ПК-Мерц (PK-Merz) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению ПК-Мерц
💊 Состав препарата ПК-Мерц
✅ Применение препарата ПК-Мерц
📅 Условия хранения ПК-Мерц
⏳ Срок годности ПК-Мерц
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание лекарственного препарата
ПК-Мерц
(PK-Merz)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2010
года, дата обновления: 2020.07.27
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
Мерц Фарма ООО
(Россия)
Лекарственные формы
|
Препарат отпускается по рецепту |
ПК-Мерц |
Раствор для инфузий 200 мг/500 мл: фл. 1, 2 или 10 шт. рег. №: П N015091/01 |
|
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг: 30 шт. рег. №: П N015091/02 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата ПК-Мерц
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне, без запаха.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, желатин, лактозы моногидрат, повидон, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, титана диоксид, сополимер бутилметакрилата, краситель оранжевый желтый.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Раствор для инфузий бесцветный, прозрачный.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
500 мл — флаконы полимерные (1) — коробки картонные.
500 мл — флаконы полимерные (2) — коробки картонные.
Фармакологическое действие
Блокатор глутаматных N-метил-D-аспартат-рецепторов (NMDA-рецепторов). Противопаркинсонический препарат. Амантадин оказывает непрямое агонистическое действие на стриарные допаминовые рецепторы. Повышает внеклеточную концентрацию допамина, посредством как интенсификации его выработки, так и блокады обратного захвата допамина пресинаптическими нейронами. В терапевтических концентрациях амантадин замедляет выработку ацетилхолина и, тем самым, оказывает антихолинергическое действие.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема разовой дозы Cmax достигается примерно в течение 2-8 ч. После приема амантадина сульфата в дозе 100 мг Сmax составляет 0.15 мкг/мл.
Средняя плазменная концентрация амантадина сульфата после в/в инфузии в дозе 200 мг в течение 3 ч составляет 0.54 мкл. При дозе 200 мг/сут средняя плазменная концентрация к концу 6-го дня лечения составляет 0.76 мкл.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 67%. Проникает через ГЭБ.
Выведение
T1/2 — 10-30 ч, в среднем 10 ч. Выводится почками практически в неизменном виде (90% разовой дозы); небольшое количество — с калом. Диализ малоэффективен (около 5% за одну процедуру).
Общий клиренс при в/в введении составляет 3.6 л/ч.
Показания препарата
ПК-Мерц
Для приема внутрь
- болезнь Паркинсона (мышечная ригидность, тремор, гипо- или акинезия);
- экстрапирамидные расстройства, вызванные приемом нейролептиков или другими препаратами;
- невралгия при опоясывающем герпесе.
Для в/в введения
- болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (акинетический криз, острая декомпенсация);
- нарушение вигильности (инициативности) в посткоматозном периоде;
- невралгия при опоясывающем герпесе.
Режим дозирования
Препарат назначают внутрь после приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости, предпочтительнее в первую половину дня. В первые 3 дня назначают по 1 таб./сут, затем повышают дозу до 2 таб./сут, причем возможно дальнейшее повышение дозы на 1 таб. в неделю. Обычная эффективная доза составляет 1-3 таб. 2 раза/сут. Максимальная суточная доза — 600 мг (6 таб.). В случае комбинированного лечения необходимо определять дозу индивидуально. Последнюю дозу рекомендуется принимать во второй половине дня не позже 16 ч.
У пожилых пациентов, в частности, у пациентов с состоянием возбуждения и спутанности, предделирия и делирия, требуется более низкая дозировка.
В/в назначают по 500 мл 1-2 раза/сут. Дозу можно увеличить до 3 раз/сут по 500 мл. Продолжительность вливания — 3 ч (55 капель/мин).
Средняя продолжительность терапии при невралгии при опоясывающем герпесе составляет 1 неделю с последующим переходом на прием препарата внутрь.
При нарушениях функции почек препарат назначают в зависимости от скорости клубочковой фильтрации.
Побочное действие
Частота возникновения нежелательных реакций классифицировалась следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — тревога, раздражительность, зрительные галлюцинации, психомоторное возбуждение, головокружение, головная боль, снижение остроты зрения, бессонница; очень редко — эпилептические припадки, периферическая невропатия, временная потеря зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — аритмия, тахикардия, фибрилляция желудочков, удлинение интервала QT, развитие или усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия; часто — синдром мраморной кожи в сочетании с отеком лодыжек и голени.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, сухость во рту, снижение аппетита, диспепсия.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — задержка мочи у больных с гиперплазией предстательной железы; очень редко — полиурия, никтурия.
Дерматологические реакции: очень редко — кожные аллергические реакции, дерматоз, фотосенсибилизация.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Противопоказания к применению
- тяжелая застойная сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA);
- кардиомиопатия;
- миокардит;
- AV-блокада II и III степени;
- брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин);
- удлинение интервала QT более 420 мс;
- желудочковая аритмия (в т.ч. трепетание желудочков);
- гипокалиемия;
- гипомагниемия;
- одновременный прием с препаратами, удлиняющими интервал QT;
- почечная недостаточность тяжелой степени (КК <10 мл/мин);
- детский возраст;
- только для таблеток — наследственная недостаточность галактозы, дефицит лактазы, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы, недостаточность сахаразы/изомальтазы, наследственная непереносимость фруктозы;
- фенилкетонурия;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при гиперплазии предстательной железы, закрытоугольной глаукоме, почечной недостаточности различной степени тяжести (существует риск кумуляции препарата), ажитации, делирии, угнетении ЦНС, экзогенном психозе (в т.ч. в анамнезе), при совместном приеме с мемантином, триамтереном/гидрохлоротиазидом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек препарат назначают в зависимости от скорости клубочковой фильтрации.
Применение у детей
Противопоказан детям.
Применение у пожилых пациентов
У пожилых пациентов, в частности, у пациентов с состоянием возбуждения и спутанности, предделирия и делирия, требуется более низкая дозировка.
Особые указания
Лечение препаратом ПК-Мерц нельзя прекращать внезапно, т.к. это может привести к ухудшению течения заболевания.
Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями должны находиться под постоянным врачебным контролем при назначении препарата ПК-Мерц.
На фоне лечения противопоказан прием алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
С осторожностью следует применять препарат во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, тремор, атаксия, снижение остроты зрения, летаргическое состояние, дизартрия, эпилептические припадки, аритмия.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
Противопоказан одновременный прием амантадина и препаратов, вызывающих увеличение интервала QT, в частности:
- антиаритмические препараты класса I А (например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид) и класса III (например, амиодарон и соталол);
- антипсихотические препараты (например, тиоридазин, хлорпромазин, пимозид);
- трициклические и тетрациклические антидепрессанты (например, амитриптилин);
- антигистаминные препараты (например, астемизол, терфенадин);
- макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин);
- ингибиторы гиразы (например, спарфлоксацин);
- противогрибковые препараты группы азолов;
- другие препараты (бидупин, галофантрин, ко-тримоксазол, пентамидин, цизаприд и бепридил).
Одновременный прием мочегонных средств, представляющих собой комбинацию триамтерена/гидрохлоротиазида может привести к повышению концентрации амантадина в плазме крови.
При одновременном приеме с другими противопаркинсоническими препаратами (леводопа, бромокриптин, мемантин, тригексифенидил) может оказаться необходимым понизить дозу одновременно принимаемого препарата, либо обоих препаратов во избежание нежелательных последствий, в частности, психотических реакций.
Антихолинергические средства, симпатомиметики и мемантин усиливают побочные эффекты амантадина.
Средства, стимулирующие ЦНС (в т.ч. психостимуляторы), этанол увеличивают риск развития побочных эффектов амантадина.
Условия хранения препарата ПК-Мерц
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата ПК-Мерц
Срок годности — 5 лет.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
МЕРЦ ФАРМА ООО
(Россия)
|
Мерц Фарма ООО 123112 Москва, Пресненская наб., д. 10 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Состав
Активное вещество:
амантадина сульфат — 100 мг.
Вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, желатин, лактозы моногидрат, повидон, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, титана диоксид, сополимер бутилметакрилата, краситель оранжевый желтый.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема разовой дозы Cmax достигается примерно в течение 2-8 ч. После приема амантадина сульфата в дозе 100 мг Сmax составляет 0.15 мкг/мл.
Средняя плазменная концентрация амантадина сульфата после в/в инфузии в дозе 200 мг в течение 3 ч составляет 0.54 мкл. При дозе 200 мг/сут средняя плазменная концентрация к концу 6-го дня лечения составляет 0.76 мкл.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 67%. Проникает через ГЭБ.
Выведение
T1/2 — 10-30 ч, в среднем 10 ч. Выводится почками практически в неизменном виде (90% разовой дозы); небольшое количество — с калом. Диализ малоэффективен (около 5% за одну процедуру).
Общий клиренс при в/в введении составляет 3.6 л/ч.
Показания к применению
- болезнь Паркинсона (мышечная ригидность, тремор, гипо- или акинезия);
- экстрапирамидные расстройства, вызванные приемом нейролептиков или другими препаратами;
- невралгия при опоясывающем герпесе.
Противопоказания
- тяжелая застойная сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA);
- кардиомиопатия;
- миокардит;
- AV-блокада II и III степени;
- брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин);
- удлинение интервала QТ более 420 мс;
- желудочковая аритмия (в т.ч. трепетание желудочков);
- гипокалиемия;
- гипомагниемия;
- одновременный прием с препаратами, удлиняющими интервал QT;
- почечная недостаточность тяжелой степени (КК < 10 мл/мин);
- детский возраст;
- только для таблеток — наследственная недостаточность галактазы, дефицит лактазы, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы, недостаточность сахаразы/изомальтазы, наследственная непереносимость фруктозы;
- фенилкетонурия;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при гиперплазии предстательной железы, закрытоугольной глаукоме, почечной недостаточности различной степени тяжести (существует риск кумуляции препарата), ажитации, делирии, угнетении ЦНС, экзогенном психозе (в т.ч. в анамнезе), при совместном приеме с мемантином, триамтереном/гидрохлоротиазидом.
Способ применения и дозы
Препарат назначают внутрь после приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости, предпочтительнее в первую половину дня. В первые 3 дня назначают по 1 таб./сут, затем повышают дозу до 2 таб./сут, причем возможно дальнейшее повышение дозы на 1 таб. в неделю. Обычная эффективная доза составляет 1-3 таб. 2 раза/сут. Максимальная суточная доза — 600 мг (6 таб.). В случае комбинированного лечения необходимо определять дозу индивидуально. Последнюю дозу рекомендуется принимать во второй половине дня не позже 16 ч.
У пожилых пациентов, в частности, у пациентов с состоянием возбуждения и спутанности, предделирия и делирия, требуется более низкая дозировка.
Средняя продолжительность терапии при невралгии при опоясывающем герпесе составляет 1 неделю с последующим переходом на прием препарата внутрь.
При нарушениях функции почек препарат назначают в зависимости от скорости клубочковой фильтрации.
| Скорость клубочковой фильтрации | Доза | Интервал |
| 80-60 мл/мин | 100 мг | 12 ч |
| 60-50 мл/мин | 200 мг и 100 мг попеременно | через день |
| 50-30 мл/мин | 100 мг | 24 ч |
| 30-20 мл/мин | 200 мг | 2 раза в неделю |
| 20-10 мл/мин | 100 мг | 3 раза в неделю |
| <10 мл/мин | 200 мг и 100 мг | еженедельно и через неделю |
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности
5 лет. Не применять по истечении срока годности.
Особые указания
Лечение препаратом ПК-Мерц нельзя прекращать внезапно, т.к. это может привести к ухудшению течения заболевания.
Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями должны находиться под постоянным врачебным контролем при назначении препарата ПК-Мерц.
На фоне лечения противопоказан прием алкоголя.
Описание
Противопаркинсоническое средство.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне, без запаха.
Применение у детей
Противопоказан детям.
Фармакодинамика
Блокатор глутаматных N-метил-D-аспартат-рецепторов (NMDA-рецепторов). Противопаркинсонический препарат. Амантадин оказывает непрямое агонистическое действие на стриарные допаминовые рецепторы. Повышает внеклеточную концентрацию допамина, посредством как интенсификации его выработки, так и блокады обратного захвата допамина пресинаптическими нейронами. В терапевтических концентрациях амантадин замедляет выработку ацетилхолина и, тем самым, оказывает антихолинергическое действие.
Побочные действия
Частота возникновения нежелательных реакций классифицировалась следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — тревога, раздражительность, зрительные галлюцинации, психомоторное возбуждение, головокружение, головная боль, снижение остроты зрения, бессонница; очень редко — эпилептические припадки, периферическая невропатия, временная потеря зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — аритмия, тахикардия, фибрилляция желудочков, удлинение интервала QТ, развитие или усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия; часто — синдром мраморной кожи в сочетании с отеком лодыжек и голени.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, сухость во рту, снижение аппетита, диспепсия.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — задержка мочи у больных с гиперплазией предстательной железы; очень редко — полиурия, никтурия.
Дерматологические реакции: очень редко — кожные аллергические реакции, дерматоз, фотосенсибилизация.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Взаимодействие
Противопоказан одновременный прием амантадина и препаратов, вызывающих увеличение интервала QT, в частности:
- антиаритмические препараты класса I А (например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид) и класса III (например, амиодарон и соталол);
- антипсихотические препараты (например, тиоридазин, хлорпромазин, пимозид);
- трициклические и тетрациклические антидепрессанты (например, амитриптилин);
- антигистаминные препараты (например, астемизол, терфенадин);
- макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин);
- ингибиторы гиразы (например, спарфлоксацин);
- противогрибковые препараты группы азолов;
- другие препараты (бидупин, галофантрин, ко-тримоксазол, пентамидин, цизаприд и бепридил).
Одновременный прием мочегонных средств, представляющих собой комбинацию триамтерена/гидрохлоротиазида может привести к повышению концентрации амантадина в плазме крови.
При одновременном приеме с другими противопаркинсоническими препаратами (леводопа, бромокриптин, мемантин, тригексифенидил) может оказаться необходимым понизить дозу одновременно принимаемого препарата, либо обоих препаратов во избежание нежелательных последствий, в частности, психотических реакций.
Антихолинергические средства, симпатомиметики и мемантин усиливают побочные эффекты амантадина.
Средства, стимулирующие ЦНС (в т.ч. психостимуляторы), этанол увеличивают риск развития побочных эффектов амантадина.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, тремор, атаксия, снижение остроты зрения, летаргическое состояние, дизартрия, эпилептические припадки, аритмия.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Проводят симптоматическую терапию.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью следует применять препарат во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Список литературы (источники):
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
- Международная классификация болезней (МКБ-10)
- Официальная инструкция от производителя
Способ применения и дозировка
Способ применения
Внутрь,
запивая небольшим количеством жидкости, предпочтительно утром и днем. Последний
прием следует проводить не позднее 16:00.
Продолжительность
лечения зависит от характера и тяжести течения заболевания и определяется
лечащим врачом. Пациенты не должны прекращать лечение по собственной
инициативе.
Необходимо
избегать резкого прекращения приема препарата, поскольку в противном случае у
пациентов с болезнью Паркинсона может наблюдаться серьезное усиление
экстрапирамидных симптомов, включая акинетический криз, а также может возникать
синдром отмены, включая делирий.
Дозирование
Перед
началом лечения и затем через 1 и 3 недели после начала терапии, а также
при изменении дозы следует регистрировать ЭКГ (50 мм/сек) (внимание! желудочковая тахикардия).
Лечение
пациентов с синдромом паркинсонизма и двигательными расстройствами, вызванными
применением лекарственных препаратов, обычно начинают постепенно с подбором
дозы на основании терапевтического эффекта.
Терапию
следует начинать с 1 таблетки препарата (эквивалентно 100 мг амантадина
сульфата в сутки) один раз в день в течение первых 4–7 дней, с последующим
увеличением суточной дозы на одну таблетку каждую неделю до достижения
поддерживающей дозы.
Обычно
эффективная доза препарата, составляет 1–3 таблетки, два раза в день
(эквивалентно 200–600 мг амантадина сульфата в сутки).
Пожилые пациенты
У
пожилых пациентов, в особенности у лиц в состоянии возбуждения и спутанности
сознания или с синдромами делирия, терапию следует начинать с более низкой
дозы.
Комбинированная терапия
Если
препарат применяется в сочетании с другими противопаркинсоническими средствами,
дозу необходимо подбирать индивидуально.
У
пациентов, ранее применявших амантадин в растворе для инфузий, начальная доза
может быть более высокой.
В
случае острого ухудшения симптомов паркинсонизма, в виде акинетического криза,
следует назначить лечение амантадином в инфузионной форме.
Дозировка у пациентов с почечной недостаточностью
У
пациентов с почечной недостаточностью доза должна корректироваться с учетом
степени снижения почечного клиренса (измеряемого как скорость клубочковой
фильтрации: СКФ) в соответствии с указаниями в следующей таблице:
|
СКФ (мл/мин) |
Дозировка |
Интервал |
|
80–60 |
100 мг |
каждые 12 часов |
|
60–50 |
200 мг и 100* мг |
через день* |
|
50–30 |
100 мг |
один раз в день |
|
30–20 |
200 мг |
два раза в неделю |
|
20–10 |
100 мг |
три раза в неделю |
|
<10 и пациенты, находящиеся на |
200 мг |
один раз в неделю или один раз в 2 недели |
* достигается
чередованием приема 1 ´1
и 1 ´ 2 таблеток
амантадина сульфата, 100 мг.
Скорость
клубочковой фильтрации (СКФ) можно приблизительно рассчитать с помощью
следующей формулы:
где:
Clcr = клиренс
креатинина в мл/мин, и креатинин = сывороточный
уровень креатинина в мг/100 мл.
Клиренс
креатинина, рассчитанный с помощью данной формулы, применим только к мужчинам
(соответствующие значения у женщин составляют примерно 85% от этого значения) и
может считаться эквивалентным клиренсу инулина для определения СКФ
(120 мл/мин у взрослых).
Выведение
амантадина при диализе является незначительным (около 5%).
Педиатрическая популяция
Безопасность
и эффективность препарата у детей не установлены. Соответствующие данные
отсутствуют.
Побочное
действие
Нежелательные
реакции классифицируются по частоте встречаемости следующим образом:
|
Очень часто |
≥1/10 |
|
Часто |
≥1/100, <1/10 |
|
Нечасто |
≥1/1000, <1/100 |
|
Редко |
≥1/10000, <1/1000 |
|
Очень редко |
<1/10000 |
|
Частота неизвестна |
Невозможно оценить на основании |
Нарушения со стороны нервной системы
Часто:
головокружение;
Очень редко:
эпилептические припадки, обычно после приема дозы, превышающей рекомендованную,
миоклонические судороги, симптомы периферической нейропатии.
Нарушения психики
Часто: нарушение сна,
двигательное и психическое возбуждение. В особенности, у предрасположенных
пожилых пациентов могут быть спровоцированы параноидальные экзогенные психозы,
сопровождающиеся зрительными галлюцинациями. Нежелательные реакции данного типа
могут возникать с более высокой частотой при приеме препарата «ПК‑Мерц» в
сочетании с другими противопаркинсоническими препаратами (например, леводопа,
бромокриптин) или мемантином;
Частота неизвестна:
расстройства контроля импульсивного поведения, например,
патологическое пристрастие к азартным играм, повышенное либидо,
гиперсексуальность, компульсивные траты или покупки, булимия и компульсивное
переедание, на фоне применения препаратов с дофаминергическим эффектом, в том
числе препарата «ПК‑Мерц, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг».
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Часто: задержка мочи
у больных с гипертрофией предстательной железы.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки
Часто: Livedo reticularis
(мраморная кожа), иногда в сочетании с отеком голеностопных суставов и голени.
Желудочно‑кишечные нарушения
Часто: тошнота,
сухость во рту.
Нарушения со стороны сердца
Очень редко:
нарушения ритма сердца, такие как желудочковая тахикардия, фибрилляция
желудочков, пируэтная тахикардия и удлинение интервала QT.
Большинство из этих случаев возникали после передозировки, или при
одновременном приеме с некоторыми препаратами, или в сочетании с другими
факторами риска развития нарушений ритма сердца. Нарушения ритма сердца с
тахикардией.
Нарушения со стороны сосудов
Часто:
ортостатическая дисрегуляция.
Нарушения со стороны органа зрения
Нечасто: размытое
зрение;
Редко: поражение
роговицы, например, точечные субэпителиальные помутнения, которые могут быть
связаны с поверхностным точечным кератитом, отек роговичного эпителия и
существенное снижение остроты зрения;
Очень редко:
временная потеря зрения*, повышенная светочувствительность.
* Пациент
должен быть обследован офтальмологом сразу после потери остроты зрения или
размытого зрения, чтобы исключить отек роговицы в качестве возможной причины.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко:
гематологические побочные эффекты, такие как лейкопения и тромбоцитопения.
Краситель
солнечный закат желтый (E110)
может вызывать аллергические реакции.
Описание
Противопаркинсоническое средство
Состав
Активное вещество:
Амантадина
сульфат — 100 мг;
Вспомогательные вещества:
Лактозы
моногидрат — 108,4 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 70 мг,
крахмал картофельный — 19 мг, желатин — 10 мг, повидон — 9 мг,
кроскармеллоза натрия — 6,6 мг, тальк — 6 мг, кремния диоксид
коллоидный — 0,5 мг, магния стеарат — 0,5 мг;
Оболочка: тальк — 3,115 мг,
бутилметакрилата сополимер — 2,121 мг,
титана диоксид — 1,192 мг,
магния стеарат — 1,055 мг,
краситель солнечный закат желтый (E110) — 0,917 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Противопаркинсонические средства
Фармакодинамика
Амантадин
обладает различными фармакологическими эффектами. Он оказывает непрямое
агонистическое действие на стриарные дофаминовые рецепторы. Исследования на
животных показали, что амантадин повышает внеклеточную концентрацию дофамина как
за счет увеличения высвобождения дофамина, так и за счет блокады обратного
захвата дофамина пресинаптическими нейронами. В терапевтических концентрациях
амантадин замедляет высвобождение ацетилхолина, опосредованное рецепторами
NMDA, и, тем самым, оказывает антихолинергическое действие. Амантадин обладает
синергетическим действием с леводопой.
Фармакокинетика
Всасывание
Амантадин
гидрохлорид быстро и полностью всасывается из желудочно‑кишечного тракта
после приема внутрь.
Концентрация в плазме крови, выведение
Максимальная
концентрация в плазме крови достигается примерно через 2–8 часов (Tmax)
после приема однократной дозы.
Легко
растворимый амантадин гидрохлорид, обеспечивает достижение более высоких
максимальных концентраций амантадина в плазме крови, чем менее растворимый
амантадин сульфат, для которого максимальная концентрация в плазме крови (Cmax)
достигается позже, чем у гидрохлорида. После однократного приема внутрь дозы
250 мг
амантадина гидрохлорида Cmax
составляет 0,5 мкг/мл.
При дозировке 200 мг
в день равновесное состояние достигается через 4–7 дней
с концентрациями в плазме крови на уровне 400–900 нг/мл.
После приема 100 мг
амантадина сульфата Cmax
составляет 0,15 мкг/мл.
Общее
количество всосавшегося активного вещества (AUC) является одинаковым для двух
солей амантадина. Было показано, что плазменный клиренс идентичен почечному
клиренсу и составляет 17,7 ± 10 л/ч
у здоровых пожилых добровольцев. Теоретический объем распределения (4,2 ± 1,9 л/кг)
зависит от возраста; у пожилых пациентов он составляет 6,0 л/кг.
Период
полувыведения составляет от 10 до 30 часов,
со средним значением около 15 часов,
и в значительной степени зависит от возраста пациента.
У
пожилых пациентов мужского пола (62–72 года)
период полувыведения составляет 30 часов.
У
пациентов с почечной недостаточностью конечный период полувыведения из плазмы
крови может быть существенно увеличен — до 68 ± 10 часов.
В
условиях in vitro амантадин
связывается с белками плазмы крови примерно на 67%; примерно 33% амантадина
присутствует в плазме крови в несвязанном виде. Он проникает через
гематоэнцефалический барьер посредством насыщаемой транспортной системы.
Амантадин
выводится с мочой практически полностью в неизменном виде (90% от однократной
дозы), небольшое его количество выводится с фекалиями.
Возможность
выведения амантадина гидрохлорида при диализе низкая, около 5% при однократном
диализе.
Метаболизм
Амантадин
в организме человека не метаболизируется.
Показания
Болезнь
Паркинсона (мышечная ригидность, тремор, гипо‑ или акинезия).
Экстрапирамидные
расстройства, вызванные приемом нейролептиков или другими препаратами
(дискинезия, акатизия и паркинсонизм).
Невралгия
при опоясывающем герпесе (Herpes Zoster).
Противопоказания
—
Гиперчувствительность
к соединениям амантадина, красителю солнечный закат желтый (E110)
или любому из вспомогательных веществ;
—
тяжелая
декомпенсированная сердечная недостаточность (IV класс
NYHA);
—
кардиомиопатия и
миокардит;
—
АВ‑блокада
II
или III степени;
—
брадикардия
менее 55 уд/мин;
—
диагностированное
удлинение интервала QT
(QTc Базетта
>420 мсек)
или выраженные зубцы U
или врожденный синдром удлиненного интервала QT
в семейном анамнезе;
—
наличие в
анамнезе серьезной желудочковой аритмии, включая пируэтную тахикардию;
—
одновременный
прием с будипином или другими препаратами, удлиняющими интервал QT;
—
пониженный
уровень калия или магния в крови.
С осторожностью
—
Гиперплазия
предстательной железы;
—
узкоугольная
глаукома;
—
почечная
недостаточность (различной степени тяжести; существует риск кумуляции препарата
из‑за ухудшения фильтрующей способности почек);
—
состояние
возбуждения или спутанности сознания;
—
синдром делирия
или экзогенный психоз в анамнезе;
—
одновременный
прием с мемантином.
Применение при беременности и лактации
Фертильность
Если
амантадин назначается женщине репродуктивного возраста, пациентке следует
указать на необходимость незамедлительно обратиться к врачу, если она пожелает
забеременеть или подозревает, что беременна.
Беременность
Данные
о способности препарата проникать через плацентарный барьер отсутствуют. Нет
достаточных сведений по применению амантадина у беременных женщин. Имеется
несколько сообщений о рождении здоровых детей, но также есть сообщения о
возникновении осложнений беременности и пяти случаях пороков развития у
новорожденных (дефекты сердечно‑сосудистой системы, аномалии конечности).
В исследованиях на животных было показано, что амантадин обладает
эмбриотоксическим и тератогенным действием. Потенциальный риск для человека
неизвестен.
Таким
образом, амантадин можно применять во время беременности, только если терапия
считается абсолютно необходимой. Если терапия проводится в 1 триместре,
следует провести ультразвуковое исследование плода.
Грудное вскармливание
Амантадин
проникает в грудное молоко. Если применение препарата во время грудного
вскармливания считается абсолютно необходимым, младенец должен находиться под
наблюдением из‑за возможных симптомов, связанных с приемом препарата
(кожная сыпь, задержка мочи, рвота). Следует прекратить грудное вскармливание
при необходимости.
Побочное действие
Нарушения со стороны нервной системы: Часто: головокружение. Очень редко: эпилептические припадки, обычно после приема дозы, превышающей рекомендованную, миоклонические судороги, симптомы периферической нейропатии.
Нарушения психики: Часто: нарушение сна, двигательное и психическое возбуждение. В особенности, у предрасположенных пожилых пациентов могут быть спровоцированы параноидальные экзогенные психозы, сопровождающиеся зрительными галлюцинациями. Нежелательные реакции данного типа могут возникать с более высокой частотой при приеме препарата «ПК-Мерц» в сочетании с другими противопаркинсоническими препаратами (например, леводопа, бромокриптин) или мемантином. Частота неизвестна: расстройства контроля импульсивного поведения, например, патологическое пристрастие к азартным играм, повышенное либидо, гиперсексуальность, компульсивные траты или покупки, булимия и компульсивное переедание, на фоне применения препаратов с дофаминергическим эффектом, в том числе препарата «ПК- Мерц, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг».
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: Часто: задержка мочи у больных с гипертрофией предстательной железы.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: Часто: Livedo reticularis (мраморная кожа), иногда в сочетании с отеком голеностопных суставов и голени.
Желудочно-кишечные нарушения: Часто: тошнота, сухость во рту.
Нарушения со стороны сердца: Очень редко: нарушения ритма сердца, такие как желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, пируэтная тахикардия и удлинение интервала QT. Большинство из этих случаев возникали после передозировки, или при одновременном приеме с некоторыми препаратами, или в сочетании с другими факторами риска развития нарушений ритма сердца. Нарушения ритма сердца с тахикардией.
Нарушения со стороны сосудов: Часто: ортостатическая дисрегуляция.
Нарушения со стороны органа зрения: Нечасто: размытое зрение. Редко: поражение роговицы, например, точечные субэпителиальные помутнения, которые могут быть связаны с поверхностным точечным кератитом, отек роговичного эпителия и существенное снижение остроты зрения. Очень редко: временная потеря зрения, повышенная светочувствительность.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: Очень редко: гематологические побочные эффекты, такие как лейкопения и тромбоцитопения.
Передозировка
Всегда
следует учитывать возможность множественной интоксикации, например, прием нескольких
препаратов при попытке суицида.
Симптомы передозировки
Острая
интоксикация характеризуется тошнотой, рвотой, повышенной возбудимостью,
тремором, атаксией, размытым зрением, летаргическим состоянием, депрессией,
дизартрией и эпилептическими припадками; в одном случае сообщалось о развитии
злокачественной сердечной аритмии.
Острые
токсические психозы, в виде спутанности сознания со зрительными галлюцинациями,
иногда включая кому и миоклонические судороги, наблюдались после одновременного
приема амантадина и других противопаркинсонических препаратов.
Лечение передозировки
Специфического
медикаментозного лечения или антидота не существует. В случае интоксикации
таблетками, покрытыми пленочной оболочкой, следует вызвать рвоту и/или провести
промывание желудка. В случае опасного для жизни отравления необходима
дополнительная интенсивная терапия. К терапевтическим мерам, которые следует
рассмотреть, относятся прием жидкости и подкисление мочи для более быстрого
выведения, а также возможно назначение седативных, противосудорожных и
антиаритмических средств (лидокаин внутривенно).
Для
лечения нейротоксических симптомов (например, таких, как описанные выше) можно
попробовать внутривенное введение физостигмина в дозе 1–2 мг
каждые 2 часа
у взрослых и 2 раза
по 0,5 мг
с интервалами 5–10 минут
до максимальной дозы 2 мг
у детей.
Из‑за
низкой степени выведения амантадина при гемодиализе (около 5%), данная
процедура не подходит.
Рекомендуется
особенно внимательно наблюдать за пациентами из-за возможного удлинения
интервала QT
и факторов, способствующих возникновению пируэтной тахикардии, например,
нарушение баланса электролитов (особенно гипокалиемии и гипомагниемии) или
брадикардии.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Противопоказан
одновременный прием амантадина и препаратов, вызывающих удлинение интервала QT,
в частности:
—
некоторые
антиаритмические препараты класса I А
(например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид) и класса III
(например, амиодарон и соталол);
—
некоторые
антипсихотические препараты (например, тиоридазин, хлорпромазин, галоперидол,
пимозид);
—
некоторые
трициклические и тетрациклические антидепрессанты (например, амитриптилин);
—
некоторые
антигистаминные препараты (например, астемизол, терфенадин);
—
некоторые
макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин);
—
некоторые
ингибиторы гиразы (например, спарфлоксацин);
—
противогрибковые
препараты группы азолов и другие препараты, такие как бидупин, галофантрин, ко‑тримоксазол,
пентамидин, цизаприд и бепридил.
Данный
список не является исчерпывающим. Перед тем, как начать прием амантадина
одновременно с другим препаратом, необходимо проверить инструкцию по
медицинскому применению последнего на предмет возможных взаимодействий между
этим лекарственным препаратом и амантадином из‑за удлинения
интервала QT.
Допустимо
применение препарата «ПК‑Мерц, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
100 мг», в сочетании с другими противопаркинсоническими препаратами. Чтобы
избежать развития побочных эффектов (например, психотических реакций), может
потребоваться снижение дозировки другого препарата, либо обоих препаратов.
Специальные
исследования лекарственных взаимодействий после одновременного приема препарата
«ПК‑Мерц, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг», с другими
противопаркинсоническими препаратами (например, леводопа, бромокриптин,
тригексифенидил и т. д.) или мемантином не проводились.
Одновременное
лечение препаратом «ПК‑Мерц, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
100 мг» и любым из перечисленных ниже групп препаратов или действующих
веществ может привести к следующим взаимодействиям:
Антихолинергические средства
Усиление
побочных эффектов (спутанность сознания и галлюцинации) антихолинергических
средств (например, тригексифенидила, бензотропина, скополамина, биперидена,
орфенадрина и т. д.).
Непрямые симпатомиметики
Усиление
центральных эффектов амантадина.
Алкоголь
Снижение
переносимости алкоголя.
Леводопа (противопаркинсонический препарат)
Взаимное
усиление терапевтического действия. Таким образом, леводопу можно комбинировать
с препаратом «ПК‑Мерц, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
100 мг».
Мемантин (препарат для лечения деменции)
Мемантин
может усиливать действие и побочные эффекты препарата «ПК‑Мерц, таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, 100 мг».
Прочие лекарственные препараты
Одновременное
применение диуретиков комбинированного типа триамтерен/гидрохлоротиазид может
привести к уменьшению плазменного клиренса амантадина и повышению его
концентрации в плазме крови до токсической. В связи с этим не следует
одновременно применять данные препараты.
Особые указания
Особые указания и меры предосторожности при использовании
Перед
лечением и затем через 1 и 3 недели после начала терапии следует
регистрировать ЭКГ (50 мм/сек) с определением вручную интервала QT с
корректировкой (QTc) по Базетту. ЭКГ следует также регистрировать перед любым
повышением дозы и спустя две недели после него. Дополнительные контрольные ЭКГ
следует регистрировать не менее одного раза в год.
Лечение
не следует начинать или следует прекратить у пациентов с исходными
значениями QTc более 420 мсек, с удлинением интервала QTc во
время терапии препаратом «ПК‑Мерц, таблетки, покрытые пленочной
оболочкой, 100 мг», более чем на 60 мсек, или при величине
интервала QTc более 480 мсек во время терапии препаратом «ПК‑Мерц,
таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг», а также у пациентов с
выраженными зубцами U.
Пациенты
с риском нарушения баланса электролитов, например, вследствие приема
диуретиков, при частой рвоте и/или диарее, при приеме инсулина в экстренных
ситуациях, заболеваниях почек или аноректических состояниях должны осуществлять
соответствующий мониторинг лабораторных показателей и оптимально восполнять
электролиты, в особенности калий и магний.
При
возникновении таких симптомов, как сердцебиение, головокружение или обморок,
лечение препаратом «ПК‑Мерц, таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
100 мг», необходимо сразу же прекратить с проверкой пациента в течение
24 часов на предмет удлинения интервала QT. При отсутствии удлинения
интервала QT прием препарата «ПК‑Мерц, таблетки, покрытые пленочной
оболочкой, 100 мг», можно возобновить с учетом противопоказаний и
лекарственных взаимодействий.
У
пациентов с кардиостимуляторами точное определение интервала QT
невозможно, поэтому решение об использовании препарата «ПК‑Мерц,
таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг», должно приниматься в
индивидуальном порядке после консультации с кардиологом, наблюдающим пациента.
Дополнительный
прием амантадина для профилактики и лечения инфекции вируса гриппа А не
рекомендуется, и его следует избегать из‑за опасности передозировки.
Краситель солнечный закат желтый (E110) может
вызывать аллергические реакции.
Лактоза
Пациентам
с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость галактозы,
общая недостаточность лактазы или синдром глюкозо‑галактозной
мальабсорбции, не следует применять данный препарат.
Особые меры предосторожности при использовании
Пациенты,
применяющие одновременно нейролептические препараты и препарат «ПК‑Мерц,
таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг»,
подвергаются риску развития опасного для жизни злокачественного
нейролептического синдрома в случае внезапного прекращения лечения препаратом
«ПК‑Мерц, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг».
У
пациентов с почечной недостаточностью возможно развитие интоксикации.
С
особой осторожностью препарат «ПК‑Мерц, таблетки, покрытые пленочной
оболочкой, 100 мг»,
следует назначать пациентам с органическим церебральным синдромом или
пациентам, с предрасположенностью к эпилептическим припадкам, так как возможно
усиление отдельных симптомов и судорог.
Пациентам
с известными сердечно‑сосудистыми заболеваниями необходимо обеспечить
регулярное медицинское наблюдение во время лечения препаратом «ПК‑Мерц,
таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг».
У
пациентов с болезнью Паркинсона часто проявляются такие клинические симптомы,
как низкое артериальное давление, повышенное слюноотделение или потоотделение,
повышенная температура тела, задержка жидкости и депрессия. У таких пациентов
следует уделять пристальное внимание побочным эффектам и лекарственным
взаимодействиям с препаратом «ПК‑Мерц, таблетки, покрытые пленочной
оболочкой, 100 мг».
При
возникновении размытости зрения или других проблем со зрением следует
обратиться к офтальмологу, чтобы исключить вероятность отека роговицы. При
диагностировании отека роговицы лечение амантадином следует прекратить.
Пациентам следует рекомендовать консультации с врачом при возникновении у них
проблем с мочеиспусканием.
Расстройства контроля импульсивного поведения
Пациентам
следует регулярно наблюдаться на предмет развития нарушений контроля
импульсивного поведения. Пациенты и лица, осуществляющие уход, должны быть
осведомлены о том, что у пациентов, применяющих препараты с дофаминергическим
эффектом, в том числе препарат «ПК‑Мерц, таблетки, покрытые пленочной
оболочкой, 100 мг»,
могут возникать поведенческие симптомы расстройства контроля импульсивного
поведения, включая патологическое пристрастие к азартным играм, повышенное
либидо, гиперсексуальность, компульсивные траты или покупки, булимия и
компульсивное переедание. При развитии таких симптомов следует рассмотреть
возможность снижения дозы или постепенного прекращения терапии.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами и механизмами
Нельзя
исключить влияние на бдительность и аккомодацию, особенно в сочетании с
эффектами других препаратов, используемых для лечения паркинсонических
синдромов.
Следовательно,
в начале лечения может наблюдаться дополнительное ухудшение способности к
управлению транспортными средствами и механизмами помимо того ухудшения,
которое вызвано самим заболеванием.
Подобное
ухудшение еще больше усиливается в сочетании с алкоголем.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C
Срок годности от даты производства
5 лет
Хранятся в холодильнике
Нет
Владелец регистрационного удостоверения
П N015091/02 (08.02.2024) — Мерц Фарма ГмбХ и Ко. КГаА (Германия) — действует
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Описание лекарственной формы
Круглые
двояковыпуклые таблетки, покрытые оранжевой пленочной оболочкой без запаха, с
насечкой на одной стороне.
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Увеличивает выделение дофамина из нейронального депо и угнетает его обратный нейрональный захват, стимулирует дофаминергическую передачу. Тормозит генерацию импульсов в моторных нейронах ЦНС.
Противопоказано в I триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Усиливает эффекты (в т.ч. побочные) других противопаркинсонических средств; при одновременной терапии амантадином и леводопой возможно уменьшение дозы леводопы. Одновременный прием с мочегонными средствами, содержащими триамтерен/гидрохлоротиазид, может привести к изменению концентрации амантадина в плазме.
В период терапии пациентам, страдающим сердечной недостаточностью или нарушениями кровообращения, требуется постоянный врачебный контроль. Для пожилых пациентов (в т.ч. находящихся в состоянии возбуждения, пределирия или делирия и др.) рекомендуется уменьшать дозу. Отменять препарат необходимо постепенно во избежание резкого обострения заболевания. Нельзя употреблять алкоголь во время лечения. Больных следует предупредить, что ПК-Мерц понижает концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций.
ИНСТРУКЦИЯ по применению ПК-Мерц таблетки с пленочным покрытием
Одобрено Фармакологическим Государственным комитетом Минздрава России
18 февраля 1999 г. пр. №2б
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит сульфат 1-
адамантанамина (сульфат амантадина) 100 мг.
Фармакологические свойства
Препарат стимулирует выделение дофамина из нейрональных депо и повышает
чувствительность дофаминергических рецепторов к медиатору (дофамину). Таким образом, даже при
уменьшении образования дофамина в базальных ганглиях создаются условия для нормализации
происходящих в них нейрофизиологических процессов. Тормозит генерацию импульсов в моторных нейронах
ЦНС.
Показания
Применяется при болезни Паркинсона и паркинсонизме разной этиологии.
Препарат эффективен в отношении триады симптомов, наблюдаемых при паркинсонизме (главным образом
при ригидных и акинетических формах, меньше влияет на гиперкинетический синдром — тремор).
Остаточные симптомы и боли после стереотаксических операций.
Противопоказания
— Повышенная чувствительность к препарату.
— Глаукома.
— Аденома предстательной железы.
— Психомоторное возбуждение.
— Состояния пределирия и делирия, психозы в анамнезе.
— Эпилепсия.
— Тиреотоксикоз.
— Острые и хронические заболевания печени и почек.
— Беременность (I триместр)
— Кормление грудью.
Побочные действия
Психические расстройства, сопровождающиеся зрительными галлюцинациями.
Редко — двигательное или психическое возбуждение. Задержка мочи у больных с аденомой
предстательной железы. Сердечная недостаточность. Аритмия, тахикардия, тошнота, сухость во рту,
головокружение, расстройство сна. Очень редко — появление голубоватой окраски кожи верхних
и нижних конечностей, снижение остроты зрения.
Взаимодействие
Одновременный прием диуретических средств, представляющих собой
комбинацию тиамтерена/гидрохлоротиазида может привести к изменению концентрации амантадина в
плазме. При комбинированной терапии с другими средствами против паркинсонизма может возникнуть
необходимость соответственно изменить дозы других ЛС или комбинации в целом, в противном случае могут
усиливаться побочные действия (например, экзогенные психозы).
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный. Препарат назначается после еды. Обычно
лечение начинают: в первые 3 дня — по 1 табл. в сутки. Затем повышают эту дозу до 2 табл. в
сутки, причем возможно дальнейшее повышение дозы на 1 табл. в неделю. В случае комбинированного
лечения паркинсонизма необходимо определить дозу индивидуально. Последнюю дозу рекомендуется
принимать во второй половине дня до ужина.
У пожилых пациентов, в т.ч. у пациентов, страдающих состоянием возбуждения и
спутанности, предделирия и делирия, требуется более низкая дозировка.
Особые указания
Лечение ПК-Мерц нельзя прекращать внезапно, т.к. это может привести к
ухудшению симптоматики. Пациенты с сердечной недостаточностью или нарушениями кровообращения
должны находиться под постоянным врачебным контролем при назначении препарата ПК-Мерц.
Препарат может понижать концентрацию внимания и скорость реагирования,
поэтому при пользовании автомобилем и другими механизмами следует проявлять осторожность. На фоне
лечения противопоказан прием алкоголя.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в контурной ячейковой упаковке 10
шт., в картонной пачке 3 упаковки.
Условия хранения
ПК-Мерц не должен применять после истечения срока годности. Хранить в
недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 25°C.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Предприятие-производитель
«Мерц Фарма ГмбХ и Ко. КгаА» 60318, Германия, Франкфурт-на-Майне
ИНСТРУКЦИЯ по применению ПК-Мерц раствор для внутривенного введения
Одобрено Фармакологическим Государственным комитетом Минздрава России
18 февраля 1999 г. пр. №2б
Состав
500 мл раствора содержат сульфат 1-адамантанамина (сульфат
амантадина) 0,2 г.
Фармакологические свойства
Препарат стимулирует выделение дофамина из нейрональных депо и повышает
чувствительность дофаминергических рецепторов к медиатору (дофамину). Таким образом, даже при
уменьшении образования дофамина в базальных ганглиях создаются условия для нормализации
происходящих в них нейрофизиологических процессов. Тормозит генерацию импульсов в моторных нейронах
ЦНС.
Показания
— Интенсивное первичное лечение тяжелых и опасных для жизни случаев
паркинсонизма (в т.ч. акинетические кризы).
— Временное прерывание пероральной терапии.
— Потеря сознания в результате черепно-мозговой травмы.
— Замедление выхода из наркоза.
— Невралгии при опоясывающем лишае.
Противопоказания
— Повышенная чувствительность к препарату.
— Глаукома.
— Аденома предстательной железы.
— Психомоторное возбуждение.
— Состояния предделирия и делирия, психозы в анамнезе.
— Эпилепсия.
— Тиреотоксикоз.
— Острые и хронические заболевания печени и почек.
— Беременность (I триместр)
— Кормление грудью.
Побочные действия
Психические расстройства, сопровождающеися зрительными галлюцинациями.
Редко — двигательное или психическое возбуждение. Задержка мочи у больных с аденомой
предстательной железы. Сердечная недостаточность. Аритмия, тахикардия, тошнота, сухость во рту,
головокружение, расстройство сна. Очень редко — появление голубоватой окраски кожи верхних
и нижних конечностей, снижение остроты зрения.
Взаимодействие
Одновременный прием диуретических средств, представляющих собой
комбинацию тиамтерена/гидрохлоротиазида может привести к изменению концентрации амантадина в
плазме. При комбинированной терапии с другими средствами против паркинсонизма может возникнуть
необходимость соответственно изменить дозы других ЛС или комбинации в целом, в противном случае могут
усиливаться побочные действия (например, экзогенные психозы).
Способ применения и дозы
Дозировка должна осуществлять для каждого пациента индивидуально.
Назначают по 1–2 раза в сутки 500 мл; дозу можно увеличить до 3 раз в
сутки по 500 мл. Продолжительность вливания 3 ч в/в (55 капель/мин).
При сниженной функции почек мы предлагаем следующую схему дозировки:
| Гломерулярная скорость фильтрации (GFR), мл/мин | Дозировка, мг | Интервал дозировки (ч) |
| 80-60 | 100 | 12 |
| 60-50 | 200 и 100 попеременно | Каждый второй день |
| 50-40 | 100 | 24 |
| 30-20 | 200 | 2 раза в неделю |
| 20-10 | 100 | 3 раза в неделю |
| <10 | 200 и 100 | Еженедельно и каждую вторую неделю |
В тяжелых случаях (например, при акинетическим кризе) доза может быть
повышена с учетом оценки риска.
Особые указания
Лечение ПК-Мерц нельзя прекращать внезапно, т.к. это может привести к
ухудшению симптоматики. Пациенты с сердечной недостаточностью или нарушениями кровообращения
должны находиться под постоянным врачебным контролем при назначении препарата ПК-Мерц.
У пожилых пациентов, в т.ч. у пациентов, страдающих состоянием возбуждения и
спутанности, предделирия и делирия, требуется низкая дозировка. Препарат может понижать
концентрацию внимания и скорость реагирования, поэтому при пользовании автомобилем и другими
механизмами следует проявлять осторожность. На фоне лечения противопоказан прием алкоголя.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, в контурной ячейковой упаковке 10
шт., в картонной пачке 3 упаковки.
Условия хранения
Использовать только в том случае, если упаковка без повреждений и раствор
непрозрачен.
ПК-Мерц не должен применять после истечения срока годности. Хранить в
недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 25°C.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Предприятие-производитель
«Мерц Фарма ГмбХ и Ко. КгаА» 60318, Германия, Франкфурт-на-Майне
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
МНН: Амантадин
Производитель: Мерц Фарма ГмбХ и Ко.КГаА
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Amantadine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№014837
Информация о регистрации в РК:
10.07.2020 — бессрочно
Номер регистрации в РБ:
9778/95/01/03/06/11/16/17
Информация о регистрации в РБ:
22.02.2017 — бессрочно
- русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
ПК-Мерц
Международное непатентованное название
Амантадин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – амантадина сульфата 100мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, желатин, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал картофельный, повидон, натрия кроскармелоза, тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил-200), магния стеарат.
состав оболочки: тальк, бутилметакрилат (2-диметиламиноэтил) метакрилат-метилтакрилат-кополимер (1:2:1), титана диоксид (Е 171), магния стеарат, сансет желтый (Е 110)
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Противопаркинсонические препараты. Допаминэргические препараты. Производные адмантана. Амантадин.
Код АТХ N04BB01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме препарата через рот амантадина сульфат абсорбируется в желудочно-кишечном тракте полностью. Средний уровень в плазме крови после приема 200мг амантадина сульфата (по 100мг 2 раза с интервалом 1 час) составил 780 нг/мл. Пик концентрации наблюдается через 5 часов приема таблетки. Амантадин выводится через почки практически в неизменном виде. Средний период полувыведения препарата – 15 часов и полный клиренс происходит со скоростью приблизительно 300 мл/мин.
Фармакодинамика
ПК-Мерц- противопаркинсоническое и противовирусное средство, трициклицеский симметричный адамантамин. Блокирует глутаматные NMDA-рецепторы (в т.ч. в черной субстанции), тем самым снижая чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения дофамина. Уменьшая поступление ионизированного Са+ в нейроны, снижает возможность их деструкции. В большей степени влияет на скованность (ригидность и брадикинезию). Снижает проникновение вируса гриппа А в клетки. Препарат стимулирует выделение дофамина из нейрональных депо и повышает чувствительность дофаминегрических рецепторов в медиатору (дофамину); таким образом, даже при уменьшении образования дофамина в базальных ганглиях создаются условия для нормализации происходящих в них нейрофизиологических процессов. Тормозит генерацию импульсов в моторных нейронах центральной нервной системы.
Показания к применению
-
болезнь Паркинсона (мышечная ригидность, тремор, гипо- или акинезия)
-
экстрапирамидные расстройства, вызванные приемом нейролептиков или другими препаратами
-
невралгия при опоясывающем герпесе.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды с небольшим количеством жидкости, предпочтительнее в первую половину дня. Первые 3 дня – по 1 таблетке в день, затем повышают дозу до 2-х таблеток в день, причем возможно дальнейшее повышение дозы на 1 таблетку в неделю. Обычная эффективная доза составляет от 1 до 3 таблеток два раза в день. Максимальная суточная доза – 600 мг. В случае комбинированного лечения необходимо определять дозу индивидуально.
Последнюю дозу рекомендуется принимать во второй половине дня не позже 16-00.
У пожилых пациентов, в частности, у пациентов, страдающих состоянием возбуждения и спутанности, предделирия и делирия, требуется более низкая дозировка.
При нарушении функции почек:
|
Гломерулярная скорость фильтрации (GFR) мл/мин |
Дозировка (мг) |
Интервал дозировки (ч) |
|
80 – 60 60 – 50 50 – 40 30 — 20 20 – 10 < 10 |
100 200 и 100 попеременно 100 200 100 200 и 100 |
12 через день 24 2 раза в неделю 3 раза в неделю еженедельно и через неделю |
Продолжительность курс лечения определяется врачом.
Побочные действия
Часто
— тревога, раздражительность, зрительные галлюцинации, психомоторное возбуждение
— головокружение, головная боль, снижение остроты зрения, бессонница
— синдром мраморной кожи в сочетании с отеком лодыжек и голени
— тошнота, рвота, сухость во рту, снижение аппетита, диспепсия
— задержка мочи у больных с аденомой предстательной железы
Очень редко
— эпилептические припадки, периферическая нейропатия, временная потеря зрения
— аритмия, тахикардия , фибрилляция желудочков, удлинение интервала QT, развитие или усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия
— кожные аллергические реакции, дерматоз, фотосенсибилизация, полиурия, никтурия.
Противопоказания
— гиперчувствительность к любому из компонентов препарата
— тяжелая застойная сердечная недостаточность (IV класс по шкале Нью-Йоркской Кардиологической Ассоциации), кардиомиопатия, миокардит, атриовентрикулярная блокада II и III степени, брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 55 уд/мин, удлинение интервала QT более 420 мс, желудочковая аритмия (в том числе трепетания желудочков)
— пониженное содержание в крови калия или магния
— одновременный прием с препаратами, удлиняющими интервал QT
— выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10
мл/мин
— беременность и период лактации
— детский возраст до 18 лет
— наследственная галактозная недостаточность, лактазный дефицит, глюкозно-галактозная мальабсорбция, фенилкетонурия, сахарозо-изомальтозная недостаточность, наследственная фруктозная недостаточность.
Лекарственные взаимодействия
Противопоказан одновременный прием амантадина с препаратами, вызывающими увеличение интервала QT, в частности:
— некоторые антиаритмические препараты класса IА ( например, кинидин , дизопирамид, прокаинамид) и класса III ( например, амиодарон и соталол)
— некоторые антипсихотические препараты (например, тиоридазин, хлорпромазин, пимозид)
— некоторые трициклические и тетрациклические антидепрессанты ( например, амитриптилин)
— некоторые антигистаминные препараты (например, астемизол, терфенадин)
-некоторые макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин)
— некоторые ингибиторы гиразы (например, спарфлоксацин)
— противогрибковые средства группы азолов и другие препараты, в частности, бидупин, галофантрин и ко-тримоксазол, пентамидин, цизаприд и бепридил.
Одновременный прием мочегонных средств, представляющих собой комбинацию триамтерена/гидрохлортиазида может привести к повышению концентрации амантадина в плазме.
При одновременном приеме с другими противопаркинсоническими препаратами, такими как, леводопа, бромокриптин, мемантин, тригексифенидил, необходимо снизить дозу одновременно принимаемого препарата, либо обоих препаратов во избежании нежелательных последствий, в частности , психотических реакций..
Антихолинергические средства, симпатомиметики и мемантин усиливают побочные эффекты.
Средства, стимулирующие центральную нервную систему ( в т.ч. психостимуляторы), этанол увеличивают риск развития побочных эффектов.
Особые указания
Лечение ПК-Мерц нельзя прекращать внезапно, так как это может привести к ухудшению симптоматики.
Пациенты, страдающие сердечно-сосудистыми заболеваниями должны находиться под постоянным врачебным контролем при назначении препарата.
На фоне лечения препаратом противопоказан прием алкоголя.
С осторожностью применять при гиперплазии предстательной железы, узкоугольной глаукоме, почечной недостаточности различной степени тяжести (существует риск кумуляции препарата), ажитации, делирии, угнетении центральной нервной системы, экзогенном психозе ( в том числе в анамнезе).
Беременность и лактация
При беременности применение амантадина возможно только по строгим показаниям и под наблюдением врача. Противопоказан в I триместре беременности.
В случае необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасным механизмами
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, тремор, атаксия, снижение остроты зрения, летаргическое состояние, дизартрия, эпилептические припадки, аритмия.
Лечение: симптоматическая терапия. промывание желудка, прием активированного угля
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки полипропиленовой и алюминиевой.
По 3 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по медицинскому применению на русском и государственном языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25С˚.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Мерц Фарма ГмбХ и Ко КГаА, Германия
Владелец регистрационного удостоверения
Мерц Фармасьютикалс ГмбХ, Германия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство компании Фарма Гарант ГмбХ, Жибек Жолы 64,
оф. 305, Алматы, Казахстан, 050002, тел./факс: (727) 2 73 62 78
Электронная почта: pharmagarant.kaz@mail.ru
| 938585151477976559_ru.doc | 66 кб |
| 573422421477977726_kz.doc | 62 кб |
| 9778_95_01_03_06_11_16_17_p.pdf | 0.5 кб |
| 9778_95_01_03_06_11_16_17_s.pdf | 0.56 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники. «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» МЗ РБ