Сульфадимидин ФС — препарат короткого действия. Поставляется в виде белого или слегка желтоватого оттенка кристаллического порошка без запаха, из которого производятся таблетки и др. лекарственные формы. Практически нерастворим в воде, эфире и хлороформе, мало растворим в этаноле. Высокая растворимость в разведенных кислотах и щелочах. Также может принимать форму натриевой соли (по азоту амидной группы), что существенно повышает растворимость соединения в воде.
Конкурентно блокирует акцепцию микроорганизмами парааминобензойной кислоты и останавливает синтез фолатов, а также ингибирует активность ферментов (дигидроптероат синтазы). Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydophila (Chlamydia) spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii. Оказывает синергидное действие в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов в комбинации с триметопримом. Механизм действия комбинации заключается в последовательном блокировании синтеза фолиевой кислоты в микробной клетке: сульфадимидин нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую.
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), преимущественно в тонкой кишке, на 75–86% связывается с белками плазмы. Отлично проникает в ткани (в т.ч. в легкие, ликвор), быстро выводится из организма, время полувыведения 5–7 ч; элиминация осуществляется в основном почками путем клубочковой фильтрации. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата. В печени подвергается биотрансформации (ацетилирование), ацетилированные метаболиты при концентрированном содержании в моче могут образовывать осадок. Растворимость метаболитов улучшается при подщелачивании мочи. Сульфадимидин характеризуется низкой токсичностью и отлично переносится у целевых видов животных.
Показания
Сульфадимидин натрия ветеринарный применяют в качестве фармацевтической субстанции для производства лекарств для лечения желудочно-кишечных (дизентерия, колибактериоз, сальмонеллез) и респираторных (бронхопневмония, бронхит) болезней бактериальной этиологии у телят и поросят.
Противопоказания
Действующее вещество может вызывать нежелательные реакции, обладает гепато- и гематотоксичностью (гемолитическая анемия, тромбоцитопения), среди противопоказаний: повышенная индивидуальная чувствительность, заболевания печени и почек (в т.ч. хроническая почечная недостаточность). Нельзя применять жвачным с развитым рубцовым пищеварением, а также беременным и лактирующим животным.
Лекарственные препараты
В Российской Федерации на 05.2020 зарегистрировано 4 лекарственных препарата сульфадимидина, например:
- Смектовет – (Производства ЗАО «Росветфарм», 630501, Новосибирская обл., п. Краснообск) — комбинированный антибактериальный препарат сульфадимидина в концентрации 150 мг/г и триметоприма в форме порошка для орального применения. Не содержит тальк в качестве вспомогательного вещества. Применяют для лечения желудочно-кишечных (дизентерия, колибактериоз, сальмонеллез) и респираторных (бронхопневмония, бронхит) болезней бактериальной этиологии у телят и поросят. Не выписывается по рецепту.
- Армаголд – (Производства ООО НПП «Агрофарм», 394061, Воронежская обл., г. Воронеж) – комбинированный препарат сульфадимидина в концентрации 150 мг/г, колистина сульфата и триметоприма в форме порошка для перорального применения. Применяют поросятам и телятам для лечения желудочно-кишечных и респираторных болезней бактериальной этиологии. Не выписывается по рецепту.
- Рекомендуемые условия хранения препаратов – в закрытой упаковке производителя, в защищенном от света месте, при температуре не более 25℃. Более точная информация приведена на упаковках производителей лекарственных препаратов.
Дозы и способ применения
Смектовет применяют в виде суспензии в небольшом количестве теплой воды или молока (37-38 ℃) или в смеси с кормом 1-2 раза в день в суточной дозе 200 мг/кг массы животного в течение 5-7 дней.
Армаголд применяют в виде суспензии в небольшом количестве теплой (37-38 ℃) воды или в смеси с кормом в дозе 200 мг/кг массы один раз в сутки в течение 4-6 дней в зависимости от тяжести заболевания.
Сроки ожидания продукции животноводства
Убой животных на мясо разрешен через 7 суток после последнего применения препарата. Мясо животных, убитых до истечения указанного срока, может быть использовано для кормления пушным зверям.
Условия хранения фармацевтической субстанции
В закрытой упаковке производителя, в защищенном от света месте. Условия хранения субстанции могут отличаться в зависимости от производителя фармацевтической субстанции.
Срок годности субстанции
4 года
СПЕЦИФИКАЦИЯ КАЧЕСТВА
По запросу могут быть предоставлены субстанции, соответствующие другим стандартам.
| ПОКАЗАТЕЛИ | НОРМА | |
| Подлинность | ИК-спектроскопия | В соответствии со спецификацией |
| Качественная реакция на первичные амины | ||
| Качественная реакция на натрий | ||
| Внешний вид | Белый или кремово-белый порошок или кристаллы | |
| Внешний вид раствора | Окраска тестируемого раствора не должна быть более интенсивной, чем окраска раствора сравнения Y4 | |
| Щелочность (pH) | 10,0 – 11,0 | |
| Родственные примеси | ≤ 0,5% | |
| Потеря в массе при высушивании | ≤ 2,0% | |
| Количественное определение (в пересчете на сухое вещество) | 98,0 – 101,0% |
Скачать брошюру
В 1 мл Дитрима® содержится 200 мг сульфадимезина и 40 мг триметоприма, и вспомогательные компоненты.
Сульфадимезин и триметоприм, входящие в состав Дитрима®, усиливают действие друг друга путем последовательного воздействия на метаболизм n-аминобензойной и фолиевой кислот в микробной клетке, обеспечивая широкий спектр антибактериального действия. Дитрим® активен против грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Спектр действия препарата охватывает E.соli, Clоstridium spp., Salmоnella spp., Prоteus spp., Baсillus anthraсis, Pasteurella spp., Haemоphilus spp., Vibriо spp., Stafylососсus spp., Streptососсus spp., Shigella spp., Cоrynebaсterium spp., Klebsiella spp., Fusоbaсterium spp., Bоrdetella spp., Bruсella spp, а также Eimeria и Isоspоra spp.
При внутримышечном введении Дитрим® резорбируется и достигает максимальной концентрации через 2–3 часа после инъекции.
Антибактериальное действие сохраняется в течение 24 часов. Выводится препарат из организма, в основном, с мочой, у лактирующих животных частично с молоком.
Дитрим® назначают животным для лечения бактериальных инфекций, вызываемых чувствительными к препарату микроорганизмами.
Крупный рогатый скот – бронхопневмония, колибактериоз, паратиф, метрит, вибриозная диарея и т.д.;
Мелкий рогатый скот – инфекции дыхательных путей, метрит, диарея, пастереллез, сальмонеллез, эймериоз и др.;
Свиньи
— инфекции дыхательных путей, метрит, бактериальная дизентерия, пастереллез, паратиф, колибактериоз, синдром ММА, злокачественный отек, эймериоз, изоспороз и др.;
Лошади – бактериальная пневмония, септикопиемия, паратиф, диарея жеребят;
Собаки – кишечные и легочные инфекции, цистоизоспороз;
Кролики – эймериоз;
Куры, утки, индейки – эймериоз.
Сельскохозяйственным животным Дитрим® применяется в виде внутримышечных инъекций в дозе 1 мл на 10 кг живой массы (лошадям лучше внутривенно), один раз в сутки.
При острых инфекциях первые 2–3 дня препарат вводят в ударной дозе (1 мл на 10 кг дважды в день с интервалом 12 часов).
Лечение продолжают в течение 2 дней после исчезновения клинических признаков заболевания.
Не рекомендуется продолжать лечение более 7–8 суток. В одно место инъекции вводить не более 20 мл препарата.
Кроликам и домашней птице препарат применяют в виде свежеприготовленных растворов для питья по следующей схеме:
| Профилактика | Лечение | |
| Кролики | 1 мл/л воды в течение трех дней | 1 мл/л воды в течение 5 дней или по схеме: 3 дня применения + 2 дня перерыв + 3дня применения |
| Куры, индейки | 1 мл/л воды в течение трех дней | 1 мл/л воды в течение 5 дней или по схеме: 3 дня применения + 2 дня перерыв + 3 дня применения |
| Утки | 2 мл/л воды в течение трех дней | 1 мл/л воды в течение 5 дней или по схеме: 3 дня применения + 2 дня перерыв + 3 дня применения |
При применении в рекомендуемых дозах побочных явлений и осложнений, как правило, не наблюдается.
У некоторых животных возможно появление на месте инъекции покраснения и припухлости, которые самопроизвольно проходят и не требуют применения лекарственных средств. При передозировке или превышении продолжительности рекомендуемого курса лечения возможны нарушения деятельности почек и желудочно-кишечного тракта (дисбактериоз).
В этом случае необходимо прекратить применение препарата и назначить симптоматическое лечение (щелочные жидкости, витамины и пробиотики).
Противопоказанием к применению является гиперчувствительность к сульфаниламидным препаратам.
Дитрим® не следует применять беременным самкам и животным с заболеваниями печени и почек.
Особые указания
Убой животных на мясо разрешается не ранее чем через 28 дней после последнего применения лекарственного средства.
При вынужденном убое ранее установленного срока мясо может быть использовано в корм пушным зверям или для производства мясокостной муки.
Молоко дойных животных запрещается использовать в пищевых целях в течение 5 суток после последнего введения лекарственного средства.
Такое молоко может быть использовано после термической обработки для кормления животных.
Выпускают в форме стерильного раствора светло-желтого цвета, расфасованным по 20, 50 и 100 мл в герметично закрытые стеклянные флаконы.
Зинаприм инструкция по применению
- 📜 Инструкция по применению Зинаприм
- 💊 Состав препарата Зинаприм
- ✅ Применение препарата Зинаприм
- 📅 Условия хранения Зинаприм
- ⏳ Срок годности Зинаприм
Препарат отпускается по рецепту
Описание лекарственного препарата ветеринарного назначения Зинаприм
Основано на официально утвержденной инструкции по применению
препарата Зинаприм для специалистов
и утверждено компанией-производителем для электронного издания справочника Видаль Ветеринар
2011 года
Дата обновления: 2011.05.11
Владелец регистрационного удостоверения:
INVESA
(Испания)
Контакты для обращений:
ИНТЕРВЕСА ООО
(Россия)
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Зинаприм |
Раствор для инъекций рег. 724-3-27.12-1020№ПВИ-3-5.1/01029 |
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для инъекций прозрачный, светло-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: лимонная кислота, натрия метабисульфит, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид, метилпарагидроксибензоат натрия, пропилпарагидроксибензоат натрия, вода д/и.
Расфасован по 10, 50, 100, 250 и 500 мл в стеклянные флаконы соответствующей вместимости, укупоренные резиновыми пробками и обкатанные алюминиевыми колпачками.
Каждый флакон маркируют с указанием на русском языке наименования организации-производителя, ее адреса и товарного знака, названия, назначения и способа применения лекарственного средства, названия и содержания действующего вещества, объема во флаконе, номера серии, даты изготовления, срока годности, условий хранения, надписей «Для животных», «Стерильно».
Флаконы упаковывают индивидуально в картонные коробки, которые маркируют на русском языке с указанием наименования организации-производителя, ее адреса и товарного знака, названия лекарственного средства, наименования и содержания действующего вещества, назначения, условий хранения, номера серии, даты изготовления и срока годности, надписей «Для животных», «Стерильно» и снабжают инструкцией по применению.
Фармакологические (биологические) свойства и эффекты
Действие препарата обусловлено сочетанием двух активных компонентов, входящих в его состав сульфаметазина и триметоприма. Эти вещества, по отдельности, оказывают бактериостатическое действие, а вместе — бактерицидное. Основным свойством этой композиции является синергидный эффект триметоприма в сочетании с сульфаметазином.
Зинаприм обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, таких как Clostridium spp., Escherichia coli, Salmonella spp., Haemophilus spp., Pasteurella spp., Proteus mirabilis, Shigella spp., Vibrio spp., Streptococcus spp., Brucella sрр.
Зинаприм хорошо всасывается из места инъекции и быстро распределяется по всем органам и тканям организма. Сульфаметазин и триметоприм выводятся из организма преимущественно с мочой и, в меньшей степени, с желчью.
Зинаприм по степени воздействия на организм относится к умеренно опасным веществам (3 класс опасности по ГОСТ 12.1.007).
Показания к применению препарата ЗИНАПРИМ
- крупному рогатому скоту, овцам, козам и свиньям для лечения бактериальных инфекций ЖКТ, дыхательных путей, мочеполовой системы, заболеваний кожи и мягких тканей, вызванных микроорганизмами, чувствительными к комбинации триметоприма-сульфаниламида.
Порядок применения
Препарат вводят в/м в дозе 1 мл на 10 кг массы животного. В начале лечения рекомендуется ввести терапевтическую дозу дважды с интервалом в 12 ч.
Побочные эффекты
Побочных эффектов и осложнений при применении Зинаприма в рекомендованных дозах не наблюдается. При продолжительном лечении возможно появление рвоты, диареи, кристаллурии.
Противопоказания к применению препарата ЗИНАПРИМ
- индивидуальная повышенная чувствительность животных к одному из компонентов препарата.
Следует с осторожностью вводить животным с почечной и печеночной недостаточностью.
Особые указания и меры личной профилактики
Убой на мясо разрешается не ранее, чем через 30 суток после последнего применения препарата.
Мясо животных, вынужденно убитых до истечения указанного срока, можно использовать для кормления пушных зверей или для производства мясо-костной муки.
Запрещается использовать для пищевых целей молоко, полученное от животных в период лечения Зинапримом и в течение 4 суток после прекращения применения препарата.
Молоко, полученное до истечения указанного срока, может быть использовано для кормления животных.
Меры личной профилактики
При работе с препаратом следует соблюдать общие правила личной гигиены и техники безопасности, предусмотренные при работе с лекарственными средствами.
Условия хранения Зинаприм
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 5° до 25°С.
Зинаприм следует хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности Зинаприм
Контакты для обращений
|
Представитель фирмы INVESA (Испания) на территории РФ |
Зинаприм отзывы
Помогите другим с выбором, оставьте отзыв об Зинаприм
Оставить отзыв
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Сульфадимезин
Сульфадимезин
Sulfadimexinum
2-(пара-Аминобензолсульфамидо) ― 4 ― 6 ― диметилпиримидин, C12H14N4O2S
Синонимы: диметилсульфадиазин, диазол, диметазил.
1. Свойства.
Белый или слегка желтоватый порошок. Практически нерастворим в воде, легко растворим в растворах щелоцей.
Выпускают в порошке и таблетках по 0,25 и 0,5 г. Хранят по списку Б.
2. Действие и применение.
Обладает широким антимикробным спектром действия по отношению к пневмококкам, стафилококкам, кишечной палочке, возбудителям сальмонеллеза, пастереллеза и другим микробам. При введении внутрь хорошо всасывается в тонком отделе кишечника, что способствует быстрому созданию терапевтических концентраций в крови.
Сульфадимезин можно применять в сочетании с неомицина сульфатом, бензилпенициллином, левомицетином, стрептомицина сульфатом; в этих случаях антимикробных спектр и терапевтические свойства препаратов существенно увеличеваются.
В целях депонирования сульфадимезина его рекомендуют применять свиньям, оленям, овцам под кожу или внутримышечно в виде 20% ― ной суспензии на рыбьем жире, персиковом или рафинированном подсолнечном масле; в этих случаях при выборе определенных доз
можно обеспечить длительность пребывания сульфадимезина в крови и тканях от 24 до 72 и более часов. Однако лучшие результаты достигаются, если сульфадимезин одновременно вводить внутримышечно и внутрь.
Сульфадимезин при однократном введении удерживается в крови на уровне терапевтических концентраций до 8 часов; он сравнительно мало подвергается ацетилированию и хорошо переносится животными.
Сульфадимизин назначают внутрь при пневмониях, катаральной бронхопневмонии, бронхите, ларингите, ангине, мыте лошадей, сепсисе, перитоните, эндометритах, инфекционных маститах, некробактериозе овец и северных оленей, диспепсии, гастроэнтеритах, сальмонеллезе, пуллорозе ― тифе, пастереллезе, колибактериозе, респираторном микоплазмозе, кокцидиозе птиц, инфекциях мочевых путей и других заболеваниях.
Сульфадимезин назначается групповым методом с кормом (птице, свиньям) из расчета 0,05 на 1кг веса тела животного.
3. Дозы.
Внутрь: крупному рогатому скоту 15-20г; лошадям 10-25г; овцам 2-3г; свиньям 1-2г; курам 0,3-0,5г ― 2-3 раза в день в течение 4-6 дней подряд.
Сульфадимидин
CAS номер: 57-68-1
Брутто формула: C12H14N4O2S
Внешний вид: порошок желтоватого цвета, без запаха
Химическое название и синонимы: Sulfadimidine, Sulfamethazine,2-(p-Aminobenzenesulfonamido)-4,6-dimethylpyrimidine; 2-Sulfanilamido-4,6-dimethylpyrimidine; N1-(4,6-Dimethyl-2-pyrimidinyl)sulfanilamide; Sulfadimezine.
Физико-химические свойства:
Молекулярная масса: 278.32 г/моль
Температура плавления 197-200 ° C
Растворимость в воде 150 мг / 100 мл (29 ºC)
Сульфадимидин растворим в ацетоне. Частично растворим в метаноле, диэтиловом эфире. Очень слабо растворим в холодной воде.
Описание:
Сульфадимидин — антибактериальное вещество широкого спектра действия, относится к сульфаниламидам короткого действия, обладает бактериостатическим эффектом.
Сульфаниламиды не являются природными антибиотиками (продукт, произведенный бактериальной или грибковой клеткой). Это синтетические вещества, более дешевые в производстве и обладающие меньшим количеством побочных эффектов.
Первое синтезированное антимикробное средство – вещество сульфаниламидового ряда – стрептоцид красный, произведенный до первого антибиотика пенициллина. Он помог спасти от ампутации руки дочь немецкого ученого Домагка Герхарда, открывшего это лекарственное вещество и получившего за открытие Нобелевскую премию.
Сульфаниламид является антагонистом парааминобензойной кислоты (PABA) и таким образом препятствует нормальному использованию бактерией PABA для синтеза фолиевой кислоты (бактериостатический эффект). Он ингибирует не только бактерии, но и простейшие агенты, такие как кокцидии. Противомикробный спектр сульфадимидина включает, в первую очередь, грамположительные кокки, гемолитические стрептококки и некоторые стафилококки, но он активен и против грамотрицательных бактерий: сальмонелл, некоторых риккетсий и кокцидий.
Сульфадимидин активно применяется в ветеринарии. Он быстро абсорбируется из места применения и медленно удаляется из организма, следовательно, для большинства животных достаточно однодневной дозы. Сульфадимидин обладает очень низкой токсичностью и хорошо переносится у целевых видов животных. Не образует кристаллы даже в моче с низким рН. Его применяют при лечении пневмонии, бронхита, инфекции мочеполовых путей, септицемии, бактериального энтерита и гастроэнтерита, для профилактики и лечения вторичных инфекций при заболеваниях, вызванных вирусными агентами, инфекций после операции и после родов.
Применение:
В ветеринарии сульфадимидином лечат в основном крупный рогатый скот и птицу. Используется он против инфекций, вызванных микроорганизмами (также и Coccidia). Он назначается при лечении геморрагической септицемии, бронхопневмонии, дифтерии телят, диареи, бактериального энтерита и актинобактериоза, системных и кишечных инфекций у домашних животных. Сульфадимидин показан также в качестве поддерживающей терапии при метритах и маститах взрослого скота и при кокцидиозе телят.
Хорошо себя зарекомендовал сульфадимидин при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей. Высокая проницаемость в ликвор (до 80% по отношению с плазмой крови) позволяет с его помощью бороться с инфекциями при ангине, отите, гонорее, трахоме, роже, токсоплазмозе, дизентерии, раневых инфекциях, заболеваниях биллиарной системы, мочевыводящих путей, вызванных чувствительными к сульфадимидину микроорганизмами. Эффективен сульфадимидин в отношении пневмококковой, менингококковой и стрептококковых инфекций.
Получение:
Сульфаметазин может быть получен взаимодействием ацетилсульфанилилхлорида с 2-амино-4,6-диметилпиримидином, суспендированным в сухом пиридине или ацетоне и пиридине, с последующим щелочным гидролизом 2- (N4-ацетилсульфаниламидо) -4,6-диметилпиримидина. Полученную соль нейтрализуют SO2. 2-амино-4,6-диметилпиримидин получают конденсацией ацетилацетона с карбонатом гуанидина в толуоле. Его также можно получить путем конденсации эквимолярных количеств сульфанилингуанидина и ацетилацетона непосредственно. Он осаждается в присутствии воды в виде бледно-желтых кристаллов.
Действие на организм:
Сульфадимидин конкурентно связывается с дегидроптероатсинтетазой бактерии, блокируя акцепцию парааминобензойной кислоты и нарушая таким образом синтез дигидрофолиевой кислоты, участвующей в синтезе фолатов, необходимой бактериям для каталитических реакций. Следовательно, микроорганизмы, получающие фолиевую кислоту экзогенным путем, остаются нечувствительными к сульфадимидину. Абсорбируется он хорошо и быстро из тонкого отдела кишечника, связывается с белками плазмы крови примерно на 80%, разносится по органам и тканям организма, метаболизируется путем ацетилирования в печени и выводится почками. Период полураспада составляет 5-7 часов. Побочными эффектами при применении препаратов на основе сульфадимидина могут быть анемия, лейкопения и тромбоцитопения.
Токсикологические данные:
При оральном применении (LD50): 50000 мг / кг [Мышь].