Ультракаин Д — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛС-001358
Торговое наименование препарата
Ультракаин® Д
Международное непатентованное наименование
Артикаин
Лекарственная форма
раствор для инъекций
Состав
В 1 мл препарата содержится активное вещество: артикаина гидрохлорид — 40,0 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид — 2,1 мг, вода для инъекций — до 1 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
местноанестезирующее средство
Код АТХ
N01BB08
Фармакодинамика:
Артикаин является местноанестезирующим средством амидного типа, применяемым для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии.
Артикаин оказывает местноанестезирующее действие за счет блокады потенциал-зависимых натриевых каналов в клеточной мембране нейронов, что приводит к обратимому угнетению проводимости импульсов по нервному волокну и обратимой потери чувствительности.
Действие препарата начинается быстро, в течение 1-3 мин. Продолжительность анестезии составляет примерно 20 мин. Препарат Ультракаин® Д не содержит эпинефрин и применяется, когда добавление эпинефрина к местноанестезирующему средству необязательно или применение эпинефрина противопоказано.
Фармакокинетика:
Артикаин быстро и практически сразу после введения метаболизируется (путем гидролиза) неспецифическими плазменными эстеразами в тканях и крови (90 %); остальные 10% дозы артикаина метаболизируются микросомальными ферментами печени. Образующийся при этом главный метаболит артикаина — артикаиновая кислота — не обладает местноанестезирующей активностью и системной токсичностью, что позволяет проводить повторные введения препарата.
Связывание артикаина с белками плазмы крови составляет приблизительно 95 %.
Артикаин выводится через почки, главным образом, в виде артикаиновой кислоты. После подслизистого введения период полувыведения составляет приблизительно 25 мин.
Артикаин проникает через плацентарный барьер, практически не выделяется с грудным молоком.
Показания:
Местный анестетик для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии.
Артикаин без эпинефрина применяется преимущественно для коротких процедур у пациентов, у которых применение эпинефрина недопустимо (например, при сердечно-сосудистых заболеваниях), или при необходимости введения небольших объемов препарата (в области передних зубов, нёба).
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к артикаину или другим местноанестезирующим средствам амидного типа, за исключением случаев, когда при гиперчувствительности к местноанестезирующим средствами амидного типа аллергия к артикаину была исключена с помощью соответствующих исследований, проведенных с соблюдением всех необходимых правил и требований.
— Тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (такие, как выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II-III степени).
— Острая декомпенсированная сердечная недостаточность.
— Тяжелая артериальная гипотензия.
— Детский возраст до 4-х лет (отсутствие достаточного клинического опыта).
С осторожностью:
— Недостаточность холинэстеразы (применение возможно только в случае крайней необходимости, так как возможно пролонгирование и выраженное усиление действия препарата);
— Эпилепсия в анамнезе (см. раздел «Побочное действие»).
Беременность и лактация:
Беременность
Артикаин проникает через плацентарный барьер. Концентрация артикаина в сыворотке крови у новорожденных (после введения препарата матери) составляет приблизительно 30 % от концентрации артикаина в сыворотке крови матери. Ввиду недостаточности клинических данных решение о применении препарата врачом-стоматологом может быть принято только в том случае, если потенциальная польза от его применения для матери оправдывает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
При краткосрочном применении препарата в период грудного вскармливания, как правило, не требуется прерывать кормление грудью, так как в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций артикаина.
Фертильность
В исследованиях фертильности укрыс при применении артикаина в токсических дозах не отмечено влияния на фертильность у особей мужского и женского пола. Не ожидается влияния на фертильность у человека при применении артикаина в терапевтических дозах.
Способ применения и дозы:
Препарат предназначен для применения в ротовой полости и может вводиться только в ткани, где отсутствует воспаление.
Проводить инъекцию в воспаленные ткани нельзя.
Препарат нельзя вводить внутривенно.
При инфильтрационной анестезии при отсутствии воспаления обычно вводят 1,7 мл раствора Ультракаина® Д на зуб или на два смежных зуба.
При проводниковой анестезии нижнего альвеолярного нерва примерно требуется 1-1,7 мл раствора препарата. Для дополнительных инъекций следует применять половину дозы или полную дозу.
Максимальная доза для взрослых составляет 4 мг артикаина гидрохлорида на кг массы тела.
Для того чтобы избежать случайного попадания препарата в кровеносные сосуды, перед его введением всегда следует проводить аспирационную пробу (в два этапа). Инъекционное давление во время введения препарата должно корректироваться в зависимости от тканевой чувствительности.
Побочные эффекты:
Частота развития побочных эффектов представлена в соответствии с классификацией, рекомендованной Всемирной Организацией Здравоохранения: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, < 1/10); нечасто (> 1/1000, < 1/100); редко (> 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).
Нарушения со стороны нервной системы
Часто
Парестезия, гипестезия.
Нечасто
Головокружение.
Частота неизвестна
Дозозависимые реакции со стороны центральной нервной системы: ажитация, нервозность, ступор, иногда прогрессирующий до потери сознания, кома, дыхательные расстройства, иногда прогрессирующие до остановки дыхания, мышечный тремор, мышечные подергивания, иногда прогрессирующие до генерализованных судорог. Иногда при нарушении правильной техники инъекции при введении местноанестезирующего средства в стоматологической практике возможно повреждение лицевого нерва, которое может привести к развитию паралича лицевого нерва.
Нарушения со стороны органа зрения
Частота неизвестна
Зрительные расстройства (нечеткость зрительного восприятия, двоение в глазах, мидриаз, слепота), обычно обратимые, и возникающие во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства в область головы.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто
Тошнота, рвота.
Нарушения со стороны сердца и сосудов
Частота неизвестна
Снижение артериального давления, брадикардия, сердечная недостаточность, шок.
Нарушения со стороны иммунной системы
Частота неизвестна
Могут развиваться аллергические и аллергоподобные реакции. В месте инъекции они могут проявляться в виде отечности или воспаления слизистой оболочки. Проявлениями, не связанными с местом введения, могут быть гиперемия кожных покровов, зуд, конъюнктивит, ринит и ангионевротический отек. Ангионевротический отек может проявляться отеком верхней и/или нижней губы, щек, отеком голосовых связок с ощущением «комка в горле» и затруднениями глотания, крапивницей и затруднением дыхания. Любые из этих проявлений могут прогрессировать до анафилактического шока.
Передозировка:
При первых проявлениях токсического действия, таких как головокружение, моторное возбуждение или ступор во время введения препарата, следует прекратить его введение и перевести пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей и мониторировать показатели гемодинамики (число сердечных сокращений и артериальное давление). Рекомендуется всегда, даже если симптомы интоксикации кажутся нетяжелыми, ставить внутривенный катетер для того, чтобы в случае необходимости, иметь возможность немедленно провести внутривенное введение необходимых лекарственных средств.
При нарушениях дыхания, в зависимости от их тяжести, рекомендуется подача кислорода, а при возникновении показаний к проведению искусственного дыхания — проведение эндотрахеальной интубации и искусственной вентиляции легких.
Введение аналептиков центрального действия противопоказано.
Мышечные подергивания и генерализованные судороги могут бьггь купированы внутривенным введением барбитуратов короткого или ультракороткого действия. Рекомендовано вводить эти препараты медленно, под постоянным врачебным контролем (риск гемодинамических расстройств и угнетения дыхания) и с одновременной подачей кислорода и мониторированием гемодинамических показателей.
Часто брадикардия или резкое снижение артериального давления могут устраняться при простом переведении пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями.
При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке, вне зависимости от их причины, введение препарата должно быть прекращено и пациент должен быть переведен в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Должны проводиться подача кислорода, внутривенное введение электролитных растворов, глюкокортикостероидов (250-1000 мг метилпреднизолона), при необходимости, плазмозаменителей, в том числе альбумина.
При развитии коллапса и усилении брадикардии показано медленное внутривенное введение раствора эпинефрина (0,0025-0,1 мг) под контролем сердечного ритма и артериального давления. При необходимости введения доз, превышающих 0,1 мг, эпинефрин следует вводить инфузионно, отрегулировав скорость введения под контролем числа сердечных сокращений и артериального давления.
Взаимодействие:
С лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему (ЦНС)
Местноанестезирующие средства усиливают действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС.
Наркотические анальгетики усиливают действие местноанестезирующих средств и повышают риск угнетения дыхания.
С гепарином, ацетилсалициловой кислотой
При проведении инъекций препарата Ультракаин® Д пациентам, получающим гепарин или ацетилсалициловую кислоту, возможно развитие кровотечений в месте инъекции.
С ингибиторами холинэстеразы
Замедление метаболизма местноанестезирующих лекарственных средств, в результате чего возможно пролонгирование и выраженное усиление действия артикаина.
С сосудосуживающими средствами
Местноанестезирующее действие артикаина усиливают и удлиняют сосудосуживающие лекарственные средства.
Особые указания:
Препарат не предназначен для длительного введения (более 20 мин).
Для предотвращения инфицирования (в том числе, вирусом гепатита) необходимо следить за тем, чтобы при заборе раствора из ампул всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы.
Открытые картриджи нельзя использовать повторно для других пациентов!
Нельзя использовать для инъекций поврежденный картридж.
Пациентам требуется наблюдение за состоянием сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы, ЦНС. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов со стенокардией, атеросклерозом, нарушениями свертывания крови, тяжелыми нарушениями функции печени или почек.
Для того чтобы избежать риска развития побочных реакций необходимо использовать минимальные эффективные дозы препарата и перед его введением проводить двухэтапную аспирационную пробу.
Принимать пищу можно лишь после прекращения действия местной анестезии (восстановления чувствительности). Детей и их родителей следует предупреждать о риске случайного повреждения мягких тканей зубами (прикусывание) из-за снижения чувствительности тканей вследствие действия препарата. Следует учитывать, что в 1 мл раствора препарата содержится менее 1 ммоль (23 мг) натрия.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Решение о том, когда пациент после стоматологического вмешательства сможет вернуться к управлению транспортными средствами или занятиям другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, должен принимать врач.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для инъекций 40 мг/мл.
Упаковка:
Ампулы: по 2 мл в ампулу прозрачного, бесцветного стекла (тип 1). По 10 ампул помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Картриджи: по 1,7 мл в картридж прозрачного, бесцветного стекла (тип 1). По 10 картриджей помещают в блок из гофрированного картона. По 1 или 10 блоков из гофрированного картона помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25° С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности:
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Санофи-Авентис Дойчланд ГмбХ, Brueningstrasse 50, D-65926 Frankfurt (Main), Germany, Германия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Санофи-Авентис Дойчланд ГмбХ
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Состав
Раствор — 1 мл:
- Активные вещества: артикаина гидрохлорид 40 мг, эпинефрина гидрохлорид 12 мкг,, эквивалентно содержанию основания эпинефрина 10 мкг,, что соответствует содержанию эпинефрина в растворе 1:100 000.
- Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит), натрия хлорид, вода д/и.
1.7 мл — картриджи бесцветного стекла (10) — блоки из гофрированного картона (10) — пачки картонные.
Описание
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.
Фармакотерапевтическая группа
Местный анестетик с сосудосуживающим компонентом для применения в стоматологии.
Фармакологическое действие
Комбинированный местноанестезирующий препарат, в состав которого входит артикаин (местноанестезирующее средство амидного типа) и эпинефрин (сосудосуживающее средство), которое добавляется в состав препарата для пролонгирования продолжительности анестезии.
Амидная структура артикаина подобна структуре других местноанестезирующих средств, но в его молекуле содержится одна дополнительная эфирная группа, которая в организме человека быстро гидролизуется эстеразами. С быстрым разрушением артикаина до его неактивного метаболита (артикаиновой кислоты) связана очень низкая системная токсичность препарата, позволяющая проводить повторные инъекции препарата.
Местноанестезирующие средства вызывают обратимую потерю чувствительности вследствие прекращения или уменьшения проводимости сенсорных нервных импульсов непосредственно в месте инъекции и вокруг него. Они обладают мембраностабилизирующим эффектом за счет снижения проницаемости мембран нервных клеток для ионов натрия.
Препарат оказывает быстрое (латентный период — от 1 до 3 мин) и сильное анестезирующее действие и имеет хорошую тканевую переносимость. Продолжительность анестезии составляет не менее 45 мин.
Вследствие очень низкого содержания в препарате эпинефрина влияние последнего на сердечно-сосудистую систему выражено незначительно: почти не отмечается повышения АД и увеличения ЧСС.
Фармакокинетика
Всасывание
После подслизистого введения 2 мл препарата Тmах артикаина в плазме крови составляет 10-15 мин, а среднее значение в плазме крови Сmаx артикаина составляет приблизительно 400 мкг/л, Тmах артикаиновой кислоты составляет 45 мин, а среднее значение Сmах артикаиновой кислоты составляет 2000 мкг/л. У детей были получены сопоставимые фармакокинетические данные. Различия между плазменными концентрациями артикаина и артикаиновой кислоты отражают быстрый гидролиз артикаина в тканях и крови, так что введенный артикаин поступает в системный кровоток в основном в виде неактивного метаболита.
Распределение
После подслизистого введения концентрации артикаина в крови в области зубных альвеол в тысячи раз превышает концентрации артикаина в системном кровотоке. Выявлена обратная связь между временем после инъекции и концентрацией артикаина в альвеоле зуба.
Связывание артикаина с белками плазмы составляет 95%.
Метаболизм
Все местноанестезирующие средства амидного типа метаболизируются в микросомах печени. Кроме этого артикаин в тканях и крови еще инактивируется неспецифическими плазменными эстеразами путем гидролиза в карбоксильной группе. Т.к. гидролиз происходит очень быстро и начинается сразу после введения, около 90% артикаина инактивируется этим способом. Образующийся в результате главный метаболит артикаина — артикаиновая кислота — не обладает местноанестезирующей активностью, и у него не выявлено системной токсичности.
Выведение
После подслизистого введения выведение артикаина происходит экспоненциально с T1/2 приблизительно 25 мин. Артикаин выводится главным образом почками в виде артикаиновой кислоты (64.2±14.4%), глюкуронида артикаиновой кислоты (13.4±5%) и неизмененного артикаина (1.45±0.77%).
После инъекций препарата в слизистую полости рта общий клиренс артикаина составляет 235±27 л/ч.
Ультракаин Д-С: Показания
Инфильтрационная и проводниковая анестезия при стоматологических операциях на слизистой оболочке или костях, когда требуется создание условий более выраженной ишемии:
- операции на пульпе зуба (ампутация или экстирпация);
- удаление сломанного зуба (остеотомия);
- удаление зуба, пораженного апикальным пародонтитом;
- продолжительные хирургические вмешательства (например, операция по Колдуэллу-Люку);
- чрескожный остеосинтез;
- эксцизия кист;
- вмешательства на слизистой оболочке десны;
- резекция верхушки корня зуба;
- обработка полостей и обтачивание перед протезированием высокочувствительных зубов.
Способ применения и дозы
Препарат предназначен для применения в ротовой полости и может вводиться только в ткани, где отсутствует воспаление. Нельзя проводить инъекцию в воспаленные ткани.
Препарат нельзя вводить в/в.
Для анестезии при неосложненном удалении зубов верхней челюсти при отсутствии воспаления обычно достаточно создания депо препарата Ультракаин®Д-С (Ультракаин® Д-С форте) в области переходной складки путем его введения в подслизистую с вестибулярной стороны — по 1.7 мл препарата на зуб. В редких случаях для достижения полной анестезии может потребоваться дополнительное введение от 1 мл до 1.7 мл. В большинстве случаев это позволяет не проводить болезненной небной инъекции. При удалении нескольких рядом расположенных зубов количество инъекций обычно удается ограничить.
Для анестезии при разрезах и наложении швов в области неба с целью создания небного депо необходимо около 0.1 мл препарата на каждую инъекцию.
В случае удаления премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаленияможно обойтись без мандибулярной анестезии, т.к. обычно достаточной является инфильтрационная анестезия, обеспечиваемая инъекцией 1.7 мл препарата на зуб. Если же таким путем не удалось достичь желаемого эффекта, следует выполнить дополнительную инъекцию 1-1.7 мл препарата в подслизистую в области переходной складки нижней челюсти с вестибулярной стороны. Если же и в этом случае не удалось достичь полной анестезии, необходимо провести проводниковую блокаду нижнечелюстного нерва.
При обработке полостей и обтачивании зубов под коронки, за исключением нижних коренных зубов, в зависимости от объема и продолжительности лечения показано введение препарата Ультракаин® Д-С с меньшим содержанием эпинефрина в область переходной складки с вестибулярной стороны в дозе 0.5-1.7 мл на зуб.
При выполнении одной лечебной процедуры взрослым можно вводить артикаин в дозе до 7 мг на 1 кг массы тела. Отмечено, что пациенты хорошо переносили дозы до 500 мг (соответствует 12.5 мл раствора для инъекций).
У детей старше 4 лет дозу препарата подбирают в зависимости от возраста и массы тела ребенка; доза не должна превышать 5 мг артикаина на 1 кг массы тела.
У пациентов пожилого возраста и пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью возможно создание повышенных плазменных концентраций артикаина. У этих пациентов препарат следует применять в минимальной дозе, необходимой для достижения достаточной глубины анестезии.
Для того чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения препарата, всегда перед его введением следует проводить аспирационную пробу.
Давление инъекции должно соответствовать чувствительности тканей.
Применение при беременности и кормлении грудью
Артикаин проникает через плацентарный барьер.
Ввиду недостаточности клинических данных решение о назначении препарата стоматологом может быть принято только в том случае, если потенциальная польза от его применения оправдывает потенциальный риск для плода. В случае необходимости применения артикаина при беременности предпочтительно использовать Ультракаин® Д-С с меньшей концентрацией эпинефрина по сравнению с препарпатом Ультракаин® Д-С форте или препарат, не содержащий его (Ультракаин® Д).
В период лактации нет необходимости прерывать грудное вскармливание, т.к. в грудном молоке не обнаруживается клинически значимых концентраций артикаина.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей в возрасте до 4 лет (отсутствие клинического опыта).
Ультракаин Д-С: Противопоказания
- Повышенная чувствительность к артикаину или к другим местноанестезирующим средствам амидного типа, за исключением случаев, когда при гиперчувствительности к данным средствам аллергия к артикаину была исключена с помощью соответствующих исследований, проведенных с соблюдением всех необходимых правил и требований;
- повышенная чувствительность к эпинефрину;
- повышенная чувствительность к вспомогательным компонентам препарата, в т.ч. к сульфитам (включая проявляющуюся в виде бронхиальной астмы).
Противопоказания, относящиеся к артикаину
- тяжелые нарушения функции синусового узла или тяжелые нарушения проводимости (такие как выраженная брадикардия, AV-блокада II и III степени);
- острая декомпенсированная сердечная недостаточность;
- резко выраженная артериальная гипотензия;
- анемия (в т.ч. В12-дефицитная анемия);
- метгемоглобинемия;
- гипоксия;
- детский возраст до 4 лет (отсутствие клинического опыта);
Противопоказания, относящиеся к эпинефрину
- пароксизмальная тахикардия, тахиаритмия;
- закрытоугольная глаукома;
- прием некардиоселективных бета-адреноблокаторов, например, пропранолола (риск развития гипертонического криза и тяжелой брадикардии);
- гипертиреоз;
- феохромоцитома;
- тяжелая артериальная гипертензия.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов со стенокардией, атеросклерозом, постинфарктным кардиосклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, инсультом в анамнезе, хроническим бронхитом, эмфиземой легких, сахарным диабетом, недостаточностью холинэстеразы (применение возможно только в случае крайней необходимости, т.к. возможно пролонгированное и чрезмерно сильное действие препарата), нарушениями свертываемости крови, тяжелыми нарушениями функции печени и почек, выраженным возбуждением.
Ультракаин Д-С: Побочные действия
Со стороны ЦНС: дозозависимые реакции — ступор, иногда прогрессирующий до потери сознания, дыхательные расстройства, иногда прогрессирующие до остановки дыхания, мышечный тремор, мышечные подергивания иногда прогрессирующие до генерализованных судорог; возможны — головокружение, парестезия, гипестезия, преходящие зрительные расстройства (нечеткость зрительного восприятия, слепота, двоение в глазах), возникающие во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства.
Иногда при нарушении правильной техники инъекции при введении местноанестезирующего средства в стоматологической практике возможно повреждение нерва, в частности, в таких случаях возможно повреждение лицевого нерва, которое может привести к развитию паралича лицевого нерва.
Часто — головная боль, главным образом, вследствие наличия в составе препарата эпинефрина.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность, шок. Очень редко вследствие содержания в составе препарата эпинефрина возможно развитие тахикардии, нарушений сердечного ритма, повышение АД.
Аллергические реакции: возможны — гиперемия кожных покровов, конъюнктивит, ринит и ангионевротический отек. Ангионевротический отек может проявляться отеком верхней и/или нижней губ, щек, отеком голосовых связок с ощущением «комка в горле» и затруднениями глотания, крапивница, затруднение дыхания. Любые из этих проявлений могут прогрессировать до анафилактического шока.
Местные реакции: отечность или воспаление слизистой оболочки в месте инъекции. В отдельных случаях при случайном внутрисосудистом введении возможно появление зон ишемии в месте введения, вплоть до некроза тканей.
Передозировка
Симптомы: первые проявления токсического действия — головокружение, моторное возбуждение или ступор; возможны брадикардия, резкое снижение АД, нарушения дыхания, мышечные подергивания, генерализованные судороги, тяжелые нарушения кровообращения, шок.
Лечение: при первых проявлениях симптомов токсического действия во время введения препарата, следует прекратить его введение и перевести пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей и мониторировать показатели гемодинамики (ЧСС и АД). Рекомендуется всегда, даже если симптомы интоксикации кажутся нетяжелыми, ставить в/в катетер для того, чтобы в случае необходимости, иметь возможность немедленно провести в/в введение необходимых лекарственных средств.
При нарушениях дыхания, в зависимости от их тяжести, рекомендуется подача кислорода, а при возникновении показаний к проведению искусственного дыхания — проведение эндотрахеальной интубации и ИВЛ.
Введение аналептиков центрального действия противопоказано.
Мышечные подергивания и генерализованные судороги могут быть купированы в/в введением барбитуратов короткого или ультракороткого действия. Рекомендовано вводить эти препараты медленно, под постоянным врачебным контролем (риск гемодинамических расстройств и угнетения дыхания) и с одновременной подачей кислорода и мониторированием гемодинамических показателей.
Часто брадикардия или резкое снижение АД могут быть устранены при простом переведении пациента в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями.
При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке, вне зависимости от их причины, введение препарата следует прекратить и пациент должен быть переведен в горизонтальное положение с приподнятыми нижними конечностями. Необходимо обеспечить подачу кислорода, в/в введение растворов электролитов, ГКС (250-1000 мг метилпреднизолона), при необходимости, плазмозаменителей, в т.ч. альбумина.
При развитии коллапса и усилении брадикардии показано медленное в/в введение раствора эпинефрина (0.0025-0.1 мг) под контролем сердечного ритма и АД. При необходимости введения в дозах, превышающих 0.1 мг, эпинефрин следует вводить инфузионно, отрегулировав скорость введения под контролем ЧСС и АД.
Тяжелые тахикардии и тахиаритмии можно купировать введением антиаритмических препаратов, за исключением кардионеселективных бета-адреноблокаторов.
Повышение АД у пациентов с артериальной гипертензией при необходимости следует снижаться с помощью вазодилататоров
Взаимодействие
Противопоказанные комбинации
Противопоказана комбинация с кардионеселективными бета-адреноблокаторами, например, пропранололом, т.к. имеется риск развития гипертонического криза и выраженной брадикардии.
Взаимодействия, которые следует принимать во внимание
Возможно усиление действия вазоконстрикторов, повышающих АД, таких как эпинефрин, при одновременном применении трициклических антидепрессантов или ингибиторов МАО. Подобные наблюдения были описаны для концентраций норэпинефрина 1:25 000 и эпинефрина 1:80 000 при их применении в качестве вазоконстрикторов. Концентрация эпинефрина в препарате Ультракаин® Д-С ниже — 1:200 000. Однако учитывать возможности такого усиления действия необходимо.
Местноанестезирующие средства усиливают действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС. Опиоидные анальгетики усиливают действие местноанестезирующих средств, однако повышают риск угнетения дыхания.
При проведении инъекций препарата Ультракаин® Д-С пациентам, получающим гепарин или ацетилсалициловую кислоту, возможно развитие кровотечений в месте инъекции.
Ультракаин® Д-С увеличивает интенсивность и длительность действия миорелаксантов.
Ультракаин® Д-С проявляет антагонизм в отношении воздействия на склелетную мускулатруру с препаратами для лечения миастении, поэтому при его применении, особенно в высоких дозах, требуется дополнительная коррекция лечения миастении.
Ультракаин® Д-С вызывает замедление метаболизма местноанестезирующих лекарственных средств.
При одновременном применении с ингибиторами холинэстеразы происходит замедление метаболизма местноанестезирующих лекарственных средств.
Эпинефрин способен ингибировать высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы и уменьшать эффекты гипогликемических средств для приема внутрь.
Галотан может повышать чувствительность сердца к катехоламинам и поэтому повышать риск развития нарушений сердечного ритма после инъекций препарата Ультракаин® Д-С.
При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местных реакций — отека, болезненности.
Меры предосторожности
Препарат нельзя вводить в/в. Нельзя проводить инъекцию в воспаленную область. Во избежание внутрисосудистого введения необходимо всегда проводить аспирационный тест.
Инъекционное давление должно соответствовать чувствительности ткани.
Для предотвращения занесения инфекций (в т.ч. вирусного гепатита) необходимо следить за тем, чтобы при заборе раствора из ампул всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы. Открытые картриджи нельзя использовать снова для других пациентов.
Нельзя использовать для инъекций поврежденный картридж.
У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, патология коронарных сосудов, стенокардия, нарушения ритма сердца, инфаркт миокарда в анамнезе, артериальная гипертензия), цереброваскулярными расстройствами, наличием инсульта в анамнезе, хроническим бронхитом, эмфиземой, сахарным диабетом, гипертиреозом, а также при наличии выраженного беспокойства целесообразно использование препарата Ультракаин® Д, не содержащего эпинефрина.
Принимать пищу можно лишь после прекращения действия местной анестезии (восстановления чувствительности).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Местная анестезия препаратом Ультракаин® Д-С, как показали испытания, не вызывает какого-либо заметного отклонения от обычной способности к управлению автомобилем и участию в уличном движении. Однако решение о том, когда пациент после стоматологического вмешательства сможет вернуться к вождению автотранспорта и занятиям потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, должен принимать врач.
Условия отпуска
Характеристики
Торговое название
Ультракаин Д-С
Действующее вещество (МНН)
Артикаин + Эпинефрин
Дозировка или размер
40 мг+5 мкг/мл
Форма выпуска
раствор для инъекций
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Ультракаин: инструкция по применению
Обновлено: 16.01.2025
Каменских Кирилл
Врач-стоматолог, челюстно-лицевой хирург. Опыт работы 26 лет. Закончил Омскую государственную медицинскую академию в 1999 г. (специальность «Стоматология»). Кирилл Валерьевич занимается, в том числе исследованиями и научной работой.
Проверено:
Гришова Елена
Врач-стоматолог (терапевт, ортопед) – с опытом работы 25 лет. Является врачом-экспертом в лечении корневых каналов зубов с использованием стоматологического операционного микроскопа, протезировании зубов.
Из этой статьи Вы узнаете:
- отзывы на Ультракаин,
- длительность и глубина анестезии,
- сколько можно ставить взрослым и детям (дозы),
- применение ультракаина при удалении зуба, лечении пульпита.
Ультракаин – один из самых эффективных местных анестетиков на основе артикаина, применяемых в стоматологии. Существует 3 формы выпуска – Ультракаин ДС-форте, Ультракаин ДС и Ультракаин Д. Эффективность обезболивания ими (по 5-ти бальной шкале) – 5 баллов для ДС-форте, и 4-5 баллов – для форм ДС и Д. Последнее зависит от содержания вазоконстриктора эпинефрина в составе препарата и его концентрации, а также от типа вмешательства (например, лечение кариеса и пульпита – всегда требует большей глубины анестезии, чем это необходимо при удалении зуба).
Ультракаин производится компанией «Sanofi-Aventis» (Франция). Этой же компании принадлежит и патент – на разработку и синтез молекулы артикаина. Таким образом, Ультракаин является единственным оригинальным препаратом артикаина. Все другие местные анестетики с артикаином (Убистезин, Артикаин Инибса, Септанест и др.) – являются лишь дженериками. И, кстати, они не совсем равнозначны ему по составу.
Анестетик Ультракаин в стоматологии –
Анестетик Ультракаин. Есть три варианта этого анестетика – Ультракаин ДС-форте, Ультракаин ДС, а также Ультракаин Д. Все они содержат 4% артикаин, но отличаются наличием/ концентрацией вазоконстриктора (эпинефрина), наличием консерванта.
Карпульный шприц, в который установлены карпула анестетика Ультракаин ДС-форте и длинная карпульная игла. Нужно сказать, что Ультракаин ДС-форте – это самый мощный анестетик в арсенале врача-стоматолога, и другие анестетики артикаинового ряда – ему всё-таки уступают (и по эффективности, и по безопасности применения).
Для стоматологов анестетик выпускается в виде специальных картриджей (их называют карпулами). Согласно инструкции по применению – Ультракаин имеет 3 формы выпуска. Все они содержат 4% артикаин, но отличаются друг от друга концентрацией вазоконстриктора (эпинефрина). Последний обеспечивает спазм сосудов в зоне анестезии, что позволяет замедлить кровоснабжение и уменьшить вымывание артикаина из тканей. Таким образом, добавление эпинефрина – увеличивает длительность и глубину (силу) анестезии.
Реклама
ООО «Илатан», ИНН 7709918259, erid=2Vfnxy4x4jA
Есть противопоказания. Посоветуйтесь с врачом.
Формы выпуска анестетика –
- Ультракаин ДС-форте (эпинефрин 1:100 000),
- Ультракаин ДС (эпинефрин 1:200 000),
- Ультракаин Д (без эпинефрина).
Не зависимо от формы выпуска – все они содержат 4% артикаин (40 мг артикаина на 1 мл, что соответствует 68 мг на 1 карпулу 1,7 мл). Ультракаин форте и Ультракаин ДС – в своем составе содержат вазоконстриктор «эпинефрин». Но т.к. эпинефрин имеет свойство быстро разлагаться на свету – это требует введения в их состав консерванта. В ультракаине консервантом выступает дисульфит натрия.
Ультракаин Д – не содержит ни эпинефрина, ни дисульфита натрия, и поэтому этот анестетик может применяться у пациентов с различными соматическими заболеваниями (сердечно-сосудистой и эндокринной патологией, при аллергии и бронхиальной астме). Кстати, на ультракаин инструкция по применению говорит о том, что любая из этих форм может применяться с 4 лет.
Максимальная доза артикаина. Для взрослых – 7 мг/ на 1 кг веса, а для детей от 4 до 12 лет – 5 мг/ кг. Максимальная разовая доза эпинефрина для взрослых – 200-250 мкг, а для детей из расчета – 10 мкг/ кг. Получается, что взрослому здоровому человеку можно поставить до 6-7 карпул Ультракаина.
Ультракаин форте (1:100 000) –
Ультракаин ДС форте обеспечит самый сильный и продолжительный обезболивающий эффект. Можно спокойно депульпировать зуб (удалять нерв в зубе) – даже у пациентов с низким порогом болевой чувствительности. Подойдет и для продолжительных хирургических вмешательств, но, если планируется удаление зуба под инфильтрационной анестезией (все верхние зубы и нижние зубы по премоляры включительно) – его лучше не использовать. Это связано с тем, что из-за высокого содержания эпинефрина – лунка потом может просто не заполниться кровью.
Ультракаин ДС форте – инструкция по применению (PDF)
Ультракаин ДС-форте (эпинефрин 1:100 000). На сегодняшний день это лучший анестетик для стоматологических вмешательств, требующих большой глубины и длительности анестезии (например, для лечения пульпита).
Состав Ультракаин ДС-форте (на 1 мл).
Артикаина гидрохлорид 40 мг и эпинефрина гидрохлорид 12 мкг – это активные компоненты. В качестве вспомогательных веществ – 0,5 мг дисульфита натрия (это консервант Е 223), а также натрия хлорид и дистиллированная вода.
12 мкг эпинефрина гидрохлорида в пересчете = 10 мг чистого эпинефрина (что и соответствует концентрации 1:100 000). Таким образом, 1 карпула 1,7 мл содержит – артикаина 68 мг, чистого эпинефрина 17 мкг, дисульфита натрия 0,85 мг.
Продолжительность и глубина анестезии.
Анестетик «Ультракаин ДС-форте» показывает эффективность обезболивания (по 5-ти бальной шкале) – на уровне 5 баллов. Он обеспечит отличное обезболивание даже при лечении пульпита 6-7-8 нижних зубов, т.е. тогда, когда многие другие анестетики могут не справиться. Длительность обезболивания будет зависеть от техники анестезии (инфильтрационная или проводниковая).
При инфильтрационной анестезии – эффект развивается всего за 1-3 минуты, а длительность составит около 70 минут. При проводниковой анестезии на нижней челюсти – эффект развивается за 3-5 минут, при этом хорошая глубина анестезии будет сохраняться примерно в течение 90 минут. Нужно отметить, что онемение мягких тканей – в обоих случаях будет длиться значительно дольше (до 170 и 210 минут, соответственно).
Ограничения: анестетик Ультракаин ДС-форте нельзя применять при высоком давлении, тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, при наличии заболеваний щитовидной железы, бронхиальной астме, у детей до 4 лет. Консервант дисульфит натрия – может провоцировать развитие аллергических реакций у пациентов с повышенной чувствительностью к препаратам серы.
Ультракаин ДС (1:200 000) –
Содержит в 2 раза меньшую дозировку эпинефрина. Подходит в том числе и для пациентов группы риска, у которых планируется продолжительное вмешательство (например, у пациентов с компенсированной сердечно-сосудистой патологией). Это оптимальный препарат для проведения анестезии у беременных и кормящих, но при условии отсутствия гипертонии и гипоксии плода.
Ультракаин ДС инструкция (PDF)
Ультракаин ДС (содержит низкую дозировку эпинефрина – всего 1:200 000).
Состав Ультракаин ДС (на 1 мл).
Артикаина гидрохлорид 40 мг и эпинефрина гидрохлорид 6 мкг – это активные компоненты. В качестве вспомогательных веществ – 0,5 мг дисульфита натрия (Е 223), натрия хлорид и дистиллированная вода.
6 мкг эпинефрина гидрохлорида в пересчете = 5 мкг чистого эпинефрина (что и соответствует концентрации 1:200 000). Таким образом, 1 карпула 1,7 мл содержит – артикаина 68 мг, чистого эпинефрина 8,5 мкг, дисульфита натрия 0,85 мг.
Продолжительность и глубина анестезии.
Эффективность анестетика «Ультракаин ДС» (по 5-ти бальной шкале) – будет на уровне 4-5 баллов. При удалении и депульпирования зубов под инфильтрационной анестезией – на уровне 5 баллов. Но если речь идет о проводниковой анестезии на нижней челюсти, а именно о депульпировании нижних 6-7-8 зубов, то тут эффективность только на 4-5 баллов. Т.е. у пациентов с низким порогом болевой чувствительности – при лечении пульпита возможна небольшая болезненность.
При инфильтрационной анестезии – хорошая глубина анестезии наблюдается в течение 40 минут (достаточная, например, для лечения пульпита). При проводниковой анестезии на нижней челюсти – хорошая глубина анестезии сохраняется примерно в течение 60 минут. Также нужно отметить, что онемение мягких тканей – в обоих случаях будет длиться несколько дольше (24stoma.ru).
Ультракаин Д (без эпинефрина и консерванта) –
В этом анестетике отсутствуют эпинефрин и консервант дисульфита натрия. Оптимальный выбор при высоком риске аллергических реакций, пациентов с бронхиальной астмой и заболеваниями щитовидной железы, у пациентов с тяжелой сердечно-сосудистой патологией. Однако нужно учитывать, что время действия анестетика без вазоконстриктора – не более 20-25 минут.
Ультракаин-Д инструкция (PDF)
Анестетик Ультракаин-Д (Ultracain D) Длительность хорошего обезболивающего эффекта при инфильтрационной технике анестезии – 20 минут. При проводниковой технике анестезии – хорошая глубина обезболивания будет длиться немного дольше, но опять же не более 35-40 минут.
Состав Ультракаин Д (на 1 мл раствора):
Единственный активный компонент – артикаина гидрохлорид 40 мг (в 1,7 мл будет содержаться 68 мг артикаина). В качестве вспомогательных веществ – натрия хлорид и дистиллированная вода, т.е. просто физраствор.
Продолжительность и глубина анестезии.
Общее время действия «Ультракаин Д» составляет в среднем около 25-30 минут, но на хорошую глубину инфильтрационной анестезии можно рассчитывать только в течение 20 минут. Для удаления зубов и лечении пульпита под инфильтрационной анестезией (по 5-ти бальной шкале) – эффективность обезболивания можно оценить на 4-5 баллов. Если речь идет о лечении пульпита 6-7-8 нижних зубов под проводниковой анестезией – тут эффективность ультракаина можно оценить только на 4 балла.
Карпулы Ультракаин: цена
Ультракаин является самым дорогим анестетиком с артикаином. Себестоимость 1 карпулы Ультракаина составляет от 110 до 130 рублей, но уже в стоматологии на ультракаин – цена составит уже около 600 рублей за инфильтрационную или проводниковую анестезию.
Пациентам государственных стоматологических поликлиник будет полезным узнать, что вы не сможете прийти в поликлинику со своим анестетиком (предварительно купив 1 карпулу Ультракаина в аптеке). Сейчас это строго запрещено законом, т.к. в этом случае стоматолог не сможет гарантировать того, что анестетик не является контрафактным, а также то, что он правильно хранился. Как результат – стоматолог в любом случае будет виноват в осложнениях, и будет нести за это ответственность.
Отличия Ультракаина от других анестетиков с артикаином –
Исследования показали, что препараты с артикаином (Артикаин Инибса, Септанест и др.) – практически не отличаются от Ультракаина по количественному содержанию артикаина. Однако качественное и количественное содержание родственных примесей артикаина, соотношение оптических изомеров артикаина, а также pH раствора – в этих препаратах различается.
Ниже мы сравним следующий анестетики:
- Ультракаин ДС-форте (1:100 000);
- Артикаин Инибса (1:100 000);
- Септанест (1:100 000).
Артикаин ИНИБСА (эпинефрин 1:100 000). Содержание консерванта – практически идентичное ультракаину (карпула 1,8 мл содержит 0,9 мг метабисульфита натрия).
Септанест (эпинефрин 1:100 000). Однако в карпуле объемом 1,7 мл содержится сразу два консерванта – это дисульфит натрия 0,85 мг и эдетат натрия (ЭДТА) 0,425 мг. Поэтому ультракаин лучше – как минимум уже только по критерию «безопасность» (при применении у пациентов группы риска, например, при склонности к атопии, аллергии).
Но всё это только базовые отличия. Копнём глубже и погрузимся в мир оптических изомеров артикаина, а также pH раствора (это важно!).
1. Определение состава оптических изомеров артикаина.
Оптические изомеры артикаина – это R-энантиомеры и S-энантиомеры, и они существенно отличаются друг от друга по биологическим эффектам. Например, известно, что что R-энантиомеры артикаина лучше проникают через липидную мембрану чувствительных нервных волокон, чем S-энантиомеры.
Таким образом, состав оптических изомеров – способен оказывать прямое влияние на клиническую эффективность. Кстати, подобные эффекты есть среди некоторых других анестетиков, например, у бупивакаина. В частности – S-энантиомер бупивакаина обладает пониженной эффективностью и повышенной токсичностью по сравнению с R-энантиомером.
2. Определение значения pH раствора.
Показатель pH местного анестетика имеет важное значение, т.к. более кислый раствор анестетика – будет отличаться замедленным временем действия. Дело в том, что при низком pH – большинство молекул артикаина будет существует в форме катиона (BH+). Но для проникновения через липидную мембрану чувствительных нервных волокон – заряженной молекуле артикаина сначала потребуется перейти в незаряженное состояние (В), т.к. только такая форма является липидорастворимой.
После проведенной инъекции анестетика – полное превращение заряженных молекул артикаина (BH+) в липидорастворимую форму (B) может занимать до 45 минут. Поэтому pH раствора артикаина – с самого начала влияет на скорость и качество обезболивания (глубину анестезии). Анализ показал, что оригинальный артикаин – препарат Ультракаин ДС-форте обладает самым высоким значением pH.
Важно: более высокий pH уменьшает болевые ощущения во время инъекции анестетика, т.е. инъекции анестетиков с более низким pH – будут всегда более болезненными.
3. Количественное определение артикаина и примесей.
Согласно научной работе (источник) – чистота артикаина в разных препаратах существенно отличается. Артикаин 4% Инибса с эпинефрином – содержит более 0,1% родственных примесей, Септанест – около 0,08%. В свою очередь у Ультракаина ДС-форте наблюдается только 0,47% примесей. Причем анализ установил, что примеси отличаются не только количественно, но и качественно.
Фармакологический эффект активной молекулы в любом лекарственном препарате – определяется не только сложной совокупностью ее свойств, но и свойствами фармацевтической композиции в целом. Примеси в составе фармацевтической композиции могут влиять на свойства всей композиции в целом, что может делать свойства препаратов-дженериков – отличными от свойств оригинального препарата артикаина (Ультракаина).
Выводы: безусловно, различия между препаратами не кажутся совсем уж существенными, однако в целом тенденция по всем параметрам прослеживается именно в пользу оригинально артикаина (Ультракаина). Поэтому по совокупности свойств – Ультракаин является, наверное, лучшим анестетиком на основе артикаина. Но препараты артикаина можно сравнивать и по другим критериям – к примеру по содержанию консервантов.
Например, содержание сульфитов в Ультракаин ДС-форте – 0,85 мг, а в таком популярном препарате как Убистезин форте – уже 1,02 мг. А Септанест вообще содержит не только дисульфит натрия 0,85 мг, но еще и второй консервант – эдетат натрия 0,425 мг. Влияет ли это на риск развития аллергических реакций? Безусловно, влияет. Ну и поэтому 1 карпула ультракаина стоит у поставщиков 130 рублей, а Септанеста – только 70 рублей.
Ультракаин – сколько можно вводить взрослым и детям.
Если взять взрослого здорового человека без сопутствующих заболеваний – ультракаин можно вводить в дозе до 7 мг на 1 кг массы тела. При этом одна карпула Ультракаина объемом 1,7 мл содержит лишь 68 мг артикаина. В исследования отмечается (см. ультракаин инструкция), что пациенты хорошо переносили дозы даже до 500 мг артикаина, что соответствует 12,5 мл раствора ультракаин для инъекций.
Максимальная разовая доза эпинефрина для взрослых – 200-250 мкг. Получается, что взрослому здоровому человеку можно смело поставить до 6-7 карпул Ультракаина ДС-форте (с концентрацией эпинефрина 1:100 000).
У пожилых пациентов и при тяжелой почечной или печёночной недостаточности – возможно создание повышенных концентраций артикаина в плазме крови. Поэтому у этой группы пациентов нужно применять минимальную дозу, которая позволит достичь нужной глубины и продолжительности анестезии. Кроме того нужно учитывать и содержание эпинефрина в состав анестетика.
Ультракаин с эпинефрином противопоказан –
- при пароксизмальной тахикардии, тахиаритмии,
- при закрытоугольной глаукоме,
- при прием некардиоселективных бета-адреноблокаторов (например, пропранолола, т.к. в этом случае есть высокий риск развития гипертонического криза и тяжелой брадикардии).
- при гипертиреозе,
- при феохромоцитоме,
- при тяжелой артериальной гипертензии,
- нежелательно – при сахарном диабете, т.к. эпинефрин имеет свойство замедлять высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы а также уменьшать эффекты пероральных гипогликемических средств.
Дозировка Ультракаина у детей –
Сколько Ультракаина можно поставить ребёнку? Согласно законодательству – анестетики с артикаином можно применять только у детей старше 4 лет, и в этом случае доза подбирается в зависимости от возраста и массы тела ребенка. Однако она ни в коем случае не должна превышать – 5 мг артикаина на 1 кг массы тела. Максимальная разовая доза эпинефрина для детей – 10 мкг/ на 1 кг массы тела.
Одна полная карпула анестетика Ультракаин ДС-форте (объемом 1,7 мл) – содержит 68 мг артикаина и 17 мкг чистого эпинефрина. Карпула Ультракаин ДС – содержит 68 мг артикаина и 8,5 мкг чистого эпинефрина. Так что, посчитайте сами. Что касается детей до 4 лет, то официально в России детям такого возраста можно ставить только лидокаин (хотя все исследования показывают безопасность артикаина у детей до 4 лет). Тем не менее, Ультракаин ДС и Ультракаин Д – детям до 4 лет всё-таки ставить приходится из необходимости.
Часто бывают ситуации (например, лечение пульпита, удаление нижних моляров на фоне воспаления) – когда лидокаин не позволяет достичь нужной глубины и продолжительности анестезии. В этом случае ультракаин, либо аналогичный артикаин содержащий анестетик – ставят по согласованию с родителями, с обязательной росписью родителей в медицинской карте (о том, что они понимают необходимость и согласны с тем, что ребенку поставят минимально эффективную дозу Ультракаина/ артикаина).
Какой Ультракаин лучше: отзывы стоматологов
Будучи практикующим врачом – я стараюсь использовать преимущественно именно этот анестетик. Лечение пульпита 6-7-8 нижних зубов – это самое сложное, в плане анестезии, стоматологическое вмешательство (т.к. тут глубина анестезии должна быть на порядок выше, чем это требуется, например, для безболезненного удаления зуба мудрости). И в этом случае Ультракаин ДС-форте обеспечивает максимальную глубину анестезии, а также ее продолжительность.
Ультракаин для удаления зуба – прекрасный препарат, то тут есть нюансы. Если речь идет о зубах верхней челюсти, либо нижних зубах (включительно по премоляры) – в большинстве случаев лучше использовать Ультракаин ДС с низкой дозировкой эпинефрина. Высокая дозировка в Ультракаин ДС-форте может привести к тому, что спазм сосудов будет настолько сильный, что лунка после удаления может не заполниться кровью. Но для удаления нижних 6-7-8- зубов (для проводниковой анестезии) – при отсутствии противопоказаний лучше использовать ДС-форте.
Эта статья вообще больше написана – в качестве познавательной информации для любознательных пациентов. Поэтому раскрываем карты – какой ультракаин для зуба лучше. Если для обезболивания зуба используется инфильтрационная анестезия (инъекция делается под слизистую оболочку в проекции корня зуба) – для качества анестезии самым важными будут физико-химические свойства раствора анестетика. Но если речь идет о проводниковой анестезии (используется при стоматологических вмешательствах на 6-7-8 нижних зубах) – на качество анестезии больше влияют навыки врача, т.к. тут нужно точно вывести раствор ультракаина к месту прохождения нерва в глубине мягких тканей.
Проводниковая анестезия на нижней челюсти. Не все врачи одинаково хорошо владеют техникой проводниковой анестезии. Поэтому даже с самым сильным анестетиком пациент иногда может чувствовать или просто дискомфорт, или небольшую боль. Но, если врач в первый раз «промахнулся мимо нерва», то можно поставить вторую карпулу. Обычно это всё исправляет.
На Ультракаин отзывы стоматологов максимально благоприятны еще и за его высокий уровень безопасности, т.к. наличие в линейке форм ДС и Д – позволяют спокойно работать у пациентов группы риска (при сердечно-сосудистых и эндокринных заболеваниях, бронхиальной астме, аллергии, а также у беременных женщин).
Что сильнее: Ультракаин или Лидокаин
- Ультракаин эффективнее Лидокаина – минимум в 2 раза,
- Ультракаин сильнее Новокаина – в 5-6 раз.
Ультракаин при беременности и грудном вскармливании
Оптимальная форма этого анестетика при беременности – Ультракаин DS с концентрацией эпинефрина 1:200 000, но при условии отсутствия у беременной женщины гипертонии и гипоксии плода (анестетик с эпинефрином противопоказан, если давление у беременной женщины выше 130/80 мм рт.ст.). Для здоровой беременной женщины – невысокая концентрация эпинефрина может быть даже полезной. Например, эпинефрин не только увеличивает силу и продолжительность анестезии, но и растягивает по времени поступление артикаина в кровь.
Последнее обстоятельство существенно снижает пиковую концентрацию артикаина в крови, от которой и зависит степень риска токсического воздействия на организм и плод. А вот при гипотонии у беременной женщины – Ультракаин DS вообще будет единственным анестетиком из линейки, который можно применять. Это связано с тем, что анестетики с артикаином (без содержания эпинефрина) – снижают артериальное давление, и поэтому форма ДС с концентрацией эпинефрина 1:200 000 – у них будет оптимальной.
У полностью здоровой беременной женщины, таким образом, можно применять 2 варианта Ультракаина. Это может быть – либо Ультракаин DS (особенно, если планируются длительное вмешательство, либо вмешательство, требующее сильной анестезии, например для лечения пульпита). Либо это может быть Ультракаин D – для коротких вмешательств не более 20-25 минут. Для беременных, у которых есть какое-то осложненное состояние – обычно используется только Ультракаин D.
→ Выбор анестетиков у беременных
Ультракаин при грудном вскармливании:
После анестезии любой формой Ультракаина – содержание артикаина и эпинефрина в грудном молоке настолько мало, что не способно причинить никакого вреда. Поэтому отказываться от грудного вскармливания не нужно. Надеемся, что наша статья о применении Ультракаина в стоматологии – оказалась вам полезной!
Дата обновления статьи: 16.01.2025
Врач-стоматолог, челюстно-лицевой хирург. Опыт работы 26 лет. Закончил Омскую государственную медицинскую академию в 1999 г. (специальность «Стоматология»). Кирилл Валерьевич занимается, в том числе исследованиями и научной работой.
Источники:
1. Стоматологическое образование автора статьи,
2. На основе личного опыта работы врачом-стоматологом,
3. National Library of Medicine (USA),
4. «Клиническая фармакология для стоматологов» (Вебер, Оковитый),
5. «Сравнение физико-химических свойств анестетиков, содержащих артикаин, применяемых в стоматологии» (Марахова, Журавлева).
Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Ультракаин® Д-С форте (раствор для инъекций, 40 мг+0.01 мг/мл)
Дата последней актуализации: 27.11.2023
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Владелец РУ
- Условия хранения
- Срок годности
- Источники информации
- Фармакологическая группа
- Характеристика
- Фармакология
- Показания к применению
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Аналоги (синонимы) препарата Ультракаин® Д-С форте
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
Санофи-Авентис Дойчланд ГмбХ
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2,5 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источники информации
rxlist.com, 2023.
Фармакологическая группа
Характеристика
Инъекция комбинации артикаин + эпинефрин для интраоральной подслизистой инфильтрации представляет собой стерильный водный раствор, содержащий артикаина гидрохлорид 4% (40 мг/мл) и битартрат эпинефрина в концентрации эпинефрина 1:200000 или 1:100000.
Артикаина гидрохлорид представляет собой аминоамидный местный анестетик в виде рацемической смеси. Имеет молекулярную массу 320,84.
Артикаина гидрохлорид имеет коэффициент распределения в буфере н-октанол/буферный раствор Сёренсена (рН 7,35) 17 и рКа 7,8.
Битартрат эпинефрина представляет собой сосудосуживающее средство с концентрацией 1:200000 или 1:100000 (в пересчете на нейтральное основание). Имеет молекулярную массу 333,3.
Фармакология
Механизм действия
Артикаин — местный анестетик амидного типа. Местные анестетики блокируют возникновение и проведение нервных импульсов, предположительно, за счет повышения порога электрического возбуждения в нерве, замедления распространения нервного импульса и уменьшения скорости нарастания потенциала действия. В целом прогрессирование анестезии зависит от диаметра, миелинизации и скорости проведения пораженных нервных волокон. Эпинефрин представляет собой сосудосуживающее средство, добавляемое к артикаину для замедления всасывания в общий кровоток и, таким образом, для продления поддержания активной концентрации в тканях.
Фармакодинамика
Клинически порядок прекращения функции нерва следующий: (1) боль; (2) температура; (3) прикосновение; (4) проприоцепция; (5) тонус скелетных мышц. Было установлено, что начало анестезии наступает через 1–9 мин после инъекции комбинации артикаин + эпинефрин. Полная анестезия длится примерно 1 ч при инфильтрационной анастезии и примерно до 2 ч при проводниковой. Введение комбинации артикаин + эпинефрин приводит к увеличению концентрации эпинефрина в плазме в 3–5 раз по сравнению с исходным уровнем; однако у здоровых взрослых это, по-видимому, не связано с заметным повышением АД или ЧСС, за исключением случаев случайной в/с инъекции (см. «Меры предосторожности»).
Фармакокинетика
Всасывание
После стоматологической подслизистой инъекции раствора артикаина, содержащего эпинефрин 1:200000, артикаин достигает Cmax в крови примерно через 25 мин после однократной инъекции и через 48 мин после трех доз. Уровни Cmax артикаина в плазме, достигаемые после введения доз 68 и 204 мг, составляют 385 и 900 нг/мл соответственно. После интраорального введения дозы, близкой к максимальной (476 мг), артикаин достигает Cmax в крови 2037 нг/мл и 2145 нг/мл для раствора артикаина, содержащего эпинефрин 1:100000 и 1:200000 соответственно, примерно через 22 мин после введения дозы.
Распределение
Приблизительно от 60 до 80% артикаина связывается с альбумином сыворотки человека и γ-глобулинами при 37°C in vitro.
Выведение
Метаболизм. Артикаин метаболизируется карбоксиэстеразой плазмы до его основного метаболита, неактивной артикаиновой кислоты. Исследования in vitro показывают, что от 5 до 10% доступного артикаина метаболизируется микросомальными ферментами печени человека P450 до артикаиновой кислоты.
Экскреция. В дозе артикаина 476 мг T1/2 составил 43,8 и 44,4 мин для раствора артикаина, содержащего эпинефрин 1:100000 и 1:200000 соответственно. Артикаин выводится преимущественно с мочой, при этом 53–57% введенной дозы выводится в течение первых 24 ч после подслизистого введения. Артикаиновая кислота является основным метаболитом в моче. Вторичный метаболит, глюкуронид артикаиновой кислоты, также выводится с мочой. Артикаин составляет лишь 2% от общей дозы, выводимой с мочой.
Клинические исследования
Препарат, содержащий артикаин с эпинефрином 1:100000, изучался в трех рандомизированных двойных слепых исследованиях, контролируемых по действующему веществу, для оценки эффективности артикаина с эпинефрином 1:100000 в качестве стоматологического анестетика. Пациенты в возрасте от 4 до 65 лет прошли простые стоматологические процедуры, такие как однократное неосложненное удаление, профилактические операции, одиночные апикальные резекции и процедуры с одной коронкой, или сложные стоматологические процедуры, такие как множественные удаления, множественные коронки и/или мостовидные протезы, множественные апикальные резекции, альвеолэктомии, мукогингивальные операции и другие хирургические вмешательства на кости. Во время этих стоматологических процедур артикаин с эпинефрином 1:100000 вводили путем интраоральной подслизистой инфильтрации.
Эффективность измерялась сразу после процедуры, когда пациент и исследователь оценивали процедурную боль пациента с использованием 10-сантиметровой визуальной аналоговой шкалы (ВАШ), в которой нулевой балл означал отсутствие боли, а балл 10 представлял собой самую сильную боль, которую только можно себе представить. Средняя оценка боли по ВАШ у пациента и исследователя составляла 0,3–0,4 см для простых процедур и 0,5–0,6 см для сложных процедур.
Артикаин с эпинефрином 1:100000 также изучался в сравнении с артикаином с эпинефрином 1:200000 в четырех рандомизированных двойных слепых контролируемых по действующему веществу исследованиях. В первых двух исследованиях использовались аппараты для электроодонтодиагностики пульпы зуба (ЭОД) для оценки эффективности (максимальное значение ЭОД в течение 10 мин), начала и продолжительности применения артикаина с эпинефрином 1:100000, по сравнению с артикаином с эпинефрином 1:200000, и раствором артикаина без эпинефрина у здоровых взрослых в возрасте от 18 до 65 лет. Результаты показали, что анестетические характеристики составов 1:100000 и 1:200000 существенно не различались.
В третьем исследовании сравнивали разницу в визуализации операционного поля после введения артикаина с эпинефрином 1:100000 и артикаина с эпинефрином 1:200000 во время двусторонних операций на пародонте верхней челюсти у пациентов в возрасте от 21 до 65 лет. Артикаин с эпинефрином 1:100000 обеспечивал лучшую визуализацию операционного поля и меньшую кровопотерю во время процедур. В четвертом исследовании, предназначенном для оценки и сравнения безопасности для ССС, при применении максимальной дозы каждого препарата не наблюдалось клинически значимых различий между препаратами в значениях АД или ЧСС.
Показания к применению
Комбинация артикаин + эпинефрин показана для местной, инфильтрационной или проводниковой анестезии как при простых, так и сложных стоматологических процедурах у взрослых и детей в возрасте 4 лет и старше.
Противопоказания
Комбинация артикаин + эпинефрин противопоказана пациентам с повышенной чувствительностью к продуктам, содержащим сульфиты. Продукты, содержащие сульфиты, могут вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы, а также опасные для жизни или менее тяжелые приступы астмы у некоторых людей с предрасположенностью к ней. Чувствительность к сульфитам чаще наблюдается у астматиков, чем у людей, не страдающих астмой (см. «Меры предосторожности»).
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Тератогенное действие
Достоверных и строго контролируемых исследований применения артикаина с эпинефрином у беременных женщин не проводилось. Было выявлено, что артикаин и эпинефрин 1:100000 увеличивают смертность плода и изменения скелета у кроликов при введении в дозах, примерно в 4 раза превышающих МРДЧ. Комбинацию артикаин + эпинефрин следует применять во время беременности только в том случае, если потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для плода.
В исследованиях эмбриофетальной токсичности на кроликах п/к введение 80 мг/кг (примерно в 4 раза превышающее МРДЧ, исходя из ППТ) вызывало гибель и увеличение изменений скелета плода, но эти действия могут быть связаны с тяжелым токсическим воздействием на материнский организм, включая судороги, наблюдаемые при этой дозе. Напротив, при введении артикаина и эпинефрина 1:100000 п/к в течение органогенеза в дозах до 40 мг/кг у кроликов и 80 мг/кг у крыс (приблизительно в 2 раза превышающих МРДЧ исходя из ППТ) не наблюдалось никакой эмбриофетальной токсичности.
В пре- и постнатальных исследованиях развития п/к введение артикаина в дозе 80 мг/кг (примерно в 2 раза превышающей МРДЧ, исходя из ППТ) беременным крысам на протяжении всего периода беременности и лактации увеличивало число мертворождений и отрицательно влияло на пассивное избегание — меру обучения у потомства. Эта доза также вызывала тяжелое токсическое действие на материнский организм у некоторых животных. Доза 40 мг/кг (приблизительно равна МРДЧ в расчете на 1 мг/м2) не вызывала подобных эффектов. Аналогичное исследование с использованием артикаина с эпинефрином 1:100000, а не только артикаина, вызвало токсическое действие на материнский организм, но не оказало влияния на потомство.
Кормление грудью
Неизвестно, выделяется ли комбинация артикаин + эпинефрин с грудным молоком женщин. Поскольку многие препараты выделяются с грудным молоком, следует соблюдать осторожность при назначении комбинации артикаин + эпинефрин кормящим женщинам. При использовании комбинации артикаин + эпинефрин кормящие матери могут сцеживать и утилизировать грудное молоко примерно в течение 4 ч (в зависимости от T1/2 из плазмы) после инъекции комбинации артикаин + эпинефрин (чтобы свести к минимуму проглатывание ребенком), а затем возобновить грудное вскармливание.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Реакции на артикаин характерны также для препаратов, содержащих другие местные анестетики амидного типа. Побочные реакции этой группы препаратов могут также быть результатом чрезмерного уровня концентрации вещества в плазме (что может быть связано с передозировкой, случайным в/с введением или медленной метаболической деградацией), техники инъекции, объема инъекции или гиперчувствительности, или они могут быть идиосинкразическими.
Опыт клинических исследований
Поскольку клинические исследования проводятся в самых разных условиях, наблюдаемую частоту побочных реакций нельзя напрямую сравнивать с частотой в других клинических исследованиях, и она может не отражать частоту, наблюдаемую на практике.
Сведения о следующих побочных реакциях получены в результате клинических испытаний аналогичного препарата, содержащего артикаин и эпинефрин, в США и Великобритании. В таблице 1 показаны побочные реакции, зарегистрированные в клинических исследованиях, в которых 882 пациентам вводился артикаин с эпинефрином 1:100000. В таблице 2 показаны побочные реакции, зарегистрированные в клинических исследованиях, в которых 182 пациентам вводился артикаин с эпинефрином 1:100000, и 179 пациентам вводился артикаин с эпинефрином 1:200000.
Побочные реакции, наблюдаемые как минимум у 1% пациентов.
Таблица 1
Побочные реакции в контролируемых исследованиях, возникающие с частотой ≥1% у пациентов, которым вводили артикаин с эпинефрином 1:100000
| Система организма/реакция | Процентная доля пациентов с побочной реакцией, получающих артикаин с эпинефрином 1:100000 (n=882), n (%) |
| Организм в целом | |
| Отек лица | 13 (1%) |
| Головная боль | 31 (4%) |
| Инфекционное заболевание | 10 (1%) |
| Боль | 114 (13%) |
| Пищеварительная система | |
| Гингивит | 13 (1%) |
| Нервная система | |
| Парестезия | 11 (1%) |
Таблица 2
Побочные реакции в контролируемых исследованиях, возникающие с частотой ≥1% у пациентов, которым вводили артикаин с эпинефрином 1:200000 и артикаин с эпинефрином 1:100000
| Реакция | Процентная доля пациентов с побочной реакцией, получающих артикаин с эпинефрином 1:200000 (n=179), n (%) | Процентная доля пациентов с побочной реакцией, получающих артикаин с эпинефрином 1:100000 (n=182), n (%) |
| Любые побочные реакции | 33 (18%) | 35 (19%) |
| Боль | 11 (6,1%) | 14 (7,6%) |
| Головная боль | 9 (5%) | 6 (3,2%) |
| Во время аспирации в шприц набирается кровь | 3 (1,6%) | 6 (3,2%) |
| Припухлость | 3 (1,6%) | 5 (2,7%) |
| Тризм | 1 (0,3%) | 3 (1,6%) |
| Тошнота и рвота | 3 (1,6%) | 0 (0%) |
| Сонливость | 2 (1,1%) | 1 (0,5%) |
| Онемение и покалывание | 1 (0,5%) | 2 (1%) |
| Учащенное сердцебиение | 0 (0%) | 2 (1%) |
| Ушные симптомы (боль в ухе, средний отит) | 1 (0,5%) | 2 (1%) |
| Кашель, непрекращающийся кашель | 0 (0%) | 2 (1%) |
Побочные реакции, наблюдаемые менее чем у 1% пациентов.
Таблица 3
Побочные реакции в контролируемых исследованиях, возникающие с частотой <1%, но считающиеся клинически значимыми
| Система организма | Реакции |
| Организм в целом | Астения, боль в спине, боль в месте инъекции, ощущение жжения над местом инъекции, недомогание, боль в шее |
| ССС | Кровотечение, мигрень, обморок, тахикардия, повышенное АД |
| Пищеварительная система | Диспепсия, глоссит, кровоточивость десен, язвы во рту, тошнота, стоматит, отек языка, повреждения зубов, рвота |
| Кровеносная и лимфатическая системы | Экхимозы, лимфаденопатия |
| Метаболическая и пищевая система | Отеки, жажда |
| Костно-мышечная система | Артралгия, миалгия, остеомиелит |
| Нервная система | Головокружение, сухость во рту, паралич лицевого нерва, гиперестезия, повышенное слюноотделение, нервозность, невропатия, парестезия, сонливость, обострение синдрома Кернса-Сейра |
| Дыхательная система | Фарингит, ринит, боль в пазухах, заложенность носовых пазух |
| Кожа и придатки | Зуд, кожные заболевания |
| Специальные виды чувствительности | Боль в ухе, нарушение вкуса |
Пострегистрационный опыт применения
Следующие побочные реакции были выявлены во время пострегистрационного применения артикаина с эпинефрином. Поскольку об этих реакциях сообщают добровольно в популяции неопределенного размера, не всегда возможно достоверно оценить их частоту или установить случайную связь с воздействием действующего вещества.
Сообщалось о стойких парестезиях губ, языка и тканей полости рта при использовании артикаина, с медленным/неполным выздоровлением пациента или его отсутствием. Эти пострегистрационные реакции были зарегистрированы в основном после проводниковой анестезии нижней челюсти и поражения черепного нерва и его ветвей.
Сообщалось о случаях гипестезии (которая обычно является обратимой) при применении артикаина, особенно в детских возрастных группах. В этих возрастных группах длительное онемение может привести к травмам мягких тканей, например губ и языка.
Ишемическое повреждение и некроз были описаны после применения артикаина с эпинефрином и, предположительно, вызваны спазмом сосудов терминальных артериальных ветвей.
Сообщалось о параличе глазных мышц, особенно после задних и верхних альвеолярных инъекций артикаина во время стоматологической анестезии. Симптомы включают диплопию, мидриаз, птоз и затруднение отведения пораженного глаза. Эти симптомы развиваются сразу после инъекции раствора анестетика и сохраняются от одной минуты до нескольких часов, как правило, с полным выздоровлением пациента.
Взаимодействие
Введение растворов местных анестетиков, содержащих эпинефрин, пациентам, получающим ингибиторы МАО, неселективные бета-адренергические антагонисты или трициклические антидепрессанты, может привести к тяжелой и длительной артериальной гипертензии. Фенотиазины и бутирофеноны могут снижать или нейтрализовывать прессорный эффект эпинефрина. Обычно следует избегать одновременного применения этих препаратов. В ситуациях, когда необходима совместная терапия, требуется тщательное наблюдение за пациентами (см. «Меры предосторожности»). Пациенты, которым назначают местные анестетики, подвергаются повышенному риску развития метгемоглобинемии при сопутствующем применении следующих препаратов, которые могут содержать другие местные анестетики.
Таблица 4
Примеры препаратов, вызывающих метгемоглобинемию
| Класс | Примеры |
| Нитраты/нитриты | Оксид азота, нитроглицерин, нитропруссид, закись азота |
| Местные анестетики | Артикаин, бензокаин, бупивакаин, лидокаин, мепивакаин, прилокаин, ропивакаин, прокаин, тетракаин |
| Противоопухолевые средства | Циклофосфамид, флутамид, гидроксимочевина, ифосфамид, расбуриказа |
| Антибиотики | Дапсон, нитрофурантоин, ПАСК, сульфаниламиды |
| Противомалярийные препараты | Хлорохин, примахин |
| Противосудорожные средства | Фенобарбитал, фенитоин, вальпроат натрия |
| Другие препараты | Ацетаминофен, метоклопрамид, хинин, сульфасалазин |
Передозировка
Острые неотложные состояния, вызванные местными анестетиками, обычно связаны с высоким уровнем концентрации местных анестетиков в плазме, возникающим во время терапевтического использования местных анестетиков, или со случайной субарахноидальной инъекцией раствора местного анестетика (см. «Меры предосторожности»).
Первым соображением является профилактика, которую лучше всего осуществлять путем тщательного и постоянного мониторинга сердечно-сосудистых и респираторных показателей, а также состояния сознания пациента после каждой инъекции местного анестетика. При первых признаках изменений следует ввести кислород.
Первый шаг в лечении судорог, а также гиповентиляции состоит в немедленном обеспечении проходимости дыхательных путей и вспомогательной или ИВЛ по мере необходимости. Необходимо оценить полноценность кровообращения. Если судороги сохраняются, несмотря на достаточную респираторную поддержку, показано назначение соответствующей противосудорожной терапии. Лечащий врач должен быть знаком с применением противосудорожных препаратов перед применением местных анестетиков. Поддерживающее лечение недостаточности кровообращения может потребовать в/в введения жидкостей и при необходимости вазопрессоров.
Если не начать немедленное лечение, как судороги, так и сердечно-сосудистая недостаточность могут привести к гипоксии, ацидозу, брадикардии, аритмии и/или остановке сердца. В случае остановки сердца следует провести стандартные меры сердечно-легочной реанимации.
Способ применения и дозы
Интерорально.
Дозировка комбинации артикаин + эпинефрин зависит от нескольких факторов, таких как тип и сложность стоматологической процедуры, глубина анестезии, степень мышечной релаксации, возраст, вес и физическое состояние пациента. Во всех случаях рекомендуется вводить минимальную дозу, которая даст желаемый результат.
Меры предосторожности
Случайное в/с введение
Случайное в/с введение комбинации артикаин + эпинефрин может вызвать судороги с последующим поражением ЦНС или сердечно-легочной системы и комой, прогрессирующей в конечном итоге до остановки дыхания. Практикующие стоматологи, использующие местные анестетики, включая комбинацию артикаин + эпинефрин, должны хорошо разбираться в диагностике и лечении неотложных ситуаций, которые могут возникнуть в результате их применения. Реанимационное оборудование, кислород и другие реанимационные препараты должны быть доступны для немедленного использования. Чтобы избежать в/с введения, перед введением комбинации артикаин + эпинефрин следует провести аспирацию. Иглу необходимо перемещать до тех пор, пока аспирация не перестанет вызывать возврат крови.
Однако отсутствие крови в шприце не гарантирует, что в/с введения удалось избежать.
Небольшие дозы местных анестетиков, вводимые при проводниковой анестезии, могут вызывать побочные реакции, подобные системной токсичности, наблюдаемой при случайном в/с введении более высоких доз. Сообщалось о таких реакциях, как спутанность сознания, судороги, угнетение и/или остановка дыхания, а также стимуляция или поражение ССС. Эти реакции могут быть следствием в/а введения местного анестетика с обратным кровотоком в мозг. Пациентов, которым проводится проводниковая анестезия, следует постоянно наблюдать. Реанимационное оборудование и персонал для лечения побочных реакций должны быть доступны немедленно. Не следует превышать рекомендуемые дозировки.
Системная токсичность
Сюда входит токсичность, возникающая в результате случайного в/с введения комбинации артикаин + эпинефрин, а также токсичность, связанная с более высокими системными концентрациями местных анестетиков или эпинефрина. Системная абсорбция местных анестетиков, включая комбинацию артикаин + эпинефрин, может оказывать воздействие на ЦНС и ССС.
При концентрациях в крови, достигаемых терапевтическими дозами комбинации артикаин + эпинефрин, изменения сердечной проводимости, возбудимости, рефрактерности, сократимости и сопротивления периферических сосудов минимальны. Однако токсичные концентрации комбинации артикаин + эпинефрин в крови могут угнетать сердечную проводимость и возбудимость, вызывая AV-блокаду, желудочковые аритмии и остановку сердца, что может привести к летальному исходу. Кроме того, снижается сократимость миокарда и возникает периферическая вазодилатация, что приводит к снижению сердечного выброса и АД. Комбинацию артикаин + эпинефрин следует применять с осторожностью у пациентов с блокадой сердца, а также у пациентов с нарушениями сердечно-сосудистой функции, поскольку им сложнее компенсировать функциональные изменения, связанные с удлинением AV-проводимости, вызванной этими препаратами.
Беспокойство, тревога, шум в ушах, головокружение, помутнение зрения, тремор, депрессия или сонливость могут быть ранними признаками токсического воздействия на ЦНС.
Тщательный постоянный мониторинг жизненно важных функций ССС и дыхательной системы (достаточность вентиляции), а также состояния сознания пациента следует проводить после каждой инъекции комбинации артикаин + эпинефрин. Повторные дозы комбинации артикаин + эпинефрин могут вызвать значительное повышение уровня препарата в крови из-за возможного накопления препарата или его метаболитов. Для снижения риска высокого уровня концентрации вещеста в плазме и серьезных побочных действий следует использовать самую низкую дозу, которая приводит к эффективной анестезии. Толерантность к повышенным уровням в крови зависит от состояния пациента. Реанимационное оборудование, кислород и другие реанимационные препараты должны быть доступны для немедленного использования. Следует соблюдать меры предосторожности при введении эпинефрина.
Ослабленным пациентам, пожилым пациентам, пациентам с острыми заболеваниями и детям следует назначать уменьшенные дозы, соразмерные их возрасту и физическому состоянию. Исследования у пациентов с нарушением функции печени не проводились, поэтому следует соблюдать осторожность у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени.
Сосудосуживающая токсичность
Комбинация артикаин + эпинефрин содержит эпинефрин — сосудосуживающее средство, которое может вызывать местную или системную токсичность, поэтому его следует применять с осторожностью. Местная токсичность может включать ишемическое повреждение или некроз, что может быть связано со спазмом сосудов. Комбинацию артикаин + эпинефрин следует применять с осторожностью у пациентов во время или после применения сильнодействующих средств для общей анестезии, поскольку при таких состояниях могут возникнуть сердечные аритмии. Пациенты с заболеваниями периферических сосудов и гипертензией сосудистого происхождения могут проявлять выраженную сосудосуживающую реакцию.
Перед любой инъекцией необходимо провести аспирацию, чтобы избежать попадания препарата в кровоток.
Метгемоглобинемия
Сообщалось о случаях метгемоглобинемии в связи с применением местных анестетиков. Хотя все пациенты подвержены риску развития метгемоглобинемии, пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, врожденной или идиопатической метгемоглобинемией, сердечными или легочными нарушениями, дети в возрасте до 6 мес и одновременным воздействием метгемоглобин-образователей или их метаболитов более восприимчивы к развитию клинических проявлений метгемоглобинемии. Если у этих пациентов необходимо использовать местные анестетики, то рекомендуется тщательное наблюдение за развитием симптомов и признаков метгемоглобинемии.
Признаки метгемоглобинемии могут возникнуть сразу или проявиться через несколько часов после воздействия и характеризуются цианотичным изменением цвета кожи и/или аномальной окраской крови. Уровни метгемоглобина могут продолжать расти, поэтому необходимо немедленное лечение, чтобы предотвратить более серьезные побочные действия со стороны ЦНС и ССС, включая судороги, кому, аритмии и летальный исход. Следует прекратить использование комбинации артикаин + эпинефрин и любых других метгемоглобин-образователей. Пациенты могут реагировать на поддерживающую терапию, например кислородную, а также гидратацию в зависимости от тяжести признаков и симптомов. Более тяжелая клиническая картина может потребовать лечения метиленовым синим, обменного переливания крови или гипербарической оксигенации.
Анафилаксия и аллергоподобные реакции
Комбинация артикаин + эпинефрин содержит метабисульфит натрия, сульфит, который может вызывать аллергоподобные реакции, включая анафилактические симптомы, а также опасные для жизни или менее тяжелые приступы астмы у некоторых людей с предрасположенностью к ней. Общая распространенность чувствительности к сульфитам среди населения неизвестна. Чувствительность к сульфитам чаще наблюдается у астматиков, чем у людей, не страдающих астмой.
Доклиническая токсикология
Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности. Исследования по оценке канцерогенного потенциала артикаина на животных не проводились. Пять стандартных тестов на мутагенность, включая три теста in vitro (тест Эймса для животных, не относящихся к млекопитающим, тест на хромосомные аберрации в клетках яичников китайского хомячка для млекопитающих и тест на мутацию гена млекопитающих с артикаином) и два микроядерных теста на мышах in vivo (один с артикаином и эпинефрином 1:100000 и один только с артикаином), не выявили мутагенных эффектов.
Никакого влияния на мужскую или женскую фертильность у крыс не наблюдалось при применении артикаина и эпинефрина 1:100000 п/к в дозах до 80 мг/кг/день (примерно в 2 раза больше МРДЧ в зависимости от площади поверхности тела).
Особые группы населения
Дети. Безопасность и эффективность комбинации артикаин + эпинефрин у детей в возрасте до 4 лет не установлены.
Безопасность и эффективность комбинации артикаин + эпинефрин для местной (инфильтрационной или проводниковой) анестезии как при простых, так и сложных стоматологических процедурах была установлена у детей в возрасте от 4 до 16 лет. Дозировку у детей следует корректировать в соответствии с возрастом, массой тела и физическим состоянием.
Пожилые пациенты. Никаких общих различий в безопасности или эффективности между использованием комбинации у пожилых и более молодых пациентов не наблюдалось, а по сообщению об опыте клинического применения не было выявлено различий в реакциях между пожилыми и более молодыми пациентами, но нельзя исключать большую чувствительность некоторых пожилых людей.
Почечная и печеночная недостаточность. Никаких исследований с применением артикаина 4% и эпинефрина 1:200000 для инъекций или артикаина 4% и эпинефрина в 1:100000 для инъекций не проводилось у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью (см. «Меры предосторожности»).
Описание проверено
-
Лобанова Елена Георгиевна
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор)
Опыт работы: более 30 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Ультракаин д-с раствор: инструкция по применению
Форма выпуска: раствор
Цены в аптеках: Минск
Уточняйте
Содержание
- Состав
- Описание
- Фармакотерапевтическая группа
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочное действие
- Передозировка
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Условия хранения
Состав
В 1 мл раствора содержится:
активные вещества: артикаина гидрохлорид — 40 мг, эпинефрина гидрохлорид — 0,006 мг;
вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит) (Е 223) — 0,5 мг, натрия хлорид — 1 мг, вода для инъекций — до 1 мл.
Описание
Прозрачный бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Средства для местной анестезии. Амиды. Код по классификации ATX — N01BB58.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Ультракаин® Д-С — местный анестетик для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологической практике. Оказывает быстрое действие (латентный период — от 1 до 3 минут). Продолжительность анестезии составляет около 45 мин.
Предполагается, что механизм действия артикаина основан на ингибировании проводимости нервных волокон за счет блокады потенциалозависимых Na+ каналов клеточной мембраны.
Вследствие низкого содержания эпинефрина в препарате его влияние на сердечно-сосудистую систему выражено незначительно: почти не отмечается повышения артериального давления и увеличения частоты сердечных сокращений.
Педиатрические пациенты
В ходе клинических исследований, включавших до 210 пациентов, было показано, что у детей в возрасте от 3,5 до 16 лет Ультракаин® Д-С в дозах до 5 мг/кг артикаина в виде (нижнечелюстной) инфильтрации или (верхнечелюстной) нервной блокады обеспечивают успешную местную анестезию. Продолжительность анестезии была схожа с продолжительностью для всех возрастных групп и зависела от введенного объема.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы артикаина составляет 95%. После инъекции в подслизистую оболочку полости рта период полувыведения составляет в среднем 25,3 ± 3,3 мин. 10 % артикаина метаболизируется в печени, в основном плазменными и тканевыми эстеразами. Артикаин затем выводится через почки, главным образом, в виде артикаиновой кислоты.
У детей общая экспозиция после щечной инфильтрации схожа с экспозицией у взрослых, но максимальная концентрация в сыворотке достигается быстрее.
Показания
Инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии (в том числе у больных с сопутствующими тяжелыми соматическими заболеваниями):
неосложненные удаления одного или нескольких зубов;
обработка полостей и шлифовка зубов перед протезированием.
Цены в аптеках Минск
Препарат отсутствует в продаже
Аналоги
Артикаин с адреналином, раствор, 40 мг+0.005 мг / 1 мл 1.7 мл ×50
для инъекций картридж, Армавирская Биофабрика, Россия • По рецепту
Артикаин с адреналином форте, раствор, 40 мг+0.01 мг / 1 мл 1.7 мл ×50
для инъекций картридж, Армавирская Биофабрика, Россия • По рецепту
Артикаин с эпинефрином, раствор, 40 мг+5 мкг / 1 мл 2 мл ×10
для инъекций [с эпинефрином], БЗМП, Беларусь • По рецепту
Артикаин с эпинефрином, раствор, 40 мг+6 мкг / 1 мл 2 мл ×10
для инъекций [с эпинефрином], БЗМП, Беларусь • По рецепту
ВР Анест с адреналином 1:100000, раствор, 40 мг+0.01 мг / 1 мл 1.7 мл ×60
для инъекций, Балкан фармасьютикалз, Молдова • По рецепту