Нимесулид таблетки инструкция по применению от чего помогает взрослым женщинам отзывы

Дата последнего изменения: 14.04.2021

Особые отметки:

• Действующее вещество
• ATX
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Фармакологическая группа
• Лекарственная форма
• Состав
• Фармакологическое действие
• Описание лекарственной формы
• Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Производитель
• Аналоги (синонимы) препарата Нимесулид
• Заказ в аптеках Москвы

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Список кодов МКБ-10

На
одну таблетку:

Действующее вещество:

Нимесулид
— 100,0 мг (в пересчете на 100% вещество);

Вспомогательные вещества:

Кальция
гидрофосфата дигидрат — 75,0 мг, крахмал кукурузный — 54,0 мг,
целлюлоза микрокристаллическая 101 — 40,0 мг, карбоксиметилкрахмал
натрия — 35,0 мг, магния стеарат — 3,0 мг, кремния диоксид коллоидный
(аэросил) — 2,0 мг, тальк — 1,0 мг.

Нестероидный
противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает противовоспалительное,
анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. В отличие от других
НПВП селективно подавляет циклооксигеназу‑2, тормозит синтез
простагландина в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее
влияние на циклооксигеназу‑1 (реже вызывает побочные эффекты, связанные с
угнетение синтеза простагландина в здоровых тканях).

Круглые
плоскоцилиндрические таблетки светло‑желтого цвета с фаской и риской.

Всасывание

Нимесулид
хорошо всасывается из желудочно‑кишечного тракта (ЖКТ).

Максимальная
концентрация в плазме крови (C_max)
после перорального приема однократной дозы нимесулида (100 мг)
достигается в среднем через 2–3 ч
и составляет 3–4 мг/л.

Распределение

Связь
с белками плазмы крови до 97,5%. Проникает в ткани женских половых органов, где
после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации
в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную
жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизм

Нимесулид
активно метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома P₄₅₀
(CYP)2C9. Существует возможность лекарственного взаимодействия нимесулида при
одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися изоферментом
(СУР)2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное пара‑гидрокси‑производное
нимесулида — гидроксинимесулид, обнаруживающийся в плазме крови преимущественно
в конъюгированном виде, в виде глюкуроната.

Выведение

Период
полувыведения (T_1/2)
нимесулида около 1,56–4,95 часа,
гидроксинимесулида — 2,89–4,78 часа.
Нимесулид выводится из организма главным образом почками (около 50% от принятой
дозы). Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается
энтерогепатической рециркуляции.

Применение у пациентов пожилого возраста

Фармакокинетический
профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при применении
однократных и многократных/повторных доз.

Применение у пациентов с заболеванием почек

В
краткосрочном исследовании, проведенном у пациентов с почечной недостаточностью
легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30–60 мл/мин),
C_max
нимесулида и его основного метаболита были не выше, чем у здоровых
добровольцев. AUC и T_1/2
были на 50% выше, но находились в пределах значений AUC и T_1/2,
наблюдаемых у здоровых добровольцев на фоне применения нимесулида. Повторное применение
не приводило к кумуляции нимесулида.

Терапия острой боли:
боль в нижней части спины и/или области поясницы; болевой синдром, связанный с
заболеваниями опорно‑двигательного аппарата, в том числе тендиниты,
бурситы; боль при ушибах, растяжениях связок и вывихах суставов; зубная боль.

Симптоматическое
лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом.

Первичная
альгодисменорея. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения
боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не
влияет.

Нимесулид
рекомендуется для терапии в качестве препарата второй линии.

—       
Гиперчувствительность
к нимесулиду или другим компонентам препарата;

—       
гиперергические
реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница), связанные с применением
ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, в том числе нимесулида;

—       
полное или
неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или
околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВП
(в т. ч. в анамнезе);

—       
гепатотоксические
реакции на нимесулид в анамнезе;

—       
одновременное
применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной
гепатотоксичностью (например, другими НПВП);

—       
хронические
воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе
обострения;

—       
период после
проведения аортокоронарного шунтирования;

—       
лихорадочный
синдром при простуде и острых респираторно‑вирусных инфекциях;

—       
подозрение на
острую хирургическую патологию;

—       
язвенная болезнь
желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; эрозивно‑язвенное
поражение желудочно‑кишечного тракта; перфорации или желудочно‑кишечные
кровотечения в анамнезе;

—       
цереброваскулярные
кровотечения в анамнезе или другие заболевания, сопровождающиеся повышенной
кровоточивостью;

—       
тяжелые
нарушения свертывания крови;

—       
тяжелая
сердечная недостаточность;

—       
тяжелая почечная
недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин), подтвержденная
гиперкалиемия;

—       
печеночная
недостаточность или любое активное заболевание печени;

—       
детский возраст
до 12 лет;

—       
беременность и
период грудного вскармливания;

—       
алкоголизм,
наркотическая зависимость.

С осторожностью

Артериальная
гипертензия, сахарный диабет, компенсированная сердечная недостаточность,
ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания,
дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий,
геморрагический диатез, курение, клиренс креатинина 30–60 мл/мин.

Язвенное
поражение желудочно‑кишечного тракта в анамнезе; инфекция, вызванная Helicobacter pylori в анамнезе; пожилой
возраст; длительное предшествующее применение НПВП; тяжелые соматические
заболевания.

Одновременное
применение со следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин),
антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные
глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного
захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Применение
препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется
женщинам, планирующим беременность.

Противопоказан
при беременности.

На
время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Не
следует применять препарат женщинам с 20‑ой недели беременности в связи с
возможным развитием маловодия и/или патологии почек у новорожденных
(неонатальная почечная дисфункция).

Внутрь.

Таблетки
принимают с достаточным количеством воды предпочтительно после еды.

Препарат
Нимесулид применяется только для лечения пациентов старше 12 лет.

Взрослым и детям старше 12 лет:
по 1 таблетке 2 раза в сутки.

Пациенты пожилого возраста:
при лечении пожилых пациентов необходимость коррекции суточной дозы
определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими
лекарственными средствами.

Пациенты с почечной недостаточностью:
у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести
(клиренс креатинина 30–60 мл/мин) коррекция дозы не требуется, в то время
как пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина
<30 мл/мин) препарат Нимесулид противопоказан.

Пациенты с печеночной недостаточностью.
Применение препарата Нимесулид у пациентов с печеночной недостаточностью
противопоказано.

Для
уменьшения вероятности развития побочных эффектов рекомендуется принимать
минимальную эффективную дозу в течение максимально короткого времени.

Максимальная
суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 200 мг.

Максимальная
продолжительность курса лечения — 15 дней.

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277

Частота
классифицируется по рубрикам в соответствии с рекомендациями Всемирной
организации здравоохранения, в зависимости от встречаемости случая: очень часто
(≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000,
<1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000),
включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко: анемия,
эозинофилия, геморрагии;

Очень редко:
тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: реакции
гиперчувствительности;

Очень редко:
анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: зуд, кожная
сыпь, повышенная потливость;

Редко: эритема,
дерматит;

Очень редко:
крапивница, ангионевротический отек, отек лица, полиформная эритема, синдром
Стивенса‑Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Нарушения со стороны нервной системы

Нечасто:
головокружение;

Очень редко:
головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Нарушения психики

Редко: чувство
страха, нервозность, ночные «кошмарные» сновидения.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко: нечеткость
зрения;

Очень редко:
нарушение зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Очень редко:
вертиго.

Нарушения со стороны сердечно‑сосудистой системы

Нечасто: повышение
артериального давления;

Редко: тахикардия,
лабильность артериального давления, «приливы» крови к коже лица, ощущение
сердцебиения.

Нарушения со стороны дыхательной системы

Нечасто: одышка;

Очень редко:
обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно‑кишечного тракта

Часто: диарея,
тошнота, рвота;

Нечасто: запор,
метеоризм, гастрит, желудочно‑кишечное кровотечение, язва и/или
перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки;

Очень редко:
боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Часто: повышение
активности «печеночных» ферментов;

Очень редко:
гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы),
желтуха, холестаз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: дизурия,
гематурия, задержка мочеиспускания;

Очень редко:
почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Нарушения со стороны водно‑электролитного обмена

Редко: гиперкалиемия.

Прочие

Нечасто: периферические
отеки;

Редко: недомогание,
астения;

Очень редко:
гипотермия.

Глюкокортикостероиды
повышают риск возникновения желудочно‑кишечной язвы или кровотечения.

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы
обратного захвата серотонина (SSIs), например, флуоксетин, увеличивают риск возникновения
желудочно‑кишечного кровотечения.

НПВП
могут усиливать действие антикоагулянтов,
таких как варфарин. Из‑за
повышенного риска кровотечения такая комбинация не рекомендуется и
противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если
комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный
контроль показателей свертываемости крови.

Диуретики

НПВП
могут снижать действие диуретиков.

У
здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием
фуросемида, в меньшей степени —
выведение калия и снижает собственно диуретический эффект.

Одновременное
применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на
20%) площади под кривой «концентрация‑время» (AUC) и снижению
кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.

Одновременное
применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной
или сердечной недостаточностью.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II

НПВП
могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной
недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30–80 мл/мин)
при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов
ангиотензина II
и средств, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно
дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной
недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия
следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами
АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II.
Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с
осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать
достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно
контролировать после начала одновременного применения.

Мифепристон

Теоретически
возможно снижение эффективности мифепристона и аналогов простагландина при
одновременном применении с НПВП (в т. ч.
и ацетилсалициловой кислотой) за счет антипростагландинового действия
последних. Ограниченные данные показывают, что применение НПВП в день
применения аналога простагландина не оказывает отрицательного влияния на
действие мифепристона или аналога простагландина на раскрытие шейки матки,
сократимость матки и не уменьшает клиническую эффективность медикаментозного
прерывания беременности.

Имеются
данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития,
что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности.
При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами
лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме
крови.

Клинически
значимых взаимодействий с глибенкламидом,
теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами
(например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.

Нимесулид
подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом
препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в
плазме может повышаться.

При
назначении нимесулида менее чем за 24 часа
до или после применения метотрексата
требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях концентрация
метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут
повышаться.

В
связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтеза
простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Симптомы

Апатия,
сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. Эти симптомы обычно
обратимы при проведении симптоматической и поддерживающей терапии. Возможно
повышение артериального давления, возникновение желудочно‑кишечного кровотечения,
острой почечной недостаточности, угнетение дыхания, кома, анафилактоидные
реакции.

Лечение

Симптоматическая
и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. В случае, если
передозировка произошла в течение последних 4 часов, необходимо вызвать
рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (от 60 до 100 г для
взрослого человека) и/или осмотического слабительного средства. Форсированный
диурез, гемодиализ, гемоперфузия, защелачивание мочи неэффективны из‑за
высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 97,5%).
Необходим контроль за состоянием функции почек и печени.

Нежелательные
побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной
эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для
купирования болевого синдрома.

Имеются
данные об очень редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том
числе, случаях летального исхода, связанных с применением нимесулид‑содержащих
препаратов. При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени
(анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боль в
животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных» трансаминаз) следует
немедленно прекратить применение препарата Нимесулид и обратиться к врачу.
Повторное применение препарата Нимесулид у таких пациентов противопоказано.

Сообщается
о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратный характер,
при кратковременном применении препарата.

Во
время применения препарата Нимесулид пациент должен воздерживаться от приема
других анальгетиков, включая НПВП (в т. ч.
селективные ингибиторы ЦОГ‑2).

Препарат
Нимесулид следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно‑кишечными
заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно
обострение этих заболеваний.

Риск
возникновения желудочно‑кишечного кровотечения, пептической
язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с
наличием язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а
также у пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВП, поэтому лечение следует
начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам,
которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты
или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны
желудочно‑кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием
гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протонной помпы). Пациенты с
заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности пожилые пациенты, должны сообщать
врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые
могут свидетельствовать о возможном желудочно‑кишечном кровотечении).

Препарат
Нимесулид следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим препараты,
увеличивающие риск изъязвления или кровотечения (пероральные кортикостероиды,
антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата
серотонина или антитромбоцитарные агенты, например, ацетилсалициловая кислота).

В
случае возникновения желудочно‑кишечного кровотечения или язвенного
поражения ЖКТ у пациентов, принимающих препарат Нимесулид, лечение препаратом
необходимо немедленно прекратить.

Учитывая
сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, при
появлении любого нарушения зрения применение препарата Нимесулид должно быть
немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование.

Препарат
может вызывать задержку жидкости, поэтому у пациентов с артериальной
гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью препарат Нимесулид
следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение
препаратом Нимесулид необходимо прекратить.

Клинические
исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что
НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к
незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для
исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных
недостаточно.

Препарат
может вызывать задержку жидкости в организме.

Пациентам
с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью,
ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или
цереброваскулярными заболеваниями, с наличием факторов риска развития сердечно‑сосудистых
заболеваний (например: гиперлипидемией, у курящих) препарат Нимесулид следует
применять с собой осторожностью. В случае ухудшения состояния лечение
препаратом Нимесулид необходимо прекратить.

При
возникновении признаков «простуды» или острой респираторно‑вирусной
инфекции в процессе применения препарата Нимесулид прием препарата должен быть
прекращен.

Нимесулид
может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность
при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не
заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно‑сосудистых
заболеваниях.

Пожилые
пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе,
риску возникновения желудочно‑кишечных кровотечений и перфораций,
угрожающим жизни пациента, снижению функции почек, печени и сердца. При приеме
препарата Нимесулид для данной категории пациентов необходим надлежащий
клинический контроль.

Имеются
данные о возникновении редких случаев кожных реакций (таких как эксфолиативный
дерматит, синдром Стивенса‑Джонсона, токсический эпидермальный некролиз)
при приеме НПВП, в том числе и нимесулида. При первых проявлениях кожной сыпи,
поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием
препарата Нимесулид следует немедленно прекратить.

Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами

Влияние
препарата Нимесулид на способность к управлению транспортными средствами и
механизмами не изучалось, поэтому в период применения препарата Нимесулид
следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки
100 мг.

По
10 таблеток
в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги
алюминиевой.

По
20, 30 таблеток
в банки из полиэтилена с навинчиваемыми крышками из полиэтилена.

Каждую
банку или 2, 3 контурных
ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить
в недоступном для детей месте.

3 года.

Не
применять по истечении срока годности.

Владелец регистрационного
удостоверения/Производитель/Предприятие, принимающие претензии

ОАО «Марбиофарм»

424006,
Россия, Республика Марий Эл,
г. Йошкар‑Ола, ул. К. Маркса, 121

Тел.:
(8362) 42‑03‑12

Факс:
(8362) 45‑00‑00

Состав

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: нимесулид — 100,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 115,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) — 52,2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 28,0 мг, повидон-К25 — 16,0 мг, магния стеарат — 3,2 мг, кремния диоксид коллоидный — 2,0 мг, вода — 3,6 мг.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. В отличие от неселективных НПВП, нимесулид главным образом ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1).

Фармакокинетика

Всасывание

Нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация в плазме крови (С_mах) после перорального приема однократной дозы нимесулида (100 мг) достигается в среднем через 2-3 ч и составляет 3-4 мг/л.

Распределение

Связь с белками плазмы крови до 97,5%. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизм

Нимесулид активно метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 CYP2C9. Существует возможность лекарственного взаимодействия нимесулида при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид, обнаруживающийся в плазме крови преимущественно в конъюгированном виде, в виде глюкуроната.

Выведение

Период полувыведения (Т_1/2) нимесулида около 1,56-4,95 часа, гидроксинимесулида — 2,89- 4,78 часа Нимесулид выводится из организма главным образом почками (около 50% от принятой дозы). Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Особые группы пациентов

Применение у пациентов пожилого возраста

Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при применении однократных и многократных/повторных доз.

Применение у пациентов с нарушением функции почек

В краткосрочном исследовании, проведенном у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), С_mах нимесулида и его основного метаболита были не выше, чем у здоровых добровольцев. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и Т_1/2 были на 50% выше, но находились в пределах значений AUC и Т_1/2, наблюдаемых у здоровых добровольцев на фоне применения нимесулида. Повторное применение не приводило к кумуляции нимесулида.

Нимесулид: Показания

Препарат Нимесулид показан к применению у взрослых и детей старше 12 лет для терапии:

• острой боли: боль в нижней части спины и/или области поясницы;
• болевого синдрома, связанного с заболеваниями опорно-двигательного аппарата, в том числе тендиниты, бурситы;
• боли при ушибах, растяжениях связок и вывихах суставов;
• зубной боли;
• симптоматического лечения остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом; первичной альгодисменореи;
• посттравматического и послеоперационного болевого синдрома;
• болевого синдрома при онкологических заболеваниях;
• альгодисменореи.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата второй линии.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды с достаточным количеством воды.

Взрослым и детям старше 12 лет внутрь (масса тела более 40 кг) назначают по 100 мг 2 раза в день. Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 200 мг.

Пациенты пожилого возраста

При терапии пожилых пациентов коррекции суточной дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) коррекции дозы не требуется, пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) нимесулид противопоказан.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Применение нимесулида у пациентов с печеночной недостаточностью противопоказано. Курс лечения: по назначению врача.

Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов рекомендуется принимать минимальную эффективную дозу в течение минимально короткого времени. Максимальная продолжительность курса лечения нимесулидом — 15 дней.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Как и другие препараты из класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может отрицательно влиять на течение беременности и/или на развитие эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии плода, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигурией у плода, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков у матери. Применение нимесулида в период беременности противопоказано. Применение НПВП женщинами в сроке с 20-ой недели беременности может приводить к развитию маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).

Период грудного вскармливания

Применение нимесулида в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости лечения препаратом грудное вскармливание необходимо прекратить.

Нимесулид: Противопоказания

Гиперчувствительность к нимесулиду или любому из вспомогательных веществ, а также к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП);

полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа, околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;

одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВП);

хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

период после аортокоронарного шунтирования;

лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях;

подозрение на острую хирургическую патологию;

язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;

эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе;

перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, в том числе связанные с предшествующей терапией НПВП;

цереброваскулярные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения или заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью;

тяжелые нарушения свертывания крови;

тяжелая сердечная недостаточность;

тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);

прогрессирующее заболевание почек;

подтвержденная гиперкалиемия;

печеночная недостаточность, активное заболевание печени;

беременность и период грудного вскармливания;

алкоголизм, наркотическая зависимость;

детский возраст до 12 лет;

непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Нимесулид: Побочные действия

Для оценки частоты нежелательных реакций (HP) использованы следующие критерии: часто (≥1/100; но <1/10); нечасто (≥1/1000; но <1/100), редко (≥1/10000; но <1/1000), очень редко (<1/10000). HP сгруппированы в соответствии с системно-органными классами медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности MedDRA, а также рекомендациями Всемирной организации здравоохранения.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — анемия, эозинофилия, геморрагии; очень редко — тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая, удлинение времени кровотечения.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактоидные реакции.

Психические нарушения: редко — чувство страха, нервозность, ночные «кошмарные» сновидения.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — головокружение; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Нарушения со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения; очень редко — нарушение зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: очень редко — вертиго.

Нарушения со стороны сердца: редко — тахикардия, ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто — повышение артериального давления; редко — лабильность артериального давления, «приливы» крови к коже лица.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка; очень редко — обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Желудочно-кишечные нарушения: часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — запор, метеоризм, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки; очень редко — боли в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности «печеночных» ферментов; очень редко — гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, кожная сыпь, повышенная потливость; редко — эритема, дерматит; очень редко — крапивница, ангионевротический отек, отек лица, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит, гиперкалиемия.

Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто — периферические отеки; редко — недомогание, астения; очень редко — гипотермия.

Важно сообщать о развитии нежелательных реакций с целью обеспечения непрерывного мониторинга отношения пользы и риска лекарственного препарата.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. Медицинские работники сообщают о нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.

Передозировка

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Возможно развитие желудочно-кишечного кровотечения, а также повышение артериального давления, развитие острой почечной недостаточности, угнетение дыхания.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. В случае, если симптомы передозировки возникли в течение 4-х часов после приема препарата, необходимо вызвать рвоту, принять активированный уголь (60-100 г для взрослого человека) и осмотические слабительные. Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.

Взаимодействие

Глюкокортикостероиды

Повышают риск возникновения эрозивно-язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или кровотечения.

Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs), например, флуоксетин, увеличивают риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Антикоагулянты

НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин, или препаратов, обладающих антитромбоцитарным действием, таких как ацетилсалициловая кислота. Из-за повышенного риска кровотечений, такая комбинация не рекомендуется пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.

Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

Одновременное применение нимесулидсодержащих препаратов с другими НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту в разовой дозе более 1 г или в суточной дозе более 3 г, не рекомендуется.

Диуретики

НПВП могут снижать действие диуретиков. У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени — выведение калия и снижает собственно диуретический эффект. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой «концентрация — время» (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида. Одновременное применение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с почечной или сердечной недостаточностью.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II

НПВП могут снижать действие гипотензивных препаратов. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, подавляющих систему циклооксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих нимесулид в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому одновременное применение этих препаратов следует осуществлять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала одновременного применения.

Мифепристон

В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует применять ранее, чем через 8-12 сут после отмены мифепристона.

Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При применении нимесулида у пациентов, находящихся на терапии препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме крови.

Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.

Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном применении с нимесулидом препаратов, являющихся субстратами этого фермента, концентрация последних в плазме может повышаться.

При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после применения метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях концентрация метотрексата в плазме крови и, соответственно, токсические эффекты могут повышаться. В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов. Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

Особые указания

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в минимальной эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома. Имеются данные об очень редких случаях серьезных реакций со стороны печени, в том числе, случаях летального исхода, связанных с применением нимесулидсодержащих препаратов. При появлении симптомов, схожих с признаками поражения печени (анорексия, кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности «печеночных» трансаминаз) следует немедленно прекратить применение нимесулида и обратиться к врачу. Повторное применение нимесулида у таких пациентов противопоказано. После 2-х недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени («трансаминазы»). Сообщается о реакциях со стороны печени, имеющих в большинстве случаев обратимый характер, при кратковременном применении препарата. Во время применения нимесулида пациент должен воздерживаться от приема других анальгетиков, включая НПВП (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2). Нимесулид следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний. Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, пептической язвы/перфорации желудка или двенадцатиперстной кишки повышается у пациентов с наличием язвенного поражения ЖКТ (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, а также у пожилых пациентов, с увеличением дозы НПВП, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Таким пациентам, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнении со стороны желудочно-кишечного тракта, рекомендуется дополнительно назначать прием гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протонной помпы). Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе, в особенности пожилые пациенты, должны сообщать врачу о вновь возникших симптомах со стороны ЖКТ (особенно о симптомах, которые могут свидетельствовать о возможном желудочно-кишечном кровотечении). Нимесулид следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим препараты, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения (пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например, варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антитромбоцитарные средства, например, ацетилсалициловая кислота). В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения ЖКТ у пациентов, принимающих нимесулид, лечение препаратом необходимо немедленно прекратить. Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, при появлении любого нарушения зрения применение нимесулида должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование. Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями, с наличием факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, гиперлипидемией, сахарным диабетом, у курящих) нимесулид следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния, лечение нимесулидом необходимо прекратить. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут приводить к незначительному увеличению риска возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно. При возникновении признаков «простуды» или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе применения нимесулида прием препарата должен быть прекращен. Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе, риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, снижению функций почек, печени и сердца. При приеме нимесулида для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль. Имеются данные о возникновении редких случаев тяжелых кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, приеме НПВП, в том числе и нимесулида. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием нимесулида следует немедленно прекратить. Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Форма выпуска

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С в картонной упаковке (пачке).

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Владелец регистрационного удостоверения

Общество с ограниченной ответственностью «Атолл» (ООО «Атолл»), Россия.

Торговое название

Нимесулид

Действующее вещество (МНН)

Нимесулид

Дозировка или размер

100 мг

Первичная упаковка

упаковка контурная ячейковая

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C