МНН: Ризатриптана бензоат
Производитель: ООО Фарма Старт
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ризатриптан
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№023551
Информация о регистрации в РК:
02.02.2023 — 02.02.2033
Номер регистрации в РБ:
10692/19/20
Информация о регистрации в РБ:
21.01.2019 — 21.01.2024
-
русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое наименование
Ризоптан
Международное непатентованное название
Ризатриптан
Лекарственная форма,
дозировка
Таблетки, 10
мг
Фармакотерапевтическая группа
Нервная
система. Анальгетики. Антимигренозные препараты. Селективные агонисты
серотониновых (5-НТ1) рецепторов. Ризатриптан.
Код АТХ
N02CC04
Показания к применению
-
неотложная терапия
фазы головной боли при приступах мигрени, с аурой или без.
Перечень
сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
-
гиперчувствительность к ризатриптану или любому
вспомогательному веществу; -
одновременное применение с ингибиторами
моноаминоксидазы (MAO) или
применение в течение двух недель с момента прекращения лечения
ингибиторами МАО; -
тяжелая печеночная или тяжелая почечная
недостаточность; -
инсульт или транзиторная ишемическая атака в анамнезе;
-
умеренная или тяжелая артериальная гипертензия, а также
нелеченная легкая артериальная гипертензия; -
установленная болезнь коронарных артерий, в том числе
ишемическая болезнь сердца (стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе
или зафиксированная бессимптомная ишемия), симптомы ишемической
болезни сердца или стенокардии Принцметала; -
заболевание периферических кровеносных сосудов;
-
одновременное применение ризатриптана и эрготамина,
производных алкалоидов спорыньи (включая метисергид) или других
агонистов рецептора 5-HT1B/1D; -
пациентам с редкими наследственными заболеваниями,
связанными с непереносимостью лактозы, врожденной недостаточностью
Lapp-лактазы или нарушением всасывания глюкозы/галактозы; -
детский и подростковый возраст до 18 лет.
Взаимодействия
с другими лекарственными препаратами
Эрготамин,
производные алкалоидов спорыньи (в том числе метисергид), другие
агонисты рецепторов 5-HT1В/1D
Из-за
аддитивного эффекта одновременное применение ризатриптана и
эрготамина, производных алкалоидов спорыньи (в том числе метисергида)
или других агонистов рецепторов 5-HT1B/1D
(например, суматриптана, золмитриптана, наратриптана) повышает риск
вазоконстрикции коронарной артерии и гипертензивного действия. Такая
комбинация противопоказана.
Ингибиторы
моноаминоксидазы
Ризатриптан
в основном метаболизируется с помощью подтипа А моноаминоксидазы
(MAO-A). Концентрации в плазме ризатриптана и его активного
N-монодезметил-метаболита увеличивались путем одновременного
применения селективного обратно действующего ингибитора
моноаминоксидазы A. При применении неселективных обратно действующих
ингибиторов моноаминоксидазы (например,
линезолида) ожидается похожий или больший эффект. Из-за риска
возникновения вазоконстрикции коронарной артерии и гипертензии
назначение препарата Ризоптан пациентам, принимающим ингибиторы
моноаминоксидазы, противопоказано.
Бета-блокаторы
Концентрации
в плазме ризатриптана могут увеличиваться из-за одновременного приема
пропранолола. Это увеличение, наиболее вероятно, вызвано
взаимодействием первичного метаболизма двух препаратов, поскольку
MAO-A играет определенную роль в метаболизме как ризатриптана, так и
пропранолола. Такое взаимодействие приводит к среднему увеличению
площади под кривой и Cmax
до 70–80 %. Пациентам,
принимающим пропранолол, надо применять препарат Ризоптан в дозе 5
мг.
Лекарственные
средства надолол и метопролол
не изменяют концентрации ризатриптана в плазме.
Селективные
ингибиторы обратного захвата серотонина/ингибиторы обратного захвата
норадреналина и серотонина и серотониновый синдром
Поступали
сообщения о пациентах с симптомами серотонинового синдрома (в том
числе измененный психический статус, расстройство вегетативной
нервной системы и нейромышечные нарушения), которые возникали после
применения ингибиторов обратного захвата серотонина/ингибиторов
обратного захвата норадреналина, серотонина и триптанов.
Исследования
in vitro показывают, что ризатриптан
ингибирует цитохром P450 2D6 (CYP2D6). Клинических данных
относительно их взаимодействия нет.
При
назначении ризатриптана пациентам, которые принимают субстраты
CYP2D6, следует учитывать их потенциальное взаимодействие.
Специальные
предупреждения
Ризоптан
нельзя применять для профилактики.
Таблетки
для перорального применения следует глотать целыми, запивая
жидкостью.
Влияние
пищи
При
одновременном приеме с пищей абсорбция ризатриптана задерживается
приблизительно на 1 час. Поэтому начало действия препарата может быть
задержано, если принимать его в состоянии сытости.
Ризоптан
следует назначать только тем пациентам, у которых был установлен
точный диагноз – мигрень. Ризоптан не следует назначать
пациентам с базилярной или гемиплегической мигренью.
Ризоптан
не следует применять для лечения «атипичной» головной
боли, т. е. такой, которая может быть связана с потенциально
серьезными заболеваниями (например, инсульт, разорванная аневризма),
при которых сужение цереброваскулярных сосудов может быть опасным.
Прием
ризатриптана может быть связан с транзиторными симптомами, в том
числе такими, как боль в груди и скованность, которая может быть
интенсивной и охватывать горло. Если такие симптомы вызывают
подозрение на ишемическую болезнь сердца, пациент должен прекратить
прием препарата, также необходимо провести надлежащее обследование.
Как и
другие агонисты рецепторов 5-HT1B/1D,
ризатриптан нельзя назначать без предварительного обследования
пациентам, у которых вероятно наличие заболевания сердца, и пациентам
с угрозой возникновения заболевания коронарных сосудов (например,
пациентам с артериальной гипертензией, диабетом, курильщикам или тем,
кто принимает заместительную никотиновую терапию; мужчинам старше 40
лет, женщинам постклимактерического периода, пациентам с
межжелудочковой блокадой и тем, у кого в семейном анамнезе много
случаев заболеваний коронарных сосудов). Оценка кардиологического
состояния может не выявить у пациента сердечно-сосудистых
заболеваний, и поэтому в случае применения агонистов рецептора 5-HT1
пациентам без первичных сердечно-сосудистых
заболеваний в очень редких случаях могут наблюдаться серьезные
кардиологические явления. Пациентам с установленным заболеванием
коронарных сосудов не рекомендовано принимать Ризоптан.
Агонисты
рецептора 5-HT1B/1D
ассоциированы с коронарным вазоспазмом. В некоторых случаях при
применении агонистов рецептора 5-HT1B/1D
сообщалось о миокардиальной ишемии или инфаркте.
Другие
агонисты рецептора 5-HT1B/1D
(например, суматриптан) нельзя назначать одновременно с препаратом
Ризоптан.
Рекомендуется
подождать, по крайней мере шесть часов после приема ризатриптана,
прежде чем принимать препараты эрготаминового ряда (например,
эрготамин, дигидроэрготамин или метисергид). Прежде чем принять
ризатриптан, необходимо убедиться, что после последнего приема
препаратов, содержащих эрготамин, прошло хотя бы 24 часа. После
одновременного применения триптанов и селективных ингибиторов
обратного захвата серотонина или ингибиторов обратного захвата
норадреналина и серотонина сообщалось о серотониновом синдроме (в том
числе измененный психический статус, расстройство вегетативной
нервной системы и нейромышечные нарушения). Эти реакции могут быть
тяжелыми. Если одновременное назначение ризатриптана и селективных
ингибиторов обратного захвата серотонина или ингибиторов обратного
захвата норадреналина и серотонина отвечает клиническим показаниям,
рекомендуется надлежащее наблюдение за пациентом, особенно в начале
лечения, в период увеличения доз или при добавлении еще одного
серотонинергического средства.
Нежелательные
эффекты чаще возникают во время одновременного применения триптанов
(агонистов 5-HT1B/1D)
и растительных препаратов, содержащих Зверобой продырявленный
(Hypericum perforatum).
У
пациентов, принимающих триптаны, к которым относится и ризатриптан,
может возникать отек Квинке (например, отек лица, распухание языка и
фарингальный отек).
Если
возникает ангионевротический отек языка или глотки, пациента
необходимо взять под медицинское наблюдение до исчезновения
симптомов. Лечение следует немедленно прекратить и заменить
препаратом, который принадлежит к другому классу лекарственных
средств.
Лактоза
Препарат
содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными
проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или
синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не должны его принимать.
При
назначении ризатриптана пациентам, которые принимают субстраты
CYP2D6, необходимо принимать во внимание их потенциальное
взаимодействие.
Головная
боль, вызванная чрезмерным употреблением препарата
Длительное
применение любого болеутоляющего препарата от головной боли может
усиливать головную боль. Если возникает такая ситуация (или есть
подозрения на это), необходимо проконсультироваться с врачом и
прекратить лечение. Головную боль, вызванную чрезмерным употреблением
препарата, можно подозревать у пациентов, у которых часто или
ежедневно возникает головная боль, несмотря на регулярный прием
препаратов от головной боли.
Дети
Эффективность
и безопасность применения препарата Ризоптан у детей и подростков до
18 лет не были установлены
Применение
в период беременности и лактации
Репродуктивная
функция
Влияние на
репродуктивную функцию человека не изучалось.
Применение
в период
беременности
Безопасность
применения ризатриптана для беременных женщин не установлена.
Ризоптан
во время беременности следует назначать только в случаях крайней
необходимости.
Лактация
Относительно
людей данные отсутствуют.
Таким
образом, женщинам в период лактации следует назначать ризатриптан с
осторожностью. Влияние на младенца можно минимизировать, если
избегать кормления грудью в течение 24 часов после приема препарата.
Особенности
влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным
средством или потенциально опасными механизмами
У
некоторых пациентов мигрень или прием препарата Ризоптан может
вызвать сонливость. Сообщалось также о том, что у некоторых
пациентов, которые принимали ризатриптан, возникало головокружение.
Поэтому во время приступов мигрени и после приема препарата Ризоптан
пациентам следует оценивать свою способность выполнять сложные
задачи.
Рекомендации
по применению
Режим
дозирования
Не применять препарат Ризоптан с профилактической целью.
Применяют
внутрь. Таблетки следует глотать целиком, запивая жидкостью.
Время
абсорбции задерживается примерно на 1 час, если принимать препарат в
состоянии сытости.
Рекомендуемая
доза – 10 мг.
Повторный
прием
Следующую
дозу можно принять не раньше,
чем через 2 часа; в течение 24-часового периода можно принять не
более двух доз.
При
повторной головной боли в течение следующих 24 часов
Если после
облегчения первичного приступа головная боль возвращается, можно
принять еще одну дозу. Необходимо соблюдать вышеуказанные нормы
дозирования.
При
отсутствии эффекта
Эффективность
повторной дозы для лечения того же приступа, когда первая доза не
имела эффекта, не проверялась во время исследований ризатриптана.
Таким образом, если после приема первой дозы у пациента не возникло
терапевтического эффекта, нельзя принимать вторую дозу для лечения
того же приступа.
В
случае отсутствия терапевтического эффекта во время одного приступа,
остается вероятность возникновения терапевтического эффекта при
следующих приступах.
Некоторым
пациентам следует назначать препарат Ризоптан в меньшей дозе (5 мг),
особенно таким группам пациентов:
-
пациенты, принимающие
пропранолол. Принимать ризатриптан следует не ранее чем через 2 часа
после приема пропранолола; -
пациенты с легкой и
умеренной почечной недостаточностью; -
пациенты с легкой и
умеренной печеночной недостаточностью.
Между
приемом двух доз должно пройти не менее 2 часов; в течение
24-часового периода можно принять не более 2 доз.
Пациенты
старше 65 лет
Эффективность
и безопасность приема ризатриптана у пациентов старше 65 лет не были
систематически изучены.
Дети (в
возрасте до 18 лет)
Эффективность
и безопасность применения препарата Ризоптан у детей и подростков (в
возрасте до 18 лет) не были установлены.
Меры,
которые необходимо принять в случае передозировки
Ризатриптан
40 мг (который принимали в виде одной дозы или двух доз с двухчасовым
интервалом между дозами) обычно хорошо переносился; самыми частыми
побочными эффектами при приеме препарата были головокружение и
сонливость.
После
передозировки могут возникать гипертензия или другие более серьезные
сердечно-сосудистые симптомы. Пациентам, в отношении которых есть
подозрение на передозировку препаратом Ризоптан, следует проводить
очистку пищеварительного тракта (например, промывание желудка, а
потом прием активированного угля). После этого в течение по крайней
мере 12 часов необходимо проводить клинический и
электрокардиографический мониторинги, даже если клинические симптомы
не наблюдаются.
Влияние
гемодиализа и перитонеального диализа на концентрации ризатриптана в
сыворотке неизвестно.
Обратитесь
к врачу за советом прежде, чем принимать лекарственный препарат.
Описание
нежелательных реакций, которые
проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует
принять в этом случае
Наиболее
распространенными побочными эффектами являются головокружение,
сонливость и слабость/утомляемость. Частоту побочных реакций
определено таким образом: очень частые (более 10 %); частые (1–10 %);
нечастые (0,1–1 %); единичные (0,01–0,1 %); редкостные
(меньше 0,01 %); частота неизвестна (невозможно оценить по
имеющимся данным).
Частые:
-
бессонница;
-
головокружение,
сонливость, парестезия, головная боль, гипестезия, снижение ясности
мышления; -
сердцебиение;
-
дискомфорт в глотке;
-
тошнота, сухость во
рту, рвота, диарея, диспепсия; -
покраснение кожи;
-
местная тяжесть, боль
в шее, местная напряженность скелетной мускулатуры; -
астения/слабость,
боль в животе или груди.
Нечастые:
-
дезориентация,
раздражительность; -
атаксия, тремор,
вертиго, дисгевзия/неприятный привкус, обморок; -
нечеткость зрения;
-
тахикардия, аритмия,
изменения на ЭКГ, гипертензия; -
одышка;
-
чувство жажды;
-
зуд, крапивница,
ангионевротический отек (например, отек лица, распухание языка, отек
глотки), сыпь, повышенное потоотделение; -
скованность, мышечная
слабость, боль в области лица, миалгия.
Единичные:
-
аллергические
реакции, анафилаксия/анафилактоидная реакция; -
нарушение мозгового
кровообращения (согласно сообщениям, большинство этих побочных
реакций возникло у пациентов с факторами риска развития заболевания
коронарных артерий), брадикардия; -
свистящее дыхание.
Частота неизвестна:
-
судороги, серотониновый
синдром; -
миокардиальная ишемия
или инфаркт (согласно сообщениям, большинство этих побочных реакций
возникло у пациентов с факторами риска развития заболевания
коронарных артерий), ишемия; периферических сосудов; -
ишемический колит;
-
токсикодермальный
некролиз.
При
возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к
медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в
информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на
лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности
лекарственных препаратов
РГП
на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и
медицинских изделий Комитет контроля качества и безопасности товаров
и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан»
http://www.ndda.kz
Дополнительные
сведения
Состав лекарственного препарата
1 таблетка
содержит:
активное
вещество – ризатриптана бензоат 14,53
мг в пересчете на ризатриптан 10 мг;
вспомогательные
вещества:
лактозы моногидрат, целлюлоза
микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.
Описание
внешнего вида, запаха, вкуса
Таблетки
круглой формы, плоскоцилиндрические, с фаской, с риской с одной
стороны, белого или почти белого цвета.
Форма выпуска и упаковка
По 3 таблетки в контурной ячейковой упаковке; по 1, 2
или по 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по
медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в
картонную пачку.
Срок хранения
3 года.
Не
применять по истечении срока годности.
Условия хранения
Хранить в
оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в
недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По
рецепту.
Сведения
о
производителе
ООО «Фарма
Старт»,
Украина,
г. Киев, бул. В. Гавела, 8.
Тел./факс:
+38044 2812333
e-mail:
office_ua@acino.swiss;
office@phs.ua
Держатель
регистрационного
удостоверения
ООО «Асино
Украина»,
Украина,
г. Киев, бул. В. Гавела, 8.
Тел./факс:
+38044 2812333
e-mail:
office_ua@acino.swiss;
office@phs.ua
Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации
на
территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)
по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной
за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства:
ТОО «Ацино Каз»,
Республика Казахстан, 050010, г. Алматы, ул. Бегалина,
136 А.
Телефон: 8 (727-2) 91-61-51
Факс: 8 (727-2) 91-61-51
e-mail:
PV-KAZ@acino.swiss
| Ризоптан_рус.docx | 0.05 кб |
| ЛВ_Ризоптан_каз.docx | 0.06 кб |
| 10692_19_20_i.pdf | 0.57 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
«Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ
Мигрень — серьезное неврологическое заболевание, поражающее миллионы людей, большинство из которых женщины. Характерный симптом мигрени — часто невыносимая, изнурительная головная боль, обычно описываемая как интенсивная пульсирующая боль в одной области головы.
Боль может сопровождаться чувствительностью к свету и звуку, тошнотой и рвотой. У некоторых людей перед мигренью отмечается расстройство зрения (аура), включающее «мерцание воздуха», зигзагообразные линии, временную слепоту.
Как действуют лекарства от мигрени
Лекарства от мигрени не лечат мигрень — это неизлечимое состояние, а борются с ее симптомами, используя один из двух подходов:
- облегчая симптомы.
- предотвращая приступы мигрени.
Часто больные, страдающие мигренью, чтобы преодолеть приступ, принимают простые безрецептурные обезболивающие препараты, например, ацетаминофен, противовоспалительные препараты — напроксен и ибупрофен, рецептурные комбинации барбитуратов и лекарств. Хотя этот тип лечения облегчает симптомы, он не ориентирован на физиологические процессы, вызывающие приступ мигрени.
Симптомы мигрени частично обусловлены расширением кровеносных сосудов в головном мозге. До недавнего времени выбор лекарств, противодействующих этому эффекту, был крайне ограничен. Новые лекарства от мигрени — триптаны направлены именно на устранение этой причины. Они сужают кровеносные сосуды и устраняют общее нарушение в цепочке химических событий, вызывающих мигрень.
Если приступы мигрени происходят более одного раза в неделю или лекарства плохо снимают симптомы, пациенту с мигренью может потребоваться перейти на профилактическую терапию.
Специальных препаратов на 100% излечивающих мигрень не существует. Но многие препараты, разработанные для лечения других патологий, помогают предотвратить мигрень. К ним относятся некоторые лекарства от артериального давления, некоторые антидепрессанты и противосудорожные препараты.
Типы лекарств от мигрени
Некоторые из лекарств от мигрени, используемых для лечения или профилактики головных болей, также используются для снятия других состояний. В терапии мигрени используются антидепрессанты, противосудорожные средства, антигистаминные и наркотические анальгетики. Также есть лекарства от мигрени, непосредственно нацеленные на болевые пути, связанные с мигренозными головными болями, а не на боль в целом.
Лекарства от мигрени делятся на две большие категории:
- Первая включает препараты, останавливающие прогрессирование мигреней, как только они начинаются. Чем раньше такие лекарства приняты при приступе мигрени, тем лучше они работают.
- Ко второй категории относятся препараты, предотвращающие возникновение мигрени.
Безрецептурные препараты от мигрени, используемые для лечения боли, включают обезболивающие, НПВП и кофеин, в том числе:
- Аспирин;
- Напроксен (Напросин);
- Ибупрофен (Мотрин);
- Ацетаминофен (Тайленол);
- или их комбинация.
Недостаток приема обезболивающих и нестероидных противовоспалительных препаратов — при ежедневном приеме головные боли могут ухудшаться из-за накопления действующего вещества в организме.
Отпускаемые по рецепту препараты, используемые для облегчения боли, — НПВП и барбитурат. Их часто принимают с ацетаминофеном и кофеином с кодеином или без него. Барбитураты — седативное средство и могут быть полезны, помогая заснуть при болях.
Хотя обезболивающие, нестероидные противовоспалительные препараты и барбитураты снимают боль, они не устраняют основную физиологию – в основном расширение кровеносных сосудов в головном мозге. Это делается двумя классами препаратов от мигрени: эрготаминами и новыми лекарствами — триптанами.
Алкалоиды — каферго и Дигидроэрготамин Мезилат – мощные препараты, сужающие кровеносные сосуды. Поскольку возможный побочный эффект этих лекарств от мигрени — тошнота, некоторые люди принимают эрготамины в сочетании с лекарствами, предотвращающими тошноту.
Триптаны нацелены на серотониновые рецепторы. Эти препараты вызывают сужение кровеносных сосудов и общее прерывание в цепочке химических событий, вызывающих мигрень.
Триптаны включают целый спектр препаратов:
- Альмотриптан;
- Элетриптан (Релпакс);
- Фроватриптан (Фрова);
- Наратриптан;
- Ризатриптан (Максалт);
- Суматриптан (Имитрекс, Зекуити);
- Золмитриптан (Зомиг).
Хотя специфические триптаны отличаются способностью предотвращать повторение головных болей мигрени, они обычно одинаково эффективны в их облегчении. Триптаны более специфичны для мигрени, чем самые ранние эрготамины.
Другие препараты от мигрени, используемые для облегчения боли, включают комбинацию, содержащую сосудосуживающие, седативный дихлоральфеназон и анальгетик ацетаминофен. FDA классифицировало как «возможно» эффективный при мигрени изометептен.
Также используются для облегчения симптомов мигрени антигистаминные препараты. Такие лекарства нейтрализуют действие гистамина, расширяющего кровеносные сосуды и вызывающего воспаление в организме – тот же тип реакции, наблюдаемый во время приступа мигрени. Антигистаминные препараты широко сгруппированы в седативных способах. Примером успокаивающего типа — димедрол. Пример более современного препарата — лоратадин (Claritin).
Препараты для профилактики мигрени
Профилактическая терапия рассматривается у пациентов, страдающих:
- рецидивирующими мигренями, приводящими к значительному снижению активности;
- частыми мигренями, требующими лечения более двух раз в неделю;
- мигренями, не реагирующими или плохо реагирующими на симптоматическое лечение.
В настоящее время не существует препаратов, специально направленных на предотвращение мигрени. Но доказано, что некоторые лекарства от артериального давления, антидепрессанты, противосудорожные средства и лекарственные растения оказывают благотворное влияние на профилактику мигренозных головных болей.
Важно понимать, что профилактические препараты могут не приносить немедленной значительной пользы и максимальный эффект может не наблюдаться неделями, порой до 6 месяцев.
Есть лекарства, доказавшие эффективность в контролируемых клинических испытаниях. Они рекомендованы Американским обществом головных болей и Американской академией неврологии (AAN) для профилактики мигрени:
- Дивальпроекс натрия / вальпроат натрия;
- Топирамат (Топамакс);
- Метопролол (Лопрессор, Топрол XL);
- Пропранолол (Индерал);
- Тимолол (Блокаден).
Другие лекарства, используемые для предотвращения головных болей мигрени, включают:
- Ингибиторы АПФ: Лизиноприл (Принивил);
- Антагонисты рецепторов ангиотензина II (ARBS): Кандесартан;
- Бета-адреноблокаторы: Атенолол (Тенормин), Надолол.
- Блокаторы кальциевых каналов: Дилтиазем (Кардизем), Нимодипин (Нимотоп), Верапамил (Изоптин, Калан);
- Трициклические антидепрессанты: Амитриптилин, Нортриптилин (Нортриптилин гидрохлорид, Памелор), Имипрамин, Доксепин (Силенор).
- Другие антидепрессанты: Пароксетин (Паксил), Флуоксетин (Прозак), Сертралин (Золофт).
- Противоэпилептические препараты: Топирамат (Топамакс), Габапентин (Нейронтин), Дивалпроекс натрия.
- Коэнзим Q10 (CoQ10), добавки магния.
Побочные эффекты лекарств от мигрени
Таблица 1. Побочные эффекты лекарств, применяемых при мигренях
| Препараты | Побочные эффекты |
| Триптаны | сонливость;
стеснение в шее и груди. Наиболее распространенным побочный эффект эрготаминов — тошнота. |
| Бета-адреноблокаторы | утомление;
депрессия; тошнота; бессонница; головокружение; низкое кровяное давление. |
| Блокаторы кальциевых каналов | запор;
головокружение; снижение кровяного давления. |
| Трициклические антидепрессанты | изменения веса;
сухость во рту; вялость; снижение либидо. |
| Другие антидепрессанты | изменения веса;
снижение либидо. |
| Противосудорожные препараты: симптомы зависят от конкретного лекарства | |
| Дивалпроекс натрия | понос;
головокружение; сонливость; выпадение волос; звон в ушах; изменения зрения; озноб; изменения веса. |
| Габапентин | сонливость;
головокружение; утомляемость; изменения зрения; сухость во рту; изменения веса; тошнота; запор. |
| Топирамат | слабость;
утомляемость; сонливость; головокружение; трудности с концентрацией внимания; покалывание в конечностях; потеря аппетита; понос; потеря веса. |
| Частые побочные эффекты, связанные с препаратами, используемыми при мигрени — желудочно-кишечные проблемы.
Дивалпроекс натрия (Depakote, Депакот) нельзя принимать пациентам с заболеваниями печени и поджелудочной железы. |
Меры предосторожности при приеме лекарств от мигрени
В 2006 году FDA предостерегло от комбинации препаратов триптана с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) и селективными ингибиторами обратного захвата норадреналина (ИОЗН). Совместный прием таких препаратов может привести к перегрузке организма серотонином, вызывая так называемый «серотониновый синдром».
Симптомы этого опасного для жизни состояния включают резкое повышение артериального давления, учащенное сердцебиение и повышенную температуру тела.
Таблица 2. Препараты, относящиеся к группам СИОЗС и ИОЗН
| СИОЗС | ИОЗН |
| Циталопрам (Целекс);
Эсциталопрам (Лексапро); Флуоксетин (Прозак); Флувоксамин; Оланзапин / флуоксетин; Пароксетин (Паксил); Сертралин (Золофт). |
Дулоксетин (Симбалта);
Сибутрамин (Меридиа); Венлафаксин (Эффексор). |
Алкалоиды кукурузы нельзя назначать совместно с лекарствами, ингибирующими (подавляющими) ферменты печени. Это может привести к опасному для жизни снижению кровообращения в конечностях и мозге.
Эти лекарства включают в себя:
- Макролидные антибиотики:эритромицин (Бензамицин, Эмгель, Илотицин), кларитромицин (Биаксин) и тролеандомицин;
- Ингибиторы протеазы ВИЧ: ритонавир (Norvir), индинавир;
- Азоловые противогрибковые: кетоконазол, флуконазол (дифлюкан), итраконазол (Споранокс).
Топирамат (Топамакс) может привести к снижению потоотделения и повышению температуры тела. Особенно это опасно в жаркую погоду. Поэтому при приеме топирамата в теплое время года очень важно носить легкую одежду и пить много жидкости. Если температура тела повышается, следует обратиться к врачу.
Препараты от мигрени, безопасные для применения во время беременности
Головные боли мигрени могут учащаться во время беременности. Мигрень также может появиться во время беременности впервые. Наиболее безопасные для беременных немедикаментозные методы, их следует попробовать в первую очередь. Помогают при мигренях:
- сон;
- легкий массаж головы;
- пакеты со льдом к месту боли;
- изменения образа жизни.
Если требуется лечение препаратами, то обычно назначаются:
- 1 линия — ацетаминофен (Тайленол). При правильном применении ацетаминофен не влияет на протекание беременности и плод.
- 2 линия — нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Их можно принимать по назначению врача во втором триместре, и нельзя — в третьем.
- 3 линия — опиоиды. Но длительное использование опиоидов приводит к зависимости и наркомании.
Триптаны назначают при умеренных и тяжелых симптомах у женщин, не реагирующих на другие методы лечения. Суматриптан — старейший и наиболее изученный триптан, допустимый во время беременности. В исследованиях он не показал повышенного риска врожденных дефектов или выкидыша в реестре беременностей у 600 пациенток, получавших суматриптан во время беременности.
Эрготамины не следует использовать во время беременности, так как они могут вызвать сокращения матки и спазм сосудов.
Женщинам, страдающим частыми мигренозными головными болями, полезна профилактическая терапия. Для этого применяются бета-блокаторы: пропранолол, метопролол и атенолол. Верапамил — предпочтительный блокатор кальциевых каналов, так как он относительно безопасен и обладает хорошей переносимостью.
Также могут рассматриваться у некоторых пациенток, особенно с депрессией, низкие дозы антидепрессантов — селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторов обратного захвата серотонина норадреналина (ИОЗН) или трициклических антидепрессантов (ТЦА).
Какие препараты от мигрени безопасны для применения во время грудного вскармливания?
Хотя во время грудного вскармливания безопаснее избегать всех лекарств, это не всегда возможно. Поэтому, чтобы избежать побочных реакций у грудного ребенка, препарат следует принимать в наименьшей эффективной дозе и в течение как можно более короткого времени.
Как правило, препараты, применяемые во время беременности, можно продолжать принимать и после родов. Исключение составляет аспирин, вызывающий кровотечение и синдром Рэя у ребенка, поэтому его следует избегать.
Матери, вынужденные принимать сильные лекарства, также должны рассмотреть возможность искусственного вскармливания.
Мигрениум — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛСР-008564/10
Торговое наименование препарата
Мигрениум
Международное непатентованное наименование
Кофеин + Парацетамол
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Активные вещества: парацетамол — 0,500 г; кофеин — 0,065 г;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, гипролоза (оксипропилцеллюлоза), кремния диоксид коллоидный (марка А-300), магния стеарат;
состав оболочки: гипролоза (оксипропилцеллюлоза), коповидон, тальк, титана диоксид, силиконовая эмульсия (50 % раствор).
Описание
Таблетки овальной, двояковыпуклой формы покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета с риской на одной стороне. На поперечном разрезе видны два слоя. Цвет ядра без оболочки белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгезирующее средство комбинированное (анальгезирующее ненаркотическое средство + психостимулирующее средство)
Код АТХ
N02BE71
Фармакодинамика:
Мигрениум — комбинированный препарат, действие которого определяется компонентами, входящими в его состав.
Кофеин оказывает психостимулирующее (стимулирует психомоторные центры головного мозга), аналептическое действие, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность.
Парацетамол — жаропонижающее и анальгезирующее действие (за счет ингибирования циклооксигеназы (ЦОГ) и угнетения синтеза простагландинов (Pg) влияет на центр терморегуляции в гипоталамусе и проведение болевых импульсов в центральной нервной системе (ЦНС)).
Препарат блокирует ЦОГ 1 и 2 преимущественно в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта. Препарат не оказывает отрицательного воздействия на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно- кишечного тракта (ЖКТ) вследствие отсутствия влияния на синтез простагландинов в периферических тканях: Возможность образования метгемоглобина — маловероятна.
Фармакокинетика:
Кофеин хорошо всасывается в кишечнике (в т.ч. толстой кишке). Время достижения максимальной концентрации В плазме (ТСmах) — 50-75 мин после приема внутрь, максимальная концентрация (Сmах) — 1.58-1.76 мг/л. Быстро расцределяется во всех органах и тканях организма; легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связь с белками крови (альбуминами) — 25-36 %. Период полувыведения препарата (Т1/2) составляет около 5 ч, у некоторых лиц — до 10 ч. Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10 % выводится почками в неизмененном виде.
Парацетамол быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Концентрация в плазме достигает максимума через 30-60 мин. Сmах — 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 15 %. Т1/2 плазмы — 1-4 ч. Метаболизируется в печени. Выделяется с мочой, главным образом, в виде эфиров с глюкуроновой и серной кислотами; менее -5% — выводится в неизмененном виде.
Показания:
Болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): головная боль, мигрень, оссалгия, миалгия, невралгия, артралгия, альгодисменорея, зубная боль; лихорадочный синдром, в Том числе при «простудных» заболеваниях, ОРВИ и гриппе.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, эпилепсия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, старческий возраст, детский возраст (до 12 лет).
С осторожностью:
Беременность, период лактации, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора).
Беременность и лактация:
С осторожностью.
Способ применения и дозы:
Внутрь, взрослым и детям с 12 лет — по 1-2 таблетки 4 раза в день с интервалом не менее 4 ч. Максимальная суточная доза — 8 таблеток.
Длительность применения — не более 3 дней (в качестве жаропонижающего) и не более 5 дней (в качестве анальгезирующего).
Побочные эффекты:
Аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница), диспепсические расстройства (в т.ч. тошнота, эпигастральная боль).
В редких случаях — гемолитическая анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия.
При длительном применении в больших дозах — гепатотоксичность, панцитопения, нефро- токсичность (почечная колика, пиурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).
Передозировка:
Симптомы:
Для парацетамола — бледность кожных покровов, снижение аппетита, тошнота, рвота, иногда с кровью; гепатонекроз (выраженность некроза вследствие интоксикации прямо зависит от степени передозировки), гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке — тонико-клонические), повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение протромбинового времени; развернутая клиническая картина повреждения печени проявляется через 1-6 дней.
Для кофеина — гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические Припадки (при острой Передозировке — тонико-клонические). Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в т.ч. на фоне злоупотребления кофе — более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию.
Лечение:
Для парацетамола: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина в течение 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина — в течение 12 ч. Для предотвращения-позднего геиатотоксического действия нроводят промывание желудка.
Для кофеина: промывание желудка, если кофеин бьш принят в последние 4 ч в дозе более 15 мг/кг и не было рвоты, вызванной кофеином; прием активированного угля, слабительных ЛС; при геморрагическом гастрите — введение антацидных Л С и промывание желудка ледяным 0.9 % раствором натрия хлорида; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках — внутривенно вводят диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидкости и солей.
Взаимодействие:
Кофеин усиливает действие ингибиторов моноаминооксидазы (МАО).
Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.
Мексилетин — снижает выведение кофеина до 50%; никотин — увеличивает скорость выведения кофеина.
Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в ЖКТ, снижает эффект наркотических и снотворных ЛС, увеличивает выведение препаратов лития с мочой; ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.
Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими бронхорасширяющими ЛС — к дополнительной стимуляции ЦНС и др. аддитивным токсическим эффектам.
Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.
При совместном применении кофеина и барбитуратов, примидона, противосудорожных ЛС (производные гидантоина, особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина, пероральных контрацептивных ЛС, дисульфирама, ципрофлоксацина, норфлоксацина — снижение метаболизма кофеина в печени (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).
Парацетамол снижает эффективность урикозурических лекарственных средств (ЛС).
Под воздействием парацетамола период полувыведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз.
При длительном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных дикумарина).
Одновременный прием парацетамола и этанола повышает риск развития гепатотоксических эффектов и острого панкреатита. Барбитураты, фенитоин, этанол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты и другие стимуляторы микросомального окисления, увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, обусловливая возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия. Метоклопрамид и домперидон увеличивают, а колестирамин снижает всасывание.
Длительное совместное применение парацетамола повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.
Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развитая рака почки или мочевого пузыря.
Особые указания:
Чрезмерное употребление кофеинсодержащих продуктов (кофе, чай) на фоне лечения может вызвать симптомы передозировки.
При длительном (более 1 нед.) лечении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Без консультации врача принимают не более 3 дней при лечении лихорадочного синдрома и не более 5 дней — при болевом синдроме.
Может изменить-результаты анализов допинг-контроля спортсменов:
Затрудняет установление диагноза при «остром животе».
У больных, страдающих атопической бронхиальной астмой, поллинозами, имеется повышенный риск развития аллергических реакций.
Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска развития гепатотоксичности).
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 65 мг + 500 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 10 таблеток в банку типа БТС, или в банку полимерную. Каждую банку или 1, 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
В недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Без рецепта
Производитель
Акционерное Общество «Биохимик» (АО «Биохимик»), 430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, д. 15А, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «ПРОМОМЕД РУС»
Купить Мигрениум в ГорЗдрав
Купить Мигрениум в megapteka.ru
Купить Мигрениум в Планета Здоровья
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Мигрениум® (Migrenium)
💊 Состав препарата Мигрениум®
✅ Применение препарата Мигрениум®
Безрецептурный препарат
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание активных компонентов препарата
Мигрениум®
(Migrenium)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2017.06.05
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N02BE71
(Парацетамол в комбинации с психолептиками)
Лекарственная форма
|
Безрецептурный препарат |
Мигрениум® |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг+65 мг: 10, 20 или 50 шт. рег. №: ЛСР-008564/10 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Мигрениум®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 33 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) — 60 мг, кроскармеллоза натрия — 14 мг, гипролоза — 14 мг, кремния диоксид коллоидный — 7 мг, магния стеарат — 7 мг.
Состав пленочной оболочки: гипролоза — 12 мг, коповидон — 5 мг, тальк — 3 мг, титана диоксид — 5 мг, силиконовая эмульсия (50% р-р) — 5 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — банки полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированное лекарственное средство.
Парацетамол — анальгетик-антипиретик. Обладает анальгезирующим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов, преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую ЖКТ.
Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналептическое действие, усиливает эффект анальгетиков, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность.
Фармакокинетика
Парацетамол быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ, распределение в жидкостях организма относительно равномерно. Связывание парацетамола с белками плазмы минимально при терапевтической концентрации.
Парацетамол метаболизируется в печени и выводится с мочой в виде глюкуронидных и сульфатных метаболитов — менее чем 5% выводится в неизмененном виде. T1/2 при приеме терапевтической дозы составляет 1-3 ч.
Кофеин быстро всасывается из ЖКТ и распределяется по всему организму. Кофеин почти полностью метаболизируется в печени путем окисления и деметилирования в виде метаболитов, которые выводятся с мочой. T1/2 составляет 4-9 ч.
Показания активных веществ препарата
Мигрениум®
Болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): головная боль; мигрень; оссалгия; миалгия; невралгия; артралгия; альгодисменорея; зубная боль.
Симптоматическое лечение простудных заболеваний, гриппа, в т.ч. лихорадочный синдром.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь взрослым — по 2 таб. 4 раза/сут с интервалом не менее 4 ч. Максимальная суточная доза — 8 таб.
Длительность применения — не более 10 дней.
Побочное действие
Аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница), диспепсические расстройства (в т.ч. тошнота, эпигастральная боль).
В редких случаях — гемолитическая анемия, тромбоцитопения.
При длительном применении в больших дозах — гепатотоксичность, нефротоксичность, панцитопения.
Противопоказания к применению
Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; эпилепсия; артериальная гипертензия; глаукома; нарушения сна; детский возраст до 12 лет; повышенная чувствительность к компонентам комбинации.
С осторожностью
Доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм.
Применение при беременности и кормлении грудью
Не следует применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
При приеме кофеина существует высокий риск рождения ребенка с низкой массой тела, риск самопроизвольного аборта.
Попадая в грудное молоко, кофеин может оказывать стимулирующее действие на ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей в возрасте до 12 лет.
Особые указания
Чрезмерное употребление кофеинсодержащих продуктов (кофе, чай) на фоне лечения может вызвать симптомы передозировки.
При длительном (более 1 нед.) лечении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Без консультации врача принимают не более 3 дней при лечении лихорадочного синдрома и не более 5 дней — при болевом синдроме.
Может изменить результаты анализов допинг-контроля спортсменов.
Затрудняет постановку диагноза при симптомокомплексе «острый живот».
У больных, страдающих атопической бронхиальной астмой, поллинозами, имеется повышенный риск развития аллергических реакций.
Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска развития гепатотоксичности).
Лекарственное взаимодействие
Усиливает действие ингибиторов МАО.
Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств.
Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.
Под воздействием парацетамола время выведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз.
При длительном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных дикумарина).
Одновременный прием парацетамола и этанола повышает риск развития гепатотоксических эффектов и острого панкреатита.
Барбитураты, фенитоин, этанол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты и другие индукторы микросомального окисления увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, обусловливая возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
При одновременном применении метоклопрамид и домперидон увеличивают, а колестирамин снижает всасывание.
Адрес производителя
|
БИОХИМИК , АО |
Россия |
430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, д. 15А |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Мигрениум® (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 65 мг+500 мг)
Дата последней актуализации: 21.08.2018
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Владелец РУ
- Условия хранения
- Срок годности
- Источники информации
- Фармакологическая группа
- Характеристика
- Фармакология
- Показания к применению
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Противопоказания
- Ограничения к применению
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Аналоги (синонимы) препарата Мигрениум®
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
ПРОМОМЕД РУС ООО
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C (во вторичной упаковке).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источники информации
Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2012–2016.
Фармакологическая группа
Характеристика
Комбинированное ЛС, оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие, обусловленное входящими в его состав активными компонентами — парацетамолом и кофеином.
Фармакология
Фармакодинамика
Парацетамол
Парацетамол — обезболивающее и жаропонижающее средство без противовоспалительного действия с хорошей переносимостью в ЖКТ. Механизм действия подобен действию ацетилсалициловой кислоты и определяется процессом ингибирования ПГ в ЦНС. Ингибирование носит избирательный характер.
Парацетамол блокирует ЦОГ только в клетках ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции (в воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ), что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез ПГ в периферических тканях объясняет отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую ЖКТ.
Комбинация кофеин + парацетамол не оказывает влияние на содержание глюкозы в плазме крови, поэтому может применяться у пациентов с сахарным диабетом. Парацетамол можно применять в случаях, когда применение салицилатов противопоказано.
Кофеин
Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналептическое действие, усиливает анальгетический эффект парацетамола, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность.
Фармакокинетика
Парацетамол
Парацетамол быстро и почти полностью всасывается в ЖКТ. При применении терапевтических доз Тmах составляет 15–60 мин после приема, а Т1/2 — 1–4 ч. В случае тяжелой печеночной недостаточности он продлевается до 5 ч. При почечной недостаточности не наблюдается увеличение Т1/2, однако в связи с ограниченной почечной элиминацией доза парацетамола должна быть уменьшена. Парацетамол сравнительно равномерно распределяется в большинстве жидкостей организма. Связывание с белками плазмы крови варьирует; 20–30% может связываться при концентрациях, характерных для острого отравления. Выводится практически только через почки в виде конъюгированных метаболитов. Около 5% парацетамола элиминируется в неизменном виде.
Парацетамол проникает через плацентарный барьер, попадая в молоко кормящих матерей.
Кофеин
Кофеин быстро всасывается из ЖКТ и распределяется во всем организме. Тmах кофеина — 1 ч; Т1/2 — 4–9 ч. Кофеин почти полностью метаболизируется в печени путем окисления и деметилирования.
Показания к применению
Комбинация применяется для быстрого облегчения головной боли (включая мигренозную), зубной боли, боли в горле, в пояснице, невралгии, мышечной и ревматической боли, а также при болезненных менструациях, боли при травмах, ожогах, для снижения повышенной температуры тела при простудных заболеваниях и гриппе.
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Список кодов МКБ-10
- G43 Мигрень
- J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
- J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
- J11 Грипп, вирус не идентифицирован
- K13.7 Другие и неуточненные поражения слизистой оболочки полости рта
- M54.3 Ишиас
- M54.4 Люмбаго с ишиасом
- M79.0 Ревматизм неуточненный
- M79.1 Миалгия
- M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
- N94.6 Дисменорея неуточненная
- R50 Лихорадка неясного происхождения
- R51 Головная боль
- R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
- R52.2 Другая постоянная боль
Противопоказания
Повышенная чувствительность; выраженные нарушения функции печени или почек; артериальная гипертензия; глаукома; эпилепсия; нарушения сна; тяжелая степень гемолитической анемии; беременность и период грудного вскармливания; возраст до 12 лет.
Ограничения к применению
Применять с осторожностью у пациентов с врожденной доброкачественной гипербилирубинемией (синдром Жильбера, синдром Дубина-Джонсона или синдром Ротора); с печеночной и/или почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести; алкогольным поражением печени; у пациентов, страдающих хроническим алкоголизмом; с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; гемолитической анемией, атопической бронхиальной астмой и/или поллинозом; гемолитической анемией; при повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте или НПВС; совместном использовании с некоторыми снотворными и противоэпилептическими ЛС (глютетимид, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, топирамат), рифампицином, препаратами зверобоя продырявленного, трициклическими антидепрессантами и другими индукторами микросомальных ферментов печени; при совместном применении с зидовудином и изониазидом; одновременном применении с алкоголем.
Применение при беременности и кормлении грудью
Комбинация содержит кофеин. При применении кофеина существует высокий риск рождения ребенка с низкой массой тела, риск самопроизвольного аборта. Применение комбинации противопоказано при беременности.
Попадая в грудное молоко, кофеин может оказывать стимулирующее влияние на ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Применение противопоказано в период грудного вскармливания.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Побочные реакции разделены по системно-органным классам в соответствии с MedDRA. Частоту побочных реакций определяли в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения нежелательных явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).
Парацетамол
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, метгемоглобинемия; гемолитическая анемия.
Со стороны иммунной системы: очень редко — ангионевротический отек (отек Квинке), анафилактический шок.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна — бронхоспазм.
Со стороны сердца: частота неизвестна — синдром Коуниса.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — цитолитический гепатит, который может приводить к острой печеночной недостаточности.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — эритема, кожная сыпь, крапивница; частота неизвестна — острый генерализованный экзантематозный пустулез, токсический эпидермальный некролиз, стойкая лекарственная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
При длительном применении в высоких дозах повышается вероятность гепатотоксического и нефротоксического воздействия, а также развития панцитопении, поэтому в данном случае необходим тщательный контроль показателей клеточного состава крови.
Кофеин
Нарушения психики: часто — повышенная возбудимость, раздражительность, тревожность, нарушение сна, бессонница как следствие стимуляции ЦНС.
Со стороны нервной системы: частота неизвестна — головная боль.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, вызванная раздражением ЖКТ.
Со стороны сердца: частота неизвестна — тахикардия, нарушения сердечного ритма.
При возникновении любой из перечисленных побочных реакций прием необходимо прекратить и незамедлительно обратиться к врачу.
Взаимодействие
При регулярном применении в течение длительного времени комбинация кофеин + парацетамол усиливает действие непрямых антикоагулянтов (варфарина или иных продуктов кумарина), что увеличивает риск возникновения кровотечений. Такие пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью контроля показателей свертывающей системы крови и предупреждения возможного развития геморрагических осложнений. Периодический прием разовой дозы ЛС не оказывает значимое влияние на действие непрямых антикоагулянтов. Усиливает действие ингибиторов МАО.
При совместном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, например некоторыми снотворными и противоэпилептическими ЛС (глютетимид, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, топирамат), с рифампицином, барбитуратами, препаратами зверобоя продырявленного, трициклическими антидепрессантами и другими, которые увеличивают образование гидроксилированных активных метаболитов парацетамола, повышается риск возникновения токсического поражения печени при незначительных передозировках парацетамола (доза 5 г и более).
Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия ЛС.
При совместном приеме комбинации кофеин + парацетамол и жидкостей, содержащих алкоголь, повышается риск токсического поражения печени.
Совместное применение флуклоксациллина с парацетамолом может привести к метаболическому ацидозу, особенно у пациентов с факторами риска истощения глутатиона, такими как сепсис, неполноценное питание или хронический алкоголизм. Гепатотоксичные вещества могут повышать потенциальную кумуляцию и передозировку парацетамола.
Скорость абсорбции парацетамола может быть увеличена метоклопрамидом или домперидоном, в то время как колестирамин может привести к ее снижению.
Парацетамол увеличивает концентрацию ацетилсалициловой кислоты и хлорамфеникола в плазме крови. Под воздействием парацетамола время выведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз.
Совместное применение ЛС, которые замедляют опорожнение желудка, таких как пропантелин, может снизить абсорбцию парацетамола и задержать начало его действия. Пробенецид и салициламид оказывают воздействие на выведение и концентрацию парацетамола в плазме крови.
При одновременном применении парацетамола с ламотриджином сообщалось о снижении эффективности ламотриджина.
Совместное применение парацетамола и изониазида может привести к увеличению риска развития гепатотоксического эффекта.
Сообщалось о предрасположенности к развитию нейтропении и гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и зидовудина. Поэтому парацетамол можно применять одновременно с зидовудином только после тщательной оценки соотношения польза/риск.
Комбинация кофеин + парацетамол может снижать эффективность урикозурических ЛС.
Одновременное применение клозапина и кофеина может привести к повышению риска развития симптомов токсичности клозапина. Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.
Передозировка
Симптомы (обусловлены парацетамолом): передозировка даже относительно небольшим количеством парацетамола (8–15 г в зависимости от массы тела пациента) может привести к тяжелому повреждению печени и иногда острому тубулярному некрозу. В случае передозировки парацетамола в течение первых 24 ч обычно появляются: бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота и боль в животе. Передозировка может привести к печеночному цитолизу, что в свою очередь может привести к гепатоцеллюлярной недостаточности, желудочно-кишечному кровотечению, метаболическому ацидозу, энцефалопатии, коме и смерти. Токсическое действие комбинации у взрослых возможно после приема свыше 10 г парацетамола (через 12–48 ч после приема) и может сопровождаться болезненностью в области печени, повышением показателей активности печеночных трансаминаз, ЛДГ и концентрации билирубина в плазме крови, с одновременным увеличением ПВ. Редко нарушение функции печени развивается молниеносно. Более выраженная склонность к повреждению печени отмечается у пациентов, принимавших индукторы микросомальных ферментов печени (карбамазепин, фенитоин, барбитураты, рифампицин, топирамат), или у пациентов, злоупотребляющих алкоголем. Возможно развитие нарушения углеводного обмена и метаболический ацидоз. Сообщалось об острой почечной недостаточности с острым тубулярным некрозом, характерными признаками которой является боль в поясничной области, гематурия (примесь крови или эритроцитов в моче), протеинурия (повышенное содержание белка в моче).
Передозировка также может привести к развитию острого панкреатита и панцитопении, отмечались случаи нарушения сердечного ритма.
Лечение: при подозрении на передозировку, даже при отсутствии ранних симптомов, необходимо прекратить применение ЛС и обратиться к врачу. В течение 1 ч после приема парацетамола рекомендуется промывание желудка и прием энтеросорбентов (активированный уголь, лигнин гидролизный). После этого назначают внутрь 2,5 г метионина и в/в вводят антидот N-ацетилцистеин (в течение 8–15 ч после передозировки), лекарства оказывают положительный эффект в течение 48 ч после передозировки. Ацетилцистеин обычно применяют взрослым и детям в/в в 5% растворе глюкозы, начальная доза должна составлять 150 мг/кг и вводиться в течение 15 мин. Затем в дозе 50 мг/кг вводится в течение 4 ч, после этого — в дозе 100 мг/кг через 16–20 ч после начала терапии. Ацетилцистеин также может приниматься внутрь в дозе 70–140 мг/кг 3 раза в день в течение 10 ч после приема токсичной дозы парацетамола. Необходимо обеспечить проведение терапевтических мероприятий, направленных на поддержание жизненно важных функций организма. В случае развития тяжелой интоксикации возможно применение гемодиализа.
Симптомы (обусловлены кофеином): передозировка кофеина может сопровождаться следующими симптомами — боль в эпигастрии, рвота, частое мочеиспускание, тахикардия, аритмия, бессонница, беспокойство, ажитация, тревога, повышенная нервно-рефлекторная возбудимость, тремор и судороги. Следует учитывать, что появление клинически значимых симптомов передозировки кофеина при приеме комбинации кофеин + парацетамол всегда связано с тяжелым поражением печени на фоне передозировки парацетамола.
Лечение: специфического антидота нет. Лечение симптоматическое, направленное на поддержание жизненно важных функций организма. В течение 1 ч после передозировки рекомендуется прием активированного угля и энтеросорбентов. Для уменьшения воздействия кофеина на ЦНС рекомендуется в/в введение седативных ЛС.
Способ применения и дозы
Внутрь, запивая большим количеством жидкости, через 1–2 ч после приема пищи (прием сразу после еды приводит к задержке начала действия ЛС). Доза подбирается индивидуально.
Меры предосторожности
Без консультации врача комбинацию кофеин + парацетамол следует принимать не более 3 дней при лечении лихорадочного синдрома и не более 5 дней — при болевом синдроме.
Если при применении ЛС улучшение состояния не наблюдается или головная боль становится постоянной, необходимо проконсультироваться с врачом.
Пациентам с нарушением функции печени и пациентам, получающим большие дозы комбинации в течение длительного периода, рекомендуется проводить регулярный мониторинг показателей функции печени и контроль показателей периферической крови.
Следует избегать употребления алкогольных напитков во время терапии комбинацией кофеин + парацетамол. Наиболее высокий риск гепатотоксичности парацетамола отмечается у хронических алкоголиков.
Дефицит глутатиона, возникший вследствие нарушения пищевого поведения, голодания, истощения, муковисцидоза или ВИЧ-инфекции, может повысить риск развития тяжелого токсического поражения печени при небольших передозировках парацетомола (5 г и более). Поражение печени может возникнуть и при применении более низких доз комбинации совместно с ЛС — индукторами микросомальных ферментов печени, алкоголя или иных гепатотоксичных ЛС.
Проявления гепатотоксического эффекта парацетамола возможны даже при применении терапевтических доз в течение короткого периода времени, в т.ч. у пациентов без сопутствующей патологии печени.
Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью комбинацию кофеин + парацетамол необходимо применять с осторожностью и только после консультации с врачом (см. «Ограничения к применению»).
При проведении тестов на определение содержания мочевой кислоты или глюкозы в плазме крови следует сообщить врачу о применении комбинации кофеин + парацетамол.
Необходимо проводить измерение ПВ при сопутствующей терапии непрямыми антикоагулянтами (варфарин и другие продукты кумарина) и высокими дозами парацетамола.
Пациентов необходимо предупредить о нежелательности одновременного приема других парацетамолсодержащих продуктов.
Комбинация может изменить результаты анализов допинг-контроля у спортсменов. Затрудняет установление диагноза при синдроме острого живота.
У пациентов, страдающих атопической бронхиальной астмой, поллинозом, имеется повышенный риск развития аллергических реакций.
Чрезмерное употребление кофеинсодержащих продуктов (кофе, чай) на фоне лечения может вызвать симптомы передозировки кофеина (см. «Передозировка»).
При применении комбинации могут развиваться нежелательные кожные реакции, такие как острый генерализованный экзантематозный пустулез; синдром Стивенса-Джонсона; токсический эпидермальный некролиз, которые могут приводить к летальному исходу.
Пациенты должны быть информированы о признаках серьезных кожных реакций (быстро распространяющаяся кожная сыпь, часто с образованием волдырей и поражением слизистых оболочек). Применение комбинации должно быть прекращено при первых проявлениях кожных реакций или любых иных признаках гиперчувствительности.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Влияние комбинации на способность управлять транспортными средствами и механизмами не выявлено.
Описание проверено
-
Лобанова Елена Георгиевна
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор)
Опыт работы: более 30 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.