Преднол л 250 инструкция по применению

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Взаимодействие с другими препаратами

Сердечные гликозиды: эффект гликозидов может быть усилен из-за потенциальной гипокалиемии.

Антигипертензивные средства и диуретики: желаемые эффекты гипотензивных средств и диуретиков могут подавляться ГКС. Могут быть усилены гипокалиемические эффекты ацетазоламида, петлевых диуретиков, тиазидных диуретиков и карбеноксолона.

Гипогликемические препараты: эффект снижения уровня сахара в крови может быть уменьшен.

Производные кумарина: антикоагулянтный эффект может быть снижен.

Препараты, индуцирующие ферменты печени, такие как рифампицин, рифабутин, карбамазепин, аминоглютетимид, фенитоин и барбитураты: эффект кортикостероидов может быть ослаблен.

Лекарства, ингибирующие фермент CYP3A4, такие как циметидин, эритромицин, кетоконазол, итраконазол, дилтиазем и мибефрадил: может наблюдаться снижение скорости метаболизма кортикостероидов и повышение концентрации в сыворотке.

Ингибиторы холинэстеразы: ГКС могут снижать эффект ингибиторов холинэстеразы у пациентов с Myasthenia gravis.

Недеполяризующие миорелаксанты: релаксирующее действие может удлиняться.

Эстрогены (например, противозачаточные средства): потребность в ГКС может быть снижена. Одновременный прием эстрогенов может нарушить метаболизм метилпреднизолона и других кортикостероидов.

Нестероидные противовоспалительные препараты (например, ацетилсалициловая кислота, индометацин): повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения. Токсичность салицилатов в результате изменения их клиренса усиливается глюкокортикостероидами. Следует соблюдать осторожность при применении салицилатов и нестероидных противовоспалительных препаратов в сочетании с ГКС у пациентов с гипотромбинемией.

Циклоспорин: взаимное угнетение метаболизма, повышается риск церебральных судорог.

Кожные пробы: реакции на кожные пробы могут быть подавлены.

Вакцины: у пациентов, получающих длительную терапию кортикостероидами, ответ на анатоксиновые, живые или инактивированные вакцины может быть ослаблен из-за ингибирования выработки антител. ГКС также могут усиливать репликацию некоторых организмов, содержащихся в живых аттенуированных вакцинах. Введение вакцин или анатоксинов следует отложить до прекращения терапии кортикостероидами, если это возможно.

Взаимодействие с алкоголем/пищей/растительными препаратами:

Алкоголь: избегайте совместного употребления ГКС с алкоголем (может усилить раздражение слизистой оболочки желудка).

Пища: метилпреднизолон предотвращает абсорбцию кальция. Следует ограничить потребление кофеина.

Растительные препараты: зверобой может вызвать снижение уровня метилпреднизолона. Также следует избегать одновременного приема с кошачьим когтем и эхинацеей (из-за иммуностимулирующего эффекта).

Состав

Каждая ампула содержит:

Действующее вещество: метилпреднизолона натрия сукцината — 250мг, что эквивалентно 188,5 мг метилпреднизолона.

Вспомогательные вещества: натрия фосфат двухосновный (безводный) — 7,0 мг, натрия хлорид — 2,0 мг

Ампула с растворителем содержит 4 мл воды для инъекций.

Побочные действия

Инфекционные и паразитарные заболевания

Неизвестно: повышенная восприимчивость к инфекциям и более тяжелое течение инфекции, маскировка признаков серьезной инфекции, оппортунистические инфекции, рецидивы латентного туберкулеза.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Неизвестно: лейкоцитоз, тромбоэмболия.

Нарушения со стороны иммунной системы

Неизвестно: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, бронхоспазм.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Неизвестно: супрессия гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, замедление роста у младенцев, детей и подростков, нарушение менструального цикла, аменорея.

Кушингоидное лицо (лунообразное лицо), гирсутизм.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Неизвестно: задержка натрия и воды, потеря калия, гипотония или гипертония, гипокалиемический алкалоз, застойная сердечная недостаточность у пациентов с предрасположенностью, прибавка в весе, снижение толерантности к глюкозе, повышение потребности в противодиабетической терапии, отрицательный баланс азота и кальция, повышение аппетита.

Нарушения со стороны психики

Частые: психические нарушения (включая раздражительность, эйфорию, депрессивное настроение и лабильность настроения, психологические зависимости и суицидальные мысли), психотические нарушения (включая обострение мании, бред, галлюцинации и шизофрению), расстройства поведения, раздражительность, беспокойство, нарушения сна, для всех ГКС — когнитивные дисфункции судороги, спутанность сознания и амнезию.

Сообщалось о психологических расстройствах после отмены ГКС, но частота их неизвестна. Повышение внутричерепного давления (идиопатическая внутричерепная гипертензия) наблюдается у детей с отеком диска зрительного нерва, обычно после отмены терапии метилпреднизолоном.

Нарушения со стороны органов зрения

Неизвестно: повышение внутриглазного давления, глаукома, отек зрительного нерва, катаракта, истончение роговицы и склеры, обострение офтальмологических вирусных или грибковых заболеваний

Нарушения со стороны сердца

Неизвестно: разрыв сердечной стенки после инфаркта миокарда, остановка сердца, нарушения ритма сердца.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Неизвестно: пептическая язва с диспепсией, с возможной перфорацией и кровотечением, вздутие живота, язвенный эзофагит, кандидоз пищевода, острый панкреатит, перфорация стенки кишечника, желудочное кровотечение. Особенно при быстром введении наблюдается тошнота, рвота и неприятный привкус во рту.

Повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ) и щелочной фосфатазы наблюдалось после терапии ГКС. Обычно эти изменения незначительны, не связаны с клиническими синдромами и обратимы после прекращения лечения.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Неизвестно: нарушение заживления ран, петехии и экхимозы, атрофия кожи, синяки, стрии, телеангиэктазии, акне, гипопигментация или гиперпигментация.

У пациентов, получающих терапию ГКС, сообщалось о саркоме Капоши. Отмена ГКС может привести к клинической ремиссии.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Неизвестно: проксимальная миопатия, остеопороз, переломы позвоночника и трубчатых костей, асептический остеонекроз, разрыв сухожилия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Неизвестно: икота.

Симптомы отмены: слишком быстрое снижение дозировки ГКС после длительного применения может вызвать острую почечную недостаточность, гипотонию и смерть. Однако это в основном верно в случае продолжительного лечения.

Синдром отмены также может включать такие симптомы, как лихорадка, миалгия, артралгия, ринит, конъюнктивит, болезненные зудящие узелки на коже и потеря веса.

Передозировка

Острая передозировка ПРЕДНОЛ-Л не вызывает характерных клинических признаков.

Лечение симптоматическое.

Метилпреднизолон можно диализировать. При хронической передозировке в случае супрессии ГГНС следует постепенно снижать дозу препарата в течение определенного времени. В таких случаях пациенту в стрессовых ситуациях может потребоваться дополнительная поддержка.

Способ применения и дозы

Дозы/частота и продолжительность применения:

В составе комплексной терапии жизнеугрожающих состояний рекомендуемая доза составляет 30 мг/кг массы тела метилпреднизолона натрия сукцината, вводимого внутривенно в течение не менее 30 минут. Введение этой дозы можно повторять каждые 4-6 часов в течение не более 48 часов.

При лечении заболеваний, поддающихся терапии глюкокортикостероидами, при обострениях заболевания и/или при неэффективности стандартной терапии:

Противопоказания

С осторожностью (меры предосторожности)

возможно применение у пациентов, получающих кардиологические препараты, такие как дигоксин, из-за вызванных стероидами электролитных нарушений/потери калия.

ГКС не следует использовать при лечении травм головы и инсульта, так как они могут принести больше вреда, чем пользы.

При применении системных кортикостероидов требуется особая осторожность, и пациенты должны находиться под тщательным наблюдением в следующих ситуациях:

Особые указания

Нежелательные эффекты можно свести к минимуму, если использовать минимальную эффективную дозу в течение минимального периода времени.

Атрофия коры надпочечников может развиться во время длительной стероидной терапии и может сохраняться много лет после прекращения терапии. У пациентов, которые получали дозы системных кортикостероидов выше физиологических (примерно 6 мг метилпреднизолона) в течение более 3 недель, отмена препарата не должна быть резкой. Режимы снижения дозы могут сильно различаться в зависимости от риска рецидива заболевания. Во время отмены препарата следует контролировать активность заболевания. Если при отмене препарата рецидив маловероятен, но есть свидетельства супрессии гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (ГГНС), в этом случае системную дозу ГКС можно значимо снизить до физиологических доз. При достижении суточной дозы метилпреднизолона 6 мг скорость снижения дозы замедляется, чтобы позволить ГГНС восстановиться.

У пациентов, принимающих системные ГКС в течение до 3 недель, прием препарата можно резко прекратить, если вероятность рецидива заболевания мала. Ожидается, что у большинства пациентов применение ГКС в суточной дозе 32 мг метилпреднизолона в течение периода до 3 недель не вызовет подавления ГГНС. В следующих группах пациентов рекомендуется постепенное прекращение приема препарата, даже если продолжительность лечения составляет 3 недели или меньше:

Пациенты, получающие повторные курсы системных ГКС (особенно, если курс длится более 3 недель)

Если требуется короткий курс в течение одного года после длительного (месяцы или годы) применения ГКС-терапии

Пациенты с факторами риска надпочечниковой недостаточности, отличными от терапии экзогенными кортикостероидами

Пациенты, принимающие метилпреднизолон в дозах выше 32 мг в сутки

Пациенты, которые повторно принимают препарат в вечернее время.

Пациенты должны иметь при себе карточку «Стероидная терапия», в которой четко объясняются правильные дозы и продолжительность лечения, а также меры по минимизации рисков.

Повторные в/в введения высоких доз. В нескольких случаях после быстрого введения высоких доз препарата ПРЕДНОЛ-Л (более 0,5 г в течение менее 10 минут) сообщалось о развитии аритмии, коллапса и остановки сердца. Сообщалось о брадикардии во время и после приема высоких доз, независимо от скорости или продолжительности инфузии.

Подавление воспалительной реакции и иммунной функции увеличивает восприимчивость к инфекциям и (или) их тяжесть. Клинические проявления часто нетипичны, тяжелые инфекции, такие как сепсис и туберкулез, могут быть замаскированы, а затем достигают поздних стадий до постановки диагноза. При применении препарата возможно развитие новых инфекций.

Ветряная оспа может быть смертельной для пациентов с ослабленным иммунитетом, несмотря на то, что обычно инфекция протекает в легкой форме. Пациентам (или родителям детей), которые ранее не болели ветряной оспой, следует избегать контактов с лицами, зараженными ветряной оспой или опоясывающим лишаем, а в случае контакта следует обратиться за неотложной медицинской помощью. Контактным лицам следует рассмотреть возможность пассивной иммунизации иммуноглобулином против ветряной оспы. Пациентам, которые не имеют иммунной защиты от данного заболевания и которые принимали системные ГКС в период 3 месяцев, рекомендуется пройти вакцинацию в течение 10 дней после контакта. При подтверждении диагноза ветряной оспы требуется немедленное лечение у специалиста. Введение ГКС не прекращается, может даже потребоваться увеличение дозы.

Пациенты должны быть проинформированы о необходимости избегать контакта с заболевшими корью и немедленно обращаться за медицинской помощью в случае такого контакта. Может потребоваться внутримышечная профилактика нормальным иммуноглобулином.

Живые вакцины не следует вводить пациентам с подавленным иммунным ответом. Можно вводить инактивированные вакцины и анатоксины, однако реакция может быть снижена.

Применение ГКС при активном туберкулезе следует ограничить случаями молниеносного и диссеминированного туберкулеза, когда метилпреднизолон применяют для лечения заболевания совместно с системной противотуберкулезной химиотерапией. Если ГКС назначены пациентам с латентным туберкулезом или с положительными туберкулиновыми пробами, необходимо тщательное врачебное наблюдение, поскольку возможна реактивация заболевания. Пациентам, которым требуется длительная терапия ГКС, следует применять химиопрофилактику.

При парентеральной терапии редко сообщалось об анафилактоидных реакциях. Перед введением препарата следует принять соответствующие профилактические меры, особенно у пациентов с лекарственной аллергией в анамнезе.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Некоторые нежелательные эффекты (например, помутнение хрусталика или ухудшение зрения из-за повышения внутриглазного давления, головокружение или головная боль) могут ухудшить концентрацию внимания пациента и время реакции. Следовательно, это может представлять опасность при управлении транспортными средствами или использовании механизмов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Общие принципы:

Применение при беременности: категория C.

Женщины репродуктивного возраста, использование контрацепции: в некоторых случаях сообщалось о снижении контрацептивного эффекта у женщин, использующих внутриматочную спираль.

Беременность:

Метилпреднизолон проникает через плацентарный барьер. Аномалии развития плода, включая незаращение твердого неба, задержку внутриутробного развития и влияние на рост и развитие мозга, могут возникать после введения ГКС беременным животным. Хотя нет данных, свидетельствующих о том, что ГКС вызывают увеличение частоты врожденных аномалий у людей, длительное или многократное применение во время беременности может увеличить риск задержки внутриутробного развития плода. Имеется ограниченный опыт использования и безопасности метилпреднизолона при беременности. Таким образом, ПРЕДНОЛ-Л следует использовать во время беременности только в случае абсолютной медицинской необходимости или в случаях, когда беременность нельзя предотвратить.

Грудное вскармливание:

Небольшие количества метилпреднизолона проникают в грудное молоко. Ежедневное применение метилпреднизолона в дозе до 40 мг не вызывает у ребенка системных эффектов. Если по клиническим состояниям требуется высокая доза, следует прекратить грудное вскармливание, чтобы избежать потребление метилпреднизолона ребенком с грудным молоком.

Фертильность:

У некоторых пациентов ГКС могут вызывать увеличение или уменьшение количества и подвижности сперматозоидов.

Показания к применению

ПРЕДНОЛ-Л показан для лечения состояний, требующих немедленного и эффективного воздействия глюкокортикостероидов (ГКС), таких как:

Эндокринные заболевания:

Фармакокинетика

Основные свойства

Всасывание:

После внутривенной инфузии метилпреднизолона натрия сукцината (30 мг/кг в течение 20 минут или 1 г в течение 30-60 минут) была достигнута пиковая концентрация метилпреднизолона в плазме крови около 20 мкг/мл. После однократной внутривенной болюсной инъекции 40 мг шести взрослым добровольцам пиковая концентрация метилпреднизолона в плазме крови составила 42–47 мкг/100 мл. Хотя при внутримышечном введении достигаются более низкие пиковые значения, чем при в/в введении, уровни в плазме крови сохраняются в течение длительного периода, поскольку скорость абсорбции метилпреднизолона эквивалентна другим методам введения. Пиковая концентрация в плазме крови 33,67 мкг/100 мл была достигнута в течение 2 часов после в/м введения метилпреднизолона в дозе 40 мг у 22 взрослых мужчин.

Распределение:

Метилпреднизолон в значительной степени связывается с белками плазмы, в первую очередь с глобулином, в меньшей степени с альбумином. В двухкомпонентной модели метилпреднизолон широко распределяется в организме. Сообщалось, что у 34 взрослых добровольцев средний объем распределения составлял от 41 до 61,5.

Биотрансформация:

Метилпреднизолон метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, основными метаболитами являются 20B-гидроксиметилпреднизон и 20a-гидрокси-6a-метилпреднизон.

Выведение:

После внутривенного или внутримышечного введения метилпреднизолона здоровым взрослым добровольцам общий клиренс составляет примерно 15-16 л/ч. В основном метилпреднизолон выводится почками. Метилпреднизолон выводится с мочой в виде неактивных метаболитов. Средний период полувыведения варьирует от 2,4 до 3,5 часов у здоровых взрослых людей независимо от способа применения.

Доклинические данные по безопасности

Канцерогенные или мутагенные свойства кортикостероидов недостаточно изучены на животных.

Фармакодинамика

Глюкокортикостероид.

Метилпреднизолон – это синтетический глюкокортикостероид (ГКС), не содержащий фтора. Метилпреднизолон обладает сильным противовоспалительным действием, причем его активность превышает таковую преднизолона. Способность вызывать задержку воды и ионов натрия понижена по сравнению с преднизолоном.

Метаболизм и механизм противовоспалительного действия метилпреднизолона натрия сукцината сходны с таковыми для метилпреднизолона. При парентеральном введении эквивалентных количеств биологическая активность обоих соединений одинакова. При в/в введении соотношение активности метилпреднизолона натрия сукцината и гидрокортизона натрия сукцината, расчитанное по уменьшению числа эозинофилов, составляет не менее 4:1. Эти данные показывают согласованность с относительной эффективностью метилпреднизолона после перорального приема и гидрокортизона.

Гликокортикостероиды обладают мощным и разнообразным метаболическим действием. Кроме того, они ослабляют иммунный ответ организма на различные воздействия.

Хотя натуральные кортикостероиды (гидрокортизон и кортизон) обладают солесберегающими свойствами, они также используются для заместительной терапии при почечной недостаточности. За счет выраженной противовоспалительной активности синтетические аналоги натуральных кортикостероидов используются при заболеваниях многих систем органов.

Срок годности от даты изготовления

3 года .

Форма выпуска

Раствор для инъекций

Инструкция по применению Преднол-Л 250 мг 1 шт. лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав, форма выпуска и упаковка

1 флакон содержит:

Активное вещество:
метилпреднизолона натрия сукцинат (в пересчете на метилпреднизолон) 250 мг;

Вспомогательное вещество:

натрия гидроксид — 12.5 мг;

Растворитель:

вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа
Преднол-Л — синтетический ГКС. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для ГКС есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненноважные процессы).

Воздействие метилпреднизолона на белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Воздействие метилпреднизолона на липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Воздействие метилпреднизолона на углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ, повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (увеличивает поступление глюкозы из печени в кровь), повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активирует глюконеогенез), способствует развитию гипергликемии.

Воздействие метилпреднизолона на водно-электролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из ЖКТ, снижает минерализацию костной ткани.

Противовоспалительное действие связано с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления, индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту, с уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих в т.ч. процессам воспаления, аллергии), синтез провоспалительных цитокинов (в т.ч. интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа), повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.

Иммунодепрессивное действие обусловлено вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Противоаллергическое действие развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.

Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично — синтез эндогенных ГКС.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.
Аналог импортного препарата Метипред, Солу-медрол

Показания к применению
Шоковые состояния (ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный) при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии;
аллергические реакции (острые тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции;
отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы);
бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус;
СКВ, ревматоидный артрит;
острая надпочечниковая недостаточность;
тиреотоксический криз;
острый гепатит, печеночная кома;
уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений (при отравлении прижигающими жидкостями).

Противопоказания к применению

Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к метилпреднизолону или компонентам препарата.

У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и при тщательном наблюдении врача.

Побочные действия

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет, манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения, перфорация стенки ЖКТ, нарушение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота; редко — повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); у предрасположенных пациентов развитие или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы; у пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность, беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза).

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение кальция, гипокальцемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость; обусловлены минералокортикоидной активностью — задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Дерматологические реакции: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, местные аллергические реакции.

Местные реакции при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфицирование места введения; редко — некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции, атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром отмены, «приливы» крови к голове.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Одновременное назначение метилпреднизолона:
с индукторами печеночных микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, теофиллин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации (увеличение скорости метаболизма);
с диуретиками (особенно тиазидоподобными и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В приводит к усилению выведения из организма калия и увеличению риска развития сердечной недостаточности;
ингибиторы карбоангидразы и «петлевые» диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза;
с натрийсодержащими препаратами способствует развитию отеков и повышению АД;
с сердечными гликозидами приводит к ухудшению их переносимости и повышению вероятности развития желудочковой экстраситолии (из-за вызываемой гипокалиемии);
с непрямыми антикоагулянтами способствует ослаблению (реже усилению) их действия (требуется коррекции дозы);
с антикоагулянтами и тромболитиками приводит к повышению риска развития кровотечений из язв в ЖКТ;
с этанолом и НПВС способствует усилению риска возникновения эрозивно-язвенных поражений в ЖКТ и развития кровотечений (в комбинации с НПВС при лечении артритов возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта);
с индометацином увеличивает риск развития побочных эффектов метилпреднизолона (вытеснение индометацином метилпреднизолона из связи с альбуминами);
с парацетамолом увеличивает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образование токсичного метаболита парацетамола);
с ацетилсалициловой кислотой ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене метилпреднизолона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений);
с инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами уменьшается их эффективность;
с витамином D снижается его влияние на всасывание кальция в кишечнике;
с СТГ снижается эффективность последнего;
с празиквантелом снижает концентрацию последнего;
с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами способствует повышению внутриглазного давления;
с изониазидом и мексилетином увеличивает их метаболизм (особенно у «медленных» ацетиляторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

АКТГ усиливает действие метилпреднизолона.

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой метилпреднизолоном.

Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм метилпреднизолона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность.

Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с метилпреднизолоном способствует развитию периферических отеков, гирсутизма и появлению угрей.

Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс метилпреднизолона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы метилпреднизолона.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барра.

Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении метилпреднизолона.

Одновременное назначение антацидов снижает всасывание метилпреднизолона.

При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами — повышается клиренс метилпреднизолона.

Фармацевтическое взаимодействие

Возможна фармацевтическая несовместимость метилпреднизолона с другими в/в вводимыми препаратами. Его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через другую капельницу, как второй раствор).

Способ применения и дозы

В/в (в виде медленных струйных инъекций или инфузий), в/м.

Приготовление раствора. Раствор для инъекций готовится путем добавления растворителя во флакон с лиофилизатом непосредственно перед использованием. Приготовленный раствор содержит 62,5 мг/мл метилпреднизолона.

В качестве дополнительной терапии при угрожающих жизни состояниях вводят 30 мг/кг в/в в течение не менее 30 мин. Введение этой дозы можно повторять каждые 4–6 ч в течение не более 48 ч.

Пульс-терапия при лечении заболеваний, при которых эффективна ГКС-терапия, при обострениях заболевания и/или при неэффективности стандартной терапии.
Рекомендуемые схемы терапии

Ревматические заболевания. 1 г/сут в/в в течение 1–4 дней или 1 г/мес в/в в течение 6 мес.

Системная красная волчанка. 1 г/сут в/в в течение 3 дней.

Рассеянный склероз. 1 г/сут в/в в течение 3 или 5 дней.

Отечные состояния (например гломерулонефрит, волчаночный нефрит). 30 мг/кг в/в через день в течение 4 дней или 1 г/сут в течение 3, 5 или 7 дней.

Указанные выше дозы следует вводить в течение не менее 30 мин, введение можно повторить, если в течение недели после проведения лечения не было достигнуто улучшения, или если этого требует состояние больного.

Онкологические заболевания в терминальной стадии (для улучшения качества жизни). 125 мг/сут в/в ежедневно в течение до 8 нед.

Профилактика тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией по поводу онкологических заболеваний. При химиотерапии, характеризующейся незначительным или средневыраженным рвотным действием, вводят 250 мг в/в в течение не менее 5 мин за 1 ч до введения химиотерапевтического препарата, в начале химиотерапии, а также после ее окончания. При химиотерапии, характеризующейся выраженным рвотным действием, вводят 250 мг в/в в течение не менее 5 мин в сочетании с соответствующими дозами метоклопрамида или бутирофенона за 1 ч до введения химиотерапевтического препарата, затем по 250 мг в/в в начале химиотерапии и после ее окончания.

При других показаниях начальная доза составляет 10–500 мг в/в в зависимости от характера заболевания. Для краткого курса при тяжелых острых состояниях могут потребоваться более высокие дозы. Начальную дозу, не превышающую 250 мг, следует вводить в/в в течение не менее 5 мин, дозы свыше 250 мг вводят в течение не менее 30 мин. Последующие дозы вводят в/в или в/м, при этом длительность интервалов между введениями зависит от реакции больного на терапию и от его клинического состояния.

Детям следует вводить более низкие дозы (но не менее 0,5 мг/кг/сут), однако при выборе дозы в первую очередь следует учитывать тяжесть состояния и реакцию больного на терапию, а не возраст и массу тела.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление описанных выше побочных явлений.

Лечение: симптоматическое. Необходимо уменьшить дозу Преднола-Л.

Меры предосторожности и особые указания

С осторожностью следует назначать препарат при следующих заболеваниях и состояниях:
заболевания ЖКТ — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, НЯК с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит;
паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз, системный микоз;
активный и латентный туберкулез (применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии);
пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ, иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфекция);
заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда — у пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, — разрыв сердечной мышцы), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия;
эндокринные заболевания — сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Kyшинга, ожирение (III-IV степени);
тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз;
гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению;
системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома;
беременность.

Хранить приготовленный раствор для парентерального введения следует при температуре от 15° до 20°С и использовать в течение 12 ч. Если приготовленный раствор хранится в холодильнике при температуре от 2°до 8°С, его можно использовать в течение 24 ч.

Во время лечения Преднолом-Л (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД, состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и концентрации глюкозы в крови.

С целью уменьшения побочных явлений можно назначать антациды, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.

Действие препарата усиливается у пациентов с гипотиреозом и циррозом печени. Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе Преднол-Л в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.

С осторожностью следует применять при остром и подостром инфаркте миокарда в связи с возможностью распространения очага некроза, замедления формирования рубцовой ткани и разрыва сердечной мышцы.

В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (в т.ч. хирургические операции, травма, инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в ГКС.

При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома отмены (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен Преднол-Л.

Во время лечения Преднолом-Л не следует проводить вакцинацию в связи со снижением иммунного ответа и, вследствие этого, снижением эффективности вакцины.

Назначая Преднол-Л при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия.

У детей во время длительного лечения Преднолом-Л необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности Преднол-Л используют в комбинации с минералокортикоидами.

У пациентов с сахарным диабетом следует контролировать концентрацию глюкозы в крови и при необходимости корректировать дозу гипогликемических средств.

Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).

Преднол-Л у пациентов с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.

Преднол-Л повышает содержание метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов.

Условия отпуска из аптек

По рецепту