Трамадол инструкция по применению для животных

Трамадол таблетки — инструкция по применению

Торговое наименование препарата:

Трамадол





Международное непатентованное наименование:





Трамадол





Лекарственная форма:





таблетки





Состав:





на 1 таблетку:



активное вещество: трамадола гидрохлорид 50 мг или 100 мг.



вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат.





Описание:





Таблетки плоскоцилиндрической формы белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета, с риской с одной стороны и фаской с двух сторон.





Фармакотерапевтическая группа:





Анальгезирующее средство со смешанным механизмом действия.


Список сильнодействующих веществ.





Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Трамадол — опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным механизмом действия.


Является неселективным полным агонистом -, ?-


и к-опиоидных рецепторов, с большим сродством к -опиоидным рецепторам.


Вторым механизмом действия трамадола, усиливающим его анальгетическое действие, является подавление обратного захвата норадреналина нейронами и усиление высвобождения серотонина.

Трамадол также обладает противокашлевым действием.


В отличие от морфина, в терапевтических дозах не угнетает дыхание и в меньшей степени влияет на моторику кишечника.


Влияние на сердечно-сосудистую систему выражено слабо.


Анальгезирующий потенциал трамадола составляет 1/10 — 1/6 от активности морфина.



Дети

В клинических исследованиях с участием более 2000 детей в возрастной группе от новорожденных до 17 лет были изучены эффекты энтерального и парентерального применения трамадола.


Показания для лечения боли, изучаемые в данных исследованиях, включали боль после хирургического вмешательства (преимущественно абдоминальную), после хирургической экстракции зубов, вследствие переломов, ожогов и травм, а также другие состояния, сопровождающиеся болью, требующие обезболивающей терапии на протяжении не менее 7 дней.

После однократного применения в дозах до 2 мг/кг или многократного применения в дозах до 8 мг/кг в сутки (максимально 400 мг в сутки) было установлено, что эффективность трамадола превышает таковую плацебо и превышает или равна таковой парацетамола, налбуфина, петидина или низкой дозы морфина.


В проведенных исследованиях была подтверждена эффективность трамадола.


Профиль безопасности трамадола был сходным у взрослых пациентов и детей старше 1 года.





Фармакокинетика После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется (около 90%).




Средняя абсолютная биодоступность составляет около 70% независимо от приема пищи.


Снижение биодоступности до 70% обусловлено эффектом первого прохождения через печень.


В сравнении с другими опиоидными анальгетиками, абсолютная биодоступность препарата Максимальная концентрация трамадола в плазме крови определяется через 2 ч после приема внутрь.


Объект распределения — 209 л.


Связывание с белками плазмы крови составляет около 20%.


Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.


Незначительные количества трамадола и его деметилированного производного (0,1% и 0,02% соответственно) выделяются с грудным молоком.


В метаболизме трамадола принимают участие изоферменты CYP3A4 и CYP2D6, подавление этих изоферментов другими веществами может влиять на концентрацию трамадола и его активного метаболита в крови.


До настоящего времени клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами, опосредованные этим механизмом, не выявлены.


Трамадол и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой, средний кумулятивный показатель почечного выделения — 90%.


Период полувыведения трамадола (Т?)


составляет приблизительно 6 ч независимо от пути введения.


У пациентов старше 75 лет период полувыведения может быть увеличен в 1,4 раза; при циррозе печени до 13,34,9 ч (трамадол), 18,59,4 ч (О-деметилтрамадол), в тяжелых случаях -22,3 ч и 36 ч соответственно.


Т?


при почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) — 113,2 ч (трамадол), 16,93 ч (О-деметилтрамадол), в тяжелых случаях — 19,5 ч и 43,2 ч соответственно.


В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой.


Только О-деметилтрамадол обладает фармакологической активностью.


Существуют значительные индивидуальные различия в концентрации других метаболитов.


В моче обнаружены 11 метаболитов трамадола.


В терапевтических дозах трамадол обладает линейным фармакокинетическим профилем.


Соотношение концентрации трамадола в сыворотке крови и анальгетического эффекта является дозозависимым, варьирующим у отдельных индивидов.


Концентрация трамадола в сыворотке крови 100-300 нг/мл обычно эффективна.


Дети Было установлено, что фармакокинетика трамадола и О-деметилтрамадола после однократного и многократного приема внутрь у пациентов в возрасте от 1 до 16 лет в целом была сходной с таковой у взрослых при коррекции дозы на основании массы тела, но имеет более высокую межиндивидуальную вариабельность у детей младше 8 лет.


Фармакокинетика трамадола и О-деметилтрамадола у детей младше 1 года была изучена, но не полностью охарактеризована.


Данные исследований, полученные с участием указанной возрастной группы, показывают, что скорость образования О-деметилтрамадола посредством изофермента CYP2D6 постепенно повышается у новорожденных, и предположительно достигает взрослых уровней активности изофермента CYP2D6 к 1 году.


Кроме того, незрелость систем глюкуронирования и функции почек может привести к замедлению выведения и накопления О-деметилтрамадола у детей младше 1 года.





Показания к применению





Болевой синдром средней и высокой интенсивности различной этиологии (например, боли у онкологических пациентов, при травмах и в послеоперационном периоде).





Противопоказания





гиперчувствительность к трамадолу или любому из компонентов препарата;



острая интоксикация алкоголем, анальгетиками, снотворными препаратами, опиоидами или другими психотропными средствами;



одновременное применение трамадола с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), а также в течение 14 дней после окончания их приема;



эпилепсия, не поддающаяся адекватному медикаментозному контролю;



применение трамадола в качестве препарата для лечения синдрома отмены наркотиков;



прием во время беременности.


Во время кормления грудью препарат может быть назначен только по жизненным показаниям.


В случае однократного приема препарата нет необходимости в прерывании кормления грудью;



прием препарата детям до 14 лет;



дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).





С осторожностью

Трамадол следует применять с осторожностью:



у пациентов с опиоидной зависимостью;



при черепно-мозговой травме, у больных в состоянии шока, у больных с нарушениями сознания неясного генеза, у больных с расстройствами дыхания и нарушением деятельности дыхательного центра, при повышенном внутричерепном давлении;



препарат следует применять с осторожностью у пациентов с установленной тяжелой непереносимостью опиоидов аллергического и неаллергического генеза;



при эпилепсии, поддающейся адекватному медикаментозному контролю, либо у пациентов, подверженных развитию судорог, трамадол может применяться только по жизненным показаниям (см.


Особые указания);



у пациентов со склонностью к злоупотреблению лекарственными препаратами или наркотической зависимостью лечение трамадолом должно проводиться короткими курсами и под медицинским контролем (см.


Особые указания).



при одновременном применении с седативными средствами, такими как бензодиазепины или препараты подобного действия;



у пациентов с высокой активностью метаболизма по изоферменту CYP2D6;



у пациентов детского возраста.





Применение при беременности и в период грудного вскармливания





Беременность.


Трамадол проникает через плацентарный барьер.


Убедительных доказательств безопасности применения трамадола во время беременности у человека не получено, поэтому трамадол не следует применять во время беременности.


Данные исследований у животных продемонстрировали токсическое действие на репродуктивную систему, тератогенных эффектов выявлено не было.


Длительное применение трамадола во время беременности может привести к развитию синдрома отмены у новорожденного.


Трамадол не влияет на сократимость матки во время родов.


У новорожденных трамадол может вызвать изменение частоты дыхания, что обычно не является клинически значимым.



Период грудного вскармливания.


Около 0,1% дозы трамадола, введенной матери, выводится с молоком во время кормления грудью.


Трамадол не следует применять во время беременности и лактации.


После однократного приема трамадола обычно нет необходимости в прерывании грудного вскармливания.


В раннем послеродовом периоде прием внутрь матерью суточной дозы до 400 мг соответствует среднему количеству трамадола, принимаемому грудными детьми, 3% от дозировки с учетом веса матери.

Поэтому трамадол не следует применять во время грудного вскармливания, при необходимости лечения трамадолом грудное вскармливание должно быть прекращено.



Фертычьность.


Исследования на животных не выявили влияния трамадола на фертильность.





Способ применения и дозы





Трамадол таблетки следует принимать внутрь.


Таблетки трамадола проглатываются целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Препарат Трамадол применяется по назначению врача, режим дозирования подбирается индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности пациента.


Рекомендуемые дозы являются ориентировочными.


Продолжительность лечения препаратом определяется индивидуально.

При лечении всегда необходимо подбирать минимальную эффективную дозу препарата.


При лечении хронического болевого синдрома следует придерживаться определенного графика приема препарата.

Не следует превышать суточную дозу трамадола — 400 мг (8 таблеток дозировкой 50 мг или 4 таблетки дозировкой 100 мг), за исключением особых обстоятельств (например, онкологическая боль или тяжелая послеоперационная боль).



Взрослые и подростки старше 14 лет (более 25 кг) — разовая доза составляет 50 мг трамадола (1 таблетка дозировкой 50 мг или Vi таблетки дозировкой 100 мг), при недостаточности или при отсутствии обезболивающего действия через 30 — 60 мин можно принять 50 мг повторно.


При интенсивных болях рекомендуемая разовая доза может быть 100 мг (2 таблетки дозировкой 50 мг или 1 таблетка дозировкой 100 мг).

В зависимости от интенсивности болевого синдрома, анальгетическое действие обычно сохраняется в течение 4 — 6 ч.


В послеоперационном периоде возможно кратковременное назначение более высоких доз препарата в ранние сроки после операции.



Пациентам пожилого возраста (до 75 лет) без клинических проявлений печеночной или почечной недостаточности обычно не требуется изменения дозы трамадола.



У пациентов старше 75 лет выведение трамадола может замедляться.


Следовательно, если это представляется необходимым, перерыв между приемами препарата может быть увеличен сообразно состоянию пациента.



Пациенты с почечной недостаточностью или на диализе и пациенты с печеночной недостаточностью.


При нарушении функции почек и/или печени выведение трамадола из организма замедлено.


При необходимости интервал между приемами препарата должен быть увеличен.



Продолжительность терапии

Не следует применять препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.


При длительном применении трамадола, обусловленном интенсивностью или этиологией болевого синдрома, необходим периодический контроль (если необходимо с перерывами в приеме препарата) для определения необходимости дальнейшей терапии и оптимизации дозы.





Побочное действие





Наиболее частыми побочными эффектами являются тошнота и головокружение, отмеченные более чем у 10% пациентов.



Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы.

Нечасто: влияние на сердечно-сосудистую регуляцию (ощущение сердцебиения, тахикардия, ортостатическая гипотензия или коллапс).


Эти побочные эффекты в основном наблюдаются при внутривенном введении препарата или при значительных физических нагрузках.

Редко: брадикардия, повышение артериального давления.



Нарушения со стороны обмена веществ и питания.

Редко: изменения аппетита.



Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

Редко: угнетение дыхания, одышка.

При значительном превышении рекомендуемых доз с одновременным применением других препаратов, угнетающих центральную нервную систему (ЦНС), возможно угнетение дыхания.

Было отмечено ухудшение состояния при бронхиальной астме, однако причинно-следственной связи с применением препарата установлено не было.



Нарушения со стороны нервной системы.

Очень часто: головокружение.

Часто: головная боль, сонливость.

Редко: расстройства речи, парестезии, тремор, эпилептиформные припадки, непроизвольные мышечные сокращения, нарушения координации, обморок.

Эпилептиформные припадки возможны после применения высоких доз трамадола и при одновременном применении с препаратами, понижающими порог судорожной готовности.



Нарушения со стороны психики.

Редко: галлюцинации, спутанность сознания, нарушение сна, тревога, делирий и ночные кошмары.


После применения трамадола возможны различные редко наблюдаемые нежелательные реакции со стороны психики (в зависимости от личностных особенностей пациента и продолжительности лечения).


Эти побочные действия включают изменения настроения (обычно эйфория, иногда дисфория), изменения активности (обычно снижение, иногда повышение), нарушение когнитивных функций и восприятия (например, процесс принятия решений, расстройства восприятия).


Возможно развитие лекарственной зависимости.



Нарушения со стороны органа зрения.

Редко: миоз, мидриаз, затуманенное зрение.



Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.

Очень часто: тошнота;

Часто: запор, сухость во рту, рвота;

Нечасто: рвотные позывы, чувство тяжести в эпигастрии, метеоризм, диарея.



Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.

Часто: потливость;

Нечасто: зуд, сыпь, крапивница.



Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани.

Редко: мышечная слабость.



Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей.

Частота неизвестна: в отдельных случаях отмечалось повышение активности ферментов печени, по времени совпадавшее с терапией трамадолом.



Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей.

Редко: нарушения мочеиспускания (дизурия и задержка мочи).



Нарушения со стороны иммунной системы.

Редко: аллергические реакции (одышка, бронхоспазм, свистящее дыхание, ангионевротический отек) и анафилаксия.



Общие расстройства.

Часто: утомляемость;

Редко: возможные симптомы отмены аналогичны симптомам отмены опиоидов: ажитация, тревога, нервозность, нарушения сна, гиперкинезия, тремор и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта.

Другие симптомы, очень редко встречающиеся при отмене трамадола, включают: панические атаки, тяжелую тревогу, галлюцинации, парестезии, звон в ушах и другие крайне редкие симптомы со стороны ЦНС (замешательство, галлюцинации, деперсонализация, дереализация, паранойя).



Если возникли указанные в инструкции побочные эффекты, или замечены другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.





Передозировка





При передозировке трамадола следует ожидать симптомов, характерных для опиоидных анальгетиков центрального действия.



Возможные симптомы: миоз, рвота, коллапс, расстройства сознания вплоть до комы, судороги, угнетение дыхательного центра вплоть до остановки дыхания (апноэ).



Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей.


Поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы в зависимости от симптоматики.


При нарушении дыхания вводится налоксон.


При судорогах следует внутривенно вводить диазепам.


При передозировке препарата в лекарственных формах для приема внутрь необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь в течение первых двух часов после передозировки.


После приема особенно больших доз препарата в капсулах, удаление содержимого желудка может быть эффективно и в более поздние сроки.


Гемодиализ и гемофильтрация малоэффективны при передозировке.





Взаимодействие с другими лекарственными средствами





Трамадол нельзя применять одновременно или в течение 14 дней после отмены ингибиторов МАО.


У пациентов, получавших лечение ингибиторами МАО в течение 14 дней до начала применения опиоидного анальгетика петидина, были отмечены угрожающие жизни лекарственные взаимодействия, проявляющиеся симптомами со стороны ЦНС, дыхательной и сердечно-сосудистой систем.


Аналогичные взаимодействия с ингибиторами возможны и при назначении трамадола.

Одновременное применение трамадола и веществ, подавляющих деятельность ЦНС, включая алкоголь, может усилить побочные реакции со стороны ЦНС.


Отмечено, что при одновременном или предшествующем применении циметидина (ингибитора микросомальных ферментов печени) клинически значимые взаимодействия маловероятны.

Одновременное применение опиоидов и седативных средств, таких как бензодиазепины или препараты подобного действия, повышает риск развития седативного эффекта, угнетения дыхания, комы и смерти вследствие дополнительного угнетающего влияния на ЦНС.


Доза и продолжительность одновременного применения должны быть ограничены.

Одновременное или предшествующее применение карбамазепина (индуктора микросомальных ферментов печени) может снизить анальгезирующий эффект трамадола и сократить время его действия.

Трамадол может вызывать судороги и усиливать действие селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторов обратного захвата серотонина- норадреналина (ИОЗСН), трициклических антидепрессантов, нейролептиков и других препаратов, понижающих порог судорожной готовности (например, бупропион, миртазамин), таким образом, приводя к развитию судорог.

Одновременное применение трамадола с другими серотонинергическими препаратами, такими как СИОЗС, ИОЗСН, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты и миртазапин, может привести к развитию серотонинового синдрома.

Возможные симптомы серотонинового синдрома: спутанность сознания, ажитация, гипертермия, потливость, атаксия, гиперрефлексия, миоклонус и диарея.


Отмена серотонинергических препаратов вызывает быстрое исчезновение симптомов.


Необходимая терапия определяется клинической картиной и выраженностью симптомов.


При одновременном применении трамадола и производных кумарина (например, варфарина) необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами, так как у некоторых из них отмечалось повышение международного нормализованного отношения (MHO) с развитием кровотечений и экхимозов.

Другие ингибиторы изофермента CYP3A4, например, кетоконазол и эритромицин, могут замедлять метаболизм трамадола (N-деметилирование) и, возможно, активного О-деметилтрамадола.


Клиническое значение данного взаимодействия не изучалось.


Имеются ограниченные данные, что пред- или послеоперационное применение блокатора 5-НТ3-серотониновых рецепторов — ондансетрона, увеличивало потребность в трамадоле у пациентов с послеоперационным болевым синдромом.





Особые указания





У пациентов с опиоидной зависимостью, травмами головы, шоком, у пациентов с нарушениями сознания неясной этиологии, нарушениями дыхания или поражением дыхательного центра, повышением внутричерепного давления, трамадол должен применяться только с особой осторожностью.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелой непереносимостью опиоидов аллергического и неаллергического генеза.


Отмечались случаи судорог у пациентов, принимающих трамадол в рекомендованных дозах.

Риск развития судорог может увеличиваться при превышении максимально рекомендуемой суточной дозы препарата (400 мг).

Прием трамадола может повышать риск развития судорог у пациентов, принимающих препараты, снижающие судорожный порог.


Больные с эпилепсией и пациенты, подверженные развитию судорог, должны принимать трамадол только по жизненным показаниям.

Трамадол имеет низкий потенциал развития лекарственной зависимости.


Однако при длительном применении возможно привыкание, физическая и психическая зависимость.


У пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными препаратами, либо к развитию лекарственной зависимости, лечение препаратом трамадол должно проводиться только короткими курсами и под медицинским наблюдением.

Трамадол не применим в качестве средства заместительной терапии у



пациентов с опиоидной зависимостью.


Несмотря на то, что трамадол является агонистом опиоидных рецепторов, он не может подавлять симптомы отмены морфина.

Одновременное применение трамадола и седативных средств, таких как бензодиазепины или препараты подобного действия, может приводить к развитию седации, угнетению дыхания, коме и смерти.


Вследствие этого одновременное применение трамадола с седативными средствами следует рассматривать только при невозможности альтернативных вариантов лечения.


При одновременном применении трамадола и седативных средств следует подбирать минимальную эффективную дозу максимально коротким курсом.


Необходимо тщательное наблюдение с целью выявления признаков и симптомов угнетения дыхания и седации.


Поэтому настоятельно рекомендуется информировать пациентов и лиц, осуществляющих уход за ними, о таких симптомах.


При прекращении лечения трамадолом целесообразно постепенное снижение дозы для предотвращения симптомов отмены.

Метаболизм трамадола осуществляется в печени с участием изофермента CYP2D6.


При недостаточности или отсутствии изофермента CYP2D6 получение адекватного обезболивающего эффекта невозможно.


Согласно оценкам, примерно у 7 % представителей европеоидной расы может наблюдаться недостаточность изофермента CYP2D6.


Напротив, у пациентов с высокой активностью метаболизма существует повышенный риск развития нежелательных явлений опиоидной токсичности даже при приеме в рекомендованных дозах.


К общим симптомам опиоидной токсичности относятся: спутанность сознания, сонливость, поверхностное дыхание, сужение зрачков, тошнота, рвота, запор и отсутствие аппетита.


В тяжелых случаях наблюдаются симптомы недостаточности кровообращения и угнетения дыхания, которые могут носить угрожающий жизни характер и в крайне редких случаях приводить к летальному исходу.


Оценка распространенности быстрых метаболизаторов в различных популяциях приведена ниже.


Африканцы/эфиопы 29%Афроамериканцы 3,4-6,5%Азиаты 1,2-2% Европейцы 3,6-6,5%Греки 6,0%Венгры 1,9%Скандинавы 1-2%

По данным, опубликованным в литературе, применение трамадола в послеоперационном периоде у детей с синдромом обструктивного апноэ во сне после тонзиллэктомии и/или аденоидэктомии приводило к развитию редких, но угрожающих жизни нежелательных явлений.


Следует соблюдать особую осторожность при применении трамадола у детей для купирования боли в послеоперационном периоде и осуществлять тщательный контроль симптомов опиоидной токсичности, включая угнетение дыхания.

Трамадол не рекомендуется для применения у детей при нарушении функции дыхания, включая нервно-мышечные расстройства, тяжелые заболевания, инфекции верхних дыхательных путей и легких, множественные травмы или обширные хирургические вмешательства.


Эти факторы могут усиливать симптомы опиоидной токсичности.


Возможно развитие привыкания, физической и психической зависимости, особенно при длительном применении.





Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами





Даже в рекомендуемых дозах трамадол может вызывать такие эффекты как сонливость, головокружение, и поэтому он может нарушать реакцию у водителей автомобилей и операторов механизмов.


При приеме препарата трамадол необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, особенно при одновременном применении с другими психотропными препаратами или алкоголем.

Условия хранения





Список сильнодействующих веществ.


В защищенном от света месте, при температуре не выше 25С.



Хранить в недоступном для детей месте.





Срок годности





3 года.

Не использовать по истечении срока годности.





Условия отпуска





Отпускают по рецепту.

Трамадол – это эффективное лекарство от боли, которое принадлежит к группе слабых наркотиков. Препарат выписывается на специальном рецептурном бланке, и для онкологических больных он может стать основным обезболивающим лекарством.

Интеллектуальная собственность https://www.euroonco.ru

Онкология и управление болевым синдромом

Лечение болевого синдрома при онкологии руководствуется некоторыми основными принципами:

• Постепенное назначение лекарств – от менее сильных к более мощным препаратам. Это позволяет добиться значительного уменьшения боли у 90% пациентов.
• Определение индивидуальной дозы обезболивающих средств для каждого пациента.
• Точное следование режиму приема лекарств – в назначенное время, даже без ожидания появления симптомов.
• Предпочтение пероральным (путем глотания) и другим неинъекционным формам лекарственных препаратов вместо инъекций и других методов введения.

Картинка с сайта: www.euroonco.ru

Описание и фармакологические свойства Трамадола

Трамадол представляет собой слабый опиоидный анальгетик, аналогичный морфину, но с более умеренным действием. Этот химический компонент является производным циклогексанола. Когда Трамадол поступает в организм, он связывается с опиоидными рецепторами и блокирует передачу болевых сигналов в спинном мозге. Кроме того, данный препарат обладает седативным, то есть успокаивающим действием. Это означает, что после приема Трамадола пациент не только освобождается от боли, но также ощущает расслабление и может спокойно заснуть.

Показания для использования Трамадола

Трамадол назначается в случае сильных болей, которые сопровождают следующие состояния, особенно если другие препараты из группы НПВС оказались неэффективными:

• Травмы.
• Онкологические заболевания.
• Инфаркт миокарда.
• После операций.
• Невралгия.

В онкологической практике, согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, Трамадол используется на втором этапе так называемой «лестницы обезболивания», после применения нестероидных препаратов (НПВС).

Длительное употребление опиатов может вызвать привыкание. Однако раковые пациенты не должны беспокоиться об этом побочном эффекте, при условии использования препарата по строгим медицинским показаниям, правильной дозировке и соблюдении правил приема.

Фармакокинетика Трамадола

При введении в организм, Трамадол поступает в кровь в неактивной форме, и только после прохождения через печень происходит его метаболическое преобразование. В этом процессе образуется десять неактивных метаболитов и один активный, который оказывает воздействие на снижение болевых ощущений и блокирует передачу болевых сигналов в спинном мозге.

Из принятых таблеток и капель препарата, до больного места дотягивается примерно 68% лекарства, а при внутривенном введении – 100%. «Отработавший» препарат выводится из организма на 90% через почки и на 10% через кишечник. Это означает, что при наличии нарушений функции почек, препарат может задерживаться в организме на более продолжительный период.

После приема таблеток или капель Трамадола, анальгетический эффект начинает проявляться примерно через 15 минут, достигает своего максимума приблизительно через полчаса и сохраняется в течение почти 6 часов. В случае применения пролонгированной формы Трамадола (Трамадол-ретард), действие препарата продолжается до 12 часов. Несмотря на высокую эффективность препарата, со временем организм может развить толерантность к нему, что может потребовать увеличения дозы. Если Трамадол перестает быть эффективным, то может потребоваться переход на более мощные наркотические анальгетики.

Как применять лекарство Трамадол?

В отличие от многих других наркотических анальгетиков, Трамадол представлен несколькими фармакологическими формами – капсулы, таблетки и растворы. Растворов существует две формы — капли для внутреннего приема и ампулы для инъекций.

В большинстве случаев предпочтительно принимать Трамадол в форме, пригодной для приема через рот (пероральной), так как инъекции могут быть болезненными и связаны с риском развития абсцесса у ослабленных пациентов, особенно после длительной болезни, даже при соблюдении правил асептики.

Капли Трамадола начинают проявлять свое действие очень быстро, но их дозировку необходимо строго контролировать. Для однократного приема достаточно накапать 20 капель на кусочек сахара или в воду. В случае отсутствия облегчения боли в течение часа после первой дозы, можно принимать вторую дозу в размере 20 капель.

Капсула и таблетка Трамадола содержат однократную дозу и могут быть употреблены независимо от приема пищи. При интенсивном болевом синдроме разрешается проглотить сразу две таблетки.

Таблетка с длительным действием, Трамадол-ретард, содержит увеличенную дозу, действующую до 12 часов. В случае необходимости, особенно при сильных болях, можно повторно употребить ее через 6 часов.

Ампулы содержат 1 или 2 миллилитра раствора, что соответствует 50 мг или 100 мг препарата. Инъекции подкожно, в мышцу или в вену могут быть повторены не ранее, чем через 4 часа.

Противопоказания

Противопоказания к применению Трамадола:

• Аллергия на препарат.
• Алкогольное или наркотическое опьянение, а также передозировка психотропных средств.
• Несовместимость с антидепрессантами из группы ингибиторов МАО, так как это может привести к серотониновому синдрому.
• Тяжелая почечная недостаточность, которая может привести к задержке препарата в крови и возникновению передозировки.
• Печеночная недостаточность, которая может нарушить образование активного метаболита в организме.

Онкология и болевой синдром

Болевой синдром разной интенсивности сопровождает около 90% пациентов с онкологическими заболеваниями. Однако не всегда он проявляется в виде нестерпимой боли. Нестерпимые мучительные боли чаще всего характерны для метастатического рака и, опять же, они развиваются не у всех пациентов и не всегда.

Длительность приема Трамадола зависит от цели его назначения. Например, после травм и операций, препарат используется на короткий срок в течение нескольких дней, максимум недель. При лечении онкологических заболеваний, применение препарата продолжается на протяжении длительного времени. Важно точно следовать назначениям лечащего врача и немедленно сообщать обо всех побочных эффектах.

Особенные указания

• Во время беременности Трамадол применяется только короткими курсами, чтобы избежать развития привыкания как у плода, так и у новорожденного ребенка.
• Во время кормления грудью следует учитывать, что небольшое количество препарата может проникнуть в грудное молоко.
• При нарушении функции печени и почек применение Трамадола требует осторожности.
• Препарат не рекомендуется детям младше 1 года. Для детей в возрасте от 1 до 14 лет используются дозировки от 1 до 2 мг/кг. При этом не рекомендуется использовать пролонгированные формы Трамадола для детей до 14 лет.
• Осторожность необходима при применении Трамадола у пациентов с повышенной чувствительностью к другим опиоидным анальгетикам, с нарушением сознания, наркотической зависимостью или судорогами.
• Препарат несовместим с алкоголем и ингибиторами МАО (ингибиторы моноаминоксидазы).
• Трамадол может вызвать сонливость и оглушенность, что в некоторых случаях может быть полезным для пациентов, однако это является побочным эффектом.
• Со временем организм может привыкнуть к Трамадолу, и при этом он может перестать так эффективно снимать боль. В таких случаях может потребоваться пересмотреть схему лечения и включить более мощные анальгетики.

Передозировка

Максимальная суточная доза Трамадола не должна превышать 400 мг, что соответствует четырем дозам по 100 мг каждая, либо восьми дозам в виде капсул и обычных таблеток, четыре свечи или четыре инъекции Трамадола по 2 мл лекарства. Передозировка может привести к изменению сознания, коме, судорогам, угнетению дыхательной функции, учащенному сердцебиению и снижению артериального давления. Для лечения передозировки может использоваться налоксон, а судороги могут быть остановлены инъекцией диазепама. При развитии серотонинового синдрома применяется ципрогептадин.

Аналоги Трамадола

Трамадол и Трамал – это один и тот же препарат разных производителей.

Комбинированный препарат Трамадола с парацетамолом, принадлежащий к группе НПВС, выпускается под разными торговыми названиями, такими как Залдиар, Рамлепса, Трамацета и Форсодол.

Чем заменить Трамадол при лечении онкологических заболеваний

Лучше всего ответ на этот вопрос может дать лечащий врач, учитывая индивидуальные особенности заболевания и пациента. Только медицинский специалист может определить, как обеспечить наилучшее действие Трамадола с минимальным риском для здоровья пациента. В клиниках «Евроонко» используются только оригинальные препараты с доказанной эффективностью, и всегда имеются в наличии. Наши врачи предоставляют лечение, соответствующее современным международным стандартам.

Список литературы:

1. Абузарова Г.Р. /Роль трамадола в онкологии и хирургии// Тезисы Х Росс. Нац. конгресса «Человек и лекарство»; М.; 2003.
2. Абузарова Г.Р., Галлингер Э.Ю. Пчелинцев М.В /Алгоритм фармакотерапии хронического болевого синдрома в онкологической клинике // Врач; 2011.-№ 6.
3. Боль под ред. Яхно Н.Н./Рук-во для врачей// Изд. Медпресс-инфо; 2009
4. Когония Л. М., Волошин А. Г., Новиков Г. А., Сидоров А. В. /Практические рекомендации по лечению хронического болевого синдрома у онкологических больных // Злокачественные опухоли: Практические рекомендации RUSSCO #3s2, 2018 (том 8).
5. Осипова Н.А., Абузарова Г.Р. /Лечение хронической боли у инкурабельных больных в домашних условиях// Врач; 2002.-№ 4.
6. Новиков Г.А., Осипова Н.А. /Лечение хронической боли онкологического генеза//Изд. ММА им Сеченова; 2005.

Трамадол ретард: инструкция по применению

Картинка с сайта: tab.103.kz

Форма выпуска:

Цены в аптеках: Алматы

Уточняйте

Содержание

1. Состав
2. Описание
3. Фармакотерапевтическая группа
4. Фармакологические свойства
5. Показания к применению
6. Способ применения и дозы
7. Побочные действия
8. Противопоказания
9. Лекарственные взаимодействия
10. Особые указания
11. Беременность и период лактации
12. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
13. Передозировка
14. Форма выпуска и упаковка
15. Условия хранения
16. Срок хранения

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество — трамадола гидрохлорид 50 мг,

вспомогательные вещества: крахмал, кальция дигидрофосфат, лактоза, натрия метилпарагидроксибензоат, натрия пропилпарагидроксибензоат, поливинилпирролидон (PVP K30), тальк,

состав оболочки капсулы: желатин, железа (III) оксид желтый (E172), бриллиантовый голубой (E133).

Описание

Твердые желатиновые капсулы размера «2» светло-зеленого/светло-зеленого цвета. Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Опиоиды. Опиоиды другие. Трамадол.

Код АТХ N02AХ02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь трамадол быстро и почти полностью всасывается в
желудочно-кишечном тракте. Средняя пероральная биодоступность составляет приблизительно 68%. Прием пищи не оказывает существенного влияния на скорость и степень всасывания. Сывороточная концентрация 100 нг/л (минимальная эффективная анальгетическая концентрация) достигается примерно через 0,7 часа после приема и сохраняется в течение 9 часов.

Распределение
Объем распределения после перорального и внутривенного введения составляет приблизительно 306 и 203 литров соответственно. Связывание с белками плазмы — около 20%. Трамадол проникает через плаценту и его концентрация в пуповинной крови составляет 80% от концентрации в крови матери.

Метаболизм
Приблизительно 85% трамадола метаболизируется. Трамадол подвергается метаболизму путём N- и O-деметилирования. За исключением O-деметилированного метаболита (M1), все метаболиты являются фармакологически неактивными.

Выведение

90% трамадола и его метаболитов выводятся через почки, остальная часть выделяется с фекалиями. Период полувыведения составляет 5-6 часов и одинаков как у трамадола, так и у его метаболитов.

При нарушениях функции почек уменьшается объем и скорость выделения, следовательно, у пациентов с клиренсом креатинина менее 0,5 мл/с, рекомендуется снижение дозировки и увеличение интервалов между дозированием.

Метаболизм трамадола и М1 снижается у пациентов с тяжелым циррозом печени, в связи с чем дозировка должна быть скорректирована.

У пациентов старше 75 лет пик концентрации трамадола в плазме крови незначительно увеличивается и период полувыведения более длительный, поэтому требуется коррекция дозы.

Фармакодинамика

Трамадол является анальгетиком центрального действия. Он является неселективным агонистом опиоидных рецепторов µ, δ и κ, с более высоким сродством к µ-рецепторам. Трамадол ингибирует нейрональный захват норадреналина, а также усиливает высвобождение серотонина, что приводит к анальгезирующему действию препарата.

Трамадол в терапевтических дозах практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему (не оказывает угнетающего влияния и не увеличивает давление в легочной артерии), не вызывает спазм гладкой мускулатуры, выброс гистамина, следовательно, анафилактические реакции происходят редко. Влияние на дыхание является минимальным и может проявляться только при более высоких дозах. Развитие зависимости и привыкания наблюдаются тоже очень редко.

Показания к применению

— болевой синдром средней и сильной интенсивности

Способ применения и дозы

Доза подбирается индивидуально в зависимости от интенсивности боли и чувствительности пациента. Обычно используется наименьшая эффективная анальгезирующая доза. Максимально допустимая доза препарата в сутки составляет 400 мг.

В случае если не указано иное, препарат необходимо принимать следующим образом:

Взрослые

Острая боль: 1-2 таблетки (50-100 мг) 3-4 раза в день. Для больных с низкой массой тела доза рассчитывается из расчета 0,7мг/кг. Длительность лечения зависит от клинической потребности.

Боль, связанная с хроническими заболеваниями: Рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг или 100 мг, после чего проводится титрование дозы каждые 4-6 часов, в зависимости от интенсивности боли. Важно осуществлять регулярную оценку необходимости в продолжение лечения, поскольку имеются данные о возникновении симптомов отмены и развития зависимости.

Дети

Препарат не предназначен для лечения детей и подростков до 18 лет.

Пациенты пожилого возраста

Обычно при лечении пациентов в возрасте до 75 лет корректировка дозы не требуется, если у них отсутствуют клинические проявления печеночной или почечной недостаточности. У пациентов старше 75 лет может быть увеличен период выведения. Поэтому при необходимости увеличивается интервал между приемами препарата в соответствии с нуждами пациента.

Почечная недостаточность

У пациентов с почечной недостаточностью элиминация препарата может быть замедлена. Начальная доза может быть стандартной. Данным больным необходимо рассматривать необходимость удлинения интервала между приемами препарата в соответствии с индивидуальными особенностями больного.

Для больных с клиренсом креатинина <30 мл/мин интервал между приемом препарата должен быть увеличен до 12 часов.

Трамадол не рекомендуется больным с выраженной почечной недостаточностью с клиренсом креатинина <10 мл/мин. При гемодиализе или гемофильтрации трамадол выводится очень медленно и поэтому пост-диализное назначение трамадола для поддержания анальгезирующего эффекта нецелесообразно.

Печеночная недостаточность

У пациентов с нарушением функции печени отмечается пролонгированная элиминация препарата. Стандартная доза должна быть разделена на 2 части или интервал между приемами препарата должен быть увеличен до 12 часов.

Данным больным необходимо рассматривать необходимость удлинения интервала между приемами препарата в соответствии с индивидуальными особенностями больного. Трамадол не рекомендуется больным с выраженной печеночной недостаточностью

Способ применения

Капсулы необходимо принимать целиком, не разламывая и не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, вместе с едой или без еды.

Длительность приема

Срок лечения трамадолом ни при каких обстоятельствах не должен превышать периода крайней необходимости в его приеме. В случае необходимости длительного приема трамадола для обезболивания вследствие характера и степени тяжести заболевания, следует осуществлять регулярный мониторинг (при необходимости с перерывами в процессе лечения) для определения дальнейшей необходимости и объема терапии.

Побочные действия

Чаще всего встречаются такие побочные действия, как тошнота и рвота, которые развиваются у 10% пациентов.

Наблюдается следующая частота:

Очень часто: ≥1/10

Часто: ≥1/100, <1/10

Нечасто: ≥1/1000, <1/100

Редко: ≥1/10 000, <1/1000

Очень редко: <1/10 000

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

Нечасто

— учащенное сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, кардиоваскулярный коллапс. Такие нежелательные реакции могут возникать, в частности, при внутривенном введении, а также у физически ослабленных пациентов.

Редко

— брадикардия, повышение артериального давления

Нарушения со стороны органов дыхания

Редко

— угнетение дыхания, одышка

При существенном превышении рекомендуемой дозы и одновременном применении других препаратов, угнетающих ЦНС, может развиться угнетение дыхания. Имеются данные об усилении симптомов астмы, хотя причинная взаимосвязь не была установлена.

Со стороны нервной системы

Очень часто

— головокружение

Часто

— головная боль, сонливость

Редко

— изменение аппетита, нарушения речи, парестезия, тремор, эпилептиформные судороги, непроизвольные сокращения мышц, нарушения координации, обморок.

Судороги развивались, главным образом, после приема высоких доз трамадола или после одновременного применения лекарственных препаратов, снижающих судорожный порог.

Психические расстройства:

Редко

— галлюцинации, нарушения сна, делирий, беспокойство и ночные кошмары. После введения трамадола могут возникать разнообразные нежелательные психические явления, интенсивность которых варьирует в каждом отдельном случае (в зависимости от индивидуальных особенностей и длительности лечения). Они включают перемены настроения (как правило, эйфория, в некоторых случаях дисфория), изменения двигательной активности (как правило, угнетение, в некоторых случаях усиление) и нарушения когнитивных функций и сенсорного восприятия (например, нарушение способности к принятию решений и нарушения восприятия). Может развиться лекарственная зависимость. Могут развиваться симптомы, сопутствующие синдрому отмены, так же, как при отмене опиатов: ажитация, беспокойство, нервозность, бессонница, гиперкинезия, тремор и нарушения работы желудочно-кишечного тракта. Очень редко при отмене приема трамадола встречаются такие симптомы, как: панические атаки, сильное беспокойство, галлюцинации, парестезия, шум в ушах и нарушения работы ЦНС (т.е. спутанность сознания, бредовые идеи, деперсонализация, дереализация, паранойя).

Нарушения зрения

Редко

— сужение зрачков, расширение зрачков, затуманенное зрение

Желудочно-кишечные расстройства

Очень часто

— тошнота

Часто

— запор, сухость во рту, рвота

Нечасто

— отрыжка, дискомфорт со стороны желудочно-кишечного тракта (чувство сдавленности в области желудка, вздутие), диарея

Болезни кожи и подкожно-жировой клетчатки

Часто

— гипергидроз

Нечасто

— кожные реакции (например, зуд, сыпь, крапивница)

Поражения костно-мышечной системы и соединительных тканей

Редко

— двигательная слабость

Со стороны гепатобилиарной системы

В нескольких не связанных друг с другом случаях наблюдалось повышение активности печеночных ферментов, совпавшее по времени с приемом трамадола.

Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы

— затруднение мочеиспускания, нарушения мочеиспускания (дизурия и задержка мочи)

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко

— аллергические реакции (например, затруднение дыхания, бронхоспазм, хрипение, ангионевротический отек) и анафилактическая реакция

Нарушения метаболизма и усвоения питательных веществ

Неизвестно

— гипогликемия

Общие нарушения

Часто

— утомляемость