Побочные эффекты, возникающие при применении бикалутамида — таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 50 мг:
— очень часто (≥ 1/10): анемия, гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приёма препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, астения, сыпь.
— часто (≥ 1/100 — < 1/10): «приливы» жара*, анемия*, головокружение*, боль в животе*, запор*, тошнота*, отечность*, гематурия*, гепатотоксичностъ, транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались как серьёзные, часто носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата), снижение аппетита, снижение либидо, депрессия, сонливость, диспепсия, метеоризм, алопеция, гирсутизм или восстановление роста волос, сухость кожи, кожный зуд, эректильная дисфункция, боль в груди, увеличение массы тела, инфаркт миокарда (сообщалось о случаях с летальным исходом)**, сердечная недостаточность**, удлинение интервала QT.
— редко (≥ 1/10,000 — ≤ 1/1,000): реакции повышенной чувствительности, ангионевротический отек, крапивница, интерстициальные легочные заболевания (сообщалось о случаях с летальным исходом), реакции фоточувствительности**.
— очень редко (≤ 1/10,000): печёночная недостаточность (сообщалось о случаях с летальным исходом).
*При приеме препарата в комбинации с аналогами гонадотропин-рилизинггормона (ГнРГ) побочный эффект наблюдался очень часто.
** Побочный эффект наблюдался при приеме препарата.
Побочные эффекты, возникающие при применении бикалутамида — таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 150 мг:
— очень часто (≥ 1/10): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приёма препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желёз, кожная сыпь, астения.
— часто (≥ 1/100 — < 1/10): депрессия, анорексия, головокружение, сонливость, «приливы» жара, зуд, абдоминальная боль, запор, диспепсия, метеоризм, алопеция или восстановление роста волос/гирсутизм, снижение полового влечения, эректильная дисфункция, боль в груди, отечность, увеличение массы тела, повышение активности трансаминаз, гепатотоксичность, желтуха, анемия, снижение аппетита.
— нечасто (≥ 1/1,000 — ≤ 1/100): реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу, интерстициальные легочные заболевания (сообщалось о случаях с летальным исходом)*.
— редко (≥ 1/10,000 — ≤ 1/1,000): реакции фоточувствительности, печеночная недостаточность (сообщалось о случаях с летальным исходом)*. Транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, холестаз и желтуха редко оценивались как серьёзные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата. Очень редко на фоне лечения бикалутамидом развивалась печёночная недостаточность, однако причинно-следственная связь между развитием печёночной недостаточности и лечением препаратом достоверно не установлена.
*По данным пострегистрационного применения бикалутамида.
Увеличение протромбинового времени/ международного нормализованного отношения (МНО): при постмаркетинговом наблюдении отмечены случаи взаимодействия непрямых антикоагулянотов кумаринового ряда с препаратом.
Бикалутамид (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛСР-003622/10
Дата последнего изменения: 12.09.2018
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Производитель
- Аналоги (синонимы) препарата Бикалутамид
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой.
Состав
Состав на одну
таблетку
Действующее
вещество:
Бикалутамид —
50,0 мг и 150,0 мг
Вспомогательные
вещества:
Лактозы
моногидрат, крахмал картофельный, повидон K 25, карбоксиметилкрахмал натрия,
магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Оболочка
пленочная:
Аквариус Прайм BAP218010 белый
[гипромеллоза, титана диоксид, макрогол (полиэтиленгликоль)].
Описание лекарственной формы
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы. Ядро
таблетки белого или почти белого цвета.
Фармакокинетика
После приема
внутрь бикалутамид быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного
тракта. Прием пищи не влияет на всасывание.
(S)-энантиомер
выводится из организма гораздо быстрее, чем (R)-энантиомер, период
полувыведения последнего — около 7 дней.
При ежедневном
приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается
примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения, что делает
возможным прием препарата 1 раз в сутки.
При ежедневном
приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (R)‑энантиомера
в плазме составляет около 9 мкг/мл. При приеме 150 мг
бикалутамида ежедневно равновесная концентрация (R)-энантиомера составляет
приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех
циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.
На
фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек,
легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у
больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация
(R)-энантиомера из плазмы.
Связь с белками
плазмы высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера — 99,6%).
Бикалутамид интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования
конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью
примерно в равных
соотношениях.
Фармакодинамика
Бикалутамид
представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной
активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной
активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя
экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого
является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.
У некоторых
пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию
клинического синдрома отмены антиандрогенов.
Показания
–
Бикалутамид
в дозе 50 мг в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ)
или хирургической кастрацией показан для лечения распространенного рака
предстательной железы.
–
Бикалутамид
в дозе 150 мг показан для лечения местнораспространенного рака
предстательной железы (T3–T4, любая N, M0; T1–T2, N+, M0) в
качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной
простатэктомией или лучевой терапией.
–
Бикалутамид
в дозе 150 мг также показан для лечения местнораспространенного неметастатического
рака предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие
медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.
Противопоказания
–
Повышенная
чувствительность к бикалутамиду и вспомогательным веществам препарата.
–
Одновременный
прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом.
–
Бикалутамид
не должен назначаться детям и женщинам.
С осторожностью
–
Нарушение
функции печени средней и тяжелой степени тяжести.
–
Известные
факторы риска удлинения интервала QT или прием препаратов, удлиняющих интервал
QT.
–
Одновременное
применение с циклоспорином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов, с
препаратами, угнетающими микросомальное окисление лекарственных средств (такими
как циметидин и кетоконазол), а также с препаратами, преимущественно метаболизирующимися
с участием изофермента CYP3A4.
–
Дефицит
лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Способ применения и дозы
Взрослые и
пожилые мужчины
При
распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или
хирургической кастрацией
Внутрь по
50 мг 1 раз в сутки. Лечение бикалутамидом необходимо начинать
одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.
При
местнораспространенном раке предстательной железы
Внутрь по
150 мг 1 раз в сутки. Бикалутамид следует принимать длительно, как
минимум в течение 2 лет. При появлении признаков прогрессирования
заболевания прием препарата следует прекратить.
Нарушения
функции почек
Коррекции дозы
не требуется.
Нарушения
функции печени
При легкой и
умеренной печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется. При тяжелой
печеночной недостаточности, несмотря на то что период полувыведения активного
энантиомера бикалутамида повышается на 76%, коррекции дозы не требуется.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Бикалутамид
таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг
Очень часто
(≥1/10):
гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно
в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность
грудных желез, астения, сыпь.
Часто (от
≥1/100 до <1/10): «приливы» жара*, анемия*, головокружение*, боль в
животе*, запор*, тошнота*, отечность*, гематурия*, гепатотоксичность,
транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха (описанные
изменения функции печени редко оценивались как серьезные, часто носили
транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении
терапии или после отмены препарата), снижение аппетита, снижение либидо,
депрессия, сонливость, диспепсия, метеоризм, алопеция, гирсутизм или
восстановление роста волос, сухость кожи, кожный зуд, эректильная дисфункция,
боль в груди, увеличение массы тела, инфаркт миокарда (сообщалось о случаях с
летальным исходом)**, сердечная недостаточность**, удлинение интервала QT.
Редко (от
≥1/10000 до <1/1000): реакции повышенной чувствительности,
ангионевротический отек, крапивница, интерстициальные легочные заболевания
(сообщалось о случаях с летальным исходом), реакции фоточувствительности**.
Очень редко
(<1/10000):
печеночная недостаточность (сообщалось о случаях с летальным исходом).
* При приеме
препарата в комбинации с аналогами ГнРГ побочный эффект наблюдался очень часто.
** Побочный
эффект наблюдался при приеме препарата.
Бикалутамид
таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг
Очень часто
(≥1/10):
гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно
в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность
грудных желез, кожная сыпь, астения.
Часто (от
≥1/100 до <1/10): депрессия, анорексия, головокружение, сонливость,
«приливы» жара, зуд, абдоминальная боль, запор, диспепсия, метеоризм, алопеция
или восстановление роста волос/гирсутизм, снижение либидо, эректильная
дисфункция, боль в груди, отечность, увеличение массы тела, повышение
активности трансаминаз, гепатотоксичность, желтуха, анемия, снижение аппетита.
Нечасто (от
≥1/1000 до <1/100): реакции повышенной чувствительности,
включая ангионевротический отек и крапивницу, интерстициальные легочные
заболевания (сообщалось о случаях с летальным исходом)*.
Редко (от
≥1/10000 до <1/1000): реакции фоточувствительности,
печеночная недостаточность (сообщалось о случаях с летальным исходом)*.
Транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, холестаз и желтуха
редко оценивались как серьезные, носили транзиторный характер, полностью
исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены
препарата. Очень редко на фоне лечения бикалутамидом развивалась печеночная
недостаточность, однако причинно-следственная связь между развитием печеночной
недостаточности и лечением препаратом достоверно не установлена.
* По данным
пострегистрационного применения бикалутамида.
Взаимодействие
Нет данных о
фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом
и аналогами ГнРГ.
В исследованиях in
vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида ингибирует изофермент
CYP3A4, в меньшей степени влияя на активность изоферментов CYP2C9, 2C19 и 2D6.
Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими
лекарственными препаратами не обнаружено, однако при его использовании в
течение 28 дней на фоне приема мидазолама площадь под кривой
«концентрация-время» (AUC) мидазолама увеличивается на 80%.
Бикалутамид
несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.
Следует
соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином
или блокаторами «медленных» кальциевых каналов. Возможно, потребуется
снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования или развития
побочных явлений. После начала использования или отмены бикалутамида
рекомендуется проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина
в плазме и клинического состояния пациента.
Одновременное
применение бикалутамида и препаратов — ингибиторов микросомального окисления
лекарственных средств, например, циметидина или кетоконазола,
может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно,
частоты возникновения побочных эффектов.
Бикалутамид
усиливает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина), в том числе варфарина
(конкуренция за связь с белками плазмы).
Поскольку при
антиандрогенной терапии возможен риск удлинения интервала QT, следует соблюдать
осторожность при одновременном применении бикалутамида с лекарственными
препаратами, вызывающими удлинение интервала QT, или препаратами, способными
вызвать желудочковую тахикардию типа «пируэт», такими как антиаритмические
препараты класса IA (например, хинидин, дизопирамид),
класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), метадон,
моксифлоксацин, нейролептики и др.
Передозировка
Случаи
передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует.
Лечение симптоматическое. Проведение диализа неэффективно, так как бикалутамид
прочно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой в неизмененном
виде. Показаны общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно важных
функций организма.
Особые указания
Учитывая
возможность замедления выведения бикалутамида и его кумуляции у больных
с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию
печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых
6 месяцев лечения бикалутамидом.
В случае
развития выраженных изменений функции печени прием бикалутамида необходимо
прекратить.
У пациентов с
прогрессированием заболевания на фоне повышения концентрации
простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о
прекращении лечения бикалутамидом.
При совместном
приеме с циклоспорином после начала использования или отмены бикалутамида
рекомендуется проводить тщательный контроль состояния пациента и контроль
концентрации циклоспорина в плазме.
При назначении
бикалутамида пациентам, получающим непрямые антикоагулянты (производные
кумарина), в том числе варфарин, рекомендуется регулярно контролировать
протромбиновое время.
Каждая таблетка
препарата Бикалутамид 50 мг содержит 61 мг лактозы моногидрата.
Каждая таблетка
препарата Бикалутамид 150 мг содержит 183 мг лактозы моногидрата.
Учитывая
возможность ингибирования бикалутамидом активности цитохрома P450 (изофермента
CYP3A4), следует проявлять осторожность при одновременном назначении
бикалутамида с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием
изофермента CYP3A4.
Бикалутамид
противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным и кормящим матерям.
При антиандрогенной
терапии возможен риск удлинения интервала QT. Перед назначением препарата
следует тщательно оценивать соотношение пользы и риска возникновения
желудочковой тахикардии тина «пируэт» у пациентов с известными факторами риска
удлинения интервала QT или принимающими препараты, удлиняющие
интервал QT.
Влияние на
способность управлять транспортными средствами, механизмами
Следует
соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях
другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной
концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, 50 мг, 150 мг.
По 7 или
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и
фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 21, 28, 30
или 40 таблеток в банку полимерную для лекарственных средств.
Свободное
пространство в банке заполняют ватой медицинской гигроскопической или
стерильным ватным шариком медицинским.
Каждую банку, 4
или 3 контурные ячейковые упаковки (по 7 или 10 таблеток
соответственно) вместе с инструкцией по применению помещают в пачку
из картона для потребительской тары.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Срок годности
3 года.
Не применять по
истечении срока годности.
Производитель
Владелец
регистрационного удостоверения
ООО «Технология
лекарств», Россия
Производитель/
предприятие, принимающее претензии от потребителей
При производстве
на площадке ООО «Технология лекарств»
ООО «Технология
лекарств», Россия
141400,
Московская обл., г. Химки, ул. Рабочая, д. 2а,
корп. 1.
Телефон: +7
(495) 225-62-00.
Факс: +7 (495)
225-62-65.
E-mail: info@drugsformulation.ru
При производстве
на площадке АО «Р-Фарм»
АО «Р-Фарм»,
Россия,
150061,
г. Ярославль, ул. Громова, д. 15.
Телефон/факс: +7
(4852) 40-30-20.
E-mail:
info@rpharm.ru
Описание проверено
-
Комкова Людмила Александровна
(Провизор)
Опыт работы: более 12 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Инструкция по применению бикалутамид
Состав
Дозировка 50 мг 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит: активное вещество: бикалутамид 50 мг вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 35 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) 6,5 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) 44,3 мг, повидон 3,2 мг, натрия стеарилфумарат 1 мг состав пленочной оболочки: Опадрай II белый 4 мг, в том числе: поливиниловый спирт 1,6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,808 мг, тальк 0,592 мг, титана диоксид 1 мг. Дозировка 150 мг 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит: активное вещество: бикалутамид 150 мг вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 107 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) 19,5 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) 132,9 мг, повидон 7,6 мг, натрия стеарилфумарат 3 мг состав пленочной оболочки: Опадрай II белый 12 мг, в том числе: поливиниловый спирт 4,8 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 2,424 мг, тальк 1,776 мг, титана диоксид 3 мг.
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Фармакодинамика бикалутамид таблетки №30 50 мг
Противоопухолевое средство, нестероидный антиандрогенный препарат – конкурентный антагонист эндогенных андрогенов. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, делает их недоступными для андрогенов, повышая при этом концентрацию гормонов в плазме. Результатом этого является регрессия новообразований предстательной железы. Применение бикалутамида в дозе 150 мг/сут больными с локализованным (Т1-Т2, N0 или NX, МО) или местнораспространенным (ТЗ-Т4, любое N, М0 любое Т, N+, М0) раком предстательной железы снижает риск прогрессирования заболевания и относительный риск метастазирования в кости. Вместе с тем эффективность бикалутамида в отношении показателей выживаемости ниже таковой при выполнении хирургической кастрации. У некоторых пациентов прекращение приема может привести к развитию синдрома «отмены» антиандрогенов (после отмены у 10-15% больных наступает временная стабилизация заболевания).
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (прием пищи не влияет на всасывание). Связь с белками плазмы — 96-99 %. Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой) до неактивного (S)- и активного (R)-энантиомеров. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСтах) (R)-энантиомера — 31.3 ч. (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения (Т1/2) последнего — около 7 дней. При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 150 мг/сут равновесная концентрация в плазме крови (Css) (R)-энантиомера -22 мкг/мл. При Css около 99 % всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер. При ежедневном приеме концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного Т1/2. Выводится в виде метаболитов почками и с желчью в равных соотношениях. Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста, состояния функции почек на фоне умеренного нарушения функции печени у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.
Показания
Монотерапия или адъювантная терапия, в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ) или хирургической кастрацией, распространенного рака предстательной железы Лечение местнораспространенного рака предстательной железы (Т3-Т4, любая N, М0, Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией Лечение местнораспространенного неметастатического рака предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие препараты не эффективны или неприемлемы.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция Женщины Детский возраст Одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом.
 С осторожностью: При нарушении функции печени.
Побочные действия
Нарушения со стороны иммунной системы: редко — реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек, крапивницу, кожная сыпь. Нарушения со стороны эндокринной системы: очень часто — гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез часто — снижение полового влечения, эректильная дисфункция, снижение или повышение массы тела, гипергликемия, сахарный диабет. Нарушения со стороны нервной системы: часто — астенический синдром, головокружение, бессонница или сонливость, тревожность, снижение аппетита, редко — депрессия, «приливы» крови к лицу. Нарушения со стороны сердца: часто — стенокардия, развитие или усугубление сердечной недостаточности, повышение артериального давления. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — боль в груди, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, интерстициальные легочные заболевания (в том числе с фатальным исходом), ринит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота редко — боль в животе, диспепсия, запор, диарея, рвота, метеоризм, желудочное кровотечение, сухость слизистой оболочки полости рта. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, холестаз, желтуха очень редко — печеночная недостаточность (в том числе с фатальным исходом). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — алопеция, гирсутизм или восстановление роста волос, сухость кожи. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто -миастения, миалгия, судороги, артрит, контрактуры суставов. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — дизурия, полиурия, задержка мочи, периферические отеки редко — гематурия. Общие расстройства и нарушение в месте введения: часто — лихорадка, гриппоподобный синдром, озноб, повышенное потоотделение, боль в тазовой области. Лабораторные и инструментальные данные: часто: анемия.
Взаимодействие бикалутамид таблетки №30 50 мг
Нет данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ. В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида ингибирует CYP 3A4, в меньшей степени влияя на активность изоферментов CYP 2C9, 2С19, 2D6. В клинических исследованиях с использованием феназона в качестве маркера активности цитохрома Р450 (CYP) не обнаружено потенциальной способности препарата к взаимодействию с другими препаратами, однако при применении бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) мидазолама увеличивалась на 80 %. Противопоказано одновременное применение бикалутамида с такими препаратами, как терфенадин, астемизол и цизаприд. Следует соблюдать осторожность при применении бикалутамида одновременно с циклоспорином, блокаторами «медленных» кальциевых каналов лекарственными средствами, ингибирующими микросомальные ферменты печени, например, с циметидином или кетоконазолом (возможно потребуется снижение дозы этих препаратов). Одновременное применение может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда, в том числе, варфарина (конкуренция за связь с белками). Рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время при назначении бикалутамида пациентам, получающим непрямые антикоагулянты кумаринового ряда.
Способ применения и дозы
Взрослые мужчины, в том числе пожилые: При распространённом раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: внутрь по 50 мг один раз в сутки. При местнораспространенном раке предстательной железы: внутрь по 150 мг один раз в сутки. Бикалутамид следует принимать продолжительно, как минимум в течение 2 лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. Нарушение функции почек: Коррекции дозы не требуется. Нарушение функции печени: При легком нарушении функции печени коррекции дозы не требуется. У пациентов с нарушениями функции печени средней и тяжелой степени может наблюдаться кумуляция препарата — требуется коррекция дозы.
Передозировка
Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота нет.
 Лечение передозировки — симптоматическое, необходим мониторинг жизненно важных функций организма. Гемодиализ неэффективен, так как бикалутамид прочно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой в неизмененном виде.
Особые указания
Бикалутамид интенсивно метаболизируется в печени. Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и кумуляции бикалутамида у больных с выраженным нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения препаратом. Бикалутамид следует применять с осторожностью у больных со средним и тяжелым нарушением функции печени. Тяжелые нарушения печени при использовании препарата возникают редко, сообщалось о случаях с фатальным исходом. В случае развития выраженных изменений функции печени и/или повышении функциональных проб более чем в 2 раза прием препарата необходимо прекратить. При совместном приеме с циклоспорином, после начала использования или отмены бикалутамида рекомендуется проводить тщательный контроль концентрации циклоспорина в плазме и состояния пациента. У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения концентрации простатспецифического антигена (АСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения бикалутамидом. Учитывая возможность ингибирования препаратом активности цитохрома Р450 (изофермента CYP 3A4), следует проявлять осторожность при одновременном применении бикалутамида с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием изофермента CYP 3A4. Рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время при назначении бикалутамида пациентам, получающим непрямые антикоагулянты кумаринового ряда. У пациентов, принимающих агонисты ГнРГ, наблюдалось снижение переносимости глюкозы. Этот эффект может приводить к развитию сахарного диабета или снижению толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом. В связи с чем, у пациентов, принимающих бикалутамид в комбинации с агонистами ГнРГ, необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови.
Условия отпуска из аптек бикалутамид таблетки №30 50 мг
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Применение при беременности и кормлении грудью
Бикалутамид Канон противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным или в период лактации.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении бикалутамида может наблюдаться сонливость и головокружение, в связи с чем следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или иными движущимися механизмами.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 150 мг. Для таблеток дозировкой 50 мг: по 7, 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 7 таблеток или по 1, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или по 1, 2 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Для таблеток дозировкой 150 мг: по 7, 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 7 таблеток или по 1, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или по 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности.
Как купить
Забрать в аптеке через 1-4 дня
Забрать в аптеке сегодня
Доставка бикалутамид в Калуге.
Закажите бикалутамид на нашем сайте и получите в одной из аптек в Калуге.
- На карте
- Списком
Название
Адрес
Телефон/Режим работы
8 (991) 215-10-05
09:00 — 20:00 (Пн. — Вс.)
8 (991) 214-92-32
09:00 — 21:00 (Пн. — Вс.)
8 (4842) 51-28-00
08:00 — 20:00 (Пн. — Вс.)
8 (980) 710-03-50
09:00 — 19:00 (Пн. — Вс.)
Отзывы бикалутамид
Алиса К.
15 ноября 2017
Достоинства:
билобил интенс подходит при нагрузках на работе
Недостатки:
нет
Комментарий:
Работаю аналитиком, это требует усидчивости и ясную голову с отличной памятью. и Билобил интенс помог в этом. Это лекарство в виде капсул, принимала 3 месяца. Эффект ощутила в первый же месяц приёма. И пока принимала Билобил интенс не было побочных действий, как от гинкгоума. Потому я и перестала его принимать и не жалею, так как Билобил интенс мне подошёл на 100%. С Билобилом появилась снова уверенность в своих умственных способностей.
Ирина В.
30 октября 2017
Достоинства:
чудное средство при проблеме с сосудами
Недостатки:
все оправдало ожидания
Комментарий:
Обратилась к врачу с жалобами на звон в ушах и головные боли. Врач меня напугала, сказав, что дело серьезное и если не лечить, могут быть серьезные последствия. Причина крылась в сосудах головного мозга, а именно в недостаточности его питания кислородом. Прописали билобил интенс. В чудесные свойства поначалу не поверила, но в составе только натуральные компоненты, вреда не будет, принимать все же начала. Была удивлена полученному эффекту. Уже через пару недель приема все симптомы как рукой сняло. Состояние нормализовалось. На сегодняшний день препарат уже не принимаю, но чувствую себя до сих пор хорошо.
Алиса Т.
23 октября 2017
Достоинства:
хорошо повлиял на кровообращение
Недостатки:
никаких побочек
Комментарий:
Заметила у мамы что она даже в жаркую погоду не снимает тёплые носки. Сходили к врачу, оказалось проблема в кровообращении и выписали ей билобил интенс 120мг на 3 месяца, чтобы кровообращение в ногах улучшилось и закрепился положительный результат. А врач была уверена в положительном влиянии билобила на проблему. И после завершения курса пишу сюда, потому что билобил помог. У мамы ноги больше не мёрзнут. Не болят при ходьбе. И никаких побочек, разве что память улучшилась, но я только «за» таких побочек!
Бикалутамид (50 мг)
МНН: Бикалутамид
Производитель: Хетеро Лабс Лимитед
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Bicalutamide
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019330
Информация о регистрации в РК:
02.11.2012 — 02.11.2017
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
129.74 KZT
- русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Бикалутамид
Международное непатентованное название
Бикалутамид
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 50 мг и 150 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — бикалутамид 50 мг или 150 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, натрия крахмал-гликолят, магния стеарат,
состав оболочки: опадрай белый Y-1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол).
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевые гормональные препараты. Гормонов антагонисты и их аналоги. Антиандрогены. Бикалутамид
Код АТХ L02BB03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приёме внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Приём пищи не влияет на биодоступность. Связь с белками плазмы крови составляет 96%. Метаболизируется преимущественно в печени путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой.
Выводится в виде метаболитов почками и кишечником примерно в равных соотношениях. На фармакокинетику не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Возможна кумуляция препарата в организме.
Фармакодинамика
Антиандрогенное нестероидное средство, не обладающее другими видами эндокринной активности. Связываясь с рецепторами, имеющими сродство к андрогенам, подавляет активность андрогенов, в результате этого наблюдается регрессия злокачественных новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приёма препарата может
привести к развитию клинического синдрома отмены антиандрогенов.
Показания к применению
— распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) или хирургической кастрацией
— местно-распространённый рак предстательной железы (ТЗ-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией
— местнораспространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях когда хирургическая кастрация неприемлема.
Способ применения и дозы
Внутрь 50 мг или 150 мг в сутки независимо от приёма пищи.
При распространённом раке предстательной железы в комбинации
с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: по 50 мг.
При местнораспространённом раке предстательной железы: по 150 мг.
Минимальный курс лечения 2 года.
При появлении признаков прогрессирования заболевания приём препарата следует прекратить.
Нарушения функции почек: коррекция дозы не требуется.
Нарушения функции печени: при лёгком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция препарата.
Побочные действия
При приёме Бикалутамида в дозе 150 мг
Очень часто (> 10 %)
-гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желёз
-астения
-кожная сыпь
Часто (≥ 1% и < 10 %)
— анорексия, тошнота, абдоминальная боль, диспепсия, метеоризм, запор
— депрессия, головокружение, сонливость, головная боль
— «приливы» жара
— зуд, алопеция, гирсутизм или восстановление роста волос, сухость кожи
— гематурия, никтурия
— снижение полового влечения, сексуальные дисфункции
— боль в груди, отёки
— снижение аппетита
— прибавка в весе, снижение веса
— повышение уровня трансаминаз, желтуха, гепатотоксичность
— анемия
-сахарный диабет, гипергликемия
Нечасто (≥ 0,1% и < 1 %)
— реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отёк и крапивницу
— интерстициальные легочные заболевания, в том числе с летальным исходом
Редко (≥ 0,01% и < 0,1 %)
—сердечно-сосудистые нарушения (стенокардия, изменение интервала PR и QT, аритмия, неспецифические изменения ЭКГ)
— тромбоцитопения
— печеночная недостаточность, в том числе с летальным исходом
При приёме Бикалутамида в дозе 50 мг в комбинации с аналогом гонадотропинрилизинг гормона (ГнРГ)
Очень часто (> 10 %)
— гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желёз
— астения
— анемия
— приливы «жара»
— абдоминальная боль, запоры, тошнота
— гематурия
— отёки
Часто (≥ 1% и < 10 %)
— диспепсия, метеоризм
— анорексия, сухость во рту, запор
— головокружение, головная боль, бессонница
— сонливость
— зуд, алопеция, гирсутизм или восстановление роста волос, сухость кожи
— повышенная потливость
— снижение полового влечения, сексуальные дисфункции, депрессия, никтурия
— боль в груди
— боль в животе, боль в области таза, озноб
— сахарный диабет, гипергликемия
— снижение аппетита
— анемия
— прибавка в весе
-инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, в том числе с летальным исходом
— повышение уровня трансаминаз, желтуха, гепатотоксичность
— кожная сыпь
Нечасто (≥ 0,1% и < 1 %)
— реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отёк и крапивницу
— интерстициальные легочные заболевания, в том числе с летальным исходом
Редко (≥ 0,01% и < 0,1 %)
— печеночная недостаточность, в том числе с летальным исходом
Транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, холестаз и желтуха редко оценивались как серьёзные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата. Очень редко на фоне лечения Бикалутамидом развивалась печеночная недостаточность, однако причинно-следственная связь между развитием печеночной недостаточности и лечением Бикалутамидом достоверно не установлена.
Противопоказания
— гиперчувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы
— одновременный приём с терфенадином, астемизолом, цизапридом
— женский пол
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.
Соблюдать осторожность при назначении Бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов.
Одновременное применение Бикалутамида и лекарственных средств, ингибирующих микросомальное окисление (циметидин или кетоконазол), может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме крови и увеличению частоты возникновения побочных эффектов. Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда в т.ч. варфарина (конкуренция за связь с белками).
Клинически значимых фармакокинетических или фармакодинамических
взаимодействий между бикалутамидом и аналогами ГнРГ не отмечено.
При применении препарата в течение 28 дней на фоне приёма мидазолама, AUC мидазолама увеличивается на 80%.
Особые указания
При тяжёлых поражениях печени элиминация препарата в значительной степени замедляется, что приводит к его кумуляции. Назначение препарата больным с поражением печени средней и тяжелой степени тяжести требует повышенной осторожности. Следует проводить периодический анализ функции печени ввиду ее возможного изменения. При ухудшении течения заболевания печени лечение препаратом следует прекратить.
Учитывая возможность ингибирования Бикалутамидом активности цитохрома P450 (CYP 3A4), следует проявлять осторожность при одновременном назначении препарата с лекарственными средствами, преимущественно метоболизирующимися с участием CYP 3A4. У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом. При назначении пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, необходимо регулярно контролировать протромбиновое время.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны.
Лечение: поддерживающая терапия, мониторинг жизненно
важных функций организма. Проведение диализа не эффективно (бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится почками в неизмененном виде).
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 50 мг и 150 мг
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше
25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Хетеро Лабс Лимитед, Индия
22-110, I.D.A. Джидиметла
Хайдерабад-500 055, Индия
Владелец регистрационного удостоверения
ТОО «ABMG Expert», Казахстан
Адрес организации принимающей на территории республики Казахстан
претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
г. Алматы, ул. Гоголя, 86
ТОО «ABMG Expert», т. 2508-445
| 807689601477977008_ru.doc | 65.5 кб |
| 012185851477978185_kz.doc | 69 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-002921
Торговое наименование препарата
Бикалутамид
Международное непатентованное наименование
Бикалутамид
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
действующее вещество: бикалутамид 50,0 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 61,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 7,5 мг, повидон 5,0 мг, магния стеарат 1,5 мг;
оболочка таблетки: пленочное покрытие 3,8 мг.
В состав пленочного покрытия входят: макрогол (13,33%), титана диоксид (20,00%), гипромеллоза (66,67%).
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «50» на одной стороне. На поперечном срезе таблетка белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противоопухолевое средство — антиандроген
Код АТХ
L02BB03
Фармакодинамика:
Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.
У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического синдрома «отмены» антиандрогенов.
При применении бикалутамида в суточной дозе 150 мг ежедневно для лечения пациентов с местнораспространенным (Т3-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) раком предстательной железы, в качестве немедленной гормональной терапии или в качестве адъювантной терапии, значительно снижается риск прогрессирования заболевания и метастазов в кости. При местнораспространенном раке предстательной железы отмечена тенденция к улучшению показателей продолжительности жизни без признаков прогрессирования заболевания в группах пациентов, принимавших бикалутамид в дозе 150 мг в качестве немедленной терапии или адъювантной терапии, по сравнению со стандартной терапией (хирургическое лечение, лучевая терапия).
Показано увеличение продолжительности жизни среди пациентов с местнораспространенным раком предстательной железы, получавших бикалутамнд в дозе 150 мг в качестве немедленной монотерапии или адъювантного лечения в комбинации с лучевой терапией.
Фармакокинетика:
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на всасывание.
(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомеpa, период полувыведения последнего — около 7 дней.
При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме крови увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения, что делает возможным прием препарата один раз в сутки.
При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме крови составляет около 9 мкг/мл. При приеме 150 мг бикалутамида ежедневно равновесная концентрация (R)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.
На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и средней степени нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелой степенью нарушений функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы крови.
Связь с белками плазмы крови высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99,6%). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся почками и кишечником примерно в равных соотношениях.
Средняя концентрация (R)-энантиомера в сперме мужчин, получавших бикалутамид и дозе 150 мг, составляет 4,9 мкг/мл.
Показания:
— Бикалутамид в дозе 50 мг в комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг-гормон) или хирургической кастрацией показан для лечения распространенного рака предстательной железы;
— бикалутамид в дозе 150 мг показан для лечения местнораспространенного рака предстательной железы (Т3-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, МО) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или лучевой терапией;
— бикалутамид в дозе 150 мг также показан для лечения местнораспространенного неметастатического рака предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства не приемлемы или не подходят пациенту.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата;
— одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом;
— бикалутамид не должен назначаться детям и женщинам.
С осторожностью:
— Нарушение функции печени;
— непереносимость лактозы;
— дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Беременность и лактация:
Бикалутамид противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным или в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Взрослые мужчины (в том числе пожилые)
При распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: внутрь по 50 мг один раз в сутки. Лечение Бикалутамидом необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.
При местнораспространенном раке предстательной железы: внутрь по 150 мг один раз в сутки. Бикалутамид следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
Коррекция режима дозирования
Нарушения функции почек
Коррекция дозы не требуется.
Нарушения функции печени
При легкой степени нарушений функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средней и тяжелой степенью нарушений функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция бикалутамида (см. раздел «Особые указания»).
Побочные эффекты:
Бикалутамид в целом обладает хорошей переносимостью. Лишь в редких случаях применение бикалутамида отменяют из-за вызнанных препаратом побочных эффектов. Согласно рекомендациям ВОЗ, побочные эффекты, которые может вызвать бикалутамид, классифицированы в соответствии с частотой их развития следующим образом: очень часто — ≥ 10%, часто — ≥ 1% и < 10%, нечасто — ≥ 0,1% и < 1%, редко — ≥ 0,01% и < 0,1%, очень редко — < 0,01%, неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Ниже приведены побочные эффекты, которые встречались при применении бикалутамида по 150 мг один раз в сутки и при одновременном применении бикалутамида по 50 мг один раз в сутки с аналогами ГнРГ.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
часто: анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы
нечасто: реакции гиперчувствительности (в том числе ангионевротический отек и крапивница*).
Нарушения психики
часто: снижение полового влечения (либидо), депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы
очень часто: головокружение**;
часто: сонливость, головная боль*, парестезии*, бессонница*, тревожность*.
Нарушения со стороны сосудов
очень часто: «приливы» жара**;
часто: apтериальная гипертензия*.
Нарушения со стороны сердца
часто: инфаркт миокарда (сообщалось о случаях с летальным исходом)*;
нечасто: сердечная недостаточность.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
очень часто: боль в животе**, запор**, тошнота**, диарея*;
часто: диспепсия, метеоризм, рвота*.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
очень часто: одышка;
часто: усиление кашля*, фарингит*, бронхит*, пневмония*, ринит*;
нечасто: интерстициальные болезни легких (сообщалось о случаях с летальным исходом) (постмаркетинговый опыт).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
часто: транзиторные изменения со стороны печени (гепатотоксичность), в т.ч. повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха, повышение активности щелочной фосфатазы* (описываемые изменения функции печени редко оценивались как серьезные, часто носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались после отмены препарата);
редко: печеночная недостаточность (причинно-следственная связь с приемом бикалутамида достоверно не установлена) (постмаркетинговый опыт).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
очень часто: сыпь***;
часто: алопеция, гирсутизм/восстановление роста волос, сухость кожи, кожный зуд, повышенная потливость*.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
часто: боли в костях*, миастения*, артралгия*, артрит*, боль в спине*, патологические переломы*.
Нарушения со стороны почек и желчевыводящих путей
очень часто: гематурия**, ночные позывы на мочеиспускание*;
часто: инфекция мочевыводящих путей*, учащенное мочеиспускание*, задержка мочи*, нарушение мочеиспускания*, недержание мочи*.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
очень часто: гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приёма препарата в течение длительного времени) и болезненность молочных желез;
часто: импотенция/эректильная дисфункции.
Нарушения со стороны эндокринной системы
часто: гипергликемия*;
частота неизвестна: снижение толерантности к глюкозе (постмаркетинговый опыт)*.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
очень часто: астения;
часто: анорексия, увеличение массы тела, уменьшение массы тела*.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
очень часто: боль в груди**, периферические отеки**, боли*, боли в области малого таза*, инфекции*;
часто: гриппоподобный синдром*.
* Данные побочные эффекты наблюдались только при одновременном приеме бикалутамида (по 50 мг один раз в сутки) с аналогами ГнРГ.
** Данные побочные эффекты наблюдались при применении бикалутамида по 150 мг один раз и сутки встречались часто, а не очень часто.
*** Данные побочные эффекты наблюдались при одновременном приеме бикалутамида (по 50 мг один раз в сутки) с аналогами ГнРГ часто, а не очень часто.
Передозировка:
Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Проведение диализа неэффективно, так как бикалутамид прочно связывается с белками плазмы крови и не выводится почками в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно-важных функций организма.
Взаимодействие:
Доказательств фармакодинамического или фармакокинетического взаимодействии между бикалутамидом и аналогами ГнРГ не получено.
В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида является ингибитором изофермента CYP3A4, и меньшей степени влияя на активность изоферментом CYP 2С9, CYP 2С19 и CYP 2D6. В клинических исследованиях с использованием феназона в качестве маркера активности цитохрома Р450 (CYP) не обнаружено потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами, однако при применении бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) мидазолама увеличивалась на 80%.
Противопоказано одновременное применение бикалутамида с такими препаратами как терфенадин, астемизол и цизаприд. Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае развития побочных явлений. После начала применения или отмены бикалутамида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и клинического состояния пациента.
Следует проявлять осторожность при одновременном назначении бикалутамида и препаратов, угнетающих микросомальные ферменты печени, например, с циметидином или кетоконазолом, поскольку их одновременное применение может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме крови и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.
Бикалутамид усиливает действие непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда, в том числе варфарина, т.к. конкурирует с ними за связывание с белками. Рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время при назначении бикалутамида пациентам, получающим непрямые антикоагулянты кумаринового ряда.
Особые указания:
У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения концентрации простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения бикалутамидом.
При назначении бикалутамида пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.
Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом активности цитохрома Р450 (изофермента CYP 3А4) следует проявлять осторожность при одновременном назначении бикалутамида с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием изофермента СYР 3A4 (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
У пациентов, принимающих агонисты ГнРГ, наблюдалось снижение переносимости глюкозы. Этот эффект может привести к развитию сахарного диабета или снижению толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом. В связи с чем у пациентов, принимающих бикалутамид в комбинации с агонистами ГнРГ, необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови.
Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что каждая таблетка бикалутамида 50 мг содержит 61 мг моногидрата лактозы.
Применение у больных с нарушениями функции печени
Бикалутамид интенсивно метаболизируется в печени. Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и кумуляции бикалутамида у больных с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых 6 месяцев лечения бикалутамидом.
Бикалутамид следует применять с осторожностью у больных со средней и тяжелой степенью нарушений функции печени.
Изменения функции печени тяжелой степени при использовании бикалутамида возникают редко (см. раздел «Побочное действие»), имеются сообщения о случаях с летальным исходом.
В случае развития выраженных изменений функции печени прием бикалутамида необходимо прекратить.
Меры предосторожности при применении
При обращении с препаратом особых мер предосторожности не требуется.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
При применении бикалутамида может наблюдаться сонливость и головокружение. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг.
Упаковка:
По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой и пленки ПВХ.
По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой и пленки ПВХ.
По 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Закрытое акционерное общество «Биокад», 143422, Московская обл., Красногорский р-он, село Петрово-Дальнее, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Закрытое акционерное общество «Биокад»
Купить Бикалутамид 50 — Биокад в megapteka.ru
Купить Бикалутамид 50 — Биокад в Планета Здоровья
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
