Трамадол – это эффективное лекарство от боли, которое принадлежит к группе слабых наркотиков. Препарат выписывается на специальном рецептурном бланке, и для онкологических больных он может стать основным обезболивающим лекарством.
- Онкология и управление болевым синдромом
- Описание и фармакологические свойства Трамадола
- Показания для использования Трамадола
- Фармакокинетика Трамадола
- Как применять лекарство Трамадол?
- Противопоказания
- Онкология и болевой синдром
- Особенные указания
- Передозировка
- Аналоги Трамадола
Интеллектуальная собственность https://www.euroonco.ru
Онкология и управление болевым синдромом
Лечение болевого синдрома при онкологии руководствуется некоторыми основными принципами:
- Постепенное назначение лекарств – от менее сильных к более мощным препаратам. Это позволяет добиться значительного уменьшения боли у 90% пациентов.
- Определение индивидуальной дозы обезболивающих средств для каждого пациента.
- Точное следование режиму приема лекарств – в назначенное время, даже без ожидания появления симптомов.
- Предпочтение пероральным (путем глотания) и другим неинъекционным формам лекарственных препаратов вместо инъекций и других методов введения.
Описание и фармакологические свойства Трамадола
Трамадол представляет собой слабый опиоидный анальгетик, аналогичный морфину, но с более умеренным действием. Этот химический компонент является производным циклогексанола. Когда Трамадол поступает в организм, он связывается с опиоидными рецепторами и блокирует передачу болевых сигналов в спинном мозге. Кроме того, данный препарат обладает седативным, то есть успокаивающим действием. Это означает, что после приема Трамадола пациент не только освобождается от боли, но также ощущает расслабление и может спокойно заснуть.
Показания для использования Трамадола
Трамадол назначается в случае сильных болей, которые сопровождают следующие состояния, особенно если другие препараты из группы НПВС оказались неэффективными:
- Травмы.
- Онкологические заболевания.
- Инфаркт миокарда.
- После операций.
- Невралгия.
В онкологической практике, согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, Трамадол используется на втором этапе так называемой «лестницы обезболивания», после применения нестероидных препаратов (НПВС).
Длительное употребление опиатов может вызвать привыкание. Однако раковые пациенты не должны беспокоиться об этом побочном эффекте, при условии использования препарата по строгим медицинским показаниям, правильной дозировке и соблюдении правил приема.
Фармакокинетика Трамадола
При введении в организм, Трамадол поступает в кровь в неактивной форме, и только после прохождения через печень происходит его метаболическое преобразование. В этом процессе образуется десять неактивных метаболитов и один активный, который оказывает воздействие на снижение болевых ощущений и блокирует передачу болевых сигналов в спинном мозге.
Из принятых таблеток и капель препарата, до больного места дотягивается примерно 68% лекарства, а при внутривенном введении – 100%. «Отработавший» препарат выводится из организма на 90% через почки и на 10% через кишечник. Это означает, что при наличии нарушений функции почек, препарат может задерживаться в организме на более продолжительный период.
После приема таблеток или капель Трамадола, анальгетический эффект начинает проявляться примерно через 15 минут, достигает своего максимума приблизительно через полчаса и сохраняется в течение почти 6 часов. В случае применения пролонгированной формы Трамадола (Трамадол-ретард), действие препарата продолжается до 12 часов. Несмотря на высокую эффективность препарата, со временем организм может развить толерантность к нему, что может потребовать увеличения дозы. Если Трамадол перестает быть эффективным, то может потребоваться переход на более мощные наркотические анальгетики.
Как применять лекарство Трамадол?
В отличие от многих других наркотических анальгетиков, Трамадол представлен несколькими фармакологическими формами – капсулы, таблетки и растворы. Растворов существует две формы — капли для внутреннего приема и ампулы для инъекций.
В большинстве случаев предпочтительно принимать Трамадол в форме, пригодной для приема через рот (пероральной), так как инъекции могут быть болезненными и связаны с риском развития абсцесса у ослабленных пациентов, особенно после длительной болезни, даже при соблюдении правил асептики.
Капли Трамадола начинают проявлять свое действие очень быстро, но их дозировку необходимо строго контролировать. Для однократного приема достаточно накапать 20 капель на кусочек сахара или в воду. В случае отсутствия облегчения боли в течение часа после первой дозы, можно принимать вторую дозу в размере 20 капель.
Капсула и таблетка Трамадола содержат однократную дозу и могут быть употреблены независимо от приема пищи. При интенсивном болевом синдроме разрешается проглотить сразу две таблетки.
Таблетка с длительным действием, Трамадол-ретард, содержит увеличенную дозу, действующую до 12 часов. В случае необходимости, особенно при сильных болях, можно повторно употребить ее через 6 часов.
Ампулы содержат 1 или 2 миллилитра раствора, что соответствует 50 мг или 100 мг препарата. Инъекции подкожно, в мышцу или в вену могут быть повторены не ранее, чем через 4 часа.
Противопоказания
Противопоказания к применению Трамадола:
- Аллергия на препарат.
- Алкогольное или наркотическое опьянение, а также передозировка психотропных средств.
- Несовместимость с антидепрессантами из группы ингибиторов МАО, так как это может привести к серотониновому синдрому.
- Тяжелая почечная недостаточность, которая может привести к задержке препарата в крови и возникновению передозировки.
- Печеночная недостаточность, которая может нарушить образование активного метаболита в организме.
Онкология и болевой синдром
Болевой синдром разной интенсивности сопровождает около 90% пациентов с онкологическими заболеваниями. Однако не всегда он проявляется в виде нестерпимой боли. Нестерпимые мучительные боли чаще всего характерны для метастатического рака и, опять же, они развиваются не у всех пациентов и не всегда.
Длительность приема Трамадола зависит от цели его назначения. Например, после травм и операций, препарат используется на короткий срок в течение нескольких дней, максимум недель. При лечении онкологических заболеваний, применение препарата продолжается на протяжении длительного времени. Важно точно следовать назначениям лечащего врача и немедленно сообщать обо всех побочных эффектах.
Особенные указания
- Во время беременности Трамадол применяется только короткими курсами, чтобы избежать развития привыкания как у плода, так и у новорожденного ребенка.
- Во время кормления грудью следует учитывать, что небольшое количество препарата может проникнуть в грудное молоко.
- При нарушении функции печени и почек применение Трамадола требует осторожности.
- Препарат не рекомендуется детям младше 1 года. Для детей в возрасте от 1 до 14 лет используются дозировки от 1 до 2 мг/кг. При этом не рекомендуется использовать пролонгированные формы Трамадола для детей до 14 лет.
- Осторожность необходима при применении Трамадола у пациентов с повышенной чувствительностью к другим опиоидным анальгетикам, с нарушением сознания, наркотической зависимостью или судорогами.
- Препарат несовместим с алкоголем и ингибиторами МАО (ингибиторы моноаминоксидазы).
- Трамадол может вызвать сонливость и оглушенность, что в некоторых случаях может быть полезным для пациентов, однако это является побочным эффектом.
- Со временем организм может привыкнуть к Трамадолу, и при этом он может перестать так эффективно снимать боль. В таких случаях может потребоваться пересмотреть схему лечения и включить более мощные анальгетики.
Передозировка
Максимальная суточная доза Трамадола не должна превышать 400 мг, что соответствует четырем дозам по 100 мг каждая, либо восьми дозам в виде капсул и обычных таблеток, четыре свечи или четыре инъекции Трамадола по 2 мл лекарства. Передозировка может привести к изменению сознания, коме, судорогам, угнетению дыхательной функции, учащенному сердцебиению и снижению артериального давления. Для лечения передозировки может использоваться налоксон, а судороги могут быть остановлены инъекцией диазепама. При развитии серотонинового синдрома применяется ципрогептадин.
Аналоги Трамадола
Трамадол и Трамал – это один и тот же препарат разных производителей.
Комбинированный препарат Трамадола с парацетамолом, принадлежащий к группе НПВС, выпускается под разными торговыми названиями, такими как Залдиар, Рамлепса, Трамацета и Форсодол.
Чем заменить Трамадол при лечении онкологических заболеваний
Лучше всего ответ на этот вопрос может дать лечащий врач, учитывая индивидуальные особенности заболевания и пациента. Только медицинский специалист может определить, как обеспечить наилучшее действие Трамадола с минимальным риском для здоровья пациента. В клиниках «Евроонко» используются только оригинальные препараты с доказанной эффективностью, и всегда имеются в наличии. Наши врачи предоставляют лечение, соответствующее современным международным стандартам.
Список литературы:
- Абузарова Г.Р. /Роль трамадола в онкологии и хирургии// Тезисы Х Росс. Нац. конгресса «Человек и лекарство»; М.; 2003.
- Абузарова Г.Р., Галлингер Э.Ю. Пчелинцев М.В /Алгоритм фармакотерапии хронического болевого синдрома в онкологической клинике // Врач; 2011.-№ 6.
- Боль под ред. Яхно Н.Н./Рук-во для врачей// Изд. Медпресс-инфо; 2009
- Когония Л. М., Волошин А. Г., Новиков Г. А., Сидоров А. В. /Практические рекомендации по лечению хронического болевого синдрома у онкологических больных // Злокачественные опухоли: Практические рекомендации RUSSCO #3s2, 2018 (том 8).
- Осипова Н.А., Абузарова Г.Р. /Лечение хронической боли у инкурабельных больных в домашних условиях// Врач; 2002.-№ 4.
- Новиков Г.А., Осипова Н.А. /Лечение хронической боли онкологического генеза//Изд. ММА им Сеченова; 2005.
Трамадол (раствор для инъекций, 50 мг/мл)
МНН: Трамадол
Производитель: КРКА, д.д., Ново Место
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Tramadol
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№020153
Информация о регистрации в РК:
30.09.2013 — 30.09.2018
Информация о реестрах и регистрах
- русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Трамадол
Международное непатентованное название
Трамадол
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 50 мг/мл и 100 мг/2 мл
Состав
Одна ампула содержит
активного вещества- трамадола гидрохлорида 50 мг или 100 мг,
вспомогательные вещества: натрия ацетат безводный, вода для инъекций
Описание
Прозрачный бесцветный раствор, практически свободный от механических включений
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики. Опиоиды. Другие опиоды. Трамадол
Код АТХ N02AХ02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсолютная биодоступность при внутривенном введении составляет 100%, объем распределения — приблизительно 203 литра. Связывание с белками плазмы — около 20%. Трамадол проникает через плаценту и около 0,1 % препарата выделяется в грудное молоко.
МетаболизмПриблизительно 85% трамадола метаболизируется. Трамадол подвергается метаболизму путём N- и O-деметилирования. За исключением O-деметилированного метаболита (M1), все метаболиты являются фармакологически неактивными.
Выведение
90% трамадола и его метаболитов выводятся через почки, остальная часть выделяется с фекалиями. Период полувыведения составляет 5-6 часов и одинаков как у трамадола, так и у его метаболитов.
При нарушениях функции почек, уменьшается объем и скорость выделения, следовательно, у пациентов с клиренсом креатинина менее 0,5 мл/с, рекомендуется снижение дозировки и увеличение интервалов между дозированием.
Метаболизм трамадола и М1 снижается у пациентов с тяжелым циррозом печени, в связи с чем дозировка должна быть скорректирована.
У пациентов старше 75 лет, пик концентрации в плазме крови незначительно увеличивается и период полувыведения более длительный, поэтому требуется коррекция дозы.
Фармакодинамика
Анальгезирующее действие Трамадола осуществляется двумя путями: он индуцирует слабую стимуляцию центральной системы для торможения боли путём связывания с μ-опиоидными рецепторами, благодаря чему уменьшается ощущение боли, а также он действует на моноаминергическую систему путём увеличения торможения передачи болевых импульсов в позвоночнике. Этот анальгезирующий эффект является результатом синергической активности обоих механизмов действия. Интенсивность анальгезирующего эффекта сравнима с петидином и кодеином, и в десять раз ниже, чем у морфина.
Трамадол в терапевтических дозах практически не оказывает никакого влияния на сердечно-сосудистую систему (он не оказывает угнетающего влияния и не увеличивает давление в легочной артерии), не вызывает спазм гладкой мускулатуры, выброс гистамина, следовательно, анафилактические реакции происходят редко. Влияние на дыхание является минимальным и может проявляться только при более высоких дозах. Развитие зависимости и привыкания случаются тоже очень редко.
Показания к применению
Болевой синдром различной этиологии (в т.ч. у пожилых людей):
— при травмах (раны, переломы)
— при тяжелых невралгиях
— при злокачественных опухолях
— при болях, вызванных инфарктом миокарда
— при проведении болезненных диагностических или лечебных процедур
— послеоперационные боли
Способ применения и дозы
Дозировку следует подбирать индивидуально и корректировать в зависимости от выраженности болевого синдрома.
Взрослым и детям старше12 лет:
Раствор для инъекций: 50 мг — 100 мг (1 мл — 2 мл раствора) внутривенно, внутримышечно или подкожно.
Трамадол назначается взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет. Раствор для инъекций не рекомендуется детям до 12 лет
Внутривенные инъекции следует вводить очень медленно или они должны быть разведены в инфузионном растворе и введены путем инфузии. Дозу можно повторить с интервалом в 4-6-часов.
Рекомендуемая максимальная доза для взрослых составляет 400 мг, за исключением облегчения боли у онкологических больных и пациентов с тяжелой послеоперационной болью, у которых суточная доза может быть увеличена до 600 мг.
Более низкие дозы и длительные интервалы дозирования должны определяться врачом и рекомендуются для пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. Суточные дозы свыше 300 мг для пациентов старше 75 лет не рекомендуется.
Трамадол не следует применять дольше, чем это абсолютно необходимо
для лечения.
Побочные действия
Очень часто (>1/10)
-
головокружение
-
тошнота
Часто (>1/100 — <1/10)
-
головная боль
-
затуманенность сознания
-
сухость во рту, рвота, запор
-
потливость
-
крайняя усталость
Нечасто (>1/1000 — <1/100)
-
сердцебиение, тахикардия, ортостатическая гипотензия, сердечно-сосудистая недостаточность
-
позывы на рвоту, гастроинтестинальное раздражение (например, чувство тяжести в желудке, метеоризм), диарея
-
кожный зуд, сыпь, крапивница
Редко (> 1/10 000 — < 1/1000)
-
галлюцинации, спутанность сознания
-
нарушения сна, ночные кошмары
-
эйфория, иногда дисфория
-
изменения активности (обычно снижение, иногда повышение)
-
изменения когнитивного и сенсорного восприятия (например, процесс принятия решения, расстройства восприятия)
-
лекарственная зависимость
-
изменения аппетита
-
парестезия, тремор
-
угнетение дыхания
-
судороги церебрального генеза (наблюдались почти во всех случаях, когда трамадола гидрохлорид вводили в/в в высоких дозах, либо если одновременно были назначены нейролептики)
-
непроизвольные сокращения мышц
-
нарушения координации движений
-
обморок, брадикардия, артериальная гипертензия
-
эпилептиформные припадки
-
снижение остроты зрения
-
одышка
-
мышечная слабость
-
нарушения мочеиспускания (затруднение при мочеиспускании, дизурия и задержка мочи)
-
аллергические реакции (диспноэ, бронхоспазм, хрипы, ангионевротический
отек), анафилаксия
Очень редко (< 1/10 000)
-
повышение активности ферментов печени
В единичных случаях
— затруднение при глотании жидкости
Угнетение дыхания может наблюдаться в случае существенного превышения рекомендуемой дозы или при одновременном применении других препаратов, оказывающих действие на центральную нервную систему
(см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).
Эпилептиформные припадки, в основном, имеют место после применения высоких доз Трамадола, или при одновременном использовании препаратов, понижающих порог судорожной готовности (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»).
У больных, страдающих бронхиальной астмой, возможно ухудшение состояния. Однако причинной связи с применением трамадола установлено не было.
Возможные симптомы отмены аналогичны таковым при использовании опиатов. Эти симптомы включают: ажитацию, тревожность, нервозность, нарушения сна, гиперкинезию, тремор и желудочно-кишечную симптоматику. Другие симптомы, очень редко имевшие место при отмене Трамадола, включают: панические атаки, тяжелую тревожность, галлюцинации, парестезию, звон в ушах.
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к трамадолу или ингредиентам препарата
-
острая интоксикация депрессантами центральной нервной системы (алкоголь, антидепрессанты, нейролептики, седативные средства, транквилизаторы, снотворные средства)
-
одновременное применение с ингибиторами МАО или лечение ингибиторами МАО в последние 14 дней
-
тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность
-
пациенты, страдающие эпилепсией и не контролируемые адекватным лечением
-
детский возраст до 12 лет
-
опиоидная зависимость
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении трамадола с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на центральную нервную систему, а также с этанолом, возможно взаимное усиление их действия.
Применение карбамазепина, барбитуратов и других индукторов микросомальных ферментов может привести к ослаблению анальгезирующего действия трамадола.
Длительное применение трамадола стимулирует развитие перекрестной толерантности к другим опиоидным анальгетикам.
Анксиолитики повышают выраженность анальгетического эффекта трамадола, продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами. Налоксон активизирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.
При одновременном применении Трамадола с ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином, нейролептиками возникает риск развития судорог (снижение порога судорожной готовности
Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает содержание метаболита моно-О-десметилтрамадола за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.
При совместном или предварительном применении циметидина (ингибитора ферментов) клинически значимые взаимодействия маловероятны. Комбинирование агонистов/антагонистов опиоидных рецепторов (например, бупренофина, налбуфина, пентазоцина) и трамадола не рекомендуется, так как анальгетический эффект чистого агониста в этих условиях снижается. Возможно развитие серотонинового синдрома, связанного с применением трамадола в комбинации с другими серотонинергическими веществами, такими, как селективные ингибиторы обратного захвата серотонин. Симптомы серотонинового синдрома: спутанность сознания, дисфория, гипертермия, потливость, атаксия, гиперрефлексия, миоклонус и диарея. Отмена серотонинергических препаратов вызывает быстрое купирование симптомов.
При одновременном применении Трамадола с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами, нейролептиками и другими лекарственными средствами, снижающими судорожный порог (например, бупропион, миртазапин, ьеьрагидроканнабинол), повышается риск возникновения судорог.
Особую осторожность следует соблюдать при одновременном применении трамадола и кумаринов (например, варфарин) из-за риска снижения протромбинового времени с развитием кровотечения и кровоподтеков. Другие ингибиторы CYP3A4, например, кетоконазол и эритромицин, могут ингибировать метаболизм трамадола (N-деметилирование) и активного О-десметилтрамадола.
В ограниченном числе исследований установлено, что до- или послеоперационное применение противорвотного средства — 5-HT3 антагониста ондансетрона увеличивало потребность в трамадоле при послеоперационных болях.
Особые указания
Трамадол следует применять с особой осторожностью:
-
при заболеваниях почек и печени
-
у пациентов с черепно-мозговой травмой
-
при повышенном внутричерепном давлении
-
у пациентов с эпилепсией
-
у пациентов с опиоидной зависимостью
-
при болях в животе неясного генеза («острый живот»)
-
при спутанности сознания неясного происхождения
-
при нарушениях дыхательного центра или функции дыхания
-
в состоянии шока
Трамадол имеет низкий потенциал для развития зависимости. Но при длительном применении может развиться привыкание, психическая и физическая зависимость. У пациентов со склонностью к злоупотреблению лекарственными средствами или с зависимостью от лекарственных препаратов, лечение Трамадолом должно проводиться только в течение короткого периода под строгим наблюдением врача.
У пациентов, принимающих Трамадол в рекомендованных дозах, были отмечены судороги, риск возникновения которых может быть повышен при превышении рекомендованной максимальной суточной дозы (400 мг).
Трамадол может увеличить риск развития судорог у пациентов, принимающих другие лекарственные средства, что снижает порог судорожной готовности. Лечение трамадолом пациентов с эпилепсией или предрасположенностью к судорогам следует рассматривать только при наличии вынуждающих к тому обстоятельств. Пациентов с церебральными судорогами следует тщательно контролировать во время и в течение некоторого времени после лечения. Трамадол не пригоден для заместительной терапии опиоидной зависимости, так как не подавляет симптомы отмены морфина. При длительном применении трамадола, развитие лекарственной зависимости и перекрестной толерантности к другим опиоидным препаратам не могут быть полностью исключены. Поэтому только врач должен принимать решение о продолжении или прерывании лечения. Пациентов следует предупредить о необходимости придерживаться назначенной врачом дозы и продолжительности лечения и не передавать препарат другим. Длительное лечение хронического болевого синдрома следует проводить только по строгим показаниям. Употребление алкоголя следует исключить при применении любых лекарственных форм трамадола.
Беременность
Нет достаточных клинических данных по применению препарата женщинам во время беременности и кормления грудью. Трамадол проникает через плацентарный барьер. Очень высокие дозы трамадола влияют на развитие внутренних органов, рост костей и коэффициент неонатальной смертности. Тератогенных эффектов препарата не отмечено. Трамадол не влияет на сократимость матки во время родов.
Трамадол не следует применять во время беременности.
Назначение препарата возможно только по жизненным показаниям, применение Трамадола должно быть ограничено только разовым приемом.
Лактация
Трамадол не следует применять во время лактации.
В период лактации назначение Трамадола возможно только по жизненным показаниям, применение должно быть ограничено только разовым приемом. После однократного применения Трамадола обычно нет необходимости в прерывании грудного вскармливания. В связи с этим после однократного применения Трамадола необходимо сцедить первую порцию грудного молока, не применять сцеженное молоко для кормления. При введении препарата матери у новорожденных возникает риск изменения частоты дыхательных движений, что обычно не является клинически значимым.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения запрещается управлять автомобилем или работать с потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы передозировки Трамадолом аналогичны симптомам, которые могут иметь место при применении других анальгетиков (опиоидов) центрального действия.
Симптомы: сужение или расширение зрачков, рвота, коллапс, падение артериального давления, сердцебиение, угнетение сознания (вплоть до коматозного состояния), эпилептические судороги, затруднение дыхания, вплоть до остановки (апноэ).
Лечение:
Основные общие меры
Диагностика (дыхание, кровообращение, сознание), поддержание/восстановление жизненно важных функций дыхания и кровообращения.
Специальные меры
Конвульсии: предохранить пациента от сопутствующих ушибов, в/в вводится диазепам или другие бензодиазепины в виде инъекций.
Гипотензия: горизонтальное положение тела больного, при необходимости внутрисосудистое вливание электролитных растворов, вазопрессоров.
Анафилактический шок: связаться с врачом экстренной помощи. Тем временем придать пациенту горизонтальное положение, приподнять нижнюю часть тела, интенсивная инфузия электролитных растворов.
Остановка сердца: немедленная сердечно-легочная реанимация, связаться с врачом экстренной помощи.
Остановка дыхания: немедленная сердечно-легочная реанимация, связаться с врачом экстренной помощи, антидотом депрессии дыхательного центра является налоксон.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл (для дозировки 50 мг/мл) или 2 мл (для дозировки 100 мг/2 мл) препарата помещают в ампулу из бесцветного стекла.
На ампулу наклеивают этикетку из бумаги самоклеящейся.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель/Упаковщик
КРКА, д.д. Ново место, Словения
Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
КРКА, д.д., Ново место, Словения
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «КРКА Казахстан» РК, 050059, г. Алматы, пр. Аль-Фараби 19, корпус 1 б, 2-й этаж
тел.: +7 (727) 311 08 09
факс: +7 (727) 311 08 12
info.kz@krka.biz
Адрес организации, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства на территории Республики Казахстан
ТОО «КРКА Казахстан» РК, 050059, г. Алматы, пр. Аль-Фараби 19, корпус 1 б, 2-й этаж
тел.: +7 (727) 311 08 09
факс: +7 (727) 311 08 12
info.kz@krka.biz
| 583245881477976804_ru.doc | 101.5 кб |
| 416133601477977962_kz.doc | 131.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Трамадол (Tramadol) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Трамадол
💊 Состав препарата Трамадол
✅ Применение препарата Трамадол
📅 Условия хранения Трамадол
⏳ Срок годности Трамадол
Препарат отпускается по рецепту
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 15 до 25 °С
Описание лекарственного препарата
Трамадол
(Tramadol)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2009 года, дата обновления: 2020.08.10
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ХЕМОФАРМ А.Д.
(Сербия)
Лекарственные формы
|
Препарат отпускается по рецепту |
Трамадол |
Раствор для инъекций 50 мг/1 мл: амп. 5 шт. рег. №: П N016053/01 |
|
Раствор для инъекций 100 мг/2 мл: амп. 5 шт. рег. №: П N016053/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Трамадол
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
Вспомогательные вещества: натрия ацетат, вода д/и.
1 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
Вспомогательные вещества: натрия ацетат, вода д/и.
2 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Препарат относится к списку № 1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.
Трамадол — опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию К+ и Са 2+ каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных средств. Активирует опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ.
Фармакокинетика
Абсорбция при в/м введении — 100%. Время достижения Cmax после в/м введения — 45 мин. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, 0.1% выделяется с грудным молоком. Vd — 203 л при в/в введении.
В печени метаболизируется путем N- и О- деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-десметилтрамадол (M1) обладает фармакологической активностью.
T1/2 во второй фазе — 6ч (трамадол), 7.9 ч (моно-О-десметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет — 7.4 ч (трамадол); при циррозе печени — 13.3 ± 4.9 ч (трамадол), 18.5 ± 9.4 ч (моно-О-десметилтрамадол), в тяжелых случаях — 22.3 ч и 36 ч, соответственно; при хронической почечной недостаточности (КК менее 5 мл/мин) — 11 ± 3.2 ч (трамадол), 16.9 ± 3 ч (моно-О-десметилтрамадол).
Выводится почками (25-35% в неизмененном виде) средний кумулятивный показатель почечного выведении — 94%. Около 7% выводится с помощью гемодиализа.
Показания препарата
Трамадол
- болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (послеоперационный период, травмы, боли у онкологических больных);
- обезболивание при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.
Режим дозирования
Трамадол применяется по назначению врача, режим дозирования препарата подбирается индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Продолжительность лечения определяется индивидуально, не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.
Трамадол предназначен для в/в (вводить медленно), в/м или п/к введения. При отсутствии иных предписаний Трамадол следует назначать в следующих дозировках:
Для взрослых и подростков старше 14 лет однократно 50-100 мг трамадола гидрохлорида (1-2 мл раствора для инъекций). Если не наступила удовлетворительная анальгезия, через 30-60 минут может быть назначена повторная разовая доза — 50 мг (1 мл). При сильной боли более высокая доза (100 мг трамадола гидрохлорида) может быть назначена в качестве начальной дозы. Как правило, 400 мг трамадола гидрохлорида в сутки обычно достаточно для снятия боли.
Для лечения боли при онкологических заболеваниях и выраженной боли в послеоперационном периоде могут быть использованы более высокие дозы.
У пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и более) в связи с возможностью замедленного выведения интервал между введениями препарата может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особенностями.
У пациентов с заболеваниями почек и печени Трамадол может действовать дольше. Для подобных больных врач может рекомендовать увеличение интервала между введениями разовых доз. Трамадол не должен назначаться дольше, чем это терапевтически необходимо.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: потливость, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движения, судороги центрального генеза (при внутривенном введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических средств), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор, диарея, затруднение при глотании.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.
Со стороны мочевыводящей системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ.
Прочие: нарушение менструального цикла.
При длительном применении — развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене — синдром «отмены».
Противопоказания к применению
- состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем, снотворными препаратами, опиоидными анальгетиками, психотропными средствами);
- тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин);
- одновременное применение ингибиторов МАО (и 2 недели после их отмены);
- детский возраст (до 14 лет);
- повышенная чувствительность к препарату и другим опиоидам.
С осторожностью и под наблюдением врача следует использовать препарат больным с нарушенной функцией почек и печени, при черепно-мозговых травмах, повышенном внутричерепном давлении, больным эпилепсией, а также лицам с лекарственной зависимостью к опиоидам, у больных на фоне болей в брюшной полости неясного генеза («острый» живот).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации использование возможно только по жизненным показаниям, применение должно быть ограничено только разовым приемом.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с заболеваниями печени Трамадол может действовать дольше. Для подобных больных врач может рекомендовать увеличение интервала между введениями разовых доз. Трамадол не должен назначаться дольше, чем это терапевтически необходимо.
Противопоказание: тяжелая печеночная недостаточность.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с заболеваниями почек Трамадол может действовать дольше. Для подобных больных врач может рекомендовать увеличение интервала между введениями разовых доз. Трамадол не должен назначаться дольше, чем это терапевтически необходимо.
Противопоказание: тяжелая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст (до 14 лет).
Применение у пожилых пациентов
У пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и более) в связи с возможностью замедленного выведения интервал между введениями препарата может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особенностями.
Особые указания
С увеличенными интервалами времени применяют Трамадол у больных пожилого возраста.
Под тщательным врачебным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять Трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств. Запрещается употреблять алкоголь при лечении Трамадолом.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При применении Трамадола необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, депрессия дыхательного центра, апноэ.
Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей. Поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы, опиатоподобные эффекты могут быть купированы налоксоном, судороги — бензодиазепином.
Лекарственное взаимодействие
Фармацевтически несовместим с растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама, нитроглицерина, мидазолама.
Усиливает действие средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, и этанола.
Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшает выраженность анальгетического эффекта и длительность действия. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Анксиолитики повышают выраженность анальгетического эффекта. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков. Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, нейролептики — риск развития судорог (снижение судорожного порога).
Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает концентрацию M1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изоэнзима CYP2D6.
Условия хранения препарата Трамадол
Хранить в защищенном от света и влаги, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.
Срок годности препарата Трамадол
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
ХЕМОФАРМ А.Д.
(Сербия)
|
HEMOFARM A.D. Представительство в Москве |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
-
Трамадол
(KRKA d.d., Novo mesto, Словения) -
Трамадол
(МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, Россия) -
Трамадол
(ОРГАНИКА, Россия) -
Трамадол Калцекс
(KALCEX JSC, Латвия) -
Трамадол-ГР
(Экспериментальное производство МБП РК НПК, Россия) -
Трамадол-Плетхико
(PLETHICO PHARMACEUTICALS, Индия) -
Трамаклосидол
(Laboratorios BAGÓ, Аргентина) -
Трамолин
(БРЫНЦАЛОВ-А, Россия)
Все аналоги
(13)
Трамадол-ГР (раствор для инъекций, 5%), инструкция по медицинскому применению РУ № Р N001543/03
Дата последнего изменения: 25.06.2019
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Производитель
- Аналоги (синонимы) препарата Трамадол-ГР
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Действующее вещество
Трамадола
гидрохлорид 50 мг;
Вспомогательные вещества
Натрия
ацетат 4,15 мг, вода для инъекций до 1 мл.
Описание лекарственной формы
Прозрачная
бесцветная жидкость.
Фармакокинетика
После
внутримышечного введения трамадол абсорбируется быстро и полностью,
максимальная концентрация в плазме крови достигается через 45 минут.
Биодоступность близка к 100%. Связывание с белками плазмы крови около 20%.
Трамадол имеет высокое сродство к тканям (Vd,p = 203 ± 40 л).
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Незначительные
количества трамадола и его О-деметилированного производного (0,1% и 0,02%,
соответственно) выделяются с грудным молоком.
В
метаболизме трамадола принимают участие изоферменты CYP3A4 и CYP2D6, подавление
этих
изоферментов другими веществами может влиять на концентрацию трамадола и его
активного метаболита в крови. До настоящего времени клинически значимые
взаимодействия с другими лекарственными средствами, опосредованные этим
механизмом, не выявлены.
Трамадол
и его метаболиты выводятся преимущественно почками, средний кумулятивный
показатель почечного выведения — 90%.
Период
полувыведения трамадола (T1/2)
составляет приблизительно 6 часов вне зависимости от пути введения. У пациентов
старше 75 лет T1/2
может быть увеличен в 1,4 раза,
при циррозе печени — до 13,3 ± 4,9 часа (трамадол),
18,5 ± 9,4 часа (О-деметилтрамадол), в тяжелых случаях —
22,3 часа и 36 часов, соответственно.
T1/2
при почечной недостаточности
(клиренс креатинина менее 5 мл/мин) — 11 ± 3,2 часа
(трамадол), 16,9 ± 3 часа (О-деметилтрамадол), в тяжелых случаях
— 19,5 часа и 43,2 часа, соответственно.
В
печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией
с глюкуроновой кислотой. Только О-деметилтрамадол обладает фармакологической
активностью. Существуют значительные индивидуальные различия в концентрации
других метаболитов. В моче обнаружены 11 метаболитов трамадола.
В
терапевтических дозах трамадол обладает линейным фармакокинетическим профилем.
Соотношение концентрации трамадола в сыворотке крови и анальгетического эффекта
является дозозависимым, варьирующим у отдельных индивидов. Концентрация
трамадола в сыворотке крови 100–300 нг/мл обычно эффективна.
Дети
Было
установлено, что фармакокинетика трамадола и О-деметилтрамадола после
однократного и многократного приема внутрь у пациентов в возрасте от 1 до 16
лет в целом была сходной с таковой у взрослых при коррекции дозы на основании
массы тела, но имеет более высокую межиндивидуальную вариабельность у
детей младше 8 лет.
Фармакокинетика
трамадола и О-деметилтрамадола у детей младше 1 года была изучена, но не
полностью охарактеризована. Данные исследований, полученные с участием
указанной возрастной группы, показывают, что скорость образования
О-деметилтрамадола посредством изофермента CYP2D6 постепенно повышается у
новорожденных, и предположительно достигает взрослых уровней активности
изофермента CYP2D6 к 1 году. Кроме того, незрелость систем глюкуронирования и
функции почек может привести к замедлению выведения и накоплению
О-деметилтрамадола у детей младше 1 года.
Фармакодинамика
Трамадол
— опиоидный анальгетик с центральным механизмом действия. Является
неселективным полным агонистом μ-, σ- и κ-опиоидных рецепторов с
большим сродством к μ-рецепторам. Вторым механизмом действия трамадола,
усиливающим его анальгетическое действие, являются подавление обратного захвата
норадреналина нейронами и усиление высвобождения серотонина.
Трамадол
обладает противокашлевым действием. В отличие от морфина, в терапевтических
дозах не угнетает дыхание и в меньшей степени влияет на моторику кишечника.
Влияние на сердечно-сосудистую систему выражено слабо. Анальгетический
потенциал трамадола составляет 1/10–1/6 от активности морфина.
Дети
В
клинических исследованиях с участием более 2000 детей в возрастной группе от
новорожденных до 17 лет были изучены эффекты энтерального и
парентерального применения трамадола. Показания для лечения боли, изучаемые в
данных исследованиях, включали боль после хирургического вмешательства
(преимущественно абдоминальную), после хирургической экстракции зубов,
вследствие переломов, ожогов и травм, а также другие состояния,
сопровождающиеся болью, требующие обезболивающей терапии на протяжении не менее
7 дней.
После
однократного применения в дозах до 2 мг/кг или многократного применения в
дозах до 8 мг/кг в сутки (максимально 400 мг в сутки) было
установлено, что эффективность трамадола превышает таковую плацебо и превышает
или равна таковой парацетамола, налбуфина, петидина или низкой дозы морфина. В
проведенных исследованиях была подтверждена эффективность трамадола. Профиль
безопасности трамадола был сходным у взрослых пациентов и детей старше 1 года.
Показания
—
лечение боли
средней и высокой интенсивности.
Противопоказания
—
повышенная
чувствительность к трамадолу или любому из компонентов препарата;
—
острая
интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, анальгетиками, опиоидами или
другими психотропными средствами;
—
одновременное
применение трамадола с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), а также в течение
14 дней после окончания их приема;
—
эпилепсия, не
поддающаяся адекватному медикаментозному контролю;
—
применение
трамадола в качестве препарата для лечения синдрома «отмены» наркотиков;
—
беременность.
В
период грудного вскармливания препарат может быть назначен только по жизненным
показаниям. В случае однократного приема препарата нет необходимости в
прерывании кормления грудью;
—
детский возраст
до 1 года.
С осторожностью
Трамадол
следует применять с осторожностью:
—
у пациентов с
опиоидной зависимостью;
—
при
черепно-мозговой травме, у пациентов в состоянии шока, у пациентов с
нарушениями сознания неясного генеза, у пациентов с расстройствами дыхания и
нарушением деятельности дыхательного центра, при повышенном внутричерепном
давлении;
—
у пациентов с
установленной тяжелой непереносимостью опиоидов аллергического и
неаллергического генеза;
—
при эпилепсии,
поддающейся адекватному медикаментозному контролю, либо у пациентов,
подверженных развитию судорог, трамадол может применяться только по жизненным
показаниям (см. раздел «Особые указания»);
—
у пациентов со
склонностью к злоупотреблению лекарственными препаратами или наркотической
зависимостью лечение трамадолом должно проводиться короткими курсами и под
медицинским контролем (см. раздел «Особые указания»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Исследования
на животных показали, что в очень высоких дозах трамадол влияет на развитие
внутренних органов, оссификацию и неонатальную смертность. Трамадол проникает
через плацентарный барьер. Убедительных доказательств безопасности применения
трамадола во время беременности у человека не получено, поэтому трамадол не
следует применять во время беременности. Длительное применение трамадола при
беременности может привести к развитию симптомов «отмены» у новорожденного.
Трамадол,
применяемый до и во время родов, не влияет на сократимость матки во время
родов. У новорожденных трамадол может вызывать изменение частоты дыхания, что
обычно не является клинически значимым.
Период грудного вскармливания
Около
0,1% дозы трамадола, введенной матери, выводится с молоком во время кормления
грудью. Трамадол не следует применять во время грудного вскармливания. После
однократного применения трамадола обычно нет необходимости в прерывании
грудного вскармливания.
Фертильность
Исследования
на животных и пострегистрационные наблюдения не выявили влияния трамадола на
фертильность.
Способ применения и дозы
Препарат «Трамадол-ГР, раствор для инъекций 50 мг/мл» предназначен для внутривенного струйного, внутримышечного, подкожного и внутривенного капельного введения. Внутривенное введение раствора для инъекций осуществляется струйно медленно или капельно после разведения в растворе для инъекций. Методика приготовления раствора для инъекций описана в подразделе «Расчет объема раствора для инъекций».
Применяемые дозы зависят от степени выраженности болевого синдрома и индивидуальной чувствительности пациента. Необходимо подбирать минимальную эффективную дозу препарата. При лечении хронического болевого синдрома следует придерживаться определенного графика введения препарата.
Взрослые и подростки старше 12 лет
Разовая доза для однократного введения — 50–100 мг трамадола (1–2 мл раствора для инъекций). Если через 30–60 минут после первого введения не наступила удовлетворительная анальгезия, повторно может быть назначено 50 мг (1 мл) трамадола. При сильной боли в качестве начальной дозы рекомендуется введение 100 мг (2 мл) трамадола. В зависимости от интенсивности болевого синдрома, анальгетическое действие трамадола длится 4–8 часов. В послеоперационном периоде возможно кратковременное применение трамадола в дозах, превышающих указанные. Максимальная суточная доза трамадола не должна превышать 400 мг, за исключением некоторых клинических случаев (например, при лечении болевого синдрома у онкологических пациентов и в послеоперационном периоде).
Дети в возрасте от 1 года до 12 лет
Препарат «Трамадол-ГР» в форме раствора для инъекций назначается в разовой дозе из расчета 1–2 мг/кг массы тела ребенка. Необходимо подбирать минимальную эффективную дозу. Суммарная суточная доза трамадола не должна превышать 8 мг/кг массы тела ребенка или не более 400 мг в сутки, расчет проводится по наименьшему значению.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста (до 75 лет), не имеющих клинически выраженной печеночной или почечной недостаточности, коррекции дозы обычно не требуется. У пациентов старше 75 лет выведение препарата может быть замедленно. Поэтому, при необходимости, увеличивают интервал в назначении препарата в соответствии с особенностями пациента.
Пациенты с почечной недостаточностью или на диализе и пациенты с печеночной недостаточностью
При нарушении функции почек и/или печени выведение трамадола из организма замедлено. При необходимости интервал между приемами препарата должен быть увеличен.
Расчет объема раствора для инъекций
1 Для расчета полной дозы трамадола (мг) требуется: масса тела (кг) х доза (мг/кг).
2 Объем (мл) разбавленного раствора для введения рассчитывают следующим образом: делят полную дозу (мг) на соответствующую концентрацию разведенного раствора (мг/мл, см. таблицу ниже).
| «Трамадол-ГР» 50 мг (50 мг/мл — 1 мл) раствор для инъекций + добавленный растворитель | «Трамадол-ГР» 100 мг (50 мг/мл — 2 мл) раствор для инъекций + добавленный растворитель | Концентрация разбавленного раствора для инъекций (мг трамадола/мл) |
| 1 мл + 1 мл | 2 мл + 2 мл | 25,0 мг/мл |
| 1 мл + 2 мл | 2 мл + 4 мл | 16,7 мг/мл |
| 1 мл + 3 мл | 2 мл + 6 мл | 12,5 мг/мл |
| 1 мл + 4 мл | 2 мл + 8 мл | 10,0 мг/мл |
| 1 мл + 5 мл | 2 мл + 10 мл | 8,3 мг/мл |
| 1 мл + 6 мл | 2 мл + 12 мл | 7,1 мг/мл |
| 1 мл + 7 мл | 2 мл + 14 мл | 6,3 мг/мл |
| 1 мл + 8 мл | 2 мл + 16 мл | 5,6 мг/мл |
| 1 мл + 9 мл | 2 мл + 18 мл | 5,0 мг/мл |
В соответствии с расчетом разбавьте содержимое ампулы добавлением растворителя, смешайте и введите рассчитанный объем готового раствора. Утилизируйте неиспользованный остаток раствора для инъекций.
Продолжительность терапии
Трамадол ни при каких обстоятельствах не должен применяться дольше, чем это необходимо. При длительном применении трамадола, обусловленном интенсивностью или этиологией болевого синдрома, необходим периодический контроль (если необходимо с перерывами в приеме препарата) для определения необходимости дальнейшей терапии и оптимизации режима дозирования.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Наиболее
частыми побочными эффектами являются тошнота и головокружение, отмеченные более
чем у 10% пациентов.
Для
оценки частоты развития побочных эффектов использованы следующие критерии
(согласно классификации Всемирной организации здравоохранения): очень часто
(>10% назначений); часто (>1% и <10%); нечасто (>0,1% и <1%); редко
(>0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна
(недостаточно данных для оценки частоты развития).
Нарушения со стороны сердца
Нечасто: влияние на
сердечно-сосудистую регуляцию (ощущение сердцебиения, тахикардия). Эти побочные
эффекты в основном наблюдаются при внутривенном введении препарата или при
значительных физических нагрузках.
Редко: брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов
Нечасто: влияние на
сердечно-сосудистую регуляцию (ортостатическая гипотензия или коллапс). Эти
побочные эффекты в основном наблюдаются при внутривенном введении препарата или
при значительных физических нагрузках.
Редко: повышение
артериального давления.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Редко: изменения
аппетита.
Частота неизвестна:
гипогликемия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения
Редко: угнетение
дыхания, одышка.
При
значительном превышении рекомендуемых доз с одновременным применением других
препаратов, угнетающих центральную нервную систему (ЦНС), возможно угнетение
дыхания.
Было
отмечено ухудшение состояния при бронхиальной астме, однако
причинно-следственной связи с применением препарата установлено не было.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто:
головокружение;
Часто: головная боль,
сонливость.
Редко: расстройства
речи, парестезия, тремор, эпилептиформные припадки, непроизвольные мышечные
сокращения, нарушение координации, обморок.
Эпилептиформные
припадки возможны после применения высоких доз трамадола или при одновременном
применении с препаратами, понижающими порог судорожной готовности.
Нарушения психики
Редко: галлюцинации,
спутанность сознания, нарушения сна, тревога, делирий и ночные кошмары.
После
применения трамадола возможны различные редко наблюдаемые нежелательные реакции
со стороны психики (в зависимости от личностных особенностей пациента и
продолжительности лечения). Эти нежелательные реакции включают изменения
настроения (обычно эйфория, иногда дисфория), изменения активности (обычно
снижение, иногда повышение), нарушение когнитивных функций и восприятия
(например, процесс принятия решений, расстройства восприятия). Возможно
развитие лекарственной зависимости. Возможные симптомы «отмены» аналогичны
симптомам «отмены» опиоидов: ажитация, тревога, нервозность, нарушения сна,
гиперкинезия, тремор и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта.
Другие
симптомы, очень редко встречающиеся при отмене трамадола, включают: панические
атаки, тяжелую тревогу, галлюцинации, парестезию, шум в ушах и другие крайне
редкие симптомы со стороны ЦНС (замешательство, галлюцинации, деперсонализацию,
дереализацию, паранойю).
Нарушения со стороны органа зрения
Редко: миоз, мидриаз,
затуманенное зрение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Очень часто:
тошнота;
Часто: запор, сухость
слизистой оболочки полости рта, рвота.
Нечасто: рвотные позывы,
чувство тяжести в эпигастрии, метеоризм, диарея.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: повышенное
потоотделение;
Нечасто: кожные реакции
(например, кожный зуд, эритема, крапивница).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной
ткани
Редко: мышечная
слабость.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
В
отдельных случаях отмечалось повышение активности ферментов печени, по времени
совпадающее с терапией трамадолом.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: нарушения
мочеиспускания (дизурия и задержка мочи).
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: аллергические
реакции (одышка, бронхоспазм, свистящее дыхание, ангионевротический отек) и
анафилаксия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто: утомляемость.
Если
возникли указанные в инструкции нежелательные реакции, или замечены другие
нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Взаимодействие
Трамадол
в форме раствора для инъекций фармацевтически несовместим с инъекционными
растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама,
мидазолама, нитроглицерина.
Трамадол
нельзя применять одновременно или в течение 14 дней после отмены
ингибиторов МАО. У пациентов, получавших лечение ингибиторами МАО в течение
14 дней до начала применения опиоидного анальгетика петидина, были
отмечены угрожающие жизни лекарственные взаимодействия, проявляющиеся
симптомами со стороны ЦНС, дыхательной и сердечно-сосудистой систем.
Аналогичные взаимодействия с ингибиторами МАО возможны и при применении
трамадола.
Одновременное
применение трамадола и веществ, подавляющих деятельность ЦНС, включая алкоголь,
могут усилить побочные реакции со стороны центральной нервной системы.
Отмечено,
что при одновременном или предшествующем применении циметидина (ингибитора
микросомальных ферментов печени) клинически значимые взаимодействия
маловероятны. Одновременное или предшествующее применение карбамазепина
(индуктора микросомальных ферментов печени) может снизить анальгетический
эффект трамадола и сократить время его действия.
Трамадол
может вызывать судороги и усиливать действие селективных ингибиторов обратного
захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторов обратного захвата серотонина и
норадреналина (ИОЗСН), трициклических антидепрессантов, нейролептиков и других
препаратов, понижающих порог судорожной готовности (например, бупропион,
миртазапин), таким образом, приводя к развитию судорог.
Одновременное
применение трамадола с другими серотонинергическими препаратами, такими как
СИОЗС, ИОЗСН, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты и миртазапин может
привести к развитию серотонинового синдрома. Вероятность развития
серотонинового синдрома существует, когда наблюдается один из нижеперечисленных
симптомов/синдромов:
—
спонтанный
мышечный клонус;
—
индуцируемый или
глазной миоклонус с возбуждением или повышенным потоотделением;
—
тремор и
гиперрефлексия;
—
гипертония,
повышение температуры тела >38 °C и индуцируемый или глазной миоклонус.
Отмена
серотонинергических препаратов вызывает быстрое исчезновение симптомов.
Необходимая терапия определяется клинической картиной и выраженностью
симптомов. При одновременном применении трамадола и кумариновых производных
(например, варфарина) необходимо осуществлять тщательное наблюдение за
пациентами, так как у некоторых из них отмечалось повышение международного
нормализованного отношения (МНО) с развитием кровотечений и экхимозов.
Другие
ингибиторы изофермента CYP3A4, например, кетоконазол и эритромицин, могут
замедлять метаболизм трамадола (N-деметилирование) и, возможно, активного
О-деметил-трамадола. Клиническое значение данного взаимодействия не изучалось.
Имеются
ограниченные данные, что пред- или послеоперационное применение блокатора 5-НТ3-рецепторов
— ондансетрона увеличивало потребность в трамадоле у пациентов с
послеоперационным болевым синдромом.
Передозировка
При
передозировке трамадола следует ожидать симптомы, характерные для наркотических
анальгетиков.
Симптомы
Миоз,
рвота, коллапс, расстройства сознания вплоть до комы, судороги, угнетение
дыхательного центра до паралича дыхания.
Лечение
Обеспечение
проходимости дыхательных путей. Поддержание дыхания и деятельности
сердечно-сосудистой системы в зависимости от симптоматики.
При
нарушении дыхания вводится налоксон. При судорогах следует внутривенно вводить
диазепам. При передозировке препарата в лекарственных формах для приема внутрь
необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь в
течение первых двух часов после передозировки. После приема особенно больших
доз препарата в капсулах, удаление содержимого желудка может быть эффективно и
в более поздние сроки. Гемодиализ и гемофильтрация малоэффективны при
передозировке.
Особые указания
У
пациентов с опиоидной зависимостью, травмами головы, шоком, с нарушениями
сознания неясной этиологии, нарушениями дыхания или поражением дыхательного
центра, повышением внутричерепного давления трамадол должен применяться только
с особой осторожностью.
Препарат
следует применять с осторожностью у пациентов с известными случаями тяжелой
непереносимости опиоидов аллергического и неаллергического генеза.
Отмечались
случаи судорог у пациентов, принимающих трамадол в рекомендованных дозах. Риск
развития судорог может увеличиваться при превышении максимально рекомендуемой
суточной дозы препарата (400 мг). Прием трамадола может повышать риск
развития судорог у пациентов, принимающих препараты, снижающие судорожный
порог. Пациенты с эпилепсией и пациенты, подверженные развитию судорог, должны
принимать трамадол только по жизненным показаниям.
Препарат
«Трамадол-ГР» имеет низкий потенциал развития лекарственной зависимости. Однако
при длительном применении возможны привыкание, физическая и психическая
зависимость. У пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными
препаратами, либо к развитию лекарственной зависимости, лечение препаратом
должно проводиться только короткими курсами и под медицинским наблюдением.
Препарат
«Трамадол-ГР» неприменим в качестве средства заместительной терапии для
пациентов с зависимостью от опиоидов. Несмотря на то, что трамадол является
агонистом опиоидных рецепторов, он не может подавлять симптомы «отмены»
морфина.
Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами
Даже
в рекомендуемых дозах трамадол может вызывать такие эффекты как сонливость и
головокружение и поэтому может нарушать реакцию у водителей автомобилей и операторов
механизмов. При применении препарата «Трамадол-ГР» необходимо воздерживаться от
управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности,
требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций,
особенно при совместном применении с другими психотропными препаратами или
алкоголем.
Форма выпуска
Раствор
для инъекций 50 мг/мл.
По
1 мл или 2 мл в ампулы бесцветного стекла с точкой или кольцом
надлома. По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной.
1 контурная ячейковая упаковка вместе с инструкцией по применению в пачке из
картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
При
температуре не выше 25 °C. Препарат относится к списку сильнодействующих
веществ. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5
лет. Не применять по истечении срока годности.
Производитель
Производитель / Организация, принимающая
претензии потребителей
Федеральное
государственное бюджетное учреждение «Национальный медицинский
исследовательский центр кардиологии» Министерства здравоохранения Российской
Федерации (ФГБУ «НМИЦ кардиологии» Минздрава России).
Адрес
места производства: 121552, г. Москва, ул. Черепковская 3-я, д. 15А, стр. 24,
25, 48, тел./факс (499) 149-02-13.
Претензии потребителей направлять в адрес
ФГБУ «НМИЦ кардиологии» Минздрава России
121552,
г. Москва, ул. Черепковская 3-я, д. 15А, тел./факс (499) 149-02-13.
Описание проверено
-
Комкова Людмила Александровна
(Провизор)
Опыт работы: более 12 лет
Трамадол р-р для инъекций — КРКА — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
П N012155/02
Торговое наименование препарата
Трамадол
Международное непатентованное наименование
Трамадол
Лекарственная форма
раствор для инъекций
Состав
1 мл раствора содержит:
Действующее вещество:
Трамадола гидрохлорид 50,00 мг
Вспомогательные вещества: натрия ацетат безводный 2,50 мг, вода для инъекций q.s. до 1,00 мл.
Описание
Прозрачный бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгезирующее средство со смешанным механизмом действия
Код АТХ
N02AX02
Фармакодинамика:
Трамадол — опиоидный анальгетик с центральным механизмом действия. Является неселективным полным агонистом µ-, δ- и κ-опиоидных рецепторов с большим сродством к µ-рецепторам. Вторым механизмом действия трамадола, усиливающим его анальгетическое действие, являются подавление обратного захвата норадреналина нейронами и усиление высвобождения серотонина.
Трамадол обладает противокашлевым действием. В отличие от морфина, в терапевтических дозах не угнетает дыхание и в меньшей степени влияет на моторику кишечника. Влияние на сердечно-сосудистую систему выражено слабо. Анальгетический потенциал трамадола составляет 1/10-1/6 от активности морфина.
Дети
В клинических исследованиях с участием более 2000 детей в возрастной группе от новорожденных до 17 лет были изучены эффекты энтерального и парентерального применения трамадола. Показания для лечения боли, изучаемые в данных исследованиях, включали боль после хирургического вмешательства (преимущественно абдоминальную), после хирургической экстракции зубов, вследствие переломов, ожогов и травм, а также другие состояния, сопровождающиеся болью, требующие обезболивающей терапии на протяжении не менее 7 дней.
После однократного применения в дозах до 2 мг/кг или многократного применения в дозах до 8 мг/кг в сутки (максимально 400 мг в сутки) было установлено, что эффективность трамадола превышает таковую плацебо и превышает или равна таковой парацетамола, налбуфина, петидина или низкой дозы морфина. В проведенных исследованиях была подтверждена эффективность трамадола. Профиль безопасности трамадола был сходным у взрослых пациентов и детей старше 1 года.
Фармакокинетика:
После внутримышечного введения трамадол абсорбируется быстро и полностью, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 45 минут. Биодоступность близка к 100 %. Связывание с белками плазмы крови около 20 %. Трамадол имеет высокое сродство к тканям (Vd,β=203 ± 40 л). Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Незначительные количества трамадола и его О-деметилированного производного (0,1 % и 0,02 %, соответственно) выделяются с грудным молоком.
В метаболизме трамадола принимают участие изоферменты CYP3A4 и CYP2D6, подавление этих изоферментов другими веществами может влиять на концентрацию трамадола и его активного метаболита в крови. Трамадол и его метаболиты выводятся преимущественно почками, средний кумулятивный показатель почечного выведения — 90 %.
Период полувыведения (Т1/2) трамадола составляет приблизительно 6 часов вне зависимости от пути введения. У пациентов старше 75 лет Т1/2 может быть увеличен в 1,4 раза, при циррозе печени — до 13,3 ± 4.9 часа (трамадол), 18,5 ± 9,4 часа (О- десметилтрамадол), в тяжелых случаях — 22,3 часа и 36 часов, соответственно.
Т1/2при почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) — 11 ± 3,2 часа (трамадол), 16,9 ± 3 часа (О-десметилтрамадол), в тяжелых случаях — 19,5 часа и 43,2 часа, соответственно.
В печени метаболизируется путем N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Только О-десметилтрамадол обладает фармакологической активностью. Существуют значительные индивидуальные различия в концентрации других метаболитов. В моче обнаружены 11 метаболитов трамадола.
В терапевтических дозах трамадол обладает линейным фармакокинетическим профилем. Соотношение концентрации трамадола в сыворотке крови и анальгетического эффекта является дозозависимым, варьирующим у отдельных индивидов. Концентрация трамадола в сыворотке крови 100-300 нг/мл обычно эффективна.
Дети
Было установлено, что фармакокинетика трамадола и О-десметилтрамадола после однократного и многократного приема внутрь у пациентов в возрасте от 1 до 16 лет в целом была сходной с таковой у взрослых при коррекции дозы на основании массы тела, но имеет более высокую межиндивидуальную вариабельность у детей младше 8 лет.
Фармакокинетика трамадола и О-десметилтрамадола у детей младше 1 года была изучена, но не полностью охарактеризована. Данные исследований, полученные с участием указанной возрастной группы, показывают, что скорость образования О- десметилтрамадола посредством изофермента CYP2D6 постепенно повышается у новорожденных, и предположительно достигает взрослых уровней активности изофермента CYP2D6 к 1 году. Кроме того, незрелость систем глюкуронирования и функции почек может привести к замедлению выведения и накоплению О- десметилтрамадола у детей младше 1 года.
Показания:
— Лечение боли средней и высокой интенсивности.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к трамадолу или любому из компонентов препарата.
— Острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, анальгетиками, опиоидами или другими психотропными средствами.
— Одновременное применение трамадола с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), а также в течение 14 дней после окончания их приема.
— Эпилепсия, не поддающаяся адекватному медикаментозному контролю.
— Применение трамадола в качестве препарата для лечения синдрома «отмены» наркотиков.
— Беременность.
В период грудного вскармливания препарат может быть назначен только по жизненным показаниям. В случае однократного приема препарата нет необходимости в прерывании кормления грудью.
— Детский возраст до 1 года.
С осторожностью:
Трамадол следует применять с осторожностью:
— у пациентов с опиоидной зависимостью;
— при черепно-мозговой травме, у пациентов в состоянии шока, у пациентов с нарушениями сознания неясного генеза, у пациентов с расстройствами дыхания и нарушением деятельности дыхательного центра, при повышенном внутричерепном давлении;
— у пациентов с установленной тяжелой непереносимостью опиоидов аллергического и неаллергического генеза;
— при эпилепсии, поддающейся адекватному медикаментозному контролю, либо у пациентов, подверженных развитию судорог, трамадол может применяться только по жизненным показаниям (см. раздел «Особые указания»);
— у пациентов со склонностью к злоупотреблению лекарственными препаратами или наркотической зависимостью лечение трамадолом должно проводиться короткими курсами и под медицинским контролем (см. раздел «Особые указания»);
— при одновременном применении с седативными средствами, такими как бензодиазепины или препараты подобного действия (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Особые указания»);
— у пациентов с высокой активностью метаболизма по изоферменту CYP2D6 (см. раздел «Особые указания»);
— у пациентов детского возраста (см. раздел «Особые указания»).
Беременность и лактация:
Беременность
Исследования на животных показали, что в очень высоких дозах трамадол влияет на развитие внутренних органов, оссификацию и неонатальную смертность. Трамадол проникает через плацентарный барьер. Убедительных доказательств безопасности применения трамадола во время беременности у человека не получено, поэтому трамадол не следует применять во время беременности. Длительное применение трамадола при беременности может привести к развитию симптомов «отмены» у новорожденного. Трамадол, применяемый до и во время родов, не влияет на сократимость матки во время родов. У новорожденных трамадол может вызывать изменение частоты дыхания, что обычно не является клинически значимым.
Период грудного вскармливания
Около 0,1 % дозы трамадола, введенной матери, выводится с молоком во время кормления грудью. В раннем послеродовом периоде прием внутрь матерью суточной дозы до 400 мг соответствует среднему количеству трамадола, принимаемому грудными детьми, 3 % ог дозировки с учетом веса матери. Поэтому трамадол не следует применять во время грудного вскармливания, при необходимости лечения трамадолом грудное вскармливание должно быть прекращено. После однократного применения трамадола обычно нет необходимости в прерывании грудного вскармливания.
Фертильность
Исследования на животных и пострегистрационные наблюдения не выявили влияния трамадола на фертильность.
Способ применения и дозы:
Препарат Трамадол, раствор для инъекций, 50 мг/мл, предназначен для внутривенного струйного, внутримышечного, подкожного и внутривенного капельного введения. Внутривенное введение раствора для инъекций осуществляется струйно медленно или капельно после разведения раствором для инфузий. Методика приготовления раствора для инъекций описана в подразделе «Расчет объема раствора для инъекций».
Применяемые дозы зависят от степени выраженности болевого синдрома и индивидуальной чувствительности пациента. Необходимо подбирать минимальную эффективную дозу препарата Трамадол. При лечении хронического болевого синдрома следует придерживаться определенного графика введения препарата.
Взрослые и подростки старше 12 лет
Разовая доза для однократного введения — 50-100 мг трамадола (1-2 мл раствора для инъекций). Если через 30-60 минут после первого введения не наступила удовлетворительная анальгезия, повторно может быть назначено 50 мг (1 мл) трамадола. При сильной боли в качестве начальной дозы рекомендуется введение 100 мг (2 мл) трамадола. В зависимости от интенсивности болевого синдрома, анальгетическое действие трамадола длится 4-8 часов. В послеоперационном периоде возможно кратковременное применение трамадола в дозах, превышающих указанные. Максимальная суточная доза трамадола не должна превышать 400 мг, за исключением некоторых клинических случаев (например, при лечении болевого синдрома у онкологических больных и в послеоперационном периоде).
Дети в возрасте от 1 года до 12 лет
Препарат Трамадол, раствор для инъекций, назначается в разовой дозе из расчета 1-2 мг/кг массы тела ребенка. Необходимо подбирать минимальную эффективную дозу. Суммарная суточная доза трамадола не должна превышать 8 мг/кг массы тела ребенка или не более 400 мг в сутки, расчет проводится по наименьшему значению.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста (до 75 лет), не имеющих клинически выраженной печеночной или почечной недостаточности, коррекции дозы обычно не требуется. У пациентов старше 75 лет выведение препарата может быть замедлено. Поэтому, при необходимости, увеличивают интервал в назначении препарата в соответствии с особенностями пациента.
Пациенты с почечной недостаточностью или на диализе и пациенты с печеночной недостаточностью
При нарушении функции почек и/или печени выведение трамадола из организма замедлено. При необходимости интервал между приемами препарата должен быть увеличен.
Расчет объема раствора для инъекций
1. Для расчета полной дозы трамадола (мг) требуется: масса тела (кг) х доза (мг/кг).
2. Объем (мл) разбавленного раствора для введения рассчитывают следующим образом:
делят полную дозу (мг) на соответствующую концентрацию разведенного раствора (мг/мл, см. таблицу ниже).
|
Препарат Трамадол 50 мг (50 мг/мл — 1 мл) раствор для инъекций + добавленный растворитель |
Препарат Трамадол 100 мг (50 мг/мл — 2 мл) раствор для инъекций + добавленный растворитель |
Концентрация разбавленного раствора для инъекций (мг трамадола/мл) |
|
1 мл + 1 мл |
2 мл + 2 мл |
25,0 мг/мл |
|
1 мл + 2 мл |
2 мл + 4 мл |
16,7 мг/мл |
|
1 мл + 3 мл |
2 мл + 6 мл |
12,5 мг/мл |
|
1 мл + 4 мл |
2 мл +8 мл |
10,0 мг/мл |
|
1 мл + 5 мл |
2 мл + 10 мл |
8,3 мг/мл |
|
1 мл + 6 мл |
2 мл + 12 мл |
7,1 мг/мл |
|
1 мл + 7 мл |
2 мл + 14 мл |
6,3 мг/мл |
|
1 мл + 8 мл |
2 мл + 16 мл |
5,6 мг/мл |
|
1 мл + 9 мл |
2 мл + 18 мл |
5,0 мг/мл |
В соответствии с расчетом разбавьте содержимое ампулы добавлением растворителя, смешайте и введите рассчитанный объем готового раствора. Утилизируйте неиспользованный остаток раствора для инъекций.
Продолжительность терапии
Трамадол ни при каких обстоятельствах не должен применяться дольше, чем это необходимо. При длительном применении трамадола, обусловленном интенсивностью или этиологией болевого синдрома, необходим периодический контроль (если необходимо с перерывами в приеме препарата) для определения необходимости дальнейшей терапии и оптимизации режима дозирования.
Если пациент больше не нуждается в терапии трамадолом, то целесообразно постепенно уменьшать дозу с целью предотвращения развития синдрома «отмены».
Побочные эффекты:
Наиболее частыми побочными эффектами являются тошнота и головокружение, отмеченные более чем у 10 % пациентов.
Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
|
очень часто |
≥ 1/10 |
|
часто |
от ≥ 1/100 до < 1/10 |
|
нечасто |
от≥ 1/1000 до < 1/100 |
|
редко |
от≥ 1/10000 до < 1/1000 |
|
очень редко |
< 1/10000 |
|
частота неизвестна |
не может быть оценена на основе имеющихся данных. |
Нарушения со стороны сердца:
нечасто: влияние на сердечно-сосудистую регуляцию (ощущение сердцебиения, тахикардия). Эти побочные эффекты в основном наблюдаются при внутривенном введении препарата или при значительных физических нагрузках;
редко: брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов:
нечасто: влияние на сердечно-сосудистую регуляцию (ортостатическая гипотензия или коллапс). Эти побочные эффекты в основном наблюдаются при внутривенном введении препарата или при значительных физических нагрузках;
редко: повышение артериального давления.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
редко: изменения аппетита;
частота неизвестна: гипогликемия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко: угнетение дыхания, одышка.
При значительном превышении рекомендуемых доз с одновременным применением других препаратов, угнетающих центральную нервную систему (ЦНС), возможно угнетение дыхания.
Было отмечено ухудшение состояния при бронхиальной астме, однако причинно- следственной связи с применением препарата установлено не было.
Нарушения со стороны нервной системы:
очень часто: головокружение;
часто: головная боль, сонливость;
редко: расстройства речи, парестезия, тремор, эпилептиформные припадки,
непроизвольные мышечные сокращения, нарушение координации, обморок.
Эпилептиформные припадки возможны после применения высоких доз трамадола или при одновременном применении с препаратами, понижающими порог судорожной готовности.
Нарушения психики:
редко: галлюцинации, спутанность сознания, нарушения сна, тревога, делирий и ночные кошмары. После применения трамадола возможны различные редко наблюдаемые нежелательные реакции со стороны психики (в зависимости от личностных особенностей пациента и продолжительности лечения). Эти побочные действия включают изменения настроения (обычно эйфория, иногда дисфория), изменения активности (обычно снижение, иногда повышение), нарушение когнитивных функций и восприятия (например, процесс принятия решений, расстройства восприятия). Возможно развитие лекарственной зависимости. Возможные симптомы «отмены» аналогичны симптомам «отмены» опиоидов: ажитация, тревога, нервозность, нарушения сна, гиперкинезия, тремор и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта.
Другие симптомы, очень редко встречающиеся при отмене трамадола, включают: панические атаки, тяжелую тревогу, галлюцинации, парестезию, шум в ушах и другие крайне редкие симптомы со стороны ЦНС (замешательство, галлюцинации, деперсонализацию, дереализацию, паранойю).
Нарушения со стороны органа зрения:
редко: миоз, мидриаз, затуманенное зрение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
очень часто: тошнота;
часто: запор, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота;
нечасто: рвотные позывы, чувство тяжести в эпигастрии, метеоризм, диарея.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
часто: повышенное потоотделение;
нечасто: кожные реакции (например, кожный зуд, эритема, крапивница).
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко: мышечная слабость.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
В отдельных случаях отмечалось повышение активности ферментов печени, по времени совпадавшее с терапией трамадолом.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко: нарушения мочеиспускания (дизурия и задержка мочи).
Нарушения со стороны иммунной системы: редко: аллергические реакции (одышка, бронхоспазм, свистящее дыхание, ангионевротический отек) и анафилаксия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
часто: утомляемость.
Если возникли указанные в инструкции побочные эффекты, или замечены другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка:
При передозировке трамадола следует ожидать симптомы, характерные для наркотических анальгетиков.
Симптомы
Миоз, рвота, коллапс, расстройства сознания вплоть до комы, судороги, угнетение дыхательного центра до паралича дыхания.
Лечение
Обеспечение проходимости дыхательных путей. Поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы в зависимости от симптоматики.
При нарушении дыхания вводится налоксон. При судорогах следует внутривенно вводить диазепам. При передозировке препарата в лекарственных формах для приема внутрь необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь в течение первых двух часов после передозировки. После приема особенно больших доз препарата в капсулах, удаление содержимого желудка может быть эффективно и в более поздние сроки. Гемодиализ и гемофильтрация малоэффективны при передозировке.
Взаимодействие:
Трамадол в форме раствора для инъекций фармацевтически несовместим с инъекционными растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама, мидазолама, нитроглицерина.
Трамадол нельзя применять одновременно или в течение 14 дней после отмены ингибиторов МАО. У пациентов, получавших лечение ингибиторами МАО в течение 14 дней до начала применения опиоидного анальгетика петидина, были отмечены угрожающие жизни лекарственные взаимодействия, проявляющиеся симптомами со стороны ЦНС, дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Аналогичные взаимодействия с ингибиторами МАО возможны и при применении трамадола.
Одновременное применение трамадола и веществ, подавляющих деятельность ЦНС, включая алкоголь, могут усилить побочные реакции со стороны центральной нервной системы.
Одновременное применение опиоидов и седативных средств, таких как бензодиазепины или препараты подобного действия, повышает риск развития седативного эффекта, угнетения дыхания, комы и смерти вследствие дополнительного угнетающего влияния на ЦНС. Доза и продолжительность одновременного применения должны быть ограничены. Отмечено, что при одновременном или предшествующем применении циметидина (ингибитора микросомальных ферментов печени) клинически значимые взаимодействия маловероятны. Одновременное или предшествующее применение карбамазепина (индуктора микросомальных ферментов печени) может снизить анальгетический эффект трамадола и сократить время его действия.
Трамадол может вызывать судороги и усиливать действие селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН), трициклических антидепрессантов, нейролептиков и других препаратов, понижающих порог судорожной готовности (например, бупропион, миртазапин), таким образом, приводя к развитию судорог.
Одновременное применение трамадола с другими серотонинергическими препаратами, такими как СИОЗС, ИОЗСН, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты и миртазапин может привести к развитию серотонинового синдрома. Вероятность развития серотонинового синдрома существует, когда наблюдается один из нижеперечисленных симптомов/синдромов: спонтанный мышечный клонус;
— индуцируемый или глазной миоклонус с возбуждением или повышенным потоотделением;
— тремор и гиперрефлексия;
— гипертония, повышение температуры тела > 38° С и индуцируемый или глазной миоклонус.
Отмена серотонинергических препаратов вызывает быстрое исчезновение симптомов. Необходимая терапия определяется клинической картиной и выраженностью симптомов. При одновременном применении трамадола и кумариновых производных (например, варфарина) необходимо осуществлять тщательное наблюдение за пациентами, так как у некоторых из них отмечалось повышение международного нормализованного отношения (МНО) с развитием кровотечений и экхимозов.
Другие ингибиторы изофермента CYP3A4, например кетоконазол и эритромицин, могут замедлять метаболизм трамадола (N-деметилирование) и, возможно, активного О- десметилтрамадола. Клиническое значение данного взаимодействия не изучалось.
Имеются ограниченные данные, что пред- или послеоперационное применение блокатора 5-НТз-рецепторов — ондансетрона увеличивало потребность в трамадоле у пациентов с послеоперационным болевьтм синдромом.
Особые указания:
У пациентов с опиоидной зависимостью, травмами головы, шоком, с нарушениями сознания неясной этиологии, нарушениями дыхания или поражением дыхательного центра, повышением внутричерепного давления трамадол должен применяться только с особой осторожностью.
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с известными случаями тяжелой непереносимости опиоидов аллергического и неаллергического генеза.
Отмечались случаи судорог у пациентов, принимающих трамадол в рекомендованных дозах. Риск развития судорог может увеличиваться при превышении максимально рекомендуемой суточной дозы препарата (400 мг). Прием трамадола может повышать риск развития судорог у пациентов, принимающих препараты, снижающие судорожный порог. Пациенты с эпилепсией и пациенты, подверженные развитию судорог, должны принимать трамадол только по жизненным показаниям.
Одновременное применение трамадола и седативных средств, таких как бензодиазепины или препараты подобного действия, может приводить к развитию седации, угнетению дыхания, коме и смерти. Вследствие этого одновременное применение трамадола с седативными средствами следует рассматривать только при невозможности альтернативных вариантов лечения. При одновременном применении трамадола и седативных средств следует подбирать минимальную эффективную дозу максимально коротким курсом.
Необходимо тщательное наблюдение с целью выявления признаков и симптомов угнетения дыхания и седации. Поэтому настоятельно рекомендуется информировать пациентов и лиц, осуществляющих уход за ними, о таких симптомах.
Если пациент больше не нуждается в терапии трамадолом, то целесообразно постепенно уменьшать дозу с целью предотвращения развития синдрома «отмены».
Метаболизм трамадола осуществляется в печени с участием изофермента CYP2D6. При недостаточности или отсутствии изофермента CYP2D6 получение адекватного обезболивающего эффекта невозможно. Согласно оценкам, примерно у 7 % представителей европеоидной расы может наблюдаться недостаточность изофермента CYP2D6. Напротив, у пациентов с высокой активностью метаболизма существует повышенный риск развития нежелательных явлений опиоидной токсичности даже при приеме в рекомендованных дозах.
К общим симптомам опиоидной токсичности относятся: спутанность сознания, сонливость, поверхностное дыхание, сужение зрачков, тошнота, рвота, запор и отсутствие аппетита. В тяжелых случаях наблюдаются симптомы недостаточности кровообращения и угнетения дыхания, которые могут носить угрожающий жизни характер и в крайне редких случаях приводить к летальному исходу.
Оценка распространенности «быстрых» метаболизаторов в различных популяциях приведена ниже.
Популяция Распространенность (%)
Африканцы/эфиопы 29%
Афроамериканцы 3,4 %-6,5 %
Азиаты 1,2 %-2 %
Европейцы 3,6 %-6,5 %
Греки 6,0 %
Венгры 1,9%
Скандинавы 1 %-2 %
По данным, опубликованным в литературе, применение трамадола в послеоперационном периоде у детей с синдромом обструктивного апноэ во сне после тонзиллэктомии и/или аденоидэктомии приводило к развитию редких, но угрожающих жизни нежелательных явлений. Следует проявлять особую осторожность при применении трамадола у детей для купирования боли в послеоперационном периоде и осуществлять тщательный контроль симптомов опиоидной токсичности, включая угнетение дыхания.
Трамадол не рекомендуется для применения у детей при нарушении функции дыхания, включая нервно-мышечные расстройства, тяжелые заболевания сердца или респираторные заболевания, инфекции верхних дыхательных путей или легких, множественные травмы или обширные хирургические вмешательства. Эти факторы могут усиливать симптомы опиоидной токсичности.
Возможно развитие привыкания, физической и психической зависимости, особенно при длительном применении.
У пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными препаратами, либо к развитию лекарственной зависимости, лечение препаратом Трамадол должно проводиться только короткими курсами и под медицинским наблюдением.
Препарат Трамадол неприменим в качестве средства заместительной терапии для пациентов с зависимостью от опиоидов. Несмотря на то, что трамадол является агонистом опиоидных рецепторов, он не может подавлять симптомы «отмены» морфина.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Даже в рекомендуемых дозах трамадол может вызывать такие эффекты, как сонливость и головокружение, и поэтому может нарушать реакцию у водителей автомобилей и операторов механизмов. При применении препарата Трамадол необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, особенно при совместном применении с другими психотропными препаратами или алкоголем.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для инъекций 50 мг/мл.
Упаковка:
По 1 мл или 2 мл препарата в ампуле из прозрачного нейтрального стекла (тип I). На ампулу нанесены цветная точка и цветное кодировочное кольцо.
5 ампул по 1 мл или 2 мл помещают в блистер из ПВХ и фольги алюминиевой.
1 блистер вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.
Относится к Перечню лекарственных средств для медицинского применения, подлежащих предметно-количественному учету.
Хранить в недоступном для детей месте.
Относится к Перечню лекарственных средств для медицинского применения, подлежащих предметно-количественному учету.
Срок годности:
5 лет.
Не применять препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
КРКА д.д., Ново место, Smarjeska cesta 6, 8501, Novo mesto, Slovenia, Словения
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
КРКА д.д., Ново место
Купить Трамадол р-р для инъекций — КРКА в megapteka.ru
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)