Форма выпуска, состав и упаковка
капс. пролонг. действия 75 мг: 12 шт.
Рег. №: 5601/02/07/13 от 19.02.2013 — Истекло
Капсулы пролонгированного действия твердые желатиновые, с синей непрозрачной крышечкой и красным непрозрачным корпусом, содержащие гранулы или смесь гранул и порошка светло-желтого цвета.
| 1 капс. | |
| индометацин | 75 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, сополимер аммония метакрилата, магния стеарат.
Состав капсулы: желатин, титана диоксид (Е171), индигокармин (Е132), азорубин, кармуазин (Е122), хинолиновый желтый (Е104).
12 шт. — блистеры Ал/ПВХ (1) — пачки.
Описание активных компонентов препарата ИНДОМЕТАЦИН-РЕТАРД . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.
Фармакологическое действие
НПВС, производное индолуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.
Подавляет агрегацию тромбоцитов.
При введении внутрь и парентерально способствует ослаблению болевого синдрома, особенно болей в суставах в покое и при движении, уменьшению утренней скованности и припухлости суставов, увеличению объема движений. Противовоспалительный эффект развивается к концу первой недели лечения.
При местном применении устраняет боль, уменьшает отек и эритему.
При наружном применении, кроме того, способствует уменьшению утренней скованности, увеличению объема движений.
Фармакокинетика
После приема внутрь индометацин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 2 ч. Метаболизируется в печени. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Индометацин определяется в плазме крови в виде неизмененного вещества и несвязанных метаболитов — дезметильного, десбензоильного, дезметил-дезбензоильного.
T1/2 составляет около 4.5 ч. Выводится с мочой — 60% в виде неизмененного вещества и метаболитов, и с калом — 33% главным образом в виде метаболитов.
Показания к применению
Для системного применения: суставной синдром (в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и суставов, ревматизм, диффузные болезни соединительной ткани, дисменорея. Как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, аднексите, простатите, цистите.
Для местного применения: профилактика воспалительного процесса при хирургических вмешательствах по поводу катаракты и на переднем сегменте глаза, ингибирование миоза во время операции.
Для наружного применения: суставной синдром (в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и суставов.
Реклама
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания. Для взрослых при приеме внутрь начальная доза — по 25 мг 2-3 раза/сут. При недостаточной выраженности клинического эффекта дозу увеличивают до 50 мг 3 раза/сут. Лекарственные формы пролонгированного действия применяют 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза: 200 мг.
При достижении эффекта лечение продолжают в течение 4 недель в той же или уменьшенной дозе. При длительном применении суточная доза не должна превышать 75 мг. Принимают после еды.
Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса вводят в/м по 60 мг 1-2 раза/сут. Продолжительность в/м введения — 7-14 дней. Затем индометацин применяют внутрь или ректально по 50-100 мг 2 раза/сут, при этом максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг. Для поддерживающего лечения применяют ректально по 50-100 мг 1 раз/сут на ночь.
Для местного применения в офтальмологии доза частота и длительность применения определяются индивидуально.
Наружно применяют 2 раза/сут.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, анорексия, рвота, боли и неприятные ощущения в животе, запор или диарея, эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; редко — стриктуры кишечника, стоматит, гастрит, метеоризм, кровотечение из сигмовидной кишки или из дивертикула, желтуха, гепатит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, депрессия, чувство усталости; редко — тревога, обморок, сонливость, судороги, периферическая невропатия, мышечная слабость, непроизвольные мышечные движения, нарушения сна, психические расстройства (деперсонализация, психотические эпизоды), парестезии, дизартрия, паркинсонизм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, повышение АД, тахикардия, боли в грудной клетке, аритмия, пальпитация, артериальная гипотензия, застойная сердечная недостаточность, гематурия.
Аллергические реакции: редко — зуд, крапивница, ангиит, узловатая эритема, кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, выпадение волос, острый респираторный дистресс, резкое падение АД, анафилактические реакции, ангионевротический отек, диспноэ, бронхиальная астма, отек легких.
Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, петехии или экхимозы, пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, тромбоцитопения, синдром ДВС.
Со стороны органов чувств: редко — нарушение четкости зрительного восприятия, диплопия, орбитальные и периорбитальные боли, тиннит, нарушения слуха, глухота.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, нарушения функции почек почечная недостаточность.
Со стороны обмена веществ: редко — гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.
Прочие: редко — вагинальное кровотечение, приливы, повышенное потоотделение, носовое кровотечение, увеличение и напряженность молочных желез, гинекомастия.
Местные реакции: в месте в/м введения в отдельных случаях — образование инфильтрата, абсцесса; при ректальном применении возможны раздражение слизистой оболочки прямой кишки, тенезмы, обострение хронического колита.
При наружном применении: зуд, покраснение, сыпь в месте аппликации.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к индометацину, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, «аспириновая триада», нарушения кроветворения, выраженные нарушения функции печени и/или почек, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, панкреатита, III триместр беременности, детский возраст до 14 лет; для ректального применения: проктит, недавнее кровотечение из прямой кишки.
Применение при беременности и кормлении грудью
Индометацин противопоказан в III триместре беременности. В I и II триместрах беременности, а также в период лактации (грудного вскармливания) применение не рекомендуется.
Индометацин в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, а также при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, при диспептических симптомах в момент применения, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, при паркинсонизме, эпилепсии.
При указаниях в анамнезе на аллергические реакции к НПВС применяют только в неотложных случаях.
В период лечения необходим систематический контроль за функцией печени и почек, картиной периферической крови.
Не рекомендуется одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС.
Не следует применять индометацин одновременно с дифлунизалом.
При одновременном применении индометацина с препаратами лития следует иметь в виду возможность появления симптомов токсического действия лития.
При местном применении не следует наносить на раневую поверхность кожи, а также избегать попадания в глаза или на слизистые оболочки.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении индометацин может уменьшать эффекты салуретиков, бета-адреноблокаторов; усиливать эффекты непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении индометацина и дифлунизала существует опасность возникновения сильного кровотечения из ЖКТ.
При одновременном применении с пробенецидом возможно повышение концентрации индометацина в плазме крови.
Индометацин может уменьшать канальцевую секрецию метотрексата, что приводит к повышению его токсичности.
При одновременном применении с НПВС повышается токсичность циклоспорина.
Индометацин в дозе по 50 мг 3 раза/сут повышает концентрацию лития в плазме крови и уменьшает клиренс лития из организма у пациентов с психическими заболеваниями.
При одновременном применении индометацина с дигоксином возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови и увеличение Т1/2 дигоксина.
Индометацин — производное вещество индолуксусной кислоты, принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных средств. Индометацин-ретард имеет выраженное противовоспалительное и более слабое аналгезивное действие.
Механизм действия связан с угнетением синтеза простагландинов, в результате чего снижается их содержание в периферической крови. Индометацин имеет способность также блокировать взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, что приводит к снижению болевой чувствительности в центре воспаления.
Оказывает тормозящее действие на простагландиновый синтез путем угнетения циклооксигеназы.
Кроме того, уменьшает и тромбоцитарную агрегацию, и липоксигеназнуюактивность в участке воспаления, соответственно, и лейкотриены; также уменьшает высвобождение эндогенных пирогенов, инактивирует лизосомные ферменты, подавляет активность нейтральных протеаз.
Индометацин при пероральном применении быстро всасывается в пищеварительном, тракте. Всасывание: при пероральном применении 80-90 % дозы всасывается через слизистую оболочку тонкой кишки и; ,в меньшей мере — через слизистую оболочку желудка. Максимальная концентрация в,плазме крови достигается на протяжении 1-2 часов.,,,.
Распределение: распределяется по всем тканям и органам. Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер. Проникает через синовиальную мембрану в сустав, при этом концентрация индометацина в синовиальной жидкости повышается. Связывается с белками плазмы крови в 90-98 % и поэтому способен смещать другие лекарственные средства и усиливать их терапевтический эффект при одновременном применении.
Метаболизм: метаболизируется в печени с помощью окисления и конъюгации.
• Выведение: период полувыведения индометацина достигается между 2,6 и 11,2 часами, или в среднем — 5,8 часа.. 60-75 % выводится почками, из них 10-20 % в неизменном состоянии, а другое количество выделяется с желчью и фекалиями. Проникает в грудное молоко.
Регистрационный номер:
П N013812/01-171207
Торговое название препарата: Метиндол ретард
Международное непатентованное название (МНН): индометацин
Лекарственная форма:
таблетки пролонгированного действия
Состав:
Содержание в одной таблетке:
активное вещество:
индометацин 75 мг
вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, мётакриловой кислоты сополимер, тальк, магния стеарат.
Описание: Круглые таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета с плоской поверхностью и срезанным краем.
Фармакотерапевтическая группа:
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Код АТХ: М01АВ01
Фармакологическое действие
Метиндол ретард обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Механизм действия препарата связан с угнетением активности фермента циклооксигеназы и снижением синтеза простагландинов. обуславливающих появление боли, повышение температуры и увеличение тканевой проницаемости в очаге воспаления.
При суставном синдроме Метиндол ретард снижает воспаление и купирует боль в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.
Фармакокинетика
Абсорбция быстрая. Биодоступность при назначении внутрь обычных таблеток, драже или капсул — 90-98 %, при использовании таблеток пролонгированного действия в течение 12 ч абсорбируется 90 % введенной дозы. После приема внутрь ТСmах — 2 ч. Сmах — 0,69 мкг/мл. Связь с белками плазмы 90%. Метаболизируется в основном в печени.
Т1/2 — 4-9 ч (показатель может варьировать в зависимости от выраженности системного метаболизма, энтерогепатической циркуляции и реабсорбции). Выводится почками на 70 %, причем 30 % в неизмененном виде, и ЖКТ — 30 %. Проникает в грудное молоко, при использовании матерью 200 мг препарата в день в молоке определяется от 0,5 до 2 мг. Препарат не удаляется при диализе.
Показания к применению
Применять строго по назначению врача!
Препарат предназначен для симптоматической терапии воспалительных заболеваний, сопровождающихся болевым синдромом.
- анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) и другие воспалительно-ревматические заболевания позвоночника;
- подагрический артрит;
- ревматоидный артрит;
- болевой синдром, при заболеваниях позвоночника;
- ревматические заболевания мягких тканей;
- болевой синдром и воспаление после травм и оперативных вмешательств (гинекологических, стоматологических и др.).
Противопоказания
- врожденные пороки сердца (тяжелая коарктация аорты, атрезия легочной артерии, тяжелая тетрада Фалло), препарат противопоказан в период после аортокоронарного шунтирования;
- нарушения свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям);
- беременности период лактации;
- известная гиперчувствительность к индометацину и другим компонентам препарата;
- указания в анамнезе на бронхоспазм, крапивницу или ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты — риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, астма);
- эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка и/или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
- обострение воспалительных заболеваний кишечника (неспецифический язвенный колит,- болезнь Крона);
- выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующее заболевание почек;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- детский и юношеский возраст (до 18 лет).
С осторожностью следует применять препарат при:
Ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, нарушениях кроветворения (лейкопения и анемия), застойной сердечной недостаточности, дислипидемии/гиперлипидемии, тромбоцитопении, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, артериальной гипертензии, курении, циррозе печени с портальной гипертензией, клиренсе креатинина менее 60 мл/мин, непосредственно сразу после хирургического вмешательства; при наличии анамнестических данных о развитии язвенного поражения ЖКТ, при наличии инфекции Helicobacter руlоry, в пожилом возрасте при длительном использовании НПВП, частом употреблении алкоголя, тяжелых соматических заболеваниях, сопутствующей терапии следующими препаратами: антикоагулянты (напр. варфарин), антиагреганты (напр. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (напр. преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (напр. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Также следует соблюдать осторожность при назначении Метиндола ретарда пациентам, страдающим психическими расстройствами, депрессией, паркинсонизмом, эпилепсией. Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Способ применения и дозы
Метиндол ретард принимают внутрь, не разжевывая, во время или непосредственно после еды, запивая достаточным количеством воды или молока.
Взрослым назначают по 1 или 2 таблетки в течение суток, в зависимости от тяжести заболевания и индивидуальной переносимости.
Не следует превышать дозу более 150 мг в сутки.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия, боль в животе, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, диарея, нарушение функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия), изъязвление слизистой оболочки ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением),
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, раздражительность, чрезмерная утомляемость, сонливость, депрессия, периферическая невропатия.
Со стороны органов чувств: нарушение вкуса, снижение слуха, шум в ушах, диплопия, нечеткость зрительного восприятия, помутнение роговицы, конъюнктивит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: развитие (усугубление) явлений хронической сердечной недостаточности, тахиаритмия, отечный синдром, повышение АД.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз сосочков. Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, крапивница, ангионевротическии отек, бронхоспазм; в единичных случаях — фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), узловатая эритема, анафилактический шок. Лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.
Прочие: асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), усиление потоотделения, апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия.
Передозировка
Симптомы:
Клиническая картина передозировки препаратом Метиндол ретард характерна для индометацина и включает следующие симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушения памяти и дезориентация. В более тяжелых случаях наблюдаются парестезии, онемения конечностей и судороги.
Лечение:
Лечение заключается в быстром выведение препарата из организма и применение соответствующих симптоматических средств. Индометацин нельзя вывести из организма посредством гемодиализа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата и препаратов лития, что может привести к усилению их токсичности.
Этанол, колхицин, ГКС и кортикотропин повышают риск развития ЖКТ кровотечений.
Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств; усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, тромболитиков (алтеплазы, стрептокиназы и урокиназы) — возникает риск развития кровотечений.
Снижает эффект диуретиков, на фоне применения калийсберегающих диуретиков возрастает риск гиперкалиемии; снижает эффективность урикозурических и гипотензивных лекарственных средств (в т.ч. бета-адреноблокаторов); усиливает побочные эффекты глюкокортикостероидов, ацетилсалициловой кислоты, эстрогенов. др. НПВП.
Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность (очевидно, за счет подавления синтеза простагландинов в почках).
Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин повышают частоту развития гипопротромбинемий и опасность кровотечений.
Антациды и колестирамин снижают абсорбцию индометацина.
Усиливает токсичность зидовудина (за счет ингибирования метаболизма); у новорожденных повышает риск развития токсических эффектов аминогликозидов (т.к. снижает почечный клиренс и повышает концентрацию в крови), Одновременный прием с ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск развития ЖКТ кровотечений.
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата. Совместное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов.
Особые указания
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
Необходимо контролировать функцию печени, клеточный состав периферической крови. Для предупреждения и уменьшения диспепсических явлений следует использовать антацидные ЛС.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия по 75 мг.
По 25 таблеток в блистеры из ПВХ-алюминиевой фольги. Один или два блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 15-25°С.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Отпуск из аптек
Отпускается по рецепту врача.
Изготовлено:
«Ай Си Эн Польфа Жешув АО», Польша ул. Пшемыслова 2, 35 — 959, Жешув
Способ применения и дозировка
Внутрь, после
приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Взрослые и дети старше 14
лет: начальная доза составляет 25 мг 2–3 раза в сутки. При недостаточном
терапевтическом действии дозу увеличивают до 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная
суточная доза составляет 200 мг. При продолжительном лечении суточная доза не
должна превышать 75 мг.
Подагра
Для купирования
острого подагрического приступа, начальная дозировка составляет 100 мг,
после чего продолжают лечение по 50 мг 3 раза в сутки до исчезновения боли.
Побочные
действия можно уменьшить, используя минимальную эффективную дозу на возможно
более короткий период времени.
Описание
Индометацин таблетки 25мг 30 шт.
Препарат помогает при острых и хронических болях опорно‑двигательного аппарата, заболеваниях околосуставных тканей.
Принимать по 1 таблетке 2-3 раза в день, при недостаточном терапевтическом действии дозу можно повысить до 2 таблеток 3 раза в сутки.
Состав
1 таблетка
кишечнорастворимая, покрытая пленочной оболочкой содержит:
Активное вещество:
Индометацин
25,00 мг;
Вспомогательные вещества:
Лактозы
моногидрат (45,00 мг), крахмал пшеничный (35,00 мг), целлюлоза
микрокристаллическая (Тип 101) (6,50 мг), повидон К25 (5,00 мг), кремния
диоксид коллоидный безводный (1,25 мг), тальк (1,00 мг), магния стеарат (1,25
мг);
Кишечнорастворимая оболочка: сополимер
метакриловой кислоты — этилакрилата (1:1) 30% дисперсия (Эудрагит L30 D-55) (сухое
вещество) (5,800 мг), сополимер метилакрилата — метилметакрилата — метакриловой
кислоты 30% дисперсия (Эудрагит FS 30 D) (сухое
вещество) (1,200 мг), натрия гидроксид (0,076 мг), полисорбат 80 (0,024 мг),
пигментная суспензия коричневая (WAS FS) (сухое
вещество) (2,600 мг): тальк (2,239 мг), триэтилцитрат (0,224 мг), титана
диоксид (0,045 мг), железа оксид желтый (0,031 мг), железа оксид красный (0,027
мг), пропан-1,2-диол альгинат (0,011 мг), калия сорбат (0,023 мг);
триэтилцитрат (0,30 мг).
Фармакотерапевтическая группа
НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения
Фармакодинамика
Производное
индолуксусной кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгетическое,
жаропонижающее и антиагрегационное действие. Подавляет активность
провоспалительных факторов, снижает агрегацию тромбоцитов. Угнетая
циклоксигеназу I и II, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает
количество простагландинов (Pg) как в очаге воспаления, так и в
здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.
Устраняет или уменьшает болевой синдром ревматического и неревматического
характера (в т.ч. при болях в суставах в покое и при движении, уменьшение
утренней скованности и припухлости суставов, способствует увеличению объема
движений; при воспалительных процессах, возникающих после операций и травм,
быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает
воспалительный отек на месте раны).
Фармакокинетика
Биодоступность
при пероральном применении — 80–90%. Максимальная плазменная концентрация
достигается в течение 1–2 ч. Всасывается через слизистую оболочку тонкой кишки,
и в значительно меньшей степени через слизистую оболочку желудка.
Распределяется во всех органах тканях и тканях. Проникает через плацентарный и
гематоэнцефалический барьер. Проникает через синовиальную мембрану в суставы,
причем концентрация индометацина в синовиальной жидкости повышается. Связь с
белками плазмы — 90–98%, период полувыведения — 2,6 и 11,2 ч. Метаболизируется
в основном в печени, в неизменном виде выводится 10–20% препарата, 70%
выводится почками, 30% — через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ). Не удаляется при
диализе. Выделяется с грудным молоком.
Показания
—
Острые
и хронические боли при воспалительных заболеваниях опорно‑двигательного
аппарата: ревматоидный артрит; ювенильный хронический артрит; анкилозирующий
хронический спондилоартрит (болезнь Бехтерева); подагрический артрит;
псориатический артрит; болезнь Рейтера;
—
Заболевания
околосуставных тканей; тендиниты, бурситы, тендобурситы, тендовагиниты;
—
Травмы
у спортсменов;
—
Дископатии,
невриты, плекситы, радикулоневриты;
—
Дисменорея.
Противопоказания
—
Гиперчувствительность
к индометацину или любому из вспомогательных веществ препарата;
—
гиперчувствительность
к ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным
средствам с клиническим проявлением астматического приступа, крапивницы или
ринита;
—
язвенная
болезнь желудка и 12-перстной кишки, воспалительные заболевания кишечника
(неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), кровотечения (в т.ч.
внутричерепное, из органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ);
—
врожденные
пороки сердца (тяжелая коарктация аорты, атрезия легочной артерии, тяжелая
тетрада Фалло), период после аортокоронарного шунтирования;
—
тяжелая
сердечная недостаточность;
—
почечная
недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);
—
печеночная
недостаточность, активное заболевание печени;
—
нарушения
свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения,
склонность к кровотечениям);
—
нарушение
кроветворения (лейкопения и анемия);
—
подтвержденная
гиперкалиемия;
—
беременность
и грудное вскармливание;
—
детский
возраст (до 14-лет).
С осторожностью
Ишемическая
болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная
недостаточность, дислипидемия, гиперлипидемия, сахарный диабет,
тромбоцитопения, заболевания периферических артерий, артериальная гипертензия,
курение, КК менее 60 мл/мин, цирроз печени с портальной гипертензией,
гипербилирубинемия, язвенное поражение ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное
использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические
заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (в т.ч.
варфарин), антиагреганты (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел),
пероральные глюкокортикостероиды (в т.ч. преднизолон), селективные ингибиторы
обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопам, флуоксетин, пароксетин,
сертралин); психические расстройства, эпилепсия, паркинсонизм, депрессия,
пожилой возраст.
Применение при беременности и лактации
Беременность
Индометацин не
применяется в период беременности.
Грудное вскармливание
Индометацин
выделяется с грудным молоком. При необходимости лечения препаратом, грудное
вскармливание необходимо прекратить.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы:
НПВП-гастропатия, абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, анорексия,
диарея, кровотечения, нарушение функции печени (повышение в крови билирубина,
«печеночных» трансаминаз (АлАТ, АсАТ)). При длительном применении в больших
дозах — изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, язвенный стоматит. Редко
токсический гепатит с желтухой или без желтухи. Очень редко — фульминантный
гепатит.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль,
головокружение, возбуждение, редко — сонливость, усталость, периферическая
невропатия. Очень редко — нарушения чувствительности, включающие парестезию,
чувство дезориентации, бессонница, раздражительность, депрессия, тревожность,
расстройство памяти, психотические реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко —
развитие (усугубление) явлений ХСН, тахиаритмия, есть сообщения об отечном
синдроме, повышение артериального давления.
Со стороны органов чувств: снижение слуха,
шум в ушах, нарушение вкуса, диплопия, нечеткость зрения, помутнение роговицы,
конъюнктивит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — отеки,
очень редко — протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический
синдром, некроз сосочков.
Со стороны
системы кроветворения и системы гемостаза: кровотечения (желудочно‑кишечное,
десневое, маточное, геморроидальное), тромбоцитопения, эозинофилия,
агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.
Аллергические реакции: кожная сыпь,
зуд, редко — крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм; в единичных
случаях — фотосенсибилизация, синдром Лайелла, узловатая эритема, синдром
Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: агранулоцитоз,
лейкопения, тромбоцитопения, гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.
Прочие: асептический менингит (чаще у пациентов
с аутоиммунными заболеваниями), усиление потоотделения, апластическая анемия,
аутоиммунная гемолитическая анемия.
Местные реакции: жжение, зуд, тяжесть в
аноректальной области, обострение геморроя.
Передозировка
Симптомы
Тошнота, рвота,
сильная головная боль, головокружение, нарушение памяти, дезориентация. В
тяжелых случаях парестезии, онемение конечностей, судороги.
Лечение
Симптоматическая
терапия. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Одновременное
применение индометацина с другими препаратами из группы НПВП, ацетилсалициловой
кислоты, глюкокортикостероидами, алкоголем, колхицином и кортикотропином
повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.
Индометацин
снижает эффективность диуретиков, на фоне применения калийсберегающих диуретиков
возрастает риск гиперкалиемии; снижает эффективность урикозурических и
гипотензивных препаратов (в т.ч. β-блокаторов); усиливает действие
непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, тромболитиков (алтеплазы,
стрептокиназы и урокиназы); усиливает побочные эффекты глюкокортикостероидов,
НПВП, эстрогенов, ацетилсалициловой кислоты; усиливает гипогликемический эффект
производных сульфонилмочевины.
Совместное
использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов.
Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность (очевидно за счет
подавления синтеза Pg в почках).
Повышает
концентрацию в плазме препаратов лития, метотрексата и дигоксина, что может
привести к усилению их токсичности. Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая
кислота, пликамицин повышают риск развития гипопротромбинемии и опасность
кровотечений. Потенцирует токсическое действие зидовудина. Антациды и
колестирамин снижают абсорбцию индометацина. Миелотоксические лекарственные
средства усиливают проявление гематотоксичности препарата. Совместное
применение с хинолонами может увеличить угрозу развития судорог у пациентов с
или без анамнестических данных об эпилепсии или судорогах.
Усиливает
гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных
средств.
Особые указания
Во время лечения
необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния
печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует
отменить за 48 ч. до исследования. Для снижения риска нежелательных
явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимально эффективную дозу
минимально возможным коротким курсом.
Серьезные кожные
реакции, включительно с летальным исходом, очень редко наблюдаемые при
применении НПВП, касаются случаев эксфолиативного дерматита, синдрома
Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза. Наиболее высоким
является риск в начале лечения. Прием препарата следует прекратить при
появлении первых кожных или других признаков гиперчувствительности.
Препарат может
маскировать симптомы острого воспаления, что требует исключения бактериальной
инфекции при его назначении.
При приеме
препаратов из группы НПВП, существует риск развития гиперкалиемии, особенно у
пациентов старше 65 лет, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов,
которые принимают β‑блокаторы, ингибиторы АПФ и калийсберегающие
диуретики. У таких пациентов необходимо прослеживать уровень сывороточного
калия.
У женщин в
репродуктивном возрасте существует риск обратимого подавления фертильности.
Препарат
содержит в качестве вспомогательного вещества лактозы моногидрат, что
необходимо учитывать при назначении пациентам с недостаточностью лактазы,
галактоземией, синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы. Пациентам с
глютеиновой энтеропатией следует учитывать наличие в составе препарата крахмала
пшеничного.
В период лечения
индометацином необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий
потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации
внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
В обычных условиях
Срок годности от даты производства
5 лет
Хранятся в холодильнике
Нет
Владелец регистрационного удостоверения
П N011963/01 (20.06.2019) — Софарма АО (Болгария) — действует
Содержит спирт
Нет
Время наступления эффекта
1-2 ч.
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Описание лекарственной формы
Круглые,
двояковыпуклые таблетки оранжево-коричневого цвета. Вид на изломе — от белого
до светло-желтого цвета.
Форма выпуска
таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой
Характеристики
| Зарегистрировано как | Лекарственное средство |
| Количество в упаковке | 30 шт |
Инструкция по применению
Действующие вещества
Индометацин
Форма выпуска
Таблетки
Состав
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 1 таб. индометацин 25 мг. Вспомогательные вещества: натрия бензоат 0.25 г, карбомер 1.5 г, троламин 1.8 г, динатрия эдетат 0.02 г, диметилсульфоксид 5 г, пропиленгликоль 20 г, макрогол 400 20 г, вода очищенная до 100 г.
Фармакологический эффект
НПВС, производное индолуксусной кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты. Подавляет агрегацию тромбоцитов. При введении внутрь и парентерально способствует ослаблению болевого синдрома, особенно болей в суставах в покое и при движении, уменьшению утренней скованности и припухлости суставов, увеличению объема движений. Противовоспалительный эффект развивается к концу первой недели лечения. При местном применении устраняет боль, уменьшает отек и эритему. При наружном применении, кроме того, способствует уменьшению утренней скованности, увеличению объема движений.
Показания
Для системного применения: суставной синдром (в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и суставов, ревматизм, диффузные болезни соединительной ткани, дисменорея. Как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, аднексите, простатите, цистите. Для местного применения: профилактика воспалительного процесса при хирургических вмешательствах по поводу катаракты и на переднем сегменте глаза, ингибирование миоза во время операции. Для наружного применения: суставной синдром (в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и суставов.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к индометацину, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, «аспириновая триада», нарушения кроветворения, выраженные нарушения функции печени и/или почек, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, панкреатита, III триместр беременности, детский возраст до 14 летдля ректального применения: проктит, недавнее кровотечение из прямой кишки.
Применение при беременности и кормлении грудью
Индометацин противопоказан в III триместре беременности. В I и II триместрах беременности, а также в период лактации (грудного вскармливания) применение не рекомендуется. Индометацин в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
Способ применения и дозы
Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания. Для взрослых при приеме внутрь начальная доза — по 25 мг 2-3 раза/сут. При недостаточной выраженности клинического эффекта дозу увеличивают до 50 мг 3 раза/сут. Лекарственные формы пролонгированного действия применяют 1-2 раза/сут. Максимальная суточная доза: 200 мг. При достижении эффекта лечение продолжают в течение 4 недель в той же или уменьшенной дозе. При длительном применении суточная доза не должна превышать 75 мг. Принимают после еды. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса вводят в/м по 60 мг 1-2 раза/сут. Продолжительность в/м введения — 7-14 дней. Затем индометацин применяют внутрь или ректально по 50-100 мг 2 раза/сут, при этом максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг. Для поддерживающего лечения применяют ректально по 50-100 мг 1 раз/сут на ночь. Для местного применения в офтальмологии доза частота и длительность применения определяются индивидуально. Наружно применяют 2 раза/сут.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, анорексия, рвота, боли и неприятные ощущения в животе, запор или диарея, эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ . редко — стриктуры кишечника, стоматит, гастрит, метеоризм, кровотечение из сигмовидной кишки или из дивертикула, желтуха, гепатит. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, депрессия, чувство усталости . редко — тревога, обморок, сонливость, судороги, периферическая невропатия, мышечная слабость, непроизвольные мышечные движения, нарушения сна, психические расстройства (деперсонализация, психотические эпизоды), парестезии, дизартрия, паркинсонизм. Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, повышение АД, тахикардия, боли в грудной клетке, аритмия, пальпитация, артериальная гипотензия, застойная сердечная недостаточность, гематурия. Аллергические реакции: редко — зуд, крапивница, ангиит, узловатая эритема, кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, выпадение волос, острый респираторный дистресс, резкое падение АД, анафилактические реакции, ангионевротический отек, диспноэ, бронхиальная астма, отек легких. Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, петехии или экхимозы, пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, тромбоцитопения, синдром ДВС. Со стороны органов чувств: редко — нарушение четкости зрительного восприятия, диплопия, орбитальные и периорбитальные боли, тиннит, нарушения слуха, глухота. Со стороны мочевыделительной системы: редко — протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, нарушения функции почек почечная недостаточность. Со стороны обмена веществ: редко — гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия. Прочие: редко — вагинальное кровотечение, приливы, повышенное потоотделение, носовое кровотечение, увеличение и напряженность молочных желез, гинекомастия. Местные реакции: в месте в/м введения в отдельных случаях — образование инфильтрата, абсцесса . при ректальном применении возможны раздражение слизистой оболочки прямой кишки, тенезмы, обострение хронического колита. При наружном применении: зуд, покраснение, сыпь в месте аппликации.
Особые указания
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, анорексия, рвота, боли и неприятные ощущения в животе, запор или диарея, эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ . редко — стриктуры кишечника, стоматит, гастрит, метеоризм, кровотечение из сигмовидной кишки или из дивертикула, желтуха, гепатит. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, депрессия, чувство усталости . редко — тревога, обморок, сонливость, судороги, периферическая невропатия, мышечная слабость, непроизвольные мышечные движения, нарушения сна, психические расстройства (деперсонализация, психотические эпизоды), парестезии, дизартрия, паркинсонизм. Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, повышение АД, тахикардия, боли в грудной клетке, аритмия, пальпитация, артериальная гипотензия, застойная сердечная недостаточность, гематурия. Аллергические реакции: редко — зуд, крапивница, ангиит, узловатая эритема, кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, выпадение волос, острый респираторный дистресс, резкое падение АД, анафилактические реакции, ангионевротический отек, диспноэ, бронхиальная астма, отек легких. Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, петехии или экхимозы, пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, тромбоцитопения, синдром ДВС. Со стороны органов чувств: редко — нарушение четкости зрительного восприятия, диплопия, орбитальные и периорбитальные боли, тиннит, нарушения слуха, глухота. Со стороны мочевыделительной системы: редко — протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, нарушения функции почек почечная недостаточность. Со стороны обмена веществ: редко — гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия. Прочие: редко — вагинальное кровотечение, приливы, повышенное потоотделение, носовое кровотечение, увеличение и напряженность молочных желез, гинекомастия. Местные реакции: в месте в/м введения в отдельных случаях — образование инфильтрата, абсцесса . при ректальном применении возможны раздражение слизистой оболочки прямой кишки, тенезмы, обострение хронического колита. При наружном применении: зуд, покраснение, сыпь в месте аппликации.
Отпуск по рецепту
Да