Аскорбиновая кислота раствор для инъекций инструкция

Внутримышечно,
внутривенно (медленно).

Взрослым — от
100 до 500 мг в сутки, при терапии цинги — до 1000 мг в сутки.

Детям от 100 до
300 мг в сутки, при терапии цинги — до 500 мг в сутки.

Длительность
лечения зависит от характера и течения заболевания.

Для маркировки
эритроцитов (совместно с натрия хроматом [51Cr]) — 100 мг
аскорбиновой кислоты вводят во флакон с натрия хроматом [51Cr].

Латинское название

ascorbic acid

Международное непатентованное название

аскорбиновая кислота (ascorbic acid)

Форма выпуска

Инъекционный раствор.

Упаковка

10 амп. по 2 мл.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Фармакологическое действие

Аскорбиновая кислота (витамин C) не образуется в организме человека, а поступает только с пищей.
Физиологические функции: является кофактором некоторых реакций гидроксилирования и амидирования — переносит электроны на ферменты, снабжая их восстановительным эквивалентом. Участвует в реакциях гидроксилирования пролиновых и лизиновых остатков проколлагена с образованием гидроксипролина и гидроксилизина (пострансляционная модификация коллагена), окислении боковых цепей лизина в белках с образованием гидрокситриметиллизина (в процессе синтеза карнитина), окислении фолиевой кислоты до фолиновой, метаболизме лекарственных средств в микросомах печени и гидроксилировании дофамина с образованием норадреналина.
Повышает активность амидирующих ферментов, участвующих в процессинге окситоцина, антидиуретического гормона и холицистокинина. Участвует в стероидогенезе в надпочечниках.
Основная роль на тканевом уровне — участие в синтезе коллагена, протеогликанов и других органических компонентов межклеточного вещества зубов, костей и эндотелия капилляров.

Показания

Лечение гипо- и авитаминоза C (при необходимости быстрого восполнения витамина C и невозможности перорального применения).
Применяют в лечебных целях во всех клинических ситуациях, связанных с необходимостью дополнительного введения аскорбиновой кислоты, в том числе: парентеральное питание, заболевания желудочно-кишечного тракта (персистирующая диарея, резекция тонкого кишечника, пептическая язва, гастрэктомия), болезнь Аддисона.
В лабораторной практике: для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом [51Cr]).

Способ применения и дозы

Внутримышечно, внутривенно (медленно).
Взрослым — от 100 до 500 мг (2-10 мл 5% раствора) в сутки, при терапии цинги — до 1000 мг в сутки.
Детям — от 100 до 300 мг (2-6 мл 5% раствора) в сутки, при терапии цинги — до 500 мг (10 мл 5% раствора) в сутки.
Длительность лечения зависит от характера и течения заболевания.
Для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом [51Cr]) — 100 мг аскорбиновой кислоты инъецируют во флакон с натрия хроматом [51Cr].

Состав

Состав на 1 мл:
Активное вещество:
аскорбиновая кислота — 100,0 мг
Вспомогательные вещества:
натрия гидрокарбонат — 47,7 мг
натрия сульфит безводный — 2,0 мг
вода для инъекций — до 1,0 мл

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II-III триместрах беременности — около 60 мг. Минимальная ежедневная потребность в период лактации — 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты достаточна для профилактики дефицита витамина C у грудного ребенка. В период беременности не следует превышать 300 мг в сутки аскорбиновой кислоты.
Следует иметь ввиду, что плод, может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и, как следствие, у новорожденного возможно развитие синдрома «отмены».

Особые указания

В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов, необходимо следить за функцией надпочечников и артериальным давлением.
При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения ее необходимо регулярно контролировать. У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах. Высокие дозы аскорбиновой кислоты усиливают экскрецию оксалатов, способствуя образованию камней в почках.
Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови и моче глюкозы, билирубина, активности трансаминаз и лактатдегидрогеназы).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, из-за возможного появления головокружения, чувства усталости и повышения артериального давления.

Побочные эффекты

Со стороны центральной нервной системы: при быстром внутривенном введении — головокружение, чувство усталости, при длительном применении больших доз (более 1 г) — головная боль, повышение возбудимости центральной нервной системы, бессонница.
Со стороны мочевыделительной системы: умеренная поллакиурия (при применении дозы более 600 мг/сут), при длительном применении больших доз — гипероксалурия, нефроуролитиаз (из кальция оксалата), повреждение гломерулярного аппарата почек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при длительном применении больших доз — снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий).
Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи.
Лабораторные показатели: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия, глюкозурия.
Местные реакции: болезненность в месте внутримышечного введения.
Прочие: при длительном применении больших доз (более 1 г) — угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия), при внутривенном введении — угроза прерывания беременности (вследствие эстрогенемии), гемолиз эритроцитов.

Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов, в дозе 1 г в сутки повышает биодоступность этинилэстрадиола (в т.ч. входящего в составе пероральных контрацептивов).
Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трехвалентное железо в двухвалентное); может повышать экскрецию железа при одновременном применении с дефероксамином.
Снижает эффективность гепарина, непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение ацетилсалициловой кислоты.
Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в т.ч. алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.
Повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.
Лекарственные средства хинолинового ряда, кальция хлорид, салицилаты, глюкокортикостероидные препараты при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.
При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина.
При длительном применении или применении в высоких дозах может препятствовать взаимодействию дисульфирама и этанола.
В высоких дозах повышает выведение мексилетина почками.
Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.
Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) — производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.
Фармацевтически несовместим с аминофиллином, блеомицином, цефазолином, цефапирином, хлордиазепоксидом, эстрогенами, декстранами, доксапрамом, эритромицином, метициллином, нафциллином, бензилпенициллином, варфарином.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25С

Действующее
вещество:

Аскорбиновая
кислота — 50 мг или 100 мг.

Вспомогательные
вещества:

Натрия
гидрокарбонат (натрий двууглекислый) — 23,85 мг или 47,7 мг; натрия сульфит —
2 мг; вода для инъекций — до 1 мл.

Аскорбиновая
кислота (витамин C) не синтезируется в организме человека,
а поступает только с пищей.

Фармакологическое
действие:
в количествах, значительно превышающих суточную потребность (90 мг), почти
не оказывает действия, за исключением быстрого устранения симптомов гипо- и
авитаминоза (цинги).

Физиологические
функции:
является коферментом некоторых реакций гидроксилирования и амидирования —
переносит электроны на ферменты, снабжая их восстановительным эквивалентом.
Участвует в реакциях гидроксилирования пролиновых и лизиновых остатков
проколлагена с образованием гидроксипролина и гидроксилизина
(посттрансляционная модификация коллагена), окислении боковых цепей лизина и
белках с образованием гидрокситриметиллизина (в процессе синтеза карнитина),
окислении фолиевой кислоты до фолиновой, метаболизме лекарственных средств
в микросомах печени и гидроксилировании дофамина с образованием норадреналина.

Повышает
активность амидирующих ферментов, участвующих в процессинге окситоцина,
антидиуретического гормона и холецистокинина. Участвует в стероидогенезе
в надпочечниках.

Основная роль в
тканях — участвует в синтезе коллагена, протеогликанов и других органических
компонентов.

Связь с белками
плазмы — 25%. В норме концентрация аскорбиновой кислоты в плазме составляет
приблизительно 10–20 мкг/мл. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты,
а затем — во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых
органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту.
Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в
эритроцитах и в плазме крови. При дефицитных состояниях концентрация
аскорбиновой кислоты в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и
рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме
крови.

Метаболизируется
преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную
кислоту и аскорбат-2‑сульфат.

Выводится
почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в неизмененном виде и
в виде метаболитов.

При назначении
высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление
этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные
метаболиты), резко снижая запасы в организме.

Выводится при
гемодиализе.

Лечение гипо- и
авитаминоза C (при
необходимости быстрого восполнения витамина C и невозможности
перорального применения).

Клинические
ситуации, связанные с необходимостью дополнительного введения аскорбиновой
кислоты, в том числе: парентеральное питание, заболевания желудочно-кишечного
тракта (персистирующая диарея, резекция тонкого кишечника, пептическая язва,
гастрэктомия), болезнь Аддисона.

В лабораторной
практике: для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом [51Cr]).

Повышенная
чувствительность к аскорбиновой кислоте и/или к любому вспомогательному веществу
в составе препарата. При длительном применении в больших дозах (более 500 мг) —
сахарный диабет, гипероксалурия, оксалатный нефролитиаз, гемохроматоз,
талассемия.

С осторожностью

Сидеробластная
анемия, мочекаменная болезнь, дефицит глюкозо-6‑фосфатдегидрогеназы.

В период
беременности и грудного вскармливания применяют только в случае, если
предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и
ребенка. Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II–III триместрах
беременности — около 60 мг. Следует иметь в виду, что
плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты,
поступающим в организм матери, и затем у новорожденного возможно
развитие синдрома «отмены».

Минимальная
ежедневная потребность в период грудного вскармливания — 80 мг. Диета
матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна
для профилактики ее дефицита у грудного ребенка. Теоретически
существует опасность для ребенка при введении матери высоких доз аскорбиновой
кислоты (рекомендуется не превышать ежедневной потребности в аскорбиновой
кислоте).

Нежелательные
реакции (НР) распределены по системно-органным классам согласно словарю MedDRA.

Нарушения со
стороны нервной системы: при быстром внутривенном введении —
головокружение, чувство усталости; при длительном применении больших доз
(более 1 г) — головная боль, повышение возбудимости центральной
нервной системы, бессонница.

Нарушения со
стороны почек и мочевыводящих путей: умеренная поллакиурия (при применении
дозы более 600 мг/сут); при длительном применении больших доз —
гипероксалурия, нефролитиаз (из кальция оксалата), повреждение
гломерулярного аппарата почек.

Нарушения со
стороны сосудов:
при длительном применении больших доз — снижение проницаемости капилляров
(возможно ухудшение трофики тканей, повышение артериального давления,
гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий).

Нарушения со
стороны иммунной системы: кожная сыпь, гиперемия кожи.

Лабораторные и
инструментальные данные: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения,
нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия, глюкозурия.

Общие
расстройства и нарушения в месте введения: болезненность в месте
внутримышечного введения.

Прочие: при длительном
применении больших доз (более 1 г) — угнетение функции инсулярного
аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия); при внутривенном
введении — угроза прерывания беременности (вследствие гиперэстрогенемии),
гемолиз эритроцитов.

Если любые из
указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие
нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы:

Нефролитиаз,
бессонница, раздражительность, гипогликемия.

Лечение:

Симптоматическое,
эффективен форсированный диурез.

Повышает
концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут
повышает биодоступность этинилэстрадиола (в том числе, входящего в состав
пероральных контрацептивов).

Снижает
эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.

При
одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышается выведение
с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение ацетилсалициловой
кислоты.

Увеличивает риск
развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого
действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение
лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в том числе алкалоидов),
снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.

Повышает общий
клиренс этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой
кислоты в организме.

Лекарственные
средства хинолинового ряда, препараты кальция, салицилаты,
глюкокортикостероидные препараты при длительном применении истощают запасы
аскорбиновой кислоты.

При
одновременном применении снижает хронотропное действие изопреналина.

При длительном
применении или применении в высоких дозах может препятствовать взаимодействию
дисульфирама и этанола.

В высоких дозах
повышает выведение мексилетина почками.

Барбитураты и
примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.

Уменьшает
терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств
(нейролептиков) — производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию
амфетамина и трициклических антидепрессантов.

Фармацевтически
несовместим с аминофиллином, блеомицином, цефапирином, хлордиазепоксидом,
эстрогенами, декстранами, доксапрамом, эритромицином, метициллином,
нафциллином, бензилпенициллином, варфарином.

В связи со
стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез глюкокортикостероидных
гормонов необходимо следить за функцией надпочечников и артериальным давлением.

Высокие дозы
аскорбиновой кислоты усиливают экскрецию оксалатов, способствуя образованию
камней в почках. У взрослых, получивших высокие дозы, и новорожденных, матери
которых получали высокие дозы аскорбиновой кислоты, может наблюдаться
«рикошетная» цинга. При длительном применении больших доз возможно угнетение
функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения
необходимо регулярно контролировать уровень гликемии.

У пациентов с
повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую
кислоту в минимальных дозах.

Аскорбиновая
кислота как восстановитель может искажать результаты различных лабораторных
тестов (содержание в крови и моче глюкозы, билирубина, активности «печеночных»
трансаминаз и лактатдегидрогеназы).

Влияние на
способность управлять транспортными средствами, механизмами

Препарат не
влияет на способность управлять транспортными средствами или заниматься другими
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций.