Пропофол (эмульсия для внутривенного введения, 10 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛСР-010492/08
Дата последнего изменения: 03.07.2013
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Производитель
- Аналоги (синонимы) препарата Пропофол
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Эмульсия
для внутривенного введения.
Состав
1 мл
препарата содержит
Активное вещество:
Пропофол
— 10 мг
Вспомогательные
вещества:
Соевых
бобов масло — 100 мг, лецитин яичный — 12 мг, глицерол —
22,5 мг, натрия гидроксид — q.s.,
вода для инъекций — до 1 мл.
Описание лекарственной формы
Белая
или почти белая эмульсия, свободная от видимых посторонних включений.
Фармакокинетика
Снижение
концентрации пропофола после введения болюсной дозы или после прекращения
инфузии можно описать с помощью открытой трехкамерной модели. Первая фаза
характеризуется очень быстрым распределением (период полураспределения равен
2–4 минутам), вторая — быстрым выведением (период полувыведения равен
30–60 минутам). Далее следует более медленная конечная фаза, для которой
характерно перераспределение пропофола из слабоперфузируемой ткани в кровь.
Пропофол
быстро распределяется и быстро выводится из организма (общий клиренс равен
1,5–2 л/мин). Выведение осуществляется путем метаболизма, главным образом
в печени, в результате чего образуются конъюгаты пропофола и соответствующий
ему хинол, выделение которых происходит вместе с мочой. В тех случаях, когда
пропофол применяют для поддержания анестезии, концентрация его в крови
асимптотически достигает равновесного значения, соответствующего скорости
введения. В пределах рекомендуемых скоростей инфузии фармакокинетика пропофола
носит линейный характер.
Фармакодинамика
Пропофол
— короткодействующее средством для общей анестезии с началом действия в течение
примерно 30 секунд. Механизм действия пропофола, как и всех средств для
общей анестезии, недостаточно ясен.
Как
правило, при применении пропофола для индукции анестезии и для ее поддержания,
наблюдается снижение среднего артериального давления и небольшие изменения
частоты сердечных сокращений. Тем не менее, гемодинамические показатели обычно
остаются относительно устойчивыми во время поддержания анестезии, а частота
неблагоприятных гемодинамических изменений низкая. Хотя после введения
пропофола может возникать угнетение дыхания, любые из этих эффектов качественно
подобны тем, что возникают при применении других внутривенных анестезирующих
средств, и легко поддаются контролю в клинических условиях.
Пропофол
уменьшает церебральный кровоток, внутричерепное давление и снижает церебральный
метаболизм. Уменьшение внутричерепного давления более выражено у больных с
изначально повышенным внутричерепным давлением.
Выход
из наркоза обычно происходит быстро, с ясным сознанием и сопровождается низким
процентом случаев головной боли, послеоперационной тошноты и рвоты.
Как
правило, после анестезии пропофолом случаи послеоперационной тошноты и рвоты
встречаются реже, чем после ингаляционной анестезии. Возможно, это связано с
противорвотным эффектом пропофола. Пропофол при обычно достигаемых в
клинических условиях концентрациях не подавляет синтез гормонов коры
надпочечников.
Показания
—
индукция и
поддержание общей анестезии;
—
обеспечение
седативного эффекта у взрослых больных, получающих интенсивную терапию и
которым проводится искусственная вентиляция легких (ИВЛ);
—
обеспечение
седативного эффекта у взрослых больных, находящихся в сознании, для проведения
хирургических и диагностических процедур.
Противопоказания
Гиперчувствительность
к любому из компонентов препарата.
Детский
возраст до 3-х лет.
Для
обеспечения седативного эффекта во время интенсивной терапии противопоказан при
крупе или эпиглоттите для детей всех возрастных групп.
С осторожностью
Заболевания
сердца, дыхательных путей, почек или печени; гиповолемия, ослабленные больные,
эпилепсия и нарушения липидного обмена.
Применение при беременности и кормлении грудью
Пропофол
не следует применять в период беременности, однако, он применяется во время
прерывания беременности в первом триместре. Пропофол проникает через
плацентарный барьер и его применение может быть связано с неонатальной
депрессией. Его не следует применять в акушерстве в качестве анестезирующего
средства. Для новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, не была
установлена безопасность применения пропофола у кормящих матерей.
Способ применения и дозы
Внутривенно.
Как
правило, пропофол применяется совместно с анальгезируюшими средствами.
Более
низкие дозы могут потребоваться в тех случаях, когда общая анестезия
используется в качестве дополнения к регионарной анестезии.
Взрослые
Индукция общей анестезии
Применяется
посредством медленных болюсных инъекций или инфузии. Независимо от того,
проводилась или не проводилась премедикация, введение пропофола рекомендуется
титровать (болюсные инъекции или инфузия примерно 40 мг каждые
10 секунд — для среднего взрослого пациента в удовлетворительном
состоянии) в зависимости от реакции больного до появления клинических признаков
анестезии. Для большинства взрослых пациентов в возрасте до 55 лет средняя
доза пропофола составляет 1,5–2,5 мг/кг массы тела. Необходимую суммарную
дозу можно уменьшить, используя более низкие скорости введения
(20–50 мг/мин). Для пациентов старше этого возраста, как правило,
требуется более низкая доза. Пациентам 3 и 4 классов по шкале ASA (American
Society of Anesthesiologist) введение следует осуществлять с более низкой
скоростью (примерно 20 мг каждые 10 секунд).
Поддержание общей анестезии
Требуемую
глубину анестезии можно поддерживать или постоянной инфузией или посредством
повторных болюсных инъекций пропофола.
Постоянная инфузия:
необходимая скорость введения значительно варьирует в зависимости от
индивидуальных особенностей больных. Как правило, скорость в пределах
4–12 мг/кг/ч обеспечивает поддержание адекватной анестезии.
Повторные болюсные инъекции:
используется введение нарастающих доз от 25 мг до 50 мг в зависимости
от клинической необходимости.
Обеспечение седативного эффекта во время интенсивной терапии
Рекомендуется
применять посредством постоянной инфузии. Скорость инфузии следует
корректировать с учетом необходимой глубины седативного эффекта. Доза в
пределах 0,3 до 4,0 мг/кг/ч должна обеспечить достижение
удовлетворительного седативного эффекта.
Обеспечение седативного эффекта с сохранением сознания у
пациентов во время хирургических и диагностических процедур
Скорость
введения и доза должны подбираться индивидуально в зависимости от клинического
ответа пациента. Для большинства пациентов требуется 0,5–1 мг/кг массы
тела в течение 1–5 мин для возникновения седативного эффекта. Для
поддержания седативного эффекта скорость инфузии следует корректировать
согласно необходимой глубины седативного эффекта. Для большинства пациентов
требуется скорость в пределах 1,5–4,5 мг/кг/ч. Если требуется быстрое
увеличение глубины седативного эффекта, то в качестве дополнения к инфузии может
быть использовано болюсное введение 10–20 мг пропофола. Для пациентов 3 и
4 классов по шкале ASA может потребоваться снижение дозы и скорости введения.
Больные пожилого возраста
У
пожилых пациентов для вводного наркоза требуются более низкие дозы. Уменьшенная
доза должна вводиться с меньшей скоростью, чем обычно и титроваться в
зависимости от ответа пациента. При использовании для поддержания анестезии или
для обеспечения седативного эффекта скорость инфузии или «целевая концентрация»
препарата должна быть уменьшена. Для пациентов 3 и 4 классов по шкале ASA может
потребоваться дальнейшее снижение дозы и скорости введения. Для избегания
угнетения сердечной и дыхательной системы пожилым больным не рекомендуется
быстрое болюсное введение (единичное или повторное).
Дети
Не
применяется у детей в возрасте до 3 лет.
Индукция общей анестезии
В
целях обеспечения индукции анестезии у детей пропофол рекомендуется вводить
медленно до появления клинических признаков наступления анестезии. Дозу следует
корректировать в соответствии с возрастом и/или весом ребенка. Для большинства
детей в возрасте старше 8 лет для индукции анестезии требуется примерно
2,5 мг/кг массы тела. Для детей младше этого возраста необходимая доза
может быть выше. Более низкая доза рекомендуется для детей 3 и 4 классов по
шкале ASA.
Поддержание общей анестезии
Поддержание
анестезии достигается посредством постоянной инфузии, либо посредством
повторных болюсных инъекций, требуемых для поддержания необходимой глубины
анестезии. Необходимая скорость введения отличается у различных пациентов.
Обычно удовлетворительная анестезия обеспечивается при скорости инфузии в
пределах 9–15 мг/кг/ч.
Обеспечение седативного эффекта с сохранением сознания во
время хирургических и диагностических процедур
Применение
у детей независимо от возраста при данном показании не рекомендуется.
Обеспечение седативного эффекта во время интенсивной терапии
Применение
у детей независимо от возраста при данном показании не рекомендуется.
Введение
Пропофол
можно вводить не разведенным, только с использованием перфузора или инфузомата
для обеспечения контроля за скоростью введения.
Также
можно применять разведенным только 5% раствором декстрозы, предназначенным для
внутривенного введения. Раствор, разведение которого не должно превышать
соотношения 1:5 (2 мг пропофола/мл), должен быть приготовлен
непосредственно перед применением. Смесь сохраняет стабильность в течение
6 часов.
Пропофол
можно вводить через тройник с клапаном рядом с местом инъекции, одновременно с
введением 5% раствора декстрозы для внутривенного введения, 0,9% раствора
натрия хлорида для внутривенного введения или 4% раствора декстрозы с 0,18%
раствором натрия хлорида для внутривенного введения.
Пропофол
можно предварительно смешивать с алфентанилом для инъекций, содержащим
500 мкг/мл алфентанила в объемном соотношении 20:1–50:1. Смеси следует
готовить, используя стерильное оборудование, и применять в течение 6 часов
после приготовления.
Для
уменьшения болевых ощущений при начале введения индукционную дозу Пропофола
непосредственно перед введением можно смешать с лидокаином для инъекций в
пропорции: 20 частей Пропофола и до одной части 0,5% или 1% раствора лидокаина.
Разведение Пропофола и совместное введение в сочетании с
другими лекарственными средствами
|
Метод |
Добавка или |
Приготовление |
Предостережения |
|
Предварительное |
5% |
Смешать |
Готовить |
|
лидокаин |
Смешать |
Готовить, Применять |
|
|
алфентанил |
Смешать |
Готовить, Применять |
|
|
Одновременное |
5% |
Одновременное |
Тройник |
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Боль
в месте введения при индукции (можно уменьшить посредством введения препарата в
большие по размеру вены предплечья и локтевого сгиба. Болевые ощущения также
могут быть уменьшены при совместном введении с лидокаином); синдром отмены у
детей; снижение артериального давления, брадикардия; «приливы» крови к лицу у
детей (возникает во время резкого прекращения введения во время интенсивной
терапии); головная боль, рвота и тошнота во время пробуждения; временное апноэ
во время индукции; тромбозы и флебиты; эпилептиформные движения, включая
конвульсии и опистотонус во время индукции, поддержания анестезии и
пробуждения; рабдомиолиз; послеоперационная лихорадка; панкреатит;
обесцвечивание мочи после продолжительного применения; анафилактические реакции
(ангионевротический отек, бронхоспазм, эритема); сексуальное растормаживание;
отек легких; послеоперационное бессознательное состояние.
Взаимодействие
Применение
пропофола вместе со средствами, используемыми для премедикации, с
ингаляционными препаратами и анальгетиками может усилить анестезию, равно как и
побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы.
Препараты,
урежающие частоту сердечных сокращений, усиливают риск развития выраженной
брадикардии, опиоидные анальгетики — риск возникновения апноэ.
Концентрация
пропофола в крови может временно возрастать после введения фентанила.
Корректировать поддерживающую дозу нет необходимости.
У
пациентов, получающих циклоспорин, при введении липидосодержащих эмульсий,
подобных Пропофолу, в некоторых случаях наблюдалась лейкоэнцефалопатия.
При
использовании в качестве дополнения к средствам для местной анестезии могут
оказаться достаточными более низкие дозы пропофола. При введении пропофола
совместно с лидокаином могут наблюдаться следующие побочные эффекты: головокружение,
рвота, сонливость, конвульсии, брадикардия, нарушения сердечной деятельности и
шок.
При
введении миорелаксантов атракурия бесилата и мивакурия хлорида не следует
использовать ту же инфузионную линию, что и для пропофола, без предварительного
ее промывания.
Передозировка
Симптомы
Угнетение
сердечной деятельности и дыхания, усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение
Искусственная
вентиляция легких с помощью кислорода, использование вазопрессорных и
плазмозамещающих средства, а также растворов электролитов, симптоматическая
терапия.
Особые указания
Введение
пропофола может проводить только анестезиолог или специалист по интенсивной
терапии, этого не должен делать врач, выполняющий хирургические или
диагностические процедуры. За больным необходимо осуществлять постоянное
наблюдение. В наличии должна быть аппаратура искусственной вентиляции,
кислородного обогащения, а также другие реанимационные средства. Необходимо
уделять особое внимание пациентам, которым вводится Пропофол для седации во
время хирургических и диагностических процедур без использования искусственной вентиляции.
Особую
осторожность необходимо соблюдать при использовании пропофола для анестезии
детей. Безопасность и эффективность пропофола для седации детей младше
18 лет не были доказаны, поскольку регистрировались серьезные побочные
эффекты (включая смертельные исходы) при седации пациентов данной возрастной
группы. К побочным действиям относятся, в частности, развитие метаболического
ацидоза, гиперлипидемия, рабдомиолиз и/или сердечная недостаточность. Такие
побочные действия чаще всего наблюдались у детей с инфекциями дыхательных
путей, получавших препарат для седации в отделении интенсивной терапии в дозах,
превышающих рекомендуемые.
Пропофол
не обладает достаточным ваголитическим действием и его применение связывают со
случаями брадикардии и асистолией. В тех случаях, когда имеется вероятность
преобладания вагусного тонуса, или, когда пропофол применяют в сочетании с
другими средствами, которые могут вызвать брадикардию, представляется
целесообразным внутривенное введение антихолинэргического средства перед
вводной анестезией или в период ее поддержания.
В
случае, если пропофол вводят больному, страдающему эпилепсией, имеется риск
судорог. Перед проведением анестезии пациентов с эпилепсией необходимо
удостовериться в том, что пациенту были даны необходимые противоэпилептические
средства.
Надлежащее
внимание следует уделять пациентам, страдающим нарушением липидного обмена, а
также при других состояниях, требующих осторожного применения жировых эмульсий.
При
одновременном введении других препаратов, содержащих жиры, дозу Пропофола
следует уменьшать, принимая в расчет количество липидов в его составе
(1,0 мл содержит приблизительно 100 мг жира).
В
качестве эмульгатора Пропофол содержит очищенный яичный фосфатид. В результате
растворения образуется лизолецитин — соединение, у которого in vitro были обнаружены гемолитические
свойства. В клинических условиях, даже при полном растворении, риск развития
гемолиза остается низким, если соблюдаются рекомендуемые дозировки. Однако, при
наличии патологии (печеночная и/или почечная недостаточность; низкая
концентрация альбумина в крови) этот риск возрастает, и поэтому следует
регулярно проверять соответствующие показатели.
Перед
переводом пациента в обычное отделение следует убедиться в его полном
пробуждении от общей анестезии. Необходимо отметить, что последствия общей
анестезии могут отрицательно повлиять на способность пациента воспринимать
инструкции, которые даются ему после проведенной операции.
После
введения пропофола пациенту следует воздержаться от управления транспортными
средствами и механизмами и работать только под тщательным наблюдением.
Не
рекомендован прием алкоголя.
Форма выпуска
Эмульсия
для внутривенного введения 10 мг/мл.
По
20 мл в ампулу бесцветного боросиликатного стекла I типа, маркированную
точкой на верхней части ампулы. 5 ампул помещают в пластиковый поддон.
Пластиковый поддон с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия отпуска из аптек
По
рецепту.
Для
использования только в стационарах.
Условия хранения
Список
Б.
В
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
2
года.
Препарат
следует использовать до даты, указанной на упаковке.
После
вскрытия ампулы или флакона препарат следует использовать немедленно.
Срок годности разведенного раствора
Раствор,
разведенный лидокаином, следует использовать немедленно. Раствор, разведенный
5% декстрозой, должен быть использован в течение 6 часов. Любой оставшийся
после первого применения раствор следует немедленно выбросить.
Производитель
Производитель
Хана
Фармасьютикал Ко. Лтд., Корея
907-3, Sangsin-ri Hyangnam-myeon Whasung-si Kyonggi-do,
Korea
Претензии по качеству направлять по адресу официального
представителя в России
ООО
ФК «Пульмомед»
105082,
г. Москва, ул. Б. Почтовая, д. 34, стр. 12
Тел:
+7 (916) 591-51-73.
mail@pcpulmo.ru
Описание проверено
-
Комкова Людмила Александровна
(Провизор)
Опыт работы: более 12 лет
Пропофол (Propofol)
💊 Состав препарата Пропофол
✅ Применение препарата Пропофол
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание активных компонентов препарата
Пропофол
(Propofol)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.14
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Пропофол |
Эмульсия для внутривенного введения 10 мг/1 мл: амп. 20 мл 5 шт. рег. №: ЛСР-010492/08 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Пропофол
20 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Средство для неингаляционного наркоза. При в/в введении состояние наркоза наступает примерно в течение 30 сек, без выраженных признаков возбуждения. После введения пропофол распределяется по тканям организма, подвергается биотрансформации преимущественно в печени с образованием неактивных конъюгатов. Возникновение наркоза под влиянием пропофола, по-видимому, обусловлено неспецифическим влиянием на липиды мембран нейронов ЦНС, в результате чего нарушается работа ионных каналов, в частности натриевых. Кроме того, показано, что под влиянием пропофола усиливаются GABA-ергические процессы в мозге. Пропофол практически не обладает анальгезирующим действием. Восстановление функций после прекращения действия пропофола происходит быстро.
Показания активных веществ препарата
Пропофол
Для вводного наркоза и для поддержания состояния общей анестезии. Для обеспечения седативного эффекта при ИВЛ.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Для вводного наркоза взрослым пациентам со средней массой тела вводят в/в по 40 мг каждые 10 сек до появления клинических признаков наркоза. В большинстве случаев суммарная доза составляет 2-2.5 мг/кг. Детям старше 8 лет вводят медленно в/в до появления клинических признаков анестезии. Дозу следует корректировать в соответствии с возрастом и/или массой тела; средняя доза составляет 2.5 мг/кг. Для детей младше 8 лет дозы препарата могут быть выше.
Для взрослых и детей старше 3 лет с 3 и 4 градациями по ASA пропофол следует вводить в меньших дозах.
Для поддержания наркоза при постоянной инфузии взрослым вводят 4-12 мг/кг/ч. Для детей скорость введения составляет 9-15 мг/кг/ч. Возможно также повторное введение в виде болюса в дозах, необходимых для поддержания адекватной анестезии.
С целью обеспечения седативного эффекта при искусственной вентиляции легких у взрослых пропофол вводят в дозе 300 мкг/кг/ч.
Побочное действие
При применении для вводного наркоза возможны артериальная гипотензия, брадикардия, кратковременное апноэ.
Редко: судороги, опистотонус, отек легких. В период пробуждения возможны головная боль, тошнота, рвота.
В отдельных случаях: послеоперационная лихорадка.
В единичных случаях: ангионевротический отек, бронхоспазм, эритема, сексуальное растормаживание; при дозах более 4 мг/кг/ч были зарегистрированы отдельные случаи развития рабдомиолиза.
Местные реакции: флебит, тромбоз.
Противопоказания к применению
Аллергические реакции на введение пропофола в анамнезе, детский возраст до 1 месяца, детский и подростковый возраст младше 16 лет (для обеспечения седативного эффекта при проведении ИВЛ).
Применение при беременности и кормлении грудью
Не следует применять в акушерской практике в качестве анестезирующего средства, т.к. пропофол проникает через плацентарный барьер и способен вызвать неонатальную депрессию. Возможно применение в качестве средства для общей анестезии во время прерывания беременности в I триместре.
Пропофол в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Полагают, что это не опасно для ребенка, при условии, что мать не будет кормить ребенка грудным молоком в течение нескольких часов после введения пропофола.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью пропофол применяют при заболеваниях печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью пропофол применяют при заболеваниях почек.
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 1 месяца, детском и подростковом возрасте младше 16 лет (для обеспечения седативного эффекта при проведении ИВЛ).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью пропофол применяют у пожилых пациентов.
Особые указания
С осторожностью пропофол применяют при сопутствующих гиповолемии, эпилепсии, нарушениях липидного обмена, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, органов дыхания, печени и почек, у пожилых пациентов. Для предупреждения брадикардии в комплекс для премедикации целесообразно включить м-холиноблокаторы.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении пропофола с миорелаксантами, ингаляционными анестетиками, анальгетиками возможно усиление угнетающего действия на дыхание, снижение АД, что усиливает действие пропофола.
При одновременном применении пропофола и опиоидных анальгетиков повышается риск угнетения дыхания.
После введения фентанила уровень пропофола в плазме крови может временно повышаться.
Адрес производителя
|
HANA PHARMACEUTICAL , Co. Ltd. |
Республика Корея |
907-3 Sangsin-ri Hyangriam-myeon Whasung-si Kyonggi-do, Korea |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
-
Пофол
(ВЕЛФАРМ, Россия) -
Проанес
(МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, Россия) -
Провайв
(BAXTER PHARMACEUTICALS INDIA, Индия) -
Пропован
(PIRAMAL ENTERPRISES, Индия) -
Пропофол Велфарм
(ВЕЛФАРМ-М, Россия) -
Пропофол Каби
(FRESENIUS KABI DEUTSCHLAND, Германия) -
Пропофол-Бинергия
(БИНЕРГИЯ, Россия) -
Пропофол-Липуро
(B.BRAUN MELSUNGEN, Германия) -
Пропофол-Ново
(Фирма НОВОФАРМ-БИОСИНТЕЗ, Украина) -
Пропофол-Эген
(ЭКСТРЕМФАРМ-С, Россия)
Все аналоги
Пофол — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
П N016090/01
Торговое наименование препарата
Пофол
Международное непатентованное наименование
Пропофол
Лекарственная форма
эмульсия для внутривенного введения
Состав
1 мл препарата содержит:
активное вещество: пропофол 10 мг;
вспомогательные вещества: масло соевое, яичный лецитин, глицерин, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Описание
Белая или почти белая эмульсия, свободная от механических включений, без признаков фазового разделения.
Фармакотерапевтическая группа
средство для неингаляционной общей анестезии
Код АТХ
N01AX
Фармакодинамика:
Пропофол представляет собой быстродействующий внутривенный анестетик для введения в общую анестезию и ее поддержание, а также для седации пациентов во время интенсивной терапии. У большинства пациентов общая анестезия наступает через 30-60 секунд, продолжительность анестезии в зависимости от дозы и сопутствующих препаратов составляет от 10 минут до 1 часа. Выход из наркоза обычно не сопровождается головной болью, послеоперационной тошнотой и рвотой, пациент пробуждается быстро и с ясным сознанием. Возможность открыть глаза появляется через 10 минут. Конкретных мест специфической адсорбции не установлено. Данный анестетик вызывает неспецифический эффект на уровне липидных мембран.
Фармакокинетика:
При внутривенном введении пропофол хорошо распределяется и быстро выводится из организма (общий клиренс равен 1,5-2 л/мин). 97% препарата связывается с белками плазмы. Кинетика пропофола после внутривенного введения болюсной дозы характеризуется тремя фазами. Первая фаза — очень быстрое распределение препарата (2-4 мин) — более 50% дозы уходит в хорошо перфузируемые ткани. Вторая фаза — быстрое выведение из организма (период полувыведения — 30-60 мин). Далее следует более медленная третья фаза, для которой характерно перераспределение пропофола из слабо перфузируемых, вероятно, жировых тканей в кровь. В клинических условиях эта фаза не влияет на время пробуждения.
Пропофол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием неактивных метаболитов при клиренсе около 2 л/мин. Клиренс у детей выше, чем у взрослых. Неактивные метаболиты выводятся большей частью почками (около 88%).
При поддержании анестезии в обычном режиме не наблюдалось значительной кумуляции пропофола после хирургических процедур продолжительностью не менее 5 часов.
В пределах рекомендуемых скоростей вливания фармакокинетика носит линейный характер.
Показания:
— Введение в наркоз и поддержание общей анестезии;
— седация пациентов на искусственном дыхании во время интенсивной терапии;
— седация во время проведения хирургических и диагностических процедур при регионарной или местной анестезии.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к любому из компонентов Пофола 10 мг/мл;
— вводный наркоз и поддержание анестезии у детей младше 3 лет;
— седация пациентов в возрасте до 16 лет во время интенсивной терапии.
С осторожностью:
— У пациентов с заболеваниями сердца, дыхательных путей, нарушениями функции почек или печени;
— у больных с гиповолемией;
— у пожилых, ослабленных пациентов.
Беременность и лактация:
Пропофол проходит через плацентарный барьер и может оказывать угнетающее действие на плод. По этой причине препарат противопоказан во время беременности, а также в высоких дозах для анестезии при родоразрешении, за исключением прекращения беременности.
Данные исследований, проведённых с кормящими матерями, показывают, что небольшое количество пропофола попадает в грудное молоко. Считается, что это не представляет опасности для младенца, если мать приступает к грудному кормлению через несколько часов после введения пропофола.
Способ применения и дозы:
Препарат вводится только внутривенно.
Для уменьшения болевых ощущений при первоначальной инъекции индукционную дозу Пофола непосредственно перед введением можно смешать в пластмассовом шприце с лидокаином 10 мг/мл для инъекций из расчета 1 часть инъекции лидокаина на 20 частей Пофола.
Пофол не содержит антимикробных консервантов и, как любая липидная эмульсия, может служить благоприятной средой для микроорганизмов. Пофол набирается в стерильный шприц или перфузор с соблюдением правил асептики сразу же после вскрытия ампулы или флакона и вводится незамедлительно. Асептические условия должны быть соблюдены как в отношении Пофола, так и в отношении аппаратуры для введения в течение всего периода введения. Лекарственные средства или жидкости, применяемые в сочетании с Пофолом, следует вводить рядом с местом введения Пофола и с использованием той же канюли. Пофол нельзя вводить через микробиологический фильтр.
Пофол 10 мг/мл может вводится как не разведенным, так и разведенным для инфузии. Каждую ампулу или флакон перед инъекцией или разведением следует внимательно осмотреть на предмет выявления отклонений. При обнаружении каких-либо изменений препарат использовать нельзя. Перед использованием слегка встряхнуть. Остатки любых растворов следует уничтожать.
В тех случаях, когда Пофол применяется в неразведенном виде, для обеспечения требуемой скорости инфузии необходимо использовать надлежащее оборудование. Для этой цели вполне пригодны счетчики капель, мерные инфузионные или шприцевые насосы. Использование обычного инфузионного набора не позволяет с достаточной степенью надежности предотвратить случайную передозировку. При определении максимального объема пропофола в бюретке, необходимо учитывать опасность неконтролируемой инфузии. Одновременно с Пропофолом 10 мг/мл разрешается вводить натрия хлорид или раствор декстрозы через Y-образный коннектор.
Пофол 10 мг/мл можно разводить 0,9% раствором хлорида натрия или 5% раствором декстрозы для инфузий. Разводить следует не более чем в 5 раз (минимальное содержание пропофола 2 мг/мл), и использовать с этой целью пакет из ПВХ или стеклянную бутыль для инфузий. Если используется инфузионный пакет из ПВХ, то следует брать полный пакет и готовить раствор, отлив часть инфузионной жидкости и заменив ее равным объемом пропофола. Особое внимание должно уделяться приготовлению раствора в асептических условиях непосредственно перед введением. Любые разведенные растворы должны быть использованы в течение 6 часов после приготовления. Остатки любых растворов необходимо уничтожать.
Разведение Пофола и одновременное применение его в сочетании с другими лекарственными средствами
|
Методика одновременного введения препаратов |
Вспомогательное вещество или растворитель |
Приготовление |
Меры предосторожности |
|
Предварительное смешивание |
5% раствор декстрозы для внутривенной инфузии |
Смешивать 1 часть Пофола 10 мг/мл и 4 части 5% раствора декстрозы для внутривенной инфузии в пакете из ПВХ или стеклянном флаконе. При разведении в мешках из ПВХ, рекомендуется заполнить мешок полностью, заменив эквивалентным объемом Пофола. |
Готовить в асептических условиях, непосредственно перед применением. Смесь сохраняет стабильность в течение 6 часов. |
|
Раствор лидокаина гидрохлорида для инъекций (0,5% или 1%, без консервантов). |
Смешать 20 частей Пофола 10 мг/мл с 1 (или менее) частью 0,5% или 1% раствора лидокаина гидрохлорида для инъекций. |
Готовить в асептических условиях, непосредственно перед применением. Применять только для вводного наркоза. |
|
|
Одновременное введение с помощью Y- образного коннектора |
5% раствор декстрозы для внутривенной инфузии или 0,9% раствора натрия хлорида для внутривенной инфузии. |
Одновременное введение осуществлять с помощью Y- образного коннектора. |
Поместить Y-образный конектор рядом с местом инъекции. |
Доза Пофола 10 мг/мл индивидуально подбирается опытным анестезиологом в зависимости от веса пациента, чувствительности к пропофолу и другим сопутствующим лекарствам. Пофол также используется для седации при проведении хирургических и диагностических процедур, и имеется опыт его применения в сочетании со спинальной и эпидуральной анестезией. Рекомендуется титровать пропофол в зависимости от реакции пациента вплоть до появления клинических признаков наступления анестезии.
Взрослые
Вводная анестезия
Пофол можно применять для вводной анестезии посредством медленного болюсного введения или инфузии. Дозу препарата, независимо от наличия или отсутствия премедикации, взрослым со средней массой тела, при удовлетворительном общем состоянии следует титровать индивидуально (20-40 мг пропофола каждые 10 секунд) в зависимости от реакции пациента до появления клинических признаков анестезии.
Для большинства пациентов в возрасте до 55 лет и пациентов 1 и 2 степени ASA (American Society of Anesthesiologist) вероятнее всего будет необходимо ввести пропофол в дозе 1,5-2,5 мг/кг массы тела; старше 55 лет и пациентам 3 и 4 степени ASA, особенно при ослабленной сердечной функции, понадобятся меньшие дозировки, и общая доза Пофола 10 мг/мл может быть сокращена до минимальной — 1 мг/кг массы тела. Таким пациентам препарат следует вводить с меньшей скоростью — приблизительно 2 мл (или 20 мг) каждые 10 секунд. Общая доза может быть сокращена при более низкой скорости введения (20-50 мг/мин).
Поддержание общей анестезии
Поддержание необходимой глубины анестезии осуществляется посредством постоянной инфузии или повторяющихся болюсных инъекций Пофола 10 мг/мл.
Постоянная инфузия
Требуемая скорость инфузии у разных пациентов заметно колеблется. Для поддержания общей анестезии следует назначать пропофол в дозе 4-12 мг/кг/ч. Более пожилым, ослабленным пациентам, а также пациентам с гиповолиемией или с ASA 3 и 4 степени, следует сокращать дозу до 4 мг/кг/ч. При наступлении анестезии (приблизительно в течение первых 10-20 минут) некоторым пациентам может быть показана слегка повышенная скорость инфузии (8-10 мг/кг/ч).
Повторяющиеся болюсные инъекции в дозе 25-50 мг (2,5-5,0 мл) в зависимости от реакции пациента. Пожилым пациентам не следует назначать быстрые болюсные инъекции (единичные или повторяющиеся), поскольку это может привести к сердечно-сосудистой недостаточности.
Обеспечение седативного эффекта для пациентов на искусственном дыхании во время интенсивной терапии
Для седации во время интенсивной терапии рекомендуется вводить пропофол путем постоянной инфузии. Скорость инфузии определяется желаемой глубиной седации. У большинства пациентов можно добиться достаточного уровня седации при дозе пропофола 0,3-0,4 мг/кг/ч. Специалистам, назначающим дозу, рекомендуется, по возможности, не превышать дозу в 4 мг/кг/ч (см. «Особые указания»). Продолжительность постоянных инфузий пропофола не должна превышать 7 дней. Для обеспечения седации в отделениях интенсивной терапии не рекомендуется вводить пропофол при помощи систем TCI (Целевая контролируемая инфузия).
Седация при проведении хирургических и диагностических процедур
Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от клинической реакции пациента. Достаточная седация для проведения хирургических и диагностических процедур обычно достигается введением сначала 0,5 — 1 мг/кг/ч в течение 1-5 минут, а затем поддерживается постоянной инфузией при скорости 1,0 — 4,5 мг/кг/ч. Если возникает необходимость получения большего седативного эффекта, то дополнительно можно ввести болюсную дозу пропофола в
10-20 мг. Пациентам с ASA 3 и 4 степени и пациентам пожилого возраста может потребоваться снижение дозы и скорости введения.
Дети
Введение в наркоз
Пофол не назначают детям младше 3 лет.
Для введения в наркоз дозу Пофола 10 мг/мл следует медленно титровать в зависимости от реакции пациента до появления клинических признаков наступления анестезии. Дозу подбирают в зависимости от возраста и/или массы тела. Большинству пациентов старше 8 лет для введения в наркоз вероятнее всего будет достаточно дозы приблизительно в 2,5 мг на кг массы тела Пофола 10 мг/мл. Для детей младше 8 лет дозы могут быть выше (2,5 — 4 мг/кг). Детям с риском анестезии ASA 3 и 4 степени — в меньших дозах.
Поддержание общей анестезии
Анестезия поддерживается благодаря введению Пофола 10 мг/мл посредством постоянной инфузий или повторяющихся болюсных инъекций. Дозировка должна подбираться индивидуально, но для достижения требуемой анестезии достаточная скорость инфузии обычно составляет 9-15 мг/кг/ч.
Седация при интенсивной терапии, хирургических и диагностических процедурах
Пропофол для седации при интенсивной терапии не назначается пациентам в возрасте 16 лет или младше (см. «Противопоказания»),
При использовании пропофола у детей без учета рекомендаций наблюдались случаи развития серьезных побочных эффектов (включая летальные исходы), хотя наличие причинной взаимосвязи между этими явлениями и применением пропофола не было доказано. Побочные эффекты чаще всего встречались у детей с инфекциями дыхательных путей при назначении доз, превышающих рекомендуемые.
Побочные эффекты:
Общие реакции
При введении в наркоз могут развиваться понижение давления и временная остановка дыхания, которые могут проявляться в тяжелой степени, особенно у пациентов с общим тяжелым состоянием.
Реже наблюдались эпилептиформные движения, конвульсии и опистотонус, которые у отдельных больных возникали через несколько часов или дней после введения препарата. У некоторых больных при пробуждении сознание вновь ухудшается на короткое время.
В ряде случаев наблюдались анафилактические реакции, проявляющиеся выраженной гипотензией, бронхоспазмом, отеком или эритемой лица. На фоне использования пропофола возникала брадикардия и в некоторых случаях остановка сердца (асистолия). Также сообщалось о случаях отека легких.
У отдельных пациентов при использовании пропофола для седации во время интенсивной терапии в дозах выше 4 мг/кг/ч наблюдались рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гиперкалиемия или сердечная недостаточность, иногда со смертельным исходом (см. раздел «Особые предостережения и меры предосторожности при использовании»). Отмечались послеоперационный озноб, жар, ощущения холода и эйфории.
Могут наблюдаться изменения в сексуальном поведении, как и при использовании других анестетиков. После многократного введения пропофола наблюдалась легкая тромбопения.
На фоне длительного применения пропофола может наблюдаться окрашивание мочи в зеленый или красно-коричневатый цвет, вызываемое хинольными метаболитами пропофола и не представляющее опасности.
Местные реакции
Обычно Пофол хорошо переносится. Часто в месте инъекции возникает боль, которую можно уменьшить, смешивая препарат с лидокаином (см. разделы «Способ применения и дозы», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия») или посредством введения препарата в одну из крупных вен на предплечье или в локтевой ямке.
Редко наблюдаются флебиты и тромбоз вен. В отдельных случаях после паравенозного введения пропофола возникали тяжелые местные реакции.
Передозировка:
Передозировка может вызвать угнетение сердечно-сосудистой и дыхательной систем. В случае угнетения дыхательной системы следует провести искусственную вентиляцию легких с помощью кислорода, при угнетении сердечно-сосудистой деятельности необходимо изменить положение больного — голову следует опустить, а ноги — приподнять, если данные нарушения носят серьезный характер, необходимо использовать вазопрессорные и плазмозамещающие средства, а также растворы электролитов (типа раствора Рингера).
Взаимодействие:
Применение пропофола вместе со средствами, используемыми для премедикации, с ингаляционными препаратами и анальгетиками может усилить анестезию, равно как и побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы.
Препараты, урежающие частоту сердечных сокращений, усиливают риск развития выраженной брадикардии, опиоидные анальгетики — риск возникновения апноэ.
Концентрация пропофола в крови может временно возрастать после введения фентанила. Корректировать поддерживающую дозу нет необходимости.
У пациентов, получающих циклоспорин, при введении липидосодержащих эмульсий, подобных Пофолу, в некоторых случаях наблюдалась лейкоэнцефалопатия.
При использовании Пофола в качестве дополнения к средствам для местной анестезии могут оказаться достаточными более низкие дозы пропофола.
При введении пропофола совместно с лидокаином могут наблюдаться следующие побочные эффекты: головокружение, рвота, сонливость, конвульсии, брадикардия, нарушения сердечной деятельности и шок.
Перед применением Пофол не следует смешивать в одном шприце или инфузионном пакете с какими-либо другими препаратами, кроме:
— 5% раствора декстрозы для внутривенной инфузии;
— 0,9% раствор натрия хлорида для внутривенной инфузии;
— лидокаина гидрохлорид для инъекций (0,5% или 1%, без консервантов).
Инструкции по приготовлению этих смесей приводятся в разделах «Способ применения и дозы».
Особые указания:
Введение пропофола может проводить только анестезиолог или специалист по интенсивной терапии, этого не должен делать врач, выполняющий хирургические или диагностические процедуры. За больным необходимо осуществлять постоянное наблюдение. В наличии должна быть аппаратура искусственной вентиляции, кислородного обогащения, а также другие реанимационные средства. Необходимо уделять особое внимание пациентам, которым вводится Пофол для седации во время хирургических и диагностических процедур без использования искусственной вентиляции.
Особую осторожность необходимо соблюдать при использовании пропофола для анестезии детей. Безопасность и эффективность пропофола для седации детей младше 16 лет не были доказаны, поскольку регистрировались серьезные побочные эффекты (включая смертельные исходы) при седации пациентов данной возрастной группы.. К побочным действиям относятся, в частности, развитие метаболического ацидоза, гиперлипидемия, рабдомиолиз и/или сердечная недостаточность. Такие побочные реакции чаще всего наблюдались у детей с инфекциями дыхательных путей, получавших препарат для седации в отделении интенсивной терапии в дозах, превышающих рекомендуемые.
Для обеспечения гарантий полного восстановления пациента после анестезии необходим определенный период времени для наблюдения за ним до выписки из стационара.
Пофол не обладает достаточным ваголитическим действием и его применение связывают со случаями брадикардии и асистолией. В тех случаях, когда имеется вероятность преобладания вагусного тонуса, или когда Пофол применяют в сочетании с другими средствами, которые могут стать причиной брадикардии, представляется целесообразным внутривенное введение антихолинэргического средства перед вводной анестезией или в период ее поддержания.
В случае, если Пофол вводят больному, страдающему эпилепсией, имеется риск возникновения судорог, в связи с чем перед проведением анестезии пациентам с эпилепсией необходимо удостовериться в том, что пациенту были даны необходимые противоэпилептические средства.
Надлежащее внимание следует уделять пациентам, страдающим нарушением липидного обмена, а также при других состояниях, требующих осторожного применения жировых эмульсий.
При одновременном введении других препаратов, содержащих жиры, дозу Пофола следует уменьшать, принимая в расчет количество липидов, введенных в составе Пофола (1,0 мл Пофола содержит приблизительно 0,1 г жира).
В качестве эмульгатора Пофол содержит яичный лецитин. В результате растворения образуется лизолецитин — соединение, у которого in vitro были обнаружены гемолитические свойства. В клинических условиях, даже при полном растворении, риск развития гемолиза остается низким, если соблюдаются рекомендуемые дозировки. Однако, при наличии патологии (печеночная и/или почечная недостаточность; низкая концентрация альбумина в крови) этот риск возрастает, и поэтому следует регулярно проверять соответствующие показатели.
Собственный анальгетический эффект Пропофола недостаточен. Для обеспечения хорошего обезболивания рекомендуется использовать анальгетики.
Перед переводом пациента в обычное отделение следует убедиться в его полном пробуждении от общей анестезии. Необходимо отметить, что последствия общей анестезии могут отрицательно повлиять на способность пациента воспринимать инструкции, которые даются ему после проведенной операции.
Пациенту следует рекомендовать отказаться от потребления алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
После применения Пофола пациенту следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Эмульсия для внутривенного введения, 10 мг/мл.
Упаковка:
По 20 мл в ампулы бесцветного боросиликатного стекла (тип I).
По 5 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в пластиковый поддон с разделителями и светозащитный футляр из черного гофрированного картона.
По 50 мл в стеклянные флаконы, укупоренные резиновой пробкой и закатанные алюминиевым колпачком е пластмассовой крышечкой. По одному флакону вместе с пластмассовым держателем флакона и инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:
При температуре не выше 25°С в защищенном от света месте. Не допускается замораживание.
Срок годности:
3 года.
Препарат следует использовать до даты, указанной на упаковке.
После вскрытия ампулы или флакона препарат следует использовать немедленно.
Срок годности разведенного раствора
Раствор, разведенный лидокаином, следует использовать немедленно. Раствор, разведенный 5% декстрозой, должен быть использован в течение 6 часов. Любой оставшийся после первого применения раствор следует немедленно выбросить.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
ДонгКук Фармасьютикал Ко.Лтд, 488-5, Juhyeon-re, Gwanghyewon-myeon, Jincheon-gun, Choongcheongbuk-do, Korea, Корея
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ДонгКук Фармасьютикал Ко.Лтд
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
В/в.
Пропофол Каби, 10 мг/мл, может применяться только анестезиологами в стационарах или специализированных амбулаторных отделениях, а также в отделениях интенсивной терапии.
При введении препарата Пропофол Каби, 10 мг/мл, в распоряжении врача должно быть оборудование, обычно используемое при проведении общей анестезии, в т.ч. средства контроля функции ССС (ЭКГ, пульсоксиметрия) и средства реанимации.
При седации во время хирургических и диагностических вмешательств Пропофол Каби, 10 мг/мл, не должен вводиться тем же врачом, который проводит эти манипуляции.
Дозу препарата Пропофол Каби, 10 мг/мл, необходимо подбирать индивидуально, с учетом премедикации и ответа пациента.
Как правило, при применении препарата требуется дополнительное введение анальгезирующих препаратов.
Общая анестезия у взрослых
Введение в общую анестезию: при введении в общую анестезию Пропофол Каби, 10 мг/мл, следует вводить дробно (примерно 20–40 мг пропофола каждые 10 с) до появления клинических признаков анестезии.
Обычная доза для взрослых до 55 лет составляет 1,5–2,5 мг/кг.
У пациентов старшего возраста и больных с III и IV степенью тяжести состояния по классификации Американского общества анестезиологов (ASA), больных с нарушенной функцией сердца доза препарата Пропофол Каби, 10 мг/мл, снижается. Общую дозу препарата Пропофол Каби, 10 мг/мл, можно снизить минимум до 1 мг/кг. Требуется более медленное введение препарата Пропофол Каби, 10 мг/мл — примерно 2 мл (20 мг пропофола) каждые 10 с.
Поддержание анестезии: для поддержания общей анестезии Пропофол Каби, 10 мг/мл, вводят непрерывно капельно или повторно в виде болюсов.
Для поддержания анестезии путем непрерывной инфузии дозу и скорость введения препарата Пропофол Каби, 10 мг/мл, подбирают индивидуально, обычно вводят 4–12 мг/кг/ч.
При менее тяжелых хирургических вмешательствах, например малоинвазивных, возможно снижение поддерживающей дозы примерно до 4 мг/кг/ч.
Снижение дозы ниже 4 мг/кг/ч показано пожилым людям, больным с нестабильным общим состоянием, пациентам с нарушенной функцией сердца или гиповолемией и больным с III–IV степенью тяжести состояния по классификации ASA.
Для поддержания анестезии посредством повторных болюсных инъекций Пропофол Каби, 10 мг/мл, следует вводить в дозе от 25 до 50 мг, что соответствует 2,5–5 мл препарата.
У пожилых больных быстрое болюсное введение (однократно или повторно) нецелесообразно, т.к. оно может привести к подавлению функции сердца и легких.
Общая анестезия у детей старше 1 мес
Из-за отсутствия опыта применения Пропофол Каби, 10 мг/мл, не следует применять с целью общей анестезии у детей младше 1 мес.
Введение в общую анестезию: при введении в общую анестезию рекомендуется медленное титрование дозы препарата Пропофол Каби, 10 мг/мл, до появления клинических признаков общей анестезии.
Дозу выбирают с учетом возраста и/или массы тела.
У детей старше 8 лет доза, необходимая для введения в общую анестезию, составляет примерно 2,5 мг/кг.
У детей младшего возраста применение препарата начинают с дозы 3 мг/кг. При необходимости можно вводить дополнительные дозы по 1 мг/кг.
Детям группы риска (ASA III и IV степени) рекомендуются более низкие дозы.
Поддержание анестезии: для поддержания анестезии у детей посредством постоянной инфузии рекомендуемые дозы препарата Пропофол Каби, 10 мг/мл, составляют 9–15 мг/кг/ч.
Детям младше 3 лет может потребоваться более высокая доза, в диапазоне рекомендованных доз из расчета на 1 кг, по сравнению с детьми старшего возраста.
Доза должна быть подобрана индивидуально. Особенно следует обратить внимание на адекватность обезболивания.
Максимальная продолжительность применения не должна превышать примерно 60 мин, за исключением специфических ситуаций, требующих более длительного применения, например злокачественной гипертермии, когда не могут быть использованы ингаляционные анестетики.
Седация у взрослых в отделениях интенсивной терапии
Для седации во время ИВЛ в отделениях интенсивной терапии Пропофол Каби, 10 мг/мл, рекомендуется вводить путем непрерывной инфузии. Дозу подбирают с учетом необходимой глубины седативного эффекта. Обычно адекватной седации удается достичь при скорости введения пропофола 0,3–4 мг/кг/ч. Увеличивать скорость введения более 4 мг/кг/ч не рекомендуется.
Пропофол Каби, 10 мг/мл, не следует применять для седации в отделениях интенсивной терапии у пациентов 16 лет и младше.
Седация при диагностических и хирургических вмешательствах у взрослых
При седации во время хирургических и диагностических вмешательств дозы и скорость введения подбирают с учетом клинического ответа. У большинства пациентов седация начинается в течение 1–5 мин после введения пропофола в дозе 0,5–1 мг/кг.
В дальнейшем дозу препарата Пропофол Каби, 10 мг/мл, подбирают с учетом требуемой глубины седации. У большинства пациентов необходимая скорость введения составляет 1,5–4,5 мг/кг/ч.
Если потребуется быстрое увеличение глубины седации, помимо инфузии возможно дополнительно введение болюса пропофола 10–20 мг (1–2 мл препарата Пропофол Каби, 10 мг/мл).
У пациентов старше 55 лет и больных по классификации ASA III и IV степени необходимую дозу пропофола и скорость инфузии следует снизить.
Пропофол Каби, 10 мг/мл, не следует применять для седации во время диагностических и хирургических вмешательств у пациентов 16 лет и младше.
Способы введения
Для в/в введения.
Допускается введение препарата Пропофол Каби, 10 мг/мл, в неразведенном виде.
Ампулу или флакон перед введением следует встряхнуть. Использовать только гомогенный препарат из неповрежденной ампулы или флакона. Перед применением резиновую мембрану флакона или шейку ампулы обработать спиртом.
Разведение препарата Пропофол Каби, 10 мг/мл, в стеклянных флаконах рекомендуется только 5% раствором глюкозы для в/в введения или 0,9% раствором натрия хлорида для в/в введения.
Поскольку Пропофол Каби, 10 мг/мл, представляет собой жировую эмульсию, не содержащую консерванты и не обладающую противомикробной активностью, препарат может служить благоприятной средой для быстрого роста микроорганизмов.
Эмульсию следует набрать в стерильный шприц или капельницу сразу после вскрытия ампулы или флакона. Введение препарата необходимо начинать без задержки.
В течение всего периода введения препарата Пропофол Каби, 10 мг/мл, должны соблюдаться правила асептической работы с препаратом и системой для парентерального введения.
При совместном введении препарата Пропофол Каби, 10 мг/мл, с другими ЛС и растворами в одной и той же системе, введение последних рекомендуется осуществлять через Y-образный коннектор или клапан.
Пропофол Каби, 10 мг/мл, нельзя смешивать с другими растворами для в/в введения. Однако через канюлю капельницы можно одновременно вводить 5% раствор глюкозы, 0,9 или 0,18% раствор натрия хлорида и 4% раствор глюкозы.
Пропофол Каби, 10 мг/мл, нельзя вводить через антибактериальный фильтр.
Пропофол Каби, 10 мг/мл, и капельницы, содержащие пропофол, предназначены только для однократной инъекции и введения только одному пациенту индивидуально.
Остатки эмульсии Пропофол Каби, 10 мг/мл, после применения следует уничтожить.
Инфузия неразведенного препарата Пропофол Каби, 10 мг/мл: при инфузии неразведенного препарата Пропофол Каби, 10 мг/мл, рекомендуется всегда использовать приспособления для контроля объема вводимого препарата, такие как счетчик капель, шприцевые насосы или волюметрические инфузионные насосы.
При введении жировых эмульсий, в т.ч. и препарата Пропофол Каби, 10 мг/мл, рекомендуется использовать одну и ту же инфузионную систему не более 12 ч. Через 12 ч использования систему, содержащую Пропофол Каби, 10 мг/мл, или емкость с препаратом следует заменить.
Инфузия разведенного препарата Пропофол Каби, 10 мг/мл: для введения разведенного препарата Пропофол Каби, 10 мг/мл, возможно использование различных вариантов систем для в/в введения. Однако применение стандартных систем не гарантирует защиту от случайного неконтролируемого введения больших объемов разведенного пропофола.
В систему для в/в введения следует включать приспособления для контроля объема вводимого препарата, такие как счетчик капель, бюретку или волюметрический насос для инфузий. При определении максимального разведения бюретки следует принимать во внимание риск введения больших доз пропофола.
Максимальное разведение препарата Пропофол Каби, 10 мг/мл, не должно превышать 1 ч. пропофола на 4 ч. 5% раствора глюкозы для в/в введения или 0,9% раствора натрия хлорида для в/в введения (содержание активного вещества в разведенном растворе не должно быть менее 2 мг/мл). Разведение готовят в асептических условиях непосредственно перед введением препарата; введение следует завершить не позже чем через 6 ч после приготовления разведенного препарата.
Пропофол Каби, 10 мг/мл, не следует разводить другими растворами для инфузий или инъекций. Однако допускается совместное введение 5% раствора глюкозы, 0,9% раствора натрия хлорида с препаратом Пропофол Каби, 10 мг/мл, через тройник с клапаном в непосредственной близости к месту введения препарата.
Для снижения болезненности в месте введения препарата Пропофол Каби, 10 мг/мл, непосредственно перед началом инфузии можно ввести лидокаин.
Кроме того, перед инфузией Пропофол Каби, 10 мг/мл, можно смешивать с лидокаином, не содержащим консерванты (20 ч. пропофола и 1 ч. 1% раствора лидокаина).
Миорелаксанты, такие как атракурия безилат и мивакурия хлорид, могут вводиться в месте введения препарата Пропофол Каби, 10 мг/мл, только после струйного промывания.
Система для введения неразведенного препарата Пропофол Каби, 10 мг/мл, должна быть заменена по окончании 12-часового периода после вскрытия ампулы или флакона.
Разведение препарата Пропофол Каби, 10 мг/мл, раствором глюкозы для в/в введения 5% или раствором натрия хлорида для в/в введения 0,9% должно осуществляться в асептических условиях непосредственно перед вливанием, введение должно быть завершено в течение 6 ч после разведения.
Длительность применения не должна превышать 7 дней.
Способ применения и дозировка
Препарат
Пропофол Каби должен применяться только в условиях стационаров или в
соответствующим образом оборудованных дневных стационарах персоналом, имеющим
специальную подготовку по анестезиологии или интенсивной терапии.
Под
постоянным мониторингом должны находиться функции дыхания и кровообращения
(например, ЭКГ, пульсоксиметрия). Должны быть обеспечены условия для
поддержания проходимости дыхательных путей, ИВЛ, а также условия для
реанимационных мероприятий.
Для
седации при проведении хирургических или диагностических процедур препарат не
должен вводиться персоналом, который проводит хирургическую операцию или
диагностическую процедуру.
Дозу
препарата Пропофол Каби 20 мг/мл необходимо подбирать индивидуально с
учетом премедикации и ответа пациента.
Как
правило, при применении препарата требуется дополнительное введение анальгезирующих
препаратов.
Препарат
Пропофол Каби 20 мг/мл может применяться по целевой концентрации
(ИЦК) с помощью инфузионной системы, включающей в себя соответствующее
программное обеспечение, для индукции и поддержания общей анестезии только у
взрослых.
Введение
препарата Пропофол Каби 20 мг/мл при помощи ИЦК не рекомендуется для
седации пациентов в отделениях интенсивной терапии и для седации во время
хирургических и диагностических процедур.
ВЗРОСЛЫЕ
Индукция общей анестезии
Для
индукции анестезии дозу препарата Пропофол Каби 20 мг/мл
рекомендуется титровать (примерно 20–40 мг пропофола каждые
10 секунд) до появления клинических признаков наступления анестезии.
Средняя
доза для взрослых пациентов в возрасте до 55 лет составляет
1,5–2,5 мг/кг массы тела.
У
пациентов более старшего возраста и пациентов III и IV классов риска по
классификации ASA (Американского общества анестезиологов), особенно с
нарушением функции сердца, доза пропофола может быть снижена до 1 мг/кг.
Введение следует осуществлять с более низкой скоростью, примерно 20 мг
(1 мл препарата Пропофол Каби 20 мг/мл) каждые 10 секунд.
Поддержание общей анестезии
Для
поддержания общей анестезии препарат Пропофол Каби 20 мг/мл следует
вводить путем непрерывной инфузии.
Дозу
и скорость введения подбирают индивидуально, поддерживающая доза составляет
4–12 мг/кг/ч.
При
менее стрессовых хирургических вмешательствах, например, малоинвазивных, обычно
достаточно поддерживающей дозы около 4 мг/кг/ч.
Пожилым
пациентам, пациентам с нестабильным общим состоянием, с нарушением функции
сердца, гиповолемией и пациентам III–IV классов риска по классификации ASA
доза может быть уменьшена в зависимости от тяжести состояния и метода
анестезии.
Седация во время интенсивной терапии
Для
седации пациентов старше 16 лет, находящихся на ИВЛ и получающих
интенсивную терапию, препарат Пропофол Каби 20 мг/мл рекомендуется
вводить путем непрерывной инфузии. Дозу и скорость подбирают с учетом
необходимой глубины седативного эффекта. Обычно адекватной седации удается
достичь при скорости введения пропофола 0,3–4,0 мг/кг/ч. Увеличивать
скорость введения более 4,0 мг/кг/ч не рекомендуется.
Введение
препарата Пропофол Каби 20 мг/мл с помощью системы ИЦК (инфузии по
целевой концентрации) для седации пациентов во время интенсивной терапии не
рекомендуется.
Седация пациентов, находящихся в сознании, во время
хирургических и диагностических процедур
Для
обеспечения седации при проведении хирургических и диагностических процедур
скорость введения и доза должны подбираться индивидуально в зависимости от
клинического ответа пациента.
Для
большинства пациентов для возникновения седативного эффекта требуется
0,5–1,0 мг/кг в течение 1–5 минут.
Для
поддержания седации скорость инфузии препарата Пропофол Каби 20 мг/мл
следует корректировать согласно необходимой глубине седативного эффекта; для
большинства пациентов требуется скорость введения 1,5–4,5 мг/кг/ч. Если
требуется быстрое увеличение глубины седативного эффекта, в качестве дополнения
к инфузии может быть использовано болюсное введение 10–20 мг пропофола
(0,5–1 мл препарата Пропофол Каби 20 мг/мл).
У
пациентов старше 55 лет и пациентов III–IV классов риска по
классификации ASA может потребоваться снижение дозы и скорости введения.
ДЕТИ
Введение
препарата Пропофол Каби 20 мг/мл детям с помощью системы ИЦК не
рекомендуется.
Индукция общей анестезии
Препарат
Пропофол Каби 20 мг/мл не рекомендуется применять для индукции
анестезии у детей младше 3 лет.
Для
индукции анестезии дозу препарата Пропофол Каби 20 мг/мл
рекомендуется титровать медленно до появления клинических признаков наступления
анестезии. Дозу следует корректировать в соответствии с возрастом и/или массой
тела ребенка.
Для
большинства детей старше 8 лет необходимая для индукции анестезии доза
составляет примерно 2,5 мг/кг массы тела.
У
детей более младшего возраста требуемая доза может быть выше
(2,5–4,0 мг/кг).
Для
детей III–IV классов риска по классификации ASA рекомендуются сниженные
дозы.
Поддержание общей анестезии
Препарат
Пропофол Каби 20 мг/мл не рекомендуется применять для поддержания
общей анестезии у детей младше 3 лет.
Для
поддержания общей анестезии препарат Пропофол Каби 20 мг/мл следует
вводить путем непрерывной инфузии.
Необходимая
скорость введения значительно отличается у разных пациентов, но для достижения
удовлетворительной анестезии обычно требуется скорость введения
9–15 мг/кг/ч.
У
детей более младшего возраста требуемая доза может быть выше и подбирается
индивидуально.
Для
детей III–IV классов риска по классификации ASA рекомендуются более низкие
дозы.
Седация во время интенсивной терапии
Препарат
Пропофол Каби 20 мг/мл не рекомендуется применять для седации во
время интенсивной терапии у детей 16 лет и младше, так как его
безопасность и эффективность при этом применении пока не подтверждены. При
нелицензированном применении пропофола были отмечены серьезные неблагоприятные
явления, включая случаи летального исхода, хотя причинно-следственной связи с
применением препарата установлено не было. Эти неблагоприятные явления чаще
всего наблюдались у детей с наличием инфекций дыхательных путей, которым
вводили дозы, превышающие рекомендуемые дозы для взрослых.
Седация пациентов, находящихся в сознании, во время
хирургических и диагностических процедур
Препарат
Пропофол Каби 20 мг/мл не рекомендуется применять для седации при
проведении хирургических и диагностических процедур у детей младше 3 лет.
Для
обеспечения седации при проведении хирургических и диагностических процедур
скорость введения и доза должны подбираться индивидуально в зависимости от
клинического ответа пациента.
В
большинстве случаев для возникновения седативного эффекта требуется
1–2 мг/кг в течение как минимум 1 минуты.
Для
поддержания седации скорость инфузии препарата Пропофол Каби 20 мг/мл
следует корректировать согласно необходимой глубине седативного эффекта. Для
большинства пациентов требуется скорость введения в пределах
1,5–9,0 мг/кг/ч.
У
пациентов III–IV классов риска по классификации ASA может потребоваться
снижение дозы и скорости введения.
Длительность
применения
Длительность
применения не должна превышать 7 дней.
Способ введения
Для
внутривенного введения.
Только
для однократного применения.
Флакон
или предварительно заполненный препаратом шприц перед применением следует
встряхнуть.
Если
после встряхивания наблюдается расслоение эмульсии, препарат использовать
нельзя.
Использовать
только в том случае, если эмульсия гомогенна, а упаковка не повреждена.
Препарат
Пропофол Каби 20 мг/мл вводится внутривенно неразведенным в
виде непрерывной инфузии.
Препарат
Пропофол Каби 20 мг/мл нельзя применять для повторных болюсных
инъекций с целью поддержания анестезии.
При
введении препарата Пропофол Каби 20 мг/мл в виде инфузий
рекомендуется использовать приспособления для контроля скорости введения, такие
как бюретки, капельницы, шприцевые насосы (включая системы ИЦК) или
волюметрические насосы. Совместимость электронного оборудования должна быть
обеспечена.
Перед
применением резиновую пробку флакона обработать спиртом.
Инструкция
по подготовке к использованию заполненного препаратом шприца описана в разделе «Предварительно
заполненные шприцы».
Поскольку
препарат Пропофол Каби представляет собой жировую эмульсию, не содержащую
консервантов и не обладающую противомикробной активностью, препарат может
служить благоприятной средой для быстрого роста микроорганизмов, поэтому
необходимо использовать препарат немедленно после вскрытия упаковки. Эмульсию
следует набрать в стерильный шприц и капельницу сразу после вскрытия упаковки и
введение препарата начинать без задержки.
В
течение всего периода введения препарата Пропофол Каби необходимо
соблюдать правила асептической работы с препаратом и системой для
парентерального вливания.
При
совместном введении препарата Пропофол Каби с другими лекарственными
средствами и растворами в одной и той же системе, введение последних
рекомендуется осуществлять через тройник с клапаном в непосредственной близости
к месту введения препарата.
Препарат
Пропофол Каби нельзя вводить через микробиологический фильтр.
Препарат
Пропофол Каби и любая инфузионная система, содержащая препарат Пропофол Каби,
предназначены только для однократного введения одному пациенту.
Неиспользованный остаток препарата следует уничтожить.
Общее
время введения неразведенного препарата через одну инфузионную систему не
должно превышать 12 часов. Через 12 часов использования инфузионную
систему, содержащую препарат Пропофол Каби 20 мг/мл, или емкость с
препаратом следует заменить.
Болевые
ощущения при инъекции пропофола могут быть уменьшены введением лидокаина
непосредственно перед применением препарата Пропофол Каби 20 мг/мл.
Внимание: лидокаин противопоказан пациентам с наследственной
острой порфирией!
Миорелаксанты,
такие как атракуриум и мивакуриум, можно вводить через инфузионную систему,
используемую для введения препарата Пропофол Каби, только после ее промывания.
Препарат
Пропофол Каби 20 мг/мл можно вводить с помощью инфузионных насосов
или вручную. В случае использования инфузионных насосов соответствующая
совместимость должна быть обеспечена.
Предварительно заполненные шприцы
Подготовка
к применению предварительно заполненных шприцев
Наружные
поверхности шприца и поршня не стерильны. Необходимо обеспечить условия
стерильности.
1. Достаньте
шприц из упаковки и встряхните его.
2.
Вставьте поршень
в шприц путем завинчивания по часовой стрелке.
3. Снимите
защитный колпачок со шприца и соедините линию для инфузий со шприцем. Удалите
пузырек воздуха, и готовый к применению шприц присоедините к насосу.
Инфузия
по целевой концентрации (ИЦК)
— введение препарата Пропофол Каби 20 мг/мл с помощью инфузионных
насосов.
Введение
препарата Пропофол Каби 20 мг/мл с помощью системы ИЦК ограничено при
индукции и поддержании общей анестезии у взрослых. ИЦК не рекомендуется для
седации во время интенсивной терапии и для седации при проведении
диагностических и хирургических процедур.
Препарат
Пропофол Каби 20 мг/мл можно вводить методом ИЦК только с помощью
подходящей системы ИЦК, имеющей соответствующее программное обеспечение.
Пользователи должны быть ознакомлены с пособием по работе с инфузионным насосом
и с введением препарата Пропофол Каби 20 мг/мл методом ИЦК.
Данная
система дает анестезиологу возможность достигнуть желаемой скорости введения в
анестезию и глубины анестезии и управлять ими посредством установки и
регулирования целевой (прогнозируемой) концентрации пропофола в крови пациента.
Различные
методики насосных систем должны приниматься во внимание, то есть система ИЦК
предполагает, что начальная концентрация пропофола в крови пациента
равна 0. Следовательно, для пациентов, получавших пропофол ранее,
возможно, следует выбирать более низкие начальные целевые концентрации при
начале введения препарата Пропофол Каби 20 мг/мл методом ИЦК. Так же
не рекомендуется возобновлять работу системы ИЦК в прежнем режиме после ее
отключения.
Руководство
по выбору целевых концентраций пропофола представлено ниже. В связи с
индивидуальными различиями фармакокинетики и фармакодинамики пропофола у
пациентов, как получивших премедикацию, а также не получивших таковой, целевая
концентрация пропофола должна титроваться в зависимости от клинического ответа
пациента с целью достижения необходимой глубины анестезии.
Индукция и поддержание общей анестезии посредством ИЦК
У
взрослых пациентов в возрасте до 55 лет анестезия, как правило, может быть
достигнута целевыми концентрациями пропофола от 4 до 8 мкг/мл. Начальная
целевая концентрация пропофола 4 мкг/мл рекомендуется пациентам,
получившим премедикацию, пациентам без премедикации рекомендуется концентрация
6 мкг/мл. Время введения в анестезию при данных целевых концентрациях
составляет, как правило, 60–120 секунд. Более высокие значения приведут к
более быстрому введению в анестезию, но могут быть связаны с более выраженным
угнетением гемодинамики и функции дыхания.
Меньшие
начальные целевые концентрации следует использовать у пациентов старше
55 лет и пациентов с III и IV классом риска по классификации ASA.
Целевые концентрации могут быть далее постепенно увеличены на величину от 0,5
до 1,0 мкг/мл с интервалами в 1 минуту для достижения постепенного
введения в анестезию.
Как
правило, требуется дополнительная анальгезия, и величина снижения целевых
концентраций для поддержания анестезии будет зависеть от количества
дополнительно вводимых анальгезирующих средств. Целевые концентрации пропофола
в пределах от 3 до 6 мкг/мл обычно поддерживают достаточный уровень общей
анестезии.
Прогнозируемая
концентрация пропофола при пробуждении находится, в основном, в пределах
1,0–2,0 мкг/мл и будет зависеть от уровня анальгезии в период поддержания
анестезии.
Седация во время интенсивной терапии посредством ИЦК
Обычно
требуется целевая концентрация пропофола в крови в диапазоне
0,2–2,0 мкг/мл. Введение препарата Пропофол Каби 20 мг/мл
следует начинать при низкой целевой концентрации и титровать дозу в зависимости
от реакции пациента для достижения желаемой глубины седации.
Состав
1 мл
содержит
действующее вещество:
пропофол 20,0 мг;
вспомогательные вещества:
соевых
бобов масло 50,0 мг, триглицериды среднецепочные 50,0 мг, фосфолипиды
яичного желтка 12,0 мг, глицерол 22,5 мг, олеиновая кислота
0,4–0,8 мг, натрия гидроксид 0,05–0,11 мг, вода для инъекций до
1 мл.
Фармакотерапевтическая группа
Наркозные средства
Фармакодинамика
Пропофол
(2,6‑диизопропилфенол) является короткодействующим средством для общей
анестезии с быстрым началом действия в течение примерно 30–40 секунд.
Продолжительность действия после однократного болюсного введения короткая и в
зависимости от метаболизма и способности к выведению составляет от 4 до
6 минут. Обычно выход из анестезии происходит быстро. Механизм действия
пропофола, как и всех средств для общей анестезии, недостаточно ясен.
Как
правило, при применении пропофола для индукции анестезии и для ее поддержания
наблюдается снижение среднего артериального давления и небольшие изменения
частоты сердечных сокращений. Тем не менее, гемодинамические параметры обычно
остаются относительно устойчивыми во время поддержания анестезии, и частота
неблагоприятных гемодинамических изменений низкая.
Хотя
после введения пропофола может возникать угнетение дыхания, любые из этих
эффектов качественно подобны возникающим при применении других внутривенных
анестезирующих средств и легко поддаются контролю в клинических условиях.
Пропофол
уменьшает церебральный кровоток, внутричерепное давление и снижает церебральный
метаболизм. Уменьшение внутричерепного давления более выражено у пациентов с
изначально повышенным внутричерепным давлением.
Выход
из наркоза обычно происходит быстро, с ясным сознанием и низкой вероятностью
возникновения головной боли. Как правило, после анестезии пропофолом случаи
послеоперационной тошноты и рвоты встречаются реже, чем после ингаляционной
анестезии. Возможно, это связано с противорвотным эффектом пропофола.
Пропофол
при обычно достигаемых в клинических условиях концентрациях не подавляет синтез
гормонов коры надпочечников.
Небольшое
количество исследований по продолжительности общей анестезии при применении
пропофола у детей показали, что эффективность и безопасность не изменяются на
протяжении 4 часов. В литературе описаны данные более длительного
применения пропофола у детей, которое также не влияло на эффективность и
безопасность.
Фармакокинетика
Пропофол
на 98% связывается с белками плазмы.
Кинетика
пропофола после внутривенной болюсной инъекции или прекращения инфузии может
быть представлена в виде открытой трехкамерной модели. Первая фаза быстрого
распределения (период полувыведения 1,8–4,1 минуты), вторая фаза быстрой
элиминации (период полувыведения 30–60 минут). Далее следует более
медленная конечная фаза, для которой характерно перераспределение пропофола из
слабоперфузируемой ткани в кровь (период полувыведения 200–300 минут).
Пропофол
быстро распределяется и быстро выводится из организма (общий клиренс равен
1,5–2 л/мин). Выведение осуществляется путем метаболизма преимущественно в
печени, в результате чего образуются конъюгаты пропофола и соответствующий ему
хинол, выведение которых осуществляется почками.
При
применении пропофола для поддержания анестезии, его концентрация в крови
асимптотически достигает равновесного значения, соответствующего скорости
введения. В пределах рекомендуемых скоростей инфузии фармакокинетика пропофола
носит линейный характер.
После
внутривенного введения разовой дозы 3 мг/кг клиренс пропофола на кг массы
тела увеличивался с возрастом следующим образом: средний клиренс был
значительно ниже у детей младше одного месяца (n = 25)
(20 мл/кг/мин)
по сравнению с детьми старшего возраста (n = 36,
диапазон возраста от 4 месяцев до 7 лет).
Кроме того, у новорожденных отмечалась значительная межиндивидуальная
вариабельность (диапазон 3,7–78 мл/кг/мин).
Ограниченные данные этого исследования, которые указывают на значительную
вариабельность, не позволяют определить рекомендуемые дозы для этой возрастной
группы.
У
детей разных возрастных групп после введения болюсной дозы 3 мг/кг средний
клиренс пропофола составил 37,5 мл/кг/мин
(возраст 4–24 месяца)
(n = 8), 38,7 мл/кг/мин (11–43 месяца)
(n = 6), 48 мл/кг/мин (1–3 года)
(n = 12), 28,2 мл/кг/мин (4–7 лет)
(n = 10) по сравнению с 23,6 мл/кг/мин у взрослых
(n = 6).
Показания
—
Индукция и
поддержание общей анестезии у взрослых пациентов и у детей в возрасте старше 3 лет;
—
седация
пациентов старше 16 лет,
находящихся на искусственной вентиляции легких (ИВЛ), во время интенсивной
терапии;
—
седация при
проведении диагностических и хирургических процедур, отдельно или в комбинации
с местной или регионарной анестезией у взрослых и детей старше 3 лет.
Противопоказания
—
Повышенная
чувствительность к пропофолу, сое, арахису или любому из компонентов препарата;
—
индукция и
поддержание общей анестезии у детей младше 3 лет;
—
седация
пациентов 16 лет
или младше во время интенсивной терапии;
—
седация
пациентов в возрасте младше 3 лет
находящихся в сознании, во время проведения хирургических и диагностических
процедур;
—
беременность, а
также использование в акушерской практике, за исключением прерывания
беременности;
—
период грудного
вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного
вскармливания»).
С осторожностью
Как
и при применении других средств для неингаляционной общей анестезии, следует
проявлять осторожность в отношении пациентов с сердечно-сосудистыми,
респираторными, почечными или печеночными нарушениями, а также в отношении
пациентов с эпилепсией, гиповолемией, нарушениями липидного обмена или у
ослабленных пациентов.
Применение при беременности и лактации
Беременность
Безопасность
применения пропофола во время беременности не установлена.
Пропофол
не следует применять в период беременности. Однако, пропофол может применяться
при проведении индуцированного аборта (в первом триместре). В исследованиях на
животных была показана репродуктивная токсичность.
Акушерство
Пропофол
проникает через плацентарный барьер и может оказывать угнетающее действие на
плод. Не следует применять пропофол в акушерстве в качестве анестезирующего
средства.
Период грудного вскармливания
Небольшое
количество пропофола попадает в грудное молоко. В связи с этим не рекомендуется
кормление грудью в течение 24 часов
после введения пропофола. Молоко, секретируемое в этот период, не должно
использоваться для кормления.
Побочное действие
Общее
Как
правило, индукция, седация и поддержание анестезии с использованием пропофола
проходит без осложнений. Возможны минимальные признаки возбуждения.
Наиболее
часто встречающиеся побочные реакции являются предсказуемыми с точки зрения
фармакологии побочными эффектами любого средства для общей анестезии, например,
снижение артериального давления. Случаи, о которых сообщалось в связи с
анестезией и интенсивной терапией, могут быть также связаны с проводимыми процедурами
или с состоянием пациента.
|
Классы и системы органов |
Частота |
Нежелательные реакции |
|
Нарушения со стороны |
Очень редко |
Анафилактические реакции, включая |
|
Нарушения |
Частота неизвестна9 |
Метаболический ацидоз5, |
|
Нарушения психики |
Частота неизвестна9 |
Эйфория, сексуальное растормаживание. Злоупотребление лекарственным |
|
Нарушения со стороны |
Часто |
Головная боль при пробуждении |
|
Редко |
Эпилептиформные припадки, включая Головокружение, дрожь и ощущение |
|
|
Очень редко |
Бессознательное состояние в |
|
|
Частота неизвестна9 |
Непроизвольные движения |
|
|
Нарушения со стороны |
Часто |
Брадикардия1 и тахикардия |
|
Очень редко |
Отек легких |
|
|
Частота неизвестна9 |
Аритмия5, сердечная |
|
|
Нарушения со стороны |
Часто |
Артериальная гипотензия2 |
|
Нечасто |
Тромбоз и флебит |
|
|
Нарушения со стороны |
Часто |
Временное апноэ, кашель и икота во |
|
Частота неизвестна9 |
Угнетение дыхания (дозозависимое) |
|
|
Нарушения со стороны |
Часто |
Тошнота и рвота при пробуждении |
|
Очень редко |
Панкреатит |
|
|
Нарушения со стороны |
Частота неизвестна9 |
Гепатомегалия5 |
|
Нарушения со стороны |
Частота неизвестна9 |
Рабдомиолиз3, 5 |
|
Нарушения со стороны |
Очень редко |
Обесцвечивание мочи при длительном |
|
Частота неизвестна9 |
Почечная недостаточность5 |
|
|
Нарушения со стороны |
Неизвестно |
Приапизм |
|
Общие расстройства и |
Очень часто |
Боль в месте введения при индукции |
|
Очень редко |
Некроз тканей10 при |
|
|
Частота неизвестна9 |
Боль в месте введения, отек при |
|
|
Лабораторные и |
Частота неизвестна9 |
Картина синдрома Бругада на ЭКГ5, 6 |
|
Травмы, интоксикация |
Очень редко |
Послеоперационная лихорадка |
1
Серьезные случаи брадикардии встречаются редко. Имеются отдельные сообщения о
прогрессировании брадикардии вплоть до асистолии.
2
При артериальной гипотензии может потребоваться внутривенная гидратационная
терапия и снижение скорости введения препарата Пропофол Каби.
3
Известно об очень редких случаях рабдомиолиза при применении пропофола в дозе
более 4 мг/кг/час для седации при интенсивной терапии.
4
Боль в месте введения можно уменьшить посредством введения препарата в большие
по размеру вены предплечья и локтевого сгиба и/или за счет введения лидокаина
непосредственно перед применением препарата Пропофол Каби 20 мг/мл.
5
Сочетание явлений, указанных в пункте 5, так называемый «синдром инфузии
пропофола» может наблюдаться у тяжелобольных пациентов, у которых часто имеются
факторы риска развития данных явлений.
6
Картина синдрома Бругада на ЭКГ — подъем сегмента ST и зубец Т
куполообразной формы на ЭКГ.
7
Быстропрогрессирующая (в некоторых случаях с летальным исходом) сердечная
недостаточность у взрослых. В таких случаях сердечной недостаточности
применение поддерживающей терапии инотропными препаратами обычно оказывалось
неэффективным.
8
Злоупотребление лекарственным препаратом или лекарственная зависимость,
преимущественно у медицинских работников.
9
Частота не установлена, так как ее невозможно оценить на основании имеющихся
данных клинических исследований.
10
Сообщалось о случаях некроза, когда жизнеспособность тканей была нарушена.
Передозировка
При
респираторной депрессии проводят искусственную вентиляцию легких с применением
кислорода. При угнетении сердечно-сосудистой деятельности может возникнуть
необходимость изменить положение тела пациента, сместив его голову ниже. В
тяжелых случаях может потребоваться введение плазмозамещающих и вазопрессорных
средств.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Препарат
Пропофол Каби может использоваться в сочетании со спинальной и
эпидуральной анестезией, средствами для премедикации, блокаторами
нервно-мышечного проведения, средствами для ингаляционной анестезии и
анальгетиками, фармакологической несовместимости не отмечалось. Более низкие
дозы препарата Пропофол Каби могут потребоваться в тех случаях, когда
общая анестезия или седация используются в качестве дополнения к применяемым
методам регионарной анестезии.
Отмечались
случаи тяжелой артериальной гипотензии после индукции анестезии пропофолом у
пациентов, получавших рифампицин.
Некоторые
препараты с центральным механизмом действия могут вызвать гемодинамические
нарушения и усилить угнетение дыхательной системы. Бензодиазепины,
парасимпатолитики и ингаляционные анестетики в сочетании с пропофолом могут вызвать
пролонгацию анестезии и снизить частоту дыхания.
Согласно
наблюдениям, пациентам, которые получали мидазолам, требовались более низкие
дозы пропофола. Одновременное применение пропофола и мидазолама, вероятно,
приведет к усилению седации и угнетению дыхания. При совместном применении этих
препаратов следует рассмотреть возможность снижения дозы пропофола.
После
дополнительной премедикации наркотическими анальгетиками возможно усиление и
продление седативного действия пропофола, а также увеличение частоты и
длительности апноэ.
Следует
принимать во внимание, что применение пропофола на фоне премедикации,
одновременно с ингаляционными анестетиками или анальгетиками, может
потенцировать анестезию и возникновение побочных эффектов со стороны
сердечно-сосудистой системы.
Одновременное
применение с пропофолом препаратов, подавляющих центральную нервную систему,
например, алкоголя, общих анестетиков, наркотических анальгетиков приводит к
выраженному проявлению их седативного действия, что может стать причиной тяжелого
угнетения дыхания и сердечной деятельности.
После
введения фентанила возможно преходящее повышение концентрации пропофола в
крови, сопровождающееся увеличением вероятности апноэ.
После
введения суксаметония или неостигмина метилсульфата могут возникнуть
брадикардия и остановка сердца.
У
пациентов, получающих циклоспорин, при введении жировых эмульсий (таких как
пропофол) описаны случаи лейкоэнцефалопатии.
Пациентам,
принимающим вальпроевую кислоту, требуются более низкие дозы пропофола. При
одновременном применении можно рассмотреть возможность снижения дозы.
Особые указания
Пропофол
должен применяться персоналом, имеющим подготовку в области анестезиологии
и/или интенсивной терапии.
Пациенты
должны находиться под постоянным наблюдением. Оборудование для поддержания
свободной проходимости дыхательных путей, для проведения искусственной
вентиляции легких, кислородного обогащения, а также другие реанимационные
средства должны быть постоянно готовы к использованию. Пропофол не должен
вводиться лицом, выполняющим диагностическую или хирургическую процедуру.
Зарегистрированы
случаи злоупотребления пропофолом и лекарственной зависимости, в основном у
медицинских работников. Как при применении других общих анестетиков, введение
пропофола без подготовки дыхательных путей может вызвать дыхательные осложнение
с летальным исходом.
При
использовании препарата Пропофол Каби во время хирургических или
диагностических процедур для седации с сохранением сознания необходимо
постоянное наблюдение за пациентом для выявления ранних признаков снижения
артериального давления, обструкции дыхательных путей и недостаточного насыщения
крови кислородом.
Как
и другие седативные средства, препарат Пропофол Каби при применении во
время хирургических процедур может вызвать непроизвольные движения пациентов.
При процедурах, требующих соблюдения неподвижности, эти движения могут быть
опасными для участка оперативного вмешательства.
Необходим
адекватный период времени для наблюдения за пациентом для обеспечения полного
восстановления после общей анестезии. В очень редких случаях после
использования препарата Пропофол Каби возможна потеря сознания в
послеоперационном периоде, что может сопровождаться повышением мышечного
тонуса. Несмотря на спонтанное пробуждение, за пациентом, находящимся в
бессознательном состоянии, требуется надлежащее наблюдение.
Нарушение
когнитивной функции, вызванное введением пропофола, проходит в течение
12 часов. Действие пропофола, особенно вмешательства, сопутствующие
препараты, возраст и состояние пациента должны учитываться в следующих случаях:
—
необходимость
сопровождения при транспортировке из места введения препарата;
—
прогнозируемые
сроки возобновления выполнения специальных или опасных видов деятельности,
таких как управление транспортными средствами;
—
применение
других средств, которые могут вызвать седативный эффект (например,
бензодиазепинов, опиатов, алкогольных напитков).
Как
и при применении других внутривенных анестетиков, следует соблюдать
осторожность у пациентов с сердечной, дыхательной, почечной или печеночной
недостаточностью, а также у лиц с гиповолемией или в ослабленном состоянии.
Клиренс
пропофола зависит от скорости кровотока, таким образом, совместное применение
препаратов, снижающих сердечный выброс, также снизит клиренс пропофола.
Перед
началом применения препарата Пропофол Каби следует добиться компенсации
сердечно-сосудистой или дыхательной недостаточности и гиповолемии.
Пациентам
с тяжелой сердечной недостаточностью или другими тяжелыми заболеваниями
миокарда пропофол следует вводить с большой осторожностью и под усиленным
контролем.
Учитывая
более высокую дозировку для пациентов с тяжелой степенью ожирения, следует
учитывать риск влияния гемодинамических эффектов на сердечнососудистую
систему.
Пропофол
не снижает тонуса блуждающего нерва, и его применение может стать причиной
возникновения брадикардии (иногда выраженной), а также асистолии. Перед
введением в анестезию или в процессе поддержания анестезии пропофолом следует
рассмотреть возможность внутривенного введения м‑холиноблокаторов,
особенно в случаях предположительно усиленного тонуса блуждающего нерва или при
применении препарата Пропофол Каби совместно с другими препаратами,
способными вызывать брадикардию.
При
введении пропофола пациенту, страдающему эпилепсией, имеется риск возникновения
судорог. У пациентов с эпилепсией могут возникать отсроченные эпилептиформные
приступы с периодами задержки от нескольких часов до нескольких дней.
Перед
индукцией анестезии пациента с эпилепсией необходимо убедиться в том, что он
получает противоэпилептическую терапию.
Препарат
Пропофол Каби не рекомендуется применять у пациентов, проходящих
электросудорожную терапию.
Надлежащее
внимание следует уделять пациентам с нарушениями липидного обмена и другими
состояниями, требующими осторожного применения жировых эмульсий. Если пациент
получает парентеральное питание, необходимо учитывать количество жира,
поступающего при инфузии препарата Пропофол Каби 10 мг/мл (1,0 мл
препарата содержит 0,1 г жира).
Особую
осторожность следует соблюдать пациентам с высоким внутричерепным давлением и
низким средним артериальным давлением, поскольку существует риск значительного
снижения внутричерепного перфузионного давления.
Возможность применения в отделениях реанимации и интенсивной
терапии
Применение
пропофола для седации пациентов в отделениях реанимации и интенсивной терапии
(ОРИТ) сопровождалось многочисленными случаями нарушения метаболизма и
недостаточности систем органов, которые могли привести к смерти. Были
зарегистрированы следующие сопутствующие явления: метаболический ацидоз,
рабдомиолиз, гиперкалиемия, гепатомегалия, почечная недостаточность,
гиперлипидемии, нарушение ритма сердца, картина синдрома Бругада на ЭКГ (подъем
сегмента ST и куполообразный зубец Т), и быстро прогрессирующая
сердечная недостаточность, которая не отвечает на поддерживающую терапию
инотропными препаратами. Сочетание этих явлений получило название «синдрома
инфузии пропофола», который чаще всего наблюдался у пациентов с тяжелыми
травмами головы, а также у детей с инфекциями дыхательных путей, которые
получали дозы выше рекомендованных (рекомендованные для взрослых при седации в
отделениях реанимации и интенсивной терапии).
Наиболее
вероятными факторами риска перечисленных явлений были снижение обеспечения
тканей кислородом, серьезные неврологические травмы и/или сепсис, высокие дозы
одного или нескольких из следующих лекарственных средств: сосудосуживающих
препаратов, стероидов, кардиотонических средств и/или пропофола (обычно при
введении со скоростью более 4 мг/кг/час дольше 48 часов).
Медицинские
работники, назначающие препараты, должны обращать внимание на эти явления у
пациентов с указанными выше факторами риска и немедленно прекратить введение
препарата Пропофол Каби при появлении этих признаков. Все седативные и
терапевтические препараты, применяемые в ОРИТ, должны титроваться для
поддержания необходимого снабжения тканей кислородом и оптимальных
гемодинамических показателей. Пациенты с высоким внутричерепным давлением
должны получать соответствующее лечение для поддержания церебрального
перфузионного давления во время этих изменений терапии. Лечащим врачам
рекомендуется по возможности не превышать дозу 4 мг/кг/час.
Следует
соблюдать осторожность пациентам с митохондриальной болезнью. Такие пациенты
могут быть подвержены обострениям этой болезни при проведении анестезии,
хирургических операций и в отделении интенсивной терапии. Таким пациентам
рекомендуется поддержание нормотермии, обеспечение углеводами и надлежащая
гидратация. Ранние проявления обострения митохондриальной болезни и синдрома
инфузии пропофола могут быть похожи.
Препарат
Пропофол Каби содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на
100 мл, то есть, по сути, не содержит натрия.
Препарат
Пропофол Каби и любая инфузионная система, содержащая препарат
Пропофол Каби, предназначены только для однократного использования у
одного пациента. Риск сепсиса при многократном использовании.
Неиспользованный
остаток препарата следует уничтожить.
Поскольку
препарат Пропофол Каби представляет собой жировую эмульсию, не содержащую
консервантов и не обладающую противомикробной активностью, препарат может
служить благоприятной средой для быстрого роста микроорганизмов, поэтому
необходимо использовать препарат немедленно после вскрытия упаковки.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами и механизмами
После
введения препарата Пропофол Каби пациент должен соответствующее время
находиться под наблюдением врача.
Пациента
следует проинформировать о том, что он не должен управлять транспортными
средствами и механизмами, должен избегать приема алкоголя и работ в
потенциально опасных условиях в день приема препарата.
Пациента
рекомендовано отпускать домой только с сопровождающим лицом.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C (не замораживать)
Срок годности от даты производства
3 года
Хранятся в холодильнике
Нет
Владелец регистрационного удостоверения
ЛП-000875 (15.02.2021) — Фрезениус Каби Дойчланд ГмбХ (Германия) — действует
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Описание лекарственной формы
Белого
цвета гомогенная эмульсия.
Форма выпуска
эмульсия для внутривенного введения