Урсофальк таблетки: инструкция по применению
Форма выпуска:
Цены в аптеках: Минск
62,21 — 252,09 р.
Содержание
- Что такое данный препарат и для чего он применятся
- Не принимайте препарат если
- Прием других лекарственных средств совместно данный препарат
- Фертильность, беременность и кормление грудью
- Применение у детей
- Влияние на способность управления транспортными средствами или механизмами
- Как следует принимать препарат
- Возможные побочные эффекты
- Как следует хранить препарат
- Условия отпуска из аптек
- Дополнительная информация
Что такое данный препарат и для чего он применятся
Урсодезоксихолевая кислота — активное вещество Урсофальк 500 мг таблетки. Это естественная желчная кислота, которая в небольшом количестве обнаруживается в человеческой желчи.
Урсофальк таблетки в дозировке 500 мг применяются:
— для растворения холестериновых камней. Эти камни должны быть рентгенопрозрачными (невидимые на обыкновенной рентгенограмме) и не превышать 15 мм в диаметре. Несмотря на наличие камней, функция желчного пузыря должна быть сохранена;
— для лечения первичного билиарного цирроза печени (ПБЦ) у пациентов без декомпенсации цирроза печени (диффузное хроническое заболевание печени в стадии, когда сниженная функция печени не в состоянии компенсироваться);
— для лечения гепатобилиарного заболевания, ассоциированного с фиброзно-кистозной дегенерацией (муковисцидозом) у детей в возрасте от 6 до 18 лет.
Не принимайте препарат если
— у Вас гиперчувствительность к активному веществу или другим ингредиентам, входящим в состав данного лекарственного средства;
— у Вас имеются острые воспалительные заболевания желчного пузыря или желчных протоков;
— у Вас непроходимость желчных путей (закупорка общего желчного или пузырного протока);
— у Вас имеется кальциноз желчных камней;
— у Вас нарушена сократительная способность желчного пузыря;
— Вы страдаете от частых схваткообразных болей в верхнем отделе брюшной полости;
— у Вашего ребенка непроходимость желчных протоков и уменьшение секреции желчи (билиарная атрезия), даже после операции.
Пожалуйста, сообщите Вашему лечащему врачу о любом из вышеперечисленных состояний. Необходимо также сообщить врачу, если Вы ранее испытывали любое из этих состояний.
Дополнительные меры предосторожности
Урсофальк таблетки в дозировке 500 мг должны применяться под наблюдением врача.
Ваш лечащий врач должен контролировать функциональные показатели печени каждые 4 недели в течение первых трех месяцев лечения. После этого контроль следует осуществлять каждые 3 месяца.
При применении для растворения холестериновых желчных камней ваш врач должен назначить вам сканирование желчного пузыря после 6-10 месяцев лечения.
Женщинам, принимающим Урсофальк 500 мг таблетки для растворения камней, следует использовать негормональные методы контрацепции, поскольку гормональные контрацептивы могут способствовать образованию желчных камней.
При лечении первичного билиарного цирроза в редких случаях симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например, может усилиться зуд. В этом случае необходимо обратиться к лечащему врачу с целью снижения первоначальной дозы.
Сообщите своему лечащему врачу, если у вас появилась диарея. В этом случае может понадобиться снижение дозы препарата или прекращение приема Урсофальк 500 мг таблетки.
Прием других лекарственных средств совместно данный препарат
Пожалуйста, сообщите вашему врачу, если Вы принимаете или недавно принимали какие- либо лекарственные средства, содержащие нижеперечисленные вещества. При взаимодействии с Урсофальком, эффективность этих препаратов может измениться.
Возможно снижение эффекта действия следующих препаратов при одновременном приеме их с Урсофальком 500 мг таблетки:
— холестирамин, холестипол, (влияющие на липиды крови); алюминия гидроокись и/или смектит (алюминия оксид) содержащие антациды (агенты, снижающие кислотность желудочного сока). Если Вы принимаете препарат, содержащий любой из этих активных веществ, то прием следует осуществлять за 2 часа перед или после приема Урсофальк 500 мг таблетки.
— ципрофлоксацин, дапсон (антибиотики), нитрендипин (для снижения артериального давления) и другие препараты, которые метаболизируются подобным образом. Возможно, Ваш врач изменит дозы этих препаратов.
Возможно изменение эффекта действия следующих препаратов при одновременном применении с Урсофальком 500 мг таблетки:
— циклоспорин (снижает активность иммунной системы). Если Вы принимаете циклоспорин, ваш лечащий врач должен контролировать его концентрацию в вашей крови, может потребоваться корректировка дозы.
— розувастатин (снижает уровень холестерина в крови).
Если Вы принимаете Урсофальк 500 мг таблетки для растворения холестериновых камней, пожалуйста, сообщите врачу, если Вы также принимаете эстроген-содержащие лекарственные средства или препараты для снижения уровня холестерина, например, содержащие клофибрат. Эти препараты могут способствовать образованию желчных камней, что является противоположным эффектом по отношению к урсодезоксихолевой кислоте, применяемой для растворения желчных камней.
Пожалуйста, сообщите врачу или фармацевту обо всех принимаемых Вами препаратах, даже если они отпускаются без рецепта. Ваш врач определит, какие из препаратов и в какой дозировке приоритетны для Вас в данный момент.
Фертильность, беременность и кормление грудью
Перед применением любого лекарственного средства, необходимо проконсультироваться с врачом.
Фертильность
В исследованиях на животных не показано влияния урсодезоксихолевой кислоты на фертильность. Данные о влиянии урсодезоксихолевой кислоты на фертильность у человека после лечения урсодезоксихолевой кислотой не доступны.
Период беременности
Данные о применении урсодезоксихолевой кислоты у беременных женщин отсутствуют. В исследованиях на животных получены данные о репродуктивной токсичности на раннем сроке беременности. Не следует применять Урсофальк 500 мг таблетки во время беременности без крайней необходимости.
Женщины детородного возраста
Женщины детородного возраста могут принимать препарат, только если они используют надежные средства контрацепции. Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства, либо пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов. У пациенток, принимающих Урсофальк для растворения камней в желчном пузыре, следует использовать эффективные негормональные средства контрацепции, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразование в желчном пузыре.
До начала лечения следует исключить возможность беременности.
Период кормления грудью
По данным немногих описанных случаев применения препарата у женщин, кормящих грудью, концентрации урсодезоксихолевой кислоты в грудном молоке очень низкие, и, вероятно, нежелательные реакции у вскармливаемых младенцев не ожидаются.
Применение у детей
Нет возрастных ограничений на применение препарата Урсофальк 500 мг таблетки. Назначение дозы препарата основывается на массе тела пациента и медицинских показаниях. Детям, которые не могут проглотить таблетки или которые весят менее 47 кг, Урсофальк 250 мг капсулы или 5 мл суспензии доступны.
Влияние на способность управления транспортными средствами или механизмами
Урсодезоксихолевая кислота не оказывает влияния на способность управления транспортными средствами или механизмами, либо это влияние крайне незначительно.
Как следует принимать препарат
Всегда принимайте Урсофальк 500 мг таблетки так, как назначил вам врач. Если у Вас есть сомнения и вопросы, проконсультируйтесь еще раз с Вашим врачом.
Для растворения холестериновых камней:
Дозировка
Приблизительно 10 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела ежедневно как указано ниже:
до 60 кг 1 таблетка
61-80 кг 1½ таблетки
81-100 кг 2 таблетки
более 100 кг 2½ таблетки
Принимайте таблетки, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды или другой жидкости 1 раз в день, перед сном. Таблетки следует принимать регулярно.
Длительность лечения
Как правило, длительность лечения для растворения камней составляет 6-24 месяцев. Если размер камней по истечении 12 месяцев лечения не уменьшается, прием препарата продолжать не следует. Каждые 6 месяцев врач должен контролировать успех лечения. При последующих осмотрах, не возник ли в промежутке времени кальциноз камней. В случае если это произошло, применение Урсофалька должно быть прекращено.
Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза:
Дозировка
Суточная доза зависит от массы тела и варьируется от 1½ до 3½ таблеток (14 ± 2 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг массы тела).
В первые 3 месяца лечения препаратом Урсофальк 500 мг таблетки суточную дозу следует разделить на несколько приемов. Вы должны принимать Урсофальк 500 мг таблетки утром, днем и вечером. После улучшения результатов лабораторных показателей (печеночных проб), суточную дозу препарата можно принимать один раз, вечером.
|
Масса тела (кг) |
Суточная доза (мг/кг массы тела) |
Урсофальк 500 мг таблетки | |||
| Первые 3 месяца | В дальнейшем | ||||
| Утро | День | Вечер |
Вечер (1 раз в день) |
||
| 47-62 | 12-16 | ½ | ½ | ½ | l½ |
| 63-78 | 13-16 | ½ | ½ | 1 | 2 |
| 79-93 | 13-16 | ½ | 1 | 1 | 2½ |
| 94-109 | 14-16 | 1 | 1 | 1 | 3 |
| более 110 | 1 | 1 | 1½ | 3½ |
Таблетки следует принимать, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды или другой жидкости. Таблетки необходимо принимать регулярно.
Применение Урсофальк 500 мг таблетки при первичном билиарном циррозе может быть неограниченным по длительности.
Примечание:
У пациентов с первичным билиарным циррозом в начале лечения могут ухудшиться клинические симптомы, например, может усилиться зуд. В этом случае леление следует продолжить, принимая по ½ таблетке ежедневно, далее следует постепенно повысить дозу (увеличивая суточную дозу еженедельно на ½ таблетку или одну капсулу) до тек пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.
Для лечения гепатобилиарного заболевания, ассоциированного с фиброзно-кистозной дегенерацией, у детей от 6 до 18 лет:
Дозировка:
Рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг на 1 кг массы тела, разделенная на 2-3 приема. При необходимости врач может увеличить дозу до 30 мг на 1 кг массы тела.
| Масса тела [кг] |
Суточная доза (мг/кг массы тела) |
Урсофальк 500 мг таблетки | ||
| Утро | День | Вечер | ||
| 20-29 | 17-25 | ½ | — | ½ |
| 30-39 | 19-25 | ½ | ½ | ½ |
| 40-49 | 20-25 | ½ | ½ | 1 |
| 50-59 | 21-25 | ½ | 1 | 1 |
| 60-69 | 22-25 | 1 | 1 | 1 |
| 70-79 | 22-25 | 1 | 1 | 1½ |
| 80-89 | 22-25 | 1 | 1½ | 1½ |
| 90-99 | 23-25 | 1½ | 1½ | 1½ |
| 100-109 | 23-25 | 1½ | 1½ | 2 |
| >110 | 1½ | 2 | 2 |
Если Вы чувствуете, что эффект Урсофальк 500 мг таблетки слишком сильный или слишком слабый, пожалуйста, сообщите об этом Вашему врачу.
Если Вы приняли больше Урсофальк 500 мг таблетки, чем Вам назначил врач:
В результате передозировки может возникнуть диарея. Пожалуйста, немедленно сообщите врачу, если диарея не прекращается, так как может потребоваться уменьшение дозы. Если вы страдаете от диареи, принимайте достаточное количество жидкости для восстановления водно-солевого баланса.
Если Вы забыли принять дозу Урсофальк 500 мг таблетки:
Не увеличивайте количество таблетка в следующий прием, просто продолжите назначенный режим дозирования.
Если Вы прекращаете прием Урсофальк 500 мг таблетки:
Всегда консультируйтесь с врачом, если Вы решили прервать лечение Урсофальком 500 мг таблетки или прекратить лечение раньше назначенного срока.
Если у Вас имеются дополнительные вопросы по применению данного лекарственного средства, проконсультируйтесь с Вашим врачом.
Возможные побочные эффекты
Как и остальные лекарственные средства, Урсофальк может вызывать побочные эффекты, а также может подходить не всем пациентам.
Частые побочные эффекты (случаютсяреже, чем у 1 из 10 пациентов и чаще, чем у 1 из 100 пациентов):
— мягкий, частый жидкий стул или диарея.
Очень редкие побочные эффекты (случаются реже, чему 1 из 10 000 пациентов):
— во время лечения первичного билиарного цирроза: сильные боли в верхней области живота, с правой стороны, тяжелые обострения (декомпенсация) цирроза печени, которая частично уменьшается после прекращения лечения;
— кальцификация желчных камней;
— крапивница.
При появлении перечисленных побочных реакций, а также реакции, не указанной в инструкции по применению, необходимо обратиться к врачу.
Как следует хранить препарат
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Храните все лекарственные препараты в недоступном для детей месте.
Срок годности — 4 года.
Не используйте данный препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке и на блистере. Окончание срока действия относится к последнему дню указанного месяца.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Дополнительная информация
Что содержится в таблетках Урсофальк в дозировке 500 мг?
Действующее вещество препарата — урсодезоксихолевая кислота. Одна таблетка содержит 500 мг урсодезоксихолевой кислоты.
Вспомогательные вещества — целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), повидон К-25, кросповидон (тип А), тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, полисорбат-80, пленочная оболочка: гипромеллоза, тальк, макрогол-6000.
Как выглядят таблетки Урсофальк в дозировке 500 мг и упаковка?
Урсофальк 500 мг белые продолговатые таблетки с разделительной риской на обеих сторонах. Таблетки Урсофальк в дозировке 500 мг доступны в упаковках по 25 таблеток (1 блистер х 25 таблеток), по 50 таблеток (2 блистера х 25 таблеток) или по 100 таблеток (4 блистера х 25 таблеток) в картонной коробке.
Информация о производителе/заявителе.
ДР. ФАЛЬК ФАРМА ГмбХ
Ляйненвеберштр. 5 79108 Фрайбург Германия
Лозан Фарма ГмбХ
Отто-Хан-Штрассе 13 79395 Нойенбург-на-Рейне
Германия
Представитель в Республике Беларусь.
Представительство АО ” Alpen Pharma AG» в Республике Беларусь 220053, г. Минск, ул. Пархоменко 3, офис 1Б Тел/факс: (+375 17) 3530644
Цены в аптеках Минск
Урсофальк, таблетки, 500 мг ×100
покрытые пленочной оболочкой, Д-р Фальк Фарма, Германия • Без рецепта
Урсофальк, таблетки, 500 мг ×25
покрытые пленочной оболочкой, Д-р Фальк Фарма, Германия • Без рецепта
Урсофальк, таблетки, 500 мг ×50
покрытые пленочной оболочкой, Д-р Фальк Фарма, Германия • Без рецепта
Урсофальк
МНН: Урсодезоксихолевая кислота
Производитель: Лозан Фарма ГмбХ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ursodeoxycholic acid
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№006140
Информация о регистрации в РК:
06.10.2017 — 06.10.2022
Информация о реестрах и регистрах
- русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Урсофальк
Международное непатентованное название
Урсодезоксихолевая кислота
Лекарственная форма
Капсулы 250 мг
Состав
Одна капсула содержитактивное вещество — урсодезоксихолевая кислота 250 мгвспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, титана диоксид (Е 171), желатин, вода очищенная, натрия лаурилсульфат.
Описание
Белые непрозрачные твердые желатиновые капсулы, размером «0»; содержащие белый спрессованный порошок или гранулы
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты для лечения заболеваний желчевыводящих путей. Препараты желчных кислот. Урсодезоксихолевая кислота.
Код АТХ А05АА02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь урсодезоксихолевая кислота быстро всасывается в тонкой кишке и в начале подвздошной кишки посредством пассивного транспорта и в окончании подвздошной кишки посредством активного транспорта. Скорость абсорбции, как правило, составляет 60-80%. После абсорбции, желчная кислота подвергается почти полной конъюгации в печени с аминокислотами таурином и глицином, и затем выводится с желчью. Первый клиренс через печень достигает 60 %.
В зависимости от суточной дозы и имеющегося нарушения или состояния печени, в желчи накапливается все больше гидрофильной урсодезоксихолевой кислоты. В то же время, наблюдается относительное уменьшение содержания других, более липофильных желчных кислот.
Под воздействием кишечных бактерий происходит частичное расщепление препарата на 7-кето-литохолевую кислоту и литохолевую кислоту. Литохолевая кислота гепатотоксична и может вызвать паренхиматозные поражения печени у некоторых видов животных. У людей всасывается очень небольшое количество, которое сульфатируется в печени и таким образом детоксицируется, перед тем как экскрецией с желчью или, в конечном итоге, с калом.
Биологический период полувыведения урсодезоксихолевой кислоты составляет 3.5-5.8 дней.
ФармакодинамикаУрсофальк — гепатопротектор оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выведение желчи. Обладая высокими полярными свойствами, УДХК образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавление синтеза в печени и понижение секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ними жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии HLA- антигенов на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом, уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.
В рамках клинических исследований получен опыт применения урсодезоксихолевой кислоты в течение 10 лет и более в педиатрической популяции пациентов с гепатобилиарной болезнью, связанной с муковисцидозом (CFAHD). Имеются данные о том, что применение урсодезоксихолевой кислоты уменьшает пролиферацию желчных протоков, тормозит повреждения, выявляемые при гистологическом исследовании, и даже способствует обратному развитию изменений гепатобилиарной системы, в случае, когда терапия начинается на ранних стадиях CFAHD. Терапию урсодезоксихолевой кислотой следует начинать как можно раньше после установления диагноза CFAHD в целях оптимизации эффективности лечения.
Показания к применению
— для растворения холестериновых камней желчного пузыря. Холестериновые камни не должны выглядеть как затемнения на рентгенограмме и не должны превышать 15 мм в диаметре (несмотря на наличие камней, функция желчного пузыря не должны быть нарушены)
— для лечения билиарного рефлюкс-гастрит
— для лечения гепато-билиарных нарушений, связанных с муковисцидозом у детей от 6 до 18 лет.
В составе комплексной терапии:
— первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации
Способ применения и дозы
Возрастные ограничения для применения капсул Урсофалька в дозировке 250 мг отсутствуют. Для пациентов, чья масса тела меньше 47 кг или пациентов, которым трудно глотать капсулы Урсофалька в дозировке 250 мг, доступны суспензии д/приема внутрь 250 мг/5мл.Перед применением капсул Урсофалька, проконсультируйтесь с вашим лечащим врачом.Для различных показаний к применению рекомендованы следующие ежедневные режимы дозирования:
Для растворения холестериновых желчных камней
В суточной дозе 10 мг/кг массы тела ежедневно, что соответствует:
2 капсулам Урсофалька у пациентов с массой тела до 60 кг
3 капсулам Урсофалька у пациентов с массой тела до 80 кг
4 капсулам Урсофалька у пациентов с массой тела до 100 кг
5 капсулам Урсофалька у пациентов с массой тела свыше 100 кг
Капсулы необходимо принимать 1 раз в день перед сном, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Применять регулярно.
Длительность лечения 6-24 месяцев. Если размер камней по истечении 12 месяцев не сокращается, лечение продолжать не следует. Контроль эффек-тивности лечения осуществляется ультразвуковым методом исследования или с помощью рентгеновских исследований каждые 6 месяцев. При последующем осмотре следует проверить, не возник ли кальциноз камней. В случае если это произошло, лечение должно быть прекращено.
Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита:
Назначают по одной капсуле, Урсофалька ежедневно, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости вечером или перед сном.
Курс лечения составляет 10-14 дней. В целом, длительность применения зависит от течения болезни.
Для лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ):
Суточная доза препарата зависит от массы тела больного, и варьируется от 3 до 7 капсул (14±2 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).
В первые 3 месяца лечения прием препарат следует разделить на протяжении дня. После улучшения показателей печени суточную дозу препарата можно принимать одни раз, вечером.
| Масса тела
(кг) |
Урсофальк, капсулы 250 мг | |||
| Первые три месяца | В дальнейшем
По вечерам (1р/день) |
|||
|
Утро |
Полдень |
Вечер |
||
| 47-62 | 1 | 1 | 1 | 3 |
| 63-78 | 1 | 1 | 2 | 4 |
| 79-93 | 1 | 2 | 2 | 5 |
| 94-109 | 2 | 2 | 2 | 6 |
| Свыше 100 | 2 | 2 | 3 | 7 |
Капсулы следует принимать, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Капсулы по 250 мг следует принимать регулярно. Применение капсул Урсофалька в дозировке 250 мг для лечения первичного билиарного цирроза может быть продолжено в течение неограниченного времени.У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например, может участиться зуд. В этом случае лечение следует продолжить, принимая по одной капсуле Урсофалька ежедневно, далее следует постепенно повышать дозировку (увеличивая суточную дозу еженедельно на одну капсулу) до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.
Дети в возрасте 6-18 лет
Муковисцидоз
Доза: 20 мг/кг/сутки, с дальнейшим увеличением до 30 мг/кг/сутки, при необходимости
|
Вес тела (кг) |
Суточная доза (мг/кг) |
Твердые капсулы Урсофальк 250 мг |
||
|
Утро |
День |
Вечер |
||
|
20 – 29 |
17-25 |
1 |
— |
1 |
|
30 – 39 |
19-25 |
1 |
1 |
1 |
|
40 – 49 |
20-25 |
1 |
1 |
2 |
|
50 – 59 |
21-25 |
1 |
2 |
2 |
|
60 – 69 |
22-25 |
2 |
2 |
2 |
|
70 – 79 |
22-25 |
2 |
2 |
3 |
|
80 – 89 |
22-25 |
2 |
3 |
3 |
|
90 – 99 |
23-25 |
3 |
3 |
3 |
|
100 – 109 |
23-25 |
3 |
3 |
4 |
|
>110 |
3 |
4 |
4 |
Побочные действия
Часто (≥1/100, но < 1/10 человек):
— тестообразный стул
— диарея
Очень редко (< 1/10ˈ000 человек):
— сильные боли в области живота, с правой стороны во время лечения первичного билиарного цирроза
— кальцинирование желчных камней.
— декомпенсация цирроза печени, при лечении поздних стадий первичного билиарного цирроза, которая регрессирует частично после отмены препарата.
— крапивница.
Противопоказания
— острые воспалительные заболевания желчного пузыря или желчных протоков, эмпиема желчного пузыря
— непроходимость желчных протоков (общих желчных протоков или пузырных протоков)
— частые эпизоды печеночных колик
— рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни
— нарушения сократимости желчного пузыря
— гиперчувствительность к компонентам препарата или желчным кислотам
— дети до 6 лет
— дети с атрезией желчевыводящих путей: неудачная порто-энтеростомия, не восстановлен нормальный ток желчи.
Лекарственные взаимодействия
Холестирамин, холестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до или после приема Урсофалька.
Урсодезоксихолевая кислота может повлиять на поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у больных, принимающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.
В клиническом исследовании у здоровых добровольцев одновременное применение урсодезоксихолевой кислоты (500 мг / день) и розувастатина (20 мг / день) привело к слегка повышенному уровню в плазме розувастатина. Клиническая значимость этого взаимодействия вместе с другими статинами неизвестна.
В отдельных случаях Урсофальк может снижать всасывание ципрофлоксацина.
Доказано, что урсодезоксихолевая кислота уменьшает пиковые плазменные концентрации (Смах) и площадь под фармакокинетической кривой — кривой «концентрация-время» (AUC) нитрендипина, антагониста кальция у здоро-вых добровольцев. Рекомендуется тщательный мониторинг результатов одновременного использования нитрендипина и урсодезоксихолевой кисло-ты. Увеличение дозы нитрендипина может быть необходимым. Кроме того, сообщалось об ослаблении терапевтического действия дапсона.
На основании представленных данных, а также результатов исследований in vitro, можно предположить, что урсодезоксихолевая кислота, индуцирует энзимы 3А цитохрома Р450; тем не менее, по данным адекватного клинического исследования лекарственных взаимодействий, урсодез-оксихолевая кислота не вызывает выраженной индукции будесонида, который относится к субстратам цитохрома Р450 3А.
Эстрогенные гормоны и агенты, снижающие уровень холестерина в крови, такие как клофибрат, увеличивают печеночную секрецию холестерина и, следовательно, могут стимулировать образование желчных камней, что является контрэффектом урсодезоксихолевой кислоты, используемой для растворения камней в желчном пузыре.
Особые указания
В течение первых трех месяцев лечения функциональные показатели печени АСТ (СГОТ), АЛТ (СГПТ) и гамма-ГТ следует контролировать каждые 4 недели, а затем каждые 3 месяца. Мониторинг указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях, в частности – у пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза; кроме того, таким образом можно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.
При применении для растворения холестериновых желчных камней:
Для оценки прогресса в лечении и своевременного выявления признаков кальциноза камней в зависимости от размера камней, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении стоя и лежа на спине (ультразвуковое исследование) через 6-10 месяцев после начала лечения.
Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, капсулы Урсофальк 250 мг применять не следует.
Женщины при использовании капсул Урсофальк 250 мг для растворения холестериновых желчных камней должны использовать эффективный негормональный метод контрацепции, так как гормональные контрацептивы могут увеличить образование желчных камней.
При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза:
Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени, которые частично регрессировали после прекращения лечения.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например, может увеличиться зуд. В таких случаях доза капсул Урсофальк 250 мг должна быть уменьшена до одной капсулы Урсофальк 250 мг в день, а затем постепенно снова увеличена.
В случае диареи, доза должна быть уменьшена, в случае персистирующей диареи, лечение должно быть прекращено.
Беременность и период лактации
Исследования на животных не показали влияние УДХК на фертильность. Исследования на людях о влиянии на рождаемость после лечения УДХК отсутствуют.
Данные о применении урсодезоксихолевой кислоты у беременных пациенток отсутствуют, либо ограничены. Исследования на животных свидетельствуют о наличии тератогенного действия в течение ранней фазы беременности. Не следует применять капсулы Урсофалька во время беременности без очевидной необходимости. Женщины детородного возраста должны принимать препарат, только на фоне использования надежных средств контрацепции.
Рекомендуется использовать негормональные методы контрацепции, или с низким содержанием эстрогенов. У пациентов, получающих Урсофальк капсулы 250 мг в целях разрушения камней желчного пузыря следует использовать негормональные методы контрацепции, поскольку гормональные противозачаточные средства могут способствовать образованию камней. Возможность беременности, должна быть исключена до начала лечения.
Согласно нескольким подтвержденным случаям, концентрация урсодезоксихолевой кислоты в молоке кормящих женщин невелико; возникновение нежелательных реакций у детей на фоне кормления грудью маловероятно.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не влияет.
Передозировка
При передозировке может быть диарея. Другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку поглощение урсодезоксихолевой кислоты умень-шается с увеличением дозы и, следовательно, больше выделяется с фекалиями.
Лечение: диареи симптоматическое с восполнением объема жидкости и электролитного баланса.
Длительное лечение высокими дозами урсодезоксихолевой кислотой (28-30 мг / кг / день) у пациентов с первичным склерозирующим холангитом (не по прямому назначению) связано с более высокими показателями серьезных побочных эффектов.
Форма выпуска и упаковка
По 25 капсул помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 и 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель/Организация-упаковщик лекарственного средства
Лозан Фарма ГмбХ
Отто-Хан-Штрассе 13
79395 Нойенбург, Германия
Владелец регистрационного удостоверения
Др. Фальк Фарма ГмбХ
Ляйненвеберштр. 5,
79108 Фрайбург, Германия
Эсклюзивный представитель
Альпен Фарма АГ, Берн, Швейцария
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «Альпен Фарма»
г. Алматы, мкр. Жетысу-2, д. 80, кв. 54
Тел./факс + 7 727 2265306
E-mail: info. kazakhstan@alpenpharma.com
| 029803521477977052_ru.doc | 90 кб |
| 294095431477978230_kz.doc | 105 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Урсодезоксихолевая кислота
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
В одной таблетке, покрытой пленочной оболочкой, содержится:
Активное вещество: урсодезоксихолевая кислота — 500,00 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 23 мг, повидон К-25 — 15 мг, кросповидон (тип А) — 12,5 мг, тальк — 8,5 мг, магния стеарат — 5 мг, кремния диоксид коллоидный — 4 мг, полисорбат-80 — 2 мг, пленочная оболочка: гипромеллоза — 5,7 мг, тальк — 1,45 мг, макрогол-6000 — 0,85 мг
Двояковыпуклые, продолговатой формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской с обеих сторон.
Гепатопротекторное средство
АТХ J05AF01 Зидовудин
Фармакодинамика
Гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное действие.
Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает в ней содержание желчных кислот; вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие.
Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует мобилизации холестерина из желчных камней.
Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.
Педиатрическая популяция
Муковисцидоз (кистозный фиброз)
Согласно данным клинических отчетов, имеется многолетний опыт (до 10 лет и более) лечения урсодезоксихолевой кислотой педиатрических больных, страдающих гепатобилиарной болезнью, связанной с муковисцидозом (CFAHD). Имеются данные о том, что терапия урсодезоксихолевой кислотой способна снижать пролиферацию желчных протоков, замедлять развитие повреждений, выявляемых при гистологическом исследовании, и даже способствовать обратному развитию изменений гепатобилиарной системы в случае, если терапия начинается на ранних стадиях CFAHD. В целях оптимизации эффективности лечения терапию урсодезоксихолевой кислотой следует начинать как можно раньше после установления диагноза CFAHD.
Фармакокинетика
После приема внутрь урсодезоксихолевая кислота быстро абсорбируется в тощей кишке и в проксимальной части подвздошной кишки за счет пассивной диффузии, а в дистальной части подвздошной кишки — за счет активного транспорта. Всасывается примерно 60-80%.
После всасывания урсодезоксихолевая кислота практически полностью конъюгирует в печени с глицином и таурином и выводится с желчью. При первом прохождении через печень метаболизируется до 60%.
В зависимости от суточной дозы, вида заболевания или состояния печени в желчи накапливается большее или меньшее количество урсодезоксихолевой кислоты. В то же время наблюдается относительное уменьшение содержания других более липофильных желчных кислот.
Под действием кишечных бактерий урсодезоксихолевая кислота частично распадается с образованием 7-кето-литохолевой и литохолевой кислот. Литохолевая кислота гепатотоксична, у некоторых видов животных она вызывает повреждение паренхимы печени.
В организме человека она всасывается лишь в небольшом количестве, сульфатируется в печени и, таким образом, детоксицируется перед экскрецией в желчь и выведением с калом.
Период полувыведения урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5-5,8 дней.
Растворение холестериновых камней желчного пузыря, билиарный рефлюкс-гастрит, первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации, хронические гепатиты различного генеза, первичный склерозирующий холангит, муковисцидоз (в составе комплексной терапии), неалкогольный стеатогепатит, алкогольная болезнь печени, дискинезия желчевыводящих путей.
Рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни; нарушение сократительной способности желчного пузыря; острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчных протоков; окклюзия желчевыводящих путей (окклюзия общего желчного или пузырного протоков), частые эпизоды желчной колики, повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим желчным кислотам, детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы), цирроз печени в стадии декомпенсации и выраженная печеночная и/или почечная недостаточность.
Педиатрическая популяция
Неудачно выполненная портоэнтеростомия или случаи отсутствия восстановления нормального потока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей.
Детям в возрасте до 3 лет, а также пациентам с затруднениями при проглатывании таблеток, рекомендуется применять препарат Урсофальк в суспензии.
По данным исследований на животных урсодезоксихолевая кислота не оказывает влияния на фертильность. Данные о влиянии лечения урсодезоксихолевой кислотой на фертильность у человека отсутствуют.
Беременность
Данные об использовании урсодезоксихолевой кислоты у беременных женщин носят ограниченный характер или отсутствуют. Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности на ранней стадии беременности. Во время беременности Урсофальк использоваться не должен, за исключением случаев, когда это явно необходимо.
Фертильность
Применение препарата женщинами, обладающими детородным потенциалом, возможно только, если они используют надежные методы контрацепции. Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства, либо пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразование в желчном пузыре. До начала лечения следует исключить возможную беременность.
Грудное вскармливание
Согласно данным нескольких документально подтвержденных случаев, уровень урсодезоксихолевой кислоты в грудном молоке у женщин очень низок и поэтому возникновение побочных реакций у детей при грудном вскармливании не ожидается.
Для пациентов, которые не могут проглотить препарат Урсофальк, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг, или с массой тела менее 47 кг рекомендуется применять препарат Урсофальк в капсулах или суспензии. Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая жидкостью. Их следует принимать регулярно.
Растворение холестериновых желчных камней
Рекомендуемая доза составляет 10 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в сутки, что соответствует:
| до 60 кг | 1 таблетка |
| 61-80 кг | 1 ½ таблетки |
| 81-100 кг | 2 таблетки |
| более 100 кг | 2 ½ таблетки |
Для растворения желчных камней обычно требуется 6-24 месяцев. Если после 12 месяцев лечения размер камней не уменьшается, то лечение следует прекратить.
Эффективность лечения следует оценивать каждые 6 месяцев при ультразвуковом исследовании или рентгенографии. В ходе промежуточного обследования следует оценить, не произошло ли обызвествление камней за истекший период. В случае обызвествления камней, лечение следует прекратить.
Лечение билиарного рефлюкс-гастрита
По 250 мг (½ таблетки) ежедневно вечером перед сном.
Курс лечения от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости — до 2 лет.
Лечение первичного билиарного цирроза
Суточная доза зависит от массы тела и варьирует от 1½ до 2½ таблеток (14 ± 2 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).
В течение первых 3 месяцев лечения, суточную дозу следует разделить на несколько приемов. После улучшения функциональных показателей печени, можно перейти на однократный прием суточной дозы в вечернее время.
| Масса тела (кг) | Суточная доза (мг/кг) | Урсофальк, таблетки покрытые пленочной оболочкой, 500 мг | |||
| первые 3 месяца | в последующем | ||||
| утро | полдень | вечер | вечер (однократный прием) | ||
| 47-62 | 12-16 | ½ | ½ | ½ | 1½ |
| 63-78 | 13-16 | ½ | ½ | 1 | 2 |
| 79-93 | 13-16 | ½ | 1 | 1 | 2½ |
| 94-109 | 14-16 | 1 | 1 | 1 | 3 |
| более 110 | — | 1 | 1 | 1½ | 3½ |
Применение препарата Урсофальк для лечения первичного билиарного цирроза может продолжаться в течение неограниченного времени.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например, может участиться зуд. В этом случае лечение следует продолжить, принимая по ½ таблетке ежедневно, далее следует постепенно повышать дозу (увеличивая суточную дозу еженедельно на ½ таблетки) до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.
Симптоматическое лечение хронических гепатитов различного генеза — суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность лечения — 6-12 месяцев и более.
Первичный склерозирующий холангит — суточная доза 12-15 мг/кг; при необходимости доза может быть увеличена до 20 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет (смотри раздел: «Особые указания»).
Муковисцидоз (в составе комплексной терапии) — суточная доза 20 мг/кг/сут в 2-3 приема, с дальнейшим увеличением до 30 мг/кг/сут при необходимости.
| Масса тела (кг) | Суточная доза (мг/кг массы тела) | Урсофальк, таблетки покрытые пленочной оболочкой, 500 мг | ||
| утро | полдень | вечер | ||
| 20-29 | 17-25 | ½ | — | ½ |
| 30-39 | 19-25 | ½ | ½ | ½ |
| 40-49 | 20-25 | ½ | ½ | 1 |
| 50-59 | 21-25 | ½ | 1 | 1 |
| 60-69 | 22-25 | 1 | 1 | 1 |
| 70-79 | 22-25 | 1 | 1 | 1½ |
| 80-89 | 22-25 | 1 | 1½ | 1½ |
| 90-99 | 23-25 | 1½ | 1½ | 1½ |
| 100-109 | 23-25 | 1½ | 1½ | 2 |
| >110 | 1½ | 2 | 2 |
Неалкогольный стеатогепатит — средняя суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6-12 месяцев и более.
Алкогольная болезнь печени — средняя суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6-12 месяцев и более.
Дискинезия желчевыводящих путей — средняя суточная доза 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.
Оценка нежелательных явлений основана на следующей классификации:
Очень частые (≥1/10)
Частые (≥1/100 — <1/10)
Нечастые (≥ 1 /1000 — < 1 /100)
Редкие (≥1/10000 — <1/1000)
Очень редкие (<1/10000).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
В клинических исследованиях на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой часто наблюдались неоформленный стул или диарея.
При лечении первичного билиарного цирроза очень редко наблюдались острые боли в правой верхней части живота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
В очень редких случаях на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой может произойти кальцинирование желчных камней.
При лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза в очень редких случаях наблюдалась декомпенсация цирроза печени, которая регрессирует после отмены препарата.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
В очень редких случаях могут наблюдаться аллергические реакции, в том числе, крапивница.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пожалуйста, сообщите об этом врачу.
В случае передозировки возможна диарея. В целом, другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку с увеличением дозы урсодезоксихолевой кислоты ее абсорбция снижается, а выведение с каловыми массами увеличивается.
Специфическое лечение не требуется. Последствия диареи лечатся симптоматически (восстановление водно-электролитного баланса).
Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до приема препарата Урсофальк.
Урсодезоксихолевая кислота может влиять на поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у больных, одновременно принимающих циклоспорин, необходимо определять концентрацию циклоспорина в крови и в случае необходимости корректировать дозу циклоспорина.
Урсодезокихолевая кислота может снижать всасывание ципрофлоксацина.
В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев одновременное применение урсодезоксихолевой кислоты (500 мг/сут) и розувастатина (20 мг/сут) приводило к небольшому повышению уровня розувастатина в плазме крови. Клиническая значимость этого взаимодействия в том числе в отношении других статинов неизвестна.
Доказано, что урсодезоксихолевая кислота снижает максимальную концентрацию и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» антагониста кальция нитрендипина. В случае одновременного применения нитрендипина и урсодезоксихолевой кислоты рекомендуется тщательный мониторинг. Может потребоваться увеличение дозы нитрендипина. Кроме того, сообщалось о снижении терапевтического эффекта дапсона.
Эти сведения, а также данные, полученные in vitro, позволяют предположить, что урсодезоксихолевая кислота может индуцировать изоферменты CYP3A. Тем не менее, результаты контролируемых клинических исследований свидетельствуют о том, что урсодезоксихолевая кислота не оказывает выраженного индуцирующего влияния на изофермент CYP3A.
Эстрогены, гиполипидемические лекарственные средства, такие как клофибрат, увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать литолитический эффект урсодезоксихолевой кислоты.
Прием препарата Урсофальк должен осуществляться под наблюдением врача. В течение первых 3 месяцев лечения следует контролировать функциональные показатели печени (трансаминазы, щелочная фосфатаза и гамма-глутамилтранспептидаза) в сыворотке крови каждые 4 недели, а затем каждые 3 месяца. Контроль указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях. Также это касается пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Кроме того, так можно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.
При применении у пациентов для растворения холестериновых желчных камней:
Для того чтобы оценить прогресс в лечении и для своевременного выявления признаков кальциноза камней в зависимости от размера камней, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении «стоя» и «лежа на спине» (ультразвуковое исследование) через 6-10 месяцев после начала лечения.
Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, препарат Урсофальк применять не следует.
При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза:
Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени. После прекращения терапии отмечалась регрессия проявлений декомпенсации.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения возможно усиление клинических симптомов, например, может усилиться зуд. В этом случае дозу препарата необходимо снизить до 250 мг (½ таблетки), а затем постепенно вновь увеличивать, как описано в разделе «Способ применения и дозы».
При применении у пациентов с первичным склерозирующим холангитом:
Длительная терапия высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (28-30 мг/кг/сут) у пациентов с данной патологией могут вызвать серьезные побочные явления.
У пациентов с диареей следует уменьшить дозировку препарата. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.
Женщины детородного возраста могут принимать препарат, только если они используют надежные средства контрацепции. Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства, либо пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразование в желчном пузыре. До начала лечения следует исключить возможную беременность.
Урсодезоксихолевая кислота не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами или же это влияние минимальное.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг.
По 25 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ / ПВДХ / фольги алюминиевой (блистер).
По 2 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку с контролем первого вскрытия.
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛП-003568
Дата регистрации
2016-04-14
Дата переоформления
2019-11-26
Владелец регистрационного удостоверения
ДР ФАЛЬК ФАРМА ГМБХ
Германия
Производитель
DR FALK PHARMA GMBH
Германия
Представительство
ДОКТОР ФАЛЬК ФАРМА ГМБХ
Германия
Состав
Активное вещество:
урсодезоксихолевая кислота — 500 мг.
Вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая — 23 мг, повидон К-25 — 15 мг, кросповидон типа А — 12.5 мг, тальк — 8.5 мг, магния стеарат — 5 мг, кремния диоксид коллоидный — 4 мг, полисорбат 80 — 2 мг.
Фармакокинетика
После приема внутрь урсодезоксихолевая кислота быстро абсорбируется в тощей кишке и в проксимальной части подвздошной кишки за счет пассивной диффузии, а в дистальной части подвздошной кишки — за счет активного транспорта. Всасывается примерно 60-80%.
После всасывания урсодезоксихолевая кислота практически полностью конъюгирует в печени с глицином и таурином и выводится с желчью. При первом прохождении через печень метаболизируется до 60%.
В зависимости от суточной дозы, вида заболевания или состояния печени в желчи накапливается большее или меньшее количество урсодезоксихолевой кислоты. В то же время наблюдается относительное уменьшение содержания других более липофильных желчных кислот.
Под действием кишечных бактерий урсодезоксихолевая кислота частично распадается с образованием 7-кето-литохолевой и литохолевой кислот. Литохолевая кислота гепатотоксична, у некоторых видов животных она вызывает повреждение паренхимы печени.
В организме человека она всасывается лишь в небольшом количестве, сульфатируется в печени и, таким образом, детоксицируется перед экскрецией в желчь и выведением с калом.
Период полувыведения урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5-5,8 дней.
Показания к применению
- растворение холестериновых камней желчного пузыря;
- билиарный рефлюкс-гастрит;
- первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации;
- хронические гепатиты различного генеза;
- первичный склерозирующий холангит;
- муковисцидоз (в составе комплексной терапии);
- неалкогольный стеатогепатит;
- алкогольная болезнь печени;
- дискинезия желчевыводящих путей.
Противопоказания
Рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни; нарушение сократительной способности желчного пузыря; острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчных протоков; окклюзия желчевыводящих путей (окклюзия общего желчного или пузырного протоков), частые эпизоды желчной колики, повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим желчным кислотам, детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы), цирроз печени в стадии декомпенсации и выраженная печеночная и/или почечная недостаточность.
Педиатрическая популяция
Неудачно выполненная портоэнтеростомия или случаи отсутствия восстановления нормального потока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей.
Детям в возрасте до 3 лет, а также пациентам с затруднениями при проглатывании таблеток, рекомендуется применять препарат Урсофальк в суспензии.
Способ применения и дозы
Для пациентов, которые не могут проглотить препарат Урсофальк, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг, или с массой тела менее 47 кг рекомендуется применять препарат Урсофальк в капсулах или суспензии. Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая жидкостью. Их следует принимать регулярно.
Растворение холестериновых желчных камней
Рекомендуемая доза составляет 10 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в сутки, что соответствует:
Для растворения желчных камней обычно требуется 6-24 месяцев. Если после 12 месяцев лечения размер камней не уменьшается, то лечение следует прекратить.
Эффективность лечения следует оценивать каждые 6 месяцев при ультразвуковом исследовании или рентгенографии. В ходе промежуточного обследования следует оценить, не произошло ли обызвествление камней за истекший период. В случае обызвествления камней, лечение следует прекратить.
Лечение билиарного рефлюкс-гастрита
По 250 мг (½ таблетки) ежедневно вечером перед сном.
Курс лечения от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости — до 2 лет.
Лечение первичного билиарного цирроза
Суточная доза зависит от массы тела и варьирует от 1½ до 2½ таблеток (14 ± 2 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).
В течение первых 3 месяцев лечения, суточную дозу следует разделить на несколько приемов. После улучшения функциональных показателей печени, можно перейти на однократный прием суточной дозы в вечернее время.
.png?165334474747084)
Применение препарата Урсофальк для лечения первичного билиарного цирроза может продолжаться в течение неограниченного времени.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например, может участиться зуд. В этом случае лечение следует продолжить, принимая по ½ таблетке ежедневно, далее следует постепенно повышать дозу (увеличивая суточную дозу еженедельно на ½ таблетки) до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.
Симптоматическое лечение хронических гепатитов различного генеза — суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность лечения — 6-12 месяцев и более.
Первичный склерозирующий холангит — суточная доза 12-15 мг/кг; при необходимости доза может быть увеличена до 20 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет (смотри раздел: «Особые указания»).
Муковисцидоз (в составе комплексной терапии) — суточная доза 20 мг/кг/сут в 2-3 приема, с дальнейшим увеличением до 30 мг/кг/сут при необходимости.
.png?165334474752918)
Неалкогольный стеатогепатит — средняя суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6-12 месяцев и более.
Алкогольная болезнь печени — средняя суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6-12 месяцев и более.
Дискинезия желчевыводящих путей — средняя суточная доза 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности
4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Особые указания
Прием препарата Урсофальк должен осуществляться под наблюдением врача. В течение первых 3 месяцев лечения следует контролировать функциональные показатели печени (трансаминазы, щелочная фосфатаза и гамма- глутамилтранспептидаза) в сыворотке крови каждые 4 недели, а затем каждые 3 месяца. Контроль указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях. Также это касается пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Кроме того, так можно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.
При применении у пациентов для растворения холестериновых желчных камней:
Для того чтобы оценить прогресс в лечении и для своевременного выявления признаков кальциноза камней в зависимости от размера камней, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении «стоя» и «лежа на спине» (ультразвуковое исследование) через 6-10 месяцев после начала лечения.
Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, препарат Урсофальк применять не следует.
При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза:
Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени. После прекращения терапии отмечалась регрессия проявлений декомпенсации.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения возможно усиление клинических симптомов, например, может усилиться зуд. В этом случае дозу препарата необходимо снизить до 250 мг (½ таблетки), а затем постепенно вновь увеличивать, как описано в разделе «Способ применения и дозы».
При применении у пациентов с первичным склерозирующим холангитом:
Длительная терапия высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (28-30 мг/кг/сут) у пациентов с данной патологией могут вызвать серьезные побочные явления.
У пациентов с диареей следует уменьшить дозировку препарата. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.
Женщины детородного возраста могут принимать препарат, только если они используют надежные средства контрацепции. Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства, либо пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразование в желчном пузыре. До начала лечения следует исключить возможную беременность.
Описание
Гепатопротекторное средство.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы, с риской с обеих сторон.
Фармакодинамика
Гепатопротектор. Урсодезоксихолевая кислота — желчная кислота. Уменьшает содержание холестерина в желчи преимущественно путем дисперсии холестерина и формирования жидко-кристаллической фазы. Оказывает влияние на энтерогепатическую циркуляцию желчных солей, уменьшая реабсорбцию в кишечнике эндогенных более гидрофобных и потенциально токсичных соединений.
В исследованиях in vitro показано, что урсодезоксихолевая кислота оказывает прямое гепатопротекторное действие и уменьшает гепатотоксичность гидрофобных солей желчи.
Оказывает влияние на иммунологические реакции, уменьшая патологическую экспрессию HLA-антигенов класса I на гепатоцитах и подавляя продукцию цитокинов и интерлейкинов.
Урсодезоксихолевая кислота снижает литогенный индекс желчи, увеличивая содержание в ней желчных кислот. Способствует частичному или полному растворению холестериновых желчных камней при пероральном применении. Оказывает холеретическое действие.
Побочные действия
Оценка нежелательных явлений основана на следующей классификации:
-
Очень частые (≥1/10)
-
Частые (≥1/100 — <1/10)
-
Нечастые (≥ 1 /1000 — < 1 /100)
-
Редкие (≥1/10000 — <1/1000)
-
Очень редкие (<1/10000).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
В клинических исследованиях на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой часто наблюдались неоформленный стул или диарея.
При лечении первичного билиарного цирроза очень редко наблюдались острые боли в правой верхней части живота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
В очень редких случаях на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой может произойти кальцинирование желчных камней.
При лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза в очень редких случаях наблюдалась декомпенсация цирроза печени, которая регрессирует после отмены препарата.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
В очень редких случаях могут наблюдаться аллергические реакции, в том числе, крапивница.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пожалуйста, сообщите об этом врачу.
Применение при беременности и кормлении грудью
По данным исследований на животных урсодезоксихолевая кислота не оказывает влияния на фертильность. Данные о влиянии лечения урсодезоксихолевой кислотой на фертильность у человека отсутствуют.
Беременность
Данные об использовании урсодезоксихолевой кислоты у беременных женщин носят ограниченный характер или отсутствуют. Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности на ранней стадии беременности. Во время беременности Урсофальк использоваться не должен, за исключением случаев, когда это явно необходимо.
Фертильность
Применение препарата женщинами, обладающими детородным потенциалом, возможно только, если они используют надежные методы контрацепции. Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства, либо пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразование в желчном пузыре. До начала лечения следует исключить возможную беременность.
Грудное вскармливание
Согласно данным нескольких документально подтвержденных случаев, уровень урсодезоксихолевой кислоты в грудном молоке у женщин очень низок и поэтому возникновение побочных реакций у детей при грудном вскармливании не ожидается.
Взаимодействие
Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до приема препарата Урсофальк.
Урсодезоксихолевая кислота может влиять на поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у больных, одновременно принимающих циклоспорин, необходимо определять концентрацию циклоспорина в крови и в случае необходимости корректировать дозу циклоспорина.
Урсодезокихолевая кислота может снижать всасывание ципрофлоксацина.
В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев одновременное применение урсодезоксихолевой кислоты (500 мг/сут) и розувастатина (20 мг/сут) приводило к небольшому повышению уровня розувастатина в плазме крови. Клиническая значимость этого взаимодействия в том числе в отношении других статинов неизвестна.
Доказано, что урсодезоксихолевая кислота снижает максимальную концентрацию и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» антагониста кальция нитрендипина. В случае одновременного применения нитрендипина и урсодезоксихолевой кислоты рекомендуется тщательный мониторинг. Может потребоваться увеличение дозы нитрендипина. Кроме того, сообщалось о снижении терапевтического эффекта дапсона.
Эти сведения, а также данные, полученные in vitro, позволяют предположить, что урсодезоксихолевая кислота может индуцировать изоферменты CYP3A. Тем не менее, результаты контролируемых клинических исследований свидетельствуют о том, что урсодезоксихолевая кислота не оказывает выраженного индуцирующего влияния на изофермент CYP3A.
Эстрогены, гиполипидемические лекарственные средства, такие как клофибрат, увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать литолитический эффект урсодезоксихолевой кислоты.
Передозировка
В случае передозировки возможна диарея. В целом, другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку с увеличением дозы урсодезоксихолевой кислоты ее абсорбция снижается, а выведение с каловыми массами увеличивается.
Специфическое лечение не требуется. Последствия диареи лечатся симптоматически (восстановление водно-электролитного баланса).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Урсодезоксихолевая кислота не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами или же это влияние минимальное.
Список литературы (источники):
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
- Международная классификация болезней (МКБ-10)
- Официальная инструкция от производителя
Иммуномодулирующее, гипохолестеринемическое, гиполипидемическое, холелитолитическое, желчегонное, гепатопротективное.
Для покупки товара в нашем интернет-магазине выберите понравившийся товар и добавьте его в корзину. Далее перейдите в Корзину и нажмите на «Оформить заказ» или «Быстрый заказ».
Когда оформляете быстрый заказ, напишите ФИО, телефон и e-mail. Вам перезвонит менеджер и уточнит условия заказа. По результатам разговора вам придет подтверждение оформления товара на почту или через СМС. Теперь останется только ждать доставки и радоваться новой покупке.
Оформление заказа в стандартном режиме выглядит следующим образом. Заполняете полностью форму по последовательным этапам: адрес, способ доставки, оплаты, данные о себе. Советуем в комментарии к заказу написать информацию, которая поможет курьеру вас найти. Нажмите кнопку «Оформить заказ».
Оплачивайте покупки удобным способом. В интернет-магазине доступно 3 варианта оплаты:
- Наличные при самовывозе или доставке курьером. Специалист свяжется с вами в день доставки, чтобы уточнить время и заранее подготовить сдачу с любой купюры. Вы подписываете товаросопроводительные документы, вносите денежные средства, получаете товар и чек.
- Безналичный расчет при самовывозе или оформлении в интернет-магазине: карты Visa и MasterCard. Чтобы оплатить покупку, система перенаправит вас на сервер системы ASSIST. Здесь нужно ввести номер карты, срок действия и имя держателя.
- Электронные системы при онлайн-заказе: PayPal, WebMoney и Яндекс.Деньги. Для совершения покупки система перенаправит вас на страницу платежного сервиса. Здесь необходимо заполнить форму по инструкции.
Обращаем ваше внимание, что при самовывозе из нашего офиса в г. Ступино (МО), товар должен быть полностью оплачен безналичным способом при оформлении заказа.
Экономьте время на получении заказа. В интернет-магазине доступно 4 варианта доставки:
- Курьерская доставка работает с 9.00 до 19.00. Когда товар поступит на склад, курьерская служба свяжется для уточнения деталей. Специалист предложит выбрать удобное время доставки и уточнит адрес. Осмотрите упаковку на целостность и соответствие указанной комплектации.
- Самовывоз из магазина. Список торговых точек для выбора появится в корзине. Когда заказ поступит на склад, вам придет уведомление. Для получения заказа обратитесь к сотруднику в кассовой зоне и назовите номер.
- Постамат. Когда заказ поступит на точку, на ваш телефон или e-mail придет уникальный код. Заказ нужно оплатить в терминале постамата. Срок хранения — 3 дня.
- Почтовая доставка через почту России. Когда заказ придет в отделение, на ваш адрес придет извещение о посылке. Перед оплатой вы можете оценить состояние коробки: вес, целостность. Вскрывать коробку самостоятельно вы можете только после оплаты заказа. Один заказ может содержать не больше 10 позиций и его стоимость не должна превышать 100 000 р.
Гепатопротекторное средство.
Показания препарата Ursactive (Урсактив)— неосложненная желчно-каменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;- хронические гепатиты различного генеза (токсический, лекарственный);- холестатические заболевания печени различного генеза, в т.ч. первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз);- неалкогольная жировая болезнь печени, в т.ч. неалкогольный стеатогепатит;- алкогольная болезнь печени;- вирусные гепатиты хронические;- дискинезия желчевыводящих путей;- билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.Противопоказания: желчные камни; нефункционирующий желчный пузырь; выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы; цирроз печени в стадии декомпенсации; острые инфекционно-воспалительные заболевания желчевыводящих путей.
Способ применения: Внутрь, запивая небольшим количеством воды. Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза препарата — 10–15 мг/кг. Курс лечения — 6–12 мес и более до полного растворения камней. При желчно-каменной болезни всю суточную дозу препарата принимают однократно на ночь. Для профилактики повторного образования камней рекомендуется применение препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней. Противопоказания
Показания: неосложненная желчно-каменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии; хронические гепатиты различного генеза (токсический, лекарственный); холестатические заболевания печени различного генеза, в т.ч. первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз); неалкогольная жировая болезнь печени, в т.ч. неалкогольный стеатогепатит; алкогольная болезнь печени; вирусные гепатиты хронические; дискинезия желчевыводящих путей; билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.
Противопоказания: Индивидуальная непереносимость компонентов гиперчувствительность; рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни; нефункционирующий желчный пузырь; выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы; цирроз печени в стадии декомпенсации; острые инфекционно-воспалительные заболевания желчевыводящих путей.
Состав: действующее вещество препарата Ursactive (Урсосан): кислота урсодезоксихолевая 250 мг; Состав желатиновой капсулы: титана диоксид (Е171), желатин.