Состав
Активное вещество: метоклопрамида гидрохлорида моногидрат 10.54 мг,в т.ч. метоклопрамида гидрохлорид 10 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, желатин, магния стеарат, кремния диоксид осажденный.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается, время достижения максимальной концентрации в плазме крови 30-120 мин. Биодоступность составляет 60-80%.
Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет от 3-х до 5 часов, при нарушениях функции почек может увеличиться до 14 часов. Выводится почками в течение первых 24 часов в неизмененном виде и в виде метаболитов (около 80% принятой дозы). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком.
Показания к применению
- Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты.
- Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, в том числе при острой мигрени.
- Профилактика тошноты и рвоты, вызванной лучевой терапией и химиотерапией.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к метоклопрамиду и компонентам препарата;
- желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость или перфорация стенки желудка и кишечника, состояния, при которых стимуляция перистальтики желудочно-кишечного тракта представляет риск;
- подтвержденная или подозреваемая феохромоцитома в связи с риском развития тяжелой артериальной гипертензии;
- поздняя дискинезия, которая развилась после лечения нейролептиками или метоклопрамидом в анамнезе;
- эпилепсия (увеличение частоты и тяжести припадков);
- болезнь Паркинсона;
- одновременное применение с леводопой и агонистами дофаминовых рецепторов;
- метгемоглобинемия вследствие приема метоклопрамида или дефицита никотинамидадениндинуклеотида (НАДИ) цитохрома-b5 в анамнезе;
- пролактинома или пролактинзависимая опухоль;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- детский возраст до 15 лет;
- период грудного вскармливания.
С осторожностью:
При применении у пожилых пациентов; у пациентов с нарушением сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT), нарушением водноэлектролитного баланса, брадикардией, принимающих другие препараты, удлиняющие интервал QT, артериальной гипертензией; у пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями, депрессией (в анамнезе); при почечной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести (КК 15-60 мл/мин); при печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести; при беременности.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Взрослые и дети старше 15 лет с массой тела более 60 кг
Рекомендуемая доза I таблетка (10 мг) до трех раз в сутки.
Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг/кг массы тела.
Дети старше 15 лет с массой тела менее 60 кг
Рекомендуемая доза составляет 1/2 таблетки (5 мг) 1-3 раза в сутки. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 0.5 мг/кг/сут.
Во избежание передозировки необходимо соблюдать минимальный интервал между приемами 6 ч, даже в случае рвоты. Максимальный срок лечения составляет 5 дней.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов может потребоваться снижение дозы в зависимости от показателей функции почек и печени и общего состояния.
Почечная недостаточность
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 15 мл/мин) суточная доза должна быть снижена на 75%.
У пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени тяжести (КК 15-60 мл/мин) доза должна быть снижена на 50%.
Нарушение функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести доза должна быть снижена на 50%.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет. Не применять по истечении срока годности.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Церукал® у пожилых пациентов.
Со стороны нервной системы возможны экстрапирамидные нарушения, особенно у детей и молодых пациентов и/или при применении высоких доз, развивающиеся, как правило, в начале лечения или после однократного применения. Применение препарата Церукал® необходимо незамедлительно прекратить в случае появления экстрапирамидных симптомов. Реакции полностью обратимы после прекращения лечения, однако могут потребовать симптоматической терапии (беизодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические препараты у взрослых).
Во избежание передозировки препарата Церукал® необходимо соблюдать минимальный интервал между приемами 6 ч. даже в случае рвоты.
Длительное лечение препаратом Церукал® может привести к развитию поздней дискинезии, потенциально необратимой, особенно у пожилых пациентов. Продолжительность лечения не должна превышать 3 месяца в связи с риском развития поздней дискинезии. При наличии признаков поздней дискинезии лечение необходимо прекратить.
При применении метоклопрамида одновременно с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом отмечался нейролептический злокачественный синдром. Необходимо незамедлительно прекратить лечение препаратом Церукал® при появлении симптомов нейролептического злокачественного синдрома и применить соответствующую терапию.
Необходимо соблюдать осторожность при применении у пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями и у пациентов, принимающих препараты, воздействующие на центральную нервную систему.
При применении препарата Церукал® также могут отмечаться симптомы болезни Паркинсона.
Сообщалось о случаях возникновения метгемоглобинемии, которая могла быть вызвана дефицитом фермента НАДН-зависимой цитохром-b5 редуктазы. В этом случае прием препарата Церукал® необходимо незамедлительно и полностью прекратить и предпринять соответствующие меры.
Сообщалось о случаях тяжелых сердечнососудистых побочных эффектах, включая сосудистую недостаточность, выраженную брадикардию, остановку сердца и удлинение интервала QT. Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Церукал®, у пожилых пациентов, пациентов с сердечными нарушениями (включая удлинение интервала QT), пациентов с нарушением водно-электролитного баланса, брадикардией и у пациентов, принимающих другие препараты, удлиняющие интервал QT.
При почечной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести рекомендуется снижение дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Описание
Противорвотное средство — дофаминовых рецепторов блокатор центральный.
Фармакодинамика
Противорвотное средство, является специфическим блокатором дофаминовых (D2) и серотониновых рецепторов. Механизм действия основан как на центральном, так и на периферическом воздействии метоклопрамида. Противорвотное действие связано с блокадой дофаминовых рецепторов головного мозга, что обуславливает повышение порога раздражения рвотного центра. Оказывает противорвотное действие, устраняет тошноту и икоту. Снижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, ускоряет опорожнение желудка, а также ускоряет продвижение пищи по тонкой кишке, не вызывая диарею. Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяет его статус, устраняет дискинезию желчного пузыря. Стимулирует секрецию пролактина.
Побочные действия
Частота побочных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 — < 1/10). нечасто (≥ 1/1000 — < 1/100), редко (≥ 1/10000 — < 1/1000), очень редко (< 1/10000). частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).
Со стороны крови и лимфатической системы:
частота неизвестна метгемоглобинемия, вероятно связанная с дефицитом фермента НАДН-зависимой цитохром-b5 редуктазы, особенно у новорожденных, сульфгемоглобинемия (чаще всего при одновременном применении высоких доз серосодержащих препаратов), лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз.
Со стороны сердца:
нечасто брадикардия; частота неизвестна остановка сердца, которая может быть вызвана брадикардией, атриовентрикулярная блокада, блокада синусного узла, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт».
Со стороны сосудов:
часто — понижение артериального давления; частота неизвестна — кардиогенный шок, острое повышение артериального давления у пациентов с феохромоцитомой.
Со стороны эндокринной системы*:
нечасто — аменорея, гиперпролактинемия; редко — галакторея; частота неизвестна -гинекомастия.
*Эндокринные нарушения во время продолжительного лечения связаны с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея. гинекомастия).
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто — тошнота, диарея, запор.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
частота неизвестна — полиурия, недержание мочи.
Со стороны половых органов и молочной железы:
неизвестная частота сексуальная дисфункция, приапизм.
Со стороны иммунной системы:
нечасто — гиперчувствительность; частота неизвестна — анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), аллергические реакции (крапивница, макулопапулезная сыпь).
Со стороны нервной системы:
очень часто — сонливость; часто — астения, экстрапирамидные нарушения (особенно у детей и молодых пациентов и/или при превышении рекомендованных доз препарата, даже после однократного введения), паркинсонизм, акатизия: нечасто — дистония, дискинезия, нарушение сознания: редко — судороги, в особенности у пациентов с эпилепсией; частота неизвестна — поздняя дискинезия, иногда персистирующая, во время или после длительного лечения, в особенности у пожилых пациентов, нейролептический злокачественный синдром.
Нарушение психики:
часто — депрессия; нечасто — галлюцинации; редко спутанность сознания.
Нежелательные реакции, наиболее часто встречающиеся при применении высоких доз препарата
Экстрапирамидные симптомы:
острая дистония и дискинезия, синдром паркинсонизма, акатизия развивались даже после применения однократной дозы препарата, особенно у детей и молодых пациентов (см. раздел «Особые указания»).
Сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Многочисленные данные, полученные о применении у беременных женщин (более 1000 описанных случаев) указывают на отсутствие фетотоксичности и способности вызывать пороки развития у плода. Метоклопрамид можно применять во время беременности (I-II триместры) только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В связи с фармакологическими особенностями, при применении метоклопрамида в конце беременности нельзя исключить вероятность развития экстрапирамидных симптомов у новорожденного. Метоклопрамид не следует применять в конце беременности (во время III триместра). При применении метоклопрамида следует следить за состоянием новорожденного.
Период грудного вскармливания
Метоклопрамид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Нельзя исключать возможность развития побочных реакций у ребенка. Применение метоклопрамида в период грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие
Противопоказано одновременное применение метоклопрамида с леводопой или агонистами дофаминовых рецепторов,в связи с имеющимся взаимным антагонизмом.
Алкоголь усиливает седативный эффект метоклопрамида.
Комбинации, требующие соблюдения осторожности
В связи с прокипетическим эффектом метоклопрамида, всасывание некоторых препаратов может нарушаться.
М-холиноблокаторы и производные морфина обладают взаимным антагонизмом с метоклонрамидом в отношении влияния на перистальтику желудочно-кишечного тракта.
Лекарственные препараты, угнетающие ЦНС (производные морфина, транквилизаторы, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, антидепрессанты с седативным эффектом, барбитураты, клонидин и прочие препараты этих групп) могут усиливать седативный эффект под влиянием метоклопрамида.
Метоклопрамид усиливает действие нейролептиков в отношении экстрапирамидных симптомов.
При сопутствующем применении внутрь метоклопрамида и тетрабеназина существует вероятность возникновения дефицита дофамина, что может сопровождаться повышением жесткости мышц или их спазмом, трудностями в речи или при глотании, беспокойством, тремором, непроизвольными движениями мышц, в том числе мышц лица. Применение метоклопрамида с серотонинергическими препаратами, например, с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, повышает риск развития серотонинового синдрома (серотониновая интоксикация). Метоклопрамид снижает биодоступность дигоксина. Следует контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови. Метоклопрамид повышает биодоступность циклоспорина (Сmax на 46% и экспозицию на 22%). Необходимо тщательно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови. Клинические последствия такого взаимодействия не установлены.
Экспозиция метоклопрамида увеличивается при одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6, например, флуоксетином и пароксетином. Хотя клиническая значимость такого взаимодействия не установлена, необходимо следить за появлением у пациентов побочных реакций.
При сопутствующем применении метоклопрамида с атовахоном значительно снижается концентрация атовахона в плазме крови (около 50%). Сопутствующее применение метоклопрамида с атовахоном не рекомендуется.
При сопутствующем применении метоклопрамида с бромокриптином повышается концентрация бромокриптина в плазме крови.
Метоклопрамид усиливает всасывание тетрациклина из тонкого кишечника. Метоклопрамид усиливает всасывание мексилетина и лития.
Метоклопрамид уменьшает всасывание циметидина.
Передозировка
Экстрапирамидные нарушения, сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации, раздражительность, головокружение, брадикардия, изменения артериального давления, остановка сердца и дыхания, боль в животе.
Лечение
В случае развития экстрапирамидных симптомов, вызванных передозировкой или но другой причине, лечение носит исключительно симптоматический характер (бензодиазепииы у детей и/или антихолииергические противопаркинсонические препараты у взрослых).
Требуется симптоматическое лечение и постоянный контроль сердечной и дыхательной функций в зависимости от клинического состояния пациента.
Специфического антидота не существует.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами, т.к. прием препарата может вызывать сонливость и дискинезию.
Список литературы (источники):
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
- Международная классификация болезней (МКБ-10)
- Официальная инструкция от производителя
Способ применения и дозировка
Внутрь.
Взрослые и дети старше 15 лет с массой тела более 60 кг
Рекомендуемая
доза 1 таблетка (10 мг) до трех раз в сутки.
Максимальная
рекомендуемая суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг/кг массы
тела.
Дети старше 15 лет с массой тела менее 60 кг
Рекомендуемая
доза составляет 1/2 таблетки (5 мг) 1–3 раза в сутки. Максимальная
рекомендуемая суточная доза составляет 0,5 мг/кг/сут.
Во
избежание передозировки необходимо соблюдать минимальный интервал между
приемами 6 ч, даже в случае рвоты. Максимальный срок лечения составляет 5
дней.
Пожилые пациенты
У
пожилых пациентов может потребоваться снижение дозы в зависимости от показателей
функции почек и печени и общего состояния.
Почечная недостаточность
У
пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина
менее 15 мл/мин) суточная доза должна быть снижена на 75%.
У
пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени тяжести (КК 15–60 мл/мин) доза должна быть снижена на 50%.
Нарушение функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени
тяжести доза должна быть снижена на 50%.
Состав
1
таблетка содержит:
Действующее вещество
Метоклопрамида
гидрохлорида моногидрат 10,54 мг
(в
пересчете на метоклопрамида гидрохлорид 10,00 мг);
Вспомогательные вещества
Крахмал
картофельный 36,75 мг
Лактозы
моногидрат 76,65 мг
Желатин 2,16 мг
Кремния
диоксид коллоидный 2,60 мг
Магния
стеарат 1,30 мг
Вода очищенная q.s.
Фармакотерапевтическая группа
Противорвотные средства
Фармакодинамика
Противорвотное средство, является специфическим блокатором
дофаминовых (D2) и серотониновых рецепторов. Механизм действия основан как на
центральном, так и на периферическом воздействии метоклопрамида. Противорвотное
действие связано с блокадой дофаминовых рецепторов головного мозга, что
обуславливает повышение порога раздражения рвотного центра. Оказывает противорвотное
действие, устраняет тошноту и икоту. Снижает двигательную активность пищевода,
повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, ускоряет опорожнение желудка, а
также ускоряет продвижение пищи по тонкой кишке, не вызывая диарею. Нормализует
выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяет его статус,
устраняет дискинезию желчного пузыря. Стимулирует секрецию пролактина.
Фармакокинетика
После
приема внутрь быстро всасывается, время достижения максимальной концентрации в
плазме крови 30–120 мин. Биодоступность составляет 60–80%.
Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет от
3‑х до 5 часов, при нарушениях функции почек может увеличиться до 14
часов. Выводится почками в течение первых 24 часов в неизмененном виде и в виде
метаболитов (около 80% принятой дозы). Легко проникает через
гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком.
Показания
‒
Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты.
‒
Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, в том
числе при острой мигрени.
‒
Профилактика тошноты и рвоты, вызванной лучевой
терапией и химиотерапией.
Противопоказания
‒
Повышенная чувствительность к метоклопрамиду и
компонентам препарата;
‒
желудочно-кишечное кровотечение, механическая
кишечная непроходимость или перфорация стенки желудка и кишечника, состояния,
при которых стимуляция перистальтики желудочно-кишечного тракта представляет
риск;
‒
подтвержденная или подозреваемая феохромоцитома в
связи с риском развития тяжелой артериальной гипертензии;
‒
поздняя дискинезия, которая развилась после
лечения нейролептиками или метоклопрамидом в анамнезе;
‒
эпилепсия (увеличение частоты и тяжести
припадков);
‒
болезнь Паркинсона;
‒
одновременное применение с леводопой и агонистами
дофаминовых рецепторов;
‒
метгемоглобинемия вследствие приема метоклопрамида
или дефицита никотинамидадениндинуклеотида (НАДН) цитохрома‑b5 в анамнезе;
‒
пролактинома или пролактинзависимая опухоль;
‒
дефицит лактазы, непереносимость лактозы,
глюкозо-галактозная мальабсорбция;
‒
детский возраст до 15 лет;
‒
период грудного вскармливания.
С осторожностью
При применении у пожилых пациентов; у пациентов с нарушением
сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT), нарушением водно-электролитного баланса, брадикардией, принимающих
другие препараты, удлиняющие интервал QT,
артериальной гипертензией; у пациентов с сопутствующими неврологическими
заболеваниями, депрессией (в анамнезе); при почечной недостаточности средней и
тяжелой степени тяжести (КК 15–60 мл/мин); при печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести; при
беременности.
Применение при беременности и лактации
Беременность
Многочисленные
данные, полученные о применении у беременных женщин (более 1000 описанных
случаев) указывают на отсутствие фетотоксичности и способности вызывать пороки
развития у плода. Метоклопрамид можно применять во время беременности (I–II триместры) только если потенциальная польза для матери превышает
потенциальный риск для плода. В связи с фармакологическими особенностями
(подобно другим нейролептикам), при применении метоклопрамида в конце
беременности нельзя исключить вероятность развития экстрапирамидных симптомов у
новорожденного. Метоклопрамид не следует применять в конце беременности (во
время III триместра). При применении метоклопрамида следует
следить за состоянием новорожденного.
Период грудного вскармливания
Метоклопрамид в небольшом количестве выделяется с грудным
молоком. Нельзя исключать возможность развития побочных реакций у ребенка.
Применение метоклопрамида в период грудного вскармливания не рекомендуется. При
необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное
вскармливание.
Побочное действие
Частота
побочных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (≥1/10),
часто (≥1/100– <1/10), нечасто (≥1/1000– <1/100),
редко (≥1/10000– <1/1000), очень редко (<1/10000), частота
неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Частота неизвестна —
метгемоглобинемия, вероятно связанная с дефицитом фермента НАДН‑зависимой
цитохром‑b5 редуктазы, особенно у новорожденных,
сульфгемоглобинемия (чаще всего при одновременном применении высоких доз серосодержащих
препаратов), лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз.
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечасто: гиперчувствительность;
Частота неизвестна: анафилактические
реакции (в том числе анафилактический шок), аллергические реакции (крапивница, макулопапулезная
сыпь).
Нарушения со стороны эндокринной системы*
Нечасто: аменорея,
гиперпролактинемия;
Редко: галакторея;
Частота неизвестна: гинекомастия.
*
Эндокринные нарушения во время продолжительного лечения связаны с
гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия).
Нарушение психики
Часто: депрессия;
Нечасто: галлюцинации;
Редко: спутанность
сознания.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто: сонливость;
Часто: астения,
экстрапирамидные нарушения (особенно у детей и молодых пациентов и/или при
превышении рекомендованных доз препарата, даже после однократного введения),
паркинсонизм, акатизия;
Нечасто: дистония (включая нарушение зрения и непроизвольное движение глаза
окулогирный криз), дискинезия, нарушение сознания;
Редко: судороги, в особенности у пациентов с эпилепсией;
Частота
неизвестна: поздняя дискинезия, иногда
персистирующая, во время или после длительного лечения, в особенности у пожилых
пациентов, нейролептический злокачественный синдром.
Нарушения со стороны сердца
Нечасто: брадикардия;
Частота неизвестна: остановка
сердца, которая может быть вызвана брадикардией, атриовентрикулярная блокада,
блокада синусного узла, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт».
Нарушения со стороны сосудов
Часто: понижение
артериального давления;
Частота неизвестна: кардиогенный
шок, острое повышение артериального давления у пациентов с феохромоцитомой,
транзиторное повышение артериального давления.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто:
тошнота, диарея, запор.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Частота
неизвестна: полиурия, недержание мочи.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Частота неизвестна: сексуальная
дисфункция, приапизм.
Нежелательные реакции, наиболее часто встречающиеся при применении
высоких доз препарата
‒
Экстрапирамидные симптомы: острая дистония и
дискинезия, синдром паркинсонизма, акатизия развивались даже после применения
однократной дозы препарата, особенно у детей и молодых пациентов (см. раздел
«Особые указания»).
‒
Сонливость, снижение уровня сознания, спутанность
сознания, галлюцинации.
Передозировка
Симптомы
Экстрапирамидные
нарушения, сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации,
раздражительность, головокружение, брадикардия, изменения артериального
давления, остановка сердца и дыхания, боль в животе.
Лечение
В
случае развития экстрапирамидных симптомов, вызванных передозировкой или по
другой причине, лечение носит исключительно симптоматический характер
(бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические
препараты у взрослых). Требуется симптоматическое лечение и постоянный контроль
сердечной и дыхательной функций в зависимости от клинического состояния
пациента.
Специфического антидота не существует.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Следует
соблюдать осторожность при применении препарата Церукал® у пожилых
пациентов.
Со
стороны нервной системы возможны экстрапирамидные нарушения, особенно у детей и
молодых пациентов и/или при применении высоких доз, развивающиеся, как правило,
в начале лечения или после однократного применения. Применение препарата
Церукал® необходимо незамедлительно прекратить в случае появления
экстрапирамидных симптомов. Реакции полностью обратимы после прекращения
лечения, однако могут потребовать симптоматической терапии (бензодиазепины у
детей и/или антихолинергические противопаркинсонические препараты у взрослых).
Во
избежание передозировки препарата Церукал® необходимо соблюдать
минимальный интервал между приемами 6 ч, даже в
случае рвоты.
Длительное
лечение препаратом Церукал® может привести к развитию поздней
дискинезии, потенциально необратимой, особенно у пожилых пациентов. Продолжительность
лечения не должна превышать 3 месяца в связи с риском развития поздней
дискинезии. При наличии признаков поздней дискинезии лечение необходимо
прекратить.
При
применении метоклопрамида одновременно с нейролептиками, а также при
монотерапии метоклопрамидом отмечался нейролептический злокачественный синдром.
Необходимо незамедлительно прекратить лечение препаратом Церукал®
при появлении симптомов нейролептического злокачественного синдрома и применить
соответствующую терапию.
Необходимо
соблюдать осторожность при применении у пациентов с сопутствующими
неврологическими заболеваниями и у пациентов, принимающих препараты,
воздействующие на центральную нервную систему.
При
применении препарата Церукал® также могут отмечаться симптомы
болезни Паркинсона.
Сообщалось
о случаях возникновения метгемоглобинемии, которая могла быть вызвана дефицитом
фермента НАДН-зависимой цитохром‑b5
редуктазы. В этом случае прием препарата Церукал® необходимо
незамедлительно и полностью прекратить, и предпринять соответствующие меры.
Сообщалось
о случаях тяжелых сердечно-сосудистых побочных эффектах, включая сосудистую
недостаточность, выраженную брадикардию, остановку сердца и удлинение интервала
QT.
Необходимо
соблюдать осторожность при применении препарата Церукал®, у пожилых
пациентов, пациентов с сердечными нарушениями (включая удлинение интервала QT), пациентов с нарушением водно-электролитного баланса, брадикардией и у
пациентов, принимающих другие препараты, удлиняющие интервал QT.
При
почечной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести и печеночной
недостаточности тяжелой степени тяжести рекомендуется снижение дозы (см. раздел
«Способ применения и дозы»).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными
средствами и другими механизмами, т.к. прием препарата может вызывать
сонливость и дискинезию.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке
Срок годности от даты производства
5 лет
Хранятся в холодильнике
Нет
Владелец регистрационного удостоверения
ЛП-№(003526)-(РГ-RU) (27.10.2023) — Тева (Израиль) — действует
Содержит спирт
Нет
Время наступления эффекта
0,5-2 ч.
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Описание лекарственной формы
Белые, круглые, плоские таблетки со скошенными
неповрежденными краями, гладкой однородной поверхностью, с риской на одной
стороне.
Форма выпуска
таблетки
Самовывоз в Махачкале
ШАХ
Махачкала, ул. Коркмасова, 16
Аптека №1
Махачкала, ул. Буйнакского, 4
ШАХ
Махачкала, ул. Мичурина, 64
ШАХ
Махачкала, ул. И. Казака, 40А
ШАХ
Махачкала, ул. имени Абдулхакима Исмаилова, 59
ШАХ
Махачкала, ул. М. Гаджиева, 212А
ШАХ
Махачкала, ул. Каримова, 10А
ШАХ
Махачкала, пр-кт Али-Гаджи Акушинского, 335
ШАХ
Махачкала, ул. Газопроводная, 3В
ШАХ
Махачкала, ул. Керимова, 14
На основе 63 оценок покупателей
Спасибо большое- замечательный препарат- рекомендую
Ничего не могу написать хорошего про препарат Церукал. Его купил от укачивания в транспорте. Ни одного плюса, горький, тошноту не снял. Только сердце стучать начало после приема. Не советую покупать опасное средство, деньги впустую.
Стараюсь держать в доме таблетки Церукал. В упаковке 50 штук, хватает надолго. О тошноты всегда доктор помогает подобрать дозировку. Но, зато после приема и пить сразу хочется, и аппетит нормальный возвращается.
По своему опыту скажу, что только Церукал мне помогает. Не могу больше 30 минут находиться в дороге. Последний раз выпил таблетку незадолго до поездки. Приятно ведь удивлен, добирался 2,5 часа, было жарко, но меня ничуть не стошнило. Только время выждать нужно!
Добрый день. Решила написать отзыв о таблетках Церукал. Не сразу прям резко снимают тошноту. Придется подождать около часа после приема. Зато потом симптом уходит на 100%. Посоветую тем, кто сталкивался с тошнотой.
Страдаю с детства морской болезнью. Был запланирован переезд. Посоветовался с терапевтом, мне посоветовали купить средство Церукал. Доза была рекомендована 10 мг. Действенный и доступный препарат от тошноты.
Добрый день. Только Церукал и помог от тошноты мне… Поехали с семьей на пляж, перегрелся, аж до тошноты дошло. Хорошо, что врач дежурный посоветовал купить Церукал. В дозировке 10 мг брал в местной аптеке. Рекомендую это средство.
О таблетках Церукал мне поведал врач. Тогда не могли племяннику остановить рвоту. Вкус не очень и огорчает, что не везде продается лекарство. В остальном понравились таблетки. Действовать начинают через 40 минут после приема.
Добрый день. Церукал мне не сразу помог привести здоровье в порядок, горчит на вкус. Улучшение произошло не сразу после первой таблетки, запивать нужно большим количеством воды. Но без негативных явлений препарат.
Доброго дня всем. Про таблетки Церукал мне рассказал брат. Его часто мучают мигрени. Один доктор рекомендовал покупать от тошноты в таких случаях Церукал. И правда, проверил, таблетки избавят от тошноты очень быстро.
1 таблетка содержит:
Активное вещество: метоклопрамида гидрохлорида моногидрат10,54 мг (эквивалентно 10 мг метоклопрамида гидрохлорида),
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 36,75 мг, лактозы моногидрат 76,65 мг, желатин 2,16 мг, кремния диоксид 2,6 мг, магния стеарат 1,3 мг.
Механизм действия ЦЕРУКАЛа основан как на центральном, так и на периферическом воздействии метоклопрамида. Противорвотное действие связано с блокадой дофаминовых рецепторов головного мозга, что обуславливает повышение порога раздражения рвотного центра. Оказывает противорвотное действие, устраняет тошноту и икоту. Снижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, ускоряет опорожнение желудка, а также ускоряет продвижение пищи по тонкой кишке, не вызывая диарею. Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяет его статус, устраняет дискинезию желчного пузыря. Стимулирует секрецию пролактина.
В единичных случаях возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома (характерные признаки: лихорадка, мышечная контрактура, изменение сознания и повышение АД).
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы: иногда могут возникать чувство усталости,головные боли, головокружение, чувство страха, беспокойство, депрессия, сонливость, шум в ушах, в отдельных случаях, главным образом у детей, может развиваться дискинетический синдром (непроизвольные тикообразные подергивания мышц лица, шеи или плеч). Возможно появление экстрапирамидных расстройств: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус. При длительном лечении у некоторых больных пожилого возраста, а также у детей и подростков (при превышении дозы 0.5 мг/кг/сут) возможно развитие паркинсонизма (тремор, подёргивание мышц, ограниченная подвижность). У больных пожилого возраста с хроническойпочечной недостаточностью возможно также развитие поздней дискинезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: суправентрикулярная тахикардия, снижение или повышение АД.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диарея, сухость во рту.
Со стороны эндокринной системы: при длительном применении препарата в редких случаях могут возникать гинекомастия (увеличение грудных желез у мужчин), галакторея (самопроизвольное истечение молока из молочных желез) или нарушения менструального цикла, при развитии этих явлений метоклопрамид отменяют.
Со стороны нервной системы: иногда могут возникать чувство усталости, головные боли, головокружение, чувство страха, беспокойство, депрессия, сонливость, шум в ушах, в отдельных случаях, главным образом у детей, может развиваться дискинетический синдром (непроизвольные тикообразные подергивания мышц лица, шеи или плеч). Возможно появление экстрапирамидных расстройств: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус. При длительном лечении у некоторых больных пожилого возраста, а также у детей и подростков (при превышении дозы 0.5 мг/кг/сут) возможно развитие паркинсонизма (тремор, подёргивание мышц, ограниченная подвижность). У больных пожилого возраста с хронической почечной недостаточностью возможно также развитие поздней дискинезии.
В единичных случаях возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома (характерные признаки: лихорадка, мышечная контрактура, изменение сознания и повышение АД).
Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: суправентрикулярная тахикардия, снижение или повышение АД.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диарея, сухость во рту.
Со стороны эндокринной системы: при длительном применении препарата в редких случаях могут возникать гинекомастия (увеличение грудных желез у мужчин), галакторея (самопроизвольное истечение молока из молочных желез) или нарушения менструального цикла, при развитии этих явлений метоклопрамид отменяют.
При одновременном применении Церукал снижает действие антихолинэстеразных препаратов.
При одновременном применении Церукала и нейролептиков возможно усиление экстрапирамидных симптомов.
При одновременном применении Церукала с циметидином и дигоксином возможно уменьшение абсорбции последних.
При одновременном применении Церукала с некоторыми антибиотиками (тетрациклин, ампицилин), препаратами лития, парацетамолом, леводопой, литием, этанолом усиливается всасывание последних.
Церукал усиливает действие этанола и лекарственных средств, угнетающих ЦНС.
При одновременном применении Церукала и трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО и симпатомиметических средств возможно изменение их эффектов.
Церукал снижает эффекты блокаторов H2-гистаминовых рецепторов.
Церукал увеличивает риск развития гепатотоксичности при комбинации с гепатотоксичными средствами.
Церукал снижает эффективность перголида, леводопы.
Церукал увеличивает биодоступность циклоспорина, что может потребовать контроля его концентрации в плазме крови.
Церукал повышает концентрацию бромокриптина.
Состав
1 таблетка содержит: Активное вещество: метоклопрамида гидрохлорида моногидрат 10.54 мг, в т.ч. метоклопрамида гидрохлорид 10 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, желатин, магния стеарат, кремния диоксид осажденный.
Фармакологические свойства
Противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику ЖКТ. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов и повышением порога хеморецепторов триггерной зоны, является блокатором серотониновых рецепторов. Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений. Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.
Показания к применению
Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты. Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, в том числе при острой мигрени. Профилактика тошноты и рвоты, вызванной лучевой терапией и химиотерапией.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к метоклопрамиду и компонентам препарата; желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость или перфорация стенки желудка и кишечника, состояния, при которых стимуляция перистальтики желудочно-кишечного тракта представляет риск; подтвержденная или подозреваемая феохромоцитома в связи с риском развития тяжелой артериальной гипертеизии; поздняя дискинезия, которая развилась после лечения нейролептиками или метоклопрамидом в анамнезе; эпилепсия (увеличение частоты и тяжести припадков); болезнь Паркинсона; одновременное применение с леводопой и агонистами дофаминовых рецепторов; метгемоглобинемия вследствие приема метоклопрамида или дефицита никотинамидадениндинуклеотида (НАДН) цитохрома-b5 в анамнезе; пролактинома или пролактиизависимая опухоль; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; детский возраст до 15 лет; период грудного вскармливания.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Противопоказан к применению при беременности. При применении в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что метоклопрамид проникает в грудное молоко. В экспериментальных исследованиях не установлено неблагоприятного действия метоклопрамида на плод.
Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослые и дети старше 15 лет с массой тела более 60 кг Рекомендуемая доза 1 таблетка (10 мг) до трех раз в сутки. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 30 мг или 0.5 мг/кг массы тела. Дети старте 15 лет с массой тела менее 60 кг Рекомендуемая доза составляет 1/2 таблетки (5 мг) 1-3 раза в сутки. Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 0,5 мг/кг/сут. Во избежание передозировки необходимо соблюдать минимальный интервал между приемами 6 ч, даже в случае рвоты. Максимальный срок лечения составляет 5 дней. Пожилые пациенты У пожилых пациентов может потребоваться снижение дозы в зависимости от показателей функции почек и печени и общего состояния. Почечная недостаточность У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 15 мл/мин) суточная доза должна быть снижена на 75%. У пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени тяжести (КК 15-60 мл/мин) доза должна быть снижена на 50%. Нарушение функции печени У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести доза должна быть снижена на 50%.
Побочное действие
Частота побочных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 – < 1/10), нечасто (≥1/1000 – < 1/100), редко (≥1/10000 – < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных). Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна – метгемоглобинемия, вероятно связанная с дефицитом фермента НАДН-зависимой цитохром-b5 редуктазы. особенно у новорожденных, сульфгемоглобинемия (чаще всего при одновременном применении высоких доз серосодержащих препаратов), лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз. Со стороны сердца: нечасто брадикардия: частота неизвестна остановка сердца, которая может быть вызвана брадикардией, атриовентрикулярная блокада, блокада синусного узла, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт». Со стороны сосудов: часто – понижение артериального давления; частота неизвестна – кардиогенный шок, острое повышение артериального давления у пациентов с феохромоцитомой. Со стороны эндокринной системы*: нечасто – аменорея, гипериролактинемия: редко – галакторея; частота неизвестна – гинекомастия. *Эндокринные нарушения во время продолжительного лечения связаны с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия). Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, диарея, запор. Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна – полиурия, недержание мочи. Со стороны половых органов и молочной железы: неизвестная частота сексуальная дисфункция, приапизм. Со стороны иммунной системы: нечасто – гиперчувствительность; частота неизвестна – анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), аллергические реакции (крапивница, макулопапулезная сыпь). Со стороны нервной системы: очень часто – сонливость; часто – астения, экстрапирамидные нарушения (особенно у детей и молодых пациентов и/или при превышении рекомендованных доз препарата, даже после однократного введения), паркинсонизм, акатизия: нечасто – дистопия, дискинезия. нарушение сознания: редко – судороги, в особенности у пациентов с эпилепсией; частота неизвестна – поздняя дискинезия. иногда персистирующая, во время или после длительного лечения, в особенности у пожилых пациентов, нейролептический злокачественный синдром. Нарушение психики: часто – депрессия; нечасто – галлюцинации; редко спутанность сознания. Нежелательные реакции, наиболее часто встречающиеся при применении высоких доз препарата – Экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдром паркинсонизмаб акатизия развивались даже после применения однократной дозы препарата, особенно у детей и молодых пациентов (см. раздел «Особые указания»). – Сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации.
Особые указания
С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома. Метоклопрамид в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков. При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия. На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВ период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.