Состав:
Применение:
Применяется при лечении:
Страница осмотрена фармацевтом Милитян Инессой Месроповной Последнее обновление 26.06.2023
Внимание!
Информация на странице предназначена только для медицинских работников!
Информация собрана в открытых источниках и может содержать значимые ошибки!
Будьте внимательны и перепроверяйте всю информацию с этой страницы!
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Топ 20 лекарств с таким-же применением:
Название медикамента
Fortasec
Терапевтические показания
симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в т.ч. аллергический, эмоциональный, лекарственный, лучевой);
изменение режима питания и качественного состава пищи при нарушении метаболизма и всасывания;
в качестве вспомогательного средства при диарее инфекционного генеза;
регуляция стула у пациентов с илеостомой.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости. При острой диарее взрослым — по 4 мг, детям старше 8 лет — по 2 мг и после каждого аморфного стула — по 2 мг. Суточная доза для взрослых — не более 16 мг, для детей старше 8 лет — не более 8 мг. При хронической диарее соответственно — 4 мг и 2 мг в сутки. Если через 48 ч после начала лечения не наблюдается клинического улучшения, прием препарата следует прекратить.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
дивертикулез;
кишечная непроходимость;
язвенный колит в фазе обострения;
диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита;
монотерапия дизентерии и других инфекций ЖКТ;
I триместр беременности;
период лактации;
детский возраст до 6 лет.
С осторожностью: печеночная недостаточность.
Побочные эффекты
Гастралгия, сухость во рту, аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость, головокружение, кишечная колика, тошнота, рвота, запоры. Крайне редко — кишечная непроходимость.
Передозировка
Симптомы: угнетение ЦНС (ступор, нарушение координации движений, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.
Лечение: антидот — налоксон. Учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение — назначение активированного угля, промывание желудка, ИВЛ. Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере в течение 48 ч.
Фармакодинамика
Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (модуляция холинергических и адренергических нейронов через гуаниннуклеотиды), снижает тонус гладкой мускулатуры и моторику кишечника (за счет ингибирования высвобождения ацетилхолина и ПГ). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации.
Действие наступает быстро и продолжается в течение 4–6 ч.
Фармакокинетика
Практически полностью метаболизируется печенью путем конъюгации. T1/2 — 9–14 ч. Выводится преимущественно с желчью и мочой в виде конъюгированных метаболитов.
Фармакологическая группа
- Противодиарейные средства
Взаимодействие
При одновременном приеме лоперамида и ингибиторов Р-гликопротеина, CYP3A4 или CYP2C8 (хинидин, ритонавир, итраконазол, гемфиброзил, кетоконазол) возможно повышение плазменного уровня лоперамида.
При одновременном приеме лоперамида и десмопрессина для перорального применения возможно повышение плазменного уровня последнего.
Препараты, имеющие схожие фармакологические свойства, могут усиливать действие лоперамида; препараты, усиливающие транзит пищи по ЖКТ, — ослаблять его действие.
Доступно в странах
A-Z index:
Применение у пациентов с нарушениями функции почек
Эффективность дапаглифлозина зависит от функции почек, и эта эффективность снижена у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и, вероятно, отсутствует у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени. Среди пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК <60 мл/мин или оцениваемая СКФ <60 мл/мин/1.73 м2), у большей доли больных, получавших дапаглифлозин, отмечено повышение концентрации креатинина, фосфора, ПТГ и артериальная гипотензия, чем у пациентов, получавших плацебо. Препарат Форсига™ противопоказан пациентам с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени (КК <60 мл/мин или оцениваемая СКФ <60 мл/мин/1.73 м2). Препарат Форсига™ не изучали при почечной недостаточности тяжелой степени (КК <30 мл/мин или оцениваемая СКФ <30 мл/мин/1.73 м2) или терминальной стадии почечной недостаточности.
Рекомендуется проводить мониторинг функции почек следующим образом:
— до начала терапии дапаглифлозином и не реже 1 раза в год впоследствии;
— до начала приема сопутствующих лекарственных препаратов, которые могут снизить функцию почек, и периодически впоследствии;
— при нарушении функции почек, близкому к средней степени тяжести, по крайней мере 2-4 раза в год. При снижении функции почек ниже значения КК <60 мл/мин или оцениваемой СКФ <60 мл/мин/1.73 м2, необходимо прекратить прием дапаглифлозина.
Применение у пациентов с нарушениями функции печени
В клинических исследованиях получены ограниченные данные применения препарата у пациентов с нарушениями функции печени. Экспозиция дапаглифлозина увеличена у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени.
Применение у пациентов с риском уменьшения ОЦК развития артериальной гипотензии и/или нарушения электролитного баланса
В соответствии с механизмом действия дапаглифлозин усиливает диурез, сопровождающийся небольшим снижением АД. Диуретический эффект может быть более выраженным у пациентов с очень высокой концентрацией глюкозы в крови.
Дапаглифлозин противопоказан пациентам, принимающим «петлевые» диуретики, или пациентам со сниженным ОЦК, например, вследствие острых заболеваний (таких как желудочно-кишечные заболевания).
Следует соблюдать осторожность у пациентов, для которых вызванное дапаглифлозином снижение АД может представлять риск, например, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, у пациентов с артериальной гипотензией в анамнезе, получающих антигипертензивную терапию, или у пациентов пожилого возраста.
При приеме дапаглифлозина рекомендуется тщательный мониторинг состояния ОЦК и концентрации электролитов (например, физикальный осмотр, измерение АД, лабораторные анализы, включая гематокрит) на фоне сопутствующих состояний, которые могут приводить к уменьшению ОЦК. При уменьшении ОЦК рекомендуется временное прекращение приема дапаглифлозина до коррекции этого состояния.
Кетоацидоз
При постмаркетинговом применении препарата сообщалось о кетоацидозе, в т.ч. диабетическом кетоацидозе, у пациентов с сахарным диабетом 1 и 2 типа, принимающих препарат Форсига™ и другие ингибиторы SGLT2, хотя причинно-следственная связь не установлена. Препарат Форсига™ не показан для лечения пациентов с сахарным диабетом 1 типа.
Принимающих препарат Форсига™ пациентов с признаками и симптомами, указывающими на кетоацидоз, включая тошноту, рвоту, боль в животе, недомогание и одышку, следует проверить на наличие кетоацидоза, даже при концентрации глюкозы в крови ниже 14 ммоль/л. При подозрении на кетоацидоз следует рассмотреть возможность отмены или временного прекращения применения препарата Форсига™ и немедленно провести обследование пациента.
Факторы, предрасполагающие к развитию кетоацидоза, включают низкую функциональную активность β-клеток, обусловленную нарушением функции поджелудочной железы (например, сахарный диабет 1 типа, панкреатит или операция на поджелудочной железе в анамнезе), снижение дозы инсулина, снижение калорийности потребляемой пищи или повышенную потребность в инсулине вследствие инфекций, заболеваний или хирургического вмешательства, а также злоупотребления алкоголем. Препарат Форсига® следует применять с осторожностью у таких пациентов.
Инфекции мочевыделительной системы
При анализе объединенных данных применения дапаглифлозина до 24 недель инфекции мочевыводящих путей чаще отмечены при применении дапаглифлозина в дозе 10 мг по сравнению с плацебо. Развитие пиелонефрита отмечали нечасто, со схожей частотой в контрольной группе. Выведение глюкозы почками может сопровождаться повышенным риском развития инфекций мочевыводящих путей, поэтому при лечении пиелонефрита или уросепсиса следует рассмотреть возможность временной отмены терапии дапаглифлозином.
Уросепсис и пиелонефрит. При постмаркетинговом применении препарата сообщалось о серьезных инфекциях мочевыводящих путей, включая уросепсис и пиелонефрит, требующих госпитализации пациентов, принимающих препарат Форсига™ и другие ингибиторы SGLT2. Терапия ингибиторами SGLT2 повышает риск развития инфекций мочевыводящих путей. Следует наблюдать пациентов на предмет развития признаков и симптомов инфекций мочевыводящих путей и, при наличии показаний, незамедлительно проводить лечение.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста более вероятно нарушение функции почек и/или применение антигипертензивных лекарственных средств, которые могут влиять на функцию почек, такие как ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II 1 типа (АРА). Для пожилых пациентов применимы те же рекомендации при нарушении функции почек, как и для всех популяций пациентов.
В группе пациентов в возрасте ≥65 лет у большей доли больных, получавших дапаглифлозин, развились нежелательные реакции, связанные с нарушением функции почек или почечной недостаточностью по сравнению с плацебо. Наиболее частой нежелательной реакцией, связанной с нарушением функции почек, было повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, большинство случаев было транзиторными и обратимыми.
У пациентов пожилого возраста риск уменьшения ОЦК может быть выше, и более вероятен прием диуретиков. У большей доли пациентов в возрасте ≥65 лет, получавших дапаглифлозин, отмечены нежелательные реакции, связанные с уменьшением ОЦК.
Опыт применения препарата у пациентов в возрасте 75 лет и старше ограничен. Противопоказано начинать терапию дапаглифлозином в этой популяции.
Хроническая сердечная недостаточность
Опыт применения препарата у пациентов с хронической сердечной недостаточностью I-II ФК по классификации NYHA ограничен, и в ходе клинических исследований дапаглифлозин не применялся у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III-IV ФК по NYHA.
Повышение значения гематокрита
При применении дапаглифлозина наблюдалось повышение гематокрита, в связи с чем следует соблюдать осторожность у пациентов с повышенным значением гематокрита.
Оценки результатов анализа мочи
Вследствие механизма действия препарата результаты анализа мочи на глюкозу у пациентов, принимающих препарат Форсига™, будут положительными.
Влияние на определение 1,5-ангидроглюцитола
Оценка гликемического контроля с помощью определения 1,5-ангидроглюцитола не рекомендуется, поскольку измерение 1,5-ангидроглюцитола является ненадежным методом для пациентов, принимающих ингибиторы SGLT2. Для оценки гликемического контроля следует использовать альтернативные методы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исследований по изучению влияния дапаглифлозина на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не проводилось.
МНН: Ацетилцистеин
Производитель: Нобел Илач Санаи ве Тиджарет А.Ш
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Acetylcysteine
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№023469
Информация о регистрации в РК:
27.06.2023 — 27.06.2033
-
русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
ТРАКТУС
Международное непатентованное название
Ацетилцистеин
Лекарственная форма
Порошок для
приготовления раствора для приема внутрь 600 мг
Состав
1 пакетик содержит
активное
вещество —
ацетилцистеин 600 мг;
вспомогательные
вещества:
альфа-токоферол, железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е
172), аспартам, калия ацесульфам, ароматизатор апельсиновый, сорбитол
(сорбидекс S16606),
изопропиловый спирт.
Описание
Светло-оранжевый
сыпучий порошок с характерным запахом
Фармакотерапевтическая группа
Респираторная
система. Препараты применяемые при кашле и простудных заболеваниях.
Экспекторанты, исключая комбинации с подавляющими кашель. Муколитики.
Ацетилцистеин.
Код АТХ R05 CB01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После
приёма внутрь ацетилцистеин быстро абсорбируется из
желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и метаболизируется в печени в
цистеин, фармакологически активный метаболит, а также в
диацетилцистеин, цистин и различные смешанные дисульфиды. Из-за
высокого эффекта “первого прохождения” через печень,
биодоступность ацетилцистеина очень низка (примерно 10%).
Ацетилцистеин
проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется
в печени, почках, бронхиальном секрете. У
человека максимальная концентрация в плазме достигается через 1-3 ч
после приема препарата. Максимальная концентрация в плазме метаболита
цистеина составляет около 2 мкмоль/л. Связывание ацетилцистеина с
белком плазмы крови составляет примерно 50%. Ацетилцистеин выводится
через почки почти исключительно в виде неактивных метаболитов
(неорганических сульфатов, диацетилцистеина). Период полуэлиминации в
плазме составляет приблизительно 1 час и в основном определяется
печёночной биотрансформацией. Поэтому нарушение функции печени
приводит к пролонгированию плазменного периода полуэлиминации вплоть
до 8 часов.
Ацетилцистеин
проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в пуповинной
крови. Данных о способности проникать в грудное молоко не имеется.
Фармакодинамика
Ацетилцистеин
является производным аминокислоты цистеин. Ацетилцистеин обладает
секретолитическим и секретомоторным действием в дыхательных путях. Он
разрывает дисульфидные связи между мукополисахаридными цепочками и
обладает деполимеризующим действием на цепочки ДНК (при гнойной
мокроте). Благодаря этим механизмам уменьшается вязкость мокроты.
Альтернативный
механизм ацетилцистеина базируется на способности его реактивной
сульфгидрильной группы связывать химические радикалы и этим их
обезвреживать. Ацетилцистеин способствует повышению синтеза
глутатиона, что важно для детоксикации ядовитых веществ.
Глутатион
– мощный антиоксидант, цитопротектор, улавливающий эндогенные и
экзогенные свободные радикалы и токсины.
Это объясняет его действие в качестве антидота при отравлениях
парацетамолом.
При его профилактическом применении он оказывает защитное действие
относительно частоты и тяжести обострений бактериальных инфекций, что
было установлено у больных с хроническим бронхитом и муковисцидозом.
Показания к применению
—
секретолитическая терапия при всех бронхолегочных заболеваниях,
сопровождающихся нарушением образования и выведения мокроты, такими
как, острый и хронический бронхит, муковисцидоз, эмфизема легких
Способ применения
и дозировка
Препарат
предназначен для применения у взрослых.
По
1 пакетику порошка 1 раз в день (соответствует 600 мг ацетилцистеина
в сутки). Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 600
мг/сут. Продолжительность лечения зависит от типа и тяжести
заболевания и должна определяться врачом. В случаях острых
кратковременных простудных заболеваний, лечение длится 5-7 дней. В
случае хронического бронхита и муковисцидоза, лечение должно занимать
более длительный период времени.
Приготовление
раствора: содержимое
пакетика растворить в стакане горячей воды, перемешать, принимать в
горячем виде после еды.
Побочные действия
Часто:
аллергические
реакции (зуд, крапивница, кожная сыпь, бронхоспазм, отек Квинке),
тахикардия, головная боль, звон в ушах, лихорадка, стоматит, боли в
животе, диарея, рвота, изжога и тошнота, снижение артериального
давления.
Редко:
одышка,
бронхоспазм – преимущественно у пациентов с повышенной
реактивностью бронхиальной системы, связанной с бронхиальной астмой,
диспепсия.
Очень
редко: анафилактические
реакции, вплоть до анафилактического шока, кровоизлияния, частично
связанные с реакциями повышенной чувствительности.
Неизвестно:
отек
лица.
В
очень редких случаях наблюдается развитие серьезных кожных реакций,
таких как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. В данных
случаях следует прервать прием препарата.
В различных
исследованиях было доказано снижение агрегации тромбоцитов под
действием ацетилцистеина. В настоящее время клиническая значимость
этого явления не установлена.
Противопоказания
—
гиперчувствительность к ацетилцистеину или любому компоненту
препарата
— кровохарканье,
легочное кровотечение
— фенилкетонурия
— язвенная болезнь
желудка в стадии обострения
—
пациенты с непереносимостью фруктозы
—
детский и подростковый возраст до 18 лет
— период
беременности и лактации
С
осторожностью:
варикозное расширение вен пищевода, бронхиальная астма, заболевания
надпочечников, печеночная и/или почечная недостаточность,
артериальная гипертензия.
Лекарственные взаимодействия
Одновременное
применение ацетилцистеина и противокашлевых средств может вызвать
опасный секреторный застой вследствие уменьшения кашлевого рефлекса.
В связи с данным фактом подобные комбинации применять не
рекомендуется. Одновременный прием Трактуса с активированным углем
может вызвать снижение фармакологического действия препарата.
Сообщения относительно инактивации антибиотиков (полусинтетических
пенициллинов, тетрациклинов, цефалоспоринов и аминогликозидов) в
результате одновременного применения ацетилцистеина или других
муколитических препаратов основываются исключительно на лабораторных
опытах, в которых значимые вещества непосредственно смешивались.
Несмотря на это, в целях безопасности пероральные антибиотики должны
вводиться отдельно, по крайней мере, с двухчасовым временным
интервалом. Это не относится к цефиксиму и лоракарбефу. В случаях
одновременного введения нитроглицерина (тринитрата глицерина) с
ацетилцистеином наблюдалось усиление его сосудорасширяющего эффекта и
ингибирующего действия на агрегацию тромбоцитов. Ацетилцистеин не
совместим с большинством препаратов, содержащих металлы, и
инактивируется окислителями. Ацетилцистеин устраняет токсические
эффекты парацетамола. Прием ацетилцистеина может оказать влияние на
лабораторные показатели (колориметрическое определение салицилатов,
определение кетонов в моче).
Особые указания
Во
время применения ацетилцистеина в очень редких случаях наблюдалось
возникновение тяжелых кожных реакций, таких как синдром
Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. В случае возникновения изменений
со стороны кожи и слизистых оболочек пациенту следует немедленно
прекратить прием ацетилцистеина и обратиться к врачу. Следует
соблюдать осторожность при лечении ацетилцистеином пациентов,
страдающих бронхиальной астмой (в связи с риском возникновения
бронхоспазма) и пациентов с язвой желудка или двенадцатиперстной
кишки в анамнезе, а также с риском желудочно-кишечного кровотечения
(например, латентная пептическая язва или варикозное расширение вен
пищевода). Присутствие легкого серного запаха является характерным
запахом действующего вещества. Сопутствующее
применение противокашлевых средств, подавляющих кашлевой рефлекс и
физиологический механизм самоочищения дыхательных путей могут стать
причиной застоя слизи с возможным риском развития бронхоспазма и
инфекции дыхательных путей. У
пациентов с непереносимостью гистамина также следует соблюдать
осторожность. У таких пациентов следует избегать применения
длительных терапевтических курсов, поскольку ацетилцистеин оказывает
влияние на метаболизм гистамина и может вызвать симптомы
непереносимости (например, головная боль, насморк, зуд). Сообщалось о
случаях усиления сосудосуживающего действия, а также ингибирования
агрегации тромбоцитов при приеме нитроглицерина совместно с
ацетилцистеином. Клиническое значение данного эффекта не установлено.
Ацетилцистеин
может препятствовать определению салицилатов колориметрическим
методом анализа. Ацетилцистеин может влиять на результаты
определения кетонов в моче. Препарат Трактус содержит в качестве
вспомогательного вещества аспартам
и противопоказан пациентам с фенилкетонурией. В
связи с содержанием в составе препарата сорбитола,
Трактус противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью
фруктозы.
Дети.
Препарат
не предназначен для применения у детей и подростков до 18 лет в связи
с отсутствием данных по эффективности и безопасности у данной
популяции.
Беременность
и период лактации. Применение
препарата у беременных и в период лактации противопоказано.
Особенности
влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным
средством или потенциально опасными механизмами
При
управлении транспортным средством или другими механизмами следует
соблюдать осторожность в связи с имеющимися сообщениями о влиянии
препарата на внимание и время реакции.
Передозировка
До настоящего
времени случаев токсической передозировки пероральных форм
ацетилцистеина не наблюдалось.
Симптомы.
При передозировке могут возникать симптомы со стороны
желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, рвота и диарея. У
детей имеется риск возникновения гиперсекреции.
Лечение.
Симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
По
3 г препарата помещают в
пакетики из полиэтилентерефталата/алюминия
/полиэтилентерефталата/полиэтилена.
На пакетик наклеивают самоклеящуюся этикетку.
По
10 или 30 пакетиков
вместе с инструкцией по применению на государственном и русском
языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить
при температуре не выше 25°С в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в
недоступном для детей месте!
Срок хранения
2
года
Не
принимать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без
рецепта
Производитель/Упаковщик
Нобел
Илач Санаи ве Тиджарет, А.Ш., Дюздже, Турция
Держатель
регистрационного удостоверения
АО
«Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»,
Республика
Казахстан
Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии
от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за
пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства
АО «Нобел
Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика
Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.
Номер телефона: (+7
727) 399-50-50
Номер факса:
(+7 727) 399-60-60
Адрес
электронной почты nobel@nobel.kz
| трактус_каз.doc | 0.09 кб |
| Трактус_рус.doc | 0.07 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
03.02.2025
Описание препарата Физиотенз® (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0.2 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2025 году
Дата согласования: 03.02.2025
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Комментарий
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| действующее вещество: | |
| моксонидин | 0,2/0,4 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95,80/95,60 мг; повидон К25 — 0,70/0,70 мг; кросповидон — 3,00/3,00 мг; магния стеарат — 0,30/0,30 мг | |
| оболочка пленочная: этилцеллюлозы водная дисперсия 30% — 4,0/4,0 мг (в пересчете на сухое вещество — 1,20/1,20 мг); смесь для покрытия оболочкой розового цвета (гипромеллоза — 1,30/1,30 мг; макрогол — 0,25/0,25 мг; тальк — 0,9975/0,875 мг; краситель железа оксид красный (Е172) — 0,0025/0,125 мг; титана диоксид (Е171) — 1,25/1,25 мг) |
Описание лекарственной формы
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки с дозировкой 0,2 мг — светло-розового цвета с гравировкой «0,2» с одной стороны таблетки.
Таблетки с дозировкой 0,4 мг — коричнево-красного цвета с гравировкой «0,4» с одной стороны таблетки.
На изломе таблетки белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолинчувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы.
Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД. Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях. Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов в артериальной гипертинзией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали, что при сходном снижении АД, применение комбинации АРА II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению со свободной комбинацией тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов (15% против 11%; р<0,05).
Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинорезистентностностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%, что указывает на отсутствие значительного эффекта первого прохождения через печень. Время достижения максимальной концентрации — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.
Распределение. Связь с белками плазмы крови составляет 7,2%.
Метаболизм. Основной метаболит — дегидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.
Выведение. Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет 2,5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% — в неизмененном виде и 13% — в виде дегидромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
Особые группы пациентов
Пациенты с артериальной гипертензией. По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Пожилой возраст. Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно, обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Дети. Моксонидин не рекомендуется для использования у лиц моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Почечная недостаточность. Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с Cl креатинина. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина — в интервале 30–60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (Cl креатинина более 90 мл/мин). У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5–2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Показания
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;
- ангионевротический отек в анамнезе;
- синдром слабости синусного узла или синоатриальная блокада;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- выраженная брадикардия (ЧСС покоя — менее 50 уд./мин);
- атриовентрикулярная блокада II или III степени;
- острая и хроническая сердечная недостаточность;
- наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).
С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени (риск развития брадикардии); заболевания коронарных артерий (в т.ч. ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период); нарушения периферического кровообращения (в т.ч. перемежающаяся хромота, синдром Рейно); эпилепсия; болезнь Паркинсона; депрессия; глаукома; умеренная почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл/мин, креатинин сыворотки 105–160 мкмоль/л), печеночная недостаточность; беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность. Клинические данные о применении лекарственного препарата Физиотенз® у беременных отсутствуют. В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата. Физиотенз® следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания. Моксонидин проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью. При необходимости применения лекарственного препарата Физиотенз® в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи. В большинстве случаев начальная доза препарата Физиотенз® составляет 0,2 мг/сут. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг.
Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.
Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.
Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе, — 0,2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 0,4 мг/сут. Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (Cl креатинина более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0,3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 30 мл/мин).
При необходимости применения моксонидина в дозе 0,3 мг/сут следует назначать лекарственные препараты других производителей в дозировке 0,3 мг.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Наиболее частые побочные эффекты у пациентов, принимающих моксонидин: сухость во рту, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии. У пациентов, принимавших участие в плацебо-контролируемых клинических исследованиях препарата Физиотенз®, отмечены следующие побочные эффекты. Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (> 1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100), включая отдельные сообщения.
Со стороны центральной нервной системы: часто — головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость, бессонница; нечасто — обморок*, повышенная возбудимость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*, брадикардия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — сухость во рту; часто — диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения; нечасто — периферические отеки.
*Частота сопоставима с эффектом плацебо.
Взаимодействие
Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
Моксонидин может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (необходимо избегать совместного назначения), транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.
Передозировка
Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно принимались дозы до 19,6 мг.
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость, боль в эпигастральной области, угнетение дыхания и нарушение сознания. Кроме того, возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия и гипергликемия, как было показано в нескольких исследованиях по изучению высоких доз на животных.
Лечение: специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД может потребоваться восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина (инъекционно). Брадикардия может быть купирована атропином (инъекционное введение). В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидина.
Особые указания
Во время лечения необходим регулярный контроль АД.
В постмаркетинговом наблюдении зафиксированы случаи атриовентрикулярной блокады различной степени тяжести у пациентов, принимающих моксонидин. Связь между приемом препарата Физиотенз® и замедлением атриовентрикулярной проводимости не может быть полностью исключена. Таким образом, при лечении пациентов с вероятной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады рекомендуется соблюдать осторожность. При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Физиотенз® сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Физиотенз®. В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Физиотенз® приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Физиотенз® резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель. У пациентов пожилого возраста может быть повышен риск развития сердечно-сосудистых осложнений вследствие применения гипотензивных препаратов, поэтому терапию препаратом Физиотенз® следует начинать с минимальной дозы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Исследования влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0,2 мг; 0,4 мг. По 14 табл. в блистере из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. По 1, 2 или 7 бл. вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. По 28 табл. в блистере из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. По 1 бл. вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Производитель
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика», ул. Шевченко, 162 Е, г. Алматы, Республика Казахстан или АО «ВЕРОФАРМ», 308013, Россия, Белгород, ул. Рабочая, 14.
Фасовщик. АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика», ул. Шевченко, 162 Е, г. Алматы, Республика Казахстан или АО «ВЕРОФАРМ», 308013, Россия, Белгород, ул. Рабочая, 14.
Упаковщик, выпускающий контроль качества АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика», ул. Шевченко, 162 Е, г. Алматы, Республика Казахстан или АО «ВЕРОФАРМ», 308013, Россия, Белгород, ул. Рабочая, 14.
Организация, уполномоченная держателем регистрационного удостоверения лекарственного препарата на принятие претензий от потребителей: ООО «Эбботт Лэбораториз» 125171, Москва, Ленинградское ш., 16А, стр. 1.
Тел.: (495) 258-42-80; факс: (495) 258-42-81.
abbott-russia@abbott.com
Комментарий
Номер одобрения: RUS2341944 (v1.0).
Материал разработан при поддержке ООО «Эбботт Лэбораториз».
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.2 мг блистер, 0.4 мг блистер —
При температуре не выше 30 °C.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.4 мг блистер —
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.2 мг блистер — 2 года.
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.4 мг блистер — 3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание проверено
-
Лобанова Елена Георгиевна
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор)
Опыт работы: более 30 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Форма выпуска, состав и упаковка
порошок д/ингал. в капсулах 12 мкг: 60 шт.
Рег. №: 9055/09/14/19 от 26.09.2019 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Порошок для ингаляций в капсулах бесцветных прозрачных желатиновых, размера 3, с белым порошком.
| 1 капс. | |
| формотерола фумарат | 12 мкг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат полумикронизированной, лактозы микронизированной моногидрат.
10 шт. — блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (6) в комплекте с ингалятором — коробки картонные.
Описание лекарственного препарата ФОРТИКС основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2011 году. Дата обновления: 17.01.2011 г.
Фармакологическое действие
Селективный β2-адреностимулятор. У пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей он обеспечивает быстрое появление бронхолитического эффекта (1-3 мин), который в значительной степени сохраняется в течение 12 ч после ингаляции. При терапевтических дозах воздействие на сердечно-сосудистую систему является минимальным и возникает очень редко.
Формотерол ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриенов из пассивно сенсибилизированного легкого человека. Некоторые противовоспалительные свойства были продемонстрированы в ходе экспериментальных исследований на животных, такие как ингибирование отека и аккумуляции клеток воспалительного инфильтрата.
У людей была продемонстрирована эффективность формотерола в предотвращении бронхоспазма, индуцированного вдыханием аллергенов, физической нагрузкой, холодным воздухом, гистамином или стимуляцией метахолином.
Фармакокинетика
Всасывание
Примерно 90% формотерола, применяемого в виде ингаляции (как и других средств для ингаляционного применения), проглатывается и впоследствии абсорбируется из ЖКТ. Следовательно, фармакокинетические характеристики пероральных препаратов формотерола в значительной мере применимы и для препаратов в форме порошка для ингаляций.
Формотерола фумарат в пероральных дозах вплоть до 300 мкг быстро абсорбируются из ЖКТ. Сmах неизмененного вещества в плазме достигается через 0.5-1 ч. Абсорбция пероральной дозы 80 мкг составляет 65% или выше. Фармакокинетика формотерола, по всей видимости, является линейной в пределах изученных пероральных доз, т.е. от 20 мкг до 300 мкг.
После ингаляции в терапевтической дозе формотерол не обнаруживается в плазме с помощью доступных в настоящее время аналитических методов. Тем не менее, скорость выведения с мочой указывает на быструю абсорбцию после ингаляции.
Кумулятивное выведение формотерола с мочой после применения порошка для ингаляции (12-24 мкг) и двух аэрозольных препаратов (12-96 мкг) указывает на то, что количество формотерола, присутствующее в кровообращении, увеличивается пропорционально дозе.
Распределение
Связывание белками плазмы составляет 61-64% (34% в основном с альбумином), и не происходит насыщения мест связывания в интервале концентраций, которые достигаются при применении препарата в терапевтических дозах.
Многократное применение в дозах от 40 мкг до 160 мкг/сут не приводит к значительной кумуляции препарата в организме.
Метаболизм
Формотерол выводится, в основном в результате метаболизма, при этом прямая глюкуронизация молекулы является основным способом выведения. Другим метаболическим путем является О-деметилирование с последующей глюкуронизацией.
Выведение
Формотерол может выводиться в несколько стадий, а кажущийся T1/2 зависит от рассматриваемого временного интервала. Исходя из концентраций в плазме или крови через 6, 8 или 12 ч после перорального применения, был определен T1/2 равный 2-3 ч. T1/2 равный примерно 5 ч вычисляется исходя из скоростей выведения с мочой в период между 3 и 16 ч после ингаляции.
Максимальная скорость выведения после применения в дозе 12-96 мкг достигается, самое большее, через 1-2 ч.
Формотерол и его метаболиты полностью выводятся из организма. Примерно 2/3 пероральной дозы определяется в моче и 1/3 — в кале. После ингаляции, в среднем, примерно 6-9% дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Почечный клиренс формотерола составляет 150 мл/мин.
Показания к применению
- профилактика и лечение бронхоспазма у пациентов с обратимым обструктивным легочным заболеванием, с бронхиальной астмой и хроническим бронхитом, с или без эмфиземы;
- профилактика бронхоспазма, индуцированного вдыханием аллергенов, холодным воздухом или физической нагрузкой.
Реклама
Режим дозирования
Препарат предназначен для взрослых, включая пациентов пожилого возраста и детей старше 6 лет.
Поскольку бронхолитический эффект формотерола все еще присутствует через 12 ч после применения, поддерживающее лечение с использованием 2 ингаляций в сут позволяет контролировать, в большинстве случаев, бронхоконстрикцию, связанную с хроническими состояниями, как днем, так и ночью.
Взрослые и дети старше 6 лет: по 1 капсуле (12 мкг) 2 раза/сут. В более тяжелых случаях можно назначать 2 капсулы (24 мкг) 2 раза/сут. Если необходимо, 1 или 2 капсулы, в дополнение к дозе, назначенной в качестве поддерживающего лечения, можно применять ежедневно для облегчения симптомов. Тем не менее, если потребность в увеличении дозы возникает все чаще (т.е. с частотой более 2 раз в неделю), необходимо проконсультироваться с врачом с целью пересмотра дозы, поскольку это может указывать на усугубление основного заболевания.
Профилактика бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой или неизбежным воздействием известных аллергенов: 1 капсула (12 мкг) примерно за 15 мин до экспозиции. Для пациентов с тяжелым течение бронхиальной астмы может потребоваться 2 капсулы (24 мкг).
Дети старше 6 лет: 1 капсула (12 мкг) примерно за 15 мин до воздействия.
Препарат не рекомендуется применять у детей в возрасте младше 6 лет.
Правила использования препарата
Чтобы гарантировать правильное применение лекарственного средства, пациент должен быть проинструктирован врачом или другим медицинским работником, как использовать ингалятор.
Капсулы следует извлекать из блистеров непосредственно перед использованием.
Использование ингалятора
1. Снять защитную крышку.
2. Чтобы открыть ингалятор, следует крепко ухватиться за основание ингалятора и повернуть мундштук в направлении, указанном стрелкой.
3. Поместить капсулу в ячейку на дне ингалятора. Очень важно извлечь капсулу из блистерной упаковки только непосредственно перед использованием.
4. Повернуть мундштук в положение «закрыто».
5. Нажать красные кнопки, удерживая ингалятор в вертикальном положении. Отпустить кнопки.
6. Полностью выдохнуть.
7. Поместить мундштук в рот и немного наклонить голову назад. Обхватить губами мундштук, быстро и непрерывисто вдохнуть настолько глубоко, насколько возможно.
8. Задержать дыхание настолько долго, насколько возможно, не доставляя себе дискомфорта, и одновременно достать ингалятор изо рта. Затем выдохнуть. Открыть ингалятор, чтобы посмотреть, не осталось ли порошка в капсуле. Если порошок остался, то повторить шаги 6-8.
9. После использования достать пустую капсулу, закрыть мундштук и поместить крышку на место.
Очистка ингалятора: для удаления любого оставшегося порошка очистить мундштук и отделение для капсулы при помощи сухой ткани. Можно также использовать мягкую, чистую щетку.
Побочные действия
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — тремор; редко — мышечные спазмы, миалгия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — учащенное сердцебиение; редко — тахикардия.
Со стороны ЦНС: нечасто — головная боль; редко — ажитация, головокружение, беспокойство, повышенная возбудимость, бессонница, вертиго.
Со стороны дыхательной системы: редко — усугубление бронхоспазма.
Аллергические реакции: в единичных случаях — реакции гиперчувствительности, такие как тяжелая артериальная гипотензия, крапивница, ангионевротический отек, зуд, сыпь.
Местные реакции: редко — сухость во рту, раздражение ротоглотки; в единичных случаях — изменения вкусовых ощущений.
Прочие: в единичных случаях — изменения вкусовых ощущений, тошнота, периферические отеки, раздражение конъюнктивы и отек век.
Противопоказания к применению
- тахиаритмия;
- AV-блокада III степени;
- идиопатический подклапанный аортальный стеноз;
- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- тиреотоксикоз;
- при подозрении или установленном пролонгированном интервале QT (QTc > 0.44 сек), т.к. известно, что при дозах, превышающих рекомендованные, агонисты β-адренорецепторов пролонгируют QT интервал на ЭКГ, увеличивая риск развития желудочковой аритмии;
- детский возраст до 6 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к другим стимуляторам β2-адренорецепторов.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность формотерола при беременности и в период лактации не установлена.
Препарат не следует назначать при беременности за исключением случаев, когда нет возможности применения других более безопасных средств. Как и при применении других стимуляторов β2-адренорецепторов, возможно угнетение родовых схваток в результате расслабляющего действия препарата на гладкие мышцы матки.
Неизвестно, выделяется ли формотерол с грудным молоком у человека. Формотерол был обнаружен у новорожденных крыс. Поэтому при необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для грудного ребенка.
Особые указания
Длительно действующие агонисты β2-адренорецепторов не следует применять в качестве основного средства лечения бронхиальной астмы (такое лечение является недостаточным).
Наряду с регулярным лечением агонистами β2-адренорецепторов, пациенты с бронхиальной астмой должны постоянно получать сопутствующую терапию ингаляционными противовоспалительными средствами, например, кортикостероидами и/или натрия кромогликатом (для детей) или пероральными кортикостероидами. Перед назначением формотерола необходимо оценить является ли противовоспалительное лечение, которое получают пациенты, адекватным. После достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы препарата Фортикс. В период снижения дозы пациентам требуется регулярное наблюдение. Фортикс следует применять в минимальной эффективной дозе.
Несмотря на то, что Фортикс можно добавлять в качестве сопутствующей терапии, когда ингаляционные кортикостероиды не обеспечивают адекватного контроля симптомов бронхиальной астмы, не следует начинать лечение Фортиксом во время тяжелого обострения бронхиальной астмы или в случае значительного усугубления или острого ухудшения течения заболевания.
Данные клинических исследований указывают на то, что в начале лечения Фортиксом имеется повышенный риск возникновения нежелательных реакций, связанных с бронхиальной астмой, а также обострения заболевания. Пациенты должны проконсультироваться с врачом относительно необходимости продолжения лечения, если симптомы бронхиальной астмы не поддаются адекватному контролю или усугубятся после применения Фортикса. Пациенты не должны прекращать противовоспалительное лечение после назначения формотерола, даже при улучшении симптомов. Сохранение симптомов или потребность увеличения дозы формотерола для достижения адекватного контроля обычно указывает на усугубление основной инфекции, и в таких случаях требуется пересмотреть лечение.
Известны случаи летального исхода при использовании избыточного количества бета-адреностимуляторов в чрезмерных дозах, хотя точная причина не известна. В нескольких случаях это было зарегистрировано как остановка сердца. Следовательно, пациентов необходимо проинструктировать о важности соблюдения режима дозирования, не превышая максимальной переносимой дозы.
Пациентам, получающим Фортикс, требуется тщательный клинический контроль, особенно в отношении соблюдения интервала между приемами, в следующих случаях: ИБС, инфаркт миокарда, тяжелая гипертензия, аритмия, тяжелая сердечная недостаточность.
Лечение агонистами β2-адренорецепторов может привести к развитию потенциально тяжелой гипокалиемии. Особую осторожность рекомендуется соблюдать при тяжелом течении бронхиальной астмы, поскольку возможно потенцирование гипокалиемии на фоне сопутствующего лечения и гипоксии. В таких ситуациях необходимо контролировать содержание калия в сыворотке.
Как и при использовании других видов ингаляционного лечения, необходимо учитывать возможность возникновения парадоксального бронхоспазма. В таких случаях применение препарата необходимо прекратить и назначить альтернативное лекарственное средство.
Стимуляторы β2-адренорецепторов способны вызывать гипергликемию, поэтому в период лечения у больных сахарным диабетом необходимо контролировать содержание глюкозы в крови.
Фортикс содержит лактозу. Несмотря на то, что известны случаи непереносимости лактозы у детей и подростков, количества, присутствующего в препарате, скорее всего, недостаточно, чтобы вызывать это состояние.
Не следует назначать препарат пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы lapp (лактазная недостаточность у некоторых народностей Севера) или нарушениями поглощения глюкозы или галактозы.
Использование в педиатрии
Фортикс не рекомендуется назначать детям в возрасте младше 6 лет, т.к. опыт применения препарата у пациентов этой возрастной группы ограничен.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациента необходимо проинформировать о возможности нарушения способности к вождению транспортных средств и другим потенциально опасным видам деятельности в результате нежелательных явлений, таких как тремор или ажитация.
Результаты экспериментальных исследований
Были проведены исследования на мутагенность, покрывающие широкий интервал конечных точек. Генотоксического воздействия в тестах in vitro и in vivo не обнаружено.
Результаты исследования в течение 2 лет у крыс и мышей показали, что формотерол не обладает канцерогенным потенциалом. В то время как у самцов мышей, которым вводили очень высокие дозы, отмечалась немного повышенная частота возникновения доброкачественных новообразований подкапсулярных клеток надпочечников, эти новообразования считаются результатом изменений в процессе физиологического старения.
В обоих исследованиях на крысах при введении формотерола в различных диапазонах доз показано увеличение частоты возникновения лейкомиомы брыжейки яичника. Эти доброкачественные новообразования обычно ассоциируются с долгосрочным введением крысам бета2-адреностимуляторов в высоких дозах. Также отмечалось увеличение частоты возникновения овариальной кисты и доброкачественных гранулезотекаклеточных опухолей; тем не менее, также известны эффекты бета-агонистов на яичник у крысы, которые с большой долей вероятности являются специфическими для грызунов.
В одном из исследований отмечались другие типы новообразований при использовании самой высокой предусмотренной дозы, хотя с такой же частотой возникновения как у исторической контрольной популяции. Эти новообразования не регистрировались при более низких дозах.
В другом исследовании увеличение частоты возникновения новообразований не было статистически значимым ни в одном из случаев в группе, получавшей самую низкую дозу, доза, вызывающая воздействие на весь организм в 10 раз выше, чем ожидается при максимальной дозе формотерола рекомендуемой для людей.
Учитывая приведенные данные, считается, что применение формотерола в терапевтических дозах не имеет канцерогенного риска.
Передозировка
Симптомы: вероятно развитие эффектов, типичных для передозировка, вероятно, вызовет типичные для бета2-адреностимуляторов — тошнота, рвота, головная боль, тремор, сонливость, учащенное сердцебиение, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия.
Лечение: отмена препарата, проведение поддерживающей и симптоматической терапии. В тяжелых случаях может потребоваться госпитализация пациента.
Возможность применения кардиоселективного бета-адреноблокатора следует рассматривать с чрезвычайной осторожностью, поскольку есть риск возникновения бронхоспазма.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении формотерола с хинидином, дизопирамидом, прокаинамидом, фенотиазинами, антигистаминными средствами и трициклическими антидепрессантами возможно пролонгирование интервала QT и увеличение риск желудочковой экстрасистолии.
Дополнительное применение симпатомиметических средств может потенцировать сердечно-сосудистые реакции.
Формотерол следует с осторожность применять у пациентов, получающих ингибиторы МАО или трициклические антидепрессанты, поскольку они могут потенцировать действие бета2-адреностимуляторов на сердечно-сосудистую систему.
Сопутствующее лечение с производными ксантина, стероидами или диуретиками может потенцировать возможный гипокалиемический эффект бета2-адреностимуляторов. Гипокалиемия может увеличить предрасположенность к аритмиям у пациентов, получающих препараты наперстянки.
Бета-адреноблокаторы способны уменьшать или проявлять антагонизм к эффектам формотерола, поэтому бета-адреноблокаторы (включая глазные капли) не следует применять совместно с формотеролом за исключением случаев, когда нет возможности использования альтернативных средств.
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°С.
Контакты для обращений
МАКСФАРМА БАЛТИЯ, представительство, (Литва)
Представительство ЗАО «Maxpharma Baltija»
в Республике Беларусь
220123 Минск, В. Хоружей ул. 32а, комн. 1
Тел./факс: (375-17) 283-25-03
E-mail: office@maxpharma.net