Препарат урдокса показания к применению инструкция по применению

Внутрь, не разжевывая, запивая жидкостью. Таблетки следует принимать регулярно. Пациентам, которые не могут проглотить препарат Урдокса^® 500, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг, или с массой тела менее 47 кг рекомендуется применять УДХК в капсулах или суспензии.

Режим дозирования

Растворение холестериновых желчных камней. Рекомендуемая доза составляет 10 мг/кг/сут УДХК, что соответствует:

Для растворения желчных камней обычно требуется 6–24 мес. Если после 12 мес лечения размер камней не уменьшается, то лечение следует прекратить.

Эффективность лечения следует оценивать каждые 6 мес при УЗИ или рентгенографии. В ходе промежуточного обследования следует оценить, не произошло ли обызвествление камней за истекший период. В случае обызвествления камней лечение следует прекратить.

В составе комплексной терапии

Лечение первичного билиарного цирроза. Суточная доза зависит от массы тела и варьирует от 1,5 до 3,5 табл. (14±2) мг/кг УДХК).

В течение первых 3 мес лечения суточную дозу следует разделить на несколько приемов. После улучшения функциональных показателей печени можно перейти на однократный прием суточной дозы в вечернее время.

Применение препарата Урдокса^® 500 для лечения первичного билиарного цирроза может продолжаться в течение неограниченного времени.

У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например может участиться зуд. В этом случае лечение следует продолжить, принимая по 0,5 табл. ежедневно, далее следует постепенно повышать дозу (увеличивая суточную дозу еженедельно на 0,5 табл.) до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.

Лечение билиарного рефлюкс-гастрита. По 250 мг (0,5 табл.) ежедневно вечером перед сном. Курс лечения от 10–14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.

Первичный склерозирующий холангит. Суточная доза 12–15 мг/кг в 2–3 приема. Также было показано, что при дозе 20 мг/кг/сут улучшается гистология и функциональные тесты печени у пациентов с первичным склерозирующим холангитом.

Неалкогольный стеатогепатит. Средняя суточная доза 10–15 мг/кг в 2–3 приема. Длительность терапии составляет 6–12 мес и более.

Муковисцидоз (в составе комплексной терапии) у взрослых и детей в возрасте старше 6 лет. По 20 мг/кг/сут в 2–3 приема, с дальнейшим увеличением до 30 мг/кг/сут при необходимости.

Дети. Режим дозирования для детей в возрасте от 3 до 18 лет не отличается от режима дозирования для взрослых. Детям в возрасте до 3 лет рекомендуется принимать УДХК в форме суспензии.

Гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает в ней содержание желчных кислот; вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует мобилизации холестерина из желчных камней. Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.

Муковисцидоз (кистозный фиброз). Согласно данным клинических отчетов, имеется многолетний опыт (до 10 лет и более) лечения УДХК детей с гепатобилиарной болезнью, связанной с муковисцидозом. Имеются данные о том, что терапия УДХК способна снижать пролиферацию желчных протоков, замедлять развитие повреждений, выявляемых при гистологическом исследовании, и даже способствовать обратному развитию изменений гепатобилиарной системы в случае, если терапия начинается на ранних стадиях муковисцидоза. В целях оптимизации эффективности лечения терапию УДХК следует начинать как можно раньше после установления диагноза «муковисцидоз».

После приема внутрь УДХК быстро абсорбируется в тощей кишке и проксимальной части подвздошной кишки за счет пассивной диффузии, а в дистальной части подвздошной кишки — за счет активного транспорта. Всасывается примерно 60–80%. После всасывания желчная кислота практически полностью конъюгирует в печени с глицином и таурином и выводится с желчью. При первом прохождении через печень метаболизируется до 60%.

В зависимости от суточной дозы, вида заболевания или состояния печени, в желчи накапливается большее или меньшее количество УДХК. В то же время наблюдается относительное уменьшение содержания других более липофильных желчных кислот.

Под действием кишечных бактерий УДХК частично разрушается с образованием 7-кето-литохолевой и литохолевой кислот. Литохолевая кислота гепатотоксична, у некоторых видов животных она вызывает повреждение паренхимы печени. У человека она всасывается лишь в небольшом количестве, сульфатируется в печени и таким образом детоксицируется перед экскрецией в желчь и выведением через кишечник. Период полувыведения УДХК составляет 3,5–5,8 дня.

Препарат Урдокса^® 500 показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 3 лет.

растворение холестериновых камней желчного пузыря размером не более 15 мм в диаметре при нормальной сократительной способности желчного пузыря.

В составе комплексной терапии:

билиарный рефлюкс-гастрит (лечение);

первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации;

первичный склерозирующий холангит;

неалкогольный стеатогепатит;

муковисцидоз у взрослых и детей в возрасте старше 6 лет.

гиперчувствительность к урсодезоксихолевой кислоте, другим желчным кислотам или любому из вспомогательных веществ (см. «Состав»);

рентгеноконтрастные (кальцифицированные) камни в желчном пузыре;

нарушение сократимости желчного пузыря;

острое воспаление желчного пузыря и желчевыводящих путей;

окклюзия желчных путей (закупорка общего желчного или пузырного протоков);

частые эпизоды желчной колики;

цирроз печени в стадии декомпенсации;

тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;

детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

Педиатрическая популяция

Неудачно выполненная портоэнтеростомия или случаи отсутствия восстановления нормального потока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей. Детям до 3 лет, а также пациентам с затруднениями при проглатывании таблеток рекомендуется применять УДХК в суспензии.

Беременность. Данные об использовании УДХК у беременных женщин носят ограниченный характер или отсутствуют. Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности на ранней стадии беременности. Во время беременности препарат Урдокса^® 500 не должен применяться, за исключением случаев, когда это явно необходимо.

Лактация. Согласно данным нескольких документально подтвержденных случаев, уровень УДХК в грудном молоке у женщин очень низок, и поэтому возникновение нежелательных реакций у детей при грудном вскармливании не ожидается.

Фертильность. По данным исследований на животных, УДХК не оказывает влияния на фертильность. Данные о влиянии лечения УДХК на фертильность у человека отсутствуют. Применение препарата женщинами, обладающими детородным потенциалом, возможно, только если они используют надежные методы контрацепции. Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства либо пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразование в желчном пузыре. До начала лечения следует исключить возможную беременность.

Резюме нежелательных реакций

Оценка нежелательных явлений основана на следующей классификации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 — <1/10); нечасто (≥1/1000 — <1/100); редко (≥1/10000 — <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: в клинических исследованиях на фоне лечения УДХК часто наблюдались неоформленный стул или диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: в очень редких случаях на фоне лечения УДХК может произойти кальцинирование желчных камней. При лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза в очень редких случаях наблюдалась декомпенсация цирроза печени, которая регрессирует после отмены препарата.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: в очень редких случаях могут наблюдаться аллергические реакции, в т.ч. крапивница.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза/риск лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств — членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация. Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор). 109012, Москва, Славянская пл., 4, стр. 1.

Тел.: +7 800 550-99-03.

e-mail: pharm@roszdravnadzor.gov.ru

www.roszdravnadzor.gov.ru

Республика Казахстан. РГП на ПВХ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан. 010000, г. Астана, р-н Байконыр, ул. А. Иманова, 13 (БЦ «Нурсаулет 2»).

Тел.: +7 7172 78-99-11.

e-mail: farm@dari.kz

www.ndda.kz

Республика Беларусь. УП.Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении. 220037, г. Минск, Товарищеский пер., 2а.

Тел.: +375 17 231-85-14; факс: +375 17 252-53-58.

Тел. отдела Фармаконадзора: +375 17 242-00-29.

e-mail: rcpl@rceth.by

www.rceth.by

Кыргызская Республика. Департамент лекарственных средств и медицинских изделий при министерстве здравоохранения Кыргызской Республики. 720044, г. Бишкек, ул. 3-я Линия, 25.

Тел.: +996 312 21-92-78.

e-mail: dlsmi@pharm.kg

www.pharm.kg

Республика Армения. Научный центр экспертизы лекарств и медицинских технологий им. академика Э. Габриеляна АОЗТ. 0051, г. Ереван, пр. Комитаса, 49/5.

Тел.: +374 60 83-00-73, +374 10 23-08-96, +374 10 23-16-82.

Горячая линия: +374 10 20-05-05; +374 96 22-05-05.

e-mail: vigilance@pharm.am

www.pharm.am

Симптомы: возможна диарея. В целом другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку с увеличением дозы УДХК ее абсорбция снижается, а выведение с каловыми массами увеличивается.

Лечение: симптоматическая терапия (восстановление водно-электролитного баланса). Специфическое лечение не требуется.

Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию УДХК в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до приема препарата Урдокса^® 500.

УДХК может усилить поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у больных, одновременно принимающих циклоспорин, необходимо определять концентрацию циклоспорина в крови и в случае необходимости корректировать дозу циклоспорина.

УДХК может снижать всасывание ципрофлоксацина.

В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев одновременное применение УДХК (500 мг/сут) и розувастатина (20 мг/сут) приводило к небольшому повышению концентрации розувастатина в плазме крови. Клиническая значимость этого взаимодействия, в т.ч. в отношении других статинов, неизвестна.

Доказано, что УДХК снижает C_max и AUC антагониста кальция нитрендипина. В случае одновременного применения нитрендипина и УДХК рекомендуется тщательный мониторинг. Может потребоваться увеличение дозы нитрендипина. Кроме того, сообщалось о снижении терапевтического эффекта дапсона.

Эти сведения, а также данные, полученные in vitro, позволяют предположить, что УДХК может индуцировать изоферменты CYP3A. Тем не менее результаты контролируемых клинических исследований свидетельствуют о том, что УДХК не оказывает выраженного индуцирующего влияния на изоферменты CYP3A.

Эстрогены, гиполипидемические ЛС, такие как клофибрат, увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать литолитический эффект УДХК.

Прием препарата Урдокса^® 500 должен осуществляться под наблюдением врача. В течение первых 3 мес лечения следует контролировать функциональные показатели печени (трансаминазы, ЩФ и ГГТП) в сыворотке крови каждые 4 нед, а затем каждые 3 мес. Контроль указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях. Также это касается пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Кроме того, так можно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.

При применении у пациентов для растворения холестериновых желчных камней. Для оценки прогресса в лечении и своевременного выявления признаков кальциноза камней в зависимости от размера камней, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении стоя и лежа на спине (УЗИ) через 6–10 мес после начала лечения.

Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, препарат Урдокса^® 500 применять не следует.

При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени после прекращения терапии. У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения возможно усиление клинических симптомов, например может усилиться зуд. В этом случае дозу препарата необходимо снизить до 250 мг (0,5 табл.), а затем постепенно вновь увеличивать (см. «Способ применения и дозы»).

При применении у пациентов с первичным склерозирующим холангитом. Длительная терапия высокими дозами УДХК (28–30 мг/кг/день) у пациентов с данной патологией может вызвать серьезные нежелательные реакции. У пациентов с диареей следует уменьшить дозировку препарата. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.

Применение у женщин детородного возраста. Женщины детородного возраста могут принимать препарат, только если они используют надежные средства контрацепции. Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства либо пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразование в желчном пузыре. До начала лечения следует исключить возможную беременность.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. УДХК не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами или же это влияние минимальное.

Продолговатой формы со скругленными концами двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской.

На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Таблетку можно разделить на равные дозы.