Мифепристон 600 мг инструкция по применению

Мифепристон — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-002175

Торговое наименование препарата

Мифепристон

Международное непатентованное наименование

Мифепристон

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Каждая таблетка содержит:

Активное вещество: мифепристон — 200,0 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 30,0 мг, крахмал кукурузный — 84,5 мг, кремния диоксид коллоидный — 3,0 мг, кросповидон — 17,5 мг, повидон — 12,0 мг, магния стеарат — 3,0 мг.

Описание

Таблетки круглой, двояковыпуклой формы от светло-желтого до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антигестаген

Код АТХ

G03XB01

Фармакодинамика:

Мифепристон — синтетическое стероидное антипрогестагенное средство (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм с глюкокортикостероидами (ГКС) за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами.

Повышает сократительную способность миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках, повышая чувствительность миометрия к простагландинам (для усиления эффекта применяют в сочетании с синтетическим аналогом простагландина). В результате действия препарата происходит десквамация децидуальной оболочки и экспульсия плодного яйца.

Фармакокинетика:

Всасывание

После однократного приема внутрь в дозе 600 мг максимальная концентрация мифепристона 1,98 мг/л достигается через 1,3 часа. Абсолютная биодоступность составляет 69%.

Распределение

В плазме крови мифепристон на 98% связывается с белками: альбумином и кислым альфа1-гликопротеином.

Метаболизм

Метаболизм мифепристона происходит при «первичном» прохождении через печень путем N-деметилирования и гидроксилирования с образованием трех основных метаболитов.

Выведение

После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 часами, затем более быстро. В плазме крови не определяется на 11 день. Мифепристон выводится в основном через кишечник. Период полувыведения составляет 18 часов.

Показания:

Медикаментозное прерывание развивающейся маточной беременности на ранних сроках (длительность аменореи не более 42 дней) при совместном применении с аналогом простагландина.

Подготовка и индукция родов при доношенной беременности.

Противопоказания:

Для всех показаний:

— наличие в анамнезе повышенной чувствительности к мифепристону и/или к любому другому компоненту препарата;

— надпочечниковая недостаточность;

— острая или хроническая почечная и/или печеночная недостаточность;

— наследственная порфирия;

— длительный прием глюкокортикостероидов (ГКС);

— анемия (содержание гемоглобина менее 100 г/л);

— кахексия;

— бронхиальная астма, тяжелая форма;

— острые воспалительные заболевания половых органов;

— миома матки больших размеров;

— нарушения гемостаза (в том числе предшествующее лечение антикоагулянтами);

— наличие тяжелой экстрагенитальной патологии;

— курение у женщин старше 35 лет без предварительной консультации терапевта.

Для медикаментозного прерывания беременности:

— подозрение на внематочную беременность;

— беременность, не подтвержденная клинико-лабораторно;

— беременность сроком более 42 дней аменореи;

— беременность, наступившая на фоне применения внутриматочного контрацептива (ВМК) (до его удаления) или после отмены гормональных контрацептивных средств;

— противопоказания к применению мизопростола.

Для подготовки и индукции родов при доношенной беременности:

— гестоз тяжелой степени;

— преэклампсия, эклампсия;

— недоношенная или переношенная беременность;

— предлежание или отслойка плаценты;

— несоответствие размеров головки плода и таза женщины;

— аномальное положение плода;

— кровянистые выделения из половых путей неясной этиологии;

— тяжелые формы гемолитической болезни плода.

С осторожностью:

С осторожностью применяют при хронических обструктивных болезнях легких, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, нарушениях ритма сердца, хронической сердечной недостаточности, миоме матки.

Беременность и лактация:

Мифепристон применяется в период беременности только с целью ее прерывания или для подготовки и индукции родов при доношенной беременности.

Мифепристон может проникать в грудное молоко. При медикаментозном аборте — грудное вскармливание следует прекратить на 14 дней от даты приема препарата.

Применение мифепристона для подготовки родов не влияет на последующую лактацию.

Способ применения и дозы:

Для медикаментозного прерывания беременности: 600 мг (3 таблетки по 200 мг) или 200 мг (1 таблетку) препарата Мифепристон принимают внутрь однократно в присутствии врача, запивая 100 мл воды (через 1-1,5 ч после легкого завтрака). Пациентка должна находиться под наблюдением медицинского персонала, по крайней мере, в течение 2-х часов после приема мифепристона. Через 36-48 часов после приема мифепристона назначают синтетический аналог простагландина — мизопростол внутрь в дозе 400 мкг. Пациентка должна находиться под наблюдением медицинского персонала, по крайней мере, в течение 3-х часов после применения мизопростола.

Для подготовки и индукции родов при доношенной беременности: внутрь однократно препарат Мифепристон в дозе 200 мг (1 таблетка) в присутствии врача. Через 24 часа повторный прием препарата Мифепристон в дозе 200 мг. Через 48-72 часа проводится оценка состояния родовых путей, и, по необходимости, вводят простагландины или окситоцин.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: редко — головная боль, головокружение.

Со стороны психики: беспокойство, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — тошнота, рвота, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — сыпь на коже, крапивница, эритро-дермия, эритема.

Со стороны иммунной системы: очень редко — отек Квинке.

Со стороны половых органов и молочной железы: субинволюция матки, лохиометра; очень часто — дискомфорт и боль внизу живота; часто — обострение воспалительных заболеваний матки и придатков, кровянистые выделения из половых путей; очень редко — токсический шок.

Со стороны сосудов: не часто — артериальная гипотензия, обморок.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: боли в нижних конечностях.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия.

Общие расстройства: редко — судороги, недомогание, лихорадка, «приливы».

Передозировка:

В случаях передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность. Специфического антидота нет, следует проводить симптоматическое лечение, включая введение дексаметазона.

Взаимодействие:

Исследования взаимодействия мифепристона не проводились. Учитывая, что в метаболизме мифепристона принимает участие CYP3A4, не исключено, что кетоконазол, итраконазол, эритромицин, грейпфрутовый сок при совместном применении могут повышать концентрацию мифепристона в плазме крови. Рифампицин, дексаметазон, препараты зверобоя продырявленного, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин при совместном применении могут снижать концентрацию мифепристона в плазме крови. Следует соблюдать осторожность при совместном применении мифепристона с препаратами, являющимися субстратами CYP3A4 (в том числе и лекарственными средствами для общей анестезии), в виду возможного повышения концентрации их в плазме крови и длительности такого взаимодействия.

Не рекомендуется одновременный прием нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) в течение 8-12 дней после применения мифепристона.

При одновременном применении мифепристона и ГКС необходимо увеличить дозу последних.

Особые указания:

Для прерывания беременности препарат должен применяться только в медицинских акушерско-гинекологических учреждениях, относящихся к государственной системе здравоохранения, а также в учреждениях муниципальной и частной собственности, имеющих лицензии на данный род деятельности и соответствующим образом подготовленные врачебные кадры и необходимое оборудование.

При прерывании беременности пациентки должны быть проинформированы о необходимости сочетать применение мифепристона с применением простагландинов; необходимости повторного посещения в течение 14-21 дней после приема мифепристона для подтверждения полного изгнания плодного яйца (клиническое обследование, УЗИ органов малого таза и определение концентрации Р-ХГЧ в плазме крови); о том, что в случае неэффективности применения препарата на 14 день (неполный аборт или продолжающаяся беременность), беременность необходимо прервать оперативным путем (возможность возникновения врожденных пороков развития у плода); о снижении эффективности метода с увеличением возраста женщины; о возможности длительных кровянистых выделений из влагалища (в среднем около 12 дней и более после приема мифепристона), вплоть до обильного кровотечения (в связи с этим не рекомендуется ездить в дальние поездки до тех пор, как будет подтвержден полный аборт). Женщина должна получить четкие указания, куда ей обращаться в случае возникновения обильного кровотечения или каких-либо других проблем. Продолжающиеся кровянистые выделения из влагалища могут свидетельствовать о неполном аборте или недиагностированной эктопической беременности, для исключения данных состояний должно быть проведено соответствующее обследование и лечение. В случае тяжелого кровотечения (в 1,4% случаев) может потребоваться выскабливание полости матки с гемостатической целью, в связи с этим особое внимание следует уделять пациенткам с нарушениями гемостаза и анемией. Решение о применении препарата в таких случаях должно приниматься совместно со специалистами, в зависимости от типа нарушения гемостаза и степени выраженности анемии. Результаты клинических сравнительных исследований применения мифепристона в дозе 600 мг или 200 мг однократно в сочетании с мизопростолом 400 мкг внутрь для прерывания беременности на ранних сроках не исключают несколько более высокий риск продолжения беременности при применении мифепристона в дозе 200 мг однократно.

Очень редко были зарегистрированы случаи эндометрита, вызванного Clostridium sordellii или кишечной палочкой, осложнившегося токсическим шоком с летальным исходом, протекающего без лихорадки и других клинических проявлений инфекции, после медикаментозного аборта с применением мифепристона и последующего не разрешенного интравагинального введения таблеток мизопростола для перорального применения. Врач-гинеколог должен знать о таком потенциально возможном смертельном осложнении.

Применение препарата требует проведения профилактики резус-аллоиммунизации и других общих мероприятий, сопутствующих аборту.

В случае беременности, наступившей на фоне ВМК, его необходимо удалить до начала применения мифепристона. Пациенткам с искусственными сердечными клапанами или инфекционным эндокардитом при применении мифепристона следует проводить профилактическое лечение антибиотиками.

В случае подозрения на развитие острой надпочечниковой недостаточности рекомендуется введение дексаметазона (из расчета: на 400 мг мифепристона — 1 мг дексаметазона). В связи с антиглюкокортикостероидной активностью мифепристона, эффективность долгосрочной терапии ГКС, в том числе ингаляционными, у пациенток с бронхиальной астмой может быть снижена в течение 3-4 дней после приема мифепристона. У таких пациенток требуется коррекция терапии ГКС.

Возможно снижение эффективности метода медикаментозного аборта при совместном применении с НПВП, в том числе и с ацетилсалициловой кислотой, из-за анти-простагландинового действия последних. Ограниченные данные показывают отсутствие отрицательного влияния на действие мифепристона и аналога простагландина и клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности при одновременном назначении НПВП в день применения аналога простагландина.

Редкие, но серьезные осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы были зарегистрированы после внутримышечного введения аналога простагландина. В связи с этим, следует относиться с особой осторожностью к пациенткам с факторами риска развития или установленными сердечнососудистыми заболеваниями. Во время приема и в течение 3 часов после приема простагландина пациентка должна находиться в лечебном учреждении, для того чтобы не пропустить возможные острые состояния, вызванные применением простагландина.

Чтобы избежать потенциального негативного воздействия мифепристона на последующую беременность, рекомендуется исключить возможность наступления беременности во время следующего менструального цикла. После применения мифепристона следует как можно раньше использовать надежные методы контрацепции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Исследований влияния препарата Мифепристон на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось, однако, учитывая профиль возможных побочных эффектов препарата (головокружение, артериальная гипотензия, обморок) следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другой деятельности, требующей быстроты психомоторных реакций и концентрации внимания.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 200 мг.

Упаковка:

По 1 или 3 таблетки в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1 или 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Изварино Фарма» (ООО «Изварино Фарма»), 142750, г. Москва, д. Изварино, территория ВНЦМДЛ, стр. 1, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «Изварино Фарма»

*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Данная инструкция предоставляется только в ознакомительных целях и никоим образом не призывает и не стимулирует производить аборт таблетками самостоятельно!

Обращаем особое внимание! Перед приемом препаратов обязательна консультация гинеколога!!!

Дозировки Мифепристона и Мизопростола

Все дозировки в нашем комплексе для МА подобраны согласно новейшим рекомендациям ВОЗ (ссылка на официальные рекомендации Всемирной Организации Здравоохранения для безопасного прерывания беременности).

Для первого этапа: Мифепристон – 200 мг

В нашем комплексе используется Гинестрил (фирменное название препарата, содержащего Мифепристон): 4 таб по 50 мг.

Для второго этапа: Мизопростол – 400 мкг

В нашем наборе используется Сайтотек (фирменное название препарата, содержащего Мизопростол): 2 таб по 200 мкг.

Процедура приема препаратов для Медикаментозного аборта

Процедура приема препаратов состоит из двух этапов.

  • Первый этап – прием Мифепристона
  • Второй этап – прием Мизопростола

Первый этап. Прием Мифепристона

Перед процедурой необходимо обязательно сделать УЗИ органов малого таза для определения срока беременности и места расположения плодного яйца (исключить внематочную беременность).

Для начала процедуры медикаментозного аборта пациентке необходимо принять  внутрь 200 мг  Мифепристона , запивая его водой (не менее 150 мл).

Чаще всего после приема первого препарата (Мифепристона) женщина субъективно ничего не ощущает. ЭТО НОРМА! Основной эффект начинается на втором этапе – после приема Мизопростола.

И только в некоторых случаях могут начаться незначительные  кровянистые выделения и ноющие боли внизу живота. Это тоже нормальное течение, но гораздо более редкое.

Действие Мифепристона

Мифепристон является блокатором прогестерона (это основной гормон, сохраняющий беременность). Основной эффект препарата при медикаментозном аборте – остановка развития беременности. Также Мифепристон значительно повышает чувствительность клеток матки к простагландинам (в частности, к Мизопростолу).

Второй этап. Прием Мизопростола

Спустя 36-48 часов с момента приема Мифепристона необходимо принять второй препарат из комплекса – Мизопростол (Cytotec)  в следующей дозе: 2 таблетки по 200 мкг.

Существуют три способа приема Мизопростола:

  • поместить под язык (сублингвально);
  • влагалищно (глубоко в задний свод влагалища) и
  • буккально (разместить таблетку в пространстве между щекой и десной) Источник.

Сила эффекта одинакова при всех способах, но мы настоятельно рекомендуем – рассосать под языком сначала одну таблетку, а а через 40-60 минут вторую. При этом значительно снижается вероятность рвоты, а длительность эффекта увеличивается.

Действие Мизопростола (Сайтотека)

Мизопростол на фоне действия Мифепристона стимулирует сократительную активность матки, что приводит к схваткообразным болям внизу живота, а также появлению (намного чаще) или усилению (если появились еще на первом этапе) кровянистых выделений. На фоне указанных процессов происходит отделение плодного яйца от стенок матки и выделение через половые пути.

После приема препаратов

Обычно в течение последующих 3-5 дней наблюдаются кровянистые  выделения (обычно немного обильнее месячных). Возможная продолжительность кровянистых выделений (с уменьшающейся интенсивностью) составляет 12-14 дней.

Через 10-14 дней от начала кровянистых выделений необходимо провести контрольное ультразвуковое исследование органов малого таза. Если кровянистые выделения продолжаются, УЗИ нужно отсрочить.

Кратко о возможных осложнениях при медикаментозном аборте. Способы устранения

Общие симптомы

На фоне применения Мифепристона и Мизопростола могут наблюдаться следующие симптомы:

  • Головокружение;
  • Головная боль;
  • Тошнота;
  • Рвота;
  • Чувство дискомфорта;
  • Слабость;
  • Повышение температуры тела до 37.5 градусов
  • Диарея.

Обычно указанные симптомы проявляются незначительно и исчезают без врачебного вмешательства.

Если в течение одного часа после приема Мифепристона или Мизопростола произошла рвота, то необходимо принять соответствующий препарат в той же дозе.

Если у пациентки отмечается выраженный ранний токсикоз беременности (рвота беременных), то перед применением комплекса для медикаментозного аборта необходимо ввести внутримышечно Церукал, 2,0 мл, спустя 30 мин принять пищу (в небольшом объеме), а затем применить лекарственный препарат.

Боль

Болевые ощущения обычно проходят через 1-3 дня, после выделения плодного яйца. Для устранения выраженных болей возможно применение спазмолитиков, например, Но-шпу.

Следует обратить внимание, что для обезболивания противопоказано использование нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (большинство анальгетиков, например Анальгин, Парацетамол, Кетанов, Нимесулид и т.д.), поскольку они блокируют действие Мизопростола (!), тем самым снижают абортивный эффект комплекса.

Кровянистые выделения

Объем кровянистых выделений в большинстве случаев несколько превышает обычное количество менструальной кровопотери; причем, чем больше срок беременности, тем более выражен объем. Если срок беременности не превышает 9 акушерских недель, то несмотря на возможные обильные кровянистые выделения, не возникает необходимости в дополнительном лечении.

Реабилитация после медикаментозного аборта

Прерывание беременности медикаментозным путем полностью устраняет механическое повреждение матки, но не исключает развитие возможных функциональных нарушений в результате гормонального стресса.

Для предотвращения развития подобной патологии всем пациенткам, перенесшим медикаментозное прерывание беременности, рекомендуется в течение двух менструальных циклов принимать монофазные комбинированные оральные контрацептивы (например, Регулон).

Начинать принимать контрацептивы нужно с пятого дня от начала менструальноподобных выделений при медикаментозном аборте.

Мифепристон: инструкция по применению при прерывании беременности, таблетки, как действуют

В жизни женщины могут происходить разные ситуации, никто не застрахован от проблем со здоровьем. Иногда при прерывании беременности медикаментозным способом врачи назначают Мифепристон. Однако при его применении нужно бязательно ознакомиться с пооказаниями и противопоказаниями этих таблеток, а также следовать инструкции по применению препарата Мифепристон.

Состав

Мифепристон — лекарство российского производства, выпускается в таблетках желтого оттенка. В одной полимерной баночке 3 или 6 штук. Продается коробка вместе с инструкцией.

В одной таблетке содержится 200 мг активного компонента с одноименным названием.

В качестве дополнительных компонентов в состав включены:

  • магния стеарат;
  • крахмал;
  • лактоза;
  • целлюлоза в микрокристаллах;
  • поливинилхлорид.

Механизм действия

Мифепристон является гормональным препаратом, это противогестагонный медикамент с синтетическим происхождением. Он используется с целью медикаментозного аборта на начальных сроках.

Женщины часто интересуются, как действуют эти таблетки. Вкратце: средство начинает стимулировать тонус в матке, вызывает сокращение миометрия. Происходит блокировка функций рецепторов прогестерона — гормона беременности. В итоге начинается разрушение оболочки плодного яйца, случается выкидыш.

Блокировка активности рецепторов прогестерона также замедляет разрастание опухоли при диагнозе лейомиома, помогает уменьшить объем узлов миомы и матки.

После приема лекарственного средства дозой 600 мг самая высокая концентрация в организме будет примерно через 1,3 часа. Абсолютная биодоступность составляет 69 %. Выводиться он будет примерно 18 часов.

Выведение проходит в 2 этапа:

  1. Медленное выведение в течение 12—72 часов, после чего концентрация снижается в два раза.
  2. Стадия быстрого выведения.

Показания

Mifepristone назначается при серьезных показаниях, угрожающих здоровью женщины.

К ним относятся:

  • прерывание маточной беременности на раннем сроке — до 42 дней;
  • состояние, когда беременность замирает;
  • индукция родов при доношенной беременности;
  • экстренная контрацепция после незащищенного полового акта;
  • лейомиома матки.

Подготовительные процедуры

Для фармакологического аборта женщине нужно сначала обратиться в лицензированную клинику с высококвалифицированными специалистами. Гинеколог обязательно проводит визуальный осмотр, назначает УЗИ, подтверждает срок, который уже прошел с момента зачатия.

Требуется учитывать, что подготовка к реализации медикаментозного аборта предполагает назначение предварительных анализов:

  • на ХГЧ;
  • общий анализ крови.

Эти лабораторные исследования обычно организуются в режиме экспресс, дают возможность врачу получить информацию уже в день обращения.

В каждой клинике перечень и количество анализов может отличаться.

В государственных медицинских учреждениях обычно к обязательным анализам относят:

  • цервикальный мазок на инфекции органов мочеполовой системы;
  • обследование крови на сифилис, ВИЧ.

Помимо этого женщина с хроническими патологиями должна пройти дополнительную диагностику по указанию гинеколога.

За пару дней до процедуры нужно ограничить количество потребляемой пищи. За 2 часа до аборта есть нельзя совсем, так как лекарство может привести к негативным реакциям в организме. Допустимо выпить чашечку сладкого теплого чая.

Как принимать

Мифепристон — это синтетический медикамент, который провоцирует активное сокращение матки. Действие лекарства направлено на тонус матки, усиление сократимости слоя мышц — миометрия. После того, как лекарство принято, купируется влияние прогестерона на рецепторы.

Для прерывания беременности

Как принимать — зависит от показаний. Для аборта женщина выпивает 200 мг препарата перорально, запивает его 150 мл воды (не меньше). В последующие 24—48 часов могут появляться незначительные кровотечения, ноющая боль в нижней части живота, которая не является патологической.

Для вызова родов

Для подготовки матки к родам при доношенной беременности однократно назначается прием 200 мг Мифепристона. Спустя сутки нужен повторный прием в той же дозировке. Через 2—3 дня врач оценивает состояние родовых путей, их готовность к родам, также может назначить окситоцин или простагландины.

Побочные эффекты

В некоторых ситуациях высока вероятность проявления побочных действий.

К таким относятся:

  • головная боль и головокружения;
  • нервное перевозбуждение, ощущение непроходящего беспокойства;
  • астения;
  • анемия;
  • вялость;
  • лихорадка;
  • рвота;
  • обострение инфекции органов мочеполовой системы;
  • диспепсия;
  • нарушение сна;
  • вагинит.

Противопоказания

Также у препарата есть ряд противопоказаний.

К ним относятся:

  • гиперчувствительность к компонентам состава;
  • недостаточность надпочечников;
  • длительный прием глюкокортикоидов;
  • острая, хроническая форма недостаточности печени, почек;
  • рубец на матке;
  • воспаления органов половой системы;
  • проблемы с гемостазом;
  • анемия.

Запрещено применять лекарство курящим женщинам старше 35 лет.

К индивидуальным противопоказаниям относятся:

  • высокая вероятность внематочной беременности;
  • предполагаемая беременность, которая не подтверждена обследованием;
  • подтвержденная беременность после срока в 42 дня;
  • беременность на фоне приема пероральных контрацептивов;
  • миома.

Противопоказания для подготовки к родам отличаются.

В процессе подготовки к родам запрещено применять Мифепристон, если имеются:

  • тяжелый гестоз;
  • преэклампсия;
  • эклампсия;
  • недоношенная, сильно переношенная беременность;
  • миома.

Отличия в противопоказаниях есть и при использовании медикамента в лечении лейомиомы.

Для терапии лейомиомы запрещен препарат в таких случаях:

  • более 12 недель беременности;
  • опухоль яичников;
  • гиперплазия эндометрия.

Особые указания

Пациентки, которые применяют Мифепристон с целью прерывания гестации на начальном сроке, должны понимать, через сколько начинает действовать лекарство. Если спустя 10—14 дней препарат не подействует, то беременность потребуется дополнительно прерывать иным методом из-за высокого риска врожденных пороков плода.

Если у женщины искусственный клапан сердца, стоит диагноз инфекционного эндокардита, то на фоне использования Мифепристона требуется организовывать курсовое лечение антибиотиками.

Детский возраст

Для детей препарат никогда не применяется.

Лактация

Прием медикамента предполагает прекращение естественного вскармливания грудного ребенка минимум на 3 дня после принятия таблетки.

Если Мифепристон назначается для искусственного вызывания родов, то впоследствии это никак не влияет на кормление малыша грудью.

Алкоголь и курение

Этиловый спирт способствует расширению сосудов, а препарат — появлению кровотечений. В соединении оба компонента могут вызвать сильное маточное кровотечение, остановить которое можно только посредством операции.

Если затянуть с обращением к врачу, то высоки риски смертельных случаев.

Исследование взаимодействия Мифепристона с алкогольными напитками не проводились, так как после объединения этих веществ организм может вести себя непредсказуемо. Развиваются многочисленные осложнения.

Курение и алкоголизм — прямые противопоказания для лекарства.

Лекарственное взаимодействие

Некоторые лекарства уменьшают эффективность Мифепристона.

Не рекомендуется одновременно с Мифепристоном употреблять следующие активные вещества и группы препаратов:

  • антидепрессанты;
  • Аспирин;
  • Диклофенак;
  • Ортофен;
  • Фенобарбитал;
  • Циметидин;
  • Рифампицин.

Запрещено принимать Мифепристон вместе с нестероидными противовоспалитными средствами.

Период восстановления

Достоинство медикаментозного аборта заключается в отсутствии необходимости в операции. Но есть и недостаток — удар по иммунитету, балансу гормонов. Для поддержания здоровья очень важно правильно восстановиться.

Сразу после приема

Как правило, в первые 3—5 дней после аборта не прекращается довольно сильное выделение крови, оно чуть обильнее, чем при месячных. Сроки кровотечений: примерно 12—14 суток, интенсивность постепенно уменьшается. Примерно через 7—10 дней проводят контрольное УЗИ, чтобы изучить состояние органов малого таза.

В первые 2 недели после медикаментозного прерывания беременности запрещается:

  • самостоятельно без сообщения врачу принимать любые лекарства, потому что некоторые могут блокировать действие основного препарата, угрожая результату процесса и здоровью женщины;
  • вести половую жизни, так как шейка матки открыта, любые действия могут повлечь за собой инфицирование и опасные осложнения, кроме того, секс часто провоцирует усиление кровотечения;
  • пользоваться тампонами, делать спринцевания;
  • купаться в горячей воде, в бассейнах и открытых водоемах;
  • ходить в баню, сауну, находиться в местах, где температура выше 25 градусов;
  • находиться под открытым солнцем;
  • пить спиртное.

Если препарат не сработал, то оставлять беременность запрещено, так как нет шансов на нормальное развитие плода.

Полное восстановление организма

Обычно после аборта врачи всегда дают рекомендации, касающиеся образа жизни, которые помогут правильно восстановить организм и свести к минимуму вероятность осложнений.

К главным указаниям относятся:

  1. В первые 4 недели нужно отказаться от бассейнов, сауны и от других процедур, проведение которых сопряжено с высокими температурами.
  2. Отказаться на время от физических нагрузок, уделять больше времени отдыху.
  3. Правильно питаться, постараться сбалансировать рацион, пить витаминные комплексы.
  4. Внимательно относиться к здоровью и самочувствию, обращать внимание на характер вагинальных выделений: если они обильные, с неприятным запахом, есть раздражения, то нужно сообщить об этом гинекологу.
  5. Отказаться от секса, пока не пройдут первые месячные.
  6. Если менструация не нормализуется спустя 2—3 месяца, может потребоваться обследование.
  7. Предохраняться от возможного зачатия в последующие за абортом 6 месяцев, потому что оно станет опасной нагрузкой на ослабленный организм.

Соблюдение всех рекомендаций для восстановления поможет уменьшить вероятность патологических последствий и побочных реакций.

Возможные последствия

Несмотря на то, что именно медикаментозный способ прерывания беременности считается самым щадящим, у него тоже есть противопоказания.

К ним относятся:

  • внематочная беременность;
  • воспаления в ЖКТ, органах малого таза;
  • непереносимость состава.

Также у 1 % женщин могут возникать осложнения. Для предотвращения их развития запрещено проводить процедуру самостоятельно.

Препарат Мифепристон способствует выходу плодного яйца из матки, его не получится найти в свободной продаже. Без рецепта препарат не отпускается — это нарушение закона. Только доктор сможет правильно подобрать дозировку с учетом срока беременности и здоровья пациентки.

Попытки самостоятельно фармацевтического аборта в домашних условиях приведут к плачевным последствиям:

  • острому кровотечению;
  • аллергии на Мифепристон;
  • гормональным сбоям и увеличению веса;
  • нарушению функций эндокринной системы;
  • неполному выведению плодного яйца;
  • занесению инфекции;
  • воспалительным процессам;
  • сохранению беременности с патологиями.

При внематочной беременности самостоятельные действия приводят к разрывам трубы и обширному кровотечению.

Итак, реализация медикаментозного аборта всегда сопряжена с определенными рисками. Мифепристон только при назначении врача помогает достичь ожидаемых результатов с минимальным вредом для организма.

Миропристон при прерывании беременности (аборте) — инструкция по применению, когда начинает действовать, на ранних сроках, через сколько

Миропристон при прерывании беременности – лекарственный препарат, действие которого направлено на отторжение плодного яйца из полости матки.

Действующее вещество – мизопростол, который является искусственным аналогом простагландина Е1.

Применяется в гинекологической практике для проведения медикаментозного аборта на ранних сроках беременности.

О препарате

Препарат Миропристон производит российская фармакологическая компания Stada. Выпускается в форме таблеток по 200 мг.

Для проведения фармаборта дозировка лекарства – 600 мг, то есть 3 таблетки в один прием.

Другое показание к применению – стимуляция родовой деятельности при условии доношенной беременности и отсутствия патологий. В этом случае рекомендуемая дозировка – 200 мг.

Миропристон при прерывании беременности: инструкция по применению

Проведение нехирургического прерывания беременности должно осуществляться строго в условиях медицинского учреждения. Это позволит врачам, проводящим и контролирующим проведение процедуры оказать неотложную помощь женщине в случае развития осложнений.

Медикаментозный аборт делают на сроке не позднее 6 недель по желанию женщины. Проведение прерывания на более поздних сроках возможно только хирургическим путем и при наличии медицинских и социальных показаний.

Согласно инструкции по применению Миропристона для прерывания беременности препарат применяется только в комплексе с таблетками Миролют:

  • Действие Миропристона направлено на блокирование выработки прогестерона, функция которого – сохранение беременности. В результате начинается отслойка эмбриона от стенки маточной полости.
  • Действие Миролюта направлено на стимуляцию маточных сокращений, что способствует выведению плодного яйца наружу из полости матки.

Как принимать таблетки для безоперационного аборта:

  • Первый этап – выпить 3 таблетки Миропристона, запить водой. Через сколько начинает действовать препарат – сказать сложно, поскольку каждый организм индивидуален. Но максимальная концентрация действующего вещества возникает через час-полтора после приема лекарства. На этом этапе начинаются кровянистые выделения из влагалища.
  • Второй этап – выпить 400 мг таблеток Миролют через два дня после применения Миропристона. У женщины возникают обильные кровяные выделения из матки со сгустками, боль схваткообразного характера в животе, в результате чего происходит изгнание эмбриона. Это нормальные симптомы для фармаборта.

Важно находиться под присмотром докторов, чтобы они смогли оказать помощь при развитии побочных проявлений или осложнений. Поэтому проведение процедуры самостоятельно в домашних условиях не рекомендуется, поскольку является опасным для жизни и здоровья женщины, хотя эти препараты можно купить в аптеке.

Женщины часто задают вопрос – можно ли кушать перед приемом таблеток. Плотный прием пищи не рекомендован, но и на голодный желудок их принимать нельзя. Поэтому рекомендован легкий перекус примерно за полтора часа до процедуры.

Обильные кровяные выделения из влагалища после выкидыша идут примерно до 5 дней, далее их интенсивность уменьшается, но продолжительность возможна до 2 недель.

Примерно через 2 недели после медикаментозного прерывания женщине нужно посетить врача для осмотра и пройти УЗИ-обследование. Это необходимо, чтобы убедиться в том, что прерывание точно произошло.

Если беременность сохранена или из полости матки не выведено все содержимое, пациентке делают аборт методом вакуум-аспирации или выскабливания.

Мифепристон: инструкция по применению при прерывании беременности, отзывы

На ранних сроках провести процедуру прерывания беременности можно с помощью специальных гормональных медикаментов. Но пить их надо только по рекомендации и под контролем врача.

Хотя инструкция по применению Мифепристона при прерывании беременности содержит все необходимые сведения, оценить, стоит ли делать медикаментозный аборт, и проконтролировать успешность процедуры может лишь гинеколог.

Состав и форма выпуска

В продажу средство Мифепристон поступает в таблетированной форме. Производимые таблетки должны быть светло-желтыми, допускается легкий зеленоватый оттенок. Фасуется препарат в контурные упаковки по 3 шт. в каждой.

Каждая таблетка Мифепристона содержит 200 мг активного вещества под названием мифепристон. В состав входят также крахмал, стеарат магния, целлюлоза микрокристалическая, карбоксиметилкрахмал, лактоза, поливинилпирролидон.

Как действует Мифепристон при прерывании беременности

Мифепристон является стероидным антигестагенным средством. Производитель в инструкции по применению указывает, что при приеме данного вещества внутрь на рецепторном уровне блокируется действие прогестерона.

После употребления таблеток для аборта Мифепристон миометрий начинает сокращаться активнее.

Абортивное действие усиливается, если при беременности принять его с синтетическим заменителем простагландинов. В таких целях используют Мизопростол, Миролют, Сайтотек. Такие сведения указаны даже в инструкции по применению.

После употребления Мифепристона и простагландинов, таблеток для прерывания беременности, децидуальная оболочка плодного яйца начинает отслаиваться, и оно выходит из полости матки, как при выкидыше.

Внимание! Такой способ прерывания беременности нельзя регулярно использовать вместо обычной контрацепции.

Показания к применению Мифепристона

Применение таблеток женщинами, которые хотят прервать наступившую беременность, допускается только на ранних сроках. В соответствии с инструкцией аборт Мифепристоном разрешен, если период аменореи не превышает 42 дня. Беременность должна быть подтверждена.

По данным инструкции используют препарат также:

  • для подготовки организма к родовой деятельности и вызова родов у женщин с доношенной беременностью;
  • как средство экстренной контрацепции (назначают в дозировке 10 мг);
  • для лечения лейомиомы матки (50 мг).

Внимание! По данным инструкции допускается применение Мифепристона для стимуляции родов у женщин, у которых произошла внутриутробная гибель плода. Его назначают в ситуациях, когда использование простагландинов противопоказано.

Как принимать Мифепристон для прерывания беременности

Дома без контроля медиков таблетки пить нельзя. Женщина, решившаяся на медикаментозный аборт, должна находиться в день проведения процедуры в медицинском учреждении.

Отзывы подтверждают, что Мифепристон при прерывании беременности на ранних сроках врачи рекомендуют принимать только в больнице.

Процедуру желательно начинать в первой половине дня, ведь в это время весь медицинский персонал находится в больнице.

По данным инструкции по применению 3 таблетки Мифепристона, что соответствует 600 мг активного вещества, необходимо принять в присутствии гинеколога. Запить их нужно 100 мл чистой воды. За 1-1,5 часа до приема медикамента желательно позавтракать.

Спустя 1,5-2 суток после употребления Мифепристона с целью прерывания на раннем сроке беременности необходимо принять простагландины. Врач может рекомендовать средства на основе мизопростола в дозировке 400 мкг или Гемипрост 1 мг (указанный препарат вводится интравагинально).

При проведении медикаментозного прерывания беременности Мифепристоном и Мизопростолом необходимо через 36-48 часов после применения первого препарата сделать УЗИ. Производитель в инструкции советует придерживаться такой же рекомендации в тех случаях, когда для проведения аборта вместо Мизопростола используют другой синтетический простагландин.

Для стимуляции родов на больших сроках беременности при гибели плода внутриутробно рекомендуют принять 1 таблетку 200 мг. Через 24 часа необходим повторный прием средства в такой же дозировке.

Через сколько действует Мифепристон для прерывания беременности

После употребления Мифепристона у большинства женщин никаких изменений не наблюдается. Но даже если появились выделения, это не означает, что беременность удалось прервать. Для завершения медикаментозного аборта через 36-48 часов необходимо принять препараты, являющиеся синтетическими аналогами простагландинов.

В инструкции по применению указано, что при приеме 600 мг Мифепристона его концентрация в крови достигает максимального уровня через 1,3 часа. Период полувыведения средства составляет 18 часов.

Некоторые практикуют использование других методов, например, прием Сайтотека без Мефипристона для прерывания беременности. Этот медикамент расширяет шейку и усиливает сократительную активность матки.

Предупреждение! Отказ от применения Мефипристона перед употреблением простагландинов, под действием которого плодное яйцо утрачивает способность удерживаться в матке, может стать причиной появления осложнений.

Осложнения

Некоторые женщины сталкиваются с развитием осложнений после применения таблеток. К ним относят:

  • воспаление матки, придатков;
  • обострение инфекций мочевыводящих путей;
  • кровотечение;
  • инфекционное поражение (сепсис).

Минимизировать риск появления осложнений можно, если для прерывания беременности обратиться в специализированное медицинское учреждение и выполнять все рекомендации врача.

Желательно находиться в стационаре гинекологического отделения или иметь возможность быстро туда добраться.

При открытии обильного маточного кровотечения рекомендуют незамедлительно провести кюретаж – выскабливание маточной полости.

Узнать все нюансы осуществления медикаментозного аборта позволяет инструкция по применению Мифепристона при прерывании беременности. Пить таблетки можно только по назначению и под контролем гинеколога. Усилить абортивное действие препарата можно, если принять простагландин через 36-48 часов.

Через сколько начинает действовать Мифепристон, эффективен или нет препарат при аборте

Итак, Мифепристон – антипрогестагенное средство. То есть, препарат направлен на снижение реакции организма на синтез прогестерона – гормона, отвечающего за подготовку женского организма к вынашиванию ребенка. Соответственно, после приема препарата оказывается прямое действие на прогестероновые рецепторы.

Организм условно считает, что в нем резко снизился уровень прогестерона и, соответственно, беременность закончилась.

Возможен ли выкидыш после таблеток? Через сколько часов начинает действовать мифепристон после принятия?

Ответы на эти вопросы мы рассмотрим ниже.

Каким образом препарат действует на прогестероновые рецепторы?

Механизм действия мифепристона происходит так: за счет высвобождения интерлейкина-8, что является антагонистом высвобождения всех гормонов половой группы. Вместе с этим в организме повышается чувствительность к простагландину, что, собственно, и стимулирует самопроизвольный выход родового яйца.

Все то же самое происходит у женщины при нормальном окончании беременности. А после приема Мифепристона отошла пробка, невзирая на срок.

Что чувствует женщина после принятия препарата?

Какое действие после приема мифепристона? Когда начинается кровотечение после приема?

Уже буквально через 20-30 минут возникает незначительное вагинальное кровотечение (у некоторых оно может быть обильным, что все равно считается нормой).

Само родовое яйцо при этом выходит примерно спустя 6-8 часов. А через 2-3 часа кровотечение должно исчезнуть само по себе.

Если этого не произойдет, то через 2-3 дня (на усмотрение врача) женщина принимает Мизопростол, стимулирующего спазмы маточных каналов. Это принудительно стимулирует выход родового яйца и последующую очистку матки.

Непосредственно после принятия таблеток Мифепристона (что выполняется исключительно в условиях поликлиники при враче) у женщины могут возникать ощущения незначительной боли в области живота, лобка – таким образом ощущаются мышечные спазмы. Отклонением от нормы является лишь тот случай, когда вагинальное кровотечение после выхода родового яйца сохраняется свыше 4 часов.

Сколько действует Мифепристон?

Через сколько начинает действовать мифепристон?

Лекарство должно подействовать через 48-72 часа.

В каждом конкретном случае время действия разное.

При использовании номинальной дозы в 600 миллиграмм – действует не более 12 часов.

Длительность может увеличиваться при превышении рекомендуемой дозировки, так как секреторная функция простагландина напрямую связана с концентрацией его антагонистов в организме.

Проще говоря – чем больше принято Мифепристона, тем дольше он действует. Однако для каждой пациентки дозировка подбирается сугубо индивидуально, с учетом её физического состояния, срока беременности.

Фармакокинетика

Что происходит после приема мифепристона? После приема Мифепристона женщина ещё некоторое время находится под врачебным надзором. Спустя 1,5 часа – отправляется домой.

Выход плодового яйца, как правило, происходит спустя 6-8 часов.

Допустимое отклонение от нормы – не более 2 часов.

Есть немалая вероятность, что Мифепристон не подействует. На языке врачей это звучит как «фарс аборт». К сожалению, ребенка при этом спасти уже не получится, а в дальнейшем назначается прием Мизопростола или вакуумный аборт (радикальное прерывание беременности).

Кстати, это один из негативных моментов медикаментозного аборта – девушка, столкнувшаяся впервые с такой процедурой, может получить психологическую травму, увидев вышедший плод.

Что может повлиять на действие Мифепристона?

Непосредственно на момент проведения медикаментозного аборта следует полностью отказаться от нестероидных противовоспалительных препаратов.

В их числе и Ацетилсалициловая кислота (Аспирин). Аналогично следует отказаться от употребления алкоголя и других лекарственных препаратов, дающих седативный эффект.

Непосредственно перед приемом Мифепристона врачи рекомендуют легко позавтракать, чтобы снизить вероятность развития желудочных спазмов. Но на эффективность от приема Мифепристона это никоим образом не влияет.

Аборт только мифепристоном эффективен или нет? От чего зависит положительный исход медикаментозного аборта?

От концентрации прогестерона и реакции организма на него. А для каждой женщины – она индивидуальна. Практика лишь показывает, что у женщин, ранее рожавших, медикаментозное прерывание беременности заканчивается положительно чаще, нежели у тех, кто с беременностью ранее не сталкивался.

Связано это, по большей части, с работой эндокринной системы.

Может ли препарат не подействовать?

Да, препарат может не подействовать. Такое возникает примерно у 7-9% женщин. Для подтверждения негативного исхода врач обязательно направляет пациентку на повторное ультразвуковое исследование. Если диагноз подтвердится, то будет назначено радикальное прерывание беременности (но только после того, как был принят и Мизопростол).

Как понять, что Мифепристон не подействовал? Попросту будет отсутствовать любая реакция организма на его прием. Не будет ни мышечных спазм, ни обильного кровотечения. Вот поэтому врачи и рекомендуют пользоваться прокладками – чтобы контролировать визуально выход родового яйца.

От чего зависит реакция организма на Мифепристон? От четкого соблюдения врачебных рекомендаций. Но роль играет и индивидуальная чувствительность к производным фармакологического средства. Врачи и об этом обязательно предупреждают свою пациентку.

Как усилить действие?

Непосредственно для усиления действия Мифепристона через 48-72 часа после приема врач назначает дополнительную дозу простагландинов.

Но это делается только при прямой необходимости.

Такая необходимость возникает из-за того, что прием Мифепристона может привести к умерщвлению родового плода. Однако его выход так и не наступит (так как прогестерон продолжает вырабатываться плацентой ещё на протяжении нескольких недель).

В некоторых ситуациях это может спровоцировать обильное внутриматочное кровотечение, что заканчивается либо летальным исходом, либо бесплодностью (так как часть репродуктивной системы будет попросту удалена).

Что может снизить эффект от Мифепристона?

Ослабить эффект от Мифепристона может прием следующих лекарственных препаратов:

  • антибиотиков;
  • нестероидные противовоспалительные средства;
  • лекарственные препараты с седативным воздействием;
  • настои на основе этилового спирта.

Указанные выше препараты влияют на скорость расщепления Мифепристона и его усвоение организмом. То есть, эффект будет ослабленным, но более продолжительным.

Однако от этого следует воздерживаться – есть риск того, что плодовое яйцо попросту не выйдет.

В каких случаях прием таблеток не поможет?

Если у женщины имеется индивидуальная непереносимость к нему, или же у неё диагностировано:

  • миома матки;
  • воспалительные процессы в репродуктивной системе;
  • ухудшенная свертываемость крови (как при сахарном диабете);
  • срок беременности – свыше 6 недель (является противопоказанием для проведения медикаментозного аборта).

Обо всем этом врач дополнительно расскажет. И именно для исключения наличия этих болезней назначается комплексное обследование перед процедурой.

Через сколько времени выводится из организма?

Максимальная концентрация Мифепристона в крови возникает через 1,5-2 часа после его приема. Полностью выводится за 72 часов (вместе с калом и мочой).

Период полураспада – 18 часов (концентрация снижается в 2 раза). В дальнейшем организм женщины самовосстанавливается.

После медикаментозного аборта в текущий менструальный цикл женщины может забеременеть. Но врачи рекомендуют использовать на этот период контрацепцию, дабы избежать нежелательной беременности.

Непосредственно восстановление репродуктивной системы займет несколько большее количество времени. В среднем, 25-30 дней (один цикл).

Для ускорения данного процесса можно принимать настойку жгучего перца (продается в аптеках) и специальные витамины, способствующие нормализации гормонального баланса (Алфавит, Декамевит).

Синтетические гормоны принимать не следует (только по прямому назначению лечащего врача).

От чего зависит скорость восстановления организма? От срока беременности, предшествующей концентрации прогестерона, а также от ранее перенесенных беременностей (если таковые были, то реабилитация пройдет быстрее). В любом случае, врачебный контроль в такой ситуации – обязателен.

Прием препарата разрешается только врачом, так как у него – большое количество противопоказаний, а дозировка рассчитывается индивидуально.

Действует он в течение 72 часов, но все физиологические процессы завершаются, как правило, уже через 12 часов.

Вы точно не робот?

К сожалению, из Вашего сегмента сети интернет стало поступать очень много запросов к нашему сайту. Мы уверены, что эти запросы отправляют роботы, а не Вы — наш ценный посетитель, настоящий, живой человек, для которого и работает наша справочная! Поэтому, пожалуйста, помогите сайту отличить Вас от этих роботов — для этого,
пожалуйста, введите одно понятное русское слово с картинки.

Если вместо этого текста не появляется кнопка, то у Вас в браузере отключен JavaScript, без него работа сайта справочной, как и всех современных сайтов (последние десятилетия) невозможна.

Ваш IP-адрес: 79.111.208.217. Если Вы используете VPN, то попробуйте его отключить и обновить страницу. Если Вы блокируете любым способом загрузку Яндекс Метрики и учёт Вас этим сервисом в качестве посетителя этого сайта, то доступ Вам будет автоматически закрыт.

Или пройдите проверку звонком по телефону

Вы можете позвонить нашим сотрудникам и они сделают отметку, чтобы сайт больше не показывал Вам данную проверку.

Войдите в личный кабинет

Если вы уже регистрировались у нас, то войдите в личный кабинет, указав Вашу почту и пароль, тогда мы будем знать, что Вы не робот и сайт не будет проводить никаких дополнительных проверок, наш поиск всегда будет доступен Вам в любом объёме.
Войти в личный кабинет

Регистрация очень простая!

Если Вы ещё не регистрировались у нас, то Вы можете сделать это прямо сейчас очень легко и быстро, для регистрации нужно указать только электронную почту и ничего более! Если Вы часто используете наш поиск или ищите много препаратов, то, пожалуйста, зарегистрируйтесь и более Вам не придётся вводить код с картинки.
Зарегистрироваться

Миропристон

МНН: Мифепристон

Производитель: Обнинская химико-фармацевтическая компания ЗАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Mifepristone

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№018394

Информация о регистрации в РК:
30.11.2016 — 30.11.2021

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
1 114.18 KZT

  • русский

  • қазақша
  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Миропристон

Международное непатентованное название

Мифепристон

Лекарственная форма

Таблетки 200 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: мифепристон — 200 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, тальк, кальция стеарат.

Описание

Таблетки светло-желтого или светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с риской и фаской

Фармакотерапевтическая группа

Прочие половые гормоны. Антипрогестагены

Код АТХ G03ХВ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После однократного приёма внутрь в дозе 600 мг максимальная концентрация 1,98 мг/л достигается через 1,3 часа. Абсолютная биодоступность составляет 69 %.

В плазме крови мифепристон на 98 % связывается с белками: альбумином и кислым α1-гликопротеином. После фазы распределения выведение сначала

происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 часами, затем более быстро. Период полувыведения составляет 18 часов. Выводится кишечником (83 %) и почками (9 %).

Фармакодинамика

Мифепристон, активное вещество Миропристона, представляет собой синтетическое нестероидное ангигестагенное средство, блокирующее действие прогестерона на уровне рецепторов. Гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм с глюкокортикостероидами за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами.

Повышает сократительную способность миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках и повышая чувствительность миометрия к простагландинам. В результате действия препарата происходит десквамация децидуальной оболочки и выведение плодного яйца.

Показания к применению

  • прерывание маточной беременности ранних сроков (до 42 дней аменореи) в сочетании с мизопростолом

  • подготовка и индукция родов

Способ применения и дозы

Для медикаментозного прерывания беременности ранних сроков

600 мг Миропристона (3 таблетки по 200 мг) принимают внутрь однократно в присутствии врача, через 1 — 1,5 часа после приёма пищи (легкий завтрак), запивая 100 мл кипяченой воды.

Через 36-48 часов после приёма Миропристона пациентка должна явиться в лечебное учреждение для приёма 600 мкг мизопростола однократно. После приёма мизопростола необходимо динамическое наблюдение врача в течение 4-6 часов. Через 10-14 дней повторно проводится клиническое обследование и УЗИ-контроль. В случае необходимости, определяют уровень хорионического гонадотропина для подтверждения того, что выкидыш произошел.

Для подготовки и индукции родов

Однократно внутрь 200 мг Миропристона (1 таблетка) в присутствии врача. Через 24 часа повторно принимают внутрь 200 мг Миропристона (1 таблетка). Через 48-72 часа проводится оценка состояния родовых путей и, по необходимости, назначаются простагландины или окситоцин.

Побочные действия

  • чувство дискомфорта и боли внизу живота, кровянистые выделения из половых путей, обострение воспалительных процессов матки и придатков

  • головокружение, головная боль

  • тошнота, рвота, метеоризм, диарея

  • общая слабость, крапивница, гипертермия

  • на фоне комбинированного лечения с мизопростолом (дополнительно): вагинит, диспепсия, бессонница, астения, беспокойство, анемия, снижение гемоглобина (более чем на 2 г/дл), обморочные состояния, бели.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к компонентам препарата

  • надпочечниковая недостаточность и длительная глюкокортикостероидная терапия

  • острая или хроническая почечная и/или печёночная недостаточность

  • порфирия

  • миома матки

  • анемия (уровень гемоглобина менее 100 г/л)

  • нарушения гемостаза (в том числе предшествующее лечение антикоагулянтами)

  • острые воспалительные заболевания женских половых органов

  • наличие тяжелой экстрагенитальной патологии

  • женщины, злоупотребляющие курением, старше 35 лет без предварительной консультации терапевта

  • Для медикаментозного прерывания беременности

  • подозрение на внематочную беременность

  • беременность, не подтверждённая клиническими исследованиями, превышающая по сроку 42 дня аменореи

  • беременность, возникшая на фоне применения внутриматочной контрацепции или после отмены гормональной контрацепции

Для подготовки и индукции родов

  • гестоз тяжёлой степени

  • преэклампсия, эклампсия

  • недоношенная или переношенная беременность

  • несоответствие размеров таза матери и головки плода

  • аномальное положение плода

  • кровянистые выделения во время беременности из половых путей неуточнённой этиологии

  • преждевременное излитие околоплодных вод

  • тяжелые формы гемолитической болезни плода

Лекарственные взаимодействия

Следует избегать одновременного применения нестероидных противовоспалительных средств.

При одновременном приёме Миропристона и глюкокортикостероидных препаратов необходимо увеличить дозу последних.

Особые указания

Пациентки, использующие Миропристон для прерывания беременности ранних сроков, должны быть проинформированы, что если на 10-14 день эффект от применения препарата отсутствует (неполный аборт или продолжающаяся беременность), беременность следует прервать иным способом, поскольку возможно формирование врожденных пороков развития у плода. При неполном аборте или продолжающейся беременности, оцененной на 10-14 день после приёма Миропристона, обязательно проводят вакуумаспирацию с последующим гистологическим исследованием аспирата, поскольку необходима оценка влияния препарата на формирование врожденных пороков развития у плода.

Применение препарата требует предупреждения резус-аллоиммунизации и других общих мероприятий, сопутствующих аборту.

С осторожностью применяют при хронических обструктивных заболеваниях легких, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, нарушениях ритма сердца, сердечной недостаточности.

Лактация

При использовании Миропристона для прерывания беременности грудное вскармливание следует прекратить на 3 дня после приёма препарата.

Использование Миропристона для подготовки шейки матки к родам не влияет на последующую лактацию.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможные побочные эффекты препарата (головокружение), в период его применения рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Приём Миропристона в дозе до 2 г не вызывает нежелательных реакций. В случаях передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность.

Лечение симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 1, 3 таблетки в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не использовать препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ЗАО «Обнинская химико-фармацевтическая компания», Российская Федерация

249036, Калужская область,

г. Обнинск, ул. Королёва, 4

тел./факс: (48439) 6-47-41

Владелец регистрационного удостоверения

ОАО «Нижфарм», Российская Федерация

603950, г. Нижний Новгород,

ГСП-459, ул. Салганская, 7

тел.: (831) 278-80-88

факс: (831) 430-72-28

веб сайт: http://www.nizhpharm.ru

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство ОАО «Нижфарм»

050043, Республика Казахстан,

г. Алматы, мкр. Хан-Танири, 55б

тел.: (727) 2222-100

факс: (727) 398-64-95

e–mail: almaty@stada.kz

707177941477977203_ru.doc 61 кб
875800321477978359_kz.doc 69.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Содержание

  • Структурная формула

  • Русское название

  • Английское название

  • Латинское название

  • Химическое название

  • Брутто формула

  • Фармакологическая группа вещества Мифепристон

  • Нозологическая классификация

  • Код CAS

  • Фармакологическое действие

  • Характеристика

  • Фармакология

  • Применение вещества Мифепристон

  • Противопоказания

  • Применение при беременности и кормлении грудью

  • Побочные действия вещества Мифепристон

  • Взаимодействие

  • Передозировка

  • Способ применения и дозы

  • Меры предосторожности

  • Источники информации

  • Торговые названия с действующим веществом Мифепристон

Структурная формула

Структурная формула Мифепристон

Русское название

Мифепристон

Английское название

Mifepristone

Латинское название

Mifepristonum (род. Mifepristoni)

Химическое название

(11-бета,17бета)-11-[4-(Диметиламино)фенил]-17-гидрокси-17-(1-пропинил)эстра-4,9-диен-3-он

Брутто формула

C29H35NO2

Фармакологическая группа вещества Мифепристон

Нозологическая классификация

Код CAS

84371-65-3

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

антипрогестагенное.

Характеристика

Порошок желтого цвета, очень легко растворим в метаноле, хлороформе и ацетоне и слабо растворим в воде, гексане и изопропиловом эфире. Молекулярная масса 429,6 Да, температура плавления 192–196 °C.

Фармакология

Синтетический стероид с антипрогестагенным действием.

Механизм действия

Антипрогестагенное действие мифепристона обусловлено конкурентным взаимодействием с прогестероном на уровне рецепторов прогестерона. Основываясь на результатах исследований с применением различных пероральных доз у нескольких видов животных (мыши, крысы, кролики и обезьяны), введение мифепристона ингибирует активность эндогенного или экзогенного прогестерона, что приводит к такому влиянию на матку и шейку матки, при котором в сочетании с мизопростолом происходит прерывание внутриматочной беременности.

Во время беременности прием мифепристона повышает чувствительность миометрия к ПГ, стимулирующему сокращение матки.

Фармакодинамика

Применение мифепристона в сочетании с мизопростолом нарушает беременность, вызывая некроз децидуальной оболочки, сокращения миометрия и размягчение шейки матки, что приводит к изгнанию продуктов зачатия.

Доказано, что дозы мифепристона 1 мг/кг или выше противодействуют влиянию прогестерона на эндометрий и миометрий у женщин.

Антиглюкокортикоидная и антиандрогенная активность. Мифепристон также проявляет антиглюкокортикоидную и слабую антиандрогенную активность. Введение доз мифепристона от 10 до 25 мг/кг у крыс приводило к ингибированию активности дексаметазона. Дозы мифепристона 4,5 мг/кг и выше у человека приводили к компенсаторному повышению уровня АКТГ и кортизола. Антиандрогенная активность наблюдалась у крыс после многократного введения доз мифепристона от 10 до 100 мг/кг.

Фармакокинетика

Абсорбция

Мифепристон быстро всасывается после перорального приема с нелинейной фармакокинетикой для Cmax после однократных пероральных доз 200 и 600 мг у здоровых пациентов.

Абсолютная биодоступность пероральной дозы мифепристона в 20 мг у женщин детородного возраста составляет 69%. После перорального приема однократной дозы 600 мг мифепристон быстро всасывается, Cmax в плазме крови составляет (1,98±1) мг/л примерно через 90 мин после приема.

После перорального приема однократной дозы 200 мг у здоровых мужчин (n=8) средняя Cmax составляла (1,77±0,7) мг/л примерно через 45 мин после приема. Средняя AUC0–∞ составляла (25,8±6,2) мг·ч/л.

Распределение

Мифепристон на 98% связывается с белками плазмы крови, альбумином и альфа1-кислым гликопротеином. Связывание с последним белком является насыщаемым, и мифепристон демонстрирует нелинейную кинетику в отношении концентрации в плазме и клиренса.

Метаболизм

Метаболизм мифепристона в основном осуществляется путями, включающими N-деметилирование и терминальное гидроксилирование 17-пропиниловой цепи. Исследования in vitro показали, что за метаболизм в основном отвечает CYP3A4. Идентифицированы три основных метаболита у человека: RU 42633 — наиболее часто обнаруживается в плазме крови и является N-монодеметилированным метаболитом, RU 42848 — образуется в результате потери двух метильных групп от 4-диметиламинофенила в положении 11β и RU 42698 — образуется в результате терминального гидроксилирования 17-пропиниловой цепи.

Экскреция

После фазы распределения элиминация мифепристона сначала происходит медленно (50% выводится за период 12–72 ч), а затем становится более быстрой с конечным T1/2 18 ч.

Через 11 дней после приема 600 мг меченного тритием соединения 83% мифепристона выводится с калом и 9% — с мочой. Концентрация в сыворотке крови через 11 дней не определяется.

Особые группы пациентов

Исследований влияния возраста, заболеваний печени и почек на безопасность, эффективность и фармакокинетику мифепристона не проводилось.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Долгосрочные исследования по оценке канцерогенного потенциала мифепристона не проводились.

Мутагенность. Результаты исследований, проведенных in vitro и на животных, не выявили генотоксического потенциала мифепристона. Проведенные тесты включали тест Эймса с метаболической активацией и без нее, тест на конверсию генов в клетках D4 Saccharomyces cerevisiae, тест на прямую мутацию в клетках P1 Schizosaccharomyces pompe (pombe), индукцию внепланового синтеза ДНК в культивируемых клетках HeLa, индукцию хромосомных аберраций в клетках CHO, тест in vitro на мутацию генов в клетках V79 легких китайского хомячка, микроядерный тест на клетках мышиной лимфомы.

Влияние на фертильность.У крыс введение 0,3 мг/кг мифепристона в день вызывало серьезное нарушение эстрального цикла на срок 3 нед в течение периода введения. После возобновления цикла течки животных спаривали, влияния на репродуктивную функцию не наблюдалось.

Клинические исследования

Ниже представлены данные по безопасности и эффективности клинических исследований мифепристона в дозе 200 мг перорально с последующим, спустя 24–48 ч, приемом мизопростола в дозе 800 мкг буккально на сроке беременности до 70 дней. Успех определялся как полное изгнание плодного яйца без необходимости хирургического вмешательства. Общие показатели успеха и неудачи с указанием причин неудачи, основанные на результатах 22 международных клинических исследований (включая 7 исследований, проведенных в США), представлены в таблице 1.

Демографические данные женщин, принимавших участие в клинических исследованиях, проводимых в США, варьируют в зависимости от места проведения исследования и представляют расовое и этническое разнообразие американских женщин. Были представлены женщины всех репродуктивных возрастов, включая моложе 18 и старше 40 лет, большинство из них были в возрасте 27 лет или моложе.

Таблица 1

Результаты клинических исследований применения мифепристона (перорально) и мизопростола (буккально) на сроке беременности до 70 дней

Результат В США (n=1794) За пределами США (n=18425)
Полный медикаментозный аборт 97,4% 96,2%
Хирургическое вмешательство1 2,6% 3,8%
Продолжающая развиваться беременность2 0,7% 0,9%

1 Причины хирургического вмешательства включают продолжающую развиваться беременность, медицинскую необходимость, постоянное или сильное кровотечение после лечения, просьбу пациента или неполное изгнание.

2 Продолжающая развиваться беременность — это подкатегория хирургического вмешательства, указывающая на процент женщин, перенесших хирургическое вмешательство в связи с продолжающей развиваться беременностью.

Результаты клинических исследований, в которых сообщалось об исходах, включая частоту неудач при продолжающей развиваться беременности, в зависимости от срока беременности, представлены в таблице 2.

Таблица 2

Результаты международных клинических исследований (включая исследования, проведенные в США) применения мифепристона (перорально) и мизопростола (буккально) в зависимости от срока беременности

Срок беременности Показатель оценки Полный медикаментозный аборт Хирургическое вмешательство при продолжающей развиваться беременности
<49 дней n 12046 10272
% 98,1 0,3
Количество оцениваемых исследований 10 6
50–56 дней n 3941 3788
% 96,8 0,8
Количество оцениваемых исследований 7 6
57–63 дня n 2294 2211
% 94,7 2
Количество оцениваемых исследований 9 8
64–70 дней n 479 453
% 92,7 3,1
Количество оцениваемых исследований 4 3

В одном клиническом исследовании пациенткам со сроком беременности до 70 дней предлагалось оценить, когда произошло прерывание беременности (изгнание плодного яйца), при этом 70% пациенток предоставили данные. Из них 23–38% сообщили об изгнании в течение 3 ч и более 90% — в течение 24 ч после приема мизопростола.

Применение вещества Мифепристон

Медикаментозное прерывание внутриматочной беременности на сроке беременности до 70 дней (в сочетании с мизопростолом); экстренная (посткоитальная) контрацепция в течение 72 ч после незащищенного полового акта или если примененный способ контрацепции не может считаться надежным (таблетки 10 мг).

Противопоказания

Аллергия на мифепристон, мизопростол или другие ПГ в анамнезе; подтвержденная или подозреваемая внематочная беременность или недиагностированная придаточная масса (аднексальная масса) (процедура лечения неэффективна для прерывания внематочной беременности) (см. «Меры предосторожности»); хроническая надпочечниковая недостаточность (риск развития острой почечной недостаточности); сопутствующая длительная терапия ГКС (риск развития острой почечной недостаточности); геморрагические нарушения или одновременная терапия антикоагулянтами (риск развития обильного кровотечения); наследственные порфирии (риск ухудшения состояния или учащения приступов); пациентки с установленной внутриматочной спиралью (ВМС) (ВМС может помешать прерыванию беременности).

Применение при беременности и кормлении грудью

Мифепристон показан в сочетании с мизопростолом для медикаментозного прерывания внутриматочной беременности на сроке до 70 дней.

Риск неблагоприятных последствий при продолжающей развиваться беременности после неудачного прерывания беременности с помощью мифепристона в схеме с мизопростолом неизвестен, однако процесс неудачного прерывания беременности может нарушить нормальное развитие эмбриона и плода и привести к неблагоприятным последствиям. Сообщалось о врожденных пороках развития при продолжении беременности после неудачного прерывания беременности мифепристоном в схеме с мизопростолом. В исследованиях репродуктивной функции на животных наблюдалась повышенная потеря плода у мышей, крыс и кроликов, а также деформация черепа у кроликов при применении мифепристона в дозах ниже эффективных доз воздействия у человека в пересчете на площадь поверхности тела.

В исследованиях тератогенного воздействия на мышах, крысах и кроликах в дозах от 0,25 до 4 мг/кг (от менее 1/100 до приблизительно 1/3 эффективной дозы воздействия у человека в пересчете на площадь поверхности тела) из-за антипрогестагенной активности мифепристона потери плода были намного выше, чем у животных в контрольных группах. Деформация черепа наблюдалась в исследованиях на кроликах при дозе, равной приблизительно 1/6 от эффективной дозы воздействия у человека, хотя тератогенного воздействия мифепристона на крыс и мышей до сих пор не наблюдалось. Эти деформации, скорее всего, были вызваны механическим воздействием сокращений матки в результате ингибирования действия прогестерона.

Мифепристон обнаруживается в грудном молоке у человека. Ограниченные данные демонстрируют неопределяемые или низкие уровни мифепристона в грудном молоке у женщин при относительной (скорректированной по массе тела) дозе для младенцев 0,5% или менее по сравнению с материнской дозой. Нет информации о влиянии приема мифепристона в схеме с мизопростолом на грудное вскармливание младенцев или на выработку молока. Следует учитывать преимущества грудного вскармливания для развития и здоровья ребенка наряду с любым потенциальным нежелательным воздействием мифепристона на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, в схеме приема с мизопростолом.

Побочные действия вещества Мифепристон

Опыт клинических исследований

Поскольку клинические исследования проводятся в различных условиях, частоту возникновения побочных реакций, наблюдаемых в одном клиническом исследовании, нельзя напрямую сравнивать с частотой, отмечавшейся в другом исследовании, и она может не отражать частоту возникновения нежелательных реакций, наблюдаемую на практике.

Имеющаяся информация по обычно отмечавшимся побочным реакциям основана на данных исследований, проведенных в США. В трех клинических исследованиях, проведенных в США, с участием 1248 женщин на сроке беременности до 70 дней, которые принимали мифепристон в дозе 200 мг перорально, а через 24–48 ч — мизопростол в дозе 800 мкг буккально, женщины сообщали о побочных реакциях в дневниках и при опросе во время контрольного визита. В этих исследованиях принимали участие в целом здоровые женщины репродуктивного возраста без противопоказаний к применению мифепристона или мизопростола.

Срок беременности определялся до начала участия в исследованиях по дате последней менструации у женщины, клиническому осмотру и/или результатам УЗИ.

Около 85% пациенток сообщали по крайней мере об одной побочной реакции после приема мифепристона и мизопростола, но ожидалось, что многие из них сообщат о более чем одной нежелательной реакции. Наиболее часто возникавшими побочными реакциями (>15%) были тошнота, слабость, перемежающаяся лихорадка (лихорадка/озноб), рвота, головная боль, диарея и головокружение (см. таблицу 3). Частота возникновения нежелательных реакций в разных исследованиях различается и может зависеть от многих факторов, включая популяцию пациентов и срок беременности.

У всех пациенток, проходящих через процедуру медикаментозного аборта, ожидаются абдоминальная боль (боль в животе)/спазмы, и информация о частоте их возникновения в клинических исследованиях не приводится. Применение мифепристона и мизопростола нацелено на индукцию маточного кровотечения и спазмов, вызывающих прерывание внутриматочной беременности, поэтому маточное кровотечение и спазмы являются ожидаемыми последствиями действия мифепристона и мизопростола, применяемых в данной процедуре. У большинства женщин ожидаются более сильные кровотечения, чем во время обильной менструации (см. «Меры предосторожности»).

В таблице 3 перечислены побочные реакции, о которых сообщалось в клинических исследованиях, проведенных в США, с частотой >15%.

Таблица 3

Побочные реакции, наблюдавшиеся у женщин после приема мифепристона (перорально) и мизопростола (буккально) в клинических исследованиях, проведенных в США

Побочная реакция Количество исследований (в США) Количество оцениваемых женщин Частота, % Наибольший срок беременности, зарегистрированный в исследовании, дни
Тошнота 3 1248 51–75 70
Слабость 2 630 55–58 63
Лихорадка/озноб 1 414 48 63
Рвота 3 1248 37–48 70
Головная боль 2 630 41–44 63
Диарея 3 1248 18–43 70
Головокружение 2 630 39–41 63

В одном исследовании побочные реакции были стратифицированы по срокам беременности 57–63 и 64–70 дней, разница в частоте обычно отмечавшихся побочных реакций в зависимости от срока беременности была незначительной.

Информация о тяжелых побочных реакциях была представлена в 6 клинических исследованиях, проведенных в США, и 4 исследованиях, проведенных за пределами США, включавших в общей сложности 30966 женщин на сроке беременности до 70 дней, которые принимали мифепристон в дозе 200 мг перорально, а через 24–48 ч — мизопростол в дозе 800 мкг буккально. Показатели, полученные в исследованиях, проведенных в США, были схожи с таковыми, полученными в исследованиях, проведенных за пределами США, поэтому ниже представлены показатели, полученные в исследованиях, проведенных как в США, так и за пределами США. В исследованиях, проведенных в США, 1 женщина принимала участие на сроке беременности 56 дней, 4 женщины — на сроке 63 дня и 1 женщина — на сроке 70 дней, а в исследованиях, проведенных за пределами США, 2 женщины принимали участие на сроке 63 дня и 2 женщины — на сроке 70 дней. Тяжелые побочные реакции были зарегистрированы у <0,5% женщин. Информация о результатах этих исследований представлена в таблице 4.

Таблица 4

Тяжелые побочные реакции, наблюдавшиеся у женщин после приема мифепристона (перорально) и мизопростола (буккально) в международных клинических исследованиях (включая проведенные в США)

Побочная реакция В США За пределами США
Число исследований Число пациенток Частота, % Число исследований Число пациенток Частота, %
Необходимость переливания крови 4 17774 0,03–0,5 3 12134 0–0,1%
Сепсис 1 629 0,2 1 11155 <0,01%1
Вызов скорой помощи 2 1043 2,9–4,6 1 95 0
Госпитализация в связи с медикаментозным абортом 3 14339 0,04–0,6 3 1286 0–0,7%
Инфекция без сепсиса 1 216 0 1 11155 0,2%
Кровотечение NR NR NR 1 11155 0,1%

1 В т.ч. 1 пациентка, у которй наступила смерть по причине развития сепсиса.

NR — не сообщалось.

Опыт пострегистрационного наблюдения

В ходе пострегистрационного применения мифепристона и мизопростола были выявлены следующие побочные реакции. Поскольку информация о их возникновении была получена от популяции неопределенного размера, нет возможности достоверно оценить частоту их развития или установить причинно-следственную связь с воздействием ЛС.

Инфекции и инвазии: постабортные инфекции (включая эндометрит, эндомиометрит, параметрит, инфекцию органов малого таза, воспалительные заболевания органов малого таза, сальпингит).

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции (включая анафилаксию, ангионевротический отек, крапивницу, сыпь, зуд).

Со стороны психики: тревожность.

Со стороны сердца: тахикардия (включая учащенный пульс, учащенное сердцебиение, ощущение сердцебиения).

Со стороны сосудов: обморок, предобморочное состояние (внезапная слабость), потеря сознания, гипотензия (включая ортостатическую), головокружение.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: одышка.

Со стороны ЖКТ: диспепсия.

Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной и костной ткани: боль в спине, боль в ногах.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: разрыв матки, разрыв внематочной беременности, гематометра, лейкорея.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: боль.

Взаимодействие

ЛС, которые могут снижать экспозицию мифепристона (индукторы CYP3A4)

Метаболизм мифепристона в основном осуществляется с участием CYP3A4. Индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, дексаметазон, зверобой продырявленный и некоторые противосудорожные ЛС, такие как фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, могут индуцировать метаболизм мифепристона, снижая его концентрацию в сыворотке крови. Неизвестно, оказывает ли это воздействие влияние на эффективность схемы дозирования. Пациентам следует пройти обследование примерно через 7–14 дней после приема мифепристона, чтобы убедиться, что процедура лечения была успешной.

ЛС, которые могут увеличивать экспозицию мифепристона (ингибиторы CYP3A4)

Хотя конкретные лекарственные или пищевые взаимодействия с мифепристоном не изучались, на основании данных по метаболизму мифепристона с участием CYP3A4 можно предположить, что кетоконазол, итраконазол, эритромицин и грейпфрутовый сок могут ингибировать его метаболизм, повышая его концентрацию в сыворотке крови. Мифепристон следует применять с осторожностью у пациентов, принимающих или недавно принимавших ингибиторы CYP3A4.

Влияние мифепристона на другие ЛС (субстраты CYP3A4)

На основании данных по ингибированию in vitro, совместное применение мифепристона может привести к повышению концентрации в сыворотке крови ЛС, являющихся субстратами CYP3A4. Из-за медленного выведения мифепристона из организма такое взаимодействие может наблюдаться в течение длительного периода времени после его приема. Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном применении мифепристона и ЛС, которые являются субстратами CYP3A4 и имеют узкий терапевтический диапазон.

Передозировка

В исследованиях переносимости у здоровых небеременных женщин и здоровых мужчин при применении мифепристона в разовой дозе более 1800 мг (9-кратная рекомендуемая доза для медикаментозного аборта) тяжелых побочных реакций не наблюдалось. При сильной передозировке следует тщательно наблюдать за состоянием пациентки на предмет развития признаков надпочечниковой недостаточности.

Способ применения и дозы

Перорально. Срок беременности высчитывается от первого дня последней менструации. Срок беременности может быть определен на основании менструального анамнеза и клинического обследования. Если срок беременности не определен или есть подозрение на внематочную беременность, следует оценить наличие беременности с помощью УЗИ. Перед началом применения мифепристона следует удалить любую ВМС. Прием мифепристона и мизопростола проводят по специальной схеме, указанной в соответствующих инструкциях по медицинскому применению.

Меры предосторожности

Инфекции и сепсис

Как и в случае спонтанных, хирургических и медикаментозных абортов, в т.ч. после применения мифепристона, были зарегистрированы случаи развития серьезной бактериальной инфекции, включая очень редкие случаи септического шока с летальным исходом. При проведении обследования пациенток, проходящих процедуру медикаментозного аборта, необходимо учитывать возможность возникновения такой редкой побочной реакции. Признаками развития инфекции могут быть продолжительная (>4 ч) лихорадка с температурой 38 °C или выше, сильные боли в животе или болезненность в области таза в течение нескольких дней после медикаментозного аборта.

Чтобы исключить развитие сепсиса (например, вызванного Clostridium sordellii), следует очень тщательно проводить обследование пациенток, сообщающих о боли или дискомфорте в животе или общем недомогании (включая слабость, тошноту, рвоту или диарею) более чем через 24 ч после приема мизопростола. Очень редко сообщалось о случаях со смертельным исходом у пациенток, поступавших без лихорадки, с болями в животе или без них, но с лейкоцитозом с выраженным сдвигом влево, тахикардией, гемоконцентрацией и общим недомоганием. Причинно-следственная связь между применением мифепристона и мизопростола и повышенным риском развития инфекции или летального исхода не установлена.

Также очень редко сообщалось о развитии инфекций, вызванных Clostridium sordellii, после родов (вагинальные роды и кесарево сечение) и при других гинекологических и негинекологических заболеваниях.

Маточное кровотечение

Маточное кровотечение возникает практически у всех пациенток во время медикаментозного аборта. Длительное обильное кровотечение (пропитывание двух толстых полноразмерных гигиенических прокладок за 1 ч в течение 2 ч подряд) может быть признаком неполного аборта или других осложнений, и для предотвращения развития гиповолемического шока может потребоваться оперативное медикаментозное или хирургическое вмешательство. Пациенткам следует незамедлительно обращаться за медицинской помощью, если у них наблюдается длительное обильное вагинальное кровотечение после медикаментозного аборта.

Обычно вагинальное кровотечение или кровянистые выделения в среднем длятся от 9 до 16 дней. Зарегистрированы сообщения о сильных кровотечениях средней продолжительностью 2 дня. Приблизительно у 8% женщин могут наблюдаться кровотечения того или иного типа в течение 30 дней и более. В целом продолжительность кровотечения и кровянистых выделений увеличивалась по мере увеличения срока беременности.

У женщин с обильными кровотечениями может наблюдаться снижение концентрации Hb, гематокрита и количества эритроцитов.

Сильное маточное кровотечение обычно требует применения утеротоников, сосудосуживающих ЛС, хирургического выскабливания полости матки, введения физиологического раствора и/или переливания крови. По данным нескольких крупных клинических исследований, сосудосуживающие ЛС применялись у 4,3% всех пациенток, снижение уровня Hb более чем на 2 г/дл наблюдалось у 5,5% пациенток, а переливание крови было назначено ≤0,1% пациенток. Поскольку сильное кровотечение, требующее хирургического выскабливания полости матки, возникает примерно у 1% пациенток, особое внимание следует уделять пациенткам с нарушениями гемостаза, гипокоагуляцией или тяжелой анемией.

Внематочная беременность

Мифепристон противопоказан пациенткам с подтвержденной или подозреваемой внематочной беременностью (см. «Противопоказания»). Необходимо внимательно относиться к возможности наличия недиагностированной внематочной беременности у пациенток, проходящих процедуру медикаментозного аборта, поскольку некоторые из ожидаемых симптомов, возникающих при медикаментозном аборте (боль в животе, маточное кровотечение), схожи с таковыми при разрывах внематочной беременности. Наличие внематочной беременности могло быть не диагностировано, даже если пациентка прошла УЗИ до применения мифепристона.

Женщины, забеременевшие при установленной ВМС, должны быть обследованы на предмет внематочной беременности.

Резус-иммунизация

Предполагается, что применение мифепристона требует тех же профилактических мер, которые принимаются до и во время проведения хирургического аборта для предотвращения резус-иммунизации.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность мифепристона были установлены у беременных женщин. Данные клинического исследования мифепристона, включавшего подгруппу из 322 девушек-подростков в возрасте до 17 лет, продемонстрировали профиль безопасности и эффективности, аналогичный таковому у взрослых.

Источники информации

www.fda.gov и www.rxlist.com, 2021.

Описание проверено

  • Лобанова Елена Георгиевна
    (фармаколог, доктор медицинских наук, профессор)

    Опыт работы: более 30 лет

Торговые названия с действующим веществом Мифепристон

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
0 0 голоса
Рейтинг статьи
Подписаться
Уведомить о
guest

0 комментариев
Старые
Новые Популярные
Межтекстовые Отзывы
Посмотреть все комментарии
  • Кофеварка polaris pcm 0109 инструкция по применению
  • Вакцина кэтлмастер голд инструкция по применению в ветеринарии для крс
  • Мясорубка торгтехмаш тм 12 м инструкция
  • Дротаверин инструкция по применению таблетки для чего назначают детям отзывы
  • Камера пропарочная универсальная куп 1 инструкция