Пентоксифиллин инструкция по применению таблетки в бодибилдинге

Пентоксифиллин в лечении различных проявлений атеросклероза

Для специалистов
02 октября 2019

На современном фармакологическом рынке уже произошло формирование основных групп препаратов, способных тем или иным образом повлиять на свойства сосудистой стенки и реологические свойства крови. В ходе подготовки разнообразных рекомендаций по профилактике и ведению больных с различными проявлениями атеросклероза (цереброваскулярных заболеваний, ишемической болезни сердца, заболеваний периферических артерий) анализируется и пересматривается доказательная база по основным действующим веществам и препаратам, способным повлиять на прогноз, течение и исходы заболеваний. Во многих научных работах ученые часто обращают внимание на лекарственные средства, которые обладают возможностью комплексно улучшать микроциркуляцию и вместе с тем могут влиять на сосудистую стенку. Одним из таких препаратов является пентоксифиллин (Польфилин 400 ретард). Он относится к группе вазодилататоров, но в то же время обладает многими антиагрегантными и ангиопротекторными свойствами. Хотя свойства пентоксифиллина уже достаточно изучены, однако в самых разных областях медицинской науки вновь и вновь проводятся различного рода исследования.

Фармакологические свойства

Вначале необходимо остановиться на уникальных свойствах пентоксифиллина. Он является производным ксантина и по химической структуре близок к теобромину и теофиллину. На сегодняшний день в основе положительного лечебного эффекта пентоксифиллина лежит его влияние на биохимические свойства клеточных элементов крови, которые проявляются в:

  • увеличении фильтруемости (деформируемости) эритроцитов, нейтрофилов и моноцитов;
  • уменьшении агрегации эритроцитов и тромбоцитов, уровня фибриногена плазмы крови и снижении активности нейтрофилов (что обусловливает уменьшение образования свободных радикалов, адгезии и агрегации, освобождение эластазы, снижение уровней воспалительных цитокинов в крови) [1].

Кроме того, пентоксифиллин влияет на биохимические свойства крови: снижает вязкость и улучшает ее реологические свойства. Ведется активная работа по изучению влияния препарата на иммунные процессы в организме. Он может блокировать действие воспалительных цитокинов, которые регулируют функцию клеток сосудистой стенки. Эффекты пентоксифиллина на эритроциты и нейтрофилы частично связаны с ингибированием фосфодиэстеразы и последовательным увеличением внутриклеточного циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), играющего важную роль в контроле активации и пролиферации моноцитов, макрофагов, Т- и В-лимфоцитов. Вызываемое препаратом увеличение уровня цАМФ происходит параллельно со снижением агрегации тромбоцитов, уменьшением образования гранулоцитами кислородных радикалов и фактора некроза опухоли альфа [2]. Также пентоксифиллин оказывает слабовыраженное миотропное сосудорасширяющее действие, незначительно снижает общее периферическое сопротивление и владеет положительным инотропным эффектом. Вследствие применения данного лекарственного средства улучшаются микроциркуляция и снабжение тканей кислородом. Пентоксифиллин расслабляет гладкомышечные клетки, в том числе сосудистой стенки, за счет увеличения содержания внутриклеточного цАМФ. Благодаря этому свойству его и относят к группе вазодилататоров. К сожалению, вклад спазмолитической активности препарата в клиническую эффективность при нарушениях кровообращения не является решающим, поскольку расширение сосудов в ишемизированных зонах близко к максимальному за счет метаболических изменений. Таким образом, в настоящее время отношение к вазодилатации, как основному методу лечения окклюзированных артерий, не является приоритетным.

Клиническое применение

На сегодняшний день наибольшая доказательная база по применению пентоксифиллина и его положительное влияние на исходы и течение заболевания накоплены при лечении атеросклероза периферических артерий и деменции (особенно связанной с ишемией цереброваскулярных сосудов), обусловленной атеросклеротическими изменениями.

Нарушения периферического кровообращения.

О терапевтической эффективности препарата при нарушениях периферического кровообращения свидетельствуют увеличение расстояния, которое может пройти больной, уменьшение интенсивности боли в покое, парестезии, снижение спазмов, заживление трофических язв, уменьшение отечности, цианоза, улучшение локального кровотока. Так, согласно рекомендациям АСС/АНА 2005 г. по ведению больных с заболеваниями периферических артерий (нижних конечностей, почечных, мезентериальных) и абдоминальной аорты, пентоксифиллин назначается в дозе 400 мг 3 раза в день как препарат второй линии к терапии цилостазолом пациентам с перемежающейся хромотой с целью увеличения расстояния прогулок. Кроме того, пентоксифиллин рекомендуется как препарат выбора при пограничных проявлениях перемежающейся хромоты и в случаях, когда диагноз еще не подтвержден окончательно. Эти утверждения основываются на метаанализе рандомизированных контролируемых плацебо исследований, при проведении которых было обнаружено, что пентоксифиллин вызывает минимальное, но статистически значимое выздоровление c купированием болевого синдрома и с увеличением максимального расстояния прогулок от 21-29 до 43-48 м. Согласно результатам двух больших исследований (128 и 150 участников), количество пациентов, у которых увеличилось максимальное расстояние прогулок без боли, составило 30 и 20% соответственно. В одном рандомизированном контролируемом испытании, в котором принял участие 471 пациент, сравнивали лечение пентоксифиллином в комбинации с цилостазолом и плацебо. В этих же рекомендациях отмечается исследование, изучавшее данное лекарственное средство у больных хронической ишемией нижних конечностей, в ходе которого было показано статистически значимое уменьшение болевого синдрома при внутривенном введении препарата. Пентоксифиллин намного эффективнее не только плацебо, но и таких препаратов, как нафтидрофурил, даже в относительно низких дозах (300-600 мг/сут) [4]. В некоторых сравнительных испытаниях по эффективности пентоксифиллина и других вазодилататоров (буфломедила и флунаризина) получены одинаковые данные. В ряде работ, критически оценивающих действие различных лекарственных средств при нарушениях периферического кровообращения, отмечена наиболее высокая терапевтическая эффективность пентоксифиллина. Только введение простагландина Е1 (алпростадила) оказалось более эффективным, однако его парентеральное введение сопряжено с определенными проблемами и является весьма дорогостоящим [3].

Сосудистые мозговые нарушения.

Существует несколько крупных экспериментальных исследований, изучавших влияние пентоксифиллина в постинсультный период. В ходе одного из них исследовали постишемическое лечение препаратом с целью уменьшения коркового объема инфаркта в переходной модели центральной мозговой ишемии у крыс. Учитывая данные предыдущих экспериментальных исследований, препарат имеет нейропротективный эффект при мозговой травме и общей мозговой ишемии в экспериментальных моделях. А вот эффект пентоксифиллина в переходной модели центральной мозговой ишемии еще предстоит изучить. Исследование показало, что назначение препарата, по крайней мере, в течение 3 часов от наступления инсульта уменьшает корковое мозговое ишемическое повреждение [7]. В другом трайле изучали возможность назначения пентоксифиллина с целью профилактики возникновения мозговых ишемических проявлений у крыс, склонных к инсульту и гипертензии. Они составляли модель животных, которая развивается и создает условия, предшествующие появлению мозговых расстройств. Цель данного испытания – оценить нейропротекторные свойства препарата и его противовоспалительные механизмы действия в данной модели развития инсульта. В процессе исследования с использованием метода магнитно-резонансной томографии было установлено, что мозговые повреждения при использовании пентоксифиллина в дозе 100 мг/кг/день развивались у 80% животных на 70-80-й день, тогда как у 100% крыс, которым этот препарат не назначали, такие нарушения прослеживались на 42-й день. Назначение 200 мг/кг/день пентоксифиллина полностью защищало мозг от аномалии развития. Фармакотерапия предотвратила накопление макрофагов или CD4+, активацию глии в мозговых тканях и появление воспалительных белков в жидких средах организма. Препарат также проявлял защитные эффекты при применении после первого возникновения протеинурии (> 40 мг/день). Полученные данные указывают на то, что в зависимости от дозы пентоксифиллин предотвращает возникновение непосредственного повреждения головного мозга и уменьшает воспалительные события [8]. Таким образом, экспериментальные данные свидетельствуют о несомненной пользе препарата при лечении нарушений мозгового кровообращения.

Хотя не все так хорошо, как хотелось бы, и это подтверждают официальные документы, в которых в качестве основы закладывается доказательная медицина. Согласно рекомендациям АНА/АSA по раннему ведению взрослых больных ишемическим инсультом, назначение пентоксифиллина не рекомендуется. Однако следует отметить, что такая установка для врачей-практиков вытекает не из результатов больших многоцентровых исследований, а вследствие недостаточного количества статистически значимых данных по этому вопросу. Из текста рекомендаций следует, что в одном из трайлов пентоксифиллин и пропентофиллин применяли путем непрерывного внутривенного вливания в течение 3 дней сразу после развития у пациентов острого ишемического инсульта. Другие исследования, в которых длительность введения препарата составляла 5 и 7 дней, были проведены в 1993 г. Ранние фатальные проявления фиксировались в начальной стадии, на протяжении первых 4 недель. В этих испытаниях было обнаружено большое сокращение показателя ранней смертности, однако эти данные не были подтверждены в более позднем исследовании. Два последующих трайла продемонстрировали незначительное сокращение показателя ранней смертности или выраженной инвалидизации. В ходе одного из исследований, в котором сравнивали комбинацию пентоксифиллина и аспирина с монотерапией аспирином, было выявлено значительное уменьшение смертельных случаев в остром периоде. В этом же исследовании изучали объединенный показатель ранней смертности и деградацию, но никакого значительного сокращения этих объединенных событий обнаружено не было. Также в этих и других испытаниях подтвердилось свойство аспирина усиливать антиагрегантные свойства пентоксифиллина. Кроме того, наибольшую терапевтическую выгоду имели пациенты с выраженной неврологической симптоматикой [5, 9].

Таким образом, большинство исследований, на которых базировались последние рекомендации по ведению больных с инсультом в вопросах применения пентоксифиллина, основываются либо на устаревших, либо на немногочисленных и небольших испытаниях, хотя в большинстве трайлов отмечалось положительное влияние пентоксифиллина. Согласно рапорту по доказательным исследованиям Агентства по изучению медицинской помощи и качеству жизни (AHRQ) за 2004 г., при лечении ишемической сосудистой деменции отмечено позитивное влияние пентоксифиллина в улучшении когнитивных функций (общих и специфических) и глобальной клинической оценки. По другим клиническим показателям, оценка не была сделана из-за небольшого количества исследований. Однако при изучении влияния пентоксифиллина в трех контролируемых плацебо испытаниях, при лечении 482 больных преимущественно с мультиинфарктной деменцией при дозировке 1200 мг/сут однократно или в три приема на протяжении 12-36 недель, для всех первичных конечных точек статистически достоверных изменений выявлено не было [6].

Сердечная недостаточность. В ходе последних нескольких испытаний установлено благоприятное влияние пентоксифиллина на показатели сердечной дисфункции у пациентов с сердечной недостаточностью. В рандомизированных контролируемых плацебо исследованиях (144 участника) проверяли использование пентоксифиллина по сравнению с плацебо у пациентов с сердечной недостаточностью различной этиологии (идиопатическая дилатационная кардиомиопатия, 3 исследования; ишемическая кардиомиопатия, 1 исследование). Благоприятное воздействие на показатели сердечной функции при сердечной недостаточности были отмечены при всех классах тяжести и вне зависимости от этиологии. Все четыре исследования показали тенденцию к сокращению уровня смертности, но этот эффект не был статистически установлен.
Таким образом, пентоксифиллин может благоприятно воздействовать при различных функциональных классах сердечной недостаточности по NYHA, улучшать фракцию выброса и снижать показатель смертности, но проведенные испытания являются небольшими, чтобы обеспечить заключительные выводы. Необходимо проведение больших контролируемых плацебо исследований с участием разнообразных групп пациентов относительно применения пентоксифиллина при сердечной недостаточности [10].

Выводы

Пентоксифиллин, несмотря на довольно приличный срок своего существования на фармакологическом рынке, представляет собой интересный медикаментозный подход к лечению различных проявлений атеросклероза, в частности цереброваскулярных заболеваний, где он является базовым препаратом. Наверняка, в скором будущем препарат будут шире использовать при различных заболеваниях с нарушением текучести крови и микроциркуляции. Что же касается его использования в лечении нарушений периферического кровообращения, то в этой области он остается незаменимым и превосходным препаратом, обладающим небольшим количеством контролируемых побочных эффектов.

Литература

  1. Камчатнов П.Р., Чугунов А.В., Умарова Х.Я., Асанов А.Ю. Вторичная профилактика ишемического инсульта – применение антиагрегантов // Consilium medicum. – 2006. – № 11. – Т. 8.
  2. Дроздов C.А. Пентоксифиллин в лечении нарушений мозгового кровообращения. – М.: Центр эндохирургии и литотрипсии
  3. Поливода С.Н., Самура Б.Б., Бондур В.В. Клинические аспекты применения агапурина в терапевтической практике // Український медичний часопис. – 2000. – № 4 (18). – С. 7-8.
  4. ACC/AHA 2005 Practice Guidelines for the Management of Patients With Peripheral Arterial Disease (Lower Extremity, Renal, Mesenteric, and Abdominal Aortic) // Circulation. – March 21, 2006. – P. 513.
  5. Guidelines for the Early Management of Adults With Ischemic Stroke // Stroke. – May 2007. – P. 1682.
  6. Pharmacological Treatment of Dementia summary Agency for Healthcare Research and Quality (AHRQ) by McMaster University Evidence-based Practice // Technology Assessment. – April 2004. – № 97. – P. 7.
  7. Vakili A., Khorasani M.Z. Post-ischemic treatment of pentoxifyline reduces cortical not striatal infarct volume in transient model of focal cerebral ischemia in rat // Brain Res. – January 2007. – Vol. 1144. – P. 186-191.
  8. Banfi C., Sironi L. Pentoxifylline Prevents Spontaneous Brain Ischemia in Stroke-Prone Rats // Journal of Pharmacology And Experimental Therapeutics. – June 16, 2004.
  9. Bath P.M., Bath-Hextall F.J. Pentoxifylline, propentofylline and pentifylline for acute ischaemic stroke // Cochrane Database Syst Rev 2004; 3: CD000162.
  10. Batchelder K., Mayosi B.M. Pentoxifylline for heart failure: a systematic review // S Afr Med J. – March 2005. – Vol. 95 (Suppl. 3). – P. 171-175.

Наверх

Форма выпуска, состав и упаковка

таб., покр. кишечнорастворимой обол., 100 мг: 60 шт.
Рег. №: 12/05/1203 от 25.05.2012 — Истекло

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

1 таб.
пентоксифиллин 100 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный сорт «Экстра», стеариновая кислота, акрил-из.

10 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.


Описание лекарственного препарата ПЕНТОКСИФИЛЛИН таб создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 25.05.2012 г.

Фармакологическое действие

Спазмолитическое средство из группы пуринов. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, ингибирует фосфодиэстеразу, повышает концентрацию циклического аденозинмонофосфата в тромбоцитах и аденозин-трифосфата в эритроцитах, что, в свою очередь, приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, незначительному возрастанию ударного объема крови и минутного объема крови без существенного изменения частоты сердечных сокращений.

Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды легких — улучшает оксигенацию крови.

Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на белки мембран эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения. При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте) приводит к удлинению дистанции, которую способен пройти пациент, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь — высокая.

При пероральном приеме подвергается «первому прохождению» через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболитов I и V в плазме соответственно в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина.

ТCmax — 1ч. Распределяется равномерно.

T1/2 — 0.5-1.5 ч, выводится почками — 94% в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником — 4%, за первые 4 ч выводится до 90% дозы. Выделяется с грудным молоком.

При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение T1/2 и повышение биодоступности.

Показания к применению

  • нарушения периферического кровообращения («перемежающаяся» хромота на фоне диабетической ангиопатии, облитерирующего эндартериита), болезнь Рейно, нарушения трофики тканей (посттромботический синдром, варикозное расширение вен, трофические язвы голени, гангрена, отморожения);
  • нарушения мозгового кровообращения: ишемические и постапоплексические состояния;
  • церебральный атеросклероз (головокружение, головная боль, нарушения памяти, нарушения сна), дисциркуляторная энцефалопатия, вирусная нейроинфекция (профилактика возможного нарушения микроциркуляции);
  • ишемическая болезнь сердца (как альтернатива ацетилсалициловой кислоте), состояние после перенесенного инфаркта миокарда;
  • острые нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза;
  • отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха с постепенным снижением слуха;
  • хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма;
  • импотенция сосудистого генеза.

Реклама

Режим дозирования

Внутрь. Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, проглатывают целиком, запивая небольшим количеством воды. Суточную дозу делят на 3 приема. Начальная доза — 600 мг/сут. По мере улучшения состояния дозу можно уменьшить до 300 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна; судороги.

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника.

Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ, ACT, ЛДГ) и щелочной фосфотазы.

Противопоказания к применению

  • гиперчувствительность к пентоксифиллину и другим производным ксантина;
  • острый инфаркт миокарда;
  • порфирия, массивное кровотечение, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза;
  • беременность, период лактации.

С осторожностью назначать пациентам с лабильностью АД (склонностью к артериальной гипотензии), хронической сердечной недостаточностью, язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки (для приема внутрь), при состояниях после недавно перенесенных оперативных вмешательств, при печеночной или почечной недостаточности, а также детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

Применение у детей

С осторожностью назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

Особые указания

Лечение следует проводить под контролем артериального давления.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические препараты, назначение в больших дозах может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).

При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.

У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль гемоглобина и гематокрита.

Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным артериальным давлением.

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Передозировка

Симптомы: слабость, головокружение, снижение артериального давления, обморочное состояние, тахикардия, сонливость или возбуждение, потеря сознания, гипертермия, арефлексия, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).

Лечение: промывание желудка с последующим введением внутрь активированного угля, симптоматическая терапия (в т.ч. меры, направленные на поддержание дыхания и артериального давления), неотложные мероприятия при кровотечении.

Лекарственное взаимодействие

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов — цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.

Увеличивает эффективность гипотензивных лекарственных средств, инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств.

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению пациентов.

Условия хранения препарата

Препарат хранить в недоступном для детей, защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата

Срок годности — 2 года. Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности.


Пентоксифиллин (Pentoxifylline) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Пентоксифиллин

💊 Состав препарата Пентоксифиллин

✅ Применение препарата Пентоксифиллин

📅 Условия хранения Пентоксифиллин

⏳ Срок годности Пентоксифиллин

Препарат отпускается по рецепту

Температура хранения: от 2 до 25 °С

Описание лекарственного препарата

Пентоксифиллин
(Pentoxifylline)

Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2009 года, дата обновления: 2019.03.13

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

C04AD03

(Пентоксифиллин)

Лекарственные формы

Препарат отпускается по рецепту

Пентоксифиллин

Таблетки ретард, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 100, 120, 200 шт.

рег. №: П N014549/01-2002
от 25.11.08
— Бессрочно

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 100 мг: 10, 20, 30, 40 ,50, 60, 80, 100, 120 или 200 шт.

рег. №: П N014549/02-2002
от 03.12.08
— Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Пентоксифиллин

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой розового цвета, пленочной; круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат двухосновной, поливинилпирролидон, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, тальк.

Состав оболочки: сополимер метакриловой кислоты, диэтилфталат, титана диоксид, кармоизиновый лак.

10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Таблетки ретард, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, в форме капсул, с линией разлома с одной стороны.

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, кальция фосфат двухосновной, магния стеарат, тальк.

Состав оболочки: титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, диэтилфталат, кармоизиновый лак.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Вазодилататор. Пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия Пентоксифиллина связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением ЦАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, уменьшает уровень фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства.

Оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие. Пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.

В целом, Пентоксифиллин вызывает улучшение микроциркуляции и снабжения тканей кислородом в ЦНС и в конечностях, в меньшей степени – в почках.

Фармакокинетика

После приема внутрь пентоксифиллин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax пентоксифиллина в плазме крови после однократного приема внутрь отмечается через 1 ч. К 8-му часу концентрация значительно снижается (до 10% от начальной).

Препарат почти не связывается с белками.

Большая часть пентоксифиллина метаболизируется в печени и выводится почками в виде водорастворимых метаболитов (более 90%).

T1/2 пентоксифиллина составляет 1.6 ч.

У больных с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена.

Показания препарата

Пентоксифиллин

  • нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (диабетическая ангиопатия), воспалением;
  • острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа;
  • атеросклеротические и дисциркуляторные энцефалопатии;
  • ангионейропатии (парестезии, болезнь Рейно);
  • трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебический синдром, отморожения, гангрена);
  • облитерирующий эндартериит;
  • острая, подострая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке или в сосудистой оболочке глаза;
  • нарушения слуха сосудистого генеза.

Режим дозирования

Длительность лечения и режим дозирования Пентоксифиллина устанавливаются лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.

Препарат принимают внутрь сразу после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Взрослым препарат назначают, начиная с 200 мг 3 раза/сут.

Пролонгированные лекарственные формы назначают 2 раза/сут. Курс лечения 2-3 недели и более.

Побочное действие

Наиболее часто при приеме Пентоксифиллина могут появляться нежелательные явления со стороны ЖКТ (тошнота, ощущение переполнения в животе, спазм желудка, рвота, понос). Иногда может возникнуть головокружение и головная боль. Изредка можно наблюдать понижение АД, стенокардию, нарушение сердечного ритма, ощущение прилива.

В редких случаях реакции повышенной чувствительности наблюдались покраснения кожных покровов, зуд, крапивницу.

В отдельных случаях может появляться желтуха (интрагепатический холестаз) и повышение уровня печеночных энзимов (трансаминаз, щелочной фосфатазы).

В единичных случаях описывали возникновение очень тяжелых реакций сверхчувствительности — ангионевротические отеки, развивающиеся в течение нескольких минут после приема Пентоксифиллина, судорожные спазмы мускулатуры бронхов, анафилактический шок.

При первых признаках реакции повышенной чувствительности необходимо срочно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Имеются отдельные сообщения о возможности возникновения кровотечений (в ЖКТ, в кожу, в слизистые), тромбоцитопении и апластической анемии. В связи с этим при лечении Пентоксифиллином необходимо проводить регулярный контроль картины крови.

Противопоказания к применению

  • острый инфаркт миокарда;
  • массивные кровотечения;
  • острый геморрагический инсульт;
  • выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
  • выраженные нарушения ритма сердца;
  • кровоизлияния в сетчатке глаза;
  • беременность и период кормления грудью;
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или другим компонентам готовой лекарственной формы.

Следует соблюдать осторожность при назначении пентоксифиллина больным с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, больным недавно перенесшим оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений). Больным с лабильным артериальным давлением и со склонностью к артериальной гипотензии и больным с выраженными нарушениями функций почек дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказание: беременность и период кормления грудью.

Применение при нарушениях функции почек

Следует соблюдать осторожность при назначении пентоксифиллина больным с выраженными нарушениями функций почек: дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально.

Применение у детей

Противопоказание: возраст до 18 лет.

Передозировка

Клиническая картина: головокружение, позывы на рвоту, падение АД, тахикардия, покраснение кожных покровов, потеря сознания, повышение температуры тела (озноб), ажитация, арефлексия, тонико-клонические судороги, рвота «кофейной гущей», аритмии.

Лечение передозировки симптоматическое. Особое внимание должно быть направлено на поддержание АД и функции дыхания. Судорожные припадки снимаются введением диазепама.

Срочные мероприятия при возникновении тяжелых анафилактических реакций (шока):

  • при появлении первых признаков (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекратить прием препарата;
  • помимо других необходимых мероприятий обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища и обеспечивают свободу для дыхания;
  • срочные медицинские мероприятия: вводят в/в эпинефрин (адреналин). При необходимости введение эпинефрина можно повторить.

Лекарственное взаимодействие

Пентоксифиллин способен усиливать действие антигипертензивных средств и антикоагулянтов.

У больных сахарным диабетом, находящихся на лечении инсулином или принимающих противодиабетические средства, Пентоксифиллин может усилить сахароснижающее действие противодиабетических средств, вплоть до возникновения гипогликемических реакций.

Условия хранения препарата Пентоксифиллин

Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата Пентоксифиллин

Условия реализации

Препарат отпускается по рецепту.

Адрес производителя

SHREYA LIFE SCIENCES
, Pvt.Ltd.

Индия

Shreya House, 301/A, Pireira Hill Road, Andheri (E), Mumbai — 400 099, India

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

  • Вазонит®
    (БАУШ ХЕЛС, Россия)

  • Пентоксифиллин
    (МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, Россия)

  • Пентоксифиллин
    (НОВОСИБХИМФАРМ, Россия)

  • Пентоксифиллин
    (ФАРМПРОЕКТ, Россия)

  • Пентоксифиллин
    (ОРГАНИКА, Россия)

  • Пентоксифиллин
    (ВЕЛФАРМ, Россия)

  • Пентоксифиллин
    (ЛЕКХИМ, Украина)

  • Пентоксифиллин
    (АТОЛЛ, Россия)

  • Пентоксифиллин
    (БИОСИНТЕЗ, Россия)

  • Пентоксифиллин
    (УРАЛБИОФАРМ, Россия)

Все аналоги

Пентоксифиллин таблетки — Фармпроект — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛСР-003008/08

Торговое наименование препарата

Пентоксифиллин

Международное непатентованное наименование

Пентоксифиллин

Лекарственная форма

таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболоч­кой

Состав

Одна таблетка содержит:

Действующее вещество: пентоксифиллин — 100 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 40,0 мг, повидон К-17 (поливи- нилпирролидон низкомолекулярный) — 9,2 мг, крахмал картофельный — 7,5 мг, метилцеллюлоза — 1,7 мг, стеариновая кислота — 1,6 мг. Оболочка: Акрил-из белый [ме­такриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (тип С) — 40,00 %, тальк 37,25 %, титана диоксид — 15,00 %, триэтилцитрат — 4.80 %, кремния диоксид коллоидный безводный — 1,25 %, натрия гидрокарбонат — 1,20 %, натрия лаурилсульфат — 0,50 %] — 9,998 мг, краситель азорубин (кармуазин) — 0,002 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе таблетки: ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.

Фармакотерапевтическая группа

Вазодилатирующее средство

Код АТХ

C04AD03

Фармакодинамика:

Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови и улучшает реологические свойства крови

(текучесть) за счет:

— улучшения нарушенной деформируемости эритроцитов;

— уменьшения агрегации тромбоцитов и эритроцитов;

— снижения концентрации фибриногена;

— снижения активности лейкоцитов и уменьшения адгезии лейкоцитов к эндотелию сосудов.

В качестве действующего вещества препарат Пентоксифиллин содержит производное ксантина — пентоксифиллин. Механизм его действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементах крови.

Оказывая слабое миотропное сосудорасширяющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.

Пентоксифиллин обладает слабым положительным инотропным эффектом на сердце. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

Лечение препаратом Пентоксифиллин приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения.

При окклюзионных заболеваниях периферических артерий применение пентоксифиллина приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновению болей в покое.

Фармакокинетика:

После приема внутрь пентоксифиллин быстро и почти полностью всасывается.

Пентоксифиллин подвергается эффекту «первичного прохождения» через печень. Абсолютная биодоступность исходной субстанции составляет 19±13 %. Концентрация ос­новного активного метаболита 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантина (метаболит I) в плазме крови в 2 раза превышает концентрацию исходного пентоксифиллина. Метаболит I находится с пентоксифиллином в обратимом биохимическом редокс-равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит I рассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этого доступность активной субстанции значительно больше. Период полувыведения (Т1/2) пентоксифиллина после приема внутрь составляет 1,6 ч.

Пентоксифиллин полностью метаболизируется и более чем 90 % выводится через почки в форме неконъюгированных водорастворимых метаболитов.

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек выведение метаболитов замедляется.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени Т1/2 пентоксифиллина удлиняется и абсолютная биодоступность увеличивается.

Показания:

— окклюзионная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например, «перемежающаяся» хромота, диабетическая ангиопатия);

— трофические нарушения (например, трофические язвы голеней, гангрена);

— нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, как, например, снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультивные состояния;

— нарушения кровообращения в сетчатой и в сосудистой оболочке глаза;

— отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.

Противопоказания:

— гиперчувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантинам или любому вспомогательному веществу препарата;

— массивные кровотечения (риск усиления кровотечения);

— обширные кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза (риск усиления кровотечения);

— кровоизлияния в головной мозг;

— острый инфаркт миокарда;

— непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— беременность и период грудного вскармливания;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлена).

С осторожностью:

— тяжелые нарушения ритма сердца (риск ухудшения аритмии);

— артериальная гипотензия (риск дальнейшего снижения артериального давления);

— хроническая сердечная недостаточность;

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

— нарушения функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов);

— тяжелые нарушения функции печени (риск кумуляции и повышенный риск разви­тия побочных эффектов);

— недавно перенесенные оперативные вмешательства;

— повышенный риск развития кровотечений (например, при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений));

— одновременное применение с антикоагулянтами (в т.н., непрямыми антикоагулянтами [антагонистами витамина К]);

— одновременное применение с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП [кроме селективных ингибиторов циклооксигеназы-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол);

— одновременное применение с гипогликемическими средствами (инсулином и ги­погликемическими средствами для приема внутрь);

— одновременное применение с ципрофлоксацином;

— одновременное применение с теофиллином.

Беременность и лактация:

Беременность

Препарат Пентоксифиллин не рекомендуется к применению при беременности (так как недостаточно данных).

Период грудного вскармливания

Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в незначительных количествах. При не­обходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание (учи­тывая отсутствие опыта применения).

Способ применения и дозы:

Внутрь, после приема пищи, не разжевывая и не разламывая, запивая достаточным ко­личеством воды.

Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями пациента.

Обычная доза составляет: 1 таблетка 3 раза в сутки с последующим медленным повышением дозы до 200 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 400 мг. Максимальная суточная доза — 1200 мг.

У пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) дозировка может быть снижена до 1-2 таблеток в сутки.

Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким артериальным давлением, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения артериального давления (пациенты с тяжелой формой ишемической болезни сердца или гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.

Побочные эффекты:

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, асептический менингит, судороги.

Нарушения со стороны психики: ажитация, нарушение сна. тревога.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения/нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, гипофибриногенемия.

Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические/анафилактоидные реак­ции, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм.

Нарушения со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома.

Нарушения со стороны сердца: тахикардия, аритмия, стенокардия, снижение артериального давления.

Нарушения со стороны сосудов: «приливы» крови к кожным покровам, кровотечения (в том числе, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: ксеростомия (сухость полости рта), анорексия, атония кишечника, чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея, запор, гиперсаливация (повышенное слюноотделение).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение активности щелочной фосфатазы.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд, кожная сыпь, эритема (покраснение кожи), крапивница, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Передозировка:

Симптомы: головокружение, слабость, тошнота, тахикардия, снижение артериального давления, покраснение кожных покровов, потеря сознания, повышение температуры тела, ажитация, рефлексия, тонико-клонические судороги, рвота «кофейной гущей», аритмии.

Лечение: специфический антидот препарата неизвестен. При передозировке необходимо проводить симптоматическое лечение. Особое внимание должно быть направлено на поддержание артериального давления и функции дыхания. Судорожные припадки снимают введением диазепама.

Взаимодействие:

С гипотензивными средствами

Пентоксифиллин повышает риск развития артериальной гипотензии при одновременном применении с гипотензивными средствами (например, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) или другими лекарственными средствами, обладающими потенциальным антигипертензивным эффектом (например, нитраты).

С гипогликемическими средствами (инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь)

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться при одновременном применении пентоксифиллина (повы­шенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль состояния таких пациентов, включая регулярный гипогликемический контроль.

С лекарственными средствами, влияющими на свертывающую систему крови Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики, антибиотики, такие как цефалоспорины).

При одновременном применении пентоксифиллина и непрямых антикоагулянтов (анта­гонистов витамина К) в постмаркетинговых исследованиях отмечались случаи усиле­ния антикоагулянтного действия (риск развития кровотечений). Поэтому в начале приема пентоксифиллина или изменения его дозы рекомендуется контролировать степень выраженности антикоагулянтного действия у пациентов, принимающих данную комбинацию препаратов, например, проводить регулярный контроль МНО (междуна­родное нормализованное отношение).

С циметидином

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина и активного метаболита I в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

С другими ксантинами

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

С теофиллином

У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и теофиллина отмечается увеличение концентрации теофиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных реакций, связанных с теофиллином.

С ципрофлоксацином

У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и ципро­флоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных реакций, свя­занных с применением данной комбинации.

С ингибиторами агрегации тромбоцитов

При одновременном применении пентоксифиллина с ингибиторами агрегации тромбо­цитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП [кроме селективных ингибиторов циклооксигеназы-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) возможно развитие потенциального аддитивного действия, увеличивающего риск развития кровотечения. Поэтому из-за риска развития кровотечения следует с осторожностью применять пентоксифиллин одновр­менно с вышеперечисленными ингибиторами агрегации тромбоцитов.

Особые указания:

Лечение следует проводить под контролем артериального давления.

Пациенты с выраженными нарушениями функции почек при приеме пентоксифиллина нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении. В случае если в период применения препарата у пациентов возникают кровоизлияния в сетчатку глаза, то пре­парат немедленно отменяют.

У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назна­чение в больших дозах может вызвать гипогликемию (требуется коррекция дозы).

При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.

У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим системати­ческий контроль уровня гемоглобина и гематокрита.

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Пациентам с низким и нестабильным артериальным давлением необходимо уменьшить дозу пентоксифиллина.

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Учитывая возможные побочные эффекты (например, головокружение), следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциаль­но опасными видами деятельности.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку или по 60 таблеток во флакон полимерный.

По 6, 12 контурных ячейковых упаковок или по 1 флакону полимерному вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения:

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Акционерное общество «Фармпроект» (АО «Фармпроект»), 192236, г. Санкт-Петербург, ул. Софийская, д. 14, лит. А, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

АО «Фармпроект»

*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой

1 таблетка содержит:

действующее вещество: пентоксифиллин — 400 мг

вспомогательные вещества:

ядро — гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) — 66,0 мг; повидон К 30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный) — 24,0 мг; лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) — 68,0 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 2,0 мг; магния стеарат — 5,0 мг; оболочка — Опадрай II — 15,0 мг (спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 6,0 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) — 3,03 мг; тальк — 2,22 мг; титана диоксид Е 171 — 3,567 мг; алюминиевый лак на основе красителя индигокармин — 0,0105 мг; алюминиевый лак на основе красителя азорубин — 0,096 мг; алюминиевый лак на основе красителя пунцовый [Понсо 4R] — 0,0765 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Вазодилатирующее средство

АТХ C04AD03 Пентоксифиллин

Фармакодинамика

Препарат Пентоксифиллин-СЗ уменьшает вязкость крови и улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет:

— улучшения нарушенной деформированности эритроцитов;

— уменьшения агрегации тромбоцитов и эритроцитов;

— снижения концентрации фибриногена;

— снижения активности лейкоцитов и уменьшения адгезии лейкоцитов к эндотелию сосудов.

В качестве действующего вещества препарат Пентоксифиллин-СЗ содержит производное ксантина — пентоксифиллин. Механизм его действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови.

Оказывая слабое миотропное сосудо-расслабляющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.

Пентоксифиллин обладает слабым положительным инотропным эффектом на сердце.

Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

Лечение препаратом Пентоксифиллин-СЗ приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения.

При окклюзивных заболеваниях периферических артерий применение препарата Пентоксифиллин-СЗ приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновении болей в покое.

Фармакокинетика

После приема внутрь пентоксифиллин почти полностью всасывается.

Пентоксифиллин подвергается эффекту «первичного прохождения» через печень. Абсолютная биодоступность исходной субстанции составляет 19 ±13%. Концентрация основного активного метаболита 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантина (метаболит I) в плазме крови в два раза превышает концентрацию исходного пентоксифиллина. Метаболит I находится с пентоксифиллином в обратимом биохимическом редокс-равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит I рассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этого доступность активной субстанции значительно больше.

Пролонгированное высвобождение пентоксифиллина позволяет поддерживать его постоянную (беспиковую) концентрацию в крови, что обеспечивает лучшую переносимость препарата в данной лекарственной форме.

Период полувыведения пентоксифиллина после перорального введения составляет 1,6 ч.

Пентоксифиллин полностью метаболизируется и более чем 90 % выводится через почки в форме неконъюгированных водорастворимых метаболитов.

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек выведение метаболитов замедляется.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени период полувыведения пентоксифиллина удлиняется и абсолютная биодоступность увеличивается.

— Окклюзивная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например, «перемежающаяся» хромота, диабетическая ангиопатия).

— Трофические нарушения (например, трофические язвы голеней, гангрена).

— Нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, как, например, снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния.

— Нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза.

— Отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.

— Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому вспомогательному веществу препарата.

— Массивные кровотечения (риск усиления кровотечения).

— Обширные кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза (риск усиления кровотечения).

— Кровоизлияния в мозг.

— Острый инфаркт миокарда.

— Возраст до 18 лет.

— Беременность (недостаточно данных).

— Период грудного вскармливания (недостаточно данных).

— Непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

— Тяжелые нарушения ритма сердца (риск ухудшения аритмии).

— Артериальная гипотензия (риск дальнейшего снижения артериального давления, см. раздел «Способ применения и дозы»).

— Хроническая сердечная недостаточность.

— Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

— Нарушения функции почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов, см. раздел «Способ применения и дозы»).

— Тяжелые нарушения функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов, см. раздел «Способ применения и дозы»).

— Недавно перенесенные оперативные вмешательства.

— Повышенный риск развития кровотечений (например, при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений), см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

— Одновременное применение с антикоагулянтами (в том числе, непрямыми антикоагулянтами [антагонистами витамина К]) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

— Одновременное применение с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП [кроме селективных ингибиторов циклооксигеназы-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

— Одновременное применение с гипогликемическими средствами (инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

— Одновременное применение с ципрофлоксацином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

— Одновременное применение с теофиллином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Беременность

Препарат Пентоксифиллин-СЗ не рекомендуется к применению при беременности (так как недостаточно данных).

Период грудного вскармливания

Пентоксифиллин проникает в грудное молоко в незначительных количествах. При необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание (учитывая отсутствие опыта применения).

Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями больного.

Обычная доза составляет: одна таблетка 400 мг два или три раза в сутки. Максимальная суточная доза — 1200 мг. Препарат следует проглатывать целиком во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

У пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) дозировка может быть снижена до 1-2 таблеток в сутки.

Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким артериальным давлением, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения артериального давления (пациенты с тяжелой формой ишемической болезни сердца (ИБС) или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.

Ниже представлены побочные реакции, которые отмечались в клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении препарата (частота неизвестна).

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, асептический менингит, судороги.

Нарушения психики: ажитация, нарушения сна, тревога.

Нарушения со стороны сердца: тахикардия, аритмия, снижение артериального давления, стенокардия.

Нарушения со стороны сосудов: «приливы» крови к кожным покровам, кровотечения (в том числе, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника).

Нарушения со стороны пищеварительной системы: ксеростомия (сухость полости рта), анорексия, атония кишечника, чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея, запор, гиперсаливация (повышенное слюноотделение).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение активности щелочной фосфатазы.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения/нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, гипофибриногенемия.

Нарушения со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд, кожная сыпь, эритема (покраснение кожи), крапивница, ломкость ногтей, отеки.

Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм.

Симптомы передозировки: головокружение, тошнота, рвота типа «кофейной гущи», падение артериального давления, тахикардия, аритмия, покраснение кожных покровов, потеря сознания, озноб, арефлексия, тонико-клонические судороги.

В случае возникновения описанных выше нарушений необходимо срочно обратиться к врачу.

Лечение симптоматическое. При появлении первых признаков передозировки (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата. Если препарат принят недавно, следует обеспечить меры, направленные на предотвращение дальнейшего всасывания препарата путем его выведения (промывание желудка) или замедления всасывания (например, прием активированного угля).

Особое внимание должно быть направлено на поддержание артериального давления и функции дыхания. При судорожных припадках вводят диазепам. Специфический антидот неизвестен.

С гипотензивными средствами

Пентоксифиллин повышает риск развития артериальной гипотензии при одновременном применении с гипотензивными средствами (например, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) или другими лекарственными средствами, обладающими потенциальным антигипертензивным эффектом (например, нитраты).

С лекарственными средствами влияющими на свертывающую систему крови

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (прямые и непрямые антикоагулянты, тромболитики, антибиотики такие как цефалоспорины).

При совместном применении пентоксифиллина и непрямых антикоагулянтов (антагонистов витамина К) в постмаркетинговых исследованиях отмечались случаи усиления антикоагулянтного действия (риск развития кровотечений). Поэтому в начале приема пентоксифиллина или изменении его дозы рекомендуется контролировать степень выраженности антикоагулянтного действия у пациентов, принимающих данную комбинацию препаратов, например, проводить регулярный контроль МНО (международное нормализованное отношение).

С циметидином

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина и активного метаболита I в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

С другими ксантинами

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

С гипогликемическими средствами (инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь)

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться при одновременном применении пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль состояния таких пациентов, включая регулярный гликемический контроль.

С теофиллином

У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и теофиллина отмечается увеличение концентрации теофиллина. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.

С ципрофлоксацином

У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и ципрофлоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с применением данной комбинации.

С ингибиторами агрегации тромбоцитов

При одновременном применении пентоксифиллина с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП [кроме селективных ингибиторов циклооксигеназы-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) возможно развитие потенциального аддитивного действия, увеличивающего риск развития кровотечения. Поэтому из-за риска развития кровотечения следует с осторожностью применять пентоксифиллин одновременно с вышеперечисленными ингибиторами агрегации тромбоцитов (см. раздел «С осторожностью»).

Лечение следует проводить под контролем артериального давления.

У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз пентоксифиллина может вызвать выраженную гипогликемию (может потребуется коррекция доз гипогликемических средств и проведение гликемического контроля).

При назначении препарата Пентоксифиллин-СЗ одновременно с антикоагулянтами необходим контроль показателей свертывающей системы крови.

У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим регулярный контроль гемоглобина и гематокрита.

Пациентам с низким и нестабильным артериальным давлением необходимо уменьшить дозу пентоксифиллина.

У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы пентоксифиллина (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Учитывая возможные побочные эффекты (например, головокружение), следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности.

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг.

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

30 таблеток в банке полимерной или во флаконе полимерном.

Каждая банка, флакон, 2, 3, 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-004220

Дата регистрации

2017-03-30

Владелец регистрационного удостоверения

СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА НАО
Россия

Производитель

СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА НАО
Россия

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
0 0 голоса
Рейтинг статьи
Подписаться
Уведомить о
guest

0 комментариев
Старые
Новые Популярные
Межтекстовые Отзывы
Посмотреть все комментарии
  • Ринорин раствор для увлажнения слизистой носа инструкция
  • Гель от тараканов комбат инструкция по применению
  • Как пользоваться очистителем tiret для стиральных машин инструкция
  • Инструкция по от для ведущего инженера проектировщика
  • Должностная инструкция директора ооо в лице единственного учредителя образец