Грандаксин является транквилизатором, применяется чаще всего для лечения разнообразных депрессивных состояний, острых неврозов. Грандаксин и алкоголь не допускается употреблять одновременно вместе. Лекарственный препарат является бензодиазепиновым транквизитатором и при взаимодействии со спиртным резко усиливает его действие, усугубляя состояние патологического опьянения. Сам по себе алкоголь снижает концентрацию препарата в крови и приводит к полной неэффективности его биологического действия. Препарат имеет накопительный эффект, поэтому спиртное не рекомендуется пить минимум спустя 24 часа после его последнего приема. Можно ли совмещать Грандаксин и алкоголь или нет? Ответ на этот вопрос однозначный, они не совместимы. Одновременный прием может привести к тяжелым последствиям. Прием препарата на фоне лечения от алкоголизма корректируется врачом. Грандаксин и алкоголь, совместимость и последствия – расскажем об этом подробно в статье.
Грандаксин – описание препарата
Грандаксин популярный противотревожный лекарственный препарат (анксиолитик). Относится к группе бензодиазепинов, признается относительно мягким и безопасным транквилизатором. Препарат оказывает антидепрессивное и антипсихотическое действие на человека. Как он работает?
- Снижает степень тревожности;
- Устраняет внутреннее напряжение;
- Устраняет признаки депрессивных состояний личности;
- Нормализует работу вегетативной системы организма;
- Стимулирует умственную активность;
- Улучшает память;
- Убирает признаки астении, такие как вялость, слабость, усталость;
- Повышает устойчивость к разным стрессовым ситуациям.
Применяется этот препарат при лечении депрессивных синдромов, повышенной тревожности, обсессивно-компульсивных расстройствах, апатии, расстройствах вегетативного спектра, панических атаках, приступов страха, раздражительности, хронической усталости, психосоматических нарушениях сна. Многие люди с алкоголизмом страдают от бессонницы, тревожности, нарушений циклом засыпания и бодрствования, прочих психосоматических последствий. В их случае Грандаксин и алкоголь противопоказан, как и любые транквилизаторы. Лучше всего обратиться к наркологу, провести детоксикацию организма, пройти антиалкогольное лечение. И уже потом на фоне трезвости принимать препарат по назначению врача, если это необходимо.
Состав
В состав Грандаксина входит биологически активное вещество под названием тофизопам. Вспомогательными веществами в лекарственном препарате выступают стеариновая кислота, крахмал, тальк, желатин, моногидрат, магния стеарат. Выпускается Грандаксин в таблетированной форме. Таблетки 50 миллиграммов, плоские, белого цвета.
Фармакодинамика
После приема лекарственный препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта в течение полутра часов. Примерно 50 процентов биологически активного компонента Грандаксина связывается с белками крови. Метаболизм препарата проходит в печени, подвергаясь предсистемному метаболизму. Выводится через кишечник и почки в течение 8-10 часов после приема.
Грандаксин и алкоголь – совместимость
Что будет если добавить Грандаксин в алкоголь? Это вопрос волнует многих людей, сталкивающихся с такими проблемами при употреблении спиртного, как тревожность и бессонница. Как было замечено ранее Грандаксин является типичным транквилизатором бензодиазепинового ряда. Поэтому если смешать алкоголь с Грандаксином можно получить нетипичную реакцию организма. Опьянение даже от небольшого количества выпитового спиртного может стать резко патологическим. Лекарственный препарат в разы усиливает действие спиртных напитков. Грандаксин выпускается в форме таблеток, может применяться в качестве компонентов инъекций в отдельных клинических случаях. Он не реализуется в форме мазей. Одной таблетки принятого лекарственного препарата достаточно для появления побочных эффектов.
Сами побочные эффекты могут выражаться в тошноте, рвоте, сильном головокружении, дезориентации в пространстве. Опасно принимать алкоголь во время лечения депрессивных состояний, неврозов, панических атак вместе с Грандаксином. Этиловый спирт сводит эффект препарата на нет, а само лекарственное средство усиливает эффект от принятого алкоголя.
Как влияет совместный прием на организм
Такие препараты, как Грандаксин оказывают влияние на бензодиазепиновые рецепторы головного мозга или ГАМК. Гемма-аминомасляная кислота является основным тормозным нейромедиатором ЦНС у человека. Прием лекарства оказывает воздействие на рецепторы, купируя синдромы повышенной тревожности. При совместном приеме спиртных напитков и Грандаксина нарушается этот процесс. Лекарство начинает работать таким образом, что действие алкоголя усиливается в разы. И слишком большая доза спиртных напитков может привести к тяжелым побочным эффектам вплоть до алкогольной комы. При этом при совместном употребление Грандаксина и алкоголя со стороны органов может возникнуть следующая реакция:
- ЦНС. Резкое угнетение сознания, потеря ориентации, головокружение, нарушение баланса активации и торможения нервной системы, раздражительность, судорожные состояния, усиление агрессии и импульсивное поведение;
- ЖКТ. Индивидуальные реакции в виде тошноты, рвоты, сухости во рту;
- Печень. Иногда развивается патологическое состояние холестатической желтухи;
- Почки. Возможна лекарственная нефропатия, связанная с нарушением естественной функции мочевыделения.
Организм каждого человека индивидуален, и никто не может предсказать, как проявится сочетание Грандаксина и выпитого накануне спиртного, поэтому не стоит рисковать. При этом препарат при совместном употреблении спиртного может привести к ослаблению функции печени, работа которой и так страдает из-за этилового спирта. На нее оказывается двойная нагрузка, и это опасно развитием лекарственного гепатита. На этом фоне у человека увеличивается продолжительность похмельного синдрома, который становится крайне неприятным. Проявляются у человека расстройства, связанные с психосоматикой. Это головокружение, головные боли, перепады настроения, скачки артериального давления, проблемы с сердечной и дыхательной деятельностью.
Опасность уколов Грандаксина при похмельном синдроме
Грандаксин, как было обозначено выше лекарственный препарат, транквилизатор бензодиазепинового ряда. Он оказывает существенное влияние на работу центральной нервной системы человека. Применять при похмельном синдроме его нельзя без назначения лечащего врача. Все потому, что у алкозависимого могут возникнуть следующие побочные эффекты:
- Усиление тревожности;
- Бредоподобные состояния;
- Сонливость;
- Проблемы с координацией движений;
- Слабость;
- Депрессивное настроение.
Лучше всего при абстинентном синдроме обратиться к наркологу, купировать его при помощи специальной детоксикационной терапии, и потом прибегнуть к антиалкогольному лечению.
Передозировка
Грандаксин препарат, который при организации правильного приема не обладает обширным перечнем побочных реакций со стороны организма. При приеме препарата важно учитывать рекомендации врача. Самые распространенные побочные реакции при приеме Грандаксина носят следующий характер:
- Повышенная тревожность;
- Нарушение сознания;
- Кожные высыпания;
- Нарушение работы желудочно-кишечного тракта, выраженные в запоре, метеоризме, тошноте, рвоте;
- Проблемы со сном;
- Головные боли;
- Болевой синдром в мышечной ткани.
Схема приема лекарственного препарата должна быть строго подобрана медицинским специалистом. Не рекомендовано назначать себе любые транквилизаторы, включая Грандаксин самостоятельным образом. Важно отметить, что курс лечения Грандоксином в среднем составляет десять календарных дней. По показаниям доктора в отдельных случаях он может быть продлен до десяти дней. Периодичность приема транквилизатора определяется медицинским специалистом исходя из показаний пациента и его текущего состояния его здоровья. Важно отметить, что Грандаксин не стоит пить после 5-6 часов вечера, так как он может в отдельных случаях спровоцировать состояние бессонницы.
Когда можно пить алкоголь после применения Грандаксина?
Грандаксин и алкоголь не совместимы. Выпить спиртное после применения лекарственного препарата можно не раньше, чем через 24 часа после последнего приема лекарства во избежание возможных побочных явлений. Поэтому если говорить о том, через сколько можно пить алкоголь после Грандаксина ответ однозначный – не раньше, чем через одни сутки.
Кому противопоказан Грандаксин
Грандаксин лекарственный препарат, применяемый при неврозах, депрессивных состояниях, тревожности. Он противопоказан в применении в следующих случаях:
- Высокая индивидуальная чувствительность к компонентам лекарственного средства, а именно к тофизопаму;
- Беременность и кормление ребенка грудью;
- Синдром обструктивного апноэ;
- Тяжелые формы психических заболеваний (шизофрения, эпилепсия);
- Возраст до восемнадцати лет;
- Почечная, сердечная, дыхательная недостаточность.
С осторожностью препарат надо назначать пациентам в пожилом возрасте, с эпилепсией, нарушениями функции печени, почек, органическим поражением мозга (атеросклероз).
Последствия
Грандаксин лекарственный препарат, который помогает справиться с массой проблем, связанных с повышенной тревожность, неврозами. Применять его самостоятельным образом не рекомендуется. Лекарственное средство следует использовать исключительно по назначению лечащего врача. Категорически противопоказан одновременный прием Грандаксина и спиртных напитков. Лекарство существенно усиливает воздействие этилового спирта на организм человека. Усиливаются симптомы опьянения, которое может стать патологическим. Каждый организм индивидуален, и никто не сможет сказать, как он отреагирует на одновременное применение лекарственного препарата из ряда транквилизаторов и алкоголя.
Когда требуется помощь специалиста?
Алкогольная зависимость – это тяжелое заболевание, с которым сталкивается большое количество человек. Зависимость сменяется плохим самочувствием со временем, ведь этиловый спирт негативно влияет на работу ЦНС. Зависимые сталкиваются с проблемами со сном, соматическими проблемами, депрессивными состояниями, неврозами. Некоторые люди пытаются купировать симптомы самостоятельно, принимая разные лекарственные препараты, порой не совместимые со спиртным. Но это не выход, оптимальное решение — это обращение к медицинским специалистам. Наша клиника Домашний доктор оказывает эффективное лечение алкогольной зависимости в Новосибирске. Как мы работаем с пациентами?
- Вызов нарколога на дом или обращение в клинику;
- Осмотр, первичный сбор анамнеза;
- Проведение процедуры детоксикации организма, после которой купируются неприятные симптомы, связанные с негативным воздействием алкоголя;
- Назначение индивидуального противоалкогольного лечения. В частности, эффективная и безопасная кодировка пациентов от алкогольной зависимости;
- Реабилитация и социальная адаптация больных алкоголизмом, закрепляющая результаты лечения.
Обращение в наркологическую клинику помогает раз и навсегда избавиться от алкогольной зависимости, обретя шансы на новую здоровую жизни, в которой больше никогда не будет места спиртным напиткам. Лекарственная терапия в условиях клиники подбирается для каждого пациента строго индивидуально, поэтому нет никаких возможных негативных последствий для здоровья. После проведения лечебных процедур любая, даже самая стойкая тяга к спиртному сходит на нет, улучшается состояние человека, укрепляется физическое и психическое здоровье.
Состав
тофизопам — 50 мг.
Вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, желатин, тальк, стеариновая кислота, магния стеарат.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в течение 2 ч, после этого концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально.
Распределение
Тофизопам не кумулирует в организме.
Метаболизм
Метаболиты тофизопама не обладают фармакологической активностью.
Выведение
T1/2 составляет 6-8 ч.
Выводится главным образом с мочой (60-80%) в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени (около 30%) — с калом.
Показания к применению
- Неврозы и неврозоподобные состояния (состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженной тревогой, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями);
- реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;
- расстройство психической адаптации (посттравматическое стрессовое расстройство);
- климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами);
- синдром предменструального напряжения;
- кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами);
- синдром алкогольной абстиненции;
- миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами в случаях, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.
Противопоказания
- Состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или выраженной депрессией;
- дыхательная недостаточность в стадии декомпенсации;
- синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе);
- одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином;
- I триместр беременности;
- период лактации (грудного вскармливания);
- непереносимость галактозы, врожденная недостаточность лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы (препарат содержит лактозы моногидрат);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата или любым другим бензодиазепинам.
С осторожностью следует назначать препарат при декомпенсированном хроническом респираторном дистресс-синдроме, острой дыхательной недостаточности в анамнезе, закрытоугольной глаукоме, эпилепсии, органических поражениях головного мозга (например, при атеросклерозе).
Способ применения и дозы
Устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.
Взрослым назначают по 50-100 мг (1-2 таб.) 1-3 раза/сут. При нерегулярном применении можно принять 1-2 таб. Максимальная суточная доза — 300 мг.
Пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C.
Срок годности
5 лет. Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.
Особые указания
Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, у пациентов с нарушениями функции почек и/или печени чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.
Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому Грандаксин® не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.
Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также с органическим поражением головного мозга (например, с атеросклерозом).
У больных с эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.
Каждая таблетка Грандаксина содержит 92 мг лактозы, что следует учитывать пациентам с непереносимостью лактозы.
Описание
Анксиолитик (транквилизатор).
Применение у детей
Применение у взрослых.
Фармакодинамика
Транквилизатор. Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина). Оказывает анксиолитическое действие, практически не сопровождающееся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным эффектом. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных нарушений. Обладает умеренной стимулирующей активностью.
Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат можно применять у больных с миопатией и миастенией.
Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических производных бензодиазепина, Грандаксин® в терапевтических дозах не потенцирует действие алкоголя и практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены.
Грандаксин® относится к дневным транквилизаторам.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, повышенная раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, судорожные припадки у больных эпилепсией.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, запор, метеоризм, тошнота, сухость во рту; в отдельных случаях — застойная желтуха.
Аллергические реакции: кожный зуд, экзантема (в т.ч. скарлатиноподобная экзантема).
Со стороны костно-мышечной системы: напряжение мышц, боль в мышцах.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Грандаксин® противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Взаимодействие
-
Одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и Грандаксина противопоказано. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются при участии изофермента CYP3A4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом.
-
Применение Грандаксина с препаратами, подавляющими функции ЦНС (анальгетики, средства для общей анестезии, антидепрессанты, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, седативные, снотворные препараты, антипсихотические препараты), усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).
-
Индукторы печеночных ферментов (этанол, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.
-
Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.
-
Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, блокаторы кальциевых каналов) могут усилить эффекты Грандаксина.
-
Бета-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм тофизопама, однако этот эффект не имеет клинического значения.
-
Тофизопам при одновременном применении может повысить уровень дигоксина в плазме крови.
-
Бензодиазепины, в т.ч. тофизопам, могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.
-
Длительное одновременное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.
-
Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама.
-
Циметидин и омепразол при одновременном применении угнетают метаболизм тофизопама.
-
Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.
-
Тофизопам ослабляет угнетающее действие этанола на ЦНС.
Передозировка
Симптомы: после приема препарата в высоких дозах (50-120 мг/кг массы тела) возможно подавление функций ЦНС: рвота, спутанность сознания, кома, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.
Лечение: при выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту, следует промыть желудок. Введение активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить искусственную вентиляцию легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести допамин или норэпинефрин (норадреналин). Диализ и форсированный диурез не эффективны. В экстренных случаях возможно применение специфического антагониста бензодиазепина — флумазенила, однако его применение при передозировке тофизопамом клинически не протестировано.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Грандаксин® существенно не снижает внимание и способность концентрироваться.
Список литературы (источники):
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
- Международная классификация болезней (МКБ-10)
- Официальная инструкция от производителя
1 таблетка содержит 50 мг действующего вещества – тофизопама, а также вспомогательные вещества: стеариновую кислоту 1 мг, магния стеарат 1 мг, желатин 3,5 мг, тальк 2 мг, крахмал картофельный 20,5 мг, лактозы моногидрат 92 мг, целлюлозу микрокристаллическую 10 мг.
Круглые, плоские таблетки в виде диска, белого или серовато-белого цвета, с фаской, с гравировкой «GRANDAX» на одной стороне и с риской на другой стороне, без запаха или почти без запаха.
Анксиолитическое средство (транквилизатор)
АТХ N05BA23 Тофизопам
Фармакодинамика
Тофизопам является мягким анксиолитиком с кратковременным действием и широким терапевтическим индексом. Точный механизм действия неизвестен. Как по химической структуре, так и по клинико-фармакологическому эффекту тофизопам
отличается от других 1,4-бензодиазепинов.
Препарат эффективен при лечении тревожных расстройств, в том числе сопровождающихся вегетативными проявлениями, усталостью, апатией. В отличие от других бензодиазепинов, тофизопам не обладает седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Препарат не оказывает неблагоприятного действия на память, психомоторную и когнитивную функцию, но обладает умеренной стимулирующей активностью.
Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат может применяться и у пациентов с миопатией, миастенией и нейрогенными атрофиями мышц, при которых применение миорелаксантов противопоказано или нежелательно. При длительном применении тофизопам не вызывает развитие физической или психической зависимости.
Фармакокинетика
Всасывание
При приёме внутрь быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация в крови (Сmах) достигается в течение 1-1,5 часов.
Распределение
Около 50% тофизопама связывается с белками крови.
Метаболизм
После всасывания тофизопам подвергается значительному пресистемному метаболизму в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование.
Выведение
Выводится главным образом почками (около 60%) и в форме метаболитов через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) составляет 6-8 часов.
Лечение психических (невротических) и психосоматических расстройств, сопровождающихся эмоциональным напряжением, тревогой, вегетативными расстройствами, апатией, усталостью и подавленным настроением.
Алкогольный абстинентный синдром.
— Повышенная чувствительность к тофизопаму, другим производным группы бензодиазепина, а также другим компонентам препарата;
— детский возраст до 18 лет;
— беременность;
— период грудного вскармливания;
— состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессией или выраженной депрессией;
— декомпенсированная дыхательная недостаточность;
— синдром обструктивного апноэ;
— кома;
— одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином;
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозы моногидрат).
— Не декомпенсированная хроническая дыхательная недостаточность, острая дыхательная недостаточность в анамнезе, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, органические поражения головного мозга (например, атеросклероз).
— Пожилые пациенты и пациенты с нарушением функции печени или почек.
— Совместное применение с опиоидами.
Беременность
Тофизопам проникает через плацентарный барьер. Применение этого препарата при беременности противопоказано.
Период грудного вскармливания
Препарат выделяется в грудное молоко, поэтому не рекомендуется его применять во время грудного вскармливания.
Взрослые
Обычно рекомендуемая доза: 1-2 таблетки от 1 до 3 раз в день (общая суточная доза от 50 до 300 мг).
При нерегулярном применении можно принять 1-2 таблетки.
Максимальная доза составляет 300 мг.
Постепенное повышение дозы обычно не требуется — лечение можно начинать с необходимой дозы. т.к. препарат хорошо переносим и во время его приема обычно не наблюдается уменьшение активности и психического бодрствования.
Дети и подростки в возрасте до 18 лет
Применение у детей и подростков до 18 лет противопоказано. Отсутствует достаточный опыт применения препарата у детей и подростков до 18 лет.
Особые группы пациентов
Информация об особых группах пациентов отсутствует.
Клинических исследований, изучающих эффективность и безопасность препарата Грандаксин® таблетки 50 мг (тофизопам) у пожилых, у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью не проводилось.
Нежелательные реакции приводятся ниже по классам систем органов и частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 — <1/10), нечасто (≥ 1/1000 — < 1/100), редко (≥ 1/10000 — < 1/1000), очень редко (< 1/10 000) или наблюдаемые с неизвестной частотой (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
В каждой частотной категории нежелательные реакции приводятся в порядке уменьшения их тяжести.
Для большинства нежелательных реакций отсутствуют данные для определения их частоты.
Нарушения психики:
Очень редко: спутанное сознание;
Частота неизвестна: возбуждение, повышенная раздражимость, ощущение психического напряжения, ухудшение аппетита.
Нарушения со стороны нервной системы:
Бессонница, очень редко препарат может провоцировать судорожные припадки у пациентов с эпилепсией.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Угнетение дыхания.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Тошнота, рвота, запор, метеоризм, сухость во рту.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Очень редко: холестатическая желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Экзантема, скарлатиноподобная экзантема.
Нарушения со стороны костной, мышечной и соединительной ткани:
Напряжение мышц, боль в мышцах.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Головная боль, кожный зуд.
Симптомы: эффекты подавления функции центральной нервной системы (ЦНС) проявляются только после приема высоких доз (50-120 мг/кг массы тела). Такие дозы могут вызвать рвоту, спутанное сознание, кому, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.
Лечение: при выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту. Промывание желудка. Введение активированного угля и применение слабительных помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания следует проводить искусственную вентиляцию легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают уровень артериального давления (АД), можно ввести дофамин или норадреналин. Диализ и вызванный диурез не эффективны.
В качестве антагониста можно ввести флумазенил, однако его применение при передозировке тофизопамом клинически не протестировано
Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом, поэтому одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и тофизопама противопоказано.
Применение тофизопама с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (анальгетики, средства общей анестезии, антидепрессанты, седативные, снотворные), H1-гистаминовых рецепторов блокаторами, антипсихотическими, усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).
Опиоиды. Совместное применение лекарственных средств с седативным действием, таких как бензодиазепины или подобные им препараты, такие как Грандаксин®, с опиодами повышает риск седации, угнетения дыхания, комы и смертельного исхода в связи с аддитивным угнетающим эффектом этих препаратов на ЦНС. Дозы и продолжительность совместного применения таких препаратов должны быть ограничены
Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.
Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.
Некоторые гипотензивные препараты (клонидин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов) могут усилить эффекты тофизопама. β-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм препарата, однако этот эффект не имеет клинического значения.
Дигоксин: тофизопам может повысить концентрацию дигоксина в плазме крови.
Варфарин: бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.
Дисульфирам: длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.
Антацидные средства по-разному влияют на всасывание тофизопама. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама.
Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.
Алкоголь: тофизопам ослабляет угнетающее действие алкоголя на перцепцию.
Необходима особая осторожность при лечении пациентов с компенсированной хронической дыхательной недостаточностью или ранее перенесших острую дыхательную недостаточность.
Осторожность необходима при лечении пожилых пациентов и лиц с психической деградацией, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, т.к. у них чаще, чем у других пациентов, наблюдаются нежелательные реакции препарата.
При сочетании препарата Грандаксин® с препаратами, подавляющими функцию ЦНС (антидепрессанты, седативные, снотворные, опиоидные аналгетики, средства общей анестезии), антигистаминными препаратами, антипсихотическими, алкоголем возможно усиление взаимных эффектов.
Не рекомендуется применять препарат при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. При уменьшении торможения возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому Грандаксин® не рекомендуется в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся с тревогой.
Необходима осторожность при лечении пациентов с расстройствами личности (психопатии).
Препарат следует применять с повышенной осторожностью при органических поражениях головного мозга (например, при атеросклерозе).
У пациентов с эпилепсией Грандаксин® может провоцировать судорожные припадки.
Не рекомендуется применять этот препарат пациентам с закрытоугольной глаукомой.
Риск при совместном применении с опиоидами
Совместное применение препарата Грандаксин® с опиоидами повышает риск седации, угнетения дыхания, комы и смертельного исхода. В связи с повышенным риском совместное применение седативных препаратов возможно лишь у пациентов, для которых невозможно применение альтернативных методов лечения.
Если принято решение об одновременном назначении препарата Грандаксин® с другими седативными лекарственными средствами, следует использовать самые низкие эффективные дозы, а продолжительность лечения должна быть как можно короче. Таким пациентам необходим тщательный контроль симптомов угнетения дыхания и седации. В связи с этим настоятельно рекомендуется ознакомить пациентов и ухаживающих за ними лиц (при наличии таковых) о симптомах угнетения дыхания и седации.
Препарат Грандаксин® содержит лактозу
Каждая таблетка Грандаксин® содержит 92 мг лактозы моногидрата. Это следует учитывать пациентам, страдающим редкими наследственными заболеваниями, в том числе непереносимостью галактозы, полной лактазной недостаточностью и мальабсорбцией глюкозы/галактозы.
В период применения препарата запрещено вождение транспортных средств и/или работа со сложными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.
По 10 таблеток в блистер.
По 2 или 6 блистеров из ПВХ/ПВДХ//алюминиевая фольга упаковывают в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Хранить препарат при температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
5 лет.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛП-№(000172)-(РГ-RU)
Дата регистрации
2021-03-24
Владелец регистрационного удостоверения
ЭГИС ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЗАО
Венгрия
Производитель
ЭГИС ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЗАО
Венгрия
Представительство
Грандаксин® (Grandaxin®) инструкция по применению
(МНН: тофизопам)
📜 Инструкция по применению Грандаксин®
💊 Состав препарата Грандаксин®
✅ Применение препарата Грандаксин®
📅 Условия хранения Грандаксин®
⏳ Срок годности Грандаксин®
Препарат отпускается по рецепту
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание лекарственного препарата
Грандаксин®
(Grandaxin®)
Основано на общей характеристике лекарственного препарата (ОХЛП), утверждено
компанией-производителем и подготовлено для электронного справочника Видаль 2024 года.
Дата обновления: 2024.10.08
Лекарственная форма
|
Препарат отпускается по рецепту |
Грандаксин® |
Таблетки 50 мг: 20, 60 или 90 шт. рег. №: ЛП-(000172)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: П N013243/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Грандаксин®
Таблетки белого или серовато-белого цвета, круглые, плоские, в виде диска, с фаской, с гравировкой «GRANDAX» на одной стороне и с риской на другой стороне, без запаха или почти без запаха. Линия разлома (риска) предназначена лишь для разламывания с целью облегчения проглатывания, а не для разделения на две равные дозы.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 92 мг, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, желатин, тальк, стеариновая кислота, магния стеарат.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Механизм действия, фармакодинамические эффекты
Тофизопам является мягким анксиолитиком с кратковременным действием и широким терапевтическим индексом. Точный механизм действия неизвестен. Как по химической структуре, так и по клинико-фармакологическому эффекту тофизопам отличается от других 1,4-бензодиазепинов.
Препарат эффективен при лечении тревожных расстройств, в т.ч. сопровождающихся вегетативными проявлениями, усталостью, апатией. В отличие от других бензодиазепинов, тофизопам не обладает седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Препарат не оказывает неблагоприятного действия на память, психомоторную и когнитивную функцию, но обладает умеренной стимулирующей активностью.
Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат может применяться и у пациентов с миопатией, миастенией и нейрогенными атрофиями мышц, при которых применение миорелаксантов противопоказано или нежелательно. При длительном применении тофизопам не вызывает развитие физической или психической зависимости.
Данные доклинической безопасности
В экспериментах на животных препарат не показал тератогенный эффект. По имеющимся данным, препарат не влияет на фертильность, не является мутагенным или канцерогенным.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается в течение 1-1.5 ч.
Распределение
Около 50% тофизопама связывается с белками крови.
Метаболизм
После всасывания тофизопам подвергается значительному пресистемному метаболизму в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование.
Выведение
Выводится главным образом почками (около 60%) и в форме метаболитов через кишечник. T1/2 составляет 6-8 ч.
Показания препарата
Грандаксин®
Взрослым возрасте от 18 лет:
- лечение психических (невротических) и психосоматических расстройств, сопровождающихся эмоциональным напряжением, тревогой, вегетативными расстройствами, апатией, усталостью и подавленным настроением;
- лечение алкогольного абстинентного синдрома.
Режим дозирования
Для приема внутрь.
Взрослым обычно рекомендуемая доза: 1-2 таблетки от 1 до 3 раз в сутки (общая суточная доза от 50 до 300 мг).
При нерегулярном применении можно принять 1–2 таблетки.
Максимальная доза составляет 300 мг.
Постепенное повышение дозы обычно не требуется – лечение можно начинать с необходимой дозы, т.к. препарат хорошо переносится и во время его приема обычно не наблюдается уменьшение активности и психического бодрствования.
Информация об особых группах пациентов отсутствует. Клинических исследований, изучающих эффективность и безопасность препарата Грандаксин® у пациентов пожилого возраста, у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, не проводилось.
Применение у детей и подростков до 18 лет противопоказано. Отсутствует достаточный опыт применения препарата у детей и подростков до 18 лет.
Побочное действие
Нежелательные реакции приводятся ниже по классам систем органов и частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но <1/10), нечасто (≥ 1/1000, но ≤ 1/100), редко (≥ 1/10000, но ≤ 1/1000), очень редко (≤ 1/10 000) или наблюдаемые с неизвестной частотой (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
В каждой частотной категории нежелательные реакции приводятся в порядке уменьшения их тяжести.
Для большинства нежелательных реакций отсутствуют данные для определения их частоты.
Психические нарушения: очень редко: спутанное сознание; частота неизвестна — возбуждение, повышенная раздражимость, ощущение психического напряжения, ухудшение аппетита.
Со стороны нервной системы: бессонница; очень редко — препарат может провоцировать судорожные припадки у пациентов с эпилепсией.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, запор, метеоризм, сухость во рту.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — холестатическая желтуха.
Со стороны кожи и подкожных тканей: экзантема, скарлатиноподобная экзантема.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: напряжение мышц, боль в мышцах.
Общие нарушения: головная боль, кожный зуд.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к тофизопаму, другим производным группы бензодиазепина или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
- состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или выраженной депрессией;
- дыхательная недостаточность в стадии декомпенсации;
- синдром обструктивного апноэ;
- кома;
- одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином;
- детский возраст до 18 лет;
- беременность;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата или любым другим бензодиазепинам.
С осторожностью
Необходима особая осторожность при лечении пациентов с компенсированной хронической дыхательной недостаточностью или ранее перенесших острую дыхательную недостаточность.
Осторожность необходима при лечении пациентов пожилого возраста и пациентов с психической деградацией, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, т.к. у них чаще, чем у других пациентов, наблюдаются нежелательные реакции на препарат.
При сочетании препарата Грандаксин® с препаратами, подавляющими функцию ЦНС (антидепрессанты, седативные, снотворные, опиоидные анальгетики, средства общей анестезии), антигистаминными препаратами, антипсихотическими, алкоголем возможно усиление взаимных эффектов.
Не рекомендуется применять препарат при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. При уменьшении торможения возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому Грандаксин® не рекомендуется в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся с тревогой.
Необходима осторожность при лечении пациентов с расстройствами личности (психопатии).
Препарат следует применять с повышенной осторожностью при органических поражениях головного мозга (например, при атеросклерозе).
У пациентов с эпилепсией Грандаксин® может провоцировать судорожные припадки.
Не рекомендуется применять этот препарат у пациентов с закрытоугольной глаукомой.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Тофизопам проникает через плацентарный барьер. Применение этого препарата при беременности противопоказано.
Период грудного вскармливания
Препарат выделяется с грудным молоком, поэтому применение во время грудного вскармливания противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применять у пациентов с нарушением функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применять у пациентов с нарушением функции почек.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
Риск при совместном применении с опиоидами
Совместное применение препарата Грандаксин® с опиоидами повышает риск седативного действия, угнетения дыхания, комы и смертельного исхода. В связи с повышенным риском совместное применение седативных препаратов возможно лишь у пациентов, для которых невозможно применение альтернативных методов лечения. Если принято решение об одновременном назначении препарата Грандаксин® с другими седативными лекарственными средствами, следует использовать самые низкие эффективные дозы, а продолжительность лечения должна быть как можно короче. Таким пациентам необходим тщательный контроль симптомов угнетения дыхания и седативного действия. В связи с этим настоятельно рекомендуется ознакомить пациентов и ухаживающих за ними лиц (при наличии таковых) о симптомах угнетения дыхания и седативного действия.
Препарат Грандаксин® содержит лактозу
Каждая таблетка Грандаксин® содержит 92 мг лактозы моногидрата. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, полным дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период применения препарата запрещено вождение транспортных средств и/или работа со сложными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.
Передозировка
Симптомы: эффекты подавления функции ЦНС проявляются только после приема высоких доз (50–120 мг/кг массы тела). Такие дозы могут вызвать рвоту, спутанное сознание, кому, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.
Лечение: при выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту. Промывание желудка. Введение активированного угля и применение слабительных помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания следует проводить ИВЛ. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Артериальную гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают уровень АД, можно ввести дофамин или норадреналин. Диализ и вызванный диурез не эффективны.
В качестве антагониста можно ввести флумазенил, однако, его применение при передозировке тофизопамом клинически не протестировано.
Лекарственное взаимодействие
Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом, поэтому одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и тофизопама противопоказано.
Применение тофизопама с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (анальгетики, средства общей анестезии, антидепрессанты, седативные, снотворные), блокаторами гистаминовых H1-рецепторов , антипсихотическими средствами, усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).
Опиоиды. Совместное применение лекарственных средств с седативным действием, таких как бензодиазепины или подобные им препараты, такие как Грандаксин®, с опиодами повышает риск усиления седативного действия, угнетения дыхания, комы и смертельного исхода в связи с аддитивным угнетающим эффектом этих препаратов на ЦНС. Дозы и продолжительность совместного применения таких препаратов должны быть ограничены.
Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.
Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.
Некоторые гипотензивные препараты (клонидин, блокаторы медленных кальциевых каналов) могут усилить эффекты тофизопама. β-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм препарата, однако этот эффект не имеет клинического значения.
Дигоксин: тофизопам может повысить концентрацию дигоксина в плазме крови.
Варфарин: бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.
Дисульфирам: длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.
Антацидные средства по-разному влияют на всасывание тофизопама. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама.
Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.
Алкоголь: тофизопам ослабляет угнетающее действие алкоголя на перцепцию.
Условия хранения препарата Грандаксин®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C.
Срок годности препарата Грандаксин®
Условия реализации
Препарат отпускают по рецепту.
ЭГИС ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЗАО
(Венгрия)
|
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» Претензии потребителей следует направлять по адресу: |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Грандаксин: инструкция по применению
Форма выпуска: Таблетки
МНН: Тофизопам
ФТГ: Анксиолитическое средство (транквилизатор)
Цены в аптеках: Минск
19,28 — 106,11 р.
Содержание
- Что из себя представляет препарат, и для чего его применяют
- Показания к применению
- Противопоказания
- Особые указания и меры предосторожности
- Другие препараты и данный препарат
- Беременность и грудное вскармливание
- Управление транспортными средствами и работа с механизмами
- Прием препарата
- Передозировка
- Возможные нежелательные реакции
- Хранение и срок годности
- Состав
- Внешний вид препарата и содержимое упаковки
Что из себя представляет препарат, и для чего его применяют
Препарат Грандаксин® содержит действующее вещество тофизопам, которое относится к группе анксиолитических (противотревожных) лекарственных средств, называемых производными бензодиазепина. Тофизопам применяют для лечения чрезмерного беспокойства, тревоги и других психических расстройств.
Показания к применению
Препарат Грандаксин® применяют у взрослых в возрасте от 18 лет для лечения:
- психических (невротических) и психосоматических расстройств, сопровождающихся эмоциональным напряжением, тревогой, вегетативными расстройствами (нарушениями нервной регуляции внутренних органов), апатией, усталостью и подавленным настроением;
- состояния, вызванного резким прекращением употребления алкоголя при алкоголизме (алкогольного абстинентного синдрома).
Способ действия препарата Грандаксин®
Тофизопам является мягким противотревожным средством с кратковременным действием и широким диапазоном разрешенных доз (терапевтическим индексом). Точный механизм действия неизвестен. В отличие от других бензодиазепинов, тофизопам не обладает седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием.
Тофизопам не оказывает неблагоприятного действия на память, умственную работоспособность и концентрацию внимания, и обладает умеренной стимулирующей активностью. При длительном применении тофизопам не вызывает развития физической или психической зависимости.
Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.
Цены в аптеках Минск
Грандаксин, таблетки, 50 мг ×20
Эгис, Венгрия • По рецепту
Грандаксин, таблетки, 50 мг ×60
Эгис, Венгрия • По рецепту
Грандаксин, таблетки, 50 мг ×90
Эгис, Венгрия • По рецепту
