерия, холецистит, холангит); инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. пиодермия, фурункулез, раневая инфекция); септицемия, бруцеллез.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Устанавливается индивидуально. Дозы приведены из расчета на сульфаметоксазол. Внутрь для взрослых и детей старше 12 лет средняя доза составляет 0.4-2 г каждые 12 ч (2 раза/сут), курс лечения — 5-14 дней. Внутрь для детей в возрасте 2-5 мес — по 100 мг 2 раза/сут; от 6 мес до 5 лет — по 200 мг 2 раза/сут; от 6 до 12 лет — по 400 мг 2 раза/сут.
При необходимости применяют в/в капельно по 0.8-1.6 г каждые 12 ч (2 раза/сут) в течение 5 дней. Детям в возрасте от 6 недель дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от массы тела и клинической ситуации.
После парентеральной терапии в случае необходимости переходят на прием внутрь.
Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь составляет 3.6 г.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, глоссит, псевдомембранозный колит, холестатический гепатит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гематурия, интерстициальный нефрит.
Местные реакции: флебит (при в/в введении).
Прочие: пурпура, нарушение функции щитовидной железы.
Противопоказания к применению
Поражение паренхимы печени; выраженные нарушения функции почек при отсутствии возможности контроля концентрации сульфаметоксазола и триметоприма в плазме крови; почечная недостаточность тяжелой степени (КК<15 мл/мин); тяжелые заболевания крови (апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты); гипербилирубинемия у детей; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 2 месяцев или до 6 недель (рожденных от матерей с ВИЧ-инфекцией) — для суспензии и в/в инфузии; детский возраст до 2 лет — для таблеток; одновременное применение с дофетилидом; повышенная чувствительность к сульфаниламидам и триметоприму.
Применение при беременности и кормлении грудью
Сульфаниламиды и триметоприм проникают через плацентарный барьер, выделяются с грудным молоком. Могут вызывать развитие ядерной желтухи и гемолитической анемии у плода и новорожденных детей. Кроме того, возрастает риск развития жировой инфильтрации печени у беременных женщин. Поэтому применение ко-тримоксазола при беременности противопоказано. При необходимости назначения ко-тримоксазола в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени. Применять с осторожностью при нарушении функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
При нарушениях функции почек дозу следует уменьшить, а интервалы между приемами увеличить.
При парентеральном применении у больных с почечной недостаточностью следует определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме крови каждые 2-3 дня перед очередной в/м инъекцией. При концентрации более 150 мкг/мл лечение следует прервать до тех пор, пока концентрация не снизится до 120 мкг/мл.
Применение у пожилых пациентов
Пожилым пациентам рекомендуется дополнительное назначение фолиевой кислоты.
У пациентов пожилого возраста риск развития побочных реакций возрастает.
Особые указания
С осторожностью применяют ко-тримоксазол у пациентов с возможным дефицитом фолиевой кислоты, при аллергических реакциях в анамнезе, бронхиальной астме, нарушениях функции печени, почек, щитовидной железы.
При длительном лечении следует систематически проводить исследования периферической крови, функционального состояния печени и почек.
Пациентам пожилого возраста рекомендуется дополнительное назначение фолиевой кислоты.
В период лечения ко-тримоксазолом следует обеспечить адекватную водную нагрузку (для того, чтобы избежать развития кристаллурии).
При нарушениях функции почек дозу следует уменьшить, а интервалы между приемами увеличить.
Риск развития побочных реакций возрастает у пациентов пожилого возраста и больных СПИД.
При парентеральном применении у больных с почечной недостаточностью следует определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме крови каждые 2-3 дня перед очередной в/м инъекцией. При концентрации более 150 мкг/мл лечение следует прервать до тех пор, пока концентрация не снизится до 120 мкг/мл.
Детям следует назначать только те препараты ко-тримоксазола, которые предназначены для применения в педиатрии.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении ко-тримоксазола эффект антикоагулянтов непрямого действия значительно усиливается из-за замедления инактивации последних, а также их высвобождения из связи с белками плазмы.
При одновременном применении с некоторыми производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемического действия, что связано с повышением концентрации свободной фракции ко-тримоксазола.
Одновременное применение ко-тримоксазола и метотрексата может приводить к повышению токсичности последнего (в частности, к появлению панцитопении) из-за его высвобождения из связи с белками плазмы.
Под влиянием бутадиона, индометацина, напроксена, салицилатов и некоторых других НПВС возможно усиление действия ко-тримоксазола с развитием нежелательных эффектов, поскольку происходит высвобождение активных веществ из связи с белками крови и повышение их концентрации.
Одновременный прием диуретиков и ко-тримоксазола повышает вероятность развития тромбоцитопении, вызываемой последним, особенно у пациентов пожилого возраста.
В случае одновременного назначения хлоридина с ко-тримоксазолом противомикробное действие усиливается, поскольку хлоридин тормозит образование тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза нуклеиновых кислот и белков. В свою очередь сульфаниламиды тормозят образование дигидрофолиевой кислоты, являющейся предшественником тетрагидрофолиевой кислоты. Это сочетание широко используется при лечении токсоплазмоза.
Абсорбция сульфаметоксазола и триметоприма при их совместном приеме с колестирамином уменьшается в результате образования нерастворимых комплексов, что приводит к снижению их концентрации в крови.
Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т1/2 на 39%), усиливая его эффект и токсическое действие.
При одновременном применении ко-тримоксазола с пириметамином в дозах, превышающих 25 мг/нед., увеличивается риск развития мегалобластной анемии.
Может повысить сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов, необходим мониторинг концентраций дигоксина в сыворотке.
Эффективность трициклических антидепрессантов при комбинированном приеме с ко-тримоксазолом может быть снижена.
У больных, получающих ко-тримоксазол и циклоспорин после пересадки почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся повышением уровня креатинина.
При одновременном применении с ингибиторами АПФ, особенно у пожилых пациентов, возможно развитие гиперкалиемии.
Триметоприм, ингибируя транспортную систему почек, увеличивает AUC дофетилида на 103% и Сmax дофетилида на 93% . При увеличении концентрации дофетилид может вызывать желудочковые аритмии с удлинением интервала QT, включая аритмию типа «пируэт». Одновременное применение противопоказано.
Адрес производителя
|
ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА , ОАО |
Россия |
Курская обл., г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, д. 1а/18 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
-
Бисептол®
(ADAMED PHARMA, Польша) -
Бисептол
(Pharmaceutical Works «POLPHARMA», Польша) -
Двасептол®
(НОВОСИБХИМФАРМ, Россия) -
КО-Тримоксазол
(БИОСИНТЕЗ, Россия) -
Ко-Тримоксазол
(БИОСИНТЕЗ, Россия) -
Ко-тримоксазол
(ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА, Россия) -
Ко-тримоксазол-СТИ
(АВВА РУС, Россия)
Все аналоги
Взаимодействие с другими препаратами
-
Беллалгин
(ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия) -
Бэсамэль
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия) -
Варфалан®
(АРГУМЕНТУМ, Россия) -
Куван®
(BIOMARIN INTERNATIONAL, Ирландия) -
Марукса®
(КРКА-РУС, Россия) -
Новокаинамид
(ОРГАНИКА, Россия) -
Оксорален
(GEROT PHARMAZEUTIKA, Австрия) -
Пентабуфен®
(МОСКОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия) -
Фтизамакс®
(MACLEODS PHARMACEUTICALS, Индия) -
Ципротерон-Тева
(Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)
Все взаимодействия
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
Р N000700/01
Торговое наименование препарата
Ко-тримоксазол
Международное непатентованное наименование
Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм]
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Состав на одну таблетку:
активные вещества: сульфаметоксазол — 400 мг, триметоприм — 80 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 98 мг, повидон (поливинилпирролидон, повидон К-17) — 5,5 мг, кроскармеллоза натрия — 12,0 мг, кальция стеарат-4,5 мг.
Описание
Таблетки белого с кремоватым оттенком цвета плоскоцилиндрические. На поверхности таблеток допускается мраморность.
Фармакотерапевтическая группа
противомикробное комбинированное средство
Код АТХ
J01EE01
Фармакодинамика:
Комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с парааминобензойной кислотой, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению парааминобензойной кислоты в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую — активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.
Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.
Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов группы В в кишечнике. Продолжительность терапевтического эффекта составляет 7 ч.
Фармакокинетика:
При пероральном приеме абсорбция — 90%. Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме — 1-4 ч, терапевтический уровень концентрации сохраняется 7 ч после однократного приема. Хорошо распределяется в организме. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливается в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха (при его воспалении), спинно-мозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Связь с белками плазмы — 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма — 45%.
Оба компонента метаболизируются с образованием ацетилированных производных, сульфаметоксазол в большей степени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.
Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма); незначительное количество — через кишечник. Период полувыведения препарата сульфаметоксазола — 9-11 ч, триметоприма — 10-12 ч, у детей — существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года — 7-8 ч, 1-10 лет — 5-6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек период полувыведения препарата увеличивается.
Показания:
— Инфекции мочеполовых органов: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит, гонорея, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема;
— инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический), бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония;
— инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит, ангина; скарлатина; инфекции желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;
инфекции кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, раневые инфекции; — остеомиелит (острый и хронический) и др. остеоартикулярные инфекции, бруцеллез (острый), южноамериканский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).
Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам), печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина — менее 15 мл/мин), апластическая анемия, В 12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы), гипербилирубинемия у детей.
С осторожностью:
Дефицит фолиевой кислоты, бронхиальная астма, заболевания щитовидной железы.
Беременность и лактация:
В связи с тем, что безопасность применения ко-тримоксазола у беременных женщин не установлена, применение препарата при беременности противопоказано.
Известно, что триметоприм и сульфаметоксазол проникают в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос об отмене грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Режим дозирования индивидуальный в зависимости от тяжести заболевания, чувствительности и вида возбудителя, возраста больного.
Взрослым и детям старше 12 лет — 960 мг однократно или 480 мг 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций — по 480 мг 3 раза в сутки, при хронических инфекциях поддерживающая доза — 480 мг 2 раза в сутки.
При неосложненных инфекциях назначают: старше 12 лет и взрослым по 1 таблетке 2 раза в сутки.
Продолжительность курса лечения от 5 до 14 дней. При тяжелом течении и/или при хронической форме инфекционных заболеваний допустимо увеличение разовой дозы на 30 — 50%.
Препарат принимают во время или после еды. Рекомендуется запивать щелочным питьем (молоком, минеральной водой).
Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, вертиго, судороги, атаксия, парестезия, звон в ушах, увеит, галлюцинации, нервозность; асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты: эозинофильный инфильтрат, аллергический альвеолит (кашель, одышка).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит в т.ч. холестатический, гепатонекроз, псевдомембранозный колит, синдром «исчезающего желчного протока» (дуктопения), гипербилирубинемия, острый панкреатит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия (мегалобластная, гемолитическая/аутоимунная или апластическая), метгемоглобинемия, эозинофилия, гипопротромбинемия.
Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, рабдомиолиз.
Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивена- Джонсона),токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер, крапивница, гиперемия конъюнктивы, анафилактические/анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, геморрагический васкулит (пурпура Шенлейн-Геноха), узелковый периартериит, волчаночноподобный синдром, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).
Прочие: гипогликемия, гиперкалиемия (главным образом у пациентов с СПИДом при терапии пневмоцистной пневмонии), гипонатриемия, слабость, усталость, бессонница, кандидоз.
Передозировка:
Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке — тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.
Лечение: промывание желудка, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, прием жидкости внутрь, в/м — 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при необходимости — гемодиализ.
Взаимодействие:
Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата. Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его период полувыведения на 39%) и варфарина, усиливая их эффект. Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). Рифампицин сокращает период полувыведения триметоприма. Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии. Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении. Снижают эффект бензокаин, прокаин, прокаинамид (и др. лекарственные средства, в результате гидролиза которых образуется парааминобензойная кислота). Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими лекарственными средствами (производные сульфонилмочевины), с одной стороны, и противомикробными сульфаниламидами — с др., возможно развитие перекрестной аллергической реакции. Фенитоин, барбитураты, парааминобензойная кислота усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты. Производные салициловой кислоты усиливают действие. Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин (и др. лекарственные средства, закисляющие мочу) увеличивают риск развития кристаллурии. Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола. Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Особые указания:
В случае продления курса лечения более 5 дней и/или увеличения дозы необходимо проводить гематологический контроль; в случае изменения картины крови необходимо назначение фолиевой кислоты по 5-10 мг в сутки.
При длительных (свыше месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах. Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек. Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов со стороны нервной системы, таких как головокружение, вертиго, судороги, галлюцинации. При появлении описанных побочных эффектов следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки 480 мг. 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
1 или 2 упаковки с инструкцией по применению в пачку картонную.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество «Фармстандарт-Лексредства» (ОАО «Фармстандарт-Лексредства»), 305022, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, д. 1а/18, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «Фармстандарт-Лексредства»
Купить Ко-тримоксазол таблетки 480 — Фармстандарт в ГорЗдрав
Купить Ко-тримоксазол таблетки 480 — Фармстандарт в megapteka.ru
Купить Ко-тримоксазол таблетки 480 — Фармстандарт в Планета Здоровья
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Характеристики
| Максимальная допустимая температура хранения, °С | 25 °C |
| Форма выпуска | Таблетки |
| Количество в упаковке | 20 шт |
Инструкция по применению
Описание
таблетки белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические. На поверхности таблеток допускается мраморностъ.
Действующие вещества
Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол+Триметоприм]
Форма выпуска
Таблетки
Состав
Действующие вещества: сульфаметоксазол – 400,0 мг, триметоприм – 80,0 мг,
вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 98,0 мг, повидон (поливинилпирролидон, повидон К-17) – 5,5 мг, кроскармеллоза натрия – 12,0 мг, кальция стеарат – 4,5 мг.
Фармакологический эффект
Комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с парааминобензойной кислотой, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению парааминобензойной кислоты в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую – активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.
Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci) простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.
Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов группы В в кишечнике. Продолжительность терапевтического эффекта составляет 7 ч.
Фармакокинетика
При пероральном приеме абсорбция — 90%. Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме – 1-4 ч, терапевтический уровень концентрации сохраняется 7 ч после однократного приема. Хорошо распределяется в организме. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливается в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха (при его воспалении), спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Связь с белками плазмы — 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма — 45%.
Оба компонента метаболизируются с образованием ацетилированных производных, сульфаметоксазол в большей степени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.
Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма) незначительное количество – через кишечник. Период полувыведения препарата сульфаметоксазола – 9-11 ч, триметоприма – 10-12 ч, у
детей — существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года – 7-8 ч, 1-10 лет – 5-6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек период полувыведения препарата увеличивается.
Показания
- Инфекции мочеполовых органов: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит, гонорея, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема
- инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический), бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония
- инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит, ангина скарлатина инфекции желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli
- инфекции кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, раневые инфекции
- остеомиелит (острый и хронический) и другие остеоартикулярные инфекции, бруцеллез (острый), южноамериканский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ко-тримоксазолу, триметоприму, сульфаниламидам или какому-либо составляющему препарата, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы), установленный диагноз повреждения паренхимы печени, тяжелая почечная недостаточность если нет возможности определения концентрации препарата в плазме крови (не рекомендуется применение при клиренсе креатинина ниже 15 мл/мин), тяжелые гематологические заболевания (апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, гипербилирубинемия у детей, связанная с дефицитом фолиевой кислоты), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (вероятность развития гемолиза) одновременный прием с дофетилидом, паклитакселом и амиодароном следует избегать одновременного применения с клозапином, поскольку известна способность последнего вызывать аганулоцитоз.
Меры предосторожности
С осторожностью: Дефицит фолиевой кислоты, бронхиальная астма, заболевания щитовидной железы.
Применение при беременности и кормлении грудью
В связи с тем, что безопасность применения ко-тримоксазола у беременных женщин не установлена, применение препарата при беременности противопоказано.
Известно, что триметоприм и сульфаметоксазол проникают в грудное молоко, поэтому, при необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, следует решить вопрос об отмене грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Препарат принимают во время или после еды. Рекомендуется запивать щелочным питьем (молоком, минеральной водой).
Режим дозирования индивидуальный в зависимости от тяжести заболевания, чувствительности и вида возбудителя, возраста больного.
Детям от 6 до 12 лет: по 1 таблетке (480 мг) 2 раза в день.
Взрослым и детям старше 12 лет – по 2 таблетки (960 мг) однократно или по 1 таблетке (480 мг) 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций – по 1 таблетке (480 мг) 3 раза в сутки, при хронических инфекциях поддерживающая доза – 1 таблетка (480 мг) 2 раза в сутки.
При неосложненных инфекциях назначают: старше 12 лет и взрослым по 1 таблетке 2 раза в сутки.
Продолжительность курса лечения от 5 до 14 дней. При тяжелом течении и/или при хронической форме инфекционных заболеваний допустимо увеличение разовой дозы на 30–50 %.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, вертиго, судороги, атаксия, парестезия, звон в ушах, увеит, галлюцинации, нервозность асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм, легочные инфильтраты: эозинофильный инфильтрат, аллергический альвеолит (кашель, одышка).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности «»печеночных»» трансаминаз, гепатит в т.ч. холестатический, гепатонекроз, псевдомембранозный колит, синдром «исчезающего желчного протока» (дуктопения), гипербилирубинемия, острый панкреатит.
Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия (мегалобластная, гемолитическая/аутоиммунная или апластическая), метгемоглобинемия, эозинофилия, гипопротромбинемия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.
Со стороны скелетно-мышечной системы: артралгия, миалгия, рабдомиолиз.
Со стороны иммунной системы: зуд, фотосенсибилизация, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер, крапивница, гиперемия конъюнктивы, анафилактические/анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, геморрагический васкулит (пурпура Шенлейн-Геноха), узелковый периартериит, волчаночноподобный синдром, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).
Прочие: гипогликемия, гиперкалиемия (главным образом у пациентов с СПИДом при терапии пневмоцистной пневмонии), гипонатриемия, слабость, усталость, бессонница, кандидоз.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия при продолжительной передозировке – тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.
Лечение: промывание желудка, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма. Прием жидкости внутрь, в/м — 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при необходимости — гемодиализ.
Взаимодействие с другими препаратами
Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата. Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его период полувыведения на 39%) и варфарина, усиливая их эффект. Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). Рифампицин сокращает период полувыведения триметоприма. Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии. Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении. Снижают эффект бензокаин, прокаин, прокаинамид (и др. лекарственные средства, в результате гидролиза которых образуется парааминобензойная кислота). Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими лекарственными средствами (производные сульфонилмочевины), с одной стороны, и противомикробными сульфаниламидами – с другой, возможно развитие перекрестной аллергической реакции. Фенитоин, барбитураты, парааминобензойная кислота усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты. Производные салициловой кислоты усиливают действие. Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин (и др. лекарственные средства, закисляющие мочу) увеличивают риск развития кристаллурии. Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола. Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
Особые указания
Ко-тримоксазол следует начинать только в тех случая, когда преимущество такой комбинированной терапии перед другими антибактериальными монопрепаратами превышает возможный риск. Поскольку чувствительность бактерий к антибактериальным препаратам in vitro изменяется в разных географических областях и во времени, при выборе препарата следует учитывать местные особенности бактериальной чувствительности.
Гиперчувствительность и аллергические реакции: при первом появлении кожной сыпи или любой другой тяжелой побочной реакции препарат следует отменить. Пациентам со склонностью к аллергическим реакциям и с бронхиальной астмой ко-тримоксазол следует назначать с осторожностью.
Инфильтраты в легких (по типу эозинофильному или аллергического альвеолита) могут проявляться такими симптомами как кашель или одышка. При появлении или внезапном нарастании указанным симптомов необходимо повторно обследовать пациента и рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом.
Нарушения со стороны почек: сульфонамиды, включая препарат Ко-тримоксазол, могут усиливать диурез, особенно у пациентов с отеками, вызванными сердечной недостаточностью. Тщательный контроль функции почек и концентрации калия в сыворотке крови необходим пациентам, получающим высокие дозы Ко-тримоксазола (в том числе при терапии пневмоцистной пневмании, вызванной P.jirovecii), а также следующими группами пациентов: пациентами с нарушением метаболизма калия в анамнезе, получающим стандартные дозы Ко-тримоксазола пациентам с почечной недостаточностью пациентам получающим препараты, способствующие развитию гиперкалиемии.
Серьезные нежелательные реакции: сообщалось о летальных исходах, хотя и редких, связанных с такими побочными реакциями, как патологические изменения крови, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS синдром), и молниеносный некроз печени.
Особые группы пациентов: у пациентов пожилого и старческого возраста, а также у пациентов с сопутствующими заболеваниями, например, нарушением функции почек и/или печени, либо при одновременном приеме других препаратов, существует повышенный риск тяжелых побочных реакций. В этих случаях риск развития связан с дозой и продолжительностью терапии.
Продолжительность лечения препаратом должна быть как можно более короткой, особенно у пациентов пожилого или старческого возраста. При нарушении функции почек дозу следует скорректировать согласно указаниям раздела «Способ применения и дозы». Пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина 15-30 мг/мин) получающих триметоприм-сульфаметоксазол, необходимо тщательно мониторировать на предмет развития симптомов токсичности (тошнота, рвота, гиперкалиемия).
Пациентам с тяжелыми гематологическими препарат Ко-тримоксазол можно назначать лишь в виде исключения. У пациентов пожилого и старческого возраста, а также у пациентов с уже имеющимся дефицитом фолиевой кислоты или почечной недостаточностью, могут возникнуть гематологические изменения, характерные для недостатка фолиевой кислоты. Они исчезают после назначения фолиевой кислоты.
Из-за возможности гемодиализа Ко-тримоксазол не следует назначать пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, за исключением наличия абсолютных показаний и только в минимальных дозах.
Как и при назначении любых сульфонамидов, необходимо соблюдать осторожность у пациентов с порфирией или нарушением функции щитовидной железы.
Пациенты, для обмена веществ которых характерно «медленное ацетилирование», более склонны к развитию идиосинкразии к сульфонамидам.
Длительная терапия: при длительном назначении Ко-тримоксазола необходимо регулярно определять число форменных элементов крови. При значительном снижении числа любых клеток крови препарат следует отменить.
Пациентам, длительно получающим лечение препаратом Ко-тримоксазол (особенно при почечной недостаточности), необходимо регулярно делать общий анализ мочи и контролировать функцию почек. Во время лечения нужно обеспечить достаточное поступление жидкости в организм и адекватный диурез для предотвращения кристаллурии.
Влияние на результаты лабораторных исследований: триметоприм может изменить результаты определения уровня метотрексата в сыворотке, проводимого энзиматическим методом, однако не влияет на результат при выборе радиоиммунологического метода. Ко-тримоксазол может повышать на 10% результаты реакции Яффе с пикриновой кислотой для количественного определения креатинина.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ?С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Отпуск по рецепту
Да