Гидроксихлорохин (Hydroxychloroquine)
💊 Состав препарата Гидроксихлорохин
✅ Применение препарата Гидроксихлорохин
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание активных компонентов препарата
Гидроксихлорохин
(Hydroxychloroquine)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.23
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
P01BA02
(Гидроксихлорохин)
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Гидроксихлорохин |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг: 10, 20, 30, 50, 60 или 100 шт. рег. №: ЛП-004300 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Гидроксихлорохин
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; допустима незначительная шероховатость поверхности; цвет таблеток на изломе — белый или белый с желтоватым оттенком.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат — 99.86 мг, просолв (целлюлоза микрокристаллическая 98%, кремния диоксид коллоидный 2%) — 126.79 мг, гипромеллоза — 24.25 мг, кроскармеллоза натрия — 19.4 мг, кремния диоксид коллоидный — 4.85 мг, магния стеарат — 4.85 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 2.972 мг, титана диоксид (Е171) — 1.363 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) (Е1521) — 0.665 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Гидроксихлорохин обладает противомалярийными свойствами, и также оказывает противовоспалительное и иммунодепрессивное действие при хронической дискоидной или системной красной волчанке (СКВ), остром и хроническом ревматоидном артрите (РА). Механизм его действия при малярии, красной волчанке и ревматоидном артрите до конца неизвестен.
Гидроксихлорохин обладает свойствами умеренного иммуносупрессора, подавляя синтез ревматоидного фактора и компонентов реакции острой фазы. Он также накапливается в лейкоцитах, стабилизируя лизосомальные мембраны, и подавляет активность многих ферментов, в т.ч. коллагеназы и протеаз, которые вызывают распад хряща.
Эффективность при СКВ и РА связывается со следующими противовоспалительными и иммуномодулирующими эффектами гидроксихлорохина: повышение внутриклеточного pH приводит к замедлению антигенного ответа и уменьшает связывание пептидов рецепторов главного комплекса гистосовместимости (ГКГ). Меньшее количество рецепторов антиген-ГКГ достигает поверхности клетки, что приводит к снижению аутоиммунного ответа; снижение активности фосфолипазы А2 при высоких концентрациях, лизосомальных ферментов; снижение концентраций цитокинов ИЛ-1 и ИЛ-6, ведущее к уменьшению клинических и лабораторных показателей аутоиммунного ответа. Так как отсутствует нарушение синтеза интерферона гамма, эти эффекты могут быть связаны с селективным воздействием на цитокины; ингибирование пре- и/или пост- транскрипции ДНК и РНК.
Гидроксихлорохин активно подавляет бесполые эритроцитарные формы, а также гаметы Р. vivax и Р. malariae, которые исчезают из крови почти одновременно с бесполыми формами. Гидроксихлорохин не действует на гаметы Р. falciparum. Гидроксихлорохин неэффективен в отношении резистентных к хлорохину штаммов Р. falciparum, а также неактивен в отношении внеэритроцитарных форм Р. vivax, Р. malariae и Р. ovale, и поэтому не может предупредить заражение этими микроорганизмами при его назначении в профилактических целях, а также не может предотвратить рецидив заболевания, вызванного этими возбудителями.
Фармакокинетика
После приема внутрь гидроксихлорохин быстро и почти полностью всасывается. Связь с белками плазмы — 45%. Среднее значение T1/2 из плазмы варьирует в зависимости от времени, прошедшего после приема гидроксихлорохина следующим образом: 5.9 ч (от достижения Cmax до 10 ч), 26.1 ч (от 10 до 48 ч) и 299 ч (от 48 до 504 ч). В печени гидроксихлорохин частично превращается в активные этилированные метаболиты. Неизмененный гидроксихлорохин и его метаболиты хорошо распределяются в организме. Объем распределения составляет 5-10 л/кг. Гидроксихлорохин накапливается в тканях с высоким уровнем обмена (в печени, почках, легких, селезенке — в этих органах концентрация превышает плазменную в 200-700 раз; ЦНС, эритроцитах, лейкоцитах), а также в сетчатке глаза и тканях, богатых меланином. Гидроксихлорохин и его метаболиты выводятся в основном с мочой и в меньшей степени с желчью. Выделение гидроксихлорохина медленное, терминальный T1/2 составляет около 50 дней (из цельной крови) и 32 дня (из плазмы). За 24 ч с мочой выводится 3% от введенной дозы гидроксихлорохина. Гидроксихлорохин проникает через плацентарный барьер и в незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке.
Показания активных веществ препарата
Гидроксихлорохин
Малярия (за исключением хлорохин-резистентных штаммов Р. falciparum): профилактика и купирование острых приступов малярии, вызванной Plasmodium vivax, Р. ovale и Р. malariae,а также чувствительными штаммами Р. falciparum; радикальное лечение малярии, вызванной чувствительными штаммами Р. falciparum; ревматоидный артрит; ювенильный ревматоидный артрит; красная волчанка (системная и дискоидная); фотодерматит.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь.
Следует применять только минимальные эффективные дозы.
Доза не должна превышать 6.5 мг/кг/сут (рассчитывается по «идеальной» массе тела, а не по реальной массе тела) и может составлять 200 или 400 мг/сут.
Схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и возраста пациента.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна — угнетение костномозгового кроветворения, анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм.
Со стороны обмена веществ: часто — анорексия; частота неизвестна — гипогликемия, возможность обострения порфирии.
Со стороны психики: часто — аффективная лабильность; нечасто — нервозность; частота неизвестна — психозы, суицидальное поведение.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение; частота неизвестна — судороги, экстрапирамидные расстройства, такие как мышечная дистония, дискинезия и тремор.
Со стороны органа зрения: часто — нечеткость зрения, связанная с нарушением аккомодации, являющимся дозозависимым и обратимым; нечасто — ретинопатия с изменениями пигментации и дефектами полей зрения. В случае своевременной отмены гидрохлорохина эти явления обратимы. Если же состояние остается недиагностированным и поражения сетчатки продолжают развиваться, то возможен риск их прогрессирования даже после отмены гидрохлорохина. Изменения сетчатки вначале могут быть бессимптомными или проявляться скотомами парацентрального или перицентрального типов, преходящими скотомами и нарушениями цветового зрения. Возможны изменения роговицы, включая отек и помутнение. Они могут быть бессимптомными или вызывать такие нарушения зрения, как появление ореолов, нечеткость зрения или фотофобия. Эти изменения могут быть преходящими или являются обратимыми. Частота неизвестна — макулопатия и макулярная дегенерация, которые могут быть необратимыми.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго, шум в ушах; частота неизвестна — потеря слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна — удлинение интервала QT у пациентов с факторами риска, что может привести к развитию нарушений сердечного ритма (желудочковая аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия), кардиомиопатия, которая может привести к сердечной недостаточности и, в некоторых случаях, к летальному исходу. Обнаружение нарушений проводимости сердца (таких как блокады ножек пучка Гиса/нарушения AV-проводимости) и гипертрофии обоих желудочков может свидетельствовать о хронической кардиальной токсичности. При отмене гидрохлорохина возможно обратное развитие этих изменений.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — боль в животе, тошнота; часто — диарея, рвота. Эти симптомы обычно проходят сразу же после снижения дозы или отмены гидрохлорохина.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — отклонения от нормы функциональных печеночных проб; частота неизвестна — фульминантная печеночная недостаточность.
Со стороны кожи подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — изменения пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос и алопеция (эти изменения обычно быстро проходят после прекращения лечения); частота неизвестна — буллезная сыпь включая многоформную эритему; синдром Стивенса-Джонсона; токсический эпидермальный некролиз; фотосенсибилизация; эксфолиативный дерматит; лекарственная кожная реакция, сопровождающаяся эозинофилией и системными проявлениями (DRESS синдром); острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП). ОГЭП необходимо отличать от псориаза, хотя гидроксихлорохин может провоцировать обострение псориаза. ОГЭП может сопровождаться повышением температуры и гиперлейкоцитозом. После отмены гидроксихлорохина исход обычно благоприятный.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — сенсорно-моторные нарушения; частота неизвестна — миопатия скелетных мышц или нейромиопатия, ведущие к прогрессирующей слабости и атрофии проксимальных мышечных групп (миопатия может быть обратимой после отмены гидроксихлорохина, но для полного восстановления может потребоваться несколько месяцев), подавление сухожильных рефлексов и снижение нервной проводимости.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к гидроксихлорохину и к производным 4-аминохинолина; ретинопатия (в т.ч. макулопатия в анамнезе); детский возраст при необходимости длительной терапии (у детей имеется повышенный риск развития токсических эффектов); детский возраст до 6 лет (таблетки по 200 мг не предназначены для детей с «идеальной» массой тела менее 31 кг); беременность.
С осторожностью: при зрительных расстройствах (снижение остроты зрения, нарушение цветового зрения, сужение полей зрения), при одновременном приеме препаратов, способных вызывать неблагоприятные офтальмологические реакции (опасность прогрессирования ретинопатии и зрительных расстройств). При гематологических заболеваниях (в т.ч. в анамнезе). При неврологических заболеваниях, психозах (в т.ч. в анамнезе). При поздней кожной порфирии (риск обострения), псориазе (риск усиления кожных проявлений заболевания), при одновременном приеме препаратов, способных вызывать кожные реакции. При почечной и/или печеночной недостаточности, гепатите, при одновременном приеме препаратов, способных неблагоприятно влиять на функцию печени и/или почек (при тяжелых нарушениях функции почек или печени дозу следует подбирать под контролем плазменных концентраций гидроксихлорохина). При дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. При желудочно-кишечных заболеваниях. При гиперчувствительности к хинину (возможность перекрестных аллергических реакций). При нарушении проводимости сердца (блокада ножек пучка Гиса/AV-блокада) и при гипертрофии обоих желудочков. При кардиомиопатии. При врожденном или приобретенном удлинении интервала QT и (или) следующих факторах риска удлинения интервала QT в анамнезе: заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда); проаритмические состояния (например, брадикардия с ЧСС менее 50 уд./мин); желудочковые нарушения ритма; нескорректированная гипокалиемия и (или) гипомагниемия; одновременное применение лекарственных средств, удлиняющих интервал QT (повышение риска развития желудочковых нарушений ритма. Из-за риска развития гипогликемии гидроксихлорохин следует назначать с осторожностью пациентам как принимающим, так и не принимающим гипогликемические препараты.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения в период грудного вскармливания следует тщательно оценить соотношение ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для грудного ребенка, принимая во внимание показания к применению и продолжительность терапии.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при печеночной недостаточности, гепатите, при одновременном приеме препаратов, способных неблагоприятно влиять на функцию печени (при тяжелых нарушениях функции печени дозу следует подбирать под контролем плазменных концентраций гидроксихлорохина).
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при почечной недостаточности, при одновременном приеме препаратов, способных неблагоприятно влиять на функцию почек (при тяжелых нарушениях функции почек дозу следует подбирать под контролем плазменных концентраций гидроксихлорохина).
Применение у детей
Противопоказан к применению у детей при необходимости длительной терапии (у детей имеется повышенный риск развития токсических эффектов).
Противопоказан к применению у детей в возрасте до 6 лет (таблетки по 200 мг не предназначены для детей с «идеальной» массой тела менее 31 кг).
Применение у пожилых пациентов
Применяют у пациентов пожилого возраста по показаниям.
Особые указания
Токсическое воздействие гидроксихлорохина на сетчатку является в значительной степени дозозависимым. Частота возникновения ретинопатии при применении доз до 6.5 мг/кг «идеальной» массы тела является небольшой. Превышение рекомендованной суточной дозы резко увеличивает риск развития ретинопатии.
Перед началом длительного курса лечения гидроксихлорохином следует провести тщательное обследование обоих глаз. Обследование должно включать определение остроты зрения, осмотр глазного дна, оценку цветового зрения и полей зрения. Во время терапии такое обследование следует проводить не реже 1 раза в 6 мес.
Обследование следует проводить более часто в следующих ситуациях: при суточной дозе, превышающей 6.5 мг/кг «идеальной» массы тела (у пациентов с повышенной массой тела использование абсолютной массы тела для расчета дозы может привести к передозировке); при почечной недостаточности; при суммарной дозе свыше 200 г; у лиц пожилого возраста; при наличии у пациента до начала лечения снижения остроты зрения любой степени тяжести.
При возникновении любых зрительных расстройств (снижение остроты зрения, изменение цветового зрения) гидроксихлорохин следует немедленно отменить и вести тщательное наблюдение за состоянием зрения пациента, так как изменения сетчатки (и зрительные расстройства) могут прогрессировать даже после отмены гидроксихлорохина.
У пациентов при приеме гидроксихлорохина были отмечены случаи кардиомиопатии, приводящие к сердечной недостаточности. Было показано, что гидроксихлорохин может вызывать развитие тяжелой гипогликемии (включая потерю сознания), которая может угрожать жизни пациентов, как принимающих, так и не принимающих гипогликемические препараты. Пациенты, принимающие гидроксихлорохин, должны быть предупреждены о риске развития гипогликемии и связанных с ней клинических признаках и симптомах. У пациентов, у которых во время лечения гидроксихлорохином отмечаются клинические симптомы, свидетельствующие о развитии гипогликемии, следует определить концентрацию глюкозы в крови и, при необходимости, пересмотреть терапию.
Рекомендуется соблюдать осторожность при применении гидроксихлорохина у пациентов с заболеваниями печени и почек, у которых может потребоваться снижение его доз, а также у пациентов, принимающих лекарственные препараты, способные вызывать неблагоприятное воздействие на эти органы.
У пациентов, длительно принимающих гидроксихлорохин, периодически следует проводить полный анализ крови (при возникновении гематологических нарушений гидроксихлорохин следует отменить).
Дети особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохинолинов, поэтому следует тщательно следить за тем, чтобы гидроксихлорохин хранился в местах, недоступных для детей.
Всем пациентам, длительно принимающим гидроксихлорохин, следует периодически обследоваться у невропатолога в отношении функций скелетных мышц и выраженности сухожильных рефлексов. При возникновении слабости в мышцах гидроксихлорохин следует отменить.
В очень редких случаях сообщалось о суицидальном поведении у пациентов, принимавших гидроксихлорохин. При применении гидроксихлорохина возможно развитие экстрапирамидных расстройств.
Гидроксихлорохин не эффективен в отношении резистентных к хлорохину штаммов Р. falciparum, а также не активен в отношении внеэритроцитарных форм Р. vivax, Р. malariae и Р. ovale, и поэтому он не может предупредить заражение этими микроорганизмами при его применении в профилактических целях, а также не может предотвратить рецидива заболевания, вызванного этими возбудителями.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения гидроксихлорохином следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Следует соблюдать осторожность при назначении гидроксихлорохина пациентам, получающим лекарственные препараты, удлиняющие интервал QT (например, антиаритмические средства IA и III классов, трициклические антидепрессанты, антипсихотические препараты, некоторые противомикробные средства [например, моксифлоксацин]), из-за повышенного риска развития желудочковых нарушений ритма.
Имеются сообщения, что гидроксихлорохин способен увеличивать плазменные концентрации дигоксина, поэтому, во избежание развития гликозидной интоксикации при их одновременном применении необходимо снижать дозу дигоксина — под контролем его концентрации в плазме.
Гидроксихлорохин может усиливать эффекты инсулина и пероральных гипогликемических средств, может потребоваться уменьшение доз этих препаратов в начале приема гидроксихлорохина.
Антациды могут уменьшать абсорбцию гидроксихлорохина. Поэтому при одновременном применении антацидов и гидроксихлорохина интервал между их приемом должен составлять не менее 4 ч.
У гидроксихлорохина также нельзя исключить перечисленные ниже взаимодействия с другими лекарственными средствами, которые были описаны для хлорохина, но пока не наблюдались при приеме гидроксихлорохина.
С аминогликозидами — потенцирование прямого блокирующего действия аминогликозидов на нервно-мышечную передачу.
С циметидином — циметидин подавляет метаболизм противомалярийных препаратов, что может привести к повышению их плазменных концентраций и увеличить риск развития их побочных эффектов, особенно токсических.
С неостигмином и пиридостигмином — антагонизм действия.
С любой интрадермальной человеческой диплоидно-клеточной вакциной против бешенства — уменьшение образования антител в ответ на первичную иммунизацию данной вакциной.
С аритмогенными препаратами — повышенный риск развития желудочковой аритмии при использовании хлорохина одновременно с другими аритмогенными препаратами (такими как амиодарон и моксифлоксацин).
Галофантрин удлиняет интервал QT и в сочетании с хлорохином может вызывать аритмии (данная комбинация не рекомендуется).
С другими противомалярийными препаратами, понижающими порог судорожной активности — применение хлорохина может привести к снижению судорожного порога. Совместное применение хлорохина с другими известными противомалярийными препаратами, понижающими порог судорожной активности (например, мефлохин), может увеличить риск возникновения судорог.
С циклоспорином — имеются сообщения об увеличении концентрации циклоспорина в плазме крови при совместном применении циклоспорина и хлорохина.
С противоэпилептическими препаратами — при совместном применении хлорохина эффективность противоэпилептических препаратов может быть недостаточной.
С празиквантелом — в исследовании взаимодействия хлорохина и празиквантела сообщалось о снижении биодоступности празиквантела. Из-за сходства структуры и фармакокинетических параметров между гидроксихлорохином и хлорохином, аналогичный эффект можно ожидать при совместном применении гидроксихлорохина и празиквантела.
С агалсидазой — существует теоретический риск ингибирования внутриклеточной альфа-галактозидазы при совместном применении гидроксихлорохина с агалсидазой.
Адрес производителя
|
СИНТЕЗ , ПАО |
Россия |
640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7 |
|
БИОКОМ , АО |
Россия |
355016, Ставропольский край, г. Ставрополь, Чапаевский пр., д. 54 |
|
АЛИУМ , АО |
Россия |
Московская обл., г.о. Серпухов, п. Оболенск, тер. Квартал А, д. 2 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Hydroxychloroquine Sulphate tablets are for oral administration and are taken with food to avoid stomach upset.
Acute and chronic rheumatoid arthritis: 400 to 600 mg daily. When good response is obtained (usually 4 to 8 weeks), dose can be reduced to 50%.
Systemic Lupus Erythematosus (SLE): 400 mg once or twice daily for several weeks or months depending on response of the patients. Maintenance dose is 200 to 400 mg daily.
Malaria: In adults, an initial dose of 800 mg followed by 400 mg in 6-8 hours and 400 mg on each of two consecutive days. For children a total dose representing 25 mg/kg is administered in 3 days as follows.
- First dose: 10 mg base/kg (but not exceeding a single dose of 620 mg base).
- Second dose: 5 mg base/kg (but not exceeding a single dose of 310 mg base) 6 hours after first dose.
- Third dose: 5 mg base/kg 18 hours after second dose.
- Fourth dose: 5 mg base/kg 24 hours after third dose.
Гидроксихлорохин таблетки — Вектормедика — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛСР-002880/09
Торговое наименование препарата
Гидроксихлорохин
Международное непатентованное наименование
Гидроксихлорохин
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество — гидроксихлорохина сульфат — 200 мг;
вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия — 3,0 мг, магния стеарат — 4,0 мг, кремния диоксид коллоидный — 0,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая (PH 102) — 92,5 мг;
пленочная оболочка: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), LF — 2,4 мг, гипромелоза 2910 (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 0,6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 8000 — 1,8 мг, титана диоксид (Е 171) — 2,4 мг.
Описание
Белые или почти белые капсуловидной формы, двояковыпуклые, скошенные к краю таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «АРО» с одной стороны и гравировкой «HCQ 200» с другой.
Вид в изломе: ядро белого или почти белого цвета, окруженное оболочкой белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противомалярийное средство
Код АТХ
P01BA02
Фармакодинамика:
Гидроксихлорохин по химической структуре и фармакологическому действию близок к хлорохину (хингамину).
Гидроксихлорохин обладает несколькими фармакологическими эффектами, обуславливающими его терапевтическое действие: взаимодействует с сульф- гидрильными группами, изменяет активность ферментов (в том числе фосфолипазы, НАДН-цитохром С-редуктазы, холинэстеразы, протеаз и стабилизирует лизосомальные мембраны; ингибирует образование простагландинов, подавляет хемотаксис и фагоцитоз полиморфно-ядерных клеток.
Малярия
Гидроксихлорохин активно подавляет эритроцитарные формы, а также гаметы Р. vivax и Р. malariae, которые исчезают из крови почти одновременно с бесполыми формами, не действует на гаметы Р. Falciparum. Гидроксихлорохин не предотвращает повторных приступов малярии, вызванной Р. vivax и Р. malariae, поскольку он неэффективен против экзоэритроцитарных форм возбудителя Р. vivax, Р. malariae и P.ovale, а также не предохраняет от заражения этими микроорганизмами при профилактическом приеме. В то же время он уменьшает тяжесть приступов, прекращает приступы и значительно удлиняет интервал между лечебным курсом и следующим приступом при заболевании, вызванном этими возбудителями. При малярии, вызванной Р. falciparum, он устраняет острые приступы и приводит к полному излечению, если только речь не идет об устойчивых вариантах паразита. Частота устойчивых к производным 4-аминохинолина форм Р. falciparum зависит от географического расположения, чаще всего наблюдается в некоторых областях я, Южной Азии, Центральной и Южной Америки, Восточной Африки, Океании.
Ревматоидный артрит и красная волчанка
Гидроксихлорохин оказывает иммуносупрессивное и противовоспалительное дискоидной и системной формах) и при остром и хроническом ревматоидном артрите. Точный механизм действия при этих заболеваниях неизвестен.
Фармакокинетика:
Являясь слабым основанием, гидроксихлорохин быстро и полностью всасывается в тонком кишечнике желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Скорость и полнота всасывания могут варьироваться у разных лиц, но они не зависят от приема пищи. В крови гидроксихлорохин приблизительно на 40 — 45% связан с белками плазмы (альбумином и а 1-гликопротеидом), степень доступности около 74 % (от 70 до 80 %). После однократного приема внутрь 200 мг гидроксихлорохина сульфата (1 таблетка) здоровым субъектом, средняя пиковая концентрация (Cmax) составляет 244 нг/мл (188-427 нг/мл) через 2-4,5 ч после приема (Tmax). Концентрация препарата в плазме в 7-8 раз ниже, чем в цельной крови.
Препарат легко распределяется между тканями тела, имея значительный кажущийся объем распределения (Vd) (5,50±2,20 л и 44,0±21,0 л при расчете для цельной крови и плазмы соответственно). Препарат концентрируется в мозге, почках, печени, селезенке, легких и эритроцитах; концентрация его в этих органах выше, чем в плазме. Как хлорохин, так и гидроксихлорохин проявляют высокое сродство к меланину; самые высокие их концентрации наблюдаются в эпидермисе, сетчатке, сосудистой оболочке и ресничном теле глазного яблока. Небольшие концентрации гидроксихлорохина (около 3,2 мкг через 48 ч) были обнаружены в грудном молоке женщин, получивших 800 мг препарата.
Гидроксихлорохин частично метаболизируется в печени. За один проход метаболизируется незначительная часть препарата (6 %). При этом происходит образование ряда продуктов разложения в такой последовательности:
- вторичный амин, деэтилгидрохлорохин или деэтилхлорохин;
- первичный амин, бисдеэтилхлорохин;
- 4′ — альдегидное производное, небольшая часть восстанавливается далее до спирта;
- 4′ — карбоксипроизводное. Основным продуктом разложения является деэтилгидрохлорохин, также обладающий противоплазмодиальной активностью. Гидроксихлорохин, конъюгированный с глюкуроновой кислотой, найден в желчи.
После назначения 200 мг гидроксихлорохина сульфата перорально взрослым добровольцам время полу выведения препарата (t1/2) составляет по данным для цельной крови 50 ± 16 сут (около 32 сут в плазме).
Элиминация гидроксихлорохина из организма протекает в 2 стадии. В печени метаболизируется около 30 — 60 % поступившего в организм препарата. Небольшое количество выделяется почками — от 15 до 25 % от общего количества; даже спустя несколько месяцев после окончания лечения в моче обнаруживаются следы медикамента. После однократного приема 200 мг гидроксихлорохина сульфата, суммарная экскреция с мочой неизмененного вещества и его метаболитов через 86 суток составляет 16 % и 1,3 % введенной дозы соответственно. Невсосавшееся вещество (до 15-24 %) выделяется через ЖКТ. Неустановленное количество депонируется в клетках эпителия и экскретируется при их отшелушивании. Некоторая часть принятой дозы элиминируется за счет печеночного метаболизма с последующей экскрецией с желчью, а также при обновлении пигментированных эпителиальных тканей, например, кожи. В ряде работ указывается, что от 21 до 47 % медикамента выделяется в неизмененном виде.
Показания:
— Малярия — для купирования острых приступов и профилактики малярии, вызванной Plasmodium vivax, Р. ovale и Р. malariae, а также чувствительными штаммами Р. falciparum; для радикального лечения малярии, вызванной чувствительными штаммами Р. falciparum.
— Ревматоидный артрит, хронический ювенильный хронический артрит.
— Дерматологические заболевания — красная волчанка (системная и дискоидная), дерматологические заболевания, вызванные или обостряющиеся под воздействием солнечного света (фотодерматоз).
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к производным 4-аминохинолина или любому другому компоненту препарата
— Макулопатия
— Предшествующая макулопатия
— Детский возраст до 6 лет (таблетки по 200 мг не адаптированы для применения у детей с массой тела менее 31 кг).
— Детский возраст при необходимости длительной терапии (повышенный риск развития токсических эффектов)
— Беременность (возможно применение по жизненным показаниям)
— Период лактации
— Врожденные аномалии, такие, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы.
С осторожностью:
При ретинопатии, расстройствах зрения (изменение полей зрения, снижение остроты зрения), одновременном приеме лекарственных препаратов, способных вызвать зрительные расстройства, угнетении костномозгового кроветворения, психозах (в т.ч. в анамнезе), порфирии, псориазе, одновременном приеме лекарственных препаратов, которые могут вызывать кожные реакции, дефиците глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы, при почечной или печеночной недостаточности (при необходимости дозы гидроксихлорохина подбирают при контроле концентрации в плазме), гепатите, тяжелых желудочно-кишечных заболеваниях.
Способ применения и дозы:
Назначают внутрь. Таблетки принимают во время еды или запивают их стаканом молока. Все дозы приведены для гидроксихлорохина сульфата и не эквивалентны дозам гидроксихлорохина основания!
Малярия
Подавление малярии: для взрослых: 400 мг каждый седьмой день.
Для детей в возрасте старше 6 лет еженедельная доза составляет 6,5 мг/кг, но, независимо от массы тела, она не должна превышать дозу для взрослых. Если позволяют условия, профилактическое лечение следует начать за 2 недели до поездки в эндемическую зону. Если это невозможно, взрослым можно назначить начальную двойную дозу 800 мг, детям — 12,9 мг/кг (но не более 800 мг), разделенную на 2 приема с интервалом 6 ч. Профилактическое лечение следует продолжать в течение 8 недель после отъезда из эндемической зоны.
Лечение при острых приступах малярии: начальная доза для взрослых составляет 800 мг, затем — 400 мг через 6 или 8 ч и по 400 мг двое следующих суток (всего 2 г гидроксихлорохина). В качестве альтернативного метода возможен однократный прием в дозе 800 мг. Доза для взрослых, как и для детей, может быть рассчитана с учетом массы тела (см. ниже).
Для детей в возрасте старше 6 лет общая доза 32 мг/кг (но не превышающая 2 г) применяется в течение более трех дней следующим образом:
— первая доза — 12,9 мг/кг (но не более 800 мг на прием);
— вторая доза — 6,5 мг/кг (но не более 400 мг) через 6 ч после 1-й дозы;
— третья доза — 6,5 мг/кг (но не более 400 мг) через 18 ч после 2-й дозы;
— четвертая доза — 6,5 мг/кг (но не более 400 мг) через 24 ч после 3-й дозы.
Ревматоидные заболевания
Препарат обладает кумулятивным действием, и для достижения его терапевтического эффекта необходимо несколько недель, тогда как побочные эффекты могут проявляться относительно рано. Если в течение 6 месяцев состояние больного не улучшается, то препарат отменяют.
Начальная доза для взрослых составляет 400 -600 мг/сут, поддерживающая доза — 200 — 400 мг/сут.
Системная и дискоидная красная волчанка
Дозы не должны превышать 6,5 мг/кг массы тела (рассчитывается по «идеальной массе тела) или 400 мг/сут, назначать следует минимальную эффективную дозу или 200-400 мг/сут. При чувствительных к свету дерматологических заболеваниях лечение должно быть ограничено периодами максимальной экспозиции светом. Для взрослых может быть достаточной доза 400 мг/сут.
Побочные эффекты:
Со стороны органов зрения: редко — ретинопатия с изменением пигментации и дефектами поля зрения. На ранней стадии она обратима после отмены препарата. Если препарат вовремя не отменить, существует риск прогрессирования ретинопатии даже после отмены препарата. Изменения сетчатки могут быть сначала бессимптомными, или могут проявляться парацентральной, перицентральной или преходящей скотомой и нарушениями цветного зрения.
Возможны изменения роговицы, включая отек и помутнение. Они могут
быть бессимптомными, или вызывать такие нарушения, как ореолы, нечеткость зрения или фотофобия. Эти изменения могут быть временными или обратимыми при прекращении лечения. Нечеткость зрения вызвана нарушением аккомодации, она дозозависима и обратима. При длительном применении больших доз может возможна атрофия зрительного нерва, кератопатия, дисфункция цилиарной мышцы.
Со стороны органов слуха: шум в ушах, тугоухость, потеря слуха.
Со стороны кожных покровов: редко — кожная сыпь, зуд, изменения пигментации кожи и слизистых оболочек, обесцвечивание волос и алопеция. Эти изменения обычно быстро проходят после прекращения лечения. Возможны буллезная сыпь, включая очень редкие случаи полиморфной эритемы и синдрома Стивенса — Джонсона, светочувствительность и отдельные случаи эксфолиативного дерматита. Очень редко — острые генерализованные экзантематозные пустулезные высыпания, которые необходимо отличать от псориаза, хотя препарат может вызывать обострение псориаза. Это может быть сопряжено с повышением температуры и лейкоцитозом. После отмены препарата прогноз обычно благоприятен.
Со стороны центральной нервной системы: изредка отмечаются головокружение, головная боль, нервозность, эмоциональная лабильность, психозы, судороги, атаксия, раздражительность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиомиопатия (редко), атриовентрикулярная блокада (AV-блокада), снижение сократимости миокарда, гипертрофия миокарда; при длительной терапии большими дозами — миокардиодистрофия. При обнаружении нарушений проводимости (AV-блокада, блокада пучка Гисса) и гипертрофии обоих желудочков следует заподозрить хроническую интоксикацию.
Со стороны органов кроветворения: редко — угнетение костно-мозгового кроветворения, апластическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегид- рогеназы), усугубление порфирии.
Со стороны опорно-двигательной и нервной системы: вероятна миопатия скелетных мышц или нейромиопатия, ведущие к прогрессирующей слабости и атрофии проксимальных групп мышц. Миопатия обычно обратима после отмены препарата, но для полного восстановления может потребоваться несколько месяцев. Могут отмечаться слабо выраженные сенсорные изменения, угнетение сухожильного рефлекса и аномальная нервная проводимость. После отмены препарата проводимость, как правило, восстанавливается.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (редко), снижение аппетита, абдоминальная боль спастического характера, диарея.
Со стороны печени: гепатотоксичность (нарушение функции печени, печеночная недостаточность). В отдельных случаях могут наблюдаться изменения показателей функциональных печеночных проб, сообщалось о нескольких случаях внезапно развившейся печеночной недостаточности.
Прочие: снижение массы тела.
Передозировка:
Передозировка особенно опасна у маленьких детей, даже прием 1-2 г препарата может привести к летальному исходу!
Симптомы: головная боль, сонливость, ступор, кома, атаксия, бессонница, возбуждение, гиперрефлексия, мышечная ригидность, хореоатетоз, судороги, снижение АД, тахикардия, аритмии, внутрижелудочковая блокада, AV блокада, сердечная недостаточность, цианоз, повышение температуры тела, мидриаз, олигурия, угнетение дыхательного центра, остановка дыхания. Симптомы развиваются через 4 ч после передозировки, достигают максимума через 24 ч и длятся 4 — 6 суток.
Лечение: промывание желудка (до чистых промывных вод); назначение активированного угля (в дозе в 5 раз превышающей дозу препарата); форсированный диурез и подщелачивание мочи (например, аммония хлоридом до pH мочи 5,5 — 6,5) повышают выведение с мочой 4-аминохинолина; симптоматическая терапия (включая назначение при судорогах — диазепама; противошоковая терапия). Необходим контроль концентрации натрия в сыворотке крови и постоянный врачебный контроль не менее 6 ч после купирования симптомов. Показан мониторинг сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ) в течение 5 дней, т. к. рецидив может наступить через 48 ч и позже.
Введение физостигмина противопоказано из-за повышенного риска судорог. Гемодиализ и форсированный диурез малоэффективны.
Взаимодействие:
Усиливает побочные эффекты глюкокортикоидов, салицилатов, хинидинпо- добных антиаритмиков, гемато-, гепато- и нейротоксичных лекарственных средств.
Одновременное применение гидроксихлорохина и дигоксина может вызвать повышение уровня дигоксина в сыворотке крови, поэтому у больных, получающих комбинированную терапию, следует регулярно контролировать уровень дигоксина в сыворотке крови, при необходимости снизить дозу дигоксина.
Увеличивает плазменные концентрации пеницилламина и риск возникновения его побочных эффектов со стороны органов кроветворения, мочевыводящей системы и кожных реакций.
Может усиливать эффект гипогликемических средств, в результате чего может потребоваться снижение дозы инсулина и антидиабетических препартов.
Гидроксихлорохин может вступать в некоторые из известных взаимодействий хлорохина, т. е. возможно усиление:
— блокирующего действия аминогликозидных антибиотиков на нейромышечную передачу; подавление его метаболизма циметидином, что может повышать концентрацию препарата в плазме крови;
— антагонизм действия неостигмина и пиридостигмина;
— уменьшение образования антител в ответ на первичную иммунизацию диплоидно-клеточной вакциной против бешенства.
При одновременном применении гидроксихлорохина и антацидов интервал между приемом должен составлять не менее 4 ч (уменьшение абсорбции).
Щелочное питье и щелочи ускоряют выведение гидроксихлорохина из организма.
Особые указания:
Перед началом и во время терапии необходимо проводить не реже 1 раза в 6 месяцев офтальмологическое обследование (применение суточных доз более 6,5 мг/кг увеличивает риск повреждения сетчатки).
При возникновении неблагоприятных реакций со стороны зрения (снижение остроты зрения, изменение цветовосприятия и др.) препарат следует немедленно отменить (изменения сетчатки могут прогрессировать даже после отмены препарата).
Превышение рекомендуемой суточной дозы повышает риск повреждения сетчатки и ускоряет этот процесс. Перед началом курса лечения препаратом следует провести офтальмоскопию обоих глаз для исследования остроты зрения, цветового зрения и оптического поля. Впоследствии такое обследование необходимо повторять, как минимум, ежегодно.
Если зрение ухудшается (острота зрения, цветовое зрение и др.), следует немедленно отменить препарат. Больные должны находиться под наблюдением, так как изменения сетчатки и нарушение зрения могут прогрессировать даже после отмены лечения.
Применение при беременности возможно только по жизненным показаниям (в терапевтических дозах может вызывать у плода или младенца повреждения ЦНС (в т.ч. ототоксичность, слуховую и вестибулярную, вплоть до глухоты), ретинальное кровотечение и патологическую пигментацию ретины (младенцы особенно чувствительны к токсическим эффектам 4-аминохоли- нов).
Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с заболеваниями печени и почек. Может возникнуть необходимость в снижении дозы препарата для уменьшения его токсического воздействия на эти органы.
С осторожностью применяют препарат при лечении пациентов с желудочно- кишечными, неврологическими или гематологическими заболеваниями; больных, чувствительных к хинину и страдающих дефицитом глюкозо-6- фосфат-дегидрогеназы, порфирией и псориазом. Больным, принимающим препарат в течение длительного времени, следует периодически проводить развернутый анализ крови. При выявлении отклонений от нормы препарат отменяют.
У больных, длительно принимающих препарат, необходимо периодически проводить исследование функции скелетных мышц и сухожильных рефлексов. Если при приеме препарата возникает мышечная слабость, препарат следует отменить.
Обследование должно быть более частым и в таких ситуациях: суточная доза препарата превышает 6,5 мг/кг идеальной (не повышенной) массы тела; реальная масса, используемая для установки дозы для тучных больных, может привести к передозировке; почечная недостаточность; общая доза превышает 200 мг; больные пожилого возраста (старше 65 лет); сниженная острота зрения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг.
Упаковка:
По 10, 20, 30, 60 или 100 таблеток во флаконе из полиэтилена высокого давления, укупоренном крышкой. 1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 1, 2, 3, 6 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией
по применению в картонной пачке.
Для стационаров: По 100 таблеток во флаконе из полиэтилена высокого давления, укупоренном крышкой. Флаконы (20, 25 или 30 флаконов) вместе с инструкциями по применению в картонной коробке.
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 до 30 °С, Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года. Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Закрытое акционерное общество «Вектор-Медика» (ЗАО «Вектор-Медика»), 630559, Новосибирская обл., Новосибирский район, р.п. Кольцово, корп. 13, корп. 15, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Нью-Фарм Инк
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
БАД. НЕ ЯВЛЯЕТСЯ ЛЕКАРСТВЕННЫМ СРЕДСТВОМ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ ПРОКОНСУЛЬТИРУЙТЕСЬ СО СПЕЦИАЛИСТОМ
Автор статьи
Асанова Наталья Геннадьевна
,
Профессия: провизор
Название вуза: Иркутский государственный медицинский университет
Специальность: фармация
Стаж работы: 30 лет
Диплом о фармацевтическом образовании: 587802
Места работы: контрольно-аналитическая лаборатория, фарминспектор аптек и ЛПУ, компания «ПРОТЕК», провизор сервиса Мегаптека
Все авторы
Содержание
- Как принимать Хрома пиколинат
- Хрома пиколинат побочные действия
- Механизм действия
- От чего помогает Хрома пиколинат
- Противопоказания для применения
- Дозировка
- Через сколько действует Хрома пиколинат
- Сколько дней принимать
- Состав
- Аналоги
- Краткое содержание
Препараты с хромом пользуются популярностью как средство для поддержания здоровья и улучшения метаболизма. Этот микроэлемент способствует нормализации углеводного и липидного обмена, снижая тягу к сладкому и помогая контролировать вес.
Средства с хромом помогают регулировать уровень сахара в крови, что важно для людей с инсулинорезистентностью или предиабетом. Кроме того, этот микроэлемент участвует в энергетическом обмене, повышая тонус организма. Дополнительное употребление хрома может быть полезно при несбалансированном питании или повышенных физических нагрузках. Рассказываем подробнее, какие правила приема добавок с Хромом пиколинатом, от чего применяют, какие у них побочные эффекты, противопоказания, состав и аналоги.
Как принимать Хрома пиколинат
Биологически активные добавки с Хромом пиколинатом выпускаются в виде таблеток, капсул и капель. Соль пиколиновой кислоты — оптимальная форма для усвоения этого микроэлемента организмом человека:
способ применения — внутрь или под язык (капли);
до еды или после — во время приема пищи;
схема приема — по одной таблетке (капсуле) один раз в день или по 10–20 капель под язык один раз в сутки.
Хрома пиколинат побочные действия
БАДы с хромом, как правило, переносятся хорошо, но в редких случаях возможны побочные эффекты в виде аллергических реакций (кожной сыпи, зуда) при индивидуальной непереносимости компонентов.
В РЛС (Регистре лекарственых средство РФ) и инструкциях нет данных о передозировке хромом пиколинатом. При приеме высоких доз или натощак может возникнуть дискомфорт в пищеварительном тракте (тошнота, вздутие, диарея). При избыточном накоплении микроэлемента в организме возможны головные боли и головокружения.
Длительный прием высоких доз (свыше 1000 мкг/сут) может привести к токсическому эффекту — нарушению работы печени и почек. Необходимо соблюдать дозировку согласно инструкции к препарату и не сочетать его прием с другими хромсодержащими добавками.
Поскольку БАДы не проходят клинических испытаний как лекарства, производитель может не указывать все возможные реакции. При ухудшении самочувствия прием стоит прекратить.
Усвоение хрома может нарушать алкоголь, поэтому при приеме добавок не следует упортреблять спиртные напитки. Этанол снижает уровень хрома в организме и снижает эффективность препаратов. Кроме этого, алкоголь вступает в реакцию с пиколиновой кислотой, образуя токсичные альдегиды, и вызывает тошноту, рвоту и головную боль․ Поэтому во время курсового приема БАДов с Хромом пиколинатом следует воздерживаться от спиртного.
Механизм действия
Хрома пиколинат — это биодоступная форма хрома, которая играет немаловажную роль в углеводном и липидном обмене. Основное действие вещества связано с улучшением чувствительности тканей к инсулину, что помогает регулировать уровень глюкозы в крови:
- усиливает действие инсулина и повышает чувствительность клеток к глюкозе, что важно при метаболическом синдроме и предиабете;
- снижает тягу к сладкому, стабилизируя уровень сахара в крови;
- ослабляет чувство голода;
помогает предотвратить резкие скачки глюкозы после еды; - способствует снижению «плохого» холестерина (ЛПНП) и повышению «хорошего» (ЛПВП);
- поддерживает контроль веса, уменьшая накопление жира;
- хром участвует в синтезе АТФ, повышая общий уровень энергии;
- оказывает антиоксидантный эффект, снижая оксидативный стресс и защищая клетки от повреждений свободными радикалами.
Обращаем внимание, что терапевтический эффект заметен не сразу — для устойчивого результата требуется курс 1–2 месяца.
От чего помогает Хрома пиколинат
Недостаток хрома в организме проявляется снижением толерантности к глюкозе и развитием периферической нейропатии. Показания для добавок с действующим веществом Хрома пиколинат:
- дефицит хрома (при длительном нахождении на парентеральном питании или рационе на основе рафинированных продуктов);
- повышенная физическая активность;
- комплексная терапия ишемической болезни сердца;
- уменьшение избыточной массы тела (в комплексе с физической активностью);
- сокращение жировых отложений;
- сохранение объема мышц при низкокалорийной диете;
- нормализация метаболизма;
- регуляция уровня глюкозы в крови при предиабете.
Обращаем внимание наших читателей, что для профилактики препараты с хромом следует пить только при наличии показаний (дефицит, метаболические риски). Здоровым людям с разнообразным питанием добавка, скорее всего, не нужна. Перед приемом лучше проверить уровень хрома (анализ волос/крови) или проконсультироваться с врачом. Помните, что хром не «лечит» диабет и не заменяет здоровый образ жизни.
Противопоказания для применения
Добавки с хромом противопоказаны при:
- индивидуальной непереносимости компонентов;
- беременности;
- грудном вскармливании;
- детском возрасте до 18 лет.
При месячных и в менопаузе принимать Хрома пиколинат можно. Согласно данным РЛС, следует с осторожностью принимать при сахарном диабете, а также тем, кто контактирует с соединениями хрома, например, на производстве, или проживающим рядом с металлургическими и кожевенными предприятиями.
Дозировка
Потребность в хроме, как микроэлементе, составляет 1 мкг в день. Учитывая, что хром усваивается из желудочно-кишечного тракта лишь на 1–3%, для взрослых оптимальным считается потребление в 50–200 мкг в сутки.
Как правило, дозировка хрома в БАДах — 200 мкг в сутки, что соответствует 400% от адекватного уровня потребления и не превышает верхнего допустимого уровня суточного потребления. Длительное превышение дозы и разовая передозировка может привести к интоксикации.
Через сколько действует Хрома пиколинат
Хром пиколинат начинает проявлять свой эффект обычно через 2–4 недели регулярного приема, так как для нормализации обменных процессов требуется время. Первые изменения, такие как снижение тяги к сладкому и улучшение энергетического обмена, могут ощущаться уже через 7–10 дней.
Сколько дней принимать
Рекомендуемый курс для приема добавок с хромом пиколинатом — один месяц. При отсутствии противопоказаний возможен повторный прием.
Перед началом использования желательно получить консультацию специалиста. В период употребления следует избегать других препаратов и БАДов, содержащих хром.
В домашних условиях хранение препаратов с хромом должно осуществляться вне зоны доступа детей, при температуре не выше 25 градусов. У большинства БАДов с пиколинатом хрома срок годности 3 года (может быть и 2 года — смотреть в инструкции и на упаковке).
Состав
Все БАДы с торговым наименованием Хрома пиколинат содержат одноименное действующее вещество:
- активное вещество — хром в форме соли пиколиновой кислоты в пересчете на элементарный хром 200–250 мкг;
- вспомогательные компоненты — микрокристаллическая целлюлоза (носитель), стеарат кальция (антислеживающий агент), диоксид кремния (стабилизатор), для капсул — желатин (оболочка).
Ни один БАД с Хромом пиколинатом, как видно из состава, не является ни антибиотиком, ни гормональным средством.
Аналоги
Препараты, содержащие Хрома пиколинат, выпускаются разными фармацевтическими компаниями. Они могут содержать как одно одноименное действующее вещество, так и его комбинацию с другими активными компонентами. Какие БАДы могут заменить друг друга:
Solgar Пиколинат хрома капсулы №90 (Solgar, США);
Хрома пиколинат GLS капсулы 250 мкг №60 (Глобал Хелскеар, Россия);
Пиколинат хрома капли для приема внутрь 50 мл (Курортмедсервис, Россия) — дополнительно содержит хлорид хрома трехвалентный);- Турбослим Пиколинат хрома капсулы №90 (Эвалар, Россия);
- Пиколинат хрома капсулы №60 (ВТФ, Россия) — содержит дополнительный комплекс витаминов А и Е;
Гарциния+пиколинат хрома контроль массы тела таблетки №24 (Фарм-про, Россия) — содержат второе действующее вещество — экстракт плодов гарцинии камбоджийской;
Пиколинат хрома с пиперином Spice Active капсулы 60 шт (Фарминтегро, Россия) – содержит экстракт черного перца (пиперин), капсулы сделаны на растительной основе подходит для приема веганам и вегетарианцам.
Каждый БАД с Хромом пиколинатом имеет плюсы и минусы, работая в одном направлении — улучшая чувствительность к инсулину. Аналоги отличаются биодоступностью, переносимостью и ценой. Выбор зависит от индивидуальных особенностей, целей приема и предпочтений пациента. Рекомендуем перед началом приема проконсультироваться с врачом.
Краткое содержание
- Форма в виде соли пиколиновой кислоты — оптимальная форма для усвоения хрома организмом человека.
- БАДы с хромом, как правило, переносятся хорошо, но в редких случаях возможны побочные эффекты в виде аллергических реакций.
- Хром усиливает действие инсулина и повышает чувствительность клеток к глюкозе, ослабляет чувство голода и тягу к сладкому.
- Для профилактики препараты с хромом следует пить только при наличии показаний (дефицит, метаболические риски). Здоровым людям с разнообразным питанием добавка, скорее всего, не нужна. Перед приемом лучше проверить уровень хрома (анализ волос/крови) или проконсультироваться с врачом. Помните, что хром не «лечит» диабет и не заменяет здоровый образ жизни.
- Добавки с хромом противопоказаны при индивидуальной непереносимости компонентов, беременности, грудном вскармливании, детском возрасте до 18 лет.
- Как правило, дозировка хрома в БАДах — 200 мкг в сутки, что соответствует 400% от адекватного уровня потребления и не превышает верхнего допустимого уровня суточного потребления.
- Хром пиколинат начинает проявлять свой эффект обычно через 2–4 недели регулярного приема. Рекомендуемый курс для приема добавок с хромом пиколинатом — один месяц.
- Все БАДы с торговым наименованием Хрома пиколинат содержат одноименное действующее вещество: хром в форме соли пиколиновой кислоты в пересчете на элементарный хром 200–250 мкг.
-
Все БАДы с Хромом пиколинатом имеют свои плюсы и минусы, но при этом работают в одном направлении — улучшают чувствительность к инсулину. Аналоги отличаются биодоступностью, переносимостью и ценой. Выбор зависит от индивидуальных особенностей, целей приема и предпочтений пациента.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Улкарил® 200
МНН: Ацикловир
Производитель: Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Aciclovir
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№018845
Информация о регистрации в РК:
02.11.2016 — 02.11.2021
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
18.79 KZT
- русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
УЛКАРИЛ® 200
УЛКАРИЛ® 400
Международное непатентованное название
Ацикловир
Лекарственная форма
Таблетки, 200 мг, 400 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — ацикловир 200 мг, 400 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолят тип А (эксплотаб), крахмал кукурузный, магния стеарат
Описание
УЛКАРИЛ® 200: круглые таблетки белого цвета с двояковыпуклой поверхностью.
УЛКАРИЛ® 400: круглые таблетки белого цвета с двояковыпуклой поверхностью, риской на одной стороне и маркировкой «NOBEL» на другой.
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды
Код АТС J05AB01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приёме внутрь, независимо от приёма пищи, ацикловир абсорбируется из желудочно-кишечного тракта частично (20%). Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 1,5 — 2 часа.
Ацикловир проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком. Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его плазменной концентрации. Ацикловир в незначительной степени связывается с белками плазмы крови (9–33%), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками маловероятны.
Мало метаболизируется печенью, основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10–15% от введенной дозы препарата.
Период полувыведения (Т½) ацикловира при приеме внутрь составляет около 4 часов. У пациентов с хронической почечной недостаточностью T1/2 ацикловира составляет, в среднем, 19,5 ч, а при проведении гемодиализа средний T1/2 ацикловира — 5,7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижается приблизительно на 60%.
Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции.
У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни.
Фармакодинамика
УЛКАРИЛ® является синтетическим аналогом нуклеозида тимидина. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток, активно преобразует ацикловир через ряд последовательных реакций в моно-, ди — и трифосфат ацикловира. Трифосфат ацикловира встраивается вместо дезоксигуанозина в ДНК вируса, ингибирует ДНК-полимеразу последнего и подавляет процесс репликации. При герпесе ацикловир предупреждает образование новых элементов сыпи, уменьшает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок. Способствует снижению боли в острой фазе опоясывающего герпеса. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлена преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Активность ацикловира против вируса простого герпеса (тип 1) в два раза выше, чем у цитарабина, в 10 раз — чем у идоксуридина, в 15 раз — чем у трифлуоротимидина и в 160 раз — чем у видарабина. Высокоактивен в отношении вируса простого герпеса (Herpes simplex (VHS)) типа 1 и 2, вируса ветряной оспы и опоясывающего лишая (Varicella zoster (VZV)), вируса Эпштейн-Барра. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.
Показания к применению
— инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого
герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес
— профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого
герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом и иммунодефицитом
— ветряная оспа
— опоясывающий лишай, вызванный вирусом Varicella zoster
— профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации
костного мозга
Способ применения и дозы
Взрослым
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
Рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч, исключением является период ночного сна. Обычный курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях. В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции.
При рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
у пациентов с нормальным иммунитетом рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 ч), либо по другой схеме терапии — 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 ч). В некоторых случаях эффективными оказываются более низкие дозы УЛКАРИЛА® — 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 ч) или 2 раза в сутки (каждые 12 ч), либо возможна однократная суммарная суточная доза — 800 мг.
Лечение препаратом периодически следует прерывать на 6–12 мес. для выявления возможных изменений в течении заболевания.
Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза УЛКАРИЛА® — 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза УЛКАРИЛА® может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии зависит от длительности периода возможного риска инфицирования.
Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса
Рекомендуемая доза УЛКАРИЛА® составляет 800 мг 5 раз в сутки; препарат принимают каждые 4 ч, исключением является период ночного сна. Курс лечения — 7 дней. Лечение препаратом следует начинать как можно раньше после начала инфекции, т.к. от этого зависит эффективность лечения.ДетямЛечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
— дети от 6 лет и старше по 200мг 5 раз в сутки каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна. Курс лечения 5 дней.
Лечение ветряной оспы
Детям старше 6 лет
— весом до 40 кг разовая доза из расчета 20 мг/кг 4 раза в день (80мг/кг/сутки) в течение 5 дней,
— весом более 40 кг – 800 мг 4 раза в день в течение 5 дней.
Пациенты пожилого возраста
В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина.
Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема высоких доз УЛКАРИЛА® внутрь, при почечной недостаточности у них необходимо решить вопрос о снижении дозы УЛКАРИЛА®.Пациенты с почечной недостаточностью
При лечении инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных с тяжелой почечной недостаточностью(клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется снижать дозу УЛКАРИЛА® до 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 ч.)
При лечении ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы УЛКАРИЛА® составляют:
— тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <10 мл/мин) 800 мг 2 раза в сутки каждые 12 часов
— умеренная почечная недостаточность (Cl креатинина 10–25 мл/мин) 800 мг 3 раза в сутки каждые 8 часов.
Побочные действия
— тошнота, рвота, диарея, боль в животе
— лимфоцитопения, эритропения, лейкопения
— сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд, лихорадка
— повышение концентрации мочевины, креатинина в крови
— обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных
ферментов
— головная боль, головокружение
Редко
— быстрое диффузное выпадение волос (связь с приемом ацикловира
не установлена)
— повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания,
галлюцинации, сонливость или бессонница
— повышение температуры тела
— лимфаденопатия
— одышка, ангионевротический отек, анафилаксия
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к ацикловиру или другим компонентам препарата
-
умеренная и тяжелая дегидратация
-
неврологические нарушения
— детский возраст до 6 лет
Лекарственные взаимодействия
Пробенецид блокирует канальцевую секрецию ацикловира и тем самым увеличивает концентрацию ацикловира в плазме крови, спинномозговой жидкости и его период полувыведения.
Ацикловир усиливает действие нефротоксических препаратов (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек).
Блокаторы кальциевых каналов и циметидин увеличивают AUC (площадь под кривой “концентрация в плазме – время) ацикловира и снижают его почечный клиренс, однако коррекции дозы не требуется, вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира. Сочетанное применение ацикловира и микофенолата мофенила, иммуносупрессивного препарата, принимающегося при трансплантации органов, приводит к повышению показателя AUC для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофенила.
Одновременный прием ацикловира и зидовудина при ВИЧ-инфекциях не влияет на кинетику этих препаратов.
Особые указания
УЛКАРИЛ® следует применять с осторожностью при дегидратации и почечной недостаточности. При одновременном применении c нефротоксическими препаратами у больных с нарушениями функции почек и с недостаточностью водной нагрузки следует учитывать возможность развития острой почечной недостаточности, вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира.
При применении УЛКАРИЛА® необходимо контролировать функцию почек. Лечение больных пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, т.к. у этой категории больных увеличивается период полувыведения ацикловира.
Если у женщин с герпесом половых органов на протяжении 1-й недели
состояние не улучшится, необходимо провести гинекологическое обследование. У больных герпесом половых органов повышен риск развития рака шейки матки, поэтому следует выполнять тест Папаниколау 1раз в год для определения начальных изменений шейки матки. При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнёрам.
Беременность и период лактации
Следует соблюдать осторожность при назначении УЛКАРИЛА® женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.
Ацикловир проникает в грудное молоко. При грудном вскармливании дети могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг /сут. Учитывая данный факт, следует соблюдать осторожность при назначении УЛКАРИЛА® кормящим женщинам.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Пациентов следует информировать об опасности, связанной с управлением транспорта, обслуживанием механического оборудования и другими потенциально опасными видами деятельности.
Передозировка
Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, диарея, одышка, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома.
Лечение: специфического противоядия нет, лечение симптоматическое и поддерживающее. Рекомендуется проведение диализа, особенно у пациентов с острой почечной недостаточностью. Необходимо увеличить поступление жидкости в организм для предупреждения образования кристаллов в почечных канальцах.
Форма выпуска и упаковка
По 5 (для дозировки 400 мг) или 25 (для дозировки 200 мг) таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.
По 1 (для дозировки 200 мг) или 5 (для дозировки 400 мг) контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную с голограммой фирмы – производителя.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан,
г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.
Номер телефона: (+7 727) 399-50-50
Номер факса: (+7 727) 399-60-60
Адрес электронной почты nobel@nobel.kz
| 788882851477977044_ru.doc | 63 кб |
| 718185261477978218_kz.doc | 73 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники