Карведилол инструкция по применению при каком давлении

Описание препарата Карведилол (таблетки, 12.5 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2005 году

Дата согласования: 01.07.2005

Особые отметки:

Содержание

  • Действующее вещество
  • ATX
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Состав и форма выпускa
  • Фармакологическое действие
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Меры предосторожности
  • Особые указания
  • Производитель
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Аналоги (синонимы) препарата Карведилол
  • Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Состав и форма выпускa

Таблетки 1 табл.
карведилол 12,5 мг
  25 мг
вспомогательные вещества: сахар молочный; сахароза; поливидон К25; кросповидон; метилцеллюлоза; натрия кроскармеллоза  

в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 3 упаковки.

Фармакологическое действие

Блокирует альфа1-, бета1— и бета2-адренорецепторы. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Блокирует альфа1-, бета1— и бета2-адренорецепторы. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Фармакодинамика

Снижает ОПСС, уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия и магния в плазме крови.

Фармакокинетика

Быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Связывается с белками плазмы на 98–99%. Биодоступность — около 25% из-за высокой степени метаболизма в печени. Метаболиты обладают бета-адреноблокирующими свойствами. Пища замедляет всасывание, но не влияет на биодоступность. Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе. Сmax в плазме достигается через 1 ч. Т1/2 — 6–10 ч. Выводится в основном с желчью.

У пожилых пациентов концентрация в плазме примерно на 50% выше, чем у молодых. При нарушении функции печени биодоступность может возрастать до 80%. Проходит через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Показания

Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), стабильная стенокардия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, хронические обструктивные заболевания легких, тяжелая печеночная недостаточность, выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла, AV-блокада II и Ш степени (за исключением пациентов с водителем ритма), декомпенсированная сердечная недостаточность, легочная гипертензия или кардиогенный шок, артериальная гипотензия, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у лиц младше 18 лет не установлена).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, с небольшим количеством жидкости. Доза подбирается индивидуально.

Артериальная гипертензия: рекомендуемая доза в первые 7–14 дней — 12,5 мг/сут утром после завтрака или разделенная на 2 приема по 6,25 мг, затем — 25 мг/сут однократно утром или разделенная на 2 приема по 12,5 мг. Через 14 дней доза может быть снова увеличена.

Стабильная стенокардия: начальная доза — 12,5 мг 2 раза в сутки, через 7–14 дней под контролем врача доза может быть увеличена до 25 мг 2 раза в сутки. Через 14 дней при недостаточной эффективности и хорошей переносимости препарата дозу можно еще увеличить. Общая суточная доза не должна превышать 100 мг (по 50 мг 2 раза в сутки), в возрасте старше 70 лет — 50 мг/сут (по 25 мг 2 раза в сутки).

При пропуске очередной дозы препарат следует принять как можно скорее, однако, если приближается время приема следующей дозы, то принимают только ее, без удвоения. При необходимости отмены препарата снижение дозы необходимо производить постепенно в течение 1–2 нед.

Побочные действия

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, синкопальные состояния, мышечная слабость (чаще в начале лечения), нарушения сна, депрессия, парестезии, уменьшение секреции слезной жидкости.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, AV блокада, ортостатическая гипотензия, редко — «перемежающаяся» хромота, нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности, тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны респираторной системы: чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных больных).

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны мочевыделительной системы: тяжелые нарушения функции почек, отеки.

Со стороны кожных покровов: обострение псориатических высыпаний.

Аллергические реакции: экзантема, крапивница, зуд, высыпания.

Прочие: гриппоподобный синдром, боли в конечностях, увеличение массы тела.

Взаимодействие

Усиливает эффект гипогликемических средств, увеличивает концентрацию дигоксина в крови. Некоторые антиаритмические препараты, средства для наркоза, антигипертензивные, антиангинальные средства, другие бета-адреноблокаторы (в т. ч. в виде глазных капель), ингибиторы МАО, симпатолитики (резерпин), сердечные гликозиды могут усиливать эффект. Циметидин повышает концентрацию карведилола в крови; рифампицин, фенобарбитал — снижают. Одновременное применение с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение. Несовместим с в/в введением верапамила и дилтиазема (возможно выраженное замедление ритма сердечных сокращений и выраженное понижение АД).

Передозировка

Симптомы: выраженное понижение АД, брадикардия, нарушение дыхательной функции (в т.ч. бронхоспазм), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка, назначение агонистов адренорецепторов; симптоматическая терапия.

Меры предосторожности

С осторожностью следует применять при бронхоспастическом синдроме, хроническом бронхите, эмфиземе легких, стенокардии Принцметала (возможно ухудшение течения), сахарном диабете или гипогликемии (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови), гипертиреозе, заболеваниях периферических сосудов (возможно ухудшение течения), феохромоцитоме (назначение бета-адреноблокаторов возможно только после предварительной терапии альфа-адреноблокаторами), депрессии, миастении, псориазе, почечной недостаточности, выраженном метаболическом ацидозе, у больных, использующих контактные линзы.

В начале лечения и при повышении дозы может отмечаться ортостатическая гипотензия, головокружение, обмороки (особенно у пожилых пациентов с сердечной недостаточностью или при одновременном применении других антигипертензивных средств или диуретиков). Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с почечной недостаточностью, ИБС, диффузными заболеваниями периферических сосудов, сердечной недостаточностью (при ухудшении функции почек необходима отмена препарата). Возможно снижение чувствительности аллергических проб. Перед обширными хирургическими вмешательствами рекомендуется постепенная отмена препарата. При отмене одновременной терапии карведилолом и клонидином следует первоначально прекратить лечение карведилолом, и лишь спустя несколько дней отменить клонидин.

В период лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.

Особые указания

Без предварительной консультации врача не прекращать прием препарата и не изменять его дозировку. При прерывании лечения препаратом на 2 нед и более возобновлять лечение следует с наименьших доз. При отсутствии терапевтического эффекта или ухудшении состояния следует проконсультироваться с врачом.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Производитель

Макиз-Фарма, Россия.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Описание проверено

  • Крылов Юрий Федорович
    (фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)

    Опыт работы: более 34 лет

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Фармакокинетическое взаимодействие

Карведилол
является как субстратом, так и ингибитором гликопротеина Р, при его одновременном
применении с препаратами, транспортируемыми гликопротеином Р, биодоступность
последних может увеличиваться. Кроме того, биодоступность карведилола может
изменяться под действием индукторов или ингибиторов гликопротеина Р.

Ингибиторы и
индукторы CYP2D6 и CYP2C9 могут
стереоселективно изменять системный и/или пресистемный метаболизм карведилола,
приводя к увеличению или снижению концентраций R(+) и S(-)
стереоизомеров карведилола в плазме крови. Некоторые примеры подобных
взаимодействий, наблюдавшихся у пациентов или у здоровых добровольцев,
перечислены ниже, однако данный список не является полным.

Дигоксин.

При
одновременном применении карведилола и дигоксина концентрации дигоксина
повышаются примерно на 15%. В начале терапии карведилолом, при подборе его дозы
или отмене препарата, рекомендуется: регулярный контроль концентрации дигоксина
в плазме крови.

Циклоспорин.

Карведилол
увеличивает концентрацию циклоспорина в плазме крови при его пероральном
приеме. Для поддержания концентрации циклоспорина в терапевтическом диапазоне,
требуется уменьшение дозы циклоспорина в среднем на 10–20%. В связи с
выраженными индивидуальными колебаниями концентрации циклоспорина рекомендуется
тщательный мониторинг его концентрации после начала терапии карведилолом и, при
необходимости, соответствующая коррекция суточной дозы циклоспорина. При
внутривенном введении (в/в) циклоспорина какого-либо взаимодействия с
карведилолом не ожидается.

Рифампицин,
фенобарбитал.

Рифампицин,
фенобарбитал ускоряют метаболизм и снижают плазменные концентрации карведилола,
приводя к снижению его антигипертензивного эффекта.

Амиодарон.

У пациентов с
сердечной недостаточностью амиодарон снижал клиренс S(-) стереоизомера
карведилола, подавляя CYP2C9. Средняя
концентрация R(+) стереоизомера
карведилола не изменялась. Следовательно, в связи с повышением концентрации S(-) стереоизомера
карведилола возможен риск увеличения бета-адреноблокирующего действия.

Ингибиторы
изофермента
CYP2D6

Применение
ингибиторов изофермента CYP2D6, в т.ч. хинидина,
флуоксетина, пароксетина, пропафенона, может приводить к стереоселективному
подавлению метаболизма карведилола (возможно повышение концентрации R(+) стереоизомера).

Фармакодинамическое
взаимодействие

Инсулин или
гипогликемические средства для приема внутрь

Препараты с
бета-адреноблокирующими свойствами могут усиливать гипогликемическое действие
инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь. Симптомы
гипогликемии, особенно тахикардия, могут маскироваться или ослабевать.
Пациентам, получающим инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь,
рекомендуется регулярный контроль содержания глюкозы в крови.

Препараты,
снижающие содержание катехоламинов

Пациенты,
принимающие ‘одновременно препараты с бета-адреноблокирующими свойствами и
препараты, снижающие содержание катехоламинов (например, резерпин и ингибиторы
моноаминоксидазы (МАО)), должны находиться под тщательным наблюдением в связи с
риском развития артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии.

Дигоксин

Комбинированная
терапия бета-адреноблокаторами и дигоксином может приводить к дополнительному
замедлению AV-проводимости.

Верапамил,
дилтиазем, амиодарон или другие антиаритмические средства

Одновременное их
применение с карведилолом может повысить риск нарушения AV-проводимости.

При
одновременном применении карведилола и дилтиазема отмечались отдельные случаи
нарушений сердечной проводимости (редко — с нарушениями показателей
гемодинамики). Применение карведилола вместе с блокаторами «медленных» кальциев
каналов (например, верапамил или дилтиазем) рекомендуется проводить под
контролем ЭКГ и АД.

Клонидин

Одновременное
применение клонидина с бета-адреноблокаторами может потенцировать гипотензивный
и брадикардический эффект. Если планируется прекратить комбинированную терапию
препаратом бета-адреноблокатором и клонидином, первым следует отменить
бета-адреноблокатор, а через несколько дней можно отменить клонидин, постепенно
уменьшая его дозу.

Гипотензивные
средства

Как и другие
препараты с бета-адреноблокирующей активностью, карведилол может усиливать
действие других одновременно принимаемых гипотензивных средств (например,
альфа-адреноблокаторов) или препаратов, которые вызывают артериальную
гипотензию в качестве побочного действия.

Средства для общей анестезии

Следует проводить
тщательное наблюдение за основными показателями жизнедеятельности организма при
проведении общей анестезии в связи с возможностью синергичного отрицательного
инотропного действия карведилола и средств для общей анестезии.

Нестероидные
противовоспалительные препараты (НПВП)

Одновременное
применение НПВП и бета-адреноблокаторов снижает антигипертензивный эффект
карведилола.

Бронходилататоры
(агонисты бета-адренорецепторов)

Поскольку
некардиоселективные бета-адреноблокаторы препятствуют бронхолитическому эффекту
бронходилататоров, являющихся стимуляторами (β-адренорецепторов,
необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими данные препараты.

Ингибиторы
микросомального окисления (циметидин), диуретики и ингибиторы АПФ усиливают антигипертензивный эффект
карведилола.

Карведилол (Carvedilol)

💊 Состав препарата Карведилол

✅ Применение препарата Карведилол

Препарат отпускается по рецепту

Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»

Температура хранения: от 2 до 25 °С

Описание активных компонентов препарата

Карведилол
(Carvedilol)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2021.03.31

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

C07AG02

(Карведилол)

Лекарственная форма

Препарат отпускается по рецепту

Карведилол

Таблетки 25 мг: 30 или 60 шт.

рег. №: ЛСР-007069/08
от 04.09.08
— Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Карведилол

Таблетки от белого до белого с кремовым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской; допускается легкая мраморность.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), кросповидон (пласдон XL10), натрия стеарилфумарат.

15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Карведилол оказывает сочетанное неселективное β1 -, β2— и α1-адреноблокирующее действие. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться АД, сердечный выброс и урежаться ЧСС. Карведилол подавляет РААС посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, карведилол может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление. Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией — снижение АД; у больных ИБС — противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения — благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Фармакокинетика

Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. Cmax в крови достигается через 1-1.5 ч. T1/2 составляет 6-10 ч. Связывается с белками плазмы крови на 95-99%. Биодоступность препарата — 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность. Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов — 60-75% адсорбированного препарата метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выведение препарата из организма происходит через ЖКТ.

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Показания активных веществ препарата

Карведилол

  • артериальная гипертензия (в монотерапии и комбинации с диуретиками);
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
  • ИБС: стабильная стенокардия.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь, независимо от приема пищи.

Артериальная гипертензия

Начальная доза составляет 6.25-12.5 мг 1 раз/сут в первые два дня лечения. Затем — по 25 мг 1 раз/сут. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут (возможно разделенная на 2 приема).

ИБС

Начальная доза составляет 12.5 мг 2 раза/сут в первые два дня лечения. Затем — по 25 мг 2 раза/сут. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг, разделенная на 2 приема.

Хроническая сердечная недостаточность

Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут, затем — до 12.5 мг 2 раза/сут, потом — до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг/сут; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза 75-100 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль (как правило, не сильные и в начале лечения), потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), повышенная утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, AV-блокада II-III ст., редко — нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения доз), отеки нижних конечностей, стенокардия, выраженное снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боль в животе, потеря аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.

Аллергические реакции: кожные аллергические реакции.

Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных).

Со стороны мочевыделительной системы: редко – нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Прочие: обострение псориаза, заложенность носа, гриппоподобный синдром, чихание, боли в конечностях, перемежающаяся хромота.

Противопоказания к применению

  • острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • AV-блокада II-III ст.;
  • выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин);
  • синдром слабости синусового узла;
  • артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.);
  • кардиогенный шок;
  • бронхиальная астма;
  • хроническая обструктивная болезнь легких;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата.

С осторожностью: бронхоспастический синдром, хронический бронхит, эмфизема легких, стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, псориаз, почечная недостаточность, AV-блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемых исследований применения карведилола у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать при почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказано применение пациентам в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

В начале терапии карведилолом или при повышении дозы у пациентов пожилого возраста может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы.

Особые указания

Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ИБС, т.к. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы карведилола должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.

В начале терапии карведилолом или при повышении дозы у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу карведилола, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния пациента.

Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении карведилола и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензодиазепина (дилтиазем), а также — с антиаритмическими средствами I класса.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.

В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.

Карведилол не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.

В период лечения следует избегать употребления алкоголя.

Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы карведилола. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).

При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV-проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль концентрации сахара в крови.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Адрес производителя

ВЕРТЕКС
, АО

Россия

г. Санкт-Петербург, Дорога в Каменку, д.62, лит. А

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

  • Багодилол®
    (Laboratorios BAGÓ, Аргентина)

  • Велкардио
    (ВЕЛФАРМ, Россия)

  • Карведилол
    (REPLEK FARM Ltd. Skopje, Республика Северная Македония)

  • Карведилол
    (ПРАНАФАРМ, Россия)

  • Карведилол
    (ВЕРТЕКС, Россия)

  • Карведилол
    (ОЗОН, Россия)

  • Карведилол
    (МАРБИОФАРМ, Россия)

  • Карведилол Велфарм
    (ВЕЛФАРМ, Россия)

  • Карведилол Канон
    (КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)

  • Карведилол Сандоз®
    (SANDOZ, Словения)

Все аналоги
(28)

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-002787

Торговое наименование препарата

Карведилол

Международное непатентованное наименование

Карведилол

Лекарственная форма

таблетки

Состав

действующее вещество: карведилол 6,25 мг/12,5 мг/25 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 132,0 мг/146,0 мг/292,0 мг, крахмал кукурузный 20,55 мг/20,5 мг/41,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 16,0 мг/16,0 мг/32,0 мг, магния стеарат 2,5 мг/2,0 мг/4,0 мг, тальк 1,8 мг/2,0 мг/4,0 мг, кремния диоксид коллоидный 0,9 мг/1,0 мг/2,0 мг.

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Допускается наличие легкой мраморности.

Таблетки 6,25 мг: круглые, двояковыпуклые, с риской.

Таблетки 12,5 мг: круглые, плоскоцилиндрические, без риски, с фаской.

Таблетки 25 мг: круглые, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

По внешнему виду таблетки должны соответствовать требованиям ГФ XI, вып.2, с. 154.

Фармакотерапевтическая группа

Альфа- и бета-адреноблокатор

Код АТХ

C07AG02

Фармакодинамика:

Блокирует альфа 1-, бета1- и бета2-адренорецепторы, оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа1- адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС). Не имеет собственной симпатомиметической активности (СМА), обладает мембраностабилизирующими свойствами.

Представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-) стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми альфа-адреноблокирующими и антиоксидантными свойствами.

Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у пациентов с артериальной гипертензией снижение артериального давления (АД) не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). Частота сердечных сокращений (ЧСС) снижается незначительно. У пациентов ишемической болезнью сердца (ИБС) оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и пост- нагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия (К+), натрия (Na+) и магния (Mg2+) в плазме крови.

У пациентов с нарушениями функции левого желудочка (ЛЖ) и/или сердечной недостаточностью (СП) благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры ЛЖ.

Карведилол снижает показатель смертности и уменьшает число госпитализаций, улучшает симптоматику и улучшает функцию левого желудочка у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) ишемического и неишемического генеза, эффекты карведилола являются дозозависимыми.

Фармакокинетика:

Всасывание

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается в желудочно- кишечный тракт (ЖКТ). Максимальная концентрация (Сmaх) в плазме крови достигается примерно через 1,5 ч. Биодоступность — 25% (для S(-)- стереоизомера — 15%, для R(+)-стереоизомера — 31%).

Распределение

Связь с белками плазмы крови около 95%. Объем распределения — около 2 л/кг. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизируется в печени (имеет эффект «первичного прохождения» через печень). Метаболизм карведилола в результате окисления является стереоселективным. R (+) стереоизомер метаболизируется в основном с помощью изоферментов CYP2D6 и CYP1A2, a S (-) стереозомер — в основном с помощью изофермента CYP2D6. К другим изоферментам Р450, участвующим в метаболизме карведилола, относятся изоферменты CYP3A4, CYP2E1 и CYP1C19. Максимальная концентрация R (+) стереоизомера в плазме крови приблизительно в 2 раза превышает таковую для S (-) стереозомера.

R (+) стереоизомер метаболизируется, главным образом, путем гидроксилирования. У «медленных» метаболизаторов изофермента CYP2D6 возможно увеличение плазменной концентрации карведилола, в первую очередь, R (+) стереоизомера, что выражается в увеличении альфа-адреноблокирующей активности карведилола.

В результате деметилирования и гидроксилирования фенольного кольца образуются 3 метаболита (их концентрация в 10 раз ниже, чем концентрация исходного вещества) с бета-адреноблокирующей активностью ( у 4’-гидрокси- фенольного метаболита она примерно в 13 раз сильнее, чем у самого карведилола). 3 активных метаболита обладают менее выраженными вазодилатирующими свойствами, чем карведилол. 2 гидроксикарбозольных метаболита карведилола являются чрезвычайно мощными антиоксидантами, причем их активность в этом отношении в 30-80 раз превышает таковую у карведилола.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) — 4-7 ч (возможны значительные колебания в связи с генетическим полиморфизмом CYP2D6 и увеличение периода полувыведения до 10 часов у лиц с дефектной изоформой энзима). Плазменный клиренс — 590 мл/мин. Выводится в основном с желчью через кишечник, в мочу выделяется не более 2% введенного карведилола.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови приблизительно на 50 % выше, чем у молодых пациентов.

У пациентов с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%.

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.

При сердечной недостаточности значительно изменяется фармакокинетика R (+) и S (-) стереоизомеров карведилола (снижается клиренс).

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа и артериальной гипертензией карведилол не влияет на концентрацию глюкозы в крови, уровень гликозированного гемоглобина (НЬА1) или дозу гипогликемических средств; не вызывает снижения толерантности к глюкозе.

Показания:

Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертепзивными средствами, например, блокаторами «медленных» кальциевых каналов или диуретиками); стенокардия (в том числе у больных с нестабильной стенокардией и безболевой ишемией миокарда); ХСН (стабильная и симптоматическая легкая, умеренная и тяжелая ХСН ишемического и неишемического генеза в составе комбинированной терапии с ингибиторами АПФ и диуретиками, с или без сердечных гликозидов).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к карведилолу и к любому другому компоненту препарата, острая и декомпенсированная ХСН, требующая внутривенного введения инотропных препаратов, атриовентрикулярная (AV) блокада II-III ст (без искусственного водителя ритма), выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин), синдром слабости синусового узла (СССУ), кардиогенный шок, тяжелая печеночная недостаточность, бронхиальная астма или бронхоспазм (в анамнезе), тяжёлая артериальная гипотензия (систолическое АД меньше 85 мм рт.ст.), период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены), непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу), феохромоцитома без одновременного применения альфа-адреноблокаторов.

С осторожностью:

Хроническая обструктивная болезнь лёгких (ХОБЛ), стенокардия Принцметала, AV блокада 1 степени, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, подозрение на феохромоцитому, депрессия, миастения, псориаз, обширные хирургические вмешательства, общая анестезия, сахарный диабет, почечная недостаточность, беременность.

Беременность и лактация:

Карведилол противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Бета-блокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может привести к внутриутробной гибели плода и преждевременным родам. У плода и новорожденного могут возникнуть нежелательные реакции (в частности гипогликемия и брадикардия, осложнения со стороны сердца и лёгких).

Исследования на животных не выявили тератогенного эффекта у карведилола. Потенциальный риск для человека неизвестен.

У животных карведилол и его метаболиты проникают в грудное молоко. Данные о проникновении карведилола в грудное молоко человека отсутствуют. Если прием препарата КАРВЕДИЛОЛ необходим в период грудного вскармливания, то грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

При артериальной гипертензии начальная доза 12,5 мг 1 раз в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 1 раз в день, с возможным постепенным увеличением дозы с интервалом не менее 2 недель. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в день (возможно разделение на два приёма).

При стенокардии начальная доза 12,5 мг 1 раз в день в первые 2 дня, затем по 25 мг 2 раза в день (максимально — до 100 мг, разделенных на 2 приема).

При ХСН (на фоне подобранной терапии сердечными гликозидами, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) начинают с 3,125 мг (1/2 таблетки 6,25 мг (таблетка имеет риску)) 2 раза в день в течение 2 недель, затем (при хорошей переносимости) эту дозу увеличивают до 6,25 мг 2 раза в день, затем — до 12,5 — 25 мг 2 раза в день (при массе тела пациента менее 85 кг — максимальная доза составляет 25 мг 2 раза в день, при массе тела пациента более 85 кг — 50 мг 2 раза в день).

Перед каждым увеличением дозы необходимо проконсультироваться с врачом для избежания нарастания симптомов ХСН или вазодилатации.

При нарастании симптомов ХСН или задержке жидкости в организме следует увеличить дозу диуретиков, либо уменьшить дозу карведилола или временно отменить его.

Если лечение Карведилолом прерывают более чем на 1 неделю, то его назначение возобновляют в меньшей дозе, а затем увеличивают в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3,125 мг (1/2 таблетки 6,25 мг (таблетка имеет риску)) 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.

При вазодилатации следует уменьшить дозу диуретиков. Если симптомы сохраняются, можно снизить дозу ингибитора АПФ (если пациент его принимает), а затем, при необходимости — дозу карведилола. Дозу карведилола не следует увеличивать до стабилизации симптомов усиливающейся сердечной недостаточности или артериальной гипотензии.

Дозирование у особых групп пациентов

Для пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью, а также пациентов пожилого возраста коррекция дозы карведилола не требуется.

Для пациентов с клиническими проявлениями нарушения функции печени карведилол противопоказан.

Побочные эффекты:

Для описания частоты нежелательных реакций использовалась следующая градация частоты развития нежелательных реакций: очень часто — > 10 %, часто — > 1 % и < 10 %, не часто — > 0,1 % и < 1 %, редко — > 0,01 % и < 0,1 %, очень редко — < 0,01 %, включая отдельные сообщения.

Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, головная боль, потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), часто — нарушения сна, депрессия, парестезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): часто — брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, AV блокада, выраженное снижение АД, гиперволемия; нечасто — окклюзионные нарушения периферического кровообращения, прогрессирование СН, синкопальные и пресинкопальные состояния; редко — «перемежающаяся» хромота.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея или запор, боль в животе, рвота, редко — сухость слизистой оболочки полости рта, очень редко — повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Со стороны обмена веществ: часто — гиперхолестеринемия, гипергликемия или гипогликемия у пациентов с уже имеющимся сахарным диабетом.

Со стороны органов кроветворения: часто — анемия, редко -тромбоцитопения, очень редко — лейкопения.

Со стороны дыхательной системы: часто — отёк лёгких, пневмония, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, редко — заложенность носа.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — отеки, инфекции мочевыводящих путей, редко — тяжелые нарушения функции почек.

Аллергические реакции: не часто — кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, кожный зуд, высыпания), очень редко — обострение псориатических высыпаний, чиханье, заложенность носа, бронхоспазм (у предрасположенных пациентов).

Прочие: часто — гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, раздражение глаз; увеличение массы тела; не часто — нарушение потенции; нарушение зрения (часто у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); редко — недержание мочи у женщин, обратимые после отмены препарата, алопеция.

Передозировка:

Симптомы: рвота, спутанность сознания, выраженное снижение АД (систолическое АД 80 мм рт.ст. и ниже), брадикардия (менее 50 уд/мин), нарушение дыхательной функции (в т.ч. бронхоспазм), СН, кардиогенный шок, остановка сердца, генерализованные судороги.

Лечение: кардиотоники, контроль ССС, функций дыхательной системы и почек. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие:

Фармакокинетическое взаимодействие

Карведилол является как субстратом, так и ингибитором гликопротеина Р, при его одновременном применении с препаратами, транспортируемыми гликопротеином Р, биодоступность последних может увеличиваться. Кроме того, биодоступность карведилола может изменяться под действием индукторов или ингибиторов гликопротеина Р.

Ингибиторы и индукторы CYP2D6 и CYP2C9 могут стереоселективно изменять системный и/или пресистемный метаболизм карведилола, приводя к увеличению или снижению концентраций R (+) и S (-) стереоизомеров карведилола в плазме крови.

Некоторые примеры подобных взаимодействий, наблюдавшихся у пациентов или у здоровых добровольцев, перечислены ниже, однако данный список не является полным.

Дигоксин

При одновременном применении карведилола и дигоксина концентрации дигоксина повышаются примерно на 15%. В начале терапии карведилолом, при подборе его дозы или отмене препарата, рекомендуется регулярный контроль концентрации дигоксина в плазме крови.

Циклоспорин

Карведилол увеличивает концентрацию циклоспорина в плазме крови при его пероральном приеме. Для поддержания концентрации циклоспорина в терапевтическом диапазоне, требуется уменьшение дозы циклоспорина в среднем на 10-20%. В связи с выраженными индивидуальными колебаниями концентрации циклоспорина рекомендуется тщательный мониторинг его концентрации после начала терапии карведилолом и, при необходимости, соответствующая коррекция суточной дозы циклоспорина. При внутривенном введении (в/в) циклоспорина какого-либо взаимодействия с карведилолом не ожидается.

Рифампицин, фенобарбитал

Рифампицин, фенобарбитал ускоряют метаболизм и снижают плазменные концентрации карведилола, приводя к снижению его антигипертензивного эффекта.

Амиодарон

У пациентов с сердечной недостаточностью амиодарон снижал клиренс S (-) стереоизомера карведилола, подавляя CYP2C9. Средняя концентрация R(+) стереоизомера карведилола не изменялась. Следовательно, в связи с повышением концентрации S (-) стереоизомера карведилола возможен риск увеличения бета- адреноблокирующего действия.

Ингибиторы изофермента CYP2D6

Применение ингибиторов изофермента CYP2D6, в т.ч. хинидина, флуоксетина, пароксетина, пропафенона, может приводить к стереоселективному подавлению метаболизма карведилола (возможно повышение концентрации R(+) стереоизомера).

Фармакодинамическое взаимодействие

Инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь

Препараты с бета-адреноблокирующими свойствами могут усиливать гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь. Симптомы гипогликемии, особенно тахикардия, могут маскироваться или ослабевать. Пациентам, получающим инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь, рекомендуется регулярный контроль содержания глюкозы в крови.

Препараты, снижающие содержание катехоламинов

Пациенты, принимающие одновременно препараты с бета- адреноблокирующими свойствами и препараты, снижающие содержание катехоламинов (например, резерпин и ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)), должны находиться под тщательным наблюдением в связи с риском развития артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии.

Дигоксин

Комбинированная терапия бета-адреноблокаторами и дигоксином может приводить к дополнительному замедлению AV-проводимости.

Верапамил, дилтиазем, амиодарон или другие антиаритмические средства

Одновременное их применение с карведилолом может повысить риск нарушения AV-проводимости.

При одновременном применении карведилола и дилтиазема отмечались отдельные случаи нарушений сердечной проводимости (редко — с нарушениями показателей гемодинамики). Применение карведилола вместе с блокаторами «медленных» кальциев каналов (например, верапамил или дилтиазем) рекомендуется проводить под контролем ЭКГ и АД.

Клонидин

Одновременное применение клонидина с бета-адреноблокаторами может потенцировать гипотензивный и брадикардический эффект. Если планируется — прекратить комбинированную терапию препаратом бета-адреноблокатором и клонидином, первым следует отменить бета-адреноблокатор, а через несколько дней можно отменить клонидин, постепенно уменьшая его дозу.

Гипотензивные средства

Как и другие препараты с бета-адреноблокирующей активностью, карведилол может усиливать действие других одновременно принимаемых гипотензивных средств (например, альфа-адреноблокаторов) или препаратов, которые вызывают артериальную гипотензию в качестве побочного действия.

Средства для общей анестезии

Следует проводить тщательное наблюдение за основными показателями жизнедеятельности организма при проведении общей анестезии в связи с возможностью синергичного отрицательного инотропного действия карведилола и средств для общей анестезии.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

Одновременное применение НПВП и бета-адреноблокаторов снижает антигипертензивный эффект карведилола.

Бронходилататоры (агонисты бета-адренорецепторов)

Поскольку некардиоселективные бета-адреноблокаторы препятствуют бронхолитическому эффекту бронходилататоров, являющихся стимуляторами β-адренорецепторов, необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими данные препараты.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин), диуретики и ингибиторы АПФусиливают антигипертензивный эффект карведилола

Особые указания:

Следует с осторожностью назначать пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции (во время работы с машинами и механизмами, при управлении транспортными средствами), пациентам, использующим контактные линзы (уменьшение слезоотделения).

Отмена должна осуществляться постепенно (во избежание развития синдрома «отмены»), в течение нескольких дней (особенно у пациентов с ИБС).

При хранении на свету возможно изменение цвета таблеток.

Может маскировать симптомы тиреотоксикоза, гипогликемии.

Клинический опыт применения карведилола в педиатрической практике отсутствует.

В случае необходимости проведения хирургического вмешательства с применением общей анестезии необходимо предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом, из-за возможности суммации отрицательных эффектов препарата КАРВЕДИЛОЛ и средств для общей анестезии.

При прогрессировании СН на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек.

В период лечения исключается употребление алкоголя.

Пациентам с ХОБЛ, не получающим ингаляционных препаратов или препаратов для приёма внутрь (противоастматических средств), КАРВЕДИЛОЛ назначают только в том случае, если возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск.

С осторожностью препарат назначают пациентам с сахарным диабетом, поскольку он может маскировать или ослаблять симптомы гипогликемии (особенно тахикардию). У пациентов с ХС’Н и сахарным диабетом применение КАРВЕДИЛОЛА может сопровождаться колебаниями гликемии.

Как и другие бета-адреноблокаторы, КАРВЕДИЛОЛ может уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза.

Пациентам с анамнестическими указаниями на возникновение или обострение псориаза при применении бета-адреноблокаторов, препарат КАРВЕДИЛОЛ можно назначать после тщательного анализа возможной пользы и риска.

Пациентам с феохромоцитомой до начала применения любого бета- адреноблокатора необходимо назначить альфа-адреноблокатор. Хотя КАРВЕДИЛОЛ обладает как бета-, так и альфа-адреноблокирующими свойствами, опыта его применения у таких пациентов нет, поэтому с осторожностью следует назначать пациентам с подозрением на феохромоцитому.

Неселективные бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление болей у пациентов со стенокардией Принцметала. Хотя его альфа-адреноблокирующие свойства могут предотвратить подобную симптоматику, назначать КАРВЕДИЛОЛ в таких случаях следует с осторожностью.

Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с депрессией, метаболическим ацидозом и злокачественной миастенией (myasthenia gravis).

Осторожность необходима при употреблении препарата КАРВЕДИЛОЛ пациентам с заболеваниями периферических сосудов (в том числе с синдромом Рейно), поскольку бета-адреноблокаторы могут усиливать симптомы артериальной недостаточности.

КАРВЕДИЛОЛ с осторожностью применяют в комбинации с сердечными гликозидами у пациентов с AV блокадой I степени из-за возможности чрезмерного замедления AV проводимости.

У пациентов с почечной недостаточностью при применении карведилола отмечалось обратимое ухудшение функции почек. Дозу препарата следует подбирать в зависимости от функционального состояния почек.

Достаточного опыта применения препарата КАРВЕДИЛОЛ у беременных нет. Поэтому он противопоказан к применению при беременности.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Следует иметь в виду, что в начале лечения и при повышении дозы КАРВЕДИЛОЛА АД может чрезмерно снижаться, вызывая головокружение. Поэтому в период лечения пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки по 6,25 мг, 12,5 мг, 25 мг.

Упаковка:

По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 2, 3, 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещены в пачку из картона.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 1, 2, 3, 4, 5 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещены в пачку из картона.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «ПРАНАФАРМ» (ООО «ПРАНАФАРМ»), 443068, г. Самара, ул. Ново-Садовая, д. 106, корп. 81, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «ПРАНАФАРМ»

Купить Карведилол таблетки 12.5, 25, 6.25 — Пранафарм в ГорЗдрав

Купить Карведилол таблетки 12.5, 25, 6.25 — Пранафарм в megapteka.ru

Купить Карведилол таблетки 12.5, 25, 6.25 — Пранафарм в Планета Здоровья

*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Карведилол-Зентива (6.25 мг)

МНН: Карведилол

Производитель: Зентива к.с.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Carvedilol

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№020976

Информация о регистрации в РК:
19.11.2014 — 19.11.2019

Информация о реестрах и регистрах

  • русский

  • қазақша
  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Карведилол-Зентива

Международное непатентованное название

Карведилол

Лекарственная форма

Таблетки, 6,25 мг, 12,5 мг и 25 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — карведилол 6,25 мг, 12,5 мг и 25 мг,

вспомогательные вещества: сахароза, повидон 30, лактозы моногидрат 200, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, железа оксид желтый, железа оксид красный, вода очищенная.

Описание

Таблетки 6,25 мг: таблетки желтого цвета со светлыми вкраплениями, с риской для деления типа «karate» на одной стороне таблетки и рельефной цифрой «6» на другой стороне.

Таблетки 12,5 мг: таблетки коричневато-желтого цвета со светлыми вкраплениями, с риской для деления типа «karate» на одной стороне таблетки и рельефной цифрой «12» на другой стороне.

Таблетки 25 мг: таблетки коричневато-желтого цвета со светлыми вкраплениями, с риской для деления типа «karate» на одной стороне таблетки и рельефной цифрой «25» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Бета адреноблокаторы.

Альфа- бета адреноблокаторы. Карведилол

Код АТХ C07AG02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема карведилол достигает максимального уровня в плазме крови примерно через час. Биодоступность составляет около 25%. Существует линейная взаимосвязь между дозой и сывороточной концентрацией. Прием пищи не влияет на биологическую доступность и максимальную сывороточную концентрацию, тем не менее, время, необходимое для достижения максимальной концентрации затягивается. Карведилол является в высокой степени липофильным и связывается с белками плазмы крови примерно на 98-99%. Объем его распределения составляет примерно 2 л/кг и увеличивается у пациентов с циррозом печени.

Печеночно-кишечная рециркуляция исходного вещества была доказана у животных.

Средний биологический полураспад карведилола составляет 6-10 часов. Плазменный клиренс равен около 590 мл/мин. Карведилол выводится, главным образом, с желчью и калом. Небольшая часть выводится через почки в виде различных метаболитов.

Карведилол метаболизируется в ряд метаболитов, которые выводятся, в основном с желчью. Карведилол метаболизируется в печени, преимущественно, связываясь с глюкуроновой кислотой. В результате деметилирования и гидроксилирования фенольного кольца образуются 3 метаболита с бета-адреноблокирующей активностью. Исходя из доклинических исследований, метаболит 4-гидроксифенол обладает примерно в 13 раз более сильным бета-блокирующим эффектом, чем карведилол. По сравнению с карведилолом три активных метаболита проявляют слабую вазодилатационную активность. У человека их концентрация в 10 раз ниже, чем уровень исходного вещества. Два из гидроксикарбазольных метаболитов карведилола являются чрезвычайно мощными антиоксидантами, причем их активность в этом отношении в 30–80 раз превышает таковую карведилола.

У пожилых пациентов уровень карведилола в плазме крови примерно на 50% выше, чем у молодых людей. В исследовании с участием пациентов с циррозом печени биологическая доступность карведилола была в четыре раза выше, а пиковые плазматические концентрации в пять раз выше, чем у здоровых субъеков.

Сообщалось, что у пациентов – гипертоников с поражением почечным от средней (клиренс креатинина 20-30 мл/мин) до тяжелей степени (клиренс креатинина < 20 мл/мин) отмечается 40-55% рост концентраций карведилола в плазме по сравнению с пациентами- гипертониками с нормальной почечной функцией.

Фармакодинамика

Карведилол-Зентива — блокатор α1-, ß1-, и ß2 — адренорецепторов, является вазодилататором и мощным антиоксидантом, устраняющим свободные кислородные радикалы,. Карведилол представ-ляет собой рацемическую смесь R(+) и S(–) стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми α-адреноблокирующими и антиоксидантными свойствами. Бета-адреноблокирующее действие карведилола носит неселективный характер и обусловлено левовращающим S(–) стереоизомером.

Карведилол не обладает внутренней симпатомиметической активностью и, подобно пропранололу, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Блокируя бета-адренорецепторы, он снижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, уменьшая высвобождение ренина, поэтому задержка жидкости (характерная для селективных альфа-адреноблокаторов) возникает редко.

Селективно блокируя α-адренорецепторы, карведилол уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление.

Карведилол-Зентива не оказывает негативного влияния на профиль липидов, сохраняя нормальное соотношение липопротеинов высокой и низкой плотности (ЛВП/ЛНП).

У больных артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается одновременным увеличением общего периферического сосудистого сопротивления, которое наблюдается при приеме неселективных бета-адреноблокаторов. Частота сердечных сокращений несколько уменьшается. Почечный кровоток и функция почек у больных с артериальной гипертензией сохраняются. Показано, что карведилол не изменяет ударный объем и уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление; не нарушает кровоснабжение органов и периферический кровоток, в том числе, скелетной мускулатуры предплечий, нижних конечностей, кожных покровах, головном мозге и сонной артерии.

Похолодание конечностей и повышенная утомляемость во время физической нагрузки отмечаются редко.

У больных с ишемической болезнью сердца, карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие, сохраняющиеся при длительной терапии. Карведилол достоверно снижает потребность миокарда в кислороде и активность симпатоадреналовой системы. Также уменьшает преднагрузку и постнагрузку.

У больных с дисфункцией левого желудочка или с хронической сердечной недостаточностью Карведилол-Зентива оказывает благоприятный эффект на гемодинамические параметры и увеличение фракции выброса.

Показания к применению

— эссенциальная гипертензия

— ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия)

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать во время еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Эссенциальная гипертензия

Начальная доза составляет 12.5 мг в день в первые 2 дня, затем 25 мг в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать с интервалами не менее 2 недель. Максимальная суточная доза — 50 мг, в один прием или с разделением на два приема.

Применение у пожилых лиц. Требует тщательного наблюдения.

Ишемическая болезнь сердца

Начальная доза составляет 12.5 мг два раза в сутки в первые 2 дня, затем 25 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать с интервалами не менее 2 недель. Максимальная суточная доза составляет 100 мг (принимаемых разделенными дозами в два приема). Максимальная суточная доза для пожилых пациентов составляет 50 мг (принимаемых разделенными дозами в два приема).

Применение у пожилых лиц. Требует тщательного наблюдения.

Хроническая сердечная недостаточность

Подбор дозы препарата Карведилол-Зентива осуществляется индивидуально. Необходимо тщательное наблюдение врача. Карведилол можно использовать в качестве дополнения к стандартной терапии, а также можно использовать у пациентов, которые не переносят ингибиторы АПФ, или у пациентов, которые принимают препараты наперстянки, нитраты, гидралазин.

Доза и назначение других лекарственных средств (таких как дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ) должны быть откорректированы до назначения Карведилола.

Начальная доза составляет по 3,125 мг (½ таблетке 6,25 мг) 2 раза в сутки в течение 2 недель. При переносимости, дозу можно увеличивать с интервалами в 2 недели, до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки и наконец до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать до самого высокого уровня, переносимого пациентом. Максимальная доза для пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью и пациентов с застойной сердечной недостаточностью легкой и умеренной степени и массой тела менее 85 кг составляет 25 мг 2 раза в сутки, пациентам с массой тела более 85 кг — 50 мг 2 раза в сутки.

Временное ухудшение симптомов сердечной недостаточности может возникнуть в начале лечения или при увеличении дозы, особенно у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью и/или при лечении высокими дозами диуретика. Обычно это не требует прекращения лечения, но дозу не следует увеличивать. Пациент должен быть под наблюдением врача/кардиолога в течение двух часов после начала лечения или увеличения дозы.

Перед каждым увеличением дозы врач должен осмотреть больного для выявления симптомов ухудшения сердечной недостаточности или симптомов чрезмерной вазодилатации (расширения сосудов) (например, почечная недостаточность, вес тела, артериальное давление, сердечный ритм и частота пульса). При нарастании симптомов сердечной недостаточности или задержке жидкости следует увеличить дозу диуретика, а дозу карведилола не следует увеличивать до тех пор, пока состояние пациента не стабилизируется. При появлении брадикардии, или в случае удлинения времени AV-проводимости, сначала следует выполнить мониторинг уровня дигоксина.

Иногда может потребоваться уменьшение дозы карведилола или временное прекращение лечения вообще. Даже в данных случаях титрование дозы карведилола можно зачастую успешно продолжать.

Следует регулярно проводить мониторинг во время титрования дозы за функцией почек, уровнем глюкозы в крови (в случае инсулиннезависимого и/или инсулинозависимого сахарного диабета) количеством тромбоцитов.

Тем не менее, после титрования дозы частоту проведения мониторинга можно уменьшить.

Если терапия Карведилол-Зентива прерывается более чем на 2 недели, ее нужно возобновить с дозы с 3,125 мг 2 раза в сутки, и постепенно увеличивать в соответствии с рекомендацией, приведенной выше.

Применение у пожилых лиц. Пожилые пациенты могут быть более восприимчивыми к эффектам Карведилол-Зентива, и требуют тщательного наблюдения.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью. Карведилол-Зентива не следует применять у пациентов с тяжелой печеночной дисфункцией (см. пункт 4.3 «Противопоказания»). При умеренной печеночной недостаточности может потребоваться коррекция дозы.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью. Дозировка должна определяться для каждого пациента индивидуально, но согласно фармакокинетическим параметрам. Нет доказательств того, что корректировка дозы карведилола является необходимой.

Прекращение лечения:

Использование карведилола не следует прекращать внезапно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Лечение следует прекращать постепенно в течении 7-10 дней, например, путем уменьшения наполовину суточной дозы на каждый третий день.

Побочные действия

У больных с хронической сердечной недостаточностью:

Очень часто (≥ 1/10)

— головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, депрессия

Часто (≥ 1/100 до < 1/10)

— увеличение массы тела, гиперхолестеринемия, у больных с уже существующим сахарным диабетом – гипергликемия или гипогликемия, декомпенсация углеводного обмена

— брадикардия

— нарушения зрения

— тошнота, диарея, рвота

— ортостатическая гипотензия, гипотензия

— отеки (различной локализации) – в том числе генерализованные, периферические, зависящие от положения тела, отеки нижних конечностей, отеки промежности, гиперволемия, задержка жидкости

Нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100)

— обмороки (включая предобморочные состояния),

— атриовентикулярная блокада, сердечная недостаточность (в период увеличения дозы препарата)

Редко(≥ 1/10 000 до < 1/1000)

— тромбоцитопения

— острая почечная недостаточность и нарушение функции почек у больных с диффузным поражением сосудов и/или нарушением функции почек

Очень редко (< 1/10000)

— лейкопения.

У больных с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца:

Часто (≥ 1/100 до < 1/10)

— головокружение, головная боль, усталость, обычно легкая, возникающие в начале лечения

— брадикардия, ортостатическая гипотензия, синкопальные состояния, особенно в начале терапии

— уменьшение слезоотделения и раздражение глаз

— диспептические расстройства (в т.ч. тошнота, боли в животе, диарея)

— боли в конечностях

Нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100)

— обморок, особенно в начале лечения

— парестезии

— подавленное настроение, бессонница

— нарушения периферического кровообращения (похолодание конечностей, обострение синдрома «перемежающейся» хромоты и синдром Рейно),

— атриовентикулярная блокада, стенокардия, симптомы сердечной недостаточности и периферические отеки

— нарушение зрения

— бронхоспазм и одышка у предрасположенных пациентов

— рвота, запор

— нарушение мочеиспускание

— кожные реакции (аллергическая сыпь, дерматит, крапивница, зуд), реакции сходные с плоским лишаем)

— снижение потенции

Редко(≥ 1/10 000 до < 1/1000)

— заложенность носа

— сухость во рту и нарушения мочеиспускания

— тромбоцитопения и лейкопения

Очень редко (< 1/10000)

— кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, высыпания)

— обострение псориатических высыпаний, чиханье, заложенность носа

— бронхоспазм, одышка (у предрасположенных пациентов), гриппоподобный синдром.

В связи с эффектом -адреноблокаторов, может проявиться латентный сахарный диабет, в то время как выраженный диабет и регуляция уровня глюкозы в крови ухудшаются.

Противопоказания

— декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, относящаяся к IV классу по классификации NYHA (New York Heart Association), требующая внутривенного введения инотропных средств

— выраженное нарушение функции печени

— повышенная чувствительность к карведилолу или любому другому компоненту препарата

— бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких с бронхоспазмами, лёгочное сердце

— атриовентикулярная блокада II степени и полная, выраженная брадикардия (<50 ударов в минуту), синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду

— артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 85 мм рт. ст.)

— кардиогенный шок

— феохромоцитома (адекватно не контролируемая αадреноблокаторами)

— стенокардия Принцметала

— метаболический ацидоз

— тяжелые нарушения периферического кровообращения

— одновременное внутривенное введение верапамила или дилтиазема

— беременность и период лактации

— детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлена).

Лекарственные взаимодействия

Карведилол усиливет действие одновременно используемых антигипертензивных препаратов (например, антагонистов альфа1-рецепторов)

или препаратов, при применении которых гипотензия развивается в качестве неблагоприятной реакции на лекарственное средство.

Одновременное применение Карведилол-Зентива с блокаторами кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) и антиаритмическими средствами (особенно I класса) может повысить риск нарушения атриовентикулярной проводимости. Необходим тщательный ЭКГ мониторинг и контроль артериального давления в случае одновременного приема карведилола и указанных выше препаратов. Данные препараты не следует вводить в/в в одно и то же время.

При одновременном приеме Карведилол-Зентива с дигоксином концентрация дигоксина повышается примерно на 16%. В начале терапии, при подборе его дозы или отмене препарата Карведилол-Зентива рекомендуется регулярный контроль за концентрацией дигоксина в плазме крови.

Клонидин при одновременном назначении с Карведилолом-Зентива может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты.

При одновременном применении отмена должна быть постепенной, начиная с карведилола, затем через несколько дней может быть постепенно прекращен прием клонидина.

Карведилол усиливает действие инсулина и пероральных противодиабетических препаратов. Симптомы гипогликемии могут быть искажены или ослаблены (особенно тахикардия). Необходим регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови.

При одновременном применении Карведилол-Зентива с:

— рифампицином — ускорение метаболизма и снижение концентрации карведилола в плазме крови

— циметидином — увеличение концентрации карведилола в плазме крови

— анестетиками — усиление инотропного и гипотензивного эффекта Карведилола-Зентива и анестетиков

— циклоспорином – повышение уровня циклоспорина в плазме крови (при необходимости коррекция дозы циклоспорина)

— резерпином, гуанетидином, метилдопой, гуанфацином и ингибиторами моноамин-оксидазы (за исключением ингибиторов моноаминоксидазы-В) — снижение частоты пульса

— дигидропиридином – риск сердечной недостаточности и тяжелой гипотензии

— нестероидными противовоспалительными средствами, эстрогенами и кортикостероидами — снижение антигипертензивного эффекта Карведилола-Зентива в связи с задержкой воды и натрия

— эрготамином — повышенное сужение сосудов

— нейромышечными блокаторами — повышенная нервно-мышечная блокада.

Особые указания

Безопасность и эффективность Карведилол-Зентива у пациентов младше 18 лет не установлена.

Карведилол-Зентива следует с осторожностью применять у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, получающих лечение дигоксином, диуретиками и/или ингибиторами АПФ, так как дигоксин и карведилол замедляют атриовентикулярную проводимость.

Терапию следует начинать под наблюдением лечащего врача. Терапию следует начинать, только если состояние пациента стабилизируется на традиционной базисной терапии как минимум на 4 неделе. Декомпенсированные пациенты должны быть компенсированы. Пациентам с выраженной сердечной недостаточностью, солевым истощением и дегидратацией, пожилым пациентам и пациентам с низким основным артериальным давлением следует проводить мониторинг в течение примерно двух часов после приема первой дозы или после увеличения дозы, так как может возникнуть гипотензия. Гипотензия из-за чрезмерной вазодилатации первоначально лечится путем уменьшения дозы диуретика. Если симптомы по-прежнему сохраняются, дозу любого ингибитора АПФ можно снизить.

В период подбора дозы Карведилол-Зентива возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности или задержка жидкости. При возникновении таких симптомов следует увеличить дозу диуретиков, а дозу Карведилол-Зентива следует уменьшить или отменить. Дозу карведилола не следует увеличивать до тех пор, пока симптомы, вызванные ухудшением сердечной недостаточности, или гипотензия, вызванная вазодилатацией, не будут контролироваться.

Следует соблюдать осторожность при применении карведилола, т.к. могут быть замаскированы или ослаблены симптомы острой гипогликемии, поэтому пациентам с сахарным диабетом и с хронической сердечной недостаточностью препарат следует назначать осторожно, необходимо регулярно проводить мониторинг уровня глюкозы в крови в начале лечения или при повышении дозы.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, если у них исходное систолическое артериальное давление менее 100 мм рт ст или имеются сопутствующие заболевания — ишемическая болезнь сердца, диффузное поражение сосудов и/или нарушения функции почек возможно обратимое ухудшение функции почек, поэтому следует проводить тщательный мониторинг функции почек у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и данными факторами риска при повышении дозы, и использование препарата следует прекратить или его дозировку следует уменьшить.

У пациентов с хроническим обструктивным заболеванием легких с бронхоспастическим составляющим, которые не лечатся пероральными или ингаляционными лекарственными препаратами, карведилол можно использовать, только если предусматриваемая польза перевешивает потенциальный риск такого лечения.

Нарушения дыхания могут развиться у пациентов со склонностью к бронхоспазму как следствие потенциальной интенсификации сопротивления дыхательных путей. За пациентом следует проводить мониторинг в начале лечения и при повышении доз карведилола. Дозу карведилола необходимо снижать в случае появления бронхоспазма.

Носителям контактных линз следует указывать на возможность уменьшения продукции слезной жидкости.

Как и с другими β-адреноблокаторами, прием Карведилол-Зентива нельзя прерывать внезапно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца, следует прекращать постепенно в течение 1-2-х недель.

Карведилол-Зентива необходимо использовать с осторожностью у пациентов с болезнью периферических сосудов, так как бета-блокаторы могут вызывать или ухудшать симптомы артериальной недостаточности.

У пациентов, страдающих нарушениями периферического кровообращения (синдром Рейно) может наблюдаться обострение симптомов.

Карведилол подобно другим бета-блокаторам может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

Осторожность следует проявлять в случае пациентов, подвергаемых хирургическому вмешательству, в связи с синергическим отрицательным инотропным и гипотензивным эффектом карведилола и анестетиков.

Карведилол может вызывать брадикардию. Если частота пульса уменьшается ниже 55/мин, дозировку карведилола необходимо уменьшить.

Осторожность требуется проявлять при назначении карведилола пациентам с серьезными проявлениями повышенной сенсибилизации в анамнезе и пациентам, проходящим десенсибилизирующее лечение, так как бета-блокаторы могут увеличивать как восприимчивость к аллергенам, так и возможность развития анафилактического шока.

Пациентов с псориазоподобным заболеванием в анамнезе в связи с использованием бета-блокаторов можно лечить карведилолом только после рассмотрения соотношения польза/риск такой терапии.

ЭКГ и артериальное давление должны подвергаться тщательному мониторингу у пациентов, одновременно принимающих блокаторы кальциевых каналов, такие как верапамил или дилтиазем, или другие противоаритмические средства.

Карведилол необходимо использовать с осторожностью у пациентов с лабильной или вторичной гипертензией.

Пациентов, страдающих феохромоцитомой необходимо лечить альфа-блокирующим средством перед использованием бета-блокирующего средства. При условиях наличия как альфа-, так и бета-блокирующих фармакологических эффектов нет опыта использования карведилола. Следовательно, осторожность необходимо проявлять при назначении карведилола пациентам с подозрением на феохромоцитому.

Лекарственные препараты с неселективной бета-блокирующей активностью могут вызывать боль в груди у пациентов со стенокардией Принцметала. Отсутствует опыт клинического использования карведилола у данных пациентов, однако альфа-блокирующий эффект карведилола может ингибировать данные симптомы. В любом случае проявление осторожности неизбежно при назначении карведилола пациентам с подозрением на стенокардию Принцметала.

Осторожность необходима в случае пациентов с депрессией и миастенией гравис.

Беременность и период лактации

Отсутствует опыт клинического исследования карведилола у беременных женщин. Тератогенные эффекты карведилола не были доказаны в тестах на животных.

Бета-блокаторы уменьшают кровоснабжение плаценты, что может привести к внутриутробной гибели плода, рождению недоношенного ребенка или преждевременным родам. Сообщались различные неблагоприятные воздействия на плод или новорожденного (главным образом, гипогликемия и брадикардия). Риск развития сердечных и легочных осложнений возрастает во время родов и в послеродовом периоде.

Эмбриотоксичность была отмечена только после введения больших доз у кроликов. Актуальность этих выводов не известна.

Карведилол не следует использовать во время беременности, если потенциальный риск такого лечения превышает его пользу.

Карведилол следует использовать для лечения беременных женщин, только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода/новорожденного. Лечение следует прекратить за 2-3 дня до предполагаемых родов. Если это невозможно, за новорожденным необходимо проводить мониторинг в течение первых 2-3 дней жизни.

Исследования грудного вскармливания на крысах показали, что карведилол и/или его метаболиты выводятся с молоком кормящих матерей. Таким образом, грудное вскармливание ребенка не рекомендуется во время приема данного препарата.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Карведилол-Зентива может оказывать влияние на снижение внимательности при управлении транспортным средством или работе с механизмами. Особенно в начале лечения, при изменении лечения или также в связи с употреблением алкоголя.

При хорошем терапевтическом контроле не известно о том, чтобы карведилол снижал способность к вождению или управлению механизмами.

Передозировка

Симптомы: выраженная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца; возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания и генерализованные припадки (судороги).

Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости — в отделении интенсивной терапии. Можно применить следующие мероприятия:

а) при выраженной брадикардии – атропин по 0.5–2 мг внутривенно

б) для поддержания сердечно-сосудистой деятельности – глюкагон по 1–10 мг внутривенно струйно, затем по 2–5 мг в час в виде длительной инфузии

в) симпатомиметики (добутамин, изопреналин, орципреналин или адреналин в зависимости от массы тела и эффективности).

При выраженной периферической вазодилатации пациенту вводят норадреналин в условиях непрерывного мониторинга кровообращения. При резистентной к лечению брадикардии показано применение кардиостимулятора. При бронхоспазме вводят -адреномиметики в виде аэрозоля (или внутривенно) или аминофиллин внутривенно. При гегерализованных спазмах (судорогах) вводят диазепам или клоназепам внутривенно медленно. В случае тяжелой интоксикации с симптомами шока дополнительную терапию с использованием антидотов необходимо выполнять в течение достаточно длительного периода, так как можно ожидать удлинения периода полувыведения и повторного распределения карведилола. Продолжительность поддерживающей/ дезинтоксикационной терапии зависит от тяжести передозировки, ее следует продолжать до стабилизации состояния больного.

Форма выпуска и упаковка

По 15 таблеток помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.

По 1, 2 или 4 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30˚С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Зентива к.с.,

У Кабеловны 130, 102 37 Прага 10, Долни Мехолупы

Чешская Республика

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Санофи-авентис Казахстан»

050016 г. Алматы, ул. Кунаева 21Б

телефон: 8-727-244-50-96

факс: 8-727-258-25-96

e-mail:quality.info@sanofi.com

053297091477976629_ru.doc 121.5 кб
983546121477977777_kz.doc 124.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
0 0 голоса
Рейтинг статьи
Подписаться
Уведомить о
guest

0 комментариев
Старые
Новые Популярные
Межтекстовые Отзывы
Посмотреть все комментарии
  • Пароочиститель для дома для уборки инструкция по применению
  • Жидкость для очистки алмазных инструментов 125мл владмива инструкция по применению
  • Замок в майнкрафте схемы постройки пошаговая инструкция
  • Как стать самозанятым через личный кабинет налогоплательщика пошаговая инструкция
  • Альбуцид в нос инструкция по применению детям при насморке