Нолаксен 25 мг инструкция по применению

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Нолаксен

Торговое название

Нолаксен

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 25мг/25 мг

Состав

Одна таблетка  содержит

активные вещества: гидрохлортиазид 25 мг

                                     спиронолактон 25 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, повидон (К30), целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят, магния стеарат.

состав оболочки: гипромеллоза (Е15), титана диоксид, сансет желтый лак, тальк, пропиленгликоль.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета с гравировкой «NOLX» на одной стороне и гладкие на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердечно сосудистой системы.

Комбинация диуретиков с калийсберегающими препаратами.

Код АТС C03ЕA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь спиронолактон быстро и полностью всасывается из желудочно – кишечного тракта и превращается в активные метаболиты: метаболит, содержащий серу (80%) и частично канренон (20%). Максимальная концентрация (Сmax) канренона в плазме крови достигается через 2-4 часа.  Связь с белками плазмы крови 90%.

Абсорбция гидрохлоротиазида – 80%, быстрая. Связь с белками плазмы крови – 60-80%. Биодоступность – 70%.

Метаболизм

Спиронолактон плохо приникает в органы и ткани, при этом сам и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон – в грудное молоко. Объем распределения – 0,05 л/кг.

Гидрохлоротиазид приникает через гемато-планцентарный барьер и в грудное молоко. Не метаболизируется в печени.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) спиронолактона 13-24 часа, активных метаболитов – до 15 часов. Выводиться почками: 50% — в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде и частично – каловыми массами. Выведение канренона (почками) – двухфазное, Т1/2 в первой фазе -2-3 часа, во второй – 12-96 часов.

ТСmax гидрохлоротиазида – 2-5 часов. Т1/2 – 6-15 часов. Выводиться гидрохлоротиазид почками: 95% в неизмененном виде и около 4% в виде гидролизата -2-амино-4-хлоро-m-бензенедисульфонамида (уменьшается при щелочной моче) – путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции в проксимальном отделе нефрона.

Фармакодинамика

Нолаксен – комбинированный препарат, диуретическое и гипотензивное действие которого обусловлено сочетанием свойств спиронолактона и гидрохлоротиазида. Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, специфическим антагонистом альдостерона пролонгированного действия (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию воды, ионов натрия и хлора с мочой, уменьшает выведение калия и мочевины, снижает кислотность мочи.

Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик. Снижает реабсорбцию ионов натрия, усиливает выделение с мочой калия,  гидрокарбоната и фосфатов. Понижает артериальное давление за счет уменьшения объема циркулирующей крови (ОЦК), изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния сосудосуживающих веществ и усиления депрессорного влияния на ганглии.

Показания к применению

— отечный синдром различного генеза (хроническая сердечная недостаточность,

  заболевания печени и почек)

— артериальная гипертензия  в составе комплексной терапии

Способ применения и дозы

Препарат Нолаксен принимается внутрь во время еды, запивая достаточным количеством жидкости.

При отечном синдроме назначают по 2 таблетки однократно или в два приема. Доза подбирается индивидуально в зависимости от состояния пациента и может варьировать в пределах 1 — 4 таблетки в сутки.

При артериальной гипертензии назначается 1 – 2 таблетки однократно или в два приема.

Курс лечения составляет 14 – 21 день. Возможно повторение курса каждые 10 – 14 дней.

Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.

Побочные действия

— тошнота, рвота, боль в животе, кишечная колика, диарея, запор, гастрит,

  изъязвления и кровотечения из желудочно – кишечного тракта

— нарушение функции печени

— атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, летаргия,

  спутанность сознания, мышечный спазм

— лейкопения (включая агранулоцитоз), тромбоцитопения

— гиперкреатининемия, повышенная концентрация мочевины, нарушение водно-

  солевого обмена (гиперкалиемия, гипонатриемия) и кислотно – основного

  равновесия (метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз),

  гиперурикемия

— гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и,

  обычно, носит обратимый характер) — у мужчин; огрубение голоса,  нарушение

  менструального цикла, дисменорея, аменорея, метрорагия в климактерическом

  периоде, гирсутизм, боли в области молочных желез — у женщин

— крапивница, редко макулопапулезная и эритематозная сыпь, лекарственная

  лихорадка, зуд

— алопеция, гипертрихоз

— острая почечная недостаточность

— судороги икроножных мышц

Противопоказания 

— повышенная чувствительность к компонентам препарата

— острая почечная недостаточность, анурия

— выраженные нарушения функции печени (прекома и печеночная кома)

— не поддающиеся коррекции нарушения обмена электролитов: гипокалиемия,

  гиперкалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия

— повышенная чувствительность к сульфонамидам (из-за опасности

  перекрестных аллергических реакций)

— беременность , период лактации

Лекарственные взаимодействия 

Следует избегать одновременного применения Нолаксена с солями лития, так как снижается выведение солей лития, повышает кардио – и нейротоксичность. При совместном приеме Нолаксена и высоких доз салицилатов может усиливаться токсическое действие салицилатов на центральную нервную систему. Нестероидные противовоспалительные средства (индометацин и ацетилсалициловая кислота) снижают диуретическую, натрийуретическую и антигипертензивную активность Нолаксена и повышают риск развития почечной недостаточности. Прием препарата с сердечными гликозидами, в случае возникновения гипокалиемии и гипомагниемии, может повышать токсичность препаратов наперстянки. Совместный прием Нолаксена может усиливать эффект и длительность действия недеполяризирующих миорелаксантов. Гипотензивное действие Нолаксена потенцируется антигипертензивными препаратами (может потребоваться коррекция дозы), барбитуратами, антидепрессантами,  тиазидными диуретиками, сосудорасширяющими средствами и употреблением алкоголя. Совместный прием Нолаксена может ослабить действие антидиабетических средств, адреналина, норадреналина, препаратов, расщепляющих мочевую кислоту, тормозит противоязвенное действие карбеноксолона (ускоряет биотрансформацию и выведение). При одновременном приеме Нолаксена с солями калия, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), индометацином, циклоспорином может развиться гиперкалиемия. Совместный прием Нолаксена с амиодароном (его одновременное применение с тиазидными диуретиками может привести к повышению риска аритмии, связанных с гипокалиемией). При совместном применении ингибитора АПФ, фуросемида и Нолаксена может возникнуть острая почечная недостаточность. Совместный прием с неомицином, холестирамином может снизить усваиваемость Нолаксена. Возможно развитие гиперкалиемии при совместном приеме препаратов кальция с Нолаксеном.

Особые указания 

С осторожностью назначать Нолаксен больным с подагрой, сахарным диабетом, при нарушении функции печени и/или почек, пациентам с повышенным риском дыхательного и метаболического ацидоза.

При длительном применении Нолаксена необходимо периодически контролировать содержание электролитов в сыворотке, а также мочевины, креатинина, глюкозы и мочевой кислоты.

Во время приема Нолаксена запрещено употреблять алкоголь.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность Нолаксена у детей не изучалась.

Беременность и период лактации

Применение препарата Нолаксен при беременности и период лактации противопоказано. В случае возникновения беременности на фоне приема препарата его следует отменить.

Прием препаратов, непосредственно действующих на систему ренин-ангиотензин, во время II и III триместров беременности может привести к гибели плода.

Использование диуретиков у здоровых беременных женщин не рекомендуется в связи с риском возникновения желтухи плода и новорожденного, тромбоцитопении у матери. Терапия диуретиками не предупреждает развит

НОЛАКСЕН

NOLAXEN

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ

Нолаксен, Nolaxen

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ

Спиронолактон + Гидрохлоротиазид

Spironolactone + Hydrochlorothiazide

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки, покрытые оболочкой.

Описание: круглые двояковыпуклые таблетки оранжевого цвета с гравировкой “NOLX” на одной стороне и гладкие на другой.

СОСТАВ

Таблетка, покрытая оболочкой, содержит

Активные вещества: спиронолактон 25 мг,

                                      гидрохлоротиазид 25 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, повидон (К30), целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмалгликолят, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза (Е15), титана диоксид, сансет желтый лак, тальк, пропиленгликоль.

КОД  ПРЕПАРАТА ПО АТХ   C03DA01

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ  ГРУППА

Калийсберегающее мочегонное средство в комбинации с тиазидным диуретиком.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Нолаксен – комбинированный препарат, диуретическое и гипотензивное действие которого обусловлено сочетанием свойств спиронолактона и гидрохлоротиазида.

Спиронолактон является калийсберигающим диуретиком, специфическим антагонистом альдостерона пролонгированного действия (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию воды, ионов натрия и хлора с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.

Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик. Снижает реабсорбцию ионов натрия, усиливает выделение с мочой калия, гидрокарбоната и фосфатов. Понижает артериальное давление за счет уменьшения объема циркулирующей крови (ОЦК), изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния сосудосуживающих веществ и усиления депрессорного влияния на ганглии.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

— отечный синдром различного генеза (хроническая сердечная недостаточность, заболевания печени и почек);

— артериальная гипертензия.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— острая почечная недостаточность, анурия;

— выраженные нарушения функции печени (прекома и печеночная кома);

— не поддающиеся коррекции нарушения обмена электролитов: гипокалиемия, гиперкалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия;

— повышенная чувствительность к сульфонамидам (из-за опасности перекрестных аллергических реакций);

— беременность (I триместр), период лактации.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью назначать Нолаксен больным с подагрой, сахарным диабетом, при нарушении функции печени и/или почек, пациентам с повышенным риском дыхательного и метаболического ацидоза.

При длительном применении Нолаксена необходимо периодически контролировать содержание электролитов в сыворотке, а также мочевины, креатинина, глюкозы и мочевой кислоты.

Во время приема Нолаксена запрещено употреблять алкоголь.

Влияние на способность вождения автотранспорта и работу с техникой

В начальный период применения препарата запрещено управлять автотранспортом и выполнять другие работы, требующие быстроты физических и психических реакций. В дальнейшем возможность их осуществления определяется индивидуально.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны водно-электролитного обмена: при длительном применении возможны гипонатриемия, гипомагниемия, гипохлоремия, гипо- или гиперкалиемия; редко – гиперкальциемия, гиперурикемия.

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головокружение, сонливость, вялость, головная боль, атаксия.

Со стороны пищеварительной системы: обратимое и обычно самостоятельно проходящее нарушение чувства вкуса, сухость во рту, редко – тошнота, рвота, диарея, спазмы, кишечная колика, нарушение функции печени.

Со стороны мочеполовой системы: гинекомастия (обычно обратимая, в редких случаях может сохраняться после отмены препарата), боль в молочных железах, нарушение эрекции у мужчин, снижение потенции у мужчин, нарушение менструального цикла или аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, изменение голоса у женщин.

Со стороны кожных покровов: кожные высыпания, зуд, крапивница.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Препарат Нолаксен принимается внутрь во время еды, запивая достаточным количеством жидкости.

При отечном синдроме назначается по 2 таблетки 1 раз в сутки или в два приема. Доза подбирается индивидуально в зависимости от состояния пациента и может варьироваться от 1 таблетки до 8 таблеток (в пересчете на спиронолактон: 25-200 мг (реже 300 мг)) в сутки.

При артериальной гипертензии назначается 1-2 таблетки однократно или в два приема. Доза подбирается индивидуально в зависимости от состояния пациента и может варьироваться от 1 таблетки до 4 таблеток (в пересчете на спиронолактон: 25-100 мг) в сутки.

Детям Нолаксен, в пересчете на спиронолактон, назначается в дозе 1,66 — 3,3 мг/кг массы тела в сутки однократно или в два приема.

Курс лечения составляет 14-21 день. Возможно повторение курса каждые 10-14 дней.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: длительный диурез и гиперкалиемия с нарушением сердечного ритма, падение артериального давления, сонливость, спутанность сознания, тошнота, рвота, сухость во рту, жажда.

Лечение: прекращение приема препарата, индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия обезвоживания и нарушений водно-электролитного баланса, артериальной гипотензии, поддержание жизненно важных функций;

в случае гиперкалиемии: быстрое внутривенное введение 20-50% раствора глюкозы и инсулина: 0,25-0,5 ЕД/г глюкозы. Используются калийвыводящие диуретики и ионообменные смолы. Возможно проведение гемодиализа. Специфического антидота нет.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

— следует избегать одновременного применения Нолаксена с солями лития, т.к. снижается выведение солей лития, что повышает кардио- и нейротоксичность;

— при совместном приеме Нолаксена и высоких доз салицилатов может усиливаться токсическое действие салицилатов на ЦНС; нестероидные противовоспалительные средства (индометацин и ацетилсалициловая кислота) снижают диуретическую, натрийуретическую и антигипертензивную активность Нолаксена и повышают риск развития почечной недостаточности;

— одновременный прием препарата с глюкокортикоидными средствами и слабительных средств может привести к гипокалиемии;

— прием препарата с сердечными гликозидами, в случае возникновения гипокалиемии и гипомагниемии, может повышать токсичность препаратов наперстянки;

— совместный прием Нолаксена может усиливать эффект и длительность действия недеполяризирующих миорелаксантов;

— гипотензивное действие Нолаксена потенцируется антигипертензивными препаратами (может потребоваться коррекция дозы), барбитуратами, антидепрессантами, тиазидными диуретиками, сосудорасширяющими средствами и употреблением алкоголя;

— совместный прием Нолаксена может ослабить действие антидиабетических средств, адреналина, норадреналина, препаратов, расщепляющих мочевую кислоту, тормозить противоязвенное действие карбеноксолона (ускоряет биотрансформацию и выведение);

— при одновременном приеме Нолаксена с солями калия, калийсберегающими диуре-тиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), индометацином, циклоспорином может развиться гиперкалиемия;

— совместный прием Нолаксена с амиодароном (его одновременное применение с тиазидными диуретиками может привести к повышению риска аритмий, связанных с гипокалиемией);

— при совместном применении ингибитора АПФ, фуросемида и Нолаксена может возникнуть острая почечная недостаточность;

— совместный прием с неомицином, колестирамином может снизить усваиваемость Нолаксена;

— возможно развитие гиперкальцемии при совместном приеме препаратов кальция с Нолаксеном.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ

Возможно применение препарата во время беременности (за исключением I триместра) строго по назначению врача, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки, покрытые оболочкой. 10 таблеток в блистере.

2 блистера в картонной коробке вместе с листком-вкладышем.

УСЛОВИЯ  ХРАНЕНИЯ

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК  ГОДНОСТИ

3 года от даты производства.

Не применять по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Oтпускается по рецепту, форма №3.

СОСТАВ

Спиронолактон          25 мг

Гидрохлоротиазид    25 мг

ПОКАЗАНИЯ к применению

— Отечный синдром различного генеза (хроническая сердечная недостаточность, заболевания печени и почек);

— артериальная гипертензия;

— внутричерепная гипертензия;

— нефротический синдром.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Препарат Нолаксен принимается внутрь во время еды, запивая достаточным количеством жидкости.

При отечном синдроме – 2 таблетки 1 раз в сутки или в два приема. Доза подбирается индивидуально в зависимости от состояния пациента.

При артериальной гипертензии – 1-2 таблетки однократно или в 2 приема.

Детям Нолаксен, в пересчете на спиронолактон назначается в дозе 1,66-3,3 мг/кг массы тела в сутки однократно или в 2 приема.

Курс лечения составляет 14-21 дня. Возможно повторение через каждые 10-14 дней.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки № 20

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Нолаксен — комбинированный препарат, диуретическое и гипотензивное действие которого обусловлено сочетанием свойств спиронолактона и гидрохлоротиазида. Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, специфическим антагонистом альдостерона пролонгированного действия. Связываясь с альдостероновыми рецепторами в дистальных отделах почечных канальцев, увеличивает экскрецию воды, ионов натрия и хлора с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи. Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик. Снижает реабсорбцию ионов натрия, усиливает выделение с мочой калия, гидрокарбоната и фосфатов. Понижает артериальное давление за счет уменьшения объема циркулирующей крови (ОЦК), изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния сосудосуживающих веществ и усиления депрессорного влияния на ганглии. Спиронолактон и гидрохлоротиазид при пероральном приеме быстро и полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта, характеризуются достаточно высокой биодоступностью.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; острая почечная недостаточность, анурия; выраженные нарушения функции печени (прекома и печеночная кома); не поддающиеся коррекции нарушения обмена электролитов: гипокалиемия, гиперкалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия; повышенная чувствительность к сульфаниламидам; беременность (I триместр), лактация.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Сухость во рту, жажда; при длительном применении возможны гипонатриемия, гипомагниемия, гипохлоремия, гипо- или гиперкалиемия.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

При одновременном применении Нолаксена и др. антигипертензивных препаратов (в частности, ингибиторов АПФ), мочегонных средств, барбитуратов, диазепама, сосудорасширяющих средств, а также этанолсодержащих препаратов возможно усиление гипотензивного эффекта Нолаксена. При одновременном применении Нолаксена с солями калия, калийсберегающими диуретиками, а также с индометацином и ингибиторами АПФ возможно возникновение гиперкалиемии. При одновременном применении Нолаксена и глюкокортикостероидов, слабительных средств в высоких дозах возможно развитие гипокалиемии. Ацетилсалициловая кислота, индометацин и мефенаминовая кислота ослабляет диуретический эффект Нолаксена.

ОСОБЫЕ ПОКАЗАНИЯ

С осторожностью назначать Нолаксен больным с подагрой, сахарным диабетом, при нарушении функции печени и/или почек, пациентам с повышенным риском дыхательного и метаболического ацидоза. При длительном применении Нолаксена необходимо периодически контролировать содержание электролитов в сыворотке, а также мочевины, креатинина, глюкозы и мочевой кислоты. В период беременности и лактации Нолаксен назначают только по строгим показаниям.  

Могут возникнуть следующие нежелательные реакции (в рамках каждой системы организма перечислены в порядке убывания степени тяжести)

Гидрохлоротиазид

Общее состояние организма слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотония, в том числе ортостатическая гипотония (может усугубляться алкоголем, барбитуратами, наркотиками или антигипертензивными препаратами).

Со стороны пищеварительной системы: панкреатит, желтуха (внутрипеченочная холестатическая желтуха), диарея, рвота, сиалоаденит, спазмы, запоры, раздражение желудка, тошнота, анорексия.

Со стороны органа зрения: острая миопия и острая закрытоугольная глаукома. Со стороны системы крови апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения.

Гиперчувствительность анафилактические реакции, некротический ангиит (васкулит и кожный васкулит), респираторный дистресс, включая пневмонит и отек легких, светочувствительность, лихорадка, крапивница, сыпь, пурпура.

Со стороны обмена веществ: нарушения электролитного баланса, гипергликемия, глюкозурия, гиперурикемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечный спазм.

Со стороны нервной системы/психики: вертиго, парестезии, головокружение, головная боль, беспокойство.

Со стороны почек: почечная недостаточность, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит.

Со стороны кожи: эритема, зуд. Специальные виды чувствительности преходящее помутнение зрения, ксантопсия.

Спиронолактон

Со стороны пищеварительной системы: желудочное кровотечение, язва, гастрит, диарея и спазмы, тошнота, рвота.

Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия, нарушения эрекции, нарушение менструального цикла или аменорея, кровотечения в постменопаузе, боль в груди.

Со стороны системы: крови лейкопения (включая агранулоцитоз), тромбоцитопения. Гиперчувствительность лихорадка, крапивница, макулопапулезная или эритематозная кожная сыпь, анафилактические реакции, васкулит.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, электролитные нарушения. Со стороны опорно-двигательного аппарата судороги в ногах.

Со стороны нервной системы/психики: вялость, спутанность сознания, атаксия, головокружение, головная боль, сонливость.

Со стороны печени/желчевыводящих путей: при приеме спиронолактона было зарегистрировано очень немного случаев смешанной холестатической/гепатоцеллюлярной токсичности.

Со стороны почек: нарушение функции почек (в том числе почечная недостаточность).

Со стороны кожи: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная кожная реакция, сопровождающаяся эозинофилией и системными проявлениями, алопеция, зуд.