Прилам инструкция по применению таблетки взрослым - Instruktiv.top - инструкции по применению и эксплуатации на

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. 4 мг: 30 шт.
Рег. №: 9143/10/15/20/20 от 08.04.2020 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки белые, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне с выдавленной надписью «4» на другой стороне; таблетка делится на две равные части.

	1 таб.
периндоприла третбутиламиновая соль	4 мг

Вспомогательные вещества: гидроксипропилбетадекс, целлюлоза микрокристаллическая, целлюлоза микрокристаллическая силицинизированная, полакрилин калия, кремния диоксид, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

10 шт. — блистеры из алюминиевой фольги (3) — пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата ПРИЛАМ . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит периндоприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Гипотензивный эффект развивается в течение первого часа после приема периндоприла, достигает максимума через 4-8 ч и продолжается в течение 24 ч.

В клинических исследованиях при применении периндоприла (монотерапия или в комбинации с диуретиком) показано значительное снижение риска возникновения повторного инсульта (как ишемического, так и геморрагического), а также риска фатальных или приводящих к инвалидности инсультов; основных сердечно-сосудистых осложнений, включая инфаркт миокарда, в т.ч. с летальным исходом; деменции, связанной с инсультом; серьезных ухудшений когнитивных функций. Данные терапевтические преимущества были отмечены как у пациентов с артериальной гипертензией, так и при нормальном АД, независимо от возраста, пола, наличия или отсутствия сахарного диабета и типа инсульта.

Показано, что на фоне применения периндоприла третбутиламина в дозе 8 мг/сут (эквивалентно 10 мг периндоприла аргинина) у пациентов со стабильной ИБС, отмечается существенное снижение абсолютного риска осложнений, предусмотренных основным критерием эффективности (смертность от сердечно-сосудистых заболеваний, частота нефатального инфаркта миокарда и/или остановки сердца с последующей успешной реанимацией) на 1.9%. У пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда или процедуру коронарной реваскуляризации, снижение абсолютного риска составило 2.2% по сравнению с группой плацебо.

Периндоприл применяется как в виде монотерапии, так и в виде фиксированных комбинаций с индапамидом, с амлодипином.

Фармакокинетика

После приема внутрь периндоприл быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max достигается через 1 ч. Биодоступность составляет 65-70%.

В процессе метаболизма периндоприл биотрансформируется с образованием активного метаболита — периндоприлата (около 20%) и 5 неактивных соединений. C_max периндоприлата в плазме достигается между 3 и 5 ч после приема. Связывание периндоприлата с белками плазмы крови незначительное (менее 30%) и зависит от концентрации активного вещества. V_d свободного периндоприлата близок к 0.2 л/кг.

Не кумулирует. Повторный прием не приводит к кумуляции и T_1/2 соответствует периоду его активности.

При приеме во время еды метаболизм периндоприла замедляется.

T_1/2 периндоприла составляет 1 ч.

Периндоприлат выводится из организма почками; T_1/2 его свободной фракции составляет 3-5 ч.

У пожилых пациентов, а также при почечной и сердечной недостаточности выведение периндоприлата замедляется.

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

Хроническая сердечная недостаточность.

Профилактика повторного инсульта (комбинированная терапия с индапамидом) у пациентов, перенесших инсульт или транзиторное нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу.

Стабильная ИБС: снижение риска сердечно-сосудистых осложнений у больных со стабильной ИБС.

Режим дозирования

Начальная доза — 1-2 мг/сут в 1 прием. Поддерживающие дозы — 2-4 мг/сут при застойной сердечной недостаточности, 4 мг (реже — 8 мг) — при артериальной гипертензии в 1 прием.

При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, снижение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, лейкопения/нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия у пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гиперкалиемия, обратимая после отмены препарата, гипонатриемия.

Со стороны нервной системы: парестезия, головная боль, головокружение, вертиго, нарушения сна, лабильность настроения, сонливость, обморок, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД и связанные с этим симптомы, васкулит, тахикардия, ощущение сердцебиения, нарушения сердечного ритма, стенокардия, инфаркт миокарда и инсульт, возможно, вследствие чрезмерного снижения АД у пациентов из группы высокого риска.

Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка, бронхоспазм, эозинофильная пневмония, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: запор, тошнота, рвота, боль в животе, нарушение вкуса, диспепсия, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, панкреатит, гепатит (холестатический или цитолитический).

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: кожный зуд, сыпь, фотосенсибилизация, пузырчатка, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, многоформная эритема.

Со стороны костно-мышечной системы: спазмы мышц, артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, острая почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы: эректильная дисфункция.

Общие реакции: астения, боль в грудной клетке, периферические отеки, слабость, лихорадка, падения.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз и билирубина в сыворотке крови, повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови.

Противопоказания к применению

Ангионевротический отек в анамнезе, одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ <60 мл/мин/1.73 м²), беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к периндоприлу, повышенная чувствительность к другим ингибиторам АПФ.

Особые указания

С осторожностью следует применять периндоприл при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки; почечной недостаточности; системных заболеваниях соединительной ткани; терапии иммуносупрессорами, аллопуринолом, прокаинамидом (риск развития нейтропении, агранулоцитоза); сниженном ОЦК (прием диуретиков, диета с ограничением соли, рвота, диарея); стенокардии; цереброваскулярных заболеваниях; реноваскулярной гипертензии; сахарном диабете; хронической сердечной недостаточности IV функционального класса по классификации NYHA; одновременно с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, калийсодержащими заменителями пищевой соли, с препаратами лития; при гиперкалиемии; хирургическом вмешательстве/общей анестезии; гемодиализе с использованием высокопроточных мембран; десенсибилизирующей терапии; аферезе ЛПНП; состоянии после трансплантации почки; аортальном стенозе/митральном стенозе/гипертрофической обструктивной кардиомиопатии; у пациентов негроидной расы.

Сообщалось о случаях артериальной гипотензии, обмороке, инсульте, гиперкалиемии и нарушениях функции почек (включая острую почечную недостаточность) у предрасположенных пациентов, особенно при одновременном применении с лекарственными препаратами, которые влияют на РААС. Поэтому двойная блокада РААС в результате сочетания ингибитора АПФ с антагонистом рецепторов ангиотензина II или алискиреном не рекомендуется.

Перед началом лечения периндоприлом всем больным рекомендуется исследование функции почек.

Во время лечения периндоприлом следует регулярно контролировать функцию почек, активность печеночных ферментов в крови, проводить анализы периферической крови (особенно у больных с диффузными заболеваниями соединительной ткани, у больных, которые получают иммунодепрессивные средства, аллопуринол). Пациентам с дефицитом натрия и жидкости перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений.

Лекарственное взаимодействие

Риск развития гиперкалиемии повышается при одновременном применении периндоприла с другими препаратами, которые способны вызывать гиперкалиемию: алискирен и алискиренсодержащие препараты, соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВС, гепарин, иммуноподепрессанты, такие как циклоспорин или такролимус, триметоприм.

При одновременном применении с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ <60 мл/мин) возрастает риск гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности (у пациентов этих групп данная комбинация противопоказана).

Не рекомендуется одновременное применение с алискиреном у пациентов, не имеющих сахарного диабета или нарушений функции почек, т.к. возможно повышение риска гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.

В литературе сообщалось, что у пациентов с установленным атеросклеротическим заболеванием, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней, одновременная терапия ингибитором АПФ и антагонистом рецепторов ангиотензина II связана с более высокой частотой развития гипотензии, обморока, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением только одного препарата, влияющего на РААС. Двойная блокада (например, при сочетании ингибитора АПФ с антагониста рецепторов ангиотензина II) должна быть ограничена отдельными случаями с тщательным мониторингом функции почек, содержания калия и АД.

Одновременное применение с эстрамустином может привести к повышению риска побочных эффектов, таких как ангионевротический отек.

При одновременном применении препаратов лития и периндоприла возможно обратимое увеличение концентрации лития в сыворотке крови и связанные с этим токсические эффекты (данная комбинация не рекомендуется).

Одновременное применение с гипогликемическими препаратами (инсулин, гипогликемические средства для приема внутрь) требует особой осторожности, т.к. ингибиторы АПФ, в т.ч. периндоприл, могут усиливать гипогликемический эффект этих препаратов вплоть до развития гипогликемии. Как правило, это наблюдается в первые недели проведения одновременной терапии и у пациентов с нарушением функции почек.

Баклофен усиливает антигипертензивный эффект периндоприла, при одновременном применении может потребоваться коррекция дозы последнего.

У пациентов, получающих диуретики, особенно выводящие жидкость и/или соли, в начале терапии периндоприлом может наблюдаться чрезмерное снижение АД, риск развития которого можно уменьшить путем отмены диуретического средства, восполнением потери жидкости или солей перед началом терапии периндоприлом, а также применением периндоприла в низкой начальной дозе с дальнейшим постепенным ее увеличением.

При хронической сердечной недостаточности в случае применения диуретиков периндоприл следует применять в низкой дозе, возможно после уменьшения дозы применяемого одновременно калийнесберегающего диуретика. Во всех случаях функцию почек (концентрация креатинина) следует контролировать в первые недели применения ингибиторов АПФ.

Применение эплеренона или спиронолактона в дозах от 12.5 мг до 50 мг/сут и ингибиторов АПФ (в т.ч. периндоприла) в низких дозах: при терапии сердечной недостаточности II-IV функционального класса по классификации NYHA с фракцией выброса левого желудочка <40% и ранее применявшимися ингибиторами АПФ и «петлевыми» диуретиками, существует риск развития гиперкалиемии (с возможным летальным исходом), особенно в случае несоблюдения рекомендаций относительно этой комбинации. Перед применением данной комбинации необходимо убедиться в отсутствии гиперкалиемии и нарушений функции почек. Рекомендуется регулярно контролировать концентрацию креатинина и калия в крови — еженедельно в первый месяц лечения и ежемесячно в последующем.

Одновременное применение периндоприла с НПВС (ацетилсалициловая кислота в дозе, оказывающей противовоспалительное действие, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВС) может привести к снижению антигипертензивного действия ингибиторов АПФ. Одновременное применение ингибиторов АПФ и НПВС может приводить к ухудшению функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности, и увеличению содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. С осторожностью применять данную комбинацию у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны получать адекватное количество жидкости; рекомендуется тщательно контролировать функцию почек, как в начале, так и в процессе лечения.

Гипотензивный эффект периндоприла может усиливаться при одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами, сосудорасширяющими средствами, включая нитраты короткого и пролонгированного действия.

Одновременное применение глиптинов (линаглиптин, саксаглиптин, ситаглиптин, витаглиптин) с ингибиторами АПФ (в т.ч. с периндоприлом) может повышать риск развития ангионевротического отека вследствие подавления активности дипептидилпептидазы IV глиптином.

Одновременное применение периндоприла с трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими препаратами и средствами для общей анестезии может приводить к усилению антигипертензивного действия.

Симпатомиметики могут ослаблять антигипертензивный эффект периндоприла.

При применении ингибиторов АПФ, в т.ч. периндоприла, у пациентов, получающих в/в препарат золота (натрия ауротиомалат), был описан симптомокомплекс, при котором наблюдались гиперемия кожи лица, тошнота, рвота, артериальная гипотензия.

Источник

Прилам: инструкция по применению

Форма выпуска: Таблетки

Цены в аптеках: Минск

12,51 — 17,61 р.

Содержание

Описание
Состав
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Показания к применению
Противопоказания
Дозы и способ применения
Особые указания и меры предосторожности
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
Беременность и грудное вскармливание
Влияние на способность к управлению автотранспортными средствами и работе с механизмами
Побочное действие
Передозировка
Срок годности
Условия хранения
Форма выпуска
Условия отпуска

Описание

2 мг: Белая круглая двояковыпуклая таблетка с выдавленной надписью «2» на одной стороне.
4 мг: Белая круглая двояковыпуклая таблетка с насечкой на одной стороне и выдавленной надписью «4» на другой стороне. Таблетка делится на две равные части.
8 мг: Белая круглая двояковыпуклая таблетка с выдавленной надписью «8» на одной стороне.

Состав

Прилам 2 мг таблетки
Каждая таблетка содержит 2 мг периндоприла трет-бутиламина.
Прилам 4 мг таблетки
Каждая таблетка содержит 4 мг периндоприла трет-бутиламина.
Прилам 8 мг таблетки
Каждая таблетка содержит 8 мг периндоприла трет-бутиламина.
Вспомогательные вещества: гидроксипропилбетадекс, целлюлоза микрокристаллическая, силикатированная микрокристаллическая целлюлоза, калия полакрилин, кремния диоксид, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Фармакотерапевтическая группа

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, простые.
Код АТС: C09AA04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Периндоприл является ингибитором ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), преобразующего ангиотензин I в ангиотензин II. Превращающий фермент, или киназа, является экзопептидазой, которая преобразовывает ангиотензин I в вазоконстриктор ангиотензин II, а также вызывает разрушение вазодилататора брадикинина до неактивного гептапептида. Ингибирование АПФ приводит к снижению содержания ангиотензина II в плазме, что ведет к повышенной активности ренина (путем подавления отрицательной обратной связи высвобождения ренина) и снижению секреции альдостерона. Поскольку АПФ инактивирует брадикинин, ингибирование АПФ также приводит к повышенной активности циркулирующих и местных калликреин-кининовых систем, а также к активации простагландиновой системы. Возможно, этот механизм способствует гипотензивному действию ингибиторов АПФ (иАПФ) и частично ответственен за ряд их побочных эффектов (например, кашель).
Периндоприл оказывает действие через свой активный метаболит – периндоприлат. Другие метаболиты не показали подавления активности АПФ in vitro.
Артериальная гипертензия
Периндоприл действует при артериальной гипертензии любой степени: легкой, умеренной, тяжелой; наблюдается снижение систолического и диастолического артериального давления, как в положении лежа, так и в вертикальном положении.
Периндоприл уменьшает периферическое сосудистое сопротивление, приводя к снижению артериального давления. В результате улучшается периферический кровоток без влияния на частоту сердечных сокращений.
Как правило, повышается почечный кровоток, в то время как скорость клубочковой фильтрации (СКФ) обычно остается неизменной.
После приема разовой дозы антигипертензивная активность максимальна между 4 и 6 часами и сохраняется на протяжении не менее 24 часов: плато действия составляет приблизительно 87-100% от пикового.
Снижение артериального давления происходит быстро. У отвечающих на лечение пациентов нормализация артериального давления достигается в течение месяца и сохраняется без возникновения тахифилаксии.
Прекращение лечения не приводит к эффекту отмены.
Периндоприл уменьшает гипертрофию левого желудочка.
У человека подтверждены вазодилатирующие свойства периндоприла. Он улучшает эластичность крупных артерий и уменьшает отношение толщины сосудистой стенки к диаметру просвета сосуда в мелких артериях.
Дополнительная терапия тиазидным диуретиком приводит к синергизму препаратов. Комбинация ингибитора АПФ и тиазида также снижает риск гипокалиемии, вызванной лечением диуретиками.
Сердечная недостаточность
Периндоприла трет-бутиламин облегчает работу сердца путем снижения пред- и постнагрузки.
Исследования у пациентов с сердечной недостаточностью продемонстрировали:
— уменьшение давления наполнения левого и правого желудочков;
— снижение общего периферического сопротивления сосудов;
— повышение сердечного выброса и улучшение сердечного индекса.
В сравнительных исследованиях первое назначение 2 мг периндоприла трет-бутиламина пациентам со слабой или умеренной сердечной недостаточностью не было связано со сколько-нибудь значительным снижением артериального давления по сравнению с плацебо.

Фармакокинетика
После приема внутрь происходит быстрое всасывание периндоприла, его пиковая концентрация достигается в течение 1 часа. Биодоступность составляет 65-70%.
Около 20% общего количества абсорбированного периндоприла превращается в его активный метаболит – периндоприлат. Кроме активного периндоприлата у периндоприла имеется ещё пять неактивных метаболитов. Период полувыведения периндоприла из плазмы равен 1 часу. Пиковая плазменная концентрация периндоприлата достигается в течение 3-4 часов.
Поскольку прием с пищей снижает превращение в периндоприлат (и, следовательно, биодоступность) периндоприла трет-бутиламин следует назначать внутрь один раз в день утром, перед едой.
Объем распределения составляет приблизительно 0,2 л/кг для несвязанного периндоприлата. Связывание с белком является слабым (связывание периндоприлата с ангиотензин-превращающим ферментом составляет менее 30%), но зависит от концентрации.
Периндоприлат выводится с мочой, а период полувыведения несвязанной фракции составляет приблизительно 3-5 часов. Диссоциация периндоприлата, связанного с ангиотензин-превращающим ферментом, приводит к «эффективному» периоду полувыведения в 25 часов, что поддерживает равновесное состояние в течение 4 дней.
После повторного назначения накопление периндоприла не наблюдается.
Выведение периндоприлата снижено у лиц пожилого возраста, а также у пациентов с сердечной или почечной недостаточностью.
При почечной недостаточности желательно подбирать дозу в зависимости от степени ухудшения функционального состояния почек (клиренса креатинина).
Клиренс периндоприлата при диализе составляет 70 мл/мин.
Кинетика периндоприла изменяется у пациентов с циррозом печени: печеночный клиренс исходной молекулы снижен наполовину. Однако количество образовывающегося периндоприлата не уменьшается, и поэтому коррекция дозы не требуется.

Показания к применению

• Лечение артериальной гипертензии.
• Лечение сердечной недостаточности с клиническими проявлениями.
• Стабильная ишемическая болезнь сердца: снижение риска сердечных осложнений у пациентов с инфарктом миокарда и/или реваскуляризацией в анамнезе.

Цены в аптеках Минск