Ношпалгин инструкция по применению в ампулах - Instruktiv.top - инструкции по применению и эксплуатации на

Состав

В одной ампуле (2 мл) содержится действующее вещество: дротаверина гидрохлорид — 40 мг; вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит) -2,0 мг, этанол 96 % — 132,0 мг, вода для инъекций до 2,0 мл.

Фармакокинетика

Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

In vitro — дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95-97%), особенно с альбумином, γ и β- глобуминами, а также а-ЛПВП (липопротеидами высокой плотности). У человека дротаверин почти полностью метаболизируется путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4’-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4’-дезэтилдротавералдин.

У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель. Конечный период полувыведения плазменной радиоактивности составлял 16 часов.

Период полувыведения составляет 8-10 часов. За 72 ч. практически полностью выводится из организма, более 50% через почки (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% через кишечник. Неизменный дротаверин в моче не обнаруживается.

Показания к применению

спазмы желудка и кишечника
почечная колика
болезненные менструации
повышенная возбудимость матки в период беременности
дискинезия желчных путей, желчная колика, холецистит.

Противопоказания

повышенная чувствительность к дротаверину и/или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;
выраженная печеночная или почечная недостаточность;
тяжелая сердечная недостаточность (снижение сердечного выброса);
наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы).

С осторожностью

: артериальная гипотензия.

Способ применения и дозы

Внутримышечно, внутривенно.

Взрослые: средняя суточная доза составляет 40–240 мг, разделенная на 1–3 в/м введения.

При острой почечной и желчнокаменной колике — 40–80 мг в/в, медленно (продолжительность введения около 30 с).

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Срок годности

5 лет.

Особые указания

Содержит дисульфит натрия, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе.

В случае повышенной чувствительности к дисульфиту натрия парентерального применения препарата следует избегать (см. «Противопоказания»).

При в/в введении дротаверина у пациентов с пониженным АД больной должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.

Описание

Спазмолитическое средство.

Фармакодинамика

Дротаверин представляет собой производное изохинолина. Проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент ФДЭ необходим для гидролиза цАМФ до АМФ.

Ингибирование ФДЭ приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ), фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Ca2+-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ кроме этого влияет на цитозольную концентрацию иона Ca2+благодаря стимулированию транспорта Ca2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию иона Ca2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Ca2+.

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ4 без ингибирования изоферментов ФДЭ3 и ФДЭ5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ4 в тканях, которые в разных тканях различаются. ФДЭ4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием ЖКТ.

Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом с помощью изоэнзима ФДЭ3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении ССС.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.
Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.

Побочные действия

Со стороны ССС: редко — учащенное сердцебиение, снижение АД.

Со стороны ЦНС: редко — головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны ЖКТ: редко — тошнота, запор.

Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд); неизвестная частота — при применении препарата сообщалось о развития анафилактического шока со смертельным исходом и без смертельного исхода.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности и лактации возможно применение по показаниям.

Взаимодействие

Леводопа. При одновременном применении дротаверин может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы, т.е. усилить ригидность и тремор.

Папаверин, бендазол и другие спазмолитики (в т.ч. м-холинолитики). Усиление спазмолитического действия.

Морфин. Уменьшение спазмогенной активности морфина.

Фенобарбитал. Усиление спазмолитического действия дротаверина.

Передозировка

Передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.

В случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Список литературы (источники):

Государственный реестр лекарственных средств
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
Международная классификация болезней (МКБ-10)
Официальная инструкция от производителя

Источник

Описание препарата Но-шпалгин^® (таблетки) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2011 году

Дата согласования: 29.09.2011

Особые отметки:

Содержание

Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав и форма выпускa
Описание лекарственной формы
Фармакологическое действие
Характеристика
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Побочные действия
Взаимодействие
Передозировка
Особые указания
Производитель
Условия хранения
Срок годности
Аналоги (синонимы) препарата Но-шпалгин^®

Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав и форма выпускa
Описание лекарственной формы
Фармакологическое действие
Характеристика
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Способ применения и дозы
Побочные действия
Взаимодействие
Передозировка
Особые указания
Производитель
Условия хранения
Срок годности
Аналоги (синонимы) препарата Но-шпалгин^®

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав и форма выпускa

Таблетки	1 табл.
парацетамол	500 мг
дротаверина гидрохлорид	40 мг
кодеина фосфат (в форме гемигидрата)	8 мг
вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая; краситель железа оксид желтый (E172); повидон; магния стеарат; кросповидон; тальк; крахмал кукурузный; МКЦ; крахмал прежелатинизированный

в блистере 6 шт.; в коробке 2 блистера.

Описание лекарственной формы

Светло-желтые таблетки с вкраплениями более светлого и более темного цвета, удлиненной формы, с делительной риской на обеих сторонах.

Фармакологическое действие

Характеристика

Комбинированное анальгезирующее средство (анальгезирующее опиоидное средство + анальгезирующее ненаркотическое средство + спазмолитическое средство).

Фармакодинамика

Парацетамол оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие преимущественно путем ингибирования синтеза ПГ в ЦНС и в меньшей степени — в периферических тканях.

Дротаверин — производное изохинолина, обладающее спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру. В его механизме действия главным является ингибирование фермента фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ4) с последующим повышением концентрации цАМФ, которое приводит к инактивации киназы легких цепей миозина (КЛЦМ), вследствие чего происходит расслабление гладкой мускулатуры, независимо от типа вегетативной иннервации.

Кодеин — противокашлевое средство центрального действия, обладающее как собственным анальгезирующим действием, так и способностью усиливать обезболивающее действие парацетамола. Эти эффекты кодеина осуществляются путем возбуждения опиоидных μ- и κ-рецепторов в ЦНС и периферических тканях, участвующих в передаче болевых импульсов. Это приводит к стимуляции антиноцицептивной системы и снижению возбудимости болевых центров.

Фармакокинетика

Парацетамол после приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из тонкой кишки. C_max в плазме достигается через 30–90 мин и его T_1/2 из плазмы составляет 2 ч. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы и эритроцитами, его распределение является быстрым и равномерным. Парацетамол метаболизируется в печени, его метаболиты выводятся почками путем клубочковой фильтрации. Около 85% принятой дозы выводится в форме глюкуронидов, 2% — в форме сульфатов, 3% — в неизмененном виде. Примерно 10% принятой дозы обезвреживается в печени путем конъюгации с глутатионом.

Кодеин после приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max кодеина в плазме достигается через 1 ч, а T_1/2 из плазмы составляет 2,5–3,5 ч. Кодеин умеренно связывается с белками плазмы и быстро распределяется, накапливаясь в почках, легких, печени и скелетных мышцах, в то время как ткани головного мозга не способны накапливать кодеин. Кодеин проникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко. В печени кодеин быстро превращается в морфин и норкодеин. Кодеин и его метаболиты выводятся почками, главным образом в форме глюкуронидов; в течение 24 ч с мочой выделяется 86% принятой дозы.

Дротаверин после приема внутрь быстро и полностью всасывается. C_max в плазме достигается через 45–60 мин. Поступивший в системный кровоток дротаверин на 95–98% связывается с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, α- и β-глобулинами. T_1/2 из плазмы составляет 2,4 ч, период биологического полувыведения — 8–10 ч. Метаболизм дротаверина осуществляется в печени. Более 50% принятой дозы выводится с мочой, 30% — с калом. Дротаверин проникает через плацентарный барьер.

Комбинация парацетамол + дротаверин + кодеин

Изучение фармакокинетики комбинации парацетамол + дротаверин + кодеин показало, что C_SS активных ингредиентов препарата устанавливается на 6-й день при применении одной дозы в сутки и на 3-й день при применении двух доз в сутки.

Как при однократном, так и при курсовом приеме препарата кодеин не оказывает влияния на фармакокинетику парацетамола и дротаверина, а парацетамол не влияет на фармакокинетику кодеина. Дротаверин и парацетамол не взаимодействуют на уровне связывания с белками плазмы. В испытаниях in vitro показано, что парацетамол (в терапевтическом диапазоне доз) неспецифически угнетает метаболизм дротаверина, что увеличивает T_1/2 последнего в 2–7 раз, поэтому возможно, что in vivo он также может угнетать метаболизм дротаверина.

Комбинация парацетамол + дротаверин + кодеин увеличивает значения AUC_0–24 и C_max дротаверина, которые находятся в интервале 463,4–830,2 нг×ч/л и 132–171 нг/мл соответственно, т.е. применение комбинации увеличивает относительную биодоступность дротаверина. Аналогичное явление было показано также и для парацетамола. Эта комбинация увеличивает значения AUC_0–24 парацетамола и значительно снижает его клиренс. Значения C_max, AUC_0–24 и клиренса парацетамола находятся в интервале 5495–6752 нг/мл, 21760,8–26524,7 нг×ч/л, 365–418 мл/мин соответственно. Это может обеспечивать более выраженное обезболивающее действие с несколько большей продолжительностью.

Показания

Головная боль различного генеза, включая головную боль напряжения (острые и хронические формы), головную боль сосудистого генеза, а также головную боль в результате переутомления или после острого стресса.

Противопоказания

повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата;
тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
тяжелая сердечная недостаточность (снижение сердечного выброса);
AV-блокада II–III степени;
дыхательная недостаточность;
бронхиальная астма (обострение);
лечение ингибиторами МАО (в течение 14 дней);
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
хронический алкоголизм и наркомания;
состояние после ЧМТ;
внутричерепная гипертензия;
заболевания крови (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз);
головная боль, вызванная приемом лекарственных средств (анальгетиков, эрготамина);
беременность (отсутствие достаточных данных по применению препарата у беременных женщин);
лечение другими препаратами, содержащими парацетамол;
период грудного вскармливания (отсутствие достаточных данных по применению препарата у кормящих грудью женщин);
токсическая диспепсия, диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами (из-за содержания в составе препарата кодеина);
острое угнетение дыхательного центра (в связи с наличием в составе препарата кодеина);
детский возраст до 6 лет.

С осторожностью:

синдром Жильбера (конституционной гипербилирубинемии) и другие доброкачественные гипербилирубинемии;
пожилой возраст;
нарушения функции печени и/или почек легкой и средней степени тяжести.
пациенты с артериальной гипотензией (возможность усиления артериальной гипотензии — из-за наличия в составе препарата дротаверина);
пациенты, получающие длительную антикоагулянтную терапию (возможен только кратковременный прием препарата, т.к. при длительном приеме парацетамола у таких пациентов увеличивается риск развития кровотечения).;

Способ применения и дозы

Внутрь. Для достижения быстрого обезболивающего действия рекомендуется принимать препарат натощак (до еды или через 2 ч после еды) и запивать его 1 стаканом воды.

Взрослые и дети старше 12 лет. При головной боли однократная доза таблеток Но-шпалгин^® составляет 1–2 табл., при необходимости ее прием может повторяться каждые 8 ч. При коротком (не более 3 дней) курсе лечения максимальная суточная доза составляет 6 табл., а при длительном лечении (более 3 дней) суточная доза не должна превышать 4 табл.

Дети в возрасте 6–12 лет однократная доза таблеток Но-шпалгин^® составляет 0,5–1 табл., при необходимости ее прием может повторяться с 10–12-часовым интервалом. Максимальная суточная доза составляет 2 табл. в сутки.

Больные пожилого возраста: при отсутствии серьезных нарушений функции печени и почек рекомендуется прием обычной дозы для взрослых.

Побочные действия

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277

При применении рекомендованных терапевтических доз побочные эффекты встречаются редко.

Указанные ниже нежелательные эффекты представлены по системам органов в соответствии со следующей градацией частоты их возникновения: очень часто — ≥10%; часто — ≥1–<10%; нечасто — ≥0,1–<1%; редко — ≥0,01–0,1%; очень редко — <0,01%.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: у лиц с повышенной чувствительностью могут возникать реакции гиперчувствительности (сыпь, гиперемия).

Со стороны ССС: редко — снижение АД, сердцебиение.

Со стороны нервной системы: редко — головная боль, головокружение, сонливость.

Со стороны ЖКТ: редко — тошнота, запор, панкреатит (из-за содержания в составе препарата кодеина).

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко — нарушения кроветворения (агранулоцитоз, тромбоцитопения).

Со стороны иммунной системы: очень редко — системные аллергические реакции, бронхоспазм, сенная лихорадка, отек слизистой оболочки носа, преходящая метгемоглобинемия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: при приеме препарата в высоких дозах, особенно длительно, возможно токсическое поражение печени, а при приеме препарата в очень высоких дозах (превышающих рекомендованные дозы) может развиться опасное для жизни поражение печени (необратимый некроз печеночной ткани).

Со стороны мочевыделительной системы: при длительном приеме в высоких дозах возможно снижение функции почек.

Взаимодействие

Из-за содержания в составе препарата дротаверина

Леводопа. Как и при применении других ингибиторов ФДЭ, таких как папаверин, возможно уменьшение эффектов леводопы, т.е. у пациентов могут усилиться тремор и ригидность.

Из-за содержания в составе препарата парацетамола

Препараты, способные индуцировать печеночные ферменты (салициламид, барбитураты, противоэпилептические средства, трициклические антидепрессанты, алкоголь, рифампицин) — возможно повышение концентрации токсических метаболитов парацетамола.

Хлорамфеникол. При одновременном применении возрастает T_1/2 и увеличивается токсичность хлорамфеникола.

Доксорубицин. При одновременном приеме увеличивается риск поражения печени.

Урикозурические препараты. При одновременном приеме — снижение эффективности урикозурических средств.

Метоклопрамид и домперидон. Эти препараты усиливают абсорбцию парацетамола.

Колестирамин. Уменьшает абсорбцию парацетамола.

Непрямые антикоагулянты. При длительном применении препарата на фоне лечения непрямыми антикоагулянтами повышается ПВ и риск развития кровотечений.

Инсулин. Парацетамол в высоких дозах препятствует действию инсулина.

Препараты железа. Парацетамол может увеличивать абсорбцию ионов железа (Fe²⁺).

Из-за содержания в составе препарата кодеина

ЛС, обладающие угнетающим действием на ЦНС (снотворные средства, средства для наркоза, наркотические анальгетики, седативные средства, анксиолитики, трициклические антидепрессанты и антипсихотические средства). Эти препараты усиливают угнетающее действие кодеина на ЦНС.

Алкоголь. Кодеин может усиливать эффекты алкоголя на ЦНС.

Циклизин. При одновременном применении с опиоидами, включая кодеин, возможно нивелирование гемодинамических эффектов опиоидов.

Циметидин и другие блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов способны замедлять метаболизм некоторых опиоидов, в связи с чем при их одновременном приеме возможно усиление действия кодеина.

Мексилетин. За счет влияния на ЖКТ опиоиды могут замедлять всасывание мексилетина.

Цизаприд, метоклопрамид, домперидон. Опиоиды оказывают эффекты, противоположные эффектам этих препаратов.

Ритонавир и, возможно, другие ингибиторы ВИЧ-протеазы. Эти средства могут увеличивать AUC некоторых опиоидов.

Передозировка

Симтомы: основными симптомами передозировки кодеина являются тошнота, рвота, недостаточность кровообращения, холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, угнетение дыхания, гипотермия, тревожность, миоз, судороги, в тяжелых случаях — потеря сознания, остановка дыхания, кома.

После передозировки парацетамола состояние больных в течение 3 дней может оставаться удовлетворительным, т.к. симптомы поражения печени появляются позже. Изменения, развивающиеся в клетках печени в результате передозировки, вызываются накоплением очень токсичных промежуточных продуктов метаболизма парацетамола. В этом случае гепатопротективным действием обладают используемые при передозировке в качестве антидотов ацетилцистеин (донатор SH-групп) или метионин (предшественник глутатиона). Ранними признаками поражения печени являются: бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, повышенное потоотделение и слабость. При тяжелой передозировке развивается печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия; панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых развивается при приеме 10 г парацетамола и более.

При передозировке дротаверина возможно нарушение предсердно-желудочковой проводимости, снижение возбудимости сердечной мышцы, возможны остановка сердца и паралич дыхательного центра.

Лечение: рекомендуется промывание желудка и назначение солевых слабительных. Лечение должно быть направлено на поддержание жизненно важных функций организма, в случае угнетения дыхания может потребоваться проведение искусственной вентиляции легких, ингаляция кислорода, введение налоксона, а при признаках поражения печени — применение антидота парацетамола (ацетилцистеина) и предшественника глутатиона (метионина).

Особые указания

Применять препарат более 3 дней можно только под контролем врача.

При применении препарата свыше 3 дней и/или высоких доз необходимо контролировать количество лейкоцитов и тромбоцитов, а также сывороточные концентрации креатинина и печеночных ферментов. Клинические и лабораторные симптомы гепатотоксического эффекта начинают проявляться в течение 48–72 ч после приема препарата в больших дозах.

Для быстрого купирования боли не рекомендуется принимать препарат с едой. Не следует превышать рекомендованную дозу.

При приеме препарата употребление алкогольных напитков запрещается.

При умеренной или средней степени тяжести почечной и печеночной недостаточности доза должна устанавливаться индивидуально, в зависимости от тяжести нарушений функции этих органов.

У пациентов, получающих непрямые антикоагулянты, Но-шпалгин^® рекомендуется только для кратковременного обезболивания, т.к. при его длительном приеме возрастает риск развития кровотечения.

В связи с присутствием в составе препарата дротаверина необходимо соблюдать особую осторожность при его применении у пациентов с артериальной гипотензией.

В связи с содержанием в составе препарата кодеина, препарат должен применяться под медицинским наблюдением из-за возможности развития кодеиновой зависимости.

При отмене препарата после его длительного приема возможно развитие симптомов отмены (возбуждение, бессонница).

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Пациенты должны быть проинструктированы о том, что в случае появления головокружения или сонливости после приема препарата они должны избегать занятий потенциально опасными видами деятельности.

Производитель

Хиноин, завод фармацевтических и химических продуктов ЗАО, Будапешт, Венгрия.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Описание проверено

Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)

Опыт работы: более 34 лет

Аналоги по действующему веществу не найдены.

Источник

Но-шпа раствор для инъекций 20мг/мл ампулы 2мл 5шт

135 ₽

Отпускпо рецепту
Действующее веществоДротаверин
Форма выпускаРаствор для инъекций

Но-шпа раствор для инъекций 20мг/мл ампулы 2мл 5шт предназначен для инъекций. Это спазмолитическое средство, которое расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов. Препарат назначают для лечения заболеваний желчевыводящих путей, при которых наблюдается выраженная спастичность. Он также используется в терапии некоторых гинекологических патологий. Раствор Но-шпа противопоказан пациентам, у которых диагностированы тяжелые нарушения функций печени и почек, тяжелая сердечная недостаточность. Средство не применяется в лечении беременных и кормящих женщин, детей.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ IV). Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышению концентрации цАМФ, инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры.
Эффект дротаверина по снижению цитозольной концентрации ионов Ca2+ через цАМФ объясняет его антагонистический эффект по отношению к ионам Ca2+.
In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования ферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ IV в разных тканях. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта.
Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит главным образом с помощью фермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы, сосудов.
Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.
Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ); Фермент ФДЭ необходим для гидролиза ц-АМФ до АМФ;Ингибирование ФДЭ приводит к повышению концентрации ц-АМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации ц-АМФ активируют ц-АМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ);Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к кальций (Са2+)-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление;ц-АМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентацию Са2+, благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум;Этот понижающий концентрацию Са2+ эффект дротаверина через ц-АМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са2+

Всасывание и распределение
При приеме внутрь и парентеральном введении дротаверин быстро и полностью абсорбируется. Cmax достигается в течение 45-60 мин. Связывается с белками плазмы (альфа-альбуминами, альфа- и бета-глобулинами).

Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени. T1/2 – 16-22 ч. Через 72 ч дротаверин выводится из организма в основном в виде метаболитов, 50% — с мочой, 30% — с калом.

Спазмолитическое средство.

спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями желчевыводящих путей (холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит); спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей (нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тене

Взрослые:

Суточная средняя доза составляет 40-240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1-3 дозы в сутки) внутримышечно.

При острых коликах (почечной или желчно-каменной) — 40-80 мг внутривенно-медленно (продолжительность введения приблизительно 30 секунд).

тяжелая печеночная недостаточность; почечная недостаточность тяжелой степени; тяжелая хроническая сердечная недостаточность; детский возраст (применение дротаверина у детей в клинических исследованиях не изучалось); повышенная чувствительность к натр

После парентерального (особенно в/в) введения препарата рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами в течение 1 ч (после применения).

Препарат содержит дисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к дисульфиту парентерального применения препарата следует избегать.

При в/в введении дротаверина пациенты с пониженным АД должны находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Со стороны ССС: редко учащенное сердцебиение, снижение АД.

Со стороны ЦНС: редко головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны ЖКТ: редко тошнота, запор.

Со стороны иммунной системы: редко аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд); неизвестная частота при применении препарата сообщалось о развития анафилактического шока со смертельным исходом и без смертельного исхода.

Как показали исследования по репродуктивной токсичности у животных и ретроспективные исследования клинических данных, применение дротаверина в период беременности не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия. Несмотря на это, при назначен.

Ингибиторы ФДЭ, подобные папаверину, ослабляют противопаркинсонический эффект леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.
Дротаверин усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.
Усиливает гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом.
Снижает спазмогенную активность морфина.
Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

Описание
Описание лекарственной формы
Фармакодинамика
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Фармакотерапевтическая группа
Показания препарата
Способ применения
Противопоказания
Передозировка
Влияние на способность управлять ТС и механизмами
Особые указания
Побочные действия
Применение при беременности/кормлении грудью
Лекарственное взаимодействие
Меры предосторожности
Бренд
Действующее вещество (лат)
Кол-во препарата
Тип упаковки
Регистрационный номер
Страна происхождения
Срок годности
Артикул

Источник

Но-шпа® (раствор для инъекций, 40 мг/2 мл)

МНН: Дротаверин

Производитель: ХИНОИН завод Фармацевтических и Химических Продуктов ЗАО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Drotaverine

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№000987

Информация о регистрации в РК:
17.07.2018 — бессрочно

Информация о реестрах и регистрах

русский
қазақша

Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Но-шпа

Международное непатентованное название

Дротаверин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 40 мг/2 мл

Состав

2 мл раствора содержат:

активное вещество — дротаверина гидрохлорид 40,0 мг

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, этанол 96%, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ.

Папаверин и его производные. Дротаверин.

Код АТХ A03AD02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дротаверин быстро всасывается как после перорального, так и после парентерального введения. Он в высокой степени связывается с альбумином плазмы (95-98%), альфа- и бета-глобулинами.

Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 45-60 минут после перорального приема.

После пресистемного метаболизма в системный кровоток в неизмененной форме поступает 65% принятой дозы дротаверина.

Дротаверин метаболизируется в печени, его биологический период полувыведения составляет 8-10 часов. За 72 часа препарат практически полностью выводится из организма, при этом примерно 50% выводится с мочой, и около 30% с калом. Дротаверин выводится в основном в виде метаболитов, неизмененная форма препарата в моче не обнаруживается.

Фармакодинамика

Но-шпа представляет собой производное изохинолина, которое оказывает спазмолитическое действие непосредственно на гладкую мускулатуру. Ингибирование фермента фосфодиэстеразы и последующее повышение уровня цАМФ являются определяющими факторами механизма действия препарата и ведут к расслаблению гладкой мускулатуры посредством инактивации легкой цепочки киназы миозина (ЛЦКМ).

Но-шпа ингибирует фермент фосфодиэстеразу (ФДЭ) IV in vitro без ингибирования изоферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Практически, ФДЭ IV играет важную роль в снижении сократительной способности гладких мышц; в связи с этим селективные ингибиторы ФДЭ IV могут быть полезны при лечении гиперкинетических нарушений и различных заболеваний, сопровождающихся спастическими состояниями гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. Фермент ФДЭ III гидролизует цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов; этим объясняется тот факт, что дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, не вызывающим серьезных сердечно-сосудистых побочных эффектов и не обладающим выраженным терапевтическим действием на сердечно-сосудистую систему.

Но-шпа эффективна при спазмах гладкой мускулатуры как неврогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, Но-шпа одинаково действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы и сосудов. Благодаря своему сосудорасширяющему действию она улучшает кровоснабжение тканей.

Действие препарата Но-шпа сильнее, чем у папаверина, а всасывание более быстрое и полное, она меньше связывается с белками сыворотки крови. Преимуществом препарата Но-шпа является то, что он не обладает стимулирующим побочным действием на дыхательную систему, которое наблюдается после парентерального введения папаверина.

Показания к применению

— cпазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит

— cпазмы гладкой мускулатуры мочевывовдящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря

В качестве вспомогательной терапии (когда пациент не может принимать таблетки):

— при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит

— при гинекологических заболеваниях: дисменорея (болезненные менструации)

Способ применения и дозы

Взрослые: обычная доза составляет 40-240 мг в день (разделенная на 1-3 приема) в/м.

Для снятия острых колик при почечно-каменной или желчно-каменной болезни: 40-80 мг в/в.

Побочные действия

Редко

— головная боль, головокружение, бессонница

— тошнота, сильный запор

— учащенное сердцебиение, снижение артериального давления

— аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд).

— реакции в месте введения инъекции

Частота неизвестна

— летальный и нелетальный анафилактический шок был зарегистрирован у пациентов, получавших лечение в форме инъекций.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата

— повышенная чувствительность к бисульфиту натрия

— тяжелая печеночная или почечная недостаточность

— тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса)

— детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, снижают противопаркинсонический эффект леводопы. Поэтому при одновременном применении Но-шпы® с леводопой возможно усиление тремора и ригидности.

Особые указания

Клинические исследования с участием детей не проводились.

При гипотензии применение препарата требует повышенной осторожности. В связи с опасностью коллапса при внутривенном введении препарата больной должен находиться только в положении лежа.

В состав препарата входит натрия бисульфит, который может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с бронхиальной астмой или аллергическими реакциями в анамнезе.

Пациентам с повышенной чувствительностью к бисульфиту натрия не следует вводить инъекции (см. «Противопоказания»).

Применение препарата во время беременности требует особой осторожности.

Беременность и период лактации

При проведении ретроспективных клинических исследований с участием людей, принимавших препарат перорально, и в доклинических исследованиях ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия не было продемонстрировано. Тем не менее, применение препарата во время беременности требует повышенной осторожности. Дротаверин не следует применять во время родов.

Выделение дротаверина в грудное молоко не исследовалось в доклинических исследованиях. Вследствие этого прием препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При назначении терапевтических доз парентерально, в особенности внутривенно, пациентов следует предупредить о том, что они должны избегать потенциально опасной деятельности, такой как управление автомобилем и другими механизмами.

Передозировка

О случаях передозировки дротаверина не сообщалось. В случае передозировки необходимо вести тщательное наблюдение за состоянием пациента, рекомендуется проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл препарата помещают в ампулы коричневого стекла с одной точкой разлома.

На ампулы наклеивают этикетки из бумаги самоклеящейся.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 1 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ХИНОИН Завод Фармацевтических и Химических Продуктов ЗАО, Венгрия

Адрес местонахождения: 3510 Miskolc, Csanyikvolgy, Hungary

Владелец регистрационного удостоверения

санофи-авентис ЗАО, Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Санофи-авентис Казахстан»

Республика Казахстан, 050016, Алматы, ул. Кунаева 21Б

телефон: 8 (727) 244-50-96

факс: 8 (727) 258-25-96

e-mail: quality.info@sanofi.com

721046481477976818_ru.doc	54 кб
073971641477977976_kz.doc	77 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Источник

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. 500 мг+40 мг+8 мг: 12 шт.
Рег. №: 6920/04/08/09/11 от 28.07.2009 — Аннулированное

Таблетки бежевого цвета, мраморные, удлиненной формы, с делительной линией на обеих сторонах.

	1 таб.
парацетамол	500 мг
дротаверина гидрохлорид	40 мг
кодеина фосфат (в форме гемигидрата)	8 мг

Вспомогательные вещества: поливидон, железа оксид желтый (Е172), магния стеарат, аскорбиновая кислота, кросповидон, тальк, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный.

6 шт. — блистеры из алюминия (2) — пачки картонные.

Описание лекарственного препарата НО-ШПАЛГИН создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 27.04.2012 г.

Фармакологическое действие

Парацетамол оказывает обезболивающее и жаропонижающее действия, главным образом, за счёт подавления синтеза простагландинов в тканях ЦНС и, в меньшей степени, за счёт подавления синтеза простагландинов и других веществ, стимулирующих болевые рецепторы, на периферии.

Дротаверин является производным изохинолона, который оказывает спазмолитическое воздействие непосредственно на гладкую мускулатуру. В механизме действия решающим является селективная блокада фермента фосфодиэстераза IV с последующим увеличением уровня цАМФ, который, инактивируя киназу лёгких цепей миозина (КЛЦМ), приводит к расслаблению гладких мышц. Его действие не зависит от влияния вегетативной нервной системы.

Кодеин является анальгетиком центрального действия, оказывая действие на μи κрецепторы, участвующие в передаче сигналов боли в центральной нервной системе.

Исследование взаимодействий действующих веществ комбинации

На основании клинических результатов одного пилотного, открытого, рандомизированного клинического исследования I фазы в параллельных группах, проведённого с участием здоровых мужчин-добровольцев, применение действующих веществ как в комбинации (8 мг кодеина, 40 мг дротаверина и 500 мг парацетамола), так и порознь было безопасным и хорошо переносимым. Тяжёлых нежелательных реакций не было зарегистрировано; наблюдали 5 случаев нетяжёлых реакций, но только 2 из них, возможно, были связаны с приёмом лекарственного препарата или взятием крови на анализ (1 случай временно положительной усложнённой пробы Ромберга и 1 случай поверхностного флебита предплечья).

В ходе фармакокинетических измерений было показано, что при приёме комбинации стадия насыщения при однократной суточной дозе достигается в течение 6 дней, а при двукратной дозе — в течение 3 дней.

Комбинация кодеин+дротаверин+парацетамол увеличила показатели AUC и C_max дротаверина, т.е. применение комбинации улучшило относительную биодоступность дротаверина. По результатам исследования показатели C_max находились в интервале 132÷171 нг/мл, а показатели AUC_0-24— 463.4÷830.2 нг*ч/мл.

Эти данные означали более эффективное обезболивающее действие и небольшое увеличение продолжительности действия.

Схожие результаты были получены в случае парацетамола: комбинация повысила показатель AUC и существенно снизила клиренс при обеих дозах. По результатам исследования показатели C_max находились в интервале 5495÷6752 нг/мл, показатели AUC_0-24— 21760.8÷26524.7 нг*ч/мл, и показатели клиренса — 356-418 мл/мин. Предшествующие испытания и исследования кинетики показали, что кодеин не вступает во взаимодействие ни с парацетамолом, ни с дротаверином.

Для сравнения эффективности комбинации с таковой одинарного парацетамола было проведено одно сравнительное многоцентровое, рандомизированное, двойное слепое и двойное плацебо контролированное исследование III фазы в параллельных группах.

Результаты преклинических испытаний на безопасность

Результаты преклинических исследований безопасности каждого действующего вещества в отдельности

Парацетамол

Оральная LD₅₀мышей составляла 295-1212 мг/кг веса тела, у крыс — > 4 г/кг. Приблизительная в/в летальная доза парацетамола — 826 мг/кг, а оральная LD₅₀— 2404 мг/кг. Длительное применение очень высоких доз (1-7 г/кг) вызвало поражение печени и почек лабораторных животных.

Парацетамол не влиял на репродуктивную функцию, не обладал ни мутагенностью, ни канцерогенностью.

Дротаверин

Отсутствуют какие-либо преклинические данные, способные повлиять на клиническое применение средства.

Кодеин

Отсутствуют какие-либо преклинические данные, способные повлиять на клиническое применение средства.

Фармакокинетика

Многочисленные исследования доказывают, что при одновременном применении парацетамол и кодеин не влияют на параметры друг друга. Их фармакокинетика не изменяется при многократном дозировании.

Парацетамол быстро и полностью всасывается их тонкой кишки при оральном введении. C_max в плазме достигает в течение 30-90 мин. T_1/2 — около 2 ч. Плохо связывается с белками плазмы, эритроцитами, распределяется быстро и равномерно. Парацетамол метаболизируется в плазме, метаболиты выводятся в ходе гломерулярной фильтрации. Около 85% выводится в форме глюкуронидов и сульфатов, 2-3% — в неизмененной форме. Примерно 10% введенной дозы подвергаются дезинтоксикации в печени с помощью глутатиона.

Кодеин фосфат после перорального приёма быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. C_max в плазме достигает, примерно, за 1 ч, T_1/2 (плазменного) — 2.5-3.5 ч. Умеренно связывается с плазменными белками, накапливается в почках, легких, печени и в скелетных мышцах; ткани головного мозга не способны кумулировать кодеин. Кодеин проникает в плаценту и выделяется вместе с грудным молоком. В печени быстро превращается в морфин и норкодеин. Кодеин и его метаболиты выводятся почками, главным образом, в форме глюкуронидов; в течение 24 ч почками выделяется около 86% принятой дозы.

Дротаверин быстро и полностью всасывается после перорального приёма. C_max в плазме достигает за 45-60 мин при пероральном приеме, почти весь (95-98%) вступает в связь с плазменными белками, преимущественно, с альбумином, α и β глобулинами.

T_1/2 (плазменного) составляет 2.4 ч, T_1/2 (биологического) — 8-10 ч. Дротаверин накапливается в ЦНС, жировой ткани, миокарде, почках и легких, проникает через плаценту. Метаболизируется в печени. Более 50% выводится с мочой и 30% — с каловыми массами. Дротаверин и парацетамол не взаимодействуют на уровне связывания с белками. В одном исследовании in vitro было показано, что парацетамол (в концентрации, соответствующей терапевтической дозе) неспецифически блокирует метаболизм дротаверина, в 2-7 раз увеличивая период существования неизмененной формы последнего. Возможно, что он блокирует метаболизм дротаверина и in vivo.

Показания к применению

Препарат показан для снятия боли слабой и умеренной степени тяжести:

головные боли тензионного типа (как острые, так и хронические формы);
головные боли сосудистого происхождения;
головные боли, связанные с усталостью и острым стрессом.

Режим дозирования

Взрослым: в случае головной боли однократная доза составляет 1-2 таблетки, при необходимости её можно принимать повторно, каждые 8 ч.

Максимальную суточную дозу, которая при краткосрочном лечении (не более 3 дней) составляет 6 таблеток, а при длительном лечении 4 таблетки, превышать нельзя. При длительном лечении рекомендуется контролировать число лейкоцитов и тромбоцитов крови, а также уровни креатинина и печёночных ферментов.

Для быстрого купирования боли таблетку рекомендуется принимать до еды или через 2 ч после неё.

Для детей в возрасте от 6 до 12 лет одноразовая доза составляет 1/2-1таблетка, которую при необходимости можно принимать повторно, каждые 10-12 ч; максимальную суточную дозу (2 таблетки) превышать нельзя.

Больным пожилого возраста: при отсутствии тяжёлой печеночной или почечной недостаточности можно применять дозы для взрослых.

Побочные действия

В случае приёма препарата в рекомендуемых дозах нежелательные реакции развиваются редко. Возможные нежелательные реакции, возникшие в связи с приёмом Но-шпалгина в ходе клинических исследований, сгруппированы по системам органов согласно частоте проявления следующим образом: очень частые: >1/10; частые: >1/100, <1/10; нечастые: >1/1000 , <1/100; редкие: >1/10000, <1/1000; очень редкие: <1/10000, частота неизвестна (не поддается оценке на основании имеющихся данных).

Со стороны кожи и подкожных тканей: у чувствительных больных возможны реакции повышенной чувствительности, например, покраснение кожи, сыпь.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в редких случаях возможны падение артериального давления, чувство усиленного сердцебиения.

Со стороны нервной системы: редко возможны головная боль, головокружение, сонливость.

Со стороны системы органов пищеварения: редко развивается тошнота, запор. Очень редко может развиться панкреатит.

Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: в редких случаях наблюдаются аллергические реакции с вовлечением костного мозга (агранулоцитоз, тромбоцитопения).

Со стороны иммунной системы: очень редко возможны системные реакции повышенной чувствительности (астма, аллергический ринит, отёк слизистой оболочки носа), преходящая метгемоглобинемия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: при высоких дозах, особенно, применяющихся длительно, возможно токсическое поражение печени, а при очень высоких дозах — с летальным исходом (необратимый некроз). Ранние признаки поражения печени: бледность покровов, анорексия, рвота, повышенное потоотделение и слабость.

Со стороны мочевыделительной системы: длительное применение высоких доз может привести к снижению функции почек.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к любому из действующих веществ или одному из компонентов состава;
тяжёлая печёночная или почечная недостаточность;
тяжёлая сердечная недостаточность;
дыхательная недостаточность, острая бронхиальная астма;
лечение ингибиторами МАО (в течение 14 дней);
недостаточность глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы;
детский возраст младше 6 лет;
хронический алкоголизм, наркотическая зависимость;
травмы головы, повышенное внутричерепное давление;
– головная боль, вызванная лекарственными средствами (анальгетики, эрготамин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Несмотря на то, что все три действующих вещества применяют в практике много лет без какого-либо явного фетотоксического эффекта, тем не менее, следует избегать приёма препарата во время беременности (особенно, в первом триместре) и в период грудного вскармливания из-за отсутствия необходимых данных.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжёлой печёночной недостаточности. В случае нарушения функции печени требуется индивидуальный подход с учётом степени нарушения функции органа.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжёлой почечной недостаточности. В случае нарушения функции почек требуется индивидуальный подход с учётом степени нарушения функции органа.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Обычно, парацетамол выбирают для назначения тем больным, кому противопоказаны салицилаты, в таких случаях для купирования боли может использоваться Но-шпалгин.

Чтобы быстро снять боль, не следует принимать препарат вместе с пищей.

Нельзя превышать предписанную дозу.

Не рекомендуется одновременное применение других средств, содержащих парацетамол.

Во время приёма препарата, в период действия лекарственного средства запрещается принимать спиртные напитки.

В случае нарушения функции печени или почек требуется индивидуальный подход с учётом степени нарушения функции органа.

Применение препарата более 3 дней следует осуществлять под врачебным наблюдением.

При длительном (>3 дня) приёме и (или) при приёме максимальных доз следует контролировать картину крови и печёночные ферменты (возможно нарушение функции печени и почек, изменение картины крови).

Клинические признаки гепатотоксичности и изменения лабораторных показателей развиваются через 48-72 ч после приёма лекарственного средства.

При длительной антикоагулянтной терапии приём Но-шпалгина может быть рекомендован (если необходим) только с целью кратковременного обезболивания, так как среди больных, регулярно принимающих парацетамол, замечено учащение случаев кровотечения.

При артериальной гипотензии требуется повышенная осторожность из-за содержания в препарате дротаверина.

Подлежит назначению под наблюдением врача из-за возможного привыкания к кодеину.

При отмене длительного лечения возможно развитие симптомов отмены (возбуждённость, бессонница).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует предупреждать больных о том, что в случае развития головокружения после приёма препарата им следует избегать потенциально опасных ситуаций, т.е. воздержаться от управления автомобилем и рабочими машинами.

Передозировка

Основные симптомы передозировки кодеина: тошнота, рвота, недостаточность кровообращения и подавление дыхания. В таком случае рекомендуется промывание желудка и назначение слабительных средств. В случае тяжёлой функциональной недостаточности ЦНС: искусственное дыхание, кислородная терапия, может потребоваться инъекция налоксона.

У больных, отравившихся парацетамолом, симптомы поражения печени обнаруживаются через 12-48 ч после приема препарата. Состояние больных, отравившихся парацетамолом, в течение первых 3 дней может оставаться вполне удовлетворительным, симптомы поражения печени появляются позже. Изменения клеток печени в результате передозировки развиваются вследствие накопления токсичных продуктов распада. Антидоты (например, N-ацетилцистеин или метионин), используемые в случае передозировки, оказывают на печень защитное действие. Ранние признаки поражения печени: бледность, потеря аппетита, тошнота, рвота, усиленное потоотделение и слабость.

Лекарственное взаимодействие

Повышенное внимание необходимо:

из-за содержания дротаверина:

— блокаторы фосфодиэстеразы снижают противопаркинсонное действие леводопы;

— при одновременном приёме дротаверина с леводопой противопаркинсонное действие последнего снижается, и может усилиться ригидность и тремор.

из-за содержания парацетамола:

— при приёме одновременно с индукторами печёночных ферментов (салициламид, барбитураты, противоэпилептические средства, трициклические антидепрессанты, алкоголь, рифампицин) может возрастать уровень токсических метаболитов парацетамола;

— при одновременном приёме с хлорамфениколом, период полувыведения последнего увеличивается, токсичность возрастает;

— при приёме одновременно с оральными антикоагулянтами увеличивается протромбиновое время, увеличивается вероятность кровотечения;

— при приёме одновременно с доксорубицином возрастает опасность поражения печени;

— метоклопрамид и домперидон увеличивают всасываемость Но-шпалгина, а колестирамин снижает её;

— при высоких дозах парацетамол препятствует действию инсулина;

— парацетамол может повышать всасываемость ионов железа (II).

из-за содержания кодеина:

— депрессивное действие кодеина на центральную нервную систему могут усиливать другие депрессанты ЦНС, такие как анестетические, анксиолитические, снотворные средства, трициклические антидепрессанты и антипсихотические средства;

— кодеин может усиливать действие алкоголя на ЦНС;

— циклизин может нивелировать положительное гемодинамическое действие опиоидов;

— циметидин блокирует метаболизм некоторых опиоидов, поэтому Н₂ антагонисты гистамина могут усиливать действие кодеина;

— опиоиды могут влиять на действие других химических соединений, например, их гастроинтестинальный эффект может замедлять всасываемость мексилетина, либо же они могут вызвать действие, противоположное тому, что оказывают цизаприд, метоклопрамид и домперидон;

— ритонавир и, возможно, другие ингибиторы ВИЧ-протеазы могут увеличивать AUC некоторых опиоидов.

Источник