Ондансетрон (раствор для в/в и в/м введения, 2 мг/мл, 4 мл)
МНН: Ондансетрон
Производитель: ФармФирма «Сотекс» ЗАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ondansetron
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№013916
Информация о регистрации в РК:
02.09.2015 — 02.09.2020
Информация о реестрах и регистрах
- русский
- қазақша
-
Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Ондансетрон
Международное непатентованное название
Ондансетрон
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл, 2 мл и 4 мл
Состав
Одна ампула содержит:
активное вещество – ондансетрона гидрохлорида дигидрат, в пересчете на ондансетрон основание – 4 мг, 8 мг,
вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрата пентасесквигидрат или натрия цитрата дигидрат, сорбит, вода для инъекций.
Описание
Бесцветная или почти бесцветная, прозрачная или с легкой опалесценцией жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Противорвотные препараты. Антагонисты серотонина. Ондансетрон.
Код АТХ A04AA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его повторном приеме.
Всасывание
При внутримышечном введении пиковая концентрация (TCmax) в плазме достигается в течение 10 минут.
Распределение
Распределение ондансетрона одинаково при пероральном, внутримышечном и внутривенном введении. Биодоступность составляет около 60 %. Связывание с белками плазмы составляет 70-76 %. Объем распределения составляет 140 л.
Метаболизм
Ондансетрон подвергается метаболизму в печени при участии нескольких микросомальных ферментов печени (CYP1А2, CYP2D6, CYP3А4). Отсутствие изофермента CYP2D6 не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона.
Выведение
Из системного кровотока элиминируется главным образом в результате метаболизма в печени. В неизменном виде с мочой выводится менее 5 % от введенной дозы. Период полувыведения (Т1/2) составляет 3 ч.
Особые группы пациентов
Пол
Фармакокинетика ондансетрона зависит от пола пациентов. У женщин отмечается меньший системный клиренс и объем распределения (показатели скорректированы по массе тела), чем у мужчин.
Дети
У детей в возрасте от 3 до 12 лет, перенесших плановую операцию под общей анестезией, абсолютные значения клиренса и объема распределения ондансетрона были снижены, в сравнении со значениями у взрослых пациентов. Оба параметра повышались линейно с увеличением массы тела и возраста до 12 лет, и их значения достигали уровней, наблюдавшихся у взрослых пациентов. При нормализации значений клиренса и объема распределения к массе тела, эти параметры были похожи в различных возрастных группах. Дозировка препарата по массе тела (0,1 мг/кг, максимум 4 мг) у детей уравнивает эти различия и эффективно нормализует системную экспозицию ондансетроном.
Пациенты пожилого возраста
Исследования с участием здоровых пожилых добровольцев продемонстрировали небольшое, ассоциированное с возрастом увеличение биодоступности и Т1/2 ондансетрона.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрона, результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение Т1/2 (до 5,4 ч).
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с тяжелым нарушением функции печени резко снижается
системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается период его полувыведения (до 15-32 ч), и, как следствие, происходит снижение пресистемного метаболизма.
Фармакодинамика
Ондансетрон является селективным антагонистом рецепторов 5-НТ3 (серотонина). Лекарственные препараты для цитостатической химио-терапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации афферентных волокон блуждающего нерва, содержащих рецепторы 5-НТ3, вызывает рвотный рефлекс.
Ондансетрон селективно блокирует серотониновые 5-НТ3-рецепторы нейронов центральной (рвотный центр) и периферической (желудочно-кишечный тракт) нервной системы, регулирующий рвотный рефлекс.
Не нарушает координацию движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности, не изменяет концентрацию пролактина в плазме.
Показания к применению
-
профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией, цитостатической радиотерапией
-
профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты
Способ применения и дозы
Профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой химио- или радиотерапии
Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.
Для взрослых суточная доза, как правило, составляет 8-32 мг, рекомендуются следующие режимы:
при умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии:
-
рекомендованная доза составляет 8 мг, вводится внутривенно (в/в) струйно медленно или внутримышечно (в/м), непосредственно перед началом химио- или лучевой терапии;
при высокоэметогенной химиотерапии:
-
дозу 8 мг вводят в/в струйно медленно, в течение не менее 30 секунд, или в/м непосредственно перед началом химиотерапии с последующим назначением еще двух инъекций препарата в/в или в/м в дозе 8 мг с интервалом 2-4 часа, или в виде непрерывной 24-часовой инфузии препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/час;
-
16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.
Эффективность Ондансетрона может быть увеличена путем разового внутривенного введения глюкокортикостероида (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.
Для профилактики отсроченной рвоты, возникающей через 24 часа от начала химио- или радиотерапии – как при применении высокоэметогенной терапии, так и при умеренноэметогенной терапии – рекомендуется продолжить применение препарата внутрь по 8 мг 2 раза в день в течение 5 дней.
Детям старше 2-х лет препарат назначается в дозе 5 мг/м2 поверхности тела в/в, непосредственно перед началом химиотерапии, затем еще 4 мг внутрь через 12 ч. После окончания курса химиотерапии необходимо продолжать прием препарата внутрь по 4 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.
Профилактика и лечение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде
Взрослым вводят разовую дозу 4 мг в/м или в/в струйно, медленно, непосредственно перед вводным наркозом.
Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется в/м или медленное в/в введение 4 мг препарата.
В/м в один и тот же участок тела Ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!
Детям старше 2-х лет для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты Ондансетрон применяется парентерально в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в/в медленно до, во время или после проведения анестезии.
Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное в/в введение разовой дозы препарата 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг).
В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.
Пациенты пожилого возраста
Изменения дозировки не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекции дозы Ондансетрона не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
При умеренном или тяжелом нарушении функции печени клиренс Ондансетрона в значительной степени снижается, при этом увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому таким пациентам не рекомендуется назначать более 8 мг Ондансетрона в сутки.
Ондансетрон совместим со следующими растворами для внутривенных инъекций:
-
0,9 % раствор натрия хлорида
-
5 % раствор глюкозы
-
10 % раствор маннитола
-
раствор Рингера
-
0,3 % раствор калия хлорида и 0,9 % раствор натрия хлорида
-
0,3 % раствор калия хлорида и 5 % раствор глюкозы.
Побочные действия
Очень часто
-
головная боль
Часто
-
«прилив» крови к лицу, чувство жара
-
боль, жжение и покраснение в месте введения
-
запор
Нечасто
-
судороги, двигательные расстройства (включая экстрапирамидные реакции, такие как дистония, окулогирный криз и дискинезия), наблюдавшиеся без выявления достоверных признаков стойких клинических осложнений
-
аритмии, боль в груди в ряде случаев с депрессией сегмента ST на ЭКГ, снижение артериального давления, брадикардия, стенокардия, желудочковая и наджелудочковая тахикардия, случаи удлинения интервала QT, сопровождавшиеся развитием аритмии по типу torsade de pointes
-
икота, сухость во рту, диарея
-
бессимптомное повышение показателей функции печени (случаи наблюдались у пациентов, получающих химиотерапию препаратами, содержащими цисплатин)
Редко
-
крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия
-
головокружение во время быстрого введения препарата
Очень редко
-
преходящие нарушения зрения (например, нечеткость зрения), преимущественно при внутривенном применении. Большинство регистрировавшихся случаев слепоты проходили в течение 20 минут. Большинство пациентов при этом получали химиотерапевтические препараты, содержащие цисплатин. В некоторых случаях сообщалось, что преходящая слепота была кортикального генеза.
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к любому компоненту препарата
-
пациентам с врожденным удлинением интервала QT
-
одновременное использование с апоморфином
-
беременность и период лактации
-
детский возраст до 2-х лет (безопасность и эффективность применения не изучалась)
Лекарственные взаимодействия
Не имеется данных об индукции или ингибировании Ондансетроном метаболизма других совместно назначаемых лекарственных препаратов. Специальные исследования показали, что Ондансетрон не взаимодействует с алкоголем, темазепамом, фуросемидом, алфентанилом, трамадолом, морфином, лигнокаином/лидокаином, тиопенталом или с пропофолом при совместном применении.
Ондансетрон метаболизируется в печени различными изоферментами цитохрома P-450: CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2. В связи с многообразием изоферментов, способных метаболизировать Ондансетрон, ингибиро-вание изоферментов или уменьшение активности одного из изоферментов (например, при генетическом дефиците CYP2D6) обычно компенсируется другими изоферментами, в результате чего изменения общего клиренса Ондансетрона или отсутствуют, или незначительны и практически не требуют коррекции дозы.
Следует соблюдать осторожность при применении Ондансетрона с препаратами, которые влияют на удлинение интервала QT и/или вызывают нарушения электролитного баланса.
Использование Ондансетрона с препаратами, удлиняющими интервал QT, может привести к дополнительному удлинению интервала QT. Одновременное применение Ондансетрона с кардиотоксичными препаратами (например, с антрациклинами) может повысить риск развития аритмий.
Трамадол:
Данные из небольших исследований показывают, что Ондансетрон может снижать анальгетический эффект трамадола.
Фармацевтическая совместимость с другими лекарственными препаратами
Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор внутривенно капельно совместно со следующими лекарственными средствами:
-
циспластин (в концентрации до 0,48 мг/мл) в течение 1-8 ч;
-
5-фторурацил (в концентрации до 0,8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч – более высокие концентрации могут вызвать выпадение ондансетрона в осадок);
-
карбоплатин (в концентрации 0,18-9,9 мг/мл в течение 10-60 мин);
-
этопозид (в концентрации 0,14-0,25 мг/мл в течение 30-60 мин);
-
цефтазидим (в дозе 250-2000 мг, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);
-
циклофосфамид (в дозе от 100-1000 мг, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);
-
доксорубицин (в дозе 10-100 мг, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);
-
дексаметазон: возможно внутривенное введение 20 мг дексаметазона медленно, в течение 2-5 мин. Лекарственные препараты можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона
могут составлять от 32 до 2500 мкг/мл, ондансетрона – от 8 до 100 мкг/мл.
Особые указания
У пациентов, которым назначался ондансетрон, наблюдались изменения на ЭКГ, включая удлинение интервала QT, а также случаи развития нарушений ритма по типу torsade de pointes. Следует избегать применения Ондансетрона пациентам с врожденным синдромом удлинения QT. Рекомендуется мониторинг ЭКГ при назначении ондансетрона пациентам с имеющимися электролитными нарушениями (такими как гипокалиемия или гипомагниемия), сердечной недостаточностью, брадиаритмией или при одновременном приеме иных лекарственных средств, удлиняющих интервал QT. Перед началом применения Ондансетрона следует скорректировать гипокалиемию и гипомагниемию.
Необходимо проинформировать пациентов об обязательном обращении к врачу в случае, если они испытывают симптомы нарушения сердечного ритма на фоне приема ондансетрона.
У пациентов, у которых ранее при применении других селективных антагонистов 5-НТ3-рецепторов, наблюдались реакции повышенной чувствительности, при применении Ондансетрона также могут развиться аналогичные реакции.
Так как Ондансетрон может вызывать запор, пациенты с симптомами подострой непроходимости кишечника после применения препарата требуют регулярного наблюдения.
При совместном применении Ондансетрона и других серотонинергических препаратов (в том числе ингибиторов обратного захвата серотонина и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина) сообщалось о развитии серотонинового синдрома (включавшего изменения психического состояния, нарушения со стороны вегетативной нервной системы и нервно-мышечные нарушения). При совместном применении Ондансетрона и этих препаратов следует тщательно контролировать состояние пациента.
Применение Ондансетрона для предупреждения тошноты и рвоты при оперативном вмешательстве в аденотонзилярной области может маскировать скрытое кровотечение. В связи с этим следует тщательно контролировать состояние таких пациентов после применения Ондансетрона.
Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием.
В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 часов при температуре 2 — 8 °С. Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный
инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 часов при естественном свете или нормальном освещении.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат в терапевтических дозах не влияет на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: в большинстве случаев похожи на побочные реакции при применении препарата в рекомендованных дозах. Зафиксированные проявления включают: расстройства зрения, сильный запор, гипотензия, вазовагальный эпизод с преходящей атриовентрикулярной блокадой второй степени. Ондансетрон вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. Рекомендуется мониторинг ЭКГ в случае передозировки препаратом.
Лечение: специфического антидота нет. В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая и поддерживающая терапия.
Применять ипекакуану не рекомендуется, так как эффективность ее маловероятна в связи с противорвотным действием самого Ондансетрона.
Форма выпуска и упаковка
По 2 мл или 4 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулы дополнительно наносят одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровую кодировку или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или пленки полимерной или без фольги и без пленки.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках в пачке из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Закрытое акционерное общество «ФармФирма «Сотекс», Россия
141345, Московская обл., Сергиево-Посадский муниципальный район,
сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, д. 11
Тел./факс: (495) 956-29-30.
Владелец регистрационного удостоверения
Закрытое акционерное общество «ФармФирма «Сотекс».
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ИП «Tipkey» 050004, РК, Алматы, проспект Абылай хана 60, офис 720.
Тел.: +7 705 286 18 04
| 061088841477976405_ru.doc | 84 кб |
| 983563841477977601_kz.doc | 90.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Ондансетрон раствор: инструкция по применению
Форма выпуска:
МНН: Ондансетрон
ФТГ: Противорвотное средство-серотониновых рецепторов антагонист
Цены в аптеках: Минск
9,26 — 9,91 р.
Содержание
- Что из себя представляет препарат и для чего его применяют
- Не применяйте препарат, если:
- Особые указания и меры предосторожности
- Другие препараты и препарат
- Беременность, кормление грудью и фертильность
- Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
- Как применять препарат
- Если вам ввели более высокую дозу препарата, чем следовало
- Способ применения
- Возможные нежелательные реакции
- Срок годности
- Условия хранения
- Состав
- Внешний вид препарата и содержимое его упаковки
- Условия отпуска из аптек
Что из себя представляет препарат и для чего его применяют
Ондансетрон относится к группе противорвотные средства и средства для устранения тошноты. Используется у взрослых для профилактики и лечения тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химио- или радиотерапией; для профилактики и лечения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде. Используется у детей для профилактики и лечения тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией у детей в возрасте до 6 месяцев; для профилактики и лечение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде у детей в возрасте до 1 месяца.
Если улучшение не наступило или вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.
Не применяйте препарат, если:
— у вас аллергия на ондансетрон или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);
— вы принимаете апоморфин (используется для лечения болезни Паркинсона);
— вы находитесь в первом триместре беременности;
— ваш возраст до 6 месяцев (при профилактике и лечении тошноты и рвоты, вызванной цитостатической химиотерапией); до 1 месяца (при профилактике и лечении тошноты и рвоты в послеоперационный период).
Особые указания и меры предосторожности
Перед применением препарата Ондансетрон, проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки, если:
— у вас когда-либо были проблемы с сердцем (например, застойная сердечная недостаточность, вызывающая одышку и отек лодыжек);
— у вас неравномерное сердцебиение (аритмия);
— у вас аллергия на препараты, подобные ондансетрону, такие как гранисетрон или палоносетрон;
— у вас проблемы с печенью;
— у вас закупорка кишечника;
— у вас проблемы с уровнем солей в крови, таких как калий, натрий и магний.
Если вы не уверены, относится ли что-либо из вышеперечисленного к вам, поговорите со своим врачом, медсестрой или работником аптеки перед использованием препарата Ондансетрон.
Ондансетрон содержит натрий
Этот лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу 2-6 мл, то есть практически не содержит натрия. Когда доза превышает 6 мл, ее нельзя считать «без натрия», и ее следует принимать во внимание пациентам, находящимся на диете с контролируемым содержанием натрия. В максимальной суточной дозе (16 мл) этот препарат содержит 56 мг натрия. Это эквивалентно примерно 2,3 % рекомендуемой суточной нормы потребления натрия для взрослого человека.
Другие препараты и препарат
Сообщите лечащему врачу или работнику аптеки о том, что вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты. Сюда входят препараты, которые вы покупаете без рецепта и лекарственные травы. Это связано с тем, что Ондансетрон может влиять на действие некоторых лекарственных препаратов. Также некоторые другие препараты могут влиять на действие Ондансетрона.
Особенно важно сообщить врачу, если вы принимаете какие-либо из следующих лекарственных препаратов:
— карбамазепин или фенитоин, используемые для лечения эпилепсии;
— рифампицин, используемый для лечения таких инфекций, как туберкулез (ТБ);
— антибиотики, такие как эритромицин или кетоконазол;
— антиаритмические препараты, используемые для лечения неравномерного сердечного ритма;
— бета-блокаторы, используемые для лечения определенных заболеваний сердца или глаз, беспокойства или предотвращения мигрени;
— трамадол, болеутоляющее;
— препараты, влияющие на сердце (например, галоперидол или метадон);
— противораковые препараты (особенно антрациклины и трастузумаб);
— СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина), используемые для лечения депрессии и/или тревоги, включая флуоксетин, пароксетин, сертралин, флувоксамин, циталопрам, эсциталопрам;
— СИОЗСН (ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина), используемые для лечения депрессии и/или тревоги, включая венлафаксин, дулоксетин;
Если вы не уверены, относится ли что-либо из вышеперечисленного к вам, поговорите со своими врачом, медсестрой или фармацевтом перед использованием Ондансетрона.
Препарат Ондансетрон нельзя вводить в том же шприце или инфузии (капельно), как и другой препарат.
Немедленно сообщите своему врачу или фармацевту, если у в ас появятся какие- либо из этих симптомов во время или после лечения препаратом Ондансетрон.
— если вы испытываете внезапную боль в груди или стеснение в груди (ишемия миокарда).
Беременность, кормление грудью и фертильность
Если вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.
Используйте только в течение первого триместра беременности после обсуждения с врачом потенциальных преимуществ и рисков для вас и вашего будущего ребенка различных вариантов лечения. Это связано с тем, что Ондансетрон может немного увеличить риск рождения ребенка с расщелиной губы и/или расщелиной нёба (отверстия или трещины в верхней губе и/или нёбе).
Не кормите грудью, если вы принимаете препарат Ондансетрон. Это связано с тем, что небольшое количество попадает в материнское молоко. Попросите совета у своего врача или акушерки.
Если вы женщина детородного возраста, вам могут порекомендовать использовать эффективные средства контрацепции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
До выяснения индивидуальной реакции на ондансетрон необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Как применять препарат
Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача или работника аптеки. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.
Только обученный врач или медсестра может применять препарат Ондансетрон.
Назначенная вам доза будет зависеть от лечения, которое вы получаете.
Для предотвращения тошноты и рвоты при химиотерапии или лучевой терапии у взрослых.
В день химиотерапии или лучевой терапии
— обычная доза для взрослых составляет 8 мг в виде медленной инъекции в вену или мышцу непосредственно перед лечением и еще 8 мг через двенадцать часов. После химиотерапии ваш препарат обычно будет приниматься внутрь в виде таблетки
Ондансетрон 8 мг или сиропа Ондансетрон 10 мл (8 мг).
В следующие дни
— обычная доза для взрослых составляет одну таблетку 8 мг или 10 мг (8 мг) сиропа два раза в день;
— это может быть дано на срок до 5 дней.
Если химиотерапия или лучевая терапия могут вызвать сильную тошноту и рвоту, вам может быть назначена доза Ондансетрона, превышающая обычную. Ваш врач решит это.
Для профилактики тошноты и рвоты при химиотерапии у детей старше 6 месяцев и подростков
Врач определит метод использования и необходимую дозу препарата Ондансетрон с учетом вашего возраста, веса. Посмотрите на этикетку для получения дополнительной информации.
В день химиотерапии
— первая доза вводится внутривенно непосредственно перед лечением вашего ребенка.
После химиотерапии препарат вашему ребенку обычно будет даваться перорально через двенадцать часов в виде сиропа Ондансетрона или таблетки Ондансетрона.
В следующие дни
— 2,5 мл (2 мг) сиропа два раза в день для маленьких детей и детей весом 10 кг и менее;
— одна таблетка 4 мг или сироп 5 мл (4 мг) два раза в день для детей старшего возраста и детей с массой тела более 10 кг;
— две таблетки по 4 мг или сироп по 10 мл (8 мг) два раза в день для подростков (или лиц с большой площадью поверхности тела);
— эти дозы можно давать на срок до пяти дней.
Для профилактики и лечения тошноты и рвоты после операции
Взрослый:
— Обычная доза для взрослых составляет 4 мг в виде медленной инъекции в вену или в мышцу. Для профилактики это будет дано непосредственно перед операцией.
Дети
— детям старше 1 месяца и подросткам дозу определяет врач. Максимальная доза составляет 4 мг в виде медленного внутривенного введения. Для профилактики это будет дано непосредственно перед операцией.
Пациенты с умеренными или тяжелыми заболеваниями печени
Общая суточная доза не должна превышать 8 мг.
Если вы продолжаете болеть или плохо себя чувствуете, сообщите об этом своему врачу или медсестре.
Если вам ввели более высокую дозу препарата, чем следовало
Маловероятно, что вам введут слишком много препарата, но, если вы или ваш ребенок почувствуете себя плохо, сообщите об этом своему врачу. Если вы считаете, что вам или вашему ребенку ввели с лишком много препарата или вы пропустили дозу, сообщите об этом своему врачу или медсестре.
Способ применения
Лекарственный препарат Ондансетрон предназначен для внутривенного и внутримышечного введения.
Запрещается использовать препарат в случае мутности или изменения цвета раствора.
При наличии вопросов по применению, обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки или медицинской сестре.
Возможные нежелательные реакции
Подобно всем лекарственным препаратам препарат Ондансетрон может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Некоторые нежелательные реакции могут быть серьезными.
Прекратите прием Ондансетрона и немедленно сообщите своему врачу, если у вас или у вашего ребенка наблюдается один из следующих серьезных побочных эффектов:
Аллергические реакции:
— внезапные хрипы и боль в груди или чувство стеснения в груди;
— отёк век, лица, губ, рта или языка;
— кожная сыпь, красные пятна или уплотнения под кожей (крапивница) на любом участке тела;
— коллапс
Ишемия миокарда:
внезапная боль в груди;
стеснение в груди.
Другие нежелательные реакции включают:
Очень часто (могут возникать у более чем 1 человека из 10);
— Головная боль.
Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10);
— ощущение тепла или приливов;
— запор;
— изменения результатов функционального теста печени (если вам вводят Ондансетрона с препаратом под названием цисплатин, в противном случае эта нежелательная реакция встречается редко);
— раздражение и покраснение в месте введения.
Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100)
— икота;
— низкое кровяное давление, которое может вызвать у вас слабость или головокружение;
— неравномерное сердцебиение;
— боль в груди;
— приступы;
— необычные движения тела или тряска.
Редко (могут возникать не более чем у I человека из 1000)
— ощущение чувства вращения или головокружение;
— затуманенное зрение;
— нарушение сердечного ритма (иногда вызывающее внезапную потерю сознания).
Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10 000)
— плохое зрение или временная потеря сознания, которая обычно возвращается в течение 20 минут.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у вас возникли какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом или работником аптеки. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в данном листке- вкладыше. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Храните препарат Ондансетрон в недоступном для детей месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его. Датой истечения срока годности является последний день указанного месяца.
Предупреждения о признаках непригодности препарата к применению
Не выбрасывайте препарат в канализацию или в контейнер для бытовых отходов. Уточните у работника аптеки, как следует утилизировать препарат, который больше не потребуется. Эти меры позволят защитить окружающую среду.
Состав
Препарат Ондансетрон содержит:
Действующие вещества: ондансетрона в виде ондансетрона гидрохлорида — 4 мг или 8 мг.
Одна ампула (2 мл или 4 мл) содержит: действующего вещества’, ондансетрона в виде ондансетрона гидрохлорида — 4 мг или 8 мг; вспомогательные вещества: натрия цитрат, натрия хлорид, кислоты лимонной моногидрат, воду для инъекций.
Внешний вид препарата и содержимое его упаковки
Прозрачная бесцветная жидкость.
По 2 мл в ампулы из стекла. По 4 мл в ампулы вместимостью 5 мл из стекла.
10 ампул вместе с листком-вкладышем по медицинскому применению и ножом или скарификатором для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона с гофрированным вкладышем.
10 ампул вместе с листком-вкладышем по медицинскому применению и ножом или скарификатором для вскрытия ампул вкладывают в пачку из картона с вкладышем для фиксации ампул.
В случае использования ампул с кольцом излома или с насечкой и точкой излома, вложение ножа или скарификатора для вскрытия ампул не предусматривается.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Держатель регистрационного удостоверения и производитель
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел.+375(177)735612, 731156, e-mail: market@borimed.com
Цены в аптеках Минск
Ондансетрон, раствор, 2 мг / 1 мл 4 мл ×10
для внутривенного и внутримышечного введения, БЗМП, Беларусь • По рецепту
Ондансетрон (раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 2 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-002624
Дата последнего изменения: 07.10.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Производитель
- Аналоги (синонимы) препарата Ондансетрон
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Раствор
для внутривенного и внутримышечного введения.
Состав
На
1 мл:
Действующее вещество
Ондансетрона
гидрохлорид дигидрат в пересчете на ондансетрон — 2,0 мг.
Вспомогательные вещества
Натрия
хлорид — 9,0 мг, 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты —
до pH 3,5, вода для инъекций — до 1,0 мл.
Описание лекарственной формы
Прозрачная
бесцветная или слабо окрашенная жидкость.
Фармакокинетика
Фармакокинетические
параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.
Всасывание
Ондансетрон
обладает одинаковым системным воздействием при внутримышечном и внутривенном
введении.
Распределение
Протеинсвязывающая
способность ондансетрона невысока (70–76%).
Распределение
ондансетрона при пероральном приеме, внутримышечном и внутривенном введении у
взрослых сходно, при этом объем распределения в равновесном состоянии
составляет около 140 л.
Метаболизм
Ондансетрон
выводится из системного кровотока путем метаболизма в печени при участии
различных ферментных систем. Отсутствие изофермента CYP2D6 (полиморфизм
спартеин-дебризохинового типа) не оказывает влияния на фармакокинетику
ондансетрона.
Выведение
Ондансетрон
выводится из системного кровотока, в основном, посредством метаболизма в
печени. Менее 5% введенной дозы выводится в неизмененном виде почками.
Распределение
ондансетрона при пероральном приеме, внутримышечном или внутривенном введении
сходно с периодом полувыведения и составляет около 3 ч.
Особые группы пациентов
Пол
Фармакокинетика
ондансетрона зависит от пола пациентов. У женщин отмечаются большая скорость,
степень абсорбции и меньший системный клиренс, объем распределения (показатели
скорректированы по массе тела), чем у мужчин.
Дети (в возрасте от 1 месяца до 18 лет)
У
детей в возрасте от 1 до 4 месяцев (n = 19), перенесших хирургическое
вмешательство, клиренс был приблизительно на 30% медленнее, чем у пациентов в
возрасте от 5 до 24 месяцев (n = 22), но сопоставим с данным
показателем у пациентов в возрасте от 3 до 12 лет.
Период полувыведения в группе пациентов в возрасте от 1 до 4 месяцев в среднем
составлял 6,7 ч
по сравнению с 2,9 ч
в возрастных группах от 5 до 24 месяцев и от 3 до 12 лет.
Различия
фармакокинетических параметров частично объясняются более высоким процентным
содержанием жидкости в организме у новорожденных и грудных детей и более
высоким объемом распределения таких водорастворимых лекарственных препаратов,
как ОНДАНСЕТРОН, у пациентов в возрасте от 1 до 4 месяцев.
У
детей в возрасте от 3 до 12 лет, подвергавшихся плановым хирургическим
вмешательствам под общей анестезией, абсолютные значения клиренса и объема
распределения ондансетрона были снижены в сравнении со значениями у взрослых.
Оба параметра повышались линейно в зависимости от массы тела, у пациентов в
возрасте до 12 лет эти значения приближались к значениям у взрослых. При
коррекции значений клиренса и объема распределения в зависимости от массы тела
данные параметры были близки в различных возрастных группах. Расчет дозы с
учетом массы тела компенсирует возрастные изменения и системную экспозицию
ондансетрона у детей.
На
основании результатов популяционного фармакокинетического анализа AUC (площадь
под фармакокинетической кривой «концентрация-время») после перорального приема
и внутривенного введения ондансетрона детям и подросткам была сравнима с
таковой у взрослых, за исключением грудных детей в возрасте от 1 до 4 месяцев.
Объем
распределения зависел от возраста и был ниже у взрослых по сравнению со
значениями у детей.
Клиренс
ондансетрона зависел от массы тела пациента, но не зависел от возраста, за
исключением грудных детей в возрасте от 1 до 4 месяцев. Сложно сделать
окончательный вывод, связано ли было снижение клиренса ондансетрона у грудных
детей в возрасте от 1 до 4 месяцев с их возрастом, или данное снижение имело
естественную вариабельность, учитывая небольшое число обследованных пациентов в
данной возрастной группе. Поскольку пациенты в возрасте младше 6 месяцев
получали только одну дозу препарата при возникновении послеоперационной тошноты
и рвоты, скорее всего, снижение клиренса не будет иметь клинического значения.
Пациенты пожилого возраста
Основываясь
на полученных данных о концентрации ондансетрона в плазме крови, а также
результатах моделирования зависимости клинического ответа от экспозиции,
предполагается более выраженное влияние на интервал QTcF у пациентов в возрасте
≥75 лет,
чем у пациентов более молодого возраста. В отношении пациентов в возрасте
старше 65 лет
и старше 75 лет
представлены специальные рекомендации по выбору дозы для внутривенного введения
(см. раздел «Способ применения и дозы»).
Пациенты с нарушением функции почек
У
пациентов со средней степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина
15–60 мл/мин)
системный клиренс и объем распределения снижаются после внутривенного введения
ондансетрона, что приводит к небольшому клинически незначительному увеличению
периода полувыведения (5,4 часа).
Исследования у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности, которые
нуждаются в регулярном гемодиализе (исследования проводились между сеансами
диализа) не показали изменения фармакокинетики ондансетрона после его
внутривенного введения.
Пациенты с нарушением функции печени
У
пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени резко снижается системный
клиренс ондансетрона с увеличением периода полувыведения до 15–32 часов, и
биодоступность при приеме внутрь достигает 100% вследствие снижения
пресистемного метаболизма.
Фармакодинамика
Механизм действия
Ондансетрон
является мощным высокоселективным антагонистом 5HT3‑рецепторов.
Механизм подавления тошноты и рвоты точно неизвестен. При проведении лучевой
терапии и использовании цитостатических препаратов возможно высвобождение
серотонина (5HT) в тонком кишечнике, вызывающего рвотный рефлекс через
активацию 5HT3‑рецепторов и вызывающего рвотный рефлекс через
активацию 5HT3‑рецепторов и возбуждение окончаний афферентных
волокон блуждающего нерва. Ондансетрон блокирует инициацию этого рефлекса.
Активация
афферентных окончаний блуждающего нерва, в свою очередь, может вызвать выброс
5HT в заднем поле дна четвертого желудочка (area postrema)
и запуск центрального механизма рвотного рефлекса. Таким образом, подавление
ондансетроном тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и
лучевой терапией, по всей видимости, осуществляется благодаря
антагонистическому воздействию на 5HT3‑рецепторы нейронов,
расположенных как на периферии, так и в центральной нервной системе.
Механизмы
действия препарата при купировании послеоперационной тошноты и рвоты не
установлены, но в целом они соответствуют таковым при купировании тошноты и
рвоты, индуцированных проведением химиотерапии и лучевой терапии.
Ондансетрон
не влияет на концентрацию пролактина в плазме крови.
Показания
—
Профилактика и
лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и лучевой
терапией у взрослых.
—
Профилактика и
лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией у детей.
—
Профилактика и
лечение послеоперационных тошноты и рвоты у взрослых и детей.
Противопоказания
—
Повышенная
чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту,
входящему в состав препарата.
—
Беременность,
период грудного вскармливания.
—
Комбинированное
применение с апоморфином.
—
Врожденный
синдром удлинения интервала QT.
—
Детский возраст
до 6 месяцев по показанию «Профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных
цитостатической химиотерапией у детей».
—
Детский возраст
до 1 месяца по показанию «Профилактика и лечение послеоперационных тошноты и
рвоты у взрослых и детей».
С осторожностью
Следует
соблюдать осторожность при применении у пациентов с гиперчувствительностью к
другим антагонистам 5HT3‑рецепторов; у пациентов с нарушениями
сердечного ритма и проводимости; у пациентов, получающих антиаритмические
средства и бета-адреноблокаторы; при одновременном применении с другими
серотонинергическими лекарственными препаратами; у пациентов со значительными
нарушениями водно-электролитного баланса; у пациентов с удлинением или риском
удлинения интервала QTc, включая пациентов с нарушениями
водно-электролитного баланса, застойной сердечной недостаточностью,
брадиаритмиями или у пациентов, принимающих другие лекарственные средства, которые
могут вызывать удлинение интервала QT, или нарушения водно-электролитного
баланса или уменьшение частоты сердечных сокращений; у пациентов с подострой
кишечной непроходимостью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ондансетрон
противопоказан к применению при беременности. При применении у кормящих матерей
следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Профилактика
и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и лучевой
терапией у взрослых
Выбор
режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии и
может отличаться в зависимости от комбинаций используемых режимов химиотерапии
и лучевой терапии.
Взрослые
Рекомендуемая
доза составляет 8 мг, внутривенно или внутримышечно непосредственно перед
началом химио- или лучевой терапии.
При
высокоэметогенной химиотерапии максимальная начальная доза ондансетрона должна
составлять 16 мг в виде 15 минутной инфузии. Однократная внутривенная доза
препарата Ондансетрон не должна превышать 16 мг.
Эффективность
ондансетрона при высокоэметогенной химиотерапии можно повысить путем
однократного внутривенного введения дексаметазона натрия фосфата в дозе
20 мг перед проведением химиотерапии.
При
внутривенном введении в дозах, превышающих 8 мг, но не более максимальной
16 мг, перед лечением препарат ОНДАНСЕТРОН следует разводить в
50–100 мл 0,9% раствора натрия хлорида для инъекций, либо 5% раствора
декстрозы для инъекций, после чего вводить в течение не менее
15 минут. При введении ондансетрона в дозах, не превышающих 8 мг,
разведения не требуется; в таком случае препарат можно вводить медленно
внутримышечно или внутривенно в течение не менее 30 секунд.
После
введения первой дозы ондансетрона можно вводить 2 дополнительные дозы
внутримышечно или внутривенно по 8 мг с интервалом в 2–4 часа, либо
обеспечить непрерывную инфузию со скоростью 1 мг/ч в течение не более
24 часов.
Для
лечения отсроченной или затяжной рвоты спустя первые 24 часа рекомендован прием
препарата ОНДАНСЕТРОН в лекарственных формах для ректального или перорального
применения.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
При
лечении пациентов в возрасте 65 лет и старше все дозы для внутривенного
введения следует разводить и вводить в виде 15‑минутной инфузии, а при
необходимости повторного применения вводить не ранее, чем через
4 часа.
У
пациентов в возрасте от 65 до 74 лет после первой дозы ондансетрона 8 мг
или 16 мг в виде 15‑минутной инфузии можно вводить 2 дополнительные
дозы (не ранее, чем через 4 часа) по 8 мг в виде 15‑минутной
инфузии.
У
пациентов в возрасте 75 лет и старше первая внутривенная 15‑минутная
инфузия не должна превышать 8 мг. После введения первой дозы
8 мг можно вводить 2 дополнительные дозы в виде 15‑минутной
инфузии (не ранее, чем через 4 часа) по 8 мг.
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекции
суточной дозы, частоты дозирования или пути введения ондансетрона не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
У
пациентов с нарушениями функции печени средней и тяжелой степеней тяжести
клиренс ондансетрона существенно снижен, период полувыведения значительно
увеличен.
У
таких пациентов суточная доза ондансетрона не должна превышать 8 мг.
Пациенты с медленным метаболизмом спартеина-дебризохина
У
пациентов с медленным метаболизмом спартеина-дебризохина период полувыведения
ондансетрона не изменен. Следовательно, при повторном введении таким пациентам
ондансетрона его концентрация в плазме не будет отличаться от таковой в общей
популяции. Поэтому коррекции суточной дозы или частоты дозирования ондансетрона
в данном случае не требуется.
Профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных
цитостатической химиотерапией у детей
Тошнота и рвота при химиотерапии у детей и подростков (в
возрасте от 6 месяцев до 18 лет)
Доза
препарата оНДАНСЕТРОН у детей
рассчитывается на основании площади поверхности или массы тела.
В
педиатрических клинических исследованиях препарат ОНДАНСЕТРОН применялся в виде
внутривенной инфузии после растворения препарата в 25–50 мл 0,9% раствора
натрия хлорида или другом совместимом инфузионном растворе в виде 15‑минутной
инфузии.
Расчет дозы на основании площади поверхности тела у детей в
возрасте от 6 месяцев до 18 лет для профилактики и лечения тошноты и
рвоты, вызванных химиотерапией
ондансетрон
следует назначать в виде однократной внутривенной инъекции в дозе 5 мг/м2
(не более 8 мг) непосредственно перед проведением химиотерапии с
последующим пероральным приемом через 12 ч. Прием препарата оНДАНСЕТРОН перорально может быть
продолжен еще в течение 5 дней после проведения курса химиотерапии. При
применении препарата в данной возрастной категории нельзя превышать дозы,
применяемые у взрослых.
Таблица расчета дозы на основании площади поверхности тела у
детей в возрасте от 6 месяцев до 18 лет для профилактики и лечения
тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией
|
Площадь |
День 1 |
День 2–6 |
|
<0,6 м2 |
5 мг/м2 затем 2,5 мл (2 мг ондансетрона) |
2,5 мл (2 мг |
|
≥0,6 м2 |
5 мг/м2 затем |
5 мл |
|
>1,2 м2 |
5 мг/м2 8 мг 10 мл |
10 мл (8 мг |
Расчет дозы на основании массы тела у детей в возрасте от 6
месяцев до 18 лет для профилактики и лечения тошноты и рвоты, вызванных
химиотерапией
Препарат
ОНДАНСЕТРОН следует вводить однократно внутривенно непосредственно перед
началом химиотерапии в дозе 0,15 мг/кг. Доза при внутривенном введении
не должна превышать 8 мг. В первый день 2 дополнительные дозы могут
вводиться с интервалом в 4 часа с последующим приемом препарата оНДАНСЕТРОН перорально через
12 часов. Пероральный прием препарата оНДАНСЕТРОН
может продолжаться в течение 5 дней после химиотерапии. При применении
препарата у пациентов данной возрастной категории нельзя превышать дозы,
применяемые у взрослых.
Таблица расчета доз на основании массы тела у детей в
возрасте от 6 месяцев до 18 лет для профилактики и лечения тошноты и рвоты,
вызванных химиотерапией
|
Масса тела |
День 1 |
День 2–6 |
|
<10 кг |
До 3 доз по внутривенно, |
2,5 мл (2 мг |
|
>10 кг |
До 3 доз по |
5 мл |
Профилактика и лечение послеоперационных тошноты и рвоты у
взрослых и детей
Взрослые
Для
профилактики тошноты и рвоты в послеоперационном периоде рекомендуется
однократная внутримышечная или медленная внутривенная инъекция препарата оНДАНСЕТРОН в дозе 4 мг во время
вводного наркоза.
Для
лечения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде препарат ОНДАНСЕТРОН
вводится однократно в дозе 4 мг внутримышечно или медленно внутривенно.
Особые группы пациентов
Дети и подростки (в возрасте от 1 месяца до 18 лет)
Для
профилактики и лечения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде у детей,
перенесших оперативное вмешательство под общей анестезией, препарат ОНДАНСЕТРОН
можно применять в дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной
внутривенной инъекции (не менее 30 секунд) до, во время или после
вводного наркоза или после операции.
Пациенты пожилого возраста
Имеется
ограниченный опыт применения ондансетрона для профилактики и лечения
послеоперационной тошноты и рвоты у пациентов пожилого возраста, хотя
ондансетрон хорошо переносится пациентами в возрасте 65 лет и старше,
получающими химиотерапию.
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекции
суточной дозы, частоты дозирования или пути введения ондансетрона не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
У
пациентов со средней и тяжелой степенью нарушения функции печени клиренс
ондансетрона существенно снижен, а период полувыведения значительно увеличен.
Суточная
доза ондансетрона не должна превышать 8 мг.
Пациенты с медленным метаболизмом спартеина-дебризохина
У
пациентов с медленным метаболизмом спартеина-дебризохина период полувыведения
ондансетрона не изменен. Следовательно, при повторном введении таким пациентам
ондансетрона, его концентрация в плазме не будет отличаться от таковой в
общей популяции. Поэтому коррекции суточной дозы или частоты дозирования
ондансетрона в данном случае не требуется.
Фармацевтическая совместимость
Препарат
ОНДАНСЕТРОН должен быть использован или разбавлен непосредственно после
открытия ампулы. Любой объем оставшегося раствора должен быть утилизирован.
Препарат
ОНДАНСЕТРОН не следует обрабатывать в автоклаве.
Проведенные
исследования совместимости с использованием инфузионных пакетов из
поливинилхлорида и систем для введения из поливинилхлорида показали, что
стабильность обеспечивается за счет использования инфузионных пакетов из
полиэтилена или стеклянных флаконов типа 1.
Подтверждена
стабильность разведенного препарата оНДАНСЕТРОН
в инфузионном растворе натрия хлорида 0,9% или декстрозы 5% в шприцах из
полипропилена. Поэтому можно сделать вывод о стабильности в шприцах из
полипропилена препарата оНДАНСЕТРОН,
разбавленного совместимыми инфузионными растворами. В соответствии с
требованиями надлежащей фармацевтической практики растворы для внутривенного
введения следует готовить непосредственно перед введением в соответствующих
стерильных условиях.
Совместимость с инфузионными растворами
Исследования
фармацевтической совместимости показали, что препарат ОНДАНСЕТРОН с
нижеперечисленными инфузионными растворами сохраняет свою стабильность в
течение 7 дней при комнатной температуре (не выше 25 °C) в
условиях люминесцентного освещения или в холодильнике при температуре
2–8 °C:
—
0,9% раствор
натрия хлорида;
—
5% раствор
декстрозы;
—
раствор Рингера;
—
10% раствор
маннитола;
—
0,3% раствор
калия хлорида и 0,9% раствор натрия хлорида;
—
0,3% раствор
калия хлорида и 5% раствор декстрозы.
Совместимость с другими препаратами
Препарат
ОНДАНСЕТРОН может быть введен в виде инфузии со скоростью 1 мг/ч из инфузионного
пакета или шприцевого насоса.
Препарат
ОНДАНСЕТРОН может вводиться через Y-порт в концентрации ондансетрона от 16 до 160 мкг/мл
(например, 8 мг/500 мл и 8 мг/50 мл, соответственно)
одновременно с препаратами, описанными ниже.
|
Цисплатин |
В |
|
Фторурацил |
В |
|
Карбоплатин |
Концентрации |
|
Этопозид |
Концентрации |
|
Цефтазидим |
Дозы в диапазоне от 250 до 2000 мг |
|
Циклофосфамид |
Дозы |
|
Доксорубицин |
Дозы |
|
Дексаметазон |
Возможно |
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Нежелательные
реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и
систем органов и частотой встречаемости.
Частота
встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто
(≥1/100 и < 1/10), нечасто (≥1/1000 и < 1/100), редко
(≥1/10000 и < 1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные
случаи).
Нежелательные
реакции, наблюдаемые «очень часто», «часто» и «нечасто», обычно определяли по
данным клинических исследований. Частоту встречаемости при приеме плацебо также
учитывали. Нежелательные реакции, наблюдаемые «редко» и «очень редко»,
определяли на основании спонтанных сообщений, полученных в рамках
пострегистрационного наблюдения.
При
приеме стандартных рекомендованных доз ондансетрона установлена частота
встречаемости, представленная ниже. Профиль нежелательных реакций у детей и
подростков был сопоставим с профилем, наблюдаемым у взрослых.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: реакции гиперчувствительности
немедленного типа (крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический
отек), в ряде случаев тяжелой степени, включая анафилаксию.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень
часто: головная боль.
Нечасто:
судороги, двигательные расстройства (включая экстрапирамидные симптомы, такие
как дистония, окулогирный криз (судорога взора) и дискинезия) при отсутствии
стойких клинических последствий.
Редко:
головокружение, преимущественно во время быстрого внутривенного введения.
Нарушения со стороны органа зрения
Редко:
преходящие расстройства зрения (например, затуманенное зрение), главным
образом, во время внутривенного введения.
Очень
редко: транзиторная слепота, главным образом, во время внутривенного введения.
Большинство
случаев слепоты благополучно разрешились в течение 20 мин.
Большинство
пациентов получали химиотерапевтические препараты, содержащие цисплатин. В некоторых
случаях транзиторная слепота была кортикального генеза.
Нарушения со стороны сердца
Нечасто:
аритмия, боль в грудной клетке, как сопровождающаяся, так и не сопровождающаяся
снижением сегмента ST, брадикардия.
Редко:
удлинение интервала QT (включая желудочковую тахикардию типа «пируэт»).
Нарушения со стороны сосудов
Часто:
чувство жара или «приливы».
Нечасто:
снижение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения
Нечасто:
икота.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто:
запор.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Нечасто:
бессимптомное повышение активности «печеночных» ферментов
аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ) (в основном,
наблюдалось у пациентов, получающих химиотерапию цисплатином).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Очень
редко: токсическая кожная сыпь, включая токсический эпидермальный некролиз.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто:
местные реакции при внутривенном введении — жжение в месте введения.
Взаимодействие
Нет
данных, что ондансетрон индуцирует или ингибирует метаболизм других
лекарственных средств, обычно принимаемых в комбинации с ним. Специальные
исследования показали, что ондансетрон фармакокинетически не взаимодействует с
этанолом, темазепамом, фуросемидом, трамадолом или пропофолом. Ондансетрон
метаболизируется рядом изоферментов системы цитохрома P450 в печени:
CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2. В связи с многообразием изоферментов, способных
метаболизировать ондансетрон, ингибирование изоферментов или уменьшение
активности одного из изоферментов (например, при генетическом дефиците CYP2D6)
обычно компенсируется другими изоферментами, в результате чего изменения общего
клиренса ондансетрона или отсутствуют, или незначительны и практически не
требуют коррекции дозы. Следует соблюдать осторожность при применении
ондансетрона с препаратами, которые влияют на удлинение интервала QT и/или
вызывают нарушения электролитного баланса или снижение частоты сердечных
сокращений.
Апоморфин
На
основании полученных данных о глубокой гипотензии и потере сознания во время
применения ондансетрона с апоморфина гидрохлоридом одновременное применение
данных препаратов противопоказано.
Фенитоин, карбамазепин и рифампицин
У
пациентов, получавших мощные индукторы CYP3A4 (фенитоин, карбамазепин и
рифампицин), клиренс ондансетрона при его пероральном приеме был повышен, а
концентрация ондансетрона в крови была пониженной.
Серотонинергические лекарственные препараты (например,
селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторы
обратного захвата норадреналина и серотонина (СИОЗСН))
Установлено,
что при комбинированном применении ондансетрона и других серотонинергических
лекарственных препаратов, включая СИОЗС и СИОЗСН возрастает риск развития
серотонинового синдрома (включая измененное состояние сознания, нестабильность
функции периферической нервной системы и нервно-мышечные нарушения).
Трамадол
Имеются
данные небольших исследований, указывающие на то, что ондансетрон может
уменьшать анальгезирующий эффект трамадола.
Передозировка
Симптомы
В
настоящее время недостаточно данных относительно передозировки ондансетроном. В большинстве
случаев симптомы передозировки были схожи с нежелательными явлениями, о которых
сообщалось в отношении пациентов, получающих рекомендованные дозы. Ондансетрон
вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. Рекомендуется проводить
мониторинг ЭКГ в случае передозировки препаратом. При передозировке препаратом
при приеме внутрь у детей сообщалось о симптомах, указывающих на серотониновый
синдром.
Лечение
Специфического
антидота для ондансетрона нет, поэтому при подозрении на передозировку рекомендуется
проводить соответствующую симптоматическую и поддерживающую терапию. Дальнейшее
лечение следует проводить исходя из клинической ситуации. Не рекомендуется
применение ипекакуаны для лечения передозировки препаратом, так как
маловероятно, что пациенты ответят на лечение препаратами ипекакуаны в связи с
противорвотным действием ондансетрона.
Особые указания
Есть
сообщения о возникновении реакций гиперчувствительности к ондансетрону у
пациентов, имеющих в анамнезе повышенную чувствительность к другим селективным
антагонистам 5HT3‑рецепторов.
Поскольку
известно, что ондансетрон увеличивает время прохождения содержимого по толстой
кишке, в случае применения препарата у пациентов с симптомами подострой
кишечной непроходимости необходимо регулярное наблюдение.
Ондансетрон
вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. Кроме того, в период
пострегистрационного наблюдения поступали сообщения о случаях желудочковой
тахикардии типа «пируэт» среди пациентов, получающих ондансетрон.
Перед
введением ондансетрона необходимо скорректировать гипокалиемию и гипомагниемию.
Установлено,
что при одновременном применении ондансетрона и других серотонинергических
препаратов возрастает риск развития серотонинового синдрома (см. раздел
«Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Если одновременное
применение ондансетрона и других серотонинергических лекарственных препаратов
клинически обосновано, необходимо обеспечить регулярное наблюдение состояния
пациента.
Фармацевтические меры предосторожности
Препарат
ОНДАНСЕТРОН не следует вводить в одном шприце или в одном инфузионном растворе
с другими лекарственными средствами, за исключением лекарственных средств,
указанных в разделах «Способ применения и дозы» и «Взаимодействие с другими
лекарственными средствами».
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
Учитывая
возможные побочные эффекты препарата на период лечения необходимо воздержаться
от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами
деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты
психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор
для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл.
2 мл
препарата в ампулы вместимостью 2 мл или 4 мл препарата в ампулы
вместимостью 5 мл из темного стекла марки СНС‑1 или бесцветного
нейтрального стекла марки НС‑3.
5
ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
1
или 2 контурных ячейковых упаковки помещают в пачку из картона.
5,
10 ампул помещают в пачку из картона с перегородками или решетками, или
сепаратором из картона.
10
ампул помещают в коробку из картона.
В
каждую пачку или коробку вкладывают инструкцию по применению и скарификатор
ампульный.
При
использовании ампул с надсечкой, кольцом излома или точкой излома скарификатор
ампульный не вкладывают.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
3
года.
Не
применять по истечении срока годности.
Производитель
Владелец регистрационного удостоверения
АО
«Биохимик», Россия.
430030,
Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, д. 15А.
Тел.:
(8342) 38-03-68
Производитель/организация, принимающая претензии
потребителей
АО
«Биохимик», Россия.
Юридический
адрес: 430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, д. 15А.
Адрес
места производства: 430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, д.
15А.
Тел.:
(8342) 38-03-68
E-mail: biohimic@biohimic.ru,
www.biohimik.ru
Описание проверено
-
Комкова Людмила Александровна
(Провизор)
Опыт работы: более 12 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Ондансетрон — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛС-001020
Торговое название:
Ондансетрон
Международное непатентованное название:
ондансетрон
Лекарственная форма:
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав:
1 ампула (2 мл) раствора содержит в качестве активного вещества ондансетрона гидрохлорида дигидрат (в пересчете на ондансетрон основание) – 4,0 мг;
вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат – 1,1 мг, натрия цитрата пентасесквигидрат – 0,66 мг или натрия цитрата дигидрат – 0,55 мг, сорбитол – 96,0 мг, вода для инъекций – до 2,0 мл.
1 ампула (4 мл) раствора содержит в качестве активного вещества ондансетрона гидрохлорида д и гидрат (в пересчете на ондансетрон основание) – 8,0 мг;
вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат – 2,2 мг, натрия цитрата пентасесквигидрат – 1,32 мг или натрия цитрата дигидрат – 1,1 мг, сорбитол – 192,0 мг, вода для инъекций – до 4,0 мл.
Описание:
бесцветная или почти бесцветная прозрачная или с легкой опалесценцией жидкость.
Фармакотерапевтическая группа:
противорвотное средство – серотониновых рецепторов антагонист
Код ATX:
А04АА01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ондансетрон является селективным антагонистом рецепторов 5-НТ3 (серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации афферентных волокон блуждающего нерва, содержащих рецепторы 5-НТ3, вызывает рвотный рефлекс.
Ондансетрон селективно блокирует серотониновые 5-НТ3-рецепторы нейронов центральной (рвотный центр) и периферической (желудочно-кишечный тракт) нервной системы, регулирующий рвотный рефлекс.
Не нарушает координацию движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.
Фармакокинетика
При внутримышечном введении пиковая концентрация (ТСmax) в плазме достигается в течение 10 минут. Распределение ондансетрона одинаково при пероральном, внутримышечном и внутривенном введении. Биодоступность составляет около 60%. Препарат подвергается метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы составляет 70-76%. Объем распределения составляет 140 л. Период полувыведения (Т1/2) составляет 3 ч, у пожилых больных может достигать 5 часов, а при выраженной печеночной недостаточности – 15-20 ч. Из системного кровотока элиминируется главным образом в результате метаболизма в печени, который протекает при участии нескольких микросомальных ферментов печени (CYP1А2, CYP2D6, CYP3A4). Отсутствие изофермента CYP2D6 не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона. В неизменном виде с мочой выводится менее 5% от введенной дозы. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его повторном приеме. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрона, результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение Т1/2 (до 5,4 ч).
Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается период его полувыведения (до 15-32 ч).
Показания
- профилактика и купирование тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией, цитостатической радиотерапией;
- профилактика и купирование послеоперационной тошноты и рвоты.
Противопоказания
- гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
- беременность и лактация;
- детский возраст до 2-х лет (безопасность и эффективность применения не изучалась).
Способ применения и дозы
Цитостатическая терапия
Выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии.
Для взрослых суточная доза, как правило, составляет 8-32 мг.
Рекомендуются следующие режимы.
При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии:
8 мг внутривенно струйно медленно или внутримышечно, непосредственно перед началом терапии;
Пои высокоэметогенной химиотерапии:
— 8 мг внутривенно струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, а затем еще две внутривенные инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 часа;
— непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/час;
— 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.
Эффективность ондансетрона может быть увеличена путем разового внутривенного введения глюкокортикоида (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.
Для профилактики отсроченной рвоты, возникающей через 24 часа от начала химио- или радиотерапии – как при применении высокоэметогенной терапии, так и при умеренно-эметогенной терапии – рекомендуется продолжить применение препарата внутрь в виде таблеток по 8 мг 2 раза в день в течение 5 дней.
Дети
Детям старше 2-х лет препарат назначается в дозе 5 мг/м² поверхности тела внутривенно, непосредственно перед началом химиотерапии.
Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты
Взрослым вводят разовую дозу 4 мг внутримышечно или внутривенно струйно, медленно в начале наркоза.
Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется внутримышечное или медленное внутривенное введение 4 мг препарата. Внутримышечно в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!
Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции до, во время или после анестезии.
Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное внутривенное введение разовой дозы препарата 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг).
В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.
Пациенты пожилого возраста
Изменения дозировки не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
При поражении почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.
Пациенты с нарушением фУНКЦИИ печени
При умеренном или тяжелом нарушении функции печени клиренс ондансетрона в значительной степени снижается, при этом увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому таким пациентам не рекомендуется назначать более 8 мг ондансетрона в сутки.
Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы:
— 0,9% раствор хлорида натрия,
— 5% раствор глюкозы,
— раствор Рингера,
— 0,3% раствор хлорида калия и 0,9% раствор хлорида натрия,
— 0,3% раствор хлорида калия и 5% раствор глюкозы.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, диарея или запор, иногда бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в грудной клетке, в ряде случаев – с депрессией сегмента ST, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.
Местные реакции: боль, жжение и покраснение в месте введения.
Прочие: «прилив» крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия, гиперкреатининемия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:
— с ферментативными индукторами Р450 (CYP2D6 и CYP3A) – барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитроген оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно, и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид;
— с ингибиторами ферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) – аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы МАО), хлорамфеникол, циметидин, эстроген содержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и ее соли, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил.
Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор внутривенно капельно совместно со следующими лекарственными средствами:
— циспластин (в концентрации до 0,48 мг/мл) в течение 1-8 ч;
— 5-фторурацил (в концентрации до 0,8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч – более высокие концентрации могут вызвать преципитацию ондансетрона);
— карбоплатин (в концентрации 0,18-9,9 мг/мл в течение 10-60 мин);
— этопозид (в концентрации 0,14-0,25 мг/мл в течение 30-60 мин);
— цефтазидим (в дозе 0,25-2 г, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);
— циклофосфамид (в дозе от 0,1-1 г, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);
— доксорубицин (в дозе 10-100 мг, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);
— дексаметазон: возможно внутривенное введение 20 мг дексаметазона натрия фосфата медленно, в течение 2-5 мин.
Лекарственное средство можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона натрия фосфата могут составлять от 32 до 2500 мкг/мл, ондансетрона – от 8 до 100 мкг/мл.
Передозировка
Симптомы: в большинстве случаев похожи на побочные реакции при применении препарата в рекомендованных дозах.
Лечение: специфического антидота нет. В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая и поддерживающая терапия.
Особые указания
Пациенты, имевшие ранее аллергические реакции на другие селективные блокаторы 5-НТ3-рецепторов, имеют повышенный риск их развития на фоне ондансетрона. Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем его назначение больным с признаками непроходимости кишечника требует особого наблюдения.
Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием.
В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 часов при температуре 2-8 ‘С при обычной освещенности. Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или нормальном освещении.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/2 мл или 8 мг/4 мл (2 мг/мл).
По 2 мл или 4 мл в ампулах бесцветного нейтрального стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулы дополнительно наносят одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровую кодировку или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки.
По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
ЗАО «ФармФирма «Сотекс»
141345, Россия, Московская область, Сергиево-Посадский муниципальный район, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, д.11
Владелец регистрационного удостоверения:
ЗАО «ФармФирма «Сотекс».
Претензии потребителей направлять по адресу производителя.
Купить Ондансетрон в ГорЗдрав
Купить Ондансетрон в megapteka.ru
Купить Ондансетрон в Планета Здоровья
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Ондансетрон-ЛЭНС® (Ondansetron-LANS) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Ондансетрон-ЛЭНС®
💊 Состав препарата Ондансетрон-ЛЭНС®
✅ Применение препарата Ондансетрон-ЛЭНС®
📅 Условия хранения Ондансетрон-ЛЭНС®
⏳ Срок годности Ондансетрон-ЛЭНС®
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 30 °С
Описание лекарственного препарата
Ондансетрон-ЛЭНС®
(Ondansetron-LANS)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2013 года, дата обновления: 2019.08.06
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
A04AA01
(Ондансетрон)
Лекарственные формы
|
Препарат отпускается по рецепту |
Ондансетрон-ЛЭНС® |
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мг/мл: 2 мл фл. 1 шт., 4 мл фл. или 8 мл фл. 1, 5, 10, 50, 85 или 100 шт. рег. №: Р N001877/01-2002 |
|
Раствор для инъекций 4 мг/2 мл: фл. 1 шт. рег. №: Р N001877/01-2002 |
||
|
Раствор для инъекций 8 мг/4 мл: фл. 1 шт. рег. №: Р N001877/01-2002 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Ондансетрон-ЛЭНС®
2 мл — флаконы (1) — пачки картонные.
4 мл — флаконы (1) — пачки картонные.
4 мл — флаконы (5) — пачки картонные.
4 мл — флаконы (10) — пачки картонные.
4 мл — флаконы (50) — коробки картонные.
4 мл — флаконы (85) — коробки картонные.
4 мл — флаконы (100) — коробки картонные.
8 мл — флаконы (1) — пачки картонные.
8 мл — флаконы (5) — пачки картонные.
8 мл — флаконы (10) — пачки картонные.
8 мл — флаконы (50) — коробки картонные.
8 мл — флаконы (85) — коробки картонные.
8 мл — флаконы (100) — коробки картонные.
Раствор для инъекций 0.2% прозрачный, бесцветный или желтоватого цвета.
2 мл — флаконы (1) — пачки картонные.
Раствор для инъекций 0.2% прозрачный, бесцветный или желтоватого цвета.
4 мл — флаконы (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ондансетрон является селективным антагонистом рецепторов 5-НТ3 (серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих рецепторы 5-НТ3, вызывает рвотный рефлекс. Селективно блокирует серотониновые 5-НТ3-рецепторы нейронов центральной и периферической нервной системы, окончания п.vagus в кишечнике и в центрах ЦНС (преимущественно дно IV желудочка), регулирующих осуществление рвотных рефлексов. Не нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения ТCmax-10 мин. Связывание с белками плазмы крови составляет 70-76%. Объем распределения составляет 140 л. После парентерального введения T1/2 составляет 3 ч. Отсутствие изофермента CYP2D6 (полиморфизм дебризохина) не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона.
В неизмененном виде с мочой выводится менее 5% от введенной дозы. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и объем распределения, результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение T1/2. Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе (исследования проводились в перерывах между сеансами гемодиализа). У пациентов с выраженными нарушениями функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается период его полувыведения до 15-20 ч. T1/2 ондансетрона не зависит от способа введения.
У пациентов пожилого возраста после приема внутрь или парентерального введения T1/2 может увеличиваться до 5 ч.
Показания препарата
Ондансетрон-ЛЭНС®
- предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химио- или радиотерапией;
- предупреждение и устранение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.
Режим дозирования
Цитостатическая терапия
Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.
Для взрослых суточная доза составляет 8-32 мг, рекомендуются следующие режимы:
При умеренноэметогенной химиотерапии или радиотерапии:
8 мг внутривенно струйно медленно или внутримышечно, непосредственно перед началом терапии;
При высокоэметогенной химиотерапии:
- 8 мг внутривенно струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, затем еще две внутривенные инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 часа
- непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/час;
- 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии. Эффективность ондансетрона может быть увеличена путем разового внутривенного введения глюкокортикостероидов (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.
Для предупреждения отсроченной рвоты, возникающей после первых 24-часов от начала химио- или радиотерапии как при применении высокоэметогенной терапии, так и при умеренноэметогенной терапии — рекомендуется продолжить применение ондансетрона внутрь в течение 5 дней.
Детям старше 2-х лет препарат назначается в дозе 5 мг/м2 поверхности тела внутривенно, непосредственно перед началом химиотерапии, с последующим приемом внутрь 4 мг через 12 часов; лечение рекомендуется продолжить в дозе 4 мг 2 раза в день внутрь в течение 5 дней.
Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты
Взрослым вводят разовую дозу 4 мг внутримышечно или внутривенно струйно медленно в начале наркоза.
Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется внутримышечное или медленное внутривенное введение 4 мг препарата.
Внутримышечно в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!
Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции до или после анестезии. Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное внутривенное введение разовой дозы препарата 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг).
В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.
Пациенты пожилого возраста
Изменения дозировки не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
Изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
При умеренном или тяжелом нарушении функции печени клиренс ондансетрона в значительной степени снижается, при этом увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому таким пациентам не рекомендуется назначать более 8 мг ондансетрона в сутки.
Для разведения инъекционного раствора ондансетрона могут применяться следующие растворы: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера, 0,3% раствор калия хлорида и 0,9% раствор натрия хлорида, 0,3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы.
Побочное действие
Побочные действия классифицированы по системам органов.
Иммунная система: реакции немедленной гиперчувствительности (в том числе тяжелые, вплоть до анафилаксии)
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек.
Нервная система: головная боль; экстрапирамидные реакции, такие как окулогирный криз, дистонические реакции без стойких клинических последствий, судороги; головокружение в период быстрого внутривенного введения препарата, дискинезия.
Нарушения зрения: преходящие зрительные нарушения (затуманенное зрение), в основном в период внутривенного введения; проходящая слепота, в основном в период внутривенного использования. В большинстве случаев слепоты она проходит в течение 20 минут.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение жара или «прилив» крови; аритмии, боль в грудной клетке (с депрессией сегмента ST или без нее), брадикардия, артериальная гипотензия, удлинение интервала QT.
Со стороны дыхательной системы: икота.
Со стороны пищеварительной системы: запор; в единичных случаях — бессимптомное повышение печеночных проб.
Местные реакции: боль, жжение и покраснение в месте введения.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к ондансетрону или другим компонентам препарата;
- беременность и период кормления грудью;
- детский возраст до 2-х лет.
С осторожностью: у пациентов с нарушениями сердечного ритма и проводимости, пациентов, получающих антиаритмические средства и бета-адреноблокаторы и пациентов со значительными электролитными нарушениями (были зарегистрированы единичные случаи транзиторных изменений ЭКГ, включая удлинение интервала QT)
Применение при беременности и кормлении грудью
В связи с отсутствием клинических данных о безопасности, прием ондансетрона при беременности и в период трудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
При умеренном или тяжелом нарушении функции печени клиренс ондансетрона в значительной степени снижается, при этом увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому таким пациентам не рекомендуется назначать более 8 мг ондансетрона в сутки.
Применение при нарушениях функции почек
Изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.
Применение у детей
В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.
Применение у пожилых пациентов
Изменения дозировки не требуется.
Особые указания
Меры предосторожности при применении
Пациенты, имевшие ранее аллергические реакции на другие селективные блокаторы 5-НТз-рецепторов, имеют повышенный риск их развития на фоне ондансетрона. Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем его назначение больным с признаками непроходимости кишечника требует регулярного наблюдения.
Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 часов при температуре 2-8° С при обычной освещенности.
Во время проведения инфузий защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 часов при естественном свете или нормальном освещении.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Исследования по изучению влияния препарата на способность управлять автомобилем и работу с механизмами не проводились. Учитывая профиль безопасности, при приеме ондансетрона следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с механизмами.
Передозировка
Симптомы: развитие побочных действий в более выраженной форме. В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен. При передозировке ондансетрона не рекомендуется применение ипекакуаны, так как маловероятно, что этот препарат будет эффективен в период антиэметического действия ондансетрона,
Лекарственное взаимодействие
Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (изофермент цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:
- с индукторами изоферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) — барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глутетимид, гризеофульвин, динитрогена оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид;
- с ингибиторами изоферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) — аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы моноаминоксидазы), хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и ее соли, эритромицин, флюконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил.
Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор в/в капельно совместно со следующими лекарственными средствами:
- цисплатин (в концентрации до 0,48 мг/мл) в течение 1-8 ч;
- фторурацил (в концентрации до 0,8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч — более высокие концентрации могут вызвать преципитацию ондансетрона);
- карбоплатин (в концентрации 0,18-9,9 мг/мл в течение 10-60 мин);
- этопозид (в концентрации 0,14-0,25 мг/мл в течение 30-60 мин);
- цефтазидим (в дозе 0,25-2,0 г, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);
- циклофосфамид (в дозе от 0,1-1,0 г, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);
- доксорубицин (в дозе 10-100 мг, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);
- дексаметазон: возможно внутривенное введение 20 мг дексаметазона медленно, в течение 2-5 мин. Лекарственное средство можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона могут составлять от 32 мкг до 2,5 мг/мл, ондансетрона — от 8 мкг/мл до 0,1 мг/мл.
При одновременном применении с мощными индукторами изоферментов CYP3A возможно снижение концентрации ондансетрона в крови
С трамадолом: имели место сообщения о снижении анальгезирующего эффекта трамадола при совместном применении с ондансетроном.
Условия хранения препарата Ондансетрон-ЛЭНС®
Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Ондансетрон-ЛЭНС®
Условия реализации
По рецепту.
Адрес производителя
|
ЛЭНС-ФАРМ , ООО |
Россия |
601125, Владимирская обл., Петушинский район, пос. Вольгинский, корп. 67, корп. 95 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
-
Домеган
(GENFA MEDICA, Швейцария) -
Лазаран ВМ
(SIMEN LABORATOTIES, Индия) -
Латран®
(НПЦ ФАРМЗАЩИТА, Россия) -
Ондансетрон
(ГРОТЕКС, Россия) -
Ондансетрон
(БИОСИНТЕЗ, Россия) -
Ондансетрон
(НОВОСИБХИМФАРМ, Россия) -
Ондансетрон
(АТОЛЛ, Россия) -
Ондансетрон
(АРМАВИРСКАЯ БИОФАБРИКА, Россия) -
Ондансетрон
(БИОХИМИК, Россия) -
Ондансетрон
(ЭЛЛАРА, Россия)
Все аналоги