Форма выпуска, состав и упаковка
таб. пролонг. действия 1.5 мг: 30 шт.
Рег. №: 10399/15/16/16/21/23 от 07.09.2021 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки пролонгированного действия белого или почти белого цвета, цилиндрические, двояковыпуклые, с маркировкой 105 с одной стороны.
| 1 таб. | |
| прамипексола дигидрохлорида моногидрат | 1.5 мг |
| что соответствует содержанию прамипексола | 1.05 мг |
Вспомогательные вещества: гипромеллоза 2208 гранулированный порошок, кальция фосфат двухосновной безводный, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 2208 волокнистый порошок, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
таб. пролонг. действия 0.75 мг: 30 шт.
Рег. №: 10399/15/16/16/21/23 от 07.09.2021 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки пролонгированного действия белого или почти белого цвета, цилиндрические, двояковыпуклые, с маркировкой 052 с одной стороны.
| 1 таб. | |
| прамипексола дигидрохлорида моногидрат | 0.75 мг |
| что соответствует содержанию прамипексола | 0.52 мг |
Вспомогательные вещества: гипромеллоза 2208 гранулированный порошок, кальция фосфат двухосновной безводный, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 2208 волокнистый порошок, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
таб. пролонг. действия 0.375 мг: 30 шт.
Рег. №: 10399/15/16/16/21/23 от 07.09.2021 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки пролонгированного действия белого или почти белого цвета, цилиндрические, плоские, с фаской и маркировкой 026 с одной стороны.
| 1 таб. | |
| прамипексола дигидрохлорида моногидрат | 0.375 мг |
| что соответствует содержанию прамипексола | 0.26 мг |
Вспомогательные вещества: гипромеллоза 2208 гранулированный порошок, кальция фосфат двухосновной безводный, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 2208 волокнистый порошок, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата ПРАМИЛОНГ . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.
Фармакологическое действие
Противопаркинсоническое средство, агонист допаминовых рецепторов. Полагают, что механизм действия связан со способностью прамипексола стимулировать допаминовые рецепторы в полосатом теле. Это подтверждается влиянием на уровень импульсации в нейронах полосатого тела за счет активации допаминовых рецепторов в полосатом теле и черном веществе.
Нельзя исключить, что прамипексол ингибирует секрецию пролактина у человека.
Фармакокинетика
После приема внутрь прамипексол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается примерно через 2 ч. Абсолютная биодоступность прамипексола превышает 90%. Пища не влияет на степень абсорбции прамипексола, хотя время достижения Cmax в плазме увеличивается примерно на 1 ч при приеме препарата во время еды.
Css достигается через 2 дня от начала приема прамипексола.
Широко распределяется в организме, Vd составляет около 500 л (коэффициент вариации — 20%). Связывание с белками плазмы — около 15%. Прамипексол накапливается в эритроцитах, что подтверждается соотношением концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме, равным 2.
T1/2 составляет 8 ч у молодых здоровых добровольцев и около 12 ч у пожилых добровольцев.
Прамипексол выводится преимущественно почками; в моче определяется 90% введенной дозы практически полностью в неизмененном виде. Внепочечные пути выведения могут играть некоторую роль в элиминации прамипексола, хотя в плазме и моче не было обнаружено его метаболитов. Почечный клиренс прамипексола составляет примерно 400 мл/мин (коэффициент вариации — 25%), что примерно в 3 раза выше, чем скорость клубочковой фильтрации. Прамипексол, таким образом, секретируется почечными канальцами, возможно через систему транспорта органических катионов.
Клиренс прамипексола примерно на 30% ниже у женщин, чем у мужчин, но это различие в значительной степени может быть обусловлено различием в массе тела. Отсутствует различие в значениях T1/2 у мужчин и женщин.
C возрастом клиренс прамипексола снижается, при этом у пожилых лиц (в возрасте 65 лет и старше) T1/2 увеличивается примерно на 40% (с 8.5 ч до 12 ч), а общий клиренс прамипексола снижается на 30% по сравнению с молодыми, здоровыми добровольцами (в возрасте менее 40 лет).
У пациентов с болезнью Паркинсона клиренс прамипексола может снижаться до 30% по сравнению со здоровыми пожилыми испытуемыми. Причиной этого различия, по-видимому, является снижение функции почек у больных с болезнью Паркинсона.
Фармакокинетика прамипексола у пациентов с недостаточностью функции печени не изучена. Поскольку примерно 90% выделяемой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, можно ожидать, что нарушение функции печени не оказывает существенного влияния на выведение прамипексола.
При тяжелых нарушениях функции почек (КК около 20 мл/мин) клиренс прамипексола снижается примерно на 75%, при умеренных нарушениях функции почек (КК примерно 40 мл/мин) — на 60%, по сравнению со здоровыми испытуемыми. У таких больных рекомендуется применять препарат в более низкой начальной и поддерживающей дозах. Клиренс прамипексола крайне низок у больных, находящихся на гемодиализе, поскольку при диализе выводятся незначительные количества прамипексола.
Фармакокинетика прамипексола у детей не изучена.
Реклама
Режим дозирования
Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 375 мкг/сут в 3 приема. Дозу следует повышать каждые 5-7 дней до достижения максимального терапевтического эффекта, который наблюдается при приеме 1.5-4.5 мг/сут.
У пациентов с нарушениями функции почек начальная доза составляет 125 мкг/сут, частота приема 1-3 раза/сут в зависимости от значений КК.
Максимальные дозы: разовая доза – 1.5 мг; суточная доза при КК более 60 мл/мин – 4.5 мг в 3 приема, при КК 35-59 мл/мин – 3 мг в 2 приема, при КК 15-34 мл/мин – 1.5 мг в 1 прием.
Прекращать лечение рекомендуется в течение 1 недели.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, дискинезии, галлюцинации; в отдельных случаях — бессонница. При быстром снижении дозы прамипексола, а также при резкой отмене возможно развитие ЗНС.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях в начале лечения — артериальная гипотензия (особенно при постепенном увеличении дозы в течение слишком короткого времени).
Прочие: в отдельных случаях — периферические отеки.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения прамипексола при беременности не проводилось. Считается, что применение возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли прамипексол с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение у детей
Безопасность и эффективность применения прамипексола у детей не установлена.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек. У пациентов с КК менее 15 мл/мин опыт применения прамипексола недостаточен.
Безопасность и эффективность применения прамипексола у детей не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других потенциально опасных видов деятельности.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, которые выводятся катионной транспортной системой почек, возможно повышение концентрации прамипексола в плазме крови.
При одновременном применении с леводопой возможно развитие дискинезии; с циметидином — уменьшение клиренса прамипексола и увеличение его концентрации в плазме крови.
Состав
Прамилонг 0,375 мг
Каждая таблетка пролонгированного действия содержит 0,375 мг прамипексола дигидрохлорида моногидрата, что соответствует 0,26 мг прамипексола.
Прамилонг 0,75 мг
Каждая таблетка пролонгированного действия содержит 0,75 мг прамипексола дигидрохлорида моногидрата, что соответствует 0,52 мг прамипексола.
Прамилонг 1,5 мг
Каждая таблетка пролонгированного действия содержит 1,5 мг прамипексола дигидрохлорида моногидрата, что соответствует 1,05 мг прамипексола.
Вспомогательные вещества: гипромеллоза 2208 гранулированный порошок, безводный двухосновный кальция фосфат, гипромеллоза 2208 волокнистый порошок, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Описание
Прамилонг 0,375 мг
Белые или практически белые, цилиндрические, плоские таблетки с фаской с маркировкой 026 с одной стороны.
Прамилонг 0,75 мг
Белые или практически белые, цилиндрические и двояковыпуклые таблетки с маркировкой 052 с одной стороны.
Прамилонг 1,5 мг
Белые или практически белые, цилиндрические и двояковыпуклые таблетки с маркировкой 105 с одной стороны
Показания к применению
Прамилонг показан взрослым для лечения признаков и симптомов идиопатической болезни Паркинсона в качестве монотерапии (без леводопы) или в комбинации с леводопой в течение всего заболевания, вплоть до поздних стадий, когда эффект леводопы исчезает или становится нестабильным, и возникают колебания терапевтического эффекта (феномен «истощения конца действия дозы» или феномен «включения-выключения»).
Дозировка и применение
Дозировка
Таблетки пролонгированного действия Прамилонг являются формой прамипексола для перорального приема один раз в сутки.
Начальное лечение
Как указано ниже, начальную суточную дозу 0,375 мг прамипексола дигидрохлорида моногидрата увеличивают каждые 5-7 дней. Для уменьшения побочных эффектов дозу необходимо подбирать постепенно до достижения максимального терапевтического эффекта.
| Схема увеличения дозы Прамилонг 0,375 мг таблеток пролонгированного действия | |
| Неделя | Суточная доза (в мг соли) |
| 1 | 0,375 |
| 2 | 0,75 |
| 3 | 1,5 |
При необходимости дополнительного увеличения дозы суточная доза повышается на 0,75 мг прамипексола дигидрохлорида моногидрата еженедельно до достижения максимальной суточной дозы в 4,5 мг прамипексола дигидрохлорида моногидрата. Однако следует учитывать, что частота случаев возникновения сонливости возрастает при суточной дозе более 1,5 мг прамипексола дигидрохлорида моногидрата (см. раздел «Побочные эффекты»).
Пациенты, принимающие таблетки прамипексола могут перейти на прием таблеток пролонгированного действия Прамилонг с той же суточной дозой. После перевода на таблетки пролонгированного действия Прамилонг доза должна быть скорректирована в соответствии с терапевтической реакцией пациента (см. раздел «Фармакодинамика»).
Поддерживающая терапия
Индивидуальная доза колеблется от 0,375 мг прамипексола дигидрохлорида моногидрата до максимальной 4,5 мг прамипексола дигидрохлорида моногидрата в сутки. При увеличении дозы в трех основных исследованиях эффективность наблюдалась при приеме начальной суточной дозы 1,5 мг прамипексола дигидрохлорида моногидрата. Дополнительные корректировки дозировки должны осуществляться на основании терапевтического эффекта и проявления побочных эффектов. При проведении клинических испытаний около 5% пациентов принимали дозы менее 1,5 мг прамипексола дигидрохлорида моногидрата. На поздних этапах болезни Паркинсона могут быть эффективными суточные дозы выше 1,5 мг прамипексола дигидрохлорида моногидрата для пациентов, для которых показано снижение дозы леводопы. Рекомендуется снижение дозы леводопы как при повышении дозы прамипексола, так и при поддерживающей терапии в зависимости от индивидуальной реакции пациентов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Пропущенный прием таблетки
Если прием дозы пропущен, необходимо принять Прамилонг 0,375 мг таблетки пролонгированного действия в течение 12 ч после привычного времени приема. Если прошло более 12 ч, таблетку не принимают, а следующую дозу нужно принять на следующий день в обычное время приема.
Прекращение лечения
Резкое прерывание дофаминергической терапии может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома. Поэтому дозу прамипексола следует снижать постепенно на 0,75 мг прамипексола дигидрохлорида моногидрата в сутки, до тех пор, пока суточная доза не будет снижена до 0,75 мг прамипексола дигидрохлорида моногидрата. После этого дозу следует снижать на 0,375 мг прамипексола дигидрохлорида моногидрата в сутки (см. раздел «Меры предосторожности и особые указания»).
Дозы для пациентов с почечной недостаточностью
Выведение прамипексола зависит от функции почек. Для начала лечения предлагается следующий режим дозирования:
Пациентам с клиренсом креатинина более 50 мл/мин не требуется снижения суточной дозы или частоты введения доз.
У пациентов с клиренсом креатинина 30-50 мл/мин лечение следует начинать с приема дозы 0,375 мг прамипексола дигидрохлорида моногидрата через день. Через одну неделю следует провести тщательную оценку терапевтической эффективности и переносимости препарата перед увеличением суточной дозы. При необходимости дополнительного повышения дозы, суточная доза должна повышаться с недельными интервалами на 0,375 мг прамипексола дигидрохлорида моногидрата до максимальной дозы, составляющей 2,25 мг прамипексола дигидрохлорида моногидрата в сутки.
Не рекомендуется назначать Прамилонг таблетки пролонгированного действия пациентам, у которых клиренс креатинина ниже 30 мл/мин, поскольку данных о лечении этой категории пациентов нет. В данном случае следует рассмотреть возможность приема таблеток прамипексола непролонгированного действия.
Если в ходе поддерживающей терапии снижается функция почек, следует придерживаться приведенных выше рекомендаций.
Дозирование для пациентов с печеночной недостаточностью
Нет необходимости корректировать дозы для пациентов с печеночной недостаточностью, поскольку около 90% абсорбированного активного вещества выводится через почки. Однако потенциальное влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику прамипексола не было изучено.
Дети
Безопасность и эффективность прамипексола у детей младше 18 лет не установлены. Нет обоснования применения таблеток пролонгированного действия Прамилонг детьми с болезнью Паркинсона.
Внимание:
В медицинской литературе дозы прамипексола указываются в виде соли прамипексола (прамипексола гидрохлорид моногидрат). При необходимости пересчета дозы на основание
| Неделя | Суточная доза (мг в виде основания) | Суточная доза (мг в виде соли) |
| 1 | 0,26 | 0,375 |
| 2 | 0,52 | 0,75 |
| 3 | 1,05 | 1,5 |
Способ применения
Таблетки следует глотать целиком, запивая водой, не разжевывая, не разделяя на части и не раздавливая. Таблетки можно принимать совместно и вне приемов пищи. Принимать таблетки следует ежедневно примерно в одно и то же время.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу или какому-либо вспомогательному компоненту.
Меры предосторожности и особые указания
При назначении Прамилонга пациентам с болезнью Паркинсона, страдающим почечной недостаточностью, предлагается снижение дозы в соответствии с указаниями, приведенными в разделе «Дозировка и применение».
Галлюцинации
Галлюцинации — известный побочный эффект при лечении агонистами дофамина и леводопой. Пациентов следует проинформировать о возможности возникновения галлюцинаций (преимущественно зрительных).
Дискинезия
При прогрессирующей болезни Паркинсона дискинезия может возникать во время начального титрования дозы Прамилонга в сочетании с лечением лево допой. В этом случае дозу леводопы следует снизить.
Внезапное засыпание и сонливость
Прием прамипексола связывают с сонливостью и случаями внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. О внезапных приступах сна во время дневной активности, в некоторых случаях возникающих без появления предупредительных признаков, сообщалось редко. Пациентов следует проинформировать об этом побочном эффекте и порекомендовать им соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с механизмами во время лечения прамипексолом. Пациенты, у которых возникали сонливость и/или случаи внезапного засыпания, должны воздержаться от вождения автомобиля или работы с механизмами во время лечения прамипексолом. Кроме того, необходимо рассмотреть возможность снижения дозы или прекращения лечения. Из-за возможных аддитивных эффектов рекомендуется соблюдать особую осторожность при приеме пациентами прамипексола в сочетании с другими седативными лекарственными препаратами или алкоголем (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению мезанизмами» и «Побочные эффекты»).
Расстройства контроля импульсов
Пациенты должны находиться под систематическим наблюдением в связи с возможными расстройствами контроля импульсов у пациентов. Пациенты и лица, ухаживающие за ними, должны быть проинформированы, что у пациентов, получавших агонисты дофаминовых рецепторов, включая Прамилонг, могут наблюдаться поведенческие симптомы расстройства контроля импульсов, включая патологическое пристрастие к азартным играм, повышенное либидо, гиперсексуальность, навязчивое желание совершать траты или делать покупки, булимия и компульсивное переедание. Во время приема препарата необходимо регулярно контролировать развитие подобных проявлений. Если поведенческие проявления расстройства контроля над импульсами развились, рекомендуется снижений дозы или постепенная отмена препарата.
Пациенты с психическими расстройствами
Пациентам с психическими расстройствами следует назначать агонисты дофаминовых рецепторов только, если потенциальная польза превышает возможный риск. Следует избегать одновременного приема антипсихотических лекарственных средств и прамипексола (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Офтальмологическое наблюдение
Офтальмологическое наблюдение рекомендуется проводить регулярно или при возникновении нарушения зрения.
Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания
Следует соблюдать осторожность при тяжелом сердечно-сосудистом заболевании. Рекомендуется контролировать артериальное давление, особенно в начале лечения, из-за существования общего риска ортостатической артериальной гипотензии, связанной с дофаминергической терапией.
Злокачественный нейролептический синдром
Сообщалось о симптомах, характерных для злокачественного нейролептического синдрома, при резкой отмене дофаминэргической терапии.
Мания и делирий
Пациенты должны находиться под систематическим наблюдением в связи с возможным развитием мании и делирия. Пациенты и лица, ухаживающие за ними, должны быть проинформированы, что у принимающих прамипексол пациентов могут возникнуть мания и делирий. Если развиваются такие симптомы, следует рассматривать снижение дозы или постепенную отмену препарата.
Аксиальная дистония
Сообщалось о развитии аксиальной дистонии, включающей антеколлис, камптокормию и плеврототонус (синдром Пизанской башни), у пациентов с болезнью Паркинсона после начала приема или постепенного увеличения дозы прамипексола. Хотя дистония может быть симптомом болезни Паркинсона, у пациентов было отмечено улучшение симптоматики после снижения дозы или отмены прамипексола. В случае развития дистонии, следует пересмотреть схему лечения дофаминергическими лекарственными средствами и рассмотреть вопрос о корректировке дозы прамипексола.
Информация для пациента
Необходимо сообщить врачу, если у вас возникли какие-либо медицинские состояния или симптомы, особенно описанные ниже:
дискенизии
дистония
неспособность держать тело и шею прямо и вертикально (аксиальная дистония). В частности, может развиться наклон вперед головы и шеи (антеколлис), непроизвольный наклон туловища вперед (сгибание в грудном и поясничном отделе позвоночника), усиливающийся при длительном стоянии и ходьбе, уменьшающийся или исчезающий в горизонтальном положении (камптокормия) или боковой изгиб спины (синдром Пизанской башни). Если это произойдет, врач может изменить схему лечения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Связывание с белками плазмы крови
Прамипексол в незначительной степени связывается с белками плазмы крови (<20%) и подвергается биотрансформации. Поэтому взаимодействие с другими лекарственными средствами, влияющими на связывание препарата с белками плазмы крови или на его выведение путем биотрансформации, маловероятно. Поскольку антихолинергические средства выводятся из организма главным образом путем биотрансформации, потенциал взаимодействия ограничен, хотя взаимодействие с антихолинергическими средствами не исследовалось. Фармакокинетического взаимодействия прамипексола с селегилином или леводопой не наблюдалось.
Ингибиторы/конкуренты метаболического пути активного выведения почками
Циметидин снижает почечный клиренс прамипексола примерно на 34% путем ингибирования катионной секреторной транспортной системы почечных канальцев. Поэтому лекарственное препараты, являющиеся субстратом или ингибиторами этого активного, механизма выведения препарата почками, например, циметидин, амантадин, мексилетин, зидовудин, цисплатин, хинин и прокаинамид, могут взаимодействовать с прамипексолом, что вызывает снижение клиренса прамипексола.
Следует рассматривать возможность снижения дозы прамипексола, если эти лекарственные средства принимаются одновременно с Прамилонгом.
Совместное применение с леводопой
Если Прамилонг принимается в комбинации с леводопой, рекомендуется снижать дозу леводопы, а дозу других противопаркинсонических препаратов следует оставлять неизменной при повышении дозы Прамилонга.
Из-за возможных аддитивных эффектов пациентам следует соблюдать особую осторожность при приеме других седативных лекарственных препаратов или алкоголя в сочетании с прамипексолом (см. разделы «Меры предосторожности и особые указания», «Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению мезанизмами» и «Побочные эффекты»).
Антипсихотические лекарственные средства
Следует избегать одновременного приема антипсихотических лекарственных средств и прамипексола (см. раздел «Меры предосторожности и особые указания»), например, при возможности возникновения антагонистических эффектов.
Применение в период беременности и кормления грудью
Беременность
Влияние на беременность и лактацию у человека не исследовалось. Прамипексол не оказывал тератогенного действия на крыс и кроликов, однако у крыс он оказывал эмбриотоксичное действие при дозах, токсичных для материнского организма. Прамилонг не следует применять в период беременности. При необходимости Прамилонг следует назначать только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период кормления грудью
Поскольку Прамилонг подавляет секрецию пролактина, вполне вероятно ожидать подавление лактации. Выведение прамипексола с грудным молоком у человека не изучалось. У крыс концентрация радиоактивного меченого активного вещества была выше в материнском молоке по сравнению с плазмой крови.
Из-за отсутствия соответствующих данных относительно человека Прамилонг не следует применять в период лактации.
Но если применение этого препарата является необходимым, следует прекратить грудное вскармливание.
Фертильность
Исследования по влиянию прамипексола на фертильность человека не проводились. При испытаниях на животных прамипексол оказывал влияние на эстральный цикл и снижал фертильность самок, как это и предполагалось при приеме агониста дофаминовых рецепторов. Однако данные исследования не доказывают прямое или косвенное негативное воздействие на фертильность особей мужского пола.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Прамипексол может оказывать значительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Могут возникать галлюцинации или сонливость.
Пациенты, принимающие Прамилонг, у которых при таком лечении появляются сонливость и/или случаи внезапного засыпания, должны быть проинформированы о том, что им следует воздерживаться от управления транспортными средствами или участия в потенциально опасных видах деятельности, когда нарушение внимания может быть связано с риском нанесения серьезной травмы или привести к смерти (например, при управлении машинным оборудованием), до тех пор, пока не перестанут возникать случаи внезапного засыпания и сонливость (см. раздел «Меры предосторожности и особые указания»).
Побочные эффекты
Ожидаемые побочные реакции
При применении Прамипексола ожидаемыми являются следующие побочные реакции: необычные сновидения, амнезия, поведенческие симптомы расстройства контроля импульсов, включая компульсивное переедание, непреодолимое желание совершать покупки, гиперсексуальность и патологическое влечение к азартным играм, сердечная недостаточность, спутанность сознания, запор, бред, головокружение, дискинезия, одышка, усталость, галлюцинации, головная боль, икота, гиперкинезия, гиперфагия, артериальная гипотензия, неадекватная секреция вазопрессина, бессонница, расстройства либидо, тошнота, паранойя, периферический отек, пневмония, зуд, высыпания или другие реакции повышенной чувствительности, беспокойство, сонливость, внезапное засыпание, обмороки, нарушения зрения, в том числе диплопия, нечеткость зрения и снижение остроты зрения, рвота, уменьшение массы тела, включая снижение аппетита, увеличение массы тела.
Анализ объединенных плацебо контролируемых исследований, в которых принимали участие всего 1778 пациентов с болезнью Паркинсона, принимавших прамипексол, и 1297 пациентов, принимавших плацебо, показал, что побочные реакции на препарат часто наблюдались в обеих группах. У 67% пациентов, принимавших прамипексол, и у 54% пациентов, принимавших плацебо, сообщалось, по меньшей мере, об одной побочной реакции на препарат.
Побочные реакции на препарат, указанные ниже, — это реакции, которые возникали у 0,1% и более пациентов, принимавших прамипексол, и о которых сообщалось значительно чаще при приеме прамипексола, чем при приеме плацебо, или сообщалось тогда, когда реакция считалась клинически значимой. Большинство побочных реакций были слабо или умеренно выражены, обычно они начинались на раннем этапе терапии и имели тенденцию к исчезновению при ее продолжении.
В таблице побочные реакции представлены по частоте их возникновения (количество пациентов, у которых ожидается возникновение реакции) с применением таких критериев, как очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000).
Побочными реакциями на препарат у пациентов с болезнью Паркинсона, о которых сообщалось чаще всего (≥5%) (чаще при лечении прамипексолом, чем при лечении плацебо), были тошнота, дискинезия, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, бессонница, запор, галлюцинации, головная боль и усталость. Частота появления сонливости повышается при приеме дозы выше 1,5 мг прамипексола дигидрохлорида моногидрата в сутки (см. раздел «Дозировка и применение»). Побочной реакцией на препарат, которая чаще всего возникала при одновременном приеме леводопы, была дискинезия. В начале лечения может возникать гипотензия, особенно, если титрование прамипексола осуществляется слишком быстро.
| Инфекционные и паразитарные заболевания | |
| Нечасто | пневмония |
| Нарушения со стороны эндокринной системы | |
| Нечасто | Синдром неадекватной секреции вазопрессина1 |
| Нарушения психики | |
| Часто | необычные сновидения, поведенческие симптомы расстройства контроля импульсов и компульсивность, спутанность сознания, галлюцинации, бессонница |
| Нечасто | булимия1, навязчивое желание совершать покупки, бред, гиперфагия1, гиперсексуальность, нарушение либидо, паранойя, патологическое влечение к азартным играм, беспокойство, делирий |
| Нарушения со стороны нервной системы | |
| Очень часто | головокружение, дискинезия, сонливость |
| Часто | головная боль |
| Нечасто | амнезия, гиперкинезия, внезапные приступы сна, обморок |
| Нарушения со стороны органа зрения | |
| Часто | нарушение зрения, в том числе диплопия, нечеткость зрения и снижение остроты зрения |
| Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы | |
| Очень часто | гипотензия |
| Нечасто | сердечная недостаточность1 |
| Нарушения со стороны дыхательной системы | |
| Нечасто | одышка, икота |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | |
| Очень часто | тошнота |
| Часто | запор, рвота |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | |
| Нечасто | гиперчувствительность, зуд, сыпь |
| Общие нарушения и реакции в месте введения | |
| Часто | усталость, периферический отек |
| Дополнительные исследования | |
| Часто | уменьшение массы тела, включая снижение аппетита |
| Нечасто | увеличение массы тела |
1Эта побочная реакция зафиксирована в постмаркетинговыи период. В 95% случаев частота не выше чем «нечасто», но может быть и ниже. Установление точной частоты невозможно, поскольку побочная реакция не отмечена в ходе клинических исследований с участием 2762 пациентов с болезнью Паркинсона, принимавших прамипексол.
Сонливость
Применение прамипексола часто вызывает сонливость и нечасто — повышенную сонливость в дневное время и случаи внезапного засыпания (см. раздел «Меры предосторожности и особые указания»).
Расстройства либидо
Применение прамипексола может вызывать нирушение либидо (повышение или снижение).
Нарушения контроля импульсов и компульсивность
У пациентов, принимавших агонисты дофамина, в том числе прамипексол, может наблюдаться возникновение симптомов патологического влечения к азартным играм, повышение либидо, гиперсексуальность, непреодолимое влечение совершать покупки или тратить деньги, булимия и компульсивное переедание (см. раздел «Меры предосторожности и особые указания»).
Во время перекрестного ретроспективного скрининга и исследования методом «случай- контроль», в котором участвовали 3090 пациентов с болезнью Паркинсона, у 13,6% пациентов, получавших дофаминергическое или недофаминергическое лечение, были отмечены симптомы расстройства контроля импульсов в течение последних 6 месяцев. Наблюдаемые проявления включали патологическое влечение к азартным играм, непреодолимое желание совершать покупки, булимию, а также компульсивное сексуальное поведение (гиперсексуальность). Возможные независимые факторы риска возникновения расстройств контроля импульсов включали в себя дофаминергическую терапию и более высокие дозы при дофаминергической терапии, более молодой возраст (≤65 лет), проживание вне брака и наличие в семье случаев игровой зависимости.
Сердечная недостаточность
В ходе клинических исследований в постмаркетинговый период сердечная недостаточность выявлялась у пациентов, получавших прамипексол. В ходе фармакоэпидемиологического исследования применение прамипексола было связано с повышением риска развития сердечной недостаточности по сравнению с отсутствием применения прамипексола (соотношение риска 1,86, 95% ДИ, 1,21-2,85).
Передозировка
Клинического опыта значительной передозировки нет. Ожидаемыми побочными реакциями могут быть реакции, связанные с фармакодинамическим профилем агониста дофаминовых рецепторов, в том числе тошнота, рвота, гиперкинезия, галлюцинации, тревога и гипотония. Установленного антидота при передозировке агониста дофамина нет. При наличии признаков стимуляции центральной нервной системы может быть показан прием нейролептического средства. Лечение при передозировке может потребовать проведения общих поддерживающих мер, таких как промывание желудка, внутривенное введение жидкости, прием активированного угля и контроль электрокардиограммы.
Фармакотерапевтическая группа
Противопаркинсонический препарат, Агонист дофаминовых
Код ATX: N04BC05
Фармакологические свойства
Механизм действия
Прамипексол — агонист дофаминовых рецепторов, обладает полной внутренней активностью с селективностью и специфичностью относительно дофаминовых рецепторов подтипа D2, обладает выраженным сродством к дофаминовым 03-рецепторам.
Прамипексол облегчает паркинсонические двигательные нарушения путем стимулирования дофаминовых рецепторов полосатого тела. Исследования на животных доказали, что прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм дофамина.
Фармакодинамика
У добровольцев, принимавших участие в исследованиях, наблюдалось снижение секреции пролактина (дозозависимо). Во время клинических исследований со здоровыми добровольцами, получавшими таблетки прамипексола пролонгированного действия чаще (раз в 3 дня) рекомендованного до 4,5 мг прамипексола дигидрохлорида моногидрата в день, наблюдалось повышение кровяного давления и частоты сердечных сокращений. Данные симптомы не наблюдались при исследовании на пациентах.
Фармакокинетические свойства
Всасывание
При пероральном применении прамипексол быстро и полностью всасывается. Абсолютная биодоступность — более 90%.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6 часов после одноразового суточного приема таблеток прамипексола пролонгированного действия. Стабильная концентрация достигается не менее чем через 5 дней после приема постоянной дозы.
Одновременный прием пищи обычно не влияет на биодоступность прамипексола. У здоровых добровольцев прием пищи с высоким содержанием жиров привел к повышению максимальной концентрации (Сmax) на 24% после приема одноразовой дозы и на 20% после приема многоразовых доз, а также увеличило время достижения максимальной концентрации на 2 часа. Одновременный прием пищи не оказывал влияния на величину абсорбции (AUC). Увеличение максимальной концентрации (Сmax) не считается клинически релевантной. Пациентам, принимавшим участие в исследованиях таблеток прамипексола пролонгированного действия, препарат назначался в разных режимах (до и после приема пищи).
Также масса тела не влияет на AUC, хотя она оказывает влияние на объем распределения и, как следствие, на максимальную концентрацию Cmax. Уменьшение массы тела до 30 кг вызывает повышение Cmax на 45%. Однако в ходе исследований на Стадии III у пациентов с болезнью Паркинсона не установлено клинически значимого влияния массы тела на терапевтический эффект и переносимость таблеток прамипексола пролонгированного действия.
Прамипексол демонстрирует линейную кинетику и небольшую межиндивидуальную вариабельность уровня препарата в плазме крови.
Распределение
Прамипексол незначительно связывается с белками плазмы (<20%), и имеет большой объем распределения (400 л). У крыс наблюдалась повышенная концентрация в тканях мозга (приблизительно в 8 раз выше, чем в плазме крови).
Метаболизм и биотрансформации
Прамипексол подвергается метаболизму в незначительной степени.
Выведение
Выделение прамипексола в неизмененном виде почками является основным путем выведения препарата. Примерно 90% дозы, меченой 14С, выводится почками, тогда как менее 2% определяется в кале. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл/мин, а почечный — приблизительно 400 мл/мин. Период полувыведения (t1/2) колеблется от 8 часов у молодых людей до 12 часов у пожилых пациентов.
Срок годности
2 года.
Условия отпуска
По рецепту
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.
Упаковка
10 таблеток упаковываются в блистер алюминий/алюминий/-поливинилхлорид-ориентированный полиамид. 3 блистера упаковываются в картонную коробку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Владелец регистрации
ЗАО «ИНТЕЛИ ГЕНЕРИКС НОРД» ул. Шейминишкю 3, 09312
Вильнюс, Литовская Республика
UAB «INTELI GENERICS NORD» Seimyniskiu 3.09312
Vilnius, Lithuania
Производитель
ЛАБОРАТОРИИ НОРМОЙ, АО ул. Ронда де Вальдекаррисо, 6
28760 Трее Кантос, Мадрид, Испания
LABORATORIOS NORMON, S.A. Ronda de Valdecarrizo,
6-28760 Tres Cantos, Madrid, Spain
Папаверин Медисорб (таблетки, 40 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № Р N001606/01
Дата последнего изменения: 20.01.2021
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Производитель
- Аналоги (синонимы) препарата Папаверин Медисорб
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Состав
на одну таблетку
Действующее вещество
Папаверина
гидрохлорид — 40 мг;
Вспомогательные вещества
Сахароза
(сахар), крахмал картофельный, повидон К-30 (поливинилпирролидон
среднемолекулярный), кальция стеарат.
Описание лекарственной формы
Круглые
плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской и риской.
Фармакокинетика
Абсорбция
— высокая. Биодоступность в среднем — 54%. Связь с белками плазмы — 90%. Хорошо
распределяется в тканях, проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизируется в печени. Период полувыведения — 0,5–2 часа (может
удлиняться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов. Полностью
удаляется из крови при гемодиализе.
Фармакодинамика
Папаверин
снижает тонус гладких мышц, оказывает сосудорасширяющее и спазмолитическое
действие. Является ингибитором фермента фосфодиэстеразы и вызывает
внутриклеточное
накопление циклического 3,5 аденозинмонофосфата, что приводит к нарушению
сократимости гладких мышц внутренних органов (желудочно-кишечного тракта,
дыхательной и мочеполовой системы) и сосудов и их расслаблению при спастических
состояниях. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет
внутрисердечную проводимость. Действие на центральную нервную систему выражено
слабо (в больших дозах оказывает седативный эффект).
Показания
Папаверин
применяют при спазмах гладких мышц:
—
органов брюшной
полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит);
—
периферических
сосудов (эндартериит);
—
сосудов
головного мозга;
—
сосудов сердца
(стенокардия — в составе комплексной терапии);
—
почечная колика;
—
бронхоспазм.
В
качестве вспомогательного лекарственного средства для премедикации.
Противопоказания
—
гиперчувствительность
к папаверину и другим компонентам препарата;
—
атриовентрикулярная
блокада;
—
глаукома;
—
тяжелая
печеночная недостаточность;
—
дефицит
сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная
мальабсорбция; угнетение дыхания, коматозное состояние;
—
пожилой возраст
(риск развития гипертермии);
—
детский возраст
до 10 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью
—
состояния после
черепно-мозговой травмы;
—
нарушения
функции почек;
—
недостаточность
функции надпочечников;
—
гипотиреоз;
—
гиперплазия предстательной
железы;
—
наджелудочковая
тахикардии;
—
шоковые
состояния;
—
беременность и
период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в
период грудного вскармливания»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность
применения препарата при беременности и в период грудного вскармливания не
установлена. При беременности и в период грудного вскармливания применение
препарата возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери
превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Взрослым по 40–60 мг 3–4 раза в сутки.
Высшая
разовая доза — 200 мг, суточная — 600 мг.
Детям
старше 10 лет по 20 мг (1/2 таблетки) 3–4 раза в сутки. Детям младше 10
лет рекомендуется прием детских форм препарата.
Если
после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются
новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат
только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые
указаны в инструкции по применению препарата.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Эозинофилия.
Нарушения со стороны нервной системы
Сонливость.
Нарушения со стороны сердца
Атриовентрикулярная
блокада, желудочковая экстрасистолия.
Нарушения со стороны сосудов
Снижение
артериального давления.
Желудочно-кишечные нарушения
Запор.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Повышение
активности «печеночных» трансаминаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Аллергические
реакции.
Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в
инструкции или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты,
не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Взаимодействие
Папаверин
снижает противопаркинсонический эффект леводопы и гипотензивный эффект
метилдопы.
В
комбинации с барбитуратами спазмолитическое действие папаверина усиливается.
При
совместном применении с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом,
резерпином, хинидином возможно усиление гипотензивного эффекта папаверина.
Если
Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе
безрецептурные) перед применением препарата Папаверин Медисорб
проконсультируйтесь с врачом.
Передозировка
Симптомы
Диплопия,
слабость, снижение артериального давления, сонливость.
Лечение
Симптоматическое
(поддержание артериального давления).
Особые указания
В
период лечения прием этанола должен быть исключен.
Вазодилатирующее
действие препарата снижается при табакокурении.
При
назначении препарата Папаверин Медисорб больным сахарным диабетом следует
учитывать, что в качестве вспомогательных веществ в таблетке содержится
сахароза.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами и механизмами
В
период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и
занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими
повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки
40 мг.
По
7, 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки
поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По
1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с
инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.
Допускается
контурные ячейковые упаковки вместе с равным количеством инструкций по
медицинскому применению помещать в третичную (транспортную) упаковку.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
При
температуре не выше 30 °C.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
5
лет.
Не
применять по истечении срока годности.
Производитель
Производитель
Акционерное
общество «Медисорб»
Юридический адрес
614113,
Пермский край
г.
Пермь, ул. Гальперина, д. 6
Адрес места осуществления производства
Пермский
край, г. Пермь, ул. Причальная, зд. 16
Владелец регистрационного
удостоверения/Организация, принимающая претензии от потребителей
Акционерное
общество «Медисорб» Юридический адрес: 614113, Пермский край г. Пермь, ул.
Гальперина, д. 6
Тел/факс:
(342) 259-41-41
E-mail:
info@medisorb.ru www.medisorb.ru
Описание проверено
-
Комкова Людмила Александровна
(Провизор)
Опыт работы: более 12 лет
Дата обновления: 13.03.2024
Аналоги (синонимы) препарата Папаверин Медисорб
Передозировка
Симптомы: стойкий диурез, чрезмерная периферическая вазоделятация (с выраженной гипотензией, нарушением электролитного баланса, брадикардией, сердечными аритмиями, нарушением сознания вплоть до комы и судорог), почечная недостаточность, парезы, паралитический илеус. У пациентов с факторами риска (например, гиперплазией предстательной железы) передозировка гидрохлортиазида может спровоцировать острую задержку мочи.
Лечение является симптоматическим и поддерживающим. Промывание желудка и прием абсорбентов. В случае гипотензии в дополнение к пополнению объема и солей может потребоваться введение альфа1-адренергических агонистов (например, норэпинефрин, допамин) или ангиотензина-II (ангиотензинамид).
При проведении диализа или гемофильтрации (выведение рамиприла), следует учитывать опасность развития анафилактоидных реакций при применении высоко проточных мембран. Удаление из организма тиазидов с помощью диализа незначительно.
Врачи отмечают, что РАМИЛОНГ (RAMILONG) представляет собой эффективное средство для лечения различных неврологических расстройств. Препарат, содержащий активное вещество, способствующее улучшению мозгового кровообращения, часто назначается пациентам с хронической ишемией и последствиями инсульта. Специалисты подчеркивают важность соблюдения инструкции по применению, так как это обеспечивает максимальную эффективность и минимизирует риск побочных эффектов. Врачи рекомендуют начинать лечение с низких доз, постепенно увеличивая их в зависимости от состояния пациента. Также важно учитывать возможные противопоказания и взаимодействия с другими лекарственными средствами. Регулярный мониторинг состояния здоровья пациентов позволяет корректировать терапию и достигать наилучших результатов.
Рамиприл – Амприлан, Тритаце, Хартил, Рамилонг, Дилапрел, Рамира, Превенкор, Рамизес, Полаприл
Рамилонг плюс, таблетки 10 мг12,5 мг инструкция по применению
Название:
Рамилонг плюс таблетки
МНН:
Описание:
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.
Аналоги и похожие препараты:
Амприлан НД, Амприла HL, Вазалонг Н, Рамазид Н, Тритаце плюс, Хартил Д.
Состав:
1 таблетка содержит
Рамиприл — 10мг; гидрохлортиазид — 12,5мг
Натрия крахмалгликолят, гидроксипропилметилцеллюлоза, лактозамоногидрат, натрия стерила фумарат, целлюлоза микрокристолическая
Форма выпуска:
Фармакотерапевтическая группа
Средства, влияющие на ренин-ангиотензивную систему. Ингибиторы АПФ и диуретики.
Способ применения и дозы
Использование ингибиторов АПФ во время десенсибилизирующей терапии к осиному или пчелиному яду может вызвать анафилактоидные реакции (выраженное снижение АД, одышка, рвота, кожная сыпь) опасные для жизни. В этом случае ингибиторы АПФ необходимо заменить гипотензивными препаратами др. групп.
При лечении гидрохлоротиазидом для профилактики дефицита К + и Mg 2+ назначают калийсберегающие диуретики, соли К + и Mg 2+ . Необходим регулярный контроль концентрации в плазме K + , глюкозы, мочевой кислоты, липидов и креатинина.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Лекарственные взаимодействия
Лекарственные взаимодействия
Рамилонг плюс усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС. Прием соленой пищи снижает гипотензивный эффект рамиприла.Одновременное применение рамиприла с др. ЛС, снижающими АД (диуретики, нитраты, трициклические антидепрессанты, общие анестетики) усиливает гипотензивный эффект рамиприла.
Назначение рамиприла с препаратами K + или с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, амилорид, триамтерен) — риск развития гиперкалиемии.
Вазопрессорные симпатомиметики (эпинефрин, норэпинефрин) снижают гипотензивный эффект рамиприла.
Применение рамиприла с аллопуринолом, иммунодепрессантами, ГКС, прокаинамидом, цитостатиками повышает — риск гематотоксичности. Рамиприл снижает экскрецию Li + , повышая риск развития его токсических эффектов.
Ингибиторы АПФ усиливают эффект гипогликемических ЛС (инсулина, производных сульфонилмочевины), что может привести к гипогликемии. НПВП (АСК и индометацин) ослабляют гипотензивный эффект рамиприла.
Применение рамиприла с гепарином может вызвать гиперкалиемию.
Гидрохлоротиазид повышает токсичность гликозидов наперстянки вследствие гипокалиемии и гипомагниемии.
ЛС, в высокой степени связывающиеся с белками (непрямые антикоагулянты, клофибрат, НПВП) усиливают диуретический эффект гидрохлоротиазида.
Гипотензивный эффект гидрохлоротиазида усиливают вазодилататоры, бета-адреноблокаторы, барбитураты, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, этанол.
Гидрохлоротиазид усиливает нейротоксичность салицилатов, кардиотоксическое и нейротоксическое действие препаратов Li + , эффект периферических миорелаксантов.
Гидрохлоротиазид ослабляет действие пероральных гипогликемических ЛС, норэпинефрина, эпинефрина, противоподагрических ЛС, пероральных контрацептивов, снижает выведение хинидина.
При одновременном приеме метилдопы и гидрохлоротиазида возможно развитие гемолиза.
Колестирамин снижает абсорбцию гидрохлоротиазида.
Мнения пользователей о РАМИЛОНГе варьируются, но большинство отмечает его эффективность в лечении различных заболеваний. Многие пациенты подчеркивают, что инструкция по применению четко объясняет, как правильно использовать препарат, что значительно упрощает процесс. Некоторые пользователи делятся положительным опытом, отмечая улучшение состояния уже через несколько дней после начала курса. Однако есть и те, кто сталкивается с побочными эффектами, что вызывает необходимость в более детальном изучении инструкции. В целом, отзывы о РАМИЛОНГе свидетельствуют о том, что, несмотря на индивидуальные реакции, препарат пользуется популярностью и считается надежным средством в своей категории.
Рамиприл простая Инструкция Показание Применение
Применение во время беременности и лактации
Не рекомендуется в первом триместре и противопоказан во втором и третьем триместре беременности.
Противопоказан во время кормления грудью.
Применение у детей
Не рекомендуется назначать детям ранее 18 лет, в связи с отсутствием данных об эффективности применения у детей.
Влияние на способность вождения автотранспорта
Нужно соблюдать осторожность, т.к. у каждого человека может быть своя реакция
Условия хранения
В защищённом от влаги и света месте при температуре не выше +25 0 С.
Срок годности — 2 года
Упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. Три контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток в каждой вместе с инструкцией по применению.
Взаимодействие с другими препаратами
Укорачивает действие барбитуратов, усиливает действие наркотических анальгетиков.
Источники
- https://simptomov.com/preparat/kardiologiya/renin-angiotenzin/ramilong/
- https://www.neboleem.net/amilonosar.php
- https://www.webapteka.ru/drugbase/name18614.html
- https://upheart.org/lechenie/tabletki/amilonosar-effektivnoe-uluchshenie-mozgovogo-krovoobrashcheniya.html
- https://pro-acne.ru/sosudy-i-serdtse/amilonosar-instruktsiya-po-primeneniyu-otzyvy-tseny-2.html
- http://NeuroDoc.ru/lekarstva/amilonosar.html
- https://opohmele.ru/lechenie-alkogolizma/amilonosar.html
- https://gipertoniya-med.ru/lekarstva/ramilong.html
- https://VseDavlenie.ru/lekarstva/ingibitory/ramilong-pri-davlenii.html
- https://Cardio-help.ru/aptechka/ramilong-709
РАМИПРИЛ. ПЕРИНДОПРИЛ. ЛИЗИНОПРИЛ.
Состав, действие и применение крема от варикоза Varicobooster
Существует масса факторов, способных сказываться здоровье негативным образом. Это является причиной необходимости проведения профилактических мер во избежание проявления симптомов различных заболеваний. Однако нарушенная экология, сидячая работа и чрезмерные нагрузки вносят в жизнь свои неприятные коррективы.
Добавив ко всему излишний вес, сидячий образ жизни и генетическую предрасположенность к болезням, получим варикоз, борьба с которым часто невозможна без хирургического вмешательства.
Крем-бальзам « Varicobooster » — новейшая разработка в области медицины, возвращающая ногам молодость и прежнюю силу. Являясь мощным препаратом, продукт прост в использовании и состоит из натуральных природных компонентов. Пользу от применения крема уже успели ощутить тысячи людей, страдающих от расширения вен.
Что такое крем «Варикобустер»
Продукт выпускается в виде крема для наружного применения. Одна из положительных особенностей его использования — отсутствие необходимости параллельного приема других лекарств, цена которых не всегда по карману. К неоспоримым преимуществам «Варикобустер» также относится:
- Отсутствие необходимости укутывания ног, ношения компрессионных чулков после нанесения лекарства на тело;
- Быстрое впитывание препарата, что позволяет уже через пару минут надеть одежду без риска появления на ней жирных пятен;
- Отсутствие неприятного запаха, характерного множеству других препаратов.
Состав крема
Главным преимуществом крема является его чудодейственная, не имеющая аналогов формула. В составе продукта присутствует ряд природных компонентов, оказывающих благородное действие на пораженные болезнью участки и весь организм. Таковыми являются:
- Листья березы и конский каштан;
- Троксерутин;
- Мед, кофеин, гинкго-билоба;
- Крапива, полынь, ромашка, ментол;
- Эфирное масло лимона, кокосовое и соевое масла.
Принцип действия бальзама
Насыщенный необходимыми для борьбы с варикозом полезными веществами крем оказывает комплексное действие на проблемные участки. После нанесения кремового состава, его активные микроэлементы впитываются кожей в течение минимального промежутка времени.
Действие каштана и листьев березы направлено на укрепление стенок сосудов, восстановление структуры кожного покрова, снятие отечностей и болевых ощущений. Параллельно эти дары природы максимально эффективно восстанавливают тонус ног.
Троксерутин способен избавить от ночных судорог в икроножных мышцах, устранить тяжесть и боль в конечностях, свести вероятность усугубления воспалительного процесса к минимуму.
Благодаря действию кофеина и меда ускоряется метаболизм тканей, стимулируется процесс микроциркуляции крови, активизируется клеточный обмен. Данные компоненты также оказывают очищающий и тонизирующий эффект.
Травяной сбор полыни, ромашки, ментола и крапивы — набор природных компонентов, оказывающих благородное влияние широкого спектра. Устранение потливости, антисептическое, освежающее и дезодорирующее действие, повышение эластичности сосудов происходит благодаря этим составляющим. Наличие полезных элементов трав подразумевает также эффективное заживление трещин, снижение потливости и усталости. Эффект от воздействия масел — насыщение кожи питательными элементами и ее увлажнение, улучшение кровообращения, отсутствие неприятного запаха.
Способ применения крема-бальзама
Процесс лечения кремом » Varicobooster » абсолютно прост. Суть процедур состоит в нанесении бальзама на проблемные участки ног с периодичностью 1 раз в сутки. Одновременного лечения сторонними препаратами рекомендуется избежать.
Курс лечения
Срок, по истечению которого варикоз останется в прошлом, зависит от ряда факторов:
- Степень запущенности болезни;
- Наличие иных заболеваний;
- Общий тонус организма.
Если Вы решите использовать данный крем, то приобретайте его только на официальном сайте сайте.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Противопоказанные комбинации. Экстракорпоральное лечение, приводящее к контакту крови с отрицательно заряженной поверхностью, такое как диализ или гемофильтрация с использованием определенных мембран с высокой гидравлической проницаемостью (например, полиакрилонитрильные мембраны) и низкая плотность афереза липопротеинов с сульфатом декстрана повышают риск развития острых анафилактоидных реакций. При необходимости данного лечения необходимо рассмотреть возможность использования мембран для диализа другого типа или другой класс гипотензивных препаратов. Комбинация с лекарственными средствами, содержащими Алискирен, у пациентов с сахарным диабетом (тип I или II) или с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой инфильтрацией менее 60 мл/мин/1,73 м2).
Применение с осторожностью. Соли калия, гепарин, калийсберегающие диуретики и другие вещества, увеличивающие плазменный уровень калия (в том числе антагонисты рецепторов ангиотензина II, триметоприм, такролимус, циклоспорин)
Для предотвращения гиперкалиемии рекомендован тщательный контроль уровня калия в крови.
Антигипертензивные препараты (например. диуретики) и другие вещества, уменьшающие артериальное давление (например, нитраты, трициклические антидепрессанты, анестетики, острое потребление алкоголя, баклофен, альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин). Возможен риск развития гипотензии.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). На основе имеющихся данных, двойная блокада РААС с применением ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов АТ II (БРА II) или Алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией. У пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ
Вазопрессорные симпатомиметики и другие вещества (например, изопротеренол, добутамин, допамин, адреналин), снижающие антигипертензивный эффект. Рекомендуется контроль артериального давления.
Аллопуринол, иммунодепрессанты, кортикостероиды, прокаиномид, цитостатики и другие вещества, которые могут изменить количество клеток крови. Повышенная вероятность гематологических реакций.
Соли лития. Ингибиторы АПФ могут уменьшать введение лития, в следствие чего увеличивается его токсичность. Необходимо контролировать уровень лития.
Антидиабетические препараты, включая инсулин. Могут возникать гипогликемические реакции. Необходимо контролировать уровень глюкозы в крови.
НПВП и ацетилсалициловая кислота. Может наблюдаться снижение антигипертензивного эффекта. Одновременное применение ингибиторов АПФ и НПВП может повышать риск нарушения почечной функции и увеличивать калиемию.
Пероральные антикоагулянты. Антикоагулянтный эффект может снижаться при одновременном применении гидрохлоротиазида.
Кортикостероиды, АКТГ, амфотерицин В, карбеноксолон, препараты, содержащие большие количества корня солодки, слабительные средства (в случае длительного применения), и другие калийуретические или уменьшающие содержание калия в плазме препараты. Повышенный риск развития гипокалиемии.
Препараты наперстянки, активные вещества, удлиняющие интервал QT, антиаритмические средства. Проаритмическая токсичность данных препаратов может быть увеличена и антиаритмический эффект снижен при электролитном дисбалансе (например, гипокалиемии, гипомагниемии).
Метилдопа. Возможен риск развития гемолиза.
Колестирамин или другие энтерально вводимые иониты. Снижают поглощение гидрохлоротиазида. Сульфаниломидные диуретики следует принимать, как минимум, за 1 час до или 4-6 часов после приема данных препаратов.
Курареподобные миорелаксанты. Возможно усиление и продление эффекта мышечного расслабления.
Соли кальция и лекарственные средства, повышающие плазменный уровень кальция. Повышение концентрации сывороточного кальция следует ожидать в случае одновременного применения гидрохлоротиазида, поэтому требуется мониторинг уровня кальция в сыворотке крови.
Карбазепин. Возможен риск развития гипонатриемии вследствие аддитивного эффекта гидрохлоротиазида.
Йодсодержащие контрастные вещества. При обезвоживании, вызванном диуретиками, в том числе гидрохлоротиазидом, существует повышенный риск развития острой почечной недостаточности, в частности, при применении значительных доз йода, содержащего контрастные вещества.
Пенициллин. Гидрохлоротиазид экскретируется в дистальные канальцы и снижает выведение пенициллина.
Хинин. Гидрохлоротиазид снижает выведение хинина.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Рамиприл является липофильным пролекарством и после всасывания метаболизируется в печени до рамиприлата. Активный метаболит, рамиприлат, является ингибитором ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) длительного действия. В плазме крови и тканях этот фермент катализирует переход ангиотензина I в ангиотензин II (активное сосудосуживающее вещество) и расщепление активного вазодилататора брадикинина. Уменьшение образования ангиотензина II и повышение активности брадикинина приводит к расширению сосудов и вносит свой вклад в кардиопротективное и эндотелиопротективное действие рамиприла. Ангиотензин II стимулирует высвобождение альдостерона, в связи с этим рамиприл вызывает снижение секреции альдостерона.
Прием рамиприла приводит к значительному уменьшению периферического сопротивления, в целом не вызывая изменений в почечном кровотоке и скорости клубочковой фильтрации. Прием рамиприла вызывает снижение артериального давления (АД) как в положении лежа, так и в положении стоя без компенсаторного увеличения частоты сердечных сокращений. Антигипертензивный эффект наблюдается через 1-2 часа после приема внутрь разовой дозы препарата. Гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. Максимальное гипотензивное действие Рамилонга развивается обычно к 3-4 неделе постоянного приёма препарата и поддерживается в течение 2 лет. Внезапное прекращение приема препарата не приводит к быстрому и значительному увеличению АД. Прием препарата снижает смертность (включая внезапную смерть), риск развития выраженной сердечной недостаточности, уменьшает число госпитализаций пациентов с клиническими признаками хронической сердечной недостаточности после острого инфаркта миокарда. У пациентов с диабетической и недиабетической клинически выраженной нефропатией препарат снижает скорость прогрессирования почечной недостаточности, а на доклинической стадии диабетической и недиабетической нефропатии рамиприл уменьшает альбуминурию.
Препарат благоприятно влияет на углеводный обмен и липидный профиль, обладает выраженными брадикининовыми эффектами, вызывает снижение выраженной гипертрофии миокарда и сосудистой стенки.
Фармакокинетика. После приема внутрь всасывается в желудочно-кишечном тракте (50-60%). Пища не влияет на степень всасывания, но замедляет абсорбцию. Являясь пролекарством, рамиприл подвергается интенсивному пресистемному метаболизму (главным образом в печени путем гидролиза), в результате которого образуется его единственный активный метаболит – рамиприлат. Кроме образования этого активного метаболита, при глюкуронировании рамиприла и рамиприлата образуются неактивные метаболиты: рамиприл дикетопиперазин и рамиприлат дикетопиперазин. Рамиприлат примерно в 6 раз более активно ингибирует АПФ, чем рамиприл. Биодоступность для рамиприла после приема внутрь 2,5-5 мг 15-28%; для рамиприлата 45%.
Максимальная концентрация рамиприла и рамиприлата достигается в плазме крови через 1 и 3 часа, соответственно. После ежедневного, однократного в течение дня приема препарата в дозе 5 мг устойчивая концентрация рамиприлата в плазме крови достигается к 4 дню. При курсовом назначении препарата Т1/2 составляет 13-17 часов. Связь с белками плазмы крови составляет для рамиприла 73%, а для рамиприлата – 56%.
При приеме внутрь около 60% препарата выводится с мочой и около 40% с желчью, причем менее 2% выводится в неизменном виде.
При нарушениях функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению клиренса креатинина (КК). Это приводит к повышению плазменных концентраций рамиприлата и их более медленному снижению по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У больных, страдающих заболеваниями печени, замедляется превращение рамиприла в рамиприлат, концентрация рамиприла в плазме крови может увеличиваться в 3 раза, при этом максимальная концентрация в плазме крови рамиприлата не изменяется. При сердечной недостаточности отмечается повышение концентрации рамиприлата в 1,5-1,8 раза. У лиц пожилого возраста фармакокинетика препарата существенно не изменяется. В исследованиях на животных было показано, что рамиприл проникает в материнское молоко.
Показания к применению
Рамилонг применяется:
- при артериальной гипертензии;
- в комбинированной терапии сердечной недостаточности хронического типа;
- при диабетической нефропатии и нефропатии на фоне диффузных заболеваний почек;
- для уменьшения риска возникновения «коронарной смерти», инфаркта миокарда и инсульта у пациентов с ИБС.
Особенности применения
Назначить препарат с указанием точной дозы для приема может только лечащий врач, проведя перед этим необходимые обследования. При выборе дозы будет учитываться тяжесть заболевания, наличие сопутствующих болезней, возраст пациента, одновременный прием других лекарственных средств, переносимость препарата.
Нельзя самостоятельно принимать решение использовать Рамилонг для понижения артериального давления, так как бесконтрольное и самовольное применение этих таблеток чревато серьезными последствиями. Препарат может чрезмерно понизить давление, особенно в первые дни лечения, а также у больных с уменьшенным содержанием солей и жидкости в организме (например, при приеме диуретиков или при диарее).
Препарат принимается внутрь с достаточным количеством воды. При этом нельзя дробить или разжевывать таблетки. Поэтому нужно приобретать препарат в той дозировке, в которой его выписал врач.
При необходимости приема препарата вместе с диуретиками употребление этого гипотензивного средства возможно лишь под наблюдением доктора. Также постоянный контроль врача понадобится пациентам, страдающим сердечной недостаточностью и нарушениями функционирования печени и почек.
Следует неотложно направиться к доктору при возникновении признаков кровоточивости (например, красновато-коричневые высыпания на слизистых или коже) и понижения иммунитета (например, тонзиллит, увеличение лимфатических узлов).
Во время приема таблеток Рамилонг нельзя употреблять алкоголь и заниматься потенциально небезопасными видами работ, которые требуют повышенного внимания.
Перед любым оперативным вмешательством, даже стоматологическим, следует сообщать врачу-хирургу или анестезиологу о приеме ингибитора АПФ.
Побочные эффекты
Прием этого лекарственного средства может спровоцировать появление нежелательных побочных эффектов. Они могут проявляться ангионевротическим отеком, резким снижением АД, крапивницей, рефлекторным кашлем, тошнотой, диареей, расстройствами пищеварения, головной болью, тревожностью, снижением эрекции, вестибулярными нарушениями и многими другими состояниями. Поэтому перед началом лечения следует внимательно ознакомиться с инструкцией и при возникновении сомнений нужно обратиться за консультацией к лечащему врачу.
Рамилонг является весьма эффективным средством для лечения артериальной гипертензии. Однако это не значит, что можно самостоятельно его себе назначить. Необходимо помнить: только врач может назначать антигипертензивные средства.
Как правильно применять
Прописать препарат с указаниями конкретной дозы может исключительно кардиолог или терапевт. Только после обследования пациента и результатов анализа врач может рассказать, какой будет инструкция по применению Рамилонга. При этом, доза лекарства будет зависеть от конкретного случая, включая несколько факторов:
- Насколько тяжелая форма заболевания.
- Наличие сопутствующих болезней.
- Принимает ли пациент какие-то другие медикаменты.
- Наличие аллергии на составляющие лекарства.
- Возраст пациента.
Принимать таблетки нужно перорально, при этом запивая их большим количеством воды (лучше всего 1-2 стак.). Не рекомендуется нарушать их структуру – разжевывать или дробить.
Особых рекомендаций по поводу того, нужно ли принимать таблетку до еды или после нее, нет. Однако специалисты рекомендуют принимать препарат ежедневно в одно и то же время суток.
Рамилонг используют как для монотерапии, так и для комбинированной наряду с другими медикаментозными средствами.
Для пациентов, страдающих от повышенного давления, суточная доза составляет 2,5 мг, то есть одна таблетка раз в день. Но если есть необходимость, врач может удвоить дозу. Только перед повторным курсом лечения должно пройти не менее двух недель.
Такая дозировка используется также для профилактики нарушений сердечно-сосудистой системы и лечения почечных заболеваний. Отличие заключается лишь в том, что через каждую неделю минимальная доза (2,5 мг) должна увеличиваться до 5 мг, а потом и до 10 мг (это максимальная суточная доза).
Для профилактики инфаркта миокарда стабильным пациентам приписывают начальную дозу – 2,5 мг два раза в день. В случае непереносимости, ее сокращают до 1,25 мг, а через 2-3 дня снова пытаются увеличить. Если препарат не подходит больному, необходимо прекратить его применение.
Вопрос-ответ
Для чего пьют рамилонг?
Рамилонг можно применять как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими классами лекарственных средств для лечения артериальной гипертензии. Начальная рекомендованная доза рамиприла – 2, 5 мг.
Как Рамилонг влияет на сердце?
У больных с хронической сердечной недостаточностью прием препарата может привести к развитию выраженной артериальной гипотензии, которая в ряде случаев сопровождается олигурией или азотемией и редко – развитием острой почечной недостаточности.
Какое давление снижает рамиприл?
Рамиприл — антигипертензивный препарат, относящийся к группе ингибиторов АПФ. Предназначается для поддержания целевого уровня артериального давления у лиц с артериальной гипертензией.
Для чего назначают препарат рамиприл?
У пациентов с артериальной гипертензией рамиприл замедляет развитие и прогрессирование гипертрофии миокарда и сосудистой стенки. Препарат снижает смертность в ранний и отдаленный периоды инфаркта миокарда частоту повторных инфарктов и частоту развития сердечной недостаточности.
Советы
СОВЕТ №1
Перед началом применения РАМИЛОНГа обязательно проконсультируйтесь с врачом. Он поможет определить правильную дозировку и убедится, что препарат подходит именно вам, учитывая ваши индивидуальные особенности и состояние здоровья.
СОВЕТ №2
Обратите внимание на инструкцию по применению и внимательно изучите возможные побочные эффекты. Это поможет вам быть готовым к любым нежелательным реакциям и своевременно обратиться за медицинской помощью, если это потребуется.
СОВЕТ №3
Не забывайте о важности соблюдения режима приема препарата. Принимайте РАМИЛОНГ в одно и то же время каждый день, чтобы поддерживать стабильный уровень активного вещества в организме и повысить эффективность лечения.
СОВЕТ №4
Следите за своим состоянием во время лечения. Если вы заметили какие-либо изменения в самочувствии или возникли новые симптомы, обязательно сообщите об этом своему врачу для корректировки терапии.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:
активное вещество: верапамила гидрохлорид 40,0 и 80,0 мг;
вспомогательные вещества (40 мг/80 мг): пшеничный крахмал (26,0 мг/31,0 мг), лактоза (29,0 мг/30,0 мг),микрокристаллическая целлюлоза (40,0 мг/40,0 мг), кремния диоксид коллоидный (1,0 мг/1,0 мг), магния стеарат (3,0 мг/2,0 мг), повидон (3,0 мг/6,0 мг), коповидон (2,0 мг/4,0 мг), тальк (6,0 мг/6,0 мг);
оболочка: титана диоксид (1,3 мг/1,46 мг), макрогол 6000 (0,2 мг/0,23 мг), метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1,0 мг/0,85 мг), тальк (2,0 мг/2,46 мг), краситель хинолиновый желтый Е 104 (0,5 мг) (таблетки по 40 мг).
Таблетки 40 мг
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.
Таблетки 80 мг
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, с риской на одной стороне.
Блокатор «медленных» кальциевых каналов
АТХ C08DA01 Верапамил
Фармакодинамика
Верапамил является одним из основных препаратов группы блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Он обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.
Препарат уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений (ЧСС).
Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.
Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную (AV) проводимость, подавляет автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.
Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала).
Оказывает эффект при стенокардии напряжения.
Фармакокинетика
При приеме внутрь всасывается более 90% принятой дозы. Биодоступность составляет около 20-30%.
Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь (80-400 нг/мл).
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.
Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Основными метаболитами являются норверапамил, N-деалкилнорверапамил. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Связывание с белками плазмы крови — 90%.
Период полувыведения при приеме однократной дозы составляет 2,8-7,4 часа; при приеме повторных доз — 4,5-12 часов. Выводится в небольшом количестве в неизмененном виде (3-4%), остальная часть — в виде метаболитов (70%) почками, около 25% — с желчью. Секреция с грудным молоком низкая.
1. Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма:
— пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;
— трепетание и мерцание предсердий (тахиаритмический вариант);
— наджелудочковая экстрасистолия.
2. Лечение и профилактика
— хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения);
— нестабильной стенокардии;
— вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала);
3. Лечение артериальной гипертензии.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, выраженная брадикардия, сердечная недостаточность IIБ-III стадии, выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией), синоаурикулярная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени (исключая больных с искусственным водителем ритма), осложненный острый инфаркт миокарда (с брадикардией, гипотонией, левожелудочковой недостаточностью, синдром слабости синусового узла, стеноз устья аорты, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором), синдром Морганьи-Адамса-Стокса, острая сердечная недостаточность, одновременное применение бета-адреноблокаторов (внутривенно), одновременный прием колхицина, беременность, период лактации, дети до 18 лет.
С осторожностью назначать больным с брадикардией, мягкой или умеренной степенью артериальной гипотензии, атриовентрикулярной блокадой I степени, хронической сердечной недостаточностью, при печеночной и/или почечной недостаточности, в пожилом возрасте, лицам с нарушениями нервно-мышечной проводимости, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией (ГОКМП).
Внутрь, до еды, запивая небольшим количеством воды.
Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.
Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дозе по 40-80 мг 3-4 раза в день. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120-160 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 480 мг.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедляется, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточную дозу необходимо определять индивидуально каждому больному, но она не должна превышать 120 мг.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно покраснение лица, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, развитие или прогрессирование сердечной недостаточности, тахикардия; редко — стенокардия вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым, обструктивным поражением коронарных артерий), аритмии (в том числе мерцание и трепетание желудочков).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, запор; редко — диарея, гиперплазия десен, повышение аппетита; в отдельных случаях — транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона)
Прочие: увеличение массы тела, очень редко — агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, эректильная дисфункция, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации препарата в плазме крови (Сmах), отек легких, тромбоцитопения (без клинических проявлений), периферические отеки, шум в ушах, миалгия, мышечная слабость.
Симптомы: синусовая брадикардия, переходящая в атриовентрикулярную блокаду, иногда асистолию, выраженное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок.
Лечение: при раннем выявлении — промывание желудка, активированный уголь; при нарушении ритма и проводимости — внутривенное введение изопреналина, норадреналина, атропина, 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; внутривенная инфузия плазмозамещающих растворов. Гемодиализ неэффективен.
Одновременное применение верапамила и бета-адреноблокаторов, антиаритмических препаратов, средств для ингаляционного наркоза может привести к усилению кардиотоксического эффекта (повышение опасности возникновения атриовентрикулярной блокады, резкого снижения частоты сердечных сокращений, развитию сердечной недостаточности, резкого падения артериального давления).
Введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов.
Верапамил повышает AUC (площадь под кривой плазменная концентрация/время) и Сmах (максимальные плазменные концентраций) метопролола и пропранолола у пациентов со стенокардией.
Одновременное применение с антигипертензивными средствами и диуретиками может привести к усилению гипотензивного эффекта верапамила.
Верапамил повышает концентрации дигоксина в плазме крови в связи с ухудшением его выведения почками (поэтому необходимо проводить контроль уровня дигоксина в плазме крови с целью выявления оптимальной его дозировки и предотвращения интоксикации). Верапамил повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов).
При одновременном применении с хинидином, повышается уровень концентрации хинидина в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов.
У больных с гипертрофической кардиомиопатией возможно возникновение выраженной артериальной гипотензии.
Верапамил потенцирует действие деполяризирующих и курареподобных миорелаксантов.
Верапамил повышает AUC, Сmах и Css (постоянные плазменные концентрации при многократном применении), циклоспорина.
Повышает концентрацию теофиллина (в следствием снижения клиренса), этанола (удлинняет его эффект).
Повышает Сmах празозина и теразозина и AUC теразозина.
Верапамил повышает AUC карбамазепина у пациентов с устойчивой парциальной эпилепсией (риск развития побочных эффектов, таких как диплопия, головная боль, атаксия и головокружение).
При одновременном применении с литием карбонатом увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов.
При одновременном применении верапамила с ацетилсалициловой кислотой усиливается возможность возникновения кровотечений.
Так как верапамил является субстратом изофермента CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, амиодарона, мидазолама, циклоспорина, теофиллина возможно повышение концентрации этих лекарств в плазме крови при одновременном их применении. Повышает значимо AUC и Сmах симвастатина.
Верапамил повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат для CYP3A и р-гликопротеина).
Верапамл повышает концентрацию сиролимуса и такролимуса.
Такие ингибиторы изофермента CYP3A4, как противогрибковые препараты (клотримазол, кетоконазол), ингибиторы протеаз (ритонавир, индинавир), макролиды (эритромицин, кларитромицин), циметидин замедляют печеночный метаболизм верапамила, в результате чего, его плазменные концентрации повышаются. При одновременном применении верапамила с растительными препаратами содержащими зверобой продырявленный (Hypericum perforatum) повышается его концентрация в плазме крови.
Фенобарбитал, рифампицин ускоряют метаболизм верапамила и понижают его концентрацию в крови, в результате чего может уменьшиться его терапевтический эффект.
При приеме внутрь значимо повышает AUC и Сmах доксорубицина; в/в введение верапамила у пациентов с прогрессирующими новообразованиями не влияет на фармакокинетику доксорубицина.
При одновременном применении верапамила с:
— имипрамином и другими трициклическими антидепресантами повышаются их плазменные концентрации. Незначительно повышает AUC имипрамина; не влияет на концентрацию активного метаболита, дезипрамина;
— грейпфрутовым соком увеличивается концентрация верапамила в плазме крови;
— антипсихотическими средствами (нейролептики) — усиливается гипотензивный эффект верапамила;
— алмотриптаном и глибуридом — повышает AUC и Сmах;
— анксиолитиками и снотворными средствами — угнетается метаболизм мидазолама (повышается плазменная концентрация с усилением седативного эффекта).
Никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводит к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшает выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действия.
Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала Q-T, повышают риск его более значительного удлинения при совместном применении с верапамилом.
Нестероидные противовоспалительные препараты снижают гипотензивный эффект верапамила вследствие подавления синтеза простагландинов, задержки Na+ и жидкости в организме.
Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила.
Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 ч до или 24 ч после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до смертельного исхода).
Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствие задержки жидкости в организме.
Возможно увеличение плазменных концентраций лекарственных средств, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (в том числе производных кумарина и индандиона, НПВП, хинина, салицилатов, сульфинпиразона).
Перед началом терапии верапамилом при сердечной недостаточности необходимо достичь состояния компенсации.
При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровня глюкозы и электролитов крови, объема циркулирующей крови и количества выделяемой мочи.
Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.
Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазным дефицитом Lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять препарат.
В этом препарате содержится пшеничный крахмал. Он может содержать глютен, но только в незначительном количестве, и поэтому считается безопасным для лиц с целиакией.
В более высоких начальных дозах верапамил иногда вызывает головокружение и гипотонию, поэтому пациентам, которые занимаются потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты двигательных и психомоторных реакций, его нужно применять с осторожностью.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг и 80 мг.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/ алюминиевой фольги.
По 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛСР-009922/08
Дата регистрации
2008-12-11
Владелец регистрационного удостоверения
Производитель
Представительство