Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Полагают, что антипсихотическое действие фенотиазинов обусловлено блокированием постсинаптических мезолимбических допаминергических рецепторов в головном мозге. По интенсивности антипсихотического действия превосходит хлорпромазин. Оказывает сильное противорвотное действие, центральный механизм которого связан с угнетением или блокадой допаминовых D2-рецепторов в хеморецепторной триггерной зоне мозжечка, а периферический — с блокадой блуждающего нерва в ЖКТ. Обладает альфа-адреноблокирующей активностью. Оказывает некоторое активирующее действие. Антихолинергическая активность и гипотензивный эффект выражены слабо. Оказывает выраженное экстрапирамидное действие. В отличие от хлорпромазина не оказывает антигистаминного, спазмолитического и противосудорожного действия.
Фармакокинетика
Клинические данные по фармакокинетике трифлуоперазина ограничены.
Фенотиазины обладают высоким связыванием с белками плазмы. Выводятся главным образом почками и частично с желчью.
Показания активных веществ препарата
Трифтазин
Психотические расстройства, в т.ч. шизофрения. Психомоторное возбуждение. Неврозы с преобладанием тревоги и страха. Симптоматическое лечение тошноты и рвоты.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный. Внутрь взрослым — по 1-5 мг 2 раза/сут; при необходимости в течение 2-3 недель дозу повышают до 15-20 мг/сут, кратность применения — 3 раза/сут. Детям в возрасте 6 лет и старше — по 1 мг 2-3 раза/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 5-6 мг/сут.
В/м взрослым — по 1-2 мг каждые 4-6 ч. Детям — по 1 мг 1-2 раза/сут.
Максимальные дозы: взрослым при приеме внутрь – 40 мг/сут, в/м — 10 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, сухость во рту, расстройства сна, усталость, нарушения зрения; экстрапирамидные расстройства, поздняя дискинезия.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, холестатическая желтуха.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, гранулоцитопения, панцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, умеренно выраженная ортостатическая гипотензия, нарушения ритма сердца, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, сглаживание зубца T).
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, аменорея.
Противопоказания к применению
Коматозные состояния; заболевания, сопровождающиеся миелодепрессией; выраженные нарушения функции печени; беременность, лактация; повышенная чувствительность к трифлуоперазину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Трифлуоперазин противопоказан для применения при беременности и в период лактации.
В экспериментальных исследованиях показано, что трифлуоперазин (в дозах, значительно превышающих клинические) может повышать частоту пороков развития и уменьшать массу тела новорожденных животных.
Фенотиазины проникают в грудное молоко и могут вызывать сонливость и повышать риск развития поздней дискинезии у ребенка.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Применение у детей
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования трифлуоперазина.
Особые указания
Не следует применять при депрессивных состояниях.
С особой осторожностью применяют у пациентов с глаукомой, с сердечно-сосудистыми заболеваниями, эпилепсией, доброкачественной гиперплазией предстательной железы; при повышенной чувствительности к другим препаратам фенотиазинового ряда. Фенотиазины применяют после сопоставлении риска и пользы лечения у пациентов с патологическими изменениям картины крови, при нарушениях функции печени, алкогольной интоксикации, синдроме Рейе, а также при раке молочной железы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках, рвоте.
Необходимо избегать одновременного применения фенотиазинов с адсорбирующими противодиарейными средствами.
Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования трифлуоперазина. В период лечения следует исключить употребление алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Следует с осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, этанола, этанолсодержащих препаратов возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС и функцию дыхания.
При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно снижение порога судорожной готовности; со средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, мапротилином, ингибиторами МАО увеличивается риск развития ЗНС.
При одновременном применении с препаратами, вызывающими артериальную гипотензию, возможна выраженная ортостатическая гипотензия.
При одновременном применении с препаратами для лечения гипертиреоза повышается риск развития агранулоцитоза.
При одновременном применении с антихолинергическими препаратами усиливаются их антихолинергические эффекты, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.
При одновременном применении антацидов, противопаркинсонических средств нарушается абсорбция фенотиазинов.
При одновременном применении ослабляется действие пероральных антикоагулянтов, возможно уменьшение эффективности амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина, эпинефрина, эфедрина.
При одновременном применении с солями лития возможны нейротоксическое действие, развитие экстрапирамидных симптомов.
При одновременном применении с метилдопой описан случай развития парадоксальной артериальной гипертензии.
При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии.
Трифтазин-Дарница (раствор для внутримышечного введения, 2 мг/мл), инструкция по медицинскому применению РУ № П N010601
Дата последнего изменения: 25.04.2013
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Производитель
- Аналоги (синонимы) препарата Трифтазин-Дарница
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Раствор
для внутримышечного введения.
Состав
1 мл
раствора содержит:
Действующее вещество:
Трифтазина
(трифлуоперазина дигидрохлорида) в пересчете на 100% сухое вещество
2,00 мг;
Вспомогательные вещества:
Натрия
цитрат дигидрат 1 мг, вода для инъекций до 1 мл.
Описание лекарственной формы
Прозрачная
бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Фармакокинетика
Абсорбция
— высокая. Биодоступность после перорального приема — 35% (имеет эффект
«первого прохождения» через печень). Связь с белками плазмы — 95%. TCmax
— 2–4 часа,
при внутримышечном введении — 1–2 часа.
Проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко.
Интенсивно
метаболизируется в печени, метаболиты фармакологически неактивны. T1/2
— 15–30 часов.
Выводится в основном почками (в виде метаболитов) и с желчью. При проведении
гемодиализа диализируется слабо (высокая связь с белками плазмы).
Фармакодинамика
Антипсихотическое
средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Обладает также
седативным, противорвотным, противоикотным, каталептическим, гипотензивным,
гипотермическим и слабым М‑холиноблокирующим действием. Антипсихотическое
действие обусловлено блокадой D2‑дофаминовых рецепторов
мезолимбической и мезокортикальной системы, оказывает блокирующее действие на
альфа‑адренорецепторы и подавляет высвобождение гормонов гипоталамуса и
гипофиза (при блокаде дофаминовых рецепторов увеличивается выделение пролактина
гипофизом). Блокада альфа‑адренорецепторов сосудов определяет его
гипотензивный эффект. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов
ретикулярной формации ствола головного мозга.
Противорвотное
действие — блокадой периферических и центральных (хеморецепторной триггерной
зоны рвотного центра мозжечка) D2‑дофаминовых
рецепторов, а также блокадой окончаний n. vagus
в желудочно‑кишечном тракте.
Гипотермическое
действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Структурно
схож с хлорпромазином, имеет более высокую, активность, лучше переносится.
Седативное действие и влияние на вегетативную нервную систему выражено слабее,
чем у других фенотиазинов, экстрапирамидное и противорвотное действие —
сильнее.
Показания
Психотические
расстройства, в т.ч. шизофрения.
Психомоторное
возбуждение.
Неврозы
с преобладанием тревоги и страха.
Симптоматическое
лечение тошноты и рвоты.
Противопоказания
Гиперчувствительность
(в т.ч. к другим фенотиазинам), тяжелые сердечно‑сосудистые заболевания
(декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная
гипотензия), выраженное угнетение функции центральной нервной системы (в т.ч.
на фоне лекарственного средства) и коматозные состояния любой этиологии,
черепно‑мозговая травма, прогрессирующие заболевания головного и спинного
мозга, угнетение костномозгового кроветворения, тяжелая печеночная
недостаточность, детский возраст (до 3 лет),
беременность, период лактации.
С осторожностью
Алкоголизм
(повышенная предрасположенность к гепатотоксическим, реакциям), стенокардия,
клапанные поражения сердца, лимитирующие величину минутного объема
кровообращения (возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии),
патологические изменения крови (нарушение кроветворения), рак молочной железы
(в результате индуцированной фенотиазинами секреции пролактина возрастают
потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к лечению
эндокринными и цитостатическими лекарственными средствами), закрытоугольная
глаукома, гиперплазия, предстательной железы с клиническими проявлениями,
печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12‑перстной
кишки (в период обострения); заболевания, сопровождающиеся повышенным риском
тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные
эффекты); эпилепсия; микседема; хронические заболевания, сопровождающиеся
нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе (повышен риск развития
проявлений гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия, рвота (противорвотное
действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой
других лекарственных средств), пожилой возраст.
Пациенты,
подвергаемые действию высоких температур.
Способ применения и дозы
Взрослым: внутримышечно
по 1–2 мг, при необходимости каждые 4–6 часов. При более частых
инъекциях возможны явления кумуляции. Максимальная суточная доза —
10 мг/сут. При депрессивно‑галлюцинаторных и депрессивно‑бредовых
состояниях Трифтазин‑Дарница применяют совместно с антидепрессантами.
В
качестве противорвотного средства Трифтазин‑Дарница назначается в дозах
1–4 мг в день.
Детям старше 6 лет (при маниакально‑депрессивном
психозе): по 1 мг
1–2 раза в сутки.
Пожилым,
а также истощенным и ослабленным пациентам начальную дозу уменьшают в
2 раза.
Лечение
препаратом Трифтазин‑Дарница должно быть строго индивидуализировано в
зависимости от течения заболевания. Сроки лечения могут составлять
3–9 месяцев, а в отдельных случаях и более того.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Со стороны центральной и периферической нервной системы
Головная
боль, сонливость, головокружение, бессонница, акатизия, дистонические
экстрапирамидные реакции, псевдопаркинсонизм, поздняя дисамнезия,
нейролептический злокачественный синдром, явления психической индифферентности,
запоздалая реакция на внешние раздражители, акинетико‑ригидные явления,
гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения, поздняя дискинезия лицевых мышц,
дистония, нарушение терморегуляции.
Со стороны системы органов чувств
Парез
аккомодации, ретинопатия, помутнение хрусталика и роговицы.
Со стороны желудочно‑кишечного тракта
Сухость
во рту, анорексия, булимия, тошнота, рвота, диарея, запоры, гастралгия.
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Холестатическая
желтуха, гепатотоксичность.
Со стороны эндокринной системы и метаболические нарушения
Гипо‑
или гипергликемия, глюкозурия, нарушения менструального цикла (дисменорея,
аменорея), гинекомастия, увеличение массы тела, галакторея, боль в груди,
лактация, нарушение либидо.
Со стороны сердечно‑сосудистой системы
Тахикардия,
снижение артериального давления (ортостатическая гипотензия), нарушения ритма
сердца, изменения на. электрокардиограмме (удлинение интервала QT,
сглаживание зубца T),
остановка сердца.
Со стороны системы крови
Тромбоцитопения,
агранулоцитоз, анемия (гемолитическая, апластическая), панцитопения,
лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия.
Со стороны мочеполовой системы
Снижение
потенции, нарушения эякуляции, приапизм, задержка мочи, олигурия, нарушение
мочевыделения.
Дерматологические нарушения
Фотодермия,
покраснение кожи, депигментация кожи.
Аллергические реакции
Кожные
высыпания, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Взаимодействие
Средства, угнетающие функции центральной нервной системы
(средства для наркоза, опиоидные аналгетики, барбитураты, анксиолитики, этанол,
этанолсодержащие препараты) —
усиливается эффект препарата, усиливается депрессия центральной нервной системы
и угнетается дыхание.
Индукторы CYP1A2
(карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин, аминоглутетимид)
— снижают концентрацию и эффект препарата Трифтазин‑Дарница.
Ингибиторы CYP1A2
(амиодарон, ципрофлоксацин, флувоксамин, кетоконазол,
норфлоксацин, офлоксацин, рофекоксиб) — повышают концентрацию и эффект препарата
Трифтазин‑Дарница.
a‑адреноблокаторы
— повышают гипотензивные эффекты препарата.
Леводопа и фенамины
— снижают эффект препарата.
Противоэпилептические средства
— при одновременном применении снижается эффект противоэпилептических
препаратов.
Антитиреоидные препараты
— увеличивается риск развития агранулоцитоза.
Астемизол,
дизопирамид, эритромицин, прокаинамид — увеличивается риск развития тахикардии.
Трициклические антидепрессанты,
мапротилин, ингибиторы моноаминооксидазы — возможны
удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов препарата
Трифтазин‑Дарница.
Препараты лития
— возможно усиление экстрапирамидных нарушений, раннее наступление признаков
интоксикации литием.
Адреномиметики
и симпатомиметики — одновременное
применение может привести к парадоксальному снижению артериального давления.
Взаимно
усиливаются эффекты при одновременном приеме этанола.
Противосудорожные препараты
— возможно снижение судорожного порога.
Препараты, вызывающие экстрапирамидные реакции
(метоклопрамид) — возможно
увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.
Антигипертензивные препараты
— возможно развитие ортостатической артериальной гипотензии.
Прохлорперазин
— возможна длительная потеря сознания.
Препарат
может ослаблять сосудосуживающий эффект эфедрина
и эпинефрина, усиливать
антихолинергические эффекты других препаратов, угнетать действие амфетаминов, леводопы, клонидина,
гуанетидина.
Бромокриптин
— фенотиазины угнетают способность бромокриптина снижать концентрацию
пролактина в сыворотке крови.
Пропранолол,
сульфадоксин — увеличивают
концентрацию препарата Трифтазин‑Дарница в плазме крови.
Полипептидные антибиотики
— одновременное применение может вызвать паралич дыхательных мышц.
Тразодон — наблюдается
аддитивный гипотензивный эффект.
Вальпроевая кислота
— при одновременном применении наблюдается увеличение концентрации вальпроевой
кислоты в плазме крови.
Передозировка
Симптомы
Злокачественный
нейролептический синдром, коллапс, гипотермия, кома, токсический гепатит.
Лечение
Симптоматическое:
при коллапсе вводят никетамид, кофеин, фенилэфрин. Неврологические осложнения
обычно уменьшаются при снижении, дозы, а также назначением циклодола; при
развитии нейролептической депрессии применяют антидепрессанты и
психостимуляторы. Диализ малоэффективен.
Особые указания
Нейролептический
злокачественный синдром может возникнуть в любое время в процессе лечения
нейролептиками и привести к летальному исходу.
Введение
эпинефрина для купирования вызванной трифлуоперазином гипотензии
нецелесообразно, поскольку альфа‑адренергический эффект эпинефрина может
быть блокирован, а стимуляция бета‑адренорецепторов может способствовать
дальнейшему снижению АД и развитию тахикардии.
У
пожилых больных возможно развитие необратимых дискинезий. При появлении
признаков поздней дискинезии, нейролептического злокачественного синдрома
лечение следует отменить.
Следует
избегать воздействия высоких температур (возможно нарушение терморегуляции).
На
фоне терапии фенотиазинами возможно получение ложноположительных тестов на
фенилкетонурию.
Назначение
фенотиазинов должно быть прекращено не менее чем за 48 часов до
предполагаемого проведения миелографии (возобновление возможно через
24 часа).
Влияние на способность к вождению автотранспорта
и управлению механизмами
В
период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и
занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими
повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не допускать
употребления этанола.
Форма выпуска
Раствор
для внутримышечного введения.
По
1 мл в ампулу из прозрачного стекла.
Допускается на ампулу наклеивать этикетку из бумаги с
самоклеящимся покрытием.
По
5 ампул
с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в контурную ячейковую
упаковку (кассету).
Две
контурные ячейковые упаковки с инструкцией по медицинскому применению в пачку.
По
10 ампул
с инструкцией по медицинскому применению и ножом для вскрытия ампул или
скарификатором ампульным в коробку с гофрированным вкладышем. Коробки оклеивают
этикеткой‑бандеролью.
При
упаковке ампул с цветным кольцом либо точкой излома ножи для вскрытия ампул или
скарификаторы ампульные не вкладываются.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Хранить
в недоступном для детей месте, при температуре от 5 °С
до 25 °С.
Срок годности
4 года.
Не
применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Производитель
Производитель
ЧАО
«Фармацевтическая фирма «Дарница»
Юридический адрес:
02093,
Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13
Адрес производства:
02093,
Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13
Тел./факс:
+38 (044) 207‑73‑27
www.damitsa.ua
Предприятие, принимающее претензии от
потребителей
ЧАО
«Фармацевтическая фирма «Дарница»
02093,
Украина, г. Киев, ул. Бориспольская, 13
Тел./факс:
+38 (044) 207‑73‑27
Описание проверено
-
Комкова Людмила Александровна
(Провизор)
Опыт работы: более 12 лет
Трифтазин р-р — Московский эндокринный завод — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
Р N002757/01-2003
Торговое наименование препарата
Трифтазин
Международное непатентованное наименование
Трифлуоперазин
Лекарственная форма
раствор для внутримышечного введения
Состав
В 1 мл раствора, содержится:
активных веществ: трифлуоперазина гидрохлорида 2 мг
неактивные вещества: натрия цитрат для инъекций, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
антипсихотическое средство (нейролептик)
Код АТХ
N05AB06
Фармакодинамика:
Трифтазин — нейролептик, из группы пиперазиновых производных фенотиазина. Оказывает выраженное антипсихотическое и противорвотное действие, обладает альфа-адренолитнчсским и слабым антихолинергическим и седативным эффектами. Нейролептическое действие сочетается с умеренным стимулирующим эффектом (в малых дозах). Трифтазин оказывает выраженное и продолжительное воздействие на продуктивную психотическую симптоматику (галлюцинации, бред). Вызывает выраженные экстрапирамидиые нарушения.
Фармакокинетика:
Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и из мест парентерального введения. Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном введении 1-2 ч. Связь с белками плазмы 95% (поэтому слабо диализируется). Метаболизируется в печени, период полувыведения 15-30 ч, большинство метаболитов фармакологически неактивны. Выводится почками и с желчью. Трифтазин проникает через плаценту.
Показания:
— шизофрения и другие психические заболевания, протекающие с бредом, галлюцинациями и психомоторным возбуждением;
— рвота центрального генеза.
Противопоказания:
— повышенная индивидуальная чувствительность;
— угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии;
— травмы мозга;
— заболевания печени, почек и кроветворных органов с нарушением функций;
— прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;
— язвенная болезнь желудка и 12-псрстной кишки в период обострения;
— сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; выраженная артериальная гипотензия; заболевания, сопровождающиеся риском тромбоэмболических осложнений;
— закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления);
— гиперплазия предстательной железы;
— микседема;
— беременность, период грудного вскармливания;
— детский возраст до 3-х лет.
С осторожностью:
Пожилой возраст, рвота (противорвотное действие фенотиазинов может маскировать рвоту, связанную с передозировкой др. препаратов).
Трифтазин применяют после сопоставления риска и пользы лечения у пациентов с алкогольной интоксикацией, синдромом Рейе, кахексией, а также при раке молочной железы, болезни Паркинсона, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, задержке мочи, хронических заболеваниях органов дыхания (особенно у детей), эпилептических припадках.
Способ применения и дозы:
Внутримышечно трифтазин применяют для достижения быстрого эффекта. Начальная разовая доза составляет 1-2мг (0,5-1 мл раствора) через 4-6 часов; при более частых инъекциях возможны явления кумуляции. Суточная доза составляет 10мг/сутки.
Детям от 6 лет по 1мг 1-2 раза в сутки.
У пожилых пациентов начальную дозу следует уменьшить в два раза, применять с большой осторожностью в связи с особой чувствительностью этой группы пациентов, особенно к экстрапирамидным и гипотензивным эффектам препарата.
В качестве противорвотного средства трифтазин назначается в дозах 1-4 мг в день.
Лечение трифтазином должно быть строго индивидуализировано в зависимости от течения заболевания.
Взрослым при рвоте — 1-2мг 2 раза в сутки. Для пожилых пациентов начальную дозу препарата следует уменьшить в 2 раза.
Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, бессонница явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения. Применение Трифтазина часто сопровождается экстрапирамидными расстройствами (дискинезии, акинеторигидные явления, акатизия, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения), в единичных случаях судороги. В качестве корректоров применяют противопаркинсонические средства — тропацин, тригексифенидил (циклодол) и др. Дискинезии (пароксизмально возникающие судороги мышц шеи, языка, дна ротовой полости, окулогирные кризы) купируются кофеин-бензоатом натрия (2 мл 20% раствора подкожно) и атропином (1 мл 0,1% раствора подкожно).
При длительном приёме возможно развитие поздней дискинезии, реже — злокачественного нейролептического синдрома.
Со стороны органов чувств: парез аккомодации, при длительном применении — ретинопатия, помутнение хрусталика и роговицы.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, снижение потенции, фригидность, снижение либидо, нарушения эякуляции, приапизм, олигурия.
Со стороны эндокринной системы: гипо- или гипергликемия, глюкозурия, аменорея, гиперпролактинемия, дисменорея, галакторея, набухание или боль в молочных железах, гинекомастия, увеличение массы тела.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, запор, булимия, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, холестатическая желтуха.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения — парез аккомодации (в начале лечения), ретинопатия, помутнение хрусталика и роговицы.
Лабораторные показатели: тромбоцитопения, лимфо- и лейкопения, повышение свертываемости крови, анемия, агранулоцитоз (чаще на 4-10 неделе лечения), панцитопения, эозинофилия — реже, чем у др. фенотиазинов, ложноположительные тесты на беременность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления (в т.ч. ортостатическая гипотензия) особенно у пожилых больных и лиц, страдающих алкоголизмом, нарушения сердечного ритма, удлинение интервала QT, снижение или инверсия зубца Т.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек (реже, чем у др. фенотиазинов).
Прочие: пигментация кожи и конъюнктивы, обесцвечивание склер и роговицы, снижение переносимости воздействия высоких температур (вплоть до развития теплового удара), меланоз
Местные реакции: при внутримышечном введении могут возникнуть инфильтраты, при попадании жидких форм на кожу — контактный дерматит.
Передозировка:
Симптомы: арефлексия или гиперрефлексия, нечеткость зрительного восприятия,
кардиотоксическое действие (аритмия, сердечная недостаточность, снижение артериального давления, шок, тахикардия, изменение комплекса QRS, фибрилляция желудочков, остановка сердца), нейротоксическое действие, включая ажитацию, спутанность сознания, судороги, дезориентацию, сонливость, ступор или кому; мидриаз, сухость во рту, гиперпирексия или гипотермия, ригидность мышц, рвота, отек легких или угнетение дыхания.
Лечение — симптоматическое: при аритмии — в/в фенитоин 9-11 мг/кг, при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, при выраженном снижении артериального давления — в/в введение жидкости или вазопрессорных средств, таких как норэпинефрин, фенилэфрин (избегать назначения альфа- и бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин, поскольку возможно парадоксальное снижение артериального давления, за счет блокады альфа-адренорецепторов трифлуоперазином), при судорогах — диазепам (избегать назначения барбитуратов, вследствие возможной последующей депрессии ЦНС и угнетения дыхания), при паркинсонизме — дифенилтропин, дифенгидрамин. Контроль функции сердечно-сосудистой системы в течение не менее 5 сут, функции ЦНС, дыхания, измерение температуры тела, консультация психиатра. Диализ малоэффективен.
Взаимодействие:
При одновременном применении Трифтазина с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, этанол (алкоголь) и содержащие его препараты, барбитураты, транквилизаторы и др.) возможно усиление депрессии ЦНС, а также угнетение дыхания;
нежелательно продолжительное сочетание с анальгетиками и антипиретиками — возможно развитие гипертермии;
с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами МАО — увеличение риска развития нейролептического злокачественного синдрома; с противосудорожными препаратами — возможно понижение судорожного порога; с препаратами для лечения гипертиреоза — повышается риск развития агранулоцитоза; с другими препаратами вызывающими экстрапирамидные реакции — возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений;
с гипотензивными препаратами — возможна выраженная ортостатическая гипотензия; с эфедрином — возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.
При лечении Трифтазином следует избегать введения эпинефрина (адреналина), так как возможно извращение эффекта эпинефрина, что может привести к падению артериального давления. Антипаркинсоническое действие леводопы снижается из-за блокирования допаминовых рецепторов. Трифтазин может подавлять действие амфетаминов, клонидина, гуанетидина.
Трифтазин усиливают антихолинергические эффекты других препаратов, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.
При одновременном применении Трифтазина с прохлорперазином может наступить длительная потеря сознания.
Сочетание с препаратами лития увеличивает риск экстрапирамидных осложнений.
Трифтазин может маскировать некоторые проявления ототоксичности (шум в ушах, головокружение), лекарственных средств оказывающих ототоксическое действие (напр. антибиотики).
Другие гепатотоксичные препараты повышают риск развития гепатотоксичности.
Особые указания:
Во время лечения необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления, пульса и функции печени, почек и крови.
В период лечения не допускать применения алкоголя!
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
0,2% раствор для внутримышечного введения
Упаковка:
0,2% раствор в ампулах по 1 мл, по 5 ампул в контурную ячейковую упаковку, 2 контурные ячейковые упаковки в пачке из картона, вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения:
Список Б. В защищенном от света, недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Федеральное государственное унитарное предприятие «МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД» (ФГУП «МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД»), 109052, г. Москва, ул. Новохохловская, д. 25, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ФГУП «МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД»
Купить Трифтазин р-р — Московский эндокринный завод в ГорЗдрав
Купить Трифтазин р-р — Московский эндокринный завод в Планета Здоровья
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: угнетение костномозгового кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (на 4–10 нед. лечения), панцитопения, эозинофилия), гемолитическая анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы: кожная сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.
Нарушения со стороны эндокринной системы: гипо- или гипергликемия, глюкозурия, гиперпролактинемия, галакторея.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: увеличение массы тела.
Нарушения психики: явления психической индифферентности, запоздалой реакции на внешние раздражения и другие изменения психики, судороги, булимия или анорексия.
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение, бессонница (в начале лечения), при длительном применении в высоких дозах (0,5–1,5 г/сут) — акатизия, дистонические экстрапирамидные реакции (спазмы мышц лица, шеи и спины, тикоподобные движения или подергивания, изгибающиеся движения туловища, невозможность двигать глазами, слабость в руках и ногах), паркинсонизм (затруднение при разговоре и глотании, потеря контроля равновесия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук и ног, дрожание кистей и пальцев), поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые или червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), злокачественный нейролептический синдром (судороги, затрудненное или учащенное дыхание, гипертермия, повышенное потоотделение, выраженная ригидность мышц, необычно бледная кожа, чрезмерная утомляемость и слабость), тремор.
Нарушения со стороны органа зрения: нарушение зрения — парез аккомодации (в начале лечения), ретинопатия, помутнение хрусталика и роговицы, нечеткость зрительного восприятия, обесцвечивание склер и роговицы.
Нарушения со стороны сердца: тахикардия, нарушения сердечного ритма, учащенное сердцебиение или неритмичный пульс, изменения на электрокардиограмме, удлинение интервала Q — T , снижение или инверсия зубца Т, учащение приступов стенокардии (на фоне увеличения физической активности), остановка сердца.
Нарушения со стороны сосудов: нестабильное артериальное давление, снижение артериального давления (в т.ч. ортостатическая гипотензия) особенно у пожилых пациентов и лиц с алкоголизмом (в начале лечения).
Нарушения со стороны желудочно — кишечного тракта: снижение аппетита, сухость во рту, запор (в начале лечения), булимия или анорексия, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, парез кишечника.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: холестатическая желтуха, гепатит, гепатотоксичность.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: окрашивание кожи от сине-фиолетового до коричневого цвета, снижение переносимости воздействия высоких температур (вплоть до развития теплового удара — горячая сухая кожа, утрата способности к потоотделению), миастения.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи, утрата контроля за мочеиспусканием, олигурия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: набухание или боль в молочных железах, гинекомастия, аменорея, дисменорея, снижение либидо, снижение потенции, фригидность (в начале лечения), нарушения эякуляции, приапизм.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: ложноположительные тесты на беременность и фенилкетонурию.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: могут возникнуть инфильтраты, при попадании жидких форм на кожу — контактный дерматит.
При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (в т.ч. возможно вызванные кардиологическими причинами).
Трифтазин-дарница раствор: инструкция по применению
Форма выпуска: раствор
Цены в аптеках: Минск
Уточняйте
Содержание
- Состав
- Фармакотерапевтическая группа
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Меры предосторожности
- Срок годности
- Условия хранения
- Упаковка
Состав
Действующее вещество: trifluoperazine;
1 мл раствора содержит трифлуоперазина гидрохлорида – 2 мг;
вспомогательные вещества: натрия цитрат, вода для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа
Антипсихотические средства. Пиперазиновые производные фенотиазина.
Код АТС: N05AВ06.
Клинические характеристики
Показания
Психотические расстройства, в том числе шизофрения.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим препаратам фенотиазиного ряда. Декомпенсированная сердечная недостаточность, выраженная артериальная гипотензия. Кома любой этиологии. Прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга. Стенокардия. Рак молочной железы. Закрытоугольная глаукома. Функциональная почечная и печеночная недостаточность. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения. Эпилепсия, болезнь Паркинсона. Нарушение механизма центральной регуляции дыхания (особенно у детей), синдром Рейе. Кахексия. Микседема. Гиперплазия предстательной железы. Патологические изменения крови, связанные с нарушением кроветворения. Беременность и период кормления грудью.
Способ применения и дозы
Применяют внутримышечно. Начальная доза для взрослых составляет 1-2 мг. Повторное введение производят через 4-6 часов; при более частых инъекциях возможны явления кумуляции. Суточная доза, как правило, равна 6 мг, в исключительных случаях – 10 мг.
При депрессивно-галлюцинаторных и депрессивно-бредовых состояниях Трифтазин- Дарница применяют совместно с антидепрессантами.
Лечение Трифтазином-Дарница должно быть строго индивидуализировано в зависимости от течения заболевания. Срок лечения не должен превышать 12 недель.
Побочные реакции
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение, бессонница, акатизия, дистонические экстрапирамидные реакции, псевдопаркинсонизм, поздняя дисамнезия, злокачественный нейролептический синдром, явления психической индифферентности, запоздалая реакция на внешние раздражители, акинетико-ригидные явления, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения, поздняя
дискинезия лицевых мышц, дистония, нарушение терморегуляции, устал сознания, ригидность мышц, судороги.
Со стороны органов чувств: парез аккомодации, ретинопатия, роговицы, нарушения зрительного восприятия, конъюнктивит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, анорексия, булимия, тошнота,
рвота, диарея, запор, гастралгия, парез кишечника, тризм, протрузия языка.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: холестатическая желтуха, гепатотоксичность, гепатит.
Со стороны эндокринной системы и метаболические нарушения: гипо- или гипергликемия, глюкозурия, нарушение менструального цикла (дисменорея, аменорея), гинекомастия, увеличение массы тела, галакторея, боль в груди, лактация, нарушение либидо, гиперпролактинемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления (ортостатическая гипотензия), нарушения ритма сердца, изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, сглаживание зубца Т), приступы стенокардии, желудочковая аритмия по типу torsades de pointes, остановка сердца.
Со стороны системы крови и кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия (гемолитическая, апластическая), панцитопения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия.
Со стороны мочеполовой системы: снижение потенции, нарушение эякуляции, приапизм, задержка мочи, олигурия, нарушение мочеиспускания.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения.
Дерматологические нарушения: фотодермия, покраснение кожи, депигментация кожи, эксфолиативный дерматит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Патологические результаты лабораторных исследований: ложноположительные тесты на беременность, фенилкетонурию.
Прочие: отеки.
Передозировка
Передозировка проявляется дискинезией, дизартрией, сонливостью и ступором, экстрапирамидными нарушениями, непроизвольными сокращениями мышц, артериальной гипотензией или гипертензией, сердечными аритмиями, судорогами, изменениями на ЭКГ, лихорадкой, вегетативными расстройствами, сухостью во рту, кишечной непроходимостью. В тяжелых случаях возможна кома.
Лечение. Лечение является симптоматическим и поддерживающим. При угнетении дыхания проводят искусственную вентиляцию легких, кислородную терапию. Коррекция кислотнощелочного равновесия, водно-электролитного баланса, форсированный диурез.
Меры предосторожности
При лечении препаратом следует избегать влияния высокой температуры (возможно нарушение терморегуляции).
Применение фенотиазиновых препаратов у пожилых пациентов с деменцией повышает риск летального исхода.
Применение препарата должно продолжаться не дольше, чем 12 недель, поскольку это может привести к развитию постоянной поздней дискинезии, которая может оказаться необратимой.
При появлении признаков поздней дискинезии или злокачественного нейролептического синдрома прием препарата следует прекратить.
С осторожностью назначают препарат пациентам с глаукомой (противопоказан при закрытоугольной форме глаукомы), сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Пациентам с синдромом Рейе, задержкой мочи, хроническими заболеваниями органов дыхания, рвотой препарат назначают только после сравнения риска и пользы лечения.
При лечении непсихотической тревоги большинству пациентов трифлуоперазин следует назначать после применения альтернативных препаратов (например, бензодиазепинов), которые не имеют некоторых побочных реакций, присущих трифлуоперазину.
Пациенты пожилого возраста оказываются более склонными к развитию артериальной гипотензии и нервно-мышечной реакции; за такими пациентами во время лечения необходимо тщательное наблюдение. Дозировка препарата в нижнем диапазоне доз достаточна для большинства пожилых пациентов. Дозировка должна быть приспособлена к уровню индивидуальной реакции и соответствующим образом скорректирована. Увеличение дозы таким пациентам должно происходить более медленно и постепенно. Применение препарата может вызвать у пожилых больных проявление необратимой дискинезии.
Не рекомендуется в период лечения препаратом употреблять алкоголь.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
В период лечения препаратом необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.
Применение в период беременности или кормления грудью
Препарат противопоказан в период беременности. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Дети
Не рекомендуется применять препарат для лечения детей ввиду ограниченного клинического опыта.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Средства, угнетающие функции центральной нервной системы (средства для наркоза, опиоидные аналгетики, барбитураты, анксиолитики, этанол, этанолсодержащие препараты) – усиливается эффект препарата, усиливается депрессия центральной нервной системы и угнетается дыхание.
Индукторы CYP1A2 (карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин, аминоглютетимид) – снижают концентрацию и эффект Трифтазина-Дарница.
Ингибиторы CYP1A2 (амиодарон, ципрофлоксацин, флувоксамин, кетоконазол, норфлоксацин, офлоксацин, рофекоксиб) – повышают концентрацию и эффект Трифтазина- Дарница.
α-адреноблокаторы – повышают гипотензивные эффекты препарата.
Леводопа и фенамины – снижают эффект препарата.
Противоэпилептические средства – при одновременном применении снижается эффект противоэпилептических препаратов.
Антитиреоидные препараты – увеличивается риск развития агранулоцитоза.
Астемизол, дизопирамид, эритромицин, прокаинамид – увеличивается риск развития тахикардии.
Трициклические антидепрессанты, мапротилин, ингибиторы МАО – возможны удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов Трифтазина-Дарница.
Препараты лития – возможно усиление экстрапирамидных нарушений, раннее наступление
признаков интоксикации литием.
Адреномиметики и симпатомиметики – одновременное применение может привести к парадоксальному снижению артериального давления.
Взаимно усиливаются эффекты при одновременном приеме этанола.
Противосудорожные препараты – возможно снижение судорожного порога.
Препараты, вызывающие экстрапирамидные реакции (метоклопрамид) – возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.
Антигипертензивные препараты – возможно развитие ортостатической артериальной гипотензии.
Прохлорперазин – возможна длительная потеря сознания.
Препарат может ослаблять сосудосуживающий эффект эфедрина и эпинефрина, усиливать антихолинергические эффекты других препаратов, угнетать действие амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина.
Бромокриптин – фенотиазины угнетают способность бромокриптина снижать концентрацию пролактина в сыворотке крови.
Пропранолол, сульфадоксин – увеличивают концентрацию Трифтазина-Дарница в плазме крови.
Полипептидные антибиотики — одновременное применение может вызвать паралич дыхательных мышц.
Тразодон – наблюдается аддитивный гипотензивный эффект.
Вальпроиновая кислота – при одновременном применении наблюдается увеличение концентрации вальпроиновой кислоты в плазме крови.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Трифтазин-Дарница – антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Обладает антипсихотическим, седативным, противорвотным, каталептическим, гипотензивным, гипотермическим и слабым холиноблокирующим действием, также направленным против икоты.
Антипсихотическое действие связано с блокадой D2-дофаминовых рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем, блокадой α-адренорецепторов в центральной нервной системе, повышением высвобождения гормонов гипоталамуса и гипофиза.
Седативное действие развивается вследствие блокады адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.
Противорвотное действие связано с блокадой периферических и центральных D2- дофаминовых рецепторов, блокадой окончаний блуждающего нерва в желудочно-кишечном тракте.
Гипотермическое действие развивается за счет блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Седативное действие и влияние на вегетативную нервную систему выражено слабей, чем у других производных фенотиазина, экстрапирамидное и противорвотное действие – сильнее.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения обладает эффектом «первичного прохождения» через печень. Прочно связывается с белками плазмы крови, уровень связи составляет 95 %. Время достижения максимальной концентрации (Тmax) в крови – 1-2 часа. Проникает через гематоэнцефалический барьер, в грудное молоко. Интенсивно метаболизируется в печени, продукты метаболизма фармакологически неактивны. Период полувыведения (Т½) составляет 15-30 часов. Метаболиты выводятся из организма желчью и почками. Слабо диализируется в связи с высоким связыванием с белками плазмы.
Фармацевтические характеристики
Основные физико-химические свойства
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Несовместимость
Растворы трифлуоперазина и других препаратов фенотиазинового ряда несовместимы с растворами барбитуратов, карбонатов, раствором Рингера (образование осадка).
Не следует вводить в одном шприце с другими лекарственными средствами.
Срок годности
4 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 1 мл в ампуле; по 10 ампул в коробке; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».
Местонахождение
Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.
Цены в аптеках Минск
Препарат отсутствует в продаже
Аналоги
Трифтазин, раствор, 2 мг / 1 мл 1 мл ×10
для внутримышечного введения, Дальхимфарм, Россия • По рецепту